الخصائص الفيزيائية والكيميائية فينيل الساليسيلات. مشتقات حمض الفينول. التطبيق أثناء الحمل والرضاعة

الكميات

1. للتحديد الكمي لجميع الأدوية ، يمكن استخدام تفاعلات التحلل المائي القلوي. للقيام بذلك ، خذ ما يزيد عن 0.5 مولار من محلول هيدروكسيد الصوديوم وقم بتحليل المستحضرات في حمام مائي مغلي باستخدام مكثف راجع.

يتم معايرة المحلول القلوي المعاير الزائد بمحلول 0.5 مولار من حمض الهيدروكلوريك.

1.1 GF X - لساليسيلات الميثيل وفينيل الساليسيلات ، يتم استخدام الطريقة القلوية للتحلل المائي.

تتم معايرة القلويات والفينولات الزائدة باستخدام البروموكريسول الأرجواني:

المؤشر - الفينول فثالين

1.2 GF X - بالنسبة لحمض أسيتيل الساليسيليك ، يتم استخدام طريقة قياس القلوية بدون تحلل أولي - وهو نوع من المعادلة بواسطة مجموعة OH المجانية

يذوب الدواء في إيثانول متعادل مبرد إلى 8-10 درجة مئوية ومعايرته بمحلول 0.1 مولار هيدروكسيد الصوديوم (المؤشر هو الفينول فثالين).

2. يتم استخدام طريقة قياس البرومات لاسترات حمض الساليسيليك (بعد التحلل المائي مع هيدروكسيد الصوديوم)

-3HBr

3.SFM مقابل الحل القياسي

التحليل الطيفي للأشعة فوق البنفسجية للأسبرين بعد التحلل المائي القلوي ببيروكسيد الهيدروجين. λ حد أقصى = 290 نانومتر

4. في الأسيليسين ، يتم تحديد الجليسين بالطريقة الحامضية للمعايرة غير المائية مع حمض البيركلوريك.

تخزين... في وعاء محكم الإغلاق ومحمي من الضوء.

تطبيق:

1. يستخدم الأسبرين داخليا كعامل مضاد للروماتيزم ومضاد للالتهابات ومسكن وخافض للحرارة ، 0.25 - 0.5 جرام ، 3-4 مرات في اليوم.

2. يستخدم فينيل الساليسيلات داخليا كمطهر لأمراض الأمعاء والمسالك البولية ، 0.3-0.5 جم "بيسالول" ، "أوروبيزال".

3. يوصف ميثيل الساليسيلات كعامل مضاد للروماتيزم ومضاد للالتهابات ومسكن للاستخدام الخارجي في شكل فرك (يخلط أحيانًا مع الكلوروفورم والزيوت الدهنية).

أظهرت الدراسات الحديثة أن الأسبرين بجرعات صغيرة له تأثير مضاد للتخثر ، لأن يمنع تراكم الصفائح الدموية. لقد ثبت أنه يمكن استخدامه مع بعض الأحماض الأمينية للإعطاء بالحقن.

أميدات حمض الساليسيليك

Osalmid Oxaphenamidum

NS-أوكسي فينيل ساليسيلاميد

مسحوق أبيض عديم الرائحة أو أبيض أرجواني. م. = 175-178 درجة مئوية

يستلم:


فينيل الساليسيلات ن-أمينوفينول أوسالميد

أصالة:

1. تنفيذ تفاعلات هيدروكسيل الفينول مع FeCl 3 (محلول كحول) ، يتشكل لون أحمر بنفسجي.

2. تتكون مجموعة الأميد من منتجات التحلل المائي في وسط حمضي.

أ) ن-يتم التعرف على أمينوفينول عن طريق التفاعل مع الريسورسينول في وسط قلوي.

فينيل ساليسيلات فينيلي ساليسيلاس

اكتب الاسم اللاتيني لساليسيلات فينيل. اكتب صيغته الرسومية في دفتر ملاحظات.


أكد على التجميع الوظيفي الذي يشير إلى أن فينيل الساليسيلات هو استر.

تم الحصول على فينيل ساليسيلات لأول مرة بواسطة M.V. Nentsky (1886). لقد سعى جاهدًا لإيجاد مثل هذا الدواء الذي ، مع الاحتفاظ بخصائص الفينول المطهرة ، لن يكون له تأثير مخرش لحمض الساليسيليك. للقيام بذلك ، قام بحظر مجموعة الكربوكسيل في حمض الساليسيليك وحصل على الأثير مع الفينول. لا يتغير فينيل ساليسيلات ، الذي يمر عبر المعدة ، وفي الوسط القلوي للأمعاء يتحلل مع تكوين أملاح الصوديوم من حمض الساليسيليك والفينول ، والتي لها تأثير علاجي. نظرًا لأن التحلل المائي بطيء ، تدخل منتجات التحلل المائي لساليسيلات فينيل الجسم تدريجيًا ولا تتراكم بكميات كبيرة ، مما يضمن تأثيرًا أكثر دوامًا للدواء. دخل هذا المبدأ المتمثل في إدخال مواد في الجسم ذات خصائص مزعجة في شكل استراتها إلى الأدب كـ "مبدأ سالول" لـ MV Nentsky واستخدم لاحقًا لتخليق العديد من الأدوية.

غالبًا ما يستخدم فينيل ساليسيلات لتغليف الحبوب عندما يكون من الضروري أن تمر الحبوب دون تغيير عبر المعدة وتطلق الأدوية في الأمعاء.

يتم الحصول على فينيل الساليسيلات صناعيا.

اكتب مخططًا تجميعيًا وقم بتسمية المنتجات الوسيطة:


دراسة الخصائص الفيزيائية لعينات الدواء: المظهر ، الرائحة. تحقق من الذوبان في الماء والكحول والأثير والكلوروفورم. اكتب نتائجك في دفتر ملاحظات. تحقق من الذوبان-

هل يوجد فينيل ساليسيلات في هيدروكسيد الصوديوم؟ أعط تفسيرا من وجهة نظر كيميائية.

يشكل فينيل الساليسيلات مع الكافور والمنثول والثيمول خلائط داخلية.

درجة انصهار فينيل الساليسيلات هي 42-43 درجة مئوية.

إثبات صحة فينيل الساليسيلات.

1. إجراء تفاعل محلول كحولي من فينيل ساليسيلات: بمحلول من كلوريد الحديد (III). ما هو لون لوحظ؟ لماذا يتم التفاعل في بيئة كحولية؟

2. نفذ التفاعل مع حامض الكبريتيك المركز متبوعًا بإضافة الفورمالين. ما هو اللون الذي تلاحظه؟

شرح كيمياء التفاعل. ما هو الدور الذي يلعبه حامض الكبريتيك هنا؟

لماذا رائحة الفينول؟

ما الذي يتفاعل معه الفورمالين لإنتاج لون وردي (صبغة أورين)؟

اكتب معادلات التفاعلات الكيميائية.

3. قم بإذابة حوالي 0.1 جم من المستحضر في 5 مل من هيدروكسيد الصوديوم ، واتركه يغلي لمدة 3 دقائق ، ثم يبرد ، ثم أضف حمض الهيدروكلوريك ، ويتساقط ترسبات بيضاء وتشعر برائحة الفينول.

أضف معادلات التفاعل:


تحديد كمية فينيل ساليسيلات (GPC).

ضع عينة دقيقة من الدواء في دورق ، وأضف حجمًا دقيقًا من محلول هيدروكسيد الصوديوم المُعاير وقم بالتسخين تحت الارتجاع في حمام مائي مغلي. اشرح ما هي العملية الجارية.

ثم عاير هيدروكسيد الصوديوم الزائد بحمض الهيدروكلوريك حتى لون أصفر مستقر حسب المؤشر (البروموكريسول الأرجواني). اكتب معادلات التفاعل.

حدد الطريقة التي تم استخدامها للقياس الكمي.

لأي غرض يستخدم الدواء ولماذا؟

يتحلل فينيل ساليسيلات في البيئة القلوية للأمعاء ويطلق الفينول وحمض الساليسيليك ، مما يفسد جزيئات البروتين. في البيئة الحمضية للمعدة ، لا يتفكك فينيل الساليسيلات ولا يهيج المعدة (وكذلك المريء وتجويف الفم). حمض الساليسيليك المتكون في الأمعاء الدقيقة له تأثير خافض للحرارة ومضاد للالتهابات ، والفينول يقمع البكتيريا المعوية المسببة للأمراض ، وكلا المادتين تطهر المسالك البولية ، تفرز جزئيًا عن طريق الكلى من الجسم. بالمقارنة مع العوامل الحديثة المضادة للميكروبات ، فإن فينيل الساليسيلات أقل نشاطًا بكثير ، ولكنه منخفض السمية ، كما أنه لا يسبب خلل التنسج ومضاعفات أخرى وغالبًا ما يستخدم في العيادات الخارجية.

دواعي الإستعمال

أمراض الجهاز البولي (التهاب الحويضة والتهاب المثانة والتهاب الحويضة والكلية) والأمعاء (التهاب الأمعاء والقولون والتهاب القولون).
طريقة تطبيق فينيل الساليسيلات والجرعات
يتم تناول فينيل ساليسيلات عن طريق الفم ، 3-4 مرات في اليوم ، 0.25 - 0.5 جم (غالبًا مع الأدوية القابضة ومضادات التشنج والأدوية الأخرى).

موانع للاستخدام

فرط الحساسية والفشل الكلوي.

قيود على الاستخدام

ليس هنالك معلومات.

التطبيق أثناء الحمل والرضاعة

ليس هنالك معلومات.

الآثار الجانبية لساليسيلات فينيل

ردود الفعل التحسسية.

تفاعل فينيل ساليسيلات مع مواد أخرى

ليس هنالك معلومات.

جرعة مفرطة

ليس هنالك معلومات.

الأسماء التجارية للأدوية التي تحتوي على العنصر النشط فينيل الساليسيلات

الأدوية المركبة:
فينيل ساليسيلات + [ريسينول]: مينثول 1 جم ، فينيل ساليسيلات 3 جم ، بارافين سائل 96 جم ؛
مستخلص أوراق بلادونا + فينيل ساليسيلات: بيسالول.

الصيغة الإجمالية

ج 13 س 10 س 3

المجموعة الدوائية لمادة فينيل الساليسيلات

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

كود CAS

118-55-8

خصائص مادة فينيل الساليسيلات

مسحوق بلوري أبيض أو بلورات صغيرة عديمة اللون ذات رائحة خافتة. غير قابل للذوبان عمليا في الماء ، قابل للذوبان (1:10) في الكحول والمحاليل القلوية الكاوية ، قابل للذوبان بسهولة في الكلوروفورم ، بسهولة جدا في الأثير.

علم العقاقير

التأثير الدوائي- مضاد للالتهابات ومطهر.

كونه يتحلل في المحتويات القلوية للأمعاء ، فإنه يطلق حمض الساليسيليك والفينول ، مما يؤدي إلى تغيير طبيعة جزيئات البروتين. لا يتفكك فينيل ساليسيلات في المحتويات الحمضية للمعدة ، ولا يهيجها (وكذلك تجويف الفم والمريء) الغشاء المخاطي. يقوم الفينول المتكون في الأمعاء الدقيقة بقمع البكتيريا المسببة للأمراض في الأمعاء ، وحمض الساليسيليك له تأثيرات مضادة للالتهابات وخافض للحرارة ، وكلا المركبين ، يفرزان جزئيًا من الجسم عن طريق الكلى ، ويطهران المسالك البولية. يعتبر فينيل ساليسيلات أقل نشاطًا بشكل ملحوظ مقارنة بالعقاقير الحديثة المضادة للميكروبات ، ولكنه منخفض السمية ، ولا يسبب خلل التنسج ومضاعفات أخرى ، وغالبًا ما يستخدم في العيادات الخارجية.

تطبيق مادة فينيل الساليسيلات

أمراض الأمعاء (التهاب القولون ، التهاب الأمعاء والقولون) والمسالك البولية (التهاب المثانة ، التهاب الحويضة ، التهاب الحويضة والكلية).

فينيليوم ساليسيليكوم سالولوم سالول

إستر فينيل حمض الساليسيليك

ج 13 هـ 10 س 3 م القرن. 214.22

وصف... مسحوق بلوري أبيض أو بلورات صغيرة عديمة اللون ذات رائحة خافتة.

الذوبان... غير قابل للذوبان عمليا في الماء ، قابل للذوبان في الكحول والمحاليل القلوية الكاوية ، قابل للذوبان بسهولة في الكلوروفورم ، بسهولة جدا في الأثير.

تخزين... في وعاء محكم الإغلاق ومحمي من الضوء. مطهر ، يطبق داخليا

517. الفينوباربيتالوم

الفينوباربيتال

لومينالوم لومينال

5-إيثيل-5-فينيل باربيتوريك أسيد

ج 12 س 12 ن 2 س 3 م. 232.24

وصف... مسحوق بلوري أبيض عديم النكهة ، طعم مر قليلاً.

الذوبان... سنذوب القليل جدًا في الماء البارد ، وبالكاد نذوب في الماء المغلي والكلوروفورم ، وسوف نذوب بسهولة في 95٪ كحول وفي المحاليل القلوية ، سوف نذوب في الأثير.

تخزين. القائمة B.في برطمانات زجاجية برتقالية محكمة الغلق.

أعلى جرعة مفردة داخل 0.2ج.

أعلى جرعة يومية داخل 0.5ج.

حبوب النوم ، مضادات الاختلاج.

521. فينوكسي ميثيل بنسلينوم

فينوكسي ميثيل بنسلين

البنسلين V Penicillin fau (V)

ج 16 H 28 N 2 O 5 S M. ج. 350.40

الفينوكسي ميثيل بنسلين هو حمض فينوكسي ميثيل بنسلينك ، ينتج عن طريق Penicilimm notatum أو الكائنات الحية ذات الصلة ، أو يتم الحصول عليه بطرق أخرى ، وله نشاط مضاد للميكروبات. لا يقل محتوى مجموع البنسلين في المستحضر عن 95٪ ولا يقل محتوى C 16 H 28 N 2 O 5 S عن 90٪ من حيث المادة الجافة.

يجب أن يكون متوسط ​​قيمة النشاط المكتشف 1610 وحدة / مجم على الأقل محسوبة على المادة الجافة.

وصف... مسحوق بلوري أبيض ، طعم مر-حامض ، غير استرطابي. مستقر في البيئات الحمضية قليلاً. يتلف بسهولة بالغليان في المحاليل القلوية ، بفعل المؤكسدات والبنسليناز.

الذوبان... سوف نذوب القليل جدًا في الماء ، وسوف نذوب في كحول الإيثيل والميثيل والأسيتون والكلوروفورم وخلات البوتيل والجلسرين.

تخزين. القائمة B.في مكان جاف في درجة حرارة الغرفة.

للجرعات انظر الصفحة 1029.

مضاد حيوي.

519. الفينول فثالينيوم

الفينول فثالين

أ ، دي- (4-هيدروكسي فينيل) -فثاليد

ق 20 شمال 14 س 4 م القرن. 318.33

وصف... مسحوق بلوري ناعم أبيض أو مصفر قليلاً ، عديم الرائحة والمذاق.

الذوبان... سنذوب القليل جدًا في الماء ، وسنذوب في الكحول ، وسنذوب قليلاً في الأثير.

تخزين... في حاوية محكمة الإغلاق.

ملين.

531. فيزوستيغمينيالساليسيلات

ساليسيلات فيسوستيجمين

Physostigminum salicylicum

Eserinum salicylicum

ج 15 H 21 N 3 O 2 C 7 H 6 O 3 M. ج. 413.5

وصف... بلورات موشورية لامعة عديمة اللون. من تأثير الضوء والهواء ، يتحولون إلى اللون الأحمر.

الذوبان... بالكاد نذوب في الماء ، وسوف نذوب في الكحول ، وسوف نذوب قليلاً في الأثير.

تخزين. قائمة. أ.في برطمانات زجاجية برتقالية محكمة الغلق ، محمية من الضوء.

أعلى جرعة مفردة تحت الجلد هي 0.0005 جم.

أعلى جرعة يومية تحت الجلد هي 0.001 جم.

Anticholinesterase ، علاج باطني. تطبق على شكل قطرات ومرهم للعين. في حالات نادرة ، يتم حقنها تحت الجلد.

تعقيم... يتم تحضير الحلول مؤقتًا بشكل معقم أو خاضع للتندال.

526. فثالازولوم

تحميل ...تحميل ...