Мепивакаин форма выпуска. Мепивакаин (скандонест): эффекты и побочные явления. Противопоказания к применению

Брутто-формула

C 15 H 22 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Мепивакаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

22801-44-1

Характеристика вещества Мепивакаин

Анестетик амидного типа.

Мепивакаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, устойчив как к кислотному, так и к щелочному гидролизу.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее .

Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др. функций минимальны).

Константа диссоциации (pK a) — 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма — гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита — два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2",6"-пипеколоксилидид). T 1/2 у взрослых — 1,9-3,2 ч; у новорожденных — 8,7-9 ч. Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 ч, в т.ч. в неизмененном виде (5-10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).

Потеря чувствительности отмечается через 3-20 мин. Анестезия продолжается 45-180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.

Применение вещества Мепивакаин

Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия вещества Мепивакаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.

Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.

Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.

Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог

(назначение тиопентала 50-100 мг в/в или диазепама 5-10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

Международное наименование

Мепивакаин (Mepivacaine)

Групповая принадлежность

Местноанестезирующее средство

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство. Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Оказывает быстрое и сильное действие. Длительность эффекта – 1-3 ч.

Показания

Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия, местная инфильтрационная анестезия (при вмешательствах на полости рта, интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, тонзиллэктомия; в стоматологии), внутривенная региональная анестезия (Байеровский блок), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии), обезболивание при проведении интубации.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы амидов), тяжелые заболевания печени, порфирия, тяжелая миастения.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), моторный и чувствительный блок.

Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Со стороны органов дыхания: одышка, апноэ.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: гипотермия, снижение потенции; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Применение и дозировка

Для проводниковой анестезии (брахиальная, цервикальная, интеркостальная, пудендальная) – 5-40 мл (50-400 мг) 1% раствора или 5-20 мл (100-400 мг) 2% раствора.

Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия – 15-30 мл (150-300 мг) 1% раствора, 10-25 мл (150-375 мг) 1.5% раствора или 10-20 мл (200-400 мг) 2% раствора.

В стоматологии: однократное обезболивание в области верхней или нижней челюсти – 1.8 мл (54 мг) 3% раствора; местная инфильтрационная анестезия и проводниковая анестезия – 9 мл (270 мг) 3% раствора; доза, необходимая для длительных процедур, не должна превышать 6.6 мг/кг.

Для местной инфильтрационной анестезии (во всех случаях, кроме применения в стоматологии) – до 40 мл (400 мг) 0.5-1% раствора.

Для парацервикальной блокады – до 10 мл (100 мг) 1% раствора за одно введение; введение можно повторить не ранее чем через 90 мин.

Для купирования болевого синдрома (терапевтический блок) – 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора или 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора.

Для трансвагинальной анестезии (сочетание парацервикальной и пудендальной блокады) – 15 мл (150 мг) 1% раствора.

Максимальные дозы у взрослых пациентов: в стоматологии – 6.6 мг/кг, но не более 400 мг за одно введение; по др. показаниям – 7 мг/кг, но не более 400 мг.

Максимальные дозы для детей: 5-6 мг/кг.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Назначение на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное др. ЛС.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании мепивакаина для эпидуральной анестезии с гуанетидином, мекамиламином, триметафана камсилатом повышается риск выраженного снижения АД и урежения ЧСС.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих ЛС.

При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако при этом усиливается угнетение дыхания.

Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

Отзывов о лекарстве Мепивакаин: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Мепивакаин, как аналог или наоборот его аналоги?

Фармакотерапевтическая группа N01BB03 - препараты для местной анестезии.

Основная Фармакологическое действие: амидный местное обезболивающее средство, механизм действия связан со стабилизацией мембран за счет блокады натриевых каналов; анестезирующее действие быстрая.

ПОКАЗАНИЯ: местная анестезия (в т.ч. терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в стоматологии БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск).

Способ применения и дозы: вводить взрослым 1 - 2 мл или больше, в зависимости от требований операции, путем инфильтрации или блокадой периферического нерва, р-н необходимо вводить небольшими дозами, со скоростью введения примерно 1 мл /мин. для здорового взрослого человека, ранее не лечилась седативными средствами, максимальной дозой, вводимой однократно или повторными введениями не более 90 мин (Минута), является 4,4 мг /кг мепивакаин гидрохлорида, но не должна превышать 300 мг; МДД (максимальная суточная доза) - 1000 мг в педиатрической практике используется с осторожностью; доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка.

Побочное действие при применении ЛС: брадикардия, гипотензия (или иногда гипертензия), желудочковая аритмия; возбуждение и /или депрессия, головная боль, слабость, нарушение глотания, нарушение зрения, судороги; поражения кожи, крапивница, отеки или анафилаксия, повышение t ° (температура) тела, отек Квинке.

Противопоказания к применению ЛС: известная гиперчувствительность к любому компоненту препарата; ведома или допустима ли беременность.

Формы выпуска ЛС: с для инъекций 3% по 1.7 мл, по 1,8 мл в картриджах

Визаемодия с другими лекарственными средствами

не сообщалось о взаимодействии мепивакаин с другими ЛС (лекарственное средство). Препарат несовместим с амфотерицином, метогекситоном натрия, сульфадиазином натрия, мефентермин гидрохлоридом, щелочами, тяжелыми металлами, окислителями, танином, воздействием воздуха и света.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Не используйте
Лактация: не использовать

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Проверка состояния СС (сердечно-сосудистый) системы.
Нарушение функции печинкы:
Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

Дети, 12 лет Используется с осторожностью. Доза зависит от возраста и массы тела.
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных рекомендаций нет

Меры применения

Информация для врача: Перед лечением, проверить состояние ССС. Избегать передозировки, интервал между применением двух максимальных доз должен быть не менее 24 ч (Час) Использовать низкие дозы и концентрации, необходимые для получения желаемого эффекта. При первых признаках передозировки (потеря сознания) применение препарата следует прекратить. В распоряжении иметь оборудование для неотложной мед. помощи.
Информация для пациента: Специальных рекомендаций нет

5685 0

Mepivacainum
Местные анестетики группы амидов

Форма выпуска

Р-р д/ин. 30 мг/мл
Р-р д/ин. 20 мг/мл с эпинефрином 1: 100 000

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности.

Применяется в виде солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Мепивакаин, в отличие от большинства местных анестетиков, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, что обусловливает большую длительность его эффекта и возможность использования без вазоконстриктора.

Фармакокинетика

По химической структуре, физико-химическим свойствам и фармакокинетике близок к лидокаину. Хорошо всасывается, связывается белками плазмы (75—80%). Проникает через плаценту. Быстро метаболизируется в печени микросомальными оксидазами смешанной функции с образованием неактивных метаболитов (3-гидроксиме-пивакаин и 4-гидроксимепивакаин).

В процессе биотрансформации важную роль играет гидроксилирование и N-деметилирование. Т1/2 составляет около 90 мин. У новорожденных активность печеночных ферментов недостаточно высока, что значительно удлиняет Т1/2. Выводится мепивакаин почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде выделяется от 1 до 16% введенной дозы.

Константа диссоциации мепивакаина (рК 7,8), в связи с чем быстро гидролизуется при слабощелочном рН тканей, легко проникает через мембраны тканей, создавая высокую концентрацию на рецепторе.

Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.
■ Проводниковая анестезия.
■ Интралигаментарная анестезия.
■ Внутрипульпарная анестезия.
■ Мепивакаин является ЛС выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз и т.д.), а также к консерванту вазоконстрикторов — бисульфиту (бронхиальная астма и аллергия на ЛС, содержащие серу).

Способ применения и дозы

Для инъекционного обезболивания используется 3% раствор мепикаваина без вазоконстриктора или 2% раствор с эпинефрином (1: 100 000). Максимальная общая доза для инъекционного введения — 4,4 мг/кг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Тяжелые нарушения функции печени.
■ Миастения.
■ Порфирия.

Предостережения, контроль терапии

Для исключения внутрисосудистого попадания раствора мепивакаина с эпинефрином следует обязательно проводить аспирационную пробу перед введением всей дозы ЛС.

С осторожностью назначать:
■ при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
■ при сахарном диабете;
■ в период беременности и лактации;
■ детям и пациентам пожилого возраста;
■ все растворы мепивакаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС (в основном при внутрисосудистом введении ЛС):
■ эйфория;
■ депрессия;
■ нарушение речи;
■ нарушение глотания;
■ нарушение зрения;
■ брадикардия;
■ артериальная гипотензия;
■ судороги;
■ угнетение дыхания;
■ кома.

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке) наблюдаются редко. Перекрестной аллергии с другими местными анестетиками не отмечается.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нарушение зрения, бледность, тошнота, рвота, снижение АД, дрожание мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь) — гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхательного центра.

Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов; для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Взаимодействие

Синонимы

Изокаин (Канада), Мепивастезин (Германия), Мепидонт (Италия), Скандонест (Франция)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

"Мепивакаин (Mepivacaine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C15-H22-N2-O

Код CAS: 22801-44-1

Описание

Характеристика: Анестетик амидного типа.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.

Константа диссоциации (pK_a) — 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма — гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита — два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2",6"-пипеколоксилидид). T_1/2 у взрослых — 1,9-3,2 ч; у новорожденных — 8,7-9 ч. Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 ч, в т.ч. в неизмененном виде (5-10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).

Потеря чувствительности отмечается через 3-20 мин. Анестезия продолжается 45-180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой теники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

Показания к применению

Применение: Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия.

Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.

Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке.

Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Передозировка: Симптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.

Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог

(назначение тиопентала 50-100 мг в/в или диазепама 5-10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера вмешательства. Для инъекционного введения используют 3% раствор мепивакаина (максимальная доза для взрослых — 4,4 мг/кг, но не более 300 мг за одно посещение) или 2% раствор в сочетании с эпинефрином (1:80000, 1:100000) или норэпинефрином (1:200000) (максимальная доза — 6,6 мг/кг, но не более 400 мг мепивакаина за одно посещение). Максимальная доза мепивакаина (в мг) для детей рассчитывается с учетом массы тела ребенка.

Меры предосторожности: С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.