Ornitiinaspartaat dissotsieerub selle koostisosadeks - ornitiiniks ja aspartaadiks - aminohapeteks, mis imenduvad peensooles aktiivse transpordi kaudu sooleepiteeli kaudu. Mõlema aminohappe poolväärtusaeg on lühike-0,3–0,4 tundi. See eritub uriiniga läbi karbamiiditsükli.
Farmakodünaamika
In vivo toimib L-ornitiin-L-aspartaat kahe peamise ammoniaagi võõrutusmeetodi abil: karbamiidi süntees ja glutamiini süntees aminohapete ornitiini ja aspartaadi kaudu.
Karbamiidi süntees toimub periportaalsetes hepatotsüütides, kus ornitiin toimib kahe ensüümi: ornitiinkarbamoüültransferaasi ja karbamoüülfosfaadi süntetaasi aktivaatorina ning ka karbamiidi sünteesi substraadina.
Glutamiini süntees toimub peri-venoossetes hepatotsüütides. Patoloogilistes tingimustes imendub rakkudesse aspartaat ja muud dikarboksülaadid, sealhulgas ornitiini ainevahetusproduktid ja kasutatakse seal glutamiini kujul ammoniaagi sidumiseks.
Glutamaat on aminohape, mis seob ammoniaaki nii füsioloogilistes kui ka patoloogilistes tingimustes. Saadud aminohape glutamiin ei ole mitte ainult mittetoksiline vorm ammoniaagi eemaldamiseks, vaid aktiveerib ka olulise uurea moodustumise tsükli (rakusisene glutamiini metabolism).
Füsioloogilistes tingimustes ei pärsi ornitiin ja aspartaat karbamiidi sünteesi.
Ravim vähendab ammoniaagi taset organismis, eriti maksahaiguste korral. Ravimi toime on seotud selle osalemisega Krebsi ornitiinitsüklis (karbamiidi moodustumine ammoniaagist). Edendab insuliini ja kasvuhormooni tootmist. Parandab valkude ainevahetust parenteraalset toitmist vajavate haiguste korral.
Hepa-merz on algne Saksa hepatoprotektor, mida kasutatakse ägedate ja krooniliste maksapatoloogiate ning hepaatilise entsefalopaatia raviks.
Viimastel aastakümnetel on maksapatoloogiate esinemissagedus otsustavalt suurenenud. Ei saa öelda, et tänapäevane meditsiin istuks tühikäigul: viirusliku, alkohoolse ja autoimmuunse etioloogia maksakahjustuste mehhanismide põhjalik uurimine on võimaldanud nende diagnoosimisel ja ravimisel märkimisväärset edu saavutada. Sellest hoolimata on maksahaigus jätkuvalt üks peamisi puude, puude ja suremuse põhjuseid. Ravim hepa-merz sisaldab kahte aktiivset aminohapet: diaminovaleriin (ornitiin) ja asparagiinhape (aspartaat), mis määravad selle ravimi farmakoloogilised omadused. Kõige sagedamini on hepa-merz ette nähtud hepaatilise entsefalopaatia korral, mis raskendab maksahaiguste (tavaliselt tsirroosi) kulgu ja halvendab nende prognoosi. Nagu teate, on maksa entsefalopaatiaga komplitseeritud maksatsirroosiga patsientide 5-aastane elulemus vaid 25%. Hepaatilise entsefalopaatia arengu peamine tegur on ammoniaagi kõrge sisaldus veres, millel on otsene mõju kesknärvisüsteemile ja mis võimendab mitmeid muid negatiivseid tegureid. Ammoniaagi kõrge tase on tingitud selle moodustumise ja kasutamise tasakaalustamatusest. Ammoniaak moodustub kehas aminohapete molekulide aminohapete eemaldamise, karbamiidi ja teiste lämmastikku sisaldavate ühendite lagunemise tagajärjel jämesooles. Ammoniaagi kasutamine toimub enamasti Krebsi-Henseleiti tsükli (nn ornitiinitsükkel) reaktsioonides maksas ning glutamiini sünteesi kaudu maksas ja lihastes. Maksahaigused piiravad suuresti ammoniaagi neutraliseerimise võimet.
Sellega seoses peavad tema kohustused kandma lihased. Ravimi hepa-merz kasutamine viib maksa ja lihaste ammoniaagi kasutamisega seotud ensüümide aktiveerumiseni, suurendab resistentsust valkude suhtes, mis võimaldab patsiendil säilitada normaalset toitumist ja vältida lihaste kadu. Lisaks aitab hepa-merz normaliseerida valgu biosünteesi protsessi maksas. Nagu teate, vajab maks oma valkude sünteesi funktsiooni täitmiseks aminohappeid ja nukleiinhappeid. Hepa-mertz suurendab mõlema sisaldust ja stimuleerib valkude biosünteesi protsessi. Nagu on näidatud ravimi kliinilistes uuringutes, suurendab see kindlasti maksatsirroosiga patsientide lihaste valkude sünteesi. Seetõttu on Hepa-Mertzi määramine õigustatud kõikides hüperkataboolsetes tingimustes, sh. kroonilised maksahaigused, mis tahes etioloogiaga valkude puudus, kurnatus, kroonilised infektsioonid. Lisaks on ornitiin ja aspartaat Krebsi-Henseleiti tsükli substraadid, mille käigus ammoniaak võõrutatakse. See tsükkel on ühendatud trikarboksüülhappe tsükliga (alternatiivne nimi on Krebsi tsükkel, kuid seekord ilma Henseleitita), mis on inimkeha peamine energia tarnija.
Seega on hepa-merzil mitmekülgne farmakoloogiline toime: see parandab valkude taluvust, omab anaboolset toimet, annab rakkudele energiat ja muu hulgas suurendab aspartaat magneesiumi rakumembraanide läbilaskvust, tagades seeläbi membraani stabiliseerimise, ja seega antioksüdantne toime. Viimane on eriti oluline alkohoolse etioloogia krooniliste maksahaigustega patsientidele.
Farmakoloogia
Hüpoammoneemiline ravim. Vähendab kõrgenenud ammoniaagi taset kehas, eriti maksahaiguste korral. Ravimi toime on seotud selle osalemisega Krebsi karbamiidi moodustumise ornitiinitsüklis (ammoniaagi karbamiidi moodustumine).
Edendab insuliini ja kasvuhormooni tootmist. Parandab valkude ainevahetust parenteraalset toitmist vajavate haiguste korral.
Farmakokineetika
Ornitiinaspartaat dissotsieerub selle koostisosadeks - ornitiini ja aspartaadi aminohapeteks, mis imenduvad peensooles aktiivse transpordi kaudu sooleepiteeli kaudu. See eritub uriiniga läbi karbamiiditsükli.Vabastamisvorm
Graanulid suukaudse lahuse valmistamiseks oranži ja valge graanulite segu kujul.
1 pakk. (5 g) | |
L-ornitiin L-aspartaat | 3 g |
Abiained: veevaba sidrunhape, sidrunimaitse, apelsinimaitse, naatriumsahhariin (naatriumsahhariin), naatriumtsüklamaat, päikeseloojangukollane värvaine, polüvinüülpürrolidoon (povidoon), fruktoos (levuloos).
5 g - kotikesed (10) - pappkarbid.
5 g - kotikesed (30) - pappkarbid.
Annustamine
Ravimit manustatakse suu kaudu, üks kotike graanuleid lahustatakse 200 ml vedelikus 2-3 korda päevas pärast sööki.
Üleannustamine
Sümptomid: kõrvaltoimete suurenenud raskus.
Ravi: maoloputus, aktiivsöe kasutamine, sümptomaatiline ravi.
Interaktsioon
Ravimi Hepa-Merz ravimite koostoimet ei ole kirjeldatud.
Kõrvalmõjud
Seedesüsteemist: mõnel juhul - iiveldus, oksendamine.
Muu: allergilised reaktsioonid.
Näidustused
- ägedad ja kroonilised maksahaigused, millega kaasneb hüperammoneemia;
- maksa entsefalopaatia (latentne või raske).
Vastunäidustused
- raske neerupuudulikkus (seerumi kreatiniin> 3 mg / 100 ml);
- imetamise periood (imetamine);
- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
Raseduse ajal tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega.
Rakenduse omadused
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ajal tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.
Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks rinnaga toitmise ajal.
Taotlus maksafunktsiooni rikkumise korral
Ravimit kasutatakse vastavalt näidustustele.Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral
Ravim on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini indeks 3 mg / 100 ml).erijuhised
Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele
Maksa entsefalopaatia korral tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muudel potentsiaalselt ohtlikel tegevustel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
Graanulid suukaudse lahuse valmistamiseks - 5 g:
- toimeaine: L-ornitiin-L-aspartaat-3 g
- abiained: veevaba sidrunhape - 0,55 g; sidrunimaitseaine - 0,02 g; apelsini maitseaine - 0,2 g; naatriumsahhariin (naatriumsahhariin) - 0,0045 g; naatriumtsüklamaat - 0,0405 g; värvaine "Sunset Sun" kollane - 0,0005 g; polüvinüülpürrolidoon (povidoon) - 0,05 g; fruktoos (levuloos) - 1,1345 g
Graanulid suukaudse lahuse valmistamiseks, 3 g, 10 või 30 pakki. (5 g) graanulid 3 g L-ornitiin-L-aspartaati sisaldava suukaudse lahuse valmistamiseks on pakitud pappkarpi.
Annustamisvormi kirjeldus
Graanulid suukaudseks lahuseks: oranži ja valge graanulite segu.
farmakoloogiline toime
Farmakoloogiline toime - hepatoprotektiivne.
Farmakokineetika
L-ornitiin-L-aspartaat dissotsieerub kiiresti ornitiiniks ja aspartaadiks ning hakkab toimima 15–25 minuti jooksul, omades lühikest T1 / 2. See eritub uriiniga läbi karbamiiditsükli.
Farmakodünaamika
Sellel on detoksifitseeriv toime, vähendades ammoniaagi taset organismis, eriti maksahaiguste korral. Ravimi toime on seotud selle osalemisega Krebsi karbamiiditsükli ornitiinitsüklis (aktiveerib tsükli, taastades maksarakkude ensüümide aktiivsuse: ornitiinkarbamoüültransferaas ja karbamoüülfosfaadi süntetaas). Edendab insuliini ja kasvuhormooni tootmist.
Parandab valkude ainevahetust parenteraalset toitmist vajavate haiguste korral.
See aitab vähendada asteenilisi, düspeptilisi ja valusündroome, samuti normaliseerida suurenenud kehakaalu (koos steatoosi ja steatohepatiidiga).
Hepa-mertzi kasutamise näidustused
- ägedad ja kroonilised maksahaigused, millega kaasneb hüperammoneemia;
- maksa entsefalopaatia (latentne ja raske);
- steatoos ja steatohepatiit (erineva päritoluga).
Hepa-mertzi kasutamise vastunäidustused
- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
- raske neerupuudulikkus kreatiniini indeksiga üle 3 mg / 100 ml;
- laktatsiooniperiood;
- laste vanus (ebapiisavate andmete tõttu).
Ettevaatlikult: rasedus.
Meditsiinilise kasutamise juhised
ravimpreparaat
Hepa-Merz
Ärinimi
Hepa-Merz
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Annustamisvorm
Infusioonilahuse kontsentraat, 10 ml
Ühend
10 ml kontsentraati sisaldab
toimeaine- L-ornitiin-L-aspartaat 5,00 g,
abiaine- süstevesi
Kirjeldus
Läbipaistev lahus värvitu kuni kahvatukollane
Farmakoterapeutiline rühm
Ravimid maksa- ja sapiteede haiguste raviks. Ravimid maksahaiguste raviks.
ATX -kood А05ВА
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Ornitiinaspartaadi eliminatsiooniperiood on lühike-0,3–0,4 tundi.
See eritub uriiniga läbi karbamiiditsükli.
Farmakodünaamika
Vähendab kõrgenenud ammoniaagi taset kehas, eriti maksahaiguste korral. Ravimi toime on seotud selle osalemisega Krebsi ornitiinitsüklis (karbamiidi moodustumine ammoniaagist). Edendab insuliini ja kasvuhormooni tootmist. Parandab valkude ainevahetust parenteraalset toitmist vajavate haiguste korral.
Näidustused kasutamiseks
- maksa entsefalopaatia (latentne ja raske)
Manustamisviis ja annus
Süstitakse intravenoosselt kuni 40 ml (4 ampulli) päevas, lahustades ampullide sisu 500 ml infusioonilahuses.
Esialgsete teadvushäirete (prekoma) ja teadvuse tumenemise (kooma) sümptomite korral manustatakse sõltuvalt seisundi tõsidusest kuni 80 ml (8 ampulli) päevas.
Infusiooni kestus, ravi sagedus ja kestus määratakse individuaalselt.
Intravenoosse manustamise maksimaalne kiirus on 5 g tunnis (vastab 1 ampulli sisule).
Ärge lahustage 500 ml infusioonilahuses rohkem kui 60 ml (6 ampulli)!
Infusioonilahusena kasutatakse isotoonilist lahust, glükoosilahust või Ringeri lahust.
Kõrvalmõjud
Mõnikord (≥1 / 1000,<1/100)
Iiveldus
Harva (≥1 / 10000,<1/1000)
- oksendada
Need kõrvaltoimed on mööduvad ega nõua ravimi katkestamist. Kui need tekivad, tuleb ravimi annust ja manustamiskiirust vähendada.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus L-ornitiin-L-aspartaadi suhtes
Neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga üle 3 mg / 100 ml.
Ravimite koostoimed
Pole paigaldatud
erijuhised
Hepa-Merzi infusioonilahuste valmistamiseks mõeldud kontsentraadi suurte annuste kasutamisel tuleb jälgida karbamiidi sisaldust vereseerumis ja uriinis.
Maksafunktsiooni olulise kahjustuse korral tuleb infusioonikiirus valida individuaalselt, et vältida iiveldust ja oksendamist.
Pediaatria
Puuduvad usaldusväärsed andmed ravimi kasutamise kohta pediaatrilises praktikas.
Rasedus ja imetamine
Kasutage raseduse ajal ettevaatlikult, võttes arvesse kasu ja riski suhet emale ja lootele.
Kui imetamise ajal on vaja ravimit välja kirjutada, tuleb rinnaga toitmise lõpetamise küsimus lahendada.
Ravimi mõju sõiduki juhtimise võimele või potentsiaalselt ohtlikele mehhanismidele.
Sõltuvalt haiguse käigust võib halveneda sõiduki või potentsiaalselt ohtlike masinate juhtimise võime.
Üleannustamine
Sümptomid: suurenenud kõrvaltoimed.
Ravi: sümptomaatiline.
Väljalaskevorm ja pakend
10 ml ravimit pannakse värviliste märgistusrõngaste ja valge punktiga pruunidesse ampullidesse. 5 ampulli pannakse plastikust salve. 2 kaubaalust koos kasutusjuhendiga riigi- ja vene keeles pannakse pappkarpi.
Säilitustingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C, valguse eest kaitstult.
Hoida lastele kättesaamatus kohas!
Säilitusaeg
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.
Apteekidest väljastamise tingimused
Retsepti alusel
Tootja
Merz Pharma GmbH & Co. KGaA
D-60318, Frankfurt am Main, Saksamaa
Tel: +49-69-1503-0, faks: + 49-69-1503-200, e-post: [e -post kaitstud]
Müügiloa hoidja
Merz Pharma GmbH, Saksamaa
Organisatsiooni aadress, mis võtab Kasahstani Vabariigi territooriumil vastu tarbijate väiteid toodete (kaupade) kvaliteedi kohta
Ettevõtte esindus RK Pharma Garant GmbH -s RK -s
050002, Almatõ, tn. Zhibek-Zholy 64, kontor 305
Maailma Terviseorganisatsiooni (WHO) andmetel leitakse erinevaid maksahaigusi 2 miljardil inimesel ja see arv kasvab igal aastal. Rasvane maksahaigus, viiruslik, alkohoolik, meditsiiniline hepatiit tuttav paljudele inimestele.
Nende haiguste areng viib pideva ebasoodsate tegurite toime.
Et vältida maksahaiguste üleminekut tõsisematele etappidele, on vaja ravi õigeaegselt alustada.
Hepa-Merzi graanulid on hepatoprotektiivne detoksikaator *, millel võib olla mitmekülgne mõju maksatalitlusele ja ainevahetusele ning mida kasutatakse mitmesuguste maksahaiguste raviks juba varases staadiumis.
Sageli võib erinevate maksahaiguste korral tõusta toksiline ammoniaagi tase 1. Ammoniaagi taseme tõus võib avalduda mittespetsiifiliste sümptomitega, nagu letargia, unehäired, keskendumisvõimetus ja isegi mõningane letargia. Sel juhul võib osutuda vajalikuks kogu keha võõrutus, kuna ammoniaagil on toksiline toime peamiselt ajurakkudele ja teistele organitele, sealhulgas maksale.
Sel juhul võib Hepa-Merzi graanuleid soovitada teraapias võõrutusvahendina. Kursusena manustades seob ja eemaldab ravim toksiine, avaldades kasulikku mõju nii maksa- kui ka ajurakkudele ja kogu kehale tervikuna.
1 GASTROENTEROLOOGIA, HEPATOLOOGIA KLIINILISED PROSPEKTID, Kirjastaja: OÜ "Kirjastus" M-Vesti "(Moskva), ISSN: 2079-9667
*CM. Weaver, "L-ornitiini L-aspartaat kui universaalne hepatoprotektiivne võõrutusaine, millel on pleiotroopne toime."
** Ivashkin V.T., Drapkina O.M., Mayev I.V., Trukhmanov A.S., Blinov D.V., Palgova L.K., Tsukanov V.V., Ushakova T.I.
"Alkoholivaba rasvmaksa haiguse levimus ambulatoorsetel patsientidel Vene Föderatsioonis: uuringu DIREG 2 tulemused."
*** Alekseenko S.A., Ageeva E.A. "L-ornitiin-L-aspartaadi suukaudse vormi kasutamise kogemus hüperammoneemia korral krooniliste maksahaigustega patsientidel tsirroosieelses staadiumis."
**** S.G. Burkov, A.G. Arutyunov jt. L-ornitiin-L-aspartaadi graanulite efektiivsus alkoholivaba rasvmaksa haiguse ravis. Consilium Medicum Gastroenterology, 2010, nr 8: 3-6.