Каждой женщине хочется иметь красивую и здоровую кожу. Это залог красоты, уверенности и комфорта. в любом возрасте портит внешность и настроение. На помощь придет лекарственный препарат «Адапален» из класса дерматотропных средств. Это химический аналог ретиноевой кислоты, который отлично защищает кожу от микробных поражений.
Особенности препарата
Главный действующий компонент Адапалена с одноименным названием оказывает на кожу противовоспалительное и комедонолитическое воздействие. Латинское название лекарственного средства и действующего вещества — Adapalene.
В аптеках его можно купить без рецепта врача.
Лекарственные формы
Адапален выпускается в виде геля, предназначенного для местного применения. Расфасован в пластиковые тубы по 15 и 30 г. Каждый тюбик имеет индивидуальную картонную упаковку.
Состав Адапалена
Активный компонент: Адапален. Дополнительные ингредиенты: натрия гидроксид, пропиленгликоль, карбомер, метилпарабен, феноксиэтанол, динатрия эдетат, полоксамер 188, вода.
Цена
Препарат доступен для любой категории покупателей. А аптеках можно купить гель Адапален в тубах 15 г по цене от 200 до 250 рублей, в тубах 30 г — по цене от 285 до 320 руб.
Фармакологическое действие
Препарат оказывает на кожу антикомедогенное и противовоспалительное воздействие. С помощью Адапалена можно не только убрать прыщи, снять воспаление и раздражение кожи, но и предотвратить повторное появление угревой сыпи.
Фармакодинамика
Адапален представляет собой ретиноидоподобное соединение, химически стабильное. Механизм действия активного вещества доподлинно не изучен. Действующее вещество преобразует процессы ороговения, воспаления и клеточной дифференцировки эпидермиса, которые участвуют в развитии акне. При нанесении на пораженные угревой сыпью участки кожи Адапален затормаживает образование микрокомедонов, налаживает процесс кератинизации и развития фолликулярных клеток эпителия. Под воздействием препарата происходит ослабление связи кератиноцитов и их слущивание.
Противовоспалительное действие лекарственного средства умеренное. Адапален увеличивает чувствительность кожи к УФ-излучению. Видимый эффект от использования препарата наступает через несколько недель применения, уверенное улучшение — через пару месяцев.
Фармакокинетика
Проникновение лекарства в кровь очень низкое. Даже при длительном применении Адапалена в крови обнаруживаются лишь следовые количества действующего вещества, которые выводятся из организма с помощью желчевыделительной системы.
Показания
Препарат предназначен для лечения угревой сыпи.
Инструкция по применению
Адапален применяется наружно. Следование инструкции обеспечит наилучший терапевтический эффект.
Взрослым
Гель Адапален наносят на пораженные участки кожи один раз в день. Перед применением лекарственного средства кожу нужно очистить и высушить. Для достижения терапевтического результата пользоваться средством нужно не менее месяца. Стойкий эффект появляется через 2 — 3 месяца использования препарата.
Детям, новорожденным
Адапален не назначают новорожденным и детям, не достигшим двенадцатилетнего возраста.
При беременности и лактации
О действии препарата на плод в период беременности, а также возможности проникновения его в грудное молоко во время лактации данных нет. Поэтому в эти периоды лучше не применять Адапален для лечения угрей.
Противопоказания
У препарата есть несколько серьезных противопоказаний. Его нельзя использовать при:
- травмах с нарушением целостности кожного покрова
- гиперчувствительности к компонентам препарата
- беременности и во время кормления грудью
- возрастных ограничениях до 12 лет
Также Адапален с осторожностью нужно использовать, если поставлен диагноз , или .
Побочные действия
Нежелательные побочные эффекты могут проявляться в виде местных реакций:
- На солнце нужно находиться как можно меньше.
- При появлении раздражения от применения препарата лучше отказаться.
- Во время лечения Адапаленом следует отказаться от косметических средств, которые сушат кожу.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Адапален не рекомендуется одновременно использовать с лекарствами с иссушивающим или раздражающим действием, в составе которых присутствует сера, резорцинол или салициловая кислота. Данных о взаимодействии с алкоголем нет.
Формула:
C28H28O3, химическое название: 6-(4-метокси-3-трициклодец-1-илфенил)-2-нафталинкарбоновая кислота.
Фармакологическая группа:
органотропные средства/ дерматотропные средства.
Фармакологическое действие:
противовоспалительное, комедонолитическое.
Фармакологические свойства
Адапален является синтетическим аналогом ретиноевой кислоты, производным нафтойной кислоты. Адапален - ретиноидоподобное соединение, химически стабильное. Исследования фармакологического и биохимического профиля адапалена показали, что он модулирует процессы ороговения (кератинизации), клеточной дифференцировки и воспаления, вовлеченные в развитие обыкновенных угрей. Механизм действия адапалена точно неизвестен. Предполагается, что при местном использовании адапален, подобно действию ретиноидов, нормализует кератинизацию и дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток, предотвращая формирование микрокомедонов. Адапален, в отличие от ретиноевой кислоты, вступает связь со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты и не реагирует с так называемыми цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты. Адапален, избирательно связываясь с ядерными гамма-рецепторами ретиноевой кислоты на оболочке ядра кератиноцитов, увеличивает дифференцировку кератиноцитов, снижает в устье сально-волосяных фолликулов сцепленность кератиноцитов и ускоряет их десквамацию. Адапален обладает антикомедогенным / комедонолитическим действием. Эпидермальную гиперплазию адапален не индуцирует. Выраженного раздражения адапален не вызывает, так как не реагирует с ядерными альфа-рецепторами ретиноевой кислоты, стимуляция которых ведет к появлению сухости и шелушения кожи. Адапален, действуя на воспалительные факторы, оказывает противовоспалительное действие. Адапален повышает чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению. Через 1 – 2 недели использования начинает проявляться терапевтический эффект, через 8 – 12 недель обычно наблюдается стойкое улучшение.
Через кожу человека абсорбция адапалена низкая. В контролируемых клинических экспериментах при продолжительном местном применении адапалена в виде 0,1% раствора или 0,1% геля в сыворотке крови больных адапален был обнаружен только следовые количества вещества (менее 0,25 нг/мл). В исследовании фармакокинетики у 6 больных с угревой сыпью при нанесении на 1000 см2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки каждый день 2 г 0,1% крема в течение 5 дней препарат количественно не определялся в плазме ни одного из пациентов (предел определения равен 0,35 нг/мл). Адапален выводится в основном билиарным путем.
Канцерогенного действия не выявлено при местном использовании адапалена у мышей в дозах 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг в сутки (для крема) или 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг в сутки (для раствора, геля). При введении внутрь крысам препарата в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг в сутки (в 4 – 75 раз больше максимальной дневной дозы для человека при местном использовании) было зарегистрировано увеличение частоты развития злокачественных и доброкачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс и карциномы щитовидной железы и аденомы фолликулярных клеток у самок крыс.
Эксперименты по исследованию фотоканцерогенности адапалена отсутствуют. Но исследования на животных показали, что прочие (например, ретиноиды местного действия) фармакологически похожие препараты увеличивают риск онкогенности при применении адапалена совместно с воздействием солнечного света или ультрафиолетовым облучением. Данные результаты наблюдались в опыте при определенных условиях, но не во всех тестовых системах. Хотя для человека значимость этих данных неясна, пациентам необходимо избегать пребывания на солнце и ультрафиолетового облучения.
В тестах, включая микроядерный тест у мышей, тест на клетках яичника китайского хомячка, тест Эймса, ТК-тест на лимфоме мышей, генотоксического и мутагенного действия адапалена не обнаружено.
Исследования действия адапалена на фертильность и репродукцию у крыс при введении до 20 мг/кг препарата в сутки внутрь (до 80 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека, при пересчете в мг/м2) не выявили действия на фертильность или репродуктивную функцию у самцов или самок. Также не было отмечено действия на развитие, рост и репродуктивную функцию поколения опытных животных.
Показания
Acne vulgaris (юношеские (обыкновенные) угри).
Способ применения адапалена и дозы
Адапален используется наружно: крем или гель, не втирая, наносят равномерно тонким слоем на пораженный участок кожи, который предварительно очищают и высушивают, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 час до сна. В случае необходимости применения других препаратов против угревой сыпи адапален используют вечером, а другие средства - утром. Длительность курса терапии определяется дерматологом.
Не использовать больным с повреждениями кожных покровов, эритемой (включая солнечную, вызванную обветриванием) до момента полного выздоровления. Использование у больных с экземой может усилить раздражения кожи. Необходимо знать, что в первые 3 недели лечения угревая сыпь может усилиться, при этом не стоит прекращать терапию. При развитии выраженной побочной реакции - сухость кожи, раздражение и других - необходимо отменить применение адапалена (совсем или временно). При развитии реакций, которые указывают на гиперчувствительность, использование адапалена необходимо прекратить. Нужно предупредить больных, что при солнечном ожоге не стоит применять адапален до полного выздоровления. Во время лечения адапаленом необходимо избегать воздействия ультрафиолетового облучения и прямых солнечных лучей (возможно раздражение кожи). При вынужденном продолжительном нахождении на солнце не стоит использовать препарат за сутки до этого, в день нахождения на солнце и на следующий день. Для снижения ультрафиолетового облучения, а также минимизации действия погодных условий рекомендовано защищать обрабатываемые места кожи одеждой и применять солнцезащитные средства. Неблагоприятные условия погоды, включая холод, ветер, могут способствовать раздражению кожи у больных, которые используют адапален. Необходимо избегать попадания адапалена на губы, в глаза, на слизистую оболочку носа, при случайном попадании следует тщательно промыть теплой водой. Крем рекомендован для чувствительной и сухой кожи, гель рекомендован для нормальной и жирной кожи. Если через 8 – 12 недель терапии не наступило улучшения, то необходима консультация врача.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Экзема, себорейный дерматит, возраст до 12 лет (эффективность и безопасность использования не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности использование адапалена возможно, если предполагаемы эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования адапалена у беременных женщин отсутствуют). При применении адапалена внутрь в дозах 0,15 - 5,0 мг/кг в сутки (до 120 раз больше максимально рекомендуемых доз для человека при местном использовании) тератогенного действия у крыс не выявлено. Но введение внутрь животным более 25 мг/кг в сутки вызывает тератогенные эффекты у кроликов и крыс. Тератологические исследования накожного использования препарата у кроликов и крыс показали, что при применении доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз превышают максимально рекомендуемые дозы для человека при местном использовании) не наблюдается фетотоксического действия, но у потомства крыс зафиксировано минимальное увеличение количества ребер. Кормящим женщинам необходимо соблюдать осторожность при применении адапалена (неизвестно, выделяется ли адапален с грудным молоком женщин, но большинство препаратов с молоком женщин экскретируются).
Побочные действия адапалена
Локальное раздражение кожи, шелушение, эритема, сухость кожи, жжение, покалывание, зуд, усиление угревой сыпи, контактный дерматит, отек век, дерматит, конъюнктивит, сыпь, изменение цвета кожи, экзема, солнечный ожог.
Взаимодействие адапалена с другими веществами
При использовании адапалена возможно применение других препаратов для терапии угревой сыпи, включая бензоила пероксид, антибиотики в лекарственных формах для местного использования (эритромицин, клиндамицин). Но необходимо знать, что совместное нанесение в одно и то же время и на одни и те же участки кожи не рекомендуется, так как изменение кислотности или физическая несовместимость медикаментов при одновременном применении могут уменьшать эффективность адапалена. При сопутствующем использовании для достижения лучшего клинического эффекта рекомендовано применение препаратов в разное время, например утром и вечером, чтобы снизить риск возможного раздражения кожи.
Так как адапален может вызывать раздражать кожи у некоторых больных, то во избежание кумулятивного эффекта не рекомендовано совместное использование с прочими потенциально раздражающими препаратами (абразивные или лечебные мылá и моющие средства; косметические средства и мылá, которые обладают подсушивающим эффектом; этанолсодержащие препараты, духи и другие). С особой осторожностью необходимо применять вместе с адапаленом препараты, которые содержат резорцин, серу, салициловую кислоту. Если данные средства применялись, то целесообразно не начинать лечение адапаленом, пока не исчезнут эффекты этих препаратов на кожу.
Передозировка
Чрезмерное нанесение крема или геля не ведет к более лучшему или быстрому результату, в то же время могут развиваться выраженные реакции - шелушение, покраснение кожи, дискомфорт. Острое отравление у крыс и мышей наблюдалось при введении адапалена внутрь в дозе более 10 мл/кг. Хроническое проглатывание адапалена может стать причиной развития таких же неблагоприятных эффектов, что и при чрезмерном приеме внутрь витамина A.
Торговые названия препаратов с действующим веществом адапален
Комбинированные препараты:
Адапален + Бензоила пероксид: Эффезел;
Адапален + Клиндамицин: Клензит-С.
Причин происхождения прыщей очень много . Чаще они появляются в возрасте от 12 до 26 лет, а иногда остаются и в старшем возрасте.
Страдающие от этого заболевания испытывают многочисленные комплексы, поэтому стараются решить проблему с помощью средств, направленных на борьбу прыщами.
Многие люди испытали положительное воздействие Адапален геля . Это химический аналог ретиноевой кислоты – один из эффективных дерматотропных препаратов, ретиноид третьего поколения.
Действенность Адапалена при угревой сыпи предопределена тем, что это вещество снижает риск закупорки пор .
Мелкие сальные железы, лежащие под поверхностью кожи, позволяют коже оставаться гладкой и упругой. Но иногда крошечные поры закупориваются и не позволяют кожному салу выйти на поверхность. В итоге появляются прыщи.
Адапален помогает разблокировать поры и уменьшает воспаление , поэтому прыщи быстро проходят. Этот препарат обычно используется на ранней стадии появления прыщей.
Существуют различные препараты на основе адапалена . Они выпускаются в виде геля, крема или раствора. Для сухой и чувствительной кожи рекомендуется применять гель.
Обратите внимание: в течение первой недели после использования препарата состояние кожи может даже ухудшиться, так как ретиноиды работают над внутренним оздоровлением.
Адапален гель от прыщей продается в аптеках , он отпускается без рецепта врача. Но пользоваться им желательно после назначения дерматолога, так как средство это достаточно мощное и имеет побочные эффекты.
Прежде чем прописать препараты на основе адапалена, врач выясняет:
Перед лечением внимательно прочитайте инструкцию , находящуюся внутри упаковки, чтобы узнать всю нужную информацию об этом средстве. Здесь вы увидите полный список побочных воздействий от использования Адапален.
Применяют Адапален в точном соответствии с назначениями врача. Перед его использованием вымойте пораженную кожу теплой водой с мягким мылом и высушите ее.
Кожу необходимо смазывать гелем полностью, а не точечно . Обычно наносят адапален тонким слоем.
Делать это необходимо один раз в сутки, лучше в вечернее время . Не забывайте вымыть руки после нанесения средства.
Если вы недавно использовали другой препарат от прыщей, прежде чем начать использовать Адапален, дайте несколько дней вашей коже восстановиться.
После того, как ваши прыщи сошли, нельзя прекращать лечение, так как они могут появиться снова.
Чтобы предотвратить это, обычно проводится длительная поддерживающая терапия. Для этого снижается количество наносимого средства.
Наряду с полезными эффектами Адапален, как и большинство лекарств, вызывает побочные эффекты
, хотя не каждый пациент испытывает их. Полный список побочных воздействий приведен в инструкции к Адапален гель.
Наиболее частые из них:
- раздражение кожи;
- покраснение;
- сухость;
- шелушение кожи.
При появлении таких реакций на лечение Адапален, прекратите его использование и обратитесь к врачу .
Если вы решили ускорить выздоровление и стали пользоваться Адапален гель чаще, чем указано в инструкции, может произойти передозировка . Это выражается покраснением и шелушением кожи, неприятными ощущениями.
Стоимость 30 граммового тюбика колеблется от 200 до 260 рублей .
На основе адапалена выпускаются препараты:
- Адаклин (Индия), его цена начинается от 500 р.;
- Дифферин (Франция) – цена от 750 р.;
- Клинзелит гель (Индия) – стоимость тюбика от 790 р.
Из всех этих аналогов у Адапален гель цена самая низкая.
Брутто-формула
C 28 H 28 O 3Фармакологическая группа вещества Адапален
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
106685-40-9Характеристика вещества Адапален
Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.
Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.
Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, комедонолитическое .Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.
Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).
Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.
Терапевтический эффект начинает проявляться через 1-2 нед , стойкое улучшение обычно наблюдается через 8-12 нед .
Фармакокинетика
Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см 2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В исследованиях на животных при местном применении адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4-75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс.
Исследования фотоканцерогенности адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце.
Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей).
Исследования влияния адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ , в мг/м 2) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F 0 самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F 1 поколения.
Клинические исследования
В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12-30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед . В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС , кроме 0,1% крема адапалена. Показано, что адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи (см. табл. 1).
Таблица 1
Среднее уменьшение числа высыпаний (в процентах) от начала лечения до окончания терапии (12 нед)
| Эффективность | Исследование N1 | Исследование N2 | ||
| Адапален крем 0,1% (N=119) | Контрольный крем (N=118) | Адапален крем 0,1% (N=175) | Контрольный крем (N=175) | |
| Невоспалительные высыпания | 34 | 18 | 35 | 15 |
| Воспалительные высыпания | 32 | 17 | 14 | 6 |
| Все элементы сыпи | 34 | 18 | 30 | 15 |
Применение вещества Адапален
Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Себорейный дерматит, экзема, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).
Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).
Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.
Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.
Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).
Побочные действия вещества Адапален
Крем 0,1%
В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение (см. табл. 2).
Таблица 2
Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)
| Реакция | Выраженность и частота реакции | |||
| Отсутствует | Слабо выражена | Средне выражена | Сильно выражена | |
| Эритема | 52% (148) | 38% (108) | 10% (28) | <1% (1) |
| Шелушение | 58% (166) | 35% (100) | 6% (18) | <1% (1) |
| Сухость кожи | 48% (136) | 42% (121) | 9% (26) | <1% (2) |
| Зуд (стойкий) | 74% (211) | 21% (61) | 4% (12) | <1% (1) |
| Жжение/Покалывание (стойкие) | 71% (202) | 24% (69) | 4% (12) | <1% (2) |
Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема.
Гель 0,1%
Местные реакции (10-40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2-4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.
Взаимодействие
На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т.ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т.к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.
Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.
Передозировка
Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.
Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.
Пути введения
Наружно.
Меры предосторожности вещества Адапален
Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.
Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).
В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.
В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.
Для лечения угревой сыпи среди средств наружного использования часто назначается Адапален. Он представляет собой препарат группы ретиноидов, выпускаемый в виде геля. О том, как пользоваться средством Адапален инструкция по применению представленная ниже содержит полную информацию.
Гель для наружного применения в 100 содержит действующее вещество адапален 0.1 %.
В состав также входят вспомогательные ингредиенты, которыми выступают пропиленгликоль, карбопол, метилпарабен, динатрия эдетат, полоксамер, феноксиэтанол, натрия гидроксид и очищенная вода. Основное активное вещество является метаболитом ретиноида, который оказывает следующее действие на кожные покровы:
- отшелушивает старые клетки;
- стимулирует рост обновленной ткани;
- снимает воспаление;
- способствует быстрой регенерации.
Ретиноид препятствует образованию комедонов и черных точек, так как нормализует процесс кератанизации, и предотвращает загустение кожного сала, которое беспрепятственно покидает протоки, не забивая их. Воспалительный процесс в очищенных порах постепенно стихает, в результате чего покраснения, гнойники и другие симптомы акне устраняются, а кожа приобретает здоровый вид.
Обладая отшелующим действием активный компонент помогает избавиться не только от угрей, черных точек, но и от пятен от прыщей.
Показания к использованию
Препарат назначают при обыкновенных угрях (acne vulgaris), которые встречаются, как у подростков, так и взрослых.
Как применять Адапален
Вещество распределяют равномерно тонким слоем, избегая наиболее чувствительных областей, к которым относятся губы и кожа вокруг глаз.
Первые улучшения наблюдаются спустя 1-2 месяца регулярного использования. Полное излечение происходит спустя три месяца терапии.
Длительность применения зависит от тяжести протекания угревой сыпи и определяется лечащим врачом.
Противопоказания и побочные реакции
Нельзя использовать в период беременности и кормления грудью у женщин. При наличии себореи, экземы или дерматита перед началом применения необходимо в обязательном порядке проконсультироваться с дерматологом.
При повышенной чувствительности к активному компоненту наносить препарат на кожу нельзя. Также его применение запрещено на участках с нарушением целостности защитного покрова.
Действующее вещество может приводить к развитию побочных реакций, основными из которых являются появление отечности и чрезмерного шелушения кожных покровов. В этом случае следует прекратить применение медикамента и обратиться к врачу.
Совместимость с лекарственными средствами
Гель Адапален усиливает свое терапевтическое действие при одновременном использовании с клиндамицином – антибиотиком группы линкозамидов. Хорошая сочетаемость у препарата и с бензоилом пероксидом.
Препарат несовместим с другими ретиноидами, так как может спровоцировать гипервитаминоз А.
Меры предосторожности
Во время лечения адапаленом рекомендовано полностью исключить пребывание на солнце. Связано это с тем, что действующее вещество способно вызвать ожог и индуцированную пигментацию на коже. По этой причине, в солнечную погоду при выходе на улицу следует одевать одежду с длинным рукавом, а на лицо наносить солнцезащитный крем с фотофильтром не ниже SPF 30 (желательно 50).
При желании принять солнечные ванны, гель прекращают наносить за 1,5 суток до планируемой процедуры. После солнечной экспозиции препарат не применяют и в последующий день.
В период использования крема следует отказаться от с содержанием агрессивных и подсушивающих веществ, к которым относятся спирт и салициловая кислота. Это может повысить риск развития побочных реакций в виде чрезмерного шелушения кожи.
В случае возникновения зуда, жжения и покраснения после нанесения, средство незамедлительно смывают и отказываются от дальнейшего применения.
При лечении ретиноидом следует исключить из применения косметику с комедогенным свойством.
Препараты на основе адапалена
В продаже можно найти следующие гели и крема с адапаленом, применяемые при угрях:
- Адаклин;
- Адолен;
- Дифферин;
- Клензит;
- Эффезел.
Адаклин представляет собой крем на основе синтетического ретиноида. Он имеет аналогичный состав, что и гель Адапален. Принцип действия и схема лечения лекарством та же.
Адолен выпускается в форме геля и ничем не отличается по составу и механизму действия от предыдущего средства.
Основным действующим веществом Дифферина выступает все тот же синтетический ретиноид. Выпускается в форме крема и геля. Первый из них имеет более жирную и густую консистенцию, предназначен для более чувствительной кожи, второй обладает способностью намного быстрее впитываться и не оставлять после себя следов.
Клензит помимо ретиноида содержит клиндамицин. Благодаря второму компоненту лекарственное средство оказывает антибактериальное воздействие, позволяя быстрее купировать воспалительный процесс в дерме, и подавить рост патогенных микроорганизмов. Средняя продолжительность лечения комбинированным медикаментом составляет 1 месяц.
Эффезел включает в свой состав адапален и бензоила пероксид. Действующие компоненты оказывают синергетический эффект, то есть усиливают лечебное действие друг друга. Средство проявляет противомикробную активность, быстро снимает воспаление, и значительно снижает выработку кожного сала. Гель назначают при угрях и .
Аналоги геля Адапален
При индивидуальной непереносимости адапалена препарат можно заменить на с содержанием других действующих веществ, к которым относятся:
- Ретиноевая мазь;
- Ретасол;
- Тазорак.
Ретиноевая мазь является дешевым аналогом выше указанного ретиноида. Она содержит в себе , известный в фармакологии под названием 13-цис-ретиноевая кислота. Активное вещество оказывает противоугревое и противовоспалительное действие. Назначают мазь при обыкновенных угрях, папулопустулезной сыпи и . Для получения терапевтического эффекта средство наносят утром и вечером на чистые покровы. Длительность применения составляет от 1 до 3 месяцев в зависимости от тяжести протекания дерматологической болезни. Средство нельзя использовать одновременно с антибиотиками тетрациклинового ряда и глюкокортикостероидами из-за возможного снижения терапевтического эффекта.
Ретасол выпускается в форме раствора, основным активным компонентом которого является изотретиноин. Препарат помимо противовоспалительного действия оказывает подсушивающий эффект из-за содержания в составе спирта. По этой причине раствор не рекомендован лица с особо чувствительной кожей. Имеет те же показания к применению, что и ретиноевая мазь.
Тазорак является действенным препаратом, назначаемый при акне. Действующее вещество лекарственного средства тазаротен представляет собой ретиноид третьего поколения, который назначают, как при обыкновенных, так и розовых угрях. Продолжительность лечения кремом составляет 8-12 недель. На сегодняшний день это один из самых дорогостоящих ретиноидов наружного применения.
Loading...