Беклометазон
- глюкокортикостероид для местного применения.
Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.
Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Фармакокинетика
В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до бек¬лометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до бекло¬метазона. Часть дозы, которая случайно проглатывается, в значительной степе¬ни инактивируется при «первом прохождении» через печень. В печени проис¬ходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон моно¬пропионат и затем - в полярные метаболиты. Связывание с белками плазмы ак¬тивного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%. Основная часть препарата (35-76%) выводится в течение 96 ч ЖКТ, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% - почками.
Показания к применению:
Аэрозоль Беклометазон
применяется в базисной терапие различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.
Способ применения:
Беклометазон
предназначен только для ингаляционного применения.
Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.
При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного вдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80 % от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20 %.
При среднетяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60-80 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30 %.
При тяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30 %.
При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу, отменить их совсем.
Начальная доза Беклометазона определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.
В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет
Начальная доза составляет 50 мкг 2 раза в день. При необходимости началь¬ная доза может быть увеличена до 100 мкг 2 раза в день. Максимальная разовая доза 200 мкг.
Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу делят на 2-4 приема.
Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше:
Рекомендуемые начальные дозы препарата:
бронхиальная астма легкого течения - 200-600 мкг/сут;
бронхиальная астма среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/сут;
бронхиальная астма тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут.
Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе - терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. Ингаляционные ГКС назначают на второй ступени терапии.
Ступень 2. Базисная терапия.
Беклометазона дипропионат 100-400 мкг 2 раза в сутки.
Ступень 3. Базисная терапия.
Применяют ингаляционные ГКС в высокой дозе или в стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционными p-2-адреномиметиками длительного действия.
Ступень 4. Тяжелая астма.
Беклометазона дипропионат в высокой дозе - 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сутки.
Ступень 5. Тяжелая астма.
Беклометазона дипропионат в высокой дозе (см. ступени 3 и 4).
Особые группы пациентов
Нет необходимости корректировать дозу Беклометазона у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Пропуск приема одной дозы препарата
При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.
Инструкция для пациента по использованию ингалятора
Проверьте работу ингалятора перед первым его использованием, а также, если Вы не пользовались им какое-то время, или если баллон был охлажден до низкой температуры, а потом Вы его согрели до комнатной температуры. Для проверки снимите с насадки-ингалятора защитный колпачок, переверните баллон донышком вверх, положив указательный палец на донышко баллона, а большой палец - на верхушку насадки-ингалятора, встряхните баллончик вверх-вниз и сделайте 2 нажатия большим и указательным пальцами, направив выходное отверстие насадки-ингалятора в сторону.
После появления аэрозольной струи после второго нажатия поступайте так, как описано ниже, начиная со слов: «Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи».
При регулярном применении препарата необходимо поступать таким образом:
Снимите с насадки-ингалятора защитный колпачок. Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи.
Держите баллон в вертикальном положении донышком вверх, положив указательный палец на донышко баллона, а большой палец - на верхушку насадки-ингалятора. Встряхните баллончик вверх-вниз.
Сделайте как можно более глубокий выдох (без напряжения). Плотно зажмите губами выходную трубку насадки-ингалятора.
Делайте медленный глубокий вдох. В момент вдоха с помощью нажатия большим и указательным пальцами выпустите дозу препарата. Продолжайте медленно вдыхать.
Выньте изо рта трубку насадки-ингалятора и задержите дыхание на 10 секунд или настолько, насколько сможете без напряжения. Медленно выдохните.
Если требуется более одной дозы лекарства, подождите примерно минуту и затем повторите действия, начиная с шага 2. Наденьте обратно защитный колпачок на насадку-ингалятор.
При выполнении шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. Вначале потренируйтесь перед зеркалом. Если Вы заметите пар, выходящий из углов рта, то начните снова с шага 2.
Чистка ингалятора.
Насадку-ингалятор следует чистить, по крайней мере, раз в неделю. Снимите насадку- ингалятор с баллона и сполосните ее и защитный колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не пользуйтесь для этого нагревательными устройствами. Наденьте обратно защитный колпачок на насадку-ингалятор, а ее - на баллон. Не окунайте баллон в воду.
Побочные действия:
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо¬физиологической классификации и встречаемости. Частота встречаемости определяется таким образом: очень часто (? 1/10, часто (?1/100 и <1/10, нечасто(?1/1000 и <1/100, редко (?1/10000 и <1/1000 и очень редко <1/10000.
Инфекции: очень часто - кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.
Со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: возможны системные эффекты: очень редко - угнетение функции коры надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.
Со стороны дыхательной системы: часто дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки, очень редко - парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного }
Loading...