Инструкция по применению кандесартан-нан (candesartan-nan). Кандесартан - для нормализации давления Кандесартан инструкция по применению аналоги

Гипертензия требует регулярного контроля давления и своевременного приема соответствующих препаратов. Опасно заболевание осложнениями (инфаркт, аневризма, сердечная недостаточность и другие).

Для снижения давления используют лекарственные препараты. Существует несколько групп:

К последней группе относится препарат Кандесартан (Кандесар).

Инструкция к препарату

Сартаны – самая новая группа препаратов для нормализации кровяного давления. Действие основано на блокировании рецепторов, чувствительных к ангиотензину ІІ.

Обладают доказанной эффективностью, но реже вызывают побочные эффекты, обладают меньшим токсическим действием на организм по сравнению с другими группами препаратов снижающих давление.

При лечении гипертонии Кандесартан начинает действовать через некоторое время (обычно после недели приема).

В организме должно накопиться некоторое количество действующего вещества. Затем препарат эффективно снижает давление на длительное время.

Кандесартан выводится из организма с мочой и желчью.

Показания к применению

Препарат назначает лечащий врач. Он же подбирает дозировку. Самолечение может усугубить состояние пациента.

Кандесар применяют для нормализации давления при артериальной гипертонии. Также может использоваться в составе комплексного лечения сердечной недостаточности или при нарушениях работы левого желудочка.

Доказано нефропротекторное свойство Кандесартана.

Способ и дозы применения

Дозировка и схема приема подбирается врачом в каждом случае индивидуально.

Стандартная схема: прием 4–8 мг однократно в сутки.

Суточная доза не должна превышать 16 мг (в редких случаях 32 мг) лекарственного средства. Нарастание дозы должно происходить постепенно и под контролем медиков.

При нарушениях печеночных функций начинают прием с 2 мг. При сердечных нарушениях не стоит принимать более 4 мг в сутки.

Максимальное действие Кадесартана наблюдается после месяца приема .

Лекарство принимают независимо от приема пищи 1 раз в сутки запивая небольшим количеством воды. Желательно употреблять Кандесартан каждый день в одно время.

Действующее вещество и варианты выпуска

Выпускается средство в виде таблеток. Действующее вещество – кандесартана цилексетил.

Как вспомогательные вещества в состав таблеток могут входить: лактоза, целлюлоза, крахмал, кроскармеллоза натрия, повидон, диоксид кремния, натрия стеарилфумарат.

Кандесартан выпускается в дозировках 4, 8, 16, 32 мг в таблетке.

У разных производителей количество таблеток в упаковке может быть разным. По 10, 12, 16, 28 или 30 таблеток в блистерах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном употреблении Кандесартана с препаратами, содержащими калий, существует риск развития опасного состояния – гиперкалиемии (избыточное содержание калия в крови).

Под действием препарата увеличивается уровень лития в крови пациентов, что увеличивает опасность интоксикации организма.

Совместное использование с мочегонными средствами или лекарствами снижающими давление приводит к артериальной гипотензии (стойкое снижение давления ниже нормы).

Изучено взаимодействие Кандесартана с дигоксином, эналаприлом, варфарином, оральными контрацептивами, нефидепином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом. Негативных реакций не выявлено.

Побочные эффекты

Обычно Кандесартан хорошо переносится пациентами. В редких случаях отмечались следующие негативные воздействия:

Одним из частых побочных эффектов препарата является головокружение. Это следует учитывать пациентам, чья работа связана с машинами и механизмами.

Противопоказания

Нельзя использовать Кандесартан:

• При аллергической реакции на действующее вещество или компоненты лекарственного средства;
• при тяжелых формах почечной недостаточности;
• при серьезных патологиях печени.

Не проводились исследования на безопасность применения Кандесара в детском возрасте и у подростков.

При ишемических заболеваниях быстрое снижение давления может спровоцировать инфаркт или инсульт.

В период беременности и лактации

Препарат нельзя использовать в период беременности и лактации. Если беременность выявлена во время лечения Кандесартаном – нужно прекратить прием и сообщить лечащему врачу.

Передозировка

Проявляется снижением артериального давления, головокружением, слабостью. Следует обратиться за медицинской помощью. Промыть желудок.

Контролировать давление, пульс, дыхание.

Как хранить?

Препарат годен к применению в течение 3 лет после выпуска. Хранить следует в затемненном месте при температуре до 25 градусов.

Беречь от детей.

Цена

Цена на Кандесартан зависит от страны-производителя.

Аналоги

Аналогами Кандесартана являются: Ангиаканд (Россия), Атаканд (Швеция, Англия), Гипосарт (Польша), Касарк , Кандекор (Словения), Хизарт, Кандесар, Айра-Сановель, Кандесартан-СЗ, Кандесартан-Лугал (Украина), Кандесар-Н.

Содержание

Лекарственный препарат Кандесартан (Candesartan), обладая выраженным гипотензивным эффектом, снижает артериальное давление. Медикамент относится к группе сартанов, действие которых направлено на блокирование рецепторов, чувствительных к ангиотензину ІІ. Лечение проводится под врачебным контролем.

Состав и форма выпуска

Медицинский препарат выпускают в форме круглых таблеток белого или бледно-розового цвета с гладкой поверхностью. Концентрация одноименного компонента – 8 или 16 мг. Кандесартан фасуют на блистеры по 10 шт. В 1 пачке содержится 3 блистера и инструкция по применению. Химический состав медикамента:

Свойства препарата

Кандесартан, являясь селективным блокатором AT1-рецепторов, обеспечивает выраженный сосудосуживающий эффект, способствует высвобождению альдостерона и пролиферации гладкомышечных клеток миокарда, участвует в нормализации водно-солевого обмена.

Фармакологические свойства препарата:

• снижает тонус сосудов;
• улучшает процесс расслабления миокарда;
• предупреждает ремоделирование сердца и сосудистых стенок;
• тормозит гипертрофию кардиомиоцитов;
• препятствует термальной стадии почечной недостаточности.

Гипотензивный эффект сохраняется на 24–36 часов. Максимальное действие наблюдается через 4–6 недель после начала курса. Показатель биодоступности составляет 14%, период полувыведения – 9 часов. Предельная концентрация в крови наступает через 3 часа, препарат не кумулирует. 26% выводится почками, остальное с желчью. Чтобы избежать интоксикации организма, больным с тяжелыми нарушениями функций почек дозировку Кандесартана снижают вдвое.

Показания к применению

Инструкция по применению Кандесартана сообщает, что препарат обладает высокой эффективностью при артериальной гипертензии. Среди других медицинских показаний:

• диабетическая нефропатия;
• гипертрофия миокарда левого желудочка;
• сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозировка

Таблетки Кандесартан предназначены для курсового применения внутрь, независимо от приема пищи. Суточная доза – 1 таблетка, которую нельзя разжевывать, необходимо проглотить целиком, запить достаточным объемом воды. Начальная дозировка составляет 4 мг лекарства, постепенно ее увеличивают до 8–16 мг. Второе значение (16 мг) является максимально допустимым. При сердечной недостаточности лечение начинают с дозы 4 мг, патологиях печени и почек – 2 мг (дополнительно требуется корректировать уровень креатинина, мочевины и калия в крови).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками, гипотензивными средствами повышается риск артериальной гипотензии. Другие сведения о лекарственном взаимодействии:

1. Кандесартан увеличивает содержание лития в крови, что приводит к обострению токсических реакций.
2. В комплексе с препаратами калия, калийсодержащими БАДами, калийсберегающими диуретиками повышается риск возникновения гиперкалиемии.

Побочные эффекты Кандесартана

Препарат хорошо переносится организмом. При лечении могут возникнуть побочные явления, которые требуют отмены Кандесартана или коррекции суточной дозировки. Возможные жалобы пациентов:

• пищеварительная система : признаки диспепсии, боли в животе (гастралгия);
• нервная система : головокружение, слабость;
• органы кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• дыхательная система : фарингит, сухой кашель, ринит;
• кожный покров : крапивница, отечность и кожная сыпь, крапивница, отек Квинке;
• опорно-двигательная система : артралгия, миалгия;
• прочие : периферические отеки, приливы крови к лицу.

Противопоказания

Кандесартан с осторожностью назначают при стенозе митрального и аортального клапана, пересадке почки, выраженных цереброваскулярных нарушениях, гипертрофической кардиомиопатии.

В инструкции представлен список абсолютных противопоказаний:

• беременность, лактация;
• стеноз почечных артерий;
• гиперкалиемия;
• печеночная недостаточность тяжелой формы;
• первичный гиперальдостеронизм;
• сверхчувствительность организма к действующим веществам препарата;
• детский возраст.

Условия продажи и хранения

Кандесартан СЗ продают в аптеке, отпускают по рецепту. Срок годности составляет 3 года с даты выпуска. Хранить лекарство необходимо в сухом, прохладном и недоступном для детей месте, вдали от солнечных лучей.

Аналоги Кандесартана

При наличии медицинских противопоказаний или возникновении побочных явлений Кандесартан заменяют аналогом. Не менее эффективные медикаменты и их краткие характеристики:

1. Ангиаканд . Препарат таблетированной формы оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое действие. Суточная доза составляет 1 табл. за сутки, курс индивидуальный.
2. Кандекор . Таблетки, эффективные при артериальной гипертензии индивидуальным курсом. Суточные дозы повышают постепенно, также поэтапно происходит отмена.
3. Ордисс . Лекарство требуется использовать по такому же принципу. Концентрацию действующего вещества 1 табл. повышают и снижают постепенно. При беременности и лактации медикамент не назначают.
4. Атаканд . Таблетки обеспечивают положительную динамику при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и обострении других сердечно-сосудистых заболеваний.
5. . Антигипертензивный препарат по 10 табл. в упаковке. В инструкции по применению содержится меньше медицинских противопоказаний, действует Кандесар мягче.
6. Касарк . Лечение такими таблетками с гипотензивным эффектом приводит к долговременному, дозозависимому снижению кровяного давления, при этом частота сердечных сокращений не нарушается.
7. Айра-Сановель . Таблетки противопоказаны при беременности и лактации, в пожилом возрасте врач индивидуально корректирует дозировку в зависимости от стадии артериальной гипертензии.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 78 мг, целлюлоза микрокристаллическая 74 мг, крахмал прежелатинизированный 40 мг, кроскармеллоза натрия 8 мг, 14 мг, кремния диоксид коллоидный 1.5 мг, натрия стеарилфумарат 2.5 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ 1 -рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.

Прочие: возможны боли в спине.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.

Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.

Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.

Особые указания

Перед началом лечения кандесартаном следует провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

С осторожностью применять у пациентов с гемодинамическими нарушениями обусловленными аортальным или митральным стенозом, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Следует иметь в виду, что у пациентов с ишемической кардиопатией, ишемическими цереброваскулярными заболеваниями резкая артериальная гипотензия может привести к развитию или инсульта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При необходимости применения у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта) следует иметь в виду, что кандесартан может вызывать головокружение и слабость.

Беременность и лактация

Кандесартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.

Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 2 мг.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 2 мг.

Препараты, содержащие Кандесартан (Candesartan, код АТХ (ATC) C09CA06)

Частые формы выпуска
Название	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Атаканд (Atacand): оригинал; Швеция, Астра Зенека	табл. 8мг	28	1.240-2.550
	табл. 16мг	28	1.710-3.050
	табл. 32мг	28	2.030-4.000
Ангиаканд (Angiakand), Россия, Канонфарма	табл. 8мг	28	155-530
	табл. 16мг	28	170-710
Гипосарт (Hyposart), Польша, Польфа	табл. 8мг	28	145-290
	табл. 16мг	28	150-390
	табл. 32мг	28	275-480
Ордисс (Ordiss), Израиль, Тева	табл. 8мг	30	270-460
	табл. 16мг	30	360-580
	табл. 32мг	30	450-680
	табл. 16мг	28	180-360
	табл. 32мг	28	250-420
Редкие формы выпуска
Ангиаканд (Angiakand); Россия, Канонфарма	табл. 32мг	28	560-570
Кандекор (Candecor); Словения, КРКА	табл. 8мг	28	690-700
Ксартен; Россия, Вертекс	табл. 8мг	30	370-540
	табл. 16мг	30	520-700
Кандесартан- СЗ; Россия, Северная Звезда	табл. 8мг	28	160-210

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Amias, Atasart, Bilaten, Blopress, Blox, Candelong, Candesar, Candex, Cantar, Kenzen, Ratacand, Tiadyl.

Атаканд (оригинальный Кандесартан) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II, селективно действующий на рецепторы AT1. Ангиотензин II - основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1-рецепторы).

Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензиия

При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением ОПСС, без изменения ЧСС. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром "рикошета") после прекращения терапии.

Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартана цилексетил, назначаемый 1 раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.

Кандесартана цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8-16 мг в сутки в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2.

Клиническое действие кандесартана цилексетила на уровень заболеваемости и смертности при приеме в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) 1 раз/ исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4.937 пожилых пациентов (возраст от 70 до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартана цилексетилом в среднем в течение 3.7 лет (исследование SСОРЕ - исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартан или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. В группе пациентов, получавших кандесартан, отмечено снижение АД с 166/90 до 145/80 мм рт.ст. и в контрольной группе с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. Статистически значимых различий частоты сердечно-сосудистых осложнений (летальность в результате сердечно-сосудистых заболеваний, частота инфаркта миокарда и инсульта, не приведших к смертельному исходу) между двумя группами пациентов отмечено не было.

В группе пациентов, получавших кандесартан, было отмечено 26.7 случаев возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациентов-лет по сравнению с 30.0 случаями на 1000 пациентов-лет в контрольной группе (соотношение рисков = 0.89, 95% доверительный интервал 0.75-1.06, р=0.19).

Сердечная недостаточность

Согласно результатам исследования CHARM (Кандесартан при сердечной недостаточности - Оценка Снижения Уровня Смертности и Заболеваемости) применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и к улучшению систолической функции левого желудочка.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в дополнение к основной терапии получали кандесартана цилексетил в дозе 4-8 мг в сутки с повышением дозы до 32 мг в сутки или до максимальной переносимой терапевтической дозы (средняя доза кандесартана составляла 24 мг). Медиана длительности наблюдения составляла 37.7 месяцев. Через 6 месяцев терапии 63% пациентов, продолжавших принимать кандесартана цилексетил (89%), получали терапевтическую дозу 32 мг.

В другом исследовании CHARM-Alternative (n=2.028) участвовали пациенты со сниженной фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ? 40%), не получавшие ингибитор АПФ из-за непереносимости (в основном из-за кашля - 72%); показатели частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности были значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0.77, 95% доверительный интервал 0.67- 0.89, р<0.001). Снижение относительного риска составляло 23%. Статистически в этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода oт сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 14 пациентов на протяжении всего периода исследования. Комбинированный критерий, включавший в себя частоту летальных исходов вне зависимости от их причин и показатель первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, также оказался значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (соотношение рисков = 0.80, 95% доверительный интервал 0.70-0.92, р = 0.001). При этом было отмечено положительное влияние кандесартана на каждую из составляющих этого комбинированного критерия - частоту летальных исходов и заболеваемость (показатель частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности). Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р = 0.008).

В исследовании CHARM-Added (n=2.548) у пациентов со сниженной ФВЛЖ (не более 40%), получавших ингибиторы АПФ, комбинированный критерий, включавший в себя показатель летальности от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, был значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан, по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0.85, 95% доверительный интервал 0.75-0.96, р=0.011), что соответствовало снижению относительного риска на 15%. В этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода от сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 23 пациентов на протяжении всего периода исследования. Значение комбинированного критерия эффективности, включавшего в себя оценку частоты летальных исходов вне зависимости от их причин или частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, было значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (соотношение рисков = 0.87, 95% доверительный интервал 0.78-0.98, р = 0.021), что также свидетельствовало о положительном эффекте при применении кандесартана. Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р = 0.020).

В исследовании СHARM-Preserve (n=3.023) у пациентов с сохраненной систолической функцией (ФВЛЖ > 40%), не было выявлено статистически достоверных различий значения комбинированного критерия эффективности, который включал в себя частоту летальных исходов и частоту первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, в группах кандесартана и плацебо (соотношение рисков = 0.89, 95% доверительный интервал 0.77-1.03, р = 0.118). Небольшое численное снижение этого критерия было обусловлено снижением частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности. В данном исследовании не было показано влияния кандесартана на частоту летальных исходов.

При раздельном анализе результатов 3 исследований программы CHARM не было получено достоверных различий частоты летальных исходов в группах кандесартана и плацебо. Однако частота летальных исходов была оценена в объединенной популяции исследований CHARM-Alternative и CHARM-Added и во всех 3 исследованиях (соотношение рисков = 0.91, 95% доверительный интервал 0.83-1.00, р = 0.055). Снижение частоты летальных исходов и частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности на фоне терапии кандесартаном не зависело от возраста, пола и сопутствующей терапии. Кандесартан также был эффективен у пациентов, принимавших бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность кандесартана не зависела от того, принимает ли пациент оптимальную дозу ингибитора АПФ или нет.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ не более 40%), прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Кандесартан цилексетил является пролекарством для приема внутрь. После приема препарата внутрь кандесартана цилексетил быстро превращается в активное вещество кандесартан посредством эфирного гидролиза. Прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%.

Cmax достигается в среднем через 3-4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых доз концентрация кандесартана повышается линейно.

Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.

Кандесартан активно связывается с белками плазмы (>99%). Vd кандесартана составляет 0.1 л/кг.

Метаболизм и выведение

Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При пероральном приеме радиактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов старше 65 лет Cmax и AUС кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Атаканда® не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUС кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUС кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

Показания к применению препарата АТАКАНД®

• артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ менее 40%) (в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ).

Способ применения и дозировка

Атаканд® следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза Атаканда при артериальной гипертензии составляет 8 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз в сутки. В случае, если терапия Атакандом не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата.

<30 мл/мин) ограничен. В этих случаях следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 мг.

Атаканд® можно назначать совместно с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазид), что приводит к усилению гипотензивного действия.

Рекомендуемая начальная доза Атаканда при сердечной недостаточности составляет 4 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель.

Атаканд® можно назначать совместно с другими препаратами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности, например, с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторам, диуретиками и сердечными гликозидами.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.

Побочное действие

Артериальная гипертензия

Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения неблагоприятных реакций на фоне приема Атаканда не зависела от дозы препарата и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана цилексетила (3.1%) и плацебо (3.2%).

В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (>1/100) встречавшихся на фоне приема кандесартана цилексетила. Описанные неблагоприятные реакции наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо.

Co стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине.

Со стороны лабораторных показателей: в целом при применении Атаканда не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, может наблюдаться небольшое снижение уровня гемоглобина. Наблюдалось увеличение содержания креатинина, мочевины или кальция и уменьшение содержания натрия. Повышение уровня АЛТ было отмечено несколько чаще при применении Атаканда в сравнении с плацебо (1.3% вместо 0.5%). При применении Атаканда обычно не требуется рутинного контроля лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.

Прочие: респираторные инфекции.

Хроническая сердечная недостаточность

Побочные реакции, выявленные на фоне применения Атаканда у пациентов с сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. В ходе клинических исследований CHARM проводилось сравнение Атаканда в дозах до 32 мг (n=3.803) с плацебо (n=3.796), 21% пациентов из группы пациентов, получавших кандесартана цилексетил, и 16.1% пациентов из группы пациентов, получавших плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций.

Наиболее часто встречающиеся побочные реакции (не менее1/100, <1/10).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек.

Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня креатинина, мочевины и калия.

О следующих неблагоприятных реакциях в ходе постмаркетингового применения препарата докладывалось очень редко (<1/10 000):

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость.

Со стороны ЖКТ: тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.

Дерматологические и аллергические реакции: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.

Противопоказания к применению препарата АТАКАНД®

• нарушения функции печени и/или холестаз;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к кандесартана цилексетилу или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин), двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, с гемодинамически значимым стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почек в анамнезе, пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС, со сниженным ОЦК, с гиперкалиемией, с первичным гиперальдостеронизмом (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям), с гипертрофической кардиомиопатией, а также пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение препарата АТАКАНД® при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У человеческого эмбриона система кровоснабжения почки, которая зависит от развития РААС, начинает формироваться во II триместре беременности. Таким образом, риск для плода увеличивается при назначении Атаканда во II и III триместрах беременности. Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении их во II и III триместрах беременности.

В экспериментальных исследованиях на животных выявлено повреждение почек в эмбриональном и неонатальном периодах при применении кандесартана цилексетила. Предполагается, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на РААС. Основываясь на полученной информации, не следует применять Атаканд® при беременности. Если беременность наступила в период лечения Атакандом, терапию следует прекратить.

В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудного ребенка, Атаканд® не следует применять в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ограничен.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с легким или умеренным нарушениями функции почек (КК?30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата.

Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (КК<30 мл/мин) ограничен. В этих случаях следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 мг.

Особые указания

Нарушение функции почек

На фоне терапии Атакандом, как и при применении других препаратов, угнетающих РААС, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.

При применении Атаканда у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (КК<15 мл/мин).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы Атаканда также рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина.

В клинические исследования Атаканда при хронической сердечной недостаточности не включались пациенты с уровнем креатинина более 265 мкмоль/л (>3 мг/дл).

Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности

При применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двухсторонним стенозом почечной артерии или со стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на РААС, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Пересадка почек

Данные о применении Атаканда у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.

Артериальная гипотензия

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии Атакандом может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение ОЦК, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.

Общая анестезия и хирургия

У пациентов, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения жидкости и/или вазопрессоров.

Стеноз аортального и митрального клапана (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)

При назначении Атаканда, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим Атаканд® не рекомендуется назначать таким пациентам.

Гиперкалиемия

Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, показывает, что одновременное назначение Атаканда с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.

У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии Атакандом, может развиваться гиперкалиемия. При назначении Атаканда пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками.

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, больные с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже - острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза при использовании любых антигипертензивных средств может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. Пациенты должны быть проинформированы о том, что во время лечения может возникать головокружение и повышенная усталость, что следует принимать во внимание до начала работы с техникой или управления автотранспортом.

Передозировка

Симптомы: анализ фармакологических данных препарата позволяет предполагать, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженная артериальная гипотензия и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.

Лечение: при развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Следует уложить пациента на спину, опустить голову вниз. При необходимости следует увеличить ОЦК, например, путем в/в введения изотонического раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях было изучено сочетанное применение Атаканда с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимого лекарственного взаимодействия выявлено не было.

Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени при помощи изофермента CYР2C9. Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния препарата на CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.

Совместное применение Атаканда с другими антигипертензивными средствами потенцирует гипотензивный эффект.

Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями соли и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии.

При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Артериальная гипертензия может возникать у людей независимо от их возраста. Для лечения этого недуга разработано множество лекарственных средств. Одним из таких препаратов является Кандесартан. Инструкция по применению этих таблеток содержит перечень заболеваний, при которых оправдано их использование. К ним относят все случаи гипертонии и болезней сердца. Там же прописаны противопоказания и то, на что нужно обратить внимание при приеме.

Действующее вещество Кандесартана и форма выпуска

Препарат реализуется в таблетированной форме. В качестве активного вещества выступает цилексетил кандесартана.

В каждой таблетке присутствуют дополнительные вещества. Среди них выделяют повидон, кремния диоксид, натрия кроскармеллозу, целлюлозу, крахмал, стеарилфумарат натрия и лактозу.

Различают четыре типа лекарства, которые зависят от дозировки. Таблетка может содержать 4, 8, 16 или 32мг активного компонента. Отличаются и формы упаковок. В зависимости от предпочтения фармакологической компании производятся блистеры по 10, 12, 16, 28 или 30 таблеток.

Хранить препарат можно 3 года с момента выпуска. Достаточно держать средство в темном месте при комнатной температуре. Цены на таблетки Кандесартан отличаются, но в среднем одна упаковка стоит 180 рублей.

Применение Кандесартана при гипертензии

Сартаны считаются наиболее современными и безопасными препаратами. Они позволяют нормализовать давление и постоянно поддерживать его на оптимальном уровне. По сути лекарства такого типа являются блокаторами ангиотензина 2. Сартаны имеют мало побочных явлений и противопоказаний. Это дает возможность их широкого применения. Препарат имеет достаточно невысокую биодоступность. Она составляет примерно 15% от всей дозы вещества.

Не следует ожидать быстрого эффекта. Обычно первые результаты можно заметить спустя несколько суток с момента начала лечения. Это объясняется тем, что происходит накопление активного вещества в организме. Только потом проявляется заметное понижение давления у пациента. Выведение действующего компонента осуществляется при помощи почек и печени. 90% средства выводится через трое суток.

Кому назначают препарат

Несмотря на то, что у препарата четко обозначенные показания, назначить его должен специалист, исходя из состояния человека. Обычно лекарство применяют в следующих случаях:

• терапия недостаточности сердечной деятельности;
• лечение артериальной гипертензии 1-3 степени.

Кандесартан также используется для нормализации деятельности левого желудочка сердца.

Когда Кандесартан противопоказан

• возраст до 18 лет;
• аллергия на любую из составляющих средства;
• беременность;
• лактация;
• нарушения работы печени или желчного пузыря.

Препарат при беременности может негативно повлиять на развитие почек плода, так как имеет высокую проникающую способность. Исследования на предмет его всасывания в грудное молоко не проводились, поэтому от применения медикамента во время лактации лучше воздержаться.

Негативные проявления лечения Кандесартаном

Даже при соблюдении правильных дозировок у человека могут возникнуть следующие симптомы:

• частые простудные заболевания;
• кашель;
• боль в спине;
• покраснение лица;
• миалгия;
• артериальная гипотензия;
• понижение уровня гемоглобина;
• слабость;
• отек Квинке;
• головокружение;
• снижение эффективности деятельности почек;
• боль в желудке;
• отеки ног и рук;
• гиперкалиемия.

Аналоги обычно имеют схожие побочные эффекты, проявляющиеся в большей или меньшей степени в зависимости от состава препарата и состояния здоровья человека.

Передозировка

Среди основных проявлений передозировки отмечают:

• слабость;
• значительное понижение артериального давления;
• головокружение.

При этом проводится симптоматическое лечение, включающее замеры давления, дыхания и пульса. Практикуется промывание желудка. Исключительно врач принимает решение относительно действий при передозировке. При этом эти мероприятия будут отличаться для каждого конкретного случая.

Особые указания

С осторожностью Candesartan следует применять людям, имеющим такие отклонения: почечную дисфункцию, дистрофию артерий, кардиомиопатию гипертрофического типа, повышенное содержание калия в крови. Нежелательно пить эти таблетки тем, кто недавно перенес хирургическое вмешательство, связанное с пересадкой почек.

Если у человека объем крови снижен, нужно следить за артериальным давлением, так как в этом случае оно имеет склонность сильно падать. То же самое касается случаев, когда по медицинским показаниям нужно ввести пациента в наркоз или сделать анестезию. Желательно не сочетать Кандесартан с теми средствами, которые оказывают подавляющее действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Совместный прием Кандесартана с диуретиками может спровоцировать повышенное содержание калия в крови.

Значительного взаимовлияния между сартанами и другими средствами не выявлено, кроме случаев одновременного применения двух и более лекарств с эффектом снижения артериального давления.

Взаимодействие с различными видами медикаментов

Желательно по минимуму пить Кандесартан с мочегонными, сберегающими в организме калий, так как это может спровоцировать интоксикацию.

При лечении средством может повыситься содержание литий-ионов, что также вызывает отравление при бесконтрольном приеме таблеток.

Что касается мочегонных любого типа, как и любых других медикаментов, направленных на понижение давления, их сочетание с Кандесартаном может стать причиной развития гипотензии.

Аналоги Кандесартана

Тот же активный компонент встречается в некоторых других средствах. Аналоги Кандесартана таковы:

• Гипосарт (Польша);
• Ксартен (Россия);
• Кандесартан-СЗ (Россия);
• Атаканд (Россия);
• Ордисс (Израиль);
• Кандекор (Словения);
• Кандесар (Россия).

Все аналоги имеют схожее действие. Отличаться таблетки могут по форме выпуска и цене, поэтому каждый может выбрать оптимальный для себя вариант.

Таблетки Кандесартан – мощный современный препарат для лечения артериальной гипертензии. Средство имеет ряд побочных проявлений и противопоказаний, что не позволяет использовать его самостоятельно. Лучше доверить подбор необходимой дозировки специалисту. Лекарство запрещено для применения беременным, так как доказано его негативное влияние на плод.