Тизерцин инструкция по применению отзывы. Тизерцин таблетки - инструкция по применению. Тизерцин Побочные действия

Таблетки, покрытые оболочкой - 1 табл. левомепромазин - 25 мг вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмала гликолят; повидон; МКЦ; крахмал картофельный; лактоза; титана диоксид; гипромеллоза; диметикон; магния стеарат во флаконах по 50 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Раствор для инъекций - 1 мл левомепромазин - 25 мг вспомогательные вещества: натрия метабисульфит; аскорбиновая кислота; вода для инъекций в блистере 5 ампул по 1 мл; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха. Раствор: бесцветная или бледно-зеленая прозрачная жидкость.

Характеристика

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч, после в/м введения - через 0,5-1,5 ч. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях. Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-десметилмоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизмененном виде с мочой и калом. T1/2 - 15-30 ч.

Фармакодинамика

Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), гипотензивное, анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, миорелаксирующее, умеренное антигистаминное и умеренное м-холиноблокирующее действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у классических нейролептиков. Обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

Показания к применению Тизерцин

Психомоторное возбуждение различной этиологии (при острой и хронической шизофрении, при биполярных расстройствах, при сенильных, интоксикационных и прочих психозах, при олигофрении, эпилепсии), а также другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей. Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов. Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания к применению Тизерцин

Повышенная чувствительность к фенотиазинам; одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные); закрытоугольная глаукома; задержка мочи; болезнь Паркинсона; рассеянный склероз; миастения, гемиплегия; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная почечная/печеночная недостаточность; выраженная артериальная гипотензия; угнетение костно-мозгового кроветворения; порфирия; кормление грудью; детский возраст до 12 лет. С осторожностью: эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Тизерцин Применение при беременности и детям

Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери. Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Тизерцин Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: самый частый побочный эффект - снижение АД и ортостатическая гипотензия, также возможны тахикардия, синдром Морганьи - Адамса - Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также «Противопоказания»). Кроветворная система: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения. ЦНС: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС). Эндокринная система и метаболизм: галакторея, нарушение менструального цикла, похудание. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования. Мочеполовая система: обесцвечивание мочи, нарушение мочеиспускания. Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, запор, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, поражение печени (желтуха, холестаз). Кожные реакции: повышенная светочувствительность, эритема, пигментация. Зрение: при длительном применении - отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия. Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит. Другие: гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в местах инъекций.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного приема следующих средств: - антигипертензивные, из-за риска выраженного снижения АД; - ингибиторы МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин и тяжести его побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при комбинации с такими средствами, как: Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты. Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС. Средства, стимулирующие ЦНС (например производные амфетамина) - снижение стимулирующего эффекта. Леводопа: ослабляется эффект этого препарата. Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается, что требует корректировки дозы. Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые антиаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия) - усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии. Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться. Алкоголь: усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов. Антацидные средства: снижают всасывание в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

Дозировка Тизерцин

Таблетки. Внутрь, начальная суточная доза - 25-50 мг в несколько приемов (максимальная часть суточной дозы назначается перед сном), ежедневно ее увеличивают на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы - 200-300 мг. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально. В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 табл.). Больным с психозами, при выраженном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения. Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима. Раствор для инъекций. Парентеральное введение Тизерцина® применяется при невозможности его приема внутрь. В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодицы, или в/в, капельно (следует обязательно разбавить 50-100 мг препарата в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или изотонического раствора глюкозы (декстрозы). Обычная суточная доза - 75-100 мг (разделенная на 2-3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг (иногда до 350-450 мг).

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки. Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Меры предосторожности

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакций. При беременности следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»). Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. «Взаимодействие»). Особая осторожность нужна при назначении пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата. Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных. Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение 1/2 ч после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы. При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани. Если во время терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить НЗС. НЗС представляет смертельную опасность и характеризуется следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз), и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин® следует немедленно прекратить. После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. В связи с этим отмену препарата следует всегда проводить постепенно. Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ. Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени. При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови. Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин®). До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели: АД, функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), формулу крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов). В период лечения следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Тизерцин – нейролептик, оказывающий антипсихотическое, снотворное, анальгезирующее, гипотермическое, умеренное противорвотное, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие, вызывающий снижение артериального давления.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Тизерцина:

Раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, с характерным запахом (по 1 мл в ампулах из бесцветного стекла типа I с синим и красным кодовыми кольцами, и точкой излома, 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в картонной пачке);
Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, слегка двояковыпуклые, белого цвета, без запаха (по 50 шт. во флаконах из коричневого стекла с ПЭ крышкой, оснащенных амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия, 1 флакон в картонной пачке).

Действующее вещество – левомепромазин (в форме гидромалеата). В 1 таблетке и 1 мл раствора его содержится 25 мг.

Вспомогательные компоненты раствора: лимонная кислота безводная, натрия хлорид, монотиоглицерол, инъекционная вода.

Вспомогательные вещества таблеток: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, лактоза и крахмал картофельный.

Состав оболочки, покрывающей таблетки: диметикон, гипромеллоза, титана диоксид и магния стеарат.

Показания к применению

Болевой синдром (неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва, опоясывающий лишай);
Психомоторное возбуждение различной этиологии: при эпилепсии, биполярных расстройствах, олигофрении, психозах (в т.ч. сенильных и интоксикационных), острой и хронической шизофрении;
Другие психотические расстройства, сопровождающиеся тревогой, ажитацией, фобиями, паникой и стойкой бессонницей.

Также Тизерцин применяется для усиления действия средств для общей анестезии, анальгетиков и блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов.

Противопоказания

Абсолютные:

Болезнь Паркинсона;
Задержка мочи;
Рассеянный склероз;
Закрытоугольная глаукома;
Миастения;
Выраженная почечная/печеночная недостаточность;
Выраженная артериальная гипотензия;
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);
Гемиплегия;
Порфирия;
Детский возраст до 12 лет;
Лактация;
Передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (общие анестетики, алкоголь, снотворные);
Одновременное применение антигипертензивных препаратов;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим фенотиазинам.

Особую осторожность следует соблюдать при применении Тизерцина у пациентов с эпилепсией и сердечно-сосудистыми заболеваниями (аритмиями, нарушениями проводимости сердечной мышцы, синдромом врожденного удлинения интервала QT) в анамнезе, особенно у пожилых людей, а также одновременно с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, м-холиноблокаторами и ингибиторами моноаминоксидазы.

Во время беременности лекарственное средство назначают только в том случае, если предполагаемая польза от терапии превосходит потенциальные риски.

Способ применения и дозировка

Раствор Тизерцин предназначен для внутримышечного (в/м) и капельного внутривенного (в/в) введения. В этой лекарственной форме препарат назначают только в том случае, если нет возможности приема внутрь его таблетированной формы.

Средняя суточная доза составляет 75-100 мг, максимальная – 200-250 мг. Ее делят на 2-3 инъекции, вводят в условиях постельного режима, под контролем пульса и артериального давления.

Для в/в введения в виде капельной инфузии Тизерцин (50-100 мг) разбавляют 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора глюкозы и вливают медленно через капельницу.

Детям старше 12 лет инъекции препарата назначают только при наличии абсолютных показаний в дозе 0,35-3 мг/кг в сутки.

Таблетки Тизерцин следует принимать внутрь.

Начальная суточная доза составляет 25-50 мг в несколько приемов, причем максимальную ее часть принимать необходимо перед сном. Далее ежедневно дозу увеличивают на 25-50 мг до момента улучшения состояния больного. Пациентам, резистентным к другим нейролептикам, увеличивать дозу следует быстрее, повышая на 50-75 мг в сутки. Средняя суточная доза – 200-300 мг.

Как только состояние больного стабилизируется, дозу снижают до поддерживающей, которая определяется индивидуально. Пациентам с невротическими расстройствами обычно назначают по 12,5-50 мг в сутки.

Побочные действия

Центральная нервная система: зрительные галлюцинации, невнятность речи, кататония, спутанность сознания, нарушение ориентации, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, повышение внутричерепного давления, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (паркинсонизм, дистония, опистотонус, дискинезия, гиперрефлексия);
Сердечно-сосудистая система: синдром Адамса-Стокса, снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия (сопровождается головокружением, слабостью и потерей сознания), удлинение интервала QT (аритмия по типу пируэт, аритмогенный эффект). Описаны единичные случаи внезапной смерти (возможно, вызванные причинами кардиологического характера);
Обмен веществ: нарушения менструального цикла, галакторея, масталгия, снижение массы тела. Сообщалось о развитии аденомы гипофиза, однако причинно-следственная связь с применением Тизерцина не установлена;
Репродуктивная и мочевыделительная системы: обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение сокращений маточной мускулатуры;
Пищеварительная система: запор, тошнота, неприятные ощущения в животе, рвота, сухость во рту, поражение печени (холестаз, желтуха);
Система кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитопения;
Орган зрения: пигментная ретинопатия, отложения в роговице и хрусталике;
Кожные покровы: гиперпигментация, эритема, фотосенсибилизация;
Аллергические реакции: периферические отеки, отек гортани, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилактоидные реакции;
Прочие: гипертермия (может быть первым симптомом злокачественного нейролептического синдрома), отек и боль в местах инъекций.

Особые указания

Перед назначением Тизерцина необходимо провести электрокардиограмму, чтобы исключить любое расстройство сердечно-сосудистой системы, которое может служить противопоказанием к применению левомепромазина.

Среди пожилых людей с деменцией, которые получали нейролептики, наблюдалось небольшое повышение риска смертности. Однако для определения точной величины и причин риска недостаточно. Поэтому Тизерцин не следует применять для лечения поведенческих нарушений, обусловленных деменцией.

Люди пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипертензии и развитию седативного и м-холиноблокирующего действия фенотиазинов. Кроме того, у них часто возникают экстрапирамидные расстройства. По этой причине лечение пациентов этой группы следует начинать с минимальных доз с постепенным повышением. Чтобы избежать развития ортостатической гипотензии, в течение 30 минут после введения первой дозы необходимо находиться в положении лежа. Если после инъекции возникает головокружение, после введения каждой дозы нужно соблюдать постельный режим до нормализации состояния.

В случаях парентерального применения Тизерцин может вызывать местное раздражение и поражение тканей, поэтому при необходимости следует чередовать места инъекций.

Гипертермия является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, представляющего потенциальную угрозу жизни. Поэтому в случае повышения температуры тела либо при появлении любого из нижеописанных симптомов необходимо отменить препарат и провести обследование, чтобы исключить это заболевание. Другие признаки данного синдрома: спутанность сознания, мышечная ригидность, кататония, нарушение функции вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, тахикардия, нестабильное артериальное давление, аритмия), повышение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз), острая почечная недостаточность.

Отмену Тизерцина всегда следует проводить постепенно.

До начала и регулярно во время лечения необходимо контролировать артериальное давление, лейкоцитарную формулу крови, функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями этого органа), концентрацию калия в сыворотке крови, электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у людей пожилого возраста), а также уровень электролитов в крови (особенно при планировании долгосрочной терапии).

В начале лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы моноаминоксидазы: из-за вероятности пролонгирования действия левомепромазина и усиления тяжести свойственных ему побочных эффектов;
Гипотензивные препараты: по причине риска выраженного снижения артериального давления.

При необходимости применения Тизерцина со следующими лекарственными средствами следует соблюдать особую осторожность, поскольку возможно развитие нежелательных реакций:

Препараты с м-холиноблокирующей активностью (некоторые антипаркинсонические средства, блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов, трициклические антидепрессанты, скополамин, атропин, суксаметоний): усиление м-холиноблокирующего действия левомепромазина (задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость, глаукома);
Скополамин: развитие экстрапирамидных побочных эффектов;
Средства, стимулирующие центральную нервную систему (к примеру, производные амфетамина): снижение их психостимулирующего эффекта;
Препараты, угнетающие центральную нервную систему (средства для общей анестезии, транквилизаторы, анксиолитики, трициклические антидепрессанты, опиоидные анальгетики, снотворные и седативные средства): усиление угнетающего действия левомепромазина на центральную нервную систему;
Средства, вызывающие фотосенсибилизацию: увеличение риска возникновения фоточувствительности;
Леводопа: ослабление ее эффекта;
Антацидные средства: снижение всасываемости левомепромазина (принимать его следует за 1 час до или спустя 4 часа после приема антацидов);
Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличение риска миелосупрессии;
Этанол: усиление торможения центральной нервной системы и повышение вероятности развития экстрапирамидных расстройств;
Средства, метаболизирующиеся преимущественно при помощи CYP2D6: увеличение их концентрации в крови и, как следствие, рост риска побочных эффектов;
Пероральные гипогликемические препараты: уменьшение их эффективности (требуется коррекция дозы);
Препараты, удлиняющие интервал QT (диуретики, снижающие концентрацию калия в крови, некоторые антидепрессанты, антибиотики из группы макролидов, некоторые противогрибковые производные азола, некоторые антигистаминные и противоаритмические средства, цизаприд): увеличение риска удлинения интервала QT и развития аритмии;
Дилевалол и, возможно, другие бета-адреноблокаторы: взаимное усиление действия обоих препаратов (может потребоваться снижение дозы одного или обоих средств).

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности:

Таблетки – 5 лет при температуре 15-25 °С;
Раствор – 2 года при температуре до 25 °С.

Острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением и сильной тревогой:

острые приступы шизофрении,
другие тяжелые психотические состояния.

Адъювантной терапии при хронических психозах:

хроническая шизофрения,
хронические галлюцинаторные психозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенотиазинов;
одновременное лечение другими антигипертензивными средствами;
повышенная чувствительность к фенотиазинов;
передозировки антидепрессантов ЦНС (алкоголь, средства для общей анестезии, снотворные средства);
глаукома;
задержка мочи
болезнь Паркинсона,
рассеянный склероз
астенический бульбарный паралич (myasthenia gravis), гемиплегия;
тяжелая кардиомиопатия (циркуляторная недостаточность)
тяжелая почечная или печеночная недостаточность
клинически значимая гипотензия
заболевания органов кроветворения;
порфирия;

Способ применения и дозы

Парентеральное введение препарата показано в случаях, когда пероральное применение невозможно. Больному, который находится в постели, препарат следует ввести по 75-100 мг / сут (в 2-3 приема) под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. При в применении препарат необходимо вводить глубоко в мышцу. При внутривенном применении раствор необходимо развести и вводить медленно в виде капельной инфузии (50-100 мг Тизерцина ® в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или

5% раствора глюкозы).

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тяжелой побочным действием препарата чаще всего является постуральная гипотензия, сопровождающаяся слабостью, головокружением или обмороком. Могут также наблюдаться тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (про-аритмогенный эффект, аритмия torsade de pointes) аритмия сердца, сердечные приступы, могут привести к внезапному летальному исходу.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения венозная тромбоэмболия, включая случаи эмболии легких и случаи тромбоза глубоких вен.

Со стороны нервной системы: дезориентация, спутанность сознания, зрительные галлюцинации, невнятная речь, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов, кататония, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: галакторея, менструальные нарушения, потеря массы тела. У некоторых пациентов, которые лечились фенотиазином, наблюдалась аденома гипофиза. Однако для того, чтобы установить причинную связь с препаратом, необходимы дальнейшие исследования.

Со стороны мочеполовой системы: обесцвечивание мочи, трудности при мочеиспускании, очень редко - хаотичное сокращение матки; приапизм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор, что может приводить к развитию паралитической кишечной непроходимости, поражения печени (желтуха, холестаз) некротизирующий энтероколит, что может быть летальным.

Со стороны кожи: фотосенсибилизация, эритема, крапивница, пигментация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов зрения: помутнение хрусталика и роговицы, пигментная ретинопатия.

Реакции гиперчувствительности: отек гортани, периферический отек, анафилактоидные реакции, астма, аллергические реакции.

Другие: тепловой удар в горячих и влажных помещениях; недостаточность витаминов; непереносимость глюкозы, гипергликемия, синдром отмены у новорожденных.

Передозировка

Потеря сознания, тахикардия, изменения ЭКГ, гипотермия, дискинезия.

симптомы

Изменение показателей жизненно важных функций организма (артериальная гипотензия, гипертермия), нарушения сердечной проводимости (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия / фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (torsade de pointes), блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, возбуждение ЦНС (эпилептические припадки) и нейролептический синдром.

Рекомендуется контроль таких параметров: кислотно-щелочной статус, водно-электролитный баланс, почечная функция, объем мочи, уровня печеночных ферментов, ЭКГ у больных с нейролептическим злокачественным синдромом, а также уровень КФК в сыворотке крови и температуру тела.

Симптоматическое лечение следует назначать в соответствии с результатами контроля основных параметров. При гипотензии - введение жидкости, положение Тренделенбурга, можно применять допамин и / или норэпинефрин (В результате о-аритмогенный эффекта Тизерцина ® следует иметь наготове реанимационный набор, при применении допамина и / или норэпинефрина необходим контроль ЭКГ). Судороги можно устранить применением диазепама или, если судороги рецидивируют, назначению фенитоина или фенобарбиталом. Маннитол следует назначать только при развитии рабдомиолиза.

Специфический антидот неизвестен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения в период беременности не оценивалась. В некоторых случаях у детей, матери которых в период беременности применяли фенотиазин, отмечали врожденные пороки развития, однако причинная связь с фенотиазином не установлена. Однако из-за отсутствия данных контролируемых клинических исследований препарат не следует применять в период беременности, если потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск для плода / ребенка.

Существует риск возникновения побочных реакций у новорожденных, подвергшихся воздействию антипсихотическими препаратами (в том числе Левомепромазин) в III триместре беременности матерей, включая экстрапирамидальные и / или синдром отмены препарата, которые могут меняться по выраженности и длительности в послеродовом периоде. Были отмечены ажитация, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, нарушение дыхания или нарушения питания. Следовательно, такие новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.

Левомепромазин выводится в грудное молоко, поэтому при отсутствии контролируемых данных его применения в период кормления грудью противопоказано.

Дети

Препарат не применять детям до 12 лет.

Дети очень чувствительны к гипотензивной или седативного действия левомепромазину, поэтому им рекомендуется уменьшена доза (25-50 мг разделены на два приема).

Особенности применения

При появлении аллергических реакций любого типа применения препарата следует немедленно прекратить.

С особой осторожностью следует применять Тизерцин ® вместе с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО, антихолинергическими средствами.

Назначение препарата больным с печеночной и / или почечной недостаточностью требует особого внимания из-за риска накопления и токсичность препарата.

Лица пожилого возраста (и особенно пациенты с деменцией), которые более склонны к развитию постуральной гипотензии и чувствительны к антихолинергического и седативного действия фенотиазина; пациенты с факторами развития инсульта.

Кроме того, они также слишком склонны к развитию экстрапирамидных побочных эффектов, поэтому

таким пациентам важно начинать лечение с низких доз и постепенно повышать их.

При применении Тизерцина ® пациентам с повышенным риском возникновения инсульта нужно тщательно взвесить соотношение польза / риск.

Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией

Результаты двух крупных наблюдательных исследований показали, что пожилые пациенты с деменцией, при лечении которых применяли нейролептики, имели повышенную смертность по сравнению с теми, кто эти антипсихотические препараты не применял. Однако имеющиеся данные не позволяют достоверно оценить точную степень риска, ее причины также остаются неизвестными.

Тизерцин ® не предназначен для лечения расстройств поведения, вызванных деменцией.

Во избежание развития постуральной гипотензии, пациент должен полежать в течение 30 мин после введения первой дозы. Если головокружение возникает часто после применения препарата, пациенту рекомендуется обеспечить постельный режим после введения каждой дозы.

Место введения препарата следует менять через возможно местное раздражение кожи или поражения прилегающих тканей.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, и особенно больным пожилого возраста и пациентам с застойной сердечной недостаточностью или нестабильным кровообращением. Прежде чем начать лечение Тизерцином ® , необходимо снять показатели ЭКГ, чтобы исключить наличие любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может быть противопоказанием для лечения. Как и при применении других фенотиазинов, при лечении Тизерцином ® наблюдалось удлинение интервала QT, аритмия и очень редко - трепетание мерцания желудочков.

Пациентам с факторами риска аритмии следует с большой осторожностью назначать Тизерцин ® . Если позволяет клиническая ситуация перед применением препарата, должны быть подтверждено отсутствие следующих факторов рисков аритмии: брадикардия или блокада II-III степени, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, голодания или злоупотребления алкоголем, наличие в анамнезе удлиненного интервала QT, желудочковой аритмии или Torsades de Pointes, наличие в анамнезе наследственного удлинение интервала QT, одновременное применение нейролептиков, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут провоцировать брадикардия, нарушение электролитов, уменьшение внутрижелудочковой проводимости или удлинение интервала QT.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ)

В связи с применением нейролептиков было зарегистрировано увеличение числа случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, лечившихся нейролептиками, часто имеющиеся приобретенные факторы возникновения ВТЭ, необходимо перед и во время лечения эти факторы распознать и в дальнейшем обеспечить проведение профилактических мероприятий.

Если во время курса лечения антипсихотическими лекарственными средствами наблюдается гипертермия, всегда следует исключить возможность развития нейролептического злокачественного синдрома (НЗС). НЗС - потенциально летальная болезнь, характеризующаяся следующими симптомами: ригидностью, гипертермией, спутанностью сознания, нарушением функции вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, повышенное потоотделение), кататонией.

Результаты лабораторных исследований: повышенные уровни КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие НЗС, поэтому лечение Тизерцином ® необходимо немедленно прекратить, если такие симптомы появляются. Лечение следует прекратить и при отсутствии клинических симптомов НЗС, если во время лечения Тизерцином ®наблюдается гипертермия неясной этиологии. Если после реконвалесценции состояние пациента требует дальнейшего лечения антипсихотическими средствами, выбор лечения требует полного пересмотра.

Сообщалось о толерантности к седативного действия фенотиазинов и перекрестную толерантность среди антипсихотических средств. Эта толерантность может объясняться дисфункциональными симптомами, которые развиваются после внезапной отмены высоких или длительно применяемых доз: тошнота, рвота, головная боль, тремор, усиленное потоотделение, тахикардия, бессонница, беспокойство. Учитывая это явление, препарат всегда следует отменять постепенно.

Многие нейролептических препаратов, включая Тизерцин ® , могут уменьшать порог эпилептических судорог и вызывать изменения на ЭЭГ. Поэтому больным эпилепсией во время титрования дозы следует обязательно осуществлять контроль клинических параметров и показателей ЭЭГ.

Холестатическая (подобная желтухи) гепатотоксическое реакция, вызванная хлорпромазином, может наблюдаться также и при применении других фенотиазинов. Это зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения лечения. Поэтому во время длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

У некоторых пациентов, которые лечились фенотиазином, наблюдались агранулоцитоз и лейкопения, поэтому, несмотря на очень низкую частоту этих явлений, в течение длительного лечения Тизерцином ®рекомендуется проводить регулярный контроль картины крови.

Поскольку сообщалось о случаях развития гипергликемии у пациентов, получавших атипичные антипсихотические средства, у лиц, страдающих диабетом или имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения инъекционными формами левомепромазина следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Во время лечения Тизерцином ® , а также в течение 4-5 дней после его прекращения запрещено употребление алкогольных напитков.

Перед началом лечения и в течение всего периода терапии рекомендуется регулярный контроль следующих параметров:

артериальное давление (особенно у больных с нестабильным кровообращением и лиц, склонных к артериальной гипотензии)
функцию печени (особенно у больных с существующим заболеванием печени)
качественный анализ крови (при лихорадке, фарингите или подозрении на лейкопению или агранулоцитоз в начале лечения и в течение длительного применения);
уровня кальция, магния в крови.
ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста);
проведение контроля уровня кальция, магния и калия в крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения пациенты, применяющие Тизерцин ® , должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем эти ограничения зависят от индивидуальной реакции больного на лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Тизерцина ® и гипотензивных препаратов повышается риск развития тяжелой гипотензии.

Следует избегать одновременного применения препарата и антигипертензивных лекарственных средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО эффект Тизерцина ® может удлиняться, а его побочные эффекты - усиливаться, поэтому следует избегать одновременного применения и ингибиторов МАО.

Одновременное применение Тизерцина ® с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT (некоторые антиаритмические средства классов ИА (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), макролидные антибиотики, некоторые азоловые противогрибковые средства, цизаприд, некоторые антидепрессанты, антигистаминные средства, диуретики с гипокалиемический действием), может привести к аддитивное действие и увеличить частоту случаев аритмий.

Назначение с пропафеноном следует избегать. Пропафенон угнетает метаболизм левомепромазина через цитохром Р450 2D6. Левомепромазин является мощным ингибитором цитохрома Р450 2D6. При одновременном применении левомепромазину с другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит при участии цитохрома Р450 2D6, может вызвать повышение плазменной концентрации этих лекарственных средств, увеличение ФБО удлинение как терапевтического эффекта, так и побочных реакций этих препаратов.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении Тизерцина ® с антихолинергическими средствами (трициклические антидепрессанты, Н 1 -антигистаминни препараты, некоторые противопаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин), поскольку может усиливаться антихолинергический эффект (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При применении с скополамином сообщалось о экстрапирамидные побочные явления.

Существует повышенный риск развития аритмий, когда нейролептики используются с некоторыми противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоцин и эритромицин IV), тетрациклическими антидепрессантами (например мапротилин), другие нейролептики (например фенотиазины, пимозид и сертиндол).

При совместном применении Тизерцина ® с депрессантами ЦНС (наркотические средства, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативно-снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливается действие на ЦНС.

Тизерцин ® ослабляет действие стимуляторов ЦНС (производные амфетамина) при их одновременном применении.

Под влиянием Тизерцина ® противопаркинсонический эффект леводопы резко снижается из-за антагонистическое взаимодействие, обусловленное вызванной нейролептиками блокадой допаминергических рецепторов.

При применении Тизерцина ® с пероральными гипогликемическими средствами эффективность последних снижается и может развиться гипергликемия.

При совместном назначении Тизерцина ® и дилевалолу усиливаются эффекты обоих препаратов через взаимное подавление метаболизма. В случае одновременного назначения этих препаратов дозу одного из них или обоих препаратов следует уменьшить. Такое взаимодействие не может быть исключена и при применении других бета-блокаторов.

Фотосенсибилизация может увеличиваться при одновременном применении с Тизерцином ®препаратов с фотосенсибилизирующим действием.

При одновременном употреблении алкоголя во время терапии Тизерцином ® может усиливаться угнетающее влияние на ЦНС, увеличивает вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов, поэтому следует избегать одновременного применения и алкоголя.

При совместном применении с витамином С уменьшается авитаминоз, связанный с применением Тизерцина ® .

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Нейролептик фенотиазиновыми ряда. Левомепромазин является аналогом хлорпромазина с отчетливой угнетающее действием на психомоторную активность.

Блокируя допаминовые рецепторы в таламусе, гипоталамусе, ретикулярной и лимбической системах, левомепромазин подавляет сенсорную систему, уменьшает двигательную активность и проявляет выраженный седативный эффект; кроме того, оказывает антагонистическое действие и на другие нейромедиаторные системы (норадреналина, серотонина, гистамина, ацетилхолина). Благодаря этим свойствам левомепромазин оказывает противорвотным, антигистаминное, Антиадренергические и антихолинергическим действием. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем при применении мощных нейролептиков. Левомепромазин является мощным антагонистом альфа-адренорецепторов, но его Холиноблокирующее действие незначительна. Левомепромазин увеличивает болевой порог (анальгетическое активность подобна морфина) и проявляет амнестические эффекты. Благодаря способности усиливать действие анальгетиков левомепромазин можно применять как присадка средство при интенсивном хроническом и остром боли. Максимальный анальгетический эффект после введения развивается в течение 20-40 мин и продолжается почти 4:00.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 в С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампуле из прозрачного стекла I гидролитического класса с двумя кодовыми кольцами: красным, синим и с точкой надлома; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в картонной коробке.

Психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии;

Другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов;

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Форма выпуска препарата Тизерцин

раствор для инфузий и внутримышечного введения 25 мг/мл; ампула 1 мл, блистер 5, пачка картонная 2;

Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
левомепромазин 25 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмала гликолят; повидон; МКЦ; крахмал картофельный; лактоза; титана диоксид; гипромеллоза; диметикон; магния стеарат
во флаконах по 50 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 1 мл
левомепромазин 25 мг
вспомогательные вещества: натрия дисульфит; кислота аскорбиновая; вода для инъекций
в блистере 5 ампул по 1 мл; в коробке 2 блистера.

Фармакодинамика препарата Тизерцин

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

Фармакокинетика препарата Тизерцин

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч.

После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин.

Распределение

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Метаболизм

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Выведение

T1/2 составляет 15-30 ч.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Использование препарата Тизерцин во время беременности

Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Использование препарата Тизерцин при нарушением функции почек

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Другие особые случаи при приеме препарата Тизерцин

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Противопоказания к применению препарата Тизерцин

Одновременный прием антигипертензивных средств;

Передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные);

Закрытоугольная глаукома;

Задержка мочи;

Болезнь Паркинсона;

Рассеянный склероз;

Миастения;

Гемиплегия;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Почечная недостаточность тяжелой степени;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Выраженная артериальная гипотензия;

Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);

Порфирия;

Лактация;

Детский возраст до 12 лет;

Повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Побочные действия препарата Тизерцин

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто - снижение АД, ортостатическая гипотензия; возможны - тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт"). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия, уменьшение массы тела. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Способ применения и дозы препарата Тизерцин

Внутрь, в/м, в/в (капельно).

Внутрь, начальная суточная доза - 25–50 мг в несколько приемов (максимальная часть суточной дозы назначается перед сном), ежедневно ее увеличивают на 25–50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50–75 мг/сут. Средние суточные дозы - 200–300 мг. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5–50 мг (1/2–2 табл.).

Больным с психозами, при выраженном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Парентеральное введение Тизерцина® применяется при невозможности его приема внутрь.

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодицы.

В/в, медленно, капельно (следует обязательно разбавить 50–100 мг препарата в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (NaCl) или изотонического раствора глюкозы (декстрозы).

Обычная суточная доза - 75–100 мг (разделенная на 2–3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200–250 мг.

Передозировка препаратом Тизерцин

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействия препарата Тизерцин с другими препаратами

Следует избегать одновременного применения Тизерцина с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; с ингибиторами МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин® в комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина на ЦНС; со средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина), т.к. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, т.к. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, т.к. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; со средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; с этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин® следует назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, т.к. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с Тизерцином препаратов, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

Особые указания при приеме препарата Тизерцин

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и препаратами, обладающими антихолинергической активностью.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 мин. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).

Контроль лабораторных показателей

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Тизерцин – нейролептическое лекарственное средство.

Действующее вещество

Левомепромазин (Levomepromazine).

Форма выпуска и состав

Реализуется в форме таблеток, покрытых оболочкой и раствора для внутримышечного введения и инфузий.

Таблетки выпускаются в стеклянных флаконах с амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия (по 50 табл.), помещенных в картонные коробки по 1 шт.
Раствор для внутримышечного введения и инфузий выпускается в стеклянных ампулах (объемом по 1 мл), помещенных в контурные ячейковые упаковки и картонные коробки по 2 шт.

Показания к применению

необходимость усиления действия средств для общей анестезии, анальгетиков, антигистаминных препаратов;
болевой синдром (опоясывающий лишай, неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва);
психические расстройства, протекающие с паникой, ажитацией, стойкой бессонницей, фобиями, тревогой;
психомоторное возбуждение разной этиологии при острой и хронической шизофрении, интоксикационных, сенильных и прочих психозах, биполярных расстройствах, эпилепсии, олигофрении.

Противопоказания

закрытоугольная глаукома;
гемиплегия;
миастения;
совместный прием антигипертензивных препаратов;
задержка мочи;
рассеянный склероз;
выраженная артериальная гипотензия;
болезнь Паркинсона;
период кормления грудью;
сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (хронического течения);
порфирия;
выраженная печеночная/почечная недостаточность;
гранулоцитопения (угнетение костномозгового кроветворения);
детский возраст до 12 лет;
передозировка лекарственных средств, вызывающих торможение центральной нервной системы (снотворные, общие анестетики, алкоголь);
гиперчувствительность к фенотиазинам и прочим вспомогательным компонентам препарата.

Назначается с крайней осторожностью при таких болезнях:

сердечно-сосудистые патологии в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (аритмии, нарушения проводимости сердечной мышцы, синдром врожденного удлинения интервала QT);
эпилепсия.

Инструкция по применению Тизерцин (способ и дозировка)

Таблетки

Предназначены для перорального применения. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 25–50 мг в день, разделенные на несколько приемов (максимальная часть дневной дозы должна приниматься перед сном). Каждый день указанную дозу следует повышать на 25–50 мг до улучшения состояния пациента. У больных резистентных к другим нейролептикам дневную дозу можно увеличивать быстрее, прибавляя по 50–75 мг в день. Средние дневные дозы составляют 200–300 мг.

Как только состояние пациента улучшится, дозу необходимо уменьшить до поддерживающей (величина определяется индивидуально).

В амбулаторной практике пациентам с невротическими расстройствами прописывают в дневной дозе 12,5–50 мг (1/2–2 табл.).

Людям с выраженным психомоторным возбуждением и психозами целесообразно начинать лечение левомепромазином с парентерального введения.

Для профилактики развития ортостатического коллапса в период терапии рекомендуется соблюдение постельного режима.

Раствор

Предназначен для внутримышечного введения и инфузий. Парентеральное введение назначается при невозможности перорального приема препарата.

Обычная дневная доза составляет 75–100 мг (за 2–3 инъекции), при тщательном контроле пульса, АД и соблюдении постельного режима. В случае необходимости дневную дозу повышают до 200–250 мг. При внутримышечном применении раствор нужно вводить глубоко в мышцу. Также используют внутривенные капельные инфузии, для чего раствор вначале разводят (50–100 мг препарата в 5% раствора декстрозы или 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида), а затем вводят медленно через капельницу.

У детей в возрасте до 12 лет клинического опыта по парентеральному использованию левомепромазина недостаточно. При наличии показаний детям в возрасте старше 12 лет назначают дозы от 0,35 мг до 3 мг в день (из расчета на 1 кг веса тела).

Побочные эффекты

Использование Тизерцин может вызвать следующие побочные действия:

Центральная нервная система: невнятность речи, сонливость, спутанность сознания, головокружение, экстрапирамидные признаки с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (паркинсонизм, дискинезия, гиперрефлексия, опистотонус, дистония), повышенная утомляемость, повышение ВЧД, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром (НЗС).
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия и снижение АД. Также возможны синдром Морганьи-Адамса-Стокса, тахикардия, удлинение интервала QT (тахикардия типа «пируэт», аритмогенный эффект). При использовании нейролептиков фенотиазинового ряда наблюдались случаи внезапной смерти (спровоцированные кардиологическими причинами).
Желудочно-кишечный тракт: поражение печени (холестаз, желтуха), сухость во рту, приступы тошноты, неприятные ощущения в животе, запор, рвота.
Мочевыделительная и репродуктивная система: нарушение сокращений маточной мускулатуры, обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание.
Лимфатическая система и кровообращение: эозинофилия, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Органы зрения: отложения в роговице и хрусталике, пигментная ретинопатия.
Обмен веществ: галакторея, снижение массы тела, масталгия, нарушения менструального цикла. У некоторых больных, длительно принимающих фенотиазины, существует риск развития аденомы гипофиза.
Кожные покровы: крапивница, эксфолиативный дерматит, гиперпигментация, фотосенсибилизация, ритема.
Аллергические проявления: крапивница, отек гортани, эксфолиативный дерматит, периферические отеки, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.
Прочее: отек и болевые ощущения в местах инъекций, гипертермия (может быть первым симптомом НЗС).

Передозировка

Симптомы передозировки Тизерцин:

седативный эффект;
артериальная гипотензия;
эпилептические припадки;
нарушение проводимости в сердечной мышце (предсердно-желудочковая блокада, желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT);
экстрапирамидные симптомы;
угнетение сознания разной степени выраженности (вплоть до комы).

Лечение симптоматическое: коррекция баланса жидкости, электролитов и кислотно-щелочного баланса, работы почек, диуреза, концентрации печеночных ферментов, ЭКГ.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Аминазин, Гидрохлорид Хлорпромазина.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Тизерцин – антипсихотический препарат фенотиазинового ряда, который оказывает антипсихотическое, седативное, анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее воздействие. Снижает АД.
Антипсихотическое воздействие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.
Седативное воздействие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное воздействие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое воздействие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Экстрапирамидные побочные явления менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, средств для общей анестезии и антигистаминных препаратов его можно использовать для вспомогательной терапии при острой и хронической боли.
Максимальный анальгетический эффект наблюдается в течение 20-40 мин после внутримышечного введения и длится примерно 4 часа.

Особые указания

Использование ЛС необходимо отменить в случае появления аллергических реакций.
При совместном применении с ингибиторами МАО, со средствами, угнетающими центральную нервную систему и антихолинергическими веществами нужно соблюдать особую осторожность.
При беременности лекарственное средство нужно прописывать после тщательного сопоставления пользы и риска.
Особая осторожность необходима при назначении больным с печеночной и/или почечной недостаточностью (из-за существующего риска кумуляции препарата).
С целью предотвращения развития ортостатической гипотензии больной должен лежать на протяжении 30 минут после введения первой дозы. В том случае, если после введения возникает головокружение, рекомендуется соблюдать постельный режим (особенно после введения каждой дозы).
Люди пожилого возраста имеют предрасположенность к седативным и антихолинергическим эффектам фенотиазинов, а также к ортостатической гипотензии. Помимо этого, у данной категории больных часто наблюдаются экстрапирамидные побочные реакции. В связи с этим постепенное повышение и низкие начальные дозы особенно важны у таких пациентов.
Если во время антипсихотического лечения появится гипертермия, необходимо обязательно исключить НЗС (смертельно опасное состояние, отличающееся следующими признаками: спутанность сознания, гипертермия, функциональное нарушение вегетативной нервной системы, мышечная ригидность, аритмия, тахикардия, нестабильное АД, усиленное потоотделение), острую почечную недостаточность, миоглобинурию (рабдомиолиз) и повышенную концентрацию КФК. При их появлении, а также, если во время терапии возникнет гипертермия неизвестного происхождения без остальных клинических признаков НЗС, введение ЛС требуется немедленно прекратить.
После резкой отмены препарата, используемого в высоких дозах или продолжительное время, возможно появление приступов тошноты, тремора, рвоты, тахикардии, головной боли, беспокойства, бессонницы, повышенного потоотделения, а также развитие толерантности к седативному действию фенотиазинов и перекрестной толерантности к разным антипсихотическим препаратам. По этой причине отмену ЛС необходимо всегда производить постепенно.
Развитие холестатической желтухи зависит от чувствительности больного: после прекращения введения лекарственного средства она полностью исчезает.
Многие антипсихотические препараты (включая левомепромазин), могут понижать порог судорожной готовности и провоцировать эпилептиформные изменения ЭЭГ. В связи с этим при подборе дозы у пациентов с эпилепсией необходимо постоянно контролировать ЭЭГ и клинические показатели.
До начала и во время терапии следует регулярно проверять следующие показатели: функцию печени (особенно у больных с патологиями печени), АД, ЭКГ (при сердечно-сосудистых болезнях и у пожилых пациентов), формулу крови.
Следует исключить употребление спиртных напитков во время приема и до исчезновения эффектов препарата (на протяжении 4–5 дней после его отмены).
Во время терапии препаратом рекомендуется воздерживаться от управления автотранспорта и выполнения работы, требующей предельной концентрации внимания.

При беременности и грудном вскармливании

Применяют при беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Нельзя принимать в период лактации.

В детском возрасте

Не назначают детям, младше 12 лет.

В пожилом возрасте

Применяют с осторожностью у пожилых пациентов.

При нарушениях функции почек

Нельзя назначать при тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Нельзя назначать при тяжелой печеночой недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять одновременно гипотензивные препараты и ингибиторы МАО.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими ЛС (из-за возможного усиления побочных эффектов):

ряд антипаркинсонических средств;
м-холиноблокирующие средства;
Скополамин, Атропин, Суксаметоний;
средства, подавляющие нервную систему;
средства, стимулирующие нервную систему;
Леводопа, Дилевалол;
гипогликемические пероральные средства;
средства, увеличивающие интервал QT;
средства, вызывающие фотосенсибилизацию;
антацидные средства, этанол;
препараты, подавляющие костномозговое кроветворение.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 15-25 °С. Беречь от детей. Не замораживать. Срок годности – 5 лет. Препарат в форме раствора хранить при температуре не более 25 °C. Срок годности - 2 года.

Цена в аптеках

Цена Тизерцин за 1 упаковку начинается от 245 рублей.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.