Ограничения к применению

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Атенолол

Атенолол относится к препаратам группы селективных бета-адреноблокаторов (блокирующих рецепторы, чувствительные к адреналину и норадреналину).

Препарат приводит к блокированию нервных импульсов в мышце сердца и тем самым вызывает снижение частоты и силы сердечных сокращений. Атенолол снижает кровяное давление (и систолическое, и диастолическое) за счет уменьшения минутного и ударного объемов сердечного выброса крови. Это гипотензивное действие Атенолола длится в течение суток после приема лекарства, а через 2 недели регулярного применения результат стабилизируется. Тонус периферических сосудов при этом не изменяется.

Лекарственное средство обладает антиангинальным действием (снимает боли в сердце при стенокардии и инфаркте миокарда) и антиаритмическим (восстанавливается нормальный ритм сердечной деятельности). Аритмия исчезает за счет угнетения проводимости импульсов и снижения сократимости миокарда. Частота приступов аритмий и приступов стенокардии под действием Атенолола снижается, или они исчезают совсем. Число сердечных сокращений уменьшается не только в покое, но и при нагрузке. Урежение сердечных сокращений приводит к снижению потребности мышечной ткани сердца в кислороде.

В пищеварительном тракте быстро всасывается 50% принятой дозы препарата. Действие Атенолол начинает оказывать через 2-4 часа после употребления и эффект длится до 24 часов. Выводится из организма с мочой. При почечной недостаточности может накапливаться в организме. В небольшом количестве может проникать в грудное молоко , спинномозговую жидкость и через плаценту .

Формы выпуска

Таблетки по 50 мг и 100 мг Атенолола по 30 и 50 шт. в упаковке.

Инструкция по применению Атенолола

Показания к применению

1. Ишемическая болезнь сердца:

нестабильная стенокардия;
стенокардия покоя;
стенокардия напряжения;
инфаркт миокарда (лечение и профилактика).

2. Аритмии различного происхождения:

синусовая тахикардия (учащение сердцебиения);
приступообразная предсердная тахикардия;
наджелудочковая экстрасистолия ;
желудочковая экстрасистолия;
трепетание предсердий.

3. Гипертоническая болезнь и артериальная гипертензия.
4. Гипертонический тип нейроциркуляторной дистонии; гиперкинетический кардиальный синдром.
5. Эссенциальный тремор и тремор при абстинентном синдроме.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (меньше 40 сердечных сокращений за 1 минуту);
кардиогенный шок (крайне тяжелая степень сердечно-сосудистой недостаточности при инфаркте миокарда);
низкое артериальное давление (ниже 100 мм рт. ст.);
острая сердечно-сосудистая недостаточность;
хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации;
АV-блокада II и III степени и синоаурикулярная блокада;
стенокардия Принцметала (возникающая при спазме коронарных сосудов);
кардиомегалия (увеличение размеров сердца) без симптомов сердечной недостаточности;
сдвиг кислотно-щелочного равновесия (ацидоз);
бронхиальная астма;
применение препаратов группы ингибиторов моноаминооксидазы;
возраст до 18 лет;
индивидуальная непереносимость препарата.

С осторожностью, под наблюдением врача применяют Атенолол при миастении , сахарном диабете , низком уровне глюкозы в крови, хроническом обструктивном бронхите , эмфиземе легких, псориазе , при АV-блокаде 1 степени, хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации, синдроме Рейно (спазм мелких артерий кистей рук), феохромоцитоме (доброкачественная или злокачественная опухоль надпочечников с гормональной активностью), тиреотоксикозе (избыточный уровень гормонов щитовидной железы в организме), почечной и печеночной недостаточности , депрессии , в пожилом возрасте.

При бронхообструктивных и бронхоспастических заболеваниях легких Атенолол назначается по абсолютным показаниям, при неэффективности или непереносимости других препаратов гипотензивного действия. При его назначении следует четко следить и корректировать дозировку препарата во избежание бронхоспазма.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях – появление или нарастание признаков сердечной недостаточности (отеки нижних конечностей , одышка), аритмии, снижении числа сердечных сокращений, снижение кровяного давления, сердцебиение, боль в области сердца, ангиоспазм (похолодание конечностей), васкулиты (воспаление сосудов).
Со стороны нервной системы: ухудшение памяти, скорости реакции и концентрации внимания; головокружения и головные боли ; нарушение сна (бессонница или сонливость , "кошмарные" сновидения); депрессия; галлюцинации; беспокойство; слабость и повышенная утомляемость; парестезии в конечностях (онемение , покалывание); судороги.
Со стороны органов дыхания: заложенность носа, бронхоспазм, спазм гортани, диспноэ (нарушение ритма, частоты, глубины дыхания), апноэ (остановка дыхания).
Со стороны крови и органов кроветворения: апластическая анемия (нарушение выработки клеток крови в костном мозгу), повышенное тромбообразование, снижение числа тромбоцитов (кровяных пластинок) в крови и повышенная кровоточивость, снижение числа лейкоцитов , повышение уровня билирубина и активности трансаминаз (ферментов печени).
Со стороны пищеварительного тракта: боли в животе , тошнота , рвота , нарушение стула (понос или запор), сухость во рту , изменение вкуса.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня глюкозы в крови у инсулиннезависимых пациентов; снижение уровня глюкозы в крови у пациентов, получающих инсулин; снижение содержания в крови гормонов щитовидной железы ; снижение потенции, снижение либидо .
Со стороны органов зрения: конъюнктивит , снижение секреции слезных желез, сухость глаз , боль в глазах , снижение остроты зрения . Уменьшение выделения слезной жидкости особенно важно для пациентов, использующих контактные линзы .
Со стороны кожных покровов: высыпания в виде крапивницы , зуд кожи, усиленное потоотделение, покраснение кожи, повышенная фоточувствительность, обратимое облысение , обострение псориаза.
Другие реакции: боль в спине , боли в суставах .

Частота и выраженность побочных эффектов нарастают при повышении дозы Атенолола. Слабовыраженные побочные реакции исчезают после 2-3-недельного постоянного приема препарата.

Лечение Атенололом

Как принимать Атенолол?

Атенолол следует принимать до приема пиши, запивая водой (небольшим количеством). Таблетку нельзя измельчать или разжевывать. Эффективность препарата снижается у курильщиков.

Пациенты должны постоянно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (ежедневно в начале лечения, а затем 1 р. в 3-4 дня), уровень глюкозы в крови (1 р. в 3-4 месяца), функцию почек (1 р. в 4-5 месяцев). При снижении числа сердечных сокращений ниже 50 за 1 минуту и артериального давления ниже 100 мм рт. ст. пациент должен обратиться к врачу.

Атенолол может маскировать тахикардию (учащение пульса) при тиреотоксикозе или при сахарном диабете (при снижении уровня сахара в крови).

При необходимости оперативного лечения под наркозом следует прекратить прием Атенолола за 48 часов до операции. Отмена препарата необходима и перед некоторыми исследованиями (определение уровня катехоламинов, ванилилвандальной кислоты, норметанефрина в моче и в крови, титра антинуклеарных антител).

При лечении Атенололом следует избегать опасных видов деятельности и управления транспортными средствами.

При возникновении депрессии следует прекратить прием препарата. Резко прерывать лечение Атенололом нельзя – это чревато возникновением тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. Отмена проводится постепенно и под контролем врача: доза снижается на 25% каждые 3-4 дня на протяжении 2 недель. Синдром отмены проявляется при резком прекращении лечения такими симптомами : учащением приступов стенокардии, учащением числа сердечных сокращений, появлением аритмии, повышением артериального давления и др.

В случае отмены комбинированного лечения Атенололом и Клонидином прием Клонидина продолжается после отмены Атенолола несколько дней для предупреждения резкого повышения кровяного давления.

Дозировка Атенолола
Доза Атенолола подбирается пациентам индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания, наличия сопутствующей патологии и переносимости препарата. Суточная максимальная лечебная доза равна 200 мг (за 1 или 2 приема), а суточная поддерживающая – 25 мг 1 р. в день.

При стенокардии начальная доза Атенолола равна 25-50 мг 1 р. в сутки. При необходимости (если через неделю приема нет достаточного эффекта) доза может быть увеличена до 100 мг в сутки. Дальнейшее повышение суточной дозы нецелесообразно, т. к. оно не приводит к усилению ожидаемого эффекта, а частота и тяжесть побочных действий возрастают.

При почечной недостаточности при клиренсе креатинина от 15 до 35 мг в минуту суточная доза равняется 50 мг (или через день 100 мг), при клиренсе креатинина менее 15 мг в минуту назначается по 50 мг через день (или 1 р. в 4 дня 100 мг). Больным на гемодиализе суточная доза 25-50 мг препарата вводится в стационарных условиях после каждого диализа под врачебным контролем.

При оказании помощи в случае передозировки проводят промывание желудка , и назначают, т.к. препарат может стать причиной незрелости плода, задержки развития и роста плода, преждевременных родов или внутриутробной смерти плода.

Препарат может привести к снижению уровня глюкозы в крови и брадикардии (снижению числа сердечных сокращений) у плода и новорожденного ребенка. Поэтому при необходимости применения Атенолола в III триместре беременности необходимо обеспечить постоянный контроль врача. Применять его допустимо в случаях превышения эффекта для матери над потенциальным риском для плода.

Если необходимость назначения Атенолола возникает в период грудного вскармливания , следует прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие Атенолола

Атенолол усиливает сахароснижающее действие инсулина и других гипогликемических средств; усиливает гипотензивное действие мочегонных средств, нитратов и препаратов для снижения кровяного давления из разных групп при их одновременном приеме.
Верапамил, Дилтиазем, внутривенно введенный Фенитоин и препараты для общего наркоза при одновременном назначении с Атенололом взаимно усиливают кардиодепрессивное (угнетающее) действие на сердце, а их внутривенное введение может привести даже к остановке сердца .
Сердечные гликозиды, Метилдопа, Резерпин, Амиодарон при назначении с Атенололом повышают риск возникновения брадикардии (снижения числа сердечных сокращений) и нарушения проводимости.
Эстрогены (женские половые гормоны), глюкокортикостероиды , противовоспалительные нестероидные препараты, Эрготамин и Ксантин снижают эффективность Атенолола.
Атенолол может усиливать токсическое воздействие Лидокаина за счет снижения его выведения из организма.
Атенолол и Фенотиазин взаимно способствуют повышению концентрации обоих препаратов в крови, а с Теофиллином и Эуфиллином взаимно подавляется эффективность при одновременном применении.
Аллергены и их экстракты, которые используют в диагностических кожных пробах, йодсодержащие средства для рентгенодиагностики на фоне лечения Атенололом повышают риск появления тяжелых аллергических реакций.
Снотворные и седативные средства, антидепрессанты , алкоголь на фоне лечения Атенололом усиливают угнетающее действие на нервную систему.
Кофеин и Инсулин снижают эффективность Атенолола.

Аналоги Атенолола

Атенолол Никомед, Бетакард, Атенолол Штада, Атенолол-Акри, Талинолол, Небивал, Ацебутолол, Теночек, Азектол, Атен, Атенобене, Апо-Атенол, Атенолам, Атенол, Атенолол-АКОС, Атенолол-Тева, Атенолол-Ратиофарм, Атенолол-УБФ, Атенолол-ФЛО, Атеносан, Аткардил, Бетадур, Блекотенол, Вазкотен, Веро-Атенол, Велорин, Принорм, Катенол, Синаром, Ормидол, Куксанорм, Унилок, Тенормин, Тенолол, Теноблок, Хипрес, Фалитонзин, Хайпотен.

Инструкция

Торговое название

Атенолан

Международное непатентованное название

Атенолол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - атенолол 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества - крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, тальк очищенный,

состав оболочки: макрогол 6000, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, железа оксид желтый (Е 172), дисперсия полиакрилата 30%1.

1 - 6.40 мг дисперсии соответствует 1.92 мг сухого вещества

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой цвета желтой охры, с крестообразной риской на одной стороне (для дозировки 50 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой цвета желтой охры, с риской на одной стороне (для дозировки 100 мг).

Ф армакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Атенолол.

Код АТХС07АВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Атенолол всасывается быстро, хотя и не полностью (на 50 %) из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-3 часа после приема внутрь. Атенолол незначительно связывается с белками плазмы. Период полувыведения препарата - 6-7 часов.

Атенолол практически полностью выводится из организма в неизмененном (неметаболизированном) виде с мочой (85-100%). Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие продолжается 24 часа, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2-й недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений и его сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию медиаторов симпатической нервной системы.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов, уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания к применению

артериальная гипертензия

стенокардия

нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий

Способ применения и дозы

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Резкая отмена препарата или прерывание лечения могут вызвать ишемию сердца с обострением стенокардии и артериальной гипертензии или даже

спровоцировать инфаркт миокарда. Поэтому отменять препарат или снижать дозы нужно постепенно.

Артериальная гипертензия

Лечение начинают с 50 мг Атенолана 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия

Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки за 1 или 2 приема.

Тахикардия

Доза составляет от 50 мг до 100 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.

При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. При значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73м2) значительной кумуляции Атенолана не происходит.

Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолан назначают по 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место падение артериального давления.

Побочные действия

В начале лечения или при больших дозировках:

Головокружение, чувство ус-талости, головные боли, нарушения зрения, потливость, нарушения сна, кошмарные сно-видения, депрессивные расстройства настроения, галлюцинации

Боль в животе, тошнота, позывы на рвоту, вздутие живота, запоры, поносы При понижении дозировок и более осторожном наращивании доз в последующем эти явления часто про-ходят спонтанно.

Иногда

Диспноэ или апноэ, у предрасположенных больных возможно появление синдрома бронхиальной обструкции

Брадикардия, гипотония (ортостатическая гипотония), нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточнос-ти

Сухость во рту, конъюнктивит или уменьшение секреции слез-ной железы, что особенно выявляется у больных, использующих контактные линзы

Нарушения липидного обмена: при остающемся в пределах нормы общем холестерине уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме

Редко

Тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, тромбозы

Аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, эк-зантема), выпадение волос, фотосенсибилизация, ощущение холода или зуда в конечностях

Повышение печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, гепатит

Мышечная слабость или мышечные судороги или усиление жалоб у больных с нарушениями периферического кровообращения (вклю-чая больных с синдромом Рейно)

Очень редко

- усиление приступов ишемической болезни сердца

Манифестация латентного сахарного диабета или утя-желение состояния больных с текущим сахарным диабетом

Псориаз, псориатическая экзантема

Наруше-ние либидо и потенции, гинекомастия

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Острая сердечная недостаточность

Выраженная брадикардия (менее 50 уд. в мин.)

Артериальная гипотензия при инфаркте (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.)

Хроническая сердечная недостаточность II Б - III стадии

Поздние стадии нарушения периферического кровообращения

Синоаурикулярная блокада

Повышенная чувствительность к бета-адреноблокаторам или другим вспомогательным веществам препарата

Метаболический ацидоз

Сочетание с ингибиторами МАО

Сочетание с блокаторами кальциевых каналов, как верапамил, дилтиазем

Стенокардия Принцметала

Бронхиальная астма

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме атенолана с антацидами и ампициллином происходит снижение лечебного действия атенолана.

С противоаритмическими препаратами, антагонистами кальция, дигиталис-гликозидами, возможно понижение давления, брадикардия, AV-блокада, асистолия.

С диуретиками - усиление гипотензивного эффекта.

В сочетании с нитратами и другими гипотензивными средствами возможно

усиление гипотензивного эффекта и брадикардии.

При применении одновременно с клонидином возможен гипертонический криз.

Препараты, действующие на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики) и алкоголь усиливают гипотензивный эффект атенолана.

При одновременном приеме с наркотическими веществами и анестетиками усиливается гипотензивный эффект, что может привести к кадиодепрессии.

Одновременное назначение блокаторов кальциевых каналов (типа верапамил и дилтиазем) или других антиаритмиков (например, дизопирамид) может вызвать артериальную гипотензию, брадикардию и другие нарушения ритма сердца, сердечную недостаточность (пациенты должны подвергаться мониторированию). Антагонисты кальция должны назначаться через 48 ч после прекращения приема атенолола;

С эрготамином - усиление воздействия на сосудистый стеноз.

Нестероидные противовоспалительные (индометацин) средства снижают гипотензивное действие атенолана.

При одновременном применении атенолана с эстрогенными препаратами и препаратами, содержащими ксантин, происходит взаимное снижение воздействия.

В сочетании с оральными антидиабетическими препаратами, инсулином происходит увеличение гипогликемии и маскировка симптомов гипогликемии.

Сочетание с мышечными релаксантами, курареподобными веществами, может вызвать увеличение нейро-мышечной блокады.

При одновременном приеме с эуфиллином и теофиллинном возможно взаимное подавление терапевтических эффектов

Одновременное назначение с лидокаином замедляет его выведение из организма и повышается риск токсического дейст-вия лидокаина.

Особые указания

У больных со склонностью к бронхоспастическим реакциям (особенно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей) возможен рецидив бронхоспазма.

В случае, если у больных при лечении другими бета-адреноблокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпуры, то необходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.

У больных с выраженным нарушением функции почек дозы атенолола зависят от уровня клиренса креатинина (КК): при КК 10-30 мл/мин дозы понижают в 2 раза, а при КК до менее 10 мл/мин дозы понижают в 4 раза в сравнении с обычными.

С особой осторожностью и только под строгим врачебным контролем необходимо назначать Атенолан при следующих состояниях:

Атриовентрикулярная блокада I степени

Сахарный диабет с сильными колебаниями уровня сахара в крови (возможность возникновения тяжелого гипогликемического состояния)

Воздержание от приема пищи во время религиозного поста и тяжелая физическая нагрузка (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний)

Феохромоцитома

Снижение функции печени и/или почек (при назначении атенолола данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек)

Манифестный псориаз, либо псориаз в личном или семейном анамнезе

Больные с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно

Больные, находящиеся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы : клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, в основном, нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии (вплоть до острой сердечной недостаточности) и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях могут наблюдаться затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания; изредка - генерализованные судорожные припадки.

Лечение : в случаях передозировки или при угрожающем падении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления, лечение прерывают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо мероприятий, направленных на выведение из организма атенолола, проводят тщательное

наблюдение за витальными параметрами и при необходимости их корригируют. При необходимости назначают:

Атропин (0,5 - 2,0 мг в/в в виде болюса);

Глюкагон: начальная доза 1-10 мг в/в (струйно), в последующем - 2-2,5 мг/час в виде длительной инфузии;

Симпатомиметики в зависимости от массы тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин).

При рефрактерной к терапии брадикардии можно временно переводить больного на электрокардиостимуляцию.

При бронхоспазме назначают бета2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также в/в) или аминофиллин в/в.

При генерализованных судорожных припадках назначают медленное в/в введение диазепама.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

G.L. Pharmа GmbH., Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия

Владелец регистрационного удостоверения

OOO «Валеант», Москва, Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство OOO «Валеант» в РК

Телефон 3 111 516 Факс 3 111 517

Элетронная почта [email protected]

Прикрепленные файлы

638006921477976701_ru.doc	72.5 кб
796966721477977837_kz.doc	102 кб

Drug Description

TENORMIN®
(atenolol) Tablets

DESCRIPTION

Acute Myocardial Infarction

TENORMIN is indicated in the management of hemodynamically stable patients with definite or suspected acute myocardial infarction to reduce cardiovascular mortality. Treatment can be initiated as soon as the patient"s clinical condition allows. (See DOSAGE AND ADMINISTRATION , CONTRAINDICATIONS , and WARNINGS .) In general, there is no basis for treating patients like those who were excluded from the ISIS-1 trial (blood pressure less than 100 mm systolic, heart rate less than 50 bpm) or have other reasons to avoid beta blockade. As noted above, some subgroups (eg, elderly patients with systolic blood pressure below 120 mm Hg) seemed less likely to benefit.

Dosage

DOSAGE AND ADMINISTRATION

Hypertension

The initial dose of TENORMIN is 50 mg given as one tablet a day either alone or added to diuretic therapy. The full effect of this dose will usually be seen within one to two weeks. If an optimal response is not achieved, the dosage should be increased to TENORMIN 100 mg given as one tablet a day. Increasing the dosage beyond 100 mg a day is unlikely to produce any further benefit.

TENORMIN may be used alone or concomitantly with other antihypertensive agents including thiazide-type , hydralazine, and alpha-methyldopa.

Angina Pectoris

The initial dose of TENORMIN is 50 mg given as one tablet a day. If an optimal response is not achieved within one week, the dosage should be increased to TENORMIN 100 mg given as one tablet a day. Some patients may require a dosage of 200 mg once a day for optimal effect.

Twenty-four hour control with once daily dosing is achieved by giving doses larger than necessary to achieve an immediate maximum effect. The maximum early effect on exercise tolerance occurs with doses of 50 to 100 mg, but at these doses the effect at 24 hours is attenuated , averaging about 50% to 75% of that observed with once a day oral doses of 200 mg.

Acute Myocardial Infarction

In patients with definite or suspected acute myocardial infarction, treatment with TENORMIN I.V. Injection should be initiated as soon as possible after the patient"s arrival in the hospital and after eligibility is established. Such treatment should be initiated in a coronary care or similar unit immediately after the patient"s hemodynamic condition has stabilized. Treatment should begin with the intravenous administration of 5 mg TENORMIN over 5 minutes followed by another 5 mg intravenous injection 10 minutes later. TENORMIN I.V. Injection should be administered under carefully controlled conditions including monitoring of blood pressure, heart rate, and electrocardiogram . Dilutions of TENORMIN I.V. Injection in Dextrose Injection USP, Sodium Chloride Injection USP, or Sodium Chloride and Dextrose Injection may be used. These admixtures are stable for 48 hours if they are not used immediately.

In patients who tolerate the full intravenous dose (10 mg), TENORMIN Tablets 50 mg should be initiated 10 minutes after the last intravenous dose followed by another 50 mg oral dose 12 hours later. Thereafter, TENORMIN can be given orally either 100 mg once daily or 50 mg twice a day for a further 6-9 days or until discharge from the hospital. If bradycardia or hypotension requiring treatment or any other untoward effects occur, TENORMIN should be discontinued. (See full prescribing information prior to initiating therapy with TENORMIN Tablets .)

Potential Adverse Effects

In addition, a variety of adverse effects have been reported with other beta-adrenergic blocking agents, and may be considered potential adverse effects of TENORMIN.

Other: Erythematous rash.

Miscellaneous: There have been reports of skin rashes and/or dry eyes associated with the use of beta-adrenergic blocking drugs. The reported incidence is small, and in most cases, the symptoms have cleared when treatment was withdrawn. Discontinuance of the drug should be considered if any such reaction is not otherwise explicable. Patients should be closely monitored following cessation of therapy. (See DOSAGE AND ADMINISTRATION .)

The oculomucocutaneous syndrome associated with the beta blocker practolol has not been reported with TENORMIN. Furthermore, a number of patients who had previously demonstrated established practolol reactions were transferred to TENORMIN therapy with subsequent resolution or quiescence of the reaction.

SLIDESHOW

How to Lower Blood Pressure: Exercise Tips See Slideshow

Drug Interactions

DRUG INTERACTIONS

Disopyramide is a Type I antiarrhythmic drug with potent negative inotropic and chronotropic effects. Disopyramide has been associated with severe bradycardia, asystole and heart failure when administered with beta blockers.

While taking beta blockers, patients with a history of anaphylactic reaction to a variety of allergens may have a more severe reaction on repeated challenge, either accidental, diagnostic or therapeutic. Such patients may be unresponsive to the usual doses of epinephrine used to treat the allergic reaction.

Cessation Of Therapy With TENORMIN

Concomitant Use Of Calcium Channel Blockers

Untreated Pheochromocytoma

TENORMIN should not be given to patients with untreated pheochromocytoma .

Pregnancy And Fetal Injury

Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment Of Fertility

Two long-term (maximum dosing duration of 18 or 24 months) rat studies and one long-term (maximum dosing duration of 18 months) mouse study, each employing dose levels as high as 300 mg/kg/day or 150 times the maximum recommended human antihypertensive dose,* did not indicate a carcinogenic potential of atenolol. A third (24 month) rat study, employing doses of 500 and 1,500 mg/kg/day (250 and 750 times the maximum recommended human antihypertensive dose*) resulted in increased incidences of benign adrenal medullary tumors in males and females, mammary fibroadenomas in females, and adenomas and parafollicular cell carcinomas in males. No evidence of a mutagenic potential of atenolol was uncovered in the test (mouse), in vivo cytogenetics test (Chinese hamster) or Ames test (S typhimurium ).

Fertility of male or female rats (evaluated at dose levels as high as 200 mg/kg/day or 100 times the maximum recommended human dose*) was unaffected by atenolol administration.

Animal Toxicology

Chronic studies employing oral atenolol performed in animals have revealed the occurrence of vacuolation of epithelial cells of Brunner"s glands in the duodenum of both male and female dogs at all tested dose levels of atenolol (starting at 15 mg/kg/day or 7.5 times the maximum recommended human antihypertensive dose*) and increased incidence of atrial degeneration of hearts of male rats at 300 but not 150 mg atenolol/kg/day (150 and 75 times the maximum recommended human antihypertensive dose,* respectively).

*Based on the maximum dose of 100 mg/day in a 50 kg patient.

Usage In Pregnancy

Pregnancy Category D

See WARNINGS - Pregnancy and Fetal Injury .

Nursing Mothers

Atenolol is excreted in human breast milk at a ratio of 1.5 to 6.8 when compared to the concentration in plasma. Caution should be exercised when TENORMIN is administered to a nursing woman. Clinically significant bradycardia has been reported in breast-fed infants. Premature infants, or infants with impaired renal function, may be more likely to develop adverse effects.

Neonates born to mothers who are receiving TENORMIN at parturition or breast-feeding may be at risk for hypoglycemia and bradycardia. Caution should be exercised when TENORMIN is administered during pregnancy or to a woman who is breast-feeding (see WARNINGS , Pregnancy and Fetal Injury ).

Pediatric Use

Safety and effectiveness in pediatric patients have not been established.

Geriatric Use

Hypertension and Angina Pectoris Due to Coronary Atherosclerosis

Clinical studies of TENORMIN did not include sufficient number of patients aged 65 and over to determine whether they respond differently from younger subjects. Other reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly and younger patients. In general, dose selection for an elderly patient should be cautious, usually starting at the low end of the dosing range, reflecting the greater frequency of decreased hepatic, renal, or cardiac function, and of concomitant disease or other drug therapy.

Acute Myocardial Infarction

In general, dose selection for an elderly patient should be cautious, usually starting at the low end of the dosing range, reflecting greater frequency of decreased hepatic, renal, or cardiac function, and of concomitant disease or other drug therapy. Evaluation of patients with hypertension or myocardial infarction should always include assessment of renal function.

Overdosage & Contraindications

OVERDOSE

Treatment of overdose should be directed to the removal of any unabsorbed drug by induced emesis , lavage, or administration of activated charcoal . TENORMIN can be removed from the general circulation by hemodialysis . Other treatment modalities should be employed at the physician"s discretion and may include: is a beta1-selective (cardioselective) beta-adrenergic receptor blocking agent without membrane stabilizing or sympathomimetic (partial agonist) activities. This preferential effect is not absolute, however, and at higher doses, TENORMIN inhibits beta2-adrenoreceptors, chiefly located in the bronchial and musculature.

Pharmacokinetics And Metabolism

In man, absorption of an oral dose is rapid and consistent but incomplete. Approximately 50% of an oral dose is absorbed from the gastrointestinal tract , the remainder being excreted unchanged in the feces. Peak blood levels are reached between two (2) and four (4) hours after ingestion. Unlike propranolol or metoprolol , but like nadolol , TENORMIN undergoes little or no metabolism by the liver, and the absorbed portion is eliminated primarily by renal excretion. Over 85% of an intravenous dose is excreted in urine within 24 hours compared with approximately 50% for an oral dose. TENORMIN also differs from propranolol in that only a small amount (6%-16%) is bound to proteins in the plasma. This kinetic profile results in relatively consistent plasma drug levels with about a fourfold interpatient variation.

The elimination half-life of oral TENORMIN is approximately 6 to 7 hours, and there is no alteration of the kinetic profile of the drug by chronic administration. Following intravenous administration, peak plasma levels are reached within 5 minutes. Declines from peak levels are rapid (5- to 10-fold) during the first 7 hours; thereafter, plasma levels decay with a half-life similar to that of orally administered drug. Following oral doses of 50 mg or 100 mg, both beta-blocking and antihypertensive effects persist for at least 24 hours. When renal function is impaired, elimination of TENORMIN is closely related to the filtration rate; significant accumulation occurs when the creatinine clearance falls below 35 mL/min/1.73m². (See DOSAGE AND ADMINISTRATION .)

Pharmacodynamics

In standard animal or human pharmacological tests, beta-adrenoreceptor blocking activity of TENORMIN has been demonstrated by: (1) reduction in resting and exercise heart rate and cardiac output , (2) reduction of systolic and diastolic blood pressure at rest and on exercise, (3) inhibition of isoproterenol induced tachycardia , and (4) reduction in reflex orthostatic tachycardia.

A significant beta-blocking effect of TENORMIN, as measured by reduction of exercise tachycardia, is apparent within one hour following oral administration of a single dose. This effect is maximal at about 2 to 4 hours, and persists for at least 24 hours. Maximum reduction in exercise tachycardia occurs within 5 minutes of an intravenous dose. For both orally and intravenously administered drug, the duration of action is dose related and also bears a linear relationship to the logarithm of plasma TENORMIN concentration. The effect on exercise tachycardia of a single 10 mg intravenous dose is largely dissipated by 12 hours, whereas beta-blocking activity of single oral doses of 50 mg and 100 mg is still evident beyond 24 hours following administration. However, as has been shown for all beta-blocking agents, the antihypertensive effect does not appear to be related to plasma level.

In normal subjects, the beta1 selectivity of TENORMIN has been shown by its reduced ability to reverse the beta2-mediated vasodilating effect of isoproterenol as compared to equivalent beta-blocking doses of propranolol. In asthmatic patients, a dose of TENORMIN producing a greater effect on resting heart rate than propranolol resulted in much less increase in airway resistance. In a placebo controlled comparison of approximately equipotent oral doses of several beta blockers , TENORMIN produced a significantly smaller decrease of FEV1 than nonselective beta blockers such as propranolol and, unlike those agents, did not inhibit bronchodilation in response to isoproterenol.

Consistent with its negative chronotropic effect due to beta blockade of the SA node , TENORMIN increases sinus cycle length and sinus node recovery time. Conduction in the AV node is also prolonged. TENORMIN is devoid of membrane stabilizing activity, and increasing the dose well beyond that producing beta blockade does not further depress myocardial contractility. Several studies have demonstrated a moderate (approximately 10%) increase in stroke volume at rest and during exercise.

In controlled clinical trials, TENORMIN, given as a single daily oral dose, was an effective antihypertensive agent providing 24-hour reduction of blood pressure. TENORMIN has been studied in combination with thiazide type diuretics, and the blood pressure effects of the combination are approximately additive. TENORMIN is also compatible with methyldopa, hydralazine, and prazosin, each combination resulting in a larger fall in blood pressure than with the single agents. The dose range of TENORMIN is narrow and increasing the dose beyond 100 mg once daily is not associated with increased antihypertensive effect. The mechanisms of the antihypertensive effects of beta-blocking agents have not been established. Several possible mechanisms have been proposed and include: (1) competitive antagonism of catecholamines at peripheral (especially cardiac) adrenergic sites, leading to decreased cardiac output, (2) a central effect leading to reduced sympathetic outflow to the periphery , and (3) suppression of renin activity. The results from long-term studies have not shown any diminution of the antihypertensive efficacy of TENORMIN with prolonged use.

In a multicenter clinical trial (ISIS-1) conducted in 16,027 patients with suspected myocardial infarction , patients presenting within 12 hours (mean = 5 hours) after the onset of pain were randomized to either conventional therapy plus TENORMIN (n = 8,037), or conventional therapy alone (n = 7,990). Patients with a heart rate of < 50 bpm or systolic blood pressure < 100 mm Hg, or with other contraindications to beta blockade were excluded. Thirty-eight percent of each group were treated within 4 hours of onset of pain. The mean time from onset of pain to entry was 5.0 ± 2.7 hours in both groups. Patients in the TENORMIN group were to receive TENORMIN I.V. Injection 5-10 mg given over 5 minutes plus TENORMIN Tablets 50 mg every 12 hours orally on the first study day (the first oral dose administered about 15 minutes after the IV dose) followed by either TENORMIN Tablets 100 mg once daily or TENORMIN Tablets 50 mg twice daily on days 2-7. The groups were similar in demographic and medical history characteristics and in electrocardiographic evidence of myocardial infarction, bundle branch block, and first degree atrioventricular block at entry.

During the treatment period (days 0-7), the vascular mortality rates were 3.89% in the TENORMIN group (313 deaths) and 4.57% in the control group (365 deaths). This absolute difference in rates, 0.68%, is statistically significant at the P < 0.05 level. The absolute difference translates into a proportional reduction of 15% (3.89-4.57/4.57 = -0.15). The 95% confidence limits are 1%-27%. Most of the difference was attributed to mortality in days 0-1 (TENORMIN - 121 deaths; control - 171 deaths).

Despite the large size of the ISIS-1 trial, it is not possible to identify clearly subgroups of patients most likely or least likely to benefit from early treatment with atenolol. Good clinical judgment suggests, however, that patients who are dependent on sympathetic stimulation for maintenance of adequate cardiac output and blood pressure are not good candidates for beta blockade. Indeed, the trial protocol reflected that judgment by excluding patients with blood pressure consistently below 100 mm Hg systolic. The overall results of the study are compatible with the possibility that patients with borderline blood pressure (less than 120 mm Hg systolic), especially if over 60 years of age, are less likely to benefit.

The mechanism through which atenolol improves survival in patients with definite or suspected acute myocardial infarction is unknown, as is the case for other beta blockers in the postinfarction setting. Atenolol, in addition to its effects on survival, has shown other clinical benefits including reduced frequency of ventricular premature beats, reduced chest pain, and reduced enzyme elevation.

Atenolol Geriatric Pharmacology

In general, elderly patients present higher atenolol plasma levels with total clearance values about 50% lower than younger subjects. The half-life is markedly longer in the elderly compared to younger subjects. The reduction in atenolol clearance follows the general trend that the elimination of renally excreted drugs is decreased with increasing age.

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: атенолол - 25,0 мг; 50,0 мг или 100,0 мг

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

Фармакологическое действие

Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, которое в течение 1-3 суток постепенно возвращается к исходному, а затем постепенно снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объема крови. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Увеличивает выживаемость пациентов, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала); нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахиаритмии, желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст. (без искусственного водителя ритма сердца), выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период грудного вскармливания, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе, феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов), тяжелые нарушения периферического кровообращения. Меры предосторожности при применении: сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), гипогликемия, метаболический ацидоз, проведение десенсибилизирующей терапии, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоспазм (в анамнезе), AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов), печеночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, пожилой возраст, беременность, хирургическое вмешательство.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением терапевтического эффекта. При ишемической болезни сердца, тахисистолических нарушениях сердечного ритма -50 мг 1 раз в сутки. Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин./1,73м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин./1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит. Пациентам, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД. У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Увеличение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

14 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность - 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками - 6-16%.

T 1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T 1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T 1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин - более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается.

Показания

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная).

Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Аритмии (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

В составе комплексной терапии: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, (ЧСС менее 40 уд./мин), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, хроническая недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к атенололу.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых - внутрь, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 200 мг/сут в 1 или 2 приема.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C ss , уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.

Особые указания

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (компенсированной), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Беременность и лактация

Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

C осторожностью следует применять в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.

При нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.