в пластмасови тръби 10 или 20 бр .; в опаковка от картон 1 или 2 туби.

Характеристика

Кръгли таблетки от бяло до бяло с жълтеникав блясък.

фармакологичен ефект

фармакологичен ефект- антипиретик, аналгетик.

Инхибира синтеза на PG, засяга центъра на терморегулацията в хипоталамуса. Блокира циклооксигеназа I и II, главно в централната нервна система. В възпалените тъкани клетъчните пероксидази неутрализират ефекта на парацетамола върху циклооксигеназата, което обяснява почти пълното отсъствие на противовъзпалителния ефект. Не блокира синтеза на PG в периферните тъкани, което води до отсъствие на отрицателен ефект върху водно-солевия метаболизъм (задържане на натрий и вода) и стомашно-чревната лигавица.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока, свързването с плазмените протеини е 15%. C max в плазмата се достига след 0,5-2 часа.Тя преминава през BBB, навлиза в кърмата (по-малко от 1% от приетата доза). Ефективна терапевтична плазмена концентрация се постига, когато се прилага в доза от 10-15 mg / kg.

Метаболизира се в черния дроб: 80% се конюгира с глюкуронова киселина и сулфати за образуване на неактивни метаболити, 17% се хидроксилира, за да образува активни метаболити, които се конюгират с глутатион и образуват неактивни метаболити. При липса на глутатион тези метаболити могат да блокират ензимните системи на хепатоцитите и да причинят тяхната некроза. Т 1/2-2-3 часа, при пациенти в напреднала възраст клирънсът на лекарството намалява и полуживотът се увеличава. Екскретира се чрез бъбреците - 3% непроменено.

Показания за парацетамол-хемофарм

Болков синдром с лека или умерена интензивност (главоболие, невралгия, миалгия, артралгия, алгоменорея, зъбобол), понижаване на повишената телесна температура при инфекциозни и възпалителни заболявания (включително настинки).

Противопоказания

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството, бъбречна и чернодробна недостатъчност, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност, кърмене, деца под 6 години.

Странични ефекти

Алергични реакции - кожен обрив, сърбеж, уртикария, оток на Квинке; гадене, епигастрална болка; анемия, тромбоцитопения. При продължителна употреба във високи дози - хепатотоксичен ефект, нефротоксичен ефект (бъбречни колики, асептична пиурия, интерстициален нефрит, папиларна некроза), хемолитична анемия, апластична анемия, метхемоглобинемия, панцитопения, агранулоцитоза. Много рядко - понижаване на кръвното налягане, хипогликемия, диспнея, васкулит.

Взаимодействие

Стимулаторите на микрозомално окисляване в черния дроб (фенитоин, етанол, барбитурати, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепресанти, естроген-съдържащи контрацептиви) увеличават производството на хидроксилирани активни метаболити, което прави възможно развитието на тежка интоксикация при малки предозиране. Етанолът допринася за развитието на остър панкреатит. Инхибиторите на микрозомалното окисляване (циметидин) намаляват риска от хепатотоксични ефекти. Намалява ефективността на урикозуричните лекарства. Засилва ефекта на лекарства, които потискат централната нервна система, етанол. Когато стомашното изпразване (пропантелин) се забави, началото на действието на парацетамол може да се забави, а при ускорение (метоклопрамид) лекарството започва да действа по -бързо. Токсичността на хлорамфеникол се увеличава. Трябва да се внимава при продължителна употреба на парацетамол и съпътстваща терапия с перорални лекарства, които инхибират съсирването на кръвта.

Начин на приложение и дозировка

Вътре,за предпочитане между храненията, ефервесцентната таблетка се разтваря напълно в чаша вода и полученият разтвор се изпива незабавно. Освен ако лекарят не е предписал друго, трябва да се спазват следните дози при използване на лекарството:

възрастни: 500-1000 mg (1-2 ефервесцентни таблетки) 3-4 пъти на ден, максималната доза е 4 g / ден.

деца: дозата въз основа на телесното тегло на детето предполага приемане на доза от 10-15 mg / kg. Удобният режим на дозиране е показан в таблицата.

Препоръчителният интервал между дозите е 6-8 часа (най-малко 4 часа). Максималната продължителност на лечението за деца е 3 дни, за възрастни - не повече от 5 дни, когато се предписва като анестетик и не повече от 3 дни, когато се предписва като антипиретик. След 5 дни лечение се прави периферен кръвен тест.

Предозиране

Симптоми:бледност на кожата, анорексия, гадене, повръщане; хепатонекроза (тежестта на некрозата поради интоксикация директно зависи от степента на предозиране).

Лечение:промиване на стомаха, назначаването на активен въглен.

Предпазни мерки

С повишено внимание трябва да се предписва при кръвни заболявания (тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза), конституционална (синдром на Гилбърт) и вродена (синдром на Дубин-Джонсън, синдром на Ротор) хипербилирубинемия, алкохолизъм, в напреднала възраст.

специални инструкции

Едновременната употреба на други лекарства трябва да бъде съгласувана с Вашия лекар.

След 5 дни употреба на лекарството е необходимо да се контролира картината на периферната кръв и функционалното състояние на черния дроб.

За да се избегнат токсични увреждания на черния дроб, парацетамолът не трябва да се комбинира с алкохолни напитки, а също и от хора, склонни към хронична консумация на алкохол.

Има доказателства, че честата употреба на лекарства, съдържащи парацетамол, води до влошаване на симптомите на бронхиална астма.

Условия за съхранение на лекарството Парацетамол-Хемофарм

На тъмно място при температура 15-25 ° C.

Да се пази извън обсега на деца.

Срок на годност на лекарството Парацетамол-Хемофарм

3 години.

Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Синоними за нозологични групи

ICD-10 заглавие	Синоними на болести съгласно МКБ-10
J06 Остри инфекции на горните дихателни пътища на множество и неуточнени места	Бактериални инфекции на горните дихателни пътища
	Бактериални респираторни инфекции
	Болка при настинки
	Болка при инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища
	Вирусна респираторна болест
	Вирусни инфекции на дихателните пътища
	Възпалително заболяване на горните дихателни пътища
	Възпалителни заболявания на горните дихателни пътища
	Възпалителни заболявания на горните дихателни пътища със затруднено отделяне на храчки
	Възпалително заболяване на дихателните пътища
	Вторични грипни инфекции
	Вторични инфекции при настинки
	Грипни състояния
	Трудности при отделянето на храчки при остри и хронични респираторни заболявания
	Инфекции на горните дихателни пътища
	Инфекции на горните дихателни пътища
	Инфекции на дихателните пътища
	Инфекции на дихателните пътища и белите дробове
	УНГ инфекции
	Инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища
	Инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища и УНГ органи
	Инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища при възрастни и деца
	Инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища
	Инфекциозно възпаление на дихателните пътища
	Инфекция на дихателните пътища
	Катар на горните дихателни пътища
	Катарално възпаление на горните дихателни пътища
	Катарална болест на горните дихателни пътища
	Катарални явления от горните дихателни пътища
	Кашлица със заболявания на горните дихателни пътища
	Студена кашлица
	Треска с грип
	ARVI
	ОРИ
	ОРИ със симптоми на ринит
	Остра респираторна инфекция
	Остро инфекциозно и възпалително заболяване на горните дихателни пътища
	Остри настинки
	Остри респираторни заболявания
	Остри респираторни заболявания с грипен характер
	Болки в гърлото или носа
	Студ
	Настинки
	Настинки
	Респираторна инфекция
	Респираторни вирусни инфекции
	Респираторни заболявания
	Респираторни инфекции
	Повтарящи се инфекции на дихателните пътища
	Сезонни настинки
	Сезонни настинки
	Чести настинки вирусни заболявания
K08.8.0 * Зъбобол	Анестезия в стоматологията
	Болкови синдроми в стоматологичната практика
	Зъбна болка
	Болки при пулпит
	Болка след отстраняване на зъбен камък
	Болка след стоматологични процедури
	Болка по време на екстракция на зъб
	Зъбна болка
	Зъбобол
M25.5 Болка в ставите	Артралгия

	Болков синдром при остеоартрит
	Болков синдром при остеоартрит
	Болков синдром при остри възпалителни заболявания на опорно -двигателния апарат

	Болезнени усещания в ставите
	Болки в ставите
	Болка в ставите при тежки физически натоварвания
	Болезнени възпалителни ставни лезии

	Болезнени състояния на ставите
	Болезнени травматични лезии на ставите

	Болка в рамото
	Болки в ставите
	Болки в ставите
	Болки в ставите поради наранявания
	Мускулно -скелетна болка
	Болка при остеоартрит
	Болка със ставна патология
	Болка при ревматоиден артрит
	Болка при хронично дегенеративно костно заболяване
	Болка при хронични дегенеративни ставни заболявания
	Остеоартикуларна болка
	Ревматична болка
	Ревматични болки
	Болки в ставите
	Болки в ставите с ревматичен произход
	Болков синдром на ставите
	Болки в ставите
M79.1 Миалгия	Болков синдром при мускулно -скелетни заболявания
	Болков синдром при хронични възпалителни заболявания на опорно -двигателния апарат
	Болезнени усещания в мускулите
	Мускулна треска
	Мускулна болка при тежки физически натоварвания
	Болезнени състояния на опорно -двигателния апарат
	Мускулно -скелетна болка
	Мускулни болки
	Болка в покой
	Мускулни болки
	Мускулна болка
	Мускулно -скелетна болка
	Миалгия
	Миофасциални болкови синдроми
	Мускулна болка
	Мускулна болка в покой
	Мускулна болка
	Мускулни болки с неревматичен произход
	Мускулни болки с ревматичен произход
	Остра мускулна болка
	Ревматична болка
	Ревматични болки
	Миофасциален синдром
	Фибромиалгия
M79.2 Невралгия и неврит, неуточнени
	Брахиалгия
	Тилна и междуребрена невралгия
	Невралгия
	Невралгични болки
	Невралгия
	Невралгия на междуребрените нерви
	Невралгия на задния тибиален нерв
	Неврит
	Травматичен неврит
	Неврит
	Неврологични болкови синдроми
	Неврологични контрактури със спазми
	Остър неврит
	Периферен неврит
	Посттравматична невралгия
	Тежка неврогенна болка
	Хроничен неврит
	Есенциална невралгия
N94.6 Дисменорея, неуточнена	Алгодисменорея
	Алгоменорея
	Болков синдром със спазми на гладката мускулатура
	Болков синдром със спазми на гладката мускулатура (бъбречни и жлъчни колики, чревен спазъм, дисменорея)
	Болков синдром със спазми на гладката мускулатура на вътрешните органи
	Болков синдром със спазми на гладката мускулатура на вътрешните органи (бъбречни и жлъчни колики, чревен спазъм, дисменорея)
	Болезнени усещания по време на менструация
	Болезнени нередовни менструации
	Болка по време на менструация
	Болка по време на менструация
	Дизалгоменорея
	Дисменорея
	Дисменорея (есенциална) (ексфолиативна)
	Менструално разстройство
	Менструални трохи
	Менструалният цикъл е болезнен
	Метрорагия
	Нарушаване на менструалния цикъл
	Менструални нарушения
	Първична дисалгоменорея
	Менструални нарушения, зависими от пролактин
	Пролактин-зависима менструална дисфункция
	Менструално разстройство
	Спазмодична дисменорея
	Функционални нарушения на менструалния цикъл
	Функционални нарушения на менструалния цикъл
R50 Треска с неизвестен произход	Хипертермия, злокачествена
R50 Треска с неизвестен произход	Злокачествена хипертермия
R51 Главоболие	Главоболие
	Болка със синузит
	Болка в гърба
	Главоболие
	Главоболие от вазомоторен генезис
	Главоболие с вазомоторен произход
	Главоболие с вазомоторни нарушения
	Главоболие
	Неврологично главоболие
	Серийно главоболие
	Цефалалгия
R52.2 Други постоянни болки	Болков синдром с неревматичен произход
	Болков синдром с гръбначни лезии
	Болков синдром с невралгия
	Болков синдром с изгаряния
	Болковият синдром е слаб или умерен
	Невропатична болка
	Невропатична болка
	Периоперативна болка
	Умерена до силна болка
	Синдром на умерена или лека болка
	Синдром на умерена до тежка болка
	Болка в ушите при среден отит

Изпратете вашата добра работа в базата знания е проста. Използвайте формата по -долу

Студенти, аспиранти, млади учени, които използват базата знания в обучението и работата си, ще ви бъдат много благодарни.

Публикувано на http://www.allbest.ru/

Въведение
Номенклатура
Помощни вещества
Заключение
Литература

Въведение

Една от най -важните задачи на съвременната фармацевтична технология е създаването на лекарствени форми, които повишават бионаличността на лекарствата. Това се постига по различни начини, сред които може да се разграничи използването на специални спомагателни вещества (газообразуващи смеси, суперразградители, комплексиращи агенти, разтворители) и технологични методи (получаване на твърди дисперсии), които увеличават разтворимостта или диспергираността на лекарствените компоненти. Сред групата на бързо разтварящи се лекарствени форми, специално място принадлежи на ефервесцентните лекарства, при които ефектът от бързото разпадане се постига чрез въвеждането на газообразуващи компоненти. Предимствата на бързо разтварящите се лекарствени форми включват висока бионаличност, способност за намаляване на страничните реакции, комбиниране на компоненти, които реагират помежду си, и коригиране на неприятните органолептични свойства на лекарствените вещества.

Ефервесцентните таблетки включват лекарствени форми, съдържащи, в допълнение към активното вещество, такова съотношение на органични хранителни киселини и карбонати, което позволява реакцията на неутрализация на "ефервесцентна" (с отделяне на въглероден диоксид) да премине изцяло или частично, когато таблетката влезе във вода или в устната кухина.

Характеристики на ефервесцентни таблетки

Ефервесцентните таблетки са класифицирани като разтворими и диспергируеми. Разтворимите ефервесцентни таблетки образуват бистър разтвор във вода, а диспергиращите се таблетки образуват фино диспергирана суспензия от лекарствени и помощни вещества. Обикновено се изисква отделяне на газ, за да се ускори диспергирането и разтварянето на активните съставки и да се придадат приятните органолептични свойства на "газирана напитка" на получения разтвор.

Принципът на действие на ефервесцентните таблетки е бързото освобождаване на активни и спомагателни вещества поради реакцията между органични карбоксилни киселини (лимонена киселина, винена киселина, адипинова киселина) и сода бикарбонат (NaHCO 3) в контакт с вода. В резултат на тази реакция се образува нестабилна въглеродна киселина (H 2 CO 3), която незабавно се разлага на вода и въглероден диоксид (CO 2). Газът образува мехурчета, които действат като супер втасащо вещество. Тази реакция е възможна само във вода. Неорганичните карбонати са практически неразтворими в органични разтворители, което прави реакцията невъзможна в други среди.

Технологично, реакция на бързо разтваряне протича между твърда и течна лекарствена форма. Такава система за доставяне на лекарство е най -добрият начин да се избегнат недостатъците на твърдите лекарствени форми (бавно разтваряне и освобождаване на активното вещество в стомаха) и течните лекарствени форми (химическа и микробиологична нестабилност във вода). Ефервесцентните таблетки, разтворени във вода, се характеризират с бързо усвояване и терапевтичен ефект, не увреждат храносмилателната система и подобряват вкуса на активните съставки.

Съотношението на ефервесцентната част към активната съставка в ефервесцентни дозирани форми може да варира в зависимост от целта на лекарството.

И така, витамино-минералните препарати имат маса 3-4 g, където ефервесцентната част е до 95% от масата, съдържащите аспирин препарати-до 90%, а противокашлевите таблетки "Mukaltin" с тегло 0,3 g имат 83 % от ефервесцентната част.

Номенклатура

Ефервесцентните таблетки са представени на руския фармацевтичен пазар както от чуждестранни компании, така и от руски производители. Известни са такива ефервесцентни таблетки като Berocca, Antigrippin, ACC, Aspirin C, Efferalgan, Prospan, Alka-Seltzer и други.

berocca

Помощни вещества: безводна лимонена киселина, натриев бикарбонат, натриев хлорид, аспартам, червено цвекло, бетакаротин 1% CWS, аромат на портокал, натриев лаурил сулфат, манитол.

Антигриппин

Ефервесцентни таблетки бели, с плодов мирис.

Ефервесцентни таблетки, бели, кръгли, плоски, с мирис на къпина.

Помощни вещества: анхидрид на лимонена киселина - 679.85 mg, натриев бикарбонат - 291 mg, манитол - 65 mg, аскорбинова киселина - 12.5 mg, лактозен анхидрид - 75 mg, натриев цитрат - 0.65 mg, захарин - 6 mg, аромат на къпина "B" - 20 mg.

Аспирин С

Ефервесцентни таблетки бели, кръгли, плоски, скосени до ръба, с отпечатък под формата на търговска марка (кръст "Bayer") от едната страна, от другата страна е гладка.

Помощни вещества: натриев цитрат - 1206 mg, натриев бикарбонат - 914 mg, лимонена киселина - 240 mg, натриев карбонат - 200 mg.

Efferalgan

Ефервесцентни кафеникави таблетки, разпръснати, кръгли, с делителна черта от едната страна, с вкус и мирис на портокал.

Помощни вещества: безводна лимонена киселина, натриев бикарбонат, натриев карбонат безводен, манитол, симетикон, натриев захаринат, натриев цикламат, натриев цитрат, сорбитол, триглицериди, макроголглицерол хидроксистеарат, аромат на портокал.

1 таблетка съдържа 382 mg въглехидрати (0,03 XE).

Алка Зелцер

1 ефервесцентна таблетка съдържа: ацетилсалицилова киселина 324 mg,

безводна лимонена киселина 965 mg,

монозаместен натриев карбонат 1625 mg.

Ефервесцентните таблетки набират популярност поради редица предимства пред други твърди форми:

1. лесна употреба от всички възрастови групи, тъй като преди да вземете таблетката, тя се разтваря (или диспергира) във вода;

2. скоростта на терапевтичното действие, тъй като активната съставка се разтваря или диспергира във вода;

3. висока скорост на абсорбция и висока бионаличност;

4. липса на психологическа бариера за прием, т.к органолептичните свойства са близки до хранителните продукти (напитки, сокове);

5. намаляване на броя на нежеланите реакции от стомашно -чревния тракт

6. точност на дозиране,

7. удобство при съхранение,

8. възможността за комбиниране на взаимодействащи компоненти.

Приложението под формата на разтвор (или водна дисперсия) е особено ефективно, когато е необходимо спешно терапевтично действие, например за спазмолитични, аналгетични, сърдечно -съдови, диагностични, антипиретични лекарства, както и за увеличаване на бионаличността на компонентите на таблетките съдържащи витамини, микроелементи, адаптогени и др.

Помощни вещества

Важната роля на помощните вещества в реализирането на потенциалната активност на активните вещества в лекарствените форми, както и в технологичния процес, определя редица изисквания, които им се налагат. Те трябва да притежават необходимата химическа чистота, стабилност на физическите параметри и фармакологично безразличие. Взети заедно, те трябва да гарантират оптималността на технологичния процес, да имат остатъчна производствена база и достъпна цена. Всеки случай на използване на специфични помощни вещества и тяхното количество изисква специално проучване и научна обосновка, тъй като те трябва да осигурят достатъчна стабилност на лекарството, максимална бионаличност и присъщия му спектър от фармакологично действие.

лекарствена форма ефервесцентна таблетка

Всички суровини, използвани за производството на ефервесцентни таблетки, трябва да имат добри стойности на разтворимост във вода.

Бакпулвер.

Органични киселини.

Количеството органични киселини, подходящи за производството на ефервесцентни таблетки, е ограничено. Най -добрият избор е лимонената киселина: карбоксилна киселина, съдържаща три функционални карбоксилни групи, които обикновено изискват три еквивалента на натриев бикарбонат. Безводната лимонена киселина обикновено се използва при производството на ефервесцентни таблетки. Съединението на лимонена киселина и натриев бикарбонат обаче е много хигроскопично и има тенденция да абсорбира вода и да губи реактивност, поради което е необходим строг контрол на нивото на влажност в работната стая. Алтернативните органични киселини са винена, фумарова и адипинова, но те не са толкова популярни и се използват, когато лимонената киселина не е налична.

Хидрокарбонати

Натриев хидрогенкарбонат (NaHCO 3) може да се намери в 90% от съставите на ефервесцентни таблетки. В случай на използване на NaHCO 3, стехиометрията трябва да бъде определена точно в зависимост от естеството на активното вещество и други киселини или основи в състава. Например, ако активното вещество е кисело, тогава скоростта на NaHCO 3 може да бъде надвишена, за да се подобри разтворимостта на таблетката. Настоящият проблем с NaHCO 3 обаче е високото му съдържание на натрий, което е противопоказано при хора с високо кръвно налягане и бъбречни заболявания.

Високоефективните дезинтегратори са намерили широко приложение като дезинтегратори, като омрежен поливинилпиролидон (PVP, кросповидон) на Kolidon CL, търговски марки Poliplasdon XL, натриева карбоксиметилцелулоза (NaKMC) на търговските марки Ac-Di-Sol, Primellose; натриев нишестен гликолат, наличен от марките Primelose, Explotab, Vi - vastar P 134. Тези супер субсидии могат да се добавят преди гранулиране (вътре в гранулите) или след гранулиране (прах). Те се добавят в малко количество от 0,5-5%.

Като пълнители (за получаване на таблетки с дозировка на активното вещество до 10 mg) най -често се използва въведено в гранулата картофено нишесте, както и захароза, лактоза, глюкоза, магнезиев карбонат, калциев карбонат, карбамид, манитол, микрокристален целулоза и др.

При пресоване на сложни прахове и гранули, от особено значение са свързващите вещества, които се използват за подобряване на течливостта, повишаване на точността на дозиране на прахообразния материал и осигуряване на необходимите свойства на гранули и таблетки. Изборът на свързващи вещества и тяхното количество зависи от физико -химичните свойства на пресованите материали, което изключва използването на микрокристална или прахообразна целулоза, двуосновен калциев фосфат и др. Главно само две водоразтворими свързващи вещества могат да се използват в производството - захари (декстрати или глюкоза) и полиоли (сорбитол, манитол). Тъй като размерът на ефервесцентната таблетка е относително голям (2-4 g), изборът на ексципиент е решаващ фактор при производството на таблетки. За да се опрости формулирането и да се намали количеството на помощните вещества, е необходим пълнител с добри свързващи характеристики. Декстрактите и сорбитолът са широко използвани помощни вещества. Таблицата сравнява и двете помощни вещества.

Сравнение на декстрати и сорбитол за ефервесцентни таблетки

Характеристика
Свиваемост	Много добре	Много добре
Разтворимост	Отлично	Много добре
Хигроскопичност
Чупливост	Много добре	Умерен
Сила на натискане		Умерен
Лепливост
Течливост	Много добре	Много добре
Без захар
Трансформируемост в хода на обмена	Да, напълно	Частично
Относителна сладост

Сорбитолът е подходящ за таблетки без захар, въпреки че този полиол може да причини подуване и дискомфорт при високи нива. Адхезията към перфораторите за таблетни преси е известна трудност със сорбитола, но добрата сгъваемост прави този адювант подходящ за формулировки, които са трудни за производство. Хигроскопичността на сорбитол може да ограничи използването му в ефервесцентни таблетки поради високата чувствителност на тези таблетки към влага. Въпреки това, сорбитолът остава един от най -използваните полиоли при производството на ефервесцентни таблетки.

Декстракти са спрей кристализирана декстроза, съдържаща малки количества олигозахариди. Декстрактите са високо чист продукт, състоящ се от бели свободно течащи сфери с големи пори (фиг. 1).

Ориз. 1. Декстрактите са високо чист продукт, състоящ се от бели свободно течащи големи порести сфери

Този материал има добра течливост, свиваемост и способност за разпадане. Отличните стойности на разтворимост във вода осигуряват бързо разпадане и изискват по -малко смазка. Декстрактите имат добра течливост, което позволява производството на гравирани таблетки, елиминирайки проблема с адхезията на материала към щанците.

За да се осигури производството на висококачествени таблетки, да се увеличи течливостта на гранулата, да се предотврати залепването на таблетираната маса, да се улесни изхвърлянето на таблетката от матрицата, да се намали консумацията на енергия от процеса на пресоване и да се увеличи износоустойчивостта на пресата инструмент, група помощни вещества срещу триене се използва широко. Те са разделени на три подгрупи:

Плъзгащи се (нишесте, талк, каолин, аеросил, обезмаслено мляко на прах, полиетиленов оксид-4000);

· Смазочни материали (стеаринова киселина и нейните соли, течен парафин, твин, полиетиленов оксид-400, силициеви въглероди);

· Вещества, които предотвратяват адхезията (талк, нишесте, стеаринова киселина и нейните соли).

Въпреки това, някои широко използвани антифрикционни вещества, като талк, стеаринова киселина и нейните соли, се използват само в диспергируеми ефервесцентни гранули и таблетки, тъй като те са неразтворими във вода и не могат да се използват в технологията за производство на лекарства, предназначени за получаване на бистри разтвори. ...

Консервантите, използвани при производството и съхраняването на гранули и таблетки, включват бензоати, соли на сорбинова киселина, естери на р-хидроксибензоена киселина. Антимикробната активност на бензоати и соли на сорбинова киселина зависи от стойността на рН и бързо намалява при рН повече от 4.0; р-хидроксибензоатите са свободни от този недостатък. Активността на парабените се влияе от начина, по който се вкарват в таблетки: сухо смесване с гранулат, мокро смесване на консервантния разтвор с гранулата, напръскване с воден разтвор на консерванта върху гранулата, напръскване с алкохолен разтвор на консерванта ( последните два метода дават най -добри резултати).

Според класификацията на помощните вещества се разграничават следните видове аромати: цвят, вкус и мирис. Оцветителите и пигментите при производството на твърди лекарствени форми, включително таблетки, се използват за подобряване на представянето на готовия продукт, както и като маркери, показващи специалните свойства на дадено лекарство: принадлежността му към определена фармакотерапевтична група (хипнотици, наркотици лекарства); високо ниво на токсичност (отровна) и други. От битови фармацевтични багрила, използвани индиго (синьо); тропеолин 0 (жълт); киселинно червено 2С (червено); титанов диоксид (бял) и др. В чужбина багрилата, принадлежащи към групата пигменти, се използват за оцветяване на твърди лекарствени форми.

Съставът може да включва вещества, които коригират вкуса и мириса на "ефервесцентната" напитка: масла от канела, мента, анасон, лавр, евкалипт, карамфил, мащерка, цитрусови плодове (лимон, портокал, грейпфрут), кедър, индийско орехче, градински чай, и др. аромати се използват също ванилин и плодови есенции.

Изисквания към помощните вещества:

1. Химическа чистота.

2. Стабилност.

3. Фармакологично безразличие.

4. Трябва да осигури оптимален технологичен процес.

5. Трябва да има остатъчна производствена база.

6. Достъпна цена.

Технология на ефервесцентни таблетки.

Технологията на ефервесцентните таблетки се определя от спецификата на техния състав, както и от физико -химичните и технологичните свойства на компонентите. По правило това са многокомпонентни таблетки без покритие с голям диаметър (до 50 mm) и голямо тегло (до 5000 mg), съдържанието на влага в тях не трябва да надвишава 1%, а времето за разпадане не трябва да надвишава 5 минути. в 200 мл вода.

Основната трудност при създаването на ефервесцентни лекарствени форми е да се предотвратят химични взаимодействия между органични киселини и соли на алкални метали по време на производството и съхранението на лекарства. Дори малки количества влага в масата на таблетката могат да предизвикат взаимодействия между тези компоненти. По време на химическата реакция се образува вода, която може значително да повлияе на качеството на таблетките, което води до по -нататъшното им унищожаване. За получаване на кондиционирани таблетки, които отговарят на изискванията за стабилност, често се използва приготвянето на маса на таблетки по метода на мокро или сухо гранулиране или чрез директно пресоване.

Получаването на ефервесцентни таблетки чрез директно пресоване на компонентите на масата за таблетиране се свежда до факта, че сухата прахообразна смес без гранулиране се пресова на таблетна преса. Според редица автори, при получаване на ефервесцентни таблетки по метода на директна компресия, трябва да се използват високоскоростни таблетни машини с пудрени перфоратори и матрици с фин прах от магнезиев стеарат. Технологията за директно пресоване е съвременната, най -приемлива технология за производство на твърди лекарствени форми. Прахът от ефервесцентни таблетки е силно податлив на влага и дори малко количество вода може да предизвика химическа реакция. Директното компресиране е рентабилна технология, която спестява време за производство и намалява времето на цикъла. Технологията за директно компресиране не изисква специално оборудване и е подходяща за материали, чувствителни към вода. Основните предимства на директното пресоване са простотата и ниската цена на технологията. Оборудването за директно компресиране се състои от по-малко елементи, изисква по-малко площ и е по-евтино и отнема много време за поддръжка. Намаляването на броя на стъпките в самия процес води до по-рентабилно производство.

Масовата част на газообразуващата смес в ефервесцентните таблетки е 25-95%. В процеса на подготовка за пресоване е необходимо да се изключи контактът на масата на таблетката с вода, за да не се предизвика реакция на образуване на газ и загуба на въглероден диоксид. Следователно директното компресиране на праховата смес се счита за технология на първи избор, тъй като не изисква използването на мокро гранулиране. Известно е обаче, че в твърдата фаза, при повърхностния контакт на кисели и алкални компоненти, настъпва тяхното взаимодействие и загуба на въглероден диоксид. Например, когато смес от безводна лимонена киселина и натриев бикарбонат се съхранява в продължение на 50 часа, загубата достига 1% тегловни и е обратно пропорционална на размера на частиците на праховете. За да се намалят тези загуби преди пресоване, компонентите се изсушават при допустими леки температури и таблетирането започва веднага след сухо смесване, като се избягва технологичен престой.

При директно пресоване, етапът на смесване на праховете е от решаващо значение за качеството на таблетките. За да се постигне равномерно разпределение на всички компоненти в сместа, за да се предотвратят дефектите на таблетките във външния вид (мрамориране или мозайка) и в еднаквостта на дозировката на активното вещество, трябва да се прибегне до фино смилане на прахове. Това се отразява негативно върху такива технологични свойства на таблетните смеси, необходими за пресоване, като течливост (течливост), свиваемост и приплъзване. Съвременният асортимент от помощни вещества и модерен дизайн на преси за таблети понякога решават възникващите технологични и технически проблеми, но в други случаи е необходимо да се приложи предварително мокро гранулиране на праховата смес. В технологията на ефервесцентни таблетки е необходимо да се осигури стабилност както на газообразуващата смес, така и на активното вещество. Кога технологията за директно компресиране не е приложима?

* в случай, че има голяма разлика между обемните плътности на използваните материали, което може да доведе до десегрегация на таблетирания прах;

* активни вещества с малък размер на частиците се използват в малки дози. В този случай може да възникне проблем, свързан с еднородността на състава, но това може да бъде избегнато чрез смилане на част от пълнителя и предварително смесването му с активното вещество;

* Лепливите или чувствителни на кислород вещества изискват помощни вещества с много добра течливост, разтворимост във вода и абсорбция, като например декстрати с техните порести, кръгли частици. Този ексципиент, използван в технологията за директно пресоване, е подходящ за сложни формулировки, не изисква допълнителни свързващи вещества или антисвързващи агенти.

Очевидно технологията за директно пресоване може да не е приложима във всеки случай, но трябва да бъде избор номер едно при производството на ефервесцентни таблетки, но в противен случай трябва да се използва методът на мокро гранулиране.

Обикновено се използват три метода:

Отделно гранулиране... Прахообразната смес е разделена на две части, докато киселинните и алкалните компоненти се въвеждат в различни части. Водните разтвори на вещества с високо молекулно тегло се използват като гранулираща течност. Този метод е удобен за въвеждане на съдържащи влага ADV в състава на SHT (кристални хидрати, хигроскопични вещества, течни, дебели, сухи растителни екстракти и др.). Изсушените гранули се комбинират, прахообразни и таблетирани.

Става гранулиране. Прахообразна смес от компоненти се гранулира, като се използва 96% етилов алкохол или алкохолни разтвори на ВМС (коликтут, колидони, повидон, шеллак и др.) Като гранулираща течност. Изсушеният гранулат се праши и таблетира.

Комбинирано гранулиране. Газообразуващата смес се гранулира като се използва 96% етилов алкохол или алкохолен разтвор на спирала като гранулираща течност. Сместа от останалите компоненти се гранулира с воден разтвор на спирала. Изсушените гранули се комбинират, прахообразни и таблетирани.

Благодарение на първия метод се постига фрагментация на компонентите, намаляване на специфичната контактна повърхност и реактивност; използването на втория и третия метод също намалява реактивността на активните и спомагателните вещества на препарата. От гледна точка на простотата на технологията и стабилността на получените препарати, методът на фугиране на фуги е по -предпочитан. Реакционната смес на разпенващите компоненти обаче може да повлияе на стабилността на лекарственото вещество. Следователно този метод може да се препоръча само за сухи вещества с неутрален характер, стабилни при излагане на слаби киселини и основи. Методът на отделно гранулиране е по-универсален и може да се използва за въвеждане на влагосъдържащи компоненти (течни, дебели и сухи растителни екстракти, кристални хидрати, хигроскопични вещества) в състава на ефервесцентни таблетки или гранули, както и вещества, които са стабилни в кисела или алкална среда. В допълнение, отделно приготвените гранули не изискват специални условия за съхранение (при ниска влажност на въздуха) преди смесване. Отрицателните аспекти на отделното гранулиране са: двупоточна схема, продължителност на процеса, по-малка стабилност на гранулите след смесване, възможна мозайка или мрамориране на повърхността на таблетката.

Има 2 основни проблема в технологията за производство на ефервесцентни таблетки.

1. При получаване на гранули от газообразуващи компоненти и последващото им изсушаване се решава въпросът за допустимото съдържание на остатъчна влага в гранулите. От една страна, гранулат с ниско съдържание на влага е слабо компресиран, от друга страна, високо съдържание на влага в гранули или таблетки активира взаимодействието на газообразуващите компоненти по време на съхранение и по този начин насърчава разграждането на лекарството. Като правило стойността на този показател се счита за оптимална в диапазона от 0,5-2%. Увеличаването на остатъчното съдържание на влага над 1,5-2% не изключва възможността за реакция между компонентите по време на съхранение. Влагата, която може да се отдели от ефервесцентната част по време на съхранение на гранули или таблетки, може да се абсорбира от специален адсорбент, поставен в опаковката, например силикагел. В тази връзка значителна част от произвежданите ефервесцентни лекарства са опаковани в специални полипропиленови кутии, чиито капаци съдържат силикагел. Технологията на ефервесцентните таблетки също използва вещества (водоотблъскващи), които, когато са равномерно разпределени между частиците на пресования материал, са в състояние до известна степен да предотвратят взаимодействието между несъвместими компоненти в среда с висока влажност, а също така частично локализират области от масата при която е настъпила химическа реакция. Приложени върху гранулирани частици, например, под формата на разтвор в неводни силно летливи разтворители, тези вещества образуват филми с дебелина няколко молекули на повърхността на гранулираните частици, предотвратявайки проникването на влага и реакцията между газообразуващите компоненти . В това си качество например се използват целулозни производни, парафинов восък и други.

2. Ефервесцентните гранули и таблетки изискват бързо разтваряне или диспергиране при добавяне на вода. Съответно, помощните вещества (свързващи вещества, разредители, плъзгащи агенти и т.н.) не трябва да предотвратяват бързото навлажняване, проникването на вода дълбоко в таблетката и ефервесцентната реакция в целия обем на лекарството.

Сред трудностите при получаването на ефервесцентни лекарствени форми, адхезията на техните компоненти понякога се нарича адхезия към металните повърхности на формата, което води до лошо качество на таблетките. Премахването на такива явления се постига чрез въвеждане на малки количества антифрикционни вещества, които предотвратяват залепването на материалите върху повърхността на щанците.

Въпреки изброените трудности при създаването на ефервесцентни гранули и таблетки, тези лекарствени форми са ефективни и удобни за употреба, което ясно илюстрира техния широк и постоянно нарастващ асортимент на съвременния фармацевтичен пазар.

Фигура 2 - Основните етапи на развитие на технологията на ефервесцентни таблетки и гранули (блокова диаграма).

Стандартизация.

Контролът на качеството на таблетките обикновено се извършва по следните показатели: описание, автентичност; определяне на механичната якост на таблетките; съдържание на въглероден диоксид; остатъчна влага; Микробиологична чистота; количествено определяне; средно тегло и отклонение в средното тегло на таблетките; време на разтваряне.

Описание. Оценката на външния вид на таблетките се извършва чрез преглед с невъоръжено око на 20 таблетки. Дадено е описание на формата и цвета на таблетките. Повърхността на таблетката трябва да е гладка, еднаква, освен ако не е обосновано друго. На повърхността на таблета могат да се поставят щрихи, маркировки за разделяне, надписи и други символи. Таблетките с диаметър 9 mm или повече трябва да бъдат изложени на риск.

Автентичност, чужди тела. Тестовете се провеждат в съответствие с изискванията на монографията.

Определяне на механичната якост на таблетките. Определянето на механичната якост на таблетките се извършва на устройства, някои от които ви позволяват да определите якостта на натиск (счупване), други - до износване. Обективна оценка на механичните свойства на таблетките може да бъде получена чрез определяне на тяхната здравина по двата метода. Това се дължи на факта, че редица таблетирани препарати, отговарящи на изискванията за компресия, имат лесно изтъркани ръбове и поради тази причина се оказват с лошо качество. Трябва да се отбележи, че определянето на якостта на натиск не е фармакопейен метод.

Средно тегло и отклонение в теглото на отделните таблетки. Претеглете 20 таблетки с точност 0,001 g и разделете резултата на 20. Масата на отделните таблетки се определя чрез претегляне на 20 таблетки поотделно с точност 0,001 g, отклонението в масата на отделните таблетки (с изключение на таблетките с обвивка) чрез метода на разширение) е разрешено в следните граници:

· За таблетки с тегло 0,1 g или по -малко ± 10%;

· С тегло над 0,1 g и по -малко от 0,3 g ± 7,5%;

· С тегло 0,3 и повече ± 5%;

· Теглото на отделните покрити таблетки, получени по метода на удължаване, не трябва да се различава от средното тегло с повече от ± 15%.

Само две таблетки могат да имат отклонения от средното тегло, надвишаващи посочените граници, но не повече от два пъти.

Коефициенти за генериране на газ и насищане с газ. Коефициентът на газообразуване е съотношението на масовата част на освободения въглероден диоксид ME към теоретично възможната МТ: характеризира степента на реакция на газообразуващата смес по време на производството и съхранението. Коефициент на насищане с газ - отношението на масовата част на въглеродния диоксид в получения разтвор M R към неговата масова част в ефервесцентната таблетка M e: характеризира действителното насищане на разтвора с въглероден диоксид. За определяне на въглеродния диоксид в ефервесцентни лекарствени форми може да се използва методът Chittika, според който неговият обем, изместен от лекарствената форма под въздействието на разтвор на сярна киселина, се записва, след което се изчислява масовата част на въглеродния диоксид в лекарствената форма с помощта на специални таблици.

Разтваряне. Тестът за разтваряне е задължителен. Извършва се в 200-400 ml вода при 37 ° C без разбъркване. Максимално разрешеното време за разтваряне е 3 минути.

Остатъчна влага. Този тест е задължителен, тъй като съдържанието на вода може да повлияе на свойствата на активното вещество, стабилността на препарата и т.н. Определянето се извършва в съответствие с изискванията на общите фармакопейни статии „Загуба на маса при изсушаване“ или „Определяне на вода“

Микробиологична чистота. Изпитването за чистота се извършва в съответствие с Монографията на Общата фармакопея "Микробиологична чистота".

Количествено определяне. За анализ вземете проба от натрошени таблетки (поне 20 таблетки). Ако смачкването на таблетката може да доведе до разлагане на активното вещество или е трудно да се получи равномерно смлян прах, се провежда тест върху цялата таблетка или таблетки. В този случай се препоръчва да се използват поне 10 таблетки.

Резултатът от количественото определяне може да се приеме като средна стойност на теста за еднородност на партидата.

Маркиране. На опаковката на разтворими, ефервесцентни и диспергиращи се таблетки трябва да има предупредителен надпис за необходимостта от предварително разтваряне на таблетките преди употреба.

Опаковка от ефервесцентни таблетки.

Поради физическите свойства на спомагателните материали, опаковката на ефервесцентни таблетки трябва да бъде възможно най -ефективна, за да ги предпази от проникване на влага отвън и от остатъчна влага, която може да се отдели по време на съхранение. Най -често срещаните видове опаковки са лентови опаковки, използващи ламинирана хартия или композитни филми (буфлен, полифлен, мултифол) и кутии за моливи. Обемът на лентата трябва да бъде достатъчно голям, за да побере таблетките, без да се натоварва фолиото, и възможно най -малък, за да се сведе до минимум количеството "стаен" въздух, който може да улови таблетките. Като се има предвид много ниската влажност на въздуха по време на работа с ефервесцентни таблетки, остатъчната влажност в тях е толкова ниска, че относителната влажност дори 10% е доста висока за близък контакт в затворена опаковка. Моливните кутии са изработени от пластмаса, стъкло или екструдиран алуминий с вградени капачки, съдържащи изсушители (гранулиран силикагел, безводен натриев сулфат), способни да задържат тази влага.

Съвременна машина за опаковане на ефервесцентни таблетки е Romaco Siebler HM 1E / 240, където продуктът, подаван към хоризонталната линия за опаковане на ефервесцентни таблетки, може да се контролира на нивото на очите. Целият процес на опаковане на ленти се извършва хоризонтално на удобна работна височина от 90 см. Интелигентна система за разделяне поставя продуктите точно в уплътняващата секция на машината за термоуплътняване.

Ефервесцентните таблетки се подават през специално проектирани конвейерни ленти към четири хоризонтални захранващи канала. В следващата стъпка продуктите се поставят в гнездата посредством сервоуправляеми движения. Скоростта на опаковане се увеличава значително чрез директно подаване на таблетките в хоризонталната секция за запечатване.

Друго предимство е, че ефервесцентните таблетки, които са чувствителни към промени във влажността и температурата, вече не са изложени на топлина и пари, генерирани от секцията за топлинно запечатване, когато са хоризонтално опаковани. В резултат на това количеството отпадъци се намалява значително. Инсталираният монтаж на хоризонталната секция с термоуплътнение има предимството, че продуктът вече не трябва да се транспортира по конвейера от пресата за таблети до горната част на машината, какъвто е случаят с вертикалното подаване. Съответно секциите на хоризонталната линия Romaco Siebler са съкратени, което спестява време, пространство и пари.

Хоризонтална линия за опаковане на ефервесцентни таблетки Romaco Siebler HM 1E / 240.

Роботизираната трансферна станция бързо се адаптира към новите опаковъчни формати. Когато ефервесцентните таблетки са запечатани в покрито алуминиево фолио, лентата се перфорира и се нарязва по размер. Трансферната станция Siebler FlexTrans FT 400 транспортира готовите пакети таблети до прекъсващата машина Romaco Promatic P 91 за картониране. Товарещите роботи прехвърлят запечатани пакети от конвейерната лента към специални тави със скорост до 400 пакета в минута. Подредените пакети се прехвърлят директно в картонената машина. По този начин роботизираната предавателна станция елиминира ненужните сложни секции за подреждане.

Въз основа на принципа на управление на серво мотора, роботизираните грайфери могат да се справят с опаковки от ленти с различни размери и формати - от десет ленти за клинична употреба до единични опаковки за азиатския пазар. За първи път в линията на ефервесцентни таблети са възможни бързи промени в формата благодарение на вградената роботика. Самите роботизирани системи практически не изискват поддръжка и работят без използване на инструменти за промяна на формата, което води до по -ниски експлоатационни разходи. Тази иновативна технология Siebler носи ново ниво на универсалност и достъпност на опаковъчната линия, за да отговори на ключовите изисквания на производителите на опаковки по договор.

Високо автоматизираната линия Romaco Siebler улеснява непрекъснатия мониторинг на производствения процес. Дефектните пакети се идентифицират незабавно и се отстраняват поотделно от линията. Задължителното разделяне на пълните цикли на рязане е в миналото. Повече от двадесет серво задвижвания гарантират прецизността и ефективността на процеса. Четириредовата линия Siebler HM 1E / 240 за опаковане на ефервесцентни разтварящи се таблетки осигурява максимална скорост на опаковане от 1500 бр. за минута. Това приблизително съответства на капацитета на осемредова вертикална машина за термично запечатване на ефервесцентни таблетки. С дължина само 14 м и ширина 2,5 м, тази линия е компактна. Като цяло хоризонталната опаковъчна линия осигурява високо ниво на цялостна ефективност на оборудването.

Един от най -големите производители на генерични лекарства в Индия разчита на технологията Romaco Siebler. В момента в тази фармацевтична компания работят две хоризонтални опаковъчни линии за ефервесцентни таблетки.

Заключение

Ефервесцентните таблетки са таблетки без покритие, обикновено съдържащи киселинни вещества и карбонати или бикарбонати, които реагират бързо във вода за отделяне на въглероден диоксид.

След разтваряне във вода, ефервесцентните таблетки образуват разтвор, наподобяващ газирана напитка с приятен вкус. Тази лекарствена форма се характеризира с бързо фармакологично действие и причинява по -малко увреждане на стомаха в сравнение с формата на таблетки. В тази връзка ефервесцентните таблетки са търсени както от потребителите, така и от производителите.

При производството на ефервесцентни таблетки се предпочита директно пресоване на негранулирани прахове, но използването му не винаги е възможно. Използването на различни варианти на мокро гранулиране също е технологично оправдано и позволява значително да се разшири гамата от лекарства, произведени в такава модерна лекарствена форма като ефервесцентни таблетки. Изборът в полза на една или друга технологична опция за ефервесцентни таблетки със специфичен състав може да бъде направен само след проучване на физико -химичните свойства на компонентите и винаги е резултат от експериментална изследователска работа.

Литература

1. Стоянов Е.В. Производство на ефервесцентни таблетки / Стоянов Е.В., Волмер Р.В. // Индустриален преглед. - 2009. - No 5. - С. 60-61.

2. Беляцкая А.В. Характеристики на технологията за производство на незабавни (ефервесцентни) гранули и таблетки / Беляцкая А.В. // Аптека. - 2008. - No3. - С. 38-39.

3. Качалин Д.С. Ефервесцентни гранули и таблетки / Качалин Д.С., Н.Ю. Баща // Фармацевтична химия. - 2010. - No 3. - С.17-19.

4. Громова Л.И. / Характеристики на технологията на ефервесцентни таблетки / Громова Л.И., Марченко А.Л. // GOU VPO St. Petersburg State Chemical -Pharmaceutical Academy - 2008. - с. 60-65.

5. Гумеров Р.Х. Ефервесцентни таблетки в гамата от лекарства / Гумеров Р. Х., Галиулин Т. Н., Егорова С. Н. // Нова аптека. - 2002. - No 5. - С.17-19.

6. Галиулина Т.Н. Разработване на състава и технологията на разтворими ефервесцентни таблетки от ацетилсалицилова киселина / Т.Н. Галиулина. // Аптека. - 2003. - No8. - стр. 9-11

7. Шевченко, А.М. Характеристики на производството на незабавни лекарствени форми / A.M. Шевченко // Медицински бизнес. - 2005. - No 2-3. - S.50-51.

8. Шевченко, А.М. Методологически аспекти на развитието на технологията за твърди бързо разтварящи се лекарствени форми: автор. Дис. докт. ферма. Науки / А.М. Шевченко; PGFA. - Пятигорск, 2007.- 48 с.

9. Шевченко, А.М. Разработване на критерии за подбор на помощни компоненти и метод за гранулиране на ефервесцентни лекарствени форми / А.М. Шевченко // Аптека. - 2004. - No 1. - С.32-34.

10. Стандартизация на лекарствената форма "Таблетки" Ковалева Е.Л., ЛИ Миткина, Н.В., Заинкова, О.А. Матвеева стр. 3-7

11.http: //www.dissercat.com // Развитие на състава и технологията на ефервесцентни таблетки, съдържащи калциев карбонат с витамини Атласова, Ирина Афанасьевна 2008

12.http: //www.dissercat.com // Методологически аспекти на развитието на технологията за твърди разтворими лекарствени форми Шевченко, Александър Михайлович 2009

13. Сайт разпространен [Електронен ресурс]. - Режим на достъп http://www.propatent.ru, безплатен

14. Справочник на лекарствата Vidal [Електронен ресурс]. - Режимът за достъп http://www.vidal.ru е безплатен

15. Медицински пазар на фармацевтични продукти [Електронен ресурс]. - Режимът за достъп http://www.mr.ru е безплатен

16. Държавна фармакопея Xl брой 2, стр. 154-160

17. Профил на продукта: effervescent-PAK® Süd-Chemie Performance Packaging, 2003

Публикувано на Allbest.ru

...

Подобни документи

Концепцията за бионаличност на лекарства. Фармакологични и технологични методи за оценка на разпадане, разтваряне и освобождаване на лекарствено вещество от лекарствени продукти с различни форми. Преминаване на лекарствени вещества през мембрани.

курсова работа, добавена на 10.02.2012 г.

Характеристики на технологичното производство на таблети. Критерии за качество на готовия продукт. Сравнителни характеристики на помощните вещества, използвани в Русия и в чужбина, техният ефект върху крайния продукт. Кориганти в лекарствените продукти.

курсова работа, добавена на 16.12.2015 г.

Връзка на проблемите на фармацевтичната химия с фармакокинетиката и фармакодинамиката. Понятието за биофармацевтични фактори. Методи за установяване на бионаличността на лекарствата. Метаболизмът и неговата роля в механизма на действие на лекарствените вещества.

резюме, добавено на 16.11.2010 г.

Положителните и отрицателните страни на хапчетата. Основни изисквания за производството на таблетки. Технология на производство на таблетки с продължително освобождаване. Основната схема за производство на таблетки. Точност на дозиране, механична якост на таблетките.

курсова работа, добавена на 29.03.2010 г.

Концепцията за помощните вещества като фармацевтичен фактор; тяхната класификация в зависимост от произхода и местоназначението. Свойства на стабилизатори, удължители и аромати. Номенклатура на помощните вещества в течни лекарствени форми.

резюме, добавено на 31.05.2014 г.

Определение, сравнителни характеристики и класификация на твърди лекарствени форми. Изследване на влиянието на биофармацевтичните фактори върху терапевтичната активност на прахове, таблетки, препарати, дражета, гранули, капсули, удължени лекарствени форми.

курсова работа, добавена на 13.11.2014 г.

Кратък исторически план на развитието на фармакологията. Правила за предписване на твърди лекарствени форми: таблетки, капсули. Разпределение на лекарствени вещества в организма. Лекарства, засягащи нервната система. Класификация на адренергичните рецептори и тяхната локализация.

урокът е добавен на 12.03.2015 г.

Класификация на твърди лекарствени форми. Класификация на таблетките в зависимост от целта и начина на приложение. Характеристики на формирането на аптечния асортимент. Анализ на асортимента от твърди лекарствени форми по примера на предприятието МКП "Аптека № 2".

тест, добавен на 13.10.2010 г.

Критерии за фармацевтичен анализ, общи принципи за тестване на автентичността на лекарствените вещества, критерии за добро качество. Характеристики на експресния анализ на лекарствените форми в аптека. Експериментален анализ на таблетки аналгин.

курсова работа, добавена на 21.08.2011 г.

Еднородност на масата за дозирана единица на лекарствен продукт. Устойчивост на супозитории към унищожаване. Устойчивост на износване на таблетки без покритие. Определяне на времето на деформация на липофилни супозитории. Разпадане на таблетки и капсули.

Активно вещество

Ацетилсалицилова киселина

Доза от

разтворими таблетки

Производител

Bayer Pharma AG, Германия

Състав

1 ефервесцентна таблетка съдържа:

Активни съставки Ацетилсалицилова киселина - 500 mg.

Помощни вещества Микрокристална целулоза, царевично нишесте.

фармакологичен ефект

Аспирин Експрес принадлежи към групата на нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) и има аналгетични, антипиретични и противовъзпалителни ефекти.

Показания

Симптоматично лечение:

Зъбобол.
Възпалено гърло.
Главоболие.
Болки в мускулите и ставите.
Болка по време на менструация.Болки в гърба.
Лека болка при артрит.

Повишена телесна температура при настинки и други инфекциозни и възпалителни заболявания (при възрастни и деца над 15 години).

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на големи дози салицилати през първия триместър на бременността е свързана с повишена честота на дефекти в развитието на плода (цепнатина на небцето, сърдечни дефекти). През втория триместър на бременността салицилатите могат да се предписват само въз основа на оценка на риска и ползата. Назначаването на салицилати през третия триместър на бременността е противопоказано.

Салицилатите и техните метаболити преминават в кърмата в малки количества. Случайният прием на салицилати по време на кърмене не е придружен от развитието на нежелани реакции при детето и не изисква прекратяване на кърменето. Въпреки това, при продължителна употреба или прилагане във високи дози, кърменето трябва да се преустанови.

Противопоказания

Астма, причинена от прием на салицилати или други НСПВС в комбинация с назални полипи.
Комбинирана употреба на метотрексат в доза от 15 mg на седмица или повече.
Тежка чернодробна или бъбречна дисфункция.
Свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС.
Ерозивни и язвени лезии на стомашно -чревния тракт (в острата фаза).
Стомашно -чревно кървене.
Хеморагична диатеза.
Хемофилия, тромбоцитопения.
Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.
Бременност (I и III триместър).
Период на кърмене.
Детска възраст (до 15 години).

С повишено внимание в следните случаи:

Съпътстваща антикоагулантна терапия.
Подагра.
Пептична язва на стомаха и / или дванадесетопръстника (анамнеза).
Ерозивен гастрит.
Склонност към стомашно -чревно кървене.
Хипопротромбинемия.
Хиповитаминоза К.
Анемия.
Състояния, които предразполагат към задържане на течности в организма (включително дисфункция на сърцето, артериална хипертония).
Тиреотоксикоза.

Странични ефекти

От централната нервна система

Замаяност, шум в ушите (обикновено признаци на предозиране).

От хематопоетичната система

Хеморагичен синдром, тромбоцитопения.

От отделителната система

Когато се използва във високи дози, хипероксалурия и образуване на камъни в урината от калциев оксалат, увреждане на гломерулния апарат на бъбреците.

Алергични реакции

Кожен обрив, анафилактични реакции, бронхоспазъм, оток на Квинке.

От стомашно -чревния тракт

Коремна болка, гадене, повръщане, очевидни (черни изпражнения, кърваво повръщане) или латентни признаци на стомашно -чревно кървене, което може да доведе до желязодефицитна анемия, ерозивни и язвени лезии, включително перфорация, на стомашно -чревния тракт.

Рядко - чернодробна дисфункция (повишени чернодробни трансаминази, AST, ALT).

Взаимодействие

Повишена токсичност на лекарствата

Повишава токсичността на метотрексат, ефектите на наркотични аналгетици, други НСПВС, перорални хипогликемични лекарства, хепарин, индиректни антикоагуланти, тромболитици и инхибитори на агрегацията на тромбоцитите, сулфонамиди (включително ко-тримоксазол), трийодтиронин, резерпин.

Намалява ефектите на урикозуричните лекарства

Намалява ефектите на урикозурични лекарства (бензбромарон, сулфинпиразон), антихипертензивни лекарства и диуретици (спиронолактон, фуроземид).

Увеличава плазмената концентрация на следните лекарства

Увеличава концентрацията на дигоксин, барбитурати и литиеви препарати в кръвната плазма.

Укрепва увреждащия ефект върху лигавицата на стомашно -чревния тракт на лекарства

Глюкокортикостероидите, алкохолът и съдържащите алкохол лекарства увеличават увреждащия ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт, увеличават риска от развитие на стомашно-чревно кървене.

Влошаване на абсорбцията на ацетилсалицилова киселина

Как да приемате, курс и дозировка

Вътре, след хранене, след разтваряне на таблетката в чаша вода.

Единична доза е 1-2 ефервесцентни таблетки. Максималната единична доза е 2 ефервесцентни таблетки. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 6 таблетки.

Интервалите между дозите на лекарството трябва да бъдат най -малко 4 часа.

Продължителността на лечението без консултация с лекар не трябва да надвишава 5 дни - когато се предписва като анестетик и 3 дни - като антипиретик.

Предозиране

Симптоми: възбуда на централната нервна система, замаяност, силно главоболие, загуба на слуха, зрителни увреждания, гадене, повръщане, засилено дишане.
В късния стадий на отравяне: сънливост, гърчове, анурия, депресия на съзнанието до кома, дихателна недостатъчност, нарушения във водния и електролитен метаболизъм.

Лечение: трябва да се консултирате с лекар. Лечението трябва да се извършва в специализиран отдел. С признаци на отравяне - предизвикване на повръщане или стомашна промивка, назначаване на активен въглен и слабително.

Специални инструкции

Комбинираната употреба с други НСПВС и глюкокортикоиди е нежелателна. В продължение на 5-7 дни преди операцията трябва да отмените приема (за намаляване на кървенето по време на операцията и в следоперативния период).

Вероятността от развитие на НСПВС гастропатия се намалява, когато се прилага след хранене, буферирани таблетки или покрити със специално ентерично покритие. Рискът от хеморагични усложнения се счита за най -нисък, когато се използва в дневни дози.

Трябва да се има предвид, че при предразположени пациенти ацетилсалициловата киселина (дори и в малки дози) намалява отделянето на пикочна киселина от организма и може да предизвика остра атака на подагра.

лекарствена форма ефервесцентна таблетка

Бакпулвер.

Органични киселини.

Хидрокарбонати

Сравнение на декстрати и сорбитол за ефервесцентни таблетки

Характеристика
Свиваемост	Много добре	Много добре
Разтворимост	Отлично	Много добре
Хигроскопичност
Чупливост	Много добре	Умерен
Сила на натискане		Умерен
Лепливост
Течливост	Много добре	Много добре
Без захар
Трансформируемост в хода на обмена	Да, напълно	Частично
Относителна сладост

Ориз. 1.

Плъзгащи се (нишесте, талк, каолин, аеросил, обезмаслено мляко на прах, полиетиленов оксид-4000);
· Смазочни материали (стеаринова киселина и нейните соли, течен парафин, твин, полиетиленов оксид-400, силициеви въглероди);
· Вещества, които предотвратяват адхезията (талк, нишесте, стеаринова киселина и нейните соли).

Изисквания към помощните вещества:

1. Химическа чистота.
2. Стабилност.
3. Фармакологично безразличие.
4. Трябва да осигури оптимален технологичен процес.
5. Трябва да има остатъчна производствена база.
6. Достъпна цена.

Технология на ефервесцентни таблетки.

* в случай, че има голяма разлика между обемните плътности на използваните материали, което може да доведе до десегрегация на таблетирания прах;
* активни вещества с малък размер на частиците се използват в малки дози. В този случай може да възникне проблем, свързан с еднородността на състава, но това може да бъде избегнато чрез смилане на част от пълнителя и предварително смесването му с активното вещество;
* Лепливите или чувствителни на кислород вещества изискват помощни вещества с много добра течливост, разтворимост във вода и абсорбция, като например декстрати с техните порести, кръгли частици. Този ексципиент, използван в технологията за директно пресоване, е подходящ за сложни формулировки, не изисква допълнителни свързващи вещества или антисвързващи агенти.

Обикновено се използват три метода:

Отделно гранулиране... Прахообразната смес е разделена на две части, докато киселинните и алкалните компоненти се въвеждат в различни части. Водните разтвори на вещества с високо молекулно тегло се използват като гранулираща течност. Този метод е удобен за въвеждане на съдържащи влага ADV в състава на SHT (кристални хидрати, хигроскопични вещества, течни, дебели, сухи растителни екстракти и др.). Изсушените гранули се комбинират, прахообразни и таблетирани.

Ставно гранулиране.Прахообразна смес от компоненти се гранулира, като се използва 96% етилов алкохол или алкохолни разтвори на ВМС (коликтут, колидони, повидон, шеллак и др.) Като гранулираща течност. Изсушеният гранулат се праши и таблетира.

Комбинирано гранулиране.Газообразуващата смес се гранулира като се използва 96% етилов алкохол или алкохолен разтвор на спирала като гранулираща течност. Сместа от останалите компоненти се гранулира с воден разтвор на спирала. Изсушените гранули се комбинират, прахообразни и таблетирани.

Има 2 основни проблема в технологията за производство на ефервесцентни таблетки.

1. При получаване на гранули от газообразуващи компоненти и последващото им изсушаване се решава въпросът за допустимото съдържание на остатъчна влага в гранулите. От една страна, гранулат с ниско съдържание на влага е слабо компресиран, от друга страна, високо съдържание на влага в гранули или таблетки активира взаимодействието на газообразуващите компоненти по време на съхранение и по този начин насърчава разграждането на лекарството. Като правило стойността на този показател се счита за оптимална в диапазона от 0,5-2%. Увеличаването на остатъчното съдържание на влага над 1,5-2% не изключва възможността за реакция между компонентите по време на съхранение. Влагата, която може да се отдели от ефервесцентната част по време на съхранение на гранули или таблетки, може да се абсорбира от специален адсорбент, поставен в опаковката, например силикагел. В тази връзка значителна част от произвежданите ефервесцентни лекарства са опаковани в специални полипропиленови кутии, чиито капаци съдържат силикагел. Технологията на ефервесцентните таблетки също използва вещества (водоотблъскващи), които, когато са равномерно разпределени между частиците на пресования материал, са в състояние до известна степен да предотвратят взаимодействието между несъвместими компоненти в среда с висока влажност, а също така частично локализират области от масата при която е настъпила химическа реакция. Приложени върху гранулирани частици, например, под формата на разтвор в неводни силно летливи разтворители, тези вещества образуват филми с дебелина няколко молекули на повърхността на гранулираните частици, предотвратявайки проникването на влага и реакцията между газообразуващите компоненти . В това си качество например се използват целулозни производни, парафинов восък и други.
2. Ефервесцентните гранули и таблетки изискват бързо разтваряне или диспергиране при добавяне на вода. Съответно, помощните вещества (свързващи вещества, разредители, плъзгащи агенти и т.н.) не трябва да предотвратяват бързото навлажняване, проникването на вода дълбоко в таблетката и ефервесцентната реакция в целия обем на лекарството.

Стандартизация.

Автентичност, чужди тела. Тестовете се провеждат в съответствие с изискванията на монографията.

· За таблетки с тегло 0,1 g или по -малко ± 10%;
· С тегло над 0,1 g и по -малко от 0,3 g ± 7,5%;
· С тегло 0,3 и повече ± 5%;
· Теглото на отделните покрити таблетки, получени по метода на удължаване, не трябва да се различава от средното тегло с повече от ± 15%.

Опаковка от ефервесцентни таблетки.

Хоризонтална линия за опаковане на ефервесцентни таблетки Romaco Siebler HM 1E / 240.

Ефервесцентните таблетки са лекарствена форма, която не само възрастни, но и деца приемат с удоволствие. След разтваряне във вода, ефервесцентните таблетки образуват разтвор, наподобяващ газирана напитка с приятен вкус. Тази лекарствена форма се характеризира с бързо фармакологично действие.

Уикипедия заявява, че ефервесцентните таблетки са таблетки без покритие, обикновено съдържащи киселинни вещества и карбонати или бикарбонати, които реагират бързо във вода за отделяне на въглероден диоксид; те са предназначени да разтварят или разпръскват лекарството във вода непосредствено преди приемането му.

Как таблетите стават „ефервесцентни“?

Принципът на действие на ефервесцентните таблетки е прост - стрСлед като таблетката влезе в контакт с водата, таблетката трябва бързо да освободи активните и помощните вещества.

Но остава въпросът „как става това?“ Този процес се състои от няколко етапа:

Контакт с вода (H2O)... Преки участници в реакцията с вода са органичните карбоксилни киселини(лимонена киселина, винена киселина, адипинова киселина) и сода за хляб (NaHCO3).

Разпадане . В резултат на този контакт се образува нестабилна въглена киселина.(H2CO3) който веднага се разлага на вода и въглероден диоксид(CO2) .

Супер бакпулвер . Газът образува мехурчета, които действат като супер втасащо вещество.

Тази реакция на супер бакпулвер е възможна само във вода. Неорганичните карбонати са практически неразтворими в органични разтворители, което прави реакцията невъзможна в други среди.

Какви са предимствата на такива хапчета?

И какви форми на доставяне на полезно вещество към тялото си спомняте? Това са обикновени таблетки и капсули, течни форми за коктейли ... Капки, инжекции и т.н. няма да се докосваме.

Оказва се, че ефервесцентните таблетки имат редица предимства, които трябва да имате предвид. Тази ефервесцентна система за доставяне на лекарства е най -добрият начин да се избегнат недостатъците:

Твърди лекарствени форми
- Бавно разтваряне
- Бавно освобождаване на активното вещество в стомаха

Течни лекарствени форми
- Химически
- Микробиологична нестабилност във вода

Fizz Active NSP

Таблетките Fiz Active от Nature's Sunshine са създадени по същия принцип. Ефервесцентните таблетки Fiz Active, разтворени във вода, се характеризират с: