"Гепарин" (уколы): инструкция по применению, побочные действия, отзывы, для чего назначают. Зачем делают уколы гепарина в живот

Гепарин - антикоагулянт прямого действия, т. е. влияет непосредственно на факторы свертывания крови, находящиеся в крови (XII, ХI, Х, IX, VII и II), блокирует биосинтез тромбина, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает коронарный кровоток. Вводят препарат под контролем свертываемости крови. Действует быстро, но относительно кратковременно. При подкожном введении действие гепарина наступает через 40 - 60 мин и продолжается 8 - 12 ч. Антагонисты гепарина: протамина сульфат 1%; дицинон 1-2 мл в/в, в/м п/к.

Форма выпуска: герметичные флаконы по 5 мл с активностью 5000 ЕД в 1 мл. Гепарин вводится п/к, в/в, в/м.

Цель: лечебная и профилактическая при различных тромбоэмболических заболеваниях - снизить свёртываемость крови.

Показания:

    Предотвращение, ограничение тромбообразования при остром инфаркте миокарда;

    тромбозы и эмболия магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза;

    операции на сердце и кровеносных сосудах;

    предотвращение свертывания крови при лабораторных исследованиях;

    поддержание жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа.

Противопоказания:

    геморрагические диатезы и др. заболевания, сопровождающиеся замедлением свертывания крови;

    повышенная проницаемость сосудов;

    кровотечения любой локализации.

Оснащение:

Стерильно: лоток с марлевыми туфиками или ватными шариками, шприц 1-2 мл, 2 иглы, спирт 70%, флакон с 5 мл раствора гепарина, содержащий в 1 мл 5 000 ЕД соответственно в 5 мл - 25 000 ЕД гепарина, перчатки.

Нестерильно: ножницы, кушетка или стул, ёмкости для дезинфекции игл, шприцев, перевязочного материала.

Алгоритм выполнения:

    Объясните пациенту ход проведения манипуляции, получите от него согласие.

    Наденьте чистый халат, маску, обработайте руки на гигиеническом уровне, наденьте перчатки.

    Прочитайте название, дозировка в 1 мл раствора гепарина 5 000 ЕД.

    Посмотрите дату, срок годности – должен соответствовать.

    Проверить целостность упаковки.

    Вскройте упаковку с выбранным шприцом, выложите его в стерильный лоток.

    Вскройте алюминиевую крышку, обрабатывая её 70 % спиртом двукратно.

    Произвести расчёт назначенной врачом дозы гепарина. Цена одного малого деления: в 1 мл - 10 делений = 0,1 мл. Если в 1 мл раствора гепарина – 5 000 ЕД, следовательно в 1 малом делении (0,1мл) содержится 500 ЕД. Проколите резиновую крышку флакона, наберите назначенную дозу врачом в шприц.

    Смените иглу. Выпустите воздух из шприца.

    Положите шприц на стерильный лоток, приготовьте 2 ватных шарика, смоченных 70% спиртом.

    Выберите место для инъекции (осмотрите, пропальпируйте).

    Обработайте кожу сначала 1м ватным шариком большую зону, затем 2м - место укола и зажмите его в левой руке за мизинцем.

    Соберите кожу в складку треугольной формы левой рукой.

    Введите иглу в основание складки под углом 45 ° на глубину 1-2 см (на 2/3 иглы), держа шприц в правой руке.

    Введите гепарин, надавливая на поршень большим пальцем левой руки.

    Прижмите место укола ватным шариком и извлеките иглу, придерживая ее за канюлю (сильно надавливать и массировать нельзя).

    Сбросьте одноразовый шприц и иглу в ёмкости c 3% хлорамином на 60 мин.

    Снимите перчатки, поместите вёмкость с дезинфицирующим раствором.

    Вымойте и осушите руки.

Раствор для инъекций Гепарин относится к антикоагулянтам прямого действия. Препарат преимущественно используется для профилактики и терапии патологий сердечно-сосудистой системы, ассоциирующихся с нарушениями агрегации тромбоцитов. Медикамент можно принимать детям старше 3 лет. Средство обладает обширным списком противопоказаний и побочных явлений.

Лекарственная форма

Одной из форм выпуска Гепарина является раствор для внутривенного и подкожного введения.

Выпускается жидкость в ампулах и флаконах, затем упаковывается в картонные пачки по 5,10, 50 и 100 единиц.

Описание и состав

Раствор для инъекций Гепарин представляет собой бесцветную жидкость, может присутствовать светло-желтый оттенок.

Активным веществом препарата является гепарин натрия. Среди вспомогательных:

  • фенилкарбинол;
  • хлорид натрия;
  • вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Средство относят к антикоагулянтам прямого действия.

Гепарин связывается антитромбином III, вызывая изменения в его молекулярной структуре. В результате чего наблюдается ускорение связывания антитромбина III с факторами свертывания крови следующих типов: IIa, Xa, IXa и XIIa, что проявляется в ингибировании их активности.

Действующая составляющая препарата снижает уровень вязкости крови, проницаемости сосудов и вероятности развития стаза. Вещество способно производить адсорбцию на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови. Это оказывает препятствие адгезии и склеиванию тромбоцитов. Вещество способствует замедлению гиперплазии гладких мышц, активности липопротеинлипазы. Этим производится гиполипидемическое воздействие, снижается вероятность атеросклероза.

Гепарин натрия проявляет себя в качестве препятствия к кооперации лимфоцитов и формированию иммуноглобулинов, вещество также провоцирует связывание серотонина, гистамина, что производит противоаллергическое воздействие.

При попадании вещества в организм наблюдается:

  • интенсификация почечного кровотока;
  • снижение активности мозговой гиалуронидазы;
  • уменьшение активности сурфактанта в легких;
  • подавление чрезмерной выработки альдостерона в коре надпочечников;
  • связывание адреналина;
  • модулирование реакции яичников на гормональные стимулы;
  • усиление активности паратгормона.

В связи с фармакологическим взаимодействием активного компонента медикамента с различными ферментами наблюдается увеличение активности ДНК-полимеразы, ТГ (тирозингидроксилазы) и пепсиногена. В свою очередь гепарин натрия может спровоцировать снижение активности РНК-полимеразы, миозиновой АТФазы, а также пепсина и пируваткиназы.

При нестабильной стенокардии, а также при инфаркте миокарда без подъема сегмента ST на ЭКГ применение гепарина снижает вероятность возникновения инфаркта миокарда и летального исхода.

При налиции у пациента нарушения в виде инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ действующее вещество медикамента проявляет эффективность исключительно при первичной реваскуляризации в сочетании с блокаторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов и при фибринолитической терапии ферментом стрептокиназой.

При приеме в высоких дозировках Гепарин проявляет эффективность при тромбоэмболии легочной артерии и венозном тромбозе, в частности после хирургического вмешательства.

После введения раствора внутривенно эффект наступает в течение 10-15 минут и продолжается на протяжении 3-6 часов. После введения подкожно эффект наступает по истечении 40 минут и продолжается около 8 часов. Недостаток антитромбина III в сыворотке крови или в области тромбоза способен снизить антикоагулянтное действие средства.

Максимальная концентрация действующего вещества достигается в течении 2-4 часов. Способность образовывать связи с протеинами сыворотки крови составляет до 95 %.

Проникновения через плацентарный барьер и попадания в грудное молоко матери не происходит.

Также наблюдается интенсивный захват клетками эндотелия и мононуклеарно-макрофагальными клетками. Концентрация происходит в печени и селезенке.

Подвергается печеночному метаболизму. Период полувыведения может составлять от 1 до 6 часов. Выведение осуществляется преимущественно с помощью почек (50 %). Остальные 50 % выводятся в неизмененном виде. При гемодиализе выведение не представляется возможным.

Показания к применению

Раствор для инъекций Гепарин преимущественно применяется для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, характеризующихся нарушениями агрегации тромбоцитов.

для взрослых

У взрослых пациентов Гепарин применяется для профилактики и лечения следующих нарушений:

  • венозный тромбоз;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • тромбоэмболические осложнения, характеризующиеся фибрилляцией предсердий;
  • периферическая артериальная тромбоэмболия;
  • диссеминированное внутрисосудистое свертывание острого и хронического течений;
  • нестабильная стенокардия;
  • инфаркт миокарда (в случае подъема сегмента ST на ЭКГ: при тромболитической терапии, при первичной коронарной реваскуляризации через кожу, а также при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий);
  • микротромбообразования.

Также препарат используется в профилактических целях против свертывания крови при гемотрансфузии, а также в системах экстракорпоральной циркуляции и при гемодиализе.

Использование ведется также при обработке венозных катетеров.

для детей

Для детей, достигших трехлетнего возраста, показания к применению являются аналогичными тем, которые представлены для пациентов взрослой возрастной группы.

Несмотря на то, что Гепарин натрия не проникает через плацентарный барьер и не попадает в грудное молоко, беременным рекомендуется отказаться от применения данного средства. Это оправдано немалым числом рисков, которые представляет препарат для вынашивающих ребенка и кормящих женщин.

Противопоказания

Существуют следующие противопоказания к использованию раствора для инъекций Гепарин:

  • индивидуальная непереносимость составляющих компонентов медикаментозного средства;
  • гепарин-индуцированная тромбоцитопения (в том числе в анамнезе);
  • наружное кровоизлияние.

С осторожностью необходимо использовать Гепарин при таких патологиях, как:

  • острый эндокардит инфекционного характера;
  • осложненная гипертония;
  • расслаивание аорты;
  • местное расширение сосудов головного мозга;
  • эрозии и язвы в органах желудочно-кишечного тракта;
  • геморрой;
  • варикозное расширение вен пищевода;
  • язвенный колит;
  • лейкоз;
  • тромбоцитопения;
  • геморрагический ;
  • травмы в черепно-мозговой области;
  • геморрагический инсульт;
  • новообразования злокачественного характера;
  • дефицит антитромбина III.

Другие состояния, при которых лучше отказаться от использования Гепарина:

  • период менструальных кровотечений;
  • ранний послеродовой период;
  • нарушения печени, ассоциируемые с проблемами функции синтеза белка;
  • почечная недостаточность в хроническом течении;
  • недавно проведенные операционные вмешательства;
  • возраст до трех лет;
  • возраст старше 60 лет;
  • пролиферативная стадия диабетической ретинопатии;
  • васкулиты.

Применения и дозы

Медикаментозное средство Гепарин предписывают в виде внутривенных инфузий, регулярных инъекций внутривенно и подкожно.

Подкожное введение, как правило, осуществляется в область живота тонкой иглой перпендикулярно в складку кожи, образуемую двумя пальцами. Производить инъекции в одно и то же месте не следует.

для взрослых

Начальная дозировка Гепарина, применяемого в терапевтических целях, обычно составляет 5000 МЕ (используют преимущественно внутривенный способ введения).

Поддерживающие дозы составляют по 1000-2000 МЕ/ч при инфузионном введении (Гепарин разводят в растворе 0,9 % натрия хлорида) и 5000-10000 МЕ при периодических уколах раз в 4 часа.

В связи с обширным спектром показаний к применению единый режим дозирования вывести не представляется возможным. Дозировки и режим произведения инъекций устанавливает врач, исходя из заболевания, послужившего поводом к использованию препарата, а также из всех сопутствующих патологий и особенностей конкретного пациента.

для детей

Применение в детском возрасте возможно исключительно у лиц, достигших возраста трех лет. Дозировки и режим применения медикаментозного средства должен установить квалифицированный специалист. Данный процесс происходит с учетом возраста, показаний к применению и анамнеза конкретного ребенка.

для беременных и в период лактации

Женщинам, вынашивающим ребенка и тем, кто находится в лактационном периоде, не рекомендуется использовать раствор для инъекций Гепарин. Есть риск развития патологий у ребенка и проблем с его вынашиванием.

Побочные действия

Основными побочными реакциями являются следующие проявления:

  • гиперемия кожи;
  • кровотечения;
  • болевые ощущения;
  • головокружения;
  • лихорадка;
  • гиперемия;
  • головная боль;
  • гематомы;
  • тошнота;
  • ринит;
  • снижение аппетита;
  • бронхоспазм;
  • диарея;
  • коллапс;
  • повышение артериального давления;
  • анафилактический шок;
  • эозинофилия.

У больных с тяжелой формой тромбоцитопении может возникнуть коагулопатия потребления (дефицит фибриногена).

В случае наличия у пациента гепарин-индуцированной тромбоцитопении есть риск появления ряда крайне негативных проявлений: некроз кожи, инфаркт миокарда, артериальный тромбоз и инсульт.

В результате использования Гепарина может поменяться биохимический состав крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гепарин в виде раствора для инъекций проявляет совместимость исключительно с 0,9 % физиологическим раствором натрия хлорида. К растворам других лекарственных средств проявляет несовместимость.

Наблюдается вытеснение действующим компонентом следующих веществ из мест их связывания с протеинами крови: фенитоин, хинидин, а также производные бензодиазепина. Это обуславливает возможность интенсификации эффектов указанных веществ. Протамин сульфат, полипептиды, трициклические антидепрессанты способствуют инактивации гепарина натрия.

Антикоагулирующие свойства активной составляющей медикамента усиливаются при сочетании его применения с приемом антиагрегантных средств, антикоагуляртов непрямого действия, нестероидных противовоспалительных медикаментов, глюкокортикостероидов и декстрана. На фоне такого сочетания препаратов возрастает риск кровотечений. Следующие средства также усиливают антикоагулирующий эффект гепарина:

  • вальпроевая кислота;
  • гидроксихлорохин;
  • цитостатики;
  • пропилтиоурацил;
  • цефамандол.

Следующий перечень средств содержит те, которые снижают интенсивность антикоагулянтного эффекта:

  • адренокортикотропный гормон;
  • антигистаминные средства;
  • никотин;
  • Перед лечением с помощью гепарина необходимо пройти коакулограмму.

    Передозировка

    При превышении доз может возникнуть кровотечение. В таких случаях прекращают применение и при наличии необходимости проводят терапии с помощью средств, нейтрализующих избыток гепарина в организме.

    Условия хранения

    Препарат необходимо хранить в защищенном от света месте, в ограниченном доступе от детей, при температуре, не превышающей 25 °С. Хранить медикамент можно в течение 3 лет. При покупке средства необходимо предоставить рецепт.

    Аналоги

    Следующий перечень препаратов включает в себя аналоги Гепарина:

    • Лавенум (гель, антикоагулянт прямого действия);
    • Тромбофоб (мазь, гель, действующее вещество – гепарин натрия);
    • Тромблесс (гель с гепаринов в качестве действующего компонента);
    • Виатромб (гель-спрей, антикоагулянт прямого действия).

      Цена

    Стоимость Гепарина составляет в среднем 231 рубль. Цены колеблются от 36 до 554 рублей.

Препарат «Гепарин» на основе гепарина натрия – это средство российского производства, обладающее высокой эффективностью и низкой стоимостью. Продается только в виде растворов для инъекций, вводить которые можно внутривенно или подкожно. Применение лекарства с целью инъекций в живот – популярный метод лечения некоторых расстройств, связанных с кровью и кровообращением.

Фармакологические свойства препарата

Медикамент относится к группе антикоагулянтов, обладает сильным действием. В инструкции по применению «Гепарина» в уколах отмечены следующие свойства лекарства:

  • устраняет сформированные в коронарных артериях тромбы;
  • защищает от тромбоза и легочной эмболии;
  • предотвращает образование сгустков крови после сердечных приступов;
  • растворяет сформированные сгустки в периферических артериях;
  • поддерживает нормальное состояние крови у пациентов при почечной недостаточности, либо находящихся на гемодиализе.

Эти эффекты достигаются за счет способности гепарина предотвращать образование тромбина, который приводит к появлению множественных или единичных сгустков крови в русле.

После использования препарата в почках увеличивается кровоток, улучшается состояние сосудов в головном мозге. Правильное применение медикамента предотвращает развитие атеросклероза. Активное вещество гепарин воздействует на гормональную систему, сокращая выработку альдостерона, а также повышая активность гормонов щитовидной железы.

«Гепарин» — это лекарство, которое можно использовать в тяжелых случаях при ишемической болезни сердца с целью разжижения крови и предотвращения тромбозов. Его назначают как в больших дозировках для защиты пациентов от последствий при обострении патологий, так и в минимальных – для профилактики острых состояний после операций.

Показания к применению

Препарат рекомендован к использованию в следующих случаях:

  • профилактика и лечение тромбозов, тромбоэмболии;
  • предотвращение свертывания крови при хирургических вмешательствах;
  • предупреждение тромбозов в послеоперационном периоде;
  • поддержание нормальной структуры крови при операциях с экстракорпоральными методами кровообращения.

Сильнодействующее средство доступно к применению только при назначении доктора. В аптеках оно продается по рецепту. Уколы гепарина назначают и во время беременности, но в этот период важно особенно внимательно следить за состоянием пациентки и плода.

Противопоказания к использованию

Ставить в живот уколы гепарина для разжижения крови нельзя, если есть хоть одно противопоказание:

  • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
  • заболевания, связанные с высокой кровоточивостью;
  • аневризма головного мозга, аорты с расслоением;
  • инсульт геморрагического типа;
  • новообразования в ЖКТ;
  • язвенные процессы;
  • бактериальный эндокардит;
  • заболевания почек и печени с острым нарушением функций этих органов, включая цирроз;
  • тяжелая степень гипертонии;
  • операции на позвоночнике, глазах, головном мозге, печени и желчевыводящих путей, у мужчин – на предстательной железе;
  • патологии, сопровождающиеся сниженным свертыванием крови;
  • пролиферативная диабетическая ретинопатия;
  • менструальный период;
  • легочные кровотечения;
  • высокая проницаемость сосудов.
  • Во время беременности при угрозе выкидыша запрещено принимать «Гепарин». Также не рекомендовано средство пациенткам, у которых недавно были роды.

    Применение с осторожностью

    Делать уколы в живот нужно с особой аккуратностью людям, у которых диагностирована поливалентная аллергия, в том числе – бронхиальная астма. Сахарный диабет не является строгим противопоказанием, но его осложнения могут потребовать отмены препарата.

    С осторожностью используют лекарство при эндокардите и перикардите, а также после стоматологических вмешательств. Женщинам с внутриматочной контрацепцией также нужно предельно внимательно относиться к лечению этим медикаментом.

    Пациенты, находящиеся на лучевой терапии, страдающие туберкулезом, печеночной и почечной недостаточностью, а также люди старше 60 лет могут использовать гепарин только в условиях стационара под постоянным наблюдением медперсонала.

    Побочные эффекты

    Наиболее распространенные побочные действия инъекций гепарина в живот при соблюдении инструкции и отсутствии противопоказаний – это кожные реакции: гиперемия, крапивница и зуд. Возможен анафилактический шок, коллапс, ринит, спазм бронхов.

    У некоторых пациентов наблюдаются реакции другого типа: диарея, рвота, головные боли и головокружения, сильная тошнота, болезненность в суставах и потеря аппетита. Возможно повышение артериального давления.

    В начале терапии возможно образование тромбоцитопении, при которой не возникает других побочных эффектов. Лечение в этом случае продолжают, если синдром проходит через несколько дней.

    Длительное использование средства приводит к кальцификации мягких тканей. У пациентов старше 60 лет, особенно женщин, резко увеличивается риск остеопороза, переломов костей. У некоторых наблюдается временное облысение.

    Использование препарата может спровоцировать изменение состава крови, что нужно учитывать при проведении анализов: ложное снижение холестерина, повышение печеночных трансаминаз, жирных кислот и тироксина. У некоторых пациентов наблюдается ложное увеличение уровня глюкозы.

    Признаки передозировки

    Терапия гепарином чаще всего сопровождается кровотечениями при передозировках. В легких случаях достаточно отмены препарата для устранения симптомов. Если кровотечения обширны, назначают протамин сульфата.

    Особенности введения

    Техника введения лекарства предполагает инъекции через живот, однако ставить их можно и в другие зоны (бедро). В области брюшной складки самостоятельно сделать это проще всего. Пациентам рекомендуют пользоваться инсулиновым шприцом и строго соблюдать методику введения препарата:

  1. Руки хорошо моют с мылом, надевают стерильные перчатки.
  2. Подготавливают спирт или другое средство для дезинфекции, вату, шприц и ампулу.
  3. Открывают ампулу, набирают препарат, протирают кожу ватой, смоченной в спирте.
  4. Отодвигают складку кожи на 4-5 см ниже пупка и вводят в нее иглу, медленно, без резких движений.
  5. Давят на поршень, впрыскивая лекарство внутрь, достают иглу и прикладывают к месту прокола ватку, смоченную в спирте.

Первую процедуру желательно проводить при медсестре или другом медицинском работнике.

Первичную инъекцию гепарина ставят в вену – 5000 МЕ. После этого можно переходить на подкожные уколы. Ставят лекарство 1 раз в 12 часов по 15 000 – 20 000 МЕ. Может применяться альтернативная дозировка – 8000 — 10 000 МЕ каждые 8 часов.

Инъекции гепарина в живот необходимы пациентам после серьезных хирургических вмешательств на сердце и сосудах. Их назначают для предотвращения и профилактики тромбоза и других заболеваний, связанных с чрезмерной свертываемостью крови. В домашних условиях уколы в живот – самый простой и безболезненный способ для пациентов, обслуживающих себя самостоятельно.

Гепарин получил свое название из греческого названия печени – «hepar», откуда впервые его получили. Лекарственный препарат принято использовать в практике лечения как коагулянт, снижающий процесс тромбообразования и свертывания крови. Итак, давайте сегодня поговорим про гепарин, инструкцию по его применению, средние цены на препарат, отзывы о нем и аналоги.

Особенности препарата

Применяется в профилактических целях при заболеваниях и последствиях и , во время проведения хирургических вмешательств в сосуды и сердце, при гемодиализе и искусственном кровотоке, предупреждения свертывания крови в период проведения лабораторных анализов.

Место образования в человеческом организме – печень, стенки кровеносных сосудов и легочные альвеолы. В перечисленных структурах находятся группы тучных клеток.

Состав

Вещество представлено остатками аминокислот глицина и серина, способными связываться с полисахаридными цепочками. Молекулы гепарина имеют несколько полюсов, зараженных отрицательно благодаря сульфатным и карбоксильным остаткам.

Такая химическая структура позволяет молекулам активно вступать в связующие комплексы с катионами. По этой причине действующее вещество лекарственного средства – гепарин натрия. Помимо действующего вещества, активную среду для него создают вспомогательные вещества: дистиллированная вода, хлористый натрий и фенилкарбинол.

Лекарственные формы Гепарина

Гепарин выпускается в виде ампул с раствором, который вводят внутривенно или подкожно. Картонные пачки могут содержать 10 или 50 ампул. Недавно фармацевтика стала выпускать упаковки с гепарином по 100 ампул.

Большие ампулы содержат по 5 мл раствора гепарина, маленькие – по 1 мл. Маленькие ампулы производят за рубежом на основе кальциевой соли гепарина.

Фармакологическое действие

Основой образующегося тромба является высокомолекулярный белок крови, находящийся в растворимом состоянии – фибрин. Главная роль гепарина заключается в торможении синтеза фибрина.

При помощи препарата гепарин увеличивается сопротивление мозговых сосудов, усиливается кровоток в почках, происходит активация фермента, расщепляющего липопротеины, снижается общее содержание в крови липидов за счет разрушения отдельных видов, увеличивается дезактивация гиалуронидазы – фермента мозговых структур. Гепарин нормализует секрецию гормона альдостерона в корковом слое надпочечников, тормозит активность легочного вещества сурфактанта, усиливает обмен кальция и фосфора за счет активации паратиреоидного гормона, тормозит активность катехоламинов и формирует реакцию яйцеклетки на воздействие гормонами.

Гепарин относится к средствам , профилактике рецидивов инфарктов, коронарной тромбоэмболии, и предупреждает неожиданность инфаркта и летальный исход. После радикального способа лечения в целях предупреждения и при наличии тромбов в венах гепарин применяется в небольшой дозировке.

О том, как происходит свертывание крови с гепарином, расскажет видео ниже:

Фармакодинамика

Экзогенный гепарин идентичен вырабатываемому веществу в организме естественным путем. Механизм воздействия связан с превращением в активную форму ингибитора свертывающего фактора тромбина – антитромбина.

Под воздействием гепарина усиливается синтез антилипидного фермента – липопротеинлипазы.

Фармакокинетика

Лечебное действие лекарственного средства начинается тем быстрее, чем выбран метод поступления его в организм человека. После внутривенной инъекции действие препарата начинается через 5 минут после окончания введения. От 15 до 20 минут требуется начать активное действие препарата после инъекции в мышцу.

Наиболее медленно захватывается кровотоком гепарин при подкожном введении – до 1 часа. Тормозящий эффект образования тромбов продолжается на протяжении 5 часов после введения гепарина.

При желаемом более длительном воздействии назначают внутримышечное введение гепарина натрия (кальция). Подкожные инъекции позволяют сохранять в крови угнетающий эффект тромбообразования в течение 8 часов.

Показания к применению

С целью профилактики или терапевтического лечения гепарин водится в организм при:

  • остром ;
  • тромбозе легочных, глубоких и почечных вен, коронарных артерий;
  • ишемической болезни сердца по типу и ;
  • гломерулонефрите и нефрите, вызванным волчанкой;
  • обязательном порядке – при );
  • DVS и гемолитикоуримическом синдромах.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

  • заболеваниях с угнетением свертывания крови,
  • кровотечениях всех типов,
  • серьезных печеночных и почечных патологиях,
  • наследственном или приобретенном гематологическом синдроме с угрозой просачивания крови наружу или внутрь.

Побочные действия

Действие гепарина может оказать нежелательное воздействие на соматические системы:

  • кожные аллергические реакции: крапивница, покраснение и зуд кожи;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта у некоторых пациентов отмечаются тошнота, рвота, угнетение аппетита, жидкий стул;
  • длительное воздействие лекарственного средства является причиной внезапных переломов и остеопороза;
  • передозировка гепарина увеличивает риск кровоизлияний во внутренних органах, внутренних кровотечений, длительного не свертывания крови при операциях и местах инъекции препарата.

Особые указания

Небольшие дозы гепарина вводят как в клинических условиях, так и амбулаторных. Большая доза может вводиться только в клинических условиях. После инъекции лекарственного средства пациент подлежит наблюдению и регулярному забору крови для анализа на концентрацию тромбоцитов.

Рекомендуется избегать инъекций внутримышечным способом. При наличии артериальной гипертензии после введения гепарина необходимо периодическое измерение систолического давления. Перед введением препарата он подлежит растворению только в изотоническом растворе хлористого натрия.

Название:

Гепарин ампулы

МНН:

Heparin Sodium

Аналоги:

Отсутствуют

Код АТХ: B01AB01
Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты.
Состав

1 мл раствора для инъекций содержит

Активные вещества

5000 ЕД гепарина.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Гепарин является антикоагулянтом прямого действия. Связывается с антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с сериновыми протеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Тромболитического действия гепарин не оказывает. Введение в кровь препарата в малых дозах сопровождается незначительным и непостоянным повышением фибринолитической активности крови; большие дозы гепарина вызывают, как правило, торможение фибринолиза. Гепарин снижает вязкость крови, препятствует развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов. Молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с антитромбином III, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, а также подавляют активацию липопротеинлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза. Гепарин обладает противоаллергическим эффектом: связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин. Угнетает активность гиалуронидазы. Оказывает слабое сосудорасширяющее действие.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15 -30 мин, при подкожном введении - через 40 - 60 мин, после ингаляции максимальный эффект наблюдается через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта, соответственно, составляет 4- 5 ч, 6 ч, 8 ч, 1 - 2 недели, терапевтический эффект (предотвращение тромбообразования) сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика

При подкожном введении биодоступность низкая, Сmax достигается через 2 - 4 ч; Т1/2 составляет 1 - 2 ч. В плазме гепарин находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов. Подвергается десульфатированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Десульфатированные молекулы под влиянием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскретируется почками в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

  • Нестабильная стенокардия,
  • острый инфаркт миокарда,
  • тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда,
  • операциях на сердце и кровеносных сосудах,
  • тромбоэмболия легочных и мозговых сосудов,
  • тромбофлебиты (профилактика и лечение),
  • ДВС-синдром,
  • профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции,
  • тромбоз почечных вен,
  • гемолитико-уремический синдром,
  • мерцательная аритмия,
  • митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования),
  • бактериальный эндокардит,
  • гломерулонефрит,
  • волчаночный нефрит,
  • ревматизм,
  • бронхиальная астма,
  • проведение экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровобращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез),
  • форсированного диуреза,
  • промывание венозных катетеров.

Способ применения и дозы

Гепарин вводят внутривенно или внутримышечно (через каждые 4 часа), подкожно (через каждые 8—12 часов) и в виде внутриартериальной инфузии, а также методом электрофореза. При остром инфаркте миокарда в первый день первую дозу (10000—15000 ЕД) вводят внутривенно, затем продолжают дробное внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе 40000 ЕД в сутки, с таким расчетом, чтобы время свертывания крови в 2,5—3 раза превышало нормальные величины. Начиная со 2-го дня, суточная доза составляет 600 ЕД/кг веса больного (30000—60000 ЕД), так чтобы время свертывания крови было в 1,5—2 раза выше нормы. Лечение гепарином продолжают в течение 4—8 дней. За 1—2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают (ежедневно на 5000—2500 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними) до полной отмены препарата, после чего проводят лечение только антикоагулянтами непрямого действия (неодикумарин, фенилин и др.), которые назначают с 3—4 дня лечения.

При использовании гепарина в комплексной консервативной терапии острой венозной или артериальной непроходимости начинают с непрерывной внутривенной капельной инфузии препарата в течение 3-5 суток. Суточную дозу гепарина (400—450 ЕД/кг) разводят в 1200 мл изотонического раствора хлорида натрия или раствора Рингера-Локка и переливают со скоростью 20 капель в минуту. Затем гепарин вводят дробно в дозе 600 ЕД/кг в сутки (по 100 ЕД/кг на одну инъекцию). При невозможности внутривенного введения гепарина, его применяют внутримышечно или подкожно в дозе 600 ЕД/кг в сутки. Гепаринотерапию продолжают 14—16 дней. За 3—4 дня до отмены гепарина суточную дозу снижают ежедневно на 2500—1250 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними. После отмены препарата проводят лечение антикоагулянтами непрямого действия, которые назначают за сутки до первого снижения дозы гепарина.

При оперативном лечении указанных заболеваний во время операции непосредственно перед тромбэктомией из магистральных вен или сразу после эмболтромбэктомии из артерий, гепарин вводят в дозе 100 ЕД/кг внутривенно или внутриартериально. Затем, в течение первых 3—5 суток послеоперационного периода вводят гепарин внутривенно капельно со скоростью 20 капель в минуту регионарно в вену, из которой был удален тромб, в дозе 200—250 ЕД/кг в сутки или внутривенно в общий кровоток в дозе 300—400 ЕД/кг в сутки. Начиная с 4—6 дня после операции, гепаринотерапию проводят так же, как при консервативном лечении. После операций, проведенных по поводу острой артериальной непроходимости, гепаринотерапию продолжают в течение 10—12 суток, а уменьшение дозы гепарина начинают с 6—7 дня лечения.

В офтальмологической практике гепарин используют при всех видах окклюзии сосудов сетчатой оболочки глаз, а также при всех ангиосклеротических и дистрофических процессах сосудистого тракта и сетчатки глаза. При острой непроходимости сосудов сетчатки первую дозу гепарина (5000—10000 ЕД) вводят внутривенно. Далее гепарин применяют дробно внутримышечно по 20000—40000 ЕД в сутки. Лечение проводят в соответствии с клинической картиной заболевания в течение 2—7 дней. На вторые-третьи сутки возможно применение гепарина в сочетании с антикоагулянтами непрямого действия.

При прямом переливании крови гепарин вводят донору в дозе 7500—10000 ЕД внутривенно.
Особые указания

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения — не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день послеоперационного периода не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни — не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови для анализа берут непосредственно перед инъекцией препарата.

Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия. Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.

Побочные действия

При применении гепарина могут наблюдаться головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, алопеция, ранние (2—4 дня лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении, геморрагические осложнения — кровотечения в ЖКТ или в мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечениковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении).

При индивидуальной непереносимости и появлении аллергических осложнений гепарин отменяют немедленно и назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии применяют антикоагулянты непрямого действия.

В зависимости от тяжести возникшего геморрагического осложнения следует либо уменьшить дозу гепарина, либо отменить его. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина — протаминсульфат (5 мл 1% раствора). При необходимости введение протаминсульфата можно повторить.

Противопоказания

Применение гепарина противопоказано при индивидуальной непереносимости и следующих состояниях: кровотечениях любой локализации, за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического инфаркта легкого (кровохарканье) или почек (гематурия); геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови; повышенной проницаемости сосудов, например, при болезни Верльгофа; повторяющихся кровотечениях в анамнезе независимо от их локализации; подостром бактериальном эндокардите; тяжелых нарушениях функции печени и почек; острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях; остро развившейся аневризме сердца; венозной гангрене.

Лекарственное средство применят с осторожностью в следующих случаях: при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии независимо от ее этиологии, высоком артериальном давлении (выше 180/90 мм рт ст), в ближайшем послеоперационном и послеродовом периоде в течение первых 3—8 суток (за исключением операций на кровеносных сосудах и в тех случаях, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям).

Риск неблагоприятных последствий для беременных женщин при применении гепарина колеблется от 10,4 % до 21 %. При нормальном течении беременности он составляет 3,6 %. При применении гепарина риск летального исхода и преждевременных родов составляет 2,5 % и 6,8 % и схож с риском в естественной популяции Последствия применения гепарина во время беременности могут включать в себя: кровотечения, тромбоцитопению, остеопороз. Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности, снимаемый применением гепарина более опасен для жизни, поэтому применение гепарина при беременности возможно, но только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Меры предосторожности

Геморрагические осложнения могут возникнуть при любом, в том числе и при гиперкоагуляционном состоянии свертывания крови. К мерам предупреждения геморрагических осложнений относятся: применение гепарина только в условиях стационара; ограничение количества инъекций (подкожных и внутримышечных), за исключением инъекций самого гепарина; тщательный контроль за состоянием свертывания крови; при выявлении угрожающей гипокоагуляции — немедленное снижение дозы гепарина без увеличения интервалов между инъекциями. Во избежание образования гематом в местах инъекций лучше использовать внутривенную методику введения гепарина.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Эффекты гепарина усиливаются ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляются — сердечными гликозидами, тетрациклинами, антигистаминными препаратами, никотиновой кислотой, этакриновой кислотой.
Форма выпуска

Раствор для инъекций 5000ЕД/мл во флаконах 5мл в упаковке №5

Производитель

РУП "Белмедпрепараты"

Loading...Loading...