Орнитина аспартат диссоциирует на составляющие его компоненты- аминокислоты орнитин и аспартат, которые всасываются в тонкой кишке путем активного транспорта через кишечный эпителий. Обе аминокислоты имеют короткий период полувыведения 0,3-0,4 часа. Выводится с мочой через цикл мочевинообразования.

Фармакодинамика

In vivo действие L-орнитина-L-аспартата осуществляется посредством двух ключевых методов детоксикации аммиака: синтеза мочевины и синтеза глютамина посредством аминокислот – орнитина и аспартата.

Синтез мочевины происходит в околопортальных гепатоцитах, где орнитин выступает как активатор двух ферментов: орнитинкарбамоилтрансферазы и карбамоилфосфатсинтетазы, а также как субстрат для синтеза мочевины.

Синтез глютамина происходит в околовенозных гепатоцитах. При патологических условиях аспартат и другие дикарбоксилаты, включая продукты метаболизма орнитина, абсорбируются в клетках и используются там в форме глютамина для связывания аммиака.

Глутамат служит в качестве аминокислоты, связывающей аммиак как в физиологических, так и патологических условиях. Полученная аминокислота глютамин представляет собой не только нетоксичную форму для выведения аммиака, но и активирует важный цикл образования мочевины (внутриклеточный обмен глютамина).

В физиологических условиях орнитин и аспартат не угнетают синтез мочевины.

Препарат снижает повышенный уровень аммиака в организме, в частности, при заболеваниях печени. Действие препарата связано с его участием в орнитиновом цикле Кребса (образование мочевины из аммиака). Способствует выработке инсулина и соматотропного гормона. Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.

Гепа-мерц - немецкий оригинальный гепатопротектор, применяемый для лечения острых и хронических печеночных патологий, а также печеночной энцефалопатии.

За последние несколько десятков лет кривая заболеваемости печеночными патологиями решительно устремилась вверх. Нельзя сказать, что современная медицина сидит при этом, сложа руки: тщательное исследование механизмов поражений печени вирусной, алкогольной и аутоиммунной этиологии позволило существенно продвинуться в их диагностике и лечении. Тем не менее, заболевания печени продолжают оставаться одной из основных причин приобретения нетрудоспособности, инвалидизации населения и смертности. Препарат гепа-мерц включает две активные аминокислоты: диаминовалериановую (орнитин) и аспарагиновую (аспартат), определяющие фармакологические свойства данного лекарственного средства. Чаще всего гепа-мерц назначается при печеночной энцефалопатии, которая осложняет течение заболеваний печени (как правило - цирроза) и ухудшает их прогноз. Как известно, 5-тилетняя выживаемость пациентов с циррозом печени, осложненным печеночной энцефалопатией, составляет всего 25%. Главный фактор развития печеночной энцефалопатии - высокий уровень в крови аммиака, который оказывает прямое воздействие на центральную нервную систему и потенцирует ряд других негативных факторов. Высокий уровень аммиака устанавливается вследствие нарушения баланса между его образованием и утилизацией. Аммиак образуется в организме в результате удаления аминогрупп от молекул аминокислот, распада мочевины и других азотистых соединений в толстом кишечнике. Утилизация аммиака происходит, по большей части, в реакциях цикла Кребса-Хензелейта (т.н. орнитиновый цикл) в печени и посредством синтеза глутамина в печени и мышцах. Заболевания печени во многом ограничивают ее возможности в обезвреживании аммиака.

В этой связи ее обязанности приходится взваливать на себя мышцам. Использование препарата гепа-мерц приводит к активизации ферментов, участвующих в утилизации аммиака в печени и мышцах, повышению устойчивости к белку, что позволяет сохранить пациенту нормальный режим питания и предотвратить потерю мышечной массы. Помимо этого гепа-мерц способствует нормализации процесса биосинтеза белка в печени. Как известно, для выполнения печенью своей белково-синтетической функции, ей нужны аминокислоты и нуклеиновые кислоты. Гепа-мерц увеличивает содержание и тех и других плюс стимулирует сам процесс биосинтеза белка. Как показали клинические испытания препарата, он доподлинно повышает белковый синтез в мышцах пациентов, страдающих циррозом печени. Поэтому назначение гепа-мерц оправдано при любых всех гиперкатаболических состояниях, в т.ч. хронических болезнях печени, дефицита белка любой этиологии, истощении, хронические инфекциях. Кроме того, орнитин и аспартат являются субстратом для цикла Кребса-Хензелейта, в ходе которого происходит обезвреживание аммиака. Этот цикл сопряжен с циклом трикарбоновых кислот (альтернативное название - цикл Кребса, только уже без Хензелейта), являющегося основным поставщиком энергии в организме человека.

Таким образом, гепа-мерц оказывает разностороннее фармакологическое действие: улучшает переносимость белка, обладает анаболическим эффектом, питает клетки энергией, а аспартат, входящий в его состав, кроме всего прочего увеличивает проницаемость мембран клеток для магния, оказывая тем самым мембраностабилизирующее, а значит и антиоксидантное действие. Последнее особо важно для пациентов с хроническими заболеваниями печени алкогольной этиологии.

Фармакология

Гипоаммониемический препарат. Снижает повышенный уровень аммиака в организме, в частности, при заболеваниях печени. Действие препарата связано с его участием в орнитиновом цикле мочевинообразования Кребса (образование мочевины из аммиака).

Способствует выработке инсулина и соматотропного гормона. Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.

Фармакокинетика

Орнитин аспартат диссоциирует на составляющие его компоненты - аминокислоты орнитин и аспартат, которые всасываются в тонкой кишке путем активного транспорта через кишечный эпителий. Выводится с мочой через цикл мочевинообразования.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь в виде смеси гранул оранжевого и белого цвета.

	1 пак. (5 г)
L-орнитин L-аспартат	3 г

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, ароматизатор лимонный, ароматизатор апельсиновый, натрия сахаринат (сахарин натрия), натрия цикламат, краситель солнечный закат желтый, поливинилпирролидон (повидон), фруктоза (левулеза).

5 г - пакетики (10) - коробки картонные.
5 г - пакетики (30) - коробки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 1 пакетику гранул, растворенных в 200 мл жидкости, 2-3 раза/сут, после приема пищи.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Гепа-Мерц не описано.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - тошнота, рвота.

Прочие: аллергические реакции.

Показания

• острые и хронические заболевания печени, сопровождающиеся гипераммониемией;
• печеночная энцефалопатия (латентная или выраженная).

Противопоказания

• почечная недостаточность тяжелой степени (сывороточный креатинин > 3 мг/100 мл);
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат следует с осторожностью применять при беременности.

Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат применяется по показаниям.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степение (показатель креатинина 3 мг/100 мл).

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При печеночной энцефалопатии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь - 5 г:

• активное вещество: L-орнитина-L-аспартат - 3 г
• вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная - 0,55 г; ароматизатор лимонный - 0,02 г; ароматизатор апельсиновый - 0,2 г; натрия сахаринат (сахарин натрия) - 0,0045 г; цикламат натрия - 0,0405 г; краситель «Солнечный закат» желтый - 0,0005 г; поливинилпирролидон (повидон) - 0,05 г; фруктоза (левулоза) - 1,1345 г

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г. По 10 или 30 пак. (5 г) гранул для приготовления раствора для приема внутрь, содержащего 3 г L-орнитина-L-аспартата, упаковывают в картонную коробку.

Описание лекарственной формы

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: смесь гранул оранжевого и белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гепатопротективное.

Фармакокинетика

L-орнитин-L-аспартат быстро диссоциирует на орнитин и аспартат и начинает действовать в течение 15–25 мин, имея короткий T1/2. Выводится с мочой через цикл мочевинообразования.

Фармакодинамика

Обладает детоксикационным действием, снижая повышенный уровень аммиака в организме, в частности при заболеваниях печени. Действие препарата связано с его участием в орнитиновом цикле мочевинообразования Кребса (активирует работу цикла, восстанавливая активность ферментов клеток печени: орнитин-карбамоилтрансферазы и карбамоил-фосфатсинтетазы). Способствует выработке инсулина и соматотропного гормона.

Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.

Способствует уменьшению астенического, диспептического и болевого синдромов, а также нормализации повышенной массы тела (при стеатозе и стеатогепатите).

Показания к применению Гепа-мерц

• острые и хронические заболевания печени, сопровождающиеся гипераммониемией;
• печеночная энцефалопатия (латентная и выраженная);
• стеатозы и стеатогепатиты (различного генеза).

Противопоказания к применению Гепа-мерц

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• выраженная почечная недостаточность при показателе креатинина более 3 мг/100 мл;
• период лактации;
• детский возраст (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью: беременность.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Гепа-Мерц

Торговое название

Гепа-Мерц

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 10мл

Состав

10 мл концентрата содержат

активное вещество- L-орнитина-L- аспартат 5.00г,

вспомогательное вещество - вода для инъекций

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний печени.

Код АТХ А05ВА

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Орнитина аспартат имеет короткий период элиминации - 0,3-0,4 часа.

Выводится с мочой через цикл мочевинообразования.

Фармакодинамика

Снижает повышенный уровень аммиака в организме, в частности, при заболеваниях печени. Действие препарата связано с его участием в орнитиновом цикле Кребса (образование мочевины из аммиака). Способствует выработке инсулина и соматотропного гормона. Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.

Показания к применению

• печеночная энцефалопатия (латентная и выраженная)

Способ применения и дозы

Внутривенно вводят до 40 мл (4 ампулы) в сутки, растворив содержимое ампул в 500 мл инфузионного раствора.

При начальных симптомах нарушения сознания (прекома) и затемнения сознания (кома) в зависимости от степени тяжести состояния вводят до 80 мл (8 ампул) в сутки.

Длительность инфузии, частота и продолжительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная скорость внутривенного введения - 5 г в час (соответствует содержимому 1 ампулы).

Не растворять более 60 мл (6 ампул) в 500 мл инфузионного раствора!

В качестве инфузионного раствора используется изотонический раствор, раствор глюкозы или раствор Рингера.

Побочные действия

Иногда (≥1/1000, <1/100)

Тошнота

Редко (≥1/10000, <1/1000)

- рвота

Указанные побочные эффекты являются преходящими и не требуют отмены препарата. При их возникновении следует снизить дозу и скорость введения препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность к L-орнитину-L-аспартату

Почечная недостаточность при клиренсе креатинина более 3 мг/100мл.

Лекарственные взаимодействия

Не установлены

Особые указания

При высоких дозах концентрата для приготовления инфузионных растворов Гепа-Мерц, следует контролировать уровень мочевины в сыворотке крови и моче.

При существенном нарушении функции печени следует индивидуально подбирать скорость вливания во избежание тошноты и рвоты.

Педиатрия

Отсутствуют достоверные данные применения препарата в детской практике.

Беременность и лактация

С осторожность применять в период беременности, с учетом соотношения польза/риск для матери и плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В зависимости от течения заболевания может ухудшиться способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата помещают в ампулы коричневого цвета с цветными маркировочными кольцами и белой точкой. По 5 ампул вкладывают в пластиковый поддон. По 2 поддона вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА

Д- 60318,Франкфурт-на-Майне, Германия

Тел: +49-69-1503-0, факс: +49-69-1503-200, e-mail: [email protected]

Владелец регистрационного удостоверения

Мерц Фарма ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании в РК Фарма Гарант ГмбХ в РК

050002, г. Алматы, ул. Жибек-Жолы 64, офис 305

Согласно данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) различные заболевания печени встречаются у 2 миллиардов человек и с каждым годом эта цифра увеличивается. Жировая болезнь печени , вирусные , алкогольные , лекарственные гепатит знакомы многим людям не понаслышке.

К развитию указанных заболеваний приводит постоянное действие неблагоприятных факторов .

Для предотвращения перехода заболеваний печени в более серьезные стадии необходимо вовремя начать лечение.

Гепа-Мерц в гранулах – это гепатопротектор-детоксикант*, который может оказывать разностороннее действие на работу печени и обмен веществ, и применяться для лечения различных заболеваний печени, начиная с самых ранних стадий.

Зачастую при различных заболеваниях печени может повышаться уровень токсичного аммиака 1 . Повышенный уровень аммиака может проявляться неспецифическими симптомами - вялостью, нарушением сна, неспособностью сосредоточиться, даже некоторой заторможенностью. В данном случае может быть необходима детоксикация всего организма, так как аммиак оказывает токсическое действие прежде всего на клетки головного мозга, и на другие органы, в том числе на саму печень.
В качестве препарата-детоксиканта для терапии в данной случае может быть рекомендован Гепа-Мерц в гранулах. При приеме курсом препарат связывает и выводит токсины, оказывая благоприятное воздействие как на клетки печени, так и на клетки головного мозга и на весь организм в целом.

1 КЛИНИЧЕСКИЕ ПЕРСПЕКТИВЫ ГАСТРОЭНТЕРОЛОГИИ, ГЕПАТОЛОГИИ, Издательство: ООО «Издательский дом «М-Вести» (Москва), ISSN: 2079-9667
*С.М. Ткач, «L-орнитин L-аспартат как универсальный Гепатопротектор-детоксикант с плейотропными эффектами».
**Ивашкин В.Т., Драпкина О.М., Маев И.В., Трухманов А.С., Блинов Д.В., Пальгова Л.К., Цуканов В.В., Ушакова Т.И.
«Распространенность неалкогольной жировой болезни печени у пациентов амбулаторно-поликлинической практики в Российской Федерации: результаты исследования DIREG 2».
***Алексеенко С.А., Агеева Е.А. «Опыт применения пероральной формы L-орнитин-L-аспартата при гипераммониемии у больных с хроническими заболеваниями печени на доцирротической стадии».
**** С.Г. Бурков, А.Г. Арутюнов и соавт. Эффективность гранул L-орнитина-L-аспартата в лечении неалкогольной жировой болезни печени. Consilium Medicum Гастроэнтерология, 2010, №8: 3-6.