Клавулановата киселина принадлежи към групата на метаболитните вещества (ензими и антиензими). Той е инхибитор на бета-лактамазата и има антимикробен ефект. Структурата на веществото е подобна на структурата на ядрото на ядрото на молекулата на пеницилин. Въпреки това, за разлика от него, вместо тиазолидинов пръстен, клавулановата киселина съдържа оксазолидинов пръстен.
След поглъщане клавулановата киселина инхибира бета-лактамазите, които се образуват в резултат на действието на грам-отрицателни и някои други микроорганизми. Механизмът на действие на веществото е следният: клавулановата киселина прониква в мембраната на бактериалните клетки и инактивира ензимите, намиращи се в тези клетки и на техните граници. Процесът на инхибиране на бета-лактамазата често е необратим. В резултат на това микроорганизмите стават неспособни да развият резистентност към използвания антибиотик.
Как се използват препарати с клавуланова киселина?
Клавулановата киселина се предписва едновременно с "Амоксицилин" или "Тикарцилин" за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към комбинацията. Дозировката на лекарствата е индивидуална и се определя от лекаря в зависимост от възрастта на пациента, показанията и лекарствената форма. Интравенозните препарати на клавуланова киселина се използват с повишено внимание при пациенти с тежко увредена чернодробна функция. Ако се появи уртикария или еритематозен обрив, лекарството трябва да се преустанови.
Клавулановата киселина е противопоказана при индивидуална непоносимост. По време на бременност употребата на това лекарство с "Амоксицилин" или "Тикарцилин" е разрешена само по здравословни причини. По време на кърмене употребата на лекарството не се препоръчва. Страничните ефекти на клавулановата киселина включват: диспепсия, холестатична жълтеница, нарушено функционално състояние на черния дроб, хепатит, псевдомембранозен колит, кандидоза, алергични реакции (еритема мултиформе, оток на Квинке, ексфолиативен дерматит, уртикария, анафилактичен шок).
Търговското наименование на лекарството с клавуланова киселина е "Калиев клавуланат + микрокристална целулоза". Комбинирани лекарства, съдържащи клавуланова киселина: "Amovikomb", "Amoxiclav", "Amoxiclav Quiktab", "Arlet", "Augmentin", "Bactoklav", "Verklav", "Klamosar", "Liklav", "Panklav", "Ranklav ” , “Тароментин”, “Флемоклав Солютаб”, “Екоклав”, “Тиментин”.
Антибиотиците са мощни лечения за бактериални инфекции. Терапевтите и инфекциозните специалисти вече не могат без тях. Бактериите придобиват резистентност към антибиотиците. Най-често срещаните антибиотици са пеницилините и цефалоспорините, а бактериите произвеждат бета-лактамази, за да им противодействат (пеницилините и цефалоспорините се наричат още бета-лактамни антибиотици). В такива случаи се използват допълнителни средства за борба с инфекцията, като клавуланова киселина.
На латински името на активното вещество се изписва като acidum clavulanicum.
Ath
Форми на освобождаване и състав
хапчета
Под формата на таблетки клавуланатът се използва заедно с амоксицилин. Тази дозирана форма е най-удобно да се дава на възрастни, тъй като придържането на пациента към лечението е по-високо, толкова по-удобно и по-рядко е употребата на лекарства. Дозировка - 125 mg клавуланат в комбинация с антибиотик.
Капки
Използват се при деца под 1 година, тъй като тази форма може да се дава на дете без страх, че ще се задави.
Прах
Произвежда се в торби, използвани за приготвяне на суспензия.
Сироп
Тази дозирана форма се използва за кърмачета и деца под 1 година.
Окачване
Тази дозирана форма се използва за малки деца. Суспензията се предлага във флакони и е готова за употреба.
Механизъм на действие
Клавуланатът има антимикробно действие срещу много микроорганизми. Особено добре се проявява неговата активност срещу бактерии, устойчиви на действието на бета-лактамни антибиотици (най-често това са стафилококи, малко по-рядко стрептококи). В допълнение към антимикробната активност, лекарството инактивира бактериалните лактамази, като им пречи да устоят на незащитени антибиотици. Поради това свойство клавуланатът се използва по-често в комбинация с друг антибиотик, което взаимно потенцира действието на двете вещества.
Фармакокинетика
Активното вещество се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта настъпва в рамките на 1 час след поглъщане. Активното вещество не се свързва с кръвните протеини, остава непроменено в плазмата. Лекарството се екскретира главно чрез бъбреците.
Показания за употреба
Използва се при заболявания, причинени от бактерии, като:
- Бактериални заболявания на носа, синусите.
- Остро гнойно възпаление на средното ухо.
- Фоликуларен и лакунарен тонзилит, които са придружени от отделяне на гной от сливиците.
- Остър и хроничен гноен бронхит.
- Остри и хронични белодробни абсцеси.
- Пневмония с различна локализация, чийто причинител са пневмококи, стафилококи, стрептококи.
- Остър и хроничен пиелонефрит.
- Остър цистит, който е придружен от натрупване на гной.
- Остър хематогенен остеомиелит (по-често при деца, отколкото при възрастни).
- Остър перитонит в резултат на пробив на абсцеси от вътрешните органи в коремната кухина.
- Септични състояния като септицемия, септикопиемия.
Противопоказания
Няма абсолютни противопоказания за употребата на лекарства, съдържащи клавуланат. Не се препоръчва да се приема само в случай на разкриване на индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
При нарушена бъбречна или чернодробна функция лекарството не се използва.
Как да приемате клавуланова киселина
Препаратите, съдържащи клавуланат, трябва да се приемат от 7 до 14 дни, в зависимост от симптомите на заболяването. Употребата за по-малко от 7 дни не се препоръчва, тъй като патогените могат да оцелеят и да развият резистентност към активното вещество. Дозировката за възрастни е 125 mg калиев клавуланат и 875 mg амоксицилин трихидрат (в комбинирана доза). При лека тежест на заболяването дозата е 500 mg амоксицилин и 125 mg клавуланат.
Дозировката за деца е 30 mg амоксицилин и 15 mg клавуланат на 1 kg телесно тегло на ден. Таблетката се приема най-добре с храна, тъй като абсорбцията и бионаличността на лекарството ще бъдат по-високи.
Приемане на лекарства за диабет
Захарният диабет може да бъде придружен от диабетна нефропатия, в резултат на което бъбречната функция е нарушена. Тъй като лекарството се екскретира главно чрез бъбреците, това трябва да се има предвид при лечението на пациенти със захарен диабет.
Странични ефекти на клавулановата киселина
Страничните ефекти са разделени в зависимост от системата на тялото.
Стомашно-чревния тракт
Клавуланатът може да причини различни видове нежелани диспептични реакции. Това е основно повишена перисталтика, която може да се прояви с диария. Това състояние трябва да се различава от диарията, свързана с антибиотици, която възниква поради смъртта на микрофлората и размножаването на патогенни микроорганизми в червата.
По време на лечението с лекарството може да се появи холестатична жълтеница, която се проявява с пожълтяване на кожата и болка в десния хипохондриум. Освен това съществува риск от лекарствен хепатит, който е по-чест при по-възрастните мъже и се появява в резултат на продължителна употреба на това лекарство.
Хемопоетични органи
Това лекарство засяга белия зародиш на червения костен мозък, причинявайки обратимо (нивото се възстановява след спиране на лекарството) намаляване на нивото на левкоцитите, неутрофилите. Заедно с левкоцитите, по време на приема, нивото на тромбоцитите намалява, което може да отслаби съсирването на кръвта.
Централна нервна система
По време на терапия с клавуланат може да се появи замайване или главоболие. В редки случаи могат да възникнат гърчове от централен произход. Припадъците са свързани с нарушение на екскрецията на лекарството от тялото или употребата на високи дози.
алергии
При лечението с клавуланат могат да се появят различни видове алергични реакции, като уртикария, синдром на Stevens-Johnson, атопичен дерматит. Те се появяват изключително рядко поради индивидуална непоносимост към лекарството. За да се избегне появата на тези състояния, трябва да се направи тест за чувствителност към лекарства.
Влияние върху способността за управление на механизмите
Страничните ефекти включват замайване, което може да повлияе на умствената яснота. Поради това по време на терапията с това лекарство е необходимо да се въздържате от шофиране на превозно средство или механизми, които изискват повишена концентрация.
специални инструкции
В допълнение към задължителния тест за индивидуална чувствителност към лекарството, трябва да се уверите, че пациентът преди това не е имал реакции към антибиотици от групата на пеницилин, цефалоспорини или други бета-лактамни антибиотици.
В случай на анамнеза за алергия към амоксицилин (група полусинтетични пеницилини), цефтазидим (или друг антибиотик от групата на цефалоспорините), тикарцилин или пеницилин, лекарството не се използва. В такива случаи трябва да се обмисли лечение с макролиди (напр. азитромицин), които няма да предизвикат кръстосана алергия.
Ако пациентът има бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 30 mg в минута, тогава употребата на лекарството не се препоръчва, тъй като може да е трудно да се отдели лекарството от бъбреците и лекарството може да се натрупва в тъканите и органите. В случай, че клирънсът на ендогенния креатинин е над 30 mg на минута, не е необходимо да се коригира дозата на лекарството.
Ако пациентът има нарушена чернодробна функция (например с хепатит или холестатична жълтеница), клавуланат се предписва с повишено внимание, като се преценяват рисковете и очакваният положителен резултат.
Препарати, съдържащи клавуланат, трябва да се използват само ако патогенните микроорганизми са резистентни към незащитен антибиотик. Ако е вероятно микроорганизмите да не произвеждат фактори, които унищожават незащитен антибиотик, тогава трябва да се предпочита само антибиотична терапия без добавяне на клавуланат.
Клавуланатът може да причини неспецифично конюгиране на имуноглобулин G и албумин върху еритроцитните мембрани, което може да даде фалшиво положителен резултат при лабораторен тест на Кумбс. Това трябва да се има предвид при лечение с това лекарство.
Употреба по време на бременност и кърмене
Данните за употребата на лекарството при бременни жени не са достатъчни и е невъзможно да се говори за пълна безопасност за здравето на майката и плода. Ако е необходимо да се приеме клавуланат, лекарят трябва да сравни възможните рискове с очакваните резултати от лечението и едва след това да вземе решение за предписване на лекарството.
Предписване на клавуланова киселина на деца
На децата могат да се предписват лекарства, съдържащи клавуланат от първите дни на живота. За кърмачета и малки деца се използват дозирани форми на суспензия или сироп, тъй като те са по-лесни за дозиране и по-лесни за даване на деца.
Използвайте при възрастни хора
При пациенти в напреднала възраст клавуланатът се предписва с повишено внимание само при наличие на бъбречна или чернодробна патология. При липса на нарушения в тези системи не е необходимо лекарството да се ограничава в употреба.
Предозиране на клавуланова киселина
Приемането на високи дози лекарства е придружено от увеличаване на страничните ефекти от стомашно-чревния тракт. Може да бъде силно гадене, повръщане, диария. Има и нарушение на водно-електролитния баланс, което трябва да се коригира предимно с водно-солеви инфузионни разтвори. Предозирането се характеризира с еуфория, безсъние, виене на свят, гърчове (в редки случаи с тежки водно-електролитни нарушения).
Взаимодействие с други лекарства
Тъй като клавуланатът влияе върху състава на чревната микрофлора (особено при продължителна употреба), той може да намали абсорбцията на естрогени и по този начин да намали контрацептивния ефект на оралните комбинирани хормонални контрацептиви.
Ефектът върху микрофлората се проявява и в повишаване на активността на индиректните антикоагуланти, тъй като бактериите на тънките черва са отговорни за синтеза на витамин К (един от коагулационните фактори, цел на индиректните антикоагуланти) и усвояването на витамин Е (антиоксидантна система).
Един от честите и поразителни странични ефекти на лекарството е разхлабването на изпражненията и в резултат на това появата на диария. Следователно, комбинираната употреба на клавуланат и лаксативи може да причини обилна диария. Тази комбинация от средства трябва да се избягва, тъй като тя ще влоши нарушенията на течностите и електролитите и ще увеличи риска от гърчове. Лаксативите намаляват абсорбцията на лекарството, като по този начин намаляват неговата антимикробна активност.
Аскорбиновата киселина може да увеличи абсорбцията на това лекарство, като по този начин засили неговия антимикробен ефект.
По време на лечението е необходимо периодично да се проверява функцията на бъбреците с лабораторни изследвания.
Съвместимост с алкохол
Няма биохимични реакции, при които алкохолът се пресича с клавуланат, така че не можем да говорим за тяхната несъвместимост. Но по време на лечението все пак трябва да се въздържате от пиене на алкохол, за да намалите натоварването на черния дроб.
Аналози
На пазара са представени следните аналози - Panklav, Ekoklav, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin Solutab.
Условия за отпускане от аптека
Мога ли да купя без рецепта
Това лекарство може да се закупи без рецепта, но преди употреба е необходимо да се консултирате с лекар и да го приемате според инструкциите.
цена на клавуланова киселина
Цената варира от 150 до 300 рубли, в зависимост от производителя.
Условия за съхранение на лекарството
Съхранявайте лекарството в оригиналната му опаковка при стайна температура. Да се пази извън обсега на деца.
Срок на годност
3 години от датата на производство, която е посочена върху картонената опаковка.
Клавулановата киселина е открита за първи път през 1974-1975 г. в Обединеното кралство. Произвежда се от бактерии Streptomyces clavuligerus. Химически това е бицикличен бета-лактам, който не съдържа нито пеницилин, нито цефалоспориново ядро. Клавулановата киселина е активна срещу някои бактерии, включително хламидия, Neisseria, стрептококи,. Въпреки това, той не се използва като независим антибиотик. Най-важното свойство на клавулановата киселина е способността да инхибира бета-лактамазата. Това са ензими, които предпазват бактериите от действие. Те унищожават бета-лактамите, преди да увредят бактериалната клетъчна стена. Именно бета-лактамазите осигуряват бактериална резистентност към пеницилини и цефалоспорини. Те се произвеждат от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.
Клавулановата киселина се използва в комбинация с бета-лактами. С тяхна помощ се лекуват менингит, ендокардит, сепсис, бронхит и пневмония, перитонит, бактериални заболявания на бъбреците, пикочните пътища и репродуктивната система, кожни инфекции. В допълнение, комбинираните средства се използват и за профилактика на заболявания, например преди хирургични операции. От тях най-известният е "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikomb"), съдържащ амоксицилин. Във ветеринарната медицина Амоксиклав се използва за лечение на инфекции при кучета и котки, както и при прасета, овце, крави и домашни птици. Не трябва да се използва за зайци, хамстери, морски свинчета и кокошки носачки, чиито яйца са предназначени за храна.
Освен че намалява активността на бета-лактамазите, клавулановата киселина засилва имунния отговор към инфекция, което повишава ефективността на комбинираните лекарства. И така, при проучвания на устойчив на пеницилин Staphylococcus aureus, амоксицилин намалява степента на неговата фагоцитоза - усвояването и смилането на бактерии от клетките на имунната система. Добавянето на клавуланова киселина, напротив, стимулира този процес. Това обаче е вярно само за бактерии, резистентни към бета-лактами: проучвания върху щамове, които не произвеждат бета-лактамаза, не показват значителни разлики в интензивността на фагоцитозата под действието на амоксицилин самостоятелно и неговата комбинация с клавуланова киселина.
Когато се прилага перорално, клавулановата киселина се абсорбира в храносмилателния тракт и след това бързо се екскретира с урината. Също така бързо се екскретира от тъканите, включително след инжекции. Малки количества клавуланова киселина се екскретират в млякото.
Клавулановата киселина се използва в комбинация с други лекарства. Следователно страничните ефекти обикновено се разглеждат за лекарството като цяло, а не за отделни вещества. Комбинираната терапия с бета-лактами и клавуланова киселина е свързана с повишен риск от развитие на холестаза и хепатит, предизвикан от лекарства, който се появява по време на или скоро след лечението. Тези състояния обикновено не са животозастрашаващи. Има случаи на алергични реакции, причинени от клавуланова киселина.
LD50 на клавулановата киселина при плъхове и мишки надвишава 2000 mg/kg телесно тегло, което означава малка токсичност за бозайниците. При отравяне с това вещество се наблюдават гадене, диария и болки в корема. Рядко се съобщава за обрив, хиперактивност или сънливост в допълнение към тези симптоми. Клавулановата киселина не проявява генотоксични и канцерогенни свойства. Експерименти върху плъхове и мишки обаче показват неговата репродуктивна токсичност.
В Европейския съюз максималните нива на клавуланова киселина в хранителните продукти от животински произход са ограничени със закон. Така че в свинско, говеждо и мазнина на тези животни не трябва да има повече от 100 mcg / kg от това вещество. Съдържанието на клавуланова киселина в свинския и телешки черен дроб не трябва да надвишава 200 mcg/kg, в бъбреците - 400 mcg/kg, в кравето мляко - 200 mcg/kg. В Руската федерация и страните от ЕАЕС не са установени максимално допустимите нива на клавуланова киселина в хранителните продукти.
литература
- Амоксицилин + Клавуланова киселина. Регистър на лекарствата на Руската федерация.
- клавуланова киселина. PubChem.
- клавуланова киселина. Обобщен доклад (2). Комитет по ветеринарномедицински продукти. EMEA/MRL/776/01-ФИНАЛ. февруари 2001г
- Finlay J, Miller L, Poupard JA. Преглед на антимикробната активност на клавуланат. J Antimicrob Chemother. 2003 юли;52(1):18-23. Epub 2003 29 май.
- Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Ефекти на кратък курс на амоксицилин/клавуланова киселина върху системния и мукозния имунитет при здрави възрастни хора. Int Immunopharmacol. 2005 май;5(5):917-28.
- Тортахада Гирбес М, Ферер Франко А, Грасия Антекера М, Клемент Паредес А, Гарсия Муньос Е, Талон Герола М (2008). Свръхчувствителност към клавуланова киселина при деца. Алергол Имунопатол (Madr). 36(5): 308-10.
И калиев клавуланат.
Формуляр за освобождаване
Лекарството Амоксицилин + Клавуланат се произвежда под формата на лиофилизат, предназначен за приготвяне на инжекционен разтвор, капки за вътрешно приложение или суспензия.
фармакологичен ефект
Това лекарство се характеризира антибактериален и бактерициден действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Комбинираното лекарство амоксицилин и клавуланат е бета-лактамазен инхибитор. Поради своето бактерицидно действие, лекарството е в състояние да инхибира синтеза на бактериалната стена. Неговата активност се проявява срещу основните аеробни грам-положителни бактерии и техните щамове, които произвеждат бета-лактамаза, например: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Streptococcus viridans, Streptococcus и др. някои анаеробни грам-положителни бактерии, аеробни грам-отрицателни бактерии, анаеробни грам-отрицателни бактерии и така нататък.
В същото време клавуланатът има инхибиращ ефект върху тип II, III, IV и V бета-лактамази, но е неактивен срещу бета-лактамази тип I, които се синтезират от Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Това вещество се характеризира с висок тропизъм към основните пеницилинази, образувайки стабилен комплекс с ензима, предотвратяващ ензимното разграждане на амоксицилин под въздействието на бета-лактамази.
Показания за употреба
Основната индикация за назначаването на амоксицилин + клавуланат е лечението на бактериални инфекции:
- УНГ органи - , ;
- долни дихателни пътища - пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес;
- меки и покриващи тъкани импетиго, абсцес, вторично инфектирани дерматози, флегмон;
- пикочна система - , пиелит, салпингит, и т.н ;
- както и предотвратяване на инфекции по време на хирургични интервенции и други нарушения.
Противопоказания за употреба
Употребата на лекарството е противопоказана при:
- инфекциозна мононуклеоза ;
- свръхчувствителност;
- жълтеница или чернодробна дисфункция по време на лечението.
С изключително внимание, лекарството се предписва за , , тежка чернодробна недостатъчност, стомашно-чревни заболявания и други аномалии.
Странични ефекти
По време на лечението с амоксицилин + клавуланат може да се развият нарушения в дейността на храносмилателната и нервната система, кръвотворните органи, алергични и локални реакции и други нарушения.
Следователно, лечението може да бъде придружено от: гадене, повръщане, хиперактивност, тревожност, конвулсии, хемопоетични нарушения, тромбоцитопения, тромбоцитоза, еозинофилияи т.н.
За местни и алергични реакциитипично: развитие флебит на мястото на инжектиране, уртикария, еритематозни обриви и др. В допълнение, появата на кандидоза, суперинфекции, интерстициален нефрит, кристалурия и хематурия .
Амоксицилин + Клавуланат, инструкции за употреба (Метод и дозировка)
Трябва да се отбележи, че това лекарство може да се използва за орално и инжекционно приложение. В този случай терапевтичният режим, дозировката и продължителността на употреба се определят индивидуално. Според инструкциите за употреба на лекарството, това зависи от тежестта на заболяването, местоположението на инфекцията и характеристиките на пациента.
За възрастни пациенти и деца на възраст от 12 години се предписва дневна доза от 250 mg за 3 единични дози. Тежкото протичане на инфекциите позволява увеличаване на дозата до 500 mg или 1 g за 2 еднократна употреба. Деца под 12-годишна възраст се препоръчват да приемат лекарството под формата на сироп, суспензия или капки. Единична доза се определя в зависимост от възрастта на детето: за 9 месеца-2 години - 62,5 mg, 2-7 години - 125 mg, 7-12 години - 250 mg 3 пъти на ден. Тежките случаи на заболяване позволяват увеличаване на дозата.
Средната продължителност на лечението е 10-14 дни.
Предозиране
В случай на предозиране не е изключено развитието на такива нежелани симптоми като нарушаване на стомашно-чревния тракт и състоянието на водно-електролитния баланс.
В този случай се провежда симптоматично лечение, евентуално с хемодиализа.
Взаимодействие
Комбинирано лечение с това лекарство и антиациди, лаксативи, аминогликозиди - често води до забавяне и намаляване на усвояването. Едновременно приемане с аскорбинова киселина - повишава усвояването.
За бактерицидни антибиотици – аминогликозиди, цефалоспорини, и характерно синергично действие. Някои бактериостатични средства, като напр макролиди, линкозамиди и сулфонамиди проявяват антагонистичен ефект. Наблюдава се и повишаване на ефективността на индиректните антикоагуланти, което води до потискане на чревната микрофлора, намаляване на синтеза на витамин К или протромбиновия индекс.
Едновременното лечение с антикоагуланти изисква проследяване на параметрите на кръвосъсирването. Намален ефект на оралните контрацептиви което увеличава риска от тежко кървене. , диуретици, фенилбутазон - способен да повиши концентрацията на амоксицилин. Освен това алопуринол може да причини обриви и дразнене по кожата.
специални инструкции
По време на антибиотична терапия е необходимо внимателно проследяване на състоянието на функциите на хемопоетичните органи, бъбреците и черния дроб. За да се намали рискът от развитие на нежелани реакции, свързани с работата на стомашно-чревния тракт, приемането на лекарството с храна ще позволи. Също така не е изключено развитието на суперинфекция, причинена от растежа на микрофлора, нечувствителна към лекарството, което изисква промяна в режима на лечение. Свръхчувствителност към води до кръстосани алергични реакции с цефалоспоринови антибиотици.
Условия за продажба
В аптеките антибиотиците се отпускат по лекарско предписание.
Условия за съхранение
Оптималното място за съхранение на лекарството е сухо, хладно, защитено от деца и светлина.
Срок на годност
Аналози
Основните аналози включват лекарства: Амоклавин, Клавоцин, Тикарцилин Клавуланат, Медоклав, Моксиклав, Ранклав, Рапиклав и.
алкохол
При лечение с антибиотици е необходимо да се въздържате от пиене на алкохол, тъй като това намалява ефективността на терапията и увеличава вероятността от странични ефекти.
КРЪЧМА:Амоксицилин, Клавуланова киселина
Производител:Красфарма АД
Анатомо-терапевтично-химична класификация:Амоксицилин в комбинация с бета-лактамазни инхибитори
Регистрационен номер в Република Казахстан: No РК-ЛС-5 No 020148
период на регистрация: 30.09.2013 - 30.09.2018
Инструкция
Търговско наименование
Амоксицилин + Клавуланова киселина
Международно непатентно име
Доза от
Прах за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение 0,5 g + 0,1 g; 1,0 g +0,2 g.
Съединение
Един флакон съдържа
активни вещества:амоксицилин натрий по отношение на амоксицилин - 0,5 g; 1,0 g
калиев клавуланат по отношение на клавуланова киселина - 0,1 g; 0,2 g
Описание
Прах от бяло до бяло с жълтеникав оттенък.
Фармакотерапевтична група
Бета-лактамни антибиотици - пеницилини. Пеницилини в комбинация с бета-лактамазни инхибитори. Клавуланова киселина+
Амоксицилин
ATX код J01CR02
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
След интравенозно приложение на лекарството в дози от 1,2 и 0,6 g, средните стойности на максималната плазмена концентрация (Cmax) на амоксицилин са 105,4 и 32,2 μg / ml, клавуланова киселина - съответно 28,5 и 10,5 μg / ml . И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в телесните течности и тъкани (бели дробове, средно ухо, плеврални и перитонеални течности, матка, яйчници). Амоксицилин прониква и в синовиалната течност, черния дроб, простатната жлеза, палатинните сливици, мускулната тъкан, жлъчния мехур, синусовата секреция, бронхиалната секреция. Амоксицилин и клавуланова киселина не преминават кръвно-мозъчната бариера в невъзпалените менинги.
Активните вещества проникват през плацентарната бариера и се екскретират в кърмата в следи от концентрации.
Свързването с плазмените протеини е 17-20% за амоксицилин и 22-30% за клавуланова киселина.
И двата компонента се метаболизират в черния дроб. Амоксицилин се метаболизира частично - 10% от приложената доза, клавулановата киселина се метаболизира екстензивно - 50% от приложената доза.
След интравенозно приложение на лекарството амоксицилин + клавуланова киселина в дози от 1,2 и 0,6 g, полуживотът (T1 / 2) за амоксицилин е 0,9 и 1,07 часа, за клавуланова киселина 0,9 и 1,12 часа.
Амоксицилин се екскретира от бъбреците (50-78% от приложената доза) почти непроменен чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация. Клавулановата киселина се екскретира от бъбреците чрез гломерулна филтрация непроменена, частично като метаболити (25-40% от приложената доза) в рамките на 6 часа след приема на лекарството.
Малки количества могат да се екскретират през червата и белите дробове.
Фармакодинамика
Лекарството е комбинация от полусинтетичен пеницилин амоксицилин и бета-лактамазен инхибитор - клавуланова киселина. Действа бактерицидно, инхибира синтеза на бактериалната стена.
Активен срещу:
аеробни грам-положителни бактерии(включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocy;
анаеробни грам-положителни бактерии: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
аеробни грам-отрицателни бактерии(включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoemulus, Neisseria gonorrhoemulus, in. , Campylobacter jejuni;
анаеробни грам-отрицателни бактерии(включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза): Bacteroides spp., включително Bacteroides fragilis.
Клавулановата киселина инхибира II, III, IV и V видове бета-лактамази, е неактивна срещу бета-лактамази тип I, произвеждани от Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановата киселина има висок тропизъм към пеницилиназите, поради което образува стабилен комплекс с ензима, който предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин под въздействието на бета-лактамазите.
Показания за употреба
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:
Инфекции на горните дихателни пътища (включително УНГ органи):
остър и хроничен синузит, остър и хроничен среден отит,
ретрофарингеален абсцес, тонзилит, фарингит
Инфекции на долните дихателни пътища: остър бронхит с бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония
Инфекции на пикочо-половата система: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, шанкроид, гонорея
Инфекции в гинекологията: цервицит, салпингит, салпингоофорит, тубоовариален абсцес, ендометрит, бактериален вагинит, септичен аборт
Инфекции на кожата и меките тъкани: еризипела, импетиго, вторично инфектирани дерматози, абсцес, флегмон, инфекция на рани
Инфекции на костите и съединителната тъкан
Инфекции на жлъчните пътища: холецистит, холангит
Одонтогенни инфекции, постоперативни инфекции, профилактика на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми при хирургично лечение на патологии на стомашно-чревния тракт
Дозировка и приложение
Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от възрастта, телесното тегло, бъбречната функция, както и тежестта на инфекцията. Лечението не трябва да продължава повече от 14 дни без преоценка на състоянието на пациента.
Възрастни и деца над 12 години: лекарството се предписва в доза от 1,2 g на всеки 8 часа 3 пъти на ден, в случай на тежка инфекция - на всеки 6 часа, 4 пъти на ден. Максималната дневна доза е 6 g.
деца
При деца с тегло под 40 kg дозировката се прилага въз основа на телесното тегло на детето. Препоръчва се да се поддържа 4-часов интервал между инжекциите на амоксицилин + клавуланова киселина, за да се предотврати предозиране на клавуланова киселина.
Деца под 3 месеца
Деца с тегло под 4 kg: 50/5 mg/kg на всеки 12 часа
Деца над 4 kg: 50/5 mg/kg на всеки 8 часа, в зависимост от тежестта на инфекцията
Деца от 3 месеца до 12 години
50/5 mg/kg на всеки 6-8 часа, в зависимост от тежестта на инфекцията
При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата и/или интервалът между инжекциите на лекарството трябва да се коригират в зависимост от степента на недостатъчност: при креатининов клирънс над 30 ml/min не е необходимо намаляване на дозата; с креатининов клирънс 10-30 ml / min, лечението започва с въвеждането на 1,2 g, след това 0,6 g на всеки 12 часа; с креатининов клирънс под 10 ml / min - 1,2 g, след това 0,6 g / ден.
За деца с ниво на креатинин под 30 ml/min не се препоръчва употребата на тази форма на амоксицилин + клавуланова киселина. Тъй като 85% от лекарството се отстранява чрез хемодиализа, обичайната доза от лекарството трябва да се прилага в края на всяка сесия на хемодиализа.
При перитонеална диализа не се налага коригиране на дозата.
Приготвяне и приложение на разтвори за интравенозно инжектиране:разтворете съдържанието на флакона 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) в 10 ml вода за инжекции или 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) в 20 ml вода за инжекции.
Въведете / влезте бавно (в рамките на 3-4 минути)
Приготвяне и приложение на разтвори за IV инфузии:приготвените разтвори за интравенозно инжектиране, съдържащи 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) или 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) от лекарството, трябва да се разреждат съответно в 50 ml или 100 ml инфузионен разтвор. Продължителността на инфузията е 30-40 минути.
Когато се използват следните инфузионни разтвори в препоръчаните обеми, те запазват необходимите концентрации на антибиотика.
Като разтворител за интравенозна инфузия могат да се използват инфузионни разтвори: разтвор на натриев хлорид 0,9%, разтвор на Рингер, разтвор на калиев хлорид.
Странични ефекти
Често (≥1/100,<1/10)
Кандидоза
Нечести (≥1/1000,<1/100)
Замайване, главоболие
Гадене, повръщане, диспепсия
Умерено повишаване на чернодробните ензими
Кожен обрив, сърбеж, уртикария
Рядко (≥1/10000,<1/1000)
Обратима левкопения (включително неутропения), тромбоцитопения
Мултиформна еритема
Тромбофлебит на мястото на инжектиране
Рядко(<1/10000)
Обратима агранулоцитоза и хемолитична анемия, увеличено време на кървене и индекс на протромбиновото време
Ангиоедем, анафилаксия, синдром, подобен на серумна болест, алергичен васкулит
Обратима свръхактивност и гърчове
Псевдомембранозен или хеморагичен колит
Обезцветяване на повърхностния слой на зъбния емайл
Хепатит, холестатична жълтеница
Синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, булозен ексфолиативен дерматит, остър генерализиран екзантематоз
пустулоза
Интерстициален нефрит, кристалурия
Противопоказания
Свръхчувствителност към пеницилини или към някоя от съставките на лекарството
Известна свръхчувствителност към други бета-лактамни антибиотици (цефалоспорини, карбапенеми, монобактами)
Жълтеница или нарушена чернодробна функция, развила се по време на употребата на амоксицилин + клавуланова киселина или бета-лактамни антибиотици
Инфекциозна мононуклеоза (включително с появата на обрив, подобен на кора).
Лекарствени взаимодействия
Бактерицидните антибиотици (включително аминогликозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) имат синергичен ефект; бактериостатични лекарства (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) - антагонистични.
Лекарството повишава ефективността на индиректните антикоагуланти (потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс). Докато приемате лекарството с антикоагуланти, е необходимо да се следят показателите за съсирване на кръвта.
Амоксицилин + клавуланова киселина намалява ефективността на оралните контрацептиви. При едновременна употреба на лекарството с етинил естрадиол или с лекарства, в процеса на метаболизъм на които се образува парааминобензоена киселина (PABA), съществува риск от пробивно кървене.
Диуретиците, алопуринол, фенилбутазон, нестероидни противовъзпалителни средства и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се екскретира главно чрез гломерулна филтрация). Алопуринол повишава риска от кожни обриви.
При едновременната употреба на лекарството с метотрексат токсичността на последния се увеличава.
Избягвайте едновременната употреба с дисулфирам.
Фармацевтични несъвместим с разтвори, съдържащи кръв, протеини, липиди, глюкоза, декстран, бикарбонат. Не смесвайте в спринцовка или инфузионна бутилка с други лекарства. Несъвместим с аминогликозиди.
специални инструкции
Преди започване на лечение с амоксицилин + клавуланова киселина трябва да се вземе подробна анамнеза за предишни реакции на свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други бета-лактамни антибиотици.
Описани са сериозни и понякога фатални реакции на свръхчувствителност (анафилактичен шок) към пеницилини. В случай на алергична реакция е необходимо да се спре лечението и да се започне алтернативна терапия. При развитие на сериозни реакции на свръхчувствителност на пациента трябва незабавно да се приложи адреналин. Може да се наложи кислородна терапия, интравенозни стероиди и управление на дихателните пътища, включително интубация.
Амоксицилин + клавуланова киселина не трябва да се прилага при съмнение за инфекциозна мононуклеоза, тъй като при пациенти с това заболяване амоксицилинът може да причини кожен обрив, което затруднява диагностицирането на заболяването.
Дългосрочното лечение с амоксицилин + клавуланова киселина може да бъде придружено от свръхрастеж на микроорганизми, нечувствителни към него.
ВнимателноАмоксицилин + клавуланова киселина трябва да се използва при пациенти с увредена чернодробна функция.
При пациенти, получаващи амоксицилин + клавуланова киселина, понякога се наблюдава увеличаване на протромбиновото време, поради което при едновременната употреба на амоксицилин + клавуланова киселина и антикоагуланти трябва да се извърши подходящо наблюдение.
Рядко може да се появи кристалурия при пациенти с намалена диуреза. По време на приложението на високи дози амоксицилин се препоръчва да се приема достатъчно количество течност и да се поддържа адекватна диуреза, за да се намали вероятността от образуване на кристали на амоксицилин.
Лабораторни изследвания: високи концентрации на амоксицилин дават фалшиво положителна реакция на глюкоза в урината при използване на реактив на Бенедикт или разтвор на Фелинг. Препоръчват се ензимни реакции с глюкозидаза.
Бременност и кърмене
Амоксицилин + клавуланова киселина преминава в майчиното мляко, което може да причини диария и гъбични инфекции на лигавиците при деца, които кърмят. Решението за спиране на кърменето се взема след внимателна оценка на съотношението полза/риск от лекуващия лекар.
Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми
Неизвестен.
Предозиране
симптоми: възможни стомашно-чревни нарушения и нарушения във водно-електролитния баланс. Описана е амоксицилинова кристалурия, която в някои случаи води до развитие на бъбречна недостатъчност.
лечение:провеждане на симптоматична терапия, корекция на водно-електролитния баланс. Амоксицилин + клавуланова киселина се отстранява от кръвта чрез хемодиализа.
Зареждане...