Эуфиллин в ампулах инструкция по применению внутривенно. Эуфиллин – показания к применению

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : aminophyline (аминофиллин), 3,7-дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион-1,2-этандиамин;

основные физико-химические свойства : прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит теофиллина 0,0192 г, этилендиамина 0,0048 г;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противоастматические средства для системного применения. Код АТС R03D A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, расширяет коронарные (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосуды, расширяет сосуды малого круга кровообращения, уменьшает сопротивление кровеносных сосудов, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др., тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) . Эуфиллин оказывает позитивный инотропный (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) эффект на фоне относительной тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , увеличивает электрическую нестабильность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) . Кардиостимулирующее действие Эуфиллина обусловлено торможением активности фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в миокарде, что приводит к усилению гликогенолиза и стимулирует обмен веществ (Обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии. В процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела) . Вместе с тем Эуфиллин увеличивает потребность миокарда в кислороде. Кроме того, блокирует аденозиновые рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) , подавляет эффекты простагландинов на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.) и лейкотриенов из тучных клеток. Внутривенное введение Эуфиллина снимает ангиоспазм, увеличивает коллатеральное кровообращение и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек (Общий отек – припухлость тканей в результате избыточного накопления интерстициальной жидкости, в большинстве или во всех отделах организма) мозговой ткани, понижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление.
Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Фармакокинетика. В крови с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается до 60 % (у здоровых взрослых), у новорожденных – 36 %, а у больных с циррозом печени – около 35 %. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 – 0,7 л/кг. В печени при участии цитохрома Р 450 частично превращается в кофеин. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) эуфиллина зависит от возраста, а также от наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых не страдающих астмой – 8,7 ч; у взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем (Легочное сердце – гипертрофия и/или дилатация правых отделов сердца, возникающая в результате легочной артериальной гипертензии, обусловленной заболеванием органов дыхания) и сердечной недостаточностью – превышает 24 ч.
Выделяется почками, в т.ч. 10 % у взрослых и 50 % у детей, в неизмененном виде.
Бронходилатирующее действие эуфиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мкг/мл является токсической (Токсический - ядовитый, вредный для организма) . Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при концентрации эуфиллина в крови 5-10 мкг/мл.

Показания к применению

Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) мозга при ишемических инсультах (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) , при хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) недостаточности мозгового кровообращения.

Способ применения и дозы

Эуфиллин назначают внутривенно при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах.
Внутривенно эуфиллин вводят струйно медленно, в течение 4-6 минут в дозе 0,12 - 0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора, который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора (Изотонический раствор - приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида). При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты введение замедляют или переходят на капельное введение препарата. Для этого 10-20 мл 2,4% раствора эуфиллина (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Детям внутривенно вводят в разовой дозе 2-3 мг/кг (предпочтительно капельно). Из-за возникновения побочных эффектов эуфиллин этим путем вводить детям до 14 лет не рекомендуется.
Для ректального введения в микроклизмах 10-20 мл 2,4% раствора разводят в 20-25 мл теплой воды.
В вену препарат вводят под контролем артериального давления, числа сердечных сокращений, частоты дыхания и общего самочувствия.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. В исключительно тяжелых случаях, особенно в условиях реанимации (Реанимация - комплекс лечебных мероприятий, направленных на восстановление угасающих или только что угасших жизненно важных функций организма) , дозы могут быть увеличены.
Высшие дозы для детей внутримышечно и ректально – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг; внутривенно разовая доза 3 мг/кг.
В связи с тем, что Эуфиллин обладает возбуждающим действием, его не следует применять непосредственно перед сном. При назначении препарата на ночь Эуфиллин целесообразно комбинировать со снотворными.

Побочное действие

При быстром введении в вену - головокружение, головная боль, сердцебиение, иногда сопровождающееся нарушением ритма, тошнота, рвота, судороги, резкое снижение артериального давления. При ректальном введении возможно раздражение слизистой оболочки прямой кишки. При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) , лихорадка.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) , острая сердечно-сосудистая недостаточность, стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , пароксизмальная тахикардия (Пароксизмальная тахикардия - нарушение сердечного ритма в виде приступа сердцебиений с частотой сокращений 140-220 уд/мин) (особенно внутривенное введение), экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) , резкая гипотония, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) , беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой) , для внутривенного введения – детский возраст до 14 лет.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , тошнота, рвота, тахипноэ, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) лица, тахикардия, желудочковые аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , бессонница, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (форсированный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , гемосорбция (Гемосорбция - это пропускание крови в специальном аппарате через искусственный фильтр, состоящий из синтетических материалов (напр., активированный уголь), которые легко впитывают и осаждают на себя «тяжелые» молекулы токсинов) , плазмосорбция, гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) , перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) ) и назначение симптоматических средств.

Особенности применения

При беременности и лактации применение препарата возможно только по жизненным показаниям.
Из-за недостаточной активности биотрансфармационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) ) у новорожденных и лиц старше 55 лет эуфиллин назначают с осторожностью.
Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Нельзя применять с раствором глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) , веществами, содержащими производные ксантина, непрямыми антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) , с другими производными теофиллина или пурина.
Эфедрин и средства его содержащие, увеличивают риск развития побочных эффектов. Пропранолол ослабляет влияние на частоту сердечных сокращений и тонус бронхов.
Совместим со спазмолитиками (Спазмолитики - лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др) .
Фармацевтически несовместим с кальция хлоридом, солями алкалоидов, дибазолом. Инактивирует натрия бензилпенициллин. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 оС.
Строк годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 2,4 % по 5 мл в ампулах, № 10.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Эуфиллин – лекарственный препарат из фармакологической группы аденозинергических лекарственных средств, предназначенных для системного применения. Выпускается в виде раствора для инъекций. Эуфиллин способствует устранению бронховых спазмов и интенсивному отделению мокроты. Терапевтическое действие достигается благодаря способности определенных компонентов Эуфиллина воздействовать на гладкую бронховую мускулатуру, оказывая расслабляющее действие. Кроме того способен увеличивать сократительную функцию сердечной мышцы, нормализировать процессы кровообращения в области миокарда. Эуфиллин назначается пациентам с повышенным внутричерепным давлением, расстройствами кровообращения в области головного мозга, бронхиальной астмой и сужениями бронховых просветов.

1. Фармакологическое действие

Активное вещество Эуфиллина оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру бронхов, активно снимая спазм и способствуя отторжению мокроты. Одновременно с этим препарат стимулирует дыхательный центр и улучшает процессы газообмена, что способствует более полному насыщению организма кислородом. Также повышается сократительная способность сердечной мышцы, что приводит к улучшению работы и улучшению кровоснабжения не только миокарда, но и всех остальных органов. Кроме этого, отмечается расширение желчных путей, незначительное мочегонное действие и повышение кислотности желудочного сока. Всасывание Эуфиллина происходит полностью. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается спустя 2 часа после приема внутрь. Обезвреживание Эуфиллина происходит с образованием активных продуктов распада, которые впоследствии выводятся с помощью почек.

2. показания к применению

• Резкое сужение просвета бронхов различного происхождения;
• Снятие симптомов внезапного перенаполнения сосудов головного мозга;
• Нарушения мозгового кровообращения различного происхождения;
• Повышенное внутричерепное давление;
• Нарушения почечного кровотока различного происхождения.

3. Способ применения

Эуфиллин в форме таблеток: В этой форме препарат применяют в случаях легкой и средней тяжести. Дозировка Эуфиллина для пациентов детского возраста рассчитывается следующим образом: 7-10 мг на каждый кг массы тела. Полученное количество необходимо разделить на 4 приема. Дозировка Эуфиллина для взрослых пациентов составляет 0,15 г лекарства дважды или трижды в день. Во всех случаях Эуфиллин принимается после еды. Продолжительность лечения - до нескольких месяцев. Эуфиллин в виде инъекций: Препарат в форме внутривенных вливаний применяется в случаях острого проявления симптомов заболевания. Дозировка для взрослых пациентов составляет 5-10 мл препарата, предварительно разведенные в 10-20 мл физиологического раствора. Дозировка для пациентов детского возраста рассчитывается по следующей схеме: 3-2 мг препарата на каждый кг массы тела. Внутривенное введение должно происходить достаточно медленно, не менее 6 минут. При возникновении побочных эффектов, введение Эуфиллина либо замедляется, либо прекращается. В обоих случаях пациент продолжает принимать препарат в виде внутривенных капельных вливаний. Дозировка для взрослых пациентов составляет 10-20 мл препарата, предварительно разведенные в 100-150 мл физиологического раствора. Скорость введения для данного случая - не более 50 капель в минуту. Препарат в виде внутримышечных инъекций применяется в случаях невозможности проведения внутривенных вливаний. Дозировка для взрослых пациентов в этом случае составляет 1 мл раствора. Применение Эуфиллина в виде инъекций проводится с частотой, не более 3 раз в сутки и не более 2 недель. Эуфиллин в виде микроклизм: Дозировка для взрослых пациентов составляет 10-20 мл препарата за один прием. Дозировку для детей рассчитывают индивидуально, в зависимости от возраста пациентов. Высшие дозы Эуфиллина для пациентов детского возраста, независимо от способа применения:

• Высшая разовая доза - 7 мг препарата на каждый кг массы тела;
• Высшая суточная доза - 15 мг препарата на каждый кг тела.

Высшие дозы Эуфиллина для взрослых пациентов, независимо от способа применения:

• Высшая разовая доза - 0,5 г препарата;
• Высшая суточная доза - 1,5 г препарата.

Высшие дозы Эуфиллина для внутривенного применения:

• Высшая разовая доза для пациентов детского возраста - 3 мг препарата на каждый кг массы тела;
• Высшая разовая доза взрослых пациентов - 0,25 г препарата;
• Высшая суточная доза для взрослых пациентов - 0,5 г препарата.

Особенности применения: Пациенты, страдающие функциональными нарушениями печени и почек должны принимать препарат с осторожностью и под наблюдением медицинского персонала.

4. Побочные действия

• При использование Эуфиллина возможные различные аллергические реакции (кожные высыпания, лихорадка, кожный зуд);
• Нарушения нервной системы (головные боли, нарушения сна, головокружение, нарушение нормального психического состояния, дрожание конечностей);
• Нарушения пищеварительной системы (боли в области желудка, понижение аппетита, расстройства стула, тошнота, рвота, обратное поступление пищи из желудка в пищевод, обострение язвенной болезни желудка, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, боли в области сердца, ощущение сердцебиения, понижение артериального давления);
• От использования Эуфиллина может возникнуть нарушения мочевыделительной системы (увеличение суточного объема выделения мочи, появление крови в моче, появление белка в моче);
• Нарушения обменных процессов (усиление потоотделения, ощущение жара, понижение содержания глюкозы в крови, покраснение лица);
• Различные нарушения дыхания.

5. Противопоказания

• Язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
• Эпилептические припадки;
• Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам;
• Повышенное артериальное давление;
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• Нарушения сердечного ритма;
• Индивидуальная непереносимость Эуфиллина и его компонентов;
• Недостаточность кровообращения сердца;
• Кровоизлияния различного расположения;
• Возраст пациентов, менее 3 лет.

6. При беременности и лактации

На всех сроках беременности и в период лактации Эуфиллин применять не рекомендуется . Применение Эуфиллина допустимо только в очень редких случаях, когда лечебный эффект намного превышает негативное действие лекартва на организм матери и ребенка, исключительно под пристальным наблюдением лечащего врача.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Одновременное применение с другими производными Ксантина категорически противопоказано;
• Одновременное применение с Аллопуринолом, Изопреналином, Циметидином, Линкомицином, Эноксацином, Фторхинолоном, Пропафеноном, Метотрексатом, Тиабендазолом, Мексилетином, Тиклопиридином, антибиотиками макролидного ряда, Верапамилом, Интерфероном-альфа и препаратами, содержащими этиловый спирт, приводит к усилению лечебного эффекта Эуфиллина, что требует обязательного снижения его дозировки;
• Одновременное применение с мочегонными препаратами и препаратами, усиливающими эффект адреналина, наблюдается усиление лечебного эффекта последних;
• Одновременное применение с лекарствами, содержащими в своем составе ионы лития и препаратами, блокирующими рецепторы адреналина, приводит к снижению лечебного эффекта последних;
• Одновременное применение с противодиарейными препаратами и препаратами, чей лечебный эффект проявляется в способности связывать и выводить различные химические соединения уменьшают всасывание Эуфиллина;
• Одновременное применение с Фенобарбиталом, Сульфинпиразоном, противозачаточными препаратами в форме таблеток, содержащими женские половые гормоны, Рифампицином, Фенитоином, Карбамазепином, Аминогрутетимидом и Морацизином, приводит к уменьшению всасывания Эуфиллина, что требует повышения его дозировки.

8. Передозировка

• Нарушения пищеварительной системы (тошнота, рвота, снижение аппетита, кровавая рвота, кровотечения органов пищеварительной системы);
• Нарушения нервной системы (нарушения сна, спутанность сознания, необъяснимая тревога, повышение чувствительности к свету, дрожание конечностей, судорожный синдром, повышенная возбудимость);
• Нарушения обменных процессов (некротические явления в скелетных мышцах, пониженное содержание ионов калия, повышенное содержание глюкозы, кислородное голодание, сдвиг кислотно-основного равновесия крови в левую сторону);
• Нарушения дыхательной системы (одышка, учащенное поверхностное дыхание);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, понижение артериального давления);
• Нарушения мочевыделительной системы (функциональная недостаточность почек).

При возникновении перечисленных состояний, применение препарата следует немедленно прекратить. Для облегчения состояния пациентов, проводится промывание желудка с последующим применением активированного угля в высоких дозировках и мочегонных препаратов. Кроме этого проводится медикаментозное устранение симптомов передозировки. Механическая очистка крови (диализ) малоэффективна.

9. Форма выпуска

Таблетки, 150 мг - 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75,100 или 125 шт. Раствор для инъекций, 24 мг/мл - 5 мл или 10 мл амп. 5 или 10 шт; 240 мг/10 мл - амп. 5, 10, шт; 120 мг/5 мл - амп. 5,10,шт; 2.4% 240 мг/10 мл - амп. 5, 10 или 20 шт; 240 мг/1 мл - амп. 10 шт.

10. Условия хранения

Эуфиллин необходимо хранить в сухом месте без доступа света. Рекомендуемый температурный режим - не более 20 градусов. Срок хранения - не более 5 лет.

11. Состав

1 таблетка Эуфиллина:

• аминофиллин - 150 мг;
• Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

1 мл раствора:

• аминофиллин - 24 мг;
• Вспомогательные вещества: вода.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Эуфиллин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - аминофиллин 24.0 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования.

Ксантины

Аминофиллин

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

астматический статус (дополнительная терапия)

нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.

Детям:

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в - разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.

Побочные действия

- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

Сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

- гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

- кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

Уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

- боль в груди, тахипноэ

Гипогликемия

Усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

Противопоказания

Детский возраст до 14 лет

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

Эпилепсия

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

Тяжелые тахиаритмии

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

При распространенном атеросклерозе сосудов

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение : отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Эуфиллин при остеохондрозе используется в качестве сосудорасширяющего препарата. Лекарство снижает повышенный тонус гладкой мускулатуры, а также способствует беспрепятственному току крови и улучшению микроциркуляции в тканях хряща.

Состав, форма выпуска и назначение препарата

Действующее вещество Эуфиллина – аминофиллин (0.025 г), дополнительное – инъекционная вода (до 0.001 л). Продается лекарство в нескольких формах – таблетированная и инъекционная.

Эуфиллин относится к фармакотерапевтической группе бронходилатирующих средств, его применяют для нормализации периферического и мозгового кровотока. Назначают сосудорасширяющий препарат Эуфиллин при болезнях легких (бронхит, астма, эмфизема и пр.), нарушениях мозгового кровотока (для устранения внутричерепного давления), сердечной недостаточности. Действие препарата Эуфиллин способствует увеличению силы и частоты сокращений мышц сердца, стимуляции дыхательного цента.

Препарат выпускается в форме таблеток и инъекций.

При лечении остеохондроза капельницу с эуфиллином назначают для:

• Устранения застоя крови и улучшения ее циркуляции в пораженном участке.
• Снижения мышечных спазмов.
• Нормализации передачи нервных импульсов.

Эффективность основного действующего компонента заключается в расширении сосудов, уменьшении сосудистого сопротивления и тонуса, что способствует улучшению текучести крови по организму, в т. ч. в области шейного, поясничного, грудного отделов, насыщению ее кислородом и ускоренной доставке в ткани.

Механизм воздействия на болезнь

Боль при остеохондрозе может привести к рефлекторному спазму сосудов. Патологические костные разрастания могут пережимать и раздражать артериальные, нервные, сосудистые сплетения, что приводит к их сужению и нарушению нормального кровообращения в тканях шейного, грудного или поясничного отдела при остеохондрозе.

Препарат Эуфиллин устраняет проблему застоя крови, улучшает ее микроциркуляцию.

Препарат Эуфиллин оказывает расслабляющее действие на гладкую сосудистую мускулатуру при остеохондрозе, благодаря чему устраняется проблема застоя крови, улучшается ее микроциркуляция. Вследствие увеличения просвета сосудов лекарство Эуфиллин оказывает также антикоагулянтное действие. Кроме того, улучшение местного кровообращения способствует уменьшению болевого симптома, который является постоянным спутником остеохондроза.

Инструкция по применению

Применение препарата Эуфиллин при остеохондрозе в качестве внутривенных инъекций обеспечивает быстрое поступление в кровь действующих веществ. В начале лечения остеохондроза используют невысокую концентрацию сосудорасширяющего лекарства. Эуфиллин разводят в физиологическом растворе и вводят внутривенно, наблюдая за АД и сердечным ритмом пациента.

Дозировку и длительность терапии остеохондроза препаратом Эуфиллин должен назначать врач, учитывая возраст, показания, клиническую симптоматику и др. факторы. Заниматься самолечением запрещено. 10–20 мл лекарства (2.4%) разводят в 100–150 мл раствора натрия хлорида и проводят капельное введение с медленной скоростью (30–50 кап./мин.). Для детей дозировка меньше, ее назначают индивидуально в соответствии с возрастом. Эуфиллин практически полностью усваивается организмом, биодоступность препарата составляет 90–100%. Спустя сутки Эуфиллин выводится из организма в основном через печень.

Детям препарат можно применять только по назначению врача.

Довольно большую популярность обрели процедуры электрофореза с Эуфиллином. Они способствуют быстрому проникновению лекарства через кожу в организм. Раствор Эуфиллина наносится на прокладки электродов. Вследствие действия переменного тока, мощность и сила которого колеблются, создается высокая концентрация лекарственного вещества непосредственно в очаге воспаления без насыщения Эуфиллином других сред организма. Курс процедур электрофореза (не менее 10) при профессиональном проведении обеспечивает болеутоляющий, противовоспалительный, релаксирующий эффекты, восстановительное действие на трофические процессы в межпозвоночном хряще.

Противопоказания

Капельное введение Эуфиллина для лечения остеохондроза шейного, поясничного и грудного отделов имеет следующие противопоказания:

1. Резко пониженное АД.
2. Эпилепсия.
3. Сердечная, коронарная недостаточность.
4. Аритмия, стенокардия.
5. Пароксизмальная тахикардия.

Также в числе противопоказаний: алкоголизм, период ГВ, аллергия на действующий компонент, тяжелые патологии печени, почек, возраст до 3 лет.

Пациентам пожилого возраста, а также женщинам, вынашивающим ребенка, следует с осторожностью для лечения остеохондроза использовать Эуфиллин.

Применение Эуфиллина при шейном остеохондрозе, грудном или поясничном может сопровождаться головной болью, изжогой, головокружением, тошнотой, лихорадкой. Очень редко препарат Эуфиллин вызывает гипогликемию, слабость в мышцах, судороги. При повышенной чувствительности к активному веществу Эуфиллина после внутривенного введения могут появиться следующие побочные эффекты:

• Прилив крови в область лица.

• Тахикардия, аритмия.
• Болезненность в груди.

При появлении таких симптомов капельницу с Эуфиллином отменяют.

При появлении побочных эффектов препарат необходимо тут же отменить.

Стоимость и заменители: что лучше

Стоимость раствора Эуфиллина довольно низкая – колеблется в пределах 30–70 руб. На фармацевтическом рынке существует только один препарат с аналогичным действующим веществом – Аминофиллин-Эском. Существуют также лекарства с аналогичным терапевтическим действием, но другими активными веществами: Дипрофиллин (раствор), Теопэк (таблетки) и пр. Однако стоимость аналогов значительно выше, чем у Эуфиллина.

Эуфиллин – эффективный препарат для улучшения кровообращения. Благодаря сосудорасширяющим свойствам его применение при остеохондрозе способствует устранению застойных процессов, боли и мышечных спазмов.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Эуфиллин

МНН:

Аминофиллин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав:

В 1 мл содержится:

Активное вещество:
эуфиллин для инъекций (аминофиллин) - 24,0 мг;

Вспомогательное вещество:
вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство

Код ATX:

R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, усиливает выброс адреналина надпочечниками. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика
Биодоступность препарата - 90-100 %.

Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.

Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью -свыше 24 ч.

Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания к применению:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, ночное апноэ. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.

С осторожностью

Сепсис, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Беременность и период лактации

При необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Способ введения: внутривенно.

Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая - 0,25 г, суточная -0,5 г.

При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме -снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).

Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью). желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь. тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные судороги (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе внутривенно метоклопрамид - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог внутривенно вводить диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Адрес предприятия-изготовителя/
Организация, принимающая претензии:

ул. Большие Каменщики, д. 9, г. Москва, 115172

Место производства

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко»
1. ул. Сергия Радонежского, д. 15-17, г. Москва. 107120;
2. ул. Б. Каменщики, д. 9, г. Москва. 115172.