Лидокаин: инструкция по применению, аналоги и цены. От чего помогает Лидокаин: инструкция по применению

Лидокаина гидрохлорид - местноанестезирующее лекарственное средство, предназначенное для проведения терминальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.
При местном применении раствора степень абсорбции зависит от дозы лидокаина и места нанесения (при нанесении на слизистые оболочки абсорбция выше, чем при нанесении на кожный покров). При внутримышечном введении максимальная плазменная концентрация лидокаина отмечается спустя 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы.
Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер.
Метаболизируется лидокаина гидрохлорид в печени, экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками. Некоторые метаболиты лидокаина обладают фармакологической активностью. Средний период полувыведения лидокаина и его активных компонентов составляет 4-5 часов.

Показания к применению

Раствор Лидокаин 2% применяют для местной анестезии в офтальмологической, стоматологической, хирургической и отоларингологической практике.
Кроме того, 2% раствор лидокаина может применяться для блокады периферических нервов и нервных сплетений у пациентов с болевым синдромом.
Раствор Лидокаин 10% применяют для аппликационной анестезии слизистых оболочек в различных областях медицины (в том числе гинекологии, стоматологии, гастроэнтерологии, пульмонологии, ЛОР-практике) при проведении диагностических процедур и оперативных вмешательств.
10% раствор лидокаина гидрохлорида также применяют в качестве антиаритмического средства.

Способ применения

Перед применением препарата Лидокаина гидрохлорид следует провести кожную пробу для выявления возможной гиперчувствительности к активному компоненту (у пациентов с гиперчувствительностью при проведении кожной пробы отмечается развития отека и гиперемии в месте инъекции). При внутримышечном введении раствора перед началом введения препарата в мышцу следует слегка оттянуть поршень шприца, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения лидокаина.
Лидокаина гидрохлорид раствор 2% :
Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии, инстилляции в конъюнктивальный мешок и обработки слизистых оболочек. Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.
Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина.
Для проводниковой анестезии, как правило, назначают введение 100-200мг лидокаина гидрохлорида.
Для обезболивания пальцев, уха и носа, как правило, назначают 40-60мг лидокаина гидрохлорида.
Максимальная рекомендованная суточная доза лидокаина для взрослых (при проводниковой анестезии) составляет 200мг.
При инъекционном введении раствора для увеличения времени терапевтического эффекта лидокаина допускается вводить препарат в сочетании с эпинефрином (1:50000-1:100000) при отсутствии у пациентов противопоказаний к применению эпинефрина.
В офтальмологической практике обычно назначают по 2 капли раствора лидокаина гидрохлорида в конъюнктивальный мешок до 3 раз с интервалом 30-60 секунд. Как правило, 4-6 капель в один глаз хватает для достаточной анестезии при проведении диагностических процедур и оперативных вмешательств.
Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазывают 2-20мл раствора лидокаина гидрохлорида. Продолжительность терминальной анестезии составляет 15-30 минут.
Максимальная суточная доза раствора Лидокаина гидрохлорид для терминальной анестезии составляет 20мл.
Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3мг/кг массы тела.
Лидокаина гидрохлорид раствор 10%:
Препарат предназначен для внутримышечного введения, а также для проведения аппликационной анестезии. Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.
Для аппликационной анестезии максимальный рекомендованный объем 10% раствора лидокаина составляет 2мл. Если необходима более длительная анестезия раствор лидокаина применяют сочетано с раствором адреналина гидрохлорида 0,1% (1 капля раствора адреналина на 5-10мл раствора лидокаина).
Для купирования приступа аритмии препарат вводят внутримышечно в дозе 200-400мг. В случае необходимости введение повторяют спустя 3 часа.
При аритмии возможно также введение 1% или 2% раствора лидокаина гидрохлорида внутривенно струйно в дозе 50-100мг, после чего переходят на внутримышечное введение 10% раствора лидокаина гидрохлорида по стандартной схеме.
При применении препарата Лидокаина гидрохлорид 2% и Лидокаина гидрохлорид 10% рекомендуется контролировать ЭКГ.
Не следует применять для дезинфекции места инъекции растворы, содержащие тяжелые металлы.
При применении высоких дозы препарата перед инъекцией лидокаина рекомендуется назначение барбитуратов.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при применении раствора Лидокаин отмечаются редко, однако нельзя исключать развитие таких побочных эффектов:
Со стороны органов чувств, центральной и периферической нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головная боль, нистагм, эйфория, сонливость, светобоязнь, диплопия, нарушения слуха, ночные кошмары, онемения губ и языка.

Кроме того, возможно развитие тремора конечностей, судорог, парестезий, моторного блока, паралича дыхательных мышц и нарушений чувствительности.
Со стороны сердца и сосудов: нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, поперечная блокада сердца, нарушения сердечной проводимости, боль в грудной клетке, периферическая вазодилатация. Кроме того, преимущественно при применении высоких доз лидокаина, возможно развитие коллапса, блокады сердца и остановки сердечной деятельности.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, апноэ, одышка.
Аллергические реакции: кожный зуд, аллергический ринит или конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок. Другие: рвота, тошнота, болезненность в месте введения, снижение температуры тела, чувство жара и онемения конечностей, озноб.

Противопоказания

:
Раствор Лидокаин не применяют для терапии пациентов с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата, а также других амидных местноанестезирующих препаратов (в том числе наличие в анамнезе судорог, развившихся в ответ на введение лидокаина гидрохлорида).
Лидокаина гидрохлорид противопоказан пациентам, страдающим атриовентрикулярной блокадой II и III степени, сердечной недостаточностью II и III степени, синдромом слабости синусового узла, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и синдромом Адамса-Стокса.
Не рекомендуется назначение лидокаина пациентам с выраженной брадикардией, артериальной гипотензией (показатели систолического артериального давления менее 90мм.рт.ст.), кардиогенным шоком и полной поперечной блокадой сердца.
Не применяют раствор лидокаина гидрохлорида при миастении, порфирии, гиповолемии, а также выраженных нарушениях функций печени и почек.
Беременным и кормящим женщинам, а также детям младше 12 лет назначение препарата Лидокаина гидрохлорид не рекомендуется.
Пациентам, страдающим глаукомой, раствор лидокаина гидрохлорида не вводят ретробульбарно.
Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая раствор лидокаина гидрохлорида пациентам с сердечной недостаточностью, неполной атриовентрикулярной блокадой, эпилепсией, аритмией (в анамнезе).
Только после тщательного изучения соотношения риск/польза лидокаин применяют при оперативных вмешательствах на сердце, а также назначают пациентам с генетической склонностью к гипертермии и пациентам пожилого возраста.
Не следует водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания, в период применения раствора лидокаина гидрохлорида.

Беременность

:
Лидокаин запрещено назначать беременным женщинам. В случае если избежать применения лидокаина в период лактации нельзя, следует решить вопрос о временном прерывании грудного вскармливания. Восстанавливать кормление грудью можно после консультации врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лидокаина гидрохлорид допускается смешивать в одном шприце только с лекарственными препаратами, в описании которых отдельно оговорена возможность смешения с лидокаином. Если препарат выпускается в форме порошка, то раствор лидокаина нельзя использовать для первичного разведения.
Строго запрещено смешивать раствор лидокаина гидрохлорида с амфотерицином, сульфатиазином и метогекситоном (при смешении этих растворов лидокаин выпадает в осадок).
Лидокаин может быть несовместим с ампициллином (в зависимости от рН раствора).
Противопоказано парентеральное введение лидокаина пациентам, получающим терапию ингибиторами моноаминоксидазы. Лидокаина гидрохлорид усиливает действие на центральную нервную систему, включая дыхательный центр, снотворных и седативных препаратов, а также средств для наркоза, а также потенцирует эффекты препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи. Этиловый спирт усиливает выраженность влияния лидокаина на дыхательную функцию. Следует корректировать дозу лидокаина гидрохлорида при сочетанном применении с блокаторами бета-адренорецепторов, хлорпромазином, пропанололом, циметидином, хинидином, амиодароном, верапамилом, фенитоином, петидином и дизопирамидом. Рекомендуется тщательно контролировать функцию дыхания при применении лидокаина сочетано с полимиксином В. Лидокаин снижает выраженность кардиотонического эффекта сердечных гликозидов, а при передозировке сердечных гликозидов увеличивает выраженность атриовентрикулярной блокады. Возможно развитие галлюцинаций при одновременном применении прокаинамида и лидокаина гидрохлорида. Следует соблюдать осторожность при сочетанном применении лидокаина гидрохлорида с курареподобными препаратами, мексилетином, норэпинефрином, изадрином, мидазоламом, глюкагоном, барбитуратами, противосудорожными и антиаритмическими лекарственными средствами, морфином, новокаином и новокаинамидом, а также рифампицином, прениламином, фенитоином и вазоконстрикторными препаратами. Такие сочетания могут приводить к изменению фармакокинетических показателей лидокаина и увеличивать риск развития нежелательных эффектов.

Передозировка

:
При передозировке Лидокаина у пациентов отмечается развитие симптомов угнетения сердечно-сосудистой и центрально нервной системы, в том числе общей слабости, тонико-клонических судорог, головокружения, потери сознания, тремора конечностей, асфиксии, брадикардии, артериальной гипотензии. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие потери сознания, атриовентрикулярной блокады, коллапса, остановки дыхания и комы. Кроме того, завышенные дозы лидокаина могут вызывать временное снижение остроты зрения, развитие рвоты, психомоторного возбуждения и эйфории.
Специфического антидота нет. При развитии симптомов передозировки следует прекратить введение лидокаина гидрохлорида, положить пациента на спину и обеспечить приток свежего воздуха. При выраженной передозировке проводят оксигенотерапию, назначают введение вазоконстрикторных и противосудорожных препаратов, а также холинолитических лекарственных средств.
Нарушения со стороны центральной нервной системы при передозировке лидокаина купируются барбитуратами короткого действия или бензодиазепинами.
При передозировке во время анестезии рекомендуется назначение миорелаксантов короткого действия. При развитии брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости пациентам назначают внутривенное введение атропина в дозе 0,5-1мг.
В случае развития артериальной гипотензии показаны симпатомиметические средства в сочетании с бета-адреномиметиками.
При тяжелой интоксикации проводят реанимационные мероприятия. Проведение гемодиализа с целью снижения плазменной концентрации лидокаина при передозировке неэффективно.

Условия хранения

Раствор для инъекций Лидокаина гидрохлорид 2% следует хранить 3 года в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Раствор для инъекций Лидокаина гидрохлорид 10% следует хранить 2 года в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Раствор Лидокаина гидрохлорид 2%
Раствор Лидокаина гидрохлорид 10% по 2мл в стеклянных ампулах, в контурной упаковке 10 ампул, в картонную пачку вложена 1 контурная упаковка.

Состав

:
1мл раствора для инъекций Лидокаина гидрохлорид 2% содержит:
Лидокаина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество - 20мг; дополнительные ингредиенты.

1мл раствора для инъекций Лидокаина гидрохлорид 10% содержит:
Лидокаина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество - 100мг; дополнительные ингредиенты.

Прочие ингредиенты: этанол (96%), масло мяты перечной, пропиленгликоль.
38 г (650 доз) - флаконы темного стекла (1) с дозирующим насосом в комплекте с распылительной насадкой - пачки картонные.

Регистрационный №:
аэрозоль д/местн. прим. 10% (4.8 мг/1 доза): фл. 650 доз - П №014235/02-2002 15.12.02

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется.
При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии.
Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.

Фармакокинетика

Всасывание
При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.
Распределение
Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.
Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 33-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты - моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.
Выведение
Около 90% выводится в форме метаболитов и 10% - в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

Показания

Для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике, хирургии полости рта:
– вскрытие поверхностных абсцессов;
– удаление подвижных выпадающих зубов;
– удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
– анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза;
– ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;
– для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;
– анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;
– у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.
В ЛОР-практике:
– перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов;
– перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
– в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
– анестезия перед промыванием синусов.
При эндоскопии и инструментальных осмотрах:
– анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);
– анестезия перед ректоскопией и в случае замены катетеров.
В акушерстве и гинекологии:
– анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
– анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;
– анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;
– анестезия при наложении швов при абсцессах.
В дерматологии:
– анестезия слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Аэрозоль распыляется на слизистые оболочки. При каждом распылении 1 порции аэрозоля на поверхность выбрасывается 4.8 мг лидокаина. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений/70 кг массы тела).
Ориентировочные дозы (число распылений) при различных показаниях:

С помощью пропитанного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.
Согласно данным литературы у детей в возрасте до 2 лет препарат можно применять предпочтительно путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.
Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.
При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении.

Побочное действие

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).
Аллергические реакции: в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях - беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипотензия, брадикардия.

Противопоказания

– указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата;
– AV блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
– синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
– выраженная брадикардия;
– СССУ;
– кардиогенный шок;
– значительное снижение функции левого желудочка;
– повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.
При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.

Беременность и лактация

Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.
Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей матери.
В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.
В экспериментальных исследованиях показано, что дозы лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата. С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.
В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в аэрозоле не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет .
У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин в аэрозоле лучше наносить смоченным марлевым тампоном.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Передозировка

Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Иногда при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентал-натрия. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV блокады или фибрилляции желудочков.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
Комбинированное введение Лидокаина и Новокаина может вызвать нарушение психики (галлюцинации).
Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, т.к. последние уменьшают проводимость нервных импульсов.
На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV блокады.
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Сегодня речь пойдет:

Лидокаин - анестетик локального действия, который применяется в различных областях медицины. Существует несколько форм препарата, таких как раствор, гель, мазь, глазные капли, лидокаин спрей и пластырь с лидокаином. Разберемся с особенностями каждого вида лидокаина, и главное - как безопасно лечиться с его помощью.

Фармакологическое действие лидокаина

Лидокаин - препарат группы анестетиков местного действия. Также представляет собой антиаритмическое средство класса IB. Действующее вещество лидокаина блокирует натриевые каналы. После введения препарата он распространяется по всему организму, сохраняя наибольшую концентрацию в сердце, почках, головном мозге, печени и др.

До 50% активного вещества лидокаина вступает в связи с белками. Период полувыведения лидокаина - от 1 до 3 часов. Действующее вещество спустя некоторое время выводится с мочой. Блокируя проводимость нервных импульсов, анестетик уменьшает чувствительность к боли в локальном порядке.+

Период появления эффекта, его продолжительность и скорость выведения лидокаина зависят от места применения препарата и его вида. Выпускается анестетик в таких формах: мазь, гель, в ампулах, спрей, пластырь, глазные капли.

Применение лидокаина

Кардиология. Препарат позволяет лечить различные заболевания сердечно-сосудистой системы. В их число входят острый инфаркт миокардит, тахикардия, желудочковые аритмии и другие нарушения сердечного ритма.
Анестезиология. Более широко лидокаин применяется в целях анестезии. Используют его в хирургии, офтальмологии, отоларингологии, гинекологии и других отраслях медицины. Особо высоким спросом пользуется средство в стоматологии.

Но возможности применения лидокаина на этом не закончены. Находчивые люди придумали, как получить пользу от него, используя не по прямому предназначению. Об этом немножко позже.

1. Лидокаин в стоматологии

Использование лидокаина в стоматологии возможно при различных заболеваниях ротовой полости. Короткий период действия делает процедуру комфортной. Наиболее распространенная форма выпуска лидокаина, используемая в стоматологии - раствор в ампулах.

С помощью раствора лидокаина в ампулах проводят такие процедуры:

удаление зубов;
удаление зубного камня;
лечение зубов;
лечение стоматита, гингивита и др.;
удаление кист.

Мази и гели на основе лидокаина также можно применять дома без присмотра врача для получения обезболивающего эффекта.

2. Лидокаин при эпиляции

В борьбе с нежелательной растительностью женщины обращаются к разным процедурам. Это может быть эпиляция, депиляция или шугаринг. Такие манипуляции часто бывают весьма неприятными и даже болезненными. Тогда на помощь приходит лидокаин спрей. За 3 часа до процедуры нужно нанести спрей на кожу и обмотать ее в пищевую пленку.

Анестетик значительно уменьшает чувствительность к боли, что делает косметологические процедуры полностью безболезненными. Но опять-таки стоит помнить о противопоказаниях к применению удобной формы обезболивающего лидокаин спрей. Также можно использовать пластырь с лидокаином.

3. Применение лидокаин спрея для мужчин

Благодаря новой форме лидокаина в спрее, большое количество мужчин уже избавились от проблемы преждевременной эякуляции. Речь идет не о лечении патологии, в случае наличия таковой. Лидокаин спрей избавляет от проблемы на время, выступая своего рода гасителем чрезмерной любовной страсти.

Благодаря анестетическому эффекту лидокаина снижается чувствительность головки полового члена, что в разы отдаляет процесс эякуляции. Считается, что такая процедура абсолютно безопасна.

Однако, что как и любой другой медицинский препарат, лидокаин спрей обладает рядом побочных действий и противопоказаний. Также в таком случае стоит быть аккуратным с последующим приемом душа, поскольку категорически запрещено совмещать лидокаин спрей и мыло.

В зависимости от цели использования анестетика определяется форма выпуска лидокаина. Для домашних целей, без рекомендации врача, обычно покупают лидокаин спрей или пластырь с лидокаином. Ампулы же используются в медицинских учреждениях. Рассмотрим формы выпуска препарата подробнее.

1. Лидокаин в ампулах

Это бесцветный раствор без запаха, предназначенный для инъекций и внутривенного введения. В 1 мл раствора лидокаина содержится 20 мг действующего вещества. Ассортимент ампул представлен емкостью 2, 5 и 10 мл. Также в клинике можно увидеть анестетик в карпулах, свойства которого идентичны.

2. Лидокаин спрей

Самой удобной формой для наружного применения выступает лидокаин спрей — прозрачный спиртовой раствор с ароматом ментола. Выпускается лидокаин спрей в стеклянных флаконах с дозатором и распылителем. Один флакон рассчитан на 650 доз анестетика. В одной дозе содержится 4,8 мг действующего вещества.

3. Лидокаин глазные капли

В полиэтиленовых флаконах-капельницах продается лидокаин капли глазные. Это бесцветный, иногда слегка окрашенный раствор объемом обычно 5 мл. В 1 мл капель содержится 20 мг активно действующего вещества.

4. Лидокаин гель

Средство для местного применения - лидокаин гель. Это прозрачный гель, выпускаемый в алюминиевых тюбиках объемом 15 и 30 г или в стеклянной баночке объемом 30 г. В 1 г геля содержится 20 мг действующего вещества - лидокаина гидрохлорида.

5. Лидокаин мазь

Еще одной удобной формой препарата наружного применения является лидокаин мазь. Это белая мазь без запаха однородной структуры. Выпускается анестетик в алюминиевых тюбиках емкостью 15 г. Действующего вещества в составе крема 50 мг на 1 г мази лидокаина.

6. Пластырь с лидокаином

Самой безопасной формой выпуска лекарства является пластырь с лидокаином. В таком виде анестетик попадает к нервным окончаниям напрямую, не распространяясь по всему организму, в частности желудке и печени. Поэтому пластырь с лидокаином имеет минимальное негативное воздействие.

Действие лидокаина обладает моментальным эффектом. То есть анестетик воздействует на нервные окончания, пока пластырь находится на коже. Пластырь с лидокаином должен быть приклеен к пораженному участку на период от двух до десяти часов.

Для повторного использования нужно подождать не менее 10 часов. Пластырь с лидокаином - это безопасное и эффективное обезболивающее локального действия. Он не оставляет следов ни на одежде, ни на коже.

Анестетик лидокаин: показания к применению

Лидокаин в ампулах назначают в таких случаях:

спинальная, инфильтрационная анестезия;
терминальная анестезия;
в случае желудочковой аритмии;
в случае фибрилляции желудочков сердца;
для различных стоматологических, отоларингологических и хирургических операций.

Лидокаин спрей и его применение

Стоматология:

анестезия швов на слизистых оболочках;
для установки зубной коронки или моста;
для удаления зубного камня;
удаление молочных зубов у детей;
при операции на уздечке язычка.

Отоларингология:

при коррекции носовой перегородки;
при электрокоагуляции.

Гинекология:

хирургическое рассечение промежности и задней стенки влагалища во время родов;
последующая обработка разреза, сшивание;
последующее удаление швов;
при других вмешательствах во влагалище или шейке матки.

Дерматология и хирургия:

как обезболивающее в случае ожога, раны, ссадины;
при необходимости хирургического вмешательства по кожному покрову.

Диагностика и исследования:

ректоскопия;
интубация;
эндоскопия;
рентген-исследование в случае тошноты пациента.

Применение глазных капель с лидокаином:

подготовка к операции на ЛОР органах;
при контактных методах диагностики глаза;
при проведении незначительных хирургических операций на глазах.

Пластырь с лидокаином используется в таких случаях:

периферическая полиневралгия;
посттравматические боли;
послеоперационные боли;
суставные заболевания;
боли после косметологических процедур.

Лидокаин и его противопоказания

Абсолютно все формы выпуска лидокаина имеют ряд противопоказаний. Хотя, например, пластырь с лидокаином - это самый безопасный анестетик с тем же действующим веществом, но все общие противопоказания относятся и к нему тоже.+

Противопоказаниями лидокаина являются:

синдром ССУ (синдром слабости синусового узла);
брадикардия;
кардиогенный шок (острейшая форма левожелудочковой недостаточности);
AV-блокада;
синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
индивидуальная непереносимость любого вещества, которое содержит анестетик в той или иной форме выпуска.

Кроме того, лидокаин спрей противопоказан в случаях:

ретробульбарного введения в случае глаукомы;
в стоматологии, если используется гипс для слепков.

Категорически запрещено допускать, чтобы лидокаин спрей попадал в глаза или дыхательные пути. В ротовую полость прыскать спреем нужно аккуратно, исключительно локально. В случае передозировки препаратом возможны судороги.+

Раствор в ампулах также имеет ряд особых противопоказаний:

синоатриальная блокада сердца с крайне низкими показателями давления;
WPW синдром;
сердечная недостаточность 3-4 класса;
беременность и период лактации у женщин.

Анестетик в любой форме выпуска разрешен, но с особой осторожностью, в следующих случаях:

пониженное давление более, чем на 20% от исходного;
печеночная или почечная недостаточность;
врожденная склонность к эпилептиформным судорогам;
если пациент младше 18 лет или старше 65 лет;
беременность, лактация;
в случае ослабленного здоровья пациента.

Побочные эффекты лидокаина

Местные реакции . Покалывание, эритема, отеки, потеря чувствительности.
Аллергические реакции . Крапивница, отеки, а в отдельных случаях анафилактический шок. Такие реакции однако проявляются довольно редко.
Со стороны центральной нервной системы . Головокружение, помутнение в глазах, потеря сознания, чрезмерное возбуждение, паралич дыхательных путей. Также возникают относительно редко.
Со стороны кровеносной системы . Понижение артериального давления, проблемы в работе миокарда, брадикардия.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения; раствор для инъекций Состав:

Раствор для внутривенного введения: активное вещество: в 2 мл раствора содержится 200 мг лидокаина гидрохлорида безводного (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 213,31 мг); вспомогательные вещества: вода для инъекций

Раствор для инъекций: активное вещество: в 2 мл раствора содержится 40 мг лидокаина гидрохлорида безводного (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг), вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный бесцветный или почти бесцветный водный раствор без запаха. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство АТХ:

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика:

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (lb класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию значительно (в 2-6 раз) превосходит ; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика: Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Белки плазмы крови связывают 50 - 80% препарата. Быстро распределяется (Т1/2 фазы распределения - 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина. Показания:

Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия. Терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии).

Купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 час).

Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Противопоказания:

Cиндром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоатриальная блокада, синдром WPW, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV Ф.К.); кардиогенный шок; выраженное снижение артериального давления, синдром Адамса-Стокса; нарушения внутрижелудочковой проводимости

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

Ретробульбарное введение больным с глаукомой;

Беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудное молоком).

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность II-III степени, артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Способ применения и дозы:

Для инфильтрационной анестезии : внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг)

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений : периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии : периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии : эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии : субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии : раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства : внутривенно. Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления! 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведенния приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.

Максимальная доза в 1 час - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы, органов чувств: эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, дезориентация, судороги, шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: ощущение "жара" или "холода", стойкая анестезия, эректильная дисфункция, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка:

Симптомы : первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение : прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (), вазоконстрикторы ( , ). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Бета-адреноблокаторы и повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, и усиливают отрицательный инотропный эффект. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, ) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим , возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Особые указания:

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл. Упаковка: По 2 мл препарата в ампулы бесцветного стекла гидролитического класса I с двумя кодовыми кольцами (красным и зеленым) и белой линией разлома. 5 ампул в ячейковую контурную упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Раствор для инъекций 20 мг/мл. По 2 мл в ампулу с насечкой и с зеленым кодовым кольцом, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке запаянной прозрачной ПЭ пленкой, 20 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке заклеенной этикеткой вместе с инструкцией по применению. Условия хранения: При температуре от 15 до 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности: 5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014235/03 Дата регистрации: 26.09.2008 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Венгрия Производитель: Представительство: ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Дата обновления информации: 26.02.2018 Иллюстрированные инструкции Р № 003557/01

Торговое название: Ликаин ® .

Международное непатентованное название:

Лидокаин.

Химическое название: (2-Диэтиламино)-М-(2",6"-диметилфенил) ацетамид (в форме гидрохлорида).

Лекарственная форма:

раствор для инъекций.

Состав:

1 мл раствора содержит в качестве активного вещества лидокаина гидрохлорида 0,01 г, 0,02 г и 0,1 г.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид (для 1 % и 2 % раствора), 1 М раствор натра едкого, вода для инъекций.

Описание: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

местноанестезирующее средство.

Код АТХ: [С01ВВ01].

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:
Обладает местно-анестезирующим действием, блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной.

Анестезирующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (Тmах) при внутривенном введении - 3-5 минут, при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы -50-80%. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюсного введения) - 1.5-2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии, в течение 24-48 ч, значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих Т1/2 - 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Показания к применению:

инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная и терминальная анестезии; лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда;

Противопоказания:

синдром слабости синусового узла;
выраженная брадикардия;
атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
кардиогенный шок;
выраженная артериальная гипотония, коллаптоидное состояние;
печеночная недостаточность;
гиперчувствительность;
наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином;
для парацервикального назначения в акушерской практике - фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности;
для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, деформация позвоночника;
для субарахноидальной анестезии - боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинно-мозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника.

С осторожностью - сердечная недостаточность II-III степени, сердечно-сосудистая недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет, пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Применяют для инфильтрационной анестезии 0,125%, 0,25% и 0,5% раствор Ликаина ® .

Максимальная доза - до 2000 мг (при использовании 0,125 % раствора), при увеличении концентрации снижается величина максимальной дозы (300 мг - при использовании 0,5 % раствора).

Для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы. Максимальная общая доза до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора Ликаина ®).

Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.

Для эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы (не более 400 мг Ликаина ® одномоментно).

Для спинальной анестезии - 3-4 мл 2% раствора (60-80 мг).

Для удлинения действия лидокаина перед введением добавляют 0,1% раствора эпинефрина (по 1 капле на 5-10 мл раствора Ликаина ® , но не более 5 капель на весь объем раствора).

Для инфильтрационной анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1-2% растворы в объеме не более 20 мл.

Для терминальной анестезии слизистых оболочек при бронхоскопии используют 10 % растворы с помощью распыления, не более 200 мг (2 мл).

В офтальмологии: 2 % раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

В качестве антиаритмического средства Ликаин ® вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3-4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50-100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Для инфузии разводят 6 мл 2% ампульного раствора в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.

Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг (8 мл 1 % раствора или 4 мл 2 % раствора) и одновременно внутримышечно 400 мг (4 мл 10 % раствора). Затем через каждые 3 часа вводят по 200-400 мг (2-4 мл 10 % раствора) внутримышечно. Максимальная суточная доза Ликаина при в/м введении 2000 мг. Продолжительность лечения определяется состоянием больного.

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Прочие: тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.

Передозировка:

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тоникоклонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят внутривенно 10 мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1 % раствора гексобарбитала или тиопентала натрия. При брадикардии - М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Ликаина ® и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать Ликаин ® вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение Ликаина ® и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия Ликаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение Ликаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать Ликаин парентерально.

При одновременном назначении Ликаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении Ликаина ® со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием циметидина внутривенное введение Ликаина ® вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу Ликаина ® .

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

Снижает эффект антимиастенических препаратов. При назначении с аймалином, фенитоином, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного ионотропного эффекта. Курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.

При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Антикоагулянты (в т.ч. гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск возникновения кровотечений. Не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования парааминобензойной кислоты).

Особые указания:

10 % раствор применяется только внутримышечно.
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение Ликаина ® может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности Ликаина ® в качестве антиаритмического средства необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию. В неотложных ситуациях возможно: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); или назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.

В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Форма выпуска
1 % раствор для инъекций- по 5 мл и 10 мл в ампулах (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке). 2 % раствор для инъекций- по 2 мл, 5 мл и 10 мл в ампулах и по 1,7 мл или 1,8 мл во вкладышах стеклянных (картриджах) (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке; по 5, 10 вкладышей стеклянных (картриджей) в контурной ячейковой упаковке, по 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке).

10 % раствор для инъекций- по 2 мл в ампулах (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке). Упаковка для стационаров: 10, 20, 30, 40, 50 контурных ячейковых упаковок с вкладышами стеклянными (картриджами) вместе с инструкцией по применению в коробку.

Срок хранения
2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25° С, в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель
ЗАО «БРЫНЦАЛОВ-А», 117105, Россия, г. Москва, ул. Нагатинская, 1.