Volgogradski državni medicinski univerzitet
Zavod za farmakologiju
u farmakologiji
Farmakologija i primjena nootropa
Izvedeno
Goryagina Olga
grupa, 3. god
Farmaceutski fakultet
Volgograd 2011
Definicija i istorija nootropnih lijekova
Klasifikacija nootropa
Mehanizam djelovanja i glavni efekti nootropnih lijekova
Upotreba nootropa u medicinskoj praksi
Zaključak
Spisak izvora informacija
Definicija i istorija nootropnih lijekova
Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji, nootropici, poznati i kao neurometabolički stimulansi, su lijekovi koji mogu imati direktan aktivacijski učinak na procese učenja, poboljšati pamćenje i mentalnu aktivnost, te povećati otpornost mozga na agresivne utjecaje. Izraz "nootrop" je izveden iz grčkog. νους - razlog i τροπή - Krećem se, mešam se, menjam se. U smislu njihove hemijske strukture, većina nootropika su aminokiseline ili njihovi derivati (uključujući peptide). Prvi nootrop, piracetam, sintetiziran je u Belgiji 1963. godine. Na osnovu činjenice da je piracetam ciklični analog glavnog inhibitornog neurotransmitera nervnog sistema, GABA, pretpostavljalo se da će imati antikinetička svojstva. Međutim, kasnije studije provedene 1972. godine otkrile su da piracetam poboljšava kognitivne funkcije i pamćenje, slično psihostimulansima. Međutim, za razliku od psihostimulansa, nije imao njihove tipične nuspojave. Istovremeno, predložen je i sam termin "nootropici". Sa otkrićem piracetama (danas poznatog kao nootropil) započela je povijest upotrebe nootropnih lijekova, što je bila fundamentalno nova faza u razvoju psihofarmakoterapije i dovela do formiranja nootropnog koncepta. Nakon uspješnog uvođenja piracetama u medicinsku praksu, počeli su se pojavljivati i drugi lijekovi iz serije pirolidona. Trenutno je sintetizirano više od 10 originalnih nootropnih lijekova iz pirolidinske serije, koji su u fazi III kliničkih ispitivanja ili su već registrovani u nizu zemalja; među njima su oksiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolisiracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Ovi nootropni lijekovi se zajednički nazivaju racetami. Postoje i druge grupe nootropa koje se razlikuju po mehanizmu djelovanja. Često u nootropike spadaju i neki adaptogeni (supstanci s općim jačanjem organizma koje povećavaju otpornost na štetne faktore), te psihostimulansi (stimuliraju razdražljivost i psihomotornu aktivnost, a ne samo veću živčanu aktivnost). To je zato što sve ove supstance imaju stimulativni efekat na centralni nervni sistem i često imaju slične efekte. Klasifikacija nootropa Postoje dvije glavne klasifikacije nootropnih lijekova: Prema mehanizmu djelovanja: Nootropni lijekovi sa dominantnim mnestičkim efektom. 1. Pirolidonski nootropni lijekovi (racetami), pretežno metaboličkog djelovanja (piracetam, oksiracetam, aniracetam, itd.) 2. Lijekovi holinesteraze. 2.1. Poboljšanje sinteze acetilholina i njegovog oslobađanja (fosfotidil-serin) 2.2. Agonisti holinergičkih receptora (oksotremorin, betanehol) 2.3. Inhibitori acetilholinesteraze (fizostigmin, takrin, amiridin) 2.4. Supstance sa mešovitim mehanizmom delovanja (demanol, aceglutamat, faktor rasta nerava, bifemalan, itd.). 3. Neuropeptidi i njihovi analozi (ACTH, ebiratid, somatostatin) 4. Supstance koje utiču na sistem ekscitatornih aminokiselina (glutaminska kiselina, glicin) Nootropni lijekovi mješovitog djelovanja sa širokim spektrom djelovanja („neuroprotektori“). 1. Aktivatori moždanog metabolizma (actovegin, instenon, acetil-L-karnitin) 2. Cerebralni vazodilatatori (vinpocetin, oksibral, nicergolin) 3. Antagonisti kalcijuma (nimodipin, cinarizin, flunarizin, itd.). 4. Antioksidansi (meksidol, eksifon, tokoferol) 5. Supstance koje utiču na GABA sistem (gamalon, fenibut, fenotropil, natrijum hidroksibutirat) 6. Supstance iz različitih grupa (etimizol, orotinska kiselina, ginseng, ekstrakt ginkgo bilobe, limunska trava itd.). Prema hemijskoj strukturi: Racetams. Derivati pirolidina: piracetam, etiracetam, aniracetam, itd. Derivati dimetilaminoetanola (prekursori acetilholina): deanol aceglumat, meklofenoksat. Derivati piridoksina: piritinol, biotredin. Derivati i analozi GABA: GABA (aminalon), nikotinoil-GABA (pikamilon), hidrohlorid gama-amino-beta-fenilbuterne kiseline (fenibut). Cerebrovaskularni agensi: ginkgo biloba. Neuropeptidi i njihovi analozi: noopept, Semax, Selank. Aminokiseline i supstance koje utiču na sistem ekscitatornih aminokiselina: glicin, biotredin. Derivati 2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (bemitil). Sredstva nalik vitaminima: idebenon. Polipeptidi i organski kompoziti: korteksin, cerebrolizin, cerebramin. Supstance drugih farmakoloških grupa sa nootropnom komponentom: korektori poremećaja cerebralne cirkulacije: nicergolin, vinpocetin, ksantinol nikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin; opšti tonici i adaptogeni: acetilaminosukcinska kiselina (poznata kao “jantarna kiselina”), ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin. psihostimulansi: sulbutiamin; antihipoksansi i antioksidansi: hidroksimetiletilpiridin sukcinat (Mexidol); acefen i njegovi derivati. Na mnogo načina, ove klasifikacije se preklapaju, budući da hemijska struktura određuje učinak supstance. Ali češće se podjela nootropa u klase temelji na njihovim kemijskim formulama. Mehanizam djelovanja i glavni efekti nootropnih lijekova Budući da su nootropi široka grupa spojeva, ne postoji jedinstven mehanizam djelovanja za sve njih. Vjeruje se da njihov učinak može biti posljedica sljedećih mehanizama djelovanja: Neurotropni: direktan efekat nootropika na neurone neurotransmiterskih sistema mozga: monoaminergički, holinergički, GABAergični, glutamatergični, peptidergični. Mikrocirkulacija: poboljšava cerebralni protok krvi i mikrocirkulaciju u organu optimiziranjem prolaska crvenih krvnih zrnaca kroz krvne žile i inhibiranjem agregacije trombocita. Metabolički: poboljšana penetracija kroz BBB i iskorištenje glukoze (posebno u moždanoj kori, subkortikalnim ganglijima, hipotalamusu i malom mozgu), poboljšani metabolizam nukleinskih kiselina, aktivacija sinteze ATP-a, proteina i RNK. Stabilizacija membrane: regulacija sinteze fosfolipida i proteina u nervnim ćelijama, stabilizacija i normalizacija strukture ćelijskih membrana; Antioksidans: inhibicija stvaranja slobodnih radikala i lipidne peroksidacije staničnih membrana; Antihipoksičan: smanjenje potrebe neurona za kiseonikom u uslovima hipoksije; Neuroprotektivno: povećava otpornost nervnih ćelija na dejstvo štetnih faktora različitih vrsta. Ovi mehanizmi određuju sve glavne efekte nootropnih lijekova: Nootropni efekat (uticaj na oštećene više kortikalne funkcije, nivo rasuđivanja i kritičke sposobnosti, poboljšanje kortikalne kontrole subkortikalne aktivnosti, mišljenja, pažnje, govora). Povećan nivo budnosti i jasnoće svesti. Adaptogeni efekat (povećavanje ukupne otpornosti organizma na ekstremne faktore). Antiastenični efekat (uticaj na slabost, letargiju, iscrpljenost, pojave mentalne i fizičke astenije). Psihostimulirajući učinak (utjecaj na apatiju, mentalnu inerciju, psihomotornu retardaciju). Antidepresivni efekat. Sedativni (smirujući) efekat. Autonomni efekat (uticaj na glavobolju, vrtoglavicu) Antikinetički efekat. Antiparkinsonsko djelovanje. Antiepileptički efekat, uticaj na epileptičku paroksizmalnu aktivnost. Hipoglikemijski efekat. Energetski efekat (povećanjem potrošnje glukoze u ćelijama tela) Somatotropin-stimulirajući učinak (kao rezultat hipoglikemije) Anabolički efekat. Lipolitički efekat (u uslovima nedostatka glukoze, masne kiseline počinju da se oslobađaju kao energija). Antitoksični efekat. Imunostimulirajući efekat. Upotreba nootropa u medicinskoj praksi U početku su se nootropici koristili uglavnom u liječenju moždane disfunkcije kod starijih pacijenata. Sada, zahvaljujući širokom spektru efekata koje imaju na organizam, nootropi su našli mnogo širu primenu u medicini. Koriste se za: demencija različitog porekla (vaskularna, senilna, Alchajmerova bolest), hronična cerebrovaskularna insuficijencija, psihoorganski sindrom, sa posljedicama cerebrovaskularnog infarkta, traumatske ozljede mozga, intoksikacija, neuroinfekcije, intelektualno-mnestički poremećaji (poremećaj pamćenja, koncentracije, razmišljanja), astenični, astenično-depresivni i depresivni sindrom, neurotični poremećaj i poremećaj sličan neurozi, vegetativno-vaskularna distonija, hronični alkoholizam (encefalopatija, psihoorganski sindrom, apstinencija), za poboljšanje mentalnih performansi. U dječjoj praksi indikacije za propisivanje nootropa su: usporen mentalni i govorni razvoj, mentalna retardacija, posljedice perinatalnog oštećenja CNS-a, cerebralna paraliza, poremećaj deficita pažnje. Nootropici također imaju značajnu ulogu u kompleksnom liječenju različitih bolesti: neuroleptičkog sindroma, mucanja, hiperkineza, poremećaja spavanja, poremećaja mokrenja, vrtoglavica raznih vrsta, za prevenciju bolesti kretanja. Brzina početka djelovanja nootropika razlikuje se u liječenju urgentnih stanja i u liječenju kroničnih bolesti. U akutnim stanjima, nootropici daju brz pozitivan učinak (na primjer, izlaz iz stanja poremećene svijesti). U situacijama kroničnih poremećaja potrebna je dugotrajna primjena nootropnih lijekova. Obično se propisuju u kursevima do 3-4 mjeseca. O efikasnosti leka može se proceniti tek po završetku punog kursa. U kliničkoj praksi nootropici rijetko izazivaju bilo kakve nuspojave. Međutim, u slučaju predoziranja, unatoč njihovoj niskoj toksičnosti, mogu se pojaviti simptomi kao što su poremećaj sna, fluktuacije krvnog tlaka, razdražljivost, anksioznost, glavobolja, mučnina i oživljavanje psihopatoloških simptoma. Ove manifestacije brzo nestaju kada se doza smanji. Također, ako se pojave nuspojave, predlaže se da se ovaj lijek promijeni u nootrop druge klase. Ako je lijek nedovoljno efikasan, ali se dobro podnosi, moguće je koristiti kombinaciju dva nootropna lijeka s različitim mehanizmima djelovanja. Prilikom propisivanja lijeka prednost se daje srednjim dozama, dok je nootrope sa psihostimulirajućim djelovanjem (piracetam, piritinol, meklofenoksat itd.) preporučljivo prepisati u prvoj polovini dana. Također treba napomenuti da učinkovitost terapije ovisi o dobi pacijenta: što je mlađi, to je bolji odgovor na liječenje. Zaključak O izuzetnoj važnosti lijekova s nootropnim djelovanjem svjedoče podaci o njihovoj raširenoj upotrebi: prema statistikama SZO, trećina odrasle populacije Europe i Japana uzima nootrope. Širok spektar djelovanja nootropnih lijekova i dokazani pozitivni klinički efekti njihove primjene sugeriraju da su ovi lijekovi neophodna komponenta moderne patogenetske terapije lijekovima za širok spektar stanja. Osim toga, nootropici su dobro kompatibilni s lijekovima iz drugih farmakoloških grupa i rijetko daju nuspojave (koje u pravilu ne predstavljaju ozbiljnu opasnost). Zahvaljujući svemu tome, nootropi se sa sigurnošću mogu klasifikovati kao vitalni lekovi za savremeni svet. No, unatoč činjenici da već postoji veliki broj nootropnih lijekova, traženje i implementacija novih visoko učinkovitih lijekova ove klase važan je i hitan zadatak, jer potreba za njima stalno raste. Spisak izvora informacija nootropni lijek D. A. Kharkevich. Farmakologija. Udžbenik za univerzitete. Moskva, Geotar-med, 2002 Predavanja iz farmakologije za studente 3. godine Farmaceutskog fakulteta
Nootrop (lat. Pose - um i thropos - srodnički) lijekovi, zbog svog blagotvornog djelovanja na metaboličke procese mozga, poboljšavaju mentalnu i mentalnu aktivnost koja je poremećena u patološkim stanjima. Termin "nootropni lijekovi" predložio je 1972. C. Jurgea, autor nootropnog lijeka piracetam. Ovi lijekovi ne utiču na zdrav organizam, ne mijenjaju uslovne reflekse i ponašanje, bioelektričnu i motoričku aktivnost. Nootropni lijekovi se dijele u sljedeće grupe:
1. Derivati pirolidona (racetami): piracetam, fenotropil, pramiracetam, tiocetam itd.
2. GABA derivati: aminalon, natrijum hidroksibutirat, pikamilon itd.
3. Derivati drugih aminokiselina: glutaminska kiselina, glicizirana itd.
4. Neuropeptidi i njihovi analozi: Semaxa, Noopept, itd.
5. Cerebralni vazodilatatori: vinpocetin, nicergolin, vinkamin (oksibral), pentoksifilin itd.
6. Antioksidansi direktnog i indirektnog delovanja: Mexidol, Cerebrolysin, Actovegin, Solcoseryl, melatonin, ginkgo biloba itd.
7. Holinergički lijekovi:
7.2. Antiholinesteraza: galantamin hidrobromid, itd.
8. antagonisti kalcijuma: nimodipin, cinarizin itd.
9. Lijekovi različitih grupa: ksantinol nikotinat itd.
Mehanizam djelovanja nootropa:
1. Ekscitacija receptora glutaminske kiseline, koji percipiraju signale iz memorijskih peptida.
2. Povećana sinteza, promet ATP-a, fosfatidilholina.
3. Aktivacija sinteze proteina i RNK.
4. Poboljšano korištenje glukoze.
5. Stimulacija adenilat ciklaze, akumulacija cAMP.
6. Aktivacija glikolize i aerobnog disanja.
7. Povećana aktivnost fosfolipaze A, inhibicija Na + K + ATPaze.
8. Suzbijanje slobodnih radikala, lipidna peroksidacija, stabilizacija membrane.
9. Povećana aktivnost holinergičkog sistema.
10. Proširivanje cerebralnih sudova, poboljšanje moždane cirkulacije, reološki parametri.
Svojstva lijekova:
1) imaju mnestički efekat, poboljšavaju pamćenje, sposobnost učenja:
2) povećati otpornost mozga na ekstremne uticaje;
3) može imati psihostimulativno (glutaminska kiselina) ili sedativno (smirujuće) djelovanje (glicin)
4) ispoljavaju antiastenični efekat;
5) neki lijekovi mogu imati antidepresivno, antiepileptično, antiparkinsonsko, vazovegetativno, adaptogeno, stres-protektivno, kardioprotektivno djelovanje i poboljšati reološka svojstva krvi.
Glavni predstavnik nootropnih lijekova je piracetam (nootropil). Po svojoj hemijskoj strukturi je ciklični sastav GABA.
Farmakokinetika. Piracetam se dobro apsorbira, ne vezuje se za proteine krvi i prodire kroz krvno-moždanu barijeru i krvno-placentarnu membransku barijeru. Lijek se akumulira u tkivima moždane kore, malog mozga i bazalnih ganglija. Piracetam se ne metabolizira u tijelu, 80-90 % Lijek se izlučuje nepromijenjen bubrezima putem bubrežne filtracije.
Farmakodinamika. Lijek poboljšava mentalnu aktivnost, pamćenje, sposobnost učenja itd. Integrativni procesi uzrokovani piracetamom i drugim nootropima povezani su s njegovim djelovanjem na glutamatne receptore. Antitoksični učinak je prvenstveno posljedica djelovanja na energetski metabolizam. Piracetam poboljšava apsorpciju glukoze, metabolizam adenozin trifosfata, fosfatidiletanolamina, fosfatidilholina, povećava aktivnost adenilat ciklaze, fosfolipaze, otpornost tkiva na manjak kisika, potiskuje aktivnost nukleozidne RNA u tkivu i stimulira sintezu RNA u mozgu. Ima antioksidativno i antihipoksično djelovanje. Piracetam je niskotoksičan, ima adaptivna svojstva, antikonvulzivno, kardioprotektivno djelovanje, nema sedativno djelovanje i ima značajno antidepresivno djelovanje.
Indikacije: smanjenje mentalnih funkcija povezanih s kroničnim degenerativnim lezijama mozga (senilna dob, alkoholizam, hemiplegija, moždani udar, ozljede lubanje, astenični sindrom), korekcija nuspojava lijekova za smirenje u pripremi za operacije i druge manipulacije osoba s astenijskim sindromom, starci, deca. Piracetam se dobro kombinuje sa kardiovaskularnim i psihotropnim lekovima, pojačava dejstvo antidepresiva, kombinuje se sa cinarizinom i orotnom kiselinom.
Nuspojava dispepsija, razdražljivost, poremećaj sna.
Pramiracetam (Pramistar) za razliku od piracetama, ima visok afinitet prema kolinu i djeluje u holinergičkim strukturama mozga, nema sedativno djelovanje, ali ima izraženo antidepresivno djelovanje.
Fenotropil povećava sadržaj norepinefrina, serotonina, dopamina u moždanom tkivu, ne utiče na sadržaj GABA, ne vezuje se za GABA i GABAB receptore, stimuliše redoks procese, povećava energetski potencijal zbog iskorišćenja glukoze, povećava regionalni protok krvi u ishemijskim područja mozga. Fenotropil ima umjereni učinak na poboljšanje fizičkih performansi i antagonizira kataleptičke efekte neuroleptika. Umjereno izražen psihostimulirajući učinak kombinira se s anksiolitičkom aktivnošću. Lijek poboljšava raspoloženje, ima analgetski, adaptogeni i zaštitni učinak na stres. Prilikom uzimanja fenotropila povećava se vidna oštrina, lijek poboljšava opskrbu krvlju donjih ekstremiteta i ispoljava diuretski učinak. Lijek potiče stvaranje antitijela bez razvoja alergenog efekta.
GABA je γ-aminobuterna kiselina.
GABA (GABA), za razliku od prethodnih lijekova, ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru, ali poboljšava energetske procese, iskorištavanje glukoze, potrošnju kisika, poboljšava cirkulaciju krvi i dinamiku nervnih procesa. Može uzrokovati bradikardiju i hipotenziju.
Farmakodinamika. GABA poboljšava cirkulaciju krvi u mozgu, ima antikonvulzivna i antihipoksična svojstva, a zbog normalizacije nivoa GABA dolazi do snižavanja krvnog pritiska, posebno u uslovima arterijske hipertenzije. Lijek izaziva bradikardiju, ispoljava blago psihostimulativno djelovanje, au slučajevima povišenog nivoa glukoze u krvi ima hipoglikemijski učinak.
Indikacije: gubitak pamćenja nakon ozljeda, moždani udar, zarazne bolesti, arterijska hipertenzija, paraliza, komplikacije cerebralne ateroskleroze, cerebrovaskularni infarkt, glavobolja, nesanica, vrtoglavica, polineuritis, mentalna retardacija kod djece.
Nuspojava dispepsija, poremećaji spavanja, osjećaj vrućine, hipotenzija, bradikardija.
Vinpocetin (Cavinton) - etil ester apovinkaminske kiseline je polusintetski derivat jedinjenja alkaloida devinkan, bijelog vinca alkaloida.
Farmakodinamika. Širi cerebralne i periferne sudove, stimuliše cerebralnu cirkulaciju, povećava oksigenaciju moždanog tkiva i unos glukoze. Smanjuje agregaciju trombocita, inhibira fosfodiesterazu, povećava nivoe cAMP, modulira jonske kanale, utiče na metabolizam norepinefrina.
Indikacije: neurološke bolesti povezane s cerebrovaskularnim nesrećama, oštećenjem pamćenja, afazijom, menopauzalnim sindromom, očnim bolestima (aterosklerotske i angiospastične promjene na retini, horoidu, sekundarni glaukom, degenerativne bolesti oka), gubitak sluha vaskularnog ili toksičnog porijekla; vrtoglavica.
Nuspojava blaga arterijska hipotenzija, ekstrasistola.
nicergolin (sermion)- pripada grupi α-adrenergičkih blokatora.
Farmakodinamika. Značajno smanjuje tonus cerebralnih i perifernih žila, smanjuje cerebrovaskularni otpor, povećava cerebralnu cirkulaciju i aktivira metabolizam u moždanom tkivu. Povećava opskrbu moždanog tkiva kisikom i glukozom, brzinu cirkulacije krvi u žilama ekstremiteta i smanjuje otpor plućnih žila. Nicergolin uzrokuje postupno smanjenje krvnog tlaka kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom.
Indikacije: ateroskleroza cerebralnih žila, tromboza i embolija cerebralnih žila, prolazni cerebrovaskularni infarkt, obliterirajući endarteritis, Raynaudov sindrom, migrena, hipertenzivna kriza.
Nuspojava vrtoglavica, pospanost, nesanica, groznica, crvenilo lica.
Pentoksifilin (trental) je antispazmodik.
Farmakodinamika. Blokira fosfodiesterazu, takmiči se sa adenozinom za receptore i potiče akumulaciju cAMP-a. Opskrbljuje moždano tkivo kisikom, poboljšava mikrocirkulaciju i reološka svojstva krvi, smanjuje agregaciju trombocita, povećava elastičnost crvenih krvnih stanica i blokira oslobađanje citokina.
Indikacije: bolesti mozga, uključujući aterosklerozu cerebralnih žila, koronarnu bolest srca, stanje nakon infarkta miokarda, dijabetičku miopatiju, nefroangiopatiju; poremećaji periferne cirkulacije, vaskularne patologije očiju (akutna i kronična insuficijencija prokrvljenosti mrežnice i žilnice), funkcionalno oštećenje sluha.
Nuspojava mučnina, povraćanje, gastralgija, vrtoglavica, crvenilo kože lica, sniženje krvnog tlaka pri parenteralnoj primjeni, svrab, urtikarija.
Tiocetam, koji sadrži tiotriazolin i piracetam, ima nootropna, antiishemična, antioksidativna svojstva koja stabiliziraju membranu. Lijek oksidira glukozu u reakcijama aerobne i anaerobne oksidacije, normalizira bioenergetske procese, nivoe ATP-a, stabilizira druge vrste metabolizma, djeluje antioksidativno tokom ishemije, poboljšava reološka svojstva krvi aktivacijom fibrinolitičkog sistema. Tiocetam povećava intenzitet metaboličkog GABA šanta i koncentraciju GABA u ishemijskim tkivima. Lijek poboljšava integrativnu i kognitivnu aktivnost mozga, pospješuje proces učenja, eliminira amneziju i posljedice stresa.
Indikacije: poremećaji cerebralne cirkulacije uzrokovani aterosklerozom cerebralnih žila, metabolički poremećaji kao posljedica traumatske ozljede mozga, intoksikacija, dijabetička encefalopatija.
Nuspojava opšta slabost, glavobolja, anksioznost, vrtoglavica, halucinacije, mučnina, povraćanje, bol u stomaku i debljanje, alergijske reakcije (osip, groznica, anafilaktički šok, angioedem, gušenje).
Fezama (Omaron) Sadrži piracetam i cinarizin, poboljšava cirkulaciju krvi, metabolizam neurona vidnih i slušnih analizatora, obnavlja njihovu funkciju.
Olatropil- kombinacija γ-aminobuterne kiseline i piracetama, potiče regulaciju između procesa ekscitacije i inhibicije zbog sadržaja GABA, reguliše cirkulaciju krvi i metabolizam.
noofen (fenibut)- derivat GABA i feniletilamina. Glavni efekti su antihipoksični i antianamnestički efekti. Lijek djeluje umirujuće, ali stimulira pamćenje i proces učenja, eliminira psihoemocionalni stres, strah i anksioznost.
Picamilon, koji je kombinacija GABA i nikotinske kiseline, prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Lijek ima značajan vazodilatacijski učinak, poboljšava cerebralnu cirkulaciju i, zahvaljujući nikotinskoj kiselini, ima hipolipidemijski učinak, što može biti korisno kod cerebralne ateroskleroze. Međutim, pikamilon se s oprezom propisuje osobama koje su preosjetljive na nikotinsku kiselinu.
Tanakan(tečni ekstrakt biljke Ginkgo biloba) - vazodilatator, vazoregulator, neuroprotektor, antihipoksant, antiagregacijski agens.
Indikacije: encefalopatija, traumatska ozljeda mozga, smanjena inteligencija.
Nuspojava dispepsija, glavobolja, alergijske reakcije.
Actovegin- hemoderivat iz krvi deproteinizirane teladi, koji sadrži fiziološki aktivne tvari molekularne težine manje od 5000 Da. Lijek pomaže u smanjenju iskorištavanja kisika i glukoze u moždanom tkivu, aktivira energetski metabolizam i stoga povećava otpornost neurona, kao i drugih tkiva, na hipoksiju i ishemiju.
Indikacije: metabolički i cirkulatorni poremećaji centralnog nervnog sistema - ishemijski moždani udar, rezidualni efekti nakon hemoragijskog moždanog udara, traumatske ozljede mozga, encefalopatija, poremećaji periferne cirkulacije, opekotine I-III stepena, radijacijska oštećenja kože, sluzokože, radijacijska neuropatija.
Nuspojave: fenomeni preosjetljivosti (urtikarija, crvenilo, povišena tjelesna temperatura, anafilaktički šok).
Solcoseryl- standardizirani deproteinizacijski dijalizat iz krvi mliječne teladi. Lijek aktivira metabolizam tkiva, poboljšava trofizam i ubrzava regeneraciju. Solkozeril utiče na aerobne procese i oksidativnu fosforilaciju, aktivira sintezu kolagena, proliferaciju i migraciju ćelija.
Indikacije: metabolički i cirkulacijski poremećaji mozga (ishemijski i hemoragijski moždani udar, traumatske ozljede mozga). Lijek se može propisati za kroničnu vensku insuficijenciju s trofičkim poremećajima ako traju duže vrijeme.
Nuspojava urtikarija, povišena tjelesna temperatura, hiperemija, otok na mjestu uboda.
Cerebrolysin- proteolitička frakcija iz mozga svinje, stimuliše diferencijaciju, poboljšava funkciju neurona, aktivira metaboličke procese, smanjuje obim infarkta moždanog tkiva, edeme, stabilizuje mikrocirkulaciju, poboljšava kognitivne funkcije.
Indikacije: organski, metabolički poremećaji i neurodegenerativne bolesti mozga, vaskularna demencija i Alchajmerova bolest, ozljede mozga, stanje nakon neurohirurške intervencije, moždani udari, komplikacije nakon moždanog udara, mentalna retardacija.
Nuspojave djelovanje: fenomeni preosjetljivosti, rijetko nesanica, depresija, agitacija, vrtoglavica, tremor, glavobolja, napadi, fluktuacije krvnog tlaka, hipertenzija, hiperventilacija, gubitak apetita, dispepsija, mučnina, povraćanje.
Cerebrocurin- peptidni regulator centralnog nervnog sistema, sadrži aminokiseline, peptide i niskomolekularne proizvode proteolize proteina u mozgu embriona goveda. Lijek aktivira funkciju nervnih stanica koja aktivira proteine, povećava funkcionalnu aktivnost sinaptičkog aparata neurona, povećava promjer i površinu mitohondrija, obnavlja mijelinske ovojnice, poboljšava arterijsku i vensku cerebralnu cirkulaciju, ima vazoaktivni, neuroprotektivni, hepatoprotektivni , anaboličko dejstvo, stabilizuje nootropni efekat.
Indikacije: bolesti centralnog nervnog sistema, vegetativno-vaskularna disfunkcija, hronične, ishemijske, discirkulatorne i posttraumatske encefalopatije, rezidualni efekti nakon moždanog udara.
Nuspojava pojave preosjetljivosti na komponente lijeka.
glicin (glicin)-aminokiselina, inhibitorni je neurotransmiter, ima sedativno dejstvo, poboljšava metaboličke procese u moždanom tkivu.
Indikacije: kao dio kompleksne farmakoterapije za cerebrovaskularne poremećaje, smanjenu sklonost alkoholu, depresiju, povećanu razdražljivost.
Nuspojava fenomeni preosetljivosti.
Neurorubin(B1; B6; 12) - multivitaminski preparat koji sadrži vitamine B, reguliše metabolizam proteina, lipida, ugljikohidrata, podržava vitalne funkcije.
Indikacije: toksične reakcije zbog trovanja alkoholom, akutni i kronični neuritis, polineuropatija, toksične lezije centralnog nervnog sistema, neurotični bol zbog neuritisa i polineuritisa, dijabetička polineuropatija.
Nuspojava pojava preosjetljivosti, moguć je angioedem.
Mexidol- derivat oksipiridina i jantarne kiseline. Ima antioksidativno, antihipoksično, membransko-stabilizirajuće, nootropno, anksiolitičko djelovanje, ima zaštitno, antikonvulzivno, hipolipidemijsko djelovanje i sprječava poremećaje učenja i pamćenja. Lijek stabilizira membrane trombocita i crvenih krvnih stanica, poboljšava reološka svojstva krvi, prokrvljenost mozga, mikrocirkulaciju i aktivira metabolizam. Lijek pojačava aktivaciju aerobne glikolize, oksidativne procese u Krebsovom ciklusu za vrijeme hipoksije, povećava nivo ATP-a, kreatin fosfata, energetsku funkciju mitohondrija, inhibira peroksidaciju lipida, modulira aktivnost enzima vezanih za membranu (adenilat ciklaze itd. .), receptorski kompleksi (benzodiazepini i dr.), poboljšava komunikaciju sa ligandima, poboljšava transport medijatora, povećava sadržaj dopamina, smanjuje holesterol, lipoproteine niske gustine. Povećava otpornost organizma na štetne faktore (alkoholna intoksikacija, neuroleptici), hipoksiju, smanjuje manifestacije toksemije, endogene intoksikacije kod akutnog pankreatitisa.
Indikacije: akutne cerebrovaskularne nezgode, discirkulatorna encefalopatija, vegetativno-vaskularna disfunkcija, kognitivni poremećaji aterosklerotskog porijekla, anksiozni poremećaji kod neurotičnih stanja, apstinencijalni sindrom kod alkoholizma, akutna intoksikacija antipsihoticima, akutna peritonoterapija pankreatitisa (kompleksni pankreatitis).
Nuspojava mučnina, suha usta, pospanost.
Naftidrofuril- vazodilatator, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, aktivira metabolizam tkiva, opskrbu tkiva kisikom, potiče iskorištavanje glukoze, povećava stvaranje ATP-a.
Indikacije: ishemijski moždani udar, presenilni poremećaji, period oporavka nakon moždanog udara, traume, Meniereova bolest, ishemijske lezije mrežnjače, poremećaji opskrbe krvlju unutrašnjeg uha, bolovi u udovima, parestezije, dijabetička neuropatija, poremećaji zacjeljivanja rana i slično.
Nuspojava nesanica, osip, anksioznost, vrtoglavica, glavobolja, hipotenzija, ortostatski kolaps, srčane aritmije, hepatitis.
nootropici (grčki) noos- razmišljanje, um; tropos- smjer) - sredstva koja imaju specifično pozitivno djelovanje na više integrativne funkcije mozga. Poboljšavaju mentalnu aktivnost, stimulišu kognitivne funkcije, učenje i pamćenje, povećavaju otpornost mozga na različite štetne faktore, uklj. do ekstremnog stresa i hipoksije. Osim toga, nootropici imaju sposobnost smanjenja neuroloških deficita i poboljšanja kortiko-subkortikalnih veza.
Koncept nootropnih lijekova nastao je 1963. godine, kada su prvi lijek ove grupe, piracetam, sintetizirali i klinički upotrijebili belgijski farmakolozi S. Giurgea i V. Skondia. Naknadne studije su pokazale da piracetam olakšava procese učenja i poboljšava pamćenje. Kao i psihostimulansi, lijek je povećao mentalne performanse, ali nije imao nuspojave koje su im svojstvene. K. Giurgea je 1972. godine predložio termin "nootropici" da označi klasu lijekova koji imaju pozitivan učinak na više integrativne funkcije mozga.
Postoji grupa "pravih" nootropnih lijekova, za koje je sposobnost poboljšanja mnestičkih funkcija glavni, a ponekad i jedini učinak, i grupa nootropnih lijekova mješovitog djelovanja ("neuroprotektori"), kod kojih je mnestičko djelovanje nadopunjuju i često se preklapaju sa drugim, ne manje značajnim manifestacijama djelovanja. Brojne supstance koje pripadaju grupi nootropnih lijekova imaju prilično širok raspon farmakološke aktivnosti, uključujući antihipoksično, anksiolitičko, sedativno, antikonvulzivno, miorelaksantno i druge učinke.
Nootropno djelovanje lijeka može biti primarno (direktno djelovanje na živčane stanice) ili sekundarno, zbog poboljšanja cerebralnog krvotoka i mikrocirkulacije, antitrombocitnog i antihipoksičnog djelovanja.
Postoji niz sinonima za označavanje supstanci u ovoj grupi: neurodinamički, neuroregulatorni, neuroanabolički ili eutotrofni agensi, neurometabolički cerebroprotektori, neurometabolički stimulansi. Ovi pojmovi odražavaju opće svojstvo lijekova - sposobnost stimulacije metaboličkih procesa u nervnom tkivu, posebno kod različitih poremećaja (anoksija, ishemija, intoksikacija, ozljeda, itd.), vraćajući ih na normalne razine.
Nakon uspješnog uvođenja piracetama u medicinsku praksu, sintetizirano je više od 10 originalnih nootropnih lijekova pirolidinske serije, trenutno u fazi III kliničkih ispitivanja ili već registrovanih u nizu zemalja: oksiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolisiracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam, itd. Ovi nootropni lijekovi, na osnovu njihove hemijske strukture, nazivaju se “racetami”. Nakon njih, počele su se formirati druge grupe nootropnih lijekova, uključujući holinergičke, GABAergične, glutamatergične, peptidergične; osim toga, nootropna aktivnost je identificirana u nekim ranije poznatim supstancama.
Postojeći nootropni lijekovi mogu se klasificirati na sljedeći način:
1. Derivati pirolidina (racetami): piracetam, etiracetam, aniracetam, oksiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolisiracetam, itd.
2. Derivati dimetilaminoetanola (prekursori acetilholina): deanol aceglumat, meklofenoksat.
3. Derivati piridoksina: piritinol, Biotredin.
4. Derivati i analozi GABA: gama-aminobutirna kiselina (Aminalon), nikotinoil-GABA (Picamilon), gama-amino-beta-fenilbutirna kiselina hidrohlorid (Phenibut), hopantenska kiselina, pantogam, kalcijum gama-hidroksibutirat (kalcium gama-hidroksibutirat).
5. Cerebrovaskularni agensi: ginkgo biloba.
6. Neuropeptidi i njihovi analozi: Semax.
7. Aminokiseline i supstance koje utiču na sistem stimulativnih aminokiselina: glicin, Biotredin.
8. Derivati 2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (Bemityl).
9. Sredstva nalik vitaminima: idebenon.
10. Polipeptidi i organski kompoziti: Cortexin, Cerebrolysin, Cerebramin.
11. Supstance drugih farmakoloških grupa sa nootropnom komponentom:
Korektori cerebrovaskularnih poremećaja: nicergolin, vinpocetin, ksantinol nikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin;
Opći tonici i adaptogeni: acetilaminosukcinska kiselina, ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin.
Psihostimulansi: salbutiamin;
Antihipoksansi i antioksidansi: oksimetiletilpiridin sukcinat (Mexidol).
Znaci nootropne aktivnosti prisutni su u farmakodinamici glutaminske kiseline, memantina i levokarnitina.
Osim toga, eksperiment je pokazao nootropni učinak niza neuropeptida i njihovih sintetičkih analoga (ACTH i njegovih fragmenata, somatostatina, vazopresina, oksitocina, hormona koji oslobađa tirotropin, melanostatina, holecistokinina, neuropeptida Y, supstance P, angiotenzina II, holecistokinina 8, peptidni analozi piracetama, itd.).
Trenutno se glavnim mehanizmima djelovanja nootropnih lijekova smatraju utjecaj na metaboličke i bioenergetske procese u nervnoj ćeliji i interakcija sa neurotransmiterskim sistemima mozga. Neurometabolički stimulansi poboljšavaju penetraciju kroz BBB i korištenje glukoze (posebno u moždanoj kori, subkortikalnim ganglijima, hipotalamusu i malom mozgu), poboljšavaju razmjenu nukleinskih kiselina i aktiviraju sintezu ATP-a, proteina i RNK. Djelovanje niza nootropa posredovano je kroz neurotransmiterske sisteme mozga, među kojima su najznačajniji: monoaminergički (piracetam izaziva povećanje sadržaja dopamina i norepinefrina u mozgu, neki drugi nootropi - serotonin), holinergični ( piracetam i meklofenoksat povećavaju sadržaj acetilholina u sinaptičkim završecima i gustinu holinergičkih receptora, holin alfoscerat, piridoksin i derivati pirolidina poboljšavaju holinergičku transmisiju u centralnom nervnom sistemu), glutamatergički (memantin i glicin-particin deluju preko NMDA) podtip receptora).
Kao rezultat kliničkih studija i eksperimenata na životinjama, također je identificiran niz dodatnih mehanizama koji doprinose nootropnoj aktivnosti neurometaboličkih stimulansa. Nootropici imaju stabilizator membrane (regulacija sinteze fosfolipida i proteina u nervnim ćelijama, stabilizacija i normalizacija strukture ćelijskih membrana), antioksidans (inhibicija stvaranja slobodnih radikala i lipidne peroksidacije ćelijskih membrana), antihipoksičan (smanjenje kiseonika). potražnje neurona u uslovima hipoksije) i neuroprotektivnih efekata (povećanje otpornosti nervnih ćelija na dejstvo nepovoljnih faktora različitog porekla). Značajnu ulogu igra poboljšanje mikrocirkulacije u mozgu optimiziranjem prolaska crvenih krvnih zrnaca kroz mikrovaskulaturu i inhibicijom agregacije trombocita.
Rezultat kompleksnog djelovanja nootropnih lijekova je poboljšanje bioelektrične aktivnosti i integrativne aktivnosti mozga, što se manifestuje karakterističnim promjenama u elektrofiziološkim obrascima (olakšavanje prolaska informacija između hemisfera, povećanje nivoa budnosti). , povećanje apsolutne i relativne snage EEG spektra korteksa i hipokampusa, povećanje dominantnog pika). Povećana kortiko-subkortikalna kontrola, poboljšana razmjena informacija u mozgu, pozitivan učinak na formiranje i reprodukciju memorijskog traga dovode do poboljšanja pamćenja, percepcije, pažnje, razmišljanja, povećanja sposobnosti učenja i aktivacije intelektualnih funkcija. Sposobnost poboljšanja kognitivnih funkcija dovela je do označavanja nootropnih lijekova kao "kognitivnih stimulansa".
U spektru farmakološke aktivnosti nootropika (neurometaboličkih stimulansa) razlikuju se sljedeći glavni efekti:
1. Nootropni efekat (uticaj na poremećene funkcije viših kortikalnih organa, nivo rasuđivanja i kritičke sposobnosti, poboljšanje kortikalne kontrole subkortikalne aktivnosti, mišljenja, pažnje, govora).
2. Mnemotropni efekat (uticaj na pamćenje, sposobnost učenja).
3. Povećanje nivoa budnosti, jasnoće svesti (uticaj na stanje depresivne i pomračene svesti).
4. Adaptogeni efekat (povećavanje ukupne otpornosti organizma na ekstremne faktore).
5. Antiastenični efekat (smanjenje jačine slabosti, letargije, iscrpljenosti, mentalne i fizičke astenije).
6. Psihostimulativno dejstvo (uticaj na apatiju, hipobuliju, spontanost, siromaštvo motiva, mentalnu inertnost, psihomotornu retardaciju).
7. Antidepresivno dejstvo.
8. Sedativni/smirujući efekat, smanjuje razdražljivost i emocionalnu razdražljivost.
Osim toga, nootropici utiču na autonomni nervni sistem i pomažu u ispravljanju poremećaja kod parkinsonizma i epilepsije.
Od gore navedenih farmakodinamičkih svojstava, neka su zajednička za sve nootropne lijekove, druga su inherentna samo nekima od njih.
Stimulativno djelovanje nootropa na mentalnu aktivnost nije praćeno govornom i motoričkom ekscitacijom, iscrpljivanjem funkcionalnih mogućnosti tijela ili razvojem ovisnosti i ovisnosti. Međutim, u nekim slučajevima mogu uzrokovati nemir i poremećaj spavanja. Pozitivna svojstva nootropa su njihova niska toksičnost, dobra kompatibilnost s lijekovima iz drugih farmakoloških grupa i praktično odsustvo nuspojava i komplikacija. Treba napomenuti da se efekti ove grupe razvijaju postepeno (obično nakon nekoliko sedmica upotrebe), zbog čega je potrebno njihovo dugotrajno prepisivanje.
U početku su se nootropici prvenstveno koristili za liječenje moždane disfunkcije kod starijih pacijenata s organskim moždanim sindromom. Posljednjih godina dobili su široku primjenu u različitim područjima medicine, uključujući gerijatrijsku, akušersku i pedijatrijsku praksu, neurologiju, psihijatriju i medicinu ovisnosti.
Nootropni lijekovi se primjenjuju kod demencije različitog porijekla (vaskularna, senilna, Alchajmerova bolest), hronične cerebrovaskularne insuficijencije, psihoorganskog sindroma, posledica cerebrovaskularnih nesreća, traumatske povrede mozga, intoksikacije, neuroinfekcija, intelektualno-mnestičkih poremećaja, poremećaja pamćenja ), astenični, astenično-depresivni i depresivni sindrom, neurotični poremećaj i poremećaj sličan neurozi, vegetativno-vaskularna distonija, hronični alkoholizam (encefalopatija, psihoorganski sindrom, apstinencija), za poboljšanje mentalnih sposobnosti. U pedijatrijskoj praksi indikacije za propisivanje nootropika su usporeni mentalni i govorni razvoj, mentalna retardacija, posljedice perinatalnog oštećenja centralnog nervnog sistema, cerebralna paraliza, poremećaj pažnje. U akutnim stanjima u neurološkoj klinici (akutni ishemijski moždani udar, traumatska povreda mozga) dokazana je efikasnost piracetama, holin alfoscerata, glicina i cerebrolizina. Neki nootropici se koriste za korekciju neuroleptičkog sindroma (deanol aceglumat, piritinol, pantogam, hopantenska kiselina), mucanja (fenibut, pantogam), hiperkineze (fenibut, hopantenska kiselina, memantin), poremećaja mokrenja (nikotinoil-GABA, poremećaja spavanja (pantogam) glicin, fenibut, kalcijum gama-hidroksibutirat), migrene (nikotinoil-GABA, piritinol, Semax), vrtoglavica (piracetam, fenibut, ginkgo biloba), za prevenciju mučnine (Phenibut, GABA). U oftalmologiji (kao dio kompleksne terapije) koristi se nikotinoil-GABA (glaukom otvorenog ugla, vaskularne bolesti retine i makule), ginkgo biloba (senilna makularna degeneracija, dijabetička retinopatija).
Posljednju deceniju 20. stoljeća obilježio je visok tempo istraživačke aktivnosti u vezi s traženjem i proučavanjem mehanizma djelovanja novih i postojećih nootropnih lijekova. Još uvijek traje potraga za osnovnom hipotezom djelovanja nootropa, koja može integrirati već poznate aspekte mehanizma djelovanja nootropa i odrediti njihovu buduću sudbinu. Hitno je tražiti nove lijekove koji bi imali veću farmakološku aktivnost i selektivno djelovali na integrativne funkcije mozga, korigirajući psihopatološko stanje pacijenta, njegovu mentalnu aktivnost i orijentaciju u svakodnevnom životu.
Droge
droge - 3697 ; Trgovačka imena - 151 ; Aktivni sastojci - 26
| Aktivna supstanca | Trgovačka imena |
| Informacije su odsutne | |
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
Lista lijekova ove grupe sadrži tvari koje pomažu u zaštiti mozga od oštećenja i stimuliraju nervne stanice da ih vrate na nivo zdravih ljudi.
Nootropni lijek, šta je to?
Koncept "nootropnog lijeka" prvi su u prošlom stoljeću uveli belgijski farmakolozi.
Nootropici su neurometabolički stimulansi koji aktiviraju metaboličke procese u mozgu, povećavajući njegovu ukupnu otpornost na ekstremne situacije i utjecaje. 
Karakterističan faktor od psihostimulansa je da su nootropici antihipoksanti (opiru se kisikovom gladovanju mozga), ali ne utječu negativno na ljudsko tijelo, ne dovode do poremećaja u funkcioniranju mozga i ne narušavaju koordinaciju pokreta.
Što se tiče efikasnosti, nootropici nemaju hipnotički ili analgetički efekat na ljudski organizam. Lijekovi iz ove grupe često su od interesa za studente i osobe koje doživljavaju teška intelektualna ili stresna opterećenja, jer upute ukazuju da lijekovi pospješuju bolju asimilaciju informacija, brzo razmišljanje, poboljšanje studija i ublažuju učinak na mozak pod stresom i mentalni stres.
U farmakologiji postoji jedna podjela nootropika u dvije grupe:
Kojoj farmakološkoj grupi pripadaju?
U nootropnu grupu spadaju lijekovi nootropnog djelovanja, a u farmakologiji se klasificiraju pod šifrom (ATC šifra: N06VH).
Prvi lijek u grupi nootropnih lijekova je Piracetam.
Otvoren je davne 1963. godine i dao je povod za njihov razvoj. Nootrop je postao glavni konkurent psihostimulansima, jer nuspojave od njega nisu bile tako ozbiljne.
Nootropna terapija ne uzrokuje ovisnost, toksična oštećenja, uznemirenost i iscrpljenost organizma, koji su svojstveni psihostimulansima. U početnim fazama razvoja lijeka koristio se za liječenje moždane disfunkcije kod starijih ljudi.
Činjenica! U modernoj farmakologiji, Piracetam je naveden pod imenom Nootropil.
U tabeli je prikazana lista lijekova koji se najčešće propisuju u nootropnom liječenju.
| Derivati droga | Vrste |
|---|---|
| Derivati pirolidona | Piracetam, Polziracetam, Dipracetam, Miracetam, Oxiracetam, Aniracetam, Etiracetam, itd. |
| Dimanol, Acetojumat, Euklidan, Meklofenoksat, Dimetilaminoetanol, itd. | |
| Derivati piridoksina | Gutamin, piritinol |
| GABA derivati | Nikotinol GABA, Fenibut, Pantogam, Gamalon, itd. |
| Cerebrovaskularni agensi | Nicergoline, Vinpocetine, Vincam, Hidergin itd. |
| Neuropeptidi i analozi | ACTH i njegovi fragmenti, vazopresini i oksitocin, tiroliberin i melanostatin, endogeni opioidi. |
| Antioksidansi | 2-etil-6metil-3-hidroksipiridin, jonol, metadoksil. |
| Različite tvari s nootropnom komponentom | Etimizol, orotinska kiselina, metil glukoorotat, oksilitacil, naftidrofuril, ginseng, limunska trava itd. |
Mehanizam djelovanja nootropa
Većina lijekova iz nootropne grupe djeluje na neurotransmitere (supstance koje potiču međusobnu interakciju nervnih stanica). 
Nootropna terapija djeluje na acetilholin (koji vrši neuromišićni prijenos), serotonin (hormon sreće), dopamin (prekursor norepinefrina, koji je neophodan dio “sistema nagrađivanja” mozga, jer izaziva osjećaj zadovoljstva, koji utiče na procese motivacije i učenja) i norepinefrin (jedan od najvažnijih „medijatora budnosti“).
Moderni nootropici poboljšavaju zajednički rad lijeve i desne hemisfere, te glavne centre lokalizirane u moždanoj kori. Efekat nootropa može produžiti život i podmladiti organizam.
Također, ovi lijekovi štite nervne ćelije od deformacije i eliminišu gladovanje kiseonikom, stimulišu metaboličke procese i jednostavno poboljšavaju cirkulaciju krvi u moždanom tkivu.
Različiti lijekovi iz nootropne grupe mogu imati različite efekte na organizam, sve zavisi od grupe kojoj lijek pripada.
Među njima:
| Droge | Uticaj na organizam |
|---|---|
| Aminokiseline i supstance koje utiču na ekscitatorni sistem aminokiselina | Najbolji lijekovi za obavljanje raznih poslova u stresnim uvjetima |
| Cerebrovaskularni agensi | Jedan od najefikasnijih lijekova je Ginkgo Biloba, ekstrakt drveta biljnog porijekla. Najbolji lijek za povećanje otpornosti mozga na negativne utjecaje |
| Slično vitaminima | Najčešće se propisuje idebenon – najbolji lijek za stimulaciju cirkulacije krvi u mozgu |
| Polipeptidi i organski kompoziti | Komponente ovih lijekova su aminokiselinski peptidi. Za razvoj nervnih ćelija, mozak koristi slične proteine. Djelovanje ovih nootropika usmjereno je na rast i održavanje neurona, što poboljšava pamćenje i pomaže da se intenzivnije koncentrišete na jedan zadatak. |
| Derivati pirolidina | Najčešći tip je piracetam. Djelovanje lijeka usmjereno je na poboljšanje cirkulacije krvi i aktiviranje metaboličkih procesa u moždanoj šupljini. Supstanca potiče aktivaciju neurotransmitera. |
| Derivati piridoksina | Glavni lijek je piritinol, koji pospješuje cirkulaciju krvi i metaboličke procese u moždanoj šupljini. |
| Neuropeptidi i slični agensi | Takvi lijekovi našli su svoju primjenu u ambulantama, hitnim službama i terapiji moždanog udara. Ne postoji točna definicija mehanizma djelovanja, ali upute kažu da djeluje „izvorno“. |
| Derivati dimetilaminoetanola | Utječu na acetilholin, poboljšavajući procese pamćenja. Efikasan u učenju. |
| Derivati i analozi gama-aminobuterne kiseline | Pomaže u rješavanju stresnih situacija. Imaju smirujući učinak, ali ne inhibiraju reakciju, kao kod konvencionalne sedativne terapije. |
| Derivati 2-merkaptobenzimidazola | Pospješuju zasićenje moždanih stanica kisikom i sprječavaju ekstremne učinke na mozak i intelektualni stres. |
Činjenica! Za stimulaciju biohemijskih procesa u mozgu može biti potrebno od nekoliko dana do nekoliko sedmica, ovisno o lijeku koji se koristi. Ovo objašnjava zašto se nootropi koriste na kursevima. Nema smisla uzimati tablete neposredno prije vježbanja mozga, trebali biste ih početi koristiti otprilike mjesec dana unaprijed.
Kakav efekat imaju nootropi?
Uticaj na gore navedene mehanizme u mozgu omogućava da se zaključi da na organizam i njegove sisteme imaju sljedeći pozitivni efekti:
- Vasovegetativno djelovanje karakterizira ubrzanje cirkulacije krvi i eliminacija glavnih znakova neurocirkularne distonije;
- Antihipoksično dejstvo zbog stvaranja povećane otpornosti moždanih stanica na gladovanje kisikom;
- Antidepresivni efekat. Određeni nootropi se propisuju za depresiju i imaju za cilj suzbijanje iste;
- Psihostimulirajući efekat uzrokovano stimulacijom moždanog rada kod osoba s mentalnim poremećajima koji pate od apatije i motoričke retardacije;
- Antiepileptički efekat odlikuje se činjenicom da sprečava konvulzije, konfuziju i potpuni gubitak svesti, kao i prevenciju poremećaja ponašanja i autonomnog sistema;
- Sedativni efekat karakteriše umirujući efekat;
- Nootropni efekat ima za cilj poticanje kognitivne aktivnosti;
- Antitoksično djelovanje e - ovo je neutralizacija, odnosno uklanjanje toksina iz ljudskog tijela;
- Adaptogeni efekat zbog razvoja otpornosti tijela na utjecaj negativnih faktora;
- Imunostimulirajući efekat karakteriše jačanje imunološkog sistema i povećanje ukupne otpornosti organizma;
- Lipolitičko djelovanje zbog upotrebe masnih kiselina kao izvora energije.
Bilješka! Nootropi se, u većini slučajeva, propisuju starijim osobama i djeci. To se objašnjava činjenicom da je u starijoj dobi potrebno ispraviti odstupanja u funkcionalnosti intelektualne aktivnosti (pamćenje, pažnja). Recept u djetinjstvu se javlja u borbi protiv intelektualnih smetnji u razvoju djeteta.
Da li je opasno liječiti se nootropima i jesu li štetni?
Lijekovi ove grupe rijetko ispoljavaju nuspojave, tako da za njih gotovo da i nema kontraindikacija. Posljedice upotrebe nootropa mogu se kretati od glavobolje i vrtoglavice do prenadraženosti nervnog sistema.
Ali budući da nisu patološki opasni, katalog lijekova može se propisati gotovo svakom pacijentu.
Najozbiljnija i najčešća nuspojava su simptomi ustezanja.
Može nastati kada se upotreba lijekova naglo prekine, što dovodi do patnje u tijelu.
Njegove najčešće manifestacije mogu biti glavobolja, letargija, agresivnost, gubitak sna, vrtoglavica itd. Zbog toga dolazi do prekida tijeka liječenja postupnim smanjenjem upotrijebljenih lijekova.
Glavne nuspojave prijavljene s nootropima su navedene u nastavku:
Indikacije za primjenu nootropa
Glavne indikacije za nootrope i njihovu terapiju su sljedeće:
Kontraindikacije za upotrebu nootropa su:
- Hemoragični moždani udar;
- Teške patologije bubrega;
- Period rađanja i hranjenja djeteta;
- Zatajenje bubrega ili jetre;
- Jasno izražena psihomotorna agitacija;
- Preosjetljivost na aktivne sastojke lijeka.
Najčešći nootropi
Nootropni lijekovi su podijeljeni u grupe nove i stare generacije. Ovo posljednje uključuje lijekove koji su otkriveni davno, čak i na početku neurostimulansa. Ovo su oblici proizvodnje piracetama.
Takvi lijekovi su:
- Pramiracetam;
- Aniracetam;
- Oxiracetam;
- Isacetam;
- Etiracetam;
- Detiracetam;
- Nefiracetam.
Nakon devedesetih godina dvadesetog veka, dogodio se novi krug u istoriji razvoja nootropa. Novi lijekovi imaju selektivni učinak na pojedinačne tjelesne funkcije.
Najčešće propisivani lijekovi nove generacije su:
- Pantogam– najefikasniji nootropni lek, koji se često koristi za lečenje u detinjstvu. Glavni aktivni sastojak je vitamin B15, koji se nalazi u gotovo svim biljnim supstancama;
- Phenibut propisuje se kod stanja opće slabosti, neuroza, poremećaja spavanja i odstupanja u normalnom funkcioniranju vestibularnog aparata. Interakcija fenibuta pomaže djeci da prevladaju mucanje i razne tikove. Ovaj lijek normalizira metabolizam, stimulira mentalne procese (pamćenje, pažnju, itd.), a također ima antioksidativni učinak. Ovaj lijek praktički ne sadrži toksine i ne uzrokuje alergije;
- Fezam je nootrop koji se propisuje u kombinaciji s drugim lijekovima za probleme s cirkulacijom krvi u moždanoj šupljini. Ovaj lijek eliminira posljedice gladovanja kisikom, pomaže kod glavobolje, migrene, vrtoglavice i gubitka pamćenja. Dugi kursevi liječenja propisani su za moždani udar, traumatsku ozljedu mozga i upalu membrana i tkiva mozga;
- Piracetam je klasičan lijek propisan za poboljšanje metaboličkih procesa u mozgu. Učinkovito liječi vrtoglavicu, poboljšava pamćenje i liječi encefalopatiju u djetinjstvu. Lijek brzo ublažava negativne posljedice prekomjerne konzumacije alkoholnih pića. Koristi se za virusne neuroinfekcije i kao jedan od lijekova za obnavljanje tkiva srčanog mišića nakon odumiranja.Lijek se prodaje i u tabletama i u ampulama, otopinama, sirupima i kapsulama, što pomaže u odabiru najpogodnijeg oblika upotrebe;
- Cinnarazine– lijek iz grupe nootropa koji pomaže u širenju zidova moždanih žila i pomaže u povećanju njihove veličine bez utjecaja na krvni tlak. Nootropil cinarizin je efikasan lijek protiv mučnine kretanja, kao i za suzbijanje nistagmusa. Lijek pomaže u ublažavanju visokog krvnog tlaka, tinitusa, opće slabosti, glavobolje, vraća normalan san, otklanja agresivnost itd.;
- Actovegin– lijek iz grupe nootropa, usmjeren na suzbijanje gladovanja mozga kisikom, obnavljanje metaboličkih procesa i pospješivanje brzog zacjeljivanja rana. Lijek je dostupan u tabletama i kao mast ili krema;
- Cerebrolysin je nootrop koji se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima. Ovaj lijek je prošao sve testove i potvrdio svoju sigurnost i efikasnost. Stimuliše mentalnu aktivnost i poboljšava raspoloženje. Dugotrajna upotreba lijeka poboljšava procese pamćenja, povećava koncentraciju i sposobnost učenja.
Koje radnje će vam pomoći da se brže oporavite i održite svoje tijelo normalnim?
Preventivne akcije za sprečavanje upotrebe nootropa su:
- Održavanje dnevne rutine uz pravilan odmor i san (najmanje 8 sati);
- Pravilna ishrana treba da bude uravnotežena i raznovrsna, sa dosta vitamina i hranljivih materija;
- Održavanje ravnoteže vode (najmanje 1,5 litara čiste vode dnevno) pomoći će da se krv ne zgusne i da normalno cirkulira;
- Izbjegavajte stresne situacije, psihoemocionalni i intelektualni pretjerani stres;
- Prestanite pušiti, alkohol i droge;
- Obavite kompletan pregled jednom godišnje.
Zaključak
Nootropni lijekovi su efikasna sredstva koja se koriste za poboljšanje funkcionisanja moždanih procesa.
Posebno je efikasno polagati ih na kursevima, pre intelektualnog ili psihoemocionalnog stresa.
Širok spektar lijekova i mala šansa za nuspojave čine lijekove dostupnim i djelotvornim. Da biste spriječili komplikacije, bolje je konzultirati kvalificiranog liječnika.
Trenutno mnogi ljudi, posebno oni koji žive u megagradima, redovno doživljavaju mentalni stres. Loši ekološki uslovi takođe negativno utiču na organizam stanovnika velikih gradova. Stres je daleko od bezopasnog. Često prenaprezanje nervnog sistema na kraju dovodi do njegovog iscrpljivanja, što rezultira manje ili više izraženim nervnim poremećajima, pa čak i psihičkim oboljenjima. Izloženost faktorima stresa uvelike povećava vjerovatnoću razvoja patologija kardiovaskularnog sistema. Na "nervnom tlu" se često razvijaju.
Osoba koja je izložena redovnom stresu ima smanjenu sposobnost pamćenja i pogoršava kognitivne performanse. Postaje razdražljiviji i podložniji. Već dugi niz decenija stručnjaci pokušavaju da pronađu sredstva za prevenciju i minimiziranje štetnih efekata stresa na ljudski organizam.
Preporučujemo da pročitate:Nootropici su lijekovi koji poboljšavaju sposobnost pamćenja, stimuliraju mentalnu aktivnost i čine ljudski mozak otpornijim na faktore kao što su nedostatak kisika, utjecaj toksičnih tvari, pa čak i ozljede.
Bilješka:Prvi efikasan nootrop, Piracetam, dobijen je prije više od pola vijeka. Kreirali su ga farmakolozi iz Belgije. Lijek je prošao opsežna klinička ispitivanja 1963. godine.
Danas se aktivno radi na stvaranju novih nootropnih lijekova. Trenutno postoji niz vrlo efikasnih lijekova koji povećavaju funkcionalnu aktivnost mozga. Pomažu ljudima da se nose sa psiho-emocionalnim stresom i stabilizuju funkcionisanje nervnog sistema.
Nootropni učinak je pozitivan učinak na više funkcije korteksa.
Ostali pozitivni efekti modernih nootropnih lijekova uključuju:
Bilješka:Antiastenični učinak je smanjenje osjećaja opće slabosti i letargije, kao i minimiziranje manifestacija mentalne astenije. Mnemotropni efekat ukazuje na poboljšanje sposobnosti pamćenja i učenja općenito. Vasovegetativno djelovanje podrazumijeva stimulaciju cirkulacije krvi u tzv. "brain pool". Nootropni lijekovi su jaki adaptogeni koji omogućavaju tijelu da se prilagodi efektima različitih (uglavnom nepovoljnih) faktora okoline.
Najnovija generacija nootropa može povećati mentalnu jasnoću. Moderni lijekovi ove klase ne izazivaju psihomotornu agitaciju. Ne izazivaju ovisnost o drogama (ovisnost) i čak i uz dugotrajnu upotrebu ne iscrpljuju vlastite resurse tijela.
Nootropici su u stanju da aktiviraju proces biosinteze ribonukleinske kiseline i proteinskih jedinjenja u centralnom nervnom sistemu. Ubrzavaju energetske procese u procesima ćelija nervnog sistema i poboljšavaju prenos nervnih impulsa. Lijekovi na ćelijskom nivou značajno smanjuju stvaranje slobodnih radikala, odnosno djeluju antioksidativno. Optimiziraju korištenje glukoze i drugih polisaharidnih spojeva. Nootropni lijekovi su odgovorni za stvaranje proteina i fosfolipida u neurocitima, zbog čega se njihove membrane stabiliziraju. Lijekovi ove grupe povećavaju koncentraciju adenilat ciklaze u ćelijama nervnog sistema, zbog čega se normalizuje proces ATP, glavne energetske baze ćelija. Adenozin trifosforna kiselina, u uslovima nedovoljnog snabdevanja kiseonikom, stabilizuje metabolizam u mozgu.
Bitan:nootropni lijekovi povećavaju nivo stvaranja i oslobađanja neurotransmitera - serotonina, dopamina, norepinefrina i acetilholina.
Klasifikacija nootropnih lijekova
Nootropi uključuju lijekove iz nekoliko kliničkih i farmakoloških grupa.
- Stimulansi metabolizma u nervnim ćelijama:
- GABA derivati:
- Phenibut;
- Aminalon;
- Hopantenska kiselina.
- Derivati pirolidona:
- Piracetam;
- fenilpiracetam;
- Pramiracetam.
Bilješka:Jedinjenja pantotenske kiseline uključuju uobičajeni nootropni pantogam, a piritinol se proizvodi na bazi vitamina B6.
- Proizvodi koji sadrže dimetilaminoetanol uključuju:
- Centrofenoksin;
- Acefen.
- Među lijekovima s peptidima i aminokiselinama su sljedeći lijekovi:
- Actovegin;
- Glycine;
- Cerebrolysin.
- Nootropi koji smanjuju negativne efekte nedostatka kiseonika uključuju, posebno, oksimetiletilpiridin sukcinat.
- Lijekovi slični vitaminima i nootropni adaptogeni uključuju jantarnu kiselinu, vitamine E i B15 i ekstrakt korijena ginsenga.
- Vazotropni, odnosno lekovi koji pozitivno deluju na cerebralne krvne sudove su Vinpocetin, Cinarizin i Instenon.
- Za poboljšanje pamćenja koriste se lijekovi s različitim mehanizmima djelovanja:
- Antiholesterazni lijekovi i holinomimetici:
- holin;
- Galantamine;
- Amiridin.
- Hormonski lijekovi:
- endorfini;
- enkefalini;
- ACTH;
- Kortikotropin.
Indikacije za primjenu nootropnih lijekova
Lijekovi ove kliničko-farmakološke grupe propisuju se za sljedeće bolesti i patološka stanja:
- smanjena mentalna i fizička aktivnost;
- pogoršanje sposobnosti mišljenja;
- problemi s pamćenjem i koncentracijom;
- neuroinfekcije (na primjer, encefalitis ili dječja paraliza);
- djelovanje toksičnih tvari na mozak;
- posljedice poremećenog cerebralnog krvotoka;
- senilna demencija;
- encefalopatija i simptomi ustezanja zbog redovnog konzumiranja alkohola;
- mucanje;
- posljedice TBI (oštećenja mozga);
- ishemijski moždani udar;
- enureza;
- hiperkineza.
Bilješka:nootropni lijekovi se koriste u liječenju oftalmoloških bolesti kao što su dijabetička retinopatija, retinalne patologije vaskularnog porijekla i glaukom otvorenog ugla
Nootropici u pedijatriji
Pedijatri mogu prepisati nootropne lijekove djeci koja pate od sljedećih patologija:
- usporen razvoj govora;
- odstupanja u općem mentalnom razvoju;
- mentalna retardacija različitog stepena ozbiljnosti;
- oštećenja tokom porođaja (na primjer, zbog hipoksije).
Kontraindikacije za upotrebu nootropa
Nootropi se ne propisuju pacijentima s dijagnozom:
- preosjetljivost na aktivnu komponentu ili netolerancija na pomoćne sastojke;
- izraženo smanjenje funkcionalne aktivnosti bubrega (akutno ili kronično zatajenje bubrega);
- hemoragijski moždani udar (akutni period);
- Getingtonova horeja (nasljedna degenerativna bolest centralnog nervnog sistema).
Bitan:Nootropni lijekovi se ne propisuju trudnicama i dojiljama!
Nuspojave
Velika većina pacijenata dobro podnosi terapiju nootropima.
U nekim slučajevima mogu se razviti sljedeće nuspojave:
- nemotivisani osećaj anksioznosti;
- poremećaji noćnog sna;
- dnevna pospanost;
- povećana razdražljivost;
- nestabilnost krvnog pritiska;
- dispeptički poremećaji;
- alergija.
Bilješka:U starijih i senilnih pacijenata nootropici u rijetkim slučajevima mogu izazvati povećanje težine kliničkih manifestacija koronarne insuficijencije.
Lijekovi koji se trenutno najviše koriste u kliničkoj praksi
- Piracetam (analozi – Nootropil i Lucetam) Proizvodi se u obliku tableta za oralnu primjenu, kao iu obliku otopine za intramuskularnu injekciju i intravensku infuziju. Proizvod poboljšava metabolizam u centralnom nervnom sistemu i stimuliše cerebralnu cirkulaciju. Piracetam ima negativan učinak na agregaciju trombocita, pa ga treba oprezno koristiti u slučaju poremećaja krvarenja.
- Pramiracetam, koji je dostupan u obliku tableta, odlikuje se visokim stepenom afiniteta za holin. Lijek povećava kognitivne sposobnosti i poboljšava pamćenje. Nema umirujuće (sedativno) svojstvo. Proizvod se preporučuje za dugotrajno liječenje; efekat se u potpunosti razvija nakon 1-2 mjeseca od početka primjene. Koristiti s oprezom kod pacijenata koji pate od zatajenja bubrega!
- Cavinton (analozi - Vinpocetin i Neurovin). Proizvod proizvode farmaceutske kompanije kako u obliku tableta tako iu obliku rastvora za injekcije. Poboljšava protok krvi u cerebralnim sudovima. Lijek se široko koristi u neurologiji, kao iu oftalmološkoj praksi za kompleksno liječenje patologija retine. Takođe je efikasan u poboljšanju oštrine sluha. Preporučuje se tok liječenja od 1-8 mjeseci, ovisno o nozološkom obliku i dinamici. Lijek treba prekinuti postupnim smanjenjem doze tijekom 4-5 dana. U akutnom periodu bolesti indikovana je parenteralna primjena otopine; Kako se stanje poboljšava, injekcijski oblik se zamjenjuje tabletama.
- Fenibut (analozi - Noobut i Bifren)– proizvodi se u obliku praha, kapsula i tableta. Lijek pomaže u borbi protiv gubitka pamćenja i gladovanja nervnih ćelija kiseonikom. Povećava ne samo mentalne već i fizičke performanse, smanjuje nervnu napetost, oslobađa se anksioznosti i normalizuje san. Fenibut treba propisivati s oprezom uporedo s tabletama za spavanje i antipsihoticima, jer nootrop potencira njihov učinak. Lijek je indiciran za smanjenu inteligenciju i poremećaje slične neurozi. Preporučuje se putnicima kao lijek za morsku bolest i mučninu kretanja. Kurs liječenja je indiciran u trajanju od 1-1,5 mjeseci.
- Cerebrolysin– ima pozitivan učinak u liječenju ozbiljnih organskih lezija i neurodegenerativnih patologija centralnog nervnog sistema, uključujući čak i Alchajmerovu bolest. Lijek se široko koristi u kompleksnom liječenju posljedica ozljeda glave i moždanog udara. Proizvod se proizvodi u obliku otopine za injekcije.
- Encephabol– za odrasle je dostupan u tabletama, a za djecu – u obliku suspenzije ugodnog okusa i mirisa. Lijek je snažan neuroprotektor i antioksidans. Proizvod normalizira funkcije ponašanja i poboljšava kognitivne sposobnosti.
Učitavanje...