Catad_pgroup Antagonisti angiotenzinskih receptora

Telmisartan-SZ - uputstvo za upotrebu

Matični broj:

LP-003650

Trgovački naziv lijeka:

Telmisartan-SZ

Međunarodni nevlasnički naziv:

telmisartan

Oblik doziranja:

pilule

spoj:

1 tableta sadrži:

doza 40 mg

aktivna supstanca: telmisartan – 40 mg

Ekscipijensi: natrijum hidroksid – 3,4 mg; povidon K 30 (polivinilpirolidon srednje molekularne težine) – 12,0 mg; meglumin – 12,0 mg; manitol – 165,2 mg; magnezijum stearat – 2,4 mg; talk – 5,0 mg.

doza 80 mg

aktivna supstanca: telmisartan – 80 mg

Pomoćne tvari: natrijum hidroksid – 6,8 mg; povidon K 30 (polivinilpirolidon srednje molekularne težine) – 24,0 mg; meglumin – 24,0 mg; manitol – 330,4 mg; magnezijum stearat – 4,8 mg; talk – 10,0 mg.

Opis

Tablete su bijele ili gotovo bijele, okrugle, pljosnato-cilindrične, sa ivicom i razrezom.

Farmakoterapijska grupa:

antagonist receptora angiotenzina II

ATX kod: [S09SA07]

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Telmisartan je specifični antagonist receptora angiotenzina II (AT tip 1), efikasan kada se uzima oralno. Ima visok afinitet prema AT 1 podtipu receptora angiotenzina II, preko kojih se ostvaruje djelovanje angiotenzina II. Izmešta angiotenzin II iz njegove veze sa receptorom, bez agonističkog dejstva na ovaj receptor.

Telmisartan se vezuje samo za AT1 podtip receptora za angiotenzin II. Veza je dugotrajna. Nema afiniteta za druge receptore, uključujući AT2 receptor i druge, manje proučavane angiotenzinske receptore. Funkcionalni značaj ovih receptora, kao i efekat njihove moguće prekomerne stimulacije angiotenzinom II, čija koncentracija raste sa primenom telmisartana, nisu proučavani. Smanjuje koncentraciju aldosterona u krvi, ne inhibira renin u krvnoj plazmi i ne blokira jonske kanale. Telmisartan ne inhibira enzim koji konvertuje angiotenzin (kininazu II) (enzim koji takođe razgrađuje bradikinin). Stoga se ne očekuje povećanje nuspojava uzrokovanih bradikininom.

Kod pacijenata, telmisartan u dozi od 80 mg potpuno blokira hipertenzivni učinak angiotenzina II. Početak antihipertenzivnog djelovanja primjećuje se unutar 3 sata nakon prve doze telmisartana. Efekat leka traje 24 sata i ostaje značajan do 48 sati. Izražen antihipertenzivni efekat se obično razvija 4-8 nedelja nakon redovne oralne primene.

Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom, telmisartan smanjuje sistolni i dijastolički krvni pritisak (BP) bez uticaja na rad srca (HR).

U slučaju naglog prekida uzimanja telmisartana, krvni pritisak se postepeno vraća na početni nivo bez razvoja sindroma ustezanja.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost – 50%. Kada se uzima istovremeno s hranom, smanjenje AUC (površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme) kreće se od 6% (pri dozi od 40 mg) do 19% (pri dozi od 160 mg). 3 sata nakon primjene, koncentracija u krvnoj plazmi se snižava, bez obzira na vrijeme obroka. Postoji razlika u koncentraciji u plazmi između muškaraca i žena. Cmax (maksimalna koncentracija) i AUC bili su približno 3 puta i 2 puta veći kod žena u poređenju sa muškarcima, bez značajnog uticaja na efikasnost.

Komunikacija sa proteinima krvne plazme je 99,5%, uglavnom sa albuminom i alfa-1 glikoproteinom. Prosječni prividni volumen distribucije pri ravnotežnoj koncentraciji je 500 l. Metabolizira se konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Metaboliti su farmakološki neaktivni. Poluvrijeme eliminacije je više od 20 sati. Izlučuje se nepromijenjen kroz crijeva, izlučivanje putem bubrega je manje od 2% uzete doze. Ukupni klirens plazme je visok (900 ml/min) u poređenju sa "hepatičnim" protokom krvi (oko 1500 ml/min).

Stariji pacijenti

Farmakokinetika telmisartana kod starijih pacijenata ne razlikuje se od mladih pacijenata. Nije potrebno prilagođavanje doze.

Pacijenti sa zatajenjem bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa oštećenjem bubrega, uključujući pacijente na hemodijalizi. Telmisartan se ne uklanja hemodijalizom.

Pacijenti sa zatajenjem jetre

Kod pacijenata sa blagom do umjerenom disfunkcijom jetre (klasa A i B na Child-Pugh skali), dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 40 mg.

Upotreba u pedijatriji

Glavna farmakokinetika telmisartana u djece uzrasta od 6 do 18 godina, nakon uzimanja telmisartana u dozi od 1 mg/kg ili 2 mg/kg tokom 4 sedmice, općenito je uporediva s podacima dobivenim u liječenju odraslih i potvrđuje ne -linearnost farmakokinetike telmisartana, posebno u odnosu na Cmax.

Indikacije za upotrebu

Arterijska hipertenzija.

Smanjenje kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta kod pacijenata u dobi od 55 godina i starijih s visokim rizikom od kardiovaskularnih bolesti.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivnu tvar ili pomoćne komponente lijeka

Trudnoća

Period dojenja

Opstruktivne bolesti bilijarnog trakta

Teška disfunkcija jetre (klasa C na Child-Pugh skali)

Istovremena upotreba Telmisartan-SZ sa aliskirenom in
pacijenti sa dijabetes melitusom ili zatajenjem bubrega (stop
brzina glomerularne filtracije (GFR)< 60 мл/мин/1,73 мл/мин/м 2 площади
površina tijela)

Starost do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene)

Pažljivo

Bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza arterije solitarnog bubrega

Oštećenje funkcije jetre i/ili bubrega (pogledajte odjeljak "Posebne upute")

Smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (CBV) zbog prethodne terapije diureticima, ograničenja unosa kuhinjske soli, dijareje ili povraćanja

Hiponatremija

Hiperkalemija

Stanja nakon transplantacije bubrega (bez iskustva sa upotrebom)

Hronična srčana insuficijencija

Stenoza aorte i mitralne valvule

Hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija

Primarni aldosteronizam (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene)

Hemodijaliza

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba Telmisartan-SZ je kontraindikovana tokom trudnoće. Ne preporučuje se upotreba antagonista receptora angiotenzina II u prvom tromjesečju trudnoće i ovi lijekovi se ne smiju propisivati ​​tokom trudnoće. Ako se utvrdi trudnoća, lijek treba odmah prekinuti. Ako je potrebno, treba propisati alternativnu terapiju (druge klase antihipertenzivnih lijekova odobrenih za primjenu tokom trudnoće).

Upotreba antagonista receptora angiotenzina II tokom drugog i trećeg trimestra trudnoće je kontraindikovana.

U pretkliničkim studijama telmisartana nisu utvrđeni teratogeni efekti, ali je utvrđena fetotoksičnost. Poznato je da izloženost antagonistima receptora angiotenzina II u drugom i trećem tromjesečju trudnoće uzrokuje fetotoksičnost kod ljudi (smanjena bubrežna funkcija, oligohidroamnion, odloženo okoštavanje lubanje), kao i neonatalnu toksičnost (zatajenje bubrega, hipotenzija, hiperkalijemija). Pacijenticama koje planiraju trudnoću treba dati alternativnu terapiju. Ako se liječenje antagonistima receptora angiotenzina II javilo u drugom tromjesečju trudnoće, preporučuje se ultrazvučna procjena bubrežne funkcije i stanja lobanje u fetusa. Novorođenčad čije su majke primale antagoniste receptora angiotenzina II treba pažljivo pratiti zbog hipotenzije.

Terapija Telmisartan-SZ je kontraindikovana tokom dojenja. Nisu sprovedene studije o uticaju na plodnost.

Upute za upotrebu i doze

Unutra, bez obzira na vrijeme obroka.

Arterijska hipertenzija

Početna preporučena doza Telmisartana-SZ je 1 tableta (40 mg) jednom dnevno. U slučajevima kada se terapijski učinak ne postigne, maksimalna preporučena doza Telmisartana-SZ može se povećati na 80 mg jednom dnevno. Prilikom odlučivanja o povećanju doze, treba uzeti u obzir da se maksimalni antihipertenzivni učinak obično postiže unutar 4-8 sedmica nakon početka liječenja.

Smanjenje kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta

Disfunkcija bubrega

Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, uključujući pacijente na hemodijalizi, nije potrebno prilagođavanje doze. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega i onih na hemodijalizi iskustvo s lijekom je ograničeno; preporučuje se započeti terapiju s početnom dozom od 20 mg (1/2 tablete od 40 mg).

Disfunkcija jetre

Kod pacijenata sa blagom do umjerenom disfunkcijom jetre (klasa A i B na Child-Pugh skali, respektivno), dnevna doza Telmisartana-SZ ne smije prelaziti 40 mg.

Stariji pacijenti

Režim doziranja ne zahtijeva promjene.

Nuspojava

Uočena incidencija nuspojava nije bila u korelaciji sa polom, dobi ili rasom pacijenata.

Klasifikacija učestalosti nuspojava Svjetske zdravstvene organizacije (WHO):

vrlo često ≥1/10
često od ≥1/100 do<1/10
neuobičajeno ≥1/1000 do<1/100
rijetko od ≥1/10000 do<1/1000
veoma retko< 1/10000
frekvencija nepoznata ne može se procijeniti iz dostupnih podataka.

infekcije:

Manje često: infekcije urinarnog trakta (uključujući cistitis), infekcije gornjih disajnih puteva;

Nepoznato: sepsa, uključujući fatalnu sepsu.

Iz hematopoetskog i limfnog sistema:

Manje često: anemija;

Rijetko: trombocitopenija;

Nepoznata učestalost: eozinofilija.

Iz centralnog nervnog sistema:

Manje često: nesanica, pospanost, depresija, vrtoglavica;

Rijetko: nesvjestica, anksioznost.

Sa strane organa vida:

Rijetko: smetnje vida.

Iz kardiovaskularnog sistema:

Manje često: bradikardija, značajno smanjenje krvnog pritiska, ortostatski

hipotenzija;

Rijetko: tahikardija.

Iz respiratornog sistema:

Manje često: otežano disanje, kašalj.

Iz probavnog sistema:

Manje često: bol u abdomenu, dijareja, dispepsija, nadutost, povraćanje;

Rijetko: suva usta, nelagodnost u stomaku, disfunkcija

bolest jetre/jetre* (*na osnovu rezultata nakon stavljanja u promet

zapažanja, u većini slučajeva disfunkcija

bolest jetre/jetre je identificirana kod japanskih pacijenata).

Alergijske reakcije:

Manje često: svrab kože, osip, hiperhidroza;

Rijetko: preosjetljivost (eritem, angioedem), ekcem, angioedem (fatalni), osip na lijekove, toksični osip;

Učestalost nepoznata: anafilaktičke reakcije, urtikarija.

Iz mišićno-koštanog sistema:

Manje često: mijalgija, bol u leđima, grčevi mišića (grčevi mišića potkoljenice);

Rijetko: artralgija, bol u donjim ekstremitetima;

Nepoznata učestalost: bol u tetivi (simptomi slični tendinitisu).

Iz bubrega i urinarnog trakta:

Manje često: disfunkcija bubrega, uključujući akutno zatajenje bubrega.

Uobičajeni su:

Manje često: bol u grudima, opšta slabost;

Rijetko: sindrom sličan gripi.

Laboratorijski indikatori:

Manje često: hiperkalijemija, povećana koncentracija kreatinina u krvi;

Rijetko: povećana koncentracija mokraćne kiseline u krvi, povećana aktivnost jetrenih enzima, povećana aktivnost kreatin fosfokinaze (CPK), smanjen hemoglobin, hipoglikemija (kod pacijenata sa dijabetesom melitusom);

U postmarketinškom periodu primećena je upotreba telmisatrana: Veoma retko: intersticijska bolest pluća (uzročno-posledična veza nije utvrđena).

Predoziranje

Nisu identifikovani slučajevi predoziranja.

Simptomi: izrazito smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, bradikardija.

tretman: simptomatska terapija, hemodijaliza je neefikasna.

Interakcija s drugim lijekovima

Telmisartan može povećati antihipertenzivni učinak drugih hipotenzivnih lijekova. Druge vrste interakcija od kliničkog značaja nisu identificirane.

Istovremena primjena s digoksinom, varfarinom, hidroklorotiazidom, glibenklamidom, ibuprofenom, paracetamolom, simvastatinom i amlodipinom ne dovodi do klinički značajnih interakcija. Došlo je do povećanja prosječne koncentracije digoksina u krvnoj plazmi za prosječno 20% (u jednom slučaju za 39%). Uz istovremenu primjenu telmisartana i digoksina, preporučljivo je povremeno određivati ​​koncentraciju digoksina u krvi.

Uz istovremenu primjenu telmisartana i ramiprila, uočeno je povećanje AUC 0-24 i Cmax ramiprila i ramiprilata za 2,5 puta. Klinički značaj ovog fenomena nije utvrđen.

Uz istovremenu primjenu inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE) i preparata litija, uočeno je reverzibilno povećanje koncentracije litija u krvi, praćeno toksičnim efektom. U rijetkim slučajevima, takve promjene su prijavljene kod primjene antagonista receptora angiotenzina II. Kada se istovremeno koriste preparati litijuma i antagonisti receptora angiotenzina II, preporučuje se određivanje koncentracije litijuma u krvi.

Liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), uključujući acetilsalicilnu kiselinu kao protuupalno sredstvo (više od 3 g/dan), inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2) i neselektivne NSAIL, može uzrokovati razvoj akutnog zatajenje bubrega kod dehidriranih pacijenata. Lijekovi koji djeluju na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) mogu imati sinergistički učinak. Kod pacijenata koji primaju NSAIL i telmisartan, na početku liječenja treba nadoknaditi volumen krvi i pratiti funkciju bubrega.

Uočeno je smanjenje učinka antihipertenzivnih lijekova, kao što je telmisartan, kroz inhibiciju vazodilatatornog efekta prostaglandina u kombinaciji s NSAIL.

Istovremena primjena s aliskirenom je kontraindicirana kod pacijenata sa dijabetes melitusom ili umjerenim do teškim oštećenjem bubrega (GFR).< 60 мл/мин/1,73 мл/мин/м 2 площади поверхности тела).

Upotreba ACE inhibitora i ARB II kod pacijenata sa dijabetičkom nefropatijom je kontraindikovana.

Kada se koriste istovremeno sa ACE inhibitorima, diureticima koji štede kalijum (spironolakton, eplerenon, triamteren ili amilorid), imunosupresivima (ciklosporin ili takrolimus), trimetoprimom i drugim lekovima koji mogu da povećaju nivo kalijuma u serumu, kao i sa dodacima ishrani koji sadrže kalijum. pacijenata sa zatajenjem bubrega povećava se rizik od razvoja hiperkalemije. Neophodno je redovno praćenje nivoa kalijuma u serumu. Kombinovana upotreba se ne preporučuje.

specialne instrukcije

Kod nekih pacijenata, zbog supresije RAAS, posebno kada se koriste kombinacije lijekova koji djeluju na ovaj sistem, dolazi do oštećenja funkcije bubrega (uključujući akutno zatajenje bubrega). Stoga, terapiju praćenu takvom dvostrukom blokadom RAAS (na primjer, dodavanjem ACE inhibitora ili direktnog inhibitora renina - aliskirena ARA II) treba provoditi strogo individualno i uz pažljivo praćenje bubrežne funkcije (uključujući periodično praćenje nivoa kalijuma i kreatinina u krvnom serumu).

U slučajevima ovisnosti o vaskularnom tonusu i funkciji bubrega

uglavnom zbog aktivnosti RAAS (na primjer, kod pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom ili bolešću bubrega, uključujući bilateralnu stenozu bubrežne arterije ili stenozu arterije jednog bubrega), propisivanje lijekova koji utiču na ovaj sistem može biti praćeno razvoj akutne arterijske hipotenzije, hiperazotemije, oligurije i, u rijetkim slučajevima, akutnog zatajenja bubrega.

Na osnovu iskustva sa upotrebom drugih lijekova koji utiču na RAAS, kada se Telmisartan-SZ koristi zajedno s diureticima koji štede kalij, suplementima koji sadrže kalij, kuhinjskom soli koja sadrži kalij i drugim lijekovima koji povećavaju razinu kalija u krvi (npr. heparin), ovaj indikator treba pratiti kod pacijenata.

Kod pacijenata sa dijabetesom melitusom i dodatnim kardiovaskularnim rizikom, na primjer, kod pacijenata sa šećernom bolešću i koronarnom arterijskom bolešću (CAD), kada koriste lijekove koji snižavaju krvni tlak, kao što su antagonisti receptora angiotenzina II (ARA II) ili ACE inhibitori, rizik od fatalnog infarkta miokarda i iznenadne kardiovaskularne smrti može biti povećan. Kod pacijenata sa dijabetes melitusom, CAD može biti asimptomatska i stoga može biti nedijagnostikovana. Kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom, prije početka primjene Telmisartan-SZ, potrebno je provesti odgovarajuće dijagnostičke testove, uključujući testove opterećenja, kako bi se identificirala i liječila koronarna arterijska bolest.

Alternativno, Telmisartan-SZ se može koristiti u kombinaciji sa tiazidnim diureticima, kao što je hidroklorotiazid, koji dodatno imaju antihipertenzivni efekat.

Kod pacijenata sa primarnim aldosteronizmom, antihipertenzivi čiji je mehanizam delovanja da inhibiraju sistem renin-angiotenzin-aldosteron obično su neefikasni.
Potreban je oprez kada se Telmisartan-SZ koristi (kao i drugi vazodilatatori) kod pacijenata sa aortalnom i mitralnom stenozom ili hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom.

Telmisartan se izlučuje uglavnom putem žuči. Kod pacijenata sa opstruktivnom bilijarnom bolešću ili jetrenom insuficijencijom može se očekivati ​​smanjen klirens lijeka. Kod pacijenata sa teškom arterijskom hipertenzijom, doza telmisartana od 160 mg/dan i u kombinaciji sa hidrohlorotiazidom od 12,5-25 mg bila je dobro podnošena i efikasna.

Disfunkcija jetre kada se prepisuje telmisartan uočena je u većini slučajeva kod stanovnika Japana.

Kod pacijenata sa smanjenjem volumena krvi i/ili sadržaja natrija zbog prethodne terapije diureticima, ograničenja unosa soli, dijareje ili povraćanja, može doći do simptomatske arterijske hipotenzije, posebno nakon prve doze Telmisartana-SZ.

Takva stanja se moraju eliminisati prije uzimanja. Nedostatak tečnosti i/ili natrijuma se mora korigovati pre početka terapije Telmisartan-SZ.

Telmisartan-SZ je manje efikasan kod crnih pacijenata.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Posebne kliničke studije o uticaju leka Telmisartan-SZ na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama nisu sprovedene. Međutim, prilikom upravljanja vozilima i rukovanja mašinama treba uzeti u obzir mogućnost vrtoglavice i pospanosti, što zahtijeva oprez.

Obrazac za oslobađanje

Tablete od 40 mg i 80 mg

10 ili 14 tableta u blister pakovanju.

30 tableta u polimernoj tegli od polietilena male gustine sa poklopcem od polietilena visoke gustine ili u polimernoj bočici od polietilena niske gustine sa poklopcem od polietilena visoke gustine.

Svaka staklenka ili bočica, 3, 6 blister pakovanja po 10 tableta ili 1, 2 blister pakovanja od 14 tableta, zajedno sa uputstvom za upotrebu, stavljaju se u kartonsku kutiju.

Uslovi skladištenja

Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C.

Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi odmora

Izdaje se na recept.

Proizvođač:

CJSC "Northern Star", Rusija

Pravna adresa proizvođača:

111141, Moskva, Zeleni prospekt, 5/12, zgrada 1

Adresa za izradu i prihvatanje reklamacija:

188663, Lenjingradska oblast, okrug Vsevoložsk, gradsko naselje. Kuzmolovskog, zgrada radionice br. 188

INN: Telmisartan

Proizvođač: Dr Reddy's Laboratories Limited

Anatomsko-terapijsko-hemijska klasifikacija: Telmisartan

Registarski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5br.121842

Period registracije: 10.12.2015 - 10.12.2020

Instrukcije

Trgovačko ime

Telsartan®

Međunarodno nezaštićeno ime

Telmisartan

Oblik doziranja

Tablete 40 mg, 80 mg

Compound

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca- telmisartan 40, odnosno 80 mg,

Pomoćne tvari: meglumin, natrijum hidroksid, povidon (PVP K 30), manitol, magnezijum stearat, voda

Opis

Tablete 40 mg- tablete od bijele do sivkasto-bijele, u obliku kapsule sa gravurom “T” i “L” i linijom na jednoj strani i “40” na drugoj strani

Tablete 80 mg- tablete od bijele do sivkasto-bijele, u obliku kapsule sa gravurom “T” i “L” i linijom na jednoj strani i “80” na drugoj strani.

Farmakoterapijska grupa

Lijekovi koji utiču na sistem renin-angiotenzin. Antagonisti angiotenzina II. Telmisartan.

ATX kod C09CA07

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Telmisartan se brzo apsorbira, a apsorbirana količina varira. Bioraspoloživost telmisartana je približno 50%.

Kada se telmisartan uzima istovremeno s hranom, smanjenje AUC (površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme) kreće se od 6% (pri dozi od 40 mg) do 19% (pri dozi od 160 mg). 3 sata nakon primjene, koncentracija u krvnoj plazmi se snižava, bez obzira na unos hrane. Blago smanjenje AUC ne dovodi do smanjenja terapijskog učinka.

Postoji razlika u koncentraciji u plazmi između muškaraca i žena. Cmax (maksimalna koncentracija) i AUC bili su približno 3 odnosno 2 puta veći kod žena u odnosu na muškarce, bez značajnog uticaja na efikasnost.

Veza sa proteinima plazme je više od 99,5%, uglavnom sa albuminom i alfa-1 glikoproteinom. Zapremina distribucije je približno 500 l.

Telmisartan se metaboliše konjugacijom matične supstance sa glukuronidom. Nije otkrivena farmakološka aktivnost konjugata.

Telmisartan ima bieksponencijalnu farmakokinetiku sa terminalnim poluživotom >20 sati. Cmax i, u manjoj mjeri, AUC se nesrazmjerno povećavaju s dozom. Nije otkriveno klinički značajno nakupljanje telmisartana.

Nakon oralne primjene, telmisartan se gotovo u potpunosti izlučuje nepromijenjen kroz crijeva. Ukupno izlučivanje urinom je manje od 2% doze. Ukupni klirens iz plazme je visok (približno 900 ml/min) u poređenju sa protokom krvi u jetri (približno 1500 ml/min).

Stariji pacijenti

Farmakokinetika telmisartana kod starijih pacijenata se ne mijenja.

Pacijenti sa zatajenjem bubrega

Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega na hemodijalizi, uočene su niže koncentracije u plazmi. Kod osoba sa zatajenjem bubrega, telmisartan se više vezuje za proteine ​​plazme i ne izlučuje se tokom dijalize. Kod zatajenja bubrega, poluvrijeme eliminacije se ne mijenja.

Pacijenti sa zatajenjem jetre

Kod pacijenata sa zatajenjem jetre, apsolutna bioraspoloživost telmisartana se povećava na 100%. Poluvrijeme eliminacije se ne mijenja kod zatajenja jetre.

Djeca

Farmakokinetika dvije primjene telmisartana procijenjena je kod hipertenzivnih pacijenata (n = 57) u dobi od 6 do 18 godina nakon što su primili telmisartan u dozama od 1 mg/kg ili 2 mg/kg tokom perioda liječenja od četiri sedmice. Rezultati studije su potvrdili da farmakokinetika telmisartana kod djece mlađe od 12 godina odgovara onima u odraslih, a posebno je potvrđena nelinearna priroda Cmax.

Farmakodinamika

Telsartan® je efikasan i specifičan (selektivni) antagonist receptora angiotenzina II (AT1 tip) za oralnu primenu. Telmisartan sa veoma visokim afinitetom istiskuje angiotenzin II sa njegovih mesta vezivanja u receptorima podtipa AT1, koji su odgovorni za poznato delovanje angiotenzina II. Telmisartan nema agonistički efekat na AT1 receptor. Telmisartan se selektivno vezuje za AT1 receptore. Veza je dugotrajna. Telmisartan ne pokazuje afinitet za druge receptore, uključujući AT2 receptor i druge manje proučavane AT receptore.

Funkcionalni značaj ovih receptora, kao i efekat njihove moguće prekomerne stimulacije angiotenzinom II, čija koncentracija raste sa primenom telmisartana, nisu proučavani.

Telmisartan smanjuje nivoe aldosterona u plazmi i ne blokira renin ili jonske kanale ljudske plazme.

Telmisartan ne inhibira enzim koji konvertuje angiotenzin (kinazu II), koji uništava bradikinin. Stoga, nema povećanja nuspojava povezanih s bradikininom.

Kod ljudi, doza od 80 mg telmisartana gotovo u potpunosti inhibira povećanje krvnog tlaka (BP) izazvano angiotenzinom II. Inhibicijski efekat se održava duže od 24 sata i još uvijek se može otkriti nakon 48 sati.

Nakon uzimanja prve doze telmisartana, krvni pritisak se smanjuje nakon 3 sata. Maksimalno smanjenje krvnog pritiska postepeno se postiže 4 nedelje nakon početka lečenja i održava se tokom dugotrajnog lečenja.

Hipotenzivni efekat se nastavlja 24 sata nakon uzimanja lijeka, uključujući 4 sata prije uzimanja sljedeće doze, što je potvrđeno ambulantnim mjerenjem krvnog tlaka, kao i stabilnim (iznad 80%) omjera minimalne i maksimalne koncentracije lijeka nakon uzimajući 40 i 80 mg Telsartana® u kontrolisanim kliničkim ispitivanjima.

Kod pacijenata sa hipertenzijom, Telsartan® smanjuje i sistolički i dijastolički krvni pritisak bez promene srčane frekvencije.

Antihipertenzivni učinak telmisartana upoređivan je sa predstavnicima drugih klasa antihipertenzivnih lijekova, kao što su amlodipin, atenolol, enalapril, hidroklorotiazid, losartan, lizinopril, ramipril i valsartan.

U slučaju naglog povlačenja telmisartana, krvni tlak se postepeno vraća na vrijednosti prije liječenja u roku od nekoliko dana bez znakova brzog nastavka arterijske hipertenzije (bez rebound sindroma).

Kliničke studije su pokazale da je primena telmisartana povezana sa statistički značajnim smanjenjem mase leve komore i indeksa mase leve komore kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom leve komore.

Kod pacijenata sa hipertenzijom i dijabetičkom nefropatijom, kada se liječe Telsartanom®, opaženo je statistički značajno smanjenje proteinurije (uključujući mikroalbuminuriju i makroalbuminuriju).

U multicentričnim međunarodnim kliničkim studijama dokazano je da je bilo značajno manje slučajeva suhog kašlja kod pacijenata koji su uzimali telmisartan nego kod pacijenata koji su primali inhibitore angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE inhibitore).

Kod pacijenata starijih od 55 godina s istorijom koronarne arterijske bolesti, moždanog udara, periferne vaskularne bolesti ili dijabetes melitusa s oštećenjem ciljnog organa (retinopatija, hipertrofija lijeve komore, makro i mikroalbuminurija), primjena Telsartana® može smanjiti incidenciju infarkta miokarda, moždanog udara i hospitalizacija zbog kongestivnog zatajenja srca i smanjenja smrtnosti od kardiovaskularnih bolesti.

Djeca

Antihipertenzivni učinak telmisartana procijenjen je kod hipertenzivnih pacijenata u dobi od 6 do 18 godina (n = 76) nakon što su primili telmisartan u dozi od 1 mg/kg (n = 30 liječenih) ili 2 mg/kg (n = 31 liječenih) tijekom četvoronedeljni period lečenja.

Sistolni krvni pritisak (SBP) je u proseku smanjen od početne vrednosti za 8,5 mmHg i 3,6 mmHg. u grupama telmisartana 2 mg/kg i 1 mg/kg, respektivno. Dijastolički krvni pritisak (DBP) je u prosjeku smanjen od početne vrijednosti za 4,5 mmHg. i 4,8 mmHg. u grupama telmisartana 1 mg/kg i 2 mg/kg, respektivno.

Promjene su ovisile o dozi.

Sigurnosni profil bio je uporediv sa onim kod odraslih pacijenata.

Indikacije za upotrebu

liječenje esencijalne arterijske hipertenzije

prevencija (smanjenje) kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta kod pacijenata starijih od 55 godina sa visokim rizikom od razvoja kardiovaskularnih bolesti

Upute za upotrebu i doze

Telmisartan tablete su namijenjene za svakodnevnu oralnu primjenu i uzimaju se s tekućinom, sa ili bez hrane.

Liječenje esencijalne arterijske hipertenzije

U slučajevima kada se ne postigne željeni krvni pritisak, doza Telsartana® se može povećati na maksimalno 80 mg jednom dnevno.

Prilikom povećanja doze treba uzeti u obzir da se maksimalni antihipertenzivni učinak obično postiže u roku od četiri do osam sedmica nakon početka liječenja.

Telsartan® se može koristiti u kombinaciji s tiazidnim diureticima, na primjer hidroklorotiazidom, koji u kombinaciji sa telmisartanom ima dodatno hipotenzivno djelovanje.

Kod pacijenata sa teškom arterijskom hipertenzijom, doza telmisartana od 160 mg/dan (dve tablete Telsartan® 80 mg) iu kombinaciji sa hidrohlorotiazidom 12,5-25 mg/dan bila je dobro podnošena i efikasna.

Prevencija kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta

Nije jasno da li su doze ispod 80 mg efikasne u smanjenju kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta.

U početnoj fazi primjene lijeka Telsartan® za prevenciju kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta preporučuje se kontrola krvnog tlaka (BP), a može biti neophodna i korekcija krvnog tlaka lijekovima koji snižavaju krvni tlak.

Telsartan® se može uzimati sa ili bez hrane.

Otkazivanja bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa oštećenjem bubrega, uključujući pacijente na hemodijalizi. Postoji ograničeno iskustvo u liječenju pacijenata s teškim zatajenjem bubrega i hemodijalizom. Za takve pacijente preporučuje se početak s nižom dozom od 20 mg. Telsartan® se ne uklanja iz krvi hemofiltracijom.

Otkazivanje jetre

Kod pacijenata sa blagim do umjerenim poremećajem funkcije jetre, dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 40 mg jednom dnevno.

Starije osobeepacijents

Nije potrebno prilagođavanje doze.

Nuspojave

U placebom kontrolisanim ispitivanjima kod pacijenata sa hipertenzijom, ukupan broj neželjenih događaja prijavljenih sa telmisartanom (41,4%) je generalno bio uporediv sa brojem neželjenih događaja prijavljenih sa placebom (43,9%). Ovaj broj nuspojava nije bio vezan za dozu i nije bio povezan sa spolom, dobi ili rasom pacijenata.

Bezbednosni profil telmisartana kod pacijenata koji su uzimali lek za prevenciju kardiovaskularnih bolesti i mortaliteta bio je u skladu sa bezbednosnim profilom kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom.

Nuspojave navedene u nastavku dobivene su iz kontroliranih kliničkih ispitivanja na pacijentima s hipertenzijom i iz postmarketinških studija. Uključeni su i ozbiljni neželjeni događaji i neželjeni događaji koji su doveli do prestanka uzimanja lijeka prijavljeni u tri klinička dugoročna ispitivanja koja su uključivala 21.642 pacijenata liječenih telmisartanom radi prevencije kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta tokom šest godina.

Neželjeni događaji su navedeni u nastavku koristeći sljedeću klasifikaciju: česti ≥1/100 do<1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000.

Infekcije i infestacije:

rijetko:

Infekcije urinarnog trakta (uključujući cistitis), infekcije gornjih disajnih puteva

rijetko:

Sepsa (uključujući smrtonosne slučajeve)

Poremećaji cirkulacijskog i limfnog sistema:

rijetko:

rijetko:

Eozinofilija, trombocitopenija

Poremećaji imunološkog sistema:

rijetko:

Preosjetljivost, anafilaktičke reakcije

Metabolički poremećaji:

rijetko:

Hiperkalemija

rijetko:

Hipoglikemija (kod pacijenata sa dijabetesom)

Mentalni poremećaji:

rijetko:

nesanica, depresija,

rijetko:

Osećam nemir

Poremećaji centralnog nervnog sistema:

rijetko:

sinkopa (nesvjestica)

Vizualni poremećaji:

rijetko:

Vizualni poremećaji

Poremećaji slušnog i vestibularnog aparata

rijetko:

Vrtoglavica

Poremećaji kardiovaskularnog sistema:

rijetko:

Bradikardija, hipotenzija, ortostatska hipotenzija

rijetko:

tahikardija

Respiratorni poremećaji:

rijetko:

Gastrointestinalni poremećaji:

rijetko:

Bol u abdomenu, povraćanje, dispepsija, nadutost, dijareja

rijetko:

Suva usta, nelagodnost u stomaku

Poremećaji jetre i žučnih puteva:

rijetko:

Disfunkcija jetre/poremećaji jetre

Poremećaji kože i potkožnog tkiva:

rijetko:

Svrab kože, hiperhidroza, osip

rijetko:

Angioedem (čak i smrt), ekcem, eritem, urtikarija, osip od lijekova, toksični osip

Poremećaji mišićno-koštanog i vezivnog tkiva:

rijetko:

Bol u leđima, mijalgija, bol u tetivama (simptomi slični tendinitisu)

rijetko:

Artralgija, bol u donjim ekstremitetima, grčevi mišića (grčevi mišića potkoljenice)

Uobičajeni poremećaji:

rijetko:

Bol u grudima, astenija (slabost)

rijetko:

Sindrom sličan gripi

Promjene u laboratorijskim parametrima:

rijetko:

Povećan kreatinin u krvi

rijetko:

Smanjen nivo hemoglobina, povećana koncentracija mokraćne kiseline u krvi, povećana aktivnost jetrenih enzima, povećana koncentracija kreatin fosfokinaze (CPK) u krvi

Kontraindikacije

preosjetljivost na telmisartan ili bilo koju komponentu lijeka

opstruktivne bolesti bilijarnog trakta

teško zatajenje jetre

istodobna primjena telmisartana i aliskirena kod pacijenata sa dijabetesom melitusom ili zatajenjem bubrega (GFR< 60 мл/мин/ 1,73 м2)

rijetka nasljedna intolerancija na fruktozu

trudnoća i dojenje

djeca i tinejdžeri do 18 godina starosti

Interakcije lijekova

Telsartan može povećati hipotenzivni učinak drugih antihipertenziva. Nisu identifikovane druge klinički značajne interakcije.

Istovremena primjena telmisartana sa digoksinom, varfarinom, hidroklorotiazidom, glibenklamidom, ibuprofenom, paracetamolom, simvastatinom i amlodipinom ne dovodi do klinički značajnih interakcija. Kada se koristi istovremeno s digoksinom, uočeno je povećanje prosječne minimalne koncentracije digoksina u krvnoj plazmi za 20% (u jednom slučaju za 39%), stoga je potrebno pratiti nivo digoksina u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu primjenu telmisartana i ramiprila, uočeno je povećanje AUC0-24 i Cmax ramiprila i ramiprilata za 2,5 puta. Klinički značaj ovog fenomena nije utvrđen.

Prijavljena su reverzibilna povećanja koncentracije litijuma u serumu i toksičnost kada se litijum koristi istovremeno sa antagonistima receptora angiotenzina II, uključujući telmisartan. U tom slučaju se preporučuje praćenje nivoa litijuma u krvnoj plazmi, a pacijenti treba da budu pod strogim medicinskim nadzorom.

Istodobno liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), uključujući acetilsalicilnu kiselinu, inhibitore ciklooksigenaze-2 [COX-2] i neselektivne NSAIL, povezano je s rizikom od akutnog zatajenja bubrega kod dehidriranih pacijenata.

Lijekovi koji djeluju na sistem renin-angiotenzin mogu imati sinergistički učinak. Pacijente koji istovremeno primaju NSAIL i telmisartan treba adekvatno hidrirati i pratiti funkciju bubrega na početku liječenja.

Prijavljeno je blago smanjenje antihipertenzivnog efekta telmisartana kada se koristi istovremeno s NSAIL.

Istodobno liječenje telmisartana s kortikosteroidnim lijekovima smanjuje antihipertenzivni učinak

specialne instrukcije

Renovaskularna hipertenzija

Postoji povećan rizik od teške hipotenzije kod pacijenata sa bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili stenozom arterije jednog funkcionalnog bubrega koji se leče lekovima koji utiču na sistem renin-angiotenzin-aldosteron.

Disfunkcija bubrega i stanja nakon transplantacijebubrezi

Kada se telmisartan koristi kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, preporučuje se periodično praćenje nivoa kalijuma i kreatinina u serumu. Nema iskustva s primjenom telmisartana kod pacijenata sa nedavnom transplantacijom bubrega.

Smanjenje volumena cirkulirajuće krvi (CBV)

Simptomatska hipotenzija, posebno nakon uzimanja prve doze, može se javiti kod pacijenata sa smanjenjem volumena krvi i/ili hiponatremijom zbog velike terapije diureticima, ograničenja soli, proljeva ili povraćanja. Takva stanja, posebno smanjenje volumena krvi i/ili smanjenje natrijuma, treba ispraviti prije propisivanja telmisartana.

Dvostruka blokada renin-angiotenzin-aldosteron sistema:

Poznati su slučajevi promjena u bubrežnoj funkciji (uključujući akutnu bubrežnu insuficijenciju) kao rezultat inhibicije renin-angiotenzin-aldosteron sistema, zabilježene kod osjetljivih osoba, posebno kod kombinacije lijekova koji djeluju na ovaj sistem. Stoga, korištenje dvostruke blokade renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema (na primjer, kada se dodaje ACE inhibitor ili direktni inhibitor renina aliskiren antagonistu receptora angiotenzina II) treba ograničiti na pojedinačne slučajeve i provoditi uz pažljivo praćenje bubrežna funkcija.

Druga stanja povezana sa stimulacijom renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema

Kod pacijenata čiji vaskularni tonus i bubrežna funkcija prvenstveno zavise od aktivnosti renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema (npr. kod pacijenata sa teškom kongestivnom srčanom insuficijencijom ili pratećom bubrežnom bolešću, uključujući stenozu bubrežne arterije), liječenje drugim lijekovima koji utiču na ovaj sistem ima povezana s akutnom hipotenzijom, hiperazotemijom, oligurijom ili, u rijetkim slučajevima, akutnim zatajenjem bubrega.

Primarni aldosteronizam

Pacijenti sa primarnim aldosteronizmom obično ne reaguju na terapiju antihipertenzivima koji deluju inhibirajući sistem renin-angiotenzin. Stoga se primjena telmisartana u ovoj grupi pacijenata ne preporučuje.

Stenoza aortne i mitralne valvule, opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija

Kao i kod primjene drugih vazodilatatora, pacijenti koji pate od aortne ili mitralne stenoze ili opstruktivne hipertrofične kardiomiopatije trebaju biti posebno oprezni kada propisuju telmisartan.

Hiperkalemija

Tokom liječenja lijekovima koji utiču na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, može doći do hiperkalemije, posebno u prisustvu bolesti bubrega i/ili srčane insuficijencije. Kod pacijenata ove rizične grupe preporučuje se praćenje nivoa kalijuma.

Kombinovana upotreba diuretika koji štede kalijum, suplemenata kalijuma, nadomjestaka za sol koji sadrže kalij ili drugih lijekova koji mogu povećati razinu kalija (heparin, itd.) može dovesti do povećanja razine kalija u serumu i stoga ih treba oprezno primjenjivati ​​s telmisartanom.

Disfunkcija jetre

Telmisartan se izlučuje uglavnom putem žuči. Kod pacijenata sa opstruktivnim bolestima žučnih puteva ili zatajenjem jetre, eliminacija lijeka iz organizma može biti odgođena. Telmisartan treba koristiti s oprezom kod ovih pacijenata.

Sorbitol

Telmisartan sadrži 338 mg sorbitola u maksimalnoj preporučenoj dnevnoj dozi od 80 mg. Pacijenti sa rijetkim nasljednim poremećajem intolerancije na fruktozu ne bi trebali koristiti ovaj lijek.

Dijabetes

Kod pacijenata sa šećernom bolešću i koronarnom arterijskom bolešću (CAD), rizik od fatalnog infarkta miokarda i neočekivane smrti zbog kardiovaskularnih bolesti može se povećati kada se liječe lijekovima koji snižavaju krvni tlak (npr. blokatori angiotenzinskih receptora ili ACE inhibitori). Kod pacijenata sa dijabetes melitusom, CAD može biti asimptomatska i stoga nedijagnostikovana. Bolesnici sa dijabetes melitusom treba da se podvrgnu odgovarajućim dijagnostičkim testovima (npr. elektrokardiogram sa opterećenjem) kako bi se odredio i primenio odgovarajući tretman za koronarnu arterijsku bolest pre početka telmisartana.

Poput ACE inhibitora, blokatori angiotenzinskih receptora, uključujući telmisartan, manje su efikasni u snižavanju krvnog pritiska kod pacijenata crne rase nego kod pacijenata koji nisu crne rase zbog značajne dominacije stanja niskog nivoa renina kod crnih pacijenata sa hipertenzijom.

Kao i drugi antihipertenzivi, blokatori angiotenzinskih receptora mogu uzrokovati pretjerano sniženje krvnog tlaka kod pacijenata s ishemijskom kardiopatijom ili ishemijskom kardiovaskularnom bolešću, što može dovesti do infarkta miokarda ili moždanog udara.

Sorbitol

Telmisartan sadrži sorbitol (E420). Bolesnici sa rijetkim nasljednim problemima intolerancije na fruktozu ne bi trebali uzimati telmisartan.

Etničke razlike:

U skladu sa zapažanjima sa inhibitorima angiotenzin konvertujućeg enzima, čini se da su telmisartan i drugi antagonisti receptora angiotenzina II manje efikasni u snižavanju krvnog pritiska kod ljudi sa crnom kožom nego kod drugih rasa, verovatno zbog veće prevalencije stanja niskog nivoa renina kod ljudi sa crna koža, visok krvni pritisak.

Trudnoća

Ne preporučuje se uzimanje antagonista receptora angiotenzina II tokom trudnoće. Pacijentice koje uzimaju antagoniste receptora angiotenzina II i planiraju trudnoću trebale bi prijeći na alternativnu terapiju antihipertenzivima sa poznatim sigurnosnim profilom kada se koriste tokom trudnoće.

Ako se utvrdi trudnoća, liječenje antagonistima receptora angiotenzina II treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuću alternativnu terapiju.

Pretkliničke studije s telmisartanom ne potvrđuju teratogeno djelovanje, ali ukazuju na fetotoksičnost.

Antagonisti receptora angiotenzina II su kontraindicirani u drugom i trećem tromjesečju trudnoće, jer je u tim periodima trudnoće uzimanje antagonista receptora angiotenzina II fetotoksično (pogoršanje funkcije bubrega, oligohidramnion, odloženo okoštavanje lobanje), kao i toksično za novorođenčad (bubrežne neuspjeh, hipotenzija, hiperkalemija). Ako su antagonisti receptora angiotenzina II uzimani u drugom tromjesečju trudnoće, preporučuje se ultrazvučni pregled bubrežne i kranijalne funkcije. Novorođenčad čije su majke uzimale antagoniste receptora angiotenzina II treba pažljivo pratiti zbog hipotenzije.

Period laktacije

Telmisartan je kontraindiciran tokom dojenja, jer nije poznato da li se izlučuje u majčino mlijeko. Pretkliničke studije su pokazale izlučivanje telmisartana u majčino mlijeko.

Plodnost

Studije o efektima lijeka na plodnost kod ljudi nisu sprovedene. Pretkliničke studije nisu otkrile nikakav učinak telmisartana na plodnost kod oba spola.

ostalo:

Kao i kod antihipertenziva, pretjerano nizak krvni tlak kod pacijenata s ishemijskom kardiomiopatijom ili ishemijskom kardiovaskularnom bolešću može dovesti do infarkta miokarda ili moždanog udara.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Nisu sprovedene posebne kliničke studije o uticaju leka na sposobnost upravljanja automobilom ili rukovanja mašinama. Međutim, prilikom upravljanja vozilima i rukovanja mašinama treba uzeti u obzir mogućnost pojave vrtoglavice i pospanosti, što zahtijeva oprez.

Predoziranje

Podaci o predoziranju kod ljudi su vrlo ograničeni.

Simptomi: najvjerovatniji znakovi predoziranja mogu biti hipotenzija i tahikardija; također nije isključen razvoj bradikardije.

Obrazac za oslobađanje i pakovanje

Antihipertenzivni lijek je Telmisartan. Upute za upotrebu pokazuju da se ove tablete od 40 ili 80 mg uzimaju za kontrolu i normalizaciju krvnog tlaka.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku bijelih ili gotovo bijelih tableta, duguljastog oblika. Na jednoj strani tableta nalazi se oznaka.

Jedna tableta Telmisartana može sadržavati 40 ili 80 mg istoimene aktivne tvari. Pomoćne supstance su natrijum hidroksid, meglumin, povidon, magnezijum stearat, hidroksipropil metilceluloza, manitol.

farmakološki efekat

Telmisartan je antagonist receptora angiotenzina 2. Ima dobre interakcije lijekova sa amlodipinom, pa se često kombinuju jedan s drugim. Otprilike 2,5-3 sata nakon uzimanja lijeka uočava se smanjenje krvnog tlaka. Maksimalno smanjenje njegovog efekta se javlja 4 nedelje nakon tretmana.

Kada se pritisak smanji, ovaj lek nema nikakvog uticaja na srčani ritam i stanje bubrežnih arterija. Farmaceutski lijekovi utječu samo na dijastolni i sistolički krvni tlak. Ovo je jedna od karakteristika aktivne supstance.

Indikacije za upotrebu

U čemu pomaže Telmisartan? Tablete se koriste za liječenje arterijske hipertenzije i za prevenciju smrtnosti od bolesti kardiovaskularnog sistema nakon moždanog udara, srčanog udara, bolesti perifernih krvnih žila i hipertrofije lijeve komore.

Uputstvo za upotrebu

Telmisartan konstantno održava krvni pritisak u granicama normale. Uputstva za upotrebu propisuju uzimanje tableta bez obzira na obroke. Pijte celog, bez drobljenja. Uzmite sa malom količinom vode. Ne preporučuje se piti sokove, posebno sok od grejpfruta, jer pojačava dejstvo leka.

Optimalna doza dnevno nije veća od 40 mg. Efekat leka traje najmanje 24 sata. Počinje djelovati u roku od 1,5 sata nakon primjene. Maksimalna doza je 80 mg. Ali ako imate problema sa jetrom, ne možete piti više od 40 mg dnevno.

Uz stalnu upotrebu u trajanju od mjesec dana, zagarantovano je izjednačavanje pritiska na potrebne nivoe.

U kombinaciji s ACE inhibitorima, diureticima koji štede kalij i lijekovima koji sadrže kalij, neophodna je stroga kontrola doze. Lijek može uzrokovati hiperkalemiju. Osim toga, pomaže u povećanju litija i dioksina u krvi.

Telmisartan za liječenje arterijske hipertenzije

Obično se propisuje 40 mg dnevno. Ali doza se može smanjiti na 20 mg ako se pokaže da je lijek djelotvoran u ovoj dozi.

Ako ne možete postići željeni učinak s dnevnom dozom od 40 mg, možete je povećati, ali do maksimalno 80 mg. Cijela doza se uzima odjednom. Prilikom donošenja odluke o prilagođavanju doze potrebno je uzeti u obzir da se maksimalni efekat ne postiže odmah, već nakon otprilike 1-2 mjeseca redovnog uzimanja tableta.

Za snižavanje krvnog pritiska Telmisartan se često propisuje istovremeno s tiazidnim diureticima.

Telmisartan za produženje života kod kardiovaskularnih bolesti

Efikasnost Telmisartana u prevenciji mortaliteta kod osoba sa oboljenjima kardiovaskularnog sistema zabilježena je u dozi od 80 mg dnevno. Nije poznato da li se sličan rezultat primjećuje pri nižim dozama.

Ako imate problema sa bubrezima ili jetrom, potrebno je da se uverite da ova doza ne izaziva neželjene efekte na ove organe. Preporučljivo je započeti s dozom od 20 mg dnevno. Za većinu pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre opasna je doza iznad 40 mg dnevno.

Kontraindikacije

Telmisartan se ne propisuje u sljedećim slučajevima:

• neprihvatanje fruktoze od strane organizma;
• opstrukcija bilijarnog trakta;
• trudnoća i dojenje;
• djetinjstvo i adolescencija (do 18 godina);
• preosjetljivost na sastavne komponente;
• teško zatajenje jetre i bubrega;
• povećana proizvodnja hormona aldosterona - Connov sindrom, uzrokovan razvojem tumorskih procesa u nadbubrežnim žlijezdama;
• malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Osobe koje pate od koronarne bolesti, čira na želucu ili dvanaestopalačnom crevu, sklone krvarenju, moraju periodično da analiziraju krvnu sliku i osluškuju svoja osećanja.

Lekar je dužan da prati stanje pacijenata kako bi sprečio nastanak komplikacija.

Nuspojave

Prilikom upotrebe lijeka mogu se javiti neke nuspojave, uključujući razvoj sindroma ustezanja nakon upotrebe:

• hronični kašalj;
• mijalgija;
• mučnina i povraćanje;
• nadimanje;
• hiperkreatininemija;
• faringitis;
• glavobolja;
• periferni edem;
• artralgija;
• vrtoglavica;
• bol i nelagodnost u lumbalnoj regiji;
• anemija;
• povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
• smanjenje krvnog tlaka;
• povećana razdražljivost;
• depresivna stanja;
• dijareja ili zatvor;
• svrab kože;
• poremećena funkcija pluća;
• Quinckeov edem (rijetko);
• poremećaji spavanja;
• osip;
• smanjenje razine hemoglobina u krvnoj plazmi;
• bolne senzacije u grudima;
• aritmija i tahikardija.

Djeca, trudnoća i dojenje

Lijek se ne koristi u pedijatriji, jer nema podataka o njegovom djelovanju na dječji organizam. Tablete možete uzimati sa 18 godina.

Lijek se ne propisuje tokom trudnoće. Ako dojite i propisujete lijekove, trebali biste prekinuti dojenje.

specialne instrukcije

Potreban je oprez kod pacijenata koji voze automobil ili čiji rad zahtijeva povećanu pažnju, jer je jedna od nuspojava vrtoglavica.

Potrebno nam je praćenje promjena nivoa elektrolita, volumena krvi, stroga kontrola stanja pacijenata koji su ranije imali problema s jetrom ili bubrezima ili imaju stenozu bubrežnih arterija, stenozu aorte ili mitralne valvule srca, opstruktivnu hipertrofiju kardiomiopatija, teška srčana insuficijencija, koronarna bolest srca, peptički ulkus, krvarenje ili sklonost krvarenju. Djeca

Interakcije lijekova

Ako uzimate Telmisartan 80 mg ili 40 mg zajedno s Digoksinom, koncentracija potonjeg u krvi će se povećati. Ne preporučuje se istovremeno uzimanje gore opisanog lijeka i diuretika koji štede kalij. Istodobna primjena Telmisartana i NSAIL-a (isti aspirin) smanjuje učinak, što kod pacijenata smanjuje visoki krvni tlak.

Uzimanje Telmisartana s drugim lijekovima koji snižavaju krvni tlak može uzrokovati pretjerano smanjenje krvnog tlaka do smrtonosnih razina. Stoga je bolje ne uzimati više vrsta lijekova odjednom, čija je svrha normalizacija krvnog tlaka.

Ako uzimate Telmisartan 40 ili 80 istovremeno sa kortikosteroidima, to će smanjiti antihipertenzivni efekat (snižavanje krvnog pritiska).

Analozi lijeka Telmisartan

Analogi su određeni strukturom:

1. Telsartan;
2. Tanidol;
3. Prytor;
4. Teseo;
5. Telmista;
6. Telzap;
7. Mikardis Plus.

Analozi antagonista receptora angiotenzina 2 uključuju:

1. Candecor;
2. Lorista;
3. Irsar;
4. Carzartan;
5. Cardosal;
6. Irbesartan;
7. Olimestra;
8. Teveten;
9. Mikardis Plus;
10. Ibertan;
11. Atakand;
12. Walz;
13. Hyposart;
14. Cardostin;
15. Losarel;
16. Kozaar;
17. Zisakar;
18. Nortivan;
19. Telsartan;
20. Diovan;
21. Tantordio;
22. Naviten;
23. Tanidol;
24. Xarten;
25. Telzap;
26. Vasotens;
27. Telmista;
28. Blocktran;
29. Ordiss;
30. Losakor;
31. Lotor;
32. Renicard;
33. Edarby;
34. Losartan;
35. Lozap;
36. Cardosten;
37. Tareg;
38. Aprovel;
39. Valsafors;
40. Prytor;
41. Teseo;
42. Firmasta;
43. Lakea;
44. Presartan;
45. Candesartan;
46. Sartavel;
47. Angiakand.

Uslovi odmora i cijena

Prosječna cijena Telmisartana SZ (28 tableta 80 mg) u Moskvi je 270 rubalja. Lijek se prodaje na recept.

Rok trajanja 3 godine nakon proizvodnje. Uputstva za upotrebu preporučuju čuvanje Telmisartana na mjestu zaštićenom od vode i svjetlosti, gdje djeca ne mogu doći.

Broj pregleda: 291

Lekari prepisuju Telmisartan pacijentima sa visokim krvnim pritiskom. Ovaj lijek pomaže u kontroli nivoa krvnog pritiska. Uzima se kao prevencija kardiovaskularnih bolesti kao što su moždani i srčani udar. Lijek se dobro dokazao, pa se može naći u kućnoj ljekarni mnogih hipertoničara.

Lijek se prodaje u obliku bijelih obloženih tableta. Telmisartan je pakovan u blistere od 10 kom. Svaka tableta sadrži 40 ili 80 mg aktivne tvari. U prosjeku, pakovanje lijeka sadrži 30 tableta.

Aktivna tvar lijeka je telmisartan. Takođe sadrži sljedeće komponente:

• sorbitol;
• Hidroksipropil metilceluloza;
• povidon;
• Natrijev hidroksid;
• Magnezijum stearat.

Pomoćne komponente tablete podržavaju i pojačavaju terapijski učinak aktivne tvari.

Lijek je dostupan u obliku tableta

farmakološki efekat

Telmisartan je specifični antagonist receptora angiotenzina II. Dobro ide sa amlodipinom, pa se često uzimaju zajedno. Lijek u dozi od 80 mg može u potpunosti blokirati hipertenzivna svojstva angiotenzina II. Njegov efekat se primećuje u roku od 24 sata. Traje 2 dana.

Otprilike 3 sata nakon uzimanja lijeka dolazi do smanjenja krvnog tlaka. Maksimalno smanjenje se opaža 4 nedelje nakon početka uzimanja tableta koje sadrže supstancu termisartan. Ako je potrebno, može se dopuniti amlodipinom.

Dok snižava krvni pritisak, ovaj lijek ne utiče na rad srca. Učinak se javlja samo na sistolički i dijastolički krvni tlak. Ovo je posebnost aktivne komponente.

Ako pacijent iz više razloga naglo prestane da uzima lijek, odnosno supstancu telmisartan, a zajedno s njom i amlodipin, više ne ulazi u njegovo tijelo, tada se krvni tlak vraća na prvobitnu vrijednost. Nema sindroma ustezanja.

Aktivna komponenta lijeka telmisartan, kao i njegova prateća supstanca amlodipin, nema utjecaja na pokazatelje kardiovaskularnih bolesti.

Indikacije

Lijek, koji se prodaje u obliku tableta, preporučuje se pacijentima sa hipertenzijom. Često se propisuje osobama koje imaju blagi porast krvnog pritiska. Vrlo često, lijek uzimaju sportisti koji se bave bodibildingom, jer u periodima određenih ciklusa doživljavaju pretjerano povećanje krvnog tlaka.

Ako uzimate Telmisartan prema uputama, možete postići značajno poboljšanje u svom cjelokupnom blagostanju, a ne samo riješiti se visokog krvnog tlaka.

Uz pomoć Telmisartana preveniraju se bolesti poput moždanog udara i ateroskleroze. To je zato što lijek ima pozitivan učinak na strukturu i funkciju mozga.

Uzimanje ovih tableta je važno za osobe sa prekomjernom težinom, jer njihove aktivne komponente imaju metabolički učinak.

Telmisartan je propisan za hipertenziju

Uputstvo za upotrebu

Sve informacije o tome kako pravilno uzimati lijek sadržane su u uputama za upotrebu Telmisartana. Prema njemu, pacijenti trebaju tablete uzimati oralno. Pacijent sam može odlučiti hoće li ih piti ili ne. U tom pogledu nema ograničenja.

Telmisartan koji sadrži 40 mg aktivne supstance ili Telmisartan sa dvostrukom dozom od 80 mg mogu se uzimati bez obzira na obroke. Preporučljivo je ograničiti dozu lijeka na 20 do 40 mg dnevno. Samo u rijetkim slučajevima povećava se na 80 mg. Međutim, ova radnja je zabranjena osobama koje imaju problema s jetrom.

Prilikom propisivanja ovog lijeka, ljekar mora pitati pacijenta da li uzima još neke lijekove. To je zato što Telmisartan nije kompatibilan s nekima od njih. Uzimaju se u obzir sljedeće nijanse:

• Da biste postigli najbolji rezultat, trebate uzimati Telmisartan tablete s tiazidnim diureticima, na primjer, s lijekom Hydrochlorothiazide;
• Zabranjeno je uzimanje istovremeno s lijekovima koji mogu povećati ukupnu koncentraciju kalija. Zbog toga se može razviti hiperkalemija;
• Ne biste trebali uzimati ovaj lijek s lijekovima koji sadrže litijum u isto vrijeme, jer to može dovesti do povećanog toksičnog djelovanja na tijelo;
• Kombinacija lijeka s diureticima je strogo zabranjena, jer će to uzrokovati ozbiljnu dehidraciju tijela.

Da biste izbjegli negativne posljedice, morate se striktno pridržavati svih uputa specijaliste u pogledu trajanja terapije, dnevne doze Telmisartana i mogućnosti korištenja drugih sredstava u liječenju.

Nuspojave

Ako se pacijent ne pridržava pravila o uzimanju Telmisartana, može doći do neželjenih dejstava. Oni se manifestuju u obliku sledećih stanja:

1. Glavobolja;
2. Mučnina i povraćanje;
3. Vrtoglavica;
4. Dijareja;
5. mijalgija;
6. Simptomi slični gripi;
7. Bol u abdomenu i grudima;
8. Povećan nivo mokraćne kiseline;
9. Smanjen hemoglobin.

Svaki pacijent treba da bude svjestan nuspojava lijeka. Posebno pažljivo bi ih trebali proučiti pacijenti koji planiraju da ga uzimaju na radnom mjestu. Radnici na složenim tehničkim objektima i vozači trebaju oprezno rukovati tabletima. Uostalom, nakon uzimanja lijeka mogu osjetiti mučninu, jaku pospanost i djelomični gubitak koncentracije.

Često liječnici primjećuju pojavu simptomatske arterijske hipertenzije kod pacijenata kojima je dijagnosticirana hiponatremija. Isto se odnosi i na pacijente sa smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi.

Lijek koji se koristi za liječenje hipertenzije može uzrokovati tešku hipertenzivnu bolest kod pacijenata sa stenozom bubrežne arterije. Oni koji planiraju da uzimaju lekove za krvni pritisak treba da budu svjesni toga. Zloupotreba Telmisartana povećava rizik od zatajenja bubrega.

Lijek može utjecati na koncentraciju, što je neprihvatljivo u nekim profesijama

Kontraindikacije

Prije početka liječenja Telmisartanom morate se upoznati s njegovim kontraindikacijama. Lijek ne smiju uzimati trudnice. Takođe nije pogodan za one koje uskoro planiraju trudnoću. Mlade majke će morati da prestanu da doje ako treba da se leče ovim lekom.

Lijek ima i druge kontraindikacije:

• Preosjetljivost na komponente lijeka;
• Opstrukcija bilijarnog trakta;
• Oštećena funkcija bubrega ili jetre.

U takvim uslovima uzimanje leka može biti veoma opasno. Recenzije liječnika o lijeku potvrđuju ove informacije. Stoga je prije početka liječenja potrebno obaviti pregled u bolnici. Ovo će pomoći da se utvrdi da li određeni pacijent ima kontraindikacije za takvo liječenje visokog krvnog tlaka.

Predoziranje drogom

Zvanično nije zabilježen nijedan slučaj predoziranja drogom. Stoga nema informacija o tome.

specialne instrukcije

Telmisartan treba s oprezom uzimati osobe koje imaju probleme s bubrezima ili jetrom. Lijek može značajno zakomplikovati ova stanja i uzrokovati pogoršanje zdravlja. S obzirom na to, povećava se vjerojatnost razvoja zatajenja bubrega i teške arterijske hipotenzije. Međutim, nema informacija o tome kako lijek utječe na pacijente koji su bili podvrgnuti transplantaciji bubrega.

Ukoliko pacijenti sa bubrežnim problemima i dalje moraju da uzimaju antihipertenzive, moraju redovno proveravati nivo kreatinina i kalijuma u krvi.

U slučaju bolesti bubrega, Telmisartan se propisuje s oprezom.

Ako pacijent ima smanjen volumen krvi ili mu je dijagnosticirana hiponatremija, može doći do oštrog pada krvnog tlaka. Ovo se posebno često dešava kada se lek uzima prvi put. Kako bi se izbjegle sporedne komplikacije, potrebno je riješiti se gore navedenih stanja prije početka liječenja.

Pacijenti s visokim krvnim tlakom koji imaju koronarnu arterijsku bolest ili kardiopatiju trebaju uzimati Telmisartan s oprezom. Ako se krvni tlak previše smanji, mogu razviti cerebrovaskularni infarkt ili infarkt miokarda.

Osobe s primarnim aldosteronizmom nemaju smisla propisivati ​​liječenje Telmisartanom, jer je u njihovom slučaju lijek nedjelotvoran. Stoga liječnici ni ne uzimaju u obzir pri odabiru optimalnog lijeka za snižavanje visokog krvnog tlaka kod pacijenta.

Rizik od razvoja hiperkalemije se povećava nekoliko puta nakon uzimanja ovog lijeka u sljedećim slučajevima:

• U prisustvu srčane insuficijencije;
• S razvojem zatajenja bubrega;
• Kada koristite diuretike koji štede kalij u medicinske svrhe;
• Kada se liječi lijekovima koji povećavaju koncentraciju kalija u krvi.

Da biste izbjegli komplikacije, potrebno je stalno pratiti razinu kalija u krvi.

Aktivna tvar lijeka izlučuje se uglavnom žuči. Ako pacijent ima problema s jetrom, tada će ovaj proces biti značajno usporen. Na ovo takođe treba obratiti pažnju.

Analogi

Liječenje Telmisartanom daje pozitivne rezultate u gotovo svim slučajevima. Ali ponekad je zabranjeno. U takvoj situaciji, specijalista mora prilagoditi tok liječenja koji je već odabrao za pacijenta. Biće zainteresovan za analozi lekova. Ovaj lijek se može zamijeniti sa:

1. "Mikardis Plus";
2. "Mikardis";
3. "Twinsta";
4. "Prytor";
5. "Teseo";
6. "Telmista."

Najpopularniji i često preporučeni analozi Telmisartana su lijekovi Micardis i Telmista. Privlače pažnju pacijenata koji sebi ne mogu priuštiti kupovinu skupih lijekova. U apotekama kupite "Mikardis" za 600 rubalja, a "Telmista" možete kupiti za 1200 rubalja.

Cijena

Lijek za visoki krvni tlak, koji dolazi u obliku tableta, može se kupiti u mnogim ljekarnama. Telmisartan će kupca koštati oko 6.000 rubalja za 98 tableta. Ova cijena ukazuje da je ovaj proizvod skup. Često su pacijenti zainteresirani za njegove analoge, jer malo ljudi može izdvojiti toliko novca za kupovinu lijeka.

Kompozicija

aktivna supstanca: telmisartan;1 tableta sadrži 80 mg telmisartana;
Pomoćne tvari: natrijum hidroksid, hipromeloza, sorbitol (E 420), povidon, meglumin, manitol(E 421), magnezijum stearat.

Oblik doziranja

Pilule.

Farmakološka grupa

Jednostavni lijekovi antagonista angiotenzina II. ATS kod C09C A07.

Indikacije

Hipertenzija.

Liječenje esencijalne hipertenzije kod odraslih.

Smanjenje incidencije kardiovaskularnih bolesti kod pacijenata sa:

• teške manifestacije aterotrombotske kardiovaskularne bolesti (koronarna bolest srca, moždani udar ili bolest perifernih arterija u anamnezi);
• dijabetes melitus tip II sa dijagnostikovanim oštećenjem ciljnog organa.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar lijeka.

Trudnice ili žene koje planiraju trudnoću (pogledajte Upotreba tokom trudnoće ili dojenja).

Opstruktivne bolesti žučnih puteva.

Teška disfunkcija jetre.

Starost do 18 godina.

Istovremena primjena telmisartana i lijekova aliskirenvmisa je kontraindicirana kod pacijenata sa dijabetesom melitusom ili oštećenom funkcijom bubrega (GFR<60 мл / мин / 1,73 м 2) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства») .

Upute za upotrebu i doze

Telmisartan-Teva treba uzimati oralno jednom dnevno sa dovoljnom količinom tečnosti, bez obzira na unos hrane.

Liječenje arterijske hipertenzije.

Preporučena doza je 40 mg dnevno. Nekim pacijentima će biti dovoljna doza od 20 mg dnevno. Ako se krvni tlak ne smanji na željenu razinu, tada se doza može povećati na najviše 80 mg 1 put dnevno. Telmisartan-Teva se može propisati u kombinaciji sa tiazidnim diuretikom hidroklorotiazidom, koji ima dodatni efekat snižavanja krvnog pritiska kada se primenjuje zajedno sa Telmisartanom. Prilikom odlučivanja da li povećati dozu, treba imati na umu da se maksimalni hipotenzivni učinak javlja 4-8 sedmica od početka liječenja.

Prevencija kardiovaskularnih bolesti.

Prilikom započinjanja liječenja telmisartanom, preporučuje se pažljivo praćenje krvnog tlaka kako bi se smanjio rizik od kardiovaskularnih bolesti. Možda će biti potrebno prilagoditi režim lijekova za snižavanje krvnog tlaka u skladu s tim.

Disfunkcija bubrega.

Kod pacijenata sa blagim ili umjerenim zatajenjem bubrega, nije potrebno prilagođavanje doze. Postoji ograničeno iskustvo s primjenom kod pacijenata sa zatajenjem bubrega ili hemodijalizom. Za ove pacijente preporučuje se niska početna doza od 20 mg.

Disfunkcija jetre.

Za pacijente s blagom do umjerenom disfunkcijom jetre, doza ne smije prelaziti 40 mg dnevno. Lijek je kontraindiciran kod pacijenata s teškim oštećenjem funkcije jetre.

Stariji pacijenti.

Nije potrebno prilagođavanje doze.

Neželjene reakcije

Ozbiljne nuspojave, uključujući anafilaktičke reakcije i angioedem, prijavljene su u izoliranim slučajevima, a uočeno je i akutno zatajenje bubrega.

Infektivne bolesti i invazije: zarazne bolesti gornjih disajnih puteva (uključujući faringitis i sinusitis), zarazne bolesti urinarnog trakta (uključujući cistitis), sepsa, uključujući smrtonosne 1.

Iz krvnog i limfnog sistema: anemija, trombocitopenija, eozinofilija.

Od imunološkog sistema: preosjetljivost, anafilaktičke reakcije.

Poremećaji metabolizma: hiperkalijemija, hipoglikemija (kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom).

Mentalni poremećaji: depresija, nesanica, anksioznost.

Neurološki poremećaji: nesvjestica, pospanost.

Iz organa vida: oštećenje vida.

Na strani slušnog i vestibularnog aparata: vrtoglavica.

Iz kardiovaskularnog sistema: bradikardija, tahikardija, arterijska hipotenzija 2, ortostatska hipotenzija.

Sa strane respiratornog sistema, grudnog koša i medijastinuma: otežano disanje, kašalj, intersticijska bolest pluća.

Slučajevi intersticijalne bolesti pluća uočeni su prolazno sa telmisartanom tokom postmarketinškog nadzora. Međutim, uzročna veza nije utvrđena.

Sa strane gastrointestinalnog trakta: bol u stomaku, dijareja, dispepsija, nadutost, povraćanje, nelagodnost u stomaku, suva usta, disgeuzija.

Poremećaji probavnog sistema: disfunkcija jetre / poremećaji funkcije jetre. Prijavljeno je da su pacijenti japanske nacionalnosti podložniji ovim neželjenim reakcijama.

Sa kože i potkožnog tkiva: hiperhidroza, svrab, osip, eritem, angioedem (uključujući i smrtonosni), dermatitis, toksični dermatitis, ekcem, urtikarija.

Od mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva: mijalgija, bol u leđima (npr. išijas), grčevi u mišićima, artralgija, bol u udovima, bol u tetivama (simptomi slični tendinitisu).

Iz urinarnog sistema: oštećena funkcija bubrega, uključujući akutno zatajenje bubrega.

Opšti poremećaji: bol u grudima, astenija (slabost), simptomi slični gripu.

Laboratorijski pokazatelji: povišen nivo kreatinina u krvi, povišen nivo mokraćne kiseline u krvi, povišen nivo jetrenih enzima, povišen nivo CPK u krvi, smanjen nivo hemoglobina.

Opis odabranih neželjenih reakcija

Sepsa. Prijavljeno je da pacijenti koji su primali telmisartan imaju veću incidencu sepse od onih koji su primali placebo. To može biti ili nesreća ili znak procesa čija je suština još uvijek nepoznata.

Hipotenzija. Ova nuspojava je često uočena kod pacijenata s kontroliranim krvnim tlakom koji su liječeni telmisartanom za smanjenje kardiovaskularnih bolesti uz standardnu ​​terapiju.

Disfunkcija jetre/poremećaji jetre. Prema postmarketinškim podacima, većina slučajeva poremećaja funkcije jetre/hepatičkih poremećaja zabilježena je kod pacijenata japanske nacionalnosti. Pacijenti japanske nacionalnosti su podložniji ovim neželjenim reakcijama.

Intersticijska bolest pluća. Slučajevi intersticijalne bolesti pluća uočeni su prolazno sa telmisartanom tokom postmarketinškog nadzora. Međutim, uzročna veza nije utvrđena.

1 Prijavljena je povećana incidencija sepse kod telmisartana u poređenju sa placebom. Ova pojava može biti slučajna ili povezana s mehanizmom čiji rad trenutno nije poznat.

2 Prijavljeno kao uobičajeno kod pacijenata s kontroliranim krvnim tlakom koji su liječeni telmisartanom za smanjenje kardiovaskularnog morbiditeta uz standardnu ​​terapiju.

Predoziranje

Informacije o predoziranju telmisartanom su ograničene.

Najizraženiji simptomi predoziranja telmisartanom bili su hipotenzija i tahikardija; bradikardija, vrtoglavica, povišen serumski kreatinin i akutno zatajenje bubrega.

Telmisartan se ne uklanja iz organizma hemodijalizom. Pacijenta treba pažljivo pratiti i primati simptomatsku i suportivnu terapiju. Liječenje ovisi o dužini vremena od predoziranja i ozbiljnosti simptoma. Preporučuje se izazivanje povraćanja i/ili ispiranje želuca. Aktivni ugljen se može koristiti za liječenje predoziranja. Treba provoditi česte kontrole serumskih elektrolita i nivoa kreatinina. Ako dođe do arterijske hipotenzije, pacijenta treba postaviti u ležeći položaj i uspostaviti ravnotežu tekućine i soli u tijelu.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Trudnoća.

Lijek je kontraindiciran za upotrebu kod trudnica ili žena koje planiraju trudnoću. Ako se trudnoća potvrdi tijekom liječenja lijekom, njegovu primjenu treba odmah prekinuti i, ako je potrebno, zamijeniti drugim lijekom odobrenim za primjenu kod trudnica.

Nema dovoljno podataka o upotrebi telmisartana kod trudnica.

Epidemiološka osnova za rizik od teratogenosti koji je rezultat primjene ACE inhibitora u prvom tromjesečju trudnoće nije uvjerljiva, ali se ne može isključiti mali porast rizika. Iako ne postoje kontrolirani epidemiološki podaci o riziku teratogenosti kod antagonista receptora angiotenzina II, slični rizici mogu postojati za ovu klasu lijekova. Kada planirate trudnoću, trebali biste unaprijed zamijeniti lijek drugim antihipertenzivnim lijekom koji ima utvrđen sigurnosni profil za upotrebu tokom trudnoće. Ako se utvrdi trudnoća, liječenje antagonistima receptora angiotenzina II treba odmah prekinuti i ako je potrebno započeti alternativno liječenje.

Poznato je da upotreba antagonista receptora angiotenzina II u drugom i trećem tromjesečju trudnoće uzrokuje fetotoksičnost kod ljudi (poremećena bubrežna funkcija, oligohidramnion, odloženo formiranje kranijalnih kostiju) i neonatalnu toksičnost (zatajenje bubrega, hipotenzija, hiperkalijemija). Ukoliko se sa upotrebom antagonista angiotenzin II receptora započne u drugom tromjesečju trudnoće, preporučuje se ultrazvučni pregled funkcije bubrega i kostiju lubanje fetusa. Stanje novorođenčadi čije su majke uzimale antagoniste receptora angiotenzina II treba pažljivo pratiti zbog prisustva arterijske hipotenzije.

Dojenje.

S obzirom da nema informacija o upotrebi telmisartana tokom dojenja, njegova upotreba se ne preporučuje i treba koristiti alternativne tretmane sa utvrđenim sigurnosnim profilima tokom dojenja, posebno kod hranjenja novorođenčadi ili nedonoščadi.

Plodnost.

Pretkliničke studije nisu otkrile učinak telmisartana na plodnost muškaraca i žena.

Djeca

Efikasnost i sigurnost lijeka kod djece mlađe od 18 godina nisu proučavane.

Karakteristike primjene

Trudnoća.

Tokom trudnoće ne treba započeti terapiju antagonistima receptora angiotenzina II. Ako se nastavak terapije ne može smatrati neophodnim za pacijentkinju koja planira trudnoću, ona bi trebala prijeći na alternativnu antihipertenzivnu terapiju koja ima utvrđen sigurnosni profil za primjenu tijekom trudnoće. Ako se utvrdi trudnoća, liječenje antagonistima receptora angiotenzina II treba odmah prekinuti i, ako je potrebno, započeti alternativno liječenje (pogledati odjeljke “Kontraindikacije” i “Primjena tokom trudnoće ili dojenja”).

Otkazivanje jetre.

Telmisartan-Teva se ne smije primjenjivati ​​kod pacijenata sa holestazom, opstruktivnim oboljenjima bilijarnog sistema i teškim zatajenjem jetre, jer se telmisartan uglavnom izlučuje putem žuči. Kod pacijenata sa ovim bolestima jetreni klirens telmisartana je smanjen. Telmisartan-Teva treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre.

Renovaskularna hipertenzija.

Postoji rizik od teške hipotenzije i zatajenja bubrega kod pacijenata sa bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili stenozom renalne arterije solitarnog bubrega kada se liječe lijekovima koji utiču na sistem renin-angiotenzin-aldosteron.

Zatajenje bubrega i transplantacija bubrega.

Prilikom primjene lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, preporučuje se periodično praćenje razine kalija i kreatinina u krvnom serumu. Nema iskustva s primjenom lijeka kod pacijenata nakon transplantacije bubrega.

Smanjenje BCC.

Simptomatska hipotenzija, posebno nakon prve doze lijeka, može se javiti kod pacijenata sa smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi ili hiponatremijom koja je posljedica intenzivne terapije diureticima, dijete sa ograničenim unosom soli ili dijareje i povraćanja. Takva stanja treba ispraviti prije upotrebe lijeka. Prije početka liječenja potrebno je normalizirati nivo natrijuma i volumen intravaskularne tekućine.

Dvostruka blokada renin-angiotenzina.

Postoje dokazi da istovremena primjena ACE inhibitora, blokatora receptora angiotenzina II ili aliskirena povećava rizik od hipotenzije, hiperkalemije i smanjuje funkciju bubrega (uključujući akutno zatajenje bubrega).

Stoga se ne preporučuje dvostruka blokada renin-angiotenzina kada se ACE inhibitor dodaje antagonistu receptora angiotenzina II. Ako se dvostruki blok smatra apsolutno neophodnim, treba ga učiniti samo pod nadzorom specijaliste i uz stalno pažljivo praćenje bubrežne funkcije, elektrolita i krvnog pritiska.

ACE inhibitore i blokatore receptora angiotenzina II ne treba koristiti istovremeno kod pacijenata sa dijabetičkom nefropatijom.

Ostala stanja praćena stimulacijom renin-angiotenzin-.

Kod pacijenata čiji vaskularni tonus i bubrežna funkcija u velikoj mjeri ovise o aktivnosti renin-angiotenzina (na primjer, kod pacijenata s teškim kongestivnim zatajenjem srca ili značajnom bubrežnom bolešću, uključujući stenozu bubrežne arterije), liječenje lijekovima koji također utiču na ovaj sistem može uzrokovati akutnu arterijsku hipotenziju , hiperazotemija, oligurija ili rjeđe, akutno zatajenje bubrega.

Primarni aldosteronizam.

Obično pacijenti sa primarnim aldosteronizmom ne reaguju na antihipertenzivne lekove koji suzbijaju sistem renin-angiotenzin, pa se propisivanje telmisartana pacijentima sa ovim stanjem ne preporučuje.

Stenoza mitralnih i aortnih zalistaka, opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija.

Kao i kod primjene drugih vazodilatatora, lijek se mora propisivati ​​s oprezom pacijentima sa mitralnom i aortalnom stenozom ili opstruktivnom hipertrofičnom kardiomiopatijom.

Hiperkalemija.

Upotreba lijekova koji djeluju na renin-angiotenzin-aldosteron može uzrokovati hiperkalemiju.

Kod starijih pacijenata, kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, kod pacijenata sa dijabetesom, kod pacijenata koji istovremeno primaju druge lijekove koji mogu povećati razinu kalija i/ili kod pacijenata s interkurentnim oboljenjima, hiperkalijemija može biti fatalna.

Prije istovremene primjene lijekova koji suzbijaju sistem renin-angiotenzin-aldosteron, treba procijeniti omjer koristi i rizika.

Glavni faktori rizika za hiperkalemiju koje treba uzeti u obzir su:

• dijabetes melitus, zatajenje bubrega, starost (> 70 godina);
• kombinacija sa jednim ili više lekova koji utiču na sistem renin-angiotenzin-aldosteron i/ili sa dodacima ishrani koji sadrže kalijum. Lijekovi ili terapijske klase lijekova koji mogu izazvati hiperkalemiju uključuju zamjene soli koje sadrže kalij, diuretike koji štede kalij, ACE inhibitore, antagoniste receptora angiotenzina II, nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID, uključujući selektivne COX-2 inhibitore), heparin (imunosupres), ciklosporin ili takrolimus) i trimetoprim;
• interkurentne manifestacije, posebno dehidracija, akutna srčana dekompenzacija, metabolička acidoza, oštećena bubrežna funkcija, neočekivano pogoršanje bubrega (zarazne bolesti), liza stanica (na primjer, akutna ishemija ekstremiteta, rabdomioliza, teška trauma).

Sorbitol.

Lijek sadrži sorbitol (E 420), pa se ne smije prepisivati ​​pacijentima s nasljednom intolerancijom na fruktozu.

Etničke razlike.

Telmisartan i drugi blokatori angiotenzinskih receptora su manje efikasni u snižavanju krvnog pritiska kod crnaca nego kod drugih rasa, verovatno zato što su nivoi renina kod crnaca sa hipertenzijom niži nego kod crnaca sa hipertenzijom. druge rase

Ostalo.

Kao i kod primjene drugih antihipertenzivnih lijekova, pretjerano smanjenje krvnog tlaka kod pacijenata s koronarnom bolešću srca i ishemijskom kardiopatijom može dovesti do razvoja infarkta miokarda ili moždanog udara.

Dijabetičari koji se liječe inzulinom ili hipoglikemijskim lijekovima.

Hipoglikemija se može javiti kod pacijenata koji primaju insulin ili antidijabetike. Kod ovih pacijenata potrebno je pratiti razinu glukoze u krvi, a to treba uzeti u obzir i pri prilagođavanju doze inzulina ili antidijabetika.

Kod pacijenata sa dijabetesom melitusom sa kardiovaskularnim rizikom (dijabetičari s pratećom koronarnom bolešću), rizik od fatalnog infarkta miokarda i iznenadne kardiovaskularne smrti može biti veći kada se liječe antihipertenzivnim lijekovima kao što su antagonisti receptora angiotenzina II i ACE inhibitori. Kod pacijenata sa šećernom bolešću, tok pratećih bolesti koronarnih arterija može biti asimptomatski i stoga mogu biti nedijagnosticirani. Bolesnike sa dijabetesom mellitusom treba pažljivo procijeniti, na primjer, testiranjem na stres, kako bi se identificirala i liječila popratna koronarna arterijska bolest prije propisivanja lijeka.

Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima

Kada se koristi antihipertenzivna terapija, ponekad se može javiti vrtoglavica ili pospanost. Stoga, ako trebate upravljati vozilom ili upravljati drugim mehanizmima, to treba uzeti u obzir.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija

Digoksin.

Uz istovremenu primjenu telmisartana i digoksina, uočeno je prosječno povećanje vršne koncentracije digoksina u plazmi (za 49%) i minimalne koncentracije (za 20%). Na početku liječenja, u slučaju prilagođavanja doze i prekida primjene telmisartana, potrebno je pratiti razine digoksina kako bi se održale u terapijskom rasponu.

Kao i drugi lijekovi koji utiču na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, telmisartan može uzrokovati hiperkalemiju. Ovaj rizik se može povećati u kombinaciji s drugim lijekovima koji također mogu uzrokovati hiperkalemiju (zamjene soli koje sadrže kalij, diuretici koji štede kalij, ACE inhibitori, antagonisti receptora angiotenzina II, NSAIL (uključujući selektivne COX-2 inhibitore), heparin, imunosupresivi (ciklosporin ili takrolimus) i trimetoprim).

Učestalost hiperkalijemije zavisi od povezanih faktora rizika. Rizik se povećava upotrebom gore navedenih terapijskih kombinacija. Ovaj rizik je posebno visok kada se kombinuje sa diureticima koji štede kalijum i nadomjescima soli koji sadrže kalij. Kombinacije, na primjer, s ACE inhibitorima ili NSAIL-ima stvaraju manji rizik ako se pažljivo pridržavate.

Uz diuretike koji štede kalij ili dodatke ishrani koji sadrže kalij.

Antagonisti receptora angiotenzina II, kao što je telmisartan, smanjuju gubitak kalija koji je uzrokovan diureticima. Diuretici koji štede kalij, kao što su spironolakton, eplerenon, triamteren ili amilorid, dijetetski suplementi koji sadrže kalij ili zamjene soli koje sadrže kalij mogu dovesti do značajnog povećanja nivoa kalija u serumu. Ako je istovremena primjena indikovana zbog dijagnosticirane hipokalijemije, ove lijekove treba koristiti oprezno uz često praćenje serumskog kalija.

Sa litijumom.

Uz istovremenu primjenu litijuma s ACE inhibitorima i antagonistima receptora angiotenzina II, uključujući telmisartan, uočeno je reverzibilno povećanje koncentracije litijuma u plazmi i toksičnost. Ako je upotreba takve kombinacije neophodna, preporučuje se pažljivo praćenje nivoa litijuma u serumu.

Istovremena upotreba zahtijeva oprez.

Nesteroidni protuupalni lijekovi.

NSAIL (na primjer, acetilsalicilna kiselina u dozi namijenjenoj liječenju upalnih procesa, COX-2 inhibitori i neselektivni NSAIL) mogu smanjiti antihipertenzivni učinak antagonista receptora angiotenzina II.

Kod nekih pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega (dehidrirani pacijenti ili stariji pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega), istovremena primjena antagonista receptora angiotenzina II i COX depresora može dovesti do daljeg pogoršanja bubrežne funkcije, uključujući moguće akutno zatajenje bubrega, koje je obično reverzibilno . Stoga ovu kombinaciju treba koristiti s oprezom, posebno kod starijih pacijenata. Pacijenti treba da primaju adekvatnu tečnost i treba da razmotre praćenje funkcije bubrega nakon započinjanja istovremene terapije i periodično nakon toga.

Prijavljeno je skoro 2,5 puta povećanje AUC 0-24 i Cmax kada se koriste istovremeno sa ramiprilom i ramiprilatom. Klinički značaj ovog izvještaja nije poznat.

Diuretici (tiazidni ili loop).

Prethodno liječenje visokim dozama diuretika kao što su furosemid (diuretik petlje) i hidroklorotiazid (tiazidni diuretik) može dovesti do dehidracije i rizika od hipotenzije na početku liječenja telmisartanom.

Treba uzeti u obzir kada se koristi istovremeno.

Drugi antihipertenzivni lijekovi.

Efekat telmisartana - snižavanje krvnog pritiska - može se povećati kada se koristi istovremeno sa drugim antihipertenzivnim lekovima.

S obzirom na farmakološka svojstva, može se očekivati ​​da lijekovi kao što su baklofen, amifostin mogu izazvati hipotenzivne efekte svih antihipertenzivnih lijekova, uključujući telmisartan. Ortostatska hipotenzija se također može pogoršati konzumiranjem alkohola, barbiturata, narkotika ili antidepresiva.

Kortikosteroidi (sistemska upotreba).

Smanjen antihipertenzivni efekat.

Dvostruka blokada renin-angiotenzina.

Dokazano je da dvostruku blokadu renin-angiotenzina-(RAAS) uz istovremenu primjenu ACE inhibitora, antagonista angiotenzina II receptora ili aliskirena karakterizira veća incidenca nuspojava kao što su arterijska hipotenzija, hiperglikemija, smanjena funkcija bubrega (uključujući akutno zatajenje bubrega) u poređenju sa upotrebom monoterapije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika.

Telmisartan je oralni antagonist receptora angiotenzina II (AO tip 1). Sa visokim afinitetom, telmisartan zamjenjuje angiotenzin II na mjestima njegovog vezivanja za tip AO 1 receptora, preko kojeg je posredovano djelovanje angiotenzina II. Telmisartan ne pokazuje nikakav djelomični agonistički efekat na AO 1 receptor.

Telmisartan se selektivno veže za AT1 receptor dugo vremena, čak i bez djelomičnog agonističkog učinka na njega. Vezivanje je dugotrajno.

Telmisartan nije povezan s drugim receptorima, uključujući AO 2 receptore i druge AT receptore. Funkcionalna uloga ovih receptora nije jasna, kao ni efekat njihove moguće stimulacije angiotenzinom II, čije nivoe povećava telmisartan. Telmisartan smanjuje nivoe aldosterona u plazmi, ne blokira jonske kanale i ne smanjuje nivoe renina u plazmi. Ne inhibira ACE enzim (kininazu II), enzim koji također razgrađuje bradikinin. Stoga se očekuju nuspojave posredovane bradikininom.

Kod ljudi, doza od 80 mg telmisartana gotovo potpuno inhibira povećanje krvnog tlaka uzrokovano angiotenzinom II. Inhibicijski efekat traje tokom dana i utvrđuje se do 48 sati.

Farmakokinetika.

Telmisartan se brzo apsorbira, ali količina apsorbiranog lijeka varira. Prosječna bioraspoloživost telmisartana je približno 50%.

Kada se telmisartan primjenjuje s hranom, površina ispod krivulje koncentracija/vrijeme (AUC) za telmisartan se smanjuje sa 6% (doza od 40 mg) na 19% (doza od 160 mg). 3:00 nakon primjene, koncentracija u plazmi postaje ista kao kod uzimanja telmisartana bez hrane.

Vjeruje se da blagi pad AUC ne smanjuje terapijsku učinkovitost lijeka. Postoji linearna veza između doze i nivoa u plazmi. Cmax i, u manjoj mjeri, AUC se nesrazmjerno povećavaju pri dozama iznad 40 mg.

Telmisartan se značajno veže za proteine ​​plazme (više od 99,5%), uglavnom za albumin i alfa-1-kiseli glikoprotein. Prosječan volumen distribucije (V ss) u ravnoteži je približno 500 L.

Telmisartan se metaboliše konjugacijom u glukuronid matičnog jedinjenja i nema farmakološku aktivnost.

Telmisartan ima bieksponencijalnu farmakokinetičku krivulju sa terminalnim poluživotom dužim od 20 sati. Maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) i, u manjoj mjeri, površina ispod krivulje koncentracija/vrijeme (AUC) povećavaju se neproporcionalno dozi. Kada se koristi telmisartan u preporučenim dozama, nije otkrivena klinički značajna akumulacija. Koncentracije u plazmi bile su veće kod žena nego kod muškaraca, bez odgovarajućeg efekta na efikasnost.

Nakon primjene (i intravenske primjene), telmisartan se gotovo u potpunosti izlučuje fecesom, uglavnom nepromijenjen.

Kumulativno izlučivanje urinom je manje od 1% primijenjene doze. Ukupni klirens plazme (CL tot) je visok (približno 1000 ml/min) u poređenju sa protokom krvi kroz jetru (približno 1500 ml/min).

Djeca. Farmakokinetika dvije doze telmisartana procijenjena je kao sekundarni cilj kod hipertenzivnih pacijenata (n = 57) u dobi od 6 do<18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг / кг или 2 мг / кг в течение 4 недель лечения. Фармакокинетические цели включали определение уровней тельмизартана в стабильном состоянии у детей и подростков и исследования разногласий, связанных с возрастом. Хотя исследование было недостаточным для достоверной оценки фармакокинетики у детей в возрасте до 12 лет, результаты в целом соответствуют данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность тельмизартана, в частности, для C max .

Kat. Koncentracije u plazmi Cmax i AUC kod žena su otprilike 3 odnosno 2 puta veće nego kod muškaraca.

Stariji pacijenti. Farmakokinetika telmisartana se ne razlikuje između starijih pacijenata i onih ispod 65 godina.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega. Kod pacijenata sa umjerenim do umjerenim i teškim zatajenjem bubrega uočeno je 2 puta povećanje koncentracije u plazmi. Međutim, uočene su niske koncentracije u plazmi kod pacijenata sa zatajenjem bubrega koji su bili na dijalizi. Telmisartan ima visok afinitet prema proteinima plazme kod pacijenata sa zatajenjem bubrega i ne može se eliminirati dijalizom. Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, poluvijek se ne mijenja.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre. Farmakokinetičke studije kod pacijenata sa oštećenjem jetre otkrile su povećanje bioraspoloživosti na približno 100%. Kod pacijenata sa zatajenjem jetre, poluvijek se ne mijenja.

Osnovna fizička i hemijska svojstva

bijele ili gotovo bijele duguljaste tablete sa prelomnom linijom na jednoj strani.

Najbolje do datuma

3 godine.

Uslovi skladištenja

Lijek ne zahtijeva posebne uslove skladištenja. Čuvati van domašaja djece.

Paket

7 tableta u blisteru, 4 blistera u kartonskoj kutiji.