حبوب الدواء
المالك / المسجل
مصنع اكريكين للصناعات الكيماوية والصيدلانية
التصنيف الدولي للأمراض (ICD-10)
A60 عدوى فيروس الهربس التناسلي B00 عدوى فيروس الهربس B01 جدري الماء B02 القوباء المنطقيةالمجموعة الدوائية
دواء مضاد للفيروسات
التأثير الدوائي
عقار مضاد للفيروسات ، نظير اصطناعي لنكليوسيد البيورين اللاحلقي ، والذي له تأثير انتقائي للغاية على فيروسات الهربس. في الخلايا المصابة التي تحتوي على ثيميدين كيناز الفيروسي ، تحدث الفسفرة والتحويل إلى أسيكلوفير أحادي الفوسفات. تحت تأثير محلقة الجوانيلات ، يتم تحويل الأسيكلوفير أحادي الفوسفات إلى ثنائي الفوسفات وتحت تأثير العديد من الإنزيمات الخلوية إلى ثلاثي الفوسفات.
تم دمج أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات في سلسلة الحمض النووي الفيروسي ويمنع تركيبه عن طريق التثبيط التنافسي لبوليميراز الحمض النووي الفيروسي. ترجع الخصوصية والانتقائية العالية جدًا للعمل أيضًا إلى التراكم السائد في الخلايا المصابة بفيروس الهربس.
نشط للغاية فيما يتعلق بأنواع فيروس الهربس البسيط 1 و 2 ؛ الفيروس الذي يسبب جدري الماء والقوباء المنطقية (Varicella zoster) ؛ فيروس ابشتاين بار. نشط بشكل معتدلفيما يتعلق بالفيروس المضخم للخلايا.
في حالة الهربس ، يمنع تكوين عناصر جديدة ، ويقلل من احتمالية الانتشار الجلدي والمضاعفات الحشوية ، ويسرع تكوين القشور ، ويقلل من الألم في المرحلة الحادة من الهربس النطاقي.
الدوائية
الامتصاص والتوزيع
عندما يؤخذ عن طريق الفم ، فإن التوافر البيولوجي هو 15-30٪. C max في بلازما الدم بعد تناول عقار vntur بجرعة 200 مجم 5 مرات / يوم 0.7 ميكروغرام / مل. الوقت للوصول إلى C max في بلازما الدم هو 1.5-2 ساعة.
ارتباط بروتين البلازما - 9-33٪. يخترق الأسيكلوفير جيدًا جميع أعضاء وأنسجة الجسم ؛ التركيز في السائل النخاعي هو 50٪ من تركيزه في بلازما الدم. يخترق الحاجز الدماغي المشيمي و الحاجز المشيمي و يفرز في حليب الثدي.
التمثيل الغذائي والإفراز
يتم استقلابه في الكبد بتكوين مستقلب غير فعال دوائيا - 9-carboxymethoxymethylguanine.
T 1/2 عندما يؤخذ عن طريق الفم 2-3 ساعات ، تفرز عن طريق الكلى دون تغيير (حوالي 84٪) وعلى شكل مستقلب (حوالي 14٪). أقل من 2٪ يفرز من خلال الجهاز الهضمي. يتم تحديد كميات التتبع في هواء الزفير.
حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة
في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الشديد ، T 1/2 - 20 ساعة ، مع غسيل الكلى - 5.7 ساعة (بينما ينخفض تركيز الأسيكلوفير في البلازما إلى 60 ٪ من القيمة الأولية).
علاج التهابات الجلد والأغشية المخاطية التي تسببها فيروسات الهربس البسيط من النوع 1 و 2 ، الأولية والثانوية ، بما في ذلك الهربس التناسلي ؛
الوقاية من تفاقم الالتهابات المتكررة التي تسببها فيروسات الهربس البسيط من النوعين 1 و 2 في المرضى الذين يعانون من حالة مناعية طبيعية ؛
الوقاية من العدوى الأولية والمتكررة التي تسببها فيروسات الهربس البسيط من النوع 1 و 2 في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة ؛
كجزء من العلاج المعقد للمرضى الذين يعانون من نقص المناعة الشديد: المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية (مرحلة الإيدز ، المظاهر السريرية المبكرة والصورة السريرية التفصيلية) وفي المرضى الذين خضعوا لعملية زرع نخاع العظم ؛
علاج الالتهابات الأولية والمتكررة التي يسببها فيروس الحماق النطاقي (جدري الماء ، القوباء المنطقية).
الأطفال دون سن 3 سنوات ؛
فترة الرضاعة
فرط الحساسية للأسيكلوفير ، جانسيكلوفير ، فالاسيكلوفير أو المكونات الإضافية للدواء.
مع حذريجب وصف الدواء للجفاف والفشل الكلوي والاضطرابات العصبية أو ردود الفعل العصبية لأخذ الأدوية السامة للخلايا (بما في ذلك التاريخ) والحمل والمرضى المسنين.
من الجهاز الهضمي:الغثيان والقيء والإسهال وآلام في البطن. نادرا - زيادة عكسية في محتوى البيليروبين ونشاط إنزيمات الكبد.
من نظام المكونة للدم:نادرا جدا - فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات.
من الجهاز البولي:نادرا - زيادة في محتوى اليوريا والكرياتينين في الدم. نادرا جدا - الفشل الكلوي الحاد.
من جانب الجهاز العصبي المركزي:صداع ، ضعف ، دوار ، إرهاق متزايد ، تخليط ، هلوسة ، نعاس ، تنمل ، تشنجات ، قلة التركيز ، هياج.
ردود الفعل التحسسية:حكة ، طفح جلدي ، متلازمة ليل ، شرى ، حمامي نضحي عديدة الأشكال ، بما في ذلك. متلازمة ستيفنز جونسون ، وذمة وعائية ، الحساسية المفرطة.
آحرون:حمى ، تضخم العقد اللمفية ، وذمة محيطية ، ضعف البصر ، ألم عضلي ، تساقط الشعر.
جرعة مفرطة
أعراض:هياج ، غيبوبة ، تشنجات ، خمول. احتمال ترسيب الأسيكلوفير في الأنابيب الكلوية ، إذا تجاوز تركيزه قابلية الذوبان في الأنابيب الكلوية (2.5 مجم / مل).
علاج او معاملة:إجراء علاج الأعراض.
تعليمات خاصة
عند تناول الدواء ، يجب مراقبة وظائف الكلى (يوريا الدم وكرياتينين البلازما).
عند استخدام الدواء ، من الضروري ضمان توفير كمية كافية من السائل.
يمكن أن يؤدي العلاج طويل الأمد أو المتكرر باستخدام الأسيكلوفير في المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة إلى ظهور سلالات فيروسية غير حساسة لعمله. تظهر معظم السلالات الفيروسية المعزولة غير الحساسة للأسيكلوفير نقصًا نسبيًا في الفيروس ثيميدين كيناز. تم عزل السلالات مع كيناز ثيميدين المتغير أو بوليميريز الحمض النووي المتغير. يمكن أن يتسبب تأثير الأسيكلوفير في المختبر على سلالات معزولة من فيروس الهربس البسيط في ظهور سلالات أقل حساسية.
لا يمنع الأسيكلوفير الانتقال الجنسي للهربس ، لذلك ، خلال فترة العلاج ، من الضروري الامتناع عن الاتصال الجنسي ، حتى في حالة عدم وجود مظاهر سريرية.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات واستخدام الآليات
خلال فترة العلاج ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.
مع الفشل الكلوي
يجب أن يوصف الدواء بحذر في حالة الفشل الكلوي.
كبير
توصف بحذر للمرضى المسنين.
التطبيق أثناء الحمل والرضاعة
لا يمكن استخدام الدواء أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المقصودة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
إذا كان من الضروري استخدام الدواء أثناء الرضاعة ، فيجب حل مشكلة التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
تفاعل الأدوية
يؤدي الاستخدام المتزامن مع البروبينسيد إلى زيادة متوسط T 1/2 وانخفاض في تصفية الأسيكلوفير.
مع الاستخدام المتزامن مع الأدوية السامة للكلية ، يزداد خطر ضعف وظائف الكلى.
يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، أثناء أو بعد الوجبة مباشرة ، مع الكثير من الماء.
يتم تحديد نظام الجرعات بشكل فردي ، اعتمادًا على شدة المرض.
في علاج التهابات الجلد والأغشية المخاطية التي يسببها فيروس الهربس البسيط من النوعين 1 و 2, الكباريعين 200 مجم 5 مرات / يوم (كل 4 ساعات أثناء اليقظة ، باستثناء النوم الليلي) لمدة 5 أيام ؛ في علاج الهربس التناسلي- 10 أيام. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة مدة العلاج.
كجزء من العلاج المعقد لـ نقص المناعة الشديد ، بما في ذلك. مع صورة سريرية مفصلة عدوى فيروس نقص المناعة البشرية (بما في ذلك المظاهر السريرية المبكرة لعدوى فيروس نقص المناعة البشرية ومرحلة الإيدز) ، بعد زرع نخاع العظميعين 400 مجم 5 مرات / يوم.
ل الوقاية من تكرار الالتهابات التي تسببها فيروسات الهربس البسيط من النوع 1 و 2 في المرضى الذين يعانون من حالة مناعية طبيعية الكباريعين 200 مجم 4 مرات / يوم كل 6 ساعات مدة الدورة من 6 إلى 12 شهر.
ل الوقاية من الالتهابات التي يسببها فيروس الهربس البسيط من النوع 1 و 2 في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة الكباريعين 200 مجم 4 مرات / يوم كل 6 ساعات ، وتصل الجرعة القصوى إلى 400 مجم من الأسيكلوفير 5 مرات / يوم ، وهذا يتوقف على شدة الإصابة.
في علاج القوباء المنطقية- 800 مجم 5 مرات / يوم (كل 4 ساعات خلال فترة الاستيقاظ باستثناء النوم ليلاً) لمدة 7-10 أيام.
الأطفال فوق سن 3يوصف الدواء بنفس جرعة البالغين.
في علاج جدري الماء البالغين والأطفال فوق 6 سنواتيعين 800 مجم 4 مرات / يوم ؛ الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3-6 سنوات- 400 مجم 4 مرات / يوم. بتعبير أدق ، يمكن تحديد الجرعة بمعدل 20 مجم / كجم. مسار العلاج 5 أيام.
لديك المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلىيعد تعديل الجرعة ونظام الجرعة ضروريًا اعتمادًا على قيمة CC ونوع العدوى. في علاج عدوى الهربس البسيط، في QC أقل من 10 مل / دقيقةيجب تقليل الجرعة اليومية من الدواء إلى 400 مجم ، وتقسيمها إلى جرعتين (مع فترات زمنية لا تقل عن 12 ساعة ، أي 200 مجم مرتين / يوم). في علاج الالتهابات التي تسببها الحماق النطاقيو و في علاج الصيانة في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة الشديد - لمرضى CC 10-25 مل / دقيقةوصف الدواء 800 مجم 3 مرات / يوم بفاصل 8 ساعات QC أقل من 10 مل / دقيقة- 800 مجم مرتين / يوم بفاصل 12 ساعة.
شروط التخزين ومدة الصلاحية
يجب تخزين الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال ، في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية 4 سنوات. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.
المادة الفعالة: اسيكلوفير.
تحميل ...