Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 200 мг амиодарона гидрохлорида в 1 таблетке.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), мальтодекстрин, натрия кроскармеллоза (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), магния стеарат.
Лекарственное средство, обладающие, преимущественно, антиаритмическим действием. Применяется для лечения и предупреждения нарушений ритма сердца, профилактики приступов стенокардии.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим эффектами.
Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.
Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС); повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена).
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37 % его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) - от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема).
Фармакокинетика. Абсорбция медленная и вариабельная, биодоступность - 35-65 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови отмечается через 3-7 ч.
Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Время достижения стационарной концентрации (steady state) (TCss) - от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей).
Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани.
Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме - соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза).
Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50 %), секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью).
Связь с белками плазмы крови - 95 % (62 % - с альбумином, 33,5 % - с беталипопротеинами).
Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентраций амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4, CYP3А5, CYP3А7 в печени.
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (T1/2) противоречивы.
Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч, во второй фазе T1/2 - 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний T1/2 - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, так как, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).
Выводится с желчью (85-95 %), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
Показания к применению:
· Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые (в том числе желудочковая , );
· суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии);
· приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Таблетки принимают внутрь, во время или после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Нагрузочная («насыщающая») доза. В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько приемов) составляет 600-800 мг/сутки (до максимальной дозы 1 200 мг) до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1-2 приема.
Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата - 2 дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг.
Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.
Максимальная разовая доза - 400 мг.
Максимальная суточная доза - 1 200 мг.
Особенности применения:
Беременность и период лактации: Противопоказан к применению во время беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать йод, и применение амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода.
Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительном количестве, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. При необходимости назначения препарата в этот период грудное вскармливание необходимо прекратить.
Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала лечения.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать показатели ЭКГ (каждые 3 месяца) и активность «печеночных» трансаминаз и другие показатели функции печени, а также функцию щитовидной железы (в т.ч. и в течение нескольких месяцев после отмены препарата), рентгенологическое исследование легких (каждые 6 месяцев) и функциональные легочные пробы.
При возникновении в процессе лечения и сухого с или без ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, повышение температуры тела) необходимо проведение рентгенологического исследования грудной клетки на предмет возможного развития интерстициального . В случае его развития препарат отменяют. При ранней отмене (с или без лечения глюкокортикостероидами) эти явления, как правило, обратимы. Клинические проявления обычно исчезают через 3-4 недели, восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).
При введении амиодарона на фоне (в т.ч. при проведении хирургических вмешательств) отмечались редкие случаи развития острого , в т.ч. с летальным исходом (вероятность взаимодействия с высокими дозами кислорода), поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов.
Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приеме препарата Амиодарон® (риск усиления гемодинамического эффекта общих и местных анестетиков).
У пациентов длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сердца сообщалось о случаях повышения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом и во время лечения препаратом Амиодарон® следует регулярно проверять правильность их функционирования.
Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие амиодарона вызывает определенные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, QTс (корригированного), возможно появление U волн. Допустимое удлинение интервала QT - не более 450 мс или не более чем на 25 % от исходной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако, требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия.
При развитии AV блокады II-III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV блокады I степени необходимо усилить наблюдение за пациентом.
При возникновении нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, снижение остроты зрения) необходимо провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна. При развитии или , лечение прекращают (риск развития слепоты).
Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных , зоб, брадикардию и задержку умственного развития).
Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, начало, и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.
Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Частота: очень часто (10 % и более), часто (1 % и более; менее 10 %), нечасто (0,1 % и более; менее 1 %), редко (0,01 % и более; менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - умеренная (дозозависимая); нечасто синоатриальная и АV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в т.ч. с остановкой сердца); очень редко - выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна - прогрессирование хронической (при длительном применении).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - , снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы); часто - острый с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в т.ч. фатальной; очень редко - хроническая (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), в т.ч. фатальная.
Со стороны дыхательной системы: часто - интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий с пневмонией, в т.ч. с летальным исходом, легочной фиброз; очень редко - у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром, в т.ч. с летальным исходом; частота неизвестна - .
Со стороны органов чувств: очень часто - микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко - зрительного нерва/зрительная нейропатия.
Со стороны обмена веществ: часто - гипотиреоз, ; очень редко - синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Со стороны кожных покровов: очень часто - фотосенсибилизация; часто - сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приема препарата); очень редко - эритема (при одновременной ), эксфолиативный (связь с приемом препарата не установлена), .
Со стороны центральной нервной системы: часто - и другие экстрапирамидные симптомы, в т.ч. «кошмарные» сновидения; редко - периферическая нейропатия (сенсомоторная, моторная, смешанная) и/или ; очень редко - мозжечковая , доброкачественная (псевдоопухоль мозга), .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.
Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»):
Антиаритмическими средствами IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
Другие (не антиаритмические средства), такие как бепридил, винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально); дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).
Бета-адреноблокаторы, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) - риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости;
Слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника - риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами; при сочетании с амиодароном следует использовать слабительные средства других групп.
Комбинации, требующие применения с осторожностью:
Диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (внутривенно), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид - риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа «пируэт»;
Прокаинамид - риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида);
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин) - амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9. Необходим регулярный контроль протромбинового времени и коррекции доз антикоагулянта как во время терапии амиодароном, так и после его отмены.
Сердечные гликозиды - нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина);
Эсмолол - нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется клинический и электрокардиографический (ЭКГ) контроль.
Фенитоин, фосфенитоин - риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2C9);
Флекаинид - амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования изофермента CYP2D6);
Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3А4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. симвастатин) - амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиление фармакодинамических эффектов);
Орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;
Клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин - риск развития выраженной брадикардии (кумулятивный эффект);
Циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию;
Лекарственные средства для ингаляционного наркоза - риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения артериального давления, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;
Радиоактивный йод - амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;
Рифампицин и препараты зверобоя (мощные индукторы изофермента CYP3А4) снижают концентрацию амиодарона в плазме;
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента CYP3А4) могут повышать плазменные концентрации амиодарона;
Клопидогрел - возможно снижение его плазменной концентрации;
Декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3А4 и CYP2D6) - возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или к другим компонентам препарата;
Гипотиреоз, гипертиреоз;
Интерстициальные болезни легких;
Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
Беременность и период лактации;
Одновременный прием с препаратами, которые могут удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointe):
Антиаритмические средства IА класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
Другие (не антиаритмические) средства, такие как, бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.
Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: применять при (III-IV функционального класса по классификации NYHA), AV блокаде I степени, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).
Передозировка:
Симптомы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, .
Лечение: и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно; симптоматическая терапия (при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» - в/в введение солей магния или кардиостимуляция). Специфического антидота нет, неэффективен.
Условия хранения:
Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки 200 мг. По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 50 мг/мл
Состав
Одна ампула (3 мл раствора) содержит
активное вещество: амиодарона гидрохлорид - 150 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, раствор кислоты уксусной 1 М, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты III класса. Амиодарон.
Код АТХ C01BD01.
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается в связи с насыщением тканей препаратом и достижения им участков связывания; действие достигает максимума через 15 минут после введения и исчезает приблизительно через 4 часа.
Фармакодинамика
Антиаритмические свойства Амиодарона.
Удлинение 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов без изменения его высоты или скорости подъема (III класс по классификации Vaughan Williams). Изолированное удлинение 3 фазы потенциала действия происходит благодаря замедлению калиевых токов, без изменения токов натрия или кальция.
Брадикардический эффект за счет снижения автоматизма синусового узла. Данный эффект не устраняется введением атропина.
Неконкурентное тормозящее действие на альфа- и бета-адренорецепторы, без полной их блокады.
Замедление синоатриальной, атриальной и атриовентрикулярной проводимости, что более выражено на фоне тахикардии.
Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.
Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на синоатриальном, атриальном и атриовентрикулярном уровнях.
Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Не обладает отрицательным инотропным эффектом.
Показания к применению
Лечение тяжелых нарушений сердечного ритма в случаях, когда невозможно пероральное применение, а именно:
Нарушения предсердного ритма с высокой частотой желудочковых сокращений
Тахикардия, связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта
Утвержденные симптоматические, жизнеугрожающие, ведущие к нетрудоспособности нарушения желудочкового ритма
Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.
Способ применения и дозы
В связи с особенностями лекарственной формы препарата, нельзя использовать концентрацию меньше, чем 2 ампулы на 500 мл, применяют только изотонический раствор глюкозы. Не добавлять в инфузионный раствор другие препараты.
Амиодарон должен вводиться в центральную вену, за исключением случаев сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, когда в отсутствие центрального венозного доступа, могут быть использованы периферические вены (см. «Меры предосторожности»).
Назначается при серьезной аритмии, при которой применение пероральных препаратов невозможно, за исключением сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.
Инфузия в центральную вену
Начальная доза: обычно 5 мг/кг, в растворе глюкозы (по возможности – с использованием инфузомата), в течение от 20 минут до 2-х часов; вливание можно повторять 2-3 раза в течение 24 часов. Краткосрочность действия препарата требует продолжения введения.
Поддерживающее лечение: 10-20 мг/кг в сутки (в среднем 600-800 мг/сутки и до 1200 мг/сутки) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии начинают постепенный переход на пероральный прием (3 таблетки в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток в сутки.
Инфузия в периферическую вену в условиях проведения сердечно-легочной реанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, рефрактерной к электрической дефибрилляции.
С учетом способа применения и ввиду ситуации, в которой данное показание возникает, рекомендуется использование центрального венозного катетера, если он доступен; в противном случае препарат может быть введен в самую крупную периферическую вену.
Начальная внутривенная доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг), после разбавления в 20 мл 5% раствора глюкозы. Вводится струйно.
Если фибрилляция не купируется, используется дополнительное внутривенное введение 150 мг (или 2,5 мг/кг).
Нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами!
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Частота возникновения побочных реакций:
Очень часто - > 10%;
Нечасто - >1%, <10%;
Редко - >0,1%, <1%;
Очень редко>0,01%, <0,1%;
Частота не может быть определена на основании имеющихся данных - <0,01% и менее.
Очень часто: брадикардия; нечасто - выраженная брадикардия; редко - остановка синусового узла, отмечались в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, проаритмогенное действие, обычно умеренное и проходящее падение артериального давления.
Часто: тошнота.
Местные реакции в месте введения: возможны воспалительные реакции (поверхностный флебит) при введении непосредственно в периферическую вену, реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, флебит и целлюлит.
Имеются сообщения о случаях нарушения функции печени; эти случаи были диагностированы по повышенному уровню трансаминаз в сыворотке. Отмечалось следующее:
Очень редко: обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы), исчезающие после снижения дозы и даже спонтанно; острый гепатит (несколько изолированных случаев) с повышением уровня трансаминаз в крови и/или желтухой, иногда - с летальным исходом; требуется отмена лечения; хронический гепатит при длительном лечении (внутрь). Гистологическая картина соответствует псевдоалкогольному гепатиту. Поскольку клиническая и лабораторная картина заболевания очень неоднородна (проходящая гепатомегалия, повышение уровня трансаминаз в 1,5 - 5 раз сверх нормы), требуется регулярный контроль функции печени. Даже при умеренном повышении уровня трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое нарушение функции печени. Клинические нарушения и лабораторные аномалии обычно исчезают после отмены препарата. Было отмечено несколько случаев необратимой прогрессии.
Анафилактический шок
Приливы
Доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга).
Наблюдали несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома, в основном сопряженного с интерстициальным пневмонитом, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после операции (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода во время ИВЛ). Следует рассмотреть возможность отмены амиодарона и целесообразность назначения кортикостероидов; бронхоспазм и/или апноэ при тяжелой респираторной недостаточности, в особенности у больных бронхиальной астмой.
Потливость, выпадение волос.
Обычно умеренное и преходящее падение артериального давления. Описаны случаи тяжелой гипотензии или циркуляторного шока, особенно после передозировки или вследствие слишком быстрого введения.
Противопоказания
– синдром слабости синусового узла (если только пациент не использует кардиостимулятор), синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма
– атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях амиодарон внутривенно может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
– кардиогенный шок, коллапс
– выраженная артериальная гипотензия
– одновременное применение с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»
– дисфункции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз)
– гипокалиемия
– беременность, период лактации
– повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону
– тяжелые нарушения функции легких (интерстициальные болезни легких)
– кардиомиопатия или декомпенсированная сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния пациента)
В связи с наличием бензилового спирта внутривенное введение Амиодарона противопоказано у новорожденных, младенцев и детей до 3 лет.
Лекарственные взаимодействия
Лекарственными средствами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», являются прежде всего антиаритмические препараты Iа и III класса и некоторые нейролептики. Гипокалиемия является предрасполагающим фактором, так же как и брадикардия или врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
Противопоказаны комбинации с
Препаратами, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт».
Антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, гидрохинидин, изопирамид).
Антиаритмическими препаратами класса III (дофетилид, ибутилид, соталол).
Прочими препаратами, такими как бепридил, цисаприд, дифеманил, в/в ритромицин, мизоластин, в/в винкамин, моксифлоксацин, в/в спирамицин.
Сультопридом
Данные противопоказания не относятся к использованию амиодарона для сердечно-легочной реанимации в случае остановки сердца, устойчивой к электрической дефибрилляции.
Циклоспорином
Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, с возможными нефротоксическими проявлениями.
Определение уровня циклоспорина в крови, проверка функции почек и пересмотр дозировки в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
Дилтиаземом для инъекций
Верапамилом для инъекций
Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если комбинация неизбежна, необходимо установить строгий клинический и постоянный ЭКГ-контроль.
Если же комбинация неизбежна, необходим предварительный контроль интервала QT и мониторинг ЭКГ.
Нейролептики, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»:
Некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид).
Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»).
Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»). Рекомендуется: ЭКГ и клиническое наблюдение.
Комбинации, требующие предосторожностей при применении Амиодарона с:
Оральными антикоагулянтами:
Усиление антикоагуляционного эффекта и риск кровотечения, в связи с повышением концентрации антикоагулянтов в плазме. Необходимость более частого контроля уровня протромбина в крови и MHO (INR), а также адаптации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
Бета-блокаторами, за исключением соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении)
Бета-блокаторами назначаемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол)
Нарушения сократимости и проводимости (синергический эффект) с риском развития выраженной брадикардии. Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно тахикардии типа «пируэт».
Необходим регулярный клинический и электрокардиографический контроль.
Сердечными гликозидами
Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости (синергизм действия). При применении дигоксина, увеличение его концентрации в плазме (из-за снижения клиренса алкалоида).
Необходимо осуществлять клинический и ЭКГ-мониторинг, а также определение уровня дигоксина в плазме; может возникнуть необходимость в изменении дозы дигоксина.
Дилтиаземом для перорального приема
Верапамилом для перорального приема
Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых. Клинический и ЭКГ-контроль.
Эсмололом
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). Клинический и ЭКГ-мониторинг.
Гипокалиемическими препаратами: калий-выводящие диуретики (в монотерапии или комбинации), слабительными стимулирующего характера, амфотерицином В (в/в) глюкокортикоиды (системные), тетракозактидом.
Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма, в особенности тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Клинический и ЭКГ-мониторинг, лабораторные анализы.
Лидокаином
Риск увеличения концентрации лидокаина в плазме, с вероятностью неврологических и кардиологических побочных эффектов, в связи со снижением амиодароном метаболизма лидокаина в печени. Клинический и ЭКГ-контроль, при необходимости коррекция дозы лидокаина в ходе лечения амиодароном и после его отмены.
Орлистатом
Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме. Клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль,
Фенитоином (и, по экстраполяции, фосфенитоин)
Увеличение уровня фенитоина в плазме с симптомами передозировки, в особенности, неврологического характера (понижение метаболизма фенитоина в печени). Клинический мониторинг и определение уровня фенитоина в плазме; по возможности - снижение дозы фенитоина.
Симвастатином
Усиление риска побочных действий (зависящих от дозы) типа рабдомиолиза (уменьшение метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.
Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа.
Такролимусом
Увеличение уровня такролимуса в крови в связи с ингибированием его метаболизма амиодароном. Следует проводить измерение уровня такролимуса в крови, контроль функционирования почек и выравнивание уровня такролимуса.
Препаратами, вызывающими брадикардию:
Многие препараты способны вызывать брадикардию. Особенно это касается класса Iа антиаритмичных препаратов, бета-блокаторов, некоторых антиаритмичных препаратов класса III, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препараты дигиталиса, пилокарпина и антихолинестеразных агентов.
Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивный эффект).
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Препараты, вызывающие брадикардию: блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим эффектом (верапамил), бета-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемониум, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин.
Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).
Несовместимости
При использовании материала или медицинского оборудования из ПВХ, пластифицированного с помощью 2-диэтилгексилфталата (ДЭГФ) в присутствии инъекционного раствора амиодарона может высвобождаться ДЭГФ. Для минимального воздействия ДЭГФ рекомендуется проводить окончательное разбавление раствора перед вливанием в оборудовании, не содержащем ДЭГФ.
Особые указания
Нарушения электролитного обмена, в особенности гипокалиемия: важно принимать во внимание ситуации, которые могут сопровождаться гипокалиемией, как предрасполагающие к проаритмическим явлениям. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона
За исключением случаев неотложной терапии, Амиодарон в виде раствора для внутривенных инъекций может применяться только в стационаре и при постоянном контроле (ЭКГ, артериальное давление).
С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте.
Анестезия
Перед хирургической операцией анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной получает амиодарон.
Продолжительное лечение амиодароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии (может вызвать брадикардию, гипотензию, снижение сердечного выброса или нарушение проводимости).
Комбинации (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия) с бета-блокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.
Беременность и лактация
Испытания на животных не выявили тератогенного действия Амиодарона. Следовательно, не следует ожидать пороков развития у человека, так как показано, что вызывающие пороки развития лекарственные вещества проявляют тератогенные эффекты у животных в правильно проведенных экспериментах на двух различных видах животных.
В клинической практике доступная в настоящее время информация недостаточна для оценки того, вызывает ли амиодарон пороки развития при применении его в первом триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности, не ожидается влияния препарата на нее в случае более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к лабораторным признакам гипотиреоза у плода или даже к клиническому зобу.
Препарат противопоказан при беременности.
Амиодарон, его метаболит и йод экскретируются в грудное молоко в концентрациях, превышающих уровень в материнской плазме. Если мать получает лечение этим препаратом, кормление грудью противопоказано в связи с опасностью развития гипотиреоза у ребенка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Форма выпуска и упаковка
По 3 мл в ампулы из стекла вместимостью 5 мл.
Лечебное средство было создано в 1960 году. Прошло клинические испытания в лабораториях и временем. Несмотря на опасность побочных действий, специалисты ценят препарат за высокую эффективность. И сегодня мы рассмотрим подробнее показания к применению и инструкцию к препарату Амиодарон, его отзывы, цены и аналоги.
Особенности препарата
Средство среди антиаритмических лекарств зарекомендовало себя как одно из лучших. Применение препарата необходимо назначать с осторожностью, учитывая побочные действия. Долгое время лекарство считалось кардиологами как «последнее средство».
Ряд исследований показали, что препарат не только имеет характеристику наиболее эффективного, но и по сравнению с лекарствами такого направления является наиболее безопасным. Наблюдения и изучение статистических данных выявило, что применение амиодарона приводит к снижению показателей смертности, в том числе внезапной кончины.
Аритмогенные эффекты на фоне приёма препарата замечены у одного процента больных, что составляет минимальное число по сравнению с другими препаратами. Специалисты назначают амиодарон, если есть показания, пациентам, в том числе имеющим поражения сердца органического характера.
В следующем англоязычном видео с полезными схемами очень подробно рассмотрен препарат Амиодарон:
Состав Амиодарона
Основное действующее вещество – амиодарона гидрохлорид. Каждая таблетка содержит его в количестве 200 мг.
Дополнительные вещества:
- карбоксиметилкрахмал натрия,
- повидон,
- моногидрат лактозы,
- диоксид кремния,
- стеарат магния,
- кукурузный крахмал,
- микрокристаллическая целлюлоза.
Лекарственные формы
Препарат выпускается в виде круглых таблеток. Они имеют плоскоцилиндрическую форму. С одной стороны таблетки нанесена риска и выбрана фаска. Цвет лекарственного препарата белый, может выглядеть приближенно белого цвета.
Упаковка содержит три блистера по 10 штук таблеток. Средняя цена упаковки 135 р.
Теперь самое время поговорить про механизм действия Амиодарона.
Фармакологическое действие
Препарат оказывает влияние на организм:
- антиангинальное – снятие предпосылок ишемии миокарда,
- антиаритмическое – нормализация состояния при .
Фармакодинамика
- Действие препарата направлено на снижение потребности мышц сердца в кислороде. Происходит такое влияние за счёт блокировки каналов, которые пропускают ионы в большей степени калия. Каналы, связанные с прохождением кальциевых ионов, блокируются в меньшей степени.
- В результате таких изменений в работе каналов замедляется проводимость, в то же время период, когда атриовентрикулярный и синусный узел возвращаются к нормальному режиму работы, удлиняется.
- Препарат оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы коронарных сосудов. Таким образом, действие лекарства способствует увеличению просвета коронарных сосудов, что снижает сопротивление в них.
Фармакокинетика
Усваивается в организме половина от принятой дозы препарата. Девяносто шесть процентов био доступного вещества вступает в связь с белками плазмы.
Действующее вещество накапливается в органах:
- селезёнке,
- печени,
- лёгких.
Также основной компонент депонируется в тканях жирового слоя. Выводится препарат через желчь.
Показания
Средство назначают при таких состояниях:
- трепетание предсердий и ,
- желудочковые аритмии, которые могут создавать угрозу для жизни;
- пациентам с диагнозом , у которых зафиксированы приступы наджелудочковой тахикардии ();
- – даже в случаях, когда другие подобные препараты применять нельзя или они не помогают, а также если присутствует органическое поражение сердца.
Во время вынашивания ребёнка и кормления его грудью препарат не назначают.
Инструкция по применению
Доза приёма лекарства на один раз определяется индивидуально врачом. В среднем приняты такие нормы:
- разовая доза максимальная – 400 мг,
- то же средняя терапевтическая доза – 200 мг,
- суточная доза максимальная – 1200 мг,
- то же средняя терапевтическая доза – 400 мг.
Таблетки принимают до еды. Запивают препарат водой.
Противопоказания
Препарат не используют в случае наличия у пациента:
- нарушения функции щитовидной железы,
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к йоду;
- нарушения проводимости выраженного характера,
- AV блокады.
О том, какие побочные эффекты имеет действие амиодарона, читайте ниже.
Побочные действия
Приём средства может вызвать нежелательные явления:
- асистолию,
- бронхиолит,
- микро отслойки сетчатки,
- ночные кошмары,
- эпидидимит,
- неврит зрительного нерва,
- фотосенсибилизацию,
- пневмонию,
- нарушения в работе печени,
- гипертиреоз,
- гипотиреоз,
- аллергию,
- алопецию,
- экстрапирамидный тремор,
- периферические невропатии,
- анемию,
- тошноту,
- периферические миопатии,
- фиброз лёгких,
- AV блокаду,
- рвоту,
- пневмонит,
- брадикардию,
- атаксию,
- плеврит.
Особые указания
Препарат может вызывать побочные эффекты. Замечено, что это происходит чаще при длительном приёме лекарства. Некомфортные состояния возникают по статистике у половины пациентов, принимающих средство.
При этом негативные проявления побочных эффектов вынуждают отменить приём препарата у 5 ÷ 25% пользователей. Особое внимание следует уделить за состоянием зрения.
- Накануне лечебного курса и с интервалом три месяца следует проводить обследование пациента, который обязательно должен включать .
- Чтобы по возможности избежать негативных эффектов от применения препарата следует назначать дозу на приём в минимальном количестве вещества, который может дать лечебный эффект.
- Пациенту, принимающему амиодарон, рекомендуется избегать деятельности, требующей точности и повышенного внимания. А также необходимо отказаться от занятий, связанных с опасностью, в том числе вождения автомобиля.
- Если у больного появляется одышка или кашель, необходимо проверять состояние лёгких. При симптомах поражения лёгких рекомендуется делать рентгенологический снимок грудной клетки раз в полгода.
- Чтобы не проявился эффект фотосенсибилизации необходимо избегать прямых лучей солнца. Если приходится бывать на открытых местах следует применять защитные меры.
- Во время лечения препаратом показан регулярный осмотр роговицы глаза. Наблюдение пациента офтальмологом могут дать информацию о том есть ли возможность продолжать курс лечения амиодароном.
- Препарат содержит в своём составе йод. Поэтому в решении можно ли применять его для конкретного больного, и не приносит ли курс вред состоянию щитовидной железы, участвует эндокринолог.
Амиодарон – это лекарство, которое применяют у кардиологических больных. Препарат активно назначают для лечения стенокардии, нарушений ритма сердца. Средство допустимо использовать при наджелудочковой, желудочковой тахикардии, трепетании предсердий, а также различных видах экстрасистолии.
У пациентов на фоне использования медикамента приступы стенокардии становятся реже, нормализуется сердечный ритм. Цель статьи: ознакомить читателя с областью применения лекарства, описать правила приема средства, возможные нежелательные проявления.
Амиодарон относится к противоаритмическим средствам. Международное непатентованное название лекарства – Амиодарон. Код ОКПД – 24.42.13.727.
Механизм действия
Медикамент относится к 3 классу противоаритмических средств, ингибирует реполяризацию (расслабление сердечной мышцы). Помимо этого, он воздействует на организм следующим образом:
Фармакокинетика
Средство начинает воздействовать на организм только на 2-3 сутки использования, даже если назначены очень большие дозировки. Иногда действие начинается только через несколько месяцев приема. Лечебный эффект может сохраняться до полугода и более после отмены терапии.
Фармакокинетические свойства определяются следующими характеристиками:
- Всасывание активного вещества в кровь составляет 30-50%.
- Биодоступность имеет те же показатели.
- Максимум концентрации в кровеносном русле регистрируется уже после 4-7 часов. Препарат хорошо распределяется по тканям.
Амиодарон отлично растворяется в жирах, поэтому концентрация медикамента достаточно высокая в подкожно-жировой клетчатке и висцеральном жире. Лекарство хорошо всасывается в печени, почках, сердце. Препарат попадает в головной мозг, плаценту, женское молоко.
Амиодарон метаболизируется в печеночной ткани. Основным веществом в ходе метаболизма является дезэтиламиодарон. Выводится вещество почками и печенью с желчным секретом. Процент выведения через почечную ткань очень мала (1 %), поэтому для больных с патологиями почек коррекция дозы не производится.
При длительном курсе применения лекарство может циркулировать по крови после отмены еще до 40 суток. Амиодарон при передозировке не выводится при помощи диализа.
Формы и цена
Лекарство производится в таких формах:
Стоимость лекарства в Москве составляет 88-120 рублей. Цена в аптеках Санкт-Петербурга равна 96-117 рублей. По России стоимость Амиодарона составляет от 100 до 136 рублей. Ампулы стоят дороже: в пределах 208 рублей.
Показания и ограничения
Амиодарон имеет свои показания и ограничения (Табл. 1). При назначении лекарства врач обязательно должен это учитывать, чтобы избежать осложнений.
Таблица 1 – Показания и ограничения к приему Амиодарона
| Показания к назначению лекарства | Ограничения к использованию средства |
|---|---|
|
Абсолютные:
Относительные:
|
У пожилых людей необходимо аккуратно назначать лекарство, так как у них повышается вероятность возникновения тяжелой брадиаритмии. У беременных лекарственное средство не используется. Во время клинических испытаний препарата не было получено достаточной информации о действии на плод.
При грудном вскармливании лекарство не применяют, так как активная составляющая легко проникает в материнское молоко. Если есть необходимо использовать Амиодарон у кормящей матери, то кормление грудью лучше временно прекратить до окончания курсового лечения. Чтобы лактация сохранилась, при лечени молоко сцеживают. После отмены препарата можно возобновить грудное вскармливание.
Лекарственный препарат используется только у взрослых пациентов. У детей до достижения 18 лет препарат не применяют. Во время клинических испытаний было недостаточно информации о влиянии препарата на детский организм. У пациентов с почечной недостаточностью лекарство использовать можно, так как метаболизм средства в основном осуществляется в печени.
Инструкция по приему лекарственного средства
Дозировка лекарства подбирается индивидуально в соответствии с состоянием больного. Может быть назначена как таблетированная, так и инъекционная форма
Как принимать таблетки Амиодарон (200 мг)?
Препарат назначают в таблетках во время или после еды. Таблетированную форму не разжевывают, запивают водой. Стартовая дозировка за сутки равна 600-800 мг (максимум 1200 мг). Количество препарата нужно равномерно распределить на три приема. Такая дозировка (600-800 мг) используется на протяжении 8-15 суток. Если эффективность обычной дозировки низкая, то ее увеличивают до 1200 мг за сутки.
Если у больного возникли признаки накопления препарата, то доктор переходит к поддерживающей дозировке лекарственного средства. Для поддержания концентрации лекарства подходит доза 100-400 мг. Ее разделяют на 2 приема. Если у пациента хорошее самочувствие, нет признаков аритмий, то 1 раз в неделю делают перерыв на 2 суток.
Дозы препарата:
- терапевтическая за 1 раз – 200 мг;
- терапевтическая за сутки – 400 мг;
- максимум дозы за 1 прием – 400 мг;
- максимум за сутки – 1200 мг.
Препарат в ампулах
В некоторых случаях можно использовать лекарственный препарат в форме ампул. В частности, эта форма назначается при тяжелых, угрожающих жизни нарушениях сердечной функции, когда пероральный прием препарата не дает необходимого эффекта или же он невозможен.
Содержимое ампулы разводят в растворе глюкозы. Нельзя смешивать Амиодарон с другими средствами в одной капельной системе. Для одной капельницы необходимо 2 ампулы на 500 мл глюкозы.
Иглу от капельницы вводят в центральную вену. Если нет доступа к этой вене, используют периферические вены. Расчет стартовой дозировки препарата производится следующим образом: 5 мг на 1 кг массы пациента. Инфузионная терапия проводится 20-120 минут. Введение лекарства можно проводить трижды за сутки в зависимости от тяжести состояния больного.
Поддерживающая дозировка: 10-20 мг на 1 кг массы больного. Для такой дозы понадобится 250 мл глюкозы. Введение производится на протяжении 3 суток. С начала поддерживающей терапии больному начинают давать пероральный препарат, после чего полностью переводят на таблетированную форму.
Если больному требуются реанимационные мероприятия, при наличии центрального катетера лекарство вводят в него. Если нет доступа к центральной вене, инфузия осуществляется через периферическую крупную вену. Стартовая дозировка равна 300 мг. Ее нужно развести в 20 мл раствора глюкозы. Вводят препарат струйно. При неэффективности терапии дополнительно вливают еще 150 мг.
Амиодарон нельзя смешивать с другими препаратами в одном шприце.
Нежелательные реакции организма
Препарат оказывает влияние на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную, пищеварительную системы, орган зрения, обменные процессы. У больного возможна тошнота, утомляемость, вестибулопатии, слуховые обманы, тремор рук, плохая память, неврит зрительного нерва. Препарат способен вызвать увеиты, незначительную отслойку сетчатки.
На фоне применения лекарственного средства у больных часто возникает замедление ритма сердца, тахикардия «пируэт». Возможен переход в более тяжелую форму аритмии при ее наличии до назначения препарата. У больных может появиться симптоматика сердечной недостаточности.
Амиодарон имеет влияние на органы дыхания. У пациентов может выявляться кашель, затруднение дыхания, симптомы пневмонии (интерстициального типа), альвеолит, фиброзирование ткани легкого, плеврит. Возможно появление изменений в пищеварительной системе.
Больные жалуются на диспепсию, гастралгии, неприятные ощущения в области желудка, неустойчивый стул. Может возникать гепатит, застойные явления в желчных путях, желтушный синдром, цирротическое поражение печени.
В анализах крови возможно повышение уровня печеночных ферментов, анемия. Иногда бывают случаи аллергической реакции. Они проявляются в виде сыпи, дерматита.
Развитие индуцированного препаратом тиреотоксикоза
Амиодарон может вызывать нарушение функции щитовидки. Такая патология называется амиодарон-индуцированный тиреотоксикоз. Заболевание развивается чаще после 3-летнего использования препарата, но у некоторых больных патология может появиться в начале лечения Амиодароном.
Соотношение частоты заболеваемости у мужчин и женщин составляет 3:1. Симптоматика заболевания может сохраняться даже после отмены средства, так как оно накапливается в тканях организма, длительно выводится. Существует несколько вариантов развития патологии вследствие приема препарата (Табл. 2).
Таблица 2 – Разновидности форм индуцированного Амиодароном тиреотоксикоза
У больных может возникать также смешанный тип тиреоидита на фоне приема Амиодарона. При любой из форм у пациентов наблюдаются такие симптомы:
- уменьшение веса;
- учащение ритма сердца;
- слабость мышц;
- изменчивость настроения;
- послабление стула;
- повышенная утомляемость;
- снижение количества крови во время менструации.
У пациентов при индуцированном Амиодароном тиреотоксикозе симптоматика также может быть стертая, что затрудняет диагностику заболевания. Но при появлении даже незначительных симптомов тиреотоксикоза при приеме Амиодарона нужно отменить лечение и срочно обратиться к специалисту.
Передозировка
При бесконтрольном использовании высоких доз Амиодарона наблюдаются снижение частоты сердечных сокращений, аритмии, дисфункция печени, АВ-блокада. При выявлении признаков передозировки лекарственный препарат нужно срочно отменить.
Если состояние больного тяжелое, необходимо провести промывание желудка, дать больному . Уголь и промывание помогают только, если препарат еще не успел всосаться. При симптомах отравления Амиодароном использование диализа не помогает снять интоксикацию. Выраженную брадиаритмию можно купировать назначением Атропина, бета-адреномиметиков. Если мероприятия неэффективны, больному требуется использование кардиостимулятора.
Аналоги препарата
У Амиодарона имеются структурные и неструктурные аналоги (Табл. 3). Структурные аналоги содержат такое же действующее вещество. Неструктурные – по составу отличаются, но имеют похожие лечебные эффекты.
Таблица 3 – Аналоги Амиодарона
| Структурные | Неструктурные |
|---|---|
| , |
Кордарон – это аналог Амиодарона, с тем же активным веществом. Кордарон производится в ампулах и таблетках. Дозирование активного компонента рассчитывается тем же образом, что и для Амиодарона. Специалисты утверждают, что эти препараты отличаются: дополнительные компоненты, входящие в состав препаратов, позволяют относить их к разным классам антиаритмических средств (Амиодарон – к первому, а Кордарон – к третьему).
Практикующие врачи говорят о большей эффективности именно Амиодарона, плюсом последнего также можно считать более низкую стоимость. За Кордарон же придется отдать сумму практически в два раза больше – от 280 до 350 рублей за 30 таблеток. При непереносимости компонентов средства для нормализации сердечного ритма могут быть назначены препараты на основе других действующих веществ.
Среди наиболее эффективных неструктурных аналогов можно назвать такие:
- Препараты на основе пропафенона гидрохлорида – Пропафенон, Ритмонорм и Пропранорм. Обладают анестезирующим и мембраностабилизирующим действием, блокируют ß-адренорецепторы и кальциевые каналы. В отличие от Амиодарона, могут назначаться в детском возрасте, однако их прием ограничен людям пожилого возраста. Цена на препараты этого ряда колеблется в диапазоне 210-250 руб.
- Этацизин – препарат на основе этацизина, обладает активным противоаритмическим действием, характеризуется длительным действием. Не применяется для симптоматической терапии, так как при разовом применении не снижает ЧСС. Противопоказан для лечения детей. Цена достаточно высокая – 1200-1300 руб.
Лекарством, разработанным для терапии сердечно-сосудистых заболеваний, является Амиодарон. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 200 мг, уколы в ампулах для инъекций 5% повышают кровоток, насыщают миокард кислородом. Средство помогает в терапии аритмий и экстрасистолий.
Форма выпуска и состав
Амиодарон выпускается в виде лекарственной формы – таблетки. Они имеют округлую форму, плоскую поверхность, посредине нанесена разделительная риска. Цвет таблеток белый, допускается светло кремовое окрашивание. Основным действующим веществом препарата является амиодарона гидрохлорид, его концентрация в 1 таблетке составляет 200 мг (0,2 г). Также содержатся вспомогательные вещества.
Таблетки расфасованы в блистерах по 10 штук. Одна картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток). Обычно такого количества таблеток хватает на 1 месяц их применения.
Выпускают также раствор для внутривенного введения 5% (уколы в ампулах для инъекций). Данная форма содержит амиодарона гидрохлорид 150 мг и вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусную кислоту, уксусной кислоты р-р 10% 1М, полисорбат 80 (твин 80), бензиловый спирт, воду д/и.
Фармакологическое действие
Амиодарон увеличивает кровоток по сосудам сердца, уменьшает функционирование сердечной мышцы, понижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Применение медикамента способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде. Лекарственное средство увеличивает запасы энергии сердечной мышцы, помогает устранить аритмию, повышает процент креатинфосфата и гликогена.
Показания к применению
От чего помогает Амиодарон? Таблетки и уколы применяют для лечения, а также профилактики пароксизмальных нарушений ритма:
- аритмии, возникающие на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
- стенокардия;
- парасистолия;
- трепетание предсердий;
- экстрасистолия предсердная или желудочковая;
- пароксизм мерцания;
- профилактика фибрилляции желудочков, в числе прочего - после проведения мероприятий кардиоверсии;
- желудочковая тахикардия;
- желудочковые аритмии, которые угрожают жизни, а также у пациентов с миокардитом Шагаса.
Показанием к применению Амиодарона также являются суправентрикулярные аритмии в случаях неэффективности или невозможности применения иной терапии, что обычно связано с синдромом WPW.
Инструкция по применению
Амиодарон концентрат
Концентрат предназначен для приготовления раствора для в/в введения (струйно или капельно). Максимальная разовая доза составляет 5 мг/кг. Суточная — до 1,2 г (15 мг/кг).
Таблетки
Предназначены для перорального применения. Таблетки следует принимать до еды, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования подбирается индивидуально и корректируется врачом. Амбулаторно - начальная доза составляет 600–800 мг/сут.
Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 10–14 дней). В стационаре - начальная доза составляет 600–800 мг/сут. Максимально допустимая - 1200 мг/сут. Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 5–8 дней). Поддерживающая доза препарата достигает 100–400 мг/сут. Во избежание кумуляции таблетки принимают через день.
Также можно делать перерыв в приеме - 2 дня в неделю. Средняя терапевтическая разовая доза составляет 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза составляет 400 мг. Максимальная разовая доза препарата - 400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг.
Противопоказания
По инструкции Амиодарон с осторожностью следует назначать препарат людям, у которых диагностирована хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилым пациентам и детям, не достигших совершеннолетия (18 лет).
Лекарство не назначают, если у пациента выявлены:
- гипокалиемия;
- AV блокада 2-3 степени (без использования кардиостимулятора);
- период лактации;
- беременность;
- кардиогенный шок;
- тиреотоксикоз;
- повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду;
- коллапс;
- гипотиреоз;
- синдром слабости синусового узла (СССУ);
- интерстициальные болезни легких;
- синоатриальная блокада;
- артериальная гипотензия;
- прием ингибиторов МАО;
- синусовая брадикардия.
Побочные явления
- Сердечно-сосудистая система – синусовая брадикардия, AV-блокада;
- Пищеварительная система – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, рвота, притупление или потеря вкусовых ощущений, диарея, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, запоры.
- Нервная система – нарушение сна и памяти, головная боль, слуховые галлюцинации, слабость, депрессия, головокружение, ощущение усталости, парестезии;
- Миопатия, эпидидимит, снижения потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация, синеватая или голубоватая пигментации кожи.
- Обмен веществ – тиреотоксикоз, гипотиреоз;
- Дыхательная система – одышка, бронхоспазм, кашель, плеврит;
- Аллергические реакции – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь;
- Органы чувств – отложение липофусцина в эпителии роговицы, увеит.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери. Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.
Применение у детей
C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Особые указания
Прием препарата возможен только после назначения врача, который определяет схему лечения и дозировку на основании данных клинического исследования и ЭКГ. Также обязательно необходимо учитывать такие особые указания:
- С повышенной осторожностью и с проведением постоянного ЭКГ-контроля работы сердца таблетки Амиодарон назначают при совместном использовании с бета-адреноблокаторами, слабительными и мочегонными средствами, которые выводят ионы калия из организма (калий не сберегающие диуретики – фуросемид), антикоагулянтами (варфарин), некоторыми антибиотиками (рифампицин) и противовирусными средствами (особенно препаратами, ингибирующими обратную транскриптазу вирусов).
- Во время приема таблеток Амиодарон необходимо отказаться от деятельности, сопряженной с повышенной концентрацией внимания и требующей высокой скорости психомоторных реакций.
- При длительном применении обязательно проводится ЭКГ-контроль сердца, определение уровня гормонов щитовидной железы и печеночных ферментов в крови.
- В случае появления кашля и одышки, для дифференцирования воспалительной патологии органов дыхания проводится рентгенологическое исследование органов грудной клетки.
- Перед началом применения препарата, рекомендуется провести исследование функциональной активности щитовидной железы и уровня ее гормонов в крови.
- Нельзя комбинировать применение таблеток Амиодарон с другими противоаритмическими средствами, так как это приведет к усилению его эффектов и развитию нарушений в функциональной активности сердца. Также исключена комбинация с противомалярийными средствами, антибиотиками группы макролидов, фторхинолонами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении данного препарата со следующими средствами могут возникать различные реакции:
- Дилтиазем, Верапамил - усиление отрицательного инотропного эффекта, развитие брадикардии, нарушение проводимости, а также AV-блокада.
- Амиодарон может повышать концентрацию в плазме крови, а также вызывать судороги, возможно, вследствие подавления метаболизма Лидокаина.
- Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, Астемизол и Терфенадин также вызывают удлинение интервала QT и риск развития желудочковой аритмии (чаще всего типа «пируэт»).
- Варфарин, Фенпрокумон, Аценокумарол усиливают антикоагулянтный эффект и повышают риск развития кровотечений.
- Индинавир, Ритонавир, Нелфинавир, Саквинавир, Циметидин – возможно повышение концентрации активного вещества - амиодарона в плазме. Колестирамин, Фенитоин – противоположное действие.
- Тразодон - описан случай возникновения аритмии «пируэт».
- Слабительные средства, вызывающие гипокалиемию, а также диуретики, кортикостероиды, в т.ч. в/в Амфотерицин, Тетракозактид, цизаприд, в комбинации с Амиодароном повышают риск развития аритмии желудочков сердца.
- Средства общей анестезии, оксигенотерапии - риск развития брадикардии, нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии, уменьшения ударного V сердца.
- Циклофосфамид в высоких дозах - легочная токсичность.
- Антиаритмические средства класса 1А и Дизопирамид, Прокаинамид, Хинидин увеличивают сердечный интервал QT и увеличивают риск развития желудочковой тахикардии «пируэт».
- Дигоксин – существенное увеличение его плазменной концентрации, связанного со снижением его клиренса, что повышает возможность развития дигиталисной интоксикации.
- Пропранолол, Соталол - артериальная гипотензия, асистолия, брадикардия, фибрилляция желудочков.
- Винкамин, Сультоприд, Эритромицин в/в, Пентамидин в/в и в/м повышают риск развития желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт«.
- Декстрометорфан - повышение плазменной концентрации вследствие снижения скорости метаболизма в печени, а также выведения из организма, что вызвано ингибированием активности изофермента Цитохрома CYP2D6.
- Карбонат лития - развитие гипотиреоидизма.
Аналоги лекарства Амиодарон
По структуре определяют аналоги:
- Кардиодарон.
- Кордарон.
- Седакорон.
- Амиодарон Белупо; Сандоз; Акри.
- Опакордэн.
- Амиокордин.
- Ритмиодарон.
- Амиодарона гидрохлорид.
- Веро Амиодарон.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Амиодарон (таблетки 200 мг, 30 штук) в Москве составляет 137 рублей. В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача.
Срок хранения – 3 года. Таблетки Амиодарон инструкция по применению предлагает хранить в темном, сухом, недоступном от детей месте при температуре не выше +25° С.
Post Views: 306
Loading...