Аспарагиновая кислота. Опыт применения пероральной формы L-орнитин-L-аспартата при гипераммониемии у больных с хроническими заболеваниями печени на доцирротической стадии Механизм действия л орнитин аспартат

Входит в состав препаратов

АТХ:

A.05.B.A.06 Орнитина оксоглурат

Фармакодинамика:

Орнитин выступает в качестве катализатора для ферментов карбамоилфосфатсинтетазы и орнитина карбамоилтрансферазы, а также является основой для синтеза мочевины. Кроме того, препарат снижает уровень аммиака в организме за счет у тилизации аммонийных групп в синтезе мочевины (в орнитиновом цикле мочеобразования Кребса).

Также препарат способствует выработке соматотропного гормона и инсулина, улучшает белковый обмен.

Снижает концентрацию аммиака в плазме крови, способствует нормализации кислотно-щелочного состояния организма и выработке инсулина и СТГ . Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь орнитина аспартат диссоциирует на составляющие его компоненты ( и аспартат), которые всасываются в тонкой кишке путем активного транспорта через кишечный эпителий.

Выводится с мочой через цикл мочевинообразования.

Показания:

Острые и хронические заболевания печени (гепатит, цирроз печени, печеночная энцефалопатия (латентная и выраженная), в том числе в составе комплексной терапии при нарушении сознания (прекома или кома), которые сопровождаются гипераммониемией.

Гипераммониемия.

Динамическое изучение функции гипофиза.

В качестве корригирующей добавки к препаратам для парентерального питания пациентам с белковой недостаточностью.

IV.E40-E46.E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная

XI.K70-K77.K72 Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках

IV.E70-E90.E72.2 Нарушения обмена цикла мочевины

XI.K70-K77.K74 Фиброз и цирроз печени

XI.K70-K77.K76.9 Болезнь печени неуточненная

Противопоказания:

Выраженная почечная недостаточность (концентрация креатинина более 3 мг в 100 мл).

Гиперчувствительность.

Кормление грудью.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Беременность.

Беременность и лактация:

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, внутривенно , внутримышечно .

Перорально: после еды, по 3 г гранулята, предварительно растворенного в 200 мл жидкости, 2-3 раза в сутки.

Внутримышечно: 2-6 г в сутки, 1-2 раза в сутки.

Внутривенно капельно : доза, длительность и частота инфузий, продолжительность лечения определяются индивидуально, обычно - 20 г в сутки (предварительно разводят в 500 мл инфузионного раствора, максимальная скорость инфузии - 5 г в час или 40 капель в минуту); возможно повышение дозы до 40 г в сутки .

Внутривенно струйно по 2-4 г 1-2 раза в сутки.

Побочные эффекты:

Кожные реакции.

Тошнота.

Рвота.

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности дозозовисимых побочных эффектов. Лечение: прием препарата следует прекратить, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Препарат ф армацевтически несовместим астворы нельзя смешивать в одном шприце) с витамином К, бензатина бензилпенициллином, диазепамом, мепробаматом, фенобарбиталом, рифампицином, этионамидом.

Особые указания:

При возникновении тошноты или рвоты следует оптимизировать скорость введения.

При применении определенной лекарственной формы орнитина следует соблюдать соответствие конкретным показаниям.

Курс лечения можно повторять каждые 2-3 месяца.

При введении препарата в высоких дозах следует контролировать концентрацию мочевины в плазме крови и моче.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может вызывать замедление скорости психомоторных реакций и нарушение концентрации внимания.

Инструкции

Rp: Sol. Ornithini aspartat 5,0 - 10 ml
D.t.d.N. 5 in amp.
S. По схеме.

Фармакологическое действие

Гипоаммониемическое средство. Снижает повышенный уровень аммиака в организме, в частности при заболеваниях печени. Действие связано с участием в орнитиновом цикле мочевинообразования Кребса (образование мочевины из аммиака). Способствует выработке инсулина и соматотропного гормона. Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.
Орнитина аспартат в организме диссоциирует на аминокислоты орнитин и аспартат, которые всасываются в тонкой кишке путем активного транспорта через кишечный эпителий. Выводится с мочой.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь. Содержимое 1-2 пакетов Гепа-Мерц растворить в большом количестве жидкости (в частности стакане воды или сока) и принимать во время или после приема пищи до 3 раз в сутки.
В/в. Зачастую дозировка составляет до 4 ампул (40 мл) в сутки. В случае прекомы или комы вводить до 8 ампул (80 мл) в течение 24 ч, в зависимости от тяжести состояния. Перед введением содержимое ампулы добавить в 500 мл р-ра, однако не надлежит растворять более 6 ампул в 500 мл инфузионного р-ра.
Наибольшая скорость введения L-орнитина-L-аспартата составляет 5 г/ч (что соответствует содержимому 1 ампулы).
Период лечения препаратом Гепа-Мерц определяет врач в зависимости от клинического состояния пациента.

Показания

Лечение пациентов с сопутствующими заболеваниями и осложнениями, вызванными нарушением детоксикационной функции печени (в частности при циррозе печени) с симптомами латентной или выраженной печеночной энцефалопатии
- особенно нарушений сознания (прекома, кома).

Противопоказания

Острые и хронические заболевания печени, сопровождающиеся гипераммониемией. Печеночная энцефалопатия.
- Для динамического изучения функции гипофиза.
- В качестве корригирующей добавки к препаратам для парентерального питания у пациентов с белковой недостаточностью.
- Выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 3 мг/100 мл).
- При возникновении тошноты или рвоты следует оптимизировать скорость введения.
- При применении определенной лекарственной формы орнитина следует соблюдать соответствие конкретным показаниям.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Орнитин может вызывать нарушения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: редко (>1/10 000, <1/1000) — тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея.
- Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко (<1/10 000) — боль в суставах.
- Эти побочные реакции зачастую кратковременны и не требуют отмены лекарства. Они исчезают при снижении дозировки или скорости введения лекарства.
- Возможны аллергические реакции.

Форма выпуска

Гран. 3 г/5 г пакет 5 г, № 30, № 50, № 100
Орнитина аспартат 3 г/5 г.
Прочие ингредиенты: кислота лимонная безводная, натрия сахарин, натрия цикламат, повидон 25, фруктоза, ароматизатор лимонный, ароматизатор апельсиновый, краситель желто-оранжевый S(Е110).

Конц. д/р-ра д/инф. 5 г амп. 10 мл, № 10
Орнитина аспартат 0,5 г/мл.
Прочие ингредиенты: вода для инъекций.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Орнитина аспартат " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

2,5-диаминопентановая кислота

Химические свойства

Орнитин – диаминовалериановая кислота . Структурная формула химического соединения: NH2CH2CH2CH2CH(NH2)СООН. В пептидных последовательностях вещество обозначают Orn. Средство присутствует в свободном виде в живых организмах, является составляющей некоторых .

Если отщепить от молекулы диаминовалериановой кислоты оксид углерода 4 (реакция происходит во время процесса гниение трупа), то образуется путресцин – одна из главных составляющих трупного яда. L-орнитин (Л-орнитин) – это оптический изомер данного вещества. Впервые его синтезировали из тканей печени акулы в 1937 году. Аминокислота представляет собой бесцветные кристаллы, которые легко растворяются в воде и спирте, и трудно растворимы в эфире. Молекулярная масса химического соединения = 132,2 грамма на моль. Ежегодно в мире производится около 50 тон данного лек. средства.

В составе различных препаратов вещество чаще всего находится в виде кетоглутарата или аспартата .

Фармакологическое действие

Гепатопротективное , дезинтоксикационное , гипоазотемическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Орнитин принимает участие в процессах синтеза мочевины орнитиновом цикле ), способствует утилизации аммонийных групп, снижает концентрацию аммиака в крови. Благодаря данному препарату нормализуется КЩС организма и вырабатывается и СТГ.

Если использовать лекарство при заболеваниях, которые требуют парентерального питания, оно значительно улучшает белковый обмен.

После приема средства внутрь аспартат орнитина диссоциирует на аспартат и орнитин , которые быстро и полностью всасываются в тонком кишечнике с помощью реакций активного транспорта через эпителиальные ткани. Выводится лекарство через почки с мочой, во время цикла мочевинообразования.

Показания к применению

Препарат назначают:

  • при гипераммониемии ;
  • пациентам с или ;
  • при латентной или выраженной печеночной энцефалопатии ;
  • в составе комплексного лечения нарушений сознания (прекомы и ) из-за печеночной энцефалопатии ;
  • в качестве добавки к парентеральному питанию для больных белковой недостаточностью;
  • для диагностики, динамического изучения работы .

Противопоказания

L-орнитин противопоказан к приему:

  • при на данное вещество;
  • пациентам с выраженной почечной недостаточностью (креатинин более 3 мг на 100 мл).

Побочные действия

Орнитин хорошо переносится. Редко могут возникнуть: аллергические высыпания на коже, рвота, тошнота. При появлении аллергии рекомендуется обратиться за консультацией к врачу.

Орнитин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Средство назначают внутривенно, внутрь или внутримышечно.

Внутривенно лекарство назначают в виде инфузий. Режим дозирования, частота и продолжительность инфузии зависят от различных параметров и определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке. Обычно 20 грамм вещества растворяют в 500 мл инфузионного раствора . Максимальная скорость, с которой можно вводить лекарство — 5 грамм в час. Максимальная суточная дозировка составляет 40 г.

Передозировка

Нет сведений о передозировке препаратом.

Взаимодействие

Орнитин фармацевтически не совместим с бензилпенициллином бензатина , , , и этионамидом .

Лекарство нельзя смешивать в одном шприце с и бензатина бензилпенициллином .

Условия продажи

Рецепт не нужен.

Особые указания

Если во время внутривенного введения препарата возникает рвота или тошнота, то рекомендуется снизить скорость инфузии.

Необходимо строго соблюдать соответствие определенной лекарственной формы препарата показаниям к приему.

При беременности и лактации

Назначать лекарство беременным женщинам может только лечащий врач по прямым показаниям. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание, так как средство выделяется с молоком.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги данного вещества: , Орнилатекс , Ларнамин , Орницетил . Также лек. средство входит в состав: раствора для инфузионного введения Аминоплазмаль Гепа , Аминоплазмаль Е , .

Аспарагиновая кислота – заменимая кислая аминокислота. Это эндогенное вещество играет важную роль для правильного функционирования нервной и эндокринной систем, а также способствует выработке некоторых гормонов (гормон роста, тестостерон, прогестерон). Содержится в белках, на организм действует как возбуждающий нейротрансмиттер центральной нервной системы. Кроме того, используется в качестве биодобавок, антибактерицидного средства, входит в состав моющих средств. Выведена в 1868 году из аспарагуса.

Общая характеристика

Натуральная аспарагиновая кислота с формулой C4H7NO4 представляет собой бесцветные кристаллы с высокой температурой плавления. Другое название вещества – аминоянтарная кислота.

Все аминокислоты, используемые человеком для синтеза белка (кроме ), имеют по 2 формы. И только L-форма применяется для синтеза белка и роста мышц. D-форма также может использоваться человеком, но при этом выполняет несколько другие функции.

Аспарагиновая аминокислота также существует в 2 конфигурациях. L-аспарагиновая кислота более распространенная и принимает участие во многих биохимических процессах. Биологическая роль D-формы не столь разнообразна, как ее зеркального изомера. Организм в результате ферментативной деятельности способен происходить обе формы вещества, которые затем образуют так называемую рацемическую смесь DL-аспарагиновой кислоты.

Наивысшая концентрация вещества найдена в клетках головного мозга. Воздействуя на центральную нервную систему, повышает концентрацию и способности к обучению. При этом, исследователи говорят, что повышенная концентрация аминокислоты содержится в мозге людей, страдающих эпилепсией, а вот у лиц с депрессиями, наоборот, значительно меньше.

Аспарагиновая кислота, вступая в реакцию с другой аминокислотой – , образует аспартам. Этот искусственный подсластитель активно применяется в пищевой промышленности, а на клетки нервной системы действует как раздражитель. По этой причине врачи не рекомендуют к частому использованию добавки на основе аспарагиновой кислоты, особенно детям, чья нервная система более чувствительна. У них на фоне аспарагинатов возможно развитие аутизма. Также аминокислота может влиять и на женское здоровье и регулировать химический состав фолликулярной жидкости, что влияет на репродуктивный потенциал. А частое потребление аспарагинатов беременными может негативно сказаться на здоровье плода.

Роль в организме:

  1. Аспарагиновая кислота важна в процессе формирования других аминокислот, таких как аспарагин, и .
  2. Избавляет от хронической усталости.
  3. Важна для транспортировки минералов, необходимых для формирования и функционирования ДНК и РНК.
  4. Укрепляет иммунную систему, способствуя выработке антител и иммуноглобулинов.
  5. Положительно влияет на работу центральной нервной системы, поддерживает концентрацию внимания, обостряет работу мозга.
  6. Способствуют выведению токсинов из организма, в том числе аммиака, который крайне негативно сказывается на работе мозга, нервной системы и печени.
  7. В условиях стресса организм нуждается в дополнительных дозах аминокислоты.
  8. Является эффективным средством против депрессий.
  9. Способствует преобразованию углеводов в энергию.

Различия между формами

На этикетках биодобавок аминокислоту L и D формы часто обозначают общим названием – аспарагиновая кислота. Но все же структурно оба вещества отличаются друг от друга, и каждое из них играет свою роль в организме.

L-форма представлена в нашем теле более обильно, помогает синтезировать белки и очищать организм от лишнего аммиака. D-форма аспарагиновой кислоты в небольших количествах встречается в теле взрослых, отвечает за выработку гормонов и функционирование мозга.

Несмотря на то, что оба варианта аминокислоты созданы из идентичных компонентов, атомы внутри молекулы соединены таким образом, что делают L и D формы зеркальными отражениями друг друга. Оба имеют центральное ядро и группу атомов, присоединенную сбоку. У L-формы группа атомов присоединена слева, у ее зеркального отражения – справа. Именно эти различия отвечают за полярность молекулы и определяют функции изомеров аминокислоты. Правда, L-форма, попадая в организм, нередко трансформируется в D-изомер. Меж тем, как показали опыты, на уровень тестостерона «трансформированная» аминокислота не влияет.

Роль L-изомера

Почти все аминокислоты имеют два изомера – L и D. L-аминокислоты преимущественно используются для производства протеинов. Эту же функцию выполняет L-изомер аспарагиновой кислоты. Кроме того, это вещество способствует процессу образования мочи и помогает выводить из организма аммиак и токсины. Кроме того, как и другие аминокислоты, это вещество важно для синтеза глюкозы и производства энергии. Также аспарагиновая кислота L-формы, как известно, участвует в создании молекул для ДНК.

Польза D-изомера

D-форма аспарагиновой кислоты прежде всего важна для работы нервной и репродуктивной систем. Концентрируется преимущественно в мозге и половых органах. Отвечает за производство гормона роста, а также регулирует синтез тестостерона. А на фоне повышенного тестостерона увеличивается выносливость (это свойство кислоты активно используют бодибилдеры), а также усиливается либидо. Меж тем, эта форма аспарагиновой кислоты никоим образом не влияет на структуру и объемы мышц.

Исследования показали, что уровень тестостерона значительно повышается у людей, принимающих D-изомер аминокислоты на протяжении 12 дней. Ученые спорят, нужна ли D-форма этого вещества в виде биодобавки людям младшим 21 года, но единого мнения пока нет.

Кроме того, исследования показали, что уровень D-аспарагиновой кислоты в тканях головного мозга стабильно повышается до 35 лет, затем начинается обратный процесс – снижение концентрации вещества.

Хотя D-аспарагиновая кислота редко ассоциируется с белковыми структурами, но было установлено, что это вещество содержится в хрящах и эмали, может накапливаться в тканях мозга, а также присутствует в мембранах эритроцитов. При этом в мозге эмбриона количество этой аминокислоты в 10 раз больше, чем в мозге взрослого человека. Также ученые сравнили состав мозга здорового человека и лиц с болезнью Альцгеймера. Оказалось, что в больных концентрация аспарагиновой кислоты выше, но отклонения от нормы зафиксировали только в белом веществе мозга. Также интересно, что у пожилых людей концентрация D-изомера в гиппокампе (зубчатая извилина мозга) значительно ниже, чем у молодых.

Суточные нормы

Ученые продолжают изучать влияние аспарагиновой кислоты на человека.

Безопасной нормой пока называют 312 мг вещества в сутки, разделяя на 2-3 приема.

Применять биодобавку на основе аминокислоты рекомендуют примерно 4-12 недель.

D-форма применяется для повышения уровня тестостерона. Исследование показало, что у мужчин, употреблявших по 3 г D-аспарагиновой кислоты на протяжении 12 дней, уровень тестостерона увеличился почти на 40 процентов. Но уже через 3 дня без биодобавки показатели снизились примерно на 10 процентов.

Кому нужны повышенные дозы

Бесспорно, это вещество крайне необходимо людям всех возрастных категорий, но в некоторых случаях потребность в аспарагиновой кислоте резко возрастает. В первую очередь, это касается лиц с депрессиями, слабой памятью, болезнями головного мозга, нарушениями психики. Важно регулярно принимать людям со сниженной работоспособностью, кардиологическими заболеваниями и проблемами со зрением.

Помимо этого важно знать, что высокое давление, повышенный уровень тестостерона, наличие атеросклеротических бляшек в сосудах головного мозга являются причиной для снижения интенсивности приема вещества.

Аминокислотный дефицит

Лица, чей рацион содержит недостаточно белковой пищи, подвержены опасности развития дефицита не только аспарагиновой кислоты, но и других полезных веществ. Недостаток аминокислоты проявляется сильной усталостью, депрессиями, частыми инфекционными заболеваниями.

Пищевые источники

Вопрос потребления аспарагиновой кислоты в форме пищи не стоит столь остро, поскольку здоровый организм, может самостоятельно обеспечить себя необходимыми порциями вещества (в двух формах). Но, тем не менее, получить аминокислоту можно также из пищи, преимущественно высокобелковой.

Источники животного происхождения: все изделия из мяса, в том числе копчености, молочная пища, рыба, яйца.

Источники растительного происхождения: аспарагус, проросшие семена, люцерна, «геркулес», авокадо, спаржа, патока, бобы, чечевица, соя, коричневый рис, орехи, пивные дрожжи, фруктовые соки из тропических фруктов, яблочные соки (из сорта Семеренко), картофель.

Аспарагиновая кислота – важный компонент для поддержания здоровья. Меж тем, принимая , важно помнить о рекомендациях врачей, чтобы не навредить своему организму.

Брутто-формула

C 10 H 21 N 5 O 6

Фармакологическая группа вещества Аргинина аспартат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

7675-83-4

Характеристика вещества Аргинина аспартат

Аминокислота, диетическая добавка. Белый кристаллический водорастворимый порошок без запаха.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиастеническое, восполняющее дефицит аминокислот .

Повышает выносливость. Активирует клеточный метаболизм, обмен мочевины, способствует обезвреживанию и выведению аммиака, стимулирует высвобождение гормона роста из гипофиза. Регулирует уровень сахара в крови и уменьшает молочнокислый ацидоз, обусловленный мышечной нагрузкой, переводит метаболизм на аэробный путь. Проявляет ноотропную и антиамнезическую активность, препятствует стрессовым изменениям в обмене медиаторных аминокислот, повышает фосфорилирование ряда белков в ЦНС . Аспартатный компонент нормализует процессы нервной регуляции.

Аргинин и аспартат быстро абсорбируются из ЖКТ , проходят гистогематические барьеры и распределяются во все органы и ткани. Частично утилизируются в процессах метаболизма, оставшаяся часть выводится почками (преимущественно).

Применение вещества Аргинина аспартат

Переутомление, общая физическая и психическая усталость, связанная с белковой недостаточностью, астенические состояния в процессе выздоровления, в т.ч. после инфекционных заболеваний и операций, метаболический алкалоз, гипераммониемия типа I и II, цитруллинемия, аргининосукциновая ацидурия и недостаточность N-ацетилглутаматсинтетазы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени или почек, детский возраст до 3 лет (для раствора), до 12 лет (для таблеток).

Loading...Loading...