Аналози на моклобемид. Моклобемид (моклобемид). Възможни странични реакции

"Моклобемид"се използва за лечение и / или профилактика на следните заболявания (нозологична класификация - МКБ -10):

Молекулна формула: C13-H17-Cl-N2-O2

CAS код: 71320-77-9

Описание

Характеристика:Бял или почти бял кристален прах. Нека лесно се разтваряме във вода и алкохол.

фармакологичен ефект

Фармакология:Фармакологично действие - антидепресант, психостимулиращ. Селективно и обратимо инхибира МАО тип А, инхибира метаболизма на серотонин (главно), норепинефрин, допамин, причинявайки тяхното натрупване в синаптичната цепнатина. Оптималният антидепресивен ефект се развива, когато МАО се инхибира с 60-80%. Подобрява настроението, повишава психомоторната активност. Намалява симптомите на депресия - дисфория, летаргия, невъзможност за концентрация, облекчава симптомите на социална фобия, подобрява съня.

След перорално приложение се абсорбира бързо и напълно от стомашно -чревния тракт. C_max се достига след 1 час. Бионаличността е 40-80%. Равновесна плазмена концентрация се създава след 1 седмица постоянен прием. Свързването с кръвните протеини (главно албумин) е 50%. Тъканните бариери лесно преминават, видимият обем на разпределение е около 1,2 l / kg. Почти напълно биотрансформиран (окислен). Той се екскретира чрез бъбреците главно под формата на метаболити (непроменен - ​​по -малко от 1%). Общият просвет е 20-50 l / h. T_1 / 2 - 1-4 часа

Показания за употреба

Приложение:Депресия с различна етиология: маниакално-депресивна психоза, различни форми на шизофрения, хроничен алкохолизъм, старческа и инволюционна, реактивна и невротична, социална фобия.

Противопоказания

Противопоказания:Свръхчувствителност, остро увреждане на съзнанието, едновременна употреба на селегилин, бременност, кърмене, детство (безопасността и ефикасността при деца не са установени).

Странични ефекти

Странични ефекти:От нервната система и сетивните органи: замаяност, главоболие, нарушение на съня, възбуда, тревожност, раздразнителност, объркване, парестезия, замъглено зрение.

От храносмилателния тракт: сухота в устата, гадене, киселини, усещане за пълнота в стомаха, диария / запек.

Други: кожни реакции (обрив, сърбеж, уртикария, горещи вълни).

Взаимодействие: Укрепва и удължава ефекта на симпатикомиметиците и опиатите. Увеличава вероятността от развитие на нежелани реакции от централната нервна система, когато се комбинира с кломипрамин, декстрометорфан. Циметидин забавя биотрансформацията на моклобемид.

Дозировка и начин на приложение

Начин на приложение и дозировка:Вътре, след хранене-300-600 mg, 2-3 дози. Началната дневна доза е 300 mg, с тежка депресия тя може да бъде увеличена до 600 mg. Препоръчва се дозата да се увеличи не по -рано от 1 седмица след началото на терапията. Когато се постигне клиничен ефект, дозата се намалява.

Предпазни мерки: Предписани са предпазни мерки при тиреотоксикоза и феохромоцитом (може да се развият хипертонични реакции). Не се препоръчва за пациенти, при които възбудата е основната клинична проява на заболяването. При шизофренична или шизоафективна психоза е възможно увеличаване на шизофреничните симптоми (в този случай е необходимо да се премине към антипсихотици). Пациентите с високо кръвно налягане трябва да се въздържат от прекомерна консумация на храни, съдържащи тирамин.

Aurorix (Aurorix).

Състав и форма на освобождаване

Моклобемид. Таблетки (100 mg, 150 mg, 300 mg).

фармакологичен ефект

Моклобемидът е антидепресант, обратим инхибитор на МАО-А. Той инхибира метаболизма на норадреналин и серотонин, което води до увеличаване на тяхната концентрация в централната нервна система. Моклобемид подобрява настроението и психомоторната активност, помага за облекчаване на симптоми като дисфория, нервно изтощение, летаргия и намалена способност за концентрация.

Тези ефекти на лекарството се проявяват в повечето случаи в рамките на първата седмица от лечението. Въпреки факта, че моклобемидът не притежава успокоителни свойства, той подобрява съня на пациентите в рамките на няколко дни след започване на лечението. Моклобемид няма ефект върху скоростта на реакцията.

Показания
Приложение

Лечението трябва да започне с дневна доза от 0,3 g, обикновено разделена на 3 дози. Когато се постигне клиничен ефект, дозата може да бъде намалена до 0,15 g / ден. При тежка депресия дозата, ако е необходимо, може да се увеличи до 0,6 g / ден. Дозата трябва да се увеличи не по -рано от 1 седмица след началото на лечението. Моклобемид трябва да се приема в края на хранене. Пациентите в старческа възраст не е необходимо да коригират дозата на моклобемид.

При пациенти с нарушена чернодробна функция дозата моклобемид е 1 / 2-1 / 3 от средната терапевтична доза. При пациенти с тиреотоксикоза и феохромоцитом лекарството трябва да се използва с повишено внимание (поради възможността от хипертонични реакции).

При пациенти, при които възбудата е основната клинична проява на заболяването, моклобемид не се предписва или се предписва само в комбинация със успокоителни. При лечението на пациенти с шизофренични или шизоафективни психози е възможно увеличаване на шизофреничните симптоми. Тези пациенти трябва, ако е възможно, да продължат дългосрочната терапия с антипсихотици.

Пациентите с високо кръвно налягане, приемащи моклобемид, трябва да се въздържат от консумация на големи количества храни, богати на тирамин. При пациенти, приемащи моклобемид, обикновено няма намаляване на способността за концентрация. Въпреки това, в началото на лечението трябва да се следи отзивчивостта на пациента.

Бременност и кърмене

Поради липсата на клинични данни за ефекта на моклобемид върху плода, употребата му трябва да се изостави по време на бременност и кърмене.

Страничен ефект

На централната нервна система, психика: нервност, нарушения на съня, замаяност, тревожност, тревожност, възбуда, замъглено зрение, в много редки случаи - признаци на объркване, които изчезват след прекратяване на лекарството.
На PS: сухота в устата, гадене, чувство на пълнота в стомаха, киселини, диария, запек.

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството; остри случаи на объркване; детство.

Предозиране

Симптоми Наблюдавани са възбуда, повишена агресивност и нарушения на отношенията с хората наоколо.
Лечението при предозиране е симптоматично.

Взаимодействие с други лекарства

Моклобемид потенцира действието на опиатите, така че може да се наложи коригиране на дозата.

Антидепресант: моклобемид
Производител:
Активна съставка: Моклобемид (Moclobemide).

Фармакологично действие на антидепресант

Моклобемид е обратим МАО инхибитор. Той причинява повишаване на концентрацията на серотонин, норепинефрин и допамин в мозъка. Има благоприятен ефект върху настроението, повишава психофизическата активност, подобрява концентрацията. Нормализира съня, позволява ви да се отървете от проявите на фобии. Ясен положителен ефект се наблюдава до края на първата седмица от приема на моклобемид.
Многобройни клинични проучвания показват, че лекарството успешно се бори с депресията на голямо разнообразие от структури. Той е в състояние напълно да освободи пациента от такива неприятни симптоми на депресивни състояния като апатия, меланхолия, депресия, униние, раздразнителност, загуба на възможност да се наслаждава на живота, чувство на изолация, студенина, безразличие. Лекарството възстановява загубеното самочувствие и кара тъмните мисли и намерения, включително суицидни, да изчезнат. Облекчава тревожните очаквания и страхове (като страх от смъртта например), облекчава болезнените усещания от различно естество. Освен това е доказано, че моклобемидът има терапевтичен ефект при най-тежките и устойчиви на лечение форми на депресия. Освен това лекарството често е ефективно, когато традиционните трициклични антидепресанти не помагат.

Показания за употреба

Депресии с голямо разнообразие от етиологии: инволюционна и старческа, реактивна, невротична, както и депресия, възникваща на фона на хроничен алкохолизъм, шизофрения и маниакално-депресивна психоза. В допълнение, моклобемид се приема като средство за борба със социалната тревожност.

Противопоказания

Моклобемид не трябва да се използва от хора със свръхчувствителност към лекарството или неговите отделни компоненти, остри състояния на възбуда, обърканост, както и бременни и кърмещи жени. Освен това е забранено приемането на лекарството в детска възраст, както и с едновременната употреба на Selelgin.

Начин на приложение и дозировка

Моклобемид се приема перорално, 2-3 пъти на ден след хранене. Първоначалната доза е 300 mg / ден, но ако е необходимо, тя може да бъде увеличена до максимално допустимите 600 mg / ден. В този случай дозата трябва да се увеличи не по -рано от първата седмица след приема на моклобемид. Продължителността на лечението трябва да се определя въз основа на конкретната ситуация. В случай на очевидно подобрение, дозата трябва постепенно да се намалява.

Странични ефекти

Възможни са следните нежелани реакции на моклобемид: тревожност, общо възбуда, тревожност, главоболие, замаяност, лош сън, замъглено зрение, повишено изпотяване, сухота в устата, киселини в стомаха, запек, гадене.
Nortriptyline се продава под търговските марки:

  • Manerix
  • Aurorix

Условия за отпускане от аптеките:
Предлага се без рецепта.
Цена на моклобемид: функцията временно е неактивна
Купете моклобемид: функцията временно е неактивна

Депресия с различна етиология: маниакално-депресивна психоза, различни форми на шизофрения, хроничен алкохолизъм, старческа и инволюционна, реактивна и невротична, социална фобия.

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството.

Остри случаи на объркване.

Бременност, кърмене (спрете по време на лечението).

Деца, тъй като няма клиничен опит с употребата на лекарството при тях. Комбинирана употреба на моклобемид със селегилин.

Начин на приложение и дозировка

Прилага се перорално, след хранене.

Началната доза е 300 mg на ден, разделена на две или три дози.

При тежка депресия дозата може да се увеличи при необходимост до 600 mg на ден. Препоръчва се дозата да се увеличи не по -рано от 1 седмица след началото на терапията. Когато се постигне клиничен ефект, дозата се намалява.

При тежки чернодробни метаболитни нарушения, дневната доза моклобемид трябва да бъде намалена до половината или една трета.

Минимална доза: 1 таблетка х 2 пъти на ден = 300 mg.

Средна доза: 2 таблетки сутрин + 1 таблетка следобед = 450 mg.

Максимална доза: 2 таблетки х 2 пъти на ден = 600 mg.

Формуляр за освобождаване

Таблетки от 150 и 300 mg.

Странични ефекти

От нервната система и сетивните органи

Замаяност, главоболие, нарушение на съня, възбуда, тревожност, раздразнителност, объркване, парестезия, замъглено зрение.

От храносмилателния тракт

Сухота в устата, гадене, киселини, пълен стомах, диария / запек.

Други

Кожни реакции (обрив, сърбеж, уртикария, горещи вълни).

Предупреждения

Пациентите, при които възбудата или възбудата са основната клинична проява на заболяването, моклобемид или не се предписва, или се предписва в комбинация със успокоително средство (например лекарство от групата на бензодиазепините).

Пациенти със склонност към самоубийство, пациенти с шизофренични симптоми или шизоафективни разстройства, пациенти с тиреотоксикоза или феохромациотом трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Едновременната употреба на моклобемид с кломипрамин или декстрометорфан трябва да се избягва. При бременни жени и кърмачки ползите от лечението трябва да се преценят спрямо възможния риск за плода и детето. Пациентите с високо кръвно налягане трябва да се въздържат от прекомерна консумация на храни, съдържащи тирамин.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Циметидин забавя метаболизма на моклобемид.

Лечението с трициклични или други антидепресанти може да започне веднага след прекратяване, т.е. без период на изчакване, същото важи и за обратния случай.

Укрепва и удължава ефекта на симпатикомиметиците и опиатите.

Увеличава вероятността от развитие на нежелани реакции от централната нервна система, когато се комбинира с кломипрамин, декстрометорфан.

Част от подготовката

ATX:

N.06.A.G.02 Моклобемид

Фармакодинамика:

Лекарството избирателно конкурентно и обратимо инхибира моноаминооксидазата тип А, инхибира метаболизма на серотонин, допамин и норепинефрин, което води до увеличаване на концентрацията на тези вещества в централната нервна система.Подобрява настроението, повишава психомоторната активност. Намалява симптомите на депресия - дисфория, летаргия, неспособност за концентрация, облекчава симптомите на социална фобия. Подобрява съня при пациенти в депресия с нарушения на съня.

Фармакокинетика:

След перорално приложение се абсорбира бързо и напълно от стомашно -чревния тракт. Максималната концентрация се достига след 1 час. Бионаличността е 40-80%. Равновесна плазмена концентрация се създава след 1 седмица постоянен прием. Връзката с плазмените протеини е 50%, метаболизира се в черния дроб (частично с участието на изоензими CYP2C19 и CYP2D6), полуживотът е 90 минути или 4 часа с чернодробна цироза. Лекарството се елиминира от бъбреците (1% непроменено).

Показания:

Социофобия и депресия с различна етиология (с маниакално-депресивна психоза, различни форми на шизофрения, хроничен алкохолизъм, старчески и инволюционен, реактивен и невротичен).

V.F00-F09.F06 Други психични разстройства, дължащи се на мозъчно увреждане и дисфункция или медицинско заболяване

V.F00-F09.F06.3 Органични разстройства на настроението [афективни]

V.F20-F29.F20 Шизофрения

V.F30-F39.F31 Биполярно разстройство

V.F30-F39.F32 Депресивен епизод

V.F30-F39.F33 Повтарящо се депресивно разстройство

V.F30-F39.F34.1 Дистимия

V.F40-F48.F40.1 Социални фобии

V.F40-F48.F41.2 Смесена тревожност и депресивно разстройство

Противопоказания:

Хип д чувствителност.

Едновременно приемане на selegaдали на.

Остро увреждане на съзнанието.

Детство.

Възбуждане.

Агитация.

Феохромоцитом.

Внимателно:

Тиреотоксикоза.

Бременност и кърмене:

Категорията на FDA не е определена. Няма адекватни и добре контролирани проучвания за безопасността на моклобемид при бременни жени. В репродуктивни проучвания при животни не са установени отрицателни ефекти на моклобемид върху плода.

Моклобемид се екскретира в кърмата в малки концентрации.

Прилагането по време на бременност и кърмене е възможно само ако очакваният ефект от терапията надвишава риска за плода и детето.

Начин на приложение и дозировка:

Перорално, след хранене за 2-3 дози от 300-600 mg.

Началната дневна доза трябва да бъде 300 mg, но в тежки случаи на заболяването след 1 седмица прием, дозата може да бъде увеличена до 600 mg.

Странични ефекти:

От нервната система: главоболие, замаяност, възбуда, нарушение на съня, раздразнителност, тревожност, парестезия, объркване, замъглено зрение.

От стомашно -чревния тракт: киселини, гадене, сухота в устата, диария / запек, чувство на пълен стомах.

Други: кожни обриви,дизартрия, апатия, амнезия, дизурия, брадикардия, екстрапирамидни нарушения, халюцинации, хиперхидроза.

Предозиране:

Амнезия, възбуда, дизартрия, сънливост, дезориентация, гадене, хипертония, намалени рефлекси, повръщане, гърчове. Лечението е симптоматично.

Взаимодействие:

Алкохолни напитки, съдържащи тирамин (бира, бира, вино) - понякога хипертонична реакция.

Антидепресанти (,) - възможно е развитието на серотонинов синдром - развитието на потенциално смъртоносен серотонинов синдром.

Декстрометорфан - гадене, треперене, виене на свят и повръщане, умерена възбуда.

Меперидин и евентуално други опиоидни аналгетици - потенциращи техните ефекти. Комбинираната употреба на меперидин и моклобемид е противопоказана, други опиоидни аналгетици трябва да се използват с повишено внимание.

Симпатикомиметици, включително тези с локални анестетици, - рязко повишаване на систоличното налягане. Не използвайте лекарства, съдържащи амфетамин или адренергични агонисти.

При комбинирано назначаване е възможна тежка ортостатична хипотония.

Инхибиране на метаболизма и повишени концентрации и токсичност на моклобемид.

Комбинацията е несъвместима с МАО инхибитори (поради риска от развитие на серотонинов синдром, включително миоклонус, спазми на възбуда, делириум и кома). Използването на комбинацията може да започне един ден след оттеглянето на обратимия МАО инхибитор моклобемид. Употребата на МАО инхибитори може да започне 2 седмици след прекратяване на комбинацията. Във всеки случай и двете, и комбинацията трябва да се започнат с малки дози, като постепенно се увеличават в зависимост от ефекта.

Повишаване на кръвното налягане и появата на хипертонична криза са описани след едновременната употреба на буспирон и моклобемид (обратим МАО инхибитор); следователно не може да се комбинира с моклобемид. Трябва да минат най -малко 14 дни след преустановяване на приема на буспирон, преди да започне употребата на моклобемид; обаче може да се прилага 1 ден след прекратяване на моклобемида.

Инхибира МАО и на фона на венлафаксин провокира развитието на нежелани реакции,

При едновременна употреба със золмитриптан - повишаване на максималната плазмена концентрация и AUC на золмитриптан; с кломипрамин - описани са случаи на развитие на серотонинов синдром; с леводопа - възможно е главоболие, гадене, безсъние; със селегилин - повишена чувствителност към тирамин; със суматриптан - увеличаване на бионаличността на суматриптан; с флуоксетин, циталопрам - възможно е развитието на серотонинов синдром.

Засилва ефекта на глипизид, диазепам.

Инхибира МАО и засилва хипогликемичния ефект.

Удължава и засилва антихолинергичния ефект на дифенхидрамина.

Системният ефект на ибупрофен може да бъде засилен и удължен при едновременното приложение на моклобемид.

Като МАО инхибитор, той увеличава вероятността от странични ефекти.

Засилва ефекта върху кръвното налягане (хипотония) и сърдечен ритъм(брадикардия).

Потенциране на депресия на централната нервна система. , тербуталин - като МАО инхибитор, той може да засили ефекта върху сърдечносъдова система.

Инхибира МАО и в присъствието на сертралин може да доведе до тежки, животозастрашаващи реакции, включително пирексия, скованост, миоклонус, автономни нарушения, делириум и кома; едновременната и / или последователна употреба е противопоказана.

Инхибира МАО и увеличава риска от серотонинов синдром (треска, възбуда, треперене и тревожност, гърчове).

Инхибира МАО, удължава и засилва антихолинергичните ефекти на ципрохептадин и потиска централната нервна система; комбинираната употреба е противопоказана.

Специални инструкции:

Лекарството не трябва да се използва при пациенти с шизофрения.

Избягвайте да ядете големи количества храни, съдържащи тирамин, докато приемате лекарството.

Инструкции
Зареждане ...Зареждане ...