Thème : " Les irritants "
Plan:
1) Caractéristiques générales des irritants.
2) Mécanisme d'action.
3) Le mécanisme du réflexe, l'action « distrayante ».
4) Classement.
5) Candidature.
Les agents irritants comprennent les médicaments qui excitent les terminaisons des nerfs afférents, provoquent des effets réflexes et locaux : rougeur de la peau, amélioration de l'apport sanguin, trophisme tissulaire, réduction de la douleur et de l'inflammation. Appliqué à l'extérieur sous forme de frottement, de pommades, de baumes, de gouttes nasales.
Mécanisme d'action : irriter, exciter les terminaisons des nerfs afférents (récepteurs) incrustés dans la peau, qui réagissent sélectivement à certains types d'irritations (douleur, température). En conséquence, il y a une libération locale (locale) d'autocoïdes, substances biologiquement actives (kinines, histamine, prostaglandines), qui ont un effet vasodilatateur local, hyperémique (provoquer des rougeurs) avec une meilleure nutrition des tissus, une meilleure circulation sanguine. Dans ce cas, les vaisseaux sanguins profonds (par exemple, coronaires) se dilatent par réflexe. En raison de l'effet "distrayant" des agents irritants, la douleur dans les zones d'inflammation diminue ou disparaît complètement.
Le mécanisme du réflexe, action « distrayante » : p En présence d'inflammation, les impulsions douloureuses pénètrent en permanence dans le segment correspondant de la moelle épinière, de là, elles pénètrent dans les parties supérieures du système nerveux central, où elles créent un foyer d'excitation persistante des centres nerveux, ce qu'on appelle "dominant concentration sur la douleur". Lorsqu'un agent irritant est appliqué sur la zone appropriée de la peau, un nouveau flux d'impulsions de nature différente apparaît. Un nouveau foyer d'excitation dominant est créé dans le système nerveux central, et l'ancien s'estompe, les sensations douloureuses s'affaiblissent ou disparaissent complètement. Par conséquent, des agents irritants sont appliqués sur la zone de la peau qui reçoit une innervation afférente du même segment de la moelle épinière que l'organe malade.
Classification:
1. Irritants contenant des huiles essentielles végétales :
A) Préparations de menthol à partir de feuilles de menthe poivrée :
Comprimés "Validol", gouttes nasales "Pinosol" (menthol et huile de pin),
teinture de menthe poivrée, solution huileuse à 10% de menthol, solution d'alcool "Menovazin" (menthol, novocaïne, anestézine).
Lorsqu'elles sont appliquées sur les muqueuses et la peau, les préparations de menthol excitent les récepteurs du froid, provoquent une sensation de froid, un rétrécissement réflexe des vaisseaux sanguins superficiels et un affaiblissement de la sensibilité à la douleur au site d'application. Cependant, le tonus des vaisseaux et des muscles lisses des organes situés en profondeur peut se développer. Le mécanisme d'action des comprimés de Validol est basé sur cela. Il est pris par voie sublinguale, le menthol qu'il contient irrite les récepteurs froids de la muqueuse buccale, ce qui provoque une expansion réflexe des vaisseaux coronaires et une diminution des douleurs cardiaques. Il est utilisé pour les douleurs cardiaques causées par des spasmes des vaisseaux coronaires avec de légères crises d'angine de poitrine.
La teinture de menthe se prend par voie orale, 15 à 20 gouttes par de verre d'eau pour les spasmes des voies biliaires. Solution huileuse à 10 % de menthol, instillée dans le nez pour la rhinite pour réduire l'inflammation et faciliter la respiration nasale. Les onguents contenant 1-2% de menthol et "Menovazin" sont utilisés pour les maladies de la peau accompagnées de démangeaisons, pour les frottements avec névralgie, douleurs musculaires, articulaires, migraine (frottement dans les tempes) ainsi que d'autres irritants.
B) Médicaments combinés :
aérosols Ingalipte(streptocide, norsulfazole, huile d'eucalyptus, huile de menthe poivrée); "Caméton" ( camphre, menthol, huile d'eucalyptus), onguents "Efkamon", "Gavkamen" ( menthol, camphre, huile de clou de girofle, eucalyptus), "Ben-gay"(menthol, salicylate de méthyle), "Bom-benge"(camphre, menthol, huile d'eucalyptus).
La capsaïcine est isolée des fruits du paprika, qui fait partie des onguents combinés Espol, Capsitrine, Nikoflex, teinture de paprika, plâtre de poivre. Le patch de poivre est utilisé pour une exposition plus longue.
Le glycoside sinigrine, qui fait partie des emplâtres de moutarde, est isolé des graines de moutarde. Les pansements à la moutarde ne sont humidifiés qu'avec de l'eau tiède, car à chaud, la synégrine est inactivée, à froid elle n'est pas activée, et à chaud elle se dissocie avec formation d'une substance irritante allylthiocyanate. Lorsqu'ils sont appliqués sur les muscles du mollet, les pansements à la moutarde provoquent une expansion réflexe des vaisseaux coronaires et une baisse de la pression artérielle, comme distraction ils sont appliqués entre les omoplates pour les douleurs thoraciques avec bronchite, pour un mal de gorge à l'arrière de la tête et de la gorge , pour les douleurs musculaires dans la région lombaire et les côtes, avec certaines maladies gynécologiques dans la zone sous le nombril.
L'huile essentielle de térébenthine purifiée (térébenthine) est obtenue par distillation de la résine de pin sylvestre, utilisée indépendamment, dans le cadre d'onguents de térébenthine et d'autres onguents.
venin d'abeille "Apizatron", "Apifor", "Ungativn";
venin de serpent "Viprasal", "Vipraksin", "Nayatoks", "Nayaksin".
3. Irritants synthétiques :
solution d'ammoniaque à 10% (ammoniac), utilisée pour les évanouissements, appliquez 1 à 2 gouttes sur un coton-tige et laissez le patient le sentir, tandis que les récepteurs des voies respiratoires supérieures sont irrités, ce qui excite par réflexe le système nerveux central et la conscience revient.
Pour le frottement, l'alcool formique, les onguents sont utilisés "Kapsikam", Finalgon(ester butoxyéthylique de l'acide nicotinique). Finalgon est appliqué en petite quantité, pas plus qu'un pois, étalé sur la peau avec un applicateur spécial, en cas de douleur intense, retirez-le avec une serviette sèche.
Application: dans le traitement complexe de l'arthrite, de la myosite, de la névrite, de la névralgie, des maladies pulmonaires aiguës et chroniques, l'alcool de camphre est utilisé pour traiter les escarres afin d'améliorer la circulation sanguine locale.
Effets secondaires: en cas de contact prolongé d'agents irritants avec la peau, une brûlure est possible avec une inflammation ultérieure. Par conséquent, en cas de douleur intense, il est nécessaire d'arrêter le médicament.
Questions de test pour la consolidation :
1. Quelle est la différence entre le mécanisme d'action des agents irritants, des agents enveloppants, astringents, adsorbants ?
2. Quelles sont les préparations mentholées combinées disponibles ?
3. Quelle est la particularité de l'action des préparations mentholées ?
4.Quelle est l'essence de la distraction des irritants ?
5. Quelles précautions faut-il prendre lors de l'utilisation d'irritants ?
Lecture recommandée:
Obligatoire:
1.V.M. Vinogradov, E.B. Katkova, E.A. Mukhin "Pharmacologie avec des recettes", un manuel pour les écoles et collèges pharmaceutiques / édité par V.M. Vinogradov-4 éd. Rev. - SPb.: Spécial. Litt., 2006-864s. : Ill.
Supplémentaire:
1. M.D. Gayevy, P.A. Galenko-Yaroshevsky, V.I. Petrov, L.M. Gayevaya "Pharmacologie avec recette": Manuel. - Rostov n / a: centre d'édition "Mart", 2006 - 480s.
2.M.D. Mashkovsky "Médicaments" - 16e éd., Révisé .. révisé. Et en complément - M. : Nouvelle Vague : Editeur Umerenkov, 2010. - 1216 p.
3. Annuaire VIDAL, Médicaments en Russie : Annuaire. M. : AstraFarmService, 2008 - années 1520.
4. Atlas des médicaments. - M. : SIA International LTD. TF MIR : Maison d'édition Eksmo, 2008. - 992 p., Ill.
5. N.I. Fedyukovich Medicines Handbook: à 2 heures Ch. P .. - Minsk: Interpressservice; Maison du livre, 2008 - 544 p.
6.D.A. Pharmacologie de Kharkevich avec une recette générale: Manuel pour les écoles et collèges de médecine. - M : GEOTAR - MED, 2008, - 408 p., Ill.
Ressources électroniques :
1. Bibliothèque électronique par discipline. Conférence sur le thème "Irritants".
Le nombre de substances pouvant provoquer une irritation de la peau est très important. Au contact des tissus vivants (peau), ils provoquent une sensation de douleur (brûlure, picotement), sa rougeur et une augmentation de la température (locale). De plus, certaines substances entrent en réaction chimique avec le protoplasme vivant (les alcalis dissolvent les protéines, les halogénures sont oxydés). D'autres substances, chimiquement indifférentes, agissent de manière plus ou moins sélective - à faible concentration, elles excitent principalement les terminaisons des nerfs sensoriels (afférents). Ces substances sont utilisées à des fins médicinales, elles constituent un groupe d'agents irritants spéciaux. Il s'agit notamment de nombreuses huiles essentielles, certaines préparations d'ammoniac.
Solution d'ammoniac (ammoniac)
Liquide volatil incolore transparent avec une odeur caractéristique piquante - solution d'ammoniaque à 10% dans l'eau. Il pénètre facilement dans les tissus, exerçant un effet stimulant sur le système nerveux central (la respiration s'accélère, la pression artérielle augmente). A forte concentration, il peut provoquer un arrêt respiratoire. Il est utilisé pour sortir le patient d'un état d'évanouissement, pour lequel il apporte soigneusement un petit morceau de coton imbibé d'ammoniac aux ouvertures nasales. Son inhalation, agissant sur les récepteurs des voies respiratoires supérieures (l'extrémité du nerf trijumeau), a un effet excitant sur le centre respiratoire (stimule la respiration). Administré par voie orale (2-3 gouttes) dans un demi-verre d'eau en cas d'intoxication alcoolique aiguë. La solution a également un effet antimicrobien et nettoie bien la peau.
Menthe poivrée
Plante vivace cultivée en menthe poivrée, elle contient une huile essentielle à base de menthol.
Une infusion de feuilles de menthe poivrée (5 g pour 200 ml d'eau) s'utilise en interne contre les nausées et comme cholérétique.
L'huile de menthe poivrée est obtenue à partir des feuilles et d'autres parties broyées de la plante, contient 50% de menthol, environ 9% d'ester de menthol avec des acides acétique et valérique. Elle est incluse dans les rinçages, les dentifrices, les poudres comme agent rafraîchissant et antiseptique. partie intégrante du Corvalol. " (" Valocordin "). L'effet calmant et antispasmodique est associé à la présence de menthol.
Comprimés à la menthe - utilisés comme sédatif et antispasmodique pour les nausées, les vomissements, les spasmes des muscles lisses, 1 à 2 comprimés à prendre sous la langue.
Gouttes de menthe poivrée - se composent d'une teinture de feuilles de menthe alcoolisée et d'huile de menthe. Appliqué par voie orale, 10-15 gouttes par réception comme remède contre les nausées, vomissements, analgésique pour les douleurs névralgiques.
Gouttes dentaires, composition : huile de menthe poivrée, camphre, teinture de valériane, analgésique.
Menthol
Cristaux incolores avec une forte odeur de menthe et un goût rafraîchissant. Reçu de l'huile de menthe, ainsi que synthétiquement. Lorsqu'il est frotté sur la peau et appliqué sur les muqueuses, il provoque une irritation des terminaisons nerveuses, accompagnée d'une sensation de léger froid, de brûlure, de picotement, et a un effet anesthésique local. Extérieurement utilisé comme sédatif et anesthésique pour la névralgie, l'arthralgie (solution à friction d'alcool, suspension d'huile, onguents). Pour les migraines, ils sont utilisés sous forme de bâtonnets de menthol. Dans les maladies inflammatoires des voies respiratoires supérieures (nez qui coule, pharyngite, laryngite, etc.), le menthol est utilisé pour la lubrification et l'inhalation, ainsi que sous forme de gouttes nasales. La lubrification du nasopharynx avec du menthol est contre-indiquée chez les jeunes enfants en raison d'une possible oppression réflexe et d'un arrêt respiratoire. Le menthol fait partie intégrante des gouttes Zelenin.
Validol
Une solution de menthol dans l'ester de menthol d'acide isovalérique. Il est utilisé pour l'angine de poitrine, car il peut provoquer par réflexe une expansion des vaisseaux coronaires à la suite d'une irritation des récepteurs de la muqueuse buccale. Ils sont utilisés pour les nausées, les névroses. 2-3 gouttes sur un morceau de sucre (pain) ou un comprimé sous la langue pour une action plus rapide et plus complète du médicament. Conserver jusqu'à résorption complète.
pectusine
Comprimés, composition : menthol, huile d'eucalyptus, sucre, autres charges. Utilisé pour les maladies inflammatoires des voies respiratoires supérieures. Garder en bouche jusqu'à absorption complète.
Feuille d'eucalyptus
Feuilles séchées d'eucalyptus cultivés. Contient de l'huile essentielle, des acides organiques, des tanins et d'autres substances. Le bouillon est préparé à partir du calcul: 10 g de feuilles sont versés avec un verre d'eau froide et bouillis à feu doux pendant 15 minutes, refroidis, filtrés. Pour le rinçage des maladies des voies respiratoires supérieures, pour le traitement des plaies fraîches et infectées, des maladies inflammatoires des organes génitaux féminins (lotions, lavages) et inhalation : 1 cuillère à soupe dans un verre d'eau.
Teinture d'eucalyptus - en interne comme anti-inflammatoire et antiseptique, parfois comme apaisant 10-15 gouttes par verre d'eau.
Huile d'eucalyptus, les indications sont les mêmes, 10-15 gouttes par verre d'eau.
Le fruit du poivron est le fruit sec mûr du poivron.
Teinture de poivron
Appliqué à l'extérieur pour la névralgie, la radiculite, la myosite pour le frottement.
Pommade gelures
Ingrédients : teinture de paprika, alcool formique, solution d'ammoniaque, huile de camphre et huile de ricin, lanoline, saindoux, vaseline, savon vert. Utilisé pour prévenir les gelures. Frottez une fine couche dans les parties ouvertes du corps.
Plâtre au poivre
Une masse contenant de l'extrait de capsicum, de la belladone, de la teinture d'arnica, du caoutchouc naturel, de la colophane de pin, de la lanoline, de la paraffine liquide, appliquée sur un morceau de tissu de coton. Utilisé comme anesthésique pour la radiculite, la névralgie, la myosite, etc. Avant d'appliquer le patch, la peau est dégraissée avec de l'alcool, de l'eau de Cologne, de l'éther et essuyée. Le patch n'est pas retiré dans les 2 jours s'il n'y a pas de forte sensation de brûlure. En cas d'irritation, retirer, la peau est enduite de vaseline.
Essence de térébenthine (térébenthine raffinée)
Huile essentielle obtenue par distillation de la résine de pin sylvestre. Il a un effet irritant local, analgésique et antiseptique. Appliqué à l'extérieur dans les onguents et le liniment pour frotter avec névralgie, myosite, rhumatisme, parfois à l'intérieur et pour inhalation avec bronchite putride, bronchectasie et autres maladies pulmonaires. Contre-indiqué dans les lésions du parenchyme hépatique et rénal.
Voir également:
Divers laxatifs.
Le blanc de magnésie (carbonate de magnésium basique) est une poudre légère blanche, pratiquement insoluble dans l'eau. En tant que laxatif doux, on prescrit aux adultes 1-3 g, aux enfants de moins d'un an - 0,5 g, de 6 à 12 ans - 1-2 g par dose 2-3 fois par jour. La magnésie blanche est également utilisée en externe sous forme de poudre et en interne - avec une acidité accrue du suc gastrique ...
Les irritants sont des médicaments qui, lorsqu'ils sont appliqués localement, irritent les terminaisons nerveuses sensibles. Les irritants appartiennent à différentes classes de composés chimiques. Ils sont, en règle générale, très solubles dans les lipoïdes, ce qui leur permet de pénétrer dans l'épiderme et les couches superficielles et d'atteindre les terminaisons nerveuses sensibles.
Lorsque des agents irritants sont appliqués sur la peau et les muqueuses, une réaction locale sous forme d'hyperémie et de gonflement est observée, ainsi que des réflexes caractéristiques de l'irritation de ce champ récepteur. L'effet thérapeutique des agents irritants s'explique par l'apparition de réflexes qui entraînent des modifications de l'activité de certains centres nerveux (respiratoire, vasomoteur) ou de l'état des organes internes (modifications de la circulation sanguine, du métabolisme). L'action des agents irritants peut accélérer la résolution du processus inflammatoire et réduire la douleur associée à ce processus (distraction). Ainsi, par exemple, l'action des emplâtres à la moutarde (voir) avec et (voir) avec la myosite est expliquée. Les irritants, agissant sur les muqueuses des voies respiratoires supérieures, excitent les centres respiratoires et vasomoteurs (voir. Ammoniac). Avec l'irritation de la muqueuse buccale, il y a une expansion des vaisseaux coronaires (voir Validol, Menthol). Sous l'action de l'amertume (voir) sur la cavité buccale, l'excitabilité du "centre alimentaire" augmente par réflexe. L'irritation de la muqueuse gastrique entraîne l'excitation du centre du vomissement qui, selon l'intensité de l'exposition, provoque un effet expectorant ou émétique (voir Expectorants).
Les irritants (Dermerethistica) sont des substances médicinales qui, par action locale, provoquent une irritation des terminaisons nerveuses sensibles et des réflexes caractéristiques de l'irritation de ce champ récepteur. Sous l'influence d'irritants, une réaction locale se développe sur la peau, composée de trois composants ("triple réaction"): une hyperémie lumineuse et un gonflement au site d'exposition directe aux irritants et le bord d'une hyperémie plus modérée entourant cet endroit. Les deux premières composantes de cette réaction dépendent de l'expansion des capillaires et d'une augmentation de leur perméabilité, qui s'explique par l'action de l'histamine sur les capillaires, qui est libérée des cellules lorsqu'elles sont exposées à des agents irritants. La troisième composante est due au réflexe axonal. Ce réflexe s'effectue au sein de l'axone sensible à la suite de la propagation des impulsions issues de l'irritation des récepteurs aux branches vasodilatatrices s'étendant des fibres nerveuses sensibles aux artérioles de la peau.
Auparavant, on utilisait des irritants provoquant une réaction locale plus intense avec des cloques, une suppuration et même une nécrose (par exemple, les mouches espagnoles). De tels agents ennuyeux sont maintenant pratiquement obsolètes. Cependant, une réaction similaire peut également se produire sous l'influence d'irritants de force modérée actuellement utilisés; cela se produit avec une durée excessive de leur exposition à la peau.
Les irritants sont utilisés pour les maladies inflammatoires des organes internes, ainsi que pour la myosite, la névrite, l'arthralgie, etc. (voir Pansements à la moutarde, ammoniac, térébenthine). Sous l'influence d'agents irritants, la résolution du processus inflammatoire est accélérée et la douleur associée à ce processus s'affaiblit. L'effet thérapeutique des agents irritants s'explique par des réflexes trophiques segmentaires de la peau vers les tissus sous-jacents et les organes internes. Selon L.A. Orbeli, ce sont des réflexes axonaux qui se propagent dans les branches des fibres nerveuses sympathiques. Il est possible, cependant, que ces réflexes soient fermés dans la moelle épinière et que leur lien afférent soit les fibres nerveuses sensorielles et que le lien efférent soit les fibres sympathiques provenant des cornes latérales de la moelle épinière. Les réflexes trophiques cutanéo-viscéraux étant de nature segmentaire, des agents irritants doivent être appliqués sur les zones de Ged correspondant à la localisation du processus inflammatoire. Lorsque les irritants sont exposés à de vastes surfaces cutanées, les impulsions provenant des terminaisons nerveuses sensibles se propagent aux parties suprasegmentaires du système nerveux central, en particulier aux centres respiratoires et vasomoteurs de la moelle allongée. C'est la base de l'utilisation des enveloppements à la moutarde pour l'insuffisance vasculaire et respiratoire. Des réflexes aux centres respiratoires et vasomoteurs se produisent également lorsque les récepteurs sensoriels de la muqueuse nasale sont irrités. Pour irriter ces récepteurs, l'ammoniac est utilisé.
Certains irritants ont un effet sélectif sur les récepteurs qui perçoivent la sensation de froid (voir Validol, Menthol). Sous l'influence de tels agents irritants, apparaissent des réflexes de même nature que lors d'une exposition au froid. Par conséquent, l'application sur la peau ou les muqueuses de tels agents irritants provoque une vasoconstriction. L'effet thérapeutique de tels irritants dans les crises d'angine de poitrine est probablement le résultat de l'expansion des vaisseaux coronaires à la suite de l'irritation des récepteurs du froid dans la muqueuse buccale.
Les irritants se trouvent dans diverses classes de composés chimiques. En règle générale, les irritants se distinguent par une caractéristique physico-chimique commune - la solubilité dans les lipides, qui leur permet de pénétrer à travers l'épiderme et les couches superficielles de l'épithélium et d'atteindre les terminaisons nerveuses sensibles. En particulier, les huiles essentielles largement utilisées comme agents irritants se distinguent par leur bonne solubilité dans les lipoïdes.
Les irritants ayant un effet sélectif sur certains récepteurs du tube digestif sont largement utilisés en pratique. Les réflexes apparaissant dans ce cas dépendent de la localisation des récepteurs sur lesquels agit l'irritant donné. Avec l'irritation des récepteurs de la cavité buccale, qui perçoivent la sensation d'un goût amer, une augmentation réflexe de l'excitabilité du "centre alimentaire" se produit (voir Amertume). L'irritation des récepteurs de la muqueuse gastrique entraîne une excitation réflexe du centre du vomissement, qui, selon l'intensité de l'irritation, provoque des effets expectorants ou émétiques (voir Expectorants). L'irritation des récepteurs de la muqueuse intestinale entraîne une augmentation réflexe de son péristaltisme (voir. Laxatifs).
Agents irritants, provoquant une dépolarisation des terminaisons nerveuses sensibles, ont un effet irritant local, qui s'accompagne de réactions réflexes (l'apport sanguin et le trophisme tissulaire s'améliorent, la douleur est soulagée).
Les médicaments de ce groupe se caractérisent par des effets locaux, réflexes et neurohumoraux.
TYPES D'ACTION
Action locale
L'irritation locale se manifeste par une douleur, une hyperémie et un œdème au site d'application des médicaments. Les irritants excitent directement les terminaisons nerveuses et libèrent également de l'histamine, de la sérotonine, de la bradykinine et des prostaglandines. Ces autakoïdes ont un effet irritant et dilatent les vaisseaux sanguins. L'hyperémie se développe non seulement dans le domaine d'application des agents irritants, mais se propage également aux zones cutanées adjacentes par le mécanisme axonréflexe.
Avec un contact prolongé d'irritants puissants avec la peau, leur contact avec les muqueuses et les zones cutanées endommagées, une douleur intense et une réaction inflammatoire apparaissent.
Les irritants sont utilisés avec névralgie, radiculite, lumbago, sciatique, arthrite, myosite, bursite, tendovaginite, lésions musculaires et ligamentaires, altération de la circulation périphérique, trachéite, bronchite. Parfois, des irritants sont appliqués sur la peau pour réchauffer les muscles avant l'exercice et le sport.
Les irritants sont d'origine végétale et synthétique.
IRRITANTS D'ORIGINE VÉGÉTALE
Le MENTHOL est un alcool terpénique de menthe poivrée. Il a un effet stimulant sélectif sur les récepteurs du froid, provoque une sensation de froid, remplacée par une anesthésie locale. L'irritation des récepteurs du froid mentholé dans la cavité buccale s'accompagne d'effets sédatifs, antiémétiques et d'une expansion réflexe des vaisseaux coronaires dans l'angine de poitrine. La préparation mentholée VALIDOL (solution à 25 % de menthol dans l'acide mentholique isovalérique) est utilisée dans les névroses, l'hystérie, le mal de mer et le mal de l'air, pour soulager une crise mineure d'angine de poitrine.
Le menthol fait partie des pommades aux effets irritants (BOMBENGE, BOROMENTOL, EFKAMON), le médicament MENOVAZIN.
MOUTARDE - papier recouvert d'une fine couche de moutarde sans gras contenant du glycoside de sinigrine. Après avoir mouillé le plâtre à la moutarde avec de l'eau à une température de 37 à 40 ° C, l'enzyme myrosine est activée, qui décompose la sinigrine en libérant une substance irritante active - l'huile essentielle de moutarde (isothiocyanate d'allyle).
Les FRUITS AU POIVRE, à base de capsaïcine, entrent dans la composition de TEINTURE DE POIVRE, PLÂTRE DE POIVRE, crème NICOFLEX. La capsaïcine, comme les médiateurs du système antinociceptif cannabinoïde (anandamide, 2-arachidonylglycérol), est un agoniste des cytorécepteurs vanilloïdes (VR]) dans le SNC.
HUILE DE TERPENTINE PURIFIÉE - un produit de distillation de résine de pin sylvestre, contient une substance lipophile de structure terpénique - un-pinène; fait partie de SKIPIDARNOI OINTMENT, liniment SANITAS.
Avec l'irritation de grandes surfaces cutanées, ainsi qu'avec une force élevée du stimulus, une excitation réflexe de la respiration se produit, une augmentation de la pression artérielle et des modifications de la fréquence cardiaque. Ces réflexes sont centraux, car fermer dans les centres vitaux de la moelle allongée (respiratoire, vasomoteur, centre n. vague). Les réflexes centraux lors de l'application de substances irritantes sont utilisés pour exciter le système nerveux central (avec évanouissement; bains de moutarde, enveloppement de moutarde en pédiatrie pour pneumonie; frotter tout le corps du patient avec des substances irritantes lorsqu'il est exposé à de basses températures).
Lorsque des substances irritantes sont appliquées sur la peau, des réflexes trophiques peuvent également se produire, c'est-à-dire influences nerveuses qui modifient les processus métaboliques dans certains tissus. La moelle épinière est caractérisée par la segmentation.
Classification des récepteurs cholinergiques et des médicaments cholinergiques. Cholinomimétiques. Mécanisme d'action, effets pharmacologiques. Indications pour l'utilisation. Complications et mesures d'assistance Toxicologie de la nicotine.
Classification.
Médicaments affectant les récepteurs m- et n-cholinergiques :
M-, n-cholinomimétiques : - carbacholine.
M-, n-anticholinergiques : - cyclodol.
2.Médicaments anticholinestérasiques :
Action réversible : - salicylate de physostigmine ; - la prosérine ; - le bromhydrate de galantamine ; - le bromure de pyridostigmine.
Action irréversible : - armin.
3. Réactivateurs de la cholinestérase :- le dipiroxime ; - l'isonitrosine ; - alloxime.
4. Médicaments affectant les récepteurs m-cholinergiques :
M-cholinomimétiques : - chlorhydrate de pilocarpine ; - acéclidine
M-anticholinergiques : -sulfate d'atropine ; -bromhydrate de scopolamine; -hydrotartrate de platiphylline; -méthacine ; -bromhydrate d'homatropine; - extrait de belladone ; -pyrenzépine; -bromure d'ipratropium.
5.Médicaments affectant les récepteurs n-cholinergiques :
H-cholinomimétiques : -cytitone ; -chlorhydrate de lobéline.
H-anticholinergiques :
Agents bloquant les ganglions : - benzohexonium ; -pentamine; -gigronium; -pyrylène; -arfonade.
Fonds Curarepodonnye (relaxants musculaires): -chlorure de tubocurarine; -bromure de pancuronium; -bromure de pipécuronium; -ditiline; -melliktine.
Dans les synapses cholinergiques (nerfs parasympathiques, fibres sympathiques préganglionnaires, ganglions, tous somatiques), la transmission de l'excitation est réalisée par le médiateur acétylcholine. L'acétylcholine est formée à partir de la choline et de l'acétylchoenzyme A dans le cytoplasme des terminaisons des nerfs cholinergiques.
Les récepteurs cholinergiques excités par l'acétylcholine ont une sensibilité inégale à certains agents pharmacologiques. C'est la base de la sélection des récepteurs dits : 1) récepteurs muscariniques et 2) récepteurs cholinergiques sensibles à la nicotine, c'est-à-dire les récepteurs M- et H-cholinergiques. Les récepteurs M-cholinergiques sont situés dans la membrane postsynaptique des cellules des organes effecteurs aux extrémités des fibres cholinergiques postganglionnaires (parasympathiques), ainsi que dans le système nerveux central (cortex, formation réticulaire).
Les récepteurs H-cholinergiques sont situés dans la membrane postsynaptique des cellules ganglionnaires aux extrémités de toutes les fibres préganglionnaires (dans les ganglions sympathiques et parasympathiques), la médullosurrénale, la zone du sinus carotidien, les plaques terminales des muscles squelettiques et le système nerveux central ( dans la neurohypophyse, d'autres cellules de Renshaw). La sensibilité aux substances pharmacologiques des différents récepteurs H-cholinergiques n'est pas la même, ce qui permet d'isoler les récepteurs H-cholinergiques des ganglions et les récepteurs H-cholinergiques des muscles squelettiques.
MÉCANISME D'ACTION DE L'ACETYLCHOLINE
En interagissant avec les récepteurs cholinergiques et en modifiant leur conformation, la tylcholine modifie la perméabilité de la membrane postsynaptique. Grâce à l'effet excitant de l'acétylcholine, les ions Na pénètrent dans la cellule, entraînant une dépolarisation de la membrane postsynaptique. Cela se manifeste par un potentiel synaptique local, qui, ayant atteint une certaine valeur, génère un potentiel d'action. L'excitation locale, limitée à la région synaptique, se propage dans toute la membrane cellulaire (messager secondaire - guanosine monophosphate cyclique - cGMP).
L'action de l'acétylcholine est de très courte durée, elle est détruite (hydrolysée) par l'enzyme acétylcholinestérase.
Les substances médicinales peuvent affecter les étapes suivantes de la transmission synaptique :
1) synthèse d'acétylcholine ;
2) le processus de libération du médiateur ;
3) interaction de l'acétylcholine avec les récepteurs cholinergiques ;
4) hydrolyse enzymatique de l'acétylcholine ;
5) capture par les terminaisons présynapriques de la choline formée lors de l'hydrolyse de l'acétylcholine.
Médicaments stimulant les récepteurs m- et n-cholinergiques (m, n - cholinomimétiques).
Les substances de ce groupe comprennent l'acétylcholine (AX) et ses analogues. Il n'est pratiquement pas utilisé comme médicament, car agit pendant un temps très court (plusieurs minutes). Ce groupe de médicaments répète les effets du médiateur du système nerveux parasympathique (PSNS) - AH sur les organes et les systèmes.
Lors de l'utilisation de m, n-cholinomimétiques, les effets d'excitation des récepteurs m-cholinergiques prédominent :
Diminution de la pression intraoculaire ;
Augmentation de la sécrétion des glandes des bronches, du tube digestif, etc.
Augmentation de la transpiration ;
Augmenter le tonus et l'activité contractile des muscles des bronches,
Augmentation du tonus et du péristaltisme du tractus gastro-intestinal,
Diminution de la fréquence cardiaque ;
Ralentissement du taux de conduction de l'excitation à travers le système conducteur du cœur;
Expansion des vaisseaux sanguins (diminution de la pression artérielle systémique);
Contraction des muscles de l'utérus, de la vésicule biliaire et de la vessie ; uretères. L'effet stimulant de l'ACh sur les récepteurs n-cholinergiques des ganglions autonomes (sympathique et parasympathique) est masqué par son action m-cholinomimétique.
L'effet H-cholinomimétique se manifeste par le blocage des récepteurs m-cholinergiques (par exemple, l'atropine) : - une augmentation de la pression artérielle systémique ; - Facilitation de la transmission neuromusculaire ; essoufflement.
CHOLINORECEPTEURS
Les récepteurs cholinergiques de différentes synapses cholinergiques ont une sensibilité inégale aux mêmes médicaments. Conformément à la sensibilité chimique, les récepteurs cholinergiques sont classés en muscariniques sensibles (M), excités par la muscarine du venin de l'agaric de mouche, et sensibles à la nicotine (N), excités par l'alcaloïde du tabac nicotine, ayant à leur tour plusieurs sous-types.
Actuellement, les récepteurs M-cholinergiques sont classés en cinq sous-types : M1, M2, M3, M4, M5. Les récepteurs N-cholinergiques sont classés en deux sous-types : les récepteurs Nn- et Nm-cholinergiques.
L'acétylcholine est un médiateur de toutes les synapses cholinergiques et stimule à la fois les récepteurs M- et N-cholinergiques.
Types de m-cholinomimétiques.
Aceclidine.Pilocarpine (Oftan, Pilocarpine-long, Saladzhen).
Mécanisme d'action.
Lorsqu'elle est introduite dans le corps, l'acéclidine augmente le tonus et améliore les contractions des intestins, de la vessie, de l'utérus. Peut provoquer bradycardie, abaissement de la tension artérielle, augmentation de la salivation, bronchiolospasme.
L'acéclidine et la pilocarpine ont un fort effet myotique. Ils contractent la pupille, entraînant une diminution de la pression intraoculaire.
Effets secondaires.
Lors de l'administration sous-cutanée d'acéclidine à fortes doses, les effets suivants peuvent survenir :
salivation, augmentation de la transpiration, diarrhée.
En application topique, on observe : irritation de la conjonctive, injection de vaisseaux sanguins, sensations subjectives désagréables (douleurs et lourdeur de l'œil), qui passent d'elles-mêmes.
Dans le contexte du traitement par la pilocarpine, les éléments suivants sont enregistrés: maux de tête dans les zones temporales ou périorbitaires; Douleur dans les yeux; myopie, spasme d'accommodation, vision floue, vision crépusculaire altérée; larmoiement, rhinorrhée, conjonctivite folliculaire, kératite superficielle, dermatite de contact des paupières (rare).
Ingestion possible : sueurs, frissons, nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, dysphagie ; changement de voix, difficulté à respirer; vertiges, asthénie, sensation de flux sanguin vers le visage; bradycardie, tachycardie, violation de la conduction auriculo-ventriculaire, hypertension ou hypotension, augmentation de la pression artérielle; augmentation de la miction.
Agents anticholinestérase (pas de cholinomimétiques directs) et réactivateurs de la cholinestérase. Classification. Mécanisme d'action. Effets pharmacologiques, indications d'utilisation. Toxicologie des FOS. Symptômes d'empoisonnement, mesures d'assistance.
L'inactivation du médiateur ACh est réalisée principalement par l'enzyme acétylcholinestérase (AChE. Pour faciliter la transmission de l'excitation, il est nécessaire de bloquer l'AChE et de ralentir le processus d'hydrolyse de l'ACh. Pour cela, des agents anticholinestérase sont utilisés.
action réversible et irréversible
Prosérine - utilisée pour le glaucome, la myasthénie grave, la paralysie périphérique, l'atrophie du nerf optique, l'atonie intestinale, la vessie.
Classification des cholinomimétiques par mécanisme d'action.
1. M-cholinomimétiques (stimulent les récepteurs M-cholinergiques) : chlorhydrate de pilocarpine, acéclidine.
2. H-cholinomimétiques (stimulent les récepteurs H-cholinergiques) : cytiton, chlorhydrate de lobelina.
3. M- et H-cholinomimétiques (excitent à la fois les récepteurs M- et H-cholinergiques) : acétylcholine, carbacholine. + AChE.
Mécanisme: bloquer de manière réversible ou irréversible la cholinestérase E, accumulation d'ACh dans la fente synaptique, excitation de M-x/p et sous-type musculaire de H-x/p.
Pharmacodynamie. Lorsqu'ils sont introduits dans l'organisme, les effets liés à l'excitation des nerfs parasympathiques prévalent. Par action locale sur l'œil, ils abaissent la pression intraoculaire, provoquent un myosis, un spasme d'accommodation. Ainsi, en raison de la contraction du muscle circulaire de l'iris, la pupille se rétrécit (myosis). L'écoulement du fluide de la chambre antérieure est amélioré grâce à l'ouverture des espaces fontaines situés à la base de l'iris et du canal de Schlemm. La pression intraoculaire diminue fortement et longtemps. La contraction du muscle ciliaire de l'œil s'accompagne de son épaississement et du mouvement du muscle abdominal plus près du cristallin. En raison de la relaxation du ligament zinn, la capsule du cristallin est étirée et le cristallin, en raison de son élasticité, acquiert une forme plus convexe. L'œil est réglé pour une vision rapprochée (spasme d'accommodation).
En raison de l'action de résorption, on observe un bronchospasme, une bradycardie, une hypersalivation, une augmentation du tonus des muscles lisses du tube digestif, de l'utérus, de la vésicule biliaire et de la vessie.
Les indications... Glaucome, atonie du tube digestif, utérus, vessie, endartérite.
Contre-indications : avec asthme bronchique, troubles de la conduction dans le myocarde, avec maladies cardiaques organiques graves, grossesse, épilepsie, hyperkinésie, thyrotoxicose, bradycardie.
Acétylcholine- un agent stimulant les récepteurs M et H-cholinergiques. Avec une action systémique, les effets m-cholinomimétiques prédominent: bradycardie, vasodilatation, augmentation du tonus et de l'activité contractile des muscles des bronches, du tractus gastro-intestinal, augmentation de la sécrétion des glandes des bronches, du tube digestif. L'ACh a un effet stimulant sur les récepteurs H-cholinergiques des muscles squelettiques.
36. M-anticholinergiques. Le mécanisme d'action et les effets pharmacologiques des médicaments, leurs caractéristiques comparatives. Indications pour l'utilisation. Effets secondaires et mesures de soulagement.
M-anticholinergiques - ce sont des substances qui bloquent les récepteurs m-cholinergiques. Les principaux effets des bloqueurs m-cholinergiques sont liés au fait qu'ils bloquent les récepteurs m-cholinergiques périphériques des membranes cellulaires effectrices (aux extrémités des fibres cholinergiques postganglionnaires), les récepteurs m-cholinergiques du système nerveux central (s'ils pénètrent dans la BHE ) et empêcher ainsi le médiateur ACh d'interagir avec eux.
Les bloqueurs M-cholinergiques réduisent ou éliminent les effets d'irritation des nerfs cholinergiques (parasympathiques) et l'effet des substances à activité m-cholinomimétique (ACh et ses analogues, agents anticholinestérase, ainsi que mcholinomimétiques).
En bloquant les récepteurs m-cholinergiques, l'atropine provoque :
Effet spasmolytique - diminue le tonus des muscles du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires et de la vésicule biliaire, des bronches, de la vessie;
Dilatation de la pupille (mydriase), conséquence du blocage des récepteurs m-cholinergiques du muscle circulaire de l'iris;
Augmentation de la pression intraoculaire, en raison de la difficulté à évacuer le liquide de la chambre antérieure de l'œil (en particulier dans le glaucome);
Paralysie de l'accommodation, résultant de l'inhibition des récepteurs m-cholinergiques du muscle ciliaire (m. Ciliaris), ce qui entraîne sa relaxation et sa tension du ligament zinc (ceinture ciliaire) et une diminution de la courbure du cristallin. L'œil est fixé sur le point de vue lointain ;
Tachycardie, résultant d'une diminution des effets cholinergiques du nerf vague sur le cœur. Dans ce contexte, le ton de l'innervation adrénergique (sympathique) prédomine;
Suppression de la sécrétion des glandes (bronchiques, nasopharyngées, digestives, sudoripares et lacrymales). Cela se manifeste par une sécheresse de la membrane muqueuse de la cavité buccale, de la peau, une modification du timbre de la voix. Réduire la transpiration peut entraîner une augmentation de la température corporelle.
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