Catad_pgroup Ангиотензин рецепторни антагонисти

Telmisartan-SZ - инструкции за употреба

Регистрационен номер:

LP-003650

Търговско име на лекарството:

Телмисартан-SZ

Международно непатентно наименование:

телмисартан

Доза от:

хапчета

Съединение:

1 таблетка съдържа:

дозировка 40 мг

активно вещество: телмисартан – 40 mg

Помощни вещества: натриев хидроксид – 3,4 mg; повидон К 30 (средномолекулен поливинилпиролидон) – 12,0 mg; меглумин – 12,0 mg; манитол – 165,2 mg; магнезиев стеарат - 2,4 mg; талк - 5,0 mg.

дозировка 80 мг

активно вещество:телмисартан - 80 mg

Помощни вещества:натриев хидроксид - 6,8 mg; повидон К 30 (средномолекулен поливинилпиролидон) – 24,0 mg; меглумин – 24,0 mg; манитол – 330,4 mg; магнезиев стеарат – 4,8 mg; талк - 10,0 mg.

Описание

Таблетките са бели или почти бели, кръгли, плоскоцилиндрични с фаска и делителна черта.

Фармакотерапевтична група:

ангиотензин II рецепторен антагонист

ATX код: [С09СА07]

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Телмисартан е специфичен ангиотензин II рецепторен антагонист (АТ тип 1), ефективен, когато се приема перорално. Има висок афинитет към AT 1 подтипа на ангиотензин II рецепторите, чрез които се осъществява действието на ангиотензин II. Измества ангиотензин II от връзката му с рецептора, без да има агонистичен ефект върху този рецептор.

Телмисартан се свързва само с AT 1 подтипа на ангиотензин II рецепторите. Връзката е дългосрочна. Той няма афинитет към други рецептори, включително AT2 рецептора и други, по-малко проучени ангиотензин рецептори. Функционалното значение на тези рецептори, както и ефектът от тяхната възможна прекомерна стимулация от ангиотензин II, чиято концентрация се увеличава с приложението на телмисартан, не са проучени. Намалява концентрацията на алдостерон в кръвта, не инхибира ренина в кръвната плазма и не блокира йонните канали. Телмисартан не инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (кининаза II) (ензим, който също разгражда брадикинин). Поради това не се очаква увеличаване на нежеланите реакции, причинени от брадикинин.

При пациенти телмисартан в доза от 80 mg напълно блокира хипертензивния ефект на ангиотензин II. Началото на антихипертензивното действие се наблюдава в рамките на 3 часа след първата доза телмисартан. Ефектът на лекарството продължава 24 часа и остава значителен до 48 часа. Изразен антихипертензивен ефект обикновено се развива 4-8 седмици след редовно перорално приложение.

При пациенти с артериална хипертония телмисартан намалява систолното и диастоличното кръвно налягане (АН), без да повлиява сърдечната честота (СЧ).

В случай на внезапно спиране на телмисартан, кръвното налягане постепенно се връща до първоначалното ниво без развитие на синдром на отнемане.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличност – 50%. Когато се приема едновременно с храна, намаляването на AUC (площта под кривата концентрация-време) варира от 6% (при доза от 40 mg) до 19% (при доза от 160 mg). 3 часа след приема концентрацията в кръвната плазма се изравнява, независимо от времето на хранене. Има разлика в плазмените концентрации при мъжете и жените. Cmax (максимална концентрация) и AUC са съответно приблизително 3 пъти и 2 пъти по-високи при жените в сравнение с мъжете, без значим ефект върху ефикасността.

Комуникацията с протеините на кръвната плазма е 99,5%, главно с албумин и алфа-1 гликопротеин. Средният привиден обем на разпределение при равновесна концентрация е 500 l. Метаболизира се чрез конюгация с глюкуронова киселина. Метаболитите са фармакологично неактивни. Полуживотът е повече от 20 часа. Екскретира се непроменен през червата, екскрецията чрез бъбреците е по-малко от 2% от приетата доза. Общият плазмен клирънс е висок (900 ml/min) в сравнение с "чернодробния" кръвен поток (около 1500 ml/min).

Пациенти в старческа възраст

Фармакокинетиката на телмисартан при пациенти в старческа възраст не се различава от тази при млади пациенти. Не е необходима корекция на дозата.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

Не се налага коригиране на дозата при пациенти с бъбречно увреждане, включително пациенти на хемодиализа. Телмисартан не се отстранява чрез хемодиализа.

Пациенти с чернодробна недостатъчност

При пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция (клас А и В по скалата на Child-Pugh) дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 40 mg.

Употреба в педиатрията

Основната фармакокинетика на телмисартан при деца на възраст от 6 до 18 години, след прием на телмисартан в доза от 1 mg/kg или 2 mg/kg в продължение на 4 седмици, като цяло е сравнима с данните, получени при лечението на възрастни, и потвърждава не -линейност на фармакокинетиката на телмисартан, особено по отношение на C max.

Показания за употреба

Артериална хипертония.

Намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност при пациенти на възраст 55 и повече години с висок риск от сърдечно-съдови заболявания.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или помощните компоненти на лекарството

Бременност

Период на кърмене

Обструктивни заболявания на жлъчните пътища

Тежка чернодробна дисфункция (клас С по скалата на Child-Pugh)

Едновременната употреба на Telmisartan-SZ с алискирен в
пациенти със захарен диабет или бъбречна недостатъчност (скорост
скорост на гломерулна филтрация (GFR)< 60 мл/мин/1,73 мл/мин/м 2 площади
телесна повърхност)

Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени)

Внимателно

Двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на единичен бъбрек

Нарушена чернодробна и/или бъбречна функция (вижте точка "Специални указания")

Намаляване на обема на циркулиращата кръв (CBV) поради предишна диуретична терапия, ограничаване на приема на готварска сол, диария или повръщане

Хипонатриемия

Хиперкалиемия

Състояния след бъбречна трансплантация (няма опит с употреба)

Хронична сърдечна недостатъчност

Стеноза на аортна и митрална клапа

Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия

Първичен алдостеронизъм (ефикасност и безопасност не са установени)

Хемодиализа

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на Telmisartan-SZ е противопоказана по време на бременност. Употребата на ангиотензин II рецепторни антагонисти през първия триместър на бременността не се препоръчва и тези лекарства не трябва да се предписват по време на бременност. Ако се установи бременност, лекарството трябва да се спре незабавно. Ако е необходимо, трябва да се предпише алтернативна терапия (други класове антихипертензивни лекарства, одобрени за употреба по време на бременност).

Употребата на ангиотензин II рецепторни антагонисти през втория и третия триместър на бременността е противопоказана.

При предклиничните проучвания на телмисартан не са установени тератогенни ефекти, но е установена фетотоксичност. Известно е, че експозицията на ангиотензин II рецепторни антагонисти по време на втория и третия триместър на бременността причинява фетотоксичност при хора (намалена бъбречна функция, олигохидроамнион, забавена черепна осификация), както и неонатална токсичност (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия). Пациентките, които планират бременност, трябва да получат алтернативна терапия. Ако лечението с ангиотензин II рецепторни антагонисти е настъпило през втория триместър на бременността, се препоръчва ултразвукова оценка на бъбречната функция и състоянието на черепа на плода. Новородени, чиито майки са получавали ангиотензин II рецепторни антагонисти, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за хипотония.

Терапията с Telmisartan-SZ е противопоказана по време на кърмене. Не са провеждани проучвания за ефекта върху фертилитета.

Начин на употреба и дози

Вътре, независимо от времето на хранене.

Артериална хипертония

Първоначалната препоръчвана доза Telmisartan-SZ е 1 таблетка (40 mg) веднъж дневно. В случаите, когато не се постигне терапевтичен ефект, максималната препоръчителна доза Telmisartan-SZ може да се увеличи до 80 mg веднъж дневно. Когато се решава дали да се увеличи дозата, трябва да се има предвид, че максималният антихипертензивен ефект обикновено се постига в рамките на 4-8 седмици след началото на лечението.

Намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност

Бъбречна дисфункция

При пациенти с бъбречна недостатъчност, включително пациенти на хемодиализа, не се налага коригиране на дозата. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност и такива на хемодиализа опитът с лекарството е ограничен, препоръчва се терапията да започне с начална доза от 20 mg (1/2 таблетка от 40 mg).

Чернодробна дисфункция

При пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция (съответно клас А и В по скалата на Child-Pugh), дневната доза Telmisartan-SZ не трябва да надвишава 40 mg.

Пациенти в старческа възраст

Режимът на дозиране не изисква промени.

Страничен ефект

Наблюдаваната честота на страничните ефекти не корелира с пола, възрастта или расата на пациентите.

Класификация на честотата на нежеланите реакции на Световната здравна организация (СЗО):

много често ≥1/10
често от ≥1/100 до<1/10
нечести ≥1/1000 до<1/100
рядко от ≥1/10000 до<1/1000
много рядко< 1/10000
неизвестна честота не може да бъде оценена от наличните данни.

Инфекции:

Нечести: инфекции на пикочните пътища (включително цистит), инфекции на горните дихателни пътища;

С неизвестна честота: сепсис, включително фатален сепсис.

От страна на хемопоетичната и лимфната система:

Нечести: анемия;

Рядко: тромбоцитопения;

Неизвестна честота: еозинофилия.

От централната нервна система:

Нечести: безсъние, сънливост, депресия, световъртеж;

Рядко: припадък, тревожност.

От страна на органа на зрението:

Рядко: зрителни нарушения.

От страна на сърдечно-съдовата система:

Нечести: брадикардия, изразено понижение на кръвното налягане, ортостатично

хипотония;

Рядко: тахикардия.

От страна на дихателната система:

Нечести: задух, кашлица.

От храносмилателната система:

Нечести: коремна болка, диария, диспепсия, флатуленция, повръщане;

Редки: сухота в устата, стомашен дискомфорт, дисфункция

черен дроб/чернодробно заболяване* (*въз основа на постмаркетингови резултати

наблюдения, в повечето случаи дисфункция

черен дроб/чернодробно заболяване са идентифицирани при японски пациенти).

Алергични реакции:

Нечести: кожен сърбеж, обрив, хиперхидроза;

Редки: свръхчувствителност (еритем, ангиоедем), екзема, ангиоедем (фатален), лекарствен обрив, токсичен обрив;

Неизвестна честота: анафилактични реакции, уртикария.

От опорно-двигателния апарат:

Нечести: миалгия, болки в гърба, мускулни спазми (крампи на мускулите на прасеца);

Рядко: артралгия, болка в долните крайници;

С неизвестна честота: болка в сухожилията (симптоми, подобни на тендинит).

От бъбреците и пикочните пътища:

Нечести: бъбречна дисфункция, включително остра бъбречна недостатъчност.

Често срещани са:

Нечести: болка в гърдите, обща слабост;

Рядко: грипоподобен синдром.

Лабораторни показатели:

Нечести: хиперкалиемия, повишена концентрация на креатинин в кръвта;

Рядко: повишена концентрация на пикочна киселина в кръвта, повишена активност на чернодробните ензими, повишена активност на креатин фосфокиназа (CPK), понижен хемоглобин, хипогликемия (при пациенти със захарен диабет);

В постмаркетинговия период е отбелязана употребата на телмисатран: Много рядко: интерстициална белодробна болест (причинно-следствена връзка не е установена).

Предозиране

Не са установени случаи на предозиране.

Симптоми:изразено понижение на кръвното налягане, тахикардия, брадикардия.

Лечение:симптоматична терапия, хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие с други лекарства

Телмисартан може да повиши антихипертензивния ефект на други хипотензивни средства. Други видове взаимодействия с клинично значение не са идентифицирани.

Едновременната употреба с дигоксин, варфарин, хидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин не води до клинично значимо взаимодействие. Имаше увеличение на средната концентрация на дигоксин в кръвната плазма средно с 20% (в един случай с 39%). При едновременната употреба на телмисартан и дигоксин е препоръчително периодично да се определя концентрацията на дигоксин в кръвта.

При едновременна употреба на телмисартан и рамиприл се наблюдава увеличение на AUC 0-24 и C max на рамиприл и рамиприлат 2,5 пъти. Клиничното значение на това явление не е установено.

При едновременната употреба на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) и литиеви препарати се наблюдава обратимо повишаване на концентрацията на литий в кръвта, придружено от токсичен ефект. В редки случаи се съобщава за такива промени при прилагане на ангиотензин II рецепторни антагонисти. Когато се използват едновременно литиеви препарати и ангиотензин II рецепторни антагонисти, се препоръчва да се определи концентрацията на литий в кръвта.

Лечението с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително ацетилсалицилова киселина като противовъзпалително средство (повече от 3 g/ден), инхибитори на циклооксигеназа-2 (СОХ-2) и неселективни НСПВС, може да причини развитие на остър бъбречна недостатъчност при дехидратирани пациенти. Лекарствата, действащи върху системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS), могат да имат синергичен ефект. При пациенти, приемащи НСПВС и телмисартан, обемът на кръвта трябва да се компенсира и бъбречната функция да се проследява в началото на лечението.

При комбиниране с НСПВС е наблюдавано намаляване на ефекта на антихипертензивните средства, като телмисартан, чрез инхибиране на вазодилататорния ефект на простагландините.

Едновременната употреба с алискирен е противопоказана при пациенти със захарен диабет или умерено до тежко бъбречно увреждане (GFR).< 60 мл/мин/1,73 мл/мин/м 2 площади поверхности тела).

Употребата на АСЕ инхибитори и ARB II при пациенти с диабетна нефропатия е противопоказана.

Когато се използва едновременно с АСЕ инхибитори, калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, еплеренон, триамтерен или амилорид), имуносупресори (циклоспорин или такролимус), триметоприм и други лекарства, които могат да повишат серумните нива на калий, както и калий-съдържащи хранителни добавки, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност, рискът от развитие на хиперкалиемия се увеличава. Необходимо е редовно проследяване на нивата на серумния калий. Комбинираната употреба не се препоръчва.

специални инструкции

При някои пациенти, поради потискане на RAAS, особено при използване на комбинация от лекарства, действащи върху тази система, бъбречната функция е нарушена (включително остра бъбречна недостатъчност). Следователно, терапията, придружена от такава двойна блокада на RAAS (например чрез добавяне на АСЕ инхибитор или директен ренинов инхибитор - алискирен към ARA II), трябва да се провежда строго индивидуално и при внимателно проследяване на бъбречната функция (включително периодично проследяване на нива на калий и креатинин в кръвния серум).

В случаи на зависимост на съдовия тонус и бъбречната функция

главно от активността на RAAS (например при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност или бъбречно заболяване, включително двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на един бъбрек), предписването на лекарства, които засягат тази система, може да бъде придружено от развитието на остра артериална хипотония, хиперазотемия, олигурия и в редки случаи остра бъбречна недостатъчност.

Въз основа на опита от употребата на други лекарства, които повлияват RAAS, когато използвате Telmisartan-SZ заедно с калий-съхраняващи диуретици, калий-съдържащи добавки, калий-съдържаща готварска сол и други лекарства, които повишават нивата на калий в кръвта (напр. хепарин), този показател трябва да се проследява при пациентите.

При пациенти със захарен диабет и допълнителен сърдечно-съдов риск, например при пациенти със захарен диабет и коронарна артериална болест (CAD), когато се използват лекарства, които понижават кръвното налягане, като ангиотензин II рецепторни антагонисти (ARA II) или ACE инхибитори, рискът от фатален миокарден инфаркт и внезапна сърдечно-съдова смърт може да се повиши. При пациенти със захарен диабет CAD може да бъде асимптоматична и следователно може да не бъде диагностицирана. При пациенти със захарен диабет, преди започване на употребата на Telmisartan-SZ, трябва да се извършат подходящи диагностични тестове, включително тестове с натоварване, за идентифициране и лечение на коронарна артериална болест.

Алтернативно Telmisartan-SZ може да се използва в комбинация с тиазидни диуретици, като хидрохлоротиазид, които имат допълнително антихипертензивен ефект.

При пациенти с първичен алдостеронизъм антихипертензивните лекарства, чийто механизъм на действие е да инхибират системата ренин-ангиотензин-алдостерон, обикновено са неефективни.
Трябва да се внимава, когато се използва Telmisartan-SZ (както и други вазодилататори) при пациенти с аортна и митрална стеноза или хипертрофична обструктивна кардиомиопатия.

Телмисартан се екскретира главно в жлъчката. При пациенти с обструктивно жлъчно заболяване или чернодробна недостатъчност може да се очаква намален клирънс на лекарството. При пациенти с тежка артериална хипертония дозата на телмисартан 160 mg/ден и в комбинация с хидрохлоротиазид 12,5-25 mg се понася добре и е ефективна.

Чернодробна дисфункция при предписан телмисартан се наблюдава в повечето случаи при жители на Япония.

При пациенти с намален обем на кръвта и/или съдържание на натрий поради предишна диуретична терапия, ограничаване на приема на сол, диария или повръщане, може да се появи симптоматична артериална хипотония, особено след първата доза Telmisartan-SZ.

Такива състояния трябва да бъдат отстранени преди приемането му. Дефицитът на течности и/или натрий трябва да се коригира преди започване на Telmisartan-SZ.

Telmisartan-SZ е по-малко ефективен при чернокожи пациенти.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Не са провеждани специални клинични проучвания за ефекта на лекарството Telmisartan-SZ върху способността за шофиране и работа с машини. Въпреки това, при шофиране и работа с машини трябва да се има предвид възможността от замаяност и сънливост, което изисква повишено внимание.

Форма за освобождаване

Таблетки 40 mg и 80 mg

10 или 14 таблетки в блистер.

30 таблетки в полимерен буркан от полиетилен с ниска плътност с капак от полиетилен с висока плътност или в полимерен флакон от полиетилен с ниска плътност с капак от полиетилен с висока плътност.

Всеки буркан или бутилка, 3, 6 блистера от 10 таблетки или 1, 2 блистера от 14 таблетки, заедно с инструкции за употреба, са поставени в картонена кутия.

Условия за съхранение

На защитено от светлина място, при температура не по-висока от 25 ° C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за почивка

Отпуска се по лекарско предписание.

производител:

CJSC "Northern Star", Русия

Юридически адрес на производителя:

111141, Москва, Зелени проспект, 5/12, сграда 1

Адрес за производство и приемане на рекламации:

188663, Ленинградска област, район Всеволожск, градско селище. Кузмоловски, сграда на работилница № 188

КРЪЧМА:Телмисартан

производител: Dr Reddy's Laboratories Limited

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Телмисартан

Регистрационен номер в Република Казахстан: No RK-LS-5No 121842

Период на регистрация: 10.12.2015 - 10.12.2020

Инструкции

Търговско наименование

Telsartan®

Международно непатентно име

Телмисартан

Доза от

Таблетки 40 mg, 80 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество- телмисартан съответно 40 или 80 mg,

Помощни вещества:меглумин, натриев хидроксид, повидон (PVP K 30), манитол, магнезиев стеарат, вода

Описание

Таблетки 40 мг- таблетки от бяло до сиво-бели, с форма на капсула с гравиране "T" и "L" и линия от едната страна и "40" от другата страна

Таблетки 80 мг- таблетки от бяло до сиво-бели, с форма на капсула с гравиране "T" и "L" и линия от едната страна и "80" от другата страна.

Фармакотерапевтична група

Лекарства, повлияващи ренин-ангиотензиновата система. Антагонисти на ангиотензин II. Телмисартан.

ATX код C09CA07

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Телмисартан се абсорбира бързо, абсорбираното количество варира. Бионаличността на телмисартан е приблизително 50%.

Когато телмисартан се приема едновременно с храна, намаляването на AUC (площта под кривата концентрация-време) варира от 6% (при доза от 40 mg) до 19% (при доза от 160 mg). 3 часа след приема концентрацията в кръвната плазма се изравнява, независимо от приема на храна. Лекото намаляване на AUC не води до намаляване на терапевтичния ефект.

Има разлика в плазмените концентрации при мъжете и жените. Cmax (максимална концентрация) и AUC са приблизително 3 и 2 пъти по-високи съответно при жени в сравнение с мъже, без значим ефект върху ефикасността.

Връзката с плазмените протеини е повече от 99,5%, главно с албумин и алфа-1 гликопротеин. Обемът на разпределение е приблизително 500 l.

Телмисартан се метаболизира чрез конюгиране на изходното вещество с глюкуронид. Не е открита фармакологична активност на конюгата.

Телмисартан има биекспоненциална фармакокинетика с терминален полуживот >20 часа. Cmax и в по-малка степен AUC нарастват непропорционално с дозата. Не е установено клинично значимо натрупване на телмисартан.

След перорално приложение телмисартан се екскретира почти напълно непроменен през червата. Общата екскреция с урината е по-малко от 2% от дозата. Общият плазмен клирънс е висок (приблизително 900 ml/min) в сравнение с чернодробния кръвен поток (приблизително 1500 ml/min).

Пациенти в старческа възраст

Фармакокинетиката на телмисартан при пациенти в старческа възраст не се променя.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

При пациенти с бъбречна недостатъчност на хемодиализа се наблюдават по-ниски плазмени концентрации. При хора с бъбречна недостатъчност телмисартан се свързва в по-голяма степен с плазмените протеини и не се екскретира по време на диализа. При бъбречна недостатъчност полуживотът не се променя.

Пациенти с чернодробна недостатъчност

При пациенти с чернодробна недостатъчност абсолютната бионаличност на телмисартан се повишава до 100%. Полуживотът не се променя при чернодробна недостатъчност.

деца

Фармакокинетиката на две приложения на телмисартан е оценена при пациенти с хипертония (n = 57) на възраст от 6 до 18 години след прием на телмисартан в дози от 1 mg/kg или 2 mg/kg за четириседмичен период на лечение. Резултатите от проучването потвърждават, че фармакокинетиката на телмисартан при деца под 12-годишна възраст съответства на тази при възрастни и по-специално се потвърждава нелинейният характер на Cmax.

Фармакодинамика

Telsartan® е ефективен и специфичен (селективен) антагонист на ангиотензин II рецепторите (AT1 тип) за перорално приложение. Телмисартан с много висок афинитет измества ангиотензин II от неговите места на свързване в рецепторите от подтип AT1, които са отговорни за известното действие на ангиотензин II. Телмисартан няма агонистичен ефект върху AT1 рецептора. Телмисартан се свързва селективно с AT1 рецепторите. Връзката е дългосрочна. Телмисартан не проявява афинитет към други рецептори, включително АТ2 рецептора и други по-малко проучени АТ рецептори.

Функционалното значение на тези рецептори, както и ефектът от тяхната възможна прекомерна стимулация от ангиотензин II, чиято концентрация се увеличава с приложението на телмисартан, не са проучени.

Телмисартан намалява плазмените нива на алдостерон и не блокира човешкия плазмен ренин или йонни канали.

Телмисартан не инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (киназа II), който разрушава брадикинина. Следователно няма увеличение на страничните ефекти, свързани с брадикинина.

При хора доза от 80 mg телмисартан почти напълно инхибира индуцираното от ангиотензин II повишаване на кръвното налягане (АН). Инхибиторният ефект се поддържа повече от 24 часа и все още се открива след 48 часа.

След приема на първата доза телмисартан кръвното налягане се понижава след 3 часа. Максималното понижение на кръвното налягане се постига постепенно 4 седмици след началото на лечението и се поддържа при продължително лечение.

Хипотензивният ефект продължава 24 часа след приема на лекарството, включително 4 часа преди приема на следващата доза, което се потвърждава от амбулаторни измервания на кръвното налягане, както и стабилни (над 80%) съотношения на минималните и максималните концентрации на лекарството след приемане на 40 и 80 mg Telsartan® в контролирани клинични проучвания.

При пациенти с хипертония Telsartan® намалява както систолното, така и диастолното кръвно налягане, без да променя сърдечната честота.

Антихипертензивният ефект на телмисартан е сравнен с представители на други класове антихипертензивни лекарства, като амлодипин, атенолол, еналаприл, хидрохлоротиазид, лосартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

В случай на внезапно спиране на телмисартан, кръвното налягане постепенно се връща към стойностите преди лечението в рамките на няколко дни без признаци на бързо възобновяване на артериалната хипертония (без синдром на отскачане).

Клиничните проучвания показват, че употребата на телмисартан е свързана със статистически значимо намаляване на масата на лявата камера и индекса на масата на лявата камера при пациенти с артериална хипертония и хипертрофия на лявата камера.

При пациенти с хипертония и диабетна нефропатия, когато се лекуват с Telsartan®, се наблюдава статистически значимо намаляване на протеинурията (включително микроалбуминурия и макроалбуминурия).

В многоцентрови международни клинични проучвания е доказано, че има значително по-малко случаи на суха кашлица при пациенти, приемащи телмисартан, отколкото при пациенти, получаващи инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори).

При пациенти на възраст 55 и повече години с анамнеза за коронарна артериална болест, инсулт, периферна съдова болест или захарен диабет с увреждане на таргетните органи (ретинопатия, левокамерна хипертрофия, макро и микроалбуминурия), употребата на Telsartan® може да намали честотата на миокарден инфаркт, удари и хоспитализации за застойна сърдечна недостатъчност и намаляване на смъртността от сърдечно-съдови заболявания.

деца

Антихипертензивният ефект на телмисартан е оценен при пациенти с хипертония на възраст от 6 до 18 години (n = 76) след прием на телмисартан в доза от 1 mg/kg (n = 30 лекувани) или 2 mg/kg (n = 31 лекувани) в продължение на четириседмичен период на лечение.

Систоличното кръвно налягане (SBP) намалява средно от първоначалната стойност с 8,5 mmHg и 3,6 mmHg. в групите на телмисартан съответно 2 mg/kg и 1 mg/kg. Диастоличното кръвно налягане (DBP) намалява средно от първоначалната стойност с 4,5 mmHg. и 4,8 mmHg. в групите на телмисартан съответно 1 mg/kg и 2 mg/kg.

Промените са зависими от дозата.

Профилът на безопасност е сравним с този при възрастни пациенти.

Показания за употреба

лечение на есенциална артериална хипертония

превенция (намаляване) на сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност при пациенти над 55 години с висок риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания

Начин на употреба и дози

Телмисартан таблетки са предназначени за ежедневно перорално приложение и се приемат с течност, със или без храна.

Лечение на есенциална артериална хипертония

В случаите, когато не се постигне желаното кръвно налягане, дозата Telsartan® може да се увеличи до максимум 80 mg веднъж дневно.

При увеличаване на дозата трябва да се има предвид, че максималният антихипертензивен ефект обикновено се постига в рамките на четири до осем седмици след началото на лечението.

Telsartan® може да се използва в комбинация с тиазидни диуретици, например хидрохлоротиазид, който в комбинация с телмисартан има допълнителен хипотензивен ефект.

При пациенти с тежка артериална хипертония дозата на телмисартан 160 mg/ден (две таблетки Telsartan® 80 mg) и в комбинация с хидрохлоротиазид 12,5-25 mg/ден се понася добре и е ефективна.

Превенция на сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност

Не е ясно дали дози под 80 mg са ефективни за намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност.

В началния етап на употреба на лекарството Telsartan® за профилактика на сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност се препоръчва контрол на кръвното налягане (BP) и може да е необходима корекция на кръвното налягане с лекарства, които понижават кръвното налягане.

Telsartan® може да се приема със или без храна.

Бъбречна недостатъчност

Не се налага коригиране на дозата при пациенти с бъбречно увреждане, включително пациенти на хемодиализа. Има ограничен опит в лечението на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност и хемодиализа. За такива пациенти се препоръчва да се започне с по-ниска доза от 20 mg. Telsartan® не се отстранява от кръвта чрез хемофилтрация.

Чернодробна недостатъчност

При пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 40 mg веднъж дневно.

Възрастендтърпеливс

Не е необходима корекция на дозата.

Странични ефекти

В плацебо-контролирани проучвания при пациенти с хипертония, общият брой на нежеланите събития, съобщени при телмисартан (41,4%), като цяло е сравним с броя на нежеланите събития, съобщени при плацебо (43,9%). Този брой нежелани реакции не е свързан с дозата и не е свързан с пола, възрастта или расата на пациентите.

Профилът на безопасност на телмисартан при пациенти, приемащи лекарството за профилактика на сърдечно-съдови заболявания и смъртност, съответства на профила на безопасност при пациенти с артериална хипертония.

Страничните ефекти, изброени по-долу, са получени от контролирани клинични проучвания при пациенти с хипертония и от постмаркетингови проучвания. Включени са също така сериозни нежелани събития и нежелани събития, водещи до спиране на лекарството, съобщени в три клинични дългосрочни проучвания, включващи 21 642 пациенти, лекувани с телмисартан за предотвратяване на сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност в продължение на шест години.

Нежеланите реакции са изброени по-долу, като се използва следната класификация: чести ≥1/100 до<1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000.

Инфекции и инвазии:

Рядко:

Инфекции на пикочните пътища (включително цистит), инфекции на горните дихателни пътища

Рядко:

Сепсис (включително фатални случаи)

Нарушения на кръвоносната и лимфната система:

Рядко:

Рядко:

Еозинофилия, тромбоцитопения

Нарушения на имунната система:

Рядко:

Свръхчувствителност, анафилактични реакции

Метаболитни нарушения:

Рядко:

Хиперкалиемия

Рядко:

Хипогликемия (при пациенти с диабет)

Психични разстройства:

Рядко:

Безсъние, депресия,

Рядко:

Чувство на неспокойствие

Нарушения на централната нервна система:

Рядко:

Синкоп (припадък)

Зрителни нарушения:

Рядко:

Зрителни нарушения

Нарушения на слуха и вестибуларния апарат

Рядко:

замаяност

Нарушения на сърдечно-съдовата система:

Рядко:

Брадикардия, хипотония, ортостатична хипотония

Рядко:

тахикардия

Респираторни нарушения:

Рядко:

Стомашно-чревни нарушения:

Рядко:

Коремна болка, повръщане, диспепсия, метеоризъм, диария

Рядко:

Сухота в устата, стомашен дискомфорт

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:

Рядко:

Чернодробна дисфункция/чернодробни нарушения

Нарушения на кожата и подкожните тъкани:

Рядко:

Сърбеж по кожата, хиперхидроза, обрив

Рядко:

Ангиоедем (дори смърт), екзема, еритема, уртикария, лекарствен обрив, токсичен обрив

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:

Рядко:

Болка в гърба, миалгия, болка в сухожилията (симптоми, подобни на тендинит)

Рядко:

Артралгия, болка в долните крайници, мускулни спазми (крампи на мускулите на прасеца)

Чести нарушения:

Рядко:

Болка в гърдите, астения (слабост)

Рядко:

Грипоподобен синдром

Промени в лабораторните показатели:

Рядко:

Повишен креатинин в кръвта

Рядко:

Понижени нива на хемоглобина, повишени концентрации на пикочна киселина в кръвта, повишена активност на чернодробните ензими, повишени концентрации на креатин фосфокиназа (CPK) в кръвта

Противопоказания

свръхчувствителност към телмисартан или към някоя от съставките на лекарството

обструктивни заболявания на жлъчните пътища

тежка чернодробна недостатъчност

едновременно приложение на телмисартан с алискирен при пациенти със захарен диабет или бъбречна недостатъчност (GFR< 60 мл/мин/ 1,73 м2)

рядка наследствена непоносимост към фруктоза

бременност и кърмене

деца и юноши до 18г

Лекарствени взаимодействия

Телсартан може да засили хипотензивния ефект на други антихипертензивни средства. Не са установени други клинично значими взаимодействия.

Едновременната употреба на телмисартан с дигоксин, варфарин, хидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин не води до клинично значими взаимодействия. При едновременна употреба с дигоксин се наблюдава повишаване на средната минимална концентрация на дигоксин в кръвната плазма с 20% (в един случай с 39%), поради което е необходимо да се следи нивото на дигоксин в кръвната плазма.

При едновременна употреба на телмисартан и рамиприл се наблюдава увеличение на AUC0-24 и Cmax на рамиприл и рамиприлат 2,5 пъти. Клиничното значение на това явление не е установено.

Съобщава се за обратимо повишаване на серумните концентрации на литий и токсичност, когато литий се използва едновременно с ангиотензин II рецепторни антагонисти, включително телмисартан. В този случай се препоръчва да се следи нивото на литий в кръвната плазма и пациентите трябва да бъдат под строг медицински контрол.

Едновременното лечение с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително ацетилсалицилова киселина, инхибитори на циклооксигеназа-2 [COX-2] и неселективни НСПВС, е свързано с риск от остра бъбречна недостатъчност при дехидратирани пациенти.

Лекарствата, действащи върху системата ренин-ангиотензин, могат да имат синергичен ефект. Пациентите, приемащи едновременно НСПВС и телмисартан, трябва да бъдат адекватно хидратирани и бъбречната функция да се проследява в началото на лечението.

Съобщава се за леко намаляване на антихипертензивния ефект на телмисартан, когато се използва едновременно с НСПВС.

Едновременното лечение на телмисартан с кортикостероидни лекарства намалява антихипертензивния ефект

специални инструкции

Реноваскуларна хипертония

Съществува повишен риск от тежка хипотония при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или артериална стеноза на единствен функциониращ бъбрек, които се лекуват с лекарства, които повлияват системата ренин-ангиотензин-алдостерон.

Бъбречна дисфункция и състояния след трансплантациябъбреци

Когато се използва телмисартан при пациенти с бъбречна недостатъчност, се препоръчва периодично проследяване на нивата на серумния калий и креатинин. Няма опит с употребата на телмисартан при пациенти със скорошна бъбречна трансплантация.

Намаляване на обема на циркулиращата кръв (CBV)

Симптоматична хипотония, особено след приемане на първата доза, може да възникне при пациенти с намален кръвен обем и/или хипонатриемия поради масивна диуретична терапия, ограничаване на солта, диария или повръщане. Такива състояния, особено намаляване на обема на кръвта и/или намаляване на натрия, трябва да се коригират преди предписването на телмисартан.

Двойна блокада на системата ренин-ангиотензин-алдостерон:

Известни са случаи на промени в бъбречната функция (включително остра бъбречна недостатъчност) в резултат на инхибиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, регистрирани при чувствителни хора, особено при комбинация от лекарства, които засягат тази система. Поради това употребата на двойна блокада на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (например при добавяне на АСЕ инхибитор или директния ренинов инхибитор алискирен към ангиотензин II рецепторен антагонист) трябва да бъде ограничена до отделни случаи и да се извършва при внимателно проследяване на бъбречна функция.

Други състояния, свързани със стимулиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон

При пациенти, чийто съдов тонус и бъбречна функция зависят основно от активността на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (напр. пациенти с тежка застойна сърдечна недостатъчност или съпътстващо бъбречно заболяване, включително стеноза на бъбречната артерия), лечението с други лекарства, които повлияват тази система, има е свързано с остра хипотония, хиперазотемия, олигурия или, в редки случаи, остра бъбречна недостатъчност.

Първичен алдостеронизъм

Пациентите с първичен алдостеронизъм обикновено не реагират на лечение с антихипертензивни лекарства, които действат чрез инхибиране на системата ренин-ангиотензин. Поради това не се препоръчва употребата на телмисартан при тази група пациенти.

Стеноза на аортната и митралната клапа, обструктивна хипертрофична кардиомиопатия

Както при употребата на други вазодилататори, пациенти, страдащи от аортна или митрална стеноза или обструктивна хипертрофична кардиомиопатия, трябва да бъдат особено внимателни, когато предписват телмисартан.

Хиперкалиемия

По време на лечение с лекарства, които повлияват системата ренин-ангиотензин-алдостерон, може да се появи хиперкалиемия, особено при наличие на бъбречно заболяване и/или сърдечна недостатъчност. При пациенти от тази рискова група се препоръчва проследяване на нивата на калий.

Комбинираната употреба на калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки, заместители на солта, съдържащи калий или други лекарства, които могат да повишат нивата на калий (хепарин и др.), може да доведе до повишени серумни нива на калий и следователно трябва да се използва с повишено внимание с телмисартан.

Чернодробна дисфункция

Телмисартан се екскретира главно в жлъчката. При пациенти с обструктивни заболявания на жлъчните пътища или чернодробна недостатъчност елиминирането на лекарството от тялото може да се забави. Телмисартан трябва да се използва с повишено внимание при тези пациенти.

Сорбитол

Телмисартан съдържа 338 mg сорбитол в максимална препоръчителна дневна доза от 80 mg. Пациенти с рядкото наследствено заболяване непоносимост към фруктоза не трябва да използват това лекарство.

Диабет

При пациенти със захарен диабет и исхемична болест на сърцето (CAD), рискът от фатален инфаркт на миокарда и неочаквана смърт поради сърдечно-съдово заболяване може да се повиши, когато се лекуват с лекарства, които понижават кръвното налягане (напр. ангиотензин рецепторни блокери или ACE инхибитори). При пациенти със захарен диабет CAD може да бъде асимптоматична и следователно недиагностицирана. Пациентите със захарен диабет трябва да бъдат подложени на подходящо диагностично изследване (напр. електрокардиограма с натоварване), за да се определи и приложи подходящо лечение за коронарна артериална болест преди започване на телмисартан.

Подобно на АСЕ инхибиторите, ангиотензин рецепторните блокери, включително телмисартан, са по-малко ефективни при понижаване на кръвното налягане при чернокожи пациенти, отколкото при други, поради значителното преобладаване на състояния с нисък ренин при чернокожи пациенти с хипертония.

Подобно на други антихипертензивни средства, блокерите на ангиотензин рецепторите могат да причинят прекомерно понижаване на кръвното налягане при пациенти с исхемична кардиопатия или исхемично сърдечно-съдово заболяване, което може да доведе до миокарден инфаркт или инсулт.

Сорбитол

Телмисартан съдържа сорбитол (E420). Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза не трябва да приемат телмисартан.

Етнически различия:

В съответствие с наблюденията с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, телмисартан и други ангиотензин II рецепторни антагонисти изглеждат по-малко ефективни при понижаване на кръвното налягане при хора с черна кожа, отколкото при други раси, вероятно поради по-високото разпространение на състояния с нисък ренин при хора с черна кожа с високо кръвно налягане.

Бременност

Не се препоръчва приема на ангиотензин II рецепторни антагонисти по време на бременност. Пациенти, приемащи ангиотензин II рецепторни антагонисти и планиращи бременност, трябва да преминат към алтернативна терапия с антихипертензивни лекарства с известен профил на безопасност, когато се използват по време на бременност.

Ако се установи бременност, лечението с ангиотензин II рецепторни антагонисти трябва да се преустанови незабавно и да се започне подходящо алтернативно лечение.

Предклиничните проучвания с телмисартан не потвърждават тератогенен ефект, но показват фетотоксичност.

Ангиотензин II рецепторните антагонисти са противопоказани по време на втория и третия триместър на бременността, тъй като през тези периоди от бременността приемането на ангиотензин II рецепторни антагонисти е фетотоксично (влошаване на бъбречната функция, олигохидрамнион, забавена осификация на черепа), както и токсично за новородените (бъбречно недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия). Ако ангиотензин II рецепторните антагонисти са приемани през втория триместър на бременността, се препоръчва ултразвуково изследване на бъбречната и черепната функция. Новородени, чиито майки са приемали ангиотензин II рецепторни антагонисти, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за хипотония.

Период на кърмене

Телмисартан е противопоказан по време на кърмене, тъй като не е известно дали се екскретира в кърмата. Предклиничните проучвания показват екскреция на телмисартан в кърмата.

Плодовитост

Не са провеждани проучвания за ефектите на лекарството върху човешкия фертилитет. Предклиничните проучвания не показват ефект на телмисартан върху фертилитета при двата пола.

Други:

Както при антихипертензивните лекарства, прекалено ниското кръвно налягане при пациенти с исхемична кардиомиопатия или исхемично сърдечно-съдово заболяване може да доведе до миокарден инфаркт или инсулт.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Не са провеждани специални клинични проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране или работа с машини. Въпреки това, при шофиране и работа с машини трябва да се има предвид възможността от замаяност и сънливост, което изисква повишено внимание.

Предозиране

Данните за предозиране при хора са много ограничени.

Симптоми:най-вероятните признаци на предозиране могат да бъдат хипотония и тахикардия; също не е изключено развитието на брадикардия.

Форма за освобождаване и опаковка

Антихипертензивното лекарство е телмисартан. Инструкциите за употреба показват, че тези таблетки от 40 или 80 mg се приемат за контрол и нормализиране на кръвното налягане.

Форма на освобождаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на бели или почти бели таблетки с продълговата форма. От едната страна на таблета има знак.

Една таблетка Telmisartan може да съдържа 40 или 80 mg от едноименното активно вещество. Помощни вещества са натриев хидроксид, меглумин, повидон, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза, манитол.

фармакологичен ефект

Телмисартан е рецепторен антагонист на ангиотензин 2. Той има добри лекарствени взаимодействия с амлодипин, така че те често се комбинират помежду си. Приблизително 2,5-3 часа след приема на лекарството се наблюдава понижение на кръвното налягане. Максималното намаляване на неговия ефект настъпва 4 седмици след курса на лечение с лекарството.

Когато налягането се понижи, това лекарство няма ефект върху сърдечния ритъм и състоянието на бъбречните артерии. Само диастолното и систоличното кръвно налягане се влияят от фармацевтичните продукти. Това е една от характеристиките на активното вещество.

Показания за употреба

За какво помага Telmisartan? Таблетките се използват за лечение на артериална хипертония и за предотвратяване на смъртност от заболявания на сърдечно-съдовата система след инсулт, инфаркт, периферни съдови заболявания и левокамерна хипертрофия.

Инструкции за употреба

Телмисартан поддържа постоянно кръвното налягане в нормални граници. Инструкциите за употреба предписват приема на таблетките независимо от храненето. Пие се цяла, без да се раздробява. Приемайте с малко количество вода. Не се препоръчва да се пият сокове, особено сок от грейпфрут, тъй като той засилва ефекта на лекарството.

Оптималната доза на ден е не повече от 40 mg. Ефектът на лекарството продължава най-малко 24 часа. Започва да действа в рамките на 1,5 часа след приложението. Максималната доза е 80 mg. Но ако имате проблеми с черния дроб, можете да пиете не повече от 40 mg на ден.

При постоянна употреба в продължение на един месец се гарантира изравняване на налягането до необходимите нива.

Когато се комбинира с АСЕ инхибитори, калий-съхраняващи диуретици и калий-съдържащи лекарства, е необходим строг контрол на дозировката. Лекарството може да причини хиперкалиемия. Освен това помага за повишаване на лития и диоксина в кръвта.

Телмисартан за лечение на артериална хипертония

Обикновено се предписват 40 mg на ден. Но дозата може да бъде намалена до 20 mg, ако лекарството се окаже ефективно при тази доза.

Ако не можете да постигнете желания ефект с дневна доза от 40 mg, можете да я увеличите, но максимум до 80 mg. Цялата доза се приема наведнъж. При вземане на решение за коригиране на дозата е необходимо да се има предвид, че максималният ефект не се постига веднага, а след приблизително 1-2 месеца редовен прием на таблетките.

За понижаване на кръвното налягане телмисартан често се предписва едновременно с тиазидни диуретици.

Телмисартан за удължаване на живота при сърдечно-съдови заболявания

Ефективността на Telmisartan за предотвратяване на смъртността при хора със заболявания на сърдечно-съдовата система е отбелязана при доза от 80 mg на ден. Не е известно дали подобен резултат се наблюдава при по-ниски дози.

Ако имате проблеми с бъбреците или черния дроб, трябва да се уверите, че тази доза не причинява странични ефекти върху тези органи. Препоръчително е да започнете с доза от 20 mg на ден. За повечето пациенти с увредена чернодробна функция доза над 40 mg на ден е опасна.

Противопоказания

Телмисартан не се предписва в следните случаи:

• не приема фруктозата от тялото;
• запушване на жлъчните пътища;
• бременност и кърмене;
• детство и юношество (до 18 години);
• свръхчувствителност към съставните компоненти;
• тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност;
• повишено производство на хормона алдостерон - синдром на Conn, причинено от развитието на туморни процеси в надбъбречните жлези;
• глюкозо-галактозна малабсорбция.

Хората, страдащи от коронарна артериална болест, язва на стомаха или дванадесетопръстника, които са склонни към кървене, трябва периодично да анализират кръвната си картина и да се вслушват в собствените си чувства.

Лекарят е длъжен да следи състоянието на пациента, за да предотврати появата на усложнения.

Странични ефекти

При използване на лекарството могат да се появят някои странични ефекти, включително развитие на синдром на отнемане след употреба:

• хронична кашлица;
• миалгия;
• гадене и повръщане;
• подуване на корема;
• хиперкреатининемия;
• фарингит;
• главоболие;
• периферен оток;
• артралгия;
• световъртеж;
• болка и дискомфорт в лумбалната област;
• анемия;
• повишена активност на чернодробните трансаминази;
• понижаване на кръвното налягане;
• повишена раздразнителност;
• депресивни състояния;
• диария или запек;
• кожен сърбеж;
• нарушена белодробна функция;
• оток на Quincke (рядко);
• нарушения на съня;
• обриви;
• намаляване на нивото на хемоглобина в кръвната плазма;
• болезнени усещания в гърдите;
• аритмия и тахикардия.

Деца, бременност и кърмене

Лекарството не се използва в педиатрията, тъй като няма данни за ефекта му върху тялото на децата. Можете да приемате хапчета от 18-годишна възраст.

Лекарството не се предписва по време на бременност. Ако кърмите и предписвате лекарства, трябва да спрете да кърмите.

специални инструкции

Трябва да се внимава при пациенти, които шофират или чиято работа изисква повишено внимание, тъй като една от нежеланите реакции е замаяност.

Необходимо е проследяване на промените в нивата на електролитите, обема на кръвта, строг контрол върху състоянието на пациенти, които преди това са имали проблеми с черния дроб или бъбреците или имат стеноза на бъбречните артерии, стеноза на аортата или митралната клапа на сърцето, обструктивна хипертрофия кардиомиопатия, тежка сърдечна недостатъчност, коронарна болест на сърцето, пептична язва, кървене или склонност към кървене.

Лекарствени взаимодействия

Ако приемате Телмисартан 80 mg или 40 mg заедно с Дигоксин, концентрацията на последния в кръвта ще се повиши. Не се препоръчва едновременното приемане на описаното по-горе лекарство и калий-съхраняващи диуретици. Едновременната употреба на телмисартан и НСПВС (същия аспирин) намалява ефекта, което намалява високото кръвно налягане на пациента.

Приемането на телмисартан с други лекарства, които понижават кръвното налягане, може да причини прекомерно понижение на кръвното налягане до фатални нива. Ето защо е по-добре да не приемате няколко вида лекарства наведнъж, чиято цел е нормализиране на кръвното налягане.

Ако приемате Telmisartan 40 или 80 едновременно с кортикостероиди, това ще намали антихипертензивния (понижаващ кръвното налягане) ефект.

Аналози на лекарството Телмисартан

Аналозите се определят от структурата:

1. телсартан;
2. танидол;
3. Прайтор;
4. Тезео;
5. Telmista;
6. Telzap;
7. Микардис Плюс.

Аналозите на ангиотензин 2 рецепторните антагонисти включват:

1. Candecor;
2. Лориста;
3. Ирсар;
4. карзартан;
5. кардосал;
6. ирбесартан;
7. олиместра;
8. Теветен;
9. Микардис Плюс;
10. Ибертан;
11. Атаканд;
12. Валс;
13. Хипосарт;
14. Кардостин;
15. лозарел;
16. Козаар;
17. Зисакар;
18. Нортиван;
19. телсартан;
20. Диован;
21. Тантордио;
22. Навитен;
23. танидол;
24. Xarten;
25. Telzap;
26. вазотензи;
27. Telmista;
28. Blocktran;
29. Ордис;
30. Лозакор;
31. Лотор;
32. Реникард;
33. Едърби;
34. Лосартан;
35. лозап;
36. кардостен;
37. Тарег;
38. Aprovel;
39. валсафорс;
40. Прайтор;
41. Тезео;
42. Фирмаста;
43. Лакеа;
44. пресартан;
45. кандесартан;
46. Сартавел;
47. Ангиаканд.

Условия и цена за почивка

Средната цена на Telmisartan SZ (28 таблетки по 80 mg) в Москва е 270 рубли. Лекарството се продава по рецепта.

Срок на годност 3 години след производство. Инструкциите за употреба препоръчват съхранение на Telmisartan на място, защитено от вода и светлина, недостъпно за деца.

Преглеждания на публикация: 291

Лекарите предписват Telmisartan на пациенти с високо кръвно налягане. Това лекарство помага да се контролират нивата на кръвното налягане. Приема се като профилактика на сърдечно-съдови заболявания като инсулт и инфаркт. Лекарството се е доказало добре, така че може да се намери в домашната аптечка на много пациенти с хипертония.

Лекарството се предлага на пазара под формата на таблетки с бяло покритие. Telmisartan е опакован в блистери по 10 бр. Всяка таблетка съдържа 40 или 80 mg активно вещество. Средно една опаковка от лекарството съдържа 30 хапчета.

Активното вещество на лекарството е телмисартан. Той също така съдържа следните компоненти:

• сорбитол;
• Хидроксипропил метилцелулоза;
• повидон;
• натриев хидроксид;
• Магнезиев стеарат.

Помощните компоненти на таблетката поддържат и засилват терапевтичния ефект на активното вещество.

Лекарството се предлага под формата на таблетки

фармакологичен ефект

Телмисартан е специфичен ангиотензин II рецепторен антагонист. Добре се комбинира с амлодипин, така че често се приемат заедно. Лекарството в доза от 80 mg е в състояние напълно да блокира хипертензивните свойства на ангиотензин II. Ефектът му се наблюдава в рамките на 24 часа. Престоява 2 дни.

Приблизително 3 часа след приема на лекарството се наблюдава понижаване на кръвното налягане. Максималното намаление се наблюдава 4 седмици след започване на приема на таблетки, съдържащи веществото термисартан. Ако е необходимо, може да се допълни с амлодипин.

Докато намалява кръвното налягане, това лекарство не влияе на сърдечната честота. Ефектът се проявява само върху систолното и диастолното кръвно налягане. Това е особеността на активния компонент.

Ако по редица причини пациентът внезапно спре да приема лекарството, т.е. веществото телмисартан и заедно с него амлодипин вече не навлиза в тялото му, тогава кръвното налягане се връща към първоначалната си стойност. Няма синдром на отнемане.

Активният компонент на лекарството телмисартан, подобно на придружаващото го вещество амлодипин, не оказва влияние върху показателите за сърдечно-съдови заболявания.

Показания

Лекарството, което се продава под формата на таблетки, се препоръчва за пациенти с хипертония. Често се предписва на хора, които имат леко повишаване на кръвното налягане. Доста често лекарството се приема от спортисти, занимаващи се с бодибилдинг, тъй като в периоди на определени цикли те изпитват прекомерно повишаване на кръвното налягане.

Ако приемате Telmisartan, както е посочено в инструкциите, можете да постигнете значително подобрение на цялостното си благосъстояние, а не само да се отървете от високото кръвно налягане.

С помощта на Telmisartan се предотвратяват заболявания като инсулт и атеросклероза. Това е така, защото лекарството има положителен ефект върху структурата и функцията на мозъка.

Приемът на тези таблетки е важен за хора с наднормено тегло, тъй като техните активни компоненти имат метаболитен ефект.

Telmisartan се предписва при хипертония

Инструкции за употреба

Цялата информация за правилното приемане на лекарството се съдържа в инструкциите за употреба на Telmisartan. Според него пациентите трябва да приемат таблетките през устата. Пациентът сам може да реши дали да ги пие или не. В това отношение няма ограничения.

Телмисартан, съдържащ 40 mg активно вещество или телмисартан с двойна доза от 80 mg, може да се приема независимо от храненията. Препоръчително е да се ограничи дозировката на лекарството до 20 до 40 mg на ден. Само в редки случаи се повишава до 80 mg. Това действие обаче е забранено за хора, които имат проблеми с черния дроб.

Когато предписва това лекарство, лекарят трябва да попита пациента дали приема други лекарства. Това е така, защото телмисартан е несъвместим с някои от тях. Вземат се предвид следните нюанси:

• За да постигнете най-добър резултат, трябва да приемате таблетки Телмисартан с тиазидни диуретици, например с лекарството Хидрохлоротиазид;
• Забранено е да се приема едновременно с лекарства, които могат да повишат общата концентрация на калий. Поради това може да се развие хиперкалиемия;
• Не трябва да приемате това лекарство едновременно с лекарства, съдържащи литий, тъй като това може да доведе до повишени токсични ефекти върху тялото;
• Комбинирането на лекарството с диуретици е строго забранено, тъй като това ще доведе до тежка дехидратация на тялото.

За да избегнете негативни последици, трябва стриктно да следвате всички инструкции на специалиста относно продължителността на лечението, дневната доза Telmisartan и възможността за използване на други средства при лечението.

Странични ефекти

Ако пациентът не спазва правилата за приемане на телмисартан, той може да получи нежелани реакции. Те се проявяват под формата на следните състояния:

1. главоболие;
2. Гадене и повръщане;
3. световъртеж;
4. диария;
5. миалгия;
6. Грипоподобни симптоми;
7. Болка в корема и гърдите;
8. Повишени нива на пикочна киселина;
9. Намален хемоглобин.

Всеки пациент трябва да е наясно със страничните ефекти на лекарството. Те трябва да бъдат проучени особено внимателно от пациенти, които планират да го приемат на работното място. Работниците в сложни технически съоръжения и шофьорите трябва да боравят с таблети с повишено внимание. В крайна сметка, след приема на лекарството, те могат да изпитат гадене, силна сънливост и частична загуба на концентрация.

Доста често лекарите отбелязват появата на симптоматична артериална хипертония при пациенти, които са били диагностицирани с хипонатриемия. Същото важи и за пациенти с намален обем на циркулиращата кръв.

Лекарство, използвано за лечение на хипертония, може да причини тежко хипертонично заболяване при пациенти със стеноза на бъбречната артерия. Тези, които планират да приемат лекарства за кръвно налягане, трябва да са наясно с това. Злоупотребата с телмисартан повишава риска от бъбречна недостатъчност.

Лекарството може да повлияе на концентрацията, което е недопустимо в някои професии

Противопоказания

Преди да започнете лечение с Telmisartan, трябва да се запознаете с неговите противопоказания. Лекарството не трябва да се приема от бременни жени. Също така не е подходящ за тези, които планират скорошна бременност. Младите майки ще трябва да спрат да кърмят, ако трябва да бъдат лекувани с това лекарство.

Лекарството има и други противопоказания:

• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
• Запушване на жлъчните пътища;
• Нарушена бъбречна или чернодробна функция.

При такива условия приемането на лекарството може да бъде много опасно. Прегледите на лекарите за лекарството потвърждават тази информация. Ето защо, преди да започнете лечението, е необходимо да се прегледате в болницата. Това ще помогне да се определи дали конкретен пациент има противопоказания за такова лечение на високо кръвно налягане.

Предозиране на наркотици

Официално не са регистрирани случаи на предозиране с наркотици. Следователно няма информация за това.

специални инструкции

Телмисартан трябва да се приема с повишено внимание от хора, които имат проблеми с бъбреците или черния дроб. Лекарството може значително да усложни тези състояния и да причини влошаване на здравето. На този фон се увеличава вероятността от развитие на бъбречна недостатъчност и тежка артериална хипотония. Въпреки това, няма информация за това как лекарството засяга пациенти, които са претърпели бъбречна трансплантация.

Ако пациентите с бъбречни проблеми все пак трябва да приемат антихипертензивни лекарства, те трябва редовно да проверяват нивото на креатинина и калия в кръвта.

В случай на бъбречно заболяване телмисартан се предписва с повишено внимание.

Ако пациентът има намален кръвен обем или е диагностициран с хипонатриемия, той може да изпита рязък спад на кръвното налягане. Това се случва особено често, когато лекарството се приема за първи път. За да избегнете странични усложнения, е необходимо да се отървете от изброените по-горе състояния преди започване на курса на лечение.

Пациенти с високо кръвно налягане, които имат коронарна артериална болест или кардиопатия, трябва да приемат телмисартан с повишено внимание. Ако кръвното налягане спадне твърде много, те могат да развият мозъчно-съдов инцидент или миокарден инфаркт.

За хора с първичен алдостеронизъм няма смисъл да се предписва лечение с Telmisartan, тъй като в техния случай лекарството е неефективно. Следователно лекарите дори не го вземат предвид, когато избират оптималното лекарство за понижаване на високо кръвно налягане при пациент.

Рискът от развитие на хиперкалиемия се увеличава няколко пъти след приема на това лекарство в следните случаи:

• При наличие на сърдечна недостатъчност;
• С развитието на бъбречна недостатъчност;
• При използване на калий-съхраняващи диуретици за медицински цели;
• При лечение с лекарства, които повишават концентрацията на калий в кръвта.

За да се избегнат усложнения, е необходимо постоянно да се следи нивото на калий в кръвта.

Активното вещество на лекарството се екскретира главно с жлъчката. Ако пациентът има проблеми с черния дроб, тогава този процес ще бъде значително забавен. Вие също трябва да обърнете внимание на това.

Аналози

Лечението с Telmisartan дава положителни резултати в почти всички случаи. Но понякога е забранено. В такава ситуация специалистът трябва да коригира курса на лечение, който вече е избрал за пациента. Той ще се интересува от аналози на лекарства. Това лекарство може да бъде заменено с:

1. "Микардис плюс";
2. "Микардис";
3. "Twinsta";
4. "Прайтор";
5. "Тезео";
6. "Телмиста".

Най-популярните и често препоръчвани аналози на Telmisartan са лекарствата Micardis и Telmista. Те привличат вниманието на пациенти, които не могат да си позволят закупуването на скъпи лекарства. В аптеките купете "Mikardis" за 600 рубли, а "Telmista" можете да закупите за 1200 рубли.

Цена

Лекарството за високо кръвно налягане, което се предлага под формата на таблетки, може да бъде закупено в много аптеки. Telmisartan ще струва на купувача около 6000 рубли за 98 хапчета. Тази цена показва, че този продукт е скъп. Доста често пациентите се интересуват от неговите аналози, тъй като малко хора могат да отделят толкова пари за закупуване на лекарството.

Състав

активно вещество:телмисартан;1 таблетка съдържа телмисартан 80 mg;
Помощни вещества:натриев хидроксид, хипромелоза, сорбитол (Е 420), повидон, меглумин, манитол(Е 421), магнезиев стеарат.

Доза от

Хапчета.

Фармакологична група

Прости лекарства от антагонисти на ангиотензин II. ATS код C09C A07.

Показания

Хипертония.

Лечение на есенциална хипертония при възрастни.

Намаляване на честотата на сърдечно-съдови заболявания при пациенти с:

• тежки прояви на атеротромботично сърдечно-съдово заболяване (коронарна болест на сърцето, инсулт или анамнеза за периферно артериално заболяване);
• захарен диабет тип II с диагностицирано увреждане на таргетните органи.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества на лекарството.

Бременни жени или жени, които планират да забременеят (вижте Приложение по време на бременност или кърмене).

Обструктивни заболявания на жлъчните пътища.

Тежка чернодробна дисфункция.

Възраст до 18 години.

Едновременната употреба на телмисартан и алискиренмис е противопоказана при пациенти със захарен диабет или увредена бъбречна функция (GFR<60 мл / мин / 1,73 м 2) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства») .

Начин на употреба и дози

Telmisartan-Teva трябва да се приема перорално веднъж дневно с достатъчно количество течност, независимо от приема на храна.

Лечение на артериална хипертония.

Препоръчителната доза е 40 mg на ден. За някои пациенти доза от 20 mg на ден ще бъде достатъчна. Ако нивото на кръвното налягане не се понижи до желаните нива, тогава дозата може да се увеличи до максимум 80 mg 1 път на ден. Telmisartan-Teva може да се предписва в комбинация с тиазидния диуретик хидрохлоротиазид, който има допълнителен ефект на понижаване на кръвното налягане, когато се прилага заедно с Telmisartan. Когато се решава дали да се увеличи дозата, трябва да се има предвид, че максималният хипотензивен ефект настъпва 4-8 седмици от началото на лечението.

Профилактика на сърдечно-съдови заболявания.

При започване на лечение с телмисартан се препоръчва внимателно проследяване на кръвното налягане, за да се намали рискът от сърдечно-съдови заболявания. Може да се наложи съответно да се коригират схемите на лекарства за понижаване на кръвното налягане.

Бъбречна дисфункция.

При пациенти с лека или умерена бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата. Има ограничен опит с употребата при пациенти с бъбречна недостатъчност или на хемодиализа. За тези пациенти се препоръчва ниска начална доза от 20 mg.

Чернодробна дисфункция.

При пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция дозата не трябва да надвишава 40 mg на ден. Лекарството е противопоказано при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.

Пациенти в старческа възраст.

Не е необходима корекция на дозата.

Нежелани реакции

Сериозни нежелани събития, включително анафилактични реакции и ангиоедем, са докладвани в изолирани случаи, както и остра бъбречна недостатъчност.

Инфекциозни заболявания и инвазии: инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища (включително фарингит и синузит), инфекциозни заболявания на пикочните пътища (включително цистит), сепсис, включително фатален 1.

От страна на кръвта и лимфната система: анемия, тромбоцитопения, еозинофилия.

От страна на имунната система: свръхчувствителност, анафилактични реакции.

Метаболитни нарушения: хиперкалиемия, хипогликемия (при пациенти със захарен диабет).

Психични разстройства: депресия, безсъние, тревожност.

Неврологични нарушения: припадък, сънливост.

От органа на зрението: зрително увреждане.

От страна на слуха и вестибуларния апарат: световъртеж.

От страна на сърдечно-съдовата система: брадикардия, тахикардия, артериална хипотония 2, ортостатична хипотония.

От дихателната система, гърдите и медиастинума: задух, кашлица, интерстициална белодробна болест.

Случаи на интерстициална белодробна болест са наблюдавани временно при телмисартан по време на постмаркетинговото наблюдение. Причинно-следствена връзка обаче не е установена.

От стомашно-чревния тракт: коремна болка, диария, диспепсия, метеоризъм, повръщане, стомашен дискомфорт, сухота в устата, дисгеузия.

Нарушения на храносмилателната система: чернодробна дисфункция / нарушения на чернодробната функция. Съобщава се, че пациентите с японска националност са по-податливи на тези нежелани реакции.

От кожата и подкожната тъкан: хиперхидроза, сърбеж, обрив, еритема, ангиоедем (включително фатален), лекарствен дерматит, токсичен дерматит, екзема, уртикария.

От страна на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: миалгия, болка в гърба (напр. ишиас), мускулни крампи, артралгия, болка в крайниците, болка в сухожилията (тендинит-подобни симптоми).

От отделителната система: нарушена бъбречна функция, включително остра бъбречна недостатъчност.

Общи нарушения: болка в гърдите, астения (слабост), грипоподобни симптоми.

Лабораторни показатели: повишено ниво на креатинин в кръвта, повишено ниво на пикочна киселина в кръвта, повишено ниво на чернодробни ензими, повишено ниво на CPK в кръвта, понижено ниво на хемоглобин.

Описание на избрани нежелани реакции

сепсис. Съобщава се, че пациентите, получаващи телмисартан, имат по-висока честота на сепсис, отколкото тези, получаващи плацебо. Това може да е или нещастен случай, или признак на процес, чиято същност все още е неизвестна.

Хипотония. Тази нежелана реакция е наблюдавана често при пациенти с контролирано кръвно налягане, които са били лекувани с телмисартан за намаляване на сърдечно-съдовите заболявания в допълнение към стандартната терапия.

Чернодробна дисфункция/чернодробни нарушения. Според постмаркетингови данни повечето случаи на чернодробна дисфункция/чернодробни нарушения са наблюдавани при пациенти с японска националност. Пациентите с японска националност са по-податливи на тези нежелани реакции.

Интерстициална белодробна болест. Случаи на интерстициална белодробна болест са наблюдавани временно при телмисартан по време на постмаркетинговото наблюдение. Причинно-следствена връзка обаче не е установена.

1 Съобщава се за повишена честота на сепсис при телмисартан в сравнение с плацебо. Това явление може да е случайно събитие или да е свързано с механизъм, чиято работа в момента е неизвестна.

2 Съобщава се като честа при пациенти с контролирано кръвно налягане, лекувани с телмисартан за намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост в допълнение към стандартната терапия.

Предозиране

Информацията за предозиране на телмисартан е ограничена.

Най-изразените симптоми на предозиране с телмисартан са хипотония и тахикардия; съобщават се също за брадикардия, замаяност, повишен серумен креатинин и остра бъбречна недостатъчност.

Телмисартан не се отстранява от тялото чрез хемодиализа. Пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван и да получава симптоматична и поддържаща терапия. Лечението зависи от продължителността на времето от предозирането и тежестта на симптомите. Препоръчва се предизвикване на повръщане и/или стомашна промивка. Активният въглен може да се използва за лечение на предозиране. Трябва да се извършва често проследяване на серумните нива на електролити и креатинин. При поява на артериална хипотония пациентът трябва да се постави в легнало положение и да се възстанови балансът на течности и соли в организма.

Употреба по време на бременност и кърмене

Бременност

Лекарството е противопоказано за употреба от бременни жени или жени, планиращи бременност. Ако по време на лечението с лекарството се потвърди бременност, употребата му трябва незабавно да се спре и, ако е необходимо, да се замени с друго лекарство, одобрено за употреба при бременни жени.

Няма достатъчно данни за употребата на телмисартан при бременни жени.

Епидемиологичната основа за риска от тератогенност в резултат на употребата на АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността не е убедителна, но не може да се изключи леко повишаване на риска. Въпреки че няма контролирани епидемиологични данни за риска от тератогенност при ангиотензин II рецепторните антагонисти, подобни рискове може да съществуват за този клас лекарства. Когато планирате бременност, трябва предварително да замените лекарството с друго антихипертензивно лекарство, което има установен профил на безопасност за употреба по време на бременност. Ако се установи бременност, лечението с ангиотензин II рецепторни антагонисти трябва да се спре незабавно и да се започне алтернативно лечение, ако е необходимо.

Известно е, че употребата на ангиотензин II рецепторни антагонисти през втория и третия триместър на бременността причинява фетотоксичност при хора (нарушена бъбречна функция, олигохидрамнион, забавено образуване на черепни кости) и неонатална токсичност (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия). Ако употребата на ангиотензин II рецепторни антагонисти започне през втория триместър на бременността, се препоръчва да се проведе ултразвуково изследване на функцията на феталните бъбреци и костите на черепа. Състоянието на новородени, чиито майки са приемали ангиотензин II рецепторни антагонисти, трябва да се следи внимателно за наличие на артериална хипотония.

Кърмене.

Тъй като няма информация относно употребата на телмисартан по време на кърмене, употребата му не се препоръчва и трябва да се използват алтернативни лечения с установен профил на безопасност по време на кърмене, особено при хранене на новородени или недоносени бебета.

Плодовитост.

Предклиничните проучвания не разкриват ефекта на телмисартан върху фертилитета на мъжете и жените.

деца

Ефективността и безопасността на лекарството при деца под 18-годишна възраст не са проучени.

Характеристики на приложението

Бременност

По време на бременност не трябва да се започва лечение с ангиотензин II рецепторни антагонисти. Ако продължаването на лечението не може да се счита за необходимо за пациентка, планираща бременност, тя трябва да премине към алтернативна антихипертензивна терапия, която има установен профил на безопасност за употреба по време на бременност. Ако се установи бременност, лечението с ангиотензин II рецепторни антагонисти трябва да се спре незабавно и, ако е необходимо, да се започне алтернативно лечение (вижте раздели „Противопоказания” и „Употреба по време на бременност или кърмене”).

Чернодробна недостатъчност.

Telmisartan-Teva не трябва да се използва при пациенти с холестаза, обструктивни заболявания на жлъчната система и тежка чернодробна недостатъчност, тъй като телмисартан се екскретира главно в жлъчката. При пациенти с тези заболявания, чернодробният клирънс на телмисартан е намален. Telmisartan-Teva трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане.

Реноваскуларна хипертония.

Съществува риск от тежка хипотония и бъбречна недостатъчност при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на бъбречната артерия на единичен бъбрек, когато се лекуват с лекарства, които повлияват системата ренин-ангиотензин-алдостерон.

Бъбречна недостатъчност и бъбречна трансплантация.

Когато се използва лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция, се препоръчва периодично да се следи нивото на калий и креатинин в кръвния серум. Няма опит с употребата на лекарството при пациенти след бъбречна трансплантация.

Намаляване на BCC.

Симптоматична хипотония, особено след първата доза от лекарството, може да възникне при пациенти с намален обем на циркулиращата кръв или хипонатриемия в резултат на интензивна диуретична терапия, диета с ограничен прием на сол или диария и повръщане. Такива състояния трябва да бъдат коригирани преди употреба на лекарството. Преди започване на лечението е необходимо да се нормализират нивата на натрий и обема на вътресъдовата течност.

Двойна блокада на ренин-ангиотензин-.

Има доказателства, че едновременната употреба на АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни блокери или алискирен повишава риска от хипотония, хиперкалиемия и намалява бъбречната функция (включително остра бъбречна недостатъчност).

Поради това не се препоръчва двойна ренин-ангиотензинова блокада при добавяне на АСЕ инхибитор към ангиотензин II рецепторен антагонист. Ако двойният блок се счита за абсолютно необходим, той трябва да се извършва само под наблюдението на специалист и при непрекъснато внимателно проследяване на бъбречната функция, електролитите и кръвното налягане.

АСЕ инхибитори и ангиотензин II рецепторни блокери не трябва да се използват едновременно при пациенти с диабетна нефропатия.

Други състояния, придружени от стимулация на ренин-ангиотензин-.

При пациенти, чийто съдов тонус и бъбречна функция са до голяма степен зависими от активността на ренин-ангиотензин (например пациенти с тежка застойна сърдечна недостатъчност или значимо бъбречно заболяване, включително стеноза на бъбречната артерия), лечението с лекарства, които също засягат тази система, може да причини остра артериална хипотония хиперазотемия, олигурия или по-рядко остра бъбречна недостатъчност.

Първичен алдостеронизъм.

Обикновено пациентите с първичен алдостеронизъм не се повлияват от антихипертензивни лекарства, които потискат системата ренин-ангиотензин, така че предписването на телмисартан на пациенти с това състояние не се препоръчва.

Стеноза на митралната и аортната клапа, обструктивна хипертрофична кардиомиопатия.

Както при употребата на други вазодилататори, лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с митрална и аортна стеноза или обструктивна хипертрофична кардиомиопатия.

Хиперкалиемия.

Употребата на лекарства, които повлияват ренин-ангиотензин-алдостерон, може да причини хиперкалиемия.

При пациенти в старческа възраст, при пациенти с бъбречна недостатъчност, при пациенти с диабет, при пациенти, които едновременно приемат други лекарства, които могат да повишат нивата на калий и/или при пациенти със съпътстващи заболявания, хиперкалиемията може да бъде фатална.

Преди едновременната употреба на лекарства, които потискат системата ренин-ангиотензин-алдостерон, трябва да се оцени съотношението полза/риск.

Основните рискови фактори за хиперкалиемия, които трябва да се имат предвид, са:

• захарен диабет, бъбречна недостатъчност, възраст (> 70 години);
• комбинация с едно или повече лекарства, повлияващи системата ренин-ангиотензин-алдостерон и/или с хранителни добавки, съдържащи калий. Лекарства или терапевтични класове лекарства, които могат да предизвикат хиперкалиемия, включват калий-съдържащи заместители на солта, калий-съхраняващи диуретици, ACE инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори), хепарин, имуносупресори ( циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
• интеркурентни прояви, по-специално дехидратация, остра сърдечна декомпенсация, метаболитна ацидоза, нарушена бъбречна функция, неочаквано влошаване на бъбреците (инфекциозни заболявания), клетъчен лизис (например остра исхемия на крайниците, рабдомиолиза, тежка травма).

Сорбитол.

Лекарството съдържа сорбитол (Е 420), поради което не трябва да се предписва на пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза.

Етнически различия.

Установено е, че телмисартан и други блокери на ангиотензин рецептори са по-малко ефективни при понижаване на кръвното налягане при чернокожите, отколкото при други раси, вероятно защото нивата на ренин при чернокожите с хипертония са по-ниски, отколкото при чернокожите с хипертония.

други.

Както при употребата на други антихипертензивни лекарства, прекомерното понижаване на кръвното налягане при пациенти с коронарна болест на сърцето и исхемична кардиопатия може да доведе до развитие на миокарден инфаркт или инсулт.

Пациенти с диабет, които се лекуват с инсулин или хипогликемични лекарства.

Хипогликемия може да възникне при пациенти, приемащи инсулин или антидиабетни лекарства. При тези пациенти е необходимо да се проследяват нивата на кръвната захар и това също трябва да се има предвид при коригиране на дозата на инсулин или антидиабетни средства.

При пациенти със захарен диабет със сърдечно-съдов риск (пациенти с диабет със съпътстваща исхемична болест на сърцето), рискът от фатален миокарден инфаркт и внезапна сърдечно-съдова смърт може да бъде по-висок при лечение с антихипертензивни лекарства като ангиотензин II рецепторни антагонисти и АСЕ инхибитори. При пациенти със захарен диабет протичането на съпътстващи заболявания на коронарните артерии може да бъде асимптоматично и поради това те могат да бъдат недиагностицирани. Пациентите със захарен диабет трябва да бъдат внимателно оценени, например чрез стрес тестове, за да се идентифицира и лекува съпътстваща коронарна артериална болест, преди да се предпише лекарството.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или други механизми

При използване на антихипертензивна терапия понякога може да се появи замайване или сънливост. Ето защо, ако трябва да шофирате превозни средства или да работите с други механизми, това трябва да се вземе предвид.

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия

Дигоксин.

При едновременната употреба на телмисартан и дигоксин се наблюдава средно увеличение на пиковите плазмени концентрации на дигоксин (с 49%) и минималните концентрации (с 20%). В началото на лечението, в случай на коригиране на дозата и спиране на телмисартан, нивата на дигоксин трябва да се проследяват, за да се поддържат в рамките на терапевтичния диапазон.

Подобно на други лекарства, които повлияват системата ренин-ангиотензин-алдостерон, телмисартан може да причини хиперкалиемия. Този риск може да се увеличи, когато се комбинира с други лекарства, които също могат да причинят хиперкалиемия (калий-съдържащи заместители на солта, калий-съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, НСПВС (включително селективни COX-2 инхибитори), хепарин, имуносупресори (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Честотата на хиперкалиемия зависи от свързаните рискови фактори. Рискът се увеличава с употребата на горепосочените терапевтични комбинации. Този риск е особено висок, когато се комбинира с калий-съхраняващи диуретици и заместители на солта, съдържащи калий. Комбинациите, например с АСЕ инхибитори или НСПВС създават по-малък риск, ако се спазва стриктно внимателното им използване.

С калий-съхраняващи диуретици или хранителни добавки, съдържащи калий.

Рецепторните антагонисти на ангиотензин II, като телмисартан, намаляват загубата на калий, причинена от диуретиците. Калий-съхраняващи диуретици като спиронолактон, еплеренон, триамтерен или амилорид, хранителни добавки, съдържащи калий, или съдържащи калий заместители на солта могат да доведат до значително повишаване на нивата на серумния калий. Ако едновременната употреба е показана поради диагностицирана хипокалиемия, тези лекарства трябва да се използват внимателно с често проследяване на серумния калий.

С литий.

При едновременна употреба на литий с АСЕ инхибитори и ангиотензин II рецепторни антагонисти, включително телмисартан, се наблюдава обратимо повишаване на плазмената концентрация на литий и токсичността. Ако използването на такава комбинация е необходимо, се препоръчва внимателно проследяване на серумните нива на литий.

Едновременната употреба изисква повишено внимание.

Нестероидни противовъзпалителни средства.

НСПВС (например ацетилсалицилова киселина в доза, предназначена за лечение на възпалителни процеси, COX-2 инхибитори и неселективни НСПВС) могат да намалят антихипертензивния ефект на ангиотензин II рецепторните антагонисти.

При някои пациенти с увредена бъбречна функция (дехидратирани пациенти или пациенти в старческа възраст с увредена бъбречна функция), едновременната употреба на ангиотензин II рецепторни антагонисти и COX депресанти може да доведе до допълнително влошаване на бъбречната функция, включително възможна остра бъбречна недостатъчност, която обикновено е обратима . Поради това тази комбинация трябва да се използва с повишено внимание, особено при пациенти в старческа възраст. Пациентите трябва да получават достатъчно течности и трябва да обмислят проследяване на бъбречната функция след започване на съпътстващото лечение и периодично след това.

При едновременна употреба с рамиприл и рамиприлат се съобщава за почти 2,5-кратно увеличение на AUC 0-24 и Cmax. Клиничното значение на този доклад е неизвестно.

Диуретици (тиазидни или бримкови).

Предварителното лечение с високи дози диуретици като фуроземид (бримков диуретик) и хидрохлоротиазид (тиазиден диуретик) може да доведе до дехидратация и риск от хипотония при започване на лечение с телмисартан.

Трябва да се има предвид, когато се използва едновременно.

Други антихипертензивни лекарства.

Ефектът на телмисартан - понижаване на кръвното налягане - може да се засили, когато се използва едновременно с други антихипертензивни лекарства.

Като се имат предвид фармакологичните свойства, може да се очаква, че лекарства като баклофен, амифостин могат да причинят хипотензивните ефекти на всички антихипертензивни лекарства, включително телмисартан. Ортостатичната хипотония може също да се влоши от консумация на алкохол, барбитурати, наркотици или антидепресанти.

Кортикостероиди (системно приложение).

Намален антихипертензивен ефект.

Двойна блокада на ренин-ангиотензин-.

Доказано е, че двойната блокада на ренин-ангиотензин-(RAAS) при едновременна употреба на АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти или алискирен се характеризира с по-висока честота на нежелани реакции като артериална хипотония, хипергликемия, намалена бъбречна функция (вкл. остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с употребата на монотерапия.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика.

Телмисартан е перорален специфичен ангиотензин II рецепторен антагонист (АО тип 1). С висок афинитет телмисартан замества ангиотензин II в местата на неговото свързване с тип AO 1 рецептор, чрез който се медиира действието на ангиотензин II. Телмисартан не проявява никакъв частичен агонистичен ефект върху АО1 рецептора.

Телмисартан се свързва селективно с AT1 рецептора за дълго време, без дори частичен агонистичен ефект върху него. Залепването е дълготрайно.

Телмисартан не е свързан с други рецептори, включително АО 2 рецептори и други AT рецептори. Функционалната роля на тези рецептори не е ясна, както и ефектът от евентуалното им стимулиране от ангиотензин II, чиито нива се повишават от телмисартан. Телмисартан намалява плазмените нива на алдостерон, не блокира йонните канали и не намалява плазмените нива на ренин. Той не инхибира ACE ензима (кининаза II), ензим, който също разгражда брадикинина. Следователно се очакват брадикинин-медиирани странични ефекти.

При хора доза от 80 mg телмисартан почти напълно инхибира повишаването на кръвното налягане, причинено от ангиотензин II. Инхибиторният ефект продължава през целия ден и се определя до 48 часа.

Фармакокинетика.

Телмисартан се абсорбира бързо, но количеството абсорбирано лекарство варира. Средната бионаличност на телмисартан е приблизително 50%.

Когато телмисартан се приема с храна, площта под кривата концентрация/време (AUC) за телмисартан намалява от 6% (доза от 40 mg) до 19% (доза от 160 mg). 3:00 часа след приложението плазмената концентрация става същата като при прием на телмисартан без храна.

Смята се, че леко намаляване на AUC не намалява терапевтичната ефективност на лекарството. Съществува линейна зависимост между дозата и плазмените нива. Cmax и в по-малка степен AUC нарастват непропорционално при дози над 40 mg.

Телмисартан се свързва значително с плазмените протеини (повече от 99,5%), главно с албумин и алфа-1-кисел гликопротеин. Средният обем на разпределение (V ss) при равновесие е приблизително 500 L.

Телмисартан се метаболизира чрез конюгация с глюкуронида на изходното съединение и няма фармакологична активност.

Телмисартан има биекспоненциална фармакокинетична крива с краен полуживот над 20 часа. Максималната плазмена концентрация (Cmax) и в по-малка степен площта под кривата концентрация/време (AUC) нарастват непропорционално на дозата. При използване на телмисартан в препоръчваните дози не е установено клинично значимо натрупване. Плазмените концентрации са по-високи при жените, отколкото при мъжете, без съответен ефект върху ефикасността.

След приложение (и интравенозно приложение) телмисартан се екскретира почти напълно с изпражненията, главно непроменен.

Кумулативната екскреция с урината е по-малко от 1% от приложената доза. Общият плазмен клирънс (CL tot) е висок (приблизително 1000 ml/min) в сравнение с кръвния поток през черния дроб (приблизително 1500 мл/мин).

деца. Фармакокинетиката на две дози телмисартан е оценена като вторична цел при пациенти с хипертония (n = 57) на възраст от 6 до<18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг / кг или 2 мг / кг в течение 4 недель лечения. Фармакокинетические цели включали определение уровней тельмизартана в стабильном состоянии у детей и подростков и исследования разногласий, связанных с возрастом. Хотя исследование было недостаточным для достоверной оценки фармакокинетики у детей в возрасте до 12 лет, результаты в целом соответствуют данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность тельмизартана, в частности, для C max .

Етаж. Плазмените концентрации Cmax и AUC при жените са съответно приблизително 3 и 2 пъти по-високи, отколкото при мъжете.

Пациенти в старческа възраст. Фармакокинетиката на телмисартан не се различава при пациенти в старческа възраст и тези под 65-годишна възраст.

Пациенти с увредена бъбречна функция. При пациенти с умерена до умерена и тежка бъбречна недостатъчност се наблюдава 2-кратно повишаване на плазмените концентрации. Но при пациенти с бъбречна недостатъчност, подложени на диализа, са наблюдавани ниски плазмени концентрации. Телмисартан има висок афинитет към плазмените протеини при пациенти с бъбречна недостатъчност и не може да се елиминира чрез диализа. При пациенти с бъбречна недостатъчност полуживотът не се променя.

Пациенти с увредена чернодробна функция. Фармакокинетичните проучвания при пациенти с чернодробно увреждане установяват повишаване на бионаличността до приблизително 100%. При пациенти с чернодробна недостатъчност полуживотът не се променя.

Основни физични и химични свойства

бели или почти бели продълговати таблетки с делителна черта от едната страна.

Най-доброто преди среща

3 години.

Условия за съхранение

Лекарството не изисква специални условия за съхранение. Да се ​​пази далеч от деца.

Пакет

По 7 таблетки в блистер, по 4 блистера в картонена кутия.