tabletid
Omanik/registripidaja
Keemia-farmatseutiline tehas AKRIKHIN, JSC
Rahvusvaheline haiguste klassifikatsioon (ICD-10)
A60 Anogenitaalne herpesviirusnakkus B00 Herpesviirusnakkus B01 Tuulerõuged B02 VöötohatisFarmakoloogiline rühm
Viirusevastane ravim
farmakoloogiline toime
Viirusevastane ravim, atsüklilise puriinnukleosiidi sünteetiline analoog, millel on väga selektiivne toime herpesviirustele. Nakatunud rakkudes, mis sisaldavad viiruslikku tümidiini kinaasi, toimub fosforüülimine ja muundumine atsükloviirmonofosfaadiks. Atsükloviirguanülaattsüklaasi toimel muundatakse monofosfaat difosfaadiks ja mitme rakulise ensüümi toimel trifosfaadiks.
Atsükloviirtrifosfaat on integreeritud viiruse DNA ahelasse ja blokeerib selle sünteesi viiruse DNA polümeraasi konkureeriva inhibeerimise kaudu. Toime spetsiifilisus ja väga kõrge selektiivsus on tingitud ka selle valdavast kogunemisest herpesviiruse poolt mõjutatud rakkudesse.
Väga aktiivne suunas 1. ja 2. tüüpi herpes simplex viirus; viirus, mis põhjustab tuulerõuge ja vöötohatist (Varicella zoster); Epstein-Barri viirus. mõõdukalt aktiivne tsütomegaloviiruste jaoks.
Herpesega takistab see uute elementide teket, vähendab naha leviku ja vistseraalsete tüsistuste tõenäosust, kiirendab kooriku teket ja vähendab valu vöötohatise ägedas faasis.
Farmakokineetika
Imemine ja jaotamine
Suukaudsel manustamisel on biosaadavus 15-30%. C max plasmas pärast ravimi intravenoosset manustamist annuses 200 mg 5 korda päevas on 0,7 μg / ml. Cmax saavutamise aeg vereplasmas on 1,5-2 tundi.
Seondumine plasmavalkudega - 9-33%. Atsükloviir tungib hästi kõigisse keha organitesse ja kudedesse; kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on 50% vereplasma kontsentratsioonist. Tungib läbi BBB ja platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima.
Ainevahetus ja eritumine
See metaboliseerub maksas, moodustades farmakoloogiliselt inaktiivse metaboliidi - 9-karboksümetoksümetüülguaniini.
T 1/2 suukaudsel manustamisel on 2-3 tundi.See eritub neerude kaudu muutumatul kujul (umbes 84%) ja metaboliidi kujul (umbes 14%). Alla 2% eritub seedetrakti kaudu; jälgkogused määratakse väljahingatavas õhus.
Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades
Raske neerupuudulikkusega patsientidel T 1/2 - 20 tundi, hemodialüüsiga patsientidel - 5,7 tundi (sel juhul väheneb atsükloviiri kontsentratsioon plasmas 60% -ni algväärtusest).
Herpes simplex viiruste 1. ja 2. tüüpi põhjustatud naha ja limaskestade infektsioonide, nii primaarsete kui ka sekundaarsete, sealhulgas genitaalherpese ravi;
Herpes simplex viiruste 1. ja 2. tüüpi põhjustatud korduvate infektsioonide ägenemise ennetamine normaalse immuunstaatusega patsientidel;
Herpes simplex viiruste 1. ja 2. tüüpi põhjustatud esmaste ja korduvate infektsioonide ennetamine immuunpuudulikkusega patsientidel;
Kompleksravi osana raske immuunpuudulikkusega patsientidel: HIV-nakkusega (AIDS-i staadium, varased kliinilised ilmingud ja üksikasjalik kliiniline pilt) ja luuüdi siirdamisega patsientidel;
Varicella zoster viiruse (tuulerõuged, vöötohatis) põhjustatud esmaste ja korduvate infektsioonide ravi.
Laste vanus kuni 3 aastat;
laktatsiooniperiood;
Ülitundlikkus atsükloviiri, gantsükloviiri, valatsükloviiri või ravimi abikomponentide suhtes.
Koos ettevaatust ravim tuleb välja kirjutada dehüdratsiooni, neerupuudulikkuse, neuroloogiliste häirete või neuroloogiliste reaktsioonide korral tsütotoksiliste ravimite (sealhulgas anamneesis), raseduse, eakate patsientide puhul.
Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu; harva - bilirubiini ja maksaensüümide aktiivsuse pöörduv tõus.
Hematopoeetilisest süsteemist: väga harva - aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia.
Kuseteede süsteemist: harva - uurea ja kreatiniini sisalduse suurenemine veres; väga harva - äge neerupuudulikkus.
Kesknärvisüsteemi poolelt: peavalu, nõrkus, pearinglus, väsimus, segasus, hallutsinatsioonid, unisus, paresteesia, krambid, keskendumisvõime langus, agiteeritus.
Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, Lyelli sündroom, urtikaaria, multiformne eksudatiivne erüteem, sh. Stevens-Johnsoni sündroom, angioödeem, anafülaksia.
muud: palavik, lümfadenopaatia, perifeerne turse, nägemiskahjustus, müalgia, alopeetsia.
Üleannustamine
Sümptomid: agitatsioon, kooma, krambid, letargia. Atsükloviiri sadestumine neerutuubulitesse on võimalik, kui selle kontsentratsioon ületab lahustuvust neerutuubulites (2,5 mg / ml).
Ravi: sümptomaatilise ravi läbiviimine.
erijuhised
Ravimi võtmisel tuleb jälgida neerufunktsiooni (vere uurea ja plasma kreatiniinisisaldus).
Ravimi kasutamisel on vaja tagada piisava koguse vedeliku vool.
Pikaajaline või korduv ravi atsükloviiriga immuunpuudulikkusega patsientidel võib põhjustada viirustüvede teket, mis ei ole selle toime suhtes tundlikud. Enamikul isoleeritud atsükloviiri suhtes mittetundlikest viirustüvedest ilmneb viiruse tümidiini kinaasi suhteline puudumine; muudetud tümidiini kinaasi või muudetud DNA polümeraasiga tüved on eraldatud. Atsükloviiri in vitro toime Herpes simplex viiruse isoleeritud tüvedele võib põhjustada vähem tundlike tüvede ilmnemist.
Atsükloviir ei takista herpese sugulisel teel levikut, seetõttu on raviperioodil vaja hoiduda seksuaalvahekorrast isegi kliiniliste ilmingute puudumisel.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele
Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
Neerupuudulikkusega
Ettevaatlikult tuleb ravimit välja kirjutada neerupuudulikkuse korral.
Eakad
Olge eakate patsientide määramisel ettevaatlik.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Vajadusel peaks ravimi kasutamine imetamise ajal otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.
ravimite koostoime
Samaaegne kasutamine probenetsiidiga põhjustab keskmise T 1/2 tõusu ja atsükloviiri kliirensi vähenemist.
Samaaegsel kasutamisel nefrotoksiliste ravimitega suureneb neerufunktsiooni kahjustuse oht.
Ravimit võetakse suu kaudu, söögi ajal või vahetult pärast seda, juues palju vett.
Annustamisskeem määratakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse tõsidusest.
Kell Herpes simplex viiruse tüüpide 1 ja 2 põhjustatud naha- ja limaskestade infektsioonide ravi, täiskasvanud määrata 200 mg 5 korda päevas (iga 4 tunni järel ärkveloleku ajal, välja arvatud öine uni) 5 päeva jooksul; juures genitaalherpese ravi- 10 päeva. Vajadusel võib ravi kestust pikendada.
Kompleksteraapia osana raske immuunpuudulikkus, sh. üksikasjaliku kliinilise pildiga HIV-nakkus (sealhulgas HIV-nakkuse varajased kliinilised ilmingud ja AIDS-i staadiumis) pärast luuüdi siirdamist määrata 400 mg 5 korda päevas.
Sest Herpes simplex viiruste 1. ja 2. tüüpi põhjustatud infektsioonide kordumise ennetamine normaalse immuunstaatusega patsientidel täiskasvanud määrata 200 mg 4 korda päevas iga 6 tunni järel.Kuuri kestus on 6 kuni 12 kuud.
Sest Herpes simplex viiruse 1. ja 2. tüüpi põhjustatud infektsioonide ennetamine immuunpuudulikkusega patsientidel täiskasvanud määrata 200 mg 4 korda päevas iga 6 tunni järel, maksimaalne annus on kuni 400 mg atsükloviiri 5 korda päevas, sõltuvalt infektsiooni tõsidusest.
Kell herpes zosteri ravi- 800 mg 5 korda päevas (iga 4 tunni järel ärkveloleku ajal, välja arvatud öine uni) 7-10 päeva.
Üle 3-aastased lapsed ravim on ette nähtud samas annuses kui täiskasvanutele.
Kell tuulerõugete ravi täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed määrata 800 mg 4 korda päevas; lapsed vanuses 3-6 aastat- 400 mg 4 korda päevas. Täpsemalt saab annust määrata kiirusega 20 mg / kg. Ravikuur on 5 päeva.
Kell neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid sõltuvalt CC suurusest ja infektsiooni tüübist on vajalik annuse kohandamine ja annustamisrežiim. Kell Herpes simplexi põhjustatud infektsiooni ravi, kell QC alla 10 ml/min ravimi ööpäevast annust tuleks vähendada 400 mg-ni, jagades selle kaheks annuseks (vähemalt 12-tunniste intervallidega, st 200 mg 2 korda päevas). Kell Varicella zosteri põhjustatud infektsioonide ravi, ja kell säilitusravi raske immuunpuudulikkusega patsientidel - patsientidel CC 10-25 ml / min määrake ravim 800 mg 3 korda päevas intervalliga 8 tundi, s QC alla 10 ml/min- 800 mg 2 korda päevas 12-tunnise intervalliga.
Säilitustingimused ja säilivusaeg
Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 4 aastat. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.
Toimeaine: Atsükloviir.
Laadimine...