Характеристика вещества Тербинафин
Противогрибковое средство для перорального и местного применения, синтетическое производное аллиламина. Тербинафина гидрохлорид — белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса — 327,90.
Фармакология
Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгицидное .Фармакодинамика
Тербинафин обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов, таких как Trichophyton (например Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например М. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например С. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба.
При применении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации, обеспечивающие фунгицидное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется из ЖКТ (>70%). Из-за эффекта первого прохождения через печень биодоступность составляет около 40%. Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность (AUC увеличивается менее чем на 20%), но коррекция дозы тербинафина при одновременном приеме с пищей не требуется. C max — 1 мкг/мл, достигается в течение 2 ч после приема в дозе 250 мг. При постоянном приеме тербинафина его С ss в среднем на 25% выше по сравнению с С max при однократном приеме, AUC увеличивается в 2,5 раза. Исходя из увеличения AUC , можно рассчитать эффективный Т 1/2 (примерно 36 ч). В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с Т 1/2 терминальной фазы 200-400 ч. Перед экскрецией тербинафин экстенсивно метаболизируется при участии как минимум 7 изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9 , CYP1A2 , CYP3A4 , CYP2C8 и CYP2C19 . Метаболиты тербинафина не обладают противогрибковой активностью. Около 70% принятой дозы выводится с мочой.
Не выявлено клинически значимых изменений С ss тербинафина в плазме в зависимости от возраста. В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин) или циррозом печени было показано снижение его клиренса на 50% по сравнению с таковым у здоровых добровольцев.
При местном применении тербинафин оказывает незначительное системное действие, его абсорбция — менее 5%.
Применение вещества Тербинафин
Для приема внутрь:
Онихомикоз, вызванный дерматофитами;
Микозы волосистой части головы;
Грибковые инфекции кожи — лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например Candida albicans ) — в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.
Для наружного применения (все ЛФ для наружного применения — гель, крем, мазь, спрей — кроме раствора пленкообразующего):
Профилактика и лечение грибковых инфекций кожи, в т.ч. микозов стоп (грибок стопы), паховой эпидермофитии (tinea cruris) , грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis) , вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (в т.ч. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum ), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum ;
Дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются грибками рода Candida (например Candida albicans ), в частности опрелость;
Разноцветный лишай (Pityriasis versicolor) , вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur ).
Для наружного применения (раствор пленкообразующий): лечение микозов стоп (грибок стопы, tinea pedis ).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
При приеме внутрь: тяжелое, хроническое или активное заболевание печени; нарушение функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови >300 мкмоль/л), поскольку применение у данной категории больных недостаточно изучено; возраст до 2 лет, при массе тела менее 20 кг (для таблеток), т.к. нет данных о применении.
При наружном применении: период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (гель, спрей), до 15 лет (раствор пленкообразующий) или до 12 лет (крем, мазь) из-за отсутствия достаточного клинического опыта.
Ограничения к применению
При приеме внутрь: нарушение функции печени; угнетение костномозгового кроветворения, кожная красная волчанка или системная красная волчанка. Тербинафин необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями, как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.
При наружном применении: печеночная и/или почечная недостаточность; алкоголизм; угнетение костномозгового кроветворения; опухоли; болезни обмена веществ; окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении фертильности и токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных женщин очень ограничен, не следует его применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Не следует допускать контакта младенца с поверхностью кожи, обработанной местной формой тербинафина.
Побочные действия вещества Тербинафин
Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались при приеме тербинафина внутрь в ходе клинических исследований или в пострегистрационный период.
При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованы следующие градации (ВОЗ ) : очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обострение).
Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — тревожность.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения), имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений, в отдельных случаях отмечалось истощение; нечасто — парестезия, гипестезия.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
нечасто — шум в ушах.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), в т.ч. печеночная недостаточность, включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени; в большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом тербинафина была сомнительной), гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.
очень часто — вздутие живота, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженная боль в животе, диарея.
очень часто — сыпь, крапивница; нечасто — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные высыпания на коже или обострения псориаза, алопеция.
очень часто — артралгия, миалгия.
Общие расстройства: часто — чувство усталости; нечасто — повышение температуры тела.
нечасто — снижение массы тела (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений).
На основе спонтанных сообщений, полученных в пострегистрационный период, и литературных данных выявлены следующие нежелательные явления, частота которых вследствие неточного количества пациентов не может быть установлена.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, синдром, подобный сывороточной болезни.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, снижение остроты зрения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка и увеличение лимфатических узлов).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тугоухость, нарушение слуха.
Со стороны сосудов: васкулит.
Со стороны нервной системы: потеря обоняния, в т.ч. на длительный период времени, снижение обоняния.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.
Общие расстройства: гриппоподобный синдром.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности КФК в сыворотке крови.
Побочные эффекты при наружном применении тербинафина (в виде геля, крема, спрея)
Со стороны иммунной системы: отдельные сообщения — реакции гиперчувствительности (сыпь).
Со стороны органа зрения: редко — раздражение глаз.
Со стороны кожных покровов: часто — шелушение кожи, зуд; нечасто — повреждение кожи, образование корки, поражение кожи, нарушение пигментации, эритема, ощущение жжения кожи; редко — ощущение сухости кожи, контактный дерматит, экзема; отдельные сообщения — сыпь.
Местные реакции и прочие: нечасто — боль, в т.ч. в месте нанесения, раздражение в месте нанесения; редко — обострение симптомов заболевания. В местах нанесения препарата могут наблюдаться зуд, шелушение кожи, болевые ощущения, раздражение, изменение пигментации кожи, жжение, эритема, корки. Эти незначительные симптомы следует отличать от реакций гиперчувствительности, таких как сыпь, возникающих в редких случаях и требующих отмены терапии. Изредка течение грибковой инфекции может обостряться.
Взаимодействие
Влияние других ЛС на тербинафин
Плазменный клиренс тербинафина может увеличиваться под влиянием индукторов метаболизма и снижаться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных ЛС и тербинафина может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего.
Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.
Флуконазол увеличивает С max и AUC тербинафина на 52 и 69% соответственно в связи с угнетением изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 . Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при применении других ингибиторов изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 , например кетоконазола и амиодарона.
Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.
Влияние тербинафина на другие ЛС
В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6 . Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех ЛС , которые метаболизируются преимущественно этим изоферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, СИОЗС , антиаритмические средства (IA, IB, IС класс) и ингибиторы МАО типа В — в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.
В исследованиях у здоровых добровольцев с активным метаболизмом декстрометорфана (противокашлевое средство и субстрат CYP2D6 ) тербинафин увеличивал метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфан в моче в 16-97 раз. Таким образом, тербинафин у людей с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего.
Тербинафин снижает клиренс кофеина на 19%.
Лекарственные взаимодействия, не имеющие или имеющие небольшое значение
Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства ЛС , которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например терфенадин, триазолам, толбутамид или пероральные контрацептивы), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6 .
Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина. Тербинафин не оказывает существенное влияние на фармакокинетику флуконазола. Не было выявлено клинически значимое взаимодействие между тербинафином и компонентами ко-тримоксазола (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудином или теофиллином.
Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимавших тербинафин совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.
Тербинафин может уменьшать концентрацию в сыворотке крови или выраженность клинических эффектов
Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.
Взаимодействие с продуктами питания и напитками
Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC <20%), что не требует изменения дозы тербинафина.
При местном применении тербинафина о его взаимодействии с другими ЛС не сообщалось. Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять тербинафин совместно с другими средствами для наружного применения.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение. Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза препарата составила до 5 г).
Лечение: прием активированного угля и промывание желудка, при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия.
О случаях передозировки тербинафина в виде местных лекарственных форм не сообщалось. Вследствие низкой системной абсорбции передозировка маловероятна; при случайном приеме большого количества внутрь можно ожидать развития таких же побочных явлений, как при передозировке тербинафина в виде таблеток.
Пути введения
Внутрь, наружно.
Меры предосторожности вещества Тербинафин
До начала применения тербинафина внутрь необходимо провести анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4-6 нед после начала лечения). Лечение тербинафином должно быть немедленно прекращено в случае повышения значений печеночных проб. Пациенты, которым назначают тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема таких симптомов, как стойкая тошнота, снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боль в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием ЛС и провести исследование функции печени.
Серьезные кожные реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения тербинафина.
При применении тербинафина внутрь отмечались крайне редкие случаи изменения клеточного состава крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы или при необходимости — о прекращении терапии тербинафином.
Было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6 . Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с тербинафином лечение ЛС , преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, СИОЗС , антиаритмические средства IС класса и ингибиторы МАО типа В), в случае если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Дети. Данные о пероральном применении тербинафина у детей в возрасте <3 лет (масса тела которых обычно <12 кг) отсутствуют. Применение для лечения у детей с массой тела <20 кг не рекомендуется ввиду невозможности адекватного подбора дозы. Применение у детей от 3 до 12 лет при массе тела >20 кг целесообразно только в том случае, когда положительный ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск развития побочного действия. Длительность лечения и дозы зависят от массы тела ребенка.
Пациенты пожилого возраста. Нет оснований предполагать, что для пациентов пожилого возраста требуется изменение режима дозирования или у них возможны побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае перорального применения тербинафина в этой возрастной группе следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.
При местном применении тербинафина уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции.
Местные формы тербинафина предназначены только для наружного применения. Следует избегать попадания тербинафина в глаза, т.к. он может вызвать раздражение. При случайном попадании в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом. При развитии аллергических реакций необходимо отменить тербинафин.
Тербинафин в виде раствора для наружного применения пленкообразующего не рекомендуется применять в случае хронического подошвенного гиперкератоза, вызванного Tinea pedis (мокасcинового типа/Moccassin type ).
Следует соблюдать осторожность при нанесении спиртосодержащих местных форм тербинафина на поврежденные участки кожи, т.к. спирт может вызвать раздражение.
Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами. Влияние тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии тербинафином пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.
Особые указания
В отличие от тербинафина в лекарственных формах для наружного применения тербинафин для приема внутрь неэффективен при разноцветном лишае.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Связанные новости
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0248 | |
| 0.0195 | |
Противогрибковый препарат для наружного применения
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Крем для наружного применения 1% белого цвета, однородный, со слабым характерным запахом.
Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, полисорбат 60 (твин 60), сорбитана моностеарат, цетиловый спирт, изопропилмиристат, цетилпальмитат, натрия гидроксид, вода очищенная.
15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
30 г - банки оранжевого стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат для местного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности. Даже в небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum, T.tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых (в основном C.albicans) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.
Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
Фармакокинетика
При местном применении абсорбция — 5%, оказывает незначительное системное действие.
Показания
— профилактика и лечение грибка, грибковых инфекций кожи, в том числе ("грибок" стопы), паховой эпидермофитии (tinea cruris), грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (в т.ч. Т. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
— дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются родом Candida (например, Candida albicans), в частности опрелость;
— разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к тербинафину или к любому из неактивных ингредиентов, входящих в состав препарата.
С осторожностью : печеночная и/или , алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей, детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
Дозировка
Взрослые и дети с 12 лет
Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь. При обширных грибковых поражениях тела рекомендуется применять крем в тубах по 30 г.
Средняя продолжительность лечения: дерматомикоз туловища, голеней - 1 неделя 1 раз в день; дерматомикоз стоп - 1 неделя 1 раз в день; кожи - 1-2 недели 1 или 2 раза в день; разноцветный лишай: 2 недели 1 или 2 раза в день.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае, если через одну-две недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.
Режим дозирования препарата у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.
Побочные действия
В местах нанесения препарата может появиться покраснение, ощущение зуда или жжение. Аллергические реакции.
Передозировка
О случаях передозировки препарата не сообщалось. Если же случайно тербинафин крем будет принят внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток (головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение).
Лечение: , при необходимости — симптоматическая поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Какие-либо лекарственные взаимодействия для Тербинафина крема не известны.
Особые указания
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции.
Тербинафин крем предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания его в глаза, так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом.
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Тербинафин представляет собой противогрибковый препарат , который применяется для лечения разнообразных грибковых поражений кожи, волос, слизистых оболочек и ногтей. Тербинафин представляет собой производное химического вещества – аллиламина, которое обладает выраженным противогрибковым эффектом.Тербинафин оказывает губительное действие на грибки за счет блокирования работы особого фермента, осуществляющего синтез биологических молекул, необходимых для построения клеточных мембран . В результате этого происходит разрушение клеток патогенного грибка, и микроорганизм погибает.
Тербинафин имеет широкий противогрибковый спектр действия, и эффективен в отношении следующих патогенных микроорганизмов:
1.
Дерматофиты родов Trichophyton (rubrum, mentagrophytes, verrucosum, tonsurans, violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.
2.
Плесневые грибки родов Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis.
3.
Дрожжевые грибки, в том числе Candida albicans.
4.
Некоторые виды диморфных грибов.
Состав Тербинафина
Любой препарат с наименованием Тербинафин содержит в качестве действующей субстанции вещество с одноименным названием (Тербинафин). Помимо действующего вещества, любая лекарственная форма медицинского препарата содержит вспомогательные компоненты, которые позволяют добиваться высокой доступности и усвояемости основной субстанции.Состав различных лекарственных форм Тербинафина отражен в таблице.
| Лекарственная форма | Количество или концентрация действующего вещества | Вспомогательные компоненты |
| Тербинафин-МФФ (мазь) |
|
|
| Тербинафин таблетки |
|
|
| Тербифин-Тева (таблетки) | Тербинафин гидрохлорид 250 мг |
|
| Тербифин крем | Тербинафин гидрохлорид 10 мг (1%) в 1 мл |
|
| Тербифин спрей | Тербинафин гидрохлорид 10 мг (1%) в 1 мл |
|
Формы выпуска Тербинафина
Сегодня противогрибковый препарат Тербинафин выпускается в различных лекарственных формах, которые можно применять внутрь и наружно:1. Таблетки (Тербинафин, Тербинафин-Тева, Тербинафин-Сар, Тербинафин Гексал).
2. Мазь (Тербинафин-МФФ).
3. Крем.
4. Спрей.
5. Раствор.
В скобках приведены торговые названия данных форм Тербинафина. Так, таблетки Тербинафин выпускаются многими фирмами, но израильская TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. зарегистрировала торговое название Тербинафин-Тева. По сути, Тербинафин-Тева – это те же таблетки, только выпускаемые конкретной фирмой.
Всасывание, распределение и выведение Тербинафина из организма
ТаблеткиПри приеме тербинафина вещество почти полностью (99%) связывается с белками крови, которые и транспортируют лекарство к органам и тканям. Прием пищи не влияет на всасываемость и эффект препарата. Тербинафин всасывается наполовину от введенной дозы через 45 минут, а доходит до кожи и ногтей через 4 часа 30 минут.
Ввиду высокого сродства тербинафина со структурами кожи, волос и ногтей, препарат накапливается именно в них, и оказывает противогрибковое действие. Медленнее всего необходимая концентрация препарата накапливается в ногтях.
Тербинафин выводится в виде неактивных продуктов – метаболитов , которые образуются под действием ферментов печени . Время, за которое выводится половина принятой дозы препарата, называется периодом полувыведения (Т1/2). Период полувыведения тербинафина составляет 16-18 часов, а период полувыведения всего накопившегося вещества за время лечения составляет 200-400 часов (8-16 суток). Неактивные метаболиты выделяются из организма почками вместе с мочой и потом.
Возраст никак не изменяет скорость выведения и обезвреживания тербинафина. Патология печени и почек - напротив, снижает скорость выведения вещества, что необходимо учитывать при расчете терапевтической дозы.
Раствор, мазь, крем, спрей
Данные лекарственные формы наносятся на кожу, образуя прозрачную пленку, из которой Тербинафин всасывается в кожу. Всасывание Тербинафина из кожи в кровь является минимальным – не более 5% дозы.
Тербинафин таблетки, Тербинафин-Тева, Тербинафин-Сар
Ввиду того, что таблетки Тербинафин выпускаются различными фирмами, имеются несколько вариантов названий этого лекарства. Итак, таблетки Тербинафин выпускаются под названиями:- Тербинафин;
- Тербинафин-Тева (TEVA Pharmaceutical Industries Ltd.);
- Тербинафин-Сар (ОАО Биохимик);
- Тербинафин Гексал.
Описание таблеток Тербинафин, Тербинафин-Тева, тербинафин-Сар
Таблетки Тербинафин - округлые, белого или желтоватого цвета. Одна таблетка содержит 250 мг активного вещества. На таблетке Тербинафин-Тева имеется буква Т. Тербинафин-Тева выпускается по 7, 14 и 28 таблеток, Тербинафин-Сар – по 10 и 20 таблеток, Тербинафин Гексал – по 7, 8, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 42, 56, 98 или 100 штук, а Тербинафин - по 7, 10, 20 и 30 штук.Тербинафин фирмы Pfizer Inc. содержит 125 мг активного вещества. На таблетке имеется буква D. Выпускается в упаковках по 14 штук.
Показания к применению таблеток Тербинафин, Тербинафин-Тева, тербинафин-Сар
Таблетки Тербинафина используют для лечения грибковых заболеваний системно, при наличии обширных очагов поражения. Спектр показаний к применению Тербинафина внутрь включает в себя следующие грибковые заболевания:- грибок ногтей (онихомикоз);
- грибок на голове под волосами (трихофития, микроспория);
- тяжелые и обширные грибковые поражения кожи туловища и конечностей (дерматомикозы, в том числе эпидермофития);
- кандидоз на коже или слизистых оболочках.
Противопоказания к применению таблеток Тербинафин, Тербинафин-Тева, тербинафин-Сар
Тербинафин подвергает серьезной нагрузке печень, и может оказывать воздействие на почки, которые выводят метаболиты препарата. Поэтому противопоказания к применению Тербинафина следующие:- хронические и острые заболевания печени;
- хроническая почечная недостаточность , при которой клубочковая фильтрация - менее 50 мл/мин на основании пробы Реберга;
- возраст младше 3 лет;
- масса тела менее 20 кг;
- период грудного вскармливания ;
- глюкозогалактозная мальабсорбция;
- чувствительность или аллергия на любые компоненты лекарства.
С осторожностью Тербинафин разрешается применять при следующих патологиях:
- хроническая почечная недостаточность, при которой клубочковая фильтрация - более 50 мл/мин на основании пробы Реберга;
- нарушение кроветворения;
- опухоли;
- эндокринные заболевания;
- сужение сосудов конечностей;
- кожная красная волчанка и системная красная волчанка;
- слабость;
- темная моча;
- светлый кал.
Инструкция по применению таблеток Тербинафин, Тербинафин-Тева, тербинафин-Сар
Взрослые, пожилые люди и дети с массой тела более 40 кг принимают по 1 таблетке Тербинафина в сутки (250 мг) после еды. Люди, страдающие почечной или печеночной недостаточностью , получают Тербинафин в половинной дозе – по 125 мг в сутки.Лечебная доза для детей рассчитывается исходя из массы тела: на вес ребенка в пределах 20-40 кг назначают по 125 мг (1/2 таблетки) однократно в сутки. Тербинафин разрешается применять для лечения грибка у детей старше 3 лет. При этом, если масса ребенка составляет менее 20 кг, то использовать Тербинафин не рекомендуется.
Длительность приема Тербинафина зависит от тяжести заболевания и скорости излечения. Ориентировочные сроки курса лечения грибковой инфекции различной локализации отражены в таблице.
Самым сложным является лечение грибка ногтей, которое должно продолжаться до отрастания здоровой ногтевой пластинки. Ноготь полностью меняется, в среднем, в течение 4 месяцев. У пожилых людей и людей, страдающих серьезными соматическими заболеваниями, скорость роста ногтей обычно ниже, поэтому курс терапии удлиняется. Грибок большого пальца ноги или кисти требует самого длительного лечения.
На протяжении всего курса лечения необходимо отслеживать активность трансаминаз – АсАТ и АлАТ.
Для исключения повторного заражения или рецидива заболевания необходимо полностью пройти курс лечения, не бросая прием Тербинафина на середине. При лечении грибка необходимо провести дезинфекцию обуви, носков, колготок, постельного белья, ванной и т.д. По возможности лучше выбросить обувь, носки и колготки, заменив новыми.
При передозировке Тербинафина наблюдаются следующие симптомы:
При возникновении данных симптомов проводится промывание желудка и симптоматическая терапия .
- антидепрессанты (трициклические и СИОЗС) – дезипрамин, флуоксетин и т.д.;
- бета-адреноблокаторы – метапролол, пропранолол ;
- антиаритмические – флекаинид, пропафенон;
- селегилин;
- антипсихотические – хлорпромазин, галоперидол .
Побочные эффекты таблеток Тербинафин, Тербинафин-Тева, тербинафин-Сар
Побочные эффекты при приеме таблеток Тербинафина могут развиваться очень часто (более чем у 1 человека из 10), часто (более чем у 1 из 100 и менее 1 из 10), нечасто (более 1 из 1000 и менее 1 из 100), редко (более 1 из 10000 и менее 1 из 1000), очень редко (менее 1 из 10000).Различные побочные эффекты приема Тербинафина представлены в таблице, в зависимости от частоты их возникновения:
| Очень часто | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко |
| Ощущение наполненности желудка | Головная боль | Извращение вкуса, вплоть до полной его потери | Холестаз (застой желчи) | Печеночная недостаточность |
| Потеря аппетита | Желтуха | Уменьшение числа нейтрофилов в крови |
||
| Диспепсия | Гепатит | Уменьшение числа лейкоцитов в крови |
||
| Тошнота | Уменьшение числа тромбоцитов |
|||
| Боль в животе | Уменьшение количества всех клеток крови | |||
| Понос | Анафилактоидные реакции | |||
| Сыпь | Токсический некролиз эпидермиса |
|||
| Крапивница | Псориатоподобная сыпь | |||
| Боли в суставах | Обострение псориаза | |||
| Боли в мышцах | Алопеция (облысение) | |||
| Усталость | ||||
| Кожная красная волчанка | ||||
| Системная красная волчанка |
Тербинафин-МФФ (мазь), Тербинафин крем
Мазь выпускается под названием Тербинафин-МФФ фармацевтической фирмой "Московская фармацевтическая фабрика". Тербинафин крем выпускается несколькими производителями, например ОАО Биосинтез, группа Биотэк МФПДК, АО Белмедпрепараты. Мазь и крем отличаются друг от друга незначительно - в основном различное наименование лекарственной формы продиктовано желанием производителя.Описание Тербинафин-МФФ (мазь), Тербинафин крем
Крем Тербинафин представляет собой белый состав с концентрацией активного вещества 1%. Крем имеет слабый, специфический запах. Выпускается в тюбиках объемом 15 и 30 г. Тербинафин-МФФ также представляет собой белый однородный состав с концентрацией активного вещества 1%, и выпускается в тюбиках объемом 10 и 15 г.Показания к применению Тербинафин-МФФ (мазь), Тербинафин крем
Наружные лекарственные формы Тербинафина (крем, мазь) применяются для лечения и профилактики следующих грибковых патологий:
- микозы стопы;
- микозы паховой области (эпидермофития – tinea cruris);
- грибок на коже туловища, ног или рук (tinea corporis), спровоцированный такими микроорганизмами, как Т. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T.violaceum, Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
- кандидозы (дрожжевой грибок Candida), в том числе опрелость;
- разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый микроорганизмом Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Противопоказания к применению Тербинафин-МФФ (мазь), Тербинафин крем
Абсолютное противопоказание к применению Тербинафина в виде крема или мази – это чувствительность или аллергия на любой компонент лекарственного средства. Помимо абсолютного противопоказания, имеются еще и относительные, при наличии которых Тербинафин применяется с осторожностью и осмотрительностью. К относительным противопоказаниям относят:- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- алкоголизм;
- нарушение кроветворения;
- опухоли;
- эндокринные заболевания;
- возраст младше 12 лет.
Инструкция по применению Тербинафин-МФФ (мазь), Тербинафин крем
Обе лекарственные формы – Тербинафин крем и мазь - применяются исключительно наружно. Взрослые, пожилые люди и подростки старше 12 лет применяют Тербинафин крем и Тербинафин-МФФ одинаково.Пораженный участок кожи следует обмыть и обсушить, после чего тонким слоем распределить немного крема или мази массирующими движениями. Крем или мазь следует наносить, немного захватывая здоровую кожу, а не строго по границе грибкового поражения. При обработке межпальцевых промежутков, ягодичных складок, паха, кожи под грудью, следует укрывать марлей обработанное место, особенно на ночь.
Частота и длительность применения крема или мази Тербинафин, в зависимости от локализации патологического процесса, отражена в таблице.
Улучшение состояния обычно наблюдается практически сразу после начала лечения. Следует полностью завершить курс лечения, даже если внешне все признаки "грибка" прошли. Если курс лечения прерван посередине, то велика вероятность рецидива заболевания.
При работе с кремом или мазью Тербинафин необходимо беречь глаза, а при попадании в них состава следует немедленно промыть большим количеством воды . Если после попадания Тербинафина в глаза развилось раздражение, необходимо обратиться к врачу. Если же в результате применения препарата развилась аллергия, немедленно прекратите применение лекарства.
Передозировка при наружном применении крема или мази Тербинафин невозможна. При их случайном приеме внутрь могут развиться следующие симптомы: головная боль, тошнота, боль в области желудка. Лечение данного состояния не требуется, но в случае необходимости принимают активированный уголь .
Мазь и крем Тербинафин можно применять с другими лекарствами.
Побочные эффекты Тербинафин-МФФ (мазь), Тербинафин крем
Поскольку Тербинафин крем и Тербинафин-МФФ применяются исключительно наружно, то и побочные эффекты ограничиваются внешними проявлениями. В большинстве случаев они сводятся к покраснению кожи, зуду и жжению в области нанесения средства. Иногда возможно развитие аллергических реакций.Тербинафин спрей, Тербинафин раствор
Описание Тербинафин спрей, Тербинафин раствор
Тербинафин спрей и раствор применяются также исключительно наружно для лечения грибковых заболеваний кожи, волос и ногтей. Спрей выпускается во флаконах емкостью 10 и 25 мл, а раствор – в бутылях по 30 мл. Спрей и раствор внешне прозрачны, или имеют легкую желтоватую окраску.Показания к применению Тербинафин спрей, Тербинафин раствор
Спрей и раствор Тербинафин используют наружно. Особенно данные формы подходят для обработки обширных пораженных поверхностей.Основные показания для применения спрея или раствора Тербинафин:
- грибковая инфекция на стопах ног;
- грибковая инфекция в паховой области;
- грибковая инфекция на гладкой коже туловища и конечностей;
- разноцветный лишай.
Онихомикоз (грибок ногтей) рук полностью излечивается у 95% пациентов, онихомикоз стоп – у 90%. Эффективность применения для лечения грибкового поражения гладкой кожи туловища и конечностей составляет 75-95%.
Противопоказания к применению Тербинафин спрей, Тербинафин раствор
Абсолютное противопоказание к применению Тербинафина в виде спрея или раствора – это чувствительность или аллергия на любой компонент лекарственного средства. Помимо абсолютного противопоказания, имеются относительные, при наличии которых применение Тербинафина должно быть осторожным и осмотрительным. Итак, к относительным противопоказаниям относят:- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- алкоголизм;
- нарушение кроветворения;
- опухоли;
- эндокринные заболевания;
- патология сосудов с сужением просвета;
- возраст младше 12 лет.
Инструкция по применению Тербинафин спрей, Тербинафин раствор
Спрей или раствор Тербинафин применяется одинаково у взрослых, пожилых людей и подростков старше 12 лет.Кожа предварительно обмывается и обсушивается, после чего на пораженный участок, захватывая немного здоровой части, равномерно наносится средство, вплоть до достижения увлажнения поверхности. Длительность лечения и кратность использования спрея или раствора Тербинафин, в зависимости от локализации патологического процесса, отражена в таблице.
Обычно улучшение состояния наблюдается спустя 3-4 дня от начала лечения, а полное выздоровление наступает в течение 3-5 недель. Если улучшение не наступило, необходимо обратиться к врачу. Прерывать курс лечения не следует, даже если все признаки заболевания исчезли, поскольку это может привести к рецидивированию инфекции.
Передозировка Тербинафина в виде спрея или раствора невозможна. При случайном введении препарата внутрь могут возникнуть головные боли, тошнота, боль в области желудка, головокружение. В данной ситуации необходимо промыть желудок, и получить симптоматическое лечение. Если препарат попал в глаза, следует немедленно промыть их большим количеством чистой воды. При вдыхании спрея могут развиться нарушения дыхания - в этом случае необходимо обратиться к врачу. Если же никаких затруднений дыхания не возникло, то специального лечения не требуется.
Если на коже имеются повреждения, то нанесение спрея или раствора Тербинафин способно вызвать жжение, зуд и раздражение.
Тербинафин спрей или раствор можно свободно использовать с другими лекарственными препаратами.
В процессе терапии Тербинафином следует дезинфицировать, или по возможности заменить обувь, носки, колготки, постельное белье, мочалку, бритву и т.д. В середине курса лечения произвести тщательную генеральную уборку квартиры и обеззараживание ванны.
Побочные эффекты Тербинафин спрей, Тербинафин раствор
Побочные эффекты при применении спрея или раствора Тербинафин следующие: зуд или жжение на коже, покраснение, аллергическая реакция. В случае развития аллергии необходимо прервать лечение.Тербинафин при беременности
Внутрь.
Таблетки Тербинафина не проходили клинических испытаний, поэтому неизвестно какое влияние они оказывают на организм женщины и плода во время беременности . В силу данного обстоятельства не следует применять таблетки Тербинафин беременным женщинам. Поскольку Тербинафин выделяется в молоко, то женщины, кормящие грудью, не должны принимать таблетки. Если же имеется необходимость применения Тербинафина, следует отказаться на некоторое время от грудного вскармливания ребенка.Наружно. Экспериментальные исследования не выявили вредного воздействия на организм плода. Однако Тербинафин для беременных женщин можно применять строго по показаниям, и в случае острой необходимости. В периоде кормления грудью лучше отказаться от материнского молока , и перевести ребенка на искусственное вскармливание на фоне применения Тербинафина. Подобные меры связаны с тем, что влияние препарата на организм ребенка недостаточно изучено.
Аналоги Тербинафина
Аналогами данного препарата являются препараты, которые также содержат в качестве активного вещества тот же тербинафин.Аналоги таблеток Тербинафин:
Атифин, Бинафин, Ламизил, Тербизил, Тербинокс, Термикон, Экзитер, Экзифин, Ламикон, Ламифен, Микофин, Фунготек, Экзифин.
Аналоги крема Тербинафин:
Атифин, Бинафин, Тербизил, Ламизил, Термикон, Фунготербин, Экзифин.
Аналоги спрея Тербинафин:
Ламизил, Термикон, Фунготербин.
Аналоги раствора Тербинафин:
Ламизил-УНО.
Аналоги мази Тербинафин-МФФ:
Ламизил.
Тербинафин или Ламизил – что выбрать?
Ламизил также является противогрибковым препаратом с активным веществом тербинафин. Поэтому многие люди задаются вопросом – что лучше выбрать для лечения, Тербинафин или Ламизил?Ламизил производится швейцарским концерном Novartis, а Тербинафин - множеством фирм. Эффективность лекарственного препарата обусловлена свойствами активного вещества. Если активное вещество произведено с соблюдением технологии, обладает высокой чистотой и необходимой активностью, то лекарственный препарат будет обладать высокой противогрибковой эффективностью. Добросовестные производители закупают активное вещество (тербинафин) у фирм, специализирующихся на органическом синтезе и производстве компонентов для лекарств. В таком случае препарат обладает высокой эффективностью, но стоимость его достаточно высока.
Эффективность добросовестно произведенного Тербинафина и Ламизила примерно одинакова, поэтому можно предпочесть любой препарат. Однако в случае с Тербинафином имеется вероятность купить препарат, в составе которого находится некачественное активное вещество, что влечет за собой низкую эффективность лечения.
Если вы решили остановиться на Тербинафине, и хотите быть уверены в его эффективности, то купите упаковку средства и отдайте в лабораторию, которая занимается выявлением фальсифицированных лекарств. Стоит это недорого, и анализ делается достаточно быстро. Если анализ выявил хорошее качество активного вещества, то приобретайте для лечения сразу необходимое количества лекарства из той же самой партии и того же производителя.
Если Тербинафин не помогает?
Если Тербинафин не помог избавиться от грибка, то это может быть обусловлено рядом причин.Во-первых, патология кожи вызвана вовсе не грибком. Чтобы исключить этот момент, необходимо сдать соскоб в лабораторию, где определят вид возбудителя, если таковой имеется.
Во-вторых, грибок может быть не чувствителен к действию Тербинафина. Чтобы это определить, также необходимо сдать анализ в лаборатории, где определят, к какому веществу чувствителен возбудитель грибковой инфекции.
В-третьих, в составе лекарственного средства находится низкокачественное активное вещество. В этом случае лучше приобрести препарат другого производителя, или другое лекарство.
Таковы основные причины неэффективности Тербинафина.
Где купить Тербинафин? Цена мази, таблеток, спрея и крема Тербинафин
Купить Тербинафин можно в обычной аптеке или интернет-магазине. Таблетированную форму производители рекомендуют отпускать по рецепту врача, но зачастую препарат можно купить и без него. Наружные формы препарата (крем, мазь, спрей, раствор) продаются без рецепта врача.Стоимость одной и той же лекарственной формы может варьироваться, и зависит от производителя, торговой наценки в аптеках и многих других факторов. Поэтому приведем средние цены на различные лекарственные формы препарата.
Таблетки Тербинафин.
В среднем 250 рублей за 10 таблеток по 250 мг, производства российских и белорусских фармацевтических предприятий. Таблетки, произведенные индийскими фармацевтическими фирмами, имеют такую же стоимость.
Таблетки Тербинафин-Тева.
Средняя стоимость 7 таблеток по 250 мг 270 рублей, 14 таблеток – 500 рублей и 28 таблеток – 650 рублей.
Крем Тербинафин.
В среднем 55 рублей за тубу 15 г; 120 рублей за тубу 30 г; 130 рублей за тубу 10 г.
Мазь Тербинафин-МФФ.
Средняя цена 50 рублей за тубу 15 г.
Спрей Тербинафин.
Средняя стоимость составляет 250 рублей за флакон 30 мл.
Тербинафин таблетки, Тербинафин-Тева, Тербинафин-Сар,
Тербинафин-МФФ (мазь), Тербинафин крем, Тербинафин спрей и раствор
– отзывы
На сегодняшний день Тербинафин в различных лекарственных формах имеет хорошую репутацию, поскольку полное излечение от грибка достигается в подавляющем большинстве случаев. Правильное применение и полный курс лечения практически всегда избавляет человека от проблемы, что оставляет хорошее впечатление и, соответственно, положительный отзыв.Часто люди психологически склонны доверять больше лекарствам, которые производятся конкретной фирмой, и имеют специальное название, например, Тербинафин-Тева или Тербинафин-МФФ. В реальности эти препараты имеют такую же эффективность, как и иные Тербинафины, произведенные из качественного сырья. Но дополнительная психологическая компонента также привносит свой вклад в излечение. Обычно такие пациенты оставляют положительный отзыв именно об этих препаратах.
Негативные отзывы о препарате Тербинафин обусловлены двумя основными причинами. Первая причина – это некачественный препарат, в составе которого - неполноценное активное вещество, в результате чего пациент не получает нормального терапевтического эффекта. Вторая причина – это применение средства неправильно, когда также отсутствует результат лечения.
В целом же препарат Тербинафин имеет высокую эффективность в лечении грибковых инфекций, и сравнительно небольшую токсичность для печени (по сравнению с гризеофульвином).
Инструкция по применению:
Тербинафин – противогрибковый препарат для системного и наружного применения, широкого спектра антимикотической активности.
Форма выпуска и состав
- таблетки: с фаской и риской, от белого до белого с желтоватым или кремовым оттенком цвета (по 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1–5 или 10 упаковок; по 14, 28, 50 или 100 шт. в банках полимерных, в пачке картонной 1 банка);
- крем для наружного применения 1%: от белого до белого с желтоватым или кремовым оттенком цвета однородная масса, обладающая слабым специфическим запахом (по 10, 15 или 30 г в тубах алюминиевых; в пачке картонной 1 туба);
- спрей для наружного применения: прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор, возможно слабо-опалесцирующий, с характерным запахом этанола (по 10 или 20 г во флаконах нейтрального стекла, укупоренных обжимным микроспреером, в комплекте с распылительной насадкой и защитным колпачком;1 комплект в пачке картонной).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: тербинафин (в форме гидрохлорида) – 125 или 250 мг;
- вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный.
Состав 1 г крема:
- вспомогательные компоненты: полисорбат 60 (твин 60), сорбитана моностеарат, цетилпальмитат, изопропилмиристат, натрия гидроксид, спирт бензиловый, спирт цетиловый, вода очищенная.
Состав 1 г спрея:
- действующее вещество: тербинафин (в форме гидрохлорида) – 10 мг;
- вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, повидон-К17, макрогол-400, макрогола глицерилгидроксистеарат, этанол 95 %, вода очищенная.
Показания к применению
- все формы выпуска: лечение и профилактика грибковых поражений кожи, обусловленных инфицированием Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violacium), Epidermophyton floccosum, Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum): паховая эпидермофития, микозы стоп и гладкой кожи тела, и др;
- таблетки: микозы ногтей (онихомикозы) и волосистой части головы (микроспория, трихофития), а также тяжелые распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
- таблетки и крем: дрожжевые инфекции кожи, вызванные грибками рода Candida; в частности, опрелости кожи (крем) и кандидоз слизистых оболочек (таблетки);
- крем и спрей (средства для местного применения): разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный как Malassezia furfur).
Противопоказания
Таблетки
Абсолютные:
- заболевания печени в активной стадии или хронические;
- хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) ≤ 50 мл/мин;
- детский возраст до 3 лет;
- масса тела до 20 кг;
- беременность (не изучался профиль тератогенной безопасности);
- период лактации/грудного вскармливания (тербинафин выделяется с грудным молоком);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная индивидуальная чувствительность к тербинафину или вспомогательным веществам.
Относительные (принимать с осторожностью):
- почечная недостаточность с КК > 50 мл/мин;
- печеночная недостаточность;
- алкоголизм;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- опухоли;
- болезни обмена веществ;
- окклюзия сосудов конечностей;
- кожная или системная красная волчанка.
Абсолютные:
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная индивидуальная чувствительность к тербинафину или вспомогательным веществам препарата.
Относительные (применять с осторожностью): почечная и/или печеночная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзия сосудов конечностей, беременность и грудное вскармливание, детский возраст от 12 лет (недостаточно клинического опыта), алкоголизм.
Способ применения и дозировка
Таблетки
Таблетки принимают внутрь, после приема пищи.
Стандартная доза при условии приема 1 раз в сутки:
- дети старше 3 лет с массой 20–40 кг – 125 мг;
- дети старше 3 лет с массой > 40 кг и взрослые пациенты – 250 мг.
Длительность курса терапии и режим дозирования устанавливает врач в индивидуальном порядке, в зависимости от локализации инфекционного процесса и тяжести течения заболевания.
Средняя продолжительность терапии при различных видах микозов:
- онихомикоз: 6–12 недель; при поражении ногтевых пластин пальцев кистей и стоп (кроме большого пальца стопы) или у пациентов молодого возраста возможно уменьшение продолжительности терапии < 12 недель; лечение большого пальца стопы обычно длиться 3 месяца; при сниженной скорости роста ногтей срок лечения может увеличиваться;
- грибковые инфекции кожи: 2–4 недели и более; инфекция межпальцевая, подошвенная или по типу носков – 2–6 недель; голеней, туловища – 2–4 недели; кандидозы (микозы, вызванные грибами рода Candida) – 2–4 недели; микозы волосистой части головы, вызванные грибами рода Microsporum – более 4 недель.
При печеночной или почечной недостаточности дозу снижают до 125 мг 1 раз в день.
Крем для наружного применения
Крем наносят наружно, тонким слоем, на пораженные и прилегающие к ним участки кожи, предварительно очистив и осушив их, и слегка втирают.
При лечении инфекций, сопровождающихся опрелостью (в межпальцевых промежутках, под грудью, в паховой области, между ягодицами), можно прикрывать места нанесения крема марлей, особенно на ночь.
- кандидоз кожи: 1–2 раза в сутки в течение 1–2 недель;
- разноцветный лишай: 1–2 раза в сутки в течение 2 недель.
Спрей для наружного применения
Спрей наносят наружно на пораженные и прилегающие к ним участки кожи, предварительно очистив и осушив их, в достаточном для тщательного увлажнения объеме.
- дерматомикозы туловища, голеней и стоп: 1 раз в сутки в течение 1 недели;
- разноцветный лишай: 2 раза в сутки в течение 1 недели.
Пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования тербинафина в любой из форм выпуска не требуется.
Побочные действия
Таблетки
- пищеварительная система: очень часто – снижение аппетита, чувство переполненности желудка, абдоминальная боль, диспепсия, тошнота, диарея; редко – дисфункция печени; очень редко – печеночная недостаточность крайней степени выраженности, включая летальный исход;
- органы кроветворения: очень редко – панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
- опорно-двигательный аппарат: очень часто – миалгия, артралгия;
- нервная система: часто – головная боль; нечасто – искажение вкуса (в т. ч. агевзия);
- кожные покровы: очень часто – кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница); очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, обострение имеющегося псориаза, псориазоподобная сыпь, алопеция;
- реакции гиперчувствительности: очень редко – анафилактоидные реакции (в т. ч. ангионевротический отек);
- прочие реакции: очень редко – усталость; кожная или системная красная волчанка, или их обострение.
Симптомами передозировки таблеток являются сыпь, головокружение, головная боль, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, учащенное мочеиспускание. Для терапии состояния рекомендуется проведение мероприятий по выведению препарата из организма: прием активированного угля, промывание желудка. В случае необходимости проводится поддерживающая симптоматическая терапия.
Крем и спрей для наружного применения
- крем и спрей (в местах нанесения): покраснение, ощущение зуда или жжения, боль и раздражение, ухудшение текущего заболевания;
- спрей: редко – раздражение глаз.
При наличии гиперчувствительности к тербинафину в единичных случаях возможно развитие следующих аллергических реакций: широко распространенные крапивница, сыпь, зуд, буллезные высыпания. Данные состояния требуют немедленной отмены препарата.
Вследствие низкой системной абсорбции передозировка средств для наружного применения крайне маловероятна. Но при случайном приеме крема или спрея внутрь возможны такие же побочные эффекты, как и при передозировке таблеток (головокружение, головная боль, боли в эпигастрии, тошнота и т. д.). Для терапии состояния рекомендуется прием активированного угля, в случае необходимости проводится поддерживающее симптоматическое лечение.
Особые указания
При нерегулярном применении тербинафина или в случае преждевременного прекращения лечения существует риск возобновления инфекции.
Обычно снижение выраженности клинических проявлений наблюдается в первые дни терапии. Но если спустя 7–14 дней улучшения не отмечается, требуется провести верификацию диагноза, повторно определив возбудителя заболевания и степень его чувствительности к лекарственному средству.
На продолжительность курса терапии могут влиять сопутствующие заболевания, а при онихомикозах – состояние ногтей в начале лечения.
Прием таблеток Тербинафин для лечения онихомикозов оправдан только при тотальном поражении большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза и неэффективности предшествующей местной терапии.
Клинический ответ на лечение онихомикоза, подтвержденный лабораторно, обычно может быть получен спустя несколько месяцев после завершения курса и микологического излечения. Это обусловлено скоростью полного обновления ногтевой пластины.
Не требуется удалять ногтевые пластинки при терапии онихомикоза кистей – 21 день и онихомикоза стоп – 42 дня.
При заболеваниях печени возможно снижение клиренса тербинафина. Следует контролировать показатели уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, чтобы своевременно проводить коррекцию доз препарата.
В результате системного применения, в редких случаях, спустя три месяца от начала терапии могут возникнуть холестаз и гепатит. Появление признаков печеночной недостаточности, таких как персистирующая тошнота, слабость, уменьшение аппетита, сильная боль в животе, потемнение мочи или обесцвеченный стул, желтуха, требуют немедленной отмены таблеток.
Применять тербинафин при псориазе необходимо с осторожностью, поскольку, в очень редких случаях, противогрибковое средство может спровоцировать его обострение.
Тербинафин крем и спрей предназначены только для наружного применения. Следует избегать попадания крема и спрея в глаза, во избежание раздражения. Если это произошло, глаза требуется немедленно промыть большим количеством проточной воды, а при развитии стойких явлений раздражения – обратиться за консультацией к врачу.
Спрей содержит этиловый спирт (33 % по массе), который может вызвать раздражение при нанесении на поврежденные участки кожи. Пропиленгликоль, содержащийся в спрее, может вызвать раздражение кожи.
Если при ингаляции спрей случайно был введен в дыхательные пути, при появлении любых симптомов, в особенности при их стойком сохранении, нужно обратиться в медицинское учреждение.
В случае развития аллергических реакций препарат требуется отменить.
Терапия тербинафином проводится с соблюдением общих правил гигиены с целью предотвращения возможности повторного заражения через белье и обувь. В ходе лечения, через 14 дней от начала, и в конце необходимо произвести противогрибковую обработку обуви, чулок и носков.
Данных о влиянии применения тербинафина на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций нет.
Лекарственное взаимодействие
При системном применении (таблетки):
- трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флувоксамин, дезипрамин), β-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол), ингибиторы моноаминоксидазы B (селегилин), противоаритмические средства (пропафенон, флекаинид), антипсихотики (галоперидол, хлорпромазин): тербинафин, ингибируя изофермент СYP2D6, нарушает метаболизм вышеперечисленных препаратов;
- рифампицин и другие индукторы изоферментов цитохрома Р450: могут увеличивать скорость выведения тербинафина, усиливая его метаболизм, может потребоваться коррекция дозы тербинафина;
- циметидин и другие ингибиторы изоферментов цитохрома P450: могут снижать скорость выведения тербинафина, ослабляя его метаболизм, может потребоваться коррекция дозы тербинафина;
- пероральные контрацептивы: тербинафин может способствовать нарушению менструального цикла;
- кофеин: клиренс снижается на 21%, период полувыведения увеличивается на 31%;
Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, таблетки и крем при температуре не выше 25 °C, спрей – от 2 до 20 °C.
Срок годности: таблетки – 3 года; крем и спрей – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Таблетки отпускаются по рецепту.
Крем и спрей Тербинафин отпускаются без рецепта.
Loading...