Ravimite kataloog. Ravimite kataloog Topamaxi vabastamisvorm ja koostis

farmakoloogiline toime

Epilepsiavastane ravim, kuulub sulfamaat-asendatud monosahhariidide klassi.

Topiramaat blokeerib naatriumikanalid ja pärsib neuronmembraani pikaajalise depolarisatsiooni taustal korduva toimepotentsiaali tekkimist. Topiramaat suurendab GABA (GABA) aktiivsust teatud GABA retseptorite alatüüpide (sh GABA A retseptorite) suhtes ning moduleerib ka GABA A retseptorite endi aktiivsust, takistab kainaadil aktiveerimast kainaadi / AMPK alatüübi (alfa-amino- 3-hüdroksü-5-metüülisoksasool-4-propioonhappe) glutamaadi retseptorid, ei mõjuta NMDA aktiivsust NMDA retseptori alatüübi suhtes. Need ravimi toimed sõltuvad annusest topiramaadi plasmakontsentratsioonil 1 μmol kuni 200 μmol, minimaalne aktiivsus on vahemikus 1 μmol kuni 10 μmol.

Lisaks pärsib topiramaat mõnede karboanhüdraasi isoensüümide aktiivsust. Selle farmakoloogilise toime raskusastme poolest on topiramaat tunduvalt halvem kui atsetasolamiid, mis on tuntud karboanhüdraasi inhibiitor, seetõttu ei ole see topiramaadi aktiivsus epilepsiavastase toime peamine komponent.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast ravimi sissevõtmist imendub topiramaat kiiresti ja tõhusalt seedetraktist. Biosaadavus on 81%. Toidu tarbimine ei avalda kliiniliselt olulist mõju ravimi biosaadavusele.

Topiramaadi farmakokineetika on lineaarne, plasmakliirens püsib konstantsena ja AUC suureneb annusest vahemikus 100 mg kuni 400 mg proportsionaalselt annusega.

Pärast korduvat suukaudset manustamist annuses 100 mg 2 korda päevas on C max keskmiselt 6,76 μg / ml.

Levitamine

Seondumine plasmavalkudega on 13-17%.

Pärast ühekordset suukaudset manustamist annuses kuni 1200 mg on keskmine Vd 0,55-0,8 l / kg. V d väärtus sõltub soost. Naistel on väärtused ligikaudu 50% meestel täheldatud väärtustest, mis on seotud suurema rasvkoe sisaldusega naiste kehas.

Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel võib tasakaalu saavutamiseks kuluda 4 kuni 8 päeva.

Ainevahetus

Pärast suukaudset manustamist metaboliseerub umbes 20% annusest.

Inimese plasmast, uriinist ja väljaheitest eraldati ja tuvastati kuus praktiliselt mitteaktiivset metaboliiti.

Tagasivõtmine

Topiramaat (70%) ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu.

Pärast suukaudset manustamist on ravimi plasmakliirens 20-30 ml / min.

Pärast 50 mg ja 100 mg ravimi korduvat manustamist 2 korda päevas oli keskmine T 1/2 keskmiselt 21 tundi.

Farmakokineetika eriolukordades

Topiramaadi eritumine neerude kaudu sõltub neerufunktsioonist ega sõltu vanusest.

Mõõduka ja raske neerukahjustusega patsientidel (CC ≤ 70 ml / min) väheneb topiramaadi renaalne ja plasmakliirens, mistõttu on võimalik topiramaadi C ss suurenemine vereplasmas võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega. Mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidel on C -topiramaadi saavutamiseks vereplasmas aega 10 kuni 15 päeva. Mõõduka kuni raske neerukahjustusega patsientidel soovitatakse kasutada poole soovitatud alus- ja säilitusannusest.

Eakatel inimestel, kes ei põe neeruhaigust, ei muutu topiramaadi plasmakliirens.

Patsientidel, kes said samaaegselt ravi epilepsiavastaste ravimitega, mis indutseerivad ravimite metabolismis osalevaid ensüüme, suurenes topiramaadi metabolism 50%.

Topiramaat elimineeritakse tõhusalt hemodialüüsi teel. Pikaajaline hemodialüüs võib põhjustada topiramaadi kontsentratsiooni langust veres alla selle, mis on vajalik krambivastase toime säilitamiseks. Et vältida topiramaadi plasmakontsentratsiooni kiiret langust hemodialüüsi ajal, võib olla vajalik täiendav Topamax® annus. Annuse kohandamisel peate arvestama:

1) hemodialüüsi kestus;

2) kasutatud hemodialüüsisüsteemi kliirensi väärtus;

3) topiramaadi efektiivne renaalne kliirens dialüüsi saavatel patsientidel.

Mõõduka kuni raske maksakahjustusega patsientidel väheneb topiramaadi plasmakliirens keskmiselt 26%. Seetõttu peavad maksakahjustusega patsiendid kasutama topiramaati ettevaatusega.

Alla 12 -aastastel lastel on topiramaadi farmakokineetilised parameetrid, nagu täiskasvanutel, kes saavad seda ravimit adjuvantravina, lineaarsed, samas kui selle kliirens ei sõltu annusest ja C -s plasmas suureneb proportsionaalselt annuse suurendamisega . Tuleb meeles pidada, et lastel suureneb topiramaadi kliirens ja selle T 1/2 on lühem. Seetõttu võib topiramaadi plasmakontsentratsioon lastel sama annuse 1 kg kehakaalu kohta olla madalam kui täiskasvanutel. Lastel, nagu ka täiskasvanutel, põhjustavad maksaensüüme indutseerivad epilepsiavastased ravimid topiramaadi kontsentratsiooni langust vereplasmas.

Näidustused

Epilepsia:

- monoteraapiana epilepsiaga täiskasvanutel ja üle 2 -aastastel lastel (sh äsja diagnoositud epilepsiaga patsientidel);

-kompleksravi osana täiskasvanutel ja üle 2-aastastel lastel, kellel on osalised või üldised toonilis-kloonilised krambid, samuti krampide raviks Lennox-Gastauti sündroomi taustal.

- migreenihoogude ennetamine täiskasvanutel (Topamax ® kasutamist ägedate migreenihoogude raviks ei ole uuritud).

Annustamisskeem

Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata toidust.

Kapslid tuleb hoolikalt avada ja segada väikese koguse (umbes 1 tl) pehme toiduga. See segu tuleb kohe närimata alla neelata. Ärge hoidke ravimit toiduga segatuna kuni järgmise annuseni. Topamax ® kapslid võib tervelt alla neelata.

Täiskasvanute ja laste epilepsiahoogude optimaalse kontrolli saavutamiseks on soovitatav ravi alustada väikeste annustega, millele järgneb tiitrimine efektiivseks annuseks.

Kapslid on ette nähtud patsientidele, kellel on raskusi tablettide neelamisega (näiteks lapsed ja eakad patsiendid).

Osalised või üldised toonilis-kloonilised krambid, samuti Lennox-Gastauti sündroomiga seotud krambid

Kombineeritud krambivastane ravi täiskasvanutel. Minimaalne efektiivne annus on 200 mg päevas. Tavaliselt on päevane koguannus vahemikus 200 mg kuni 400 mg ja see võetakse kaheks annuseks. Mõnel patsiendil võib tekkida vajadus suurendada ööpäevast annust maksimaalselt 1600 mg -ni. Ravi on soovitatav alustada väikese annusega, millele järgneb efektiivse annuse järkjärguline valimine. Annuse valik algab 25-50 mg-ga, võttes neid 1 nädala jooksul öösel. Tulevikus võib 1-2-nädalaste intervallidega suurendada annust 25-50 mg ja võtta kaheks annuseks. Annuse valimisel tuleb juhinduda kliinilisest toimest. Mõnel patsiendil saab efekti saavutada ravimi võtmisega 1 kord päevas. Topamax ® ravi optimaalse toime saavutamiseks ei ole vaja kontrollida selle plasmakontsentratsiooni.

Kombineeritud krambivastane ravi üle 2 -aastastel lastel. Soovitatav Topamax ® ööpäevane koguannus täiendava ravina on 5 kuni 9 mg / kg ja see jagatakse kaheks annuseks. Annuse valimist tuleb alustada 25 mg (või vähem, lähtudes algannusest 1 ... 3 mg / kg / ööpäevas) öösel 1 nädala jooksul. Tulevikus võib annust suurendada 1-2-nädalase intervalliga 1-3 mg / kg võrra ja võtta kaheks annuseks. Annuse valimisel tuleb juhinduda kliinilisest toimest. Päevane annus kuni 30 mg / kg on tavaliselt hästi talutav.

Epilepsia (sealhulgas äsja diagnoositud epilepsia)

Kell samaaegsete krambivastaste ravimite ärajätmine eesmärgiga monoteraapia topiramaadi kasutamisel tuleb kaaluda selle sammu võimalikku mõju krampide esinemissagedusele. Juhtudel, kui samaaegsete krambivastaste ravimite kasutamise ohutuse tagamiseks ei ole vaja järsku katkestada, on soovitatav vähendada nende annuseid järk -järgult, vähendades samaaegselt kasutatavate epilepsiavastaste ravimite annust 1/3 võrra iga 2 nädala järel.

Maksa mikrosomaalseid ensüüme indutseerivate ravimite kaotamisega suureneb topiramaadi kontsentratsioon veres. Sellistes olukordades, kui on kliinilisi näidustusi, võib Topamax ® annust vähendada.

Kell monoteraapia täiskasvanutele ravi alguses Topamax ® on ette nähtud annuses 25 mg enne magamaminekut 1 nädala jooksul. Seejärel suurendatakse annust 1-2-nädalaste intervallidega 25 mg või 50 mg kaheks jagatud annuseks. Kui patsient ei talu sellist annuse suurendamise režiimi, võib annuse suurendamise intervalle pikendada või annust sujuvamalt suurendada. Annuse valimisel tuleb juhinduda kliinilisest toimest. Topiramaadi monoteraapia algannus täiskasvanutel on 100 mg ööpäevas ja maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 500 mg. Mõned epilepsia tulekindlate vormidega patsiendid taluvad topiramaadi monoteraapiat annustes kuni 1000 mg ööpäevas. Need annustamissoovitused kehtivad kõigile täiskasvanutele, sealhulgas eakatele patsientidele, kellel ei ole neeruhaigust.

Kell monoteraapia üle 2 -aastastele lastele esimesel ravinädalal määratakse Topamax ® annuses 0,5-1 mg / kg kehakaalu kohta enne magamaminekut. Seejärel suurendatakse annust 1-2-nädalaste intervallidega 0,5-1 mg / kg / päevas kaheks jagatud annuseks. Kui laps sellist annuse suurendamise režiimi ei talu, võib annust sujuvamalt suurendada või annuse suurendamise vahelisi intervalle suurendada. Annuse suurus ja selle suurendamise kiirus sõltuvad kliinilisest toimest. Topiramaadi monoteraapia soovitatav annus üle 2-aastastel lastel on 100 ... 400 mg ööpäevas. Lapsed koos äsja diagnoositud osalised krambid võib määrata kuni 500 mg päevas.

Migreen

Sest migreenihoogude ennetamine Topiramaadi soovitatav ööpäevane annus on 100 mg, jagatuna kaheks annuseks. Ravi alguses määratakse 25 mg enne magamaminekut 1 nädala jooksul. Seejärel suurendatakse annust 25 mg päevas 1 -nädalase intervalliga. Sellise raviskeemi talumatuse korral suurendatakse annust väiksema koguse võrra või pikemate intervallidega. Annus valitakse sõltuvalt kliinilisest toimest. Mõnel juhul saavutatakse positiivne tulemus 50 mg topiramaadi ööpäevase annusega. Kliinilistes uuringutes said patsiendid erinevaid topiramaadi annuseid, kuid mitte rohkem kui 200 mg päevas.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Patsientidel, kellel on mõõdukas või raske neerupuudulikkus võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. Soovitatav on kasutada pool soovitatud alus- ja säilitusannusest.

Hemodialüüs: Kuna topiramaat eemaldatakse plasmast hemodialüüsi ajal, tuleb hemodialüüsi päevadel manustada täiendav Topamax® annus, mis võrdub ligikaudu poolega ööpäevasest annusest. Lisaannus tuleb jagada kaheks annuseks, mis võetakse hemodialüüsi protseduuri alguses ja lõpus. Täiendav annus võib varieeruda sõltuvalt hemodialüüsiks kasutatava aparatuuri omadustest.

On maksakahjustusega patsiendid Topiramaati tuleb kasutada ettevaatusega.

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimete esinemissageduse määramine: väga sageli (≥1 / 10), sageli (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

Külje keskelt päraku närvisüsteem: väga sageli - unisus, pearinglus, paresteesia, lastel - apaatia, tähelepanu halvenemine; sageli - liigutuste koordinatsiooni halvenemine, nüstagm, letargia, mäluhäired, treemor, amneesia, ebaõige kõnnak, hüpesteesia, maitsetundlikkuse rikkumine, mõtlemise halvenemine, kognitiivsed häired, apaatia, vaimse aktiivsuse vähenemine, psühhomotoorsed häired, sedatiivne toime; harva - maitsetundlikkuse kadumine, akineesia, lõhna kadumine, afaasia, apraksia, aura, põletustunne jäsemetes või näol, väikeaju sündroom, ööpäevase unerütmi rikkumine, keerulised osalised krambid, krambid, posturaalne pearinglus, düsesteesia , sensoorsed häired, düsgraafia, düskineesia, düsfaasia, düstoonia, "hanepunnide" tunne kehal, grand mal tüüpi toonilis-kloonilised krambid, hüperesteesia, hüpogeusia, hüpokineesia, hüposmia, perifeerne neuropaatia, parosmia, sünkoop, korduv kõne, puudutus, stuupor, minestamine, reaktsioonide puudumine stiimulitele, lastel - psühhomotoorne hüperaktiivsus.

Vaimsed häired: sageli - aeglane mõtlemine, rasked kõnehäired, segasus, depressioon, unetus, agressiivsed reaktsioonid, agitatsioon, desorientatsioon, emotsionaalne labiilsus, erektsioonihäired, lastel - käitumise muutus, õpiraskused (lugemis-, kirjutamis-, loendamisraskused); harva - anorgasmia, seksuaalne düsfunktsioon, pisaravool, halvenenud seksuaalne erutus, düsfaemia, varajane ärkamine hommikul, eufooriline meeleolu, kuulmis- ja visuaalsed hallutsinatsioonid, hüpomaanilised seisundid, libiido langus, maania, paanika, paranoilised seisundid, mõtlemise püsivus, lugemisoskuse halvenemine, unehäired, enesetapumõtted või -katsed, pisaravus; väga harva - meeleheite tunne.

Seedesüsteemist: väga sageli - isu vähenemine, anoreksia; sageli - iiveldus, kõhulahtisus; harva - kõhuvalu, kõhukinnisus, ebamugavustunne maos, düspeptilised sümptomid, suukuivus, suuõõne tundlikkuse halvenemine, gastriit, gastroösofageaalne refluks, igemete veritsus, raskustunne maos, lastel - oksendamine, halb hingeõhk, ebamugavustunne epigastria piirkonnas, kõhupuhitus, glossodüünia, valu suuõõnes, pankreatiit, süljenäärmete liigne sekretsioon, janu.

Lihas -skeleti süsteemist: sageli - müalgia (sealhulgas rindkeres), lihasspasmid, lihaskrambid, artralgia; harva - valu küljel, lihaste väsimus, lihasnõrkus, lihasjäikus; väga harva - liigeste turse, ebamugavustunne jäsemetes.

Kardiovaskulaarsüsteemist: mõnikord - bradükardia, südamepekslemine, kuumahood, ortostaatiline hüpotensioon, Raynaud 'nähtus.

Nägemisorgani poolt: sageli - diploopia, ähmane nägemine, silmade kuivus; harva - majutushäire, amblüoopia, blefarospasm, mööduv pimedus, ühepoolne pimedus, suurenenud pisaravool, müdriaas, ööpimedus, fotopsia, presbüoopia, skotoom (sh kodade virvendus), vähenenud nägemisteravus; väga harva - ebamugavustunne silmades, suletud nurga glaukoom, silmamunade tahtmatud liigutused, silmalaugude turse, lühinägelikkus, makulopaatia, sidekesta turse.

Kuulmisorgan: sageli - kõrvavalu, helin kõrvus, lastel - vertiigo; harva - kurtus (sealhulgas neurosensorne ja ühepoolne), ebamugavustunne kõrvades, kuulmiskahjustus.

Hingamissüsteemist: sageli - õhupuudus, ninaverejooks; harva - kähedus, õhupuudus pingutusel, ninakinnisus, hüpersekretsioon ninakõrvalkoobastes, lastel - rinorröa; väga harva - ninaneelupõletik.

Hematopoeetilisest süsteemist: sageli - aneemia; harva - leukopeenia, lümfadenopaatia, trombotsütopeenia, lastel - eosinofiilia; väga harva - neutropeenia.

Naha ja nahaaluste kudede osas: sageli - lööve, alopeetsia, sügelus, näonaha tundlikkuse vähenemine; harva - higistamise puudumine, allergiline dermatiit, naha punetus, naha pigmentatsiooni häired, näo turse, ebameeldiv naha lõhn, urtikaaria; väga harva - multiformne erüteem, paraorbitaalne turse, Stevensi -Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Kuseteede süsteemist: sageli - neerukivitõbi, düsuuria, pollakiuria; harva - urolitiaasi ägenemine, hematuuria, uriinipidamatus, sagedane tung urineerida, neerukoolikud, valu neerudes; väga harva - neeru tubulaarne atsidoos.

Laboratoorsete parameetrite osas: harva - bikarbonaatide sisalduse vähenemine veres (keskmiselt 4 mmol / l), kristalluuria, leukopeenia, hüpokaleemia (kaaliumisisalduse langus vereseerumis alla 3,5 mmol / l).

Üldised rikkumised: väga sageli - väsimus, ärrituvus, kehakaalu langus; sageli - asteenia, ärevus, lastel - palavik; harva - näo turse, allergilised reaktsioonid, hüperkloreemiline atsidoos, hüpokaleemia, suurenenud söögiisu, metaboolne atsidoos, polüdipsia, külmad jäsemed, väsimus, nõrkus, lupjumine; väga harva - üldine turse, gripitaoline haigus, angioödeem, kehakaalu tõus.

Kasutamise vastunäidustused

- alla 2 -aastased lapsed;

- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

KOOS ettevaatust tuleb kasutada neeru- või maksapuudulikkuse, neerukivitõve (sh minevikus või perekonnas), hüperkaltsiuuria korral.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad spetsiaalsed kontrollitud uuringud, milles Topamax ® -it kasutati rasedate naiste raviks. Rasedusdokumendid näitavad võimalikku seost Topamax® raseduse ajal kasutamise ja kaasasündinud väärarengute vahel (nt kraniofatsiaalsed defektid nagu huule- / suulaelõhe, hüpospadiad ja erinevate kehasüsteemide arenguhäired). Need väärarengud registreeriti nii topiramaadi monoteraapia kui ka selle kasutamisel polüteraapia raames. Võrreldes patsientide rühmaga, kes epilepsiavastaseid ravimeid ei kasuta, näitavad andmed Topamax ® monoteraapiaga raseduste registreerimise kohta väikese kehakaaluga (alla 2500 g) laste sündimise tõenäosuse kohta. Täheldatud nähtuste seost ravimi tarbimisega ei ole kindlaks tehtud.

Lisaks näitavad rasedusdokumendid ja muud uuringud, et teratogeense toime risk kombineeritud raviga epilepsiavastaste ravimitega võib olla suurem kui monoteraapia korral. Topamax ® kasutamine raseduse ajal on õigustatud ainult siis, kui ravist saadav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Fertiilses eas naiste ravimisel ja nõustamisel peab raviarst kaaluma ravi kasulikkust / riske ja kaaluma alternatiivseid ravivõimalusi. Kui Topamax® -i kasutatakse raseduse ajal või kui patsient rasestub selle ravimi võtmise ajal, tuleb teda hoiatada võimaliku ohu eest lootele.

Piiratud arv tähelepanekuid viitab sellele, et topiramaat eritub naistel rinnapiima. Kui Topamax ® on vajalik imetamise ajal, tuleb rinnaga toitmise lõpetamise küsimus lahendada.

Kasutamine lastel

Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks alla 2 -aastastel lastel.

Üleannustamine

Sümptomid: krambid, unisus, kõne- ja nägemishäired, diploopia, mõtlemishäired, koordinatsioonihäired, letargia, stuupor, arteriaalne hüpotensioon, kõhuvalu, pearinglus, erutus ja depressioon. Enamikul juhtudel ei olnud kliinilised tagajärjed rasked, kuid surmajuhtumeid on täheldatud pärast üleannustamist mitme ravimi, sealhulgas topiramaadi segu kasutamisel. Võimalik on raske metaboolse atsidoosi teke.

On teada üleannustamise juhtum, kui patsient võttis topiramaadi annuse 96–110 g, mille tagajärjel tekkis kooma, mis kestis 20–24 tundi. 3-4 päeva pärast üleannustamise sümptomid taandusid.

Ravi: kui patsient on söönud vahetult enne ravimi ülemäärase annuse võtmist, on vaja koheselt loputada magu või kutsuda esile oksendamine. In vitro uuringud on näidanud, et aktiivsüsi adsorbeerib topiramaati. Vajadusel tuleb läbi viia sümptomaatiline ravi. Tõhus viis topiramaadi eemaldamiseks kehast on hemodialüüs. Patsientidel soovitatakse vedeliku tarbimist piisavalt suurendada.

Ravimite koostoimed

Topamax ® mõju teiste epilepsiavastaste ravimite (AED) kontsentratsioonile

Topamax’i samaaegne manustamine koos teiste AED -dega (fenütoiin, karbamasepiin, valproehape, fenobarbitaal, primidoon) ei mõjuta nende plasmakontsentratsiooni väärtusi, välja arvatud mõned patsiendid, kellel võib Topamax® lisamine fenütoiinile põhjustada fenütoiini kontsentratsiooni suurenemist plasmas. Selle põhjuseks võib olla tsütokroom P450 süsteemi ensüümi (CYP2Cmeph) spetsiifilise polümorfse isovormi pärssimine. Seega, kui fenütoiini saavatel patsientidel tekivad toksilisuse sümptomid, on vaja kontrollida fenütoiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Epilepsiahaigetel läbi viidud farmakokineetika uuringus ei mõjutanud topiramaadi lisamine lamotrigiinile topiramaadi annustes 100 ... 400 mg ööpäevas viimase plasmakontsentratsiooni. Lamotrigiini (keskmine annus 327 mg ööpäevas) kasutamise lõpetamise ajal ja pärast seda ei muutunud C ss topiramaat.

Teiste AED -de mõju topiramaadi plasmakontsentratsioonile

Fenütoiin ja karbamasepiin, kui neid kasutatakse samaaegselt Topamaxiga, vähendavad topiramaadi plasmakontsentratsiooni. Fenütoiini või karbamasepiini lisamine või ärajätmine Topamax® -ravi ajal võib nõuda viimase annuse muutmist. Annus valitakse sõltuvalt vajaliku kliinilise toime kujunemisest. Valproehappe lisamine või ärajätmine ei põhjusta kliiniliselt olulisi muutusi topiramaadi kontsentratsioonis vereplasmas ega vaja seetõttu Topamax® annuse muutmist.

Koostoimed teiste ravimitega

Uuringutes, mis viidi läbi Topamax ® ühekordse annuse kasutamisel, vähenes digoksiini AUC 12%. Selle toime kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud. Topamax® -i määramisel või lõpetamisel digoksiini saavatel patsientidel on vaja jälgida digoksiini kontsentratsiooni seerumis.

Kliiniliste uuringute raames ei ole uuritud Topamax ® koos kesknärvisüsteemi funktsioone pärssivate ravimitega ja etanooliga kombineeritud kasutamise tagajärgi. Topamaxi kasutamine koos kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimitega ja etanooliga ei ole soovitatav.

Topamaxi ja naistepuna (Hypericum perforatum) baasil põhinevate ravimite koosmanustamisel võib topiramaadi kontsentratsioon plasmas väheneda ja sellest tulenevalt ka ravimi efektiivsus. Topamax ® ja naistepuna baasil valmistatud preparaatide koostoime kliinilisi uuringuid ei ole läbi viidud.

Noretisterooni (1 mg) ja etinüülöstradiooli (35 μg) sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite samaaegsel kasutamisel ei mõjutanud Topamax® annustes 50-800 mg ööpäevas oluliselt noretisterooni efektiivsust ja annustes 50-200 mg / päev - etinüülöstradiooli efektiivsuse kohta. Topamax ® annuste 200-800 mg / päevas korral täheldati olulist annusest sõltuvat etinüülöstradiooli efektiivsuse langust. Kirjeldatud muutuste kliiniline tähtsus ei ole selge. Patsientidel, kes võtavad suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid koos Topamaxiga, tuleb arvestada rasestumisvastaste vahendite efektiivsuse vähenemise ja läbimurde suurenenud verejooksu riskiga. Patsiendid, kes võtavad östrogeeni sisaldavaid rasestumisvastaseid vahendeid, peaksid oma arsti teavitama kõigist menstruatsiooni aja ja olemuse muutustest. Rasestumisvastaseid vahendeid saab vähendada isegi ilma läbimurde veritsuseta.

Tervetel vabatahtlikel täheldati topiramaadi annuses 200 mg ööpäevas liitium AUC vähenemist 18%. Maniakaal-depressiivse psühhoosiga patsientidel ei mõjutanud topiramaadi kasutamine annustes kuni 200 mg ööpäevas liitiumi farmakokineetikat; suuremate annuste (kuni 600 mg ööpäevas) korral suurenes liitiumi AUC 26 %. Topiramaadi ja liitiumi samaaegsel kasutamisel tuleb jälgida viimase kontsentratsiooni vereplasmas.

Topiramaadi ühekordsel ja korduval manustamisel tervetele vabatahtlikele ja maniakaal-depressiivse psühhoosiga patsientidele läbi viidud ravimite koostoime uuringud on andnud sarnaseid tulemusi. Topirataami samaaegsel kasutamisel ööpäevastes annustes 250 mg või 400 mg väheneb risperidooni AUC annustes 1 ... 6 mg ööpäevas vastavalt 16% ja 33%. Samal ajal ei muutunud 9-hüdroksürisperidooni farmakokineetika ning toimeainete (risperidoon ja 9-hüdroksürisperidoon) farmakokineetika oluliselt. Risperidooni / 9-hüdroksürisperidooni ja topiramaadi süsteemse ekspositsiooni taseme muutus ei olnud kliiniliselt oluline ja sellel koostoimel ei ole tõenäoliselt kliinilist tähtsust.

Ravimite koostoimet uuriti tervetel vabatahtlikel hüdroklorotiasiidi (25 mg) ja topiramaadi (96 mg) eraldi ja ühisel manustamisel. Uuringutulemused näitasid, et topiramaadi ja hüdroklorotiasiidi samaaegsel manustamisel suureneb topiramaadi C max 27% ja selle AUC 29%. Nende uuringute kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud. Kui hüdroklorotiasiidi määratakse patsientidele, kes võtavad topiramaati, võib osutuda vajalikuks topiramaadi annuse kohandamine. Topiramaadi samaaegsel kasutamisel hüdroklorotiasiidi farmakokineetilistes parameetrites olulisi muutusi ei toimunud.

Ravimite koostoimeid uuriti tervetel vabatahtlikel, kes said metformiini või metformiini ja topiramaadi kombinatsiooni. Uuringutulemused näitasid, et topiramaadi ja metformiini samaaegsel manustamisel suureneb metformiini C max ja AUC vastavalt 18%ja 25%, samas kui metformiini kliirens samaaegsel manustamisel koos topiramaadiga vähenes 20%. Topiramaat ei mõjutanud metformiini Tmax -i vereplasmas. Topiramaadi kliirens koos metformiiniga manustamisel väheneb. Kliirensi tuvastatud muutuste ulatust ei ole uuritud. Metformiini toime kliiniline tähtsus topiramaadi farmakokineetikale ei ole selge. Topamax ® lisamise või ärajätmise korral metformiini saavatel patsientidel tuleb jälgida diabeediga patsientide seisundit.

Ravimi koostoimet uuriti tervetel vabatahtlikel, kes manustasid pioglitasooni ja topiramaati eraldi ja koos. Pioglitasooni AUC vähenes 15%, muutmata ravimi C max. Need muutused ei olnud statistiliselt olulised. Samuti ilmnes aktiivse hüdroksümetaboliidi pioglitasooni puhul C max ja AUC vähenemine vastavalt 13% ja 16% ning aktiivse ketometaboliidi puhul nii C max kui ka AUC vähenemine 60%. Nende leidude kliinilist tähtsust ei ole selgitatud. Patsientidele koos Topamax® ja pioglitasooni määramisel tuleb hoolikalt jälgida patsiendi seisundit, et hinnata suhkurtõve kulgu.

Viidi läbi ravimite koostoimete uuring, et uurida glibenklamiidi (5 mg / päevas) farmakokineetikat tasakaalustatud olekus, mida kasutatakse üksi või samaaegselt topiramaadiga (150 mg / päevas) II tüüpi suhkurtõvega patsientidel. Topiramaadi kasutamisel vähenes glibenklamiidi AUC 25%. Samuti vähenes aktiivsete metaboliitide, 4-trans-hüdroksüglibenklamiidi ja 3-cis-hüdroksüglibenklamiidi süsteemse ekspositsiooni tase (vastavalt 13% ja 15%). Glibenklamiid ei mõjutanud topiramaadi farmakokineetikat tasakaalukontsentratsiooni korral. Pioglitasooni AUC vähenemine statistiliselt ebaoluline 15% võrra leiti, kui selle C max ei muutunud. Topiramaadi määramisel patsientidele, kes saavad glibenklamiidi (või määratakse glibenklamiidi patsientidele, kes saavad topiramaati), tuleb hoolikalt jälgida patsiendi seisundit, et hinnata suhkurtõve kulgu.

Topamax ® samaaegsel kasutamisel koos teiste ravimitega, mis soodustavad neerukivitõve teket, võib neerukivide tekke oht suureneda. Topamax® -ravi ajal tuleks selliste ravimite kasutamist vältida, kuna need võivad põhjustada füsioloogilisi muutusi, mis aitavad kaasa neerukivitõve arengule.

Topiramaadi ja valproehappe kombineeritud kasutamisega patsientidel, kes taluvad iga ravimit hästi, kaasneb hüperammoneemia koos entsefalopaatiaga või ilma. Enamikul juhtudel sümptomid ja nähud kaovad pärast ühe ravimi kasutamise lõpetamist. See kõrvaltoime ei ole tingitud farmakokineetilistest koostoimetest. Suhet hüperammoneemia ja topiramaadi kasutamise vahel üksi või koos teiste ravimitega ei ole kindlaks tehtud.

Topiramaadi ja valproehappe samaaegsel kasutamisel võib hüpotrammoneemiaga või iseseisvalt tekkida hüpotermia (tahtmatu kehatemperatuuri langus alla 35 ° C). See nähtus võib ilmneda nii pärast valproehappe ja topiramaadi ühise manustamise algust kui ka topiramaadi ööpäevase annuse suurendamisega.

Topiramaadi ja teiste ravimite võimalike koostoimete hindamiseks on läbi viidud kliinilised uuringud. Selle koostoime tulemused on kokku võetud tabelis.

Lisatud ravim	Lisatud ravimi kontsentratsioon *	Topiramaadi kontsentratsioon *
Amitriptüliin	nortriptüliini (amitriptüliini metaboliit) C max ja AUC tõus 20%	pole uuritud
Dihüdroergotamiin (suu kaudu ja s / c)	**	**
Haloperidool	metaboliidi AUC suurenemine 31%	pole uuritud
Propranolool	4-OH propranolooli C max tõus 17% (topiramaat 50 mg)	C max tõus 9% ja 16%, AUC tõus 9% ja 17% (propranolool vastavalt 40 mg ja 80 mg iga 12 tunni järel)
Sumatriptaan (suu kaudu ja s / c)	**	pole uuritud
Pizotifeen	**	**
Diltiaseem	diltiaseemi AUC vähenemine 25% ja deatsetüüldüültiaseemi 18% ja ** N-demetüüldüültiaseemi puhul	AUC suurenemine 20%
Venlafaksiin	**	**
Flunarisiin	AUC suurenemine 16% (50 mg iga 12 tunni järel) 1	**

* väljendatud% C max ja AUC väärtustest monoteraapia korral
** ei muutu C max ja AUC (≤ 15% esialgsetest andmetest)
Korduval flunarisiini manustamisel (monoteraapia) täheldati AUC suurenemist 14%, mis võib olla seotud ravimi kogunemisega tasakaaluseisundi saavutamisel

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Säilitustingimused ja perioodid

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Taotlus maksafunktsiooni rikkumise korral

Maksapuudulikkuse korral tuleb seda kasutada ettevaatusega. Mõõduka kuni raske maksafunktsiooni häirega patsientidel väheneb plasma kliirens.

Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral

Ravimi määramisel patsientidele, kellel on mõõdukas kuni raske neerukahjustus tuleb meeles pidada, et selles patsientide kategoorias võib tasakaaluseisundi saavutamiseks kuluda 10-15 päeva, erinevalt normaalse neerufunktsiooniga patsientidest 4-8 päeva. Kuna topiramaat eemaldatakse plasmast hemodialüüsi ajal, tuleb selle päevadel määrata täiendav annus ravimit, mis võrdub poolega ööpäevasest annusest, jagatuna kaheks annuseks (enne ja pärast protseduuri).

Seda tuleb kasutada ettevaatusega neerupuudulikkuse, neerukivitõve (sh minevikus või perekonna ajaloos) ja hüperkaltsiuuria korral.

erijuhised

Topamax ® (nagu ka teiste epilepsiaravimite) ärajätmine peaks toimuma järk -järgult, et minimeerida krampide esinemissageduse suurenemise võimalust. Annuse vähendamiseks 25-50 mg võrra kasutatakse Topamax® kapslite kujul annuses 15 mg või 25 mg. Kliinilistes uuringutes vähendati ravimi annust 50–100 mg üks kord nädalas - täiskasvanutel epilepsia ravis ja 25–50 mg - täiskasvanutel, kes said ennetamiseks Topamax’i annuses 100 mg ööpäevas. migreenist. Kliinilistes uuringutes osalenud lastel katkestati Topamax järk-järgult 2 ... 8 nädala jooksul. Kui meditsiinilistel põhjustel on vajalik Topamax ® -i kiire katkestamine, on soovitatav patsiendi seisundit asjakohaselt jälgida.

Nagu iga haiguse puhul, tuleb annustamisskeem koostada vastavalt kliinilisele toimele (st krampide kontrollile, kõrvaltoimete puudumisele) ja võtta arvesse asjaolu, et neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel määratakse iga patsiendi jaoks stabiilne plasmakontsentratsioon. annus võtab kauem aega.

Topiramaatravi korral võivad tekkida oligohüdroos (vähenenud higistamine) ja anhidroos. Kõrge ümbritseva õhu temperatuuriga lastel võib tekkida higistamise vähenemine ja hüpertermia (kehatemperatuuri tõus). Topiramaatravi ajal on väga oluline suurendada piisavalt tarbitud vedeliku mahtu, mis aitab vähendada neerukivitõve tekke riski, samuti kõrvaltoimeid, mis võivad tekkida füüsilise koormuse või kõrge temperatuuri mõjul.

Topiramaatravi korral suureneb meeleoluhäirete ja depressiooni esinemissagedus.

Epilepsiavastaste ravimite, sealhulgas Topamax ®, kasutamisel suureneb enesetapumõtete ja suitsidaalse käitumise oht patsientidel, kes võtavad neid ravimeid mis tahes näidustuste korral.

Topeltpimedates kliinilistes uuringutes oli suitsiidijuhtumite (enesetapumõtted, enesetapukatse, enesetapp) esinemissagedus topiramaati saanud patsientidel 0,5% (46 patsienti 8652-st), mis on umbes 3 korda suurem kui platseebot saanud patsientidel ( 0,2%; 8 inimest 4045 -st). Topiramaati saanud patsiendil bipolaarse häire topeltpimedas uuringus teatati ühest enesetapujuhtumist.

Seega on vaja jälgida patsientide seisundit, et tuvastada enesetapumõtete tunnused ja määrata sobiv ravi. Patsiente (ja vajadusel hooldajaid) tuleb soovitada otsida kohest arstiabi, kui ilmnevad enesetapumõtete või suitsidaalse käitumise tunnused.

Mõnedel patsientidel, eriti neil, kellel on eelsoodumus neerukivitõve tekkeks, võib suureneda neerukivide ja nendega seotud sümptomite, näiteks neerukoolikute tekkerisk. Selle riski vähendamiseks on vajalik piisav vedeliku tarbimise suurendamine. Neerukivitõve tekke riskitegurid on anamneesis neerukivitõbi (sh perekonna ajalugu), hüperkaltsiuuria, samaaegne ravi teiste ravimitega, mis aitavad kaasa neerukivitõve arengule.

Topamax ® -i määramisel neerupuudulikkusega (CC) patsientidele tuleb olla ettevaatlik<70 мл/мин). Это связано с тем, что у таких пациентов клиренс препарата понижен.

Maksakahjustusega patsientidel tuleb Topamax ® kasutada ettevaatusega, kuna topiramaadi kliirens võib väheneda.

Topamax ® kasutamisel on kirjeldatud sündroomi, mis hõlmab ägedat lühinägelikkust koos samaaegse sekundaarse suletudnurga glaukoomiga. Sümptomiteks on nägemisteravuse järsk langus ja / või silmavalu. Oftalmoloogilisel uurimisel võib ilmneda lühinägelikkus, silma eesmise kambri lamestumine, silmamuna hüperemia (punetus), silmasisese rõhu tõus. Võib tekkida müdriaas. Selle sündroomiga võib kaasneda vedeliku sekretsioon, mis viib läätse ja iirise nihkumiseni edasi sekundaarse suletud nurga glaukoomi tekkega. Sümptomid ilmnevad tavaliselt 1 kuu pärast Topamaxi kasutamise alustamist. Erinevalt primaarsest avatud nurga glaukoomist, mida täheldatakse harva alla 40-aastastel patsientidel, täheldatakse topiramaadi kasutamisel nii täiskasvanutel kui ka lastel sekundaarset suletud nurga glaukoomi. Kui tekib sündroom, sealhulgas suletudnurga glaukoomiga seotud lühinägelikkus, hõlmab ravi Topamax®-ravi katkestamist niipea, kui raviarst peab seda võimalikuks, ja asjakohaseid meetmeid silmasisese rõhu alandamiseks. Tavaliselt viivad need meetmed silmasisese rõhu normaliseerumiseni.

Mis tahes etioloogiaga silmasisese rõhu tõus piisava ravi puudumisel võib põhjustada tõsiseid tüsistusi, sealhulgas nägemise kaotust.

Hüperkloreemilise topiramaadi kasutamisel, mis ei ole seotud anioonipuudusega, võib tekkida metaboolne atsidoos (näiteks bikarbonaatide kontsentratsiooni langus veres keskmiselt 4 mmol / l hingamisteede alkaloosi puudumisel). See seerumi vesinikkarbonaadi kontsentratsiooni langus on tingitud topiramaadi inhibeerivast toimest neeru karboanhüdraasile. Enamikul juhtudel väheneb bikarbonaadi kontsentratsioon ravimi võtmise alguses, kuigi see toime võib avalduda igal ajal topiramaatravi ajal. Kontsentratsiooni languse tase on tavaliselt nõrk või mõõdukas (keskmine väärtus on 4 mmol / l, kui seda kasutatakse täiskasvanud patsientidel annuses üle 100 mg ööpäevas ja ligikaudu 6 mg / kg päevas, kui seda kasutatakse pediaatrilises praktikas). Harvadel juhtudel täheldati patsientidel kontsentratsiooni langust alla 10 mmol / l. Teatud haigused või ravi, mis soodustavad atsidoosi (nt neeruhaigus, raske hingamisteede haigus, epileptiline seisund, kõhulahtisus, operatsioon, ketogeenne dieet, teatud ravimid) võivad olla täiendavad tegurid, mis suurendavad topiramaadi vesinikkarbonaati vähendavat toimet.

Lastel võib krooniline metaboolne atsidoos põhjustada kasvu aeglustumist. Topiramaadi toimet kasvule ja luustikuga seotud võimalikke tüsistusi ei ole lastel ja täiskasvanutel süstemaatiliselt uuritud.

Seoses ülaltooduga on topiramaatravi ajal soovitatav läbi viia vajalikud uuringud, sealhulgas määrata bikarbonaadi kontsentratsioon seerumis. Kui tekib metaboolne atsidoos ja see püsib, on soovitatav annust vähendada või Topamax ® võtmine lõpetada.

Kui Topamax ® võtmise ajal väheneb patsiendi kehakaal, tuleks kaaluda tõhustatud toitumise soovitavuse küsimust.

Laboratoorsed näitajad

Hüpokaleemiat, mida määratletakse kui kaaliumi kontsentratsiooni vähenemist seerumis alla 3,5 mmol / l, täheldati 0,4% -l topiramaati saanud patsientidest.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Topamax ® toimib kesknärvisüsteemile ja võib põhjustada unisust, pearinglust, nägemise hägustumist ja muid sümptomeid. Need kõrvaltoimed võivad olla ohtlikud autojuhtimisele ja masinatega liikuvatele patsientidele, eriti ajavahemikul, mil patsiendi ravivastus on kindlaks tehtud.

Topamax on krambivastane ravim, mida kasutatakse epilepsia raviks.

Topamaxi vabastamisvorm ja koostis

Topamax on saadaval tablettide ja kapslite kujul.

Topamaxi peamine toimeaine on topiramaat.

Topamaxi tablettide abiainetena on laktoosmonohüdraat, eelgeelistatud tärklis, karnaubavaha, mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaat, magneesiumstearaat, titaandioksiid, polüsorbaat 80, polüetüleenglükool, hüdroksüpropüülmetüültselluloos.

Topamaxi kapslite abiained on: sahharoos, tärklisesiirup; povidoon; tselluloosatsetaat.

Topamaxi farmakoloogiline toime

Topamax on sulfaadiga asendatud monosahhariidide klassi kuuluv epilepsiavastane aine.

Naatriumikanalite blokeerimisega pärsib topiramaat neuronaalse membraani pikaajalise depolarisatsiooni taustal uuesti tekkivaid tegevuspotentsiaale.

Topiramaat vähendab ka teatud karboanhüdraasi isoensüümide aktiivsust. Kuid seda tüüpi aine toime ei ole selle epilepsiavastase toime peamine komponent.

Näidustused Topamaxi kasutamiseks

Vastavalt juhistele kasutatakse Topamaxi:

• esmakordselt diagnoositud epilepsia monoteraapiana;
• täiendava ravimina üle 2-aastastel lastel ja täiskasvanutel, kellel on osalised või üldised toonilis-kloonilised krambid;
• epilepsiahoogude esinemine Lennox-Gastauti sündroomi taustal;
• migreeni profülaktikaks (kapslid).

Vastunäidustused

Vastavalt juhistele ei kasutata Topamaxi:

• suurenenud tundlikkus ravimi komponentide suhtes;
• alla 2 -aastane;

Topamax on ette nähtud ettevaatusega, kui:

• maksa- ja neerupuudulikkus;
• neerukivitõbi;
• hüperkaltsiuuria.

Topamaxi manustamisviis ja annustamine

Vastavalt juhistele võetakse Topamax suu kaudu.

Laste ja eakate patsientide kapslite võtmisel peate kapsli avama ja segama selle sisu 1 tl pehme toiduga. Segu tuleb kiiresti alla neelata.

Ravi Topamaxiga tuleb alustada 25-50 mg ravimi võtmisega öösel ühe nädala jooksul. Lisaks suurendatakse annust iga 1-2 nädala järel 25-50 mg võrra ja jagatakse kaheks annuseks.

Kui Topamaxi kombineeritud ravina kasutatakse üle kahe aasta vanustel lastel, on Topamaxi soovitatav ööpäevane annus 5-9 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas (2 annust). Annuse valik algab 25 mg -st. Lisaks võib annust suurendada 1-3 mg 1 kg kehakaalu kohta iga 1-2 nädala järel.

Algannus Topamaxi kasutamisel monoteraapiana täiskasvanutel on 100 mg ööpäevas. Sellisel juhul ei tohiks päevane annus ületada 500 mg.

Üle 2-aastastele lastele määratakse Topamax esimesel ravinädalal öösel annuses 0,5-1 mg 1 kg kehakaalu kohta. Lisaks suurendatakse annust 0,5-1 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas (2 annust) iga 1-2 nädala järel.

Topamaxi päevane annus migreeni ennetamiseks on 100 mg (2 annust).

Kõrvalmõjud

Läbivaatuste kohaselt võib Topamax sageli põhjustada kõrvaltoimeid.

Kesk- ja perifeerne närvisüsteem: pearinglus, unisus, paresteesia, tähelepanu, mälu, mõtlemise, kõne, koordinatsiooni, letargia, nüstagm, treemor, amneesia, ebaõige kõnnak, maitse muutused, hüpesteesia, düsartria, psühhomotoorsed häired.

Vaimsed häired: kõnehäired, aeglane mõtlemine, depressioon, segasus, unetus, agressiivsus, ärrituvus, desorientatsioon, erektsioonihäired.

Seedesüsteem: isutus, iiveldus, isutus, kõhulahtisus.

Lihas -skeleti süsteem: müalgia, lihasvalu, spasmid ja krambid, artralgia.

Nägemisorganid: diploopia, silmade kuivus, nägemiskahjustus.

Kuulmisorgan: valu ja helin kõrvus.

Hingamissüsteem: ninaverejooks, õhupuudus.

Dermatoloogilised reaktsioonid: alopeetsia, lööve, sügelus, näo tundlikkuse vähenemine.

Kuseteede süsteem: neerukivitõbi, pollakiuria, düsuuria.

Hematopoeetiline süsteem: aneemia.

Üldised häired: ärrituvus, väsimus, kehakaalu langus, ärevus, asteenia.

Topamaxi ülevaadete kohaselt võib tekkida sündroom, mida iseloomustab lühinägelikkus, mis esineb silmasisese rõhu suurenemise taustal.

Üleannustamine

Topamaxi ülevaadete kohaselt ilmnevad ravimi üleannustamine krampide, unisuse, nägemis- ja kõnehäirete, diploopia, mõtlemise, koordinatsiooni, arteriaalse hüpotensiooni, stuupori, pearingluse, erutuse ja depressiooni, letargia all.

Topamaxi ülevaadetes esines surmaga lõppenud üleannustamise juhtumeid mitme ravimi, sealhulgas Topamaxi seguga.

Topamaxi üleannustamise raviks kasutatakse seda: maoloputus, aktiivsöe sissevõtmine, sümptomaatiline ravi, hemodialüüs.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Hoolimata asjaolust, et uuringuid Topamaxi kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal ei ole läbi viidud, on ravimit raseduse ajal võimalik kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu emale on suurem kui risk lapsele.

Arvatavasti võib Topamax erituda rinnapiima. Seega, kui ravimi võtmine rinnaga toitmise ajal muutub vajalikuks, peate lõpetama lapse toitmise rinnapiimaga.

Topamaxi koostoime teiste ravimitega

Topamax vähendab östrogeeni sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust.

Ravim vähendab digoksiini AUC -d.

Samaaegsel kasutamisel koos karbamasepiini ja fenütoiiniga väheneb topiramaadi AUC.

Samaaegsel kasutamisel koos valproehappega väheneb topiramaadi ja valproehappe AUC.

Karboanhüdraasi inhibiitorid suurendavad neerukivide moodustumise riski.

erijuhised

Topamax tuleb tühistada järk -järgult, et krampide esinemissageduse suurenemise võimalus oleks minimaalne.

Ravimi annus tuleb valida vastavalt kliinilisele toimele.

Topamaxi ravimisel on vaja piisavalt suurendada tarbitud vedeliku kogust, et vähendada neerukivitõve ja kõrvaltoimete tekkeriski.

Topamax -ravi ajal on vaja loobuda potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest, mis nõuavad kiiret reageerimist ja suurt tähelepanu.

Topamaxi analoogid

Topamaxi analoogid on sellised ravimid nagu Topilepsin, Droplet, Epiramat, Topiramine, Topirol, Topiromax.

Enne Topamaxi analoogi kasutamist peate kindlasti oma arstiga nõu pidama.

Ladustamistingimused Topamax

Ravimit hoitakse pimedas ja kuivas kohas temperatuuril mitte üle 25 °.

Üks Topamaxi kapsel sisaldab 50, 25 või 15 mg topiramaat .

Täiendavad ained: suhkrupuru ( sahharoos, tärklisesiirup), povidoon, tselluloosatsetaat.

Kapsli kest: vesi, želatiin, sorbitaanlauraat, naatriumlaurüülsulfaat, titaandioksiid, Opacode Black tint must (must o raudoksiid , glasuurilahus sisse etüülalkohol, isopropüülalkohol, butüülalkohol, propüleenglükool, ammooniumhüdroksiid ).

Vabastamisvorm

Topamax on valge želatiinist kõvakapsel, millele on musta tindiga märgitud "50 mg" ja värvitu kork musta värviga "TOP"; kapslite sisemine sisu on valged graanulid.

farmakoloogiline toime

Krambivastane .

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Epilepsiavastane ravim, kuulub fruktoosi derivaatide rühma.

Topiramaat pärsib naatriumikanaleid ja pärsib neuronite seina pikaajalise depolarisatsiooni ajal korduva toimepotentsiaali tekkimist. Suurendab aktiivsust gamma-aminovõihape mitmete alatüüpide jaoks GABA retseptorid ja reguleerib tegevust GABAA retseptorid , blokeerib aktiveerimise kainatom retseptorid glutamaat ... Need Topamaxi toimed sõltuvad annustes erinevates kontsentratsioonides topiramaat veres 1-200 μmol.

Topiramaat pärsib mõnede isomeeride aktiivsust karboanhüdraas ... Selle farmakoloogilise toime tõsiduse poolest jääb see aga palju alla - inhibiitor karboanhüdraas ... See ravimi toime ei ole selle peamine komponent. epilepsiavastane toime .

Farmakokineetika

Pärast võtmist topiramaat imendub kiiresti soolestikust. Biosaadavus ulatub 81%-ni. Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi biosaadavust. Seondumine plasmavalkudega - 13-17%.

Terve neerufunktsiooniga inimestel kulub tasakaalu saavutamiseks 4–8 päeva. Transformatsioon läbib kuni 20% võetud annusest. On teada 6 inaktiivset metaboliiti. Topiramaat ja selle derivaadid erituvad neerude kaudu. Poolväärtusaeg on keskmiselt 21 tundi.

Näidustused kasutamiseks

• :
  - ärahoidmine migreen .
• :
  - monoteraapiana alates 2 -aastastest lastest ja epilepsiaga täiskasvanutest ning äsja diagnoositud epilepsiaga isikutest;
  - kompleksravi osana lastel alates 2. eluaastast ja täiskasvanutel üldistatud või osalised toonilis-kloonilised krambid ; aasta krampide raviks Lennox-Gastauti sündroom .

Vastunäidustused

• Vanus kuni kaks aastat.
• ravimi komponentide suhtes.
• Topamaxit tuleb kasutada ettevaatusega, kui maksa- või hüperkaltsiuuria .

Kõrvalmõjud

• Närvisüsteemi häired: apaatia, mõtlemishäired, kõne, mälu ja keskendumisvõime, letargia , värin , , maitsetundlikkuse muutused, kognitiivsed häired, psühhomotoorsed häired, maitse- ja lõhnataju kaotus, akineesia, apraksia, afaasia, väikeaju sündroom , põletustunne, unerütm, häiritud koordinatsioon, krambid , suurenenud süljeeritus, düsgraafia, düsesteesia, düskineesia, düstoonia, düsfaasia, toonilis-kloonilised krambid, hüperesteesia, hüpokineesia, hüpogeusia, hüpoksia, parosmia, korduv kõne, stuupor , puutetundlikkuse rikkumine, minestamine .
• Vaimsed häired: segasus, aeglane mõtlemine, agressiivsed reaktsioonid, erutus, emotsionaalne labiilsus, desorientatsioon, anorgasmia , nutma , seksuaalne düsfunktsioon, düsfaemia , eufooriline meeleolu, hallutsinatsioonid , vähenemine libiido, hüpomaanilised seisundid, maaniad, paranoilised seisundid , paanika, mõtlemise püsivus, rahutus , enesetapumõtted, pisaravus .
• Seedesüsteemi häired: söögiisu muutus, kõhuvalu, suukuivus, tundlikkuse muutused suus, gastroösofageaalne refluks, , igemete veritsus, janu, glossodyny, sümptomid.
• Lihas -skeleti süsteemi häired: müalgia, spasmid , lihasvalu, krambid, artralgia , lihasjäikus, liigeste turse.
• Kardiovaskulaarsed häired: ortostaatiline hüpotensioon, bradükardia, .
• Nägemispuue: nägemiskahjustus, diploopia , silmade kuivus, majutuse rikkumine, blefarospasm, ühepoolne pimedus, müdriaas, fotopsia , ööpimedus, presbüoopia , nägemisteravuse langus, suletud nurga all , silmalaugude turse, konjunktiivi turse, makulopaatia .
• Kuulmisorganite kahjustus: valu ja helin kõrvus, kurtus, kuulmispuue.
• Hingamiselundite häired: ninaverejooks, kähedus, hingeldus , ninakinnisus, rinorröa, ninaneelupõletik .
• Nahakahjustused: higistamise puudumine, naha punetus, naha pigmentatsiooni häired, ebameeldiv lõhn, multiformne erüteem , paraorbitaalne turse.
• Kuseteede kahjustused: pollakiuria, hematuuria, neerukivitõbi, , , düsuuria, kusepidamatus, neeruvalu, neeru tubulaarne atsidoos .
• Hematopoeetilise süsteemi kahjustused: aneemia , leukopeenia, trombotsütopeenia, lümfadenopaatia, eosinofiilia, neutropeenia.
• Laboratoorsete parameetrite muutused: bikarbonaatide kontsentratsiooni langus veres, leukopeenia, kristalluuria, hüpokaleemia.
• Üldised häired: väsimus, kehakaalu langus või tõus, ärevus , näo turse, hüperkloreemiline või metaboolne atsidoos , külmad jäsemed, nõrkus , väsimus, lubjastumine , gripilaadsed haigused, üldine turse .

Topamaxi kasutamise juhised (viis ja annus)

Vastavalt Topamaxi juhistele võetakse ravimit suu kaudu, olenemata toidust. Avage kapsel, segage selle sisu väikese koguse pehme toiduga. Seejärel neelake kiiresti ilma närimata. Samuti on lubatud kapslid tervelt alla neelata.

Igas vanuses patsientidel epilepsiahoogude paremaks kontrollimiseks on soovitatav alustada ravi väikeste annustega, seejärel tiitrida efektiivseks annuseks.

Toonilis-kloonilised krambid (osaline, üldistatud ), krambid kl Lennox-Gastauti sündroom ... Madalaim efektiivne annus täiskasvanutel on 200 mg päevas. Päevane annus on vahemikus 200 mg kuni 400 mg ja seda võetakse kahe annusena. Mõnel patsiendil võidakse näidata maksimaalset ööpäevast annust 1600 mg. Annus valitakse 25-50 mg öösel, üks kord päevas nädala jooksul. Seejärel võib annust suurendada 25-50 mg ja jagada kaheks annuseks. Paljudel patsientidel saavutatakse toime, kui seda võetakse üks kord päevas.

Epilepsia ... Täiskasvanutel määratakse monoteraapiana alguses 25 mg Topamaxi üks kord päevas nädalas. Seejärel suurendatakse annust 7–14-päevase intervalliga 25–50 mg. Vajadusel on võimalik annuse suurendamise vahel teha pikemaid intervalle või suurendada annust väiksemate sammudega. Täiskasvanute epilepsia algannus on 100 mg ööpäevas, maksimaalne ööpäevane annus on 500 mg.

Migreen ... Migreeni ennetamiseks peaks ravimi päevane annus olema 50 mg kaks korda päevas. Vajadusel saate harjutada annuse suurendamist kuni kliinilise toime ilmnemiseni.

Üleannustamine

Sümptomid: unisus , krambid kõne- ja nägemisfunktsiooni kahjustus, mõtlemise ja koordinatsiooni halvenemine, diploopia, letargia, arteriaalne hüpotensioon, pearinglus, ... Areng on võimalik metaboolne atsidoos raske aste.

Ravi: maoloputus või oksendamine; vastuvõtt, mis tõhusalt adsorbeerib topiramaat ; sümptomaatiline ravi, tarbitava vedeliku mahu suurenemine.

Interaktsioon

Mõjud, mis on põhjustatud närvisüsteemi funktsioonide depressiooni põhjustavate vahendite ühisest kasutamisest, alkoholi ja Topamaxit ei ole uuritud.

Ühine vastuvõtt Hypericum perforatum vähendab kontsentratsiooni topiramaat veres.

Suurte annuste kasutamisel topiramaat (alla 600 mg päevas) ja liitiumipreparaadid , viimase kontsentratsioon võib suureneda.

Koos kasutamisel topiramaat ja kontsentratsioon suureneb topiramaat veres.

Patsientide ja nende seisundi samaaegsel määramisel tuleb kursuse olemuse hindamiseks jälgida.

Topamaxi samaaegne kasutamine arengut soodustavate ravimitega neerukivitõbi võib veelgi suurendada neerukivide tootmise riski. Selliseid kombinatsioone tuleks vältida.

Kombineeritud kasutamine valproehape ja topiramaat sageli kaasas hüperammoneemia mõnel juhul koos arenguga entsefalopaatia .

Müügitingimused

Topamax on retseptiravimite nimekirjas.

Säilitustingimused

Hoida temperatuuril kuni 26 kraadi. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg

Kaks aastat.

erijuhised

Topamaxi võtmine tuleb aeglaselt 2–8 nädala jooksul katkestada, et välistada krampide esinemissageduse suurenemise võimalus.
Narkootikumide kasutamisel suureneb meeleoluhäirete, enesetapumõtete, depressiooni ja suitsidaalse käitumise esinemissagedus.

Kui patsient kaotab Topamax -ravi ajal kaalu, on soovitatav kaaluda üleminekut tõhustatud toitumisele.

Topamax võib põhjustada pearinglust, nägemise ähmastumist, unisust ja mitmeid muid sümptomeid, mis kujutavad endast tõsist ohtu juhtivatele inimestele.

Analoogid

Sobiv ATX 4. taseme kood:

Topamaxi analoogid: Topilex, Topiramine, Toprakar, Epiramate, Epiramate-Teva .

Lastele

Alla kaheaastaste laste vastuvõtmine on keelatud.

Koos alkoholiga

Raseduse ajal (ja imetamise ajal)

Perioodil tuleb ravi Topamaxiga katkestada.

Topamax (Topiramate), Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax on ravimite rühm, millel on sama toimeaine ja sama farmakoloogiline toime.

Aine omadused Topiramaat

Topiramaat on krambivastane aine, mille eesmärk on epilepsiavastane toime, leevendades lihaskrampe.

See komponent on samuti võimeline kiiresti kõrvaldama psühhoosi, kuna topiramaadil on maaniavastased omadused, see kõrvaldab, samuti maniakaal-depressiivsed häired.

Topiramaadil on empiiriline valem C12H21NO8S. See on fruktoosi derivaat ja sellel on keeruline struktuur, suure molekulmassiga - 339,33 ühikut. Farmakoloogias on topiramaat klassifitseeritud epilepsiavastase toimega aineks.

Topamax ja selle geneerilised ravimid

Topomax on epilepsiavastane ravim, mis kuulub fruktoosi derivaatide hulka. Selle ravimi toimeaine topiramaat pärsib naatriumikanalit ja aeglustab ka korduvate toimepotentsiaalide arengut neuronite seinte pikaajalise depolarisatsiooni ajal.

See ravim on ette nähtud epilepsiahoogude, krampide, samuti maniakaal-depressiivsete seisundite kõrvaldamiseks.

Ravimid Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax on kõik Topomaxi analoogid, millel on samad omadused ja näidustused. Kõigi nende fondide toimeaine on topiramaat.

Kõigi vahendite toime on suunatud epilepsiahoogude, maniakaal-depressiivsete seisundite kõrvaldamisele. Kõik need ravimid on saadaval kapslite ja tablettidena sisekasutuseks.

Farmakoloogilised omadused

Topomax on ravim, millel on epilepsiavastased omadused. See aine suurendab GABA retseptorite aktiivsust ja aitab kaasa ka AMPK retseptorite normaliseerimisele. Seda kasutatakse terapeutilises ravis, kui sümptomid ilmnevad algstaadiumis, erinevate etioloogiatega spasmilised seisundid.

Topomaxil on ka spasmolüütiline, valuvaigistav ja põletikuvastane toime.

Paljud patsiendid, kes on seda ravimit kasutanud, märgivad, et see on võimeline kiiresti eemaldama krampide aktiivsuse ja vähendama närvilist ärrituvust.

Ravimi farmakokineetika

Topiramaat imendub koheselt maos ja soolestikus. Ravimi biosaadavus ei sõltu toidust. Biosaadavus on umbes 81%.

Toimeaine seondumine valkudega on umbes 13-17%. Levitamise keskmine maht sõltub soost. Jaotusruumala naistel on peaaegu 2 korda väiksem kui meestel, see on tingitud asjaolust, et naistel on kõrge keharasv.

Jaotuskiirus on 0,55 kuni 0,8 liitrit kilogrammi kohta ühekordse annuse korral kuni 1200 mg. Kõrgeim kontsentratsioon veres saavutab tavaliselt mõne tunni pärast ravimi 400 mg annuse võtmist. Keskmine tasakaalukontsentratsiooni periood vereseerumis on 4 kuni 8 päeva.

Toimeaine eritub neerude kaudu. 70% toimeainest eemaldatakse muutmata kujul. Poolväärtusaeg on umbes 21 tundi.

Väljalaskevorm ja koostis

Topomaxit toodetakse kapslite kujul. Kapslite annus on 15, 25 ja 50 mg. Kapslid on pakitud 10 tk blistritesse. Blisterpakendid on pakendatud pappkarpidesse. Müügil on ka plastpudelid kapslite arvuga 28 ja 60 tükki.

Komponentide komponendid:

Kesta komponendid:

• želatiin;
• ränidioksiid;
• titaan dioksiid;
• puhastatud vesi;
• naatriumlaurüülsulfaat;
• Opakod tint must S-1-17822 / 23.

Milliste näidustuste all see on määratud?

Topomax, nagu ka kõik selle toimeainel põhinevad analoogid, on topiramaat ette nähtud järgmiste näidustuste korral:

• krampide ja müokloonilise olemuse leevendamiseks;
• leevendab;
• kõrvaldab;
• määratud millal;
• kl;
• aitab leevendada toonilis-kloonilisi krampe.

Paljudes Internetis leitud patsientide ülevaadetes Topomaxi kohta märgitakse, et see ravim on efektiivne ka silelihaste spasmide leevendamiseks.

Topomaxi ja selle analooge ei ole võimalik kasutada järgmistel tingimustel:

• rasedad naised;
• rinnaga toitmise ajal;
• kui on suurenenud tundlikkus ravimi toimeaine ja muude koostisosade suhtes;
• neerupuudulikkuse korral;
• südamepuudulikkusega;
• kui esineb tõsiseid ajuhäireid;
• pahaloomuliste kasvajate olemasolu;
• ei soovitata alla 2 -aastastele lastele.

Äärmiselt ettevaatlikult võetakse topiramaadi toimeainega ravimeid osteoporoosi, neerukivitõve, aga ka vanaduse korral.

Vastuvõtu ja annuse omadused

Topomax tuleb võtta suu kaudu. Ravimit tuleb võtta annuses 200 mg kaks korda päevas. Kui äkki tekib selline vajadus, lubatakse kapsli sisu veega segada, kuid ainult väikese kogusega.

Täiskasvanute jaoks võib ravimit võtta koos teistega, kuid annuse taseme peaks määrama ainult raviarst.

Epilepsiahaiguste ravi algstaadiumis on soovitatav võtta 25 mg ravimit päevas. Annust tuleb suurendada ainult sõltuvalt haiguse kliinilistest ilmingutest.

Alla 2 -aastastel lastel ei soovitata Topomaxi võtta. Alates kahe kuni kümne aasta vanusest ei tohi ööpäevane annus ületada 50 mg. Kui patsientidel on neeruprobleemid, tuleb ravim välja kirjutada piisavalt väikestes annustes.

Kui Topomaxi kasutatakse täiendava epilepsiaravimina, on soovitatav ravimit võtta annuses 9 mg kaks korda päevas. Terapeutilise ravi kestus on umbes 7 päeva.

Migreeni korral on vaja kasutada 100 mg kaks korda päevas. Väga tõsiste migreenihoogude ilmnemisel on soovitatav suurendada annust 200 mg -ni kaks korda päevas. Ennetava ravi ajal võetakse topiramaadil põhinevaid ravimeid 25 mg üks kord päevas ühe nädala jooksul.

Vastuvõtt rasedatel ja imetamise ajal

Topiramaadi toimet raseduse ajal lootele ei ole kliiniliselt ja piisavalt uuritud. Kuid praktikas on juhtumeid, kui Topimaxi raseduse ajal monoteraapiana kasutamise ajal esines tõsiseid patoloogiaid ja kõrvalekaldeid lapse arengus.

Imikutel on sündinud kraniofasiaalseid defekte, suulae või huulte lõhe ja muid defekte. Samuti sünnivad lapsed sageli väikese kehakaaluga, mitte üle 2500 kilogrammi. Seega on topiramaadil põhinevate ravimite kasutamine raseduse ajal väga ebasoovitav.

Imetamise ajal on ravimi kasutamine vastunäidustatud. Selle ravimiga ravi ajal on parem keelduda rinnaga toitmisest või mitte võtta ravimit rinnaga toitmise ajal.

Üleannustamine ja kõrvaltoimed

Üleannustamise sümptomid on haruldased. Tavaliselt kaasnevad sellega järgmised sümptomid:

• krampide ilmnemine;
• kõnega seotud probleemide esinemine;
• nägemise halvenemine;
• suurenenud unisus;
• koordinatsiooni häired;
• mõtlemisprobleemid;
• stuupori välimus;
• erutus;
• depressiivne seisund;
• valu ilmumine kõhuõõnes.

Topomaxi kasutamise ajal võivad ilmneda järgmised ebameeldivad seisundid:

erijuhised

Topomaxi kasutamisel peaksite pöörama tähelepanu järgmistele punktidele:

• ravimi ärajätmine peaks toimuma aeglaselt, et vähendada krampide sagedust ja vältida soovimatute sümptomite ilmnemist;
• kui ravimit võetakse hemodialüüsi ajal, tuleb annust suurendada, ravimit tuleb võtta enne ja pärast hemodialüüsi protseduuri;
• kui ravimi kasutamise ajal väheneb kehakaal, on soovitatav dieeti kohandada;
• ravimi kasutamise ajal ei ole soovitatav autot juhtida ega tööd teha, mis nõuab suuremat tähelepanu.

Arsti ülevaade Topamaxist ja sarnastest ravimitest, mis põhinevad topimaraadil, samuti neid ravimeid võtnud patsientide ülevaated võivad valgustada ebaselgeid punkte selle rühma ravimite tarbimise ja efektiivsuse kohta.

Arsti ülevaade

Topomax, samuti Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax on samad ravimid, mille toimeaine on topiramaat. Kõigil neil ravimitel on sama toime - need vähendavad epilepsiahoogude aktiivsust ja sagedust, peatavad migreenihood, samuti osalise ja müokloonilise iseloomuga krambid. Selle abinõu kasutamise ajal täheldatakse krampide vähenemist, taastatakse närvisüsteem ja psüühika.

Psühhoterapeut

Tavaliste inimeste arvamus

Mul on epilepsia olnud pikka aega, umbes 10 aastat.Esialgu see praktiliselt ei häirinud, kuid ajapikku hakkasid rünnakud sagenema ja need võisid tekkida kõige ebasobivamatel hetkedel.

Pärast neuroloogi läbivaatust määrati mulle. Kuid niipea, kui hakkasin seda ravimit võtma, tundsin end väga halvasti, mul oli nii palju kõrvaltoimeid, ma ise ei mäleta.

Otsustasin uuesti arsti juurde minna psühhoterapeudi juurde, alles pärast täielikku läbivaatust määrati mulle Topomax. Alguses võtsin 25 mg. Hetkel asendas teda minu jaoks Topalepsin. Ma võtan seda 20 mg hommikul ja 20 mg õhtul. Unustasin rünnakud.

Svetlana, 28 aastat vana

Poeg on 12 -aastane ja ta on juba 6 -aastane epilepsiahoogudega. Alguses tülitasid nad teda 2-3 korda kuus. Pärast täielikku uurimist määrati meile Topomax. Ta on seda ravimit võtnud 4 aastat, sel perioodil ei olnud seda vahendit alati apteegis, seega asendasime ta Topalepsini, Topsaveri, Epimaxiga. Kõigil ravimitel on sarnane toime. Poja rünnakud teda vaevalt häirivad, seda juhtub 1-2 korda aastas, kuid mitte rohkem.

Marina, 33 aastat vana

Hinna küsimus

Topomaxi pakendi hind, mille kapslite arv on 60 tükki ja annus 25 mg, on alates 1735 rubla. Topomaxi pakkimine kapslite arvuga 60 tükki ja annus 50 mg maksab alates 2500 rubla.

Toreal maksab alates 150 rubla, Topalepsin alates 200 rubla, Maxitopir alates 350 rubla.

Topamaxi analoogid kehale avaldatava mõju kohta:

• Gabagamma;
• Neurontin;
• Pagluferal;
• Epiramat-Teva.

Raseduse ajal keelatud

Imetamise ajal keelatud

Lastele on piiranguid

Eakatele on kehtestatud piirangud

Sellel on probleeme maksaprobleemidega

Sellel on piirangud neeruprobleemide korral

Topamax on epilepsiavastane ravim, mida kasutatakse neuroloogias paljudes Euroopa riikides ja mujal. Ravim on pälvinud arvukalt positiivseid hinnanguid nii arstidelt endalt kui ka patsientidelt. Topamaxi võetakse eranditult spetsialisti soovitusel, kuid isegi sel juhul on oluline üksikasjalikult uurida selle kasutamise juhiseid.

Üldine teave ravimi kohta

Topamax on krambivastane ravim, mida kasutatakse epilepsia korral. Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus - Topiramaat (topiramaat). Ravimit kasutatakse neuroloogias.

Ravimite vabastamise vormid, koostis ja maksumus

Ravim väljastatakse suukaudsete kapslite kujul. Sisaldab toimeainena topiramaati annuses 25 või 50 mg 1 tk kohta. Topamaxi hind (ligikaudne) võib olla järgmine:

Tuleb märkida, et see imporditud (Belgia) ravimi hind on suhteliselt madal. Kuid vajadusel võib arst alati soovitada kõnealuse ravimi odavamat analoogi.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravimil on krambivastane toime, mis põhineb naatriumikanalite blokeerimisel ja toimepotentsiaalide taastekke pärssimisel, mis on põhjustatud neuronaalsete membraanide pikaajalisest depolarisatsioonist.

Topiramaat suurendab GABA funktsiooni mõnede retseptorite (eriti GABAA) suhtes ja muudab ka GABAA retseptorite endi tööd. Ravimi toimeaine efektiivsus sõltub selle annusest.

Samuti vähendab topiramaat teatud karboanhüdraasi isoensüümide toimet. Kuid see omadus on palju nõrgem kui teisel sarnasel ravimil, atsetasolamiidil, nii et topiramaat on epilepsia jaoks harva valitud ravim.

Topiramaat imendub seedetraktis. Tavaliselt eritub neerude kaudu, kuid erinevates kontsentratsioonides. Ravimi eritumise kiirust mõjutab otseselt patsiendi kuseteede töö.

Näidustused ja vastunäidustused

Topamaxi kasutamiseks on mitmeid näidustusi. Ravim on ette nähtud epilepsia ja migreeniga patsientidele:

1. Täiskasvanud ja üle 2 -aastased lapsed, kellel on epilepsiahoogude eri vormid kompleksravi või monoteraapia osana.
2. Täiskasvanud patsientidele migreenihoo ennetamiseks.

Märge. Topamaxi efektiivsust ägedate migreenihoogude leevendamisel ei ole uuritud.

Topamaxil on absoluutsete vastunäidustuste loetelu. Ravimit ei määrata patsientidele:

• alla 2 -aastane;
• ülitundlikkus topiramaadi või abikomponentide suhtes.

Ärge jooge kapsleid ja reproduktiivses eas naisi, kes ei kasuta tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid.

Ravimit ei ole ette nähtud naistele raseduse ajal. Topiramaat eritub rinnapiima, seega ei võeta kapsleid ka imetamise ajal. Kui selline vajadus tekib, tuleb rinnaga toitmine kogu raviperioodi jooksul peatada.

Ravim on ette nähtud üle 2 -aastastele lastele, kuid ainult osaliste või generaliseerunud epilepsiahoogude raviks (monoteraapiana või kompleksravi osana). Migreeni terapeutilistel või profülaktilistel eesmärkidel on ravim lastele rangelt vastunäidustatud.

Üksikasjalik rakendusjuhend

Ravimite ravi tuleb alustada väikseima efektiivse annusega. Seda tuleb järk -järgult suurendada, kuni oodatud terapeutiline toime on saavutatud.

Märge. Raviprotsessi optimeerimiseks ei ole vaja regulaarselt jälgida topiramaadi sisaldust veres. Kuid enne ravi alustamist tuleb laboratoorsed testid ette kirjutada.

Ravimi annuse omadused täiskasvanutele

Ravimi annust tiitritakse sõltuvalt patsiendi keha ravivastusest ravile. Alustada tuleb 25 mg ravimiga. Seda tuleb võtta üks kord päevas enne magamaminekut. Selline Topamaxi annus on asjakohane 1-2 nädala jooksul, pärast seda kahekordistatakse või neljakordistatakse. Sellisel juhul jagatakse päevane annus kaheks annuseks - hommikul ja õhtul.

Kui patsient ei talu sellist Topamaxi annustamisskeemi, tuleb võetud kapslite arvu suurendada suurema intervalliga kui 1-2 nädalat. Või suurendage annust mitte 50, vaid 25 mg võrra. Monoteraapia korral määratakse täiskasvanud patsientidele algannus 100-200 mg päevas. Ravimi võtmine jaguneb kaheks lähenemiseks - hommikul ja õhtul. Ravimi maksimaalne lubatud annus on 500 mg.

Märge. Mõnedel patsientidel, kes põevad epilepsia tulekindlaid vorme, täheldati suurt ravivastust, kui ravimit manustati 1000 mg ööpäevases annuses.

Ülaltoodud Topamaxi annused sobivad kõigile - täiskasvanutele ja eakatele patsientidele - normaalse neeru- ja maksafunktsiooniga.

Annuse tiitrimise omadused lastele vanuses 6 kuni 16 aastat

Epilepsia ravi üle 6-aastastel lastel tuleb alustada annusega 0,5-1 mg / kg kehakaalu kohta. Kapslit võetakse üks kord päevas, eelistatavalt enne magamaminekut. Seda annustamisskeemi tuleb järgida 7 või 14 päeva. Pärast seda kahekordistatakse või suurendatakse annust neli korda ja jagatakse kaheks päevaannuseks. Ravimi kogust suurendatakse, kuni saavutatakse oodatud ravitoime.

Monoteraapiana on Topamax ette nähtud lastele alates 6. eluaastast algannusega 100 mg. See on umbes 2 mg / kg kehakaalu kohta. Selliseid ravimi annuse omadusi kasutatakse 6-16-aastastele lastele.

2-5-aastaste laste ravi

Ravi on soovitatav alustada 1 kapsliga 25 mg topiramaati. Raviprotsessi saate alustada väiksema annusega (näiteks 1-3 mg lapse kehakaalu kg kohta). Võimalike erinevuste tõttu iga lapse annuse tiitrimisel ei saa Topamaxi eneseraviks kasutada.

Topamax on ette nähtud migreenihoogude ennetamiseks, mitte nende ägeda faasi raviks. Sel eesmärgil on ravim ette nähtud ainult täiskasvanud patsientidele.

Üldiselt aktsepteeritud annus on sel juhul 100 mg Topamaxit, jagatuna kaheks manustamiskorraks 24 tunni jooksul. Teraapia omadused:

Mõnel patsiendil õnnestus saavutada kliiniline ravivastus 50 mg / 24 tunni kasutamisel, teistel - 200 mg / 24 tundi. Seega on iga olukord individuaalne ja nõuab sobivat lähenemist.

Võimalikud kõrvaltoimed ja üleannustamise nähud

Tavaliselt on Topamax -ravi patsiendid hästi talutav. Kõrvaltoimete ilmnemisel toimuvad need peamiselt kerge või mõõduka ulatusega. Kuid ravimite üleannustamist tuleks vältida. Kui arsti määratud päevane annus on ületatud, peate viivitamatult pöörduma arsti poole. Isegi selle haigusega seotud haiguste täielikul puudumisel.

Kõrvaltoimete sümptomid

Topamaxi ametlikes juhistes on selle tarbimisega seotud üsna palju võimalikke kõrvaltoimeid. Allpool on aga ainult need haigused, mis esinevad enamikul juhtudel, see tähendab väga sageli. Need sisaldavad:

Sageli täheldatakse muutusi vereanalüüsi kliinilistes parameetrites. Eelkõige areneb Topamaxit kasutavatel patsientidel aneemia. Harvem registreeritakse leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia juhtumeid. Võimalik on lümfadenopaatia areng.

Sellised kõrvaltoimed ei tohi kahjustada patsiendi keha, kuna need kaovad sageli iseenesest. Kui need püsivad või intensiivsus suureneb, võib sel juhul osutuda vajalikuks isegi ravimi täielik tühistamine või asendamine analoogidega.

Üleannustamine

Topamaxi üleannustamise juhtumid on teada. Samal ajal ilmnesid patsientidel järgmised sümptomid:

Tähtis! Topamaxi pikaajaline ja raske üleannustamine võib põhjustada raske metaboolse atsidoosi teket.

Topiramaxi vastumürgi puudumise tõttu on annustamisravi omadused järgmised:

1. Mao puhastamine klistiiri või oksendamise teel.
2. Adsorbendi (eriti aktiivsöe) vastuvõtmine.
3. Joomine palju vedelikke.
4. Vajadusel viige läbi sümptomaatiline ravi (valu leevendav).

Üks tõhusamaid tehnikaid Topamaxi üleannustamise sümptomite kõrvaldamiseks on hemodialüüsi protseduur.

Erijuhised ja ravimite koostoimed

Topamax tuleb tühistada järk -järgult, kui selle annust suurendatakse. Kui peate kapslite võtmise järsult lõpetama, peate hoolikalt jälgima patsiendi seisundit. Ravi järsk lõpetamine mis tahes topiramaadil põhinevate ravimitega võib provotseerida teise epilepsiahoogude teket.

Neeru- ja maksahaigustega patsiendid vajavad Topamaxi ravimisel erilist tähelepanu. Samuti on ravim ette nähtud ettevaatusega kroonilise alkoholismiga inimestele.

Kogu ravikuuri vältel peate hoolikalt jälgima patsiendi vaimset ja psühholoogilist seisundit. Mõnedel patsientidel täheldati depressiooni ja enesetapumõtete ilmnemist. Selliste kõrvalekallete ilmnemisel tuleb kohe alustada psühhoteraapiaga.

Topamaxi ravis patsientidel, kellel on diagnoositud neeru- või urolitiaas, on oluline jälgida kuseteede süsteemi. Suurenenud kontroll nõuab sarnaste haiguste suhtes kalduvate patsientide seisundit (urolitiaasi esinemine isiklikus või perekonna ajaloos).

Tähtis! Topamax sisaldab oma koostises sahharoosi. Patsientidel, kes kannatavad selle aine talumatuse all, ei soovitata seda ravimit võtta. Kui selle määramine on tingitud olulistest näidustustest, peab arst patsiendi seisundit hoolikalt jälgima!

• fenütoiin;
• karbamasepiin;
• digoksiin;
• alkohol;
• ravimid, mis pärsivad kesknärvisüsteemi tööd;
• Hypericum perforatum;
• valproehape;
• liitiumipreparaadid;
• risperidoon;
• hüdroklorotiasiid;
• ravimid, mis soodustavad neerukivitõve arengut.

Kombineerige Topamax ettevaatlikult metformiini, pioglitasooni ja glüburiidiga. Nende ravimite võtmise ajal tuleb hoolikalt jälgida patsiendi diabeedi profiili.

Analoogid

Täna leiate apteekidest järgmised Topamaxi analoogid (toimeaine järgi):

Kõigil ülaltoodud Topamaxi geneerilistel ravimitel on peaaegu täiesti identne koostis. Kuid ravimite abikomponendid võivad erineda, seetõttu tuleb Topamax asendada analoogiga äärmiselt ettevaatlikult, võttes arvesse patsiendi keha võimalikku ülitundlikkust teatud abikomponentide suhtes.