Lokalni glukokortikosteroidi sprej za nos. Šta su kortikosteroidi i za šta se koriste u liječenju bolesti nazofarinksa i respiratornog sistema. Kada se rade GCS injekcije

Glukokortikosteroidi (GCS) su hormoni kore nadbubrežne žlijezde. Otkako su 1949. godine prvi put objavljeni podaci o odličnom dejstvu kortizola kod pacijenata sa reumatoidnim artritisom, kortikosteroidi su postali nezaobilazni lekovi u lečenju ogromnog broja bolesti.

Opseg masti sa GCS

Koriste ih liječnici apsolutno svih kliničkih specijalnosti, jer se sposobnost ovih lijekova da efikasno otklone upale, odsječe alergijske reakcije i moduliraju imunološki odgovor pokazala traženom u liječenju mnogih bolesti. Razvijeni su različiti oblici doziranja glukokortikoida, kao što su otopine za injekcije, tablete, masti, kreme, gelovi, otopine za vanjsku upotrebu, kapi za oči, nos, uši, sprejevi, otopine za intrakavitarnu/intraartikularnu primjenu.

Jedan od najpopularnijih oblika doziranja ovih hormona su glukokortikosteroidne masti. Uglavnom se koriste za liječenje bolesti kože, očiju, zglobova i bolesti vena.

Veoma efikasan kao lokalna terapija za:

• Atopijski dermatitis.
• Hronični kontaktni dermatitis različitog porijekla.
• Akutne alergijske reakcije na ubode insekata.
• Konjunktivitis otporan na druge tretmane.
• Osteoartritis i artritis.
• U akutnom periodu proširenih vena (s tromboflebitisom).

Mehanizam djelovanja glukokortikoida

Receptori za kortikosteroide nalaze se u gotovo svim ćelijama tijela, pa su stoga ovi lijekovi učinkoviti protiv patologija mnogih organa. Djelovanje ovih hormona povezano je s razvojem genomskih i negenomskih puteva za interakciju glukokortikoida sa njihovim receptorima.

Kao rezultat genomskog mehanizma, kortikosteroidi regulišu transkripciju gena (i stimulišu i inhibiraju). Ovi geni kontroliraju sintezu proteina i DNK u stanicama različitih organa. I kao rezultat toga dolazi do stimulacije ili inhibicije aktivnosti različitih stanica. Genomski mehanizam se razvija upotrebom malih doza glukokortikoida.

Negenomski efekti su posljedica direktne interakcije glukokortikoida sa biološkim membranama i/ili membranskim receptorima za kortikosteroide. Ovaj mehanizam djelovanja hormona se manifestira kada se koriste velike doze GCS-a u trajanju od nekoliko minuta, a ponekad i sekundi.

Negenomski efekti kortikosteroida:

• Jačanje membrana lizosoma i vanjskih membrana stanica.
• Smanjena propusnost kapilara i lokalni protok krvi u područjima upale.
• Smanjenje sposobnosti kompleksa "antigen-antitijelo" da prodre kroz membranu.
• Usporavanje razvoja fibroblasta.
• Suzbijanje proizvodnje kolagena i mukopolisaharida.
• Suženje krvnih žila u žarištu upale i njihova propusnost (djelomično zbog supresije sinteze prostaglandina).
• Inhibirano je privlačenje i nakupljanje leukocita u žarištu upale.
• Povreda sposobnosti lokalne zaštite od bakterija i dr.

Važno je zapamtiti da kortikosteroidi za vanjsku primjenu djeluju ne samo na upalne stanice u koži, već i na strukturne stanice (tj. stanice koje čine strukturu kože), što uzrokuje njihove brojne nuspojave.

Klasifikacija

Eksterni kortikosteroidi se dijele u 4 klase, ovisno o stepenu njihove aktivnosti. Njihov vazokonstriktorski učinak i lokalne nuspojave zavise od toga kojoj skupini lijek pripada.

dodijeliti:

1. Slab: Hidrokortizon, Kortonitol-Darnica, Hioksizon, Pimafukort.
2. GKS srednje jačine: Betnovate, Dermatol, Ultraproct.
3. Jaki GCS: Beloderm, Celestoderm, Travocort, Apulein, Sinaflan, Ftorocort, Flucinar, Lokoid, Advantan, Elokom.
4. Veoma jak: Delors, Dermovate.

Pravila aplikacije

Treba imati na umu da imenovanje bilo kakvih glukokortikoida, uključujući i one za vanjsku upotrebu, vrši samo liječnik! To je zbog njihovih prilično opasnih nuspojava. Postoje opšta pravila za upotrebu GCS-a:

1. Nikada nemojte koristiti ove lijekove za profilaksu.
2. Djelotvoran u svim stadijumima bolesti (i za liječenje egzacerbacija i kroničnih manifestacija).
3. Koristi se samo ako su drugi (sigurniji i manje toksični) lijekovi neučinkoviti. Obično se radi o teškom pogoršanju ili kontinuiranom rekurentnom toku bolesti.
4. Izbor doznog oblika (mast, lipo krema, krema, losion, krema, rastvor) zavisi od prirode osipa. Na primjer, ako je osip kronične prirode sa znakovima lihenifikacije (hrapava koža s izraženim uzorkom kože), tada se koristi mast. Nasuprot tome, kod akutnih žarišta koja plaču, rastvori sa glukokortikoidima su obično efikasniji. Odnosno, samo ljekar može napraviti izbor lijeka! Pacijent nema takvo iskustvo, a ova grupa lijekova je prilično opasna za samoliječenje.


5. Preporučuje se primjena vanjskih kortikosteroida s oprezom u području skrotuma, fizioloških nabora, na mjestima pelenskog osipa, jer je koža na tim mjestima vrlo tanka i povećava se vjerojatnost razvoja sistemskih neželjenih reakcija, jer apsorpcija GCS se povećava.
6. Preporučljivo je izbjegavati korištenje na licu, jer se pri dužem korištenju može razviti depigmentacija kože i lice će izgledati "ćelavo".
7. Mogu postojati dva pristupa odabiru lijeka: po principu "step up" (korak gore) i "step down" (korak prema dolje). U “step up” pristupu liječenje se započinje manje snažnim lijekovima, a ako su nedjelotvorni, prepisuju se jači. U terapiji „step down“ započinju sa potentnim, a zatim, kada dođe do efekta, prelaze na tretman održavanja sa manje aktivnim GCS.
8. Granično trajanje upotrebe ovih lijekova, u kojem je vjerojatnost razvoja komplikacija terapije steroidima minimalna, je 2 tjedna.
9. Maksimum koji možemo obraditi vanjskim glukokortikoidima je 20% površine tijela.
10. Potrebno je koristiti takve tehnologije za primjenu sredstava za vanjsku terapiju: tandem terapija - jednom dnevno nanijeti mast sa steroidima, a drugi - emolijens. Pristup korak po korak - aplikacija se vrši redom na različita područja (odnosno ujutro - jedno područje, uveče - drugo). Metoda crtica se koristi ako je zahvaćeno područje dovoljno veliko. Mala količina sredstva nanosi se u tankom sloju potezima na cijelu zahvaćenu površinu, reklo bi se, u "šahovnici".


11. Bolje je ne koristiti čiste proizvode s djecom. Bolje ih je razrijediti indiferentnom mastom (emolijensom) u različitim omjerima (ovisno o dobi djeteta i o intenzitetu kliničkih manifestacija).
12. Ni u kom slučaju ne smijete koristiti ispod okluzivnih obloga (koji čvrsto pokrivaju kožu), jer unutar takvog obloga postoji visoka temperatura i svi proizvodi koji se stavljaju ispod njega brže se upijaju u kožu. Shodno tome, vjerovatnoća razvoja nuspojava je mnogo veća.

Sva gore opisana pravila osmišljena su kako bi se smanjio rizik od razvoja neželjenih reakcija i treba ih striktno poštovati.

Kontraindikacije za eksterni GCS

Postoji lista stanja kože kod kojih je imenovanje lokalnih kortikosteroida apsolutno kontraindicirano (odnosno, ni pod kojim okolnostima se ne smiju koristiti). To uključuje:

• Akutne virusne kožne bolesti (herpes infekcija, vodene kozice).
• Tuberkuloza i sifilis na mjestu primjene lijeka.
• Bakterijske i gljivične infekcije kože.
• Preosjetljivost/alergija na komponente lijeka.

Nuspojave

Prilikom propisivanja vanjskih kortikosteroida djeci, treba imati na umu da je zbog strukturnih karakteristika njihove kože vjerojatnost razvoja sistemskih nuspojava nekoliko puta veća nego kod odraslih. To su faktori kao što su dobra prokrvljenost kože, tanki slojevi epiderme, značajna propusnost kožne barijere.

Da bismo razumjeli ozbiljnost situacije, vrijedi navesti činjenicu: kada se 90 grama steroidne masti nanese na kožu kod djeteta mlađeg od 5 godina, inhibira se korteks nadbubrežne žlijezde (jedna od najozbiljnijih sistemskih nuspojava) .

Kada se koristi za liječenje vanjskih glukokortikoida, mogu se razviti opće (sistemske) i lokalne nuspojave. Šta su opšti efekti i zašto se ostvaruju? Ove manifestacije nastaju zbog apsorpcije steroida u krvotok i interakcije s glukokortikoidnim receptorima svih stanica tijela. Shodno tome, na mjestu primjene GCS-a razvijaju se lokalne nuspojave.

Spisak nuspojava pri upotrebi eksternih kortikosteroida.
Ozbiljnost nuspojava ovisi o trajanju primjene i dozi lijeka. Da bi se smanjili negativni učinci, potrebno je striktno pridržavati se svih pravila za korištenje vanjskih glukokortikosteroida, kao i algoritma za njihovo otkazivanje. Ovu vrstu lekova treba da prepisuje samo lekar! Nemojte se samoliječiti!

Glavni intranazalni kortikosteroidi (glukokortikosteroidi) su beklometazon, flutikazon, mometazon, budezonid, deksametazon.

Beklometazon dipropionat (Alcecin, Beconase, Nasobek, Rinoclenil)

Istorijski gledano, prvi komercijalno dostupan kortikosteroidni lijek za intranazalnu primjenu pojavio se 1973. godine. Efikasnost ovog intranazalnog kortikosteroida kod sezonskog, cjelogodišnjeg i nealergijskog rinitisa kod odraslih i djece potvrđena je brojnim kontroliranim studijama. Za rinitis, preporučena doza je 200 mcg, kod djece - 100 mcg dnevno. Lijek Aldecin je dostupan u limenkama opremljenim s dvije mlaznice za intranazalnu i oralnu primjenu. Za razliku od Aldecina, Nasobek je vodena suspenzija proizvedena u plastičnim bočicama kapaciteta 30 ml, koje sadrže 200 doza. Maksimalna dnevna doza je 400 mcg (8 doza).

Budezonid (Tafen Nazal)

Na farmaceutskom tržištu pojavio se 1980. godine. Dostupan u aerosolu, vodenom spreju za nos i u prahu u spreju za nos. Efikasnost lijeka u smislu djelovanja na sve simptome alergijskog rinitisa dokazana je u mnogim studijama.

Flutikazon propionat (Fliksonase, Nazarel)

Proizvodi se u obliku vodene suspenzije u bočicama koje sadrže 120 doza. Jedna doza sadrži 50 mcg lijeka. Za alergijski rinitis propisuju se 2 doze u svaku polovinu nosa (200 mcg) jednom dnevno, najbolje ujutro. Maksimalna dnevna doza za liječenje teškog rinitisa je 400 mcg. Bioraspoloživost lijeka je niska, ne više od 1%, što ga čini potpuno sigurnim čak i uz produženu upotrebu. Efikasnost flutikazona kod sezonskog alergijskog rinitisa kod odraslih i djece starije od 5 godina dokazana je u velikom broju kontroliranih studija.

Mometazon furoat (Nazonex)

Vodeni sprej za nos intranazalnih kortikosteroida dostupan je u bočicama koje sadrže 120 doza (50 μg svaka). Za rinitis, odraslima se obično daju 2 doze u svaku stranu nosa (200 mcg) jednom dnevno. Dnevna doza za djecu od 3 do 12 godina je 100 mcg (jedna doza u svaku nozdrvu). Dokazano je da ove doze ne utiču na proizvodnju endogenog kortizola i ne usporavaju rast. U ovom trenutku, među postojećim intranazalnim kortikosteroidima, mometazon ima najnižu bioraspoloživost, koja iznosi 0,1% i brzi efekat koji se registruje u roku od 5-7 sati nakon početka primene.

Flutikazon furoat (Avamis)

Najnoviji u generaciji modernih intranazalnih glukokortikosteroida, namijenjenih isključivo za liječenje sezonskog, alergijskog rinitisa. Kao i kod mometazona, visoka klinička efikasnost povezana je sa prisustvom furoatne esterske grupe u molekulu, što obezbeđuje veći afinitet za glukokortikosteroidne receptore i selektivnost delovanja. Efikasnost intranazalnih kortikosteroida u liječenju različitih oblika alergijskog rinitisa dokazana je brojnim velikim multicentričnim studijama. Proizveden je u visoko ergonomskom kontejneru sa skraćenim vrhom, koji obezbeđuje povećano prianjanje pacijenta tokom terapije. Jedna doza lijeka sadrži 27,5 mcg, odrasli se propisuju u dnevnoj dozi od 110 mcg (2 doze u svakoj polovici nosa jednom). Kod djece od 2 do 11 godina, preporučena početna doza je 55 mcg (doza u svakoj nozdrvi jednom dnevno), koja se, međutim, može povećati, ako je potrebno, na 110 mcg/dan.

Kombinirani intranazalni kortikosteroidi

Postoji nekoliko drugih kortikosteroidnih lijekova koji se koriste intranazalno. Deksametazon je dio kombiniranih kapi za nos, aerosola, u kombinaciji sa

Kortikoidi su hormonske supstance koje proizvodi ljudski korteks nadbubrežne žlijezde. Postoji nekoliko vrsta njih - mineralni i glukokortikoidi. Preparati koji sadrže samo jednu vrstu navedenih hormonskih supstanci nazivaju se kortikosteroidi. Intranazalni kortikosteroidi su najčešće korišteni oblik ovih lijekova u otorinolaringologiji.

Sintetički glukokortikoidi imaju ista svojstva kao i prirodni. Nazalni kortikosteroidi, kao i drugi oblici hormonskih lijekova, imaju izraženo protuupalno i antialergijsko djelovanje. Protuupalno djelovanje zasniva se na inhibiciji proizvodnje aktivnih supstanci (leukotriena, prostaglandina) koje učestvuju u zaštitnoj funkciji organizma. Dolazi i do kašnjenja u razmnožavanju novih zaštitnih ćelija, što značajno utiče na lokalni imunitet. Antialergijsko djelovanje hormonskih lijekova ostvaruje se inhibicijom oslobađanja medijatora alergije, posebno histamina. Kao rezultat, postiže se dugotrajan (tokom dana) efekat protiv edema.

Zbog svih navedenih svojstava, hormonski preparati za nos su nezamjenjivi kod mnogih upalnih i alergijskih bolesti nosa.

Upotreba nazalnih kortikosteroida

Trenutno je u praksi liječnika ORL široko rasprostranjena upotreba hormonskih grupa lijekova, zasnovana na njihovoj visokoj efikasnosti. Najčešće se propisuju za bolesti koje nastaju u pozadini kontakta s alergenom:

• Alergijski rinitis.
• Sinusitis.
• Sinusitis.

Nazalni kortikosteroidi efikasno uklanjaju lokalne alergijske manifestacije, odnosno kihanje, začepljenost nosa, rinoreju.

Lijekovi se propisuju i za vazomotorni rinitis kod trudnica. U ovoj situaciji značajno poboljšavaju nosno disanje, ali ne doprinose potpunom izlječenju.

Kada se otkriju polipi u nosnoj šupljini, primjena nazalnih hormonskih lijekova trenutno nema alternativu među ostalim metodama liječenja lijekovima.

Prije direktnog korištenja nazalnog hormonskog sredstva važno je utvrditi uzrok bolesti.

Mora se imati na umu da ovi lijekovi ne utječu na sam patogen (viruse, bakterije), već samo eliminiraju glavne lokalne manifestacije bolesti.

Kontraindikacije

U većini slučajeva pacijenti dobro podnose uzimanje glukokortikoidnih lijekova. Unatoč tome, postoji niz ograničenja njihove namjene:

• Preosjetljivost na komponente lijeka.
• Sklonost krvarenju iz nosa.
• Mlađe djetinjstvo.

Uzimanje hormonskih lijekova za trudnice propisuje se s oprezom, a tijekom dojenja uopće se ne preporučuju za upotrebu.

Nuspojave

Najčešće neželjene kliničke manifestacije na dijelu tijela nastaju prilikom njihove duže i nekontrolisane upotrebe.

Može se uočiti:

• Bol u nazofarinksu.
• Suvoća nosne sluznice.
• Krvarenje iz nosnih prolaza.
• Glavobolje, vrtoglavica, pospanost.

Ako se kortikosteroidni lijekovi koriste duže vrijeme u visokim dozama, povećava se rizik od razvoja kandidijaze u području nazofarinksa.

Mogućnost ovakvih kliničkih manifestacija ostaje prilično mala, budući da intranazalni hormonski lijekovi, za razliku od tableta, djeluju samo lokalno i ne apsorbiraju se u krvotok.

Oblici izdavanja

Intranazalni hormonski lijekovi dostupni su u obliku kapi i sprejeva. Lijek je potrebno ukapati u nos u ležećem položaju, sa zabačenom glavom i položenom u stranu radi boljeg prodiranja lijeka u nosnu šupljinu.

Ako se ne poštuje tehnika ukapavanja lijeka, osoba može osjetiti bolne senzacije na čelu, osjećaj okusa lijeka u ustima. Za razliku od kapi, sprejevi za nos su mnogo praktičniji za upotrebu jer ne zahtevaju nikakvu pripremu pre nanošenja.

Njihova glavna prednost je što je zbog prisutnosti dozatora teško predozirati lijek.

Vrste intranazalnih hormonskih lijekova

Trenutno na farmaceutskom tržištu postoji veliki broj hormonskih preparata sličnih po svom djelovanju, ali s različitim stupnjevima izražene djelotvornosti.

Donja tabela prikazuje najčešće nazalne kortikosteroidne lijekove i njihove analoge.

Vrijedi se detaljno osvrnuti na karakteristike glavnih lijekova kako bi se razumjelo koja je prednost svakog od njih.

Fliksonase

Uz glavnu tvar - flutikazon propionat, lijek sadrži niz pomoćnih komponenti: dekstrozu, celulozu, feniletil alkohol i pročišćenu vodu.

Fliksonase se proizvodi u bočicama s dozatorom za 60 i 120 doza (u jednoj dozi - 50 μg aktivne tvari). Protuupalni učinak lijeka je umjereno izražen, ali ima prilično snažno antialergijsko svojstvo.

Klinički učinak lijeka razvija se 4 sata nakon primjene, ali značajno poboljšanje stanja se javlja samo 3 dana od početka terapije. Ako se simptomi bolesti smanje, doza se može smanjiti.

Prosječno trajanje kursa je 5-7 dana. Dozvoljeno je uzimanje lijeka u profilaktičke svrhe tijekom sezonskih alergija. Za razliku od drugih hormonalnih lijekova, Fliksonase nema negativan učinak na hipotalamus-hipofizni sistem.

Lijek je strogo zabranjeno uzimati u slučaju herpes infekcije, a osim nuspojava uobičajenih s drugim hormonima, može izazvati razvoj glaukoma i katarakte. Za djecu, lijek je odobren za upotrebu samo od 4 godine.

Alcedeen

Lijek je dostupan u limenkama od 8,5 g s dozatorom i nastavkom za usta u obliku bijele, neprozirne suspenzije. Sadrži aktivnu tvar - beklometazon (u jednoj dozi - 50 mcg). Osim protuupalnog, antialergijskog, ispoljava i imunosupresivno djelovanje. Kada se koriste standardne doze, lijek nema sistemski učinak.

Kada ubrizgavate Alsedin u nosnu šupljinu, izbjegavajte direktan kontakt aplikatora sa sluznicom. Nakon svake doze potrebno je isprati usta. Pored indikacija za upotrebu uobičajenih kod drugih hormonskih sredstava, može se koristiti kao dio kompleksne terapije bronhijalne astme (ne koristi se za vrijeme napada).

Alcedin može povećati nivo glukoze u krvi, pa ga osobe sa dijabetesom moraju uzimati s oprezom. Takođe, posebna pažnja prilikom njegovog prijema poklanja se osobama sa hipertenzijom, sa oštećenom funkcijom jetre i štitne žlezde.

Za žene u prvom tromjesečju trudnoće i tokom dojenja, kao i za djecu mlađu od 6 godina, lijek je kontraindiciran.

Nazonex

Glavna komponenta lijeka je mometazon furoat, sintetički glukokortikosteroid s izraženim protuupalnim i antihistaminskim djelovanjem. Proizvodi se u obliku bijele suspenzije u plastičnim bocama zapremine 60 i 120 doza.

Po svom djelovanju i načinu primjene Nasonex je sličan Fliksonaseu, ali za razliku od njega djeluje na hipotalamo-hipofizni sistem. Prvi klinički učinak nakon primjene lijeka uočava se nakon 12 sati, što je mnogo kasnije nego kada se uzima Fliksonase.

Vrlo rijetko, produžena i nekontrolirana primjena lijeka može dovesti do povećanja intraokularnog tlaka i narušavanja integriteta nosnog septuma (njegove perforacije).

Nasonex se ne prepisuje osobama sa plućnom tuberkulozom, za akutne zarazne bolesti, kao i za osobe koje su nedavno imale traumu ili operaciju u području nazofarinksa. Ne postoje apsolutne kontraindikacije za uzimanje ovog lijeka kod trudnica.

Međutim, nakon rođenja djeteta, mora se ispitati sigurnost funkcije nadbubrežne žlijezde. Dodjeljuje se djeci od dvije godine.

Avamis

Hormonski lijek u kojem, za razliku od drugih, prevladava snažno protuupalno djelovanje. Sadrži flutikazon furoat i pomoćne tvari. Proizvodi se, kao i prethodni lijekovi, u bočicama zapremine 30, 60 i 120 doza.

Klinički učinak nakon prve doze postaje vidljiv nakon 8 sati. Ako se slučajno proguta tokom instilacije, Avamis se ne apsorbira u krvotok i nema sistemski učinak.

Lijek ima niz prednosti u odnosu na druge nazalne hormone, a prije svega to je zbog dobre podnošljivosti lijeka i nepostojanja ozbiljnih kontraindikacija za njegovo imenovanje.

Samo imenovanje Avamisa osobama s teškim poremećajima funkcionalne sposobnosti jetre zahtijeva oprez. Primjena lijeka za trudnice i dojilje se ne preporučuje zbog nedovoljnog broja studija o njegovom djelovanju.

Djeci se Avaris prepisuje od druge godine. Slučajevi predoziranja ovim lijekom također nisu zabilježeni.

Polydexa

Lijek se značajno razlikuje od svih prethodnih. Ovo je kombinovani lek koji uključuje tri grupe lekova, a to su antibiotici (neomicin i polimiksin sulfat), vazokonstriktori (fenilefrin hidrohlorid) i hormoni (deksametazon 0,25 mg).

Zbog prisustva antibiotika, Polydex je aktivan protiv bakterijskih infekcija (izuzetak su samo predstavnici grupe koka). Stoga je njegovo imenovanje opravdano za osobe s bolestima nazofarinksa alergijske prirode, u prisustvu infektivnog patogena.

Polydexa se proizvodi u obliku kapi i spreja. Kapi se u pravilu koriste samo u liječenju bolesti uha upalne prirode, međutim, dopuštena je i njihova upotreba za liječenje upalnih procesa u nosu. Kapi se proizvode u žuto-smeđim bočicama kapaciteta 10,5 ml. Sprej, za razliku od kapi za uši, sadrži fenilefrin u svom sastavu i dostupan je u plavoj bočici (15 ml), zaštićenoj od dnevne svjetlosti.

Trajanje terapije lijekovima je u prosjeku 5-10 dana, uz produženu primjenu lijeka, rizik od razvoja kandidijaze i nazofaringealne disbioze je visok.

Upotreba Polydexa je apsolutno kontraindicirana kod virusnih oboljenja nazofarinksa, glaukoma zatvorenog ugla, teške bubrežne disfunkcije, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Lijek nije propisan za djecu mlađu od dvije godine. Zabranjeno je istovremeno koristiti Polydex s antibakterijskim aminoglikozidnim lijekovima.

Komparativne karakteristike nazalnih kortikosteroida

S obzirom na raznolikost nazalnih hormonskih lijekova, osobi je često teško razlikovati ih po djelovanju i dati prednost nekom od njih. Ispod je tabela, čija je glavna svrha da pojednostavi razumijevanje glavnih razlika između nazalnih kortikosteroida.

Unatoč činjenici da hormonski lijekovi u obliku nazalnih sprejeva ne ulaze u opću cirkulaciju, rizik od neželjenih reakcija ostaje visok. Imajući to na umu, izbor kortikosteroida treba shvatiti ozbiljno.

Ove lijekove može propisati samo ljekar. Pacijent treba uzimati samo propisanu dozu i pratiti trajanje uzimanja lijeka.

Trenutno se u kliničkoj praksi za intranazalnu primjenu koriste beklometazon dipropionat, flunisolid, budezonid, flutikazon propionat, mometazon furoat, triamcinolon acetonid. Flunisolid i triamsinolon u obliku nazalnih aerosola trenutno se ne koriste u Rusiji. Hidrokortizon, prednizolon i deksametazon ne treba koristiti intranazalno, jer se odlikuju vrlo visokom bioraspoloživosti i mogu izazvati nuspojave karakteristične za sistemsku terapiju glukokortikoidima. Na osnovu podataka o sigurnosti, mometazon furoat i flutikazonpropionat se preporučuju za dugotrajnu primjenu.

• Nakon intranazalne primjene, dio doze koja se taloži u ždrijelu se proguta i apsorbira u crijevima (> 50% primijenjene doze), dio se apsorbira u krv iz nosne sluznice. Uz funkcionirajući mukocilijarni transport, već 20-30 minuta nakon prskanja praha ili aerosola, samo mali dio lijeka ostaje u nosnoj šupljini. Do 96% lijeka se transportuje cilijama nazalne sluznice u ždrijelo, proguta, ulazi u želudac i apsorbira se u krvotok. Stoga su važne farmakokinetičke karakteristike lokalnih steroida oralna i intranazalna bioraspoloživost. Ovi pokazatelji u velikoj mjeri određuju terapijski indeks glukokortikoida, tj. omjer njihove lokalne protuupalne aktivnosti i mogućeg sistemskog djelovanja.
  Niska bioraspoloživost modernih topikalnih GCS-a objašnjava se njihovom minimalnom (1-8%) apsorpcijom iz gastrointestinalnog trakta i gotovo potpunom (oko 100%) biotransformacijom u neaktivne metabolite tokom prvog prolaska kroz jetru. Mali dio lijeka, koji se apsorbira iz sluznice respiratornog trakta, hidrolizira se esterazama u neaktivne tvari. Bioraspoloživost mnogih intranazalnih kortikosteroida je relativno visoka. Na primjer, u beklametazonu je otprilike 10%. Moderni lijekovi ove grupe (flutikazon i mometazon) imaju bioraspoloživost od 1%, odnosno 0,1%. To jest, među intranazalnim kortikosteroidima, mometazon ima najnižu bioraspoloživost.
  Bioraspoloživost nazalnih glukokortikoida
  

  Glukokortikoidi	Intranazalna bioraspoloživost (%)	Oralna bioraspoloživost
  Beklometazon dipropionat	44	20-25
  Triamcinolone acetonid	Nema podataka	10,6-23
  Flunisolide	40-50	21
  Budezonid	34	11
  Flutikazon propionat	0,5-2
  Mometazon furoat

  
  Nazalni sistemi za isporuku glukokortikoida
  Efikasnost i sigurnost lokalnih steroida je u velikoj mjeri određena njihovim sistemima isporuke u nosnu šupljinu. Karakteristike postojećih sistema za inhalaciju date su u tabeli.

  Efikasnost unošenja lijeka u nosnu šupljinu korištenjem različitih uređaja za doziranje
  

  Uređaj za doziranje	Količina lijeka isporučena pacijentu (% pojedinačne doze)	Preostala količina lijeka u nosnoj šupljini (% isporučene doze)
  Doziranje aerosola	64	20
  Sprej za nos	100	50
  Turbuhaler	70	90

  
  U našoj zemlji su trenutno registrovani oblici doziranja u obliku doziranog aerosola i spreja za nos. Potonji ima veću efikasnost davanja lijeka i manje lokalnih nuspojava koje se javljaju kod pacijenata s primjenom glukokortikoida (krvarenje iz nosa, suhoća i peckanje u nosu, svrab i kihanje). Vjeruje se da su uzrokovani iritirajućim djelovanjem freona i velikom brzinom ulaska lijeka u nosnu šupljinu, koja se uočava kada se koriste dozirani aerosoli.
  

Sintetički i prirodni kortikosteroidi priskaču u pomoć kada su drugi protuupalni lijekovi nemoćni.

Kortikosteroidi

Ovo je skupni naziv za grupu steroidnih hormona. Proizvode ih samo nadbubrežne žlijezde. Ovi hormoni nemaju androgenu, estrogensku ili gestaminsku aktivnost.

Vrste

Vrsta hormona određena je njegovom glavnom aktivnošću.

Glukokortizoidi

Oni su glukokortikoidi. Glavni hormoni ove vrste koji se sintetiziraju u ljudskom tijelu su kortizon i hidrokortizon (aka kortizol).

Oni utiču na metabolizam ugljenih hidrata u ljudskom organizmu, kao i na metabolizam proteina i masti.

Upravo se sintetički lijekovi ove vrste koriste, između ostalog, za liječenje ORL bolesti.

Mineralokortisoidi

Oni su mineralokortikoidi. Glavni hormon ove vrste, koji proizvode nadbubrežne žlijezde, je aldosteron. Hormoni ovog tipa utiču na ravnotežu vode i soli u telu.

Indikacije

Među bolestima za koje se koriste kortikosteroidi:

• Gnojni procesi u maksilarnim sinusima
• Bronhitis
• Bronhijalna astma
• Upala pluća
• Produžena spastična stanja bronhija
• Fibrozirajući alveolitis
• Neke vrste malignih tumora

Za lijekove iz grupe kortikosteroida pogledajte naš video:

Droge

U evropskoj klasifikaciji razlikuju se četiri grupe sintetičkih kortikosteroida: slabi, umjereni, jaki, vrlo jaki. Glavna svojstva takvih lijekova su protuupalni i depresivni imunitet. Dodatne nekretnine uključuju:

• Antialergijski
• Podešavanje ravnoteže vode i soli
• Regulacija metabolizma kalcijuma
• Regulacija metabolizma ugljikohidrata
• Regulacija metabolizma proteina
• Regulacija metabolizma masti
• Efekti na kardiovaskularni sistem
• Utjecaj na krv
• Uticaj na hormonski sistem

Postoje sljedeće mogućnosti liječenja ovim lijekovima:

• Intenzivno
• Naizmjenično
• Pulsna terapija
• Ograničavanje
• Povremeno

Injekcije

Lista lijekova:

Popularna je upotreba intraartikularnih injekcija za liječenje odgovarajućih upalnih bolesti mišićno-koštanog sistema. Također, u izuzetnim slučajevima rade se lokalne (intramuskularne) injekcije za suzbijanje problema s disanjem i onkologije.

Lijekovi za probleme s disanjem

Intranazalno

Najčešće se koristi za alergijski rinitis i gnojne upale u maksilarnim sinusima.

Brzo olakšavaju disanje kroz nos, zaustavljaju razvoj patogene mikroflore na sluznicama.

Odlikuje ih jedan od najskromnijih negativnih učinaka na tijelo među svim oblicima doziranja.

Lista lijekova:

• Nazonex
• Nasobek
• Fliksonase
• Aldecin
• Nazarel
• Rhinoclenil
• Tafen nasal
• Beklometazon
• Avamis
• Flutikazon
• Flunisolid

Nazalni kortikosteroidi

Kapi

Kapi se koriste za liječenje bolesti nosa i očiju, često s alergijama ili virusnim, bakterijskim, gljivičnim, infektivnim upalnim procesima. Koriste se kratki kursevi.

Kreme, masti

Ovi lijekovi se uglavnom koriste za dermatološka oboljenja. Najčešće su to kombinirani lijekovi - osim lokalnih kortikosteroida, sadrže komponente s antiseptičkim, protuupalnim i antibiotskim djelovanjem:

Lokalni kortikosteroidi

Udisanje

Inhalacija se radi kod bronhijalne astme i produženih spastičnih stanja bronhija.

Lista lijekova:

• Budezonid
• Flutikazon propionat
• Triamsinalon
• Flunisolide
• Beklazon Eco
• Beklametazon dipropionat
• Klenil
• Benacourt
• Beklospir
• Budenite Steri-Neb
• Pulmicort Turbuhaler
• Depo-medrol
• Diprospan
• Tafen Novolizer
• Bekodisk

Inhalacijski kortikosteroidni preparati

Lijekovi dolaze u obliku gotovih otopina, emulzija i praha. U skladu s uputama liječnika, punilo za inhalator se priprema i koristi prema propisanoj shemi.

Ova upotreba kortikosteroida je također vrlo sigurna u odnosu na druge.

Uputstvo za upotrebu

Uputa ovisi o odabranom lijeku i njegovom obliku doziranja. Posavjetujte se sa svojim ljekarom i nemojte zanemariti podatke iz priloženog uputstva prilikom kupovine.

Lijekovi se pokušavaju koristiti tokom prirodne aktivnosti nadbubrežnih žlijezda.

Potrebno je kompetentno prekinuti liječenje kortikosteroidima, razmisliti o režimu odvikavanja.

Nuspojave

Kod primjene slabih i umjerenih lijekova nuspojave su rjeđe i manje izražene. Moguće nuspojave uključuju:

• Visok šećer u krvi (do i uključujući kortikosteroidni dijabetes)
• Osteoporoza
• Aseptična nekroza koštanog tkiva
• (pogoršanje ili pojava)
• Povećano stvaranje tromba
• Dobivanje na težini
• Sekundarna imunodeficijencija (pojava infekcija, često gljivičnih i bakterijskih)
• Menstrualne nepravilnosti kod žena
• Neurološki poremećaji
• Razvoj ili egzacerbacija glaukoma
• Razvoj ili pogoršanje katarakte
• Pojačano znojenje
• Izgled ili pogoršanje
• Usporavanje procesa regeneracije tkiva (na primjer, dugo zacjeljivanje rana)
• Pojačan rast dlaka na licu
• Potiskivanje funkcija nadbubrežnih žlijezda
• Nestabilno emocionalno stanje
• Pojava ili pogoršanje depresije
• Itsenko-Cushing jabukovača

Neželjeni efekti upotrebe kortikosteroida:

Predoziranje

Predoziranje rijetko uzrokuje po život opasna stanja. Najčešće se javljaju ove ili one nuspojave.

U slučaju predoziranja, liječnik prilagođava dozu ili zamjenjuje lijek, simptomatsko liječenje se provodi uzimajući u obzir interakcije lijekova.

specialne instrukcije

• Dijabetes
• Otkazivanje jetre
• hipotireoza
• Ciroza jetre
• Glaukom
• Katarakta
• Nedavne vakcinacije
• Izoniazid usporava metabolizam kortikosteroida u jetri
• Kortikosteroidi ubrzavaju izlučivanje salicilata, butadiona, barbiturata, digitoksina, difenina, kloramfenikola i izoniazida iz organizma
• Istodobna primjena s izoniazidom uzrokuje mentalne poremećaje
• Istodobna primjena sa rezerpinom uzrokuje depresivna stanja
• Triciklički antidepresivi sa kortikosteroidima povećavaju intraokularni pritisak
• Uz produženu upotrebu, kortikosteroidi povećavaju efikasnost adrenergičkih agonista
• Teofilin pojačava protuupalno djelovanje i doprinosi kardiotoksičnom dejstvu
• Amotericin, diuretici mogu povećati diuretički učinak, dovesti do zadržavanja natrijuma ili smanjenja kalija u krvi
• Istovremeni unos mineralokortikoida i glukokortikoida pogoršava hipokalemiju i hipernatremiju, a hipokalemija pojačava nuspojave i efekte srčanih glikozida
• Smanjena efikasnost
• Smanjenje antivirusnog efekta idoksuridina
• Estrogeni pojačavaju djelovanje kortikosteroida
• Androgeni i suplementi gvožđa povećavaju stvaranje crvenih krvnih zrnaca, smanjuju izlučivanje hormona, povećavaju nuspojave, posebno pojačano zgrušavanje krvi, menstrualne nepravilnosti, zadržavanje natrijuma
• Redukcija na
• Početna faza anestezije je duža, ukupno trajanje je kraće.