Ефективност на APF инхибиторите. АСЕ инхибитори: класификация и списък на лекарствата. Органопротективни ефекти на АСЕ инхибиторите

Във фармакологията се разграничава група лекарства - ACE инхибитори, списъкът с лекарства от най-ново поколение непрекъснато се актуализира. Накратко, основният фокус на тези лекарства е кръвното налягане. Лекарствата имат общ механизъм на действие, но се различават по структура, състав, продължителност на действие, начин на отделяне. В медицинската практика няма единна класификация на ACE инхибиторите, следователно разделянето на видове е условно.

Главна информация

Инхибиторите са фармакологични нефропротективни лекарства, които са блокери на ензимите, причиняващи хипертония. Те имат благоприятен ефект върху тялото с различни патологии:

  • сърдечно-съдови заболявания;
  • хипертония;
  • хронична сърдечна недостатъчност (CHF).

Според статистиката тези средства се считат за лидери в лечението на съдови заболявания, тяхното леко действие има положителен ефект върху всички органи и системи. Следните предимства се подчертават при лечението с инхибитори:

  • лекарствата не влияят негативно на отделителната система, бъбреците;
  • не нарушавайте въглехидратния метаболизъм;
  • разрешени са да се приемат от хора със захарен диабет, пациенти на възраст, страдащи от хронични заболявания.

Много лекарства имат комбиниран състав, следователно заменят други лекарства. В тази посока се използва активно лечение с едно лекарство, този метод е актуален и търсен днес. Инхибиторите могат да се комбинират с други фармакологични средства, осигурявайки по-широк ефект върху тялото. Тази функция е незаменима за възрастните хора, които често страдат от съпътстващи заболявания.

Еналаприл - инхибитор в комбинация с блокер на калциевите канали

Механизмът на действие на лекарствата

Механизмът и схемата на действие на ACE инхибиторите са насочени към блокиране на ензим, който улавя течности и химични съединения, което води до повишаване на налягането. Съставът на препаратите включва елементи, които са в състояние да проникнат в меките тъкани. Отличителна черта на съставните компоненти е способността да се разтварят добре в мазнините. Именно от този показател зависи положителният ефект на лекарството.

В допълнение към всички тези положителни аспекти, ACE лекарствата забавят разграждането на определени химични съединения, което помага за разширяване на кръвоносните съдове и стабилизиране на налягането. Систематичният и дългосрочен прием на средства от групата ACE допринася за такива промени в тялото:

  • стените на кръвоносните съдове се укрепват;
  • кръвното налягане се стабилизира;
  • подобрява кръвообращението в бъбреците;
  • използването на средства намалява риска от развитие на аритмии.

Тези лекарства влияят на защитните функции на организма, като ги стимулират и помагат за защита на миокарда. Този метод ви позволява да предотвратите хипертонична криза и да укрепите сърдечния мускул. АСЕ инхибиторите се използват при хипертрофия на сърдечните мускули, укрепват стените на кръвоносните съдове и стабилизират състоянието на сърдечните камери.

Инхибирането е ефективно при сърдечна недостатъчност, не оказва пагубно въздействие върху бъбреците, черния дроб на човека, което се превръща във важно предимство на терапията.


За забавяне на агрегацията на тромбоцитите се препоръчва прием на инхибитор на кардиомагнил

Показания за употреба

Ценовата политика на инхибиторите ги прави достъпни за всички пациенти, нуждаещи се от теснопрофилно лечение. Терапията стана достъпна и ефективна, поради което се използва в съвременната медицина. АСЕ инхибиторите са лидер в лечението на хипертония от 30 години. Основното предимство на тази терапия е минималният ефект върху вътрешните органи, няма усложнения след дълъг курс на лечение.

Показания за употреба на АСЕ инхибитори:

  • периодът след инсулт, когато се забелязва нестабилно налягане;
  • постинфарктният период, поради който налягането се повишава, се диагностицира левокамерна дисфункция;
  • бъбречна патология;
  • високо кръвно налягане поради развитие на захарен диабет, синдром на диабетна нефросклероза;
  • дисфункция на лявата камера, сериозни нарушения в работата на сърцето и кръвоносната система.

Тези заболявания и свързани с възрастта промени, които са свързани с повишаване на кръвното налягане, се коригират с инхибитори. Въз основа на диагностичните резултати лекуващият лекар предписва терапия, която е насочена към стабилизиране на патологичното състояние, оказва благоприятен ефект върху всички органи и системи на жизнената дейност.


На снимката лекарството Concor, предписано като бета-блокер за хипертония

Класификация

Поради липсата на клинична значимост няма общоизвестна класификация на лекарствата. Разделянето на инхибиторите става според техните химически структурни компоненти:

  • на базата на фозиноприл, фосфонилна група;
  • катоприл - сулфхидрална група;
  • еналаприл - карбоксилна група;
  • група от естествени.

Има разлики в продължителността на действието. В повечето случаи дневната честота на приемане на лекарството е 1 път на ден. Употребата им в продължение на месец или повече може да удължи ефекта на лекарствата.

Тези средства също са разделени според тяхната бионаличност, което се дължи на тесен диапазон на влияние. Има 2 групи, които са разпределени според молекулярните компоненти:

  • хидрофилни средства са тези лекарства, които моментално се абсорбират в плазмата и осигуряват бърз терапевтичен ефект;
  • хидрофобни агенти - тази група включва повечето от инхибиторите, чието действие се осъществява на клетъчно ниво, което допринася за изразен ефект.

Голям списък от лекарства се нуждае от внимателно проучване и сравнение с общата клинична картина на пациента. Има и трети класификатор:

  • активни вещества, които се преработват в черния дроб, като имат биологично активна структура.
  • пролекарства, тяхното действие започва след абсорбция в меките тъкани на стомаха, червата и превръщане в метаболити.

Ефективността зависи от много показатели, включително човешката поносимост към лекарства. Ето защо е важно да се подложите на пълен диагностичен преглед и след това да започнете да приемате средства с активно вещество, препоръчано от лекар.


Имена на инхибитори от ново поколение

Характеристики на рецепцията

Основното предимство на ACE инхибиторите се счита за тяхното благоприятно въздействие върху жизнените системи и вътрешните органи на човек. Специфичният състав на инхибиторите влияе директно върху мястото на локализация на заболяването, като по този начин оставя други органи непокътнати.

Показания за употреба и как да използвате лекарствата правилно, лекарят ще ви каже на рецепцията. Подчертава се списък с препоръки, които трябва да се вземат предвид при приема на ACE:

  • лекарствата се препоръчват да се приемат 1-1,5 часа преди хранене;
  • само лекар може да посочи точния брой срещи на ден;
  • струва си да се откажете от солта, заместителите на захарта;
  • обърнете внимание на ежедневната диета, яжте само натурални продукти;
  • откажете се от храна, богата на калий.

Лекарите обръщат специално внимание на диетата на пациента, когато лекуват АСЕ инхибитор. Пациентът се съветва да се откаже от много храни, които могат да повлияят на кръвното налягане и тези, които съдържат големи количества калий.

Когато лекувате тази група лекарства, трябва да внимавате да приемате други лекарства, особено противовъзпалителни, антипиретични и болкоуспокояващи. Честата употреба на такива лекарства намалява ефективността на инхибиторите.

Хоспитализацията на пациента се използва само при сериозни нарушения и прогресиране на съпътстващи заболявания. При лечението на АСЕ инхибитори е необходимо постоянно наблюдение на състоянието на отделителната система и скокове в кръвното налягане. Не можете самостоятелно да отмените и предписвате лекарства. Струва си да се помни, че само дълъг курс на терапия ще даде желания резултат и ще нормализира кръвното налягане.


Таблетки от различни марки за продължително лечение на хипертония

Противопоказания

Инхибиторите, подобно на други фармакологични средства, имат свои собствени противопоказания, те са разделени на абсолютни и относителни:

  • периодът на бременност, хранене на бебето с кърма;
  • възраст под 18 години;
  • хиперкалиемия;
  • индивидуална непоносимост към компонентите;
  • аортна стеноза;
  • ниско налягане.

Сериозно чернодробно заболяване, бъбречно заболяване, анемия, хепатит изискват внимателно внимание от лекар при лечение с инхибитори. Самолечението е строго забранено - здравето трябва да се третира внимателно и да се изключат фактори, провокиращи усложнения.


При продължителна употреба на Кардиприл здравето на пациентите се подобрява всеки ден.

Преди да започнете лечение с инхибитори, си струва да изключите факта на бременност, в противен случай активните вещества могат да повлияят неблагоприятно на плода. При кърмене лекарят трябва да балансира възможния риск с необходимите грижи за жената.

Странични ефекти на лекарства

АСЕ инхибиторите се усвояват добре от тялото, но все пак имат определени странични ефекти и ефекти. Ако имате неприятни симптоми, за да предотвратите това, трябва да спрете приема на лекарства и да посетите лекар.

Има списък с такива странични ефекти:

  • суха, упорита кашлица;
  • замаяност, хронична умора;
  • хиперкалиемия;
  • кардиопалмус;
  • нарушения на храносмилателната система;
  • промени в качествения състав на кръвта;
  • намалена работа на отделителната система;
  • рязка промяна в кръвното налягане.

Страничните ефекти и ефекти са чисто индивидуални прояви, поради което някои хора могат да получат алергични реакции под формата на кожни обриви. При коригиране на кръвното налягане с инхибитори се препоръчва редовно да се прави пълна кръвна картина, за да се следят промените.

Терапията с фармакологични средства от групата на ACE инхибиторите е добра профилактика на заболявания на кръвоносната система. Единственото и основно правило, което трябва да се вземе предвид по време на лечението, е стриктното спазване на всички препоръки и предписания на лекаря.

Рационална фармакотерапия на артериална хипертония: инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим и ангиотензин-II рецепторни блокери

С. Ю. Щригол, д-р. пчелен мед. науки, проф.
Национален фармацевтичен университет, Харков

Разгледаните в този доклад лекарства са сред съвременните и най-ефективни антихипертензивни лекарства с ценни фармакологични свойства.

Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE).

Лекарствата от тази група се разделят на две поколения.

Първо поколение:

  • каптоприл (каптоприл-КМП, капотен)

Второ поколение:

  • еналаприл (ренитек, енам)
  • квинаприл (акупо)
  • лизиноприл (диротон, лизопрес, лизорил)
  • рамиприл (тритаце)
  • периндоприл (престариум)
  • моексиприл (моекс)
  • фозиноприл (моноприл)
  • цилазаприл (инхибира)

Има и готови комбинации от АСЕ инхибитори с тиазидни диуретици - например каптоприл с хидрохлоротиазид (капозид), еналаприл с хидрохлоротиазид (енап-N, enap-HL).

Механизъм на действие и фармакологични свойства на АСЕ инхибиторите.Първото лекарство от тази група (каптоприл) се появи преди около 30 години, но сравнително наскоро беше създадена широка гама от ACE инхибитори с различни свойства и тяхното специално място сред сърдечно-съдовите лекарства беше определено едва през последните години. АСЕ инхибиторите се използват главно за различни форми на артериална хипертония и хронична сърдечна недостатъчност. Има и първите доказателства за високата ефикасност на тези лекарства при ИБС и мозъчно-съдови инциденти.

Механизмът на действие на ACE инхибиторите е, че те нарушават образуването на едно от най-мощните вазоконстрикторни вещества (ангиотензин II), както следва:

В резултат на значително намаляване или спиране на образуването на ангиотензин-II, следните най-важни ефекти са рязко отслабени или елиминирани:

  • пресорен ефект върху кръвоносните съдове;
  • активиране на симпатиковата нервна система;
  • хипертрофия на кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на съдовата стена;
  • повишено образуване на алдостерон в надбъбречните жлези, задържане на натрий и вода в организма;
  • повишена секреция на вазопресин, ACTH, пролактин в хипофизната жлеза.

В допълнение, функцията на АСЕ е не само образуването на ангиотензин-II, но и унищожаването на брадикинин, вазодилататор, следователно, когато АСЕ се инхибира, брадикининът се натрупва, което допринася за намаляване на съдовия тонус. Разрушаването на натриуретичния хормон също намалява.

В резултат на действието на ACE инхибиторите, периферното съдово съпротивление намалява, пред- и следнатоварването на миокарда намалява. Притокът на кръв в сърцето, мозъка, бъбреците се увеличава, диурезата се увеличава умерено. Много е важно да се намали хипертрофията на миокарда и съдовите стени (т.нар. ремоделиране).

От всички лекарства само каптоприл и лизиноприл инхибират директно АСЕ, а останалите са "пролекарства", тоест те се превръщат в черния дроб в активни метаболити, които инхибират ензима.

Всички ACE инхибитори се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт, приемат се per os, но са създадени и инжекционни форми на лизиноприл и еналаприл (вазотек).

Каптоприл има значителни недостатъци: кратко действие, в резултат на което лекарството трябва да се предписва 3-4 пъти на ден (2 часа преди хранене); наличието на сулфхидрилни групи, които допринасят за автоимунизация и провокират упорита суха кашлица. Освен това каптоприл има най-ниска активност сред всички АСЕ инхибитори.

Останалите лекарства (второ поколение) имат следните предимства: висока активност, значителна продължителност на действие (могат да се предписват веднъж дневно, независимо от приема на храна); липса на сулфхидрилни групи, добра поносимост.

АСЕ инхибиторите се сравняват благоприятно с други антихипертензивни лекарства със следните свойства:

  • липса на синдром на отнемане, като клонидин;
  • липса на депресия на централната нервна система, присъща например на клонидин, резерпин и съдържащи го препарати;
  • ефективно намаляване на левокамерната хипертрофия, което елиминира рисковия фактор за развитие на миокардна исхемия;
  • липса на влияние върху метаболизма на въглехидратите, поради което е препоръчително да се предписват, когато артериалната хипертония се комбинира със захарен диабет (при тези пациенти те са за предпочитане); Освен това, АСЕ инхибиторите са важни при лечението на диабетна нефропатия и предотвратяването на хронична бъбречна недостатъчност, тъй като намаляват вътрегломерулното налягане и инхибират развитието на гломерулосклероза (докато β-блокерите повишават лекарствената хипогликемия, тиазидните диуретици причиняват хипергликемия, нарушават въглехидратната поносимост);
  • липсата на нарушен метаболизъм на холестерола, докато β-блокерите и тиазидните диуретици причиняват преразпределение на холестерола, повишават съдържанието му в атерогенни фракции и могат да засилят атеросклеротични съдови лезии;
  • липса или минимална тежест на потискане на сексуалната функция, което обикновено се причинява, например, от тиазидни диуретици, адренергични блокери, симпатолитици (резерпин, октадин, метилдопа);
  • подобряване качеството на живот на пациентите, установено в множество проучвания.

Специални фармакологични свойства са присъщи по-специално на moexipril (moex), който, наред с хипотензивния ефект, ефективно увеличава плътността на костната тъкан, подобрява нейната минерализация. Следователно moex е особено показан за съпътстваща остеопороза, особено при жени в менопауза (в този случай moex трябва да се счита за лекарство на избор). Периндоприл помага за намаляване на синтеза на колаген, склеротични промени в миокарда.

Характеристики на назначаването на ACE инхибитори.За първата доза кръвното налягане не трябва да се понижава с повече от 10/5 mm Hg. Изкуство. в изправено положение. 2-3 дни преди преминаване на пациента към АСЕ инхибитори е препоръчително да спрете приема на други антихипертензивни лекарства. Започнете лечението с минимална доза, като постепенно я увеличавате. При съпътстващи чернодробни заболявания е необходимо да се предписват онези ACE инхибитори, които сами по себе си инхибират този ензим (за предпочитане лизиноприл), тъй като превръщането на други лекарства в активни метаболити е нарушено.

Режим на дозиране

С артериална хипертония:

  • Каптоприл- начална доза от 12,5 mg 3 пъти дневно (2 часа преди хранене), ако е необходимо, еднократната доза се увеличава до 50 mg, максималната дневна доза е 300 mg
  • Капозид, Каптопрес-Дарница- комбиниран препарат; начална доза от 1/2 таблетка, след това - 1 таблетка 1 път на ден сутрин (1 таблетка съдържа 50 mg каптоприл и 25 mg хидрохлоротиазид, значителната продължителност на действието на диуретика прави по-честото приложение нерационално по време на ден)
  • Caposid-KMP- 1 таблетка съдържа 50 mg каптоприл и 12,5 mg хидрохлоротиазид. Приемайте по 1 таблетка на ден, ако е необходимо, по 2 таблетки на ден.
  • лизиноприл- начална доза от 5 mg (ако лечението се провежда на фона на диуретици) или 10 mg 1 път на ден, след това - 20 mg, максимум - 40 mg на ден
  • Еналаприл- начална доза от 5 mg веднъж дневно (на фона на диуретици - 2,5 mg, с реноваскуларна хипертония - 1,25 mg), след това 10-20 mg, максимална - 40 mg на ден (в 1-2 дози)
  • Enap-N, enap-NL- комбинирани препарати (в 1 таблетка "Enap-N" - 10 mg еналаприл малеат и 25 mg хидрохлоротиазид, в 1 таблетка "Enap-HL" - 10 mg еналаприлов малеат и 12,5 mg хидрохлоротиазид), се прилагат перорално еднократно на ден по 1 таблетка (enap-N) или по 1-2 таблетки всяка (enap-HL)
  • Периндоприл- начална доза от 4 mg веднъж дневно, при недостатъчен ефект се увеличава до 8 mg.
  • Квинаприл- начална доза от 5 mg веднъж дневно, след това - 10-20 mg
  • Рамиприл- начална доза от 1,25–2,5 mg 1 път на ден, с недостатъчен ефект до 5–10 mg 1 път на ден.
  • Моексиприл- началната доза е 3,75–7,5 mg веднъж дневно, при недостатъчен ефект - 15 mg на ден (максимум 30 mg).
  • Цилазаприл- начална доза от 1 mg веднъж дневно, след това 2,5 mg, възможно е да се увеличи дозата до 5 mg на ден.
  • Фозиноприл- начална доза от 10 mg веднъж дневно, след това, ако е необходимо, 20 mg (максимум 40 mg).

Дозата на АСЕ инхибиторите за хипертония се увеличава постепенно, обикновено в продължение на 3 седмици. Продължителността на курса на лечение се определя индивидуално под контрола на кръвното налягане, ЕКГ и като правило е най-малко 1-2 месеца.

При хронична сърдечна недостатъчност дозата на АСЕ инхибиторите обикновено е средно 2 пъти по-ниска, отколкото при неусложнена артериална хипертония. Това е важно за предотвратяване на понижаване на кръвното налягане и енергийно и хемодинамично неблагоприятна рефлекторна тахикардия. Продължителност на лечението - до няколко месеца, препоръчва се посещение на лекар 1-2 пъти месечно, следи се кръвно налягане, пулс, ЕКГ.

Странични ефекти.Те са относително редки. След първите дози от лекарството може да се развие замайване, рефлекторна тахикардия (особено при прием на каптоприл). Диспепсия под формата на лека сухота в устата, промени във вкуса. Възможно е повишаване на активността на чернодробните трансаминази. При жените преобладава суха кашлица, която не може да бъде коригирана (особено често на каптоприл поради наличието на сулфхидрилни групи, както и в резултат на натрупването на брадикинин, който сенсибилизира рецепторите на кашличния рефлекс). Рядко - кожен обрив, сърбеж, подуване на носната лигавица (главно на каптоприл). Възможна хиперкалиемия и протеинурия (с първоначално увреждане на бъбречната функция).

ПротивопоказанияХиперкалиемия (плазмени нива на калий над 5,5 mmol/L), стеноза (тромбоза) на бъбречните артерии (включително един бъбрек), нарастваща азотемия, бременност (особено втория и третия триместър поради риск от тератогенни ефекти) и кърмене, левкопения, тромбоцитопения (особено за каптоприл).

Взаимодействие с други лекарства

Рационални комбинации.АСЕ инхибиторите в значителен брой случаи могат да се използват като монотерапия. Те обаче работят добре с блокери на калциевите канали от различни групи (верапамил, фенигидин, дилтиазем и други), β-блокери (пропранолол, метопролол и други), фуроземид, тиазидни диуретици (както вече беше отбелязано, има готови комбинирани препарати с дихидрохлоротиазид, еритиазид: -N и др.), с други диуретици, с α-блокери (например с празозин). При сърдечна недостатъчност АСЕ инхибиторите могат да се комбинират със сърдечни гликозиди.

Нерационални и опасни комбинации.Не можете да комбинирате ACE инхибиторите с никакви калиеви препарати (Панангин, аспаркам, калиев хлорид и др.); комбинациите с калий-съхраняващи диуретици (верошпирон, триамтерен, амилорид) също са опасни, тъй като съществува риск от хиперкалиемия. Нерационално е да се предписват глюкокортикоидни хормони и всякакви НСПВС (ацетилсалицилова киселина, диклофенак натрий, индометацин, ибупрофен и др.) едновременно с АСЕ инхибитори, тъй като тези лекарства нарушават синтеза на простагландини, чрез които действа брадикинин, което е необходимо за вазодилатиращото действие АСЕ инхибитори; в резултат на това ефективността на АСЕ инхибиторите е намалена.

Фармакоикономически аспекти.Сред ACE инхибиторите най-често се срещат каптоприл и еналаприл, което е свързано с традиционното придържане към по-евтини лекарства без оценка на съотношението цена-ефективност и ползите. Въпреки това, специално проведени проучвания показват, че целевата дневна доза (дозата, при нивото на приложение, което е препоръчително да се достигне) на лекарството еналаприл - ренитек (20 mg) достига 66% от пациентите, а целевата дневна доза на периндоприл - престариум (4 mg) - 90% от пациентите, като цената на дневната доза престариум е с около 15% по-ниска от тази на ренитек. А общите разходи за цялата терапия в група от 100 души на пациент, достигнал целевата доза, са с 37% по-ниски за по-скъпия престариум, отколкото за по-евтиния renitek.

Обобщавайки, трябва да се отбележи, че ACE инхибиторите имат значителни предимства пред много други антихипертензивни лекарства. Тези предимства се дължат на ефикасността и безопасността, метаболитната инертност и благоприятния ефект върху кръвоснабдяването на органите, липсата на заместване на един рисков фактор с друг, относително редките странични ефекти и усложнения, възможността за монотерапия и, ако е необходимо, добра съвместимост с повечето антихипертензивни лекарства.

В съвременните условия, когато има значителен избор на лекарства, е препоръчително да не се ограничавате до обичайните и, както изглежда само на пръв поглед, по-икономически по-изгодни за пациента, относително евтини лекарства каптоприл и еналаприл. Така че еналаприл, екскретиран от тялото основно по бъбречен път, е рисковано да се предписва при нарушена бъбречна екскреторна функция поради опасност от кумулация.

Лизиноприл (Diroton) е лекарство на избор при пациенти със съпътстващо чернодробно заболяване, когато други АСЕ инхибитори не могат да бъдат превърнати в активна форма. Но при бъбречна недостатъчност, той, екскретиран непроменен с урината, може да се натрупа.

Moexipirl (moex), заедно с бъбречната екскреция, се екскретира в голяма степен с жлъчката. Следователно, когато се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност, рискът от кумулация се намалява. Лекарството може да се счита за особено показано при съпътстваща остеопороза, особено при по-възрастни жени.

Периндоприл (prestarium) и рамиприл (tritace) се екскретират главно по чернодробния път. Тези лекарства се понасят добре. Препоръчително е да се предписват при кардиосклероза.

Фозиноприл (моноприл) и рамиприл (тритаце), както е установено в сравнително проучване на 24 АСЕ инхибитора, имат максимален коефициент на т. нар. крайно пиково действие, което показва най-висока ефикасност при лечението на артериална хипертония с тези лекарства.

Блокери на ангиотензин рецепторите

Подобно на ACE инхибиторите, тези лекарства намаляват активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, но имат различна точка на приложение. Те не намаляват образуването на ангиотензин-II, но предотвратяват ефекта му върху рецепторите за него (тип 1) в съдовете, сърцето, бъбреците и други органи. Това елиминира ефектите на ангиотензин II. Основният ефект е хипотензивен. Тези лекарства са особено ефективни за намаляване на общото периферно съдово съпротивление, намаляване на миокардния постнатоварване и налягането в белодробната циркулация. Ангиотензин рецепторните блокери в съвременните условия са от голямо значение при лечението на артериална хипертония. Започват да ги използват при хронична сърдечна недостатъчност.

Първото лекарство от тази група е саралазин, създадено преди повече от 30 години. Сега не се използва, тъй като действа много кратко, инжектира се само във вена (като пептид, той се унищожава в стомаха), може да предизвика парадоксално повишаване на кръвното налягане (тъй като понякога предизвиква възбуждане на рецептори вместо това на блокада) и е много алергичен. Поради това са синтезирани удобни за употреба непептидни инхибитори на ангиотензиновите рецептори: лосартан (косаар, брозаар), създаден през 1988 г., а по-късно валсартан, ирбесартан, епрозартан.

Най-разпространеното и добре доказано лекарство от тази група е лозартан. Действа дълго време (около 24 часа), поради което се предписва 1 път на ден (независимо от приема на храна). Неговият хипотензивен ефект се развива в рамките на 5-6 часа. Терапевтичният ефект нараства постепенно и достига максимум след 3-4 седмици лечение. Важна характеристика на фармакокинетиката на лосартан е екскрецията на лекарството и неговите метаболити през черния дроб (с жлъчка), следователно, дори при бъбречна недостатъчност, той не се кумулира и може да се предписва в обичайната доза, но в случай на черен дроб патология, дозата трябва да се намали. Метаболитите на лосартан намаляват нивото на пикочната киселина в кръвта, което често се повишава от диуретиците.

Ангиотензин рецепторните блокери имат същите фармакотерапевтични предимства, които ги отличават благоприятно от другите антихипертензивни лекарства, както и АСЕ инхибиторите. Недостатъкът е относително високата цена на блокерите на ангиотензин рецепторите.

Показания.Хипертония (особено при лоша поносимост на АСЕ инхибитори), реноваскуларна артериална хипертония. Хронична сърдечна недостатъчност.

Характеристики на назначението.Началната доза лосартан за хипертония е 0,05–0,1 g (50–100 mg) на ден (независимо от приема на храна). Ако пациентът получава дехидратираща терапия, дозата на лосартан се намалява до 25 mg (1/2 таблетка) на ден. При сърдечна недостатъчност началната доза е 12,5 mg (1/4 таблетка) веднъж дневно. Таблетката може да се раздели на части и да се дъвче. Блокери на ангиотензин рецепторите могат да бъдат предписани в случай на недостатъчна ефективност на АСЕ инхибиторите след прекратяване на приема на последните. Извършва се мониторинг на кръвното налягане, ЕКГ.

Странични ефекти.Те са относително редки. Възможни са замайване, главоболие. Понякога чувствителните пациенти развиват ортостатична хипотония, тахикардия (тези ефекти са дозозависими). Може да се развие хиперкалиемия, активността на трансаминазите може да се увеличи. Сухата кашлица е много рядка, тъй като обменът на брадикинин не е нарушен.

ПротивопоказанияИндивидуална повишена чувствителност. Бременност (тератогенни свойства, може да настъпи смърт на плода) и кърмене, детство. При чернодробни заболявания с нарушена функция (дори в анамнеза) е необходимо да се вземе предвид повишаването на концентрацията на лекарството в кръвта и да се намали дозата.

Взаимодействие с други лекарства.Подобно на АСЕ инхибиторите, ангиотензин рецепторните блокери са несъвместими с калиеви добавки. Комбинацията с калий-съхраняващи диуретици също не се препоръчва (заплахата от хиперкалиемия). Когато се комбинира с диуретици, особено тези, предписани във високи дози, е необходимо повишено внимание, тъй като хипотензивният ефект на блокерите на ангиотензин рецепторите се засилва значително.

литература

  1. Гаеви М. Д., Галенко-Ярошевски П. А. Петров В. И. и др. Фармакотерапия с основите на клиничната фармакология / Изд. В. И. Петров - Волгоград, 1998. - 451 с.
  2. Горохова С.Г., Воробиев П.А., Авксентьева М.В. Марков Моделиране при изчисляване на съотношението цена/ефективност за някои ACE инхибитори // Проблеми на стандартизацията в здравеопазването: Научно-практическо рецензирано списание.- М: Нюдиамед, 2001.---. стр. 103.
  3. Drogovoz S.M. Фармакология на дланите.- Харков, 2002.- 120 с.
  4. Михайлов И. Б. Клинична фармакология.- Санкт Петербург: Фолиант, 1998.- 496 с.
  5. Олбинская Л. И., Андрущишина Т. Б. Рационална фармакотерапия на артериална хипертония // Руски медицински журнал.-2001.- Т. 9, № 15.- С. 615-621.
  6. Соляник E.V., Беляева L.A., Geltser B.I. P. 129.

Принцип на действие

АСЕ инхибиторите инхибират действието на ангиотензин-конвертиращия ензим, който превръща биологично неактивния ангиотензин I в хормона ангиотензин II, който има вазоконстрикторен ефект. В резултат на ефекта върху ренин-ангиотензиновата система, както и засилването на ефектите на каликреин-кининовата система АСЕ инхибиториимат хипотензивен ефект.

АСЕ инхибиторите забавят разграждането на брадикинин, мощен вазодилататор, който стимулира разширяването на кръвоносните съдове чрез освобождаване на азотен оксид (NO) и простациклин (простагландин I2).

Класификация на АСЕ инхибиторите

  • Препарати, съдържащи сулфхидрилни групи: каптоприл, зофеноприл.
  • Лекарства, съдържащи дикарбоксилат: еналаприл, рамиприл, квинаприл, периндоприл, лизиноприл, беназеприл.
  • Лекарства, съдържащи фосфонати: фозиноприл.
  • Естествени АСЕ инхибитори.

Казокинините и лактокинините са продуктите от разпадането на казеина и суроватката, които се появяват естествено след консумация на млечни продукти. Ролята за понижаване на кръвното налягане е неясна. Лактотрипептидите Val-Pro-Pro и Ile-Pro-Pro се произвеждат от пробиотици Lactobacillus helveticus или са продукти от разпада на казеина и имат антихипертензивен ефект. АСЕ инхибиторите намаляват кръвното налягане чрез намаляване на общото периферно съдово съпротивление. Сърдечният дебит и сърдечната честота не се променят много. Тези лекарства не предизвикват рефлекторна тахикардия, свързана с директни вазодилататори. Липсата на рефлекторна тахикардия се постига чрез задаване на нивото на активиране на барорецепторите на по-ниско ниво или чрез активиране на парасимпатиковата нервна система.

Клинични ползи от ACE инхибиторите

Странични ефекти

АСЕ инхибиторите се понасят добре, тъй като предизвикват по-малко идиосинкратични реакции и нямат метаболитни странични ефекти в сравнение с бета-блокерите и диуретиците.

Канадски изследователи съобщават, че употребата на ACE инхибитори увеличава риска от падания и фрактури при пациентите с 53%. Предполага се, че този ефект на лекарствата може да бъде свързан както с промени в структурата на костите, така и с вероятността от значително намаляване на налягането при промяна на позицията на тялото.

Приложение на АСЕ инхибитори в Русия

Използването на ACE инхибитори в Русия се разшири, след като правителството на Руската федерация прие Постановление № 1387 от 05.11.1997 г. "За мерките за стабилизиране и развитие на здравеопазването и медицинската наука в Руската федерация", с което се одобри концепцията за развитие на здравеопазването и медицинската наука в Руската федерация, в рамките на която на Министерството на здравеопазването беше възложено да създаде и реализира програма „Превенция и лечение на артериална хипертония в Руската федерация“, която Министерството на здравеопазването на Руската федерация направи. През периода на тази програма през 2002-2008 г. за нейното изпълнение са изразходвани около 3,6 милиарда рубли от бюджета. Критикуват се както самата програма, така и нейното изпълнение. Критиците посочват, че по време на изпълнението на тази програма заболеваемостта от коронарна болест на сърцето се е увеличила с 26%, мозъчно-съдови заболявания и инсулти - с 40% и твърдят, че изпълнението на програмата е насочено към кражба на пари от държавния бюджет и не за подобряване на здравето на хората.... Критиците обаче пренебрегват следните факти:

  1. наличието на евтини ACE инхибитори, които нямат отрицателния ефект на скъпите лекарства,
  2. повишено вътречерепно налягане при продължителна употреба на защитените от тях стари вазодилататори,
  3. опасността от предозиране, която съществува и при по-старите лекарства, не само при ACE инхибитори,
  4. положителният ефект на АСЕ инхибиторите върху намаляването на общата заболеваемост и смъртност, в резултат на което хората умират в по-напреднала възраст от заболявания на напреднала възраст.

Бележки (редактиране)

Връзки

  • Съвременно лечение на артериална хипертония. Избор на лечение. Част 1.
  • Съвременно лечение на артериална хипертония. Избор на лечение. Част 2.
  • Съвременно лечение на артериална хипертония. АСЕ инхибитори.
Лекарства, засягащи ренин-ангиотензиновата система ( C09.)
АСЕ инхибитори Каптоприл Еналаприл Лизиноприл Периндоприл Рамиприл Квинаприл Беназеприл * Цилазаприл Фозиноприл Трандолаприл Спираприл Делаприл * Моексиприл Темокаприл * Зофеноприл Имидаприл *
АСЕ инхибитори в комбинация
с диуретици		 Комбинации от каптоприл и диуретици Комбинации от еналаприл и диуретици
АСЕ инхибитори в комбинация
с блокери на калциевите канали		 Комбинация от еналаприл и лерканидипин Комбинация от лизиноприл и амлодипин Комбинация от периндоприл и амлодипин Комбинация от рамиприл и фелодипин Комбинация от трандолаприл и верапамил Комбинация от делаприл и манидипин
Антагонисти на ангиотензин II Лосартан Епросартан Валсартан Ирбесартан Тазосартан * Кандесартан Телмисартан Олмесартан медоксомил
Ангиотензин II антагонисти в комбинация
с блокери на калциевите канали		 Комбинация от валсартан и амлодипин Комбинация от олмесартан медоксомил и амлодипин Комбинация от телмисартан и амлодипин
Антагонисти на ангиотензин II
в други комбинации		 Комбинация от валсартан, амлодипин и хидрохлоротиазид Комбинация от валсартан и алискирен
Инхибитори на секрецията на ренин Remikiren * Aliskiren Комбинация от алискирен и хидрохлоротиазид
* - лекарството не е регистрирано в Русия

Фондация Уикимедия. 2010 г.

Вижте какво представляват "ACE инхибиторите" в други речници:

    Активна съставка ›› Хидрохлоротиазид * + Рамиприл * (Хидрохлоротиазид * + Рамиприл *) Латинско наименование Hartil D ATC: ›› C09BA05 Рамиприл в комбинация с диуретици Фармакологична група: АСЕ инхибитори в комбинации Нозологични ... ...

    - (гръцки анти против + хипер + лат. tensio напрежение; синоними: антихипертензивни лекарства) лекарства от различни фармакологични класове, които имат общо свойство да намаляват високото системно кръвно налягане и са намерили приложение ... ... Медицинска енциклопедия

    Активна съставка ›› Hydrochlorothiazide * + Quinapril * (Hydrochlorothiazide * + Quinapril *) Латинско наименование Accuzide ATC: ›› C09BA06 Quinapril в комбинация с диуретици Фармакологична група: ACE инхибитори в комбинации Нозологични ... ... Речник на лекарствата

    Активна съставка ›› Лизиноприл * (Lisinopril *) Латинско наименование Lisinopril Stada ATX: ›› C09AA03 Лизиноприл Фармакологична група: АСЕ инхибитори Нозологична класификация (ICD 10) ›› I10 I15 Заболявания, характеризиращи се с повишено ... ... Речник на лекарствата

    Активна съставка ›› Perindopril * + Indapamide * (Perindopril * + Indapamide *) Латинско наименование Noliprel ATX: ›› C09BA04 Периндоприл в комбинация с диуретици Фармакологична група: АСЕ инхибитори в комбинации Нозологична класификация ... ... Речник на лекарствата

Ангиотензин-конвертиращият ензим, съкратено АСЕ, е протеин, който се намира в извънклетъчната течност и стимулира разграждането на ангиотензин 1 до ангиотензин 2. И двете форми участват в регулирането на кръвното налягане (BP), повишавайки нивото му, но вторият (ангиотензин 2) е активен.

Голяма група лекарства, свързани с ACE инхибиторите, се използват за лечение на хипертония, тъй като блокират този водещ механизъм на вазоконстрикция и нарастването на тяхната резистентност.

📌 Прочетете в тази статия

Механизъм на действие на АСЕ инхибиторите

Основната точка на приложение на лекарствата е ензим, способен да активира ангиотензин 1 чрез отцепване на част от молекулата от него. Образуван в резултат на реакцията, ангиотензин 2 има свойството да предизвиква вазоспазъм, задържане на натрий и вода в организма.

Характерна особеност на лекарствата е потискането на АСЕ, което се намира в кръвната плазма, както и в извънклетъчната течност на тъканите на бъбреците, миокарда и кръвоносните съдове. Следователно не само ситуационното ниво на налягане (стрес, физическа активност) намалява, но и базалното ниво, което определя стойността на кръвното налягане в покой.

Предимството на лекарствата е способността да предпазват сърдечния мускул от претоварване. Това се проявява чрез следните ефекти:

  • подобряване на релаксацията на стените на лявата камера по време на диастола,
  • намаляване на тежестта на миокардната хипертрофия,
  • намаляване на размера на сърдечните камери,
  • намаляване на нуждата от кислород в сърдечния мускул.

Това води до положителен ефект върху вентрикуларния контрактилитет, което означава, че предотвратява прогресирането на исхемични събития в сърдечния мускул.

Защитните свойства на АСЕ инхибиторите се проявяват и по отношение на бъбречната тъкан. Те са най-ефективни при повишена загуба на протеин с урината. Това се дължи на ефекта върху растежните фактори на нефроните (структурна единица на бъбреците).

Когато се предписва на пациенти с бъбречна недостатъчност, филтрацията се подобрява и налягането в бъбречните артерии се нормализира.

В допълнение, има и по-малко използвани в стандартните схеми на лечение, но не по-малко интересни ефекти от тази група лекарства:

  • намалява резистентността на тъканите към инсулин (важно при захарен диабет тип 2, затлъстяване, метаболитен синдром),
  • съдържанието на калий в кръвта се повишава (загубата на калий води до метаболитни нарушения в миокарда, аритмии),
  • повишаване на еластичността на съдовата стена, възстановяване на защитните свойства на вътрешната обвивка, предотвратяване на атеросклероза,
  • предпазва миокарда от излагане на йонизиращо лъчение.

Класификация

Тъй като няма единен подход за разделяне на ACE инхибиторите, те често използват изолиране на групи според химическата структура на молекулата:

  • сулфридрил - каптоприл, беназеприл;
  • карбоксил - Еналаприл, Лизиноприл, Рамиприл;
  • фосфинил - Фозиноприл.

Лекарствата от първата група, както и Еналаприл, се различават от всички останали по това, че трябва да се приемат 2 пъти на ден, а Каптоприл дори 3. Всички останали имат дълготраен ефект, който е не само удобен за употреба, но също така предпазва сърцето и кръвоносните съдове от внезапни колебания на налягането през целия ден, тъй като честотата на приема е веднъж дневно.

Повечето лекарства принадлежат към пролекарство, тоест те се превръщат в активно съединение, преминавайки през храносмилателната система. Но има и първоначално действащи, без трансформация - Каптоприл и Лизиноприл.

Лекарства от последно поколение

Разпределението на поколенията за тези лекарства е много условно, но за да се разберат техните специални свойства, придобити от новите съединения в процеса на научно развитие, лекарствата се разделят на:

  • "Стари", първи поколения - Каптоприл и Еналаприл,
  • последно поколение - Фозиноприл, Зофеноприл, Спираприл, Периндоприл, Рамиприл.

Останалите лекарства са класифицирани като второ поколение.

Фозиноприл (Моноприл)

Може да се екскретира не само от бъбреците, но и от черния дроб, поради което може да се използва при бъбречна недостатъчност, има минимум странични ефекти, включително характерната кашлица, характерна за АСЕ инхибиторите.

зофеноприл (Zokardis)

Има дълъг полуживот, действа антиоксидантно, предпазва мембраната на мускулните влакна на сърцето и кръвоносните съдове от увреждане, ефективен е при съпътстваща исхемична болест и се предписва в острия стадий.

Спираприл (квадроприл)

Има еднакъв профил на действие в продължение на 38 часа, което спомага за поддържане на стабилно налягане в сутрешните часове, когато рискът от съдови усложнения е по-висок.

периноприл ()

Използва се за профилактика на повтарящи се инсулти и инфаркти, има изразен съдоразширяващ ефект, намалява риска от циркулаторна недостатъчност, понася се добре от повечето пациенти.

Рамиприл (Амприл)

Дълготрайно мощно лекарство. Използва се при сърдечна недостатъчност, намалява риска от внезапен сърдечен арест, смъртност от инфаркт и инсулт и е ефективен при диабетна нефропатия.

Показания за употреба

Основното действие на лекарствата е насочено към понижаване на кръвното налягане, така че те са показани за първични и вторични. Но тъй като клиничният спектър на техните фармакодинамични свойства е много по-широк, те се предписват на пациенти с хипертония с такива съпътстващи патологии:

  • циркулаторна недостатъчност
  • дисфункция на лявата камера и нейните стени,
  • захарен диабет (с изключение на еналаприл),
  • бъбречна хипертония с гломеруло- и пиелонефрит, едностранна стеноза на бъбречната артерия,
  • , исхемична болест,
  • нефропатия,
  • претърпели миокарден инфаркт, инсулт,
  • метаболитен синдром, затлъстяване.

Гледайте видеоклипа за действието на ACE инхибиторите:

Противопоказания

  • двустранна стеноза на бъбречната артерия,
  • тежка бъбречна недостатъчност
  • повишен калий в кръвта,
  • ниско кръвно налягане.

Използвайте лекарства с повишено внимание при деца, с цироза или хепатит. При комбинирано лечение може да има лекарствена несъвместимост (антипсихотици, Rasilez, калий-съхраняващи диуретици, алопуринол).

Мога ли да използвам по време на бременност и кърмене?

АСЕ инхибиторите не се предписват по време на бременност и ако се открие по време на лечението, те трябва спешно да бъдат отменени. Това се дължи на такива действия върху плода:

  • вродени малформации,
  • нарушена бъбречна функция,
  • хипотония,
  • повишен калий в кръвта,
  • забавено образуване на кости.

Въпреки че малко количество лекарства преминава в кърмата, те не се препоръчват за кърмене поради риск от нарушено кръвообращение и бъбречна филтрация при бебето.

Кашлица и други странични ефекти

АСЕ инхибиторите се различават от другите антихипертензивни лекарства по това, че не променят метаболитните процеси - съдържанието на пикочна киселина, холестерол и кръвна захар, а някои дори имат благоприятен ефект, предотвратявайки тяхното повишаване. Намаляване на коагулационната активност на кръвта е отбелязано и при продължителна употреба на лекарства.

По този начин тези средства помагат да се премахнат основните причини за прогресирането на атеросклерозата и нейната последица - хипертония.

Въпреки добрата поносимост, дори в напреднала възраст, повечето пациенти в крайна сметка се оплакват от упорита суха кашлица. Това се дължи на факта, че ACE инхибиторите повишават чувствителността на бронхите към действието на всякакви дразнители - прах, растителен прашец, животинска коса, двойка химически съединения.

Когато АСЕ е блокиран, се натрупва брадикинин, който отпуска артериалните съдове, но стимулира рецепторите в бронхиалния тракт. Кашлицата причинява дрезгав глас, повръщане и изтичане на урина по време на атака. Може да възникне дори при малки дози, при спиране на лекарствата преминава без последствия за пациента.

В допълнение към кашлицата, страничните ефекти на лекарствата, които блокират ACE са:

  • спад на налягането под нормалното,
  • висок калий в кръвта,
  • намалена бъбречна функция,
  • алергичен оток,
  • нарушение на вкусовите усещания,
  • кожен обрив
  • нарушена функция на черния дроб,
  • ниски нива на имунна защита.

Кое е по-добро - АСЕ инхибитори или диуретици?

На пациентите с новодиагностицирана хипертония най-често се предписват диуретици, а ако са неефективни или имат противопоказания се преминават към АСЕ инхибитори. Най-оптималната е комбинацията от тези две групи лекарства, тъй като ефектът от комбинираната им употреба е много по-висок от тяхното отделно приложение. В същото време АСЕ блокерите намаляват загубата на калий в урината, характерна за.

Как да използвате наркотици

Честотата на приема и дозата се избират индивидуално от лекаря след пълен преглед, но има редица правила, които трябва да се спазват при лечение с АСЕ инхибитори:

  • лекарствата се приемат един час преди хранене (за предпочитане по едно и също време всеки ден);
  • забранено е използването на препарати или заместители на солта, съдържащи калий;
  • много болкоуспокояващи (Ибурофен, Индометацин) причиняват задържане на вода в тялото и намаляват ефекта от лечението;
  • не можете рязко сами да спрете приема на АСЕ инхибитори, тъй като това провокира скок на налягането.

За много пациенти лечението се препоръчва за дълго време, дори за цял живот, така че трябва редовно да посещавате лекар, за да коригирате дозата и да проверите функционирането на бъбреците и сърцето по време на лечението. Ако лекарствата се предписват на жени в детеродна възраст, тогава по време на приема им е препоръчително да се предпазите от бременност.

Високите нива на калий в кръвта са сериозно усложнение при прием на АСЕ инхибитори. Неговите симптоми:

  • мускулна слабост
  • нарушение на ритъма на пулса,
  • изтръпване на пръстите на ръцете и краката
  • затруднено дишане,
  • тежест в краката.

Ако се появи някой от тези признаци, трябва да се подложите на кръвен тест за съдържание на калий, както и EGC изследване.

АСЕ инхибиторите са голяма група лекарства, които действат върху основния механизъм на вазоконстрикция при хипертония. Употребата им е препоръчителна, когато високото кръвно налягане се комбинира с циркулаторна недостатъчност, патология на церебралната хемодинамика, нефропатия, аритмия, диабет и затлъстяване. Не се препоръчва да се приема по време на бременност и кърмене.

Най-честите нежелани реакции са кашлица и повишени нива на калий в кръвта. Последното поколение лекарства се отличава с добра поносимост и дълъг период на действие. Повечето пациенти съобщават за подобрение в качеството на живот и повишаване на толерантността към упражнения след курс на прием на АСЕ инхибитори. Активирането на мозъка по време на терапията им позволява да се използват широко при възрастни хора.

Прочетете също

Сартаните и съдържащите ги препарати се предписват, ако е необходимо, за понижаване на кръвното налягане. Има специална класификация на лекарствата и те също са разделени на групи. Можете да изберете комбинирано или последно поколение в зависимост от проблема.

  • Лекарството еналаприл за хипертония помага на много пациенти. Съществуват и подобни инхибитори на APF, които могат да го заместят по време на лечението – каптоприл, енап. Колко често трябва да приемате за натиск?
  • Показанията за калий-съхраняващи диуретици са сърдечни заболявания, асцит и дори поликистозни яйчници. Механизмът на действие с АСЕ инхибиторите е засилен, така че може да се комбинира под наблюдението на лекар. Лекарства от последно поколение - Veroshpiron, Spironolactone.

    • Ангиотензин II е важен хормон, който регулира дейността на сърдечно-съдовата система. Появата на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) - лекарства, които могат да понижат кръвните нива - се превърна в значителен пробив в лечението на артериална хипертония (АХ). Сега лекарствата, които потискат активността на ренин-ангиотензиновата система, заемат водещо място в борбата срещу основната причина за смъртта - сърдечно-съдовата патология. Първият ACE блокер каптоприл е синтезиран през 1977 г. Към днешна дата са разработени много представители на този клас, които според химичната си структура са разделени на три големи групи.

    Класификация на АСЕ инхибиторите

    1. Съединения, съдържащи сулфхидрилна група: каптоприл, фентиаприл, пивалоприл, зофеноприл, алацеприл.
    2. Лекарства с карбокси група: еналаприл, лизиноприл, беназеприл, квинаприл, моексиприл, рамиприл, спираприл, периндоприл, пентоприл, цилазаприл, трандолаприл.
    3. Фосфорсъдържащи съединения: фозиноприл.

    Много блокери на ангиотензин-конвертиращия ензим са естери, които са 100-1000 пъти по-малко активни от техните активни метаболити, но имат по-висока перорална бионаличност.

    Представителите на тази фармацевтична група се различават по три критерия:

    • дейност;
    • оригинална форма: прекурсор на активно съединение (пролекарство) или активно вещество;
    • фармакокинетика (степен на абсорбция от храносмилателната система, ефект на храната върху бионаличността на лекарството, полуживот, разпределение в тъканите, механизми на елиминиране).

    Нито един от ACE инхибиторите няма значителни предимства пред други представители на този клас: всички те ефективно потискат синтеза на ангиотензин II от ангиотензиназимат сходни показания, противопоказания и странични ефекти... Тези лекарства обаче се различават значително по естеството на разпределение в тъканите. Все още обаче не се знае дали това ще донесе нови ползи.

    С изключение на фозиноприл и спираприл, които се елиминират еднакво от черния дроб и бъбреците, блокерите на ангиотензин-конвертиращия ензим се екскретират главно с урината. Следователно, при бъбречна дисфункция, екскрецията на повечето от тези лекарства е намалена и тяхната доза при такива пациенти трябва да бъде намалена.

    Списък с търговски наименования на ACE инхибитори

    1. Каптоприл: Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Катопил и др.
    2. Еналаприл: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Myopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enapharm, Envipril и др.
    3. Лизиноприл: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lizigamma®, Lizinoton®, Lisiprex®, Lisonorm, Listril®, Litan®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril и др.
    4. Периндоприл: Арентопрес, Хиперник, Парнавел, Перинева®, Перинпрес, Престариум®, Стопрес и др.
    5. Рамиприл: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Corpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil® и др.
    6. Quinapril: Accupro®.
    7. Зофеноприл: Зокардис®.
    8. Moexipril: Moex®.
    9. Спираприл: Quadropril®.
    10. Трандолаприл: Gopten®.
    11. Цилазаприл: Inhibase®, Prilazid.
    12. Фозиноприл: Monopril®, Fozikard®, Fosinap, Fozinotek и др.

    Има и лекарства, които са готови комбинации от АСЕ инхибитори с диуретици и/или калциеви антагонисти.

    Обхват на приложение


    Артериална хипертония

    Тези лекарства се използват широко като антихипертензивни лекарства, тъй като понижават кръвното налягане при всички форми на хипертония, с изключение на първичния хипералдостеронизъм. Монотерапията с АСЕ инхибитори нормализира кръвното налягане при около 50% от пациентите с лека до умерена хипертония.

    Представителите на този клас намаляват риска от сърдечно-съдови усложнения при хипертония в по-голяма степен в сравнение с други антихипертензивни лекарства.

    Блокерите на ангиотензин-конвертиращия ензим са лекарствата на избор при хипертония, свързана със захарен диабет (инхибират прогресията на диабетната нефропатия) и левокамерната хипертрофия. Препоръчват се и когато хипертонията се комбинира с коронарна артериална болест.

    Сърдечна недостатъчност

    АСЕ инхибиторите се предписват за всяка степен на сърдечна недостатъчност, тъй като тези лекарства предотвратяват или инхибират нейното развитие, намаляват вероятността от внезапна смърт и инфаркт на миокарда и подобряват качеството на живот. Лечението започва с ниски дози, тъй като при тези пациенти е възможен рязък спад на кръвното налягане, особено на фона на намаляване на масата на циркулиращата кръв. Освен това те намаляват дилатацията (разширяването) на лявата камера и до известна степен възстановяват нормалната елипсоидна форма на сърцето.

    Инфаркт на миокарда

    АСЕ инхибиторите намаляват смъртността, когато се прилагат в ранния период на миокарден инфаркт. Те са особено ефективни, когато се комбинират с хипертония и захарен диабет. Ако няма противопоказания (кардиогенен шок, тежка артериална хипотония), те трябва да се предписват незабавно заедно с тромболитици (ензими, които разрушават вече образувания кръвен съсирек), антитромбоцитни средства (аспирин, кардиомагнил) и β-блокери. Пациентите с риск (голям миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност) трябва да приемат тези лекарства за дълго време.

    Превенция на инсулт

    АСЕ инхибиторите изместват баланса между коагулационната и фибринолитичната кръвна система към последната. Научните изследвания показват, че те значително намаляват честотата на инфаркт, инсулт, смъртност при пациенти със съдова патология, захарен диабет и други рискови фактори за мозъчно-съдов инцидент.

    Хронична бъбречна недостатъчност (CRF)

    Блокерите на ангиотензин-конвертиращия ензим предотвратяват или забавят увреждането на бъбреците при захарен диабет. Те не само предотвратяват диабетната нефропатия, но и инхибират развитието на ретинопатия при инсулинозависим захарен диабет. АСЕ инхибиторите инхибират прогресията на хронична бъбречна недостатъчност и друга бъбречна патология, включително тежка.

    Страничен ефект

    Сериозните странични ефекти на представителите на тази фармацевтична група са доста редки, обикновено се понасят добре.

    • Артериална хипотония. Първият прием на лекарството може да доведе до рязък спад на кръвното налягане при пациенти с повишена плазмена ренинова активност, т.е.
    • с дефицит на Na +;
    • получаване на комбинирана антихипертензивна терапия;
    • със сърдечна недостатъчност.

    В такива случаи те започват с много ниски дози АСЕ инхибитори или преди започване на терапията се препоръчва пациентът да увеличи приема на сол и да спре диуретиците.

    • кашлица. Около 5-20% от пациентите, приемащи лекарства от тази фармацевтична група, се оплакват от упорита суха кашлица. Този страничен ефект обикновено не зависи от дозата, той се проявява по-често при жени, обикновено в рамките на 1 седмица до 6 месеца от началото на приема. След отмяната на ACE блокера кашлицата изчезва средно за 4 дни.
    • Хиперкалиемия. При лица с нормално функциониращи бъбреци значително задържане на калий е рядко. Въпреки това, АСЕ инхибиторите могат да причинят хиперкалиемия при пациенти с бъбречна недостатъчност, както и при тези, които приемат калий-съхраняващи диуретици (амилорид, триамтерен, спиронолактон), калиеви препарати, β-блокери или нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).
    • Остра бъбречна недостатъчност (ARF). Може да доведе до ARF със стесняване на бъбречните артерии от двете страни, стесняване на артерия на един бъбрек, сърдечна недостатъчност или намаляване на масата на циркулиращата кръв поради диария или прием на диуретици. Вероятността от остра бъбречна недостатъчност е особено висока при пациенти в напреднала възраст със сърдечна недостатъчност. Въпреки това, ако лечението започне своевременно и правилно, бъбречната функция ще се нормализира напълно при почти всички пациенти.
    • Ефекти върху плода. Те не засягат плода през периода на органогенеза (I триместър), но приемането им през II и III триместър може да доведе до олигохидрамнион, недоразвитие на черепа и белите дробове, забавяне на вътреутробния растеж, смърт на плода и новороденото. По този начин лекарствата от тази фармацевтична група не са противопоказани при жени в детеродна възраст, но веднага щом стане известно, че жената е бременна, инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим трябва незабавно да бъдат отменени. Ако това се направи през първия триместър, рискът от негативни ефекти върху плода се намалява до нула.
    • Обрив. Членовете на тази група понякога причиняват макулопапулозен обрив, който може да бъде придружен от сърбеж. Той изчезва самостоятелно или след намаляване на дозата на АСЕ блокер или кратък курс на антихистамини (дифенхидрамин, супрастин, тавегил и др.).
    • Протеинурия (отделяне на протеин в урината). Пациентите, приемащи лекарства от тази фармацевтична група, понякога развиват протеинурия (повече от 1 g / ден), но е доста трудно да се докаже връзката му с употребата на АСЕ инхибитори. Смята се, че протеинурията не е противопоказание за тяхното назначаване - напротив, тези лекарства се препоръчват при някои бъбречни заболявания, придружени от протеинурия (например диабетна нефропатия).
    • оток на Quincke. При 0,1-0,2% от пациентите представители на тази фармацевтична група причиняват ангиоедем. Този страничен ефект не зависи от дозата и обикновено се проявява в рамките на няколко часа след първата доза. В тежки случаи се развиват запушване на дихателните пътища и дихателни проблеми, които могат да бъдат фатални. Когато лекарството бъде прекратено, отокът на Quincke изчезва за няколко часа; през това време се вземат мерки за поддържане на проходимостта на дихателните пътища, ако е необходимо, се прилагат адреналин, антихистамини и глюкокортикостероиди (дексаметазон, хидрокортизон, преднизолон). При чернокожите вероятността от ангиоедем с АСЕ инхибитори е 4,5 пъти по-висока, отколкото при белите.
    • Нарушения във вкуса. Пациентите, приемащи лекарства от тази фармацевтична група, понякога забелязват намаляване или загуба на вкус. Този страничен ефект е обратим и е по-чест при каптоприл.
    • Неутропения. Това е рядък, но тежък страничен ефект на АСЕ блокерите. Наблюдава се главно, когато хипертонията се комбинира с колагенози или паренхимно бъбречно заболяване. Ако серумната концентрация на креатинин е 2 mg или повече, дозата на лекарството трябва да се намали.
    • Много рядък и обратим страничен ефект на АСЕ инхибиторите е глюкозурия (наличие на захар в урината) при липса на хипергликемия (висока кръвна захар). Механизмът не е известен.
    • Хепатотоксично действие. Освен това е изключително рядко, обратимо усложнение. Обикновено се проявява с холестаза (застой на жлъчката). Механизмът не е известен.

    Лекарствени взаимодействия

    Антиацидите (маалокс, алмагел и др.) намаляват бионаличността на АСЕ блокерите. Капсаицинът (алкалоид на лютите чушки) засилва кашлицата, причинена от лекарства от тази група. НСПВС, включително аспирин, намаляват антихипертензивния им ефект. Калий-съхраняващите диуретици и калиеви добавки в комбинация с ACE инхибитори могат да доведат до хиперкалиемия. Членовете на тази група повишават серумните нива на дигоксин и литий и повишават алергичния отговор към алопуринол (средство против подагра).

    Зареждане ...Зареждане ...