Uzrok je pojava ortostatske hipotenzije uz primjenu gvanetidina. Oktadin je lijek za liječenje hipertenzije. Interakcije s drugim lijekovima

Hemijsko jedinjenje

Guanetidin
IUPAC	2-(2-azokan-1-iletil)gvanidin
Bruto formula	C 10 H 22 N 4
Mol. težina	198,309 g/mol
CAS
PubChem
banka droge
Klasifikacija
Pharm. Grupa	Simpatolitičko
ATX
Farmakokinetika
Poluživot		36 sati
Oblici doziranja
prah; tablete od 0,025 g (25 mg)
Trgovačka imena
Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Presovano Visinno, Oktatensin itd.

Oktadin(Octadinum, b-(N-azaciklooktil)-etilgvanidin sulfat) je lijek simpatolitičke grupe. Koristi se za liječenje arterijske hipertenzije.

opće informacije

Simpatolitički učinak oktadina je zbog činjenice da se on selektivno akumulira u granulama simpatičkih nervnih završetaka i istiskuje iz njih adrenergički medijator, norepinefrin. Dio oslobođenog medijatora dospijeva do postsinaptičkih a-adrenergičkih receptora i ima kratkotrajno presorsko djelovanje, međutim, glavni dio medijatora se uništava pod utjecajem aksonalne monoaminooksidaze. Kao rezultat iscrpljivanja rezervi norepinefrina u adrenergičnim završecima, prijenos nervne ekscitacije na njih je oslabljen ili zaustavljen.

Kršenje prijenosa nervnog uzbuđenja također je povezano s činjenicom da, akumulirajući se u nervnim završecima, oktadin ima lokalni anestetički učinak na njih. Oktadin djeluje na kardiovaskularni sistem u dvije faze: prvo se razvija prolazna presorska reakcija s tahikardijom i povećanjem minutnog volumena, zatim dolazi do progresivnog smanjenja sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, pada otkucaja srca, minutnog volumena i pulsnog tlaka, a kasnije ( nakon 2-3 dana nakon oralne primjene) javlja se trajna hipotenzija. Početni odgovor pritiska može trajati i do nekoliko sati. Uz produženu primjenu lijeka, hipotenzivni učinak može se smanjiti zbog postupnog povećanja minutnog volumena srca.

Oktadin se koristi kao antihipertenzivno sredstvo. Lijek ima snažno hipotenzivno djelovanje i uz odgovarajuće doze može uzrokovati sniženje krvnog tlaka kod pacijenata s hipertenzijom u različitim fazama, uključujući teške oblike s visokim i perzistentnim tlakom.

Oktadin je efikasan kada se uzima oralno. Apsorbira se polako. Hipotenzivni efekat kod hipertenzije se postepeno razvija; počinje se pojavljivati 2-3 dana nakon početka uzimanja lijeka, dostiže maksimum 7-8 dana liječenja, a nakon prestanka uzimanja lijeka nastavlja se još 4-14 dana. Lijek uzrokuje smanjenje otkucaja srca, smanjenje venskog tlaka, au nekim slučajevima i periferni otpor. Na početku liječenja moguće je smanjenje filtracijske funkcije bubrega i bubrežnog krvotoka, međutim daljnjim liječenjem i upornim smanjenjem krvnog tlaka ovi pokazatelji se snižavaju (N. A. Ratner i drugi).

Za liječenje hipertenzije, oktadin se propisuje oralno u obliku tableta. Doze se biraju pojedinačno u zavisnosti od stadijuma bolesti, opšteg stanja pacijenta, podnošljivosti leka itd. Počnite sa malom dozom - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) 1 put dnevno, zatim postepeno povećanje doze (obično sedmično za 10-12,5 mg) na 0,05-0,075 g dnevno. Obično su dovoljne manje doze: u teškim slučajevima do 60 mg dnevno, u lakšim slučajevima 10-30 mg. Dnevna doza se može uzeti u 1 dozi (ujutro). Nakon postizanja terapeutskog učinka, doza održavanja se odabire pojedinačno. Liječenje se provodi dugo vremena.

Poželjno je započeti liječenje Octadineom u bolnici. U polikliničkim uslovima, lijek treba koristiti s oprezom, uz stalni medicinski nadzor. Potrebno je uzeti u obzir mogućnost individualnih fluktuacija u osjetljivosti pacijenata na oktadin.

Za starije i senilne pacijente lijek se propisuje u manjim dozama, počevši od 6,25 mg (1/4 tablete) 1 put dnevno, a zatim postupno povećavajući dozu za 6,25 mg do dnevne doze od 25-50 mg.

Nuspojava

Vrtoglavica, opšta slabost, slabost, mučnina, povraćanje, oticanje nosne sluznice, bol u parotidnoj žlezdi, dijareja (zbog pojačane pokretljivosti creva usled supresije uticaja simpatičke inervacije), zadržavanje tečnosti u tkivima. Dnevne fluktuacije krvnog pritiska mogu se povećati. Hipotenzivni učinak lijeka često je praćen razvojem ortostatske hipotenzije, u nekim slučajevima moguć je ortostatski kolaps (posebno u prvim sedmicama liječenja). Da bi se spriječio kolaps, pacijenti bi trebali biti u horizontalnom položaju 1,5-2 sata nakon uzimanja lijeka i polako prelaziti iz ležećeg u stojeći položaj; u nekim slučajevima potrebno je smanjiti dozu.

Prije pojave novih antihipertenzivnih lijekova (klofelin, b-blokatori itd.), oktadin je bio jedan od glavnih lijekova za liječenje hipertenzije. Međutim, ni danas nije izgubio na značaju i koristi se, posebno kod težih oblika arterijske hipertenzije. Lijek djeluje dugo vremena. Nuspojave se mogu smanjiti odabirom prave doze. Proljev se može ublažiti uzimanjem antiholinergičkih lijekova. Oktadin se može davati zajedno sa drugim antihipertenzivnim lekovima (rezerpin, apresin, diuretici); istovremena upotreba sa diureticima pojačava hipotenzivni efekat i sprečava zadržavanje tečnosti u tkivima. U kombinaciji s drugim lijekovima, doza oktadina se smanjuje.

Kontraindikacije

Izražena ateroskleroza, akutni cerebrovaskularni infarkt, infarkt miokarda, hipotenzija, teška bubrežna insuficijencija. Oktadin se ne smije propisivati za feohromocitom, jer na početku djelovanja lijek može uzrokovati povećanje krvnog tlaka. Nemojte prepisivati oktadin istovremeno s tricikličkim antidepresivima: hlorpromazin, efedrin. Kod pacijenata koji primaju MAO inhibitore, prije uzimanja oktadina treba napraviti pauzu od 2 sedmice. Pacijenti koji su podvrgnuti operaciji trebali bi prestati uzimati lijek nekoliko dana prije operacije.

U oftalmološkoj praksi, oktadin se ponekad koristi za instilaciju u konjunktivalnu vrećicu (1-2 kapi 5% rastvora 1-2 puta dnevno) kod primarnog glaukoma otvorenog ugla. Lijek uzrokuje umjerenu miozu, olakšava odljev očne vodice, smanjuje njenu proizvodnju i snižava intraokularni tlak. Za razliku od holinomimetskih supstanci (pilokarpin, itd.), oktadin ne utiče na akomodaciju; manje narušava vidnu oštrinu i sposobnost pacijenata da vide pri slabom osvjetljenju. Kod pacijenata sa zatvorenim i uskim kutom komore, oktadin se ne koristi, jer može doći do povećanja oftalmotonusa. Kod akutnog glaukoma lijek nije indiciran.

Fizička svojstva

Bijeli kristalni prah gorkog okusa. Slabo rastvorljiv u vodi.

Obrazac za oslobađanje

Oblik oslobađanja: prah; tablete od 0,025 g (25 mg).

Napišite recenziju na članak "Guanetidin"

Odlomak koji karakteriše gvanetidin

A ovaj je prošao sa vagonom. Slijedili su veseli i, po svemu sudeći, pijani vojnici.
„Kako može, dragi čovječe, da bukti s kundakom u zubima...“ rekao je radosno jedan vojnik u visoko zavučenom šinjelu, mašući širokom rukom.
- To je to, to je slatka šunka. odgovorio je drugi uz smeh.
I oni su prošli, tako da Nesvitsky nije znao ko je pogođen u zube i na šta se odnosi šunka.
- Ek se žuri da je pustio hladnog, a ti misliš da će sve pobiti. — reče podoficir ljutito i prijekorno.
„Dok leti pored mene, čiče, to jezgro“, rekao je mladi vojnik ogromnih usta, jedva suzdržavajući se od smeha, „samo sam se ukočio. Zaista, bogami, tako sam se uplašio, nevolja! - rekao je ovaj vojnik, kao da se hvalio da se uplašio. I ovaj je prošao. Pratio ga je vagon za razliku od svih koji su prošli. Bio je to njemački parobrod, natovaren, činilo se, cijelom kućom; Iza tetive, koju je nosio Nemac, bila je vezana prelepa, šarena, ogromnog vrata, krava. Na perjanici je sjedila žena sa bebom, starica i mlada, ljubičasta kosa, zdrava Njemica. Očigledno, ovi iseljeni stanovnici su propušteni uz posebnu dozvolu. Oči svih vojnika okrenute su prema ženama, a dok su kola prolazila, krećući se korak po korak, sve su se primjedbe vojnika odnosile samo na dvije žene. Na svim licima bio je gotovo isti osmijeh opscenih misli o ovoj ženi.
- Vidi, i kobasica je uklonjena!
„Prodajte svoju majku“, rekao je drugi vojnik, udarajući na poslednji slog, obraćajući se Nemcu, koji je, spustivši oči, išao ljutito i uplašeno dugim korakom.
- Ek je tako pobegao! To je vrag!
- Kad bi samo mogao stati uz njih, Fedotov.
- Vidiš, brate!
- Gdje ideš? upitao je jedan pešadijski oficir koji je jeo jabuku, takođe napola nasmešeći se i gledajući lepu devojku.
Nijemac je, zatvorivši oči, pokazao da ne razumije.
„Ako hoćeš, uzmi“, rekao je oficir dajući devojci jabuku. Djevojka se nasmiješila i uzela ga. Nesvitsky, kao i svi na mostu, nije skidao pogled sa žena dok one nisu prošle. Kada su prošli, ponovo su hodali isti vojnici, sa istim razgovorima, i na kraju su svi stali. Kako to često biva, na izlazu sa mosta konji u vagonu čete su oklevali, a čitava gomila je morala da čeka.
- I šta oni postaju? Red nije! rekli su vojnici. - Gdje ideš? Prokletstvo! Nema potrebe čekati. Još gore, zapaliće most. Vidite, zaključali su policajca”, govorila je zaustavljena gomila iz raznih strana, gledajući jedni u druge, i dalje gurajući se naprijed prema izlazu.
Gledajući ispod mosta u vode Ensa, Nesvitsky je iznenada začuo zvuk koji mu je još uvijek bio nov, brzo se približava... nešto veliko i nešto je pljusnulo u vodu.
- Pogledaj kuda ideš! vojnik koji je stajao blizu rekao je strogo, osvrćući se na zvuk.
"Ohrabruje nas da brzo prođemo", rekao je drugi nemirno.
Gomila se ponovo pokrenula. Nesvitsky je shvatio da je to jezgro.
- Hej, kozače, daj konja! - on je rekao. - Dobro si! ne prilazi! skloniti se u stranu! cesta!
Uz veliki napor je stigao do konja. Ne prestajući da viče, krenuo je naprijed. Vojnici su slegnuli ramenima da ga puste, ali su ga opet pritisnuli toliko da su mu zgnječili nogu, a oni u blizini nisu bili krivi, jer su bili pritisnuti još jače.
- Nesvitsky! Nesvitsky! Vi, gospođo!- začuo se u tom trenutku s leđa promukao glas.
Nesvicki se osvrne i ugleda petnaestak koraka od sebe, odvojenog živom masom pešadije u pokretu, crvenog, crnog, čupavog, sa kapom na potiljku i hrabro prebačenom ogrtačem preko ramena, Vaska Denisova.
“Reci im, zašto, do đavola, da daju psa ogu”, vikao je. Denisov je, očigledno u naletu žestine, blistao i mičući očima, crnim kao ugalj, u upaljenim bjelančevinama, i mašući sabljom bez korica koju je držao golom malom rukom crvenom kao njegovo lice.
- E! Vasya! - radosno je odgovorio Nesvitsky. - Da, šta si ti?
- Eskadg "na pg" ne može da ode - vikao je Vaska Denisov, ljutito otvarajući bele zube, podstičući svog lepog crnog, krvavog beduina, koji je, trepćući ušima od bajoneta na koje je naleteo, šmrkao, prskao oko sebe penom sa muštiklu, zvoneći, udarao je kopitima po daskama mosta i činilo se da je spreman da preskoči ogradu mosta ako mu jahač dozvoli. - Šta je? kao bubica "bilo koji! tačno kao bubica" ana! Pg "jao... daj psa" ogu!... Ostani tu! ti si vagon, čog "t! Ubit ću te sabljom iz"! viknuo je, zaista izvukao sablju i počeo njome mahati.
Vojnici uplašenih lica pritisnuli su jedni druge, a Denisov se pridružio Nesvitskom.
Zašto danas nisi pijan? - rekao je Nesvitsky Denisovu kada se dovezao do njega.
- I ne daju da se napiješ!- odgovori Vaska Denisov.- Po ceo dan se puk vuče amo-tamo.
- Kakav si ti dandi danas! - gledajući oko sebe svoj novi mentik i sedla, rekao je Nesvitsky.
Denisov se nasmiješio, uzeo maramicu iz taške, koja je širila miris parfema, i gurnuo je Nesvitskom u nos.
- Ne mogu, idem na posao! izašao, oprao zube i naparfimirao se.
Impozantna figura Nesvickog, u pratnji kozaka, i odlučnost Denisova, koji je mahao sabljom i očajnički vikao, delovali su tako da su se progurali na drugu stranu mosta i zaustavili pešadiju. Nesvitsky je na izlazu zatekao pukovnika, kojem je morao prenijeti naređenje i, pošto je ispunio naređenje, vratio se nazad.
Oslobodivši put, Denisov se zaustavio na ulazu na most. Nemarno zadržavajući pastuva, koji je jurio prema svojima i šutirao, pogledao je eskadrilu koja se kretala prema njemu.
Po daskama mosta čuli su se prozirni zvuci kopita, kao da je nekoliko konja galopiralo, a eskadron, sa oficirima ispred, po četiri čoveka u nizu, ispružio se duž mosta i počeo da izlazi na drugu stranu.
Zaustavljeni pješadijski vojnici, zbijeni u blatu ugaženom mostom, gledali su čiste, uglađene husare koji su skladno prolazili pored njih, sa onim posebnim neprijateljskim osjećajem otuđenosti i podsmijeha s kojim se obično susreću razni rodovi vojske.
- Fini momci! Ako samo u Podnovinskoye!
- Kakvi su oni dobri! Samo za šou i vožnju! rekao je drugi.
– Pešadija, a ne prah! - našalio se husar, pod kojim je konj, igrajući se, pljuskao pješadije blatom.
„Oterao bih te sa rancem za dva prelaza, pertle bi se izlizale“, rekao je pešak, brišući rukavom prljavštinu sa lica; - inače nije osoba, već ptica sjedi!
„Bolje bi te posadili na konja, Zikine, da si spretan“, našalio se kaplar mršavom vojniku, iskrivljenom od težine ranca.
"Uzmi palicu među noge, evo ti konja", odgovorio je husar.

Opis aktivnog sastojka

farmakološki efekat

Simpatolitik, inhibira prijenos ekscitacije od adrenergičkih neurona. Selektivno se akumulira u granulama simpatičkih postganglijskih nervnih završetaka i istiskuje iz njih norepinefrin. Dio oslobođenog norepinefrina dospijeva do postsinaptičkih α-adrenergičkih receptora i ima kratkotrajno presorsko djelovanje, ali glavni dio inaktivira MAO. Kao rezultat iscrpljivanja rezervi norepinefrina u adrenergičnim završecima, prijenos nervne ekscitacije na njih je oslabljen ili zaustavljen.

Gvanetidin ima kratkoročni efekat ganglioblokiranja i stimulativno dejstvo na β2-adrenergičke receptore. Praktično nema uticaja na nivo kateholamina u centralnom nervnom sistemu i meduli nadbubrežne žlezde.

Hipotenzivni efekat gvanetidina se razvija u dve faze. U početku se javlja prolazna presorska reakcija, praćena tahikardijom i povećanjem minutnog volumena, zatim se postepeno razvija uporno smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, smanjenje broja otkucaja srca i minutnog volumena. Smanjenje krvnog tlaka je posljedica i smanjenja perifernog vaskularnog otpora i smanjenja minutnog volumena krvi.

Kod produljene primjene moguće je smanjenje težine hipotenzivnog učinka zbog postupnog povećanja minutnog volumena krvi. Sposobnost gvanetidina, kao i drugih simpatolitika, da izazove zadržavanje natrijuma i vode u tijelu djelimično smanjuje njihovu hipotenzivnu aktivnost.

U pozadini liječenja moguće je smanjenje koronarnog, cerebralnog i bubrežnog krvotoka, kao i glomerularne filtracije.

Inhibicijom adrenergičke inervacije gastrointestinalnog trakta, gvanetidin pojačava pokretljivost crijeva.

Gvanetidin izaziva miozu i smanjuje intraokularni pritisak poboljšavajući odliv iz prednje očne komore i smanjujući proizvodnju intraokularne tečnosti. Ne utječe na smještaj.

Terapijski učinak se razvija nakon jedne doze nakon 8 sati, nakon višestrukih doza - nakon 1-3 sedmice i traje 1-3 sedmice nakon prekida liječenja.

Indikacije

Umjereni i teški oblici arterijske hipertenzije (uključujući bubrežno porijeklo, uključujući sekundarnu hipertenziju kod pijelonefritisa, renalnu amiloidozu, stenozu bubrežne arterije), primarni glaukom otvorenog ugla.

Režim doziranja

Kada se uzima oralno, početna doza je 10-12,5 mg 1 put / dan, a zatim se doza postepeno povećava na 50-75 mg / dan. Nakon postizanja terapeutskog učinka, odabire se individualna doza održavanja. Za starije i senilne pacijente početna doza je 6,25 mg 1 put / dan s postupnim povećanjem na 25-50 mg / dan.

Lokalno - 1-2 kapi u donju konjunktivnu vreću svakog oka 1-2 puta dnevno.

Nuspojava

Sa strane kardiovaskularnog sistema: ortostatska hipotenzija, stresni kolaps (smanjenje krvnog pritiska tokom vežbanja), bradikardija, angina pektoris.

Iz probavnog sistema: suva usta, dijareja, mučnina, povraćanje.

Sa strane centralnog nervnog sistema: vrtoglavica, slabost, glavobolja, umor, nesvjestica.

Iz mišićno-koštanog sistema: mijalgija, tremor mišića.

Iz respiratornog sistema: začepljenost nosa, plućni edem.

Dermatološke reakcije: osip na koži, gubitak kose.

Sa strane organa vida: kada se primjenjuje lokalno, moguća je hiperemija konjunktive, mioza, osjećaj peckanja, ptoza, površinski punktatni keratitis (uz produženu primjenu koncentriranih otopina).

Ostalo: nokturija, periferni edem, reverzibilni poremećaj ejakulacije (uz održavanje potencije).

Kontraindikacije

Nedavni infarkt miokarda, nestabilna angina pektoris, akutni cerebrovaskularni infarkt, trudnoća, dojenje, preosjetljivost na gvanetidin.

Za lokalnu upotrebu: akutni glaukom, glaukom zatvorenog ugla, uski ugao prednje očne komore.

Trudnoća i dojenje

Nisu sprovedene adekvatne i strogo kontrolisane kliničke studije o bezbednosti upotrebe gvanetidina tokom trudnoće i dojenja (dojenja). Mala količina gvanetidina se izlučuje u majčino mlijeko.

Primjena za kršenje funkcije jetre

Koristiti s oprezom kod zatajenja jetre.

Upotreba kod starijih osoba

Koristiti s oprezom kod starijih pacijenata.

specialne instrukcije

S oprezom koristiti kod ateroskleroze koronarnih i cerebralnih arterija, kod pacijenata sa koronarnom bolešću, kod hronične srčane insuficijencije, bronho-opstruktivnog sindroma, bronhijalne astme, dijareje, zatajenja jetre, hipertermije, dijabetes melitusa, kod feohromocitoma, prethodna terapija sa MAO inhibitorima, kod starijih pacijenata.

U slučaju predložene hirurške intervencije, trebali biste prestati uzimati gvanetidin nekoliko dana prije operacije.

Treba imati na umu da povećanje tjelesne temperature može dovesti do povećanja antihipertenzivnog učinka gvanetidina, stoga je kod bolesti praćenih hipertermijom potrebno smanjiti dozu gvanetidina.

Gvanetidin se ne smije koristiti istovremeno s tricikličkim antidepresivima, hlorpromazinom, efedrinom. Kod pacijenata koji primaju MAO inhibitore, prije uzimanja gvanetidina treba napraviti pauzu od 2 sedmice.

Tokom liječenja gvanetidinom treba izbjegavati alkohol, jer. povećava rizik od razvoja ortostatske hipotenzije.

interakcija s lijekovima

Uz istovremenu primjenu oralnih hipoglikemijskih sredstava, inzulin može povećati hipoglikemijski učinak.

Uz istovremenu primjenu s oralnim kontraceptivima, zabilježeno je smanjenje antihipertenzivnog učinka gvanetidina.

Uz istovremenu primjenu s tricikličkim antidepresivima (uključujući amitriptilin, imipramin, dezipramin, nortriptilin), antihipertenzivni učinak gvanetidina se smanjuje zbog njegove konkurencije s tricikličkim antidepresivima za mehanizam neuronske apsorpcije norepinefrina.

Uz istovremenu primjenu haloperidola, moguće je smanjenje antihipertenzivnog učinka gvanetidina.

Uz istovremenu primjenu, smanjuje se antihipertenzivni učinak nialamida.

Uz istovremenu primjenu norepinefrina, fenilefrina, pojačavaju se presorski efekti noradrenalina i fenilefrina.

Uz istovremenu primjenu s tiazidnim diureticima, levodopom, dolazi do povećanja antihipertenzivnog učinka gvanetidina.

Uz istovremenu primjenu s fenilbutazonom, smanjuje se antihipertenzivni učinak gvanetidina.

Uz istovremenu primjenu s hlorpromazinom, antihipertenzivni učinak gvanetidina se smanjuje ili potpuno inhibira, iako neki pacijenti mogu osjetiti hipotenzivni učinak hlorpromazina.

Uz istovremenu primjenu s efedrinom, pseudoefedrinom, fenilpropanolaminom, antihipertenzivni učinak gvanetidina se smanjuje ili potpuno inhibira. Moguće je povećati krvni pritisak na veće vrednosti nego pre početka terapije gvanetidinom.

Bruto formula

C 10 H 22 N 4

Farmakološka grupa supstance gvanetidin

CAS kod

55-65-2

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Model kliničkog i farmakološkog članka 1

Pharma action. Simpatolitičko, ima hipotenzivni učinak. Akumulira se u granulama simpatičkih nervnih završetaka, smanjuje količinu medijatora koji ulazi u receptore, zbog čega je prijenos nervnog pobuđenja oslabljen ili zaustavljen. Ima kratkoročno blokiranje ganglija i blagi beta 2-adrenergički stimulirajući i lokalni anestetički učinak. Izaziva smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, nadmašuje rezerpin po jačini hipotenzivnog učinka, djeluje kardiodepresivno, smanjuje kontraktilnost miokarda, provodljivost i broj otkucaja srca (dakle, smanjenje krvnog tlaka nastaje i zbog smanjenja OPSS-a i MOK). Na početku liječenja (ponekad i do nekoliko sati) može se razviti vazokonstriktorna reakcija (masivan protok norepinefrina u nervne završetke), koja se zatim zamjenjuje upornom vazodilatacijom. Produženom primjenom moguće je smanjiti ozbiljnost hipotenzivnog učinka zbog postupnog povećanja IOC-a. Sposobnost simpatolitika, kao i drugih vazodilatatora, da izazovu zadržavanje Na+ i vode u tijelu, dijelom smanjuje njihovu hipotenzivnu aktivnost. U pozadini liječenja moguće je smanjenje koronarnog, cerebralnog i bubrežnog krvotoka, glomerularna filtracija. Terapijski učinak nakon jedne doze razvija se nakon 8 sati, nakon višestrukih doza - nakon 1-3 sedmice i traje 1-3 sedmice nakon prestanka uzimanja lijeka.

Farmakokinetika. Apsorpcija pri dugotrajnom gutanju - 3-30%. Bioraspoloživost dramatično varira zbog različite težine efekta "prvog prolaza". Praktično se ne vezuje za proteine plazme, međutim, budući da je dugo fiksiran u završecima simpatičkih nerava, ima veliki T 1/2 (96-190 h), koji se može povećati skoro 2 puta kod hronične bubrežne insuficijencije u terminalnoj fazi. Slabo prodire kroz BBB. Nalazi se u malim količinama u majčinom mlijeku. Metabolizira se u jetri za otprilike polovicu. Metaboliti su farmakološki praktično neaktivni. Izlučuje se uglavnom putem bubrega (25-50% - nepromijenjeno).

Indikacije. Arterijska hipertenzija umjerene i teške težine (uključujući bubrežno porijeklo, uključujući sekundarnu hipertenziju kod pijelonefritisa, renalnu amiloidozu, stenozu bubrežne arterije).

Kontraindikacije. Preosjetljivost, nedavni infarkt miokarda, nestabilna angina pektoris, akutni cerebrovaskularni infarkt, trudnoća, dojenje.

Pažljivo. Ateroskleroza koronarnih i cerebralnih arterija; IHD, angina pektoris, sinusna bradikardija koja nije povezana s hipertenzijom, CHF, zatajenje bubrega, bronho-opstruktivni sindrom, bronhijalna astma u anamnezi, anamneza čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, dijareja, zatajenje jetre, hipertermija, dijabetes melitus, feohromocitom, prethodno liječenje MAO inhibitori, starost.

Doziranje. unutra.

Odrasli. Ambulantne osobe: početna doza je 10-12,5 mg 1 put dnevno, najbolje ujutro. Kod nedovoljne jačine hipotenzivnog efekta, doza se postupno povećava za 10-12,5 mg svakih 5-7 dana, dok se ne postigne željeni terapijski učinak. Prosječna preporučena doza je 30-75 mg/dan. Sa stabilizacijom krvnog pritiska, doza se postepeno smanjuje na minimalnu efektivnu dozu. Doza održavanja - 25-50 mg 1 put dnevno.

Bolesnici u bolnici: početna doza je 25-50 mg 1 put dnevno, da bi se postigao željeni terapijski učinak, doza se povećava za 25-50 mg dnevno ili svaki drugi dan pod kontrolom krvnog tlaka.

Djeca: 0,2 mg/kg (ili 6 mg/sq.m) jednom dnevno; doza se povećava za 0,2 mg/kg (ili 6 mg/m2) svakih 7-10 dana pod kontrolom krvnog pritiska.

Nuspojava. Sa strane CCC: ortostatska hipotenzija, stresni kolaps (smanjenje krvnog pritiska tokom vežbanja), bradikardija, angina pektoris.

Od nervnog sistema: pretjerani umor ili slabost, glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica.

Iz respiratornog sistema: začepljenost nosa, plućni edem.

Sa strane probavnog sistema: suvoća oralne sluzokože, mučnina, povraćanje, dijareja, pojačana pokretljivost crijeva Ostalo: periferni edem, nokturija, zamagljen vid, gubitak kose, mijalgija, tremor, osip na koži, reverzibilni poremećaj ejakulacije (prilikom održavanja potenciju).

Predoziranje. Simptomi: pretjerano smanjenje krvnog tlaka.

Liječenje: ispiranje želuca, imenovanje aktivnog uglja, davanje pacijentu ležećeg položaja s podignutim nogama, mjere protiv šoka, imenovanje antiaritmičkih, vazokonstrikcijskih lijekova; s proljevom - imenovanje antiholinergičkih lijekova; simptomatska terapija, kontrola zapremine tečnosti i ravnoteže elektrolita.

Interakcija. Nekompatibilno sa MAO inhibitorima (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin): kada se koristi istovremeno s gvanetidinom, može doći do umjerene do teške hipertenzije zbog oslobađanja kateholamina (preporučuje se otkazati MAO inhibitore najmanje 1 tjedan prije početka terapije gvanetidinom) .

etanol, barbiturati, metotrimeprazin, narkotički analgetici, alfa-blokatori (doksazosin, labetalol, fenoksibenzamin, fentolamin, prazosin, terazosin, tolazolin), lijekovi sa alfa-adrenergičkim blokirajućim djelovanjem (uključujući dihidrozinotermin, dihidrohidroagotelone, dihidrozinotelo, ), beta-blokatori, alkaloidi rauvolfije povećavaju rizik od ortostatskih hipotenzivnih efekata i bradikardije.

Amfetamini, triciklički antidepresivi, anoreksigeni lijekovi (sa izuzetkom fenfluramina), haloperidol, loksapin, maprotilin, metilfenidat, hlorpromazin, tioksanteni, trimeprazin smanjuju hipotenzivni učinak zbog istiskivanja gvanergitidina neurona neurona naviše i sudrenepina.

Doksepin u dozama do 150 mg / dan ne utiče na hipotenzivni efekat.

Antiholinergici (atropin i dr.) smanjuju inhibitorni efekat na lučenje želudačnog soka.

Pojačava djelovanje inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova zbog njihovog pomjeranja s mjesta vezivanja za proteine seruma (možda će biti potrebno prilagođavanje doze).

NSAIL (indometacin i dr.) smanjuju efekat suzbijanjem sinteze Pg u bubrezima i zadržavanjem Na+ i tečnosti u organizmu.

Estrogeni mogu uzrokovati zadržavanje tekućine u tijelu, smanjujući tako hipotenzivni učinak gvanetidina.

Fenfluramin, minoksidil i drugi antihipertenzivni lijekovi povećavaju (međusobno) učinak (možda će biti potrebno prilagođavanje doze).

Simpatomimetici (kokain, dobutamin, dopamin, efedrin, epinefrin, metoksamin, metaraminol, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin) smanjuju učinak.

Pojačava presorski učinak kokaina, dobutamina, dopamina, epinefrina, metoksamina, norepinefrina, fenilefrina zbog supresije njihovog preuzimanja od strane adrenergičkih neurona, što može dovesti do razvoja arterijske hipertenzije i aritmija.

Specialne instrukcije. Tokom terapije, krvni pritisak treba stalno pratiti u periodičnim intervalima. Hipotenzivni efekat gvanetidina posebno je izražen u stojećem položaju. Merenje krvnog pritiska preporučuje se u ležećem položaju nakon 10 minuta stajanja i neposredno nakon vežbanja. Dozu treba povećati samo kada se krvni pritisak u "stojećem" položaju ne smanji u odnosu na prethodne vrednosti. Doza se smanjuje kod pretjerane ortostatske hipotenzije, normalnog krvnog tlaka u ležećem položaju, teške dijareje.

Hospitalizovani pacijenti mogu biti otpušteni tek nakon utvrđivanja uticaja gvanetidina na njihov krvni pritisak u stojećem položaju.

Kod produžene upotrebe može se razviti tolerancija na lijek zbog zadržavanja tekućine i povećanja volumena plazme. U tim slučajevima preporučuje se istovremeno imenovanje diuretika.

MAO inhibitore treba otkazati najmanje 1 sedmicu prije početka liječenja.

Prije operacije, kirurg ili anesteziolog mora biti unaprijed obaviješten da pacijent uzima gvanetidin. U hitnim operacijama, atropin se propisuje kako bi se spriječila pretjerana bradikardija.

Treba biti oprezan kako bi se izbjegla ortostatska hipotenzija pri naglom stajanju iz ležećeg ili sjedećeg položaja, dugotrajnom stajanju, vježbanju i po vrućem vremenu.

Kod povećanja tjelesne temperature potrebno je obavijestiti liječnika (možda će biti potrebna korekcija režima doziranja).

Državni registar lijekova. Službeno izdanje: u 2 toma - M.: Medicinski savjet, 2009. - V.2, 1. dio - 568 str.; dio 2 - 560 str.

Sinonimi:

gvanetidin, oktadin, gvanetidin sulfat, Abapressin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Visutensil, Presovani,

Opis

Aktivna supstanca - Gvanetidin: b-(N-azaciklooktil)-etilgvanidin sulfat.

farmakološki efekat

Izobarin ima izražen hipotenzivni efekat, kojoj prethodi mala (od nekoliko minuta do 1 sata) hipertenzivna reakcija koja se javlja pri parenteralnoj primjeni lijeka. Mehanizam djelovanja izobarina: 1) primarna hipertenzivna reakcija povezana je sa "ispiranjem" norepinefrina iz adrenergičkih završetaka, što dovodi do povećanja volumena srčane krvi i kratkotrajne vazokonstrikcije; 2) kasnija dugotrajna hipotenzivna reakcija je posljedica kršenja procesa ponovnog preuzimanja norepinefrina i njegovog taloženja. Učinak izobarina na oko očituje se u suženju zjenice i smanjenju intraokularnog tlaka povezanog s poboljšanjem odljeva i smanjenjem proizvodnje intraokularne tekućine. Izobarin blago povećava pokretljivost gastrointestinalnog trakta.

Indikacije za upotrebu

Koristi se za liječenje hipertenzije, rijetko glaukoma.

Doziranje i primjena

Isobarin se propisuje 1 tableta 3 puta dnevno pod kontrolom krvnog pritiska.

Nuspojava

Povreda funkcije gastrointestinalnog trakta, bradikardija.

Kontraindikacije

Obrazac za oslobađanje

Proizvodi se u tabletama i dražejima od 0,01 i 0,025 g.

Skladištenje

Lista B. Na suvom i tamnom mestu.

Kratak opis lijeka. Izobarin (Guanetidin) ima izražen hipotenzivni učinak u liječenju hipertenzije i glaukoma.

farmakološki efekat

Simpatolitičko sredstvo koje inhibira prijenos ekscitacije s adrenergičkih neurona. Selektivno se akumulira u granulama simpatičkih postganglijskih nervnih završetaka i istiskuje iz njih norepinefrin. Dio oslobođenog norepinefrina dospijeva do postsinaptičkih alfa-adrenergičkih receptora i ima kratkotrajno presorsko djelovanje, ali glavni dio inaktivira MAO. Kao rezultat iscrpljivanja rezervi norepinefrina u adrenergičnim završecima, prijenos nervne ekscitacije na njih je oslabljen ili zaustavljen. Gvanetidin ima kratkoročni efekat blokade ganglija i izvestan stimulativni efekat na beta2-adrenergičke receptore. Praktično nema uticaja na nivo kateholamina u centralnom nervnom sistemu i meduli nadbubrežne žlezde. Hipotenzivni efekat gvanetidina se razvija u dve faze. U početku se javlja prolazna presorska reakcija, praćena tahikardijom i povećanjem minutnog volumena, zatim se postepeno razvija uporno smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, smanjenje broja otkucaja srca i minutnog volumena. Inhibicijom adrenergičke inervacije PS, gvanetidin pojačava pokretljivost crijeva. Lijek uzrokuje miozu (suženje zenice) i smanjuje IOP poboljšavajući odljev iz prednje očne komore i smanjujući proizvodnju intraokularne tekućine. Ne utječe na smještaj.

Indikacije

primarni glaukom otvorenog ugla.

Aplikacija

Kada se uzima oralno, početna doza je 10-12,5 mg 1 r / dan, a zatim se doza postupno povećava na 50-75 mg / dan. Nakon postizanja terapeutskog učinka, odabire se individualna doza održavanja. Za starije i senilne pacijente, početna doza je 6,25 mg 1 r / dan, a zatim se doza postepeno povećava na 25-50 mg / dan. Lokalno nanesite 1-2 kapi u donju konjunktivnu vreću svakog oka 1-2 r / dan. Uz oprez, gvanetidin se koristi kod pacijenata sa koronarnom bolešću, NMC, nedavnim infarktom miokarda, sinusnom bradikardijom, dijabetesom, dijarejom, astmom, peptičkim ulkusom, disfunkcijom jetre. U slučaju predložene hirurške intervencije, trebali biste prestati uzimati gvanetidin nekoliko dana prije operacije. Treba imati na umu da povećanje tjelesne temperature može dovesti do povećanja hipotenzivnog učinka gvanetidina. Stoga je kod bolesti praćenih hipertermijom potrebno smanjiti dozu gvanetidina.

Nuspojave

Ortostatska hipotenzija, ortostatski kolaps, bradikardija, suha usta, dijareja, mučnina, povraćanje, vrtoglavica, slabost, umor, depresija, oticanje nosne sluznice, bol u parotidnoj žlijezdi, edem, smanjena ejakulacija, anemija, lembocitopenija, lembocitopenija, moja tromboza, tremor mišića, parestezije, gubitak kose, poremećaji mokrenja, egzacerbacija BA i peptički ulkus. Pri lokalnoj primjeni moguća je hiperemija konjunktive, mioza, peckanje, ptoza, površinski punktatni keratitis (uz produženu primjenu koncentriranih otopina).