Бета блокаторы показания. Кому и для чего назначают бета-блокаторы. Использование при нарушении ритма сердца

Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.

Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое - адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.

Классификация

Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: α-1, α-2, β-1, β-2. Соответственно, в клинической практике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-β блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.

Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.

Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.

Среди альфа-адреноблокаторов:

  • α-1 блокаторы;
  • α-1 и α-2.

Среди β-адреноблокаторов:

  • кардиоселективные;
  • неселективные.

Особенности действия

Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:

  • сужается просвет сосудов;
  • учащаются сокращения миокарда;
  • растет давление крови;
  • повышается уровень гликемии;
  • увеличивается бронхиальный просвет.

При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.

Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.

Действие альфа-адреноблокаторов

Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.

Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.

Другие эффекты от а-адреноблокаторов:

  • снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;
  • рост уровня «полезного» холестерина;
  • активизация восприимчивости клеток к инсулину;
  • улучшение усвоения глюкозы;
  • уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и половой системах.

Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.

Действие бета-адреноблокаторов

Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:

  • понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;
  • уменьшение частоты сокращений сердца;
  • регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;
  • снижение потребности мышц сердца в кислороде;
  • уменьшение показателей артериального давления;
  • облегчение приступа стенокардии;
  • снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;
  • уменьшение уровня гликемии.

Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:

  • предупреждение слипания элементов крови;
  • усиление сокращения гладкой мускулатуры;
  • расслабление сфинктера мочевого пузыря;
  • повышение тонуса бронхов;
  • снижение внутриглазного давления;
  • снижение вероятности острого инфаркта.

Действие альфа-бета-блокаторов

Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.

Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.

Когда показан прием препаратов

Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:

  • гипертензия артериальная;
  • увеличение сердечной мышцы;
  • увеличение простаты у мужчин.

Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:

  • расстройства трофики мягких тканей различного генеза;
  • выраженный атеросклероз;
  • диабетические нарушения периферической системы кровообращения;
  • эндартерииты;
  • акроцианоз;
  • мигрени;
  • постинсультное состояние;
  • снижение интеллектуальной деятельности;
  • расстройства вестибулярного аппарата;
  • нейрогенность мочевого пузыря;
  • воспаление простаты.

Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.

Высокоселективные β-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:

  • артериальная гипертензия;
  • кардиомиопатия гипертрофического типа;
  • аритмии;
  • мигрень;
  • пороки митрального клапана;
  • инфаркт;
  • при ВСД (при гипертензивном типе нейроциркуляторной дистонии);
  • двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;
  • повышение активности щитовидки (комплексное лечение).

Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:

  • артериальной гипертензии;
  • увеличении левого желудочка;
  • стенокардии при напряжении;
  • дисфункции работы митрального клапана;
  • учащении сокращений сердца;
  • глаукоме;
  • синдроме Минора - редком нервном генетической заболевании, при котором наблюдается тремор мышц кистей;
  • с целью профилактики геморрагии во время родов и операций на женских половых органах.

Наконец, α-β блокаторы показано принимать при таких болезнях:

  • при гипертонии (в том числе для профилактики развития гипертонического криза);
  • глаукоме открытоугольной;
  • стенокардии стабильного типа;
  • сердечных пороках;
  • сердечной недостаточности.

Применение при патологиях сердечно-сосудистой системы

В лечении этих заболеваний ведущее место занимают β-адреноблокаторы.

Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.

Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • улучшение метаболизма миокарда;
  • нормализация работы сосудистой системы;
  • улучшение функции левого желудочка, увеличение фракции его выброса;
  • нормализация ритма сердечных сокращений;
  • падение артериального давления;
  • снижение риска агрегации тромбоцитов.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов зависит от препаратов.

А1-блокаторы могут спровоцировать:

  • отеки;
  • резкое падение АД из-за выраженного гипотензивного эффекта;
  • аритмию;
  • насморк;
  • понижение либидо;
  • энурез;
  • боль во время эрекции.

А2-блокаторы вызывают:

  • повышение давления;
  • тревожность, раздражительность, повышенную возбудимость;
  • тремор мышц;
  • расстройства мочеиспускания.

Неселективные препараты этой группы способны вызвать:

  • расстройства аппетита;
  • нарушения сна;
  • повышенную потливость;
  • ощущение холода в конечностях;
  • ощущение жара в теле;
  • гиперацидность желудочного сока.

Селективные бета-блокаторы могут вызвать:

  • общую слабость;
  • замедление нервных и психических реакций;
  • резкую сонливость и депрессию;
  • понижение остроты зрения и расстройство восприятия вкуса;
  • онемение стоп;
  • падение частоты сердцебиения;
  • диспептические явления;
  • аритмические явления.

Неселективные β-блокаторы способны проявлять такие побочные действия:

  • зрительные нарушения различного характера: «туман» в глазах, ощущение в них чужеродного тела, повышенное выделение слез, диплопию («двоение» в поле зрения);
  • ринит;
  • удушье;
  • выраженное падение давления;
  • синкопальное состояние;
  • эректильную дисфункцию у мужчин;
  • воспаление слизистой толстого кишечника;
  • гиперкалиемию;
  • повышение уровня триглицеридов и уратов.

Прием альфа-бета блокаторов способен вызвать у пациента такие побочные эффекты:

  • тромбоцитопению и лейкопению;
  • резкое нарушение проводимости импульсов, исходящих из сердца;
  • дисфункцию периферического кровообращения;
  • гематурию;
  • гипергликемию;
  • гиперхолестеринемию и гипербилирубинемию.

Перечень препаратов

К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:

  • Эупрессил;
  • Тамсулон;
  • Доксазозин;
  • Альфузозин.

Неселективные (α1-2 блокаторы):

  • Сермион;
  • Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин);
  • Пирроксан;
  • Дибазин.

Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов - Йохимбин.

Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:

  • Атенол (Тенолол);
  • Локрен;
  • Бисопролол;
  • Бревиблок;
  • Целипрол;
  • Корданум.

К неселективным β-адреноблокаторам относятся:

  • Сандонорм;
  • Беталок;
  • Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
  • Тимолол (Арутимол);
  • Слоутразикор.

Лекарства нового поколения

Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.

К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами .

Особенности приема

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.

Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.

Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.

Противопоказания к приему

  1. Беременность и период грудного вскармливания.
  2. Аллергическая реакция на лекарственный компонент.
  3. Тяжелые расстройства работы печени и почек.
  4. Понижение давления (гипотензия).
  5. Брадикардия - снижение частоты сокращения сердца.

Высокое артериальное давление относится к сердечно-сосудистым параметрам риска. Поэтому согласно последним рекомендациям, задачами лекарственной терапии гипертонической болезни считается не только достижение его снижения и устойчивого контроля, но и недопущение инфаркта, инсульта и летального исхода.

Сегодня подгруппа антигипертензивных препаратов состоит из лекарств, по-разному влияющих на возникновение осложнений. В неё входят: мочегонные фармацевтические лекарства, ИАПФ, бета-блокаторы, кальциевые антагонисты и блокаторы ангиотензин-рецепторов.

Некоторые исследования указывают, что длительное лечение бета-адреноблокаторами (БАБ) вызывают негативные метаболические эффекты, чем существенно повышают риски возникновения осложнений, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Другие свидетельствуют об их высокой эффективности для недавно перенесших инфаркт на фоне сердечной недостаточности. Тем не менее БАБ продолжает уверенно занимать третье место в списке антигипертензивных лекарственных средств.

Попробуем разобраться, в каких случаях их прием будет безопасен, и, возможно, принесёт дополнительную пользу, а кому пить БАБ, пусть и последнего поколения, не рекомендуется.

В наружной мембране клеток человеческого организма есть особые белки, которые распознают и соответствующим образом реагируют на гормональные вещества – адреналин и норадреналин. Именно поэтому они получили название адренорецепторы.

Всего выявлено два альфа и три разновидности бета (β) адренергических рецепторов. Деление основано на их разной чувствительности к лекарственным веществам – адрено-стимуляторам и адрено-блокаторам.

Поскольку тема нашей статьи – БАБ, рассмотрим, как влияет функционирование систем организма стимуляция β-рецепторов. Под воздействием адреналинового гормона и схожих с ним веществ, они, помимо повышения высвобождения ренина в почках, выполняют разные функции.

Механизм действия бета блокаторов полностью оправдывает их название.

Блокируя воздействие β-адренергических рецепторов, и защищая сердце от адреналинового гормона, они содействуют:

  • улучшению показателей работы миокарда – он реже сжимается и разжимается, сила сокращений становиться меньше, а ритм равномернее;
  • торможению патологических изменений в тканях левого желудочка.

Главными кардиопротекторными (защищающими сердце) эффектами первых БАБ, за которые они ценились, были снижение частоты приступов «грудной жабы» и понижение болевого синдрома в сердце. Но они одновременно подавляли работу β2-рецепторов, которые как видно из таблицы, подавлять не надо.

Кроме этого, возникающие побочные эффекты существенно суживали контингент пациентов, которым такие препараты были необходимы. Однако сегодня существует уже целых 3 поколения БАБ.

На заметку. При отсутствии болевых ощущений в области сердца и приступов «грудной жабы» лечение патологий сердечно-сосудистой системы с помощью β-блокаторов любого, даже нового поколения, не рекомендуется.

Какие препараты относятся к бета блокаторам

До сегодняшнего момента было создано около 100 лекарств, угнетающе воздействующих оказывающих на β-адренорецепторы. Сегодня в ходу находятся около 30 действующих веществ, являющихся основой для производства бета блокаторов.

Представляем классификацию бета блокаторов на основе списка препаратов, прошедших сертификацию и чаще всего назначающихся нашими кардиологами:

Список поколений БАБ – название, синонимы и аналоги Характеристика, в зависимости от воздействия на адренорецепторы

Это подгруппа неселективных БАБ. Они с одинаковой силой угнетают адренергические рецепторы и альфа и бета типов. Подавление вторых обуславливает отрицательные побочные действия, ограничивающие их применение

Эта категория БАБ является селективной по отношению к рецепторам типа β-2. Она получила общее название «Кардиоселективные препараты».

Внимание! Селективные и неселективные БАБ понижают уровень АД в одинаковой степени. Но от приёма кардиоселективных разновидностей 2-го поколения возникает меньше отрицательных эффектов, поэтому их можно назначать даже при наличии сопутствующих патологий.

Эти современные лекарства обладают не только кардиоселективным воздействием. Им присущ вазодилатирующий эффект. Они умеют расслаблять сосуды кровеносной системы. Лабеталол делает это за счёт блокировки альфа-адренергических рецепторов, Небиволол – усиливает расслабление сосудов на периферии, а Карведилол делает одновременно и то и другое.

БАБ препараты с внутренней симпатомиметической активностью, в подавляющем большинстве случаев. применяются в лекарственной терапии неосложнённой сердечной недостаточности, в том числе и во время беременности.

При этом они хоть и не вызывают спазма сосудов и сильного урежения пульса, но всё-таки им плохо удаётся купировать приступы грудной жабы, острый коронарный синдром, а также не давать после приёма должной переносимости физических нагрузок. В список таких препаратов входят – Целипролол, Пиндолол, Окспренолол, Ацебутолол.

Совет. Начиная пить лекарство, найдите в инструкции упоминание к какому виду – липофильному (жирорастворимому) или гидрофильному (водорастворимому) относятся таблетки. От этого зависит, когда их стоит принимать, до или после принятия пищи.

Кроме этого отмечено, что лечение водорастворимыми формами не вызывает кошмарных сновидений. Однако они, увы, не пригодны для снижения АД при наличии почечной недостаточности.

Показания к назначению и предостережения

Детализированная сравнительна характеристика бета блокаторов понятна только узкопрофильным врачам-кардиологам. Опираясь на неё, учитывая реальные результаты в достигнутых показателях снижения АД и улучшения (ухудшения) самочувствия конкретного больного, подбираются индивидуальные дозы, а возможно и комбинированные формы бета-адреноблокаторов с другими лекарствами от давления. Следует набраться терпения, так как на это может уйти значительное время, иногда около года.

В целом же β -адреноблокаторные лекарства могут назначаться при:

  • , первичной гипертензии, стабильной сердечной недостаточности хронического течения, ИБС, аритмиях, перенесённом инфаркте, синдроме УИ-QT, гипертрофии желудочков, выпячивании створок митрального клапана, наследственной болезни Морфана;
  • вторичной гипертензии, вызванной беременностью, тиреотоксикозом, поражением почек;
  • повышении АД перед плановым и после выполнения хирургического вмешательства;
  • вегетососудистых кризах;
  • глаукоме;
  • упорных мигренях;
  • лекарственной, алкогольной или наркотической абстиненции.

К сведению. Ещё совсем недавно стоимость некоторых новых бета блокаторов была заоблачной. Сегодня существует много синонимов, аналогов и дженеретиков, которые по своей эффективности не уступают раскрученным запатентованным БАБ-препаратам, а их цена вполне доступна даже малоимущим пенсионерам.

Противопоказания

Под абсолютным запретом находится назначение любых типов бета-адреноблокаторов больным с атриовентрикулярной блокадой II-III степени.

К относительным относят наличие:

  • бронхиальной астмы;
  • обструкции лёгких хронического течения;
  • диабетической болезни, сопровождающейся частыми приступами гипогликемии.

Однако стоит уточнить, что под контролем врача и при соблюдении предосторожностей в поиске и коррекции безопасной дозы, пациентам и с этими заболеваниями можно подобрать один из многочисленных препаратов 2 или 3 поколения.

При наличии в анамнезе диабетической болезни без эпизодов гипогликемии или метаболического синдрома врачам не возбраняется, а даже рекомендовано назначать таким пациентам Карведилол, Бисопролол, Небиволол и метопролола сукцинат. Они не нарушают углеводный обмен, не снижают, а наоборот повышают чувствительность к инсулиновому гормону, а также не тормозят расщепление жиров, увеличивающих массу тела.

Побочные эффекты

У каждого из БАБ-препаратов существует небольшой список собственных, присущих только ему побочных эффектов.

Чаще остальных среди них встречаются:

  • развитие общей слабости;
  • снижение работоспособности;
  • повышенная утомляемость;
  • сухой кашель, приступы удушья;
  • похолодание кистей и стоп;
  • расстройства стула;
  • медикаментозно спровоцированный псориаз;
  • нарушения сна, сопровождающиеся кошмарами.

Важно. Многие мужчины категорически отказываются от лечения бета-адреноблокаторами из-за побочного эффекта, возможного при приёме лекарств первого поколения – полной или частичной импотенция (эректильной дисфункции). Обратите внимание, препараты нового, 2 и 3 поколения, помогают взять под контроль АД и при этом позволяют сохранить потенцию.

Синдром отмены

При подборе корректной дозы и разновидности бета-блокатора врач учитывает какая патология будет лечиться. Существуют БАБ-лекарства, которые можно (нужно) пить от 2 до 4 раз в сутки. Однако в терапии АГ в основном применяются пролонгированные формы, которые пьют 1 раз (утром) в 24 часа.

Тем не менее не стоит удивляться больным, страдающим от стенокардии. Им и пролонгированную форму бета-адреноблокатора придётся пить дважды – и утром, и вечером. Для них также существует и предостережение о соблюдении постепенного отказа от лечения бета-блокаторами, поскольку их внезапная отмена способна вызывать существенное утяжеление течения болезни.

Для этого необходимо соблюдать баланс. Еженедельно по чуть-чуть снижая дозу бета-блокатора, начинают принимать другой, снижающий давление и ЧСС препарат, также постепенно увеличивая его дозировку.

И в заключение этой статьи предлагаем просмотреть видео, в котором речь идёт о лекарствах, запрещённых к одновременному приёму с препаратами БАБ.

Частые вопросы врачу

Приближается юбилей у супруга. Недавно ему назначили Карведилол. Можно ли ему пить алкогольные напитки?

Пить или не пить алкоголь – выбор всегда остаётся за пациентом. Все напитки, содержащие этаноловый спирт, многократно нивелируют действие бета-блокаторных препаратов.

Плюс ко всему, спустя время, у каждого оно индивидуально, и зависит от многих показателей, слегка пониженное алкогольным возлиянием артериальное давление, резко поднимается, вызывая приступ гипертонии или стенокардии. Сочетание бета-блокатора и алкоголя может закончиться фибрилляцией желудочков.

Случаются также парадоксальные случаи, когда БАБ не снижает, а наоборот усиливает действие препарата – давление резко падает, сердце замедляет свою работу. Зафиксированы даже случаи летального исхода.

Чем можно заменить бета-блокаторы?

Исходя из принципов механизма действия, заменить бета-блокаторы можно только ими же, и перейти с одной разновидности лекарства на другую. Однако не у всех больных с проблемами в сердечно-сосудистой системе получается добиться желаемого результата, а у некоторых возникают сильные побочные эффекты, мешающие нормальному образу жизни.

Таким людям, для снижения и контроля АД, врач подберёт диуретик и/или ИАПФ, а для борьбы с тахикардией – какой-нибудь из антагонистов кальциевых каналов.

  • Как работают бета-блокаторы?
  • Современные бета блокаторы: список

Современные бета-адреноблокаторы — препараты, которые назначают при терапии сердечно-сосудистых заболеваний, в частности гипертонической болезни. Существует широкий ассортимент препаратов данной группы. Крайне важно, чтобы лечение назначал исключительно врач. Самолечение категорически запрещено!

Бета-адреноблокаторы: предназначение

Бета-блокаторы — это очень важная группа препаратов, которые назначают пациентам с гипертонией и болезнями сердца. Механизм работы лекарств заключается в воздействии на симпатическую нервную систему. Лекарства этой группы относятся к наиболее важным средствам при лечении таких заболеваний, как:

Также назначение данной группы препаратов оправдано при лечении больных с синдромом Марфана, мигренью, абстинентным синдромом, пролапсом митрального клапана, аневризмой аорты и в случае вегетативных кризов. Назначать препараты должен исключительно врач после детального осмотра, диагностики больного и сбора жалоб. Несмотря на свободный доступ лекарственных средств в аптеках, ни в коей мере нельзя самостоятельно подбирать себе лекарства. Терапия бета-блокаторами является сложным и серьезным мероприятием, которое может как облегчить жизнь больному, так и существенно навредить ей при некорректном назначении.

Вернуться к оглавлению

Бета-адреноблокаторы: разновидности

Список препаратов данной группы очень обширен.

Принято выделять следующие группы блокаторов бета-адреналиновых рецепторов:

  • меньше замедляется частота сокращений сердца;
  • не так снижается насосная функция сердца;
  • меньше повышается периферическая сопротивляемость сосудов;
  • не так велик риск развития атеросклероза, поскольку влияние на уровень холестерина в крови минимально.

Вместе с тем обе разновидности медикаментов одинаково эффективны в снижении давления. Побочных эффектов от приема данных лекарств тоже меньше.

Список препаратов, которые обладают симпатомиметической активностью: Сектраль, Корданум, Целипролол (из группы кардиоселективных), Алпреноло», Тразикор (из группы неселективных).

Не обладают этим свойством следующие медикаменты: кардиоселективные лекарства Бетаксолол (Локрен), Бисопролол, Конкор, Метопролол (Вазокордин, Энгилок), Небиволол (Небвет) и неселективные Надолол (Коргард), Анаприлин (Индерал).

Вернуться к оглавлению

Липо- и гидрофильные препараты

Еще один вид блокаторов. Липофильные лекарства растворяются в жирах. При попадании в организм эти лекарства в значительной мере перерабатываются печенью. Действие лекарств данного вида достаточно краткосрочно, поскольку они быстро выводятся из организма. Вместе с тем они отличаются лучшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, через который в мозг проходят питательные вещества и выводятся отходы жизнедеятельности нервной ткани. Кроме того, доказан меньший процент смертности среди пациентов с ишемией, которые принимали липофильные блокаторы. Однако эти препараты оказывают побочные эффекты на ЦНС, вызывают бессонницу, депрессивные состояния.

Гидрофильные лекарства хорошо растворяются в воде. Они не проходят процесс метаболизма в печени, а выводятся в большей степени через почки, то есть с мочой. При этом вид медикамента не подвергается изменениям. Гидрофильные препараты оказывают пролонгированное действие, поскольку выводятся из организма не очень быстро.

Некоторые лекарства обладают свойствами как липо- так и гидрофильных, то есть одинаково успешно растворяются как в жирах, так и в воде. Таким свойством обладает Бисопролол. Это особенно важно в тех случаях, если у больного имеются проблемы с почками или печенью: организм сам «выбирает» для вывода лекарства ту систему, которая находится в более здоровом состоянии.

Обычно липофильные блокаторы принимают независимо от приема пищи, а гидрофильные блокаторы принимают перед приемом пищи и запивая большим объемом воды.

Подбор бета-блокатора — архиважная и очень сложная задача, поскольку выбор конкретного лекарства зависит от многих факторов. Все эти факторы может учесть только квалифицированный специалист. Современная фармакология располагает широким ассортиментом действительно эффективных препаратов, поэтому самая важная первоочередная задача больного — найти хорошего врача, который грамотно подберет адекватное для конкретного больного лечение и определит, какие лекарства для него будут лучше. Только в таком случае медикаментозная терапия принесет результат и в прямом смысле слова продлит жизнь больному.

БАБпредставляют собой группу фармакологических препаратов при введении которых в организм человека происходит блокирование бета-адренорецепторов.

Бета-адренорецепторы подразделяются на три подтипа:

    бета1-адренорецепторы, которые расположены в сердце и через которые опосредуются стимулирующие влияния катехоламинов на деятельность сердца - насоса: учащение синусового ритма, улучшение внутрисердечной проводимости, повышение возбудимости миокарда, усиление сократимости миокарда (положительные хроно-, дромо-, батмо-, инотропный эффекты);

    бета2-адренорецепторы, которые расположены преимущественно в бронхах, гладкомышечных клетках сосудистой стенки, скелетных мышцах, в поджелудочной железе; при их стимуляции реализуются бронхо- и вазодилятационные эффекты, релаксация гладких мышц и секреция инсулина;

    бета3-адренорецепторы, локализованные преимущественно на мембранах адипоцитов, принимают участие в термогенезе и липолизе.

Идея использования бета-адреноблокаторов в качестве кардиопротекторов принадлежит англичанину J. W. Black, которому в 1988 году вместе с сотрудниками, cоздателями бета-адреноблокаторов, была присуждена Нобелевская премия. Нобелевский комитет счел клиническую значимость этих препаратов «величайшим прорывом в борьбе с болезнями сердца после открытия дигиталиса 200 лет назад».

Классификация

Препараты из группы бета-адреноблокаторов отличаются по наличию или отсутствию кардиоселективности, внутренней симпатической активности, мембраностабилизирующим, вазодилятирующим свойствам, растворимости в липидах и воде, влиянию на агрегацию тромбоцитов, а также по продолжительности действия.

В настоящее время клиницисты выделяют три поколения препаратов с бета-блокирующим эффектом.

I поколение - неселективные бета1- и бета2-адреноблокаторы (пропранолол, надолол), которые наряду с отрицательными ино-, хроно- и дромотропными эффектами обладают способностью повышать тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудистой стенки, миометрия, что существенно ограничивает их использование в клинической практике.

II поколение - кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол), благодаря высокой селективности в отношении бета1-адренорецепторов миокарда обладают более благоприятной переносимостью при длительном применении и убедительной доказательной базой долгосрочного прогноза жизни при лечении АГ, ИБС и ХСН.

Препараты III поколения - целипролол, буциндолол, карведилол обладают дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической активности.

Таблица. Классификация бета-адреноблокаторов.

1. β 1 ,β 2 -АБ (некардиоселективные)

·анаприлин

(пропранолол)

2. β 1 -АБ (кардиоселективные)

·бисопролол

·метопролол

3. АБ с вазодилатирующими свойствами

β 1 ,α 1 -АБ

·лабеталол

·карведиол

β 1 -АБ (активация продукцииNO)

небиволол

сочетание блокады

α 2 -адренорецепторов и стимуляции

β 2 -адренорецепторов

целипролол

4. АБ с внутренней симпатомиметической активностью

неселективные (β 1 ,β 2)

пиндалол

селективные (β 1)

ацебуталол

талинолол

эпанолол

Эффекты

Способность блокировать влияние медиаторов на бета1-адренорецепторы миокарда и ослабление влияния катехоламинов на мембранную аденилатциклазу кардиомиоцитов с уменьшением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) определяют основные кардиотерапевтические эффекты бета-адреноблокаторов.

Антиишемический эффект бета-адреноблокаторов объясняется снижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и силы сердечных сокращений, возникающих при блокировании бета-адренорецепторов миокарда.

Бета-блокаторы одновременно обеспечивают улучшение перфузии миокарда за счет уменьшения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения градиента давления, определяющего коронарную перфузию во время диастолы, длительность которой увеличивается в результате урежения ритма сердечной деятельности.

Антиаритмическое действие бета-адреноблокаторов , основанное на их способности уменьшать адренергическое влияние на сердце, приводит к:

    уменьшению ЧСС (отрицательный хронотропный эффект);

    снижению автоматизма синусового узла, АВ-соединения и системы Гиса-Пуркинье (отрицательный батмотропный эффект);

    сокращению длительности потенциала действия и рефрактерного периода в системе Гиса–Пуркинье (укорачивается интервал QT);

    замедлению проводимости в АВ-соединении и увеличению продолжительности эффективного рефрактерного периода АВ-соединения, удлинению интервала РQ (отрицательный дромотропный эффект).

Бета-адреноблокаторы повышают порог возникновения фибрилляции желудочков у больных острым ИМ и могут рассматриваться как средства профилактики фатальных аритмий в остром периоде ИМ.

Гипотензивное действие бета-адреноблокаторов обусловлено:

    уменьшением частоты и силы сердечных сокращений (отрицательное хроно- и инотропное действие), что суммарно приводит к снижению минутного сердечного выброса (МОС);

    снижением секреции и уменьшением концентрации ренина в плазме;

    перестройкой барорецепторных механизмов дуги аорты и синокаротидного синуса;

    центральным угнетением симпатического тонуса;

    блокадой постсинаптических периферических бета-адренорецепторов в венозном сосудистом русле, с уменьшением притока крови к правым отделам сердца и снижением МОС;

    конкурентным антагонизмом с катехоламинами за рецепторное связывание;

    повышением уровня простагландинов в крови.

Влияние на бета2-адренорецепторы определяет значительную часть побочных эффектов и противопоказаний к их применению (бронхоспазм, сужение периферических сосудов). Особенностью кардиоселективных бета-адреноблокаторов по сравнению с неселективными является большое сродство к бета1-рецепторам сердца, чем к бета2-адренорецепторам. Поэтому при использовании в небольших и средних дозах эти препараты оказывают менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий. Следует учитывать, что степень кардиоселективности неодинакова у различных препаратов. Индекс ci/бета1 к ci/бета2, характеризующий степень кардиоселективности, составляет 1,8:1 для неселективного пропранолола, 1:35 - для атенолола и бетаксолола, 1:20 - для метопролола, 1:75 - для бисопролола. Однако следует помнить, что селективность дозозависима, она снижается с повышением дозы препарата.

В соответствии с клинически значимыми фармакокинетическими свойствами бета-адреноблокаторов препараты подразделяют на 3 группы(см. Табл.)

Таблица. Особенности метаболизма бета-блокаторов.

* липофильность повышает проникновение через гематоэнцефалический барьер; при блокаде центральных бета-1-рецепторов повышается тонус вагуса, что имеет значение в механизме антифибрилляторного действия. Есть данные(Kendall M.J.et al.,1995), что снижение риска внезапной смерти более выражено проявляется при использовании липофильных бета-блокаторов.

Показания:

    ИБС (ИМ, сненокардия)

    Тахиаритмии

    Расслаивающая аневризма

    Кровотечение из варикозных вен пищевода (профилактика при циррозе печени - пропранолол)

    Глаукома (тимолол)

    Гипертиреоз (пропранолол)

    Мигрень (пропранолол)

    Алкогольная абстиненция (пропранолол)

Правила назначения β-АБ :

    начинать терапию с низких доз;

    увеличивать дозу не чаще чем с 2-недельными промежутками;

    проводить лечение на максимально переносимой дозе;

    через 1–2 недели после начала лечения и 1–2 недели после завершения титрования дозы необходим контроль биохимических показателей крови.

При появлении ряда симптомов на фоне приема в-адреноблокаторов руководствуются следующими рекомендациями:

    при нарастании симптоматики сердечной недостаточности дозу β-адреноблокатора следует уменьшить в два раза;

    при наличии усталости и/или брадикардии - снизить дозу β-адреноблокатора;

    при возникновении серьезного ухудшения самочувствия снизить дозу β-адреноблокатора вдвое или прекратить лечение;

    при ЧСС < 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

    при снижении ЧСС требуется пересмотр доз других препаратов, способствующих урежению пульса;

    при наличии брадикардии необходимо своевременно проводить мониторирование ЭКГ для раннего выявления блокад сердца.

Побочные эффекты всех β-адреноблокаторов разделяют на кардиальные (брадикардия, артериальная гипотензия, развитие атриовентрикулярных блокад) и экстракардиальные (головокружение, депрессия, ночные кошмары, бессонница, ухудшение памяти, утомляемость, гипергликемия, гиперлипидемия, мышечная слабость, нарушение потенции).

Стимуляция β2 -адренорецепторов приводит к усилению гликогенолиза в печени и скелетных мышцах, глюконеогенезу и высвобождению инсулина. Поэтому применение неселективных β-АБ может сопровождаться повышением гликемии и возникновением инсулинорезистентности. В то же время в случаях сахарного диабета 1-го типа неселективные β-АБ повышают опасность «скрытой гипогликемии», поскольку после введения инсулина сдерживают возвращение уровня гликемии к нормальному. Еще более опасной является способность этих препаратов вызывать парадоксальную гипертензивную реакцию, которая может сопровождаться рефлекторной брадикардией. Такие изменения состояния гемодинамики ассоциируются со значительным повышением уровня адреналина на фоне гипогликемии.

Другая проблема, которая может возникнуть в случае длительного применения неселективных β-АБ, - нарушение липидного обмена, в частности повышение концентрации липопротеидов очень низкой плотности, триглицеридов и уменьшение содержания антиатерогенного холестерина липопротеидов высокой плотности. Вероятно, эти изменения возникают в результате ослабления эффектов липопротеинлипазы, которая в норме отвечает за метаболизм эндогенных триглицеридов. Стимуляция незаблокированных α-адренорецепторов на фоне блокады β1 и β2-адренорецепторов приводит к угнетению липопротеинлипазы, тогда как применение селективных β-АБ дает возможность предотвратить данные нарушения липидного обмена. Следует отметить, что благоприятное влияние β-АБ как кардиопротекторных средств (например, после острого инфаркта миокарда) является значительно весомее и важнее, чем последствия неблагоприятного влияния этих препаратов на липидный обмен.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями для β-АБ являются брадикардия (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Антагонисты кальция (АК) – большая группа различных по химической структуре препаратов, общим свойством которых является способность уменьшать поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты, путем взаимодействия с медленными кальциевыми каналами (L–типа) клеточных мембран. В результате расслабляются гладкие мышцы артериол, снижается артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшаются сила и частота сердечных сокращений, замедляется атрио–вентрикулярная (АВ) проводимость.

Классификация АК:

Поколение

Производные дигидропиридина

(атрерии>сердце)

Производные фенилалкиламина

(атрерии<сердце)

Производные бензотиазепина

(атрерии=сердце)

I поколение

(препараты короткого действия)

Нифедипин

(Фармадипин, Коринфар)

Верапамил (Изоптин, Лекоптин, Финоптин)

Дилтиазем

II поколение (ретардные формы)

лек. формы)

Нифедипин SR

Никардипин SR

Фелодипин SR

Верапамил SR

Дилтиазем SR

II b

активные

вещества)

Исрадипин

Нисолдипин

Нимодипин

Нивалдипин

Нитрендипин

III поколение (только в группе производных дигидропиридина)

Амлодипин (Норваск, Эмлодин, Дуактин, Нормодипин, Амло, Стамло, Амловас, Амловаск, Амлодак, Амлонг, Амлопин,Тенокс и др.);

Левовращающий амлодипин - Азомекс

Лацидипин (Лаципил),

Лерканидипин (Леркамен)

Комбинированные препараты:

Экватор , Гиприл А (амлодипин+лизиноприл)

Теночек (Амлодипин + атенолол)

Примечание: SR и ER - препараты с замедленным высвобождением

Основные фармакологические эфекты антагонистов кальция:

    Гипотензивное действие (характерно для производных дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина)

    Антиангинальное (характерно для производных дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина)

    Антиаритмическое действие (характерно для препаратов верапамила и дилтиазема).

Препараты, относящиеся к разным группам, отличаются по выраженности их действия на сердце и на периферические сосуды. Так, дигидропиридиновые АК действуют в большей степени на сосуды, и поэтому они обладают более выраженным гипотензивным действием, и практически не влияют на проводимость сердца и на его сократительную функцию. Верапамил имеет большую тропность к кальциевым каналам сердца, в связи с чем он уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, ухудшает АВ–проводимость, и в меньшей степени действует на сосуды, поэтому его гипотензивный эффект выражен меньше, чем у дигидропиридиновых АК. Дилтиазем действует на сердце и сосуды в равной мере. Поскольку верапамил и дилтиазем обладают определенным сходством между собой, их условно объединяют в подгруппу недигидропиридиновых АК. В пределах каждой группы АК выделяют препараты короткого действия и пролонгированные препараты.

В настоящее время АК являются одним из основных классов лекарственных препаратов, которые могут использоваться для начальной терапии АГ. По данным сравнительных исследований (ALLHAT, VALUE), пролонгированные АК продемонстрировали гипотензивный эффект, равный антигипертензивной активности ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов к ангиотензину II, диуретиков и β–адреноблокаторов. Максимальное снижение АД при приеме АК отмечается при низкорениновой, объемзависимой АГ. АК в сравнении с гипотензивными препаратами других классов (иАПФ, диуретиками и β–адреноблокаторами) не только обладают равным гипотензивным эффектом, но и в одинаковой степени снижают частоту «больших сердечно–сосудистых осложнений» – инфаркта миокарда, мозгового инсульта и сердечно–сосудистой смертности. Гипертрофия миокарда левого желудочка (ЛЖ) является независимым фактором риска при АГ. АК уменьшают гипертрофию ЛЖ, улучшают его диастолическую функцию, особенно у пациентов с АГ и ИБС. Важным аспектом органопротективного действия АК является предупреждение или замедление ремоделирования сосудов (снижается жесткость сосудистой стенки, улучшается эндотелий–зависимая вазодилатация за счет увеличения продукции NO).

Особый подход требуется при лечении АГ у больных сахарным диабетом (СД), так как у них особенно велик риск сердечно–сосудистых осложнений. При сочетании АГ и СД оптимальный гипотензивный препарат должен не только обеспечивать достижение целевых значений АД, но и обладать выраженными органопротективными свойствами и быть метаболически нейтральным. Пролонгированные дигидропиридиновые АК (фелодипин, амлодипин и др.), наряду с иАПФ и БРА, являются препаратами выбора при лечении АГ у пациентов с СД, так как они не только эффективно снижают АД, но и обладают выраженными органопротективными свойствами, в том числе оказывают и нефропротективный эффект (уменьшают выраженность микроальбуминурии, замедляют прогрессирование диабетической нефропатии), а также являются метаболически нейтральными. У большинства пациентов с АГ и СД целевого уровня АД удается достичь только при использовании комбинации гипотензивных препаратов. Наиболее рациональными в этой клинической ситуации являются комбинации АК с иАПФ или БРА. В настоящее время убедительно показано (ASCOT–BPLA), что применение для лечения АГ препаратов с благоприятными метаболическими эффектами или метаболически нейтральных снижает риск развития СД на 30% по сравнению с другими гипотензивными препаратами (тиазидные диуретики, β–адреноблокаторы). Результаты этих исследований нашли отражение в Европейских клинических рекомендациях по лечению АГ. Так, при лечении АГ у больных с высоким риском развития СД (отягощенный семейный анамнез по СД, ожирение, нарушение толерантности к глюкозе) рекомендуется использовать препараты с благоприятным метаболическим профилем (например, пролонгированные АК, иАПФ или АРА).

Показания:

    ИБС (стенокардия)

    АГ у пожилых больных

    Систолическая АГ

    АГ и поражение периферических артерий

    АГ и атеросклероз сонных артерий

    АГ на фоне ХОБЛ и БР.Астмы

  • АГ у беременных

    АГ и суправентрикулярная тахикардия*

    АГ и мигрень*

Противопоказания:

    АВ-блокада II-III степени*

* - только для недигидропиридиновы АК

Относительные противопоказания:

* - только для недигидропиридиновы АК

Эффективные комбинации

В большинстве многоцентровых исследований было показано, что у 70% больных А Г для достижения целевых уровней АД необходимо назначать комбинацию из двух или трех антигипертензивных препаратов. Среди комбинаций из двух препаратов эффективными и безопасными считаются:

    иАПФ + диуретик,

    БАБ + диуретик,

    АК + диуретик,

    сартаны + диуретик,

    сартаны + иАПФ + диуретик

    АК + иАПФ,

Под гипертоническим кризом понимают все случаи внезапного и значительного повышения АД, сопровождающиеся появлением или усугублением уже существующей церебральной, кардиальной или общевегетативной симптоматики, быстрым прогрессированием нарушения функций жизненно важных органов.

Критерии гипертонического криза:

    относительно внезапное начало;

    индивидуально высокий подъем АД;

    появление или усиление жалоб кардиального, церебрального или общевегетативного характера.

В США и Европе широкое распространение получила простая для выбора тактики ведения больного клиническая классификация, в которой гипертонические кризы делят на осложненные и неосложненные.

    Осложненные гипертонические кризы характеризуются острым или прогрессирующим поражением органов-мишеней (ПОМ), представляют прямую угрозу для жизни больного и требуют немедленного, в течение 1 часа, снижения АД.

    Неосложненные гипертонические кризы , нет признаков острого или прогрессирующего ПОМ, представляют потенциальную угрозу для жизни больного, требуют быстрого, в течение нескольких часов, снижения АД.

Лечение гипертонических кризов

При медикаментозном лечении гипертонических кризов необходимо решение следующих задач:

        Купирование повышения АД. При этом следует определить степень срочности начала лечения, выбрать препарат и способ его введения, установить необходимую скорость снижения АД, определить уровень допустимого снижения АД.

        Обеспечение адекватного контроля за состоянием пациента в период снижения АД. Необходима своевременная диагностика возникновения осложнений или избыточного снижения АД.

        Закрепление достигнутого эффекта. Для этого обычно назначают тот же препарат, с помощью которого снижалось АД, при невозможности - другие гипотензивные средства. Время определяется механизмом и сроками действия выбранных препаратов.

        Лечение осложнений и сопутствующих заболеваний.

        Подбор оптимальной дозировки лекарственных препаратов для поддерживающего лечения.

        Проведение профилактических мероприятий по предупреждению кризов.

Антигипотензивные средства.

Антигипотензивные средства - это группа препаратов, применяемых для восстановления до нормы сниженного артериального давления. Острое падение артериального давления (коллапс, шок) может быть следствием кровопотери, травмы, отравления, инфекционных заболеваний, сердечной недостаточности, обезвоживания и др. Кроме того, может встречаться хроническая артериальная гипотензия как самостоятельное заболевание. Для ликвидации артериальной гипотензии применяют препараты:

    увеличивающие объем циркулирующей крови - плазмозаменители, солевые растворы;

    сосудосуживающие средства (кофеин, кордиамин, альфа-адреномиметики, глюкокортикоиды, минералкортикоиды, ангиотензинамид);

    улучшающие микроциркуляцию тканей и устраняющие их гипоксию - ганглиоблокаторы, а-адреноблокаторы;

    негликозидные кардиотоники (добутамин, дофамин);

    средства, оказывающие тонизирующее действие на центральную нервную систему - настойки лимонника, женьшеня, заманихи, аралии; экстракты элеутерококка и родиолы розовой.

Препараты, применяемые при неосложненных гипертонических кризах

Препараты

Дозы и способ

Введения

действия

Побочные эффекты

Каптоприл

12,5-25 мг внутрь или сублингвально

Через 30 мин.

Гипотензия ортостатическая.

Клонидин

0,075-0,15 мг внутрь или 0,01% р-р 0,5-2 мл в/м или в/в

Через 10-60 мин.

Сухость во рту, сонливость. Противопоказан больным с АВ блокадой, брадикардией.

Пропранолол

20 - 80 мг внутрь

Через 30-60 мин.

Брадикардия, бронхоконстрикция.

1 % - 4-5 мл в/в

0,5% - 8-10 мл в/в

Через 10-30 мин.

Более эффективен в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Нифедипин

5-10 мг внутрь или

сублингвально

Через 10-30 мин.

Головная боль, тахикардия, покраснения, возможно развитие стенокардии.

Дроперидол

0,25% р-р 1 мл в/м или в/в

Через 10-20 мин.

Экстрапирамидные нарушения.

Парентеральная терапия при осложненных гипертонических кризах

Название препарата

Способ введения, дозы

Начало действия

Длительность действия

Примечание

Клонидин

в/в 0,5-1,0 мл 0,01% р-ра

или в/м 0,5-2,0 мл 0,01%

Через 5-15 мин.

Нежелательно при мозговом инсульте. Возможно развитие брадикардии.

Нитроглицерин

в/в капельно 50-200 мкг/мин.

Через 2-5 мин.

Особенно показан при острой сердечной недостаточности, ИМ.

Эналаприл

в/в 1,25-5 мг

Через 15-30 мин.

Эффективен при острой недостаточности ЛЖ.

Нимодипин

Через 10-20 мин.

При субарахноидальных кровоизлияниях.

Фуросемид

в/в болюсно 40-200 мг

Через 5-30 мин.

Преимущественно при гипертонических кризах с острой сердечной или почечной недостаточностью.

Пропранолол

0,1% р-р 3-5 мл в 20 мл физиологического р-ра

Через 5-20 мин.

Брадикардия, АВ блокада, бронхоспазм.

Магния сульфат

в/в болюсно 25% р-р

Через 30-40 мин.

При судорогах, эклампсии.

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек

Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке

Способ назначения, средние терапевтические дозы

Клофелин (клонидин)

(Список Б)

Таблетки по 0,000075 и 0,00015 N.50

По 1 таблетке 2-4 раза в сутки

Ампулы 0,01% р-р по 1 мл N.10

Под кожу (в мышцу) по 0,5-1,5 мл

В вену медленно 0,5-1,5 мл с 10-20 мл 0,9% р-ра натрия хлорида до 3-4 раз в сутки (в условиях стационара)

          Моксонидин (физиотенз)

(Список Б)

Таблетки по 0,001

По 1 таблетке 1 раз в сутки

Метилдопа (допегит)

(Список Б)

Таблетки по 0,25 и 0,5

По 1 таблетке 2-3 раза в сутки

Резерпин (рауседил)

Таблетки по 0,00025

По 1 таблетке 2-4 раза в сутки после еды

(Список Б)

Ампулы 0,25% р-р по 1 мл N.10

В мышцу (в вену медленно) по 1 мл

Празозин (минипресс)

(Список Б)

Таблетки 0,001 и 0,005 N.50

По ½-5 таблеток 2-3 раза в сутки

Атенолол (тенормин)

(Список Б)

Таблетки по 0,025; 0,05 и 0,1 N.50, 100

По ½-1 таблетке 1 раз в сутки

Бисопролол

(Список Б)

Таблетки по 0,005 и 0,001

По 1 таблетке 1 раз в сутки

Нифедипин (фенигидин, коринфар)

(Список Б)

Таблетки (капсулы, драже) по 0,01 и 0,02

По 1-2 таблетке (капсулы, драже) 3 раза в сутки

Натрия нитропруссид

Natrii nitroprussidum

(Список Б)

Ампулы по 0,05 сухого вещества N.5

В вену капельно в 500 мл 5% р-ра глюкозы

Каптоприл (капотен)

(Список Б)

Таблетки по 0,025 и 0,05

По ½-1 таблетке 2-4 раза с сутки до еды

Магния сульфат

Magnesii sulfas

Ампулы 25% р-р по 5-10 мл N.10

В мышцу (в вену медленно) по 5-20 мл

«Адельфан»

(Список Б)

Официнальные таблетки

По ½-1 таблетке 1-3 раза в сутки (после еды)

«Бринердин»

(Список Б)

Официнальные драже

По 1 драже 1 раз в сутки (утром)

Артериальная гипертония требует обязательного лечения с помощью медикаментов. Постоянно разрабатываются новые препараты, чтобы привести давление в норму и предупредить опасные последствия, такие как инсульт и инфаркт. Рассмотрим подробнее, что такое альфа и бета-адреноблокаторы – список препаратов, показания и противопоказания к применению.

Адренолитики – это препараты, которые объединены одним фармакологическим воздействием – возможностью нейтрализации адреналиновых рецепторов сердца и сосудов. Они выключают рецепторы, реагирующие в обычном состоянии на норадреналин и адреналин. Эффекты адренолитиков являются противоположными с норадреналином и адреналином и характеризуются снижением давления, расширением сосудов и сужением просвета бронхов, уменьшением глюкозы в крови. Препараты оказывают воздействие на рецепторы, локализующиеся в сердце и стенках сосудов.

Препараты альфа-адреноблокаторы оказывают расширяющее воздействие на сосуды органов, в особенности на кожу, слизистые, почки и кишечник. За счет этого происходит антигипертензивный эффект, уменьшение периферического сопротивления сосудов, улучшение кровотока и кровоснабжения периферических тканей.

Рассмотрим, что такое бета-блокаторы. Это группа препаратов, связывающаяся с бета-адренорецепторами и блокирующая воздействие на них катехоламинов (норадреналина и адреналина). Они считаются основными лекарственными средствами при терапии эссенциальной артериальной гипертонии и увеличенного давления. Применяют их для этой цели с 60-х годов 20 века.

Механизм действия выражен в возможности блокировать бета адренорецепторы сердца и остальных тканей. При этом возникают следующие эффекты:


Бета-блокаторы обладают не только гипотензивным действием, но и рядом других свойств:

  • Антиаритмическая активность, обусловленная угнетением воздействия катехоламинов, уменьшением скорости импульсов в области предсердно-желудочковой перегородки и замедлением синусового ритма;
  • Антиангинальная активность. Блокируются бета-1 адренергические рецепторы сосудов и миокарда. Из-за этого снижается ЧСС, сократительная способность миокарда, АД, растет продолжительность диастолы, коронарный кровоток становится лучше. В общем, уменьшается потребность сердца в кислороде, увеличивается толерантность к нагрузкам физического характера, происходит сокращение периодов ишемии, уменьшается частота ангинозных приступов у пациентов с постинфарктной стенокардией и стенокардией напряжения;
  • Антиагрегантная способность. Замедляется агрегация тромбоцитов, стимулируется синтез простациклина, вязкость крови уменьшается;
  • Антиоксидантная активность. Происходит ингибирование свободных жирных кислот, которые вызваны катехоламинами. Снижается потребность в получении кислорода с целью дальнейшего обмена веществ;
  • Снижается венозный приток крови к сердцу, объем циркулирующей плазмы;
  • Уменьшается секреция инсулина вследствие угнетения гликогенолиза;
  • Происходит седативное воздействие, растет сократительная способность матки при беременности.

Показания к приему

Альфа-1-блокаторы прописывают при следующих патологиях:


Альфа-1,2-блокаторы применяют при следующих состояниях:

  • патология мозгового кровообращения;
  • мигрень;
  • слабоумие, которое обусловлено сосудистым компонентом;
  • патология периферического кровообращения;
  • проблемы с мочеиспусканием вследствие нейрогенного мочевого пузыря;
  • диабетическая ангиопатия;
  • дистрофические болезни роговицы глаза;
  • вертиго и патологии функционирования вестибулярного аппарата, связанные с сосудистым фактором;
  • нейропатия зрительного нерва, связанная с ишемией;
  • гипертрофия предстательной железы.

Важно: Альфа-2-адреноблокаторы выписывают только при терапии импотенции у представителей мужского пола.

Неселективные бета-1,2-блокаторы используют при лечении следующих патологий:

  • артериальная ;
  • увеличение внутриглазного давления;
  • мигрень (профилактические цели);
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • инфаркт;
  • синусовая тахикардия;
  • тремор;
  • бигеминия, наджелудочковая и желудочковая аритмия, тригеминия (профилактические цели);
  • стенокардия напряжения;
  • пролапс митрального клапана.

Селективные бета-1-блокаторы также носят название кардиоселективные из-за их воздействия на сердце и меньше на показатели артериального давления и на сосуды. Их выписывают в следующих состояниях:


Альфа-бета-адреноблокаторы выписывают в следующих случаях:

  • аритмия;
  • стабильная стенокардия;
  • ХСН (комбинированное лечение);
  • повышенное артериальное давление;
  • глаукома (капли для глаз);
  • гипертонический криз.

Классификация препаратов

В стенках сосудов находится четыре вида адренорецепторов (альфа 1 и 2, бета 1 и 2). Лекарственные средства из группы адреноблокаторов могут блокировать разные типы рецепторов (к примеру, только бета-1-адренорецепторы). Препараты разделяются на группы в зависимости от выключения определенных видов этих рецепторов:

Альфа-блокаторы:

  • альфа-1-адреноблокаторы (силодозин, теразозин, празозин, альфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин);
  • альфа-2-блокаторы (йохимбин);
  • альфа-1, 2-блокаторы (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, фентоламин, ницерголин, дигидроэргокристин, пророксан, альфа-дигидроэргокриптин).

Бета-адреноблокаторы подразделяются на следующие группы:

  • неселективные адреноблокаторы (тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окспренолол, пропранолол);
  • селективные (кардиоселективные) адреноблокаторы (ацебутолол, эсмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, эсатенолол, целипролол, метопролол).

Перечень альфа-бета-адреноблокаторов (в них входит альфа и бета-адренорецепторы одновременно):

  • лабеталол;
  • проксодолол;
  • карведилол.

Обратите внимание: В классификации приведены наименования активных веществ, которые входят в состав лекарств в определенной группе блокаторов.

Бета-адреноблокаторы также бывают с внутренней симпатомиметической активностью и без нее. Эта классификация считается вспомогательной, так как ею пользуются специалисты, чтобы выбрать необходимое лекарственное средство.

Перечень препаратов

Распространенные названия альфа-1-адреноблокаторов:

  • Альфузозин;
  • Дальфаз;
  • Артезин;
  • Зоксон;
  • Урокард;
  • Празозин;
  • Урорек;
  • Миктосин;
  • Тамсулозин;
  • Корнам;
  • Эбрантил.

Альфа-2-адреноблокаторы:

  • Йохимбин;
  • Йохимбин гидрохлорид.

Альфа-1,2-адреноблокаторы:

  • Редергин;
  • Дитамин;
  • Ницерголин;
  • Пирроксан;
  • Фентоламин.
  • Атенол;
  • Атенова;
  • Атенолан;
  • Бетакард;
  • Тенормин;
  • Сектрал;
  • Бетофтан;
  • Ксонеф;
  • Оптибетол;
  • Бисогамма;
  • Бисопролол;
  • Конкор;
  • Тирез;
  • Беталок;
  • Сердол;
  • Бинелол;
  • Корданум;
  • Бревиблок.

Неселективные бета-адреноблокаторы:

  • Сандонорм;
  • Тримепранол;
  • Вискен;
  • Индерал;
  • Обзидан;
  • Дароб;
  • Соталол;
  • Глаумол;
  • Тимол;
  • Тимоптик.

Альфа-бета-адреноблокаторы:

  • Проксодолол;
  • Альбетор;
  • Багодилол;
  • Карвенал;
  • Кредекс;
  • Лабетол;
  • Абетол.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты от приема адреноблокаторов:

Побочные эффекты от приема альфа-1-блокаторов:

  • отечность;
  • сильное снижение давления;
  • аритмия и тахикардия;
  • одышка;
  • насморк;
  • сухость слизистой рта;
  • болевые ощущения в области груди;
  • снижение либидо;
  • боль при эрекции;
  • недержание мочи.

Побочные эффекты при употреблении блокаторов альфа-2 рецепторов:

  • увеличение давления;
  • тревожность, чрезмерная возбудимость, раздражительность и двигательная активность;
  • тремор;
  • снижение частоты мочеиспускания и объема жидкости.

Побочные эффекты от альфа-1 и -2-адреноблокаторов:

  • снижение аппетита;
  • проблемы со сном;
  • чрезмерная потливость;
  • похолодание рук и ног;
  • увеличение кислотности в желудке.

Общие побочные эффекты бета-адреноблокаторов:


Неселективные бета-блокаторы могут привести к следующим состояниям:

  • патологии зрения (затуманенность, чувство, что в глаз попало инородное тело, слезливость, раздвоенность, жжение);
  • ишемия сердца;
  • колит;
  • кашель с возможными приступами удушья;
  • резкое снижение давления;
  • импотенция;
  • обморок;
  • насморк;
  • увеличение в крови мочевой кислоты, калия и триглицеридов.

Альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

  • уменьшение в крови тромбоцитов и лейкоцитов;
  • образование крови в моче;
  • увеличение холестерина, сахара и билирубина;
  • патологии проводимости импульсов сердца, иногда доходит до блокады;
  • ухудшенное периферическое кровообращение.

Взаимодействие с другими препаратами

Благоприятная совместимость с альфа-блокаторами у следующих препаратов:


Благоприятное сочетание бета-блокаторов с другими препаратами:

  1. Удачно сочетание с нитратами, особенно если пациент страдает не только от гипертонии, но и от ишемического заболевания сердца. Происходит усиление гипотензивного эффекта, брадикардия нивелируется тахикардией, которую вызывают нитраты.
  2. Сочетание с диуретиками. Воздействие мочегонных увеличивается и удлиняется из-за угнетения бета-блокаторами высвобождения ренина из области почек.
  3. Ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензинных рецепторов. Если имеются устойчивые к воздействию препаратов аритмии, можно осторожно совмещать прием с хинидином и новокаинамидом.
  4. Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (кордафен, никирдипин, фенигидин). Сочетать можно с осторожностью и в небольших дозировках.

Опасные сочетания:

  1. Блокаторы кальциевых каналов, которые относятся к группе верапамила (изоптин, галлопамил, финоптин). Снижается частота и сила сердечных сокращений, атриовентрикулярная проводимость становится хуже, усиливается гипотензия, брадикардия, острая левожелудочковая недостаточность и предсердно-желудочковая блокада.
  2. Симпатолитики – октадин, резерпин и препараты с ним в составе (раувазан, бринердин, адельфан,раунатин, кристепин, трирезид). Происходит резкое ослабление симпатических влияний на миокард, и могут образоваться связанные с этим осложнения.
  3. Сердечные гликозиды, прямые М-холиномиметики, антихолинэстеразные препараты и трициклические антидепрессанты. Увеличивается вероятность блокады, брадиаритмии и остановки сердца.
  4. Антидепрессанты-ингибиторы МАО. Имеется возможность гипертонического криза.
  5. Типичные и атипичные бета-адреномиметики и антигистаминные. Происходит ослабление этих препаратов при употреблении вместе с бета-блокаторами.
  6. Инсулин и лекарства, снижающие сахар. Происходит усиление гипокликемического эффекта.
  7. Салицилаты и бутадиона. Наблюдается ослабление противовоспалительного воздействия;
  8. Непрямые антикоагулянты. Происходит ослабление антитромботического воздействия.

Противопоказания к приему альфа-1-блокаторов:


Противопоказания к приему альфа-1,2-блокаторов:

  • артериальная гипотония;
  • острое кровотечение;
  • лактация;
  • беременность;
  • инфаркт миокарда, произошедший меньше трех месяцев назад;
  • органические поражения сердца;
  • атеросклероз периферических сосудов в тяжелой форме.

Противопоказания альфа-2-адреноблокаторов:

  • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
  • тяжелые патологии функционирования почек или печени;
  • скачки АД;
  • неконтролируемая гипертензия или гипотония.

Общие противопоказания к приему неселективных и селективных бета-адреноблокаторов:

  • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
  • кардиогенный шок;
  • синоатриальная блокада;
  • слабость синусового узла;
  • гипотония (АД меньше 100 мм);
  • острая сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
  • брадикардия (пульс меньше 55 уд. /мин.);
  • ХСН в стадии декомпенсации;

Противопоказания к приему неселективных бета-блокаторов:

  • бронхиальная астма;
  • облетирирующие болезни сосудов;
  • стенокардия Принцметала.

Селективные бета-адреноблокаторы:

  • лактация;
  • беременность;
  • патология периферического кровообращения.

Рассмотренные препараты гипертоникам следует применять строго по инструкции и в дозе, которую назначил врач. Самолечение может быть опасно. При первых появлениях побочных эффектов нужно незамедлительно обращаться в медицинское учреждение.

Остались вопросы? Задавайте их в комментариях! На них ответит врач-кардиолог .

Loading...Loading...