في أنابيب بلاستيكية 10 أو 20 قطعة ؛ في عبوة من الورق المقوى 1 أو 2 أنبوب.

صفة مميزة

أقراص مستديرة من الأبيض إلى الأبيض مع لمعان مصفر.

التأثير الدوائي

التأثير الدوائي- مسكن خافض للحرارة.

يمنع تركيب PG ، ويؤثر على مركز التنظيم الحراري في منطقة ما تحت المهاد. كتل انزيمات الأكسدة الحلقية الأول والثاني ، وخاصة في الجهاز العصبي المركزي. في الأنسجة الملتهبة ، تعمل البيروكسيدات الخلوية على تحييد تأثير الباراسيتامول على انزيمات الأكسدة الحلقية ، وهو ما يفسر الغياب شبه الكامل للتأثير المضاد للالتهابات. لا يمنع تخليق PG في الأنسجة المحيطية ، مما يؤدي إلى عدم وجود تأثير سلبي على استقلاب الماء والملح (احتباس الماء والصوديوم) والغشاء المخاطي المعدي المعوي.

الدوائية

الامتصاص مرتفع ، الارتباط ببروتينات البلازما هو 15٪. يتم الوصول إلى C max في البلازما بعد 0.5-2 ساعة ، ويمر عبر BBB ، ويدخل حليب الثدي (أقل من 1٪ من الجرعة المأخوذة). يتحقق تركيز البلازما العلاجي الفعال عند تناوله بجرعة 10-15 مجم / كجم.

يتم استقلابه في الكبد: 80٪ يترافق مع حمض الجلوكورونيك والكبريتات لتكوين مستقلبات غير نشطة ، 17٪ هيدروكسيل لتشكيل مستقلبات نشطة ، والتي تتحد مع الجلوتاثيون وتشكل مستقلبات غير نشطة. مع نقص الجلوتاثيون ، يمكن لهذه المستقلبات أن تمنع أنظمة إنزيم خلايا الكبد وتسبب نخرها. T 1/2 - 2-3 ساعات ، في المرضى المسنين ، تقل تصفية الدواء ويزداد عمر النصف. تفرز عن طريق الكلى - 3٪ دون تغيير.

مؤشرات لباراسيتامول هيموفارم

متلازمة الألم خفيفة أو معتدلة الشدة (صداع ، ألم عصبي ، ألم عضلي ، ألم مفصلي ، ألم عضلي ، ألم أسنان) ، انخفاض درجة حرارة الجسم المرتفعة في الأمراض المعدية والالتهابية (بما في ذلك نزلات البرد).

موانع

فرط الحساسية لمكونات الدواء ، الفشل الكلوي والكبدي ، نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات ، الحمل ، الرضاعة الطبيعية ، الأطفال دون سن 6 سنوات.

آثار جانبية

ردود الفعل التحسسية - طفح جلدي ، حكة ، شرى ، وذمة كوينك. الغثيان وآلام شرسوفي. فقر الدم ونقص الصفيحات. مع الاستخدام المطول بجرعات عالية - التأثير السام للكبد ، تأثير التسمم الكلوي (المغص الكلوي ، تقيح معقم ، التهاب الكلية الخلالي ، نخر حليمي) ، فقر الدم الانحلالي ، فقر الدم اللاتنسجي ، ميتهيموغلوبين الدم ، قلة الكريات الشاملة ، ندرة المحببات. نادرًا جدًا - خفض ضغط الدم ونقص السكر في الدم وضيق التنفس والتهاب الأوعية الدموية.

تفاعل

المنشطات للأكسدة الميكروسومية في الكبد (الفينيتوين ، الإيثانول ، الباربيتورات ، ريفامبيسين ، فينيل بوتازون ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، موانع الحمل المحتوية على الاستروجين) تزيد من إنتاج المستقلبات النشطة المهدرجة ، مما يجعل من الممكن حدوث تسمم حاد مع جرعات زائدة صغيرة. يساهم الإيثانول في تطور التهاب البنكرياس الحاد. مثبطات الأكسدة الميكروسومي (سيميتيدين) تقلل من مخاطر التأثيرات السامة للكبد. يقلل من فعالية أدوية تحفيز حمض اليوريك. يقوي تأثير الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي مثل الإيثانول. عندما يتباطأ إفراغ المعدة (بروبانثيلين) ، قد يتأخر ظهور عمل الباراسيتامول ، وعند التسارع (ميتوكلوبراميد) ، يبدأ الدواء في العمل بشكل أسرع. تزداد سمية الكلورامفينيكول. يجب توخي الحذر عند الاستخدام المطول للباراسيتامول والمعالجة المصاحبة للأدوية الفموية التي تمنع تخثر الدم.

طريقة الإعطاء والجرعة

داخل،يفضل بين الوجبات ، يذوب القرص الفوار تمامًا في كوب من الماء ، ويشرب المحلول الناتج على الفور. يجب مراعاة الجرعات التالية عند استعمال الدواء ، ما لم يُنصح الطبيب بغير ذلك:

البالغون: 500-1000 مجم (1-2 قرص فوار) 3-4 مرات يومياً ، الجرعة القصوى 4 جرام / يوم.

الأطفال: الجرعة التي تعتمد على وزن جسم الطفل تعني تناول جرعة من 10-15 مجم / كجم. يتم عرض نظام جرعات مناسب في الجدول.

الفاصل الزمني الموصى به بين الجرعات هو 6-8 ساعات (4 ساعات على الأقل). أقصى مدة علاج للأطفال هي 3 أيام ، للبالغين - لا تزيد عن 5 أيام عند وصفها كمخدر ولا تزيد عن 3 أيام عند وصفها كعامل خافض للحرارة. بعد 5 أيام من العلاج ، يتم إجراء فحص الدم المحيطي.

جرعة مفرطة

أعراض:شحوب الجلد وفقدان الشهية والغثيان والقيء. تنخر الكبد (شدة النخر بسبب التسمم تعتمد بشكل مباشر على درجة الجرعة الزائدة).

علاج او معاملة:غسيل المعدة ، تعيين الكربون المنشط.

تدابير وقائية

يجب توخي الحذر لأمراض الدم (قلة الصفيحات ، نقص الكريات البيض ، ندرة المحببات) ، والبنية (متلازمة جيلبرت) والخلقية (متلازمة دوبين جونسون ، متلازمة روتور) فرط بيليروبين الدم ، إدمان الكحول ، في الشيخوخة.

تعليمات خاصة

يجب الاتفاق مع طبيبك على الاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى.

بعد 5 أيام من استخدام الدواء ، من الضروري التحكم في صورة الدم المحيطي والحالة الوظيفية للكبد.

من أجل تجنب الضرر السام للكبد ، لا ينبغي الجمع بين الباراسيتامول والمشروبات الكحولية ، وكذلك تناوله من قبل الأشخاص المعرضين لاستهلاك الكحول المزمن.

هناك أدلة على أن الاستخدام المتكرر للأدوية المحتوية على الباراسيتامول يؤدي إلى تفاقم أعراض الربو القصبي.

شروط تخزين عقار الباراسيتامول-هيموفارم

في مكان مظلم عند درجة حرارة 15-25 درجة مئوية.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

العمر الافتراضي للعقار باراسيتامول هيموفارم

3 سنوات.

لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة.

مرادفات لمجموعات تصنيف

عنوان ICD-10	المرادفات للأمراض وفقًا لـ ICD-10
J06 التهابات الجهاز التنفسي العلوي الحادة لمواقع متعددة وغير محددة	التهابات الجهاز التنفسي العلوي البكتيرية
	التهابات الجهاز التنفسي البكتيرية
	ألم مع نزلات البرد
	ألم في الأمراض المعدية والتهابات الجهاز التنفسي العلوي
	أمراض الجهاز التنفسي الفيروسية
	التهابات الجهاز التنفسي الفيروسي
	مرض التهابي في الجهاز التنفسي العلوي
	الأمراض الالتهابية في الجهاز التنفسي العلوي
	الأمراض الالتهابية في الجهاز التنفسي العلوي مع إفرازات البلغم الصعبة
	مرض التهاب مجرى الهواء
	عدوى الأنفلونزا الثانوية
	الالتهابات الثانوية لنزلات البرد
	ظروف الانفلونزا
	صعوبة فصل البلغم في أمراض الجهاز التنفسي الحادة والمزمنة
	التهابات الجهاز التنفسي العلوي
	التهابات الجهاز التنفسي العلوي
	التهابات الجهاز التنفسي
	التهابات الجهاز التنفسي والرئة
	التهابات الأنف والأذن والحنجرة
	الأمراض المعدية والتهابات الجهاز التنفسي العلوي
	الأمراض المعدية والتهابات الجهاز التنفسي العلوي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة
	الأمراض المعدية والتهابات الجهاز التنفسي العلوي عند البالغين والأطفال
	الأمراض المعدية والتهابات الجهاز التنفسي العلوي
	التهاب مجرى الهواء المعدي
	عدوى الجهاز التنفسي
	نزلات الجهاز التنفسي العلوي
	التهاب نزلي في الجهاز التنفسي العلوي
	مرض النزلات في الجهاز التنفسي العلوي
	ظاهرة النزلات من الجهاز التنفسي العلوي
	السعال مع أمراض الجهاز التنفسي العلوي
	سعال البرد
	حمى الانفلونزا
	ARVI
	ARI
	التهابات الجهاز التنفسي الحادة مع أعراض التهاب الأنف
	عدوى الجهاز التنفسي الحادة
	الأمراض المعدية والتهابات الجهاز التنفسي العلوي
	نزلات البرد الحادة
	أمراض الجهاز التنفسي الحادة
	أمراض الجهاز التنفسي الحادة من طبيعة الأنفلونزا
	التهاب الحلق أو الأنف
	البرد
	نزلات البرد
	نزلات البرد
	عدوى الجهاز التنفسي
	الالتهابات الفيروسية التنفسية
	أمراض الجهاز التنفسي
	التهابات الجهاز التنفسي
	التهابات الجهاز التنفسي المتكررة
	نزلات البرد الموسمية
	نزلات البرد الموسمية
	كثرة نزلات البرد والأمراض الفيروسية
K08.8.0 * وجع الاسنان	التخدير في طب الأسنان
	متلازمات الألم في ممارسة طب الأسنان
	آلام الأسنان
	آلام التهاب اللب
	ألم بعد إزالة الجير
	ألم بعد إجراءات الأسنان
	ألم أثناء قلع الأسنان
	آلام الأسنان
	وجع أسنان
M25.5 آلام المفاصل	أرثرالجيا

	متلازمة الألم في هشاشة العظام
	متلازمة الألم في هشاشة العظام
	متلازمة الألم في الأمراض الالتهابية الحادة للجهاز العضلي الهيكلي

	الإحساس بالألم في المفاصل
	التهاب المفاصل
	وجع المفاصل أثناء المجهود البدني الثقيل
	الآفات الالتهابية المؤلمة في المفاصل

	حالات مؤلمة في المفاصل
	آفات المفاصل المؤلمة المؤلمة

	الم الكتف
	الم المفاصل
	الم المفاصل
	آلام المفاصل بسبب الإصابات
	ألم العضلات والعظام
	آلام الفصال العظمي
	ألم مع أمراض المفاصل
	ألم في التهاب المفاصل الروماتويدي
	ألم في أمراض العظام التنكسية المزمنة
	ألم في أمراض المفاصل التنكسية المزمنة
	ألم عظمي مفصلي
	آلام الروماتيزم
	الآلام الروماتيزمية
	الم المفاصل
	آلام المفاصل الروماتيزمية
	متلازمة آلام المفاصل
	الم المفاصل
M79.1 ألم عضلي	متلازمة الألم في أمراض الجهاز العضلي الهيكلي
	متلازمة الألم في الأمراض الالتهابية المزمنة للجهاز العضلي الهيكلي
	الإحساس بالألم في العضلات
	وجع العضلات
	وجع العضلات أثناء المجهود البدني الثقيل
	حالات مؤلمة في الجهاز العضلي الهيكلي
	ألم العضلات والعظام
	آلام العضلات
	يستريح الألم
	آلام العضلات
	ألم عضلي
	ألم العضلات والعظام
	ألم عضلي
	متلازمات آلام اللفافة العضلية
	ألم عضلي
	آلام العضلات عند الراحة
	ألم عضلي
	آلام العضلات غير الروماتيزمية
	- آلام العضلات الروماتيزمية
	آلام العضلات الحادة
	آلام الروماتيزم
	الآلام الروماتيزمية
	متلازمة الليف العضلي
	فيبروميالغيا
M79.2 الألم العصبي والتهاب الأعصاب ، غير محدد
	ألم عضلي
	الألم العصبي القذالي والوربي
	الألم العصبي
	الآلام العصبية
	الألم العصبي
	ألم العصب الوربي
	ألم العصب الظنبوبي الخلفي
	التهاب العصب
	التهاب العصب الرضحي
	التهاب العصب
	متلازمات الألم العصبي
	تقلصات عصبية مع تقلصات
	التهاب العصب الحاد
	التهاب العصب المحيطي
	الألم العصبي اللاحق للصدمة
	ألم عصبي شديد
	التهاب الأعصاب المزمن
	الألم العصبي الأساسي
N94.6 عسر الطمث ، غير محدد	الطمث الجودي
	الغومينورهي
	متلازمة الألم مع تقلصات العضلات الملساء
	متلازمة الألم مع تقلصات العضلات الملساء (مغص كلوي وصفراوي ، تشنج معوي ، عسر الطمث)
	متلازمة الألم مع تقلصات العضلات الملساء للأعضاء الداخلية
	متلازمة الألم مع تقلصات العضلات الملساء للأعضاء الداخلية (مغص كلوي وصفراوي ، تشنج معوي ، عسر الطمث)
	أحاسيس مؤلمة أثناء الحيض
	فترات غير منتظمة مؤلمة
	ألم أثناء الحيض
	ألم أثناء الحيض
	عسر الطمث
	عسر الطمث
	عسر الطمث (ضروري) (مقشر)
	اضطراب الدورة الشهرية
	فتات الدورة الشهرية
	حيض مؤلم
	النزيف الرحمي
	اضطراب الدورة الشهرية
	اضطرابات الحيض
	عسر الطمث الأولي
	عدم انتظام الدورة الشهرية المعتمدة على البرولاكتين
	ضعف الدورة الشهرية المعتمد على البرولاكتين
	اضطراب الدورة الشهرية
	عسر الطمث التشنجي
	الاضطرابات الوظيفية للدورة الشهرية
	الاضطرابات الوظيفية للدورة الشهرية
R50 حمى مجهولة المنشأ	ارتفاع الحرارة الخبيث
R50 حمى مجهولة المنشأ	ارتفاع الحرارة الخبيث
R51 صداع	صداع الراس
	ألم مع التهاب الجيوب الأنفية
	ألم في الظهر
	صداع الراس
	صداع نشأة حركي وعائي
	صداع من أصل حركي
	صداع مع اضطرابات حركية وعائية
	صداع الراس
	صداع عصبي
	صداع متسلسل
	صداع
R52.2 الآلام المستمرة الأخرى	متلازمة الألم غير الروماتيزمية
	متلازمة الألم مع آفات العمود الفقري
	متلازمة الألم مع الألم العصبي
	متلازمة الألم مع الحروق
	متلازمة الألم خفيفة أو معتدلة
	ألم الاعتلال العصبي
	ألم الاعتلال العصبي
	الآلام المحيطة بالجراحة
	الآلام المتوسطة والشديدة
	متلازمة الألم المعتدل أو الخفيف
	متلازمة الآلام المتوسطة والشديدة
	ألم الأذن المصحوب بالتهاب الأذن الوسطى

إرسال عملك الجيد في قاعدة المعرفة أمر بسيط. استخدم النموذج أدناه

سيكون الطلاب وطلاب الدراسات العليا والعلماء الشباب الذين يستخدمون قاعدة المعرفة في دراساتهم وعملهم ممتنين جدًا لك.

تم النشر على http://www.allbest.ru/

مقدمة
التسمية
سواغ
استنتاج
المؤلفات

مقدمة

من أهم مهام التكنولوجيا الصيدلانية الحديثة إنشاء أشكال جرعات تزيد من التوافر البيولوجي للأدوية. يتم تحقيق ذلك بطرق مختلفة ، من بينها استخدام المواد المساعدة الخاصة (مخاليط مكونة للغاز ، مواد تفكيك فائقة ، عوامل معقدة ، مواد مذابة) والطرق التكنولوجية (الحصول على مشتتات صلبة) التي تزيد من قابلية الذوبان أو تشتت المكونات الطبية. من بين مجموعة أشكال الجرعات سريعة الذوبان ، ينتمي مكان خاص إلى الأدوية الفوارة ، حيث يتم تحقيق تأثير التفكك السريع من خلال إدخال المكونات المكونة للغاز. تشمل مزايا أشكال الجرعات سريعة الذوبان التوافر البيولوجي العالي ، والقدرة على تقليل التفاعلات الجانبية ، والجمع بين المكونات التي تتفاعل مع بعضها البعض ، وتصحيح الخصائص الحسية غير السارة للمواد الطبية.

تحتوي الأقراص الفوارة على أشكال جرعات تحتوي ، بالإضافة إلى المادة الفعالة ، على مثل هذه النسبة من الأحماض الغذائية العضوية والكربونات ، والتي تسمح لك بالخضوع كليًا أو جزئيًا لتفاعل معادل (مع إطلاق ثاني أكسيد الكربون) عند دخول القرص في الماء أو في تجويف الفم.

خصائص الأقراص الفوارة

تصنف الأقراص الفوارة إلى قابلة للذوبان والتشتت. تشكل الأقراص الفوارة القابلة للذوبان محلولًا واضحًا في الماء ، وتشكل الأقراص القابلة للتشتت معلقًا ناعماً للمواد الطبية والمساعدة. عادة ما يكون تطور الغاز مطلوبًا لتسريع تشتت وانحلال المكونات النشطة ولإضفاء الخصائص الحسية اللطيفة "للمشروبات الغازية" إلى المحلول الناتج.

مبدأ عمل الأقراص الفوارة هو الإطلاق السريع للمواد الفعالة والمساعدة بسبب التفاعل بين الأحماض الكربوكسيلية العضوية (حمض الستريك وحمض الطرطريك وحمض الأديبيك) وصودا الخبز (NaHCO 3) عند ملامستها للماء. نتيجة لهذا التفاعل ، يتكون حمض الكربونيك غير المستقر (H 2 CO 3) ، والذي يتحلل على الفور إلى ماء وثاني أكسيد الكربون (CO 2). يشكل الغاز فقاعات تعمل كعامل تخمير فائق. هذا التفاعل ممكن فقط في الماء. الكربونات غير العضوية غير قابلة للذوبان عمليًا في المذيبات العضوية ، مما يجعل التفاعل مستحيلًا في الوسائط الأخرى.

من الناحية التكنولوجية ، يحدث تفاعل ذوبان سريع بين صورة جرعات صلبة وسائلة. يعد نظام توصيل الدواء هذا هو أفضل طريقة لتجنب عيوب أشكال الجرعات الصلبة (الذوبان البطيء وإطلاق المادة الفعالة في المعدة) وأشكال الجرعات السائلة (عدم الاستقرار الكيميائي والميكروبيولوجي في الماء). تتميز الأقراص الفوارة المذابة في الماء بسرعة الامتصاص والتأثير العلاجي ، فهي لا تضر بالجهاز الهضمي وتحسن طعم المكونات النشطة.

قد تختلف نسبة الجزء الفوار إلى العنصر النشط في أشكال الجرعات الفوارة اعتمادًا على الغرض من الدواء.

لذلك ، تحتوي مستحضرات الفيتامينات والمعادن على كتلة من 3-4 جم ، حيث يصل الجزء الفوار إلى 95٪ من الكتلة ، والمستحضرات المحتوية على الأسبرين - حتى 90٪ ، والأقراص المضادة للسعال "موكالتين" التي تزن 0.3 جم تحتوي على 83 ٪ من الجزء الفوار.

التسمية

يتم تقديم الأقراص الفوارة في سوق الأدوية الروسية من قبل كل من الشركات الأجنبية والمصنعين الروس. تُعرف هذه الأقراص الفوارة باسم Berocca و Antigrippin و ACC و Aspirin C و Efferalgan و Prospan و Alka-Seltzer وغيرها.

بيروكا

سواغ: حامض الستريك اللامائي ، بيكربونات الصوديوم ، كلوريد الصوديوم ، الأسبارتام ، الشمندر الأحمر ، البيتاكاروتين 1٪ CWS ، نكهة البرتقال ، كبريتات لوريل الصوديوم ، مانيتول.

أنتيجريبين

أقراص فوارة بيضاء برائحة الفواكه.

أقراص فوارة ، بيضاء ، مستديرة ، مسطحة ، برائحة البلاك بيري.

سواغ: أنهيدريد حامض الستريك - 679.85 مجم ، بيكربونات الصوديوم - 291 مجم ، مانيتول - 65 مجم ، حمض الأسكوربيك - 12.5 مجم ، أنهيدريد اللاكتوز - 75 مجم ، سترات الصوديوم - 0.65 مجم ، السكرين - 6 مجم ، نكهة التوت الأسود "ب" - 20 ملغ.

الأسبرين سي

أقراص فوارة ، بيضاء ، مستديرة ، مسطحة ، مائلة إلى الحافة ، مع بصمة على شكل علامة تجارية (صليب Bayer) على جانب واحد ، والجانب الآخر أملس.

سواغ: سترات الصوديوم - 1206 مجم ، بيكربونات الصوديوم - 914 مجم ، حامض الستريك - 240 مجم ، كربونات الصوديوم - 200 مجم.

إفيرالجان

أقراص فوارة بنية اللون متناثرة ، مستديرة ، محززة من جانب واحد ، بطعم ورائحة البرتقال.

سواغ: حامض الستريك اللامائي ، بيكربونات الصوديوم ، كربونات الصوديوم اللامائية ، مانيتول ، سيميثيكون ، سكريات الصوديوم ، سيكلامات الصوديوم ، سيترات الصوديوم ، السوربيتول ، الدهون الثلاثية ، هيدروكسي ستيرات ماكروغولسرول ، نكهة البرتقال.

يحتوي القرص الواحد على 382 مجم كربوهيدرات (0.03 XE).

ألكا سيلتزر

1 قرص فوار يحتوي على: حمض أسيتيل الساليسيليك 324 مجم ،

حمض الستريك اللامائي 965 مجم ،

كربونات الصوديوم الأحادية المستبدلة 1625 مجم.

تزداد شعبية الأقراص الفوارة بسبب عدد من المزايا مقارنة بالأشكال الصلبة الأخرى:

1. سهولة الاستخدام من قبل جميع الفئات العمرية ، لأن قبل أخذ الجهاز اللوحي ، يذوب (أو يتشتت) في الماء ؛

2. سرعة العمل العلاجي لأن المادة الفعالة مذابة أو مشتتة في الماء ؛

3. ارتفاع معدل الامتصاص والتوافر البيولوجي العالي ؛

4. عدم وجود حاجز نفسي للقبول بسبب الخصائص الحسية قريبة من المنتجات الغذائية (المشروبات والعصائر) ؛

5. الحد من عدد من ردود الفعل السلبية من الجهاز الهضمي

6.دقة الجرعات ،

7.راحة التخزين ،

8. إمكانية الجمع بين المكونات المتجاوبة بشكل متبادل.

يكون التطبيق في شكل محلول (أو مشتت مائي) فعالاً بشكل خاص عند الحاجة إلى إجراء علاجي عاجل ، على سبيل المثال ، للأدوية المضادة للتشنج والمسكنات والقلب والأوعية الدموية والتشخيصية وخافضة للحرارة ، وكذلك لزيادة التوافر البيولوجي لمكونات الأقراص. تحتوي على فيتامينات وعناصر أثرية ومُحَوِلات وما إلى ذلك.

سواغ

يحدد الدور المهم للسواغات في تحقيق النشاط المحتمل للمواد الفعالة في أشكال الجرعات ، وكذلك في العملية التكنولوجية ، عددًا من المتطلبات بالنسبة لهم. يجب أن تتمتع بالنقاء الكيميائي المطلوب ، واستقرار المعلمات الفيزيائية ، واللامبالاة الدوائية. إذا أخذناهم معًا ، يجب أن يضمنوا أمثلية العملية التكنولوجية ، وأن يكون لديهم قاعدة إنتاج متبقية ، وتكلفة معقولة. تتطلب كل حالة من حالات استخدام سواغات معينة وكميتها دراسة خاصة وتبريرًا علميًا ، حيث يجب أن تضمن ثباتًا كافيًا للدواء ، وأقصى قدر من التوافر البيولوجي وطيفه المتأصل في العمل الدوائي.

قرص فوار على شكل جرعات

يجب أن تحتوي جميع المواد الخام المستخدمة في إنتاج الأقراص الفوارة على قيم جيدة للذوبان في الماء.

مسحوق الخبز.

الأحماض العضوية.

كمية الأحماض العضوية المناسبة لإنتاج أقراص فوارة محدودة. الخيار الأفضل هو حامض الستريك: حمض كربوكسيل يحتوي على ثلاث مجموعات كربوكسيلية وظيفية ، والتي تتطلب عادةً ثلاثة مكافئات من بيكربونات الصوديوم. يشيع استخدام حامض الستريك اللامائي في إنتاج الأقراص الفوارة. ومع ذلك ، فإن مركب حامض الستريك وبيكربونات الصوديوم شديد الرطوبة ويميل إلى امتصاص الماء ويفقد التفاعل ، وبالتالي فإن التحكم الصارم في مستوى الرطوبة في غرفة العمل ضروري. الأحماض العضوية البديلة هي الطرطريك والفوماريك والأديبيك ، لكنها ليست شائعة جدًا وتستخدم عندما لا يتوفر حمض الستريك.

الهيدروكربونات

يمكن العثور على كربونات هيدروجين الصوديوم (NaHCO 3) في 90٪ من تركيبات الأقراص الفوارة. في حالة استخدام NaHCO 3 ، يجب تحديد قياس العناصر بدقة اعتمادًا على طبيعة المادة الفعالة والأحماض أو القواعد الأخرى في التركيبة. على سبيل المثال ، إذا كانت المادة الفعالة حمضية ، فيمكن تجاوز معدل NaHCO 3 لتحسين قابلية الذوبان في الجهاز اللوحي. ومع ذلك ، فإن المشكلة الحالية مع NaHCO 3 هي محتواها العالي من الصوديوم ، وهو ما يمنع استخدامه للأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم وأمراض الكلى.

وجدت أدوات التفكك عالية الفعالية تطبيقًا واسعًا مثل المواد المتفككة ، مثل البولي فينيل بيروليدون المتقاطع (PVP ، كروسبوفيدون) من العلامات التجارية Kolidon CL ، Poliplasdon XL ، كربوكسي ميثيل سلولوز الصوديوم (NaKMC) للعلامات التجارية Ac - Di-Sol ، Primellose ؛ جلايكولات نشا الصوديوم متوفر من العلامات التجارية Primelose و Explotab و Vi - Vastar P 134. يمكن إضافة هذه المواد الطافية قبل التحبيب (داخل الحبيبات) أو بعد التحبيب (الغبار). تمت إضافتهم بكمية صغيرة من 0.5-5٪.

كمواد مالئة (للحصول على أقراص بجرعة من المادة الفعالة تصل إلى 10 مجم) ، غالبًا ما يتم استخدام نشا البطاطس الذي يتم إدخاله في الحبيبات ، بالإضافة إلى السكروز واللاكتوز والجلوكوز وكربونات المغنيسيوم وكربونات الكالسيوم واليوريا والمانيتول والجريزوفولفين السليلوز ، إلخ.

عند الضغط على مساحيق وحبيبات معقدة ، تعتبر الروابط ذات أهمية خاصة ، حيث يتم استخدامها لتحسين السيولة ، وزيادة دقة جرعات مواد المسحوق ، وضمان الخصائص الضرورية للحبيبات والأقراص. يعتمد اختيار المواد اللاصقة وكميتها على الخصائص الفيزيائية والكيميائية للمواد التي يتم ضغطها ، والتي تستبعد استخدام الجريزوفولفين أو مسحوق السليلوز ، فوسفات الكالسيوم ثنائي القاعدة ، إلخ. بشكل أساسي ، يمكن استخدام اثنين فقط من المواد اللاصقة القابلة للذوبان في الماء في التصنيع - السكريات (الدكسترات أو الجلوكوز) والبوليولات (السوربيتول ، المانيتول). نظرًا لأن حجم القرص الفوار كبير نسبيًا (2-4 جم) ، فإن اختيار السواغ هو عامل حاسم في إنتاج الأقراص. مطلوب حشو بخصائص ربط جيدة من أجل تبسيط التركيبة وتقليل كمية السواغات. تستخدم السواغات الدكستراكت والسوربيتول على نطاق واسع. يقارن الجدول كلا السواغات.

مقارنة بين الدكسترات والسوربيتول للأقراص الفوارة

صفة مميزة
الانضغاطية	حسن جدا	حسن جدا
الذوبان	ممتاز	حسن جدا
استرطابية
هشاشة	حسن جدا	معتدل
قوة الدفع		معتدل
لزوجة
سيولة	حسن جدا	حسن جدا
خالي من السكر
قابلية التحويل في سياق التبادل	نعم تماما	جزئيا
حلاوة نسبية

السوربيتول مناسب للأقراص الخالية من السكر ، على الرغم من أن هذا البوليول يمكن أن يسبب الانتفاخ وعدم الراحة عند المستويات العالية. يعد الالتصاق بضربات الضغط على الأقراص من الصعوبات التي تواجه السوربيتول ، ولكن قابلية الانضغاط الجيدة تجعل هذه المادة المساعدة مناسبة للتركيبات التي يصعب تصنيعها. قد تحد استرطابية السوربيتول من استخدامه في الأقراص الفوارة بسبب الحساسية العالية لهذه الأقراص للرطوبة. على الرغم من ذلك ، يظل السوربيتول أحد أكثر البوليولات استخدامًا في إنتاج الأقراص الفوارة.

Dextracts هي دكستروز متبلور بالرش يحتوي على كميات صغيرة من السكريات قليلة السكاريد. Dextracts منتج نقي للغاية يتكون من كرات بيضاء واسعة المسام حرة التدفق (الشكل 1).

أرز. 1. Dextracts هو منتج نقي للغاية يتكون من كرات بيضاء كبيرة مسامية حرة التدفق

هذه المادة لديها سيولة جيدة وانضغاطية وقدرة على الانهيار. توفر قيم الذوبان في الماء الممتازة تفككًا سريعًا وتتطلب مواد تشحيم أقل. تتميز السدادة بالسيولة الجيدة ، مما يسمح بإنتاج أقراص محفورة ، مما يلغي مشكلة التصاق المواد باللكمات.

لضمان إنتاج أقراص عالية الجودة ، وزيادة قابلية تدفق الحبيبات ، ومنع الالتصاق بالكتلة ذات الألواح ، وتسهيل إخراج الجهاز اللوحي من المصفوفة ، وتقليل استهلاك الطاقة لعملية الضغط وزيادة مقاومة التآكل للضغط أداة ، مجموعة من المواد المساعدة المضادة للاحتكاك تستخدم على نطاق واسع. وهي مقسمة إلى ثلاث مجموعات فرعية:

الانزلاق (النشا ، التلك ، الكاولين ، الهباء الجوي ، مسحوق الحليب منزوع الدسم ، أكسيد البولي إيثيلين 4000) ؛

· مزلقات (حامض دهني وأملاحه ، بارافين سائل ، توين ، بولي إيثيلين أكسيد -400 ، كربونات السيليكون).

· المواد التي تمنع الالتصاق (التلك ، النشا ، حامض دهني وأملاحه).

ومع ذلك ، فإن بعض المواد المضادة للاحتكاك المستخدمة على نطاق واسع ، مثل التلك وحمض دهني وأملاحه ، تستخدم فقط في الحبيبات والأقراص الفوارة القابلة للتشتت ، لأنها غير قابلة للذوبان في الماء ولا يمكن استخدامها في تكنولوجيا تصنيع الأدوية التي تهدف إلى الحصول على حلول واضحة. ...

تشمل المواد الحافظة المستخدمة في إنتاج وتخزين الحبيبات والأقراص البنزوات وأملاح حمض السوربيك وإسترات حمض هيدروكسي بنزويك. يعتمد النشاط المضاد للميكروبات للبنزوات وأملاح حمض السوربيك على قيمة الأس الهيدروجيني وينخفض بسرعة عند الرقم الهيدروجيني أكثر من 4.0 ؛ هيدروكسي بنزواتس خالية من هذا العيب. يتأثر نشاط البارابين بطريقة إدخالها في الأقراص: الخلط الجاف مع الحبيبات ، الخلط الرطب للمحلول الحافظ مع الحبيبات ، رش محلول مائي للمادة الحافظة على الحبيبات ، رش محلول كحولي للمادة الحافظة (المادة الحافظة). الطريقتان الأخيرتان تعطي أفضل النتائج).

وفقًا لتصنيف السواغات ، يتم تمييز أنواع النكهات التالية: اللون والطعم والرائحة. تستخدم الأصباغ والأصباغ في إنتاج أشكال الجرعات الصلبة ، بما في ذلك الأقراص ، لتحسين عرض المنتج النهائي ، وكذلك العلامات التي تشير إلى الخصائص الخاصة لدواء معين: ينتمي إلى مجموعة معينة من العلاج الدوائي (المنومات والمخدرات المخدرات) ؛ نسبة عالية من السمية (السامة) وغيرها. من بين الأصباغ الصيدلانية المحلية ، يتم استخدام النيلي (الأزرق) ؛ تروبيولين 0 (أصفر) ؛ حمض أحمر 2C (أحمر) ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم (أبيض) ، إلخ. في الخارج ، تستخدم الأصباغ التي تنتمي إلى مجموعة الأصباغ لتلوين أشكال الجرعات الصلبة.

قد تشتمل التركيبات على مواد تصحح طعم ورائحة المشروب "الفوار": زيوت القرفة والنعناع واليانسون والغار والأوكالبتوس والقرنفل والزعتر والحمضيات (الليمون والبرتقال والجريب فروت) والأرز وجوزة الطيب والمريمية ، تستخدم العطور أيضًا الفانيلين وخلاصة الفاكهة.

متطلبات السواغات:

1. نقاء كيميائي.

2. الاستقرار.

3. اللامبالاة الدوائية.

4. يجب أن يضمن العملية التكنولوجية المثلى.

5. يجب أن يكون لها قاعدة إنتاج متبقية.

6. التكلفة المعقولة.

تكنولوجيا الأقراص الفوارة.

يتم تحديد تقنية الأقراص الفوارة حسب خصائص تكوينها ، وكذلك الخصائص الفيزيائية والكيميائية والتكنولوجية للمكونات. كقاعدة عامة ، هذه أقراص متعددة المكونات غير مغلفة بقطر كبير (حتى 50 مم) ووزن كبير (حتى 5000 مجم) ، ويجب ألا يتجاوز محتوى الرطوبة فيها 1 ٪ ، ويجب ألا يتجاوز وقت التفكك 5 دقائق. في 200 مل من الماء.

تتمثل الصعوبة الرئيسية في إنشاء أشكال الجرعات الفوارة في منع التفاعل الكيميائي للأحماض العضوية والأملاح المعدنية القلوية أثناء تصنيع الأدوية وتخزينها. حتى الكميات الصغيرة من الرطوبة في كتلة الجهاز اللوحي يمكن أن تثير تفاعلات بين هذه المكونات. أثناء التفاعل الكيميائي ، يتكون الماء ، مما قد يؤثر بشكل كبير على جودة الأقراص ، مما يؤدي إلى مزيد من تدميرها. للحصول على أقراص مكيفة تلبي متطلبات الاستقرار ، غالبًا ما يتم استخدام تحضير كتل الأقراص بطريقة التحبيب الرطب أو الجاف أو عن طريق الضغط المباشر.

يتم تقليل الحصول على أقراص فوارة عن طريق الضغط المباشر لمكونات كتلة tabletting إلى حقيقة أن خليط المسحوق الجاف بدون تحبيب يتم ضغطه على مكبس أقراص. وفقًا لعدد من المؤلفين ، عند إنتاج الأقراص الفوارة بطريقة الضغط المباشر ، يجب استخدام الأجهزة اللوحية عالية السرعة مع مثاقب المسحوق والمصفوفات مع مسحوق ناعم من ستيرات المغنيسيوم. تقنية الضغط المباشر هي التقنية الحديثة الأكثر قبولًا لإنتاج أشكال الجرعات الصلبة. مسحوق الأقراص الفوارة شديد الحساسية للرطوبة وحتى كمية صغيرة من الماء يمكن أن تسبب تفاعلًا كيميائيًا. يعد الضغط المباشر تقنية فعالة من حيث التكلفة توفر وقت الإنتاج وتقلل من أوقات الدورات. لا تتطلب تقنية الضغط المباشر أي معدات خاصة وهي مناسبة للمواد الحساسة للماء. المزايا الرئيسية للضغط المباشر هي البساطة والتكلفة المنخفضة للتكنولوجيا. تتكون معدات الضغط المباشر من أجزاء أقل ، وتتطلب مساحة أرضية أقل ، كما أنها أقل تكلفة وتستغرق وقتًا طويلاً للصيانة. يؤدي تقليل عدد الخطوات في العملية نفسها إلى إنتاج أكثر فعالية من حيث التكلفة.

الجزء الكتلي لخليط تكوين الغاز في الأقراص الفوارة هو 25-95٪. في عملية التحضير للضغط ، من الضروري استبعاد ملامسة كتلة القرص بالماء ، حتى لا تتسبب في تفاعل تكوين الغاز وفقدان ثاني أكسيد الكربون. لذلك يعتبر الضغط المباشر لخليط المسحوق هو الخيار الأول للتكنولوجيا ، لأنه لا يتطلب استخدام التحبيب الرطب. ومع ذلك ، فمن المعروف أنه في المرحلة الصلبة ، عند ملامسة السطح للمكونات الحمضية والقلوية ، يحدث تفاعلها وفقدان ثاني أكسيد الكربون. على سبيل المثال ، عندما تم تخزين خليط من حامض الستريك اللامائي وبيكربونات الصوديوم لمدة 50 ساعة ، وصل الفقد إلى 1٪ بالوزن وكان متناسبًا عكسياً مع حجم جسيم المساحيق. لتقليل هذه الخسائر قبل الضغط ، يتم تجفيف المكونات في درجات حرارة معتدلة مسموح بها ، ويتم بدء عمل الأقراص مباشرة بعد الخلط الجاف ، وتجنب التوقف التكنولوجي.

في الضغط المباشر ، تعتبر مرحلة خلط المساحيق أمرًا بالغ الأهمية لجودة الأقراص. من أجل تحقيق توزيع متساوٍ لجميع المكونات في الخليط ، لمنع عيوب الأقراص في المظهر (الرخام أو الفسيفساء) وفي توحيد جرعة المادة الفعالة ، من الضروري اللجوء إلى طحن دقيق للمساحيق. يؤثر هذا سلبًا على خصائص المعالجة الضرورية لمخاليط الأقراص للضغط ، مثل قابلية التدفق (السيولة) والانضغاط والانزلاق. تتيح التشكيلة الحديثة من السواغات والتصميمات الحديثة لمكابس الأقراص أحيانًا إمكانية حل المشكلات التقنية والتقنية الناشئة ، ولكن في حالات أخرى من الضروري تطبيق التحبيب الرطب الأولي لخليط المسحوق. في تكنولوجيا الأقراص الفوارة ، من الضروري ضمان استقرار كل من خليط تكوين الغاز والمادة الفعالة. متى تكون تقنية الضغط المباشر غير قابلة للتطبيق؟

* في حالة وجود اختلاف كبير بين الكثافة الظاهرية للمواد المستخدمة ، مما قد يؤدي إلى إلغاء عزل المسحوق المرقط ؛

* تستخدم المواد الفعالة ذات حجم الجسيمات الصغيرة بجرعات صغيرة. في هذه الحالة ، قد تنشأ مشكلة مرتبطة بتوحيد التركيبة ، ولكن يمكن تجنب ذلك عن طريق طحن جزء من الحشو وخلطه مسبقًا مع المادة الفعالة ؛

* تتطلب المواد اللاصقة أو الحساسة للأكسجين سواغ ذات سيولة جيدة جدًا وقابلية للذوبان في الماء وامتصاص ، مثل الدكسترات بجزيئاتها المسامية المستديرة. هذا السواغ المستخدم في تقنية الضغط المباشر مناسب للتركيبات المعقدة ، ولا يتطلب روابط إضافية أو عوامل مانعة للربط.

من الواضح أن تقنية الضغط المباشر قد لا تكون قابلة للتطبيق في كل حالة ، ولكن يجب أن تكون الخيار الأول في إنتاج الأقراص الفوارة ، ولكن يجب استخدام طريقة التحبيب الرطب.

هناك ثلاث طرق شائعة الاستخدام:

منفصل تحبيب... ينقسم خليط المسحوق إلى جزأين ، بينما يتم إدخال المكونات الحمضية والقلوية إلى أجزاء مختلفة. تستخدم المحاليل المائية للمواد عالية الوزن الجزيئي كسائل محبب. هذه الطريقة مناسبة لإدخال ADVs المحتوية على الرطوبة في تكوين SHT (هيدرات بلورية ، مواد استرطابية ، مستخلصات نباتية سائلة ، سميكة ، جافة ، إلخ). يتم الجمع بين الحبيبات المجففة ومسحوقها وأقراصها.

مشترك تحبيب. يتم تحبيب خليط مساحيق من المكونات باستخدام كحول إيثيلي بنسبة 96٪ أو محاليل كحولية من اللولب الرحمي (كوليكوت ، كوليدون ، بوفيدون ، شيلاك ، إلخ) كسائل محبب. يتم طحن الحبيبات المجففة وتقطيعها على شكل أقراص.

مجموع تحبيب. يتم تحبيب الخليط المكون للغاز باستخدام كحول إيثيلي بنسبة 96٪ أو محلول كحولي من اللولب الرحمي كسائل محبب. يتم تحبيب خليط المكونات المتبقية بمحلول مائي من اللولب. يتم الجمع بين الحبيبات المجففة ومسحوقها وأقراصها.

بفضل الطريقة الأولى ، يتم تحقيق تفتيت المكونات ، وتقليل سطح التلامس والتفاعل المحدد ؛ يقلل استخدام الطريقتين الثانية والثالثة أيضًا من تفاعل المواد الفعالة والمساعدة في التحضير. من وجهة نظر بساطة التكنولوجيا واستقرار المستحضرات التي تم الحصول عليها ، فإن طريقة تحبيب المفصل هي الأفضل. ومع ذلك ، يمكن أن يؤثر خليط التفاعل لمكونات النفخ على ثبات المادة الدوائية. لذلك ، يمكن التوصية بهذه الطريقة فقط للمواد الجافة ذات الطبيعة المحايدة والمستقرة عند تعرضها للأحماض والقلويات الضعيفة. تعد طريقة التحبيب المنفصل أكثر تنوعًا ويمكن استخدامها لإدخال مكونات تحتوي على الرطوبة (مستخلصات نباتية سائلة وسميكة وجافة ، وهيدرات بلورية ، ومواد استرطابية) في تكوين الأقراص أو الحبيبات الفوارة ، وكذلك المواد التي تكون مستقرة في بيئة حمضية أو قلوية. بالإضافة إلى ذلك ، لا تتطلب الحبيبات المعدة بشكل منفصل ظروف تخزين خاصة (عند انخفاض رطوبة الهواء) قبل الخلط. الجوانب السلبية للتحبيب المنفصل هي: مخطط التدفق الثنائي ، مدة العملية ، ثبات أقل للحبيبات بعد الخلط ، فسيفساء محتملة أو رخامي لسطح القرص.

هناك مشكلتان رئيسيتان في تقنية إنتاج الأقراص الفوارة.

1. عند تلقي حبيبات المكونات المكونة للغاز وتجفيفها لاحقًا ، يتم حل مشكلة المحتوى الرطوبي المتبقي المسموح به للحبيبات. من ناحية ، تكون الحبيبات ذات المحتوى الرطوبي المنخفض مضغوطة بشكل سيئ ، ومن ناحية أخرى ، فإن المحتوى الرطوبي العالي للحبيبات أو الأقراص ينشط تفاعل المكونات المكونة للغاز أثناء التخزين ، وبالتالي ، يعزز تحلل الدواء. كقاعدة عامة ، تعتبر قيمة هذا المؤشر هي الأمثل في حدود 0.5-2 ٪. ومع ذلك ، فإن الزيادة في محتوى الرطوبة المتبقية فوق 1.5-2٪ لا تستبعد إمكانية حدوث تفاعل بين المكونات أثناء التخزين. يمكن امتصاص الرطوبة التي يمكن إطلاقها من الجزء الفوارة أثناء تخزين الحبيبات أو الأقراص بواسطة مادة ماصة خاصة موضوعة في العبوة ، على سبيل المثال ، هلام السيليكا. في هذا الصدد ، يتم تعبئة جزء كبير من الأدوية الفوارة المنتجة في عبوات خاصة من مادة البولي بروبيلين ، تحتوي أغطيةها على هلام السيليكا. تستخدم تقنية الأقراص الفوارة أيضًا مواد (طارد الماء) ، والتي ، عند توزيعها بالتساوي بين جزيئات المادة المضغوطة ، تكون قادرة إلى حد ما على منع التفاعل بين المكونات غير المتوافقة في بيئة ذات رطوبة عالية ، وكذلك تحديد مناطق الكتلة جزئيًا التي حدث فيها تفاعل كيميائي. تُطبق على الجسيمات الحبيبية ، على سبيل المثال ، في شكل محلول في مذيبات غير مائية شديدة التقلب ، تشكل هذه المواد أغشية بسمك عدة جزيئات على سطح الجسيمات الحبيبية ، مما يمنع تغلغل الرطوبة والتفاعل بين المكونات المكونة للغاز. بهذه الصفة ، على سبيل المثال ، يتم استخدام مشتقات السليلوز وشمع البارافين وغيرها.

2. تتطلب الحبيبات والأقراص الفوارة إذابة أو تشتت سريعًا عند إضافة الماء. وفقًا لذلك ، يجب ألا تمنع السواغات (مواد رابطة ، مواد مخففة ، عوامل انزلاقية ، وما إلى ذلك) الترطيب السريع واختراق الماء بعمق في الجهاز اللوحي والتفاعل الفوار في جميع أنحاء حجم الدواء.

من بين الصعوبات في الحصول على أشكال الجرعات الفوارة أحيانًا ما يسمى التصاق مكوناتها والالتصاق بالأسطح المعدنية للقالب ، مما يؤدي إلى إنتاج أقراص ذات جودة رديئة. يتم القضاء على هذه الظواهر من خلال إدخال كميات صغيرة من المواد المضادة للاحتكاك التي تمنع التصاق المواد على سطح اللكمات.

على الرغم من الصعوبات المذكورة في إنشاء الحبيبات والأقراص الفوارة ، فإن أشكال الجرعات هذه فعالة ومريحة في الاستخدام ، مما يوضح بوضوح تشكيلتها الواسعة والمتنامية باستمرار في سوق الأدوية الحديثة.

الشكل 2 - المراحل الرئيسية لتطوير تكنولوجيا الأقراص والحبيبات الفوارة (مخطط الكتلة).

التوحيد.

عادة ما يتم إجراء مراقبة جودة الأجهزة اللوحية وفقًا للمؤشرات التالية: الوصف ، والموثوقية ؛ تحديد القوة الميكانيكية للأقراص ؛ محتوى ثاني أكسيد الكربون ؛ الرطوبة المتبقية؛ نقاء ميكروبيولوجي الكميات. متوسط الوزن والانحراف في متوسط وزن الأجهزة اللوحية ؛ وقت الذوبان.

وصف. يتم تقييم مظهر الأجهزة اللوحية عن طريق الفحص بالعين المجردة لـ 20 قرصًا. ويرد وصف لشكل ولون الأجهزة اللوحية. يجب أن يكون سطح الجهاز اللوحي أملسًا وموحدًا ، ما لم يكن هناك ما يبرر غير ذلك. يمكن تطبيق السكتات الدماغية وعلامات التقسيم والنقوش والرموز الأخرى على سطح الجهاز اللوحي. يجب أن تكون الأقراص التي يبلغ قطرها 9 مم أو أكثر في خطر.

الأصالة ، شيء غريب. يتم إجراء الاختبارات وفقًا لمتطلبات الدراسة.

تحديد القوة الميكانيكية للأقراص. يتم تحديد القوة الميكانيكية للأقراص على الأجهزة ، بعضها يسمح لك بتحديد قوة الضغط (الكسر) ، والبعض الآخر - للتآكل. يمكن الحصول على تقييم موضوعي للخصائص الميكانيكية للأقراص من خلال تحديد قوتها بكلتا الطريقتين. ويرجع ذلك إلى حقيقة أن عددًا من المستحضرات ذات الأقراص ، التي تفي بمتطلبات الضغط ، لها حواف متآكلة بسهولة ، ولهذا السبب ، تبين أنها ذات جودة رديئة. وتجدر الإشارة إلى أن تحديد قوة الانضغاط ليس طريقة دوائية.

متوسط الوزن والتباين في وزن الأجهزة اللوحية الفردية. تزن 20 قرصًا بدقة 0.001 جم وتقسم النتيجة على 20. يتم تحديد كتلة الأقراص الفردية بوزن 20 قرصًا بشكل منفصل بدقة 0.001 جم ، الانحراف في كتلة الأقراص الفردية (باستثناء الأقراص المطلية) بواسطة طريقة الامتداد) ضمن الحدود التالية:

· للأقراص التي تزن 0.1 جرام أو أقل ± 10٪ ؛

· يزيد وزنها عن 0.1 جرام وأقل من 0.3 جرام ± 7.5٪ ؛

· يزن 0.3 فأكثر ± 5٪ ؛

· يجب ألا تختلف كتلة الأقراص المطلية المنفردة التي تم الحصول عليها بطريقة التمديد عن متوسط الكتلة بأكثر من ± 15٪.

يمكن أن ينحرف قرصان فقط عن متوسط الوزن ، بما يتجاوز الحدود المشار إليها ، ولكن ليس أكثر من مرتين.

معاملات توليد الغاز وتشبع الغاز. معامل الغاز هو نسبة الكسر الكتلي لثاني أكسيد الكربون المنطلق ME إلى MT الممكن نظريًا: يميز درجة تفاعل خليط تكوين الغاز أثناء الإنتاج والتخزين. معامل تشبع الغاز - نسبة الكسر الكتلي لثاني أكسيد الكربون في المحلول الناتج M R إلى جزء الكتلة في القرص الفوارة M e: يميز التشبع الفعلي للمحلول بثاني أكسيد الكربون. لتحديد ثاني أكسيد الكربون في أشكال الجرعات الفوارة ، يمكن استخدام طريقة Chittika ، والتي وفقًا لها يتم تسجيل حجمها المزاح من شكل الجرعة تحت تأثير محلول حامض الكبريتيك ، ثم يتم حساب الجزء الكتلي لثاني أكسيد الكربون في صورة الجرعة باستخدام طاولات خاصة.

تحلل. اختبار الذوبان إلزامي. يتم تنفيذه في 200-400 مل من الماء عند 37 درجة مئوية بدون تقليب. الحد الأقصى لوقت الذوبان المسموح به هو 3 دقائق.

الرطوبة المتبقية. هذا الاختبار إلزامي لأن محتوى الماء يمكن أن يؤثر على خصائص المادة الفعالة ، واستقرار المستحضر ، إلخ. يتم التحديد وفقًا لمتطلبات المواد الصيدلانية العامة "فقدان الكتلة عند التجفيف" أو "تقدير الماء"

نقاء ميكروبيولوجي. يتم إجراء اختبار النقاء وفقًا لدستور الأدوية العام "النقاء الميكروبيولوجي".

الكميات. للتحليل ، خذ عينة من الأقراص المكسرة (20 قرصًا على الأقل). إذا كان من الممكن أن يؤدي تكسير القرص إلى تحلل المادة الفعالة أو كان من الصعب الحصول على مسحوق مطحون بشكل موحد ، يتم إجراء اختبار على الجهاز اللوحي أو الأقراص بالكامل. في هذه الحالة ، يوصى باستخدام 10 أقراص على الأقل.

يمكن أن تؤخذ نتيجة القياس الكمي على أنها متوسط اختبار تجانس الدُفعة.

العلامات. على عبوات الأقراص القابلة للذوبان والفوارة والقابلة للتشتت ، يجب أن يكون هناك نقش تحذيري حول الحاجة إلى الذوبان الأولي للأقراص قبل الاستخدام.

عبوات أقراص فوارة.

نظرًا للخصائص الفيزيائية للمواد المساعدة ، يجب أن تكون تعبئة الأقراص الفوارة فعالة قدر الإمكان لحمايتها من الرطوبة من الخارج ومن الرطوبة المتبقية التي قد تنطلق أثناء التخزين. أكثر أنواع التعبئة شيوعًا هي التغليف الشريطي باستخدام ورق مصفح أو أغشية مركبة (buflen ، polyflen ، multifol) وحالات أقلام رصاص. يجب أن يكون حجم الشريط كبيرًا بما يكفي لاستيعاب الأقراص دون الضغط على الرقاقة وأن يكون صغيرًا قدر الإمكان لتقليل كمية هواء "الغرفة" الذي يمكن أن يحبس الأقراص. بالنظر إلى رطوبة الهواء المنخفضة جدًا أثناء العمليات باستخدام الأقراص الفوارة ، فإن الرطوبة المتبقية فيها منخفضة جدًا لدرجة أن الرطوبة النسبية التي تصل حتى 10٪ مرتفعة جدًا للتلامس الوثيق في عبوة مغلقة. علب أقلام الرصاص مصنوعة من البلاستيك أو الزجاج أو الألمنيوم المبثوق مع أغطية مدمجة تحتوي على مواد مجففة (هلام السيليكا الحبيبي ، كبريتات الصوديوم اللامائية) القادرة على الاحتفاظ بهذه الرطوبة.

آلة تعبئة الأقراص الفوارة الحديثة هي Romaco Siebler HM 1E / 240 ، حيث يمكن التحكم في المنتج الذي يتم تغذيته على خط تعبئة الأقراص الفوارة الأفقي على مستوى العين. تتم عملية التعبئة الشريطية بأكملها أفقياً على ارتفاع مناسب للعمل يبلغ 90 سم ، ويضع نظام الفصل الذكي المنتجات بدقة في قسم الختم لآلة الختم الحراري.

يتم تغذية الأقراص الفوارة من خلال أحزمة نقل مصممة خصيصًا لأربع قنوات تغذية أفقية. في الخطوة التالية ، يتم وضع المنتجات في الأعشاش عن طريق حركات يتم التحكم فيها بواسطة أجهزة. يتم زيادة سرعة التعبئة بشكل كبير عن طريق التغذية المباشرة للأقراص في قسم الختم الأفقي.

ميزة أخرى هي أن الأقراص الفوارة الحساسة للتغيرات في الرطوبة ودرجة الحرارة لم تعد معرضة للحرارة والأبخرة الناتجة عن قسم مانع التسرب الحراري عند تعبئتها أفقيًا. نتيجة لذلك ، يتم تقليل كمية النفايات بشكل كبير. يتميز التثبيت المباشر لقسم مانع التسرب الحراري الأفقي بأنه لم يعد من الضروري نقل المنتج على الناقل من مكبس الأقراص إلى أعلى الماكينة ، كما هو الحال مع التغذية الرأسية. وفقًا لذلك ، تم جعل أقسام خط Romaco Siebler الأفقي أقصر ، مما يوفر الوقت والمساحة والمال.

خط أفقي لتعبئة أقراص Romaco Siebler HM 1E / 240 الفوارة القابلة للذوبان.

تتكيف محطة النقل الآلية بسرعة مع تنسيقات التغليف الجديدة. عندما تكون الأقراص الفوارة محكمة الغلق بورق الألمنيوم المطلي ، يتم ثقب الشريط وتقطيعه حسب الحجم. تنقل محطة النقل Siebler FlexTrans FT 400 حزم الأجهزة اللوحية النهائية إلى آلة Romaco Promatic P 91 المتقطعة للتغليف الكرتوني. تقوم روبوتات التحميل بنقل الحزم المختومة من حزام النقل إلى صواني خاصة بسرعات تصل إلى 400 عبوة في الدقيقة. يتم نقل العبوات المكدسة مباشرة إلى آلة التغليف الكرتوني. وبالتالي ، فإن محطة النقل الروبوتية تقضي على أقسام التراص المعقدة غير الضرورية.

استنادًا إلى مبدأ التحكم في محرك سيرفو ، يمكن للقابض الآلي التعامل مع حزم شرائط بأحجام وأشكال مختلفة - من عشرة شرائط للاستخدام السريري إلى عبوات فردية للسوق الآسيوي. لأول مرة في خط الكمبيوتر اللوحي الفوارة ، يمكن إجراء تغييرات سريعة في التنسيق بفضل الروبوتات المضمنة. الأنظمة الروبوتية نفسها لا تحتاج إلى صيانة تقريبًا وتعمل بدون استخدام أدوات تغيير التنسيق ، مما يؤدي إلى انخفاض تكاليف التشغيل. توفر تقنية Siebler المبتكرة هذه مستوى جديدًا من تعدد استخدامات خطوط التعبئة والقدرة على تحمل التكاليف لتلبية المتطلبات الرئيسية لمصنعي مواد التغليف المتعاقد عليها.

يسهل خط Romaco Siebler الآلي للغاية المراقبة المستمرة لعملية الإنتاج. يتم تحديد الحزم المعيبة على الفور وإزالتها من الخط بشكل فردي. أصبح الفصل الإلزامي لدورات القطع الكاملة شيئًا من الماضي. أكثر من عشرين محركًا مؤازرًا يضمن دقة وكفاءة العملية. يوفر خط Siebler HM 1E / 240 المكون من أربعة صفوف لتعبئة أقراص الإذابة الفوارة سرعة تعبئة قصوى تبلغ 1500 قطعة. في الدقيقة. هذا يتوافق تقريبًا مع سعة آلة الختم الحراري للأقراص الفوارة الرأسية ذات ثمانية صفوف. بطول 14 مترًا فقط وعرضه 2.5 مترًا ، يكون هذا الخط مضغوطًا. بشكل عام ، يوفر خط التغليف الأفقي مستوى عاليًا من الكفاءة الكلية للمعدات.

اعتمدت إحدى أكبر الشركات المصنعة للأدوية الجنيسة في الهند على تقنية Romaco Siebler. يعمل حاليًا خطان أفقيان للتعبئة للأقراص الفوارة في هذه الشركة الصيدلانية.

استنتاج

الأقراص الفوارة عبارة عن أقراص غير مغلفة تحتوي عادة على مواد حمضية وكربونات أو بيكربونات تتفاعل بسرعة في الماء لتطلق ثاني أكسيد الكربون.

بعد الذوبان في الماء ، تشكل الأقراص الفوارة محلولًا يشبه المشروبات الغازية بطعم لطيف. يتميز هذا الشكل الجرعي بعمل دوائي سريع ويسبب ضررًا أقل للمعدة مقارنةً بالشكل اللوحي. في هذا الصدد ، هناك طلب على الأقراص الفوارة من قبل كل من المستهلكين والمصنعين.

في إنتاج الأقراص الفوارة ، يُفضل الضغط المباشر للمساحيق غير الحبيبية ، لكن استخدامها غير ممكن دائمًا. إن استخدام المتغيرات المختلفة للحبيبات الرطبة له ما يبرره تقنيًا ويسمح بتوسيع نطاق الأدوية المنتجة بشكل جرعات حديث مثل الأقراص الفوارة بشكل كبير. لا يمكن الاختيار لصالح خيار تقني واحد أو آخر للأقراص الفوارة ذات التركيبة المحددة إلا بعد دراسة الخصائص الفيزيائية والكيميائية للمكونات ويكون دائمًا نتيجة لأعمال البحث التجريبية.

المؤلفات

1. Stoyanov E.V. إنتاج أقراص فوارة / Stoyanov E.V. ، Vollmer R.V. // المراجعة الصناعية. - 2009. - رقم 5. - ص 60-61.

2. Belyatskaya A.V. ميزات تقنية تصنيع الحبيبات والأقراص الفورية (الفوارة) / Belyatskaya A.V. // مقابل. - 2008. - رقم 3. - ص 38-39.

3 - كاشالين د. حبيبات وأقراص فوارة / Kachalin D.S.، N.Yu. الأب // الكيمياء الصيدلية. - 2010. - رقم 3 - ص17-19.

4. Gromova L.I. / مميزات تقنية الأقراص الفوارة / Gromova L.I.، Marchenko A.L. // GOU VPO أكاديمية سانت بطرسبرغ الحكومية للكيماويات الصيدلانية - 2008. - ص 60-65.

5. جوميروف ر. أقراص فوارة في نطاق الأدوية / Gumerov R.Kh. ، Galiullin T.N. ، Egorova S.N. // صيدلية جديدة. - 2002. - رقم 5. - ص 17-19.

6. Galiullina T.N. تطوير تركيب وتكنولوجيا الأقراص الفوارة القابلة للذوبان لحمض أسيتيل الساليسيليك / T.N. جاليولينا. // مقابل. - 2003. - رقم 8. - ص 9-11

7. شيفتشينكو ، أ. ملامح إنتاج أشكال الجرعات الفورية / A.M. شيفتشينكو // الأعمال الطبية. - 2005. - رقم 2-3. - S.50-51.

8. شيفتشينكو ، أ. الجوانب المنهجية لتطوير التكنولوجيا لأشكال الجرعات الصلبة سريعة الذوبان: المؤلف. ديس. طبيب. مزرعة. العلوم / أ. شيفتشينكو. PGFA. - بياتيغورسك ، 2007. - 48 ص.

9. شيفتشينكو ، أ. تطوير معايير لاختيار المكونات المساعدة وطريقة تحبيب أشكال الجرعات الفوارة / A.M. شيفتشينكو // صيدلية. - 2004. - رقم 1. - ص 32-34.

10. توحيد شكل جرعات "أقراص" Kovaleva EL، LI Mitkina ، N.V. ، Zainkova ، O.A. ماتفيفا ص.3-7

11. http://www.dissercat.com // تطوير تركيب وتكنولوجيا الأقراص الفوارة المحتوية على كربونات الكالسيوم مع الفيتامينات أطلسوفا ، إيرينا أفاناسييفنا 2008

12.http: //www.dissercat.com // الجوانب المنهجية لتطوير التكنولوجيا لأشكال الجرعات الفورية الصلبة شيفتشينكو ، ألكسندر ميخائيلوفيتش 2009

13. الموقع المناسب [مورد إلكتروني]. - وضع الوصول http://www.propatent.ru ، مجاني

14. دليل الأدوية فيدال [مورد إلكتروني]. - وضع الوصول http://www.vidal.ru مجاني

15. سوق الأدوية الطبية [مورد إلكتروني]. - وضع الوصول http://www.mr.ru مجاني

16. دستور الأدوية الحكومي Xl الإصدار 2 ، الصفحات 154-160

17. ملف تعريف المنتج: فوارة- PAK® Süd-Chemie Performance Packaging ، 2003

تم النشر في Allbest.ru

...

وثائق مماثلة

مفهوم التوافر البيولوجي للأدوية. الطرق الدوائية والتكنولوجية لتقييم تفكك وحل وإطلاق مادة طبية من المنتجات الطبية بمختلف أشكالها. مرور المواد الطبية عبر الأغشية.

ورقة مصطلح ، تمت الإضافة 10/02/2012

ملامح الإنتاج التكنولوجي للأقراص. معايير الجودة للمنتج النهائي. الخصائص المقارنة للسواغات المستخدمة في روسيا والخارج ، وتأثيرها على المنتج النهائي. عوامل النكهة في المنتجات الطبية.

ورقة المصطلح ، تمت إضافتها في 12/16/2015

علاقة مشاكل الكيمياء الصيدلية بالحرائك الدوائية وديناميكيات الدواء. مفهوم العوامل الصيدلانية الحيوية. طرق إثبات التوافر البيولوجي للأدوية. التمثيل الغذائي ودوره في آلية عمل المواد الطبية.

الملخص ، تمت الإضافة في 11/16/2010

الجوانب الإيجابية والسلبية للحبوب. المتطلبات الأساسية لصناعة الأقراص. تكنولوجيا تصنيع الأقراص ذات المفعول المستدام. المخطط الرئيسي لتصنيع الأجهزة اللوحية. دقة الجرعات ، القوة الميكانيكية للأقراص.

ورقة المصطلح ، تمت الإضافة في 03/29/2010

مفهوم السواغات كعامل صيدلاني ؛ تصنيفها حسب الأصل والوجهة. خصائص المثبتات والمطولات وعوامل النكهة. تسمية السواغات بأشكال الجرعات السائلة.

الملخص ، تمت إضافة 2014/05/31

التعريف والخصائص المقارنة وتصنيف أشكال الجرعات الصلبة. دراسة تأثير العوامل الصيدلانية الحيوية على النشاط العلاجي للمساحيق ، والأقراص ، والمستحضرات ، والحبوب ، والحبيبات ، والكبسولات ، والأشكال الصيدلانية طويلة الأمد.

تمت إضافة ورقة مصطلح بتاريخ 11/13/2014

لمحة تاريخية موجزة عن تطور علم الصيدلة. قواعد وصف أشكال الجرعات الصلبة: أقراص ، كبسولات. توزيع المواد الطبية في الجسم. الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي. تصنيف المستقبلات الأدرينالية وتوطينها.

تمت إضافة البرنامج التعليمي 03/12/2015

تصنيف أشكال الجرعات الصلبة. تصنيف الأجهزة اللوحية حسب الغرض وطريقة الإعطاء. ملامح تشكيل تشكيلة الصيدلية. تحليل مجموعة أشكال الجرعات الصلبة على مثال شركة MKP "Pharmacy No. 2".

الاختبار ، تمت إضافة 10/13/2010

معايير التحليل الصيدلاني ، المبادئ العامة لاختبار صحة المواد الطبية ، معايير الجودة الجيدة. ملامح التحليل السريع لأشكال الجرعات في الصيدلية. تحليل تجريبي لأقراص أنالجين.

ورقة المصطلح ، تمت إضافة 08/21/2011

توحيد الكتلة لوحدة جرعة من منتج طبي. مقاومة التحاميل للدمار. مقاومة التآكل للأقراص غير المطلية. تحديد زمن تشوه التحاميل المحبة للدهون. تفكك الأقراص والكبسولات.

المادة الفعالة

حمض أسيتيل الساليسيليك

شكل جرعات

أقراص قابلة للذوبان

الصانع

باير فارما اي جي ، ألمانيا

تكوين

1 قرص فوار يحتوى على:

المكونات النشطة حمض أسيتيل الساليسيليك - 500 مجم.

سواغ السليلوز الجريزوفولفين ، نشا الذرة.

التأثير الدوائي

ينتمي Aspirin Express إلى مجموعة العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs) وله تأثيرات مسكنة وخافضة للحرارة ومضادة للالتهابات.

دواعي الإستعمال

علاج الأعراض:

وجع أسنان.
إلتهاب الحلق.
صداع الراس.
آلام العضلات والمفاصل.
ألم أثناء الحيض ، آلام في الظهر.
ألم خفيف من التهاب المفاصل.

ارتفاع درجة حرارة الجسم مع نزلات البرد والأمراض المعدية والتهابات أخرى (عند البالغين والأطفال فوق سن 15 عامًا).

التطبيق أثناء الحمل والرضاعة

يرتبط استخدام جرعات كبيرة من الساليسيلات في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل بزيادة حدوث عيوب نمو الجنين (الحنك المشقوق وعيوب القلب). في الثلث الثاني من الحمل ، لا يمكن وصف الساليسيلات إلا على أساس تقييم المخاطر والفوائد. هو بطلان تعيين الساليسيلات في الثلث الثالث من الحمل.

تنتقل الساليسيلات ومستقلباتها إلى حليب الثدي بكميات صغيرة. لا يترافق تناول الساليسيلات العرضي أثناء الرضاعة مع ظهور ردود فعل سلبية لدى الطفل ولا يتطلب إنهاء الرضاعة الطبيعية. ومع ذلك ، مع الاستخدام طويل الأمد أو الإدارة بجرعات عالية ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

موانع

الربو الناجم عن تناول الساليسيلات أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى مع الزوائد الأنفية.
الجمع بين استخدام الميثوتريكسات بجرعة 15 مجم في الأسبوع أو أكثر.
ضعف شديد في الكبد أو الكلى.
فرط الحساسية لحمض أسيتيل الساليسيليك ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.
الآفات التآكلية والتقرحية في الجهاز الهضمي (في المرحلة الحادة).
نزيف الجهاز الهضمي.
أهبة النزفية.
الهيموفيليا ، قلة الصفيحات.
نقص نازعة الجلوكوز 6 فوسفات.
الحمل (الثلث الأول والثالث).
فترة الرضاعة الطبيعية.
سن الأطفال (حتى 15 سنة).

بحذر في الحالات التالية:

مع العلاج المصاحب لمضادات التخثر.
النقرس.
قرحة هضمية في المعدة و / أو الاثني عشر (تاريخ).
التهاب المعدة التآكلي.
الميل إلى نزيف الجهاز الهضمي.
نقص بروثرومبين الدم.
نقص فيتامين ك.
فقر دم.
الحالات التي تؤهب لاحتباس السوائل في الجسم (بما في ذلك ضعف القلب وارتفاع ضغط الدم الشرياني).
الانسمام الدرقي.

آثار جانبية

من الجهاز العصبي المركزي

الدوخة وطنين الأذن (عادة علامات جرعة زائدة).

من نظام المكونة للدم

متلازمة النزف ، قلة الصفيحات.

من الجهاز البولي

عندما تستخدم بجرعات عالية ، فرط أوكسالات البول وتشكيل حصوات في المسالك البولية من أكسالات الكالسيوم ، تلف الجهاز الكبيبي في الكلى.

ردود الفعل التحسسية

طفح جلدي ، تفاعلات تأقية ، تشنج قصبي ، وذمة وعائية.

من الجهاز الهضمي

ألم في البطن ، غثيان ، قيء ، واضح (براز أسود ، قيء دموي) أو علامات كامنة لنزيف معدي معوي ، والتي يمكن أن تؤدي إلى فقر الدم بسبب نقص الحديد ، آفات تآكلي وتقرحي ، بما في ذلك انثقاب في الجهاز الهضمي.

نادرا - ضعف الكبد (زيادة الترانساميناسات الكبدية ، AST ، ALT).

تفاعل

زيادة سمية الأدوية

يعزز سمية الميثوتريكسات ، تأثيرات المسكنات المخدرة ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، الأدوية الخافضة لسكر الدم عن طريق الفم ، الهيبارين ، مضادات التخثر غير المباشرة ، مثبطات تراكم الصفائح الدموية ، السلفوناميدات (بما في ذلك تريموكسازول) ، ثلاثي يودوثيرونين ، ريزيربين.

يقلل من آثار أدوية تحفيز حمض اليوريك

يقلل من آثار أدوية تحفيز حمض اليوريك (بنزبرومارون ، سلفينبيرازون) ، الأدوية الخافضة للضغط ومدرات البول (سبيرونولاكتون ، فوروسيميد).

يزيد من تركيز البلازما للأدوية التالية

يزيد من تركيز الديجوكسين والباربيتورات والليثيوم في بلازما الدم.

يقوي التأثير الضار على الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي للأدوية

تزيد الستيرويدات القشرية السكرية والكحول والأدوية المحتوية على الكحول من التأثير الضار على الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي ، وتزيد من خطر الإصابة بالنزيف المعدي المعوي.

تدهور امتصاص حمض أسيتيل الساليسيليك

كيف تأخذ ، بالطبع والجرعة

في الداخل ، بعد الأكل ، بعد إذابة القرص في كوب من الماء.

جرعة واحدة هي 1-2 أقراص فوارة. الحد الأقصى للجرعة المفردة هو 2 قرص فوار. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 6 أقراص.

يجب أن تكون الفترات الفاصلة بين جرعات الدواء 4 ساعات على الأقل.

يجب ألا تتجاوز مدة العلاج دون استشارة الطبيب 5 أيام - عند وصفه كمخدر و 3 أيام - كعامل خافض للحرارة.

جرعة مفرطة

الأعراض: إثارة الجهاز العصبي المركزي ، دوار ، صداع شديد ، ضعف السمع ، ضعف البصر ، غثيان ، قيء ، زيادة التنفس.
في المرحلة المتأخرة من التسمم: النعاس ، والتشنجات ، وانقطاع البول ، وانخفاض الوعي حتى الغيبوبة ، وفشل الجهاز التنفسي ، واضطرابات في الماء واستقلاب الكهارل.

العلاج: يجب استشارة الطبيب. يجب أن يتم العلاج في قسم متخصص. مع علامات التسمم - تحريض القيء أو غسل المعدة ، تعيين الفحم المنشط وملين.

تعليمات خاصة

الاستخدام المشترك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى والقشرانيات السكرية أمر غير مرغوب فيه. لمدة 5-7 أيام قبل الجراحة ، يجب إلغاء الاستقبال (لتقليل النزيف أثناء العملية وفي فترة ما بعد الجراحة).

تقل احتمالية الإصابة باعتلال المعدة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عند تناوله بعد وجبات الطعام ، باستخدام أقراص مخزنة أو مغلفة بطبقة معوية خاصة. يعتبر خطر حدوث مضاعفات نزفية هو الأقل عند استخدامه بجرعات يومية.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في المرضى المهيئين ، يقلل حمض أسيتيل الساليسيليك (حتى بجرعات صغيرة) من إفراز حمض البوليك من الجسم ويمكن أن يسبب نوبة حادة من النقرس.

قرص فوار على شكل جرعات

يجب أن تحتوي جميع المواد الخام المستخدمة في إنتاج الأقراص الفوارة على قيم جيدة للذوبان في الماء.

مسحوق الخبز.

الأحماض العضوية.

الهيدروكربونات

مقارنة بين الدكسترات والسوربيتول للأقراص الفوارة

صفة مميزة
الانضغاطية	حسن جدا	حسن جدا
الذوبان	ممتاز	حسن جدا
استرطابية
هشاشة	حسن جدا	معتدل
قوة الدفع		معتدل
لزوجة
سيولة	حسن جدا	حسن جدا
خالي من السكر
قابلية التحويل في سياق التبادل	نعم تماما	جزئيا
حلاوة نسبية

أرز. 1.

الانزلاق (النشا ، التلك ، الكاولين ، الهباء الجوي ، مسحوق الحليب منزوع الدسم ، أكسيد البولي إيثيلين 4000) ؛
· مزلقات (حامض دهني وأملاحه ، بارافين سائل ، توين ، بولي إيثيلين أكسيد -400 ، كربونات السيليكون).
· المواد التي تمنع الالتصاق (التلك ، النشا ، حامض دهني وأملاحه).

متطلبات السواغات:

1. نقاء كيميائي.
2. الاستقرار.
3. اللامبالاة الدوائية.
4. يجب أن يضمن العملية التكنولوجية المثلى.
5. يجب أن يكون لها قاعدة إنتاج متبقية.
6. التكلفة المعقولة.

تكنولوجيا الأقراص الفوارة.

* في حالة وجود اختلاف كبير بين الكثافة الظاهرية للمواد المستخدمة ، مما قد يؤدي إلى إلغاء عزل المسحوق المرقط ؛
* تستخدم المواد الفعالة ذات حجم الجسيمات الصغيرة بجرعات صغيرة. في هذه الحالة ، قد تنشأ مشكلة مرتبطة بتوحيد التركيبة ، ولكن يمكن تجنب ذلك عن طريق طحن جزء من الحشو وخلطه مسبقًا مع المادة الفعالة ؛
* تتطلب المواد اللاصقة أو الحساسة للأكسجين سواغ ذات سيولة جيدة جدًا وقابلية للذوبان في الماء وامتصاص ، مثل الدكسترات بجزيئاتها المسامية المستديرة. هذا السواغ المستخدم في تقنية الضغط المباشر مناسب للتركيبات المعقدة ، ولا يتطلب روابط إضافية أو عوامل مانعة للربط.

هناك ثلاث طرق شائعة الاستخدام:

تحبيب منفصل... ينقسم خليط المسحوق إلى جزأين ، بينما يتم إدخال المكونات الحمضية والقلوية إلى أجزاء مختلفة. تستخدم المحاليل المائية للمواد عالية الوزن الجزيئي كسائل محبب. هذه الطريقة مناسبة لإدخال ADVs المحتوية على الرطوبة في تكوين SHT (هيدرات بلورية ، مواد استرطابية ، مستخلصات نباتية سائلة ، سميكة ، جافة ، إلخ). يتم الجمع بين الحبيبات المجففة ومسحوقها وأقراصها.

تحبيب المفصل.يتم تحبيب خليط مساحيق من المكونات باستخدام كحول إيثيلي بنسبة 96٪ أو محاليل كحولية من اللولب الرحمي (كوليكوت ، كوليدون ، بوفيدون ، شيلاك ، إلخ) كسائل محبب. يتم طحن الحبيبات المجففة وتقطيعها على شكل أقراص.

التحبيب المشترك.يتم تحبيب الخليط المكون للغاز باستخدام كحول إيثيلي بنسبة 96٪ أو محلول كحولي من اللولب الرحمي كسائل محبب. يتم تحبيب خليط المكونات المتبقية بمحلول مائي من اللولب. يتم الجمع بين الحبيبات المجففة ومسحوقها وأقراصها.

هناك مشكلتان رئيسيتان في تقنية إنتاج الأقراص الفوارة.

1. عند تلقي حبيبات المكونات المكونة للغاز وتجفيفها لاحقًا ، يتم حل مشكلة المحتوى الرطوبي المتبقي المسموح به للحبيبات. من ناحية ، تكون الحبيبات ذات المحتوى الرطوبي المنخفض مضغوطة بشكل سيئ ، ومن ناحية أخرى ، فإن المحتوى الرطوبي العالي للحبيبات أو الأقراص ينشط تفاعل المكونات المكونة للغاز أثناء التخزين ، وبالتالي ، يعزز تحلل الدواء. كقاعدة عامة ، تعتبر قيمة هذا المؤشر هي الأمثل في حدود 0.5-2 ٪. ومع ذلك ، فإن الزيادة في محتوى الرطوبة المتبقية فوق 1.5-2٪ لا تستبعد إمكانية حدوث تفاعل بين المكونات أثناء التخزين. يمكن امتصاص الرطوبة التي يمكن إطلاقها من الجزء الفوارة أثناء تخزين الحبيبات أو الأقراص بواسطة مادة ماصة خاصة موضوعة في العبوة ، على سبيل المثال ، هلام السيليكا. في هذا الصدد ، يتم تعبئة جزء كبير من الأدوية الفوارة المنتجة في عبوات خاصة من مادة البولي بروبيلين ، تحتوي أغطيةها على هلام السيليكا. تستخدم تقنية الأقراص الفوارة أيضًا مواد (طارد الماء) ، والتي ، عند توزيعها بالتساوي بين جزيئات المادة المضغوطة ، تكون قادرة إلى حد ما على منع التفاعل بين المكونات غير المتوافقة في بيئة ذات رطوبة عالية ، وكذلك تحديد مناطق الكتلة جزئيًا التي حدث فيها تفاعل كيميائي. تُطبق على الجسيمات الحبيبية ، على سبيل المثال ، في شكل محلول في مذيبات غير مائية شديدة التقلب ، تشكل هذه المواد أغشية بسمك عدة جزيئات على سطح الجسيمات الحبيبية ، مما يمنع تغلغل الرطوبة والتفاعل بين المكونات المكونة للغاز. بهذه الصفة ، على سبيل المثال ، يتم استخدام مشتقات السليلوز وشمع البارافين وغيرها.
2. تتطلب الحبيبات والأقراص الفوارة إذابة أو تشتت سريعًا عند إضافة الماء. وفقًا لذلك ، يجب ألا تمنع السواغات (مواد رابطة ، مواد مخففة ، عوامل انزلاقية ، وما إلى ذلك) الترطيب السريع واختراق الماء بعمق في الجهاز اللوحي والتفاعل الفوار في جميع أنحاء حجم الدواء.

الشكل 2 - المراحل الرئيسية لتطوير تكنولوجيا الأقراص والحبيبات الفوارة (مخطط الكتلة).

التوحيد.

الأصالة ، شيء غريب. يتم إجراء الاختبارات وفقًا لمتطلبات الدراسة.

· للأقراص التي تزن 0.1 جرام أو أقل ± 10٪ ؛
· يزيد وزنها عن 0.1 جرام وأقل من 0.3 جرام ± 7.5٪ ؛
· يزن 0.3 فأكثر ± 5٪ ؛
· يجب ألا تختلف كتلة الأقراص المطلية المنفردة التي تم الحصول عليها بطريقة التمديد عن متوسط الكتلة بأكثر من ± 15٪.

يمكن أن ينحرف قرصان فقط عن متوسط الوزن ، بما يتجاوز الحدود المشار إليها ، ولكن ليس أكثر من مرتين.

نقاء ميكروبيولوجي. يتم إجراء اختبار النقاء وفقًا لدستور الأدوية العام "النقاء الميكروبيولوجي".

يمكن أن تؤخذ نتيجة القياس الكمي على أنها متوسط اختبار تجانس الدُفعة.

عبوات أقراص فوارة.

خط أفقي لتعبئة أقراص Romaco Siebler HM 1E / 240 الفوارة القابلة للذوبان.

الأقراص الفوارة هي شكل جرعات لا يتناولها البالغين فحسب ، بل الأطفال أيضًا. بعد الذوبان في الماء ، تشكل الأقراص الفوارة محلولًا يشبه المشروبات الغازية بطعم لطيف. يتميز هذا الشكل الجرعي بتأثير دوائي سريع.

تنص ويكيبيديا على أن الأقراص الفوارة عبارة عن أقراص غير مغلفة ، وعادة ما تحتوي على مواد حمضية وكربونات أو بيكربونات ، والتي تتفاعل بسرعة في الماء لإطلاق ثاني أكسيد الكربون ؛ وهي مصممة لإذابة الدواء أو تفريقه في الماء مباشرة قبل تناوله.

كيف تصبح الأقراص "فوارة"؟

مبدأ تشغيل الأقراص الفوارة بسيط - صبعد أن يتلامس الجهاز اللوحي مع الماء ، يجب أن يطلق الجهاز اللوحي بسرعة المواد النشطة والسواغات.

لكن السؤال يبقى "كيف يحدث هذا؟" تتكون هذه العملية من عدة مراحل:

ملامسة الماء (H2O)... المشاركون المباشرون في التفاعل مع الماء هم أحماض كربوكسيلية عضوية(حامض الستريك وحمض الطرطريك وحمض الأديبيك) وصودا الخبز (NaHCO3).

تسوس . نتيجة لهذا التلامس ، يتشكل حمض الكربونيك غير المستقر.(H2CO3) الذي يتحلل على الفور إلى ماء وثاني أكسيد الكربون(ثاني أكسيد الكربون) .

سوبر بيكينغ باودر . يشكل الغاز فقاعات تعمل كعامل تخمير فائق.

هذا التفاعل الفائق البيكنج بودر ممكن فقط في الماء. الكربونات غير العضوية غير قابلة للذوبان عمليًا في المذيبات العضوية ، مما يجعل التفاعل مستحيلًا في الوسائط الأخرى.

ما هي مزايا هذه الحبوب؟

وما هي أشكال إيصال مادة مفيدة للجسم تتذكرها؟ هذه أقراص وكبسولات عادية ، أشكال كوكتيل سائلة ... قطارات ، حقن ، إلخ. لن نتطرق.

اتضح أن الأقراص الفوارة لها عدد من الفوائد التي يجب وضعها في الاعتبار. يعد نظام توصيل الأدوية الفوارة هذا أفضل طريقة لتجنب العيوب:

أشكال الجرعات الصلبة
- انحلال بطيء
- إفراز بطيء للمادة الفعالة في المعدة

أشكال الجرعات السائلة
- المواد الكيميائية
- عدم الاستقرار الميكروبيولوجي في الماء

Fizz Active NSP

يتم تصنيع أقراص Fiz Active من Sunshine الطبيعة وفقًا لنفس المبدأ.تتميز أقراص Fiz Active الفوارة المذابة في الماء بما يلي: