Hormon drospirenon u raznim medicinskim proizvodima. Drospirenon - koji je to hormon? Djelovanje i nuspojave drospirenona Drospirenon koje tablete sadrže

Drospirenon je hormon koji spada u grupu oralnih kontraceptiva. Na njegovoj osnovi proizvodi se veliki broj kontracepcijskih lijekova, kao i lijekova koji imaju terapeutski učinak na bolesti ovisne o androgenima. Tvar možete kupiti u bilo kojem gradu, ali samo na recept. Niska cijena omogućuje vam upotrebu hormona čak i u nedostatku financijskih mogućnosti.

Opće informacije

Prije nego počnete koristiti različite oralne kontraceptive, morate detaljno razumjeti koja je vrsta hormona Drospirenon. Njegova svojstva omogućuju upotrebu tvari u kombinaciji s drugim hormonima, što maksimizira terapijski učinak.

Podaci o supstancama

Drospirenon pripada sintetičkim hormonima i derivat je spironolaktona - diuretika koji štedi kalij, konkurentnog antagonista aldosterona i drugih mineralokortikoida. Po svojim farmakološkim svojstvima vrlo je sličan prirodnom progesteronu - endogenom steroidu i progestagenom spolnom hormonu koji utječe na menstrualni ciklus, trudnoću i embrionalni razvoj kod ljudi.

Osnovni hemijski i fizički parametri:

• molekulska težina - 366,5 μg / mol;
• temperatura topljenja - 200 stepeni Celzijusa;
• gustoća - 1,26 g / kubni centimetar.

Hormon može utjecati na spolnu funkciju osobe, kao i djelovati antigonadotropno, gestageno, antiandrogeno i antimineralokortikoidno.

Da biste saznali koji kontraceptivi sadrže drospirenon, morate se posavjetovati sa svojim liječnikom. Samo on može točno odrediti najefikasniju opciju koja će učinkovito obavljati svoje funkcije i neće imati negativan utjecaj na zdravlje.

Drospirenon se često koristi u raznim kombiniranim kontracepcijskim kontraceptivima (COC) kao aktivni sastojak. U svom čistom obliku, hormon je sadržan samo u dva lijeka:

1. Yarina. Ovaj lijek je dostupan u obliku filmom obloženih tableta. Koristi se samo za sprječavanje neželjene trudnoće. Lijek ima mnoge kontraindikacije, pa ga treba uzimati s velikim oprezom. Istovremeno, važno je slijediti sve recepte ljekara i ograničiti broj tableta koje se uzimaju.
2. Angelique. Ovaj lijek je također dostupan u filmom obloženim tabletama, koje se mogu razlikovati u boji. Koristi se za prevenciju postmenopauzalne osteoporoze, kao i za menopauzalne poremećaje kod žena s neuklonjenom maternicom. Lijek praktički nema negativan učinak na tijelo, ali ima nekoliko značajki njegove upotrebe. Ako ih se pridržavate, možete izbjeći bilo kakve nuspojave.

U svim ostalim kontraceptivima drospirenon se koristi kao jedna od komponenti. U pravim omjerima nadopunjuje druge kemijske spojeve i omogućuje vam postizanje željenog terapijskog učinka.

Lista lekova:

• Jess;
• Dailla;
• Midiana;
• Dydrogesterone;
• Zentiva;
• Vidora.

U svim tim lijekovima i njihovim analogima, etinilestradiol, estradiol, dienogest, klormadinon, ciproteron acetat djeluju kao dodatni aktivni sastojak.

Indikacije za upotrebu

Većina lijekova na bazi drospirenona ima iste indikacije, pa se često razmatraju zajedno. Ljekari preporučuju korištenje hormona samo za predviđenu svrhu. U suprotnom, možete naštetiti svom zdravlju.

• prevencija postmenopauzalne osteoporoze (kao dio složene terapije);
• hormonska kontracepcija za žene sa zadržavanjem tekućine ili nedostatkom folata (vitalni vitamini);
• naleti vrućine, znojenje i drugi vazomotorni simptomi kod klimakteričnih poremećaja;
• involucijske promjene u genitourinarnom traktu (samo u pacijenata s neuklonjenom maternicom);
• prevencija trudnoće (u kombinaciji s drugim sintetičkim hormonskim sredstvima);
• kontracepcija za teški predmenstrualni sindrom.

Glavne kontraindikacije

Drospirenon ima nekoliko kontraindikacija. Moraju se uzeti u obzir prije nego što kupite lijekove i počnete ih koristiti. Inače se mogu stvoriti različiti problemi koji će se razviti u punopravnu bolest.

Zabranjena je upotreba lijekova s ​​hormonom Drospirenon u takvim situacijama:

• bolest porfirina (nasljedni poremećaj metabolizma pigmenta s povećanim sadržajem porfirina u krvi i tkivima, kao i njihovim povećanim oslobađanjem);
• sklonost stvaranju tromba;
• teški oblik tromboflebitisa i tromboembolije;
• akutno zatajenje jetre;
• prisutnost vaginalnog krvarenja nepoznate etiologije;
• sva trimestra trudnoće;
• period dojenja bebe;
• individualna netolerancija na hormone.

U nekim slučajevima, Drospirenon se smatra relativno zabranjenim. U takvoj se situaciji može koristiti s izuzetnim oprezom. Tokom perioda liječenja važno je ne samo pridržavati se propisanih doza, već i ograničiti trajanje uzimanja lijekova. Ako primijetite najmanje negativne promjene u svom zdravlju, trebate odmah prekinuti terapiju i potražiti pomoć u najbližoj zdravstvenoj ustanovi.

Drospirenon se uzima s oprezom u takvim slučajevima:

• dijabetes.

• arterijska hipertenzija (produženo povećanje krvnog tlaka);
• holestatska žutica (patološki proces u tijelu pacijenta, u kojem žuč ne ulazi u duodenum kroz jetru, već se nakuplja u krvi);
• holestatski pruritus koji se javlja tokom trudnoće;
• Gilbertov sindrom (nasljedna bolest koju karakteriziraju epizode žutice, koja se razvija kao posljedica povećanja indirektnog bilirubina u serumu krvi);
• Rotorov sindrom (nasljedna pigmentna hepatoza);
• Dubin-Johnsonov sindrom (pigmentna hepatoza, koju karakterizira oslabljeno izlučivanje vezanog bilirubina iz hepatocita u kapilare žuči);
• endometrioza (bolest koju karakterizira proliferacija stanica endometrija);
• dijabetes.

Upute za upotrebu

Da bi drospirenon imao najučinkovitiji učinak, potrebno ga je pravilno uzeti. Da biste to učinili, trebali biste točno izračunati dozu i odrediti dopušteno trajanje upotrebe. Samo u ovom slučaju moguće je postići željeni terapijski učinak i izbjeći bilo kakve negativne posljedice.

Doziranje i pravila

Doziranje i pravila

Svi pripravci koji sadrže drospirenon dostupni su u obliku tableta namijenjenih za oralnu primjenu. Moraju se progutati cijele i oprati s puno čiste, mirne vode (najmanje 200 ml). U tom slučaju, tekućina se mora zagrijati na sobnu temperaturu. Zabranjeno je drobljenje tableta na bilo koji način, jer to može dovesti do gubitka njihove učinkovitosti.

1. Zabranjeno je koristiti više od 1 tablete dnevno, jer to može negativno utjecati na ženski organizam.
2. Drospirenon možete uzimati u bilo koje doba dana. Važno je da tablete uzimate svakodnevno u isto vrijeme (na primjer, prije odlaska u krevet ili nakon buđenja).
3. Ako propustite termin, zabranjeno je nadoknaditi zaborav i popiti 2 tablete odjednom.
4. Ako je potrebno prekinuti kurs na duže vrijeme, terapijski režim treba prilagoditi. Ovaj posao mora biti povjeren visoko kvalificiranom liječniku koji će uzeti u obzir sve nijanse trenutne situacije i pronaći optimalno rješenje.

Nuspojave

Ako je pogrešno uzimati kontraceptive koji sadrže hormon Drospirenon, tada se možete suočiti s nuspojavama. Zbog njih se zdravstveno stanje može pogoršati.

Moguće komplikacije:

1. Cirkulatorni sistem. U rijetkim slučajevima, pacijenti mogu doživjeti trombocitozu i anemiju.
2. Imunološki sistem. Lijek može izazvati različite alergijske reakcije. Postoje negativne posljedice povećane osjetljivosti tijela na hormone.
3. Metabolizam. Žene koje uzimaju drospirenon mogu razviti hiponatrijemiju i hiperkalemiju.
4. Nervni sistem. Pacijenti se često žale na jake glavobolje i vrtoglavicu. Razvija se migrena, javlja se nervoza, pospanost i depresija. Kod velikih predoziranja može doći do tremora, vrtoglavice i anorgazmije.
5. Organi vida. Drospirenon može utjecati na oštrinu vida, kao i na sindrom suhog oka i konjunktivitis.
6. Kardiovaskularni sistem. U slučaju grešaka u uzimanju pilula, može se razviti tahikardija i arterijska hipertenzija. Rijetko se stvaraju arterijska i venska tromboembolija, proširene vene, epistaksa i flebitis.
7. Probavni sustav. Žene pate od bolova u trbuhu, pogoršanja gastritisa, teškog proljeva, napadaja mučnine i povraćanja. Mnogo rjeđe su gastrointestinalni poremećaji, oralna kandidijaza i osjećaj sitosti u trbuhu.
8. Skin. Uobičajena nuspojava je osip na površini kože, popraćen jakim svrbežom. Osim toga, javljaju se akni dermatitis, ekcem, eritem, hipertrihoza i suha koža.
9. Mišićno -koštani sistem. Hormon može uzrokovati bol u leđima, udovima i mišićima.
10. Reproduktivni sistem. Kod žena postoje bolovi u mliječnim žlijezdama, amenoreja i metroragija. Uz prekomjerne doze, mogu se pojaviti vaginalno i maternično krvarenje, menstrualne nepravilnosti, hipomenoreja i dismenoreja.
11. Opći poremećaji. Pacijenti mogu osjetiti pojačano znojenje, povećanje tjelesne težine, slabost, asteniju.

specialne instrukcije

Tijekom kliničkih ispitivanja otkrivena su neka svojstva drospirenona. Zahvaljujući njima mogu se izbjeći pogreške u uporabi i precizno izračunati doze.

Osnovne upute:

1. Studije su pokazale da upotreba hormona povećava rizik od razvoja venske tromboembolije. Zbog toga treba pažljivo pratiti promjene u zdravstvenom stanju žena sklonih ovoj bolesti.
2. Pacijenti s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega trebaju redovito pratiti koncentraciju kalijevih iona u krvi.
3. Moguće je koristiti kontraceptive koji sadrže drospirenon samo nakon potpunog pregleda i svih testova.
4. Žene koje pate od kroničnih bolesti jetre trebaju povremeno pratiti pokazatelje funkcionalnosti ovog organa.
5. Kod umjerene hipertrigliceridemije potrebno je pratiti količinu triglicerida u krvi.
6. Pacijenti sa dijabetes melitusom različite težine mogu koristiti Drospirenon samo pod medicinskim nadzorom.
7. Hormon se ne kombinira dobro s alkoholom, pa se u razdoblju terapije treba suzdržati od pijenja alkoholnih pića.
8. Drospirenon uzrokuje pospanost i usporava brzinu reakcije. Zbog ove osobine zabranjeno je upravljanje automobilom ili bilo kojim drugim vozilom. Ne preporučuje se izvođenje radova koji zahtijevaju posebnu točnost i povećanu koncentraciju pažnje.

Farmakološke interakcije

Prije uzimanja lijekova koji sadrže drospirenon, potrebno je uzeti u obzir ne samo njihove karakteristike, već i interakcije s drugim lijekovima. Neke kombinacije mogu uzrokovati razvoj nuspojava i smanjiti terapijski učinak.

Glavne kombinacije i njihove posljedice na tijelo:

1. Kada se uzimaju istodobno s lijekovima koji induciraju jetrene enzime (karbamazepin, primidon, topiramat), njihova se učinkovitost smanjuje.
2. Drospirenon smanjuje terapijski učinak uzimanja anaboličkih steroida i lijekova koji stimuliraju glatke mišiće maternice.
3. Koncentracija hormona u krvi značajno je smanjena zbog interakcije s antibioticima iz grupe tetraciklina i penicilina.
4. Kombinacija s paracetamolom može dovesti do povećanja bioraspoloživosti.
5. Neki nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) mogu utjecati na razinu kalija u serumu.
6. Drospirenon povećava aktivnost Aldosterona i Renina.

Cijena i usporedba s drugim hormonima

Svi lijekovi koji sadrže drospirenon uključeni su u registar lijekova (RLS), pa se mogu prodavati u cijeloj Rusiji. Možete ih kupiti ne samo u velikim naseljima, već i u manjim. Cijena lijekova u Moskvi može varirati od 1 do 5 hiljada rubalja. U drugim gradovima i regijama zemlje cijena je nešto niža od glavnog grada, au susjednim državama - veća.

Da bi se utvrdilo koji je bolji, drospirenon, desogestrel ili bilo koji sličan hormon, potrebno je detaljno proučiti sve dostupne informacije. Zahvaljujući njoj možete saznati glavne razlike i odabrati najbolju opciju koja neće imati negativan utjecaj na pacijenta.

Drospirenon ili Gestodene najbolje je uzimati tek nakon savjetovanja s liječnikom i prolaska različitih testova. Inače, svaki od ovih hormona može uzrokovati pogoršanje stanja i razvoj nuspojava.

Drospirenon je jedan od najpopularnijih hormona u oralnim kontraceptivima. Pravilnom primjenom i pridržavanjem svih preporuka liječnika možete postići željeni rezultat i izbjeći bilo kakve komplikacije.

Rusko ime

Drospirenon + estradiol

Latinski naziv tvari drospirenon + estradiol

Drospirenon + estradiolum ( rod. Drospirenoni + estradioli)

Farmakološka skupina tvari drospirenon + estradiol

Tipičan klinički i farmakološki članak 1

Farmaceutska akcija. Kombinovani estrogensko-gestageni lijek. Estradiol se u ljudskom tijelu pretvara u prirodni 17 beta-estradiol. Drospirenon je derivat spironolaktona koji ima gestageno, antigonadotropno i antiandrogeno, kao i antimineralokortikoidno djelovanje. Estradiol nadoknađuje nedostatak estrogena u tijelu nakon menopauze i pruža učinkovito liječenje psihoemocionalnih i vegetativnih klimakteričnih simptoma (poput naleta vrućine, povećanog znojenja, poremećaja sna, povećane nervne razdražljivosti, razdražljivosti, lupanja srca, kardialgije, vrtoglavice, glavobolje, smanjenog libida, artralgije) ); involucija kože i sluznice, posebno sluznice genitourinarnog sistema (urinarna inkontinencija, suhoća i iritacija sluznice vagine, dispareunija). Sprječava gubitak koštane mase uzrokovan nedostatkom estrogena, koji je uglavnom povezan sa potiskivanjem funkcije osteoklasta i pomakom u procesu remodeliranja kosti prema stvaranju kosti. Dokazano je da dugotrajna primjena HNL-a smanjuje rizik od prijeloma perifernih kostiju kod žena nakon menopauze. Ukidanjem HRT -a, stopa smanjenja koštane mase usporediva je sa stopama karakterističnim za razdoblje neposredno nakon menopauze. Nije dokazano da je primjenom HNL -a moguće postići obnavljanje koštane mase na predmenopauzalni nivo. HNL također pozitivno utječe na sadržaj kolagena u koži, gustoću kože i usporava stvaranje bora. Zbog antiandrogenih svojstava drospirenona, lijek ima terapeutski učinak na bolesti ovisne o androgenima, poput akni, seboreje i androgene alopecije. Drospirenon ima antimineralokortikoidno djelovanje, povećava izlučivanje Na + i vode, što može spriječiti povećanje krvnog tlaka, tjelesne težine, edeme, osjetljivost dojki i druge simptome povezane sa zadržavanjem tekućine. Nakon 12 tjedana primjene lijeka, dolazi do blagog sniženja krvnog tlaka (sistolički - u prosjeku za 2-4 mm Hg, dijastolički - za 1-3 mm Hg). Učinak na krvni tlak izraženiji je kod žena s graničnom arterijskom hipertenzijom. Nakon 12 mjeseci korištenja lijeka, prosječna tjelesna težina ostaje nepromijenjena ili se smanjuje za 1,1-1,2 kg. Drospirenon je lišen androgene, estrogenske, glukokortikosteroidne i antiglukokortikosteroidne aktivnosti, ne utječe na toleranciju glukoze i rezistenciju na inzulin, što u kombinaciji s antimineralokortikoidnim i antiandrogenim djelovanjem daje drospirenonu biokemijski i farmakološki progesteron sličan prirodnom. Uzimanje lijeka dovodi do smanjenja koncentracije ukupnog kolesterola i LDL -a, kao i blagog povećanja koncentracije triglicerida. Drospirenon umanjuje porast koncentracije triglicerida uzrokovan estradiolom. Dodatak drospirenona sprječava razvoj hiperplazije endometrija i raka. Opservacijske studije ukazuju da HRT smanjuje učestalost raka debelog crijeva među ženama u postmenopauzi. Mehanizam djelovanja još uvijek nije jasan.

Farmakokinetika. Estradiol: Nakon oralne primjene, brzo se i potpuno apsorbira. Tijekom apsorpcije i "primarnog prolaska" kroz jetru, estradiol se u velikoj mjeri metabolizira (uključujući estrone, estriol i estrone sulfat). Bioraspoloživost je oko 5%. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost estradiola. C max - 22 pg / ml, TC max - 6-8 sati.Cs estradiola nakon ponovljene primjene približno je 2 puta veći nego nakon primjene pojedinačne doze. Prosječna koncentracija estradiola u serumu krvi je u rasponu od 20-43 pg / ml. Nakon prestanka uzimanja lijeka, koncentracije estradiola i estrona vraćaju se na prvobitne vrijednosti u roku od 5 dana. Estradiol se veže za albumin i globulin koji veže polne hormone (SHBG). Slobodna frakcija estradiola u serumu je približno 1-12%, a udio tvari vezane SHBG je 40-45%. Prividni volumen distribucije je oko 1 l / kg. Metabolizira se uglavnom u jetri, a djelomično i u crijevima, bubrezima, skeletnim mišićima i ciljnim organima uz stvaranje estrona, estriola, kateholnih estrogena, kao i sulfatnih i glukuronidnih konjugata ovih spojeva, koji imaju znatno manju estrogensku aktivnost ili farmakološki neaktivan. Klirens estradiola je oko 30 ml / min / kg. Metaboliti estradiola se izlučuju urinom i žučom sa T 1/2 - 24 sata Drospirenon: nakon oralne primjene brzo se i potpuno apsorbira. Bioraspoloživost je 76-85%. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost. C max - 22 ng / ml, TC max - 1 sat nakon pojedinačne i višekratne doze od 2 mg drospirenona. Nakon toga, primjećuje se dvofazno smanjenje koncentracije u serumu s konačnim T 1/2 od oko 35-39 sati.Css se postiže nakon otprilike 10 dana dnevnog unosa lijeka. Zbog dugog T 1/2 drospirenona, Css je 2-3 puta veći od koncentracije nakon pojedinačne doze. Drospirenon se veže za serumski albumin, a ne za SHBG i globulin koji veže kortikoide. Oko 3-5% drospirenona se ne veže za proteine. Glavni metaboliti su kiseli oblik drospirenona i 4,5-dihidrodrospirenon-3-sulfata, koji nastaju bez učešća sistema citokroma P450. Klirens drospirenona je 1,2-1,5 ml / min / kg. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom i izmetom u omjeru 1,2: 1,4, s T 1/2 od oko 40 sati; beznačajan dio se prikazuje nepromijenjen.

Indikacije. HRT za menopauzalne poremećaje u postmenopauzalnom razdoblju kod žena s neuklonjenom maternicom. Prevencija postmenopauzalne osteoporoze.

Kontraindikacije Preosjetljivost, vaginalno krvarenje nepoznatog podrijetla, utvrđen ili sumnjiv karcinom dojke, utvrđene ili sumnje na hormonski ovisne prekancerozne bolesti ili hormonski ovisni maligni tumori, dobroćudni ili zloćudni tumori jetre (uključujući u anamnezi), teška bolest jetre, teška bolest bubrega, uključujući. h. anamneza (prije normalizacije pokazatelja bubrežne funkcije), akutna arterijska tromboza ili tromboembolija (uključujući infarkt miokarda, moždani udar), duboka venska tromboza prema čl. egzacerbacije, venska tromboembolija (uključujući anamnezu), teška hipertrigliceridemija, trudnoća, dojenje.

Pažljivo. Arterijska hipertenzija, kongenitalna hiperbilirubinemija (Gilbert, Dubin-Johnsonov i Rotorov sindrom), holestatska žutica ili holestatski pruritus tokom trudnoće, endometrioza, miomi materice, dijabetes melitus.

Doziranje. Unutra, 1 tableta dnevno. Tableta se proguta cijela s malom količinom tekućine. Ako žena ne uzima estrogene ili prelazi s druge kombinacije hormonskih lijekova na kontinuiranu upotrebu, tada može započeti liječenje u bilo kojem trenutku. Pacijenti koji pređu s kombiniranog lijeka za cikličku HNL trebali bi početi uzimati lijek nakon prestanka krvarenja.

Nakon prestanka uzimanja 28 tableta iz trenutnog pakovanja, sljedećeg dana započinju novo pakiranje, uzimajući prvu tabletu istog dana u sedmici kao i prvu tabletu iz prethodnog pakiranja.

Doba dana kada žena uzima lijek nije važno, međutim, ako je počela uzimati pilule u bilo koje određeno vrijeme, trebala bi se pridržavati tog vremena. Zaboravljenu tabletu treba uzeti što je prije moguće. Ako je proteklo više od 24 sata nakon uobičajenog vremena primjene, dodatnu pilulu ne treba uzimati. Ako se propusti nekoliko tableta, može se razviti vaginalno krvarenje.

Nuspojava. Od strane reproduktivnog sistema: "probojno" krvarenje iz maternice i pjegavost (obično prestaju tokom terapije), promjene u prirodi vaginalnog iscjetka, povećanje veličine mioma, stanje slično predmenstrualnom sindromu; bol, napetost i / ili povećanje mlečnih žlezda, benigne mlečne žlezde.

Iz probavnog sistema: dispepsija, nadutost, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, ponavljanje holestatske žutice.

Na dijelu kože: kožni osip, pruritus, kloazma, nodosum eritema, multiformni eritem.

Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, migrena, vrtoglavica, emocionalna nestabilnost, anksioznost, povećana nervna razdražljivost, umor, nesanica.

Ostalo: rijetko - lupanje srca, edem, povišeni krvni tlak, proširene vene, površinski tromboflebitis, venska tromboza i tromboembolija, grčevi u mišićima, promjene tjelesne težine, promjene libida, oštećenje vida, netolerancija kontaktnih leća, alergijske reakcije.

Predoziranje. Studije akutne toksičnosti nisu otkrile rizik od razvoja akutnih nuspojava ako se lijek slučajno uzme u količini koja je višestruko veća od dnevne terapijske doze.

Simptomi (na koje se sumnja): mučnina, povraćanje, vaginalno krvarenje.

Liječenje: simptomatsko, bez specifičnih protuotrova.

Interakcija. Dugotrajno liječenje lijekovima koji induciraju jetrene enzime (uključujući derivate hidantoina, barbiturate, primidon, karbamazepin, rifampicin, okskarbazepin, topiramat, felbamat, griseofulvin) može povećati klirens spolnih hormona i smanjiti njihovu kliničku učinkovitost. Maksimalna indukcija enzima obično se opaža 2-3 sedmice nakon početka liječenja i može trajati 4 sedmice nakon prestanka uzimanja lijeka.

U rijetkim slučajevima, na pozadini istodobne primjene određenih antibiotika (uključujući grupe penicilina i tetraciklina), primijećeno je smanjenje koncentracije estradiola.

Lijekovi koji su u velikoj mjeri podložni konjugaciji (uključujući paracetamol) mogu povećati bioraspoloživost estradiola zbog konkurentne inhibicije konjugacijskog sistema tijekom apsorpcije.

Etanol može povećati koncentraciju estradiola u cirkulaciji.

Specialne instrukcije. Ne koristi se u kontracepcijske svrhe. Ako je potrebna kontracepcija, potrebno je koristiti nehormonske metode (s izuzetkom kalendarske i temperaturne metode). Ako sumnjate na trudnoću, trebate prestati uzimati lijek dok se trudnoća ne isključi.

Brojne randomizirane kontrolirane i epidemiološke studije otkrile su povećan relativni rizik od razvoja venske tromboembolije (uključujući duboku vensku trombozu ili PE) uz HNL. Stoga je pri propisivanju HNL -a ženama s faktorima rizika za vensku tromboemboliju potrebno povezati rizik i korist te razgovarati sa pacijentom.

Faktori rizika za vensku tromboemboliju uključuju individualnu i porodičnu anamnezu (prisustvo venske tromboembolije kod bliskih srodnika u relativno mladoj dobi može ukazivati ​​na genetsku predispoziciju) i tešku pretilost. Rizik od venske tromboembolije također se povećava s godinama. Pitanje moguće uloge proširenih vena u razvoju venske tromboembolije ostaje kontroverzno.

Rizik od venske tromboembolije može se privremeno povećati s produljenom imobilizacijom, opsežnim izbornim zahvatom, traumatskom operacijom ili masovnom traumom. Ovisno o uzroku ili trajanju imobilizacije, potrebno je odlučiti je li preporučljivo privremeno prekinuti HRT.

Liječenje treba odmah prekinuti ako se pojave simptomi trombotičnih poremećaja ili ako se na njih sumnja.

Tijekom randomiziranih kontroliranih ispitivanja s dugotrajnom primjenom kombiniranih konjugiranih estrogena i medroksiprogesterona nije bilo dokaza o pozitivnom učinku na CVS. Utvrđen je i povećan rizik od moždanog udara. Do danas nije bilo dugotrajnih randomiziranih kontroliranih ispitivanja s drugim lijekovima za HNL koji bi identificirali povoljan učinak na morbiditet i mortalitet od KVB-a. Stoga nije poznato odnosi li se povećani rizik na pripravke za HNL koji sadrže druge vrste estrogena i progestagena.

S produljenom monoterapijom estrogenom povećava se rizik od razvoja hiperplazije endometrija ili karcinoma. Studije su potvrdile da kombinacija s gestagenima smanjuje rizik od hiperplazije i raka endometrija.Prema kliničkim studijama i opservacijskim studijama, nekoliko godina je otkriven povećan rizik od raka dojke kod žena koje koriste HRT. To može biti posljedica ranije postavljene dijagnoze, biološkog učinka HRT -a ili kombinacije obojega. Relativni rizik raste s trajanjem liječenja (za 2,3% za 1 godinu korištenja). Ovo se upoređuje sa povećanjem rizika od raka dojke kod žena svake godine sa početkom kasne prirodne menopauze (za 2,8% na godinu dana kašnjenja). Povećani rizik postupno se smanjuje na normalne razine tijekom prvih 5 godina nakon prestanka HNL -a. Rak dojke dijagnosticiran kod žena koje uzimaju HNL obično je lokaliziraniji nego kod žena koje ga nisu uzimale.

HRT povećava mamografsku gustoću mliječnih žlijezda, što u nekim slučajevima može imati negativan učinak na rendgensko otkrivanje raka dojke.

U pozadini upotrebe spolnih hormona, u rijetkim slučajevima, primijećeni su benigni, a još rjeđe-maligni tumori jetre, u nekim slučajevima sa intraabdominalnim krvarenjem opasnim po život. U slučaju boli u gornjem dijelu trbuha, povećane jetre ili znakova intraabdominalnog krvarenja, diferencijalnom dijagnozom treba uzeti u obzir vjerojatnost tumora jetre.

Utvrđeno je da estrogeni povećavaju litogenost žuči, što povećava rizik od razvoja holelitijaze kod predisponiranih pacijenata.

Liječenje treba odmah prekinuti kada se prvi put pojave migrene ili česte i neuobičajeno jake glavobolje, kao i kada se pojave drugi simptomi - mogući prethodnici trombotičnog moždanog udara.

Veza između HNL -a i razvoja klinički izražene arterijske hipertenzije nije uspostavljena. U žena koje uzimaju HNL opisano je blago povećanje krvnog tlaka, rijetko se primjećuje klinički značajno povećanje. Međutim, u nekim slučajevima, kada se na pozadini uzimanja HRT -a razvije trajna klinički značajna arterijska hipertenzija, potrebno je razmotriti pitanje otkazivanja HNL -a.

Kod zatajenja bubrega, sposobnost izlučivanja K + može se smanjiti. Unos drospirenona ne utječe na serumsku koncentraciju K + u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega. Teoretski, rizik od razvoja hiperkalemije ne može se isključiti u skupini pacijenata kod kojih je koncentracija K + u serumu prije liječenja određena na gornjoj granici norme i koji dodatno uzimaju lijekove koji štede kalij.

Za blage disfunkcije jetre, uklj. različitih oblika hiperbilirubinemije (Dubin-Johnsonov sindrom, Rotor), neophodan je medicinski nadzor, kao i periodična ispitivanja funkcije jetre. Ako se pokazatelji funkcije jetre pogoršaju, HRT treba otkazati.

U slučaju recidiva holestatske žutice ili holestatskog pruritusa, koji se prvi put primijetio tijekom trudnoće ili prethodnog liječenja spolnim hormonima, HNL se mora odmah prekinuti.

Poseban nadzor neophodan je za žene sa umjerenom hipertrigliceridemijom. U takvim slučajevima primjena HNL -a može uzrokovati daljnje povećanje koncentracije triglicerida u krvi, što povećava rizik od razvoja akutnog pankreatitisa.

Iako HRT može utjecati na perifernu inzulinsku rezistenciju i toleranciju glukoze, obično nema potrebe za promjenom režima liječenja dijabetičara s HRT -om. Međutim, žene s dijabetesom trebaju se pratiti tijekom HNL -a.

Kod nekih pacijenata pod utjecajem HNL -a mogu se razviti neželjene manifestacije stimulacije estrogenom, uklj. patološko krvarenje iz maternice. Česta ili uporna patološka krvarenja iz maternice tijekom liječenja indikacija su za pregled endometrija.

Ako liječenje nepravilnih menstrualnih ciklusa ne daje rezultate, potrebno je provesti pregled kako bi se isključila organska bolest.

Pod utjecajem estrogena, miomi maternice mogu se povećati u veličini. U tom slučaju liječenje treba prekinuti.

Ako se sumnja na prolaktinom, prije početka liječenja treba isključiti bolest.

U nekim slučajevima može doći do kloazme, posebno kod žena sa anamnezom kloazme tokom trudnoće. Tijekom HNL -a, žene sa tendencijom razvoja kloazme trebaju izbjegavati dugotrajno izlaganje suncu ili UV zračenju.

Sljedeća stanja mogu nastati ili se pogoršati u pozadini HNZ -a (odnos s HNL -om nije dokazan): epilepsija, benigni tumori dojke, bronhijalna astma, migrena, porfirija, otoskleroza, SLE, chorea minor.

Prije početka ili nastavka HNL -a, ženi se preporučuje temeljit opći medicinski i ginekološki pregled (uključujući pregled mliječnih žlijezda i citološki pregled cervikalne sluzi), kako bi se isključila trudnoća. Osim toga, treba isključiti poremećaje u sistemu zgrušavanja krvi. Kontrolne preglede treba provoditi povremeno.

Unos spolnih hormona može utjecati na biokemijske parametre funkcije jetre, štitnjače, nadbubrežnih žlijezda i bubrega, na sadržaj transportnih proteina u plazmi, poput SHBG -a i lipidno / lipoproteinskih frakcija, na pokazatelje metabolizma ugljikohidrata, koagulaciju i fibrinolizu . Lijek nema negativan učinak na toleranciju glukoze.

HNL se ne propisuje tijekom trudnoće ili dojenja. Velike epidemiološke studije spolnih hormona koji se koriste za kontracepciju ili HNL nisu pokazale povećan rizik od urođenih mana kod djece rođene od žena koje su uzimale takve hormone prije trudnoće

Državni registar lijekova. Službeno izdanje: u 2 sveske - M.: Medical Council, 2009. - V.2, dio 1 - 568 str; 2. dio - 560 str.

Oralni kontraceptivi popularni su kod žena. Veliki izbor oralnih kontraceptiva omogućava ženi da pronađe najsigurniju opciju za sebe i svog partnera. Razlikuju se po sastavu, prema pravilima prijema i doziranju aktivne tvari. Glavna tvar mnogih lijekova za neželjenu trudnoću je drospirenon. Što je ovaj hormon, detaljno je opisano u članku.

Kako djeluju hormonski lijekovi?

Hormonski kontraceptivi iz grupe COC su kombinacija dva hormona: estrogena i gestagena. Estrogen je predstavljen etinilestradiolom i isti je u svim lijekovima. Drosperinon ili druga aktivna tvar mogu djelovati kao progesteron.

Većina kontraceptiva sadrži hormon progestogen. Neki od njih imaju antiandrogeni učinak - neutraliziraju testosteron u ženskom tijelu i aktivno smanjuju njegov sadržaj. Pripravci koji sadrže drospirenon imaju antiandrogeni učinak, koji se aktivno koristi u ginekološkoj praksi.

Svi KOK -i djeluju po istom principu: inhibiraju ovulaciju i time sprječavaju trudnoću. Nakon prestanka uzimanja lijeka, plodnost se obnavlja. Proizvodi koji sadrže drosperinon propisuju se ne samo u svrhu kontracepcije, već i za liječenje određenih kožnih bolesti (akne).

Sami odabirom lijeka možete naštetiti svom zdravlju. Za odabir KOK -a trebate se obratiti svom ginekologu.

Izbor kontraceptivnih sredstava

Svi kontraceptivi su klasificirani:

1. Hormonski: kombinirano oralno (COC) i gestageno, za injekcije;
2. Intrauterini uređaji (IUD);
3. Barijerno djelovanje: kondomi, spermicidi.

Najefikasniji su hormonski lijekovi. To uključuje kombinirane oralne lijekove. Ovi kontraceptivi sadrže estrogen i gestagen (progestagen, progestin). Smatraju se najpopularnijim i pristupačnijim.

COC -ovi imaju važne prednosti:

• Vrlo su pouzdani;

• Uklonite PMS;
• Normalizirati menstrualni ciklus;
• Smanjuje rizik od benignih neoplazmi mliječnih žlijezda i jajnika;
• Smanjuje učestalost raka jajnika;
• Poboljšava stanje kože.

Oralni kontraceptivi relativno su novi. Unatoč tome, oni se brzo mijenjaju nabolje. Naučnici su uspjeli smanjiti postotak hormona u pripravcima bez gubitka efikasnosti i pouzdanosti.

Na suvremenom tržištu pojavili su se mnogi lijekovi koji se razlikuju po sastavu i aktivnim sastojcima. Učinak lijeka na tijelo određen je nekoliko pokazatelja:

• Progestogeno djelovanje - učinak hormona na proces začeća, u ovom slučaju je zaštićen od njega;
• Antiandrogeni učinak - smanjuje količinu androgena u ženskom tijelu;
• Antimineralokortikoidna aktivnost;
• Glukokortikoidna aktivnost.

Na tržištu postoji mali broj anti-androgenih lijekova koji smanjuju nivo androgena (muškog hormona) u tijelu žene. Ova sredstva uklanjaju manifestacije hiperandrogenizma (prekomjerni rast kose, akne itd.), Koji se može koristiti za određene bolesti.

Posebnosti drospirenona

Među gestagenima, drospirenon ima dobru antimineralkortikoidnu aktivnost. Pomaže u blokiranju vezivanja steroidnog hormona za mineralokortikoidne receptore. Kao rezultat toga, regulira se razina tekućine u tijelu, smanjuje se vjerojatnost edema i brzog povećanja tjelesne težine tijekom uzimanja COC -a.

Etinilestradiol i drospirenon uspješno su kombinirani u lijeku za kontracepciju Yarin. Ovaj lijek povoljno utječe na ravnotežu vode u ženskom tijelu, pomaže u stabilizaciji ili smanjenju tjelesne težine. Smanjuje nakupljanje mliječnih žlijezda, ublažava oticanje i manifestacije predmenstrualnog sindroma. Ovo svojstvo drospirenona pomaže u slabljenju hormonskih učinaka na krvni tlak, što je važno za žene koje pate od hipertenzije.

Sličan učinak ima i lijek Jess. Sadrži i drospirenon, ali se udio etinil estradiola smanjuje na 20 μg. Jess pristaje mladim nerođenim ženama. Ako se tijekom primjene lijeka primijeti međumenstrualna pjegavost, treba ga zamijeniti proizvodom s većim udjelom estrogena.

Drospirenon je izveden iz spironolaktona. Lijek se propisuje za bolesti s hiperandrogenom hormonskom pozadinom:

• Androgena alopecija - nastaje kao rezultat povećanja nivoa muškog hormona u krvi. Glavni simptom je gubitak kose. Bolest ove prirode često se dijagnosticira kod žena.
• Akne (miteseri) - osip na koži lica. Izvan puberteta, primjećuje se kod žena s viškom muških spolnih hormona.
• Seboreja - povećano lučenje sebuma na tjemenu.

Na temelju provedenih studija, liječnici tvrde da se normalizacija krvnog tlaka i gubitak viška kilograma događa već 4 mjeseca od uzimanja lijeka. Rizik od raka crijeva i endometrija značajno je smanjen kod žena u postmenopauzi.

Hormon ne pokazuje estrogensku ili androgenu aktivnost, ne otkriva glukokortikosteroidno djelovanje. Ne utječe na tjelesnu reakciju na inzulin i glukozu. Ako se lijek koristi za vrijeme liječenja, razina kolesterola i lipoproteina u krvi pacijenta značajno pada. Povećava koncentraciju izvora ćelijske energije - triglicerida.

Kome je lijek prikladan?

Ljekari prepisuju lijek:

• Kao hormonski kontraceptiv (u kombinaciji s estrogenom).
• Za liječenje hormonalnih poremećaja kod žena u reproduktivnom periodu.
• Sa izraženim PMS -om.
• Za akne kože.

Kada ne uzeti

• Ako osjetite alergijske reakcije na drospirenon;
• U prisustvu porfirinske bolesti;
• S raznim bolestima jetre;
• S teškim trombotičnim formacijama;
• S vaginalnim krvarenjem;
• Ako žena razvije rak bilo koje faze;
• Zabranjeno za trudnice.

Negativno dejstvo na organizam

• Možda ćete osjetiti alergiju na lijek, vrtoglavicu;
• Stvaranje krvnih ugrušaka u plućnoj arteriji ili krvnim žilama mozga;
• Formiranje krvnih ugrušaka u mrežnici;
• Visok krvni pritisak, redovne glavobolje;
• Upalni procesi žučnog mjehura;
• Psihološka nestabilnost;
• Proizvodnja mlijeka koje ne doji
• Mučnina;
• Bol u mliječnim žlijezdama;
• Intermenstrualna pjegavost;
• Smanjena seksualna energija;
• Povećana pigmentacija kože;
• Phlebeurysm.

Kako koristiti

U uputama je jasno navedeno da morate uzimati lijekove na bazi drospirenona svaka 24 sata, jednom dnevno, u tačno vrijeme. U svrhu kontracepcije, lijek se koristi 21 dan, nakon čega se pravi pauza. Moguće je koristiti KOC prema shemi 24 + 4.

Tokom liječenja, možete odmah zamijeniti stari hormonski lijek s Drospirenonom, možete ga uzeti nakon otkazivanja prethodnog. Važno je provjeriti termin kod svog ljekara. Trajanje liječenja ovisi o individualnim karakteristikama pacijentovog tijela, problemu s kojim se bori i učinkovitosti prethodne terapije.

Važne napomene

Detaljna istraživanja učinka lijeka na tijelo pokazala su da može izazvati vensku tromboemboliju. Žene koje imaju predispozicije za početak ove bolesti ne bi trebale uzimati drospirenon.

Tijekom terapije, pacijent može razviti malignu ili benignu tumorsku bolest. Ako pacijent razvije simptome, liječenje se odmah prekida.

Prije početka liječenja morate se posavjetovati s ljekarom.

Šta je drospirenon? To je sintetički hormon sličnih svojstava prirodnom progesteronu. Sredstvo je derivat spirinolaktona.

Ova tvar je iz grupe oralnih kontraceptiva. Obično se koristi u kombinaciji s drugim hormonima. Ima terapeutski učinak na bolesti ovisne o androgenima (akne, sumpor), uklanja ione natrija i višak tekućine iz tijela. S tim u vezi normalizira krvni tlak, edem se smanjuje, tjelesna težina se smanjuje, bol u mliječnim žlijezdama nestaje. Također, tijekom liječenja lijek smanjuje razinu kolesterola u krvi i LDL -a, blago povećava koncentraciju triglicerida.

Za žene: Tijekom menopauze vjerojatnost raka debelog crijeva, hiperplazije i raka endometrija značajno se smanjuje.

Drospirenon se bori protiv poremećaja sna, razdražljivosti s predmenstrualnim sindromom, depresije.

I, naravno, lijek se koristi za sprječavanje neželjene trudnoće.

BITAN! Pripreme s drospirenonom propisuje ljekar. Ne prakticirajte samoliječenje!

Indikacije za upotrebu

Drospirenon ima višesmjerna svojstva: gestageno, antiandrogeno, antigonadotropno, antimineralokortikoidno.

Propisuje se za:

• Kontracepcija (u kombinaciji s drugim hormonima)
• Kompleksna terapija za prevenciju postmenopauzalne osteoporoze
• Klimakterijski poremećaji (uklanjanje valunga, znojenje)
• Ozbiljni simptomi PMS -a
• Liječenje akni, mitesera
• Nedostatak folata
• Zadržavanje tečnosti u organizmu
• Involucijske promjene u genitourinarnom traktu (kod žena s neuklonjenom maternicom)

Kontraindikacije

• Alergijske reakcije na drospirenon
• Porfirija
• Sklonost stvaranju krvnih ugrušaka
• Otkazivanje jetre
• Laktacija (period laktacije)
• Vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla
• Rak dojke (ili genitalija)
• Trudnoća
• Tromboembolija ili tromboflebitis

Nuspojave

• Alergija
• Vrtoglavica, glavobolja
• Arterijska hipertenzija
• Puffiness
• Tromboflebitis, krvni ugrušci u venama mrežnice, tromboembolija plućne arterije ili moždanih žila
• Kalkulozni holecistitis
• Depresija, apatija, pospanost, nesanica
• Povraćanje, mučnina
• Težina skoči
• Smanjena vidna oštrina
• Vaginalni iscjedak (krvave ili neobične konzistencije)
• Smanjen libido
• Chloasma
• Proširene vene, konvulzije
• Galaktoreja
• Alopecia
• Bol u dojkama i otok

Predoziranje: simptomi

• Mučnina
• Povraćanje
• Vaginalno krvarenje

Upute (način primjene i doziranje)

Drospirenon se propisuje prema različitim režimima liječenja, koji ovise o kombinaciji hormona u lijeku.

Obično se hormoni uzimaju jednom dnevno u točno isto vrijeme.

BITAN! Terapiju propisuje ljekar.

O trajanju i nijansama liječenja treba razgovarati i vaš ljekar.

Drospirenon je dostupan u ljekarnama samo na recept.

Interakcija

Drospirenon smanjuje učinkovitost anaboličkih steroida i lijekova koji stimuliraju glatke mišiće maternice.

Smanjuje učinkovitost lijekova koji povećavaju jetrene enzime (barbiturati, karbamazepin, oskarbazepin, derivati ​​hidantoina, primidon, rifampicin, topiramat, griseofulvin, felbamat).

Neki antibiotici mogu ometati metabolizam drospirenona.

Kontraceptivi s drospirenonom (analozi, cijena)

Najčešće pitanje o ovom alatu na Internetu: "U kojim se kontraceptivima nalaze?" Evo liste lijekova:

Angelique(Drospirenon + Estradiol) 28 kom., 2 mg - 1160-1280 RUB.

Dailla

(Drospirenon + etinilestradiol) 28 kom. - 900-1000 RUB.

Modelle Pro(Drospirenon + etinilestradiol)

Simizia(Drospirenon + etinilestradiol)

Modell Trend(Drospirenon + etinilestradiol)

Midiana(Drospirenon + etinilestradiol) Midiana, 21 kom. - 680-700 RUB.

(Drospirenon + etinilestradiol) 21 kom. - 1000-1300 RUB.

Vidora(Drospirenon + etinilestradiol)

Zentiva(Drospirenon + etinilestradiol)

Jess Plus

(Drospirenon + etinilestradiol s dodatkom kalcijevog levomefolikata)

Dimia, 28 kom. - 980-990 RUB.

Sastav KOC -a

Hormonski kontraceptivi iz kategorije KOK (kombinirani oralni kontraceptivi) kombinacija su dva hormona (estrogen + progestagen).

Estrogen je uvijek isti u svim lijekovima i predstavlja se kao etinil estradiol. No, kao progesteron, mogu se koristiti i droperinon i druga aktivna tvar.

Posebnosti drospirenona

• Dobra anti-mineralna kortikoidna aktivnost
• Pomaže u blokiranju vezivanja steroidnih hormona za mineralokortikoidne receptore

Gestoden ili Drospirenon?

Oba sintetička hormona su efikasna. Nuspojave od njihovog uzimanja svedene su na minimum. Razlike:

Pripravci s gestodenom propisani su za dismenoreju, kao i za uspostavljanje pravilnog menstrualnog ciklusa.

Drospirenon smanjuje ozbiljnost PMS -a, ublažava akne i uklanja višak tekućine iz tijela. Međutim, postoji rizik od tromboembolije i hiperkalemije pri dugotrajnoj uporabi lijekova s ​​ovom tvari.

Desogestrel ili Drospirenon?

Desogestrel se koristi za uklanjanje dismenoreje.

Dok uzimate lijekove s drospirenonom, rizik od dobijanja na težini je nešto veći.

ALI! U svakom slučaju, samo kvalificirani stručnjak treba odlučiti što vam više odgovara. Hormonsko liječenje nije šala.

Za citat: Tarasova M.A., Lekareva T.M. Što će Drospirenon promijeniti u kontracepciji i hormonskoj nadomjesnoj terapiji? // RMJ. 2005. br. 17. S. 1139

Jedan od najvažnijih ekstragenitalnih učinaka endogenog progesterona je njegovo protu-mineralno kortikoidno djelovanje kao prirodnog antagonista aldosterona. Aldosteron, podržavajući aktivnu apsorpciju natrija i izlučivanje kalijevih i vodikovih iona s urinom u distalnim bubrežnim tubulima, obavlja biološku funkciju regulatora izvanstaničnog metabolizma i metabolizma vode. U lutealnoj fazi menstrualnog ciklusa, na pozadini povećanja lučenja progesterona, dolazi do povećanja natriureze.

Estradiol i sintetički estrogeni imaju učinak koji štedi natrij suprotno od progesterona, što je uglavnom posljedica povećanja sinteze angiotenzinogena u jetri i, shodno tome, povećanja razine angiotenzina, glavnog stimulatora proizvodnje aldosterona. Sintetički progestageni-derivati ​​17a-hidroksiprogesterona i 19-nortestosterona, nemaju antimineralkortikoidni učinak i ne protive se stimulativnom djelovanju estrogena na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Rezultat zadržavanja natrija i tekućine u žena koje uzimaju lijekove koji sadrže estrogene za kontracepciju i hormonsku nadomjesnu terapiju (HRT) može biti povećanje tjelesne težine zbog zadržavanja tekućine, oteklina i povišenog krvnog tlaka kod predisponiranih žena.
Drospirenon je novi progestagen - derivat 17a -spironolaktona, čiji je spektar djelovanja progestagen, antimineralokortikoidan i antiandrogen, karakterističan za prirodni progesteron. Antimineralokortikoidna aktivnost drospirenona je 8 puta veća od aktivnosti spironolaktona (diuretika s antimineralkortikoidnim djelovanjem).
Rezultati ovog svojstva lijeka su smanjenje tjelesne težine i smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka. Gubitak natrija u tijelu uzrokovan drospirenonom ne dovodi do klinički značajnog povećanja koncentracije kalija, što ga čini mogućim za upotrebu čak i kod žena s oštećenom funkcijom bubrega.
U studiji Oelkersa i sur. značajno povećanje kumulativnog izlučivanja natrijuma nađeno je u grupi zdravih žena koje su primale 2 mg drospirenona, u poređenju sa placebo grupom. Također treba primijetiti povećanje razine aldosterona u plazmi i njegovo izlučivanje urinom, što prema autorima karakterizira kompenzacijsko aktiviranje RAAS -a kao odgovor na promjenu elektrolitskog sastava krvi.
U istoj studiji pokazano je da drospirenon značajno povećava aktivnost renina u plazmi, a ovaj učinak ne ovisi o dozi lijeka. Osim toga, došlo je do blagog smanjenja tjelesne težine kod pacijenata koji su uzimali lijek koji sadrži 30 μg etinil estradiola i 3 mg drospirenona (Yarin), za razliku od žena koje su uzimale kontraceptiv koji je sadržavao 30 μg etinil estradiola u kombinaciji sa 150 μg desogestrela, kod kojeg je, naprotiv, došlo do blagog povećanja tjelesne težine.
Ovi podaci ukazuju na to da je drospirenon u sastavu COC-a sposoban učinkovito suzbiti zadržavanje natrija i tekućine ovisnog o estrogenu.
Drospirenon je takođe antagonist androgenih receptora. Antiandrogeno djelovanje drospirenona je 5-10 puta jače od djelovanja progesterona, ali niže od djelovanja ciproteron acetata.
Kombinirani oralni kontraceptivi (COC), inhibirajući lučenje androgena u jajnicima, imaju pozitivan učinak na akne i seboreju. Osim toga, etinil estradiol (EE) uzrokuje povećanje koncentracije globulina koji veže spolne steroide (SHBG), što smanjuje slobodnu frakciju androgena u krvnoj plazmi. Ozbiljnost androgenog učinka progestagena, koji je dio kombiniranih lijekova, značajno utječe na učinke EE, poput povećanja SHBG i antiaterogenih promjena u spektru lipoproteina. Drospirenon ne smanjuje razinu SHBG i ima antiaterogeno djelovanje na metabolizam lipida.
Korištenje kombiniranih estrogensko-progestagenskih pripravaka koji sadrže drospirenon za kontracepciju i hormonsku nadomjesnu terapiju pruža dodatne prednosti povezane s farmakološkim i kliničkim karakteristikama ovog progestagena.
Kontracepcija s drospirenonom
Suvremeni hormonski kontraceptivi pružaju stvarnu priliku za reguliranje vremena trudnoće i na taj način smanjuju rizik od majčinske smrtnosti povezane s pobačajem. Međutim, to ne ograničava njihov utjecaj na reproduktivno zdravlje. Estrogen-gestageni kontraceptivi imaju brojne preventivne i terapijske učinke bez kontracepcije: smanjuju obilje, trajanje i bol menstrualnog gubitka krvi, pozitivno utječu na stanje kože, smanjuju rizik od anemije, ektopične trudnoće, upalnih bolesti zdjelice organa, dobroćudne i zloćudne neoplazme jajnika, rak endometrija.
Trenutno, prema WHO (2001), hormonske metode kontracepcije koristi oko 100 miliona žena. Nema sumnje da će važnost hormonske kontracepcije nastaviti rasti.
Novi progesteron drospirenon dio je kombinirane niske doze monofaznog kontraceptiva Yarin (Schering AG, Njemačka) koji sadrži 30 μg EE i 3 mg drospirenona.
Kao što znate, efikasnost metoda kontracepcije određena je brojem trudnoća koje su se dogodile kod 100 žena u prvih 12 mjeseci upotrebe kontracepcije (Pearl indeks). Za Yarinu je ta brojka 0,07, što zadovoljava kriterije za visoko efikasnu kontracepciju.
Studije o trajanju uzimanja KOK -a pokazale su da oko 30% žena prestane uzimati droge u prvoj godini. Nuspojave su glavni razlog prestanka uzimanja KOK -a. Nuspojave kao što su povećanje tjelesne težine, povećanje grudi i osjetljivost, te povišeni krvni tlak povezani su s učinkom EE na RAAS.
Zbog anti-mineralnog kortikoidnog djelovanja, drospirenon sprječava zadržavanje natrija i tekućine u tijelu, čime se održava stabilnost tjelesne težine, krvni tlak i sprječava povećanje grudi pri uzimanju lijeka Yarina. Tokom prvog mjeseca prijema, glavobolja, napetost u mliječnim žlijezdama, smanjeni libido, depresija se javljaju u 3,1-4,6%; mučnina - u 4,6–6,2% slučajeva. Do šestog mjeseca liječenja svi gore navedeni simptomi uglavnom se ublažavaju.
Ljekovita svojstva KOK -a
sa drospirenonom
Drospirenon, koji ima sličan učinak kao spironolakton na RAAS, otvara nove terapijske mogućnosti za upotrebu KOK -a.
To se prvenstveno odnosi na liječenje predmenstrualnog sindroma (PMS). Najmanje 95%žena reproduktivne dobi, u određenom ili drugom stupnju, nekoliko dana prije menstruacije, ima simptome poput razdražljivosti (93,8%), natečenosti i osjetljivosti mliječnih žlijezda (87,5%), nadutosti (75%), glavobolja (56,3%), promjene raspoloženja sa tendencijom depresije (56,3%), edemi (50%).
Upotreba KOK -a najčešći je terapijski pristup za PMS. Međutim, u isto vrijeme, težina simptoma PMS -a ne smanjuje se uvijek, pa se čak može i pogoršati, što je povezano s nedostatkom prirodnog progesterona.
Brojna klinička istraživanja pokazala su pozitivan učinak lijeka Yarin na somatske i psiho-emocionalne simptome PMS-a.
U otvorenoj, nekontroliranoj studiji Aptera D. i sur. ... Učinkovitost lijeka procijenjena je kod 336 žena u dobi od 18 do 42 godine koristeći Indeks opće psihološke dobrobiti (PGWBI), koji uključuje pokazatelje poput anksioznosti, lošeg raspoloženja, opće dobrobiti, sposobnosti kontrole emocija, zdravlja u općenito, aktivnost. Nakon tri ciklusa liječenja postojala je tendencija poboljšanja, a nakon šest ciklusa otkriveno je statistički značajno povećanje pokazatelja općeg blagostanja. Osim toga, procijenjena je ozbiljnost somatskih simptoma. Do smanjenja simptoma nadutosti i nakupljanja mliječnih žlijezda došlo je do 6. ciklusa uzimanja lijeka, u 77,3 odnosno 69% žena. Osim toga, u 52% slučajeva pacijenti su primijetili smanjenje oticanja ekstremiteta. Tjelesna težina je ostala stabilna ili se čak blago smanjila. Iako ova studija nije uključivala placebo grupu, ovaj nedostatak je kompenziran trajanjem liječenja (12 mjeseci). poznato je da se nakon 3 - 6 mjeseci placebo efekt izravnava.
U drugom istraživanju provedenom u SAD -u 2002. Borenstein J. i sur. procijenio je učinak lijeka na predmenstrualne simptome i kvalitetu života u više od tisuću žena s PMS -om. Predmenstrualni simptomi i kvaliteta života procijenjeni su prije početka liječenja i nakon dva ciklusa terapije. Upotreba Yarine dovela je do poboljšanja fizičkih i psiho-emocionalnih simptoma PMS-a, kao i opće dobrobiti i kvalitete života.
Boschitsch E. et al. proučavao je efikasnost Yarine i lijeka koji sadrži 30 μg EE i 150 μg desogestrela u terapiji PMS -a. U grupi žena koje su primale Yarinu došlo je do značajnog smanjenja tjelesne težine. Osim toga, došlo je do statistički značajnog smanjenja ozbiljnosti predmenstrualnih simptoma poput depresivnog raspoloženja, zadržavanja tekućine, povećanog apetita. Lijek je imao pozitivan učinak na kožne manifestacije. Broj elemenata akni smanjio se za 62,5%, seboreje za 25,1%. Nakon završetka studije, 75,6% žena izrazilo je želju da nastave uzimati lijek.
U studiji Brown C. et al. 326 žena u dobi od 18 do 35 godina ispunilo je 23-komponentni Upitnik za procjenu zdravstvenog stanja žena na početku posmatranja i nakon završetka 6. ciklusa unosa Yarine. Na kraju 6. ciklusa, primijećeno je poboljšanje na ljestvici koje karakterizira zadržavanje tekućine i emocionalni status. Posebno treba napomenuti da su rezultati bili slični u grupama pacijenata koji ranije nisu koristili oralne kontraceptive i koji su koristili OC koji nisu sadržavali drospirenon.
U randomiziranoj studiji kontroliranoj placebom, Freeman E.W. et al. djelotvornost Yarinovog lijeka ispitivana je tokom 3 menstrualna ciklusa kod 82 žene sa teškim PMS-om, takozvanim predmenstrualnim disforičnim sindromom. Pacijenti liječeni lijekom koji sadrži EE i drospirenon pokazali su značajno izraženije poboljšanje ocjena COPE (Kalendar predmenstrualnih iskustava) na sve 22 stavke. Značajna razlika među skupinama postignuta je za faktor 3 - uporno povećani apetit, akne.
U svim gore opisanim studijama korišten je standardni režim uzimanja lijeka: uzimanje 21. tablete nakon čega je slijedila sedmodnevna pauza. Poznato je da se u tom razdoblju simptomi PMS -a češće ponavljaju kod žena koje uzimaju oralne kontraceptive.
Korištenje produženog režima COC-a, kada pacijent dnevno uzima lijek 9-12 tjedana i tek tada napravi pauzu, povećava učinkovitost PMS terapije. Smanjenje simptoma u ovom slučaju bilježi 74% žena. U slučaju korištenja takvog režima, probojno krvarenje je prilično rijetko, menstrualna reakcija se javlja nakon otkazivanja pilula.
S obzirom na ove podatke, provedeno je istraživanje o upotrebi Yarine u proširenom načinu rada. Uključilo je 1433 žene, od kojih je 175 kontinuirano primalo lijek 42-126 dana. Pokazalo se da se oticanje ekstremiteta smanjilo za 49% kod pacijenata koji su uzimali lijek u produženom režimu u odnosu na 34% kod pacijenata koji su koristili standardni 21-dnevni režim. Bolnost mliječnih žlijezda smanjena je za 50, odnosno 40%, osjećaj nadutosti za 37, odnosno 29%. Produženi režim je takođe efikasniji kod žena sa aknama. Stopa probojnog krvarenja bila je 15% na početku terapije i imala je tendenciju smanjenja tijekom nastavka uzimanja lijeka. Nije bilo povećanja učestalosti drugih nuspojava.
Stoga se prošireni režim može koristiti za povećanje terapijske efikasnosti Yarine.
Antiandrogena svojstva KOK -a s drospirenonom posljedica su nekoliko mehanizama: suzbijanja ovulacije, sposobnosti drospirenona da blokira androgene receptore i odsustva smanjenja koncentracije globulina koji veže spolne steroide.
Upotreba Yarinovog lijeka patogenetski je opravdana kod žena s prekomjernom tjelesnom težinom ili povišenim krvnim tlakom pri uzimanju kombiniranih kontraceptiva, kao i zahtijevaju terapiju u vezi s predmenstrualnim sindromom, aknama, blagom arterijskom hipertenzijom ili "idiopatskim edemom".
Hormonska nadomjesna terapija drospirenonom
Prestanak funkcije jajnika koja proizvodi estrogen, što dovodi do razvoja vazomotornih simptoma, poremećaja sna, smanjene otpornosti na psihološki i emocionalni stres, urogenitalnih i seksualnih poremećaja, promjena u izgledu, osteoporoze, bolova u leđima i prijeloma, značajno smanjuje kvalitetu život starijih žena. Ispravljanje svih ovih manifestacija cilj je hormonske nadomjesne terapije kod žena u peri- i postmenopauzi.
Drospirenon je dio kombinirane pripreme za kontinuiranu HNL u postmenopauzalnoj Angelique (Schering AG, Njemačka), koji sadrži 17b-estradiol i 2 mg drospirenona.
Primjena drospirenona u kombiniranom pripravku za HNL, slično kao i Yarina, smanjuje učestalost nuspojava (poput mastodinije, edema, debljanja zbog zadržavanja tekućine) i poboljšava podnošljivost terapije. Poboljšanje prihvatljivosti terapije ("usklađenost") najvažniji je uvjet za njezinu maksimalnu učinkovitost, budući da se preventivni učinci postižu samo uz dovoljno dugo trajanje terapije estrogenom. Osim toga, antialdosteronski učinak drospirenona posebno je važan za starije žene s većom učestalošću hipertenzije i koronarne bolesti srca.
Poznato je da sistem renin-angiotenzin-aldosteron ima višekomponentni učinak na funkciju kardiovaskularnog sistema. Angiotenzin II ima snažan direktan vazokonstriktorski učinak na arterije, a manje snažan vazokonstrikcijski učinak na vene. Osim toga, angiotenzin II služi kao glavni stimulans za proizvodnju aldosterona, glavnog regulatora ravnoteže vode i elektrolita, djelujući putem mineralokortikoidnih receptora u distalnim tubulima bubrega.
U isto vrijeme, relativno nedavno, otkriveno je da se receptori za aldosteron nalaze i u drugim organima, uključujući mozak, krvne žile i srce. To ukazuje na ulogu aldosterona u fiziologiji i patologiji kardiovaskularnog sistema. Pretjerana sinteza aldosterona, koja uvijek prati tijek srčane insuficijencije, dovodi do stimulacije fibroblasta, što zauzvrat uzrokuje povećanje sinteze kolagena, razvoj intersticijske fibroze, kršenje funkcionalne aktivnosti miokarda s razvojem dijastolna disfunkcija lijeve klijetke. Osim toga, pretjerana sinteza aldosterona doprinosi povećanju reapsorpcije natrija, gubitku kalija, zadržavanju vode u bubrežnim tubulima, što zauzvrat dovodi do povećanja volumena cirkulirajuće krvi i, kao posljedica, do preopterećenje lijeve komore srca volumenom i pritiskom, što također dovodi do progresije zatajenja srca.
Učinak aldosterona na razvoj kardiovaskularne patologije uključuje učinke na srčanu i vaskularnu fibrozu, hipertenziju, endotelnu disfunkciju, suzbijanje fibrinolize i srčane aritmije. Pokazalo se da upotreba blokatora aldosteronskih receptora spironolaktona snižava krvni tlak, poboljšava funkciju endotela, smanjuje hipertrofiju lijeve komore, smanjuje učestalost fatalnih aritmija i, kao rezultat toga, dovodi do smanjenja mortaliteta za 30% među pacijentima s teškim poremećajima srčana patologija.
U velikim grupama pacijenata pokazalo se da cirkulacijski nivoi norepinefrina, renina, angiotenzina II, aldosterona, endotelina-1 i adrenomedulina koreliraju s težinom i prognozom kronične srčane insuficijencije. Konkretno, postoji složena veza između aktivnosti sistema renin-angiotenzin-aldosteron i hiperprodukcije endotelina-1. Framinghamova studija potomaka (Framingham, Massachusetts) pokazala je da je čak i kod normotenzivnih osoba jedno mjerenje aldosterona ujutro predviđalo vjerovatnoću povećanja krvnog tlaka nekoliko godina kasnije.
Multicentrična studija proučavala je serumski kalij i krvni tlak u žena u postmenopauzi u dobi od 45 do 70 godina koje nisu imale i imale su dijabetes melitus, primale su Angelik i inhibitore angiotenzin konvertirajućeg enzima ili blokatore receptora angiotenzina II. Ispitanice su imale hipotenzivni učinak na HRT. Osim toga, nijedna od promatranih skupina nije pokazala hiperkalemiju.
Antihipertenzivni učinak potvrdili su i rezultati 12-tjedne multicentrične, randomizirane, dvostruko slijepe, placebom kontrolirane studije o utjecaju Angelika na krvni tlak kod 212 žena u postmenopauzi s umjerenom hipertenzijom (krvni tlak u rasponu od 140 / 90-159 / 99 mm Hg). U usporedbi s placebom, žene koje su koristile Angelique pokazale su značajno smanjenje krvnog tlaka i nema značajnih promjena u kalijumu u serumu.
Predstavljeni rezultati istraživanja ukazuju na nove mogućnosti kombiniranih estrogensko-progestagenskih lijekova koji sadrže drospirenon kao progestogenu komponentu. Kontracepcijski lijek "Yarina" zbog antineralnog kortikoida i antiandrogenog učinka drospirenona ima dobru toleranciju povezanu sa održavanjem stabilne težine, bez povećanja krvnog tlaka, poboljšanjem stanja kože, djelotvornošću u ublažavanju predmenstrualnih simptoma. Osim toga, prikupljeni su podaci koji ukazuju na potencijal HRT -a s drospirenonom za smanjenje rizika od kardiovaskularnih bolesti kod žena u postmenopauzi.

Književnost
1. Andreeva E.N. Nove mogućnosti gestagena: drospirenon - progestagen s antineralnim kortikoidnim svojstvima. Ruski bilten opstetričara-ginekologa. 2004; 6.
2. Pašman N.M. Yarina - prvo iskustvo upotrebe oralnog kontraceptiva s ljekovitim svojstvima u Novosibirsku. Ruski bilten opstetričara-ginekologa. 2005; 1.
3. Mezhevitinova E.A., Prilepskaya V.N. Predmenstrualni sindrom. Ginekologija 2002; dodatak: 3–8.
4. Oelkers W. Drospirenon, progestagen sa antimineralokortikoidnim svojstvima: kratak pregled. Mol Cell Endocrinol. 2004. 31. ožujka; 217 (1-2): 255-61.
5. Losert W, Casals - Stenzel J, Buse M. Progestageni s antimineralkortikoidnom aktivnošću. Arzneimittelforschung 1985; 35: 459-71.
6. Muhn P, Fuhrmann U, Fritzemeier KH, et al. Drospirenon: novi progestagen s antimineralkortikoidnim i antiandrogenim djelovanjem. Ann N Y Acad Sci 1995; 761: 311-35.
7. Oelkers W, Berger V, Bolik A, et al. Dihidrospirorenon, novi progestagen s antimineralkortikoidnom aktivnošću: učinci na ovulaciju, izlučivanje elektrolita i sistem renin -aldosteron u normalnih žena. J Clin Endocrinol Metab 1991; 73: 837-42.
8. Oelkers W, Helmerhorst FM, Wuttke W, et al. Učinak oralnih kontraceptiva koji sadrže drospirenon na sistem renin -angiotenzin -aldosteron u zdravih žena dobrovoljaca. Gynecol Endocrinol 2000; 14: 204-13.
9. Oelkers W, Foidart JM, Dombrovicz i sur. Učinci novog oralnog kontraceptiva koji sadrži antimineralkortikoidne progestagene, drospirenon, na sistem renin -aldosteron, tjelesnu težinu, krvni tlak, toleranciju glukoze i metabolizam lipida. J Clin Endorinol Metab 1995; 80: 1816-21.
10. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Učinkovitost i podnošljivost monofaznog oralnog kontraceptiva koji sadrži etinilestradiol i drospirenon. Eur J Contracept reprod Health Care 2000; 5: 25–34.
11. Foidart JM, Wuttke W, Bouw GM, et al. Komparativno istraživanje pouzdanosti kontracepcije, kontrole ciklusa i tolerancije dva monofazna oralna kontraceptiva koji sadrže ili drospirenon ili desogestrel. Eur J Contracept Reprod Health Care 2000; 5: 124–34.
12. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Učinkovitost i podnošljivost monofaznog oralnog kontraceptiva koji sadrži etinilestradiol i drospirenon. Eur J Contracept reprod Health Care 2000; 5: 25–34.
13. Oelkers W, Berger V, Bolik A, et al. Dihidrospirorenon, novi progestagen s antimineralkortikoidnom aktivnošću: učinci na ovulaciju, izlučivanje elektrolita i sistem renin -aldosteron u normalnih žena. J Clin Endocrinol Metab 1991; 73: 837-42.
14. Fuhrmann U, Krattenmacher R, Slater EP, et al. Novi progestin drospirenon i njegov prirodni analog progesteron: biokemijski profil i antiandrogeni potencijal. Kontracepcija 1996; 54: 243-51.
15. van Vloten WA, van Haselen CW, van Zuuren EJ, Gerlinger C, Heithecker R. Učinak 2 kombinirana oralna kontraceptiva koji sadrže ili drospirenon ili ciproteron acetat na akne i seboreju. Cutis 2002. travanj; 69 (4 dodatka): 2-15.
16. Gaspard U, Endrikat J, Desager JP, Buicu C, Gerlinger C, Heithecker R. Slučajna studija o utjecaju oralnih kontraceptiva koji sadrže etinilestradiol u kombinaciji s drospirenonom ili desogestrelom na metabolizam lipida i lipoproteina u razdoblju od 13 ciklusa. Kontracepcija. 2004. travanj; 69 (4): 271-8.
17. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Učinkovitost i podnošljivost monofaznog oralnog kontraceptiva koji sadrži etinilestradiol i drospirenon. Eur J Contracept reprod Health Care 2000; 5: 25–34
18. Pinter B. Nastavak i usklađenost upotrebe kontracepcije. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002. septembar; 7 (3): 178–83. Pregled. PMID: 12428939.
19. Aubeny E. et al. Oralna kontracepcija: obrasci neusklađenosti. Studija Coraliance. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002. septembar; 7 (3): 155–61.
20. Apter D, Borsos A, Baumgartner W, Melis GB, Vexiau - Robert D, Colligs - Hakert A, Palmer M, Kelly S. Učinak oralnog kontraceptiva koji sadrži drospirenon i etinilestradiol na opće stanje zdravlja i simptome povezane s tekućinom. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2003. Mar; 8 (1): 37–51.
21. Wiklund I, Dimenas E, Wahl M. Faktori od značaja pri procjeni kvalitete života u kliničkim ispitivanjima. Control Clin Trials 1990; 11: 169-79.
22. Borenstein J, Yu HT, Wade S, Chiou CF, Rapkin A. Učinak oralnog kontraceptiva koji sadrži etinil estradiol i drospirenon na predmenstrualnu simptomatologiju i zdravstvenu kvalitetu života. J Reprod Med. 2003. februar; 48 (2): 79–85.
23. Boschitch E, Skarabis H, Wuttke W i sur. Prihvatljivost novog oralnog kontraceptiva koji sadrži drospirenon i njegov učinak na dobrobit. Eur J za kontracepcijsku i reprod zdravstvenu zaštitu 2000; 5 (dopuna 3): 34-40.
24. Brown C, Ling F, Wan J. Novi monofazni oralni kontraceptiv koji sadrži drospirenon. Utjecaj na predmenstrualne simptome. J Reprod Med. 2002. januar; 47 (1): 14-22.
25. Freeman EW, Kroll R, Rapkin A, Pearlstein T, Brown C, Parsey K, Zhang P, Patel H, Foegh M; PMS / PMDD istraživačka grupa. Vrednovanje jedinstvenog oralnog kontraceptiva u liječenju predmenstrualnog disforičnog poremećaja. J Žensko zdravlje na osnovu spola, med. 2001. srpanj-kolovoz; 10 (6): 561-9.
26. Freeman EW. Vrednovanje jedinstvenog oralnog kontraceptiva (Yasmin) u liječenju predmenstrualnog disforičnog poremećaja. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 Dec; 7 Suppl 3: 27–34; diskusija 42-3.
27. Sulak P, Scow RD, Preece C, et al. Simptomi ustezanja hormona kod korisnika oralnih kontraceptiva. Obstet Gynecol 2000; 95: 261-6.
28. Sulak PJ, Cressman BE, Waldrop E, et al. Produženje trajanja aktivnih oralnih kontraceptivnih pilula za upravljanje simptomima ustezanja hormona. Obstet Gynecol 1997; 89: 179–83
29. Clarke AK, Miller SJ. Rasprava o kontinuiranoj upotrebi oralnih kontraceptiva. Ann Pharmacother 2001; 35: 1480-4.
30. Sillem M, Schneidereit R, Heithecker R, et al. Upotreba oralnih kontraceptiva koji sadrže drospirenon u proširenom režimu. Eur J Contracept Reprod Health Care 2003; 8: 162-169.
31. Mansour D Iskustva s Yasmin: prihvatljivost novog oralnog kontraceptiva i njegov učinak na dobrobit. Eur J Contracept reprod Health Care. 2002 Dec; 7 Suppl 3: 35–41.
32. Stier TC, Koenig S, Lee DY, Chawla M, Frishman W. Antagonizam aldosterona i aldosterona kod kardiovaskularnih bolesti: fokus na eplerenone (Inspra) Heart Dis 2003; 5: 102-118.
33. Preston RA, White WB, Pitt B, Norris PM, Foegh M, Hanes V. Učinak drospirenona / estradiola na serumski kalij žena u postmenopauzi u riziku od hiperkalijemije. Obstet Gynecol 2004; 103: 4; 26S - 27S.
34. White WB, Pitt B, Foegh M, Hanes V. Drospirenon s estradiolom snižava krvni tlak u žena u postmenopauzi sa sistoličkom hipertenzijom. Obstet Gynecol 2004; 4, dopuna, 26S.