Les principaux médicaments bloquant les ganglions sont l’arfonade, le benzohexonium et la pentamine.

ARFONAD(Arfonad, VR - triméthaphane, camphorsulfamate) - un dérivé du thiophane. Dans la pratique médicale, l'arfonade à 0,1 ou 0,05 % est le plus souvent utilisée. Pour obtenir ce dernier, 1 ml du contenu de l'ampoule est ajouté à 50-100 ml de solution de glucose ou de solution saline à 5%. A un puissant effet de blocage des ganglions. La force de son effet inhibiteur sur les ganglions végétatifs est 6 fois supérieure à celle de l'hexonium. L'effet inhibiteur de l'arfonade et d'autres bloqueurs ganglionnaires sur les ganglions autonomes est dû au fait que ces médicaments capturent les récepteurs des ganglions sur lesquels agit l'acétylcholine, c'est-à-dire que les bloqueurs ganglionnaires s'avèrent être ses concurrents. Contrairement à d’autres bloqueurs de ganglions, l’arfonade inhibe non seulement la transmission dans les ganglions synaptiques, mais a également un effet direct sur les muscles lisses vasculaires. Cette dernière est évidemment prédominante. De plus, l’arfonade favorise la libération d’histamine. En bloquant la transmission des impulsions du centre vasomoteur et en ayant un effet direct sur la musculature des vaisseaux sanguins, l'arfonade provoque une expansion de leurs parois, une vasodilatation, principalement des artères, artérioles et veinules. Cela réduit la vitesse du flux sanguin et le sang se dépose dans les vaisseaux des organes sous-jacents. Par conséquent, en appliquant le positionnement postural, il est possible de garantir que dans certaines zones du corps situées plus haut que d’autres, le flux sanguin et les saignements seront considérablement réduits. La pression dans les veines lors de l’utilisation d’Arfonade n’a qu’une légère tendance à diminuer. Par conséquent, des saignements veineux sont possibles lors de l’utilisation d’Arfonade. La question du niveau admissible de réduction de la pression systolique est d'une grande importance pratique. L'échange d'oxygène et de dioxyde de carbone dans les tissus se produit normalement lorsque la pression à l'extrémité artérielle du capillaire dépasse légèrement 32 mmHg. Art. Le métabolisme normal dans le cerveau n'est assuré qu'à une pression systolique de 40 mmHg. Art., et la filtration glomérulaire est altérée si elle est inférieure à 50 mm Hg. Art. Par conséquent, la pression artérielle systolique ne doit pas être réduite en dessous de 70 mmHg. Art., d’autant plus qu’en combinaison avec une position posturale, ce niveau de tension artérielle assure toujours un champ opératoire « sec ». Cependant, ce serait une erreur de toujours réduire la tension artérielle à ce niveau. Le critère du degré d'hypotension requis est un champ chirurgical « sec », et cela peut être obtenu en combinaison avec une position posturale et une pression systolique de 80 et 90 mm Hg. Art.

Lors de l'utilisation de l'arfonade, lorsque la pression artérielle n'est pas inférieure au niveau critique (70 mm Hg), la peau est chaude, rose pâle, le pouls est un peu fréquent, doux mais remplissant de manière satisfaisante, les pupilles sont fortement dilatées et ne répondent pas à la lumière. . En cas d'hypotension contrôlée, une bonne oxygénation est importante, c'est pourquoi dans la plupart des cas, des bloqueurs ganglionnaires doivent être utilisés en association avec des relaxants musculaires et une respiration contrôlée. Il faut se rappeler que dans le contexte de l'arfonade, l'effet des relaxants musculaires, notamment de la ditiline, est considérablement prolongé.

L'avantage de l'arfonade par rapport aux autres bloqueurs ganglionnaires est son action rapide et sa courte action. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, cela se produit dans les 3 à 5 minutes. L'effet hypotenseur persiste tant que le médicament est administré; après l'arrêt de l'administration d'arfonade, après 4 à 6 minutes, une augmentation de la pression artérielle commence, qui revient au niveau initial après 10 à 25 minutes. Cette courte durée d'action s'explique par le fait qu'une partie de l'arfonade est détruite dans l'organisme, et l'autre partie est excrétée sous forme inchangée par les reins 3 minutes après l'administration. Généralement, l'arfonade est administré goutte à goutte (solution à 0,05 % dans 5 % de glucose) à raison de 30 à 120 gouttes/minute, en commençant par une dose test de 30 à 50 gouttes/minute, puis en augmentant la dose en fonction de la diminution de la tension artérielle. . Dès que le niveau de pression artérielle requis est atteint, l'administration d'arfonade est réduite au minimum permettant de maintenir la pression souhaitée. Parfois (très rarement), l’administration du médicament entraîne une absence d’effet hypotenseur. Dans de tels cas, la dose ne doit pas être augmentée de manière excessive, mais un autre bloqueur ganglionnaire doit être utilisé.

Arfonad est administré par voie intraveineuse ; lorsqu'il est administré per os, il est inefficace ; lorsqu'il est administré par voie intramusculaire ou sous-cutanée, il provoque une hypotension persistante et incontrôlable.

Vidéo : Médicaments antiépileptiques. Comment apprendre?

Après l'utilisation de bloqueurs ganglionnaires, des complications telles qu'une anurie, une oligurie, un collapsus et une thrombose des vaisseaux cérébraux sont possibles. La thrombose peut survenir en raison d'un ralentissement du flux sanguin ou d'autres complications dues à l'anoxie tissulaire. Une fois terminé, le saignement peut commencer. Une hypotension prolongée est parfois possible.

L'utilisation d'inhibiteurs ganglionnaires est indiquée lors d'opérations accompagnées d'hémorragies importantes : interventions chirurgicales sur le cerveau, les poumons avec décollement des adhérences, interventions sur tumeurs très vascularisées, opérations sur gros vaisseaux, pancréas, rate. Arfonad est utile dans le traitement de l’œdème pulmonaire.

L'utilisation d'agents bloquant les ganglions est contre-indiquée en cas de choc, de modifications dégénératives du système nerveux central, de lésions organiques des reins et du foie, d'artériosclérose sévère et d'altération de la circulation coronarienne. En cas de saignement abondant, il est nécessaire d'arrêter immédiatement l'administration d'Arfonade.

benzohexonium(Benzohexonium). Synonymes : hexabenzate et hexonium B. Au niveau de ses propriétés chimiques et pharmacodynamiques, l'hexonium s'en rapproche (hexaméthonium, hexaméthone, méthonium). Le benzohexonium est moins toxique et chimiquement plus stable. Dans un emballage fermé, la poudre peut être conservée très longtemps. La solution est stérilisée par ébullition pendant 30 minutes et peut également être conservée longtemps.

Le benzohexonium a un effet inhibiteur sur les impulsions dans les ganglions sympathiques et parasympathiques. Par conséquent, outre l'effet hypotenseur et le blocage des réflexes, il provoque des effets secondaires tels qu'une bouche sèche, une diminution du tonus intestinal et une tachycardie. En plus de bloquer les ganglions, il a un faible effet inhibiteur sur le centre vasomoteur et a en outre un effet inhibiteur sur le tissu chromaffine des glandes surrénales et des glomérules carotides.

Lorsqu’il est administré per os, seulement 10 % sont absorbés. Dans ce cas, il est excrété sous forme inchangée par les reins. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, 50 % du benzohexonium sous forme inchangée est excrété par les reins et le reste est éliminé de l'organisme dans les 24 heures.

Vidéo : Anti-inflammatoires non stéroïdiens. AINS.

Pour obtenir une hypotension, le benzohexonium est administré par voie intraveineuse sous forme d'une solution à 2 % (1 ml) pendant 2 minutes. Son effet ne commence pas immédiatement, le médicament doit donc être administré 12 à 15 minutes avant le moment où l'hypotension est souhaitée. S'il n'y a aucun effet, le médicament est réadministré. En cas d'hypotension excessive, l'introduction de vasoconstricteurs est nécessaire.

PENTAMINE. Synonymes : pendamide, pentaméthazine, pentométhonium. Sa solution est stérilisée dans l'eau par ébullition pendant 30 minutes. Sa structure et sa pharmacodynamie sont proches du benzohexonium. Sa force est quelque peu inférieure à son action gangliolytique.

Vidéo : Sulfonamides. L'essentiel est simple et clair.

Pour l'hypotension contrôlée, une solution à 5 % est utilisée. En règle générale, 40 à 60 mg de pentamine sont administrés lentement par voie intraveineuse 15 à 20 minutes avant qu'une hypotension contrôlée ne soit nécessaire. Si cette dose s'avère inefficace, le médicament est alors administré en plus pour un total de 120 à 180 mg. La durée d'action et la vitesse de rétablissement des niveaux normaux de pression artérielle dans la pentamine sont approximativement les mêmes que celles du benzohexonium.

Gangliobloquants- des médicaments qui bloquent la transmission de l'influx nerveux dans ganglions du système nerveux autonome(Avec préganglionnaire fibres par postganglionnaire). L'usage médical est très limité. Sont utilisés:

Pour abaisser la tension artérielle (pression artérielle) lors de crises hypertensives dans les cas désespérés, lorsque les autres médicaments sont inefficaces ou indisponibles,
Pour traitement complexe de l'œdème pulmonaire(lors de l'utilisation de bloqueurs ganglionnaires, le sang s'accumule dans les vaisseaux périphériques dilatés et son flux vers le côté droit du cœur et des poumons diminue),
Pour hypotension contrôlée lors d'opérations chirurgicales.

Mécanisme d'action des bloqueurs ganglionnaires

J'ai déjà écrit que les terminaisons nerveuses du système nerveux autonome, allant du cerveau et de la moelle épinière aux organes et tissus, sont interrompues et commutées d'un neurone à un autre neurone de manière particulière. ganglions autonomes système nerveux (sympathique et parasympathique). Les ganglions sympathiques sont situés en chaîne le long de la colonne vertébrale et les ganglions parasympathiques sont situés dans la paroi des organes innervés (paroi intestinale, vaisseaux sanguins). Dans les deux types de ganglions, la transmission de l'influx nerveux est assurée par un médiateur acétylcholine, qui agit sur récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (récepteurs n-cholinergiques). Ces récepteurs sont ainsi nommés car ils sont activés non seulement acétylcholine, mais aussi nicotine. Oui, cette même nicotine, qui représente 0,3 à 5 % en poids de tabac sec. C'est précisément à cause de la stimulation des récepteurs n-cholinergiques par la nicotine que le système nerveux sympathique est excité lors du tabagisme, ce qui peut temporairement améliorer votre humeur, la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) et la pression artérielle augmentent en raison de la vasoconstriction.

Schéma de la structure du système nerveux autonome.

Comparaison de la structure des systèmes nerveux sympathique et parasympathique.

Étant donné que les récepteurs n-cholinergiques sont situés dans les ganglions sympathiques et parasympathiques, les bloqueurs ganglionnaires interrompent complètement les effets autonomes sur les organes et les tissus du corps pendant un certain temps. Ce fait rend les bloqueurs ganglionnaires très intéressants à des fins scientifiques ( dénervation pharmacologique), mais j'ai beaucoup d'effets secondaires et sont donc rarement utilisés en médecine.

Classification des bloqueurs ganglionnaires

Par durée d'action les bloqueurs ganglionnaires sont divisés en :

drogues courte durée d'action (camsilate de triméthophane, hygronium, iméquin);
drogues Durée moyenne Actions ( benzohexonium, pentamine).

Effets bénéfiques et secondaires des bloqueurs ganglionnaires

En raison du blocage des ganglions sympathiques les petits vaisseaux se dilatent, la tension artérielle chute, le débit sanguin diminue, ce qui peut contribuer à thrombose chez les personnes prédisposées ( Il est déconseillé de prescrire aux personnes de plus de 60 ans). Le sang s'accumule dans les vaisseaux dilatés de la cavité abdominale et des jambes, le retour veineux vers le cœur diminue, ce qui atténue l'état des patients présentant un œdème pulmonaire. La fonction cardiaque ne change généralement pas, mais cela est possible en cas de baisse significative de la tension artérielle. tachycardie réflexe(rythme cardiaque augmenté).

Le corps s'efforce de compenser les capacités perdues de régulation interne et augmente progressivement nombre et sensibilité des récepteurs périphériques adrénergiques et cholinergiques, ce qui augmente la réponse de ces dernières aux catécholamines ( adrénaline, noradrénaline, dopamine) Et acétylcholine. Pour cette raison un contre-indication absolueà l'utilisation de bloqueurs ganglionnaires - phéochromocytome (tumeur bénigne de la médullosurrénale ou des ganglions du système nerveux autonome sympathique, sécrétant des catécholamines ; survient chez 1 personne sur 10 000 et jusqu'à 1 % des patients souffrant d'hypertension). En raison de la sensibilité accrue des récepteurs adrénergiques périphériques (principalement les récepteurs alpha1), un effet vasopresseur accru (vasoconstricteur avec augmentation de la pression artérielle) est possible. catécholamines circulant dans le sang avec phéochromocytome.

Complication typique lors de l'utilisation de bloqueurs ganglionnaires, en raison de l'inhibition des ganglions sympathiques et de la perturbation des réactions compensatoires du système nerveux aux modifications du tonus vasculaire, - hypotension orthostatique(au point de s'effondrer et de s'évanouir). Nous avons déjà considéré cet effet dans notre étude. Il a un mécanisme de développement commun - les récepteurs alpha1-adrénergiques, qui contractent normalement les petits vaisseaux sanguins et augmentent la pression artérielle, ne reçoivent pas suffisamment de stimulation sous l'action des bloqueurs ganglionnaires pour une vasoconstriction complète en position verticale du corps.

Blocage des ganglions parasympathiques réduit sécrétion glandulaire(sueur, salivaire, estomac, etc.), tonus et péristaltisme organes du tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal) et Vessie(effet antispasmodique prononcé). Cela se manifeste par un ralentissement du mouvement des aliments digérés dans les intestins (jusqu'à une occlusion intestinale), des ballonnements et de la constipation. Possibilité de sécheresse buccale due à une sécrétion réduite des glandes salivaires, vision floue due à une dilatation modérée des pupilles et paralysie de l'accommodation, impuissance, difficulté à uriner due à une diminution du tonus de la vessie (surtout chez les personnes présentant un trouble urodynamique initial). À des températures ambiantes élevées, le développement de coup de chaleur en raison de glandes sudoripares qui ne fonctionnent pas.

Contre-indications à l'utilisation de bloqueurs ganglionnaires

Les bloqueurs de ganglions sont contre-indiquésà:

phéochromocytome,
glaucome ( augmentation à long terme de la pression intraoculaire, ce qui entraîne un rétrécissement des champs visuels),
hypotension artérielle, choc,
athérosclérose cérébrale (cerveau) et coronaire (cœur) sévère,
thrombose, infarctus du myocarde récent,
accident vasculaire cérébral ischémique (il y a moins de 2 mois), hémorragie sous-arachnoïdienne,
insuffisance rénale ou hépatique sévère.

L'utilisation des bloqueurs ganglionnaires en médecine

Drogues Durée moyenne(2 à 4 heures) des actions sont utilisées pour abaisser la tension artérielle en cas de crises hypertensives sévères quand les autres moyens sont inefficaces. Plus souvent utilisé dans les ambulances benzohexonium. Après utilisation intraveineuse benzohexonium l'effet hypotenseur dure environ 3 heures, donc 2-3 heures devraient être en position horizontale pour la prévention de l'hypotension orthostatique et de la perte de conscience temporaire.

Drogues courte durée d'action(10-30 minutes) sont occasionnellement utilisés lors d'opérations chirurgicales pour hypotension contrôlée(abaisser artificiellement la tension artérielle pour réduire la perte de sang). La pression artérielle systolique (supérieure) est réduite à 80-90 mm Hg. Art.

Indications pour une hypotension contrôlée:

chirurgies du cerveau, de la moelle épinière, de la tête et du cou,
interventions orthopédiques majeures,
ablation des grosses tumeurs,
chirurgie plastique,
opérations des Témoins de Jéhovah (ils refusent catégoriquement).

Cependant, pour l'hypotension contrôlée, les bloqueurs ganglionnaires sont utilisés assez souvent. rarement. À cette fin, un médicament antipsychotique (neuroleptique) est souvent utilisé lors des opérations. dropéridol.

Différences entre les bloqueurs ganglionnaires et les relaxants musculaires périphériques

Gangliobloquants il ne faut pas confondre avec relaxants musculaires périphériques(depuis mio- les muscles et relaxans- débilitant). Relaxants musculaires périphériques utilisant le blocage Récepteurs H-cholinergiques au niveau des synapses, le flux de l'influx nerveux vers les muscles squelettiques s'arrête et les muscles cessent de se contracter (la mort survient par suffocation en pleine conscience). Voici comment fonctionne un célèbre poison sud-américain curare. Les bloqueurs ganglionnaires et les relaxants musculaires périphériques agissent sur le même type de récepteurs, mais sur les récepteurs H-cholinergiques des ganglions autonomes. diffèrent considérablement des récepteurs H-cholinergiques dans les muscles squelettiques.

Comparaison de la structure des systèmes nerveux somatique et autonome.

En médecine, les relaxants musculaires périphériques utilisé pour créer conditions d'intubation trachéale (insertion d'un tube respiratoire) Et effectuer une ventilation mécanique (ventilation artificielle), ainsi que lors d'opérations chirurgicales.

8468 0

Benzohexonium(Benzohexonium). Synonyme : benzosulfonate d'hexaméthonium (Hexamethoni i benzosnlfonas).

effet pharmacologique: bloque les récepteurs N-cholinergiques des ganglions sympathiques et parasympathiques. Il a un effet vasodilatateur, antispasmodique et antisécrétoire.

Réduit la motilité gastro-intestinale, réduit la pression artérielle systémique et augmente la capacité de stockage des veines. Étant donné que le médicament réduit le retour veineux vers le cœur et réduit la postcharge, il augmente le débit cardiaque.

Les indications: utilisé pour les crises hypertensives, y compris celles accompagnées d'insuffisance ventriculaire gauche et d'hémorragies cérébrales. Utilisé pour les spasmes des vaisseaux périphériques lors d'endartérite, les crises sévères d'asthme bronchique qui ne sont pas éliminées par d'autres médicaments (agonistes bêta-adrénergiques, méthylxanthines, M-anticholinergiques). Également utilisé pour les coliques rénales et hépatiques. En anesthésiologie, il est utilisé pour contrôler l’hypotension.

Mode d'application: lors d'une crise hypertensive, 0,5 à 1 ml d'une solution à 2,5 % (12,5 à 25 mg de substance) est administré par voie sous-cutanée ou intramusculaire. Pour l'hypotension contrôlée, 1 à 1,5 ml d'une solution à 2,5 % sont prescrits par voie intraveineuse en 2 minutes.

Si nécessaire, l'injection est répétée. Pour le reste Les indications m est prescrit par voie orale avant les repas, 0,1 g 3 à 6 fois par jour. Les doses maximales pour les adultes prises par voie orale sont : unique - 0,3 g, quotidienne - 0,9 g ; pour administration sous-cutanée : dose unique - 0,75 g, dose quotidienne - 0,3 g du médicament.

Effet secondaire: Possibilité de collapsus orthostatique. Pour éviter ce phénomène, après l'administration de benzohexonium, le patient doit maintenir une position horizontale du corps pendant 2 heures. Une atonie de l'intestin et de la vessie, une mydriase, des troubles de l'accommodation et une augmentation de la pression intraoculaire sont également possibles. Avec une utilisation prolongée, l'effet du médicament diminue.

Contre-indications: hypotension, infarctus aigu du myocarde, thrombose des artères cérébrales, phéochromocytome, forme fermée de glaucome, ainsi qu'un dysfonctionnement sévère du foie et des reins. : une hypotension sévère qui survient en cas de surdosage de benzohexonium peut être éliminée par l'administration de noradrénaline ou de mésatone.

Formulaire de décharge: comprimés de 0,1 et 0,25 g ; Solution à 2,5% en ampoules de 1 ml.

Conditions de stockage: liste B.

Hygronie(Hygronium). Synonyme : Iodure de Trepirium.

effet pharmacologique: est un bloqueur de ganglions (voir aussi Benzohexonium). A un effet à court terme. Les indications: en anesthésiologie utilisé pour produire une hypotension contrôlée. Peut être utilisé pour les crises hypertensives.

Mode d'application: pour l'hypotension contrôlée, une solution à 0,1% du médicament dans une solution isotonique de chlorure de sodium est administrée par voie intraveineuse à raison de 70 à 100 gouttes par minute jusqu'à ce que l'effet hypotenseur requis soit obtenu. Ensuite, le débit d'égouttement est réduit à 30 à 40 gouttes par minute.

Après l'arrêt de l'administration, la tension artérielle initiale est rétablie en 10 à 15 minutes. En cas de crise hypertensive, 40 à 80 mg du médicament (0,04 à 0,08 g) sont administrés par voie intraveineuse lente dans 15 à 20 ml de solution isotonique de chlorure de sodium en 7 à 10 minutes.

Effet secondaire, Contre-indications: voir Benzohexonium.

Interaction avec d'autres médicaments: en cas de surdosage et d'hypotension sévère, de la noradrénaline ou de la métazone est administrée.

Formulaire de décharge: ampoules de 0,1 g du médicament. La solution est préparée immédiatement avant l'administration.

Conditions de stockage: liste B.

Pentamine(Pentamine). Synonyme : Bromure d'azaméthonium (Azamethonii bromidum).

effet pharmacologique: voir Benzohexonium.

Les indications: utilisé pour les crises hypertensives, les spasmes des vaisseaux périphériques, les affections spastiques des intestins et des voies biliaires, les coliques néphrétiques, l'œdème pulmonaire et l'œdème cérébral. En anesthésiologie, il est utilisé pour contrôler l’hypotension.

Mode d'application: pour les affections spastiques, 1 ml d'une solution à 5 % est administré par voie intramusculaire, puis la dose peut être augmentée à 1,5-2 ml 23 fois par jour. En cas de crise hypertensive, d'œdème cérébral, d'œdème pulmonaire - 0,2 à 0,5 ml d'une solution à 5 % par voie intraveineuse. Pour l'hypotension contrôlée, 0,8 à 1,2 ml d'une solution à 5 % sont prescrits lentement par voie intraveineuse, si nécessaire - jusqu'à 2,4 à 3,6 ml de la même solution.

Effet secondaire, Contre-indications: voir Benzohexonium.

Interaction avec d'autres médicaments: une hypotension sévère qui survient en cas de surdosage de pentamine peut être éliminée par l'administration de noradrénaline ou de mésatone.

Formulaire de décharge: Solution à 5% en ampoules de 1 et 2 ml.

Conditions de stockage: Liste B.

Guide des médicaments du dentiste
Edité par le scientifique émérite de la Fédération de Russie, académicien de l'Académie russe des sciences médicales, professeur Yu. D. Ignatov

Introduction

Les bloqueurs de ganglions et les médicaments de type curare appartiennent à un grand groupe de médicaments qui affectent l'innervation efférente, mais ce sont des médicaments complètement différents dans leur effet sur le corps humain.

Substances bloquant les ganglions ont la capacité de bloquer les récepteurs n-cholinergiques des ganglions nerveux autonomes et, par conséquent, d'inhiber la transmission de l'excitation nerveuse des fibres préganglionnaires aux fibres postganglionnaires des nerfs autonomes. Les bloqueurs ganglionnaires modernes inhibent ou désactivent complètement la conduction de l'influx nerveux dans les ganglions sympathiques et parasympathiques, le glomérule sinocarotidien et le tissu chromaffine des glandes surrénales, ce qui entraîne une dénervation artificielle temporaire des organes internes et une modification de leur fonction. Cependant, différents médicaments peuvent avoir des activités différentes en fonction de différents groupes de ganglions. Le premier bloqueur de ganglions à être utilisé en médecine au début des années 50 était l'hexaméthonium (hexonium). Ensuite, un certain nombre d’autres bloqueurs de ganglions ont été obtenus ; certains d'entre eux, comme l'hexaméthonium, sont des composés d'ammonium quaternaire et d'autres sont des amines tertiaires.

Médicaments de type curare utilisé en médecine pour détendre les muscles squelettiques, principalement lors d'opérations chirurgicales. L'effet de ces médicaments est associé à leur effet spécifique sur les récepteurs cholinergiques au niveau des terminaisons nerveuses motrices. Le Curare est un mélange d'extraits condensés de plantes sud-américaines des espèces Strychnos (S.toxifera, etc.) et Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum, etc.) ; a longtemps été utilisé par la population locale comme poison de flèche. Une blessure causée par une flèche empoisonnée provoque l'immobilisation de l'animal ou la mort par asphyxie provoquée par l'arrêt des contractions des muscles respiratoires. En 1935, il a été établi que le principal ingrédient actif du curare « pipe » et du Chondodendron tomentosum est l’alcaloïde d-tubocurarine. La d-tubocurarine a trouvé une application en médecine comme relaxant des muscles squelettiques (relaxant des muscles périphériques).

Le but du travail est d'étudier les propriétés pharmacologiques des groupes de médicaments présentés, ainsi que la possibilité de les utiliser en médecine pratique.

Gangliobloquants

1.1 Mécanisme d'action et principaux effets pharmacodynamiques

Les bloqueurs ganglionnaires bloquent de manière compétitive les récepteurs n-cholinergiques et inhibent la transmission de l'influx nerveux dans les ganglions des nerfs sympathiques et parasympathiques. Certains médicaments (benzohexonium, pentamine, pyrylène, dimécoline) bloquent les ganglions sympathiques et parasympathiques à peu près dans la même mesure, d'autres agissent principalement sur les ganglions parasympathiques (quatérone). À fortes doses, ces substances peuvent bloquer les récepteurs n-cholinergiques au niveau des synapses neuromusculaires et le système nerveux central. En interrompant la transmission de l'influx nerveux à travers les ganglions nerveux autonomes, les bloqueurs ganglionnaires modifient les fonctions des organes alimentés en innervation autonome. Dans ce cas, il se produit une diminution de la pression artérielle, associée principalement à une diminution du flux d'impulsions vasoconstrictrices vers les vaisseaux sanguins et à l'expansion du lit vasculaire périphérique (principalement des artérioles). L'inhibition de la conduction des impulsions le long des fibres nerveuses cholinergiques entraîne une altération de l'accommodation, une dilatation des bronches, une diminution de la motilité du tractus gastro-intestinal, une inhibition de la sécrétion des glandes, une augmentation de la fréquence cardiaque et une diminution du tonus de la vessie. L'inhibition du tissu chromaffine des glandes surrénales entraîne une diminution de la libération de substances adrénergiques et un affaiblissement des réactions réflexes pressives.

Certains bloqueurs ganglionnaires (pachycarpine, dimécoline) ont un effet stimulant direct sur l'activité contractile de l'utérus. Le chlorhydrate de pachycarpine augmente le tonus et améliore les contractions du myomètre, sans provoquer, contrairement à la pituitrine, une augmentation de la pression artérielle. Par conséquent, la pachycarpine peut être prescrite en cas de travail faible chez les femmes en travail présentant une hypertension concomitante.

1.2 Pharmacocinétique

Selon leur structure chimique, les bloqueurs ganglionnaires sont divisés en Composés d'ammonium quaternaire(benzohexonium, pentamine, dimécoline, hygronium, camphonium, imekhin) et amines tertiaires(pachycarpine, pyrylène, etc.). Leur principale différence est que les amines tertiaires sont mieux absorbées par le tractus gastro-intestinal. Les composés quaternaires sont moins absorbés et pénètrent mal la barrière hémato-encéphalique, mais ils sont plus actifs lorsqu'ils sont administrés par voie parentérale. En fonction de la durée d'action, les bloqueurs ganglionnaires sont divisés en bloqueurs ganglionnaires à action rapide, moyenne et longue. Aux médicaments action rapide inclure le camsilate de trimétophane, l'hygronium, l'iméquin (de 4 à 30 minutes). Durée moyenne action de la pentamine, du benzohexonium, du quateron - de 2 à 6 à 8 heures. Les éléments suivants ont une longue durée d'action (10 à 12 heures ou plus) : pachycarpine, camphonium, dimécoline.

À administration intraveineuse Gangliobloquants, leur effet commence après 2 à 3 minutes, l'effet maximum se produit après 5 à 10 minutes avec l'introduction d'hygronium, de trimétophane, d'imekhin et après 30 à 60 minutes avec l'introduction de pentamine, de benzohexonium, de dimécoline.

À administration intramusculaire et sous-cutanée les médicaments commencent à agir après 15 à 20 minutes et l'effet maximum se produit après 30 à 60 minutes (pentamine, benzohexonium, quaterone, dimécoline, temekhin, pachycarpine, camphonium).

Certaines substances bloquant les ganglions (benzohexonium, quaterone, pyrylène, dimécoline, temekhin, pachycarpine, camphonium) sont utilisées pour prendre à l'intérieur. Avec cette méthode d'administration, leur effet commence 30 à 60 minutes après l'administration et l'effet maximum est atteint après 1 à 2 heures.

1.3 Indications et schéma posologique

Médicaments à courte durée d'action(triméthophane camsilate, hygronium, imekhin) sont utilisés principalement en anesthésiologie pour contrôler l'hypotension et la prévention des réflexes autonomes associés à la chirurgie (notamment lors d'opérations neurochirurgicales). La chirurgie cérébrale réduit le risque d’œdème cérébral. L'utilisation correcte d'agents bloquant les ganglions réduit généralement le risque de choc et facilite la période postopératoire. De plus, l'utilisation de bloqueurs ganglionnaires pendant l'anesthésie générale réduit la quantité requise de substance narcotique. Parfois, ils sont utilisés pour soulager les crises hypertensives sévères, ainsi qu'en pratique obstétricale pour le traitement de la néphropathie de la femme enceinte et de l'éclampsie.

Médicaments à action moyenne et longue(benzohexonium, dimécoline, pyrylène, temekhin, camphonium) sont utilisés par voie orale (rarement) pour le traitement de l'hypertension, de la toxicose de la grossesse. Pour le traitement des crises hypertensives, l'œdème pulmonaire dans le contexte d'une crise hypertensive, l'éclampsie, la pentamine, le benzohexonium, la dimécoline, la temekhin et le camphonium sont administrés par voie parentérale.

Initialement, les bloqueurs de ganglions étaient largement utilisés pour les maladies associées à des troubles de la régulation nerveuse, lorsqu'une réduction du flux de l'influx nerveux vers les organes pouvait donner l'effet thérapeutique souhaité. Il s'agit notamment de l'hypertension artérielle, des spasmes vasculaires périphériques (endartérite, claudication intermittente, etc.), du syndrome diencéphalique, de la causalgie, des ulcères gastriques et duodénaux, de l'asthme bronchique, de l'hyperhidrose, etc. Pour les ulcères gastriques et duodénaux, la cholécystite chronique, la colite chronique, l'administration orale de le benzohexonium, le pyrylène, la dimécoline, le temekhin, le quateron, le camphonium sont indiqués. Pour les spasmes des vaisseaux périphériques, la pentamine, le benzohexonium et la dimécoline sont utilisés par voie parentérale. Pour la causalgie, la ganglionite et la sympathalgie, des bloqueurs ganglionnaires à action prolongée ont été prescrits - pyrylène, dimécoline, temekhin.

Cependant, au fil du temps, il est devenu évident que l'utilisation d'inhibiteurs ganglionnaires n'est pas toujours très efficace et s'accompagne souvent d'effets secondaires : hypotension orthostatique, tachycardie, atonie intestinale et vésicale, etc. médicaments à action sélective, l'utilisation d'inhibiteurs ganglionnaires pour l'hypertension artérielle et les ulcères gastroduodénaux de l'estomac et du duodénum est devenue plus limitée.

Les médicaments à action moyenne et prolongée sont prescrits par voie parentérale et orale.

Pentamine (Pentaminum) appartient à la liste B. Disponible en ampoules de 1 et 2 ml de solution à 5%. Pour obtenir un effet thérapeutique, il peut être administré sous forme d'une solution à 5% 2 à 3 fois par jour par voie intramusculaire, intraveineuse, intraveineuse. En cas de crises hypertensives, d'œdème pulmonaire, d'œdème cérébral, 0,2 à 0,3 ml ou plus de 5 % de solution diluée dans 20 ml de solution isotonique de chlorure de sodium ou de solution de glucose à 5 % sont injectés dans une veine. L'administration s'effectue lentement, sous le contrôle de la tension artérielle et de l'état général. Il existe une expérience considérable dans l'utilisation efficace de la pentamine également pour les spasmes des vaisseaux périphériques, les spasmes des intestins et des voies biliaires, les coliques néphrétiques, l'asthme bronchique (soulagement des crises aiguës), l'éclampsie et la causalgie. En pratique urologique, la pentamine est utilisée lors de la cystoscopie chez l'homme pour faciliter le passage du cystoscope dans l'urètre. Pour les spasmes des vaisseaux périphériques et autres maladies, commencez par l'introduction de 1 ml d'une solution à 5 %, puis augmentez la dose à 1,5 à 2 ml 2 à 3 fois par jour. Doses plus élevées pour les adultes : une seule fois 0,15 g (3 ml de solution de pentamine à 5 %), quotidiennement 0,45 g (9 ml de solution de pentamine à 5 %)

Benzohexonium ) appartient à la liste B. Le médicament est utilisé sous forme de comprimés de 0,1 g et 0,25 g, ainsi que d'une solution à 2,5% en ampoules de 1 ml. Le benzohexonium peut également être utilisé pour les spasmes des vaisseaux périphériques, les bronchospasmes, pour soulager les crises hypertensives et l'hypotension contrôlée. Le médicament est administré par voie sous-cutanée, intramusculaire et orale ; en cas d'hypotension contrôlée, le médicament est administré par voie intraveineuse. Les doses doivent être individualisées, en tenant compte de la grande variabilité de la réponse des différents patients au médicament. Avec l'utilisation répétée du médicament, la réaction diminue progressivement, ce qui nécessite une augmentation de la dose. Il est donc recommandé de commencer le traitement avec les doses les plus faibles qui donnent l'effet souhaité, puis d'augmenter progressivement la dose. Pour traiter les spasmes des vaisseaux périphériques, le médicament est administré par voie orale (avant les repas) à la dose de 0,1 g 3 à 4 fois par jour. Pour soulager les crises hypertensives, 12,5 mg à 25 mg (0,5 à 1 ml de solution à 2,5 %) sont administrés par voie intramusculaire ou sous-cutanée. Si nécessaire, le benzohexonium peut être administré de manière répétée (3 à 4 injections par jour). Il convient de noter que le benzohexonium (ainsi que d’autres bloqueurs ganglionnaires) est rarement utilisé pour le traitement de l’hypertension. Pour l'hypotension contrôlée, le benzohexonium est administré lentement par voie intraveineuse (pendant 2 minutes) 1 à 1,5 ml d'une solution à 2,5 % ; l'effet se développe après 12 à 15 minutes ; si nécessaire, des quantités supplémentaires de médicament sont administrées. Doses plus élevées pour les adultes par voie orale : unique 0,3 g, quotidiennement 0,9 g ; sous la peau : dose unique 0,075 g, quotidiennement 0,3 g.

Chlorhydrate de pachycarpine (Pachicarpini hydrochloridi) Disponible en comprimés de 0,1 g et sous forme de solution à 3% en ampoules de 2 ml, administrée par voie sous-cutanée et orale. La pachycarpine est utilisée comme bloqueur de ganglions principalement pour les spasmes des vaisseaux périphériques, ainsi que pour la ganglionite. Le médicament améliore la fonction musculaire dans la myopathie et peut être utilisé pour l’endartérite oblitérante. L’une des caractéristiques importantes de la pachycarpine est sa capacité à augmenter le tonus et à améliorer la contraction des muscles utérins. À cet égard, la pachycarpine était relativement largement utilisée pour améliorer le travail en cas de faibles contractions du travail et de rupture des eaux précoces, ainsi qu'en cas de faiblesse de la poussée. Ces dernières années, en raison de l'avènement de médicaments plus efficaces, la pachycarpine est relativement rarement utilisée à ces fins. Si la pachycarpine est utilisée pour stimuler le travail, elle est prescrite par voie intramusculaire ou sous-cutanée à raison de 2 à 4 ml d'une solution à 3 % (moins souvent par voie orale à raison de 0,1 à 0,15 g par dose) ; après 1 à 2 heures, le médicament peut être réadministré. L'effet stimulant commence à apparaître 5 à 30 minutes après l'administration de pachycarpine. En cas de subinvolution de l'utérus pendant la période post-partum, administrer de la pachycarpine par voie orale 0,1 g 2 à 3 fois par jour. Doses plus élevées pour les adultes par voie orale : unique 0,2 g, quotidiennement 0,6 g ; sous la peau : dose unique 0,15 g (5 ml de solution à 3 %), quotidiennement 0,45 g (15 ml de solution à 3 %).

Les bloqueurs ganglionnaires à courte durée d'action (triméthophane, hygronium, iméquin) sont principalement utilisés pour contrôler l'hypotension sous forme de goutte-à-goutte intraveineux.

Hygronium appartient à la liste B. Disponible en flacons ou ampoules de 10 ml contenant 0,1 g d'hygronium. Dissoudre le médicament immédiatement avant utilisation. Le médicament a un effet de blocage ganglionnaire à court terme et est donc pratique pour une utilisation en pratique anesthésiologique pour une hypotension contrôlée. Utilisé par voie intraveineuse sous la forme d'une solution à 0,1% dans une solution isotonique de chlorure de sodium. Commencez avec 70 à 100 gouttes par minute et, après avoir obtenu l'effet hypotenseur requis, réduisez le nombre de gouttes à 30 à 40 par minute. L'effet se produit dans les 2 à 3 minutes et la tension artérielle d'origine est rétablie 10 à 15 minutes après l'arrêt de la perfusion. En cas d'administration simultanée ou fractionnée (40 à 80 mg dans 3 à 5 ml de solution isotonique de chlorure de sodium), l'effet hypotenseur dure 10 à 15 minutes. L'hygronium, comme d'autres bloqueurs ganglionnaires, peut être utilisé en pratique obstétricale pour la néphropathie chez la femme enceinte et l'éclampsie. Il existe des preuves de l'utilisation réussie du médicament pour soulager les crises hypertensives (40 à 80 mg dans 15 à 20 ml de solution isotonique de chlorure de sodium par voie intraveineuse lente pendant 7 à 10 minutes).

Imekhin (Imechinum) a un effet à court terme et l’effet hypotenseur qu’il provoque est facilement gérable avec un dosage approprié. Le médicament appartient également à la liste B et est disponible sous forme de solution à 1% en ampoules de 1 et 2 ml. En relation avec les propriétés ci-dessus, l'iméquin est beaucoup plus pratique pour l'hypotension contrôlée en pratique anesthésiologique que les bloqueurs ganglionnaires à action prolongée, tels que le benzohexonium et la pentamine. De plus, le médicament peut être utilisé pour soulager les crises hypertensives et les œdèmes des poumons et du cerveau. L'Imequin est administré par voie intraveineuse. Pour l'hypotension contrôlée, l'administration goutte à goutte d'une solution à 0,01 % (1 : 10 000) est utilisée ; pour ce faire, diluez 1 ml d'une solution à 1 % dans 100 ml de solution isotonique de chlorure de sodium ou de solution de glucose à 5 % ; injecté à raison de 90 à 120 gouttes par minute. Une fois l'effet souhaité obtenu, le nombre de gouttes est réduit à 30 à 50 par minute. Si l'effet hypotenseur est insuffisant, augmentez la concentration de la solution d'imekhin à 1 : 5 000. Le médicament peut être administré une fois ou par fractions à une dose de 5 à 7 à 10 mg (0,5 à 0,7 à 1 ml de solution à 1 %). dans 5 - 7 - 10 ml de solution isotonique de chlorure de sodium ou de solution de glucose à 5 %. Injecter lentement, en une seule fois ou en doses fractionnées de 2 à 3 ml et à intervalles de 3 à 4 minutes. La durée de l'effet hypotenseur est de 4 à 20 minutes. Vous pouvez également commencer par une injection unique de 5 à 10 ml d'une solution à 0,1 %, puis passer à l'administration goutte à goutte. Après avoir arrêté l'administration de la solution d'imekhin, la tension artérielle est généralement rétablie en 4 à 15 minutes. Il ne faut pas oublier qu'avec l'anesthésie au fluorotane et l'utilisation de tubocurarine, l'effet hypotenseur de l'imekhin peut être plus fort.

1.4 Contre-indications et effets secondaires

Une contre-indication absolue à l’utilisation d’inhibiteurs ganglionnaires est phéochromacytome, puisque le blocage des ganglions autonomes augmente la sensibilité des récepteurs adrénergiques périphériques et que, par conséquent, l'effet vasopresseur des catécholamines circulantes peut fortement augmenter.

En raison du ralentissement du flux sanguin, il convient d'être prudent si vous êtes sujet à thrombose. Pour la même raison, il n'est pas souhaitable de prescrire des bloqueurs ganglionnaires aux patients de plus de 60 ans.

Lorsque des substances bloquant les ganglions sont utilisées, les pupilles se dilatent, ce qui peut entraîner une fermeture partielle de la zone filtrante de l'angle de la chambre antérieure de l'œil et une détérioration de l'écoulement du liquide des chambres de l'œil. À glaucome à angle fermé Par conséquent, une augmentation de la pression intraoculaire peut survenir et les bloqueurs ganglionnaires sont donc contre-indiqués chez les patients souffrant de cette forme de glaucome. Avec le glaucome à angle ouvert, une diminution de la pression intraoculaire peut être observée, due à une diminution de la production d'humeur aqueuse sous l'influence de bloqueurs ganglionnaires.

En raison de la capacité des bloqueurs ganglionnaires (en particulier le chlorhydrate de pachycarpine et le pyrylène) à avoir un effet stimulant sur le myomètre, ils doivent être utilisés avec prudence chez les femmes enceintes.

De plus, les bloqueurs ganglionnaires sont contre-indiqués en cas de choc développé, d'athérosclérose cérébrale ou coronarienne sévère, d'infarctus du myocarde récent, d'accident vasculaire cérébral ischémique (il y a moins de deux mois), d'insuffisance rénale ou hépatique sévère, d'hémorragie sous-arachnoïdienne.

Lors de l'utilisation de bloqueurs ganglionnaires, il est nécessaire de prendre en compte le fait qu'en raison de l'inhibition des mécanismes réflexes qui maintiennent un niveau constant de pression artérielle, le développement d'un collapsus orthostatique est possible. Pour éviter cette complication, il est recommandé qu'avant l'administration (en particulier en cas d'administration parentérale) et pendant 2 à 2,5 heures après l'injection du bloqueur ganglionnaire, les patients soient en décubitus dorsal. Au début du traitement, il est recommandé de vérifier la réaction du patient à de petites doses du médicament : administrer la moitié de la dose moyenne et surveiller l’état du patient. Il convient de garder à l’esprit qu’en cas d’hypertension artérielle, l’effet hypotenseur est plus dramatique.

Lors de l'utilisation de bloqueurs ganglionnaires, les phénomènes suivants sont également possibles : faiblesse générale, vertiges, accélération du rythme cardiaque, bouche sèche, pupilles dilatées, injection de vaisseaux scléraux. Ces phénomènes disparaissent d'eux-mêmes. Avec l'introduction de fortes doses ou une utilisation à long terme, les phénomènes suivants sont possibles : atonie de la vessie avec anurie et atonie intestinale (jusqu'à une occlusion intestinale paralytique). Cela est dû au fait que les bloqueurs ganglionnaires bloquent simultanément non seulement les ganglions sympathiques mais également parasympathiques.

Lors de la prescription d’inhibiteurs ganglionnaires, il faut tenir compte du fait qu’ils peuvent interagir avec des médicaments d’autres groupes pharmacologiques, s’influençant mutuellement sur leur efficacité. Lorsqu'il est administré simultanément Inhibiteurs de la MAO et les bloqueurs ganglionnaires, l'effet hypotenseur sur le corps est potentialisé, entraînant un risque de collapsus. Lors de l'administration d'inhibiteurs ganglionnaires pendant que le patient prend antihistaminiques, stupéfiants, hypnotiques, neuroleptiques, anesthésiques locaux il existe une synergie (amélioration mutuelle) des effets de ces médicaments. La même chose se produit lors de l'attribution médicaments antihypertenseurs d'autres groupes en combinaison avec des bloqueurs ganglionnaires. Dans ce cas, une surveillance attentive des patients et un ajustement de la posologie sont nécessaires.

Anticholinestérase des drogues et m-cholinomimétiques avoir un effet antagoniste sur les bloqueurs de ganglions. Cet effet peut être utilisé en cas de surdosage de bloqueurs ganglionnaires. En particulier, pour l'atonie de la vessie avec anurie et l'atonie intestinale provoquée par l'administration de fortes doses ou l'utilisation à long terme de ces médicaments, l'utilisation de prosérine, de galantamine ou d'autres médicaments antagonistes est appropriée.

Après avoir étudié le groupe des médicaments bloquant les ganglions, nous pouvons conclure que malgré la masse d'indications, la gamme de leur utilisation est assez limitée. Cela est principalement dû à la présence d'un grand nombre d'effets secondaires et de contre-indications. Comme déjà indiqué, le traitement de nombreuses maladies avec des médicaments de ce groupe ne se justifie souvent pas pour cette raison et peut être remplacé par une thérapie plus sûre et plus efficace avec d'autres groupes de médicaments. Cependant, dans la pratique anesthésiologique et dans les soins d'urgence, les bloqueurs ganglionnaires revêtent une très grande importance pratique.

Les gangliobloquants empêchent l'action de l'acétylcholine sur les récepteurs neuronaux NM-cholinergiques des ganglions autonomes (sympathiques et parasympathiques), de la médullosurrénale et des glomérules carotidiens, et n'affectent pas les récepteurs NM-cholinergiques évolutifs plus anciens des muscles squelettiques.
Les médicaments les plus actifs sont des composés de bisammonium quaternaires symétriques avec une distance entre les têtes cationiques de 5 à 6 atomes de carbone ou 0,6 à 0,7 nm (benzohexonium, pentamine). Ils bloquent les centres anioniques de deux récepteurs H-cholinergiques voisins ou deux centres anioniques d'un récepteur cholinergique (l'un de ces centres n'interagit pas avec l'acétylcholine). Les caractéristiques des bloqueurs ganglionnaires sont données dans le tableau. 23.
Les bloqueurs ganglionnaires provoquent une dénervation pharmacologique car ils bloquent simultanément les divisions sympathiques et parasympathiques du système nerveux autonome. Tout d'abord, l'influence végétative prédominante sur les fonctions des organes est désactivée (tableau 24). Le camphonium, la quaterone et le pyrylène bloquent davantage les ganglions parasympathiques. La faible sélectivité d'action limite l'utilisation des bloqueurs ganglionnaires dans la pratique médicale.
EFFETS DU BLOCAGE DES GANGLIONS SYMPATHIQUES Hypotension orthostatique
Les gangliobloquants réduisent la tension artérielle en bloquant les récepteurs H-cholinergiques des ganglions sympathiques et de la médullosurrénale. Les amines tertiaires qui pénètrent dans le système nerveux central réduisent la sécrétion de vasopressine (hormone antidiurétique).
Les anliobloquants dilatent les artères et les veines et provoquent une hypotension orthostatique importante ; relaxant les sphincters précapillaires, améliore la circulation sanguine et la microcirculation dans les tissus en cas de choc, de toxicose infectieuse, de brûlure, de pneumonie.
Tableau 23. Bloqueurs ganglionnaires

Drogues	Chemins introduction	Durée Actions	Indications pour l'utilisation
Amines quaternaires Composés de bisammonium symétriques
BENZOHEXONIE (HEXAMÉTHONIUM BENZOSULPHONE T)	Sous la peau, dans muscles, à l'intérieur	3 à 4 heures	Spasme vasculaire périphérique, crise hypertensive, ulcère gastroduodénal, maladie pulmonaire obstructive chronique
PENTAMINE (AZAMÉTHONIUM BROMURE)	Dans les muscles, dans la veine	3 à 4 heures	Œdème cérébral, œdème pulmonaire, spasme des vaisseaux périphériques, des intestins, des voies urinaires et biliaires, crise hypertensive, maladie pulmonaire obstructive chronique
Composés bisammonium asymétriques
HYGRONIES (IODURE DE TREPYRIUM)	dans une veine	5 à 15 minutes	Crise hypertensive, pour une hypotension contrôlée
DIMÉCOLINE	À l'intérieur	5 - ogive	Spasme vasculaire périphérique, ulcère gastroduodénal, colite spastique, cholécystite
CAMPHONIE (TRIMÉTHIDINIUM MÉTHOSULFATE)	Sous la peau, dans muscles, à l'intérieur	3 à 4 heures	Vasospasme périphérique, crise hypertensive, ulcère gastroduodénal, pour hypotension contrôlée
Composés ayant un atome quaternaire (azote, soufre)
ARFONAD (TRIMÉTAPHANE)	dans une veine	5 à 20 minutes	Pour une hypotension contrôlée
IMEKHINE	dans une veine	5 à 20 minutes	Pour une hypotension contrôlée
QUATERON	À l'intérieur	5 à 6 heures	Ulcère peptique
Amines tertiaires
PAKHIKARPIN	Sous la peau, dans muscles, à l'intérieur	b - 8 heures	Spasme des vaisseaux périphériques, faiblesse du travail

Tableau 24. L'influence dominante de certaines parties du système nerveux autonome sur les fonctions des organes et les effets des bloqueurs ganglionnaires

Organe	Influence dominante	Effets des bloqueurs de ganglions
Artérioles	Sympathique (adrénergique)	Expansion, amélioration de l'apport sanguin aux organes
Vienne	Sympathique (adrénergique)	Dilatation, hypotension orthostatique, accumulation de sang veineux, diminution de la précharge, diminution du débit cardiaque
Cœur	Parasympathique (cholinergique)	Rythme cardiaque augmenté
Iris	Parasympathique (cholinergique)	Dilatation de la pupille
Muscle ciliaire de l'œil	Parasympathique (cholinergique)	Dégradation de l'hébergement (cycloplégie)
Estomac, intestins	Parasympathique (cholinergique)	Diminution du tonus et du péristaltisme, constipation, diminution de la fonction sécrétoire des glandes gastriques et pancréatiques
Vessie	Parasympathique (cholinergique)	Rétention urinaire
Glandes salivaires	Parasympathique (cholinergique)	Bouche sèche
Glandes sudoripares	Sympathique (cholinergique)	Peau sèche

Ils réduisent la précharge (dilatation des veines) et la postcharge sur le cœur (dilatation des artères). Aide à améliorer la fonction contractile du ventricule gauche.
Après l'injection de bloqueurs ganglionnaires, les patients doivent s'allonger pendant 2 à 2,5 heures pour éviter un collapsus orthostatique.
L'effet hypotenseur orthostatique des bloqueurs ganglionnaires est utilisé dans les situations suivantes :

œdème cérébral (les veines de la moitié inférieure du corps se dilatent et réduisent le flux sanguin vers les vaisseaux du cerveau) ;
œdème pulmonaire en cas d'insuffisance ventriculaire gauche aiguë ;
hypotension artérielle contrôlée en chirurgie (pour réduire le risque de saignement, de l'hygronium ou de l'arfonade sont perfusés dans une veine, la zone opérée est surélevée pour que le sang se trouve dans les vaisseaux sous-jacents) ;
soulagement de la crise hypertensive et de l'anévrisme disséquant de l'aorte.

EFFETS DU BLOCAGE DES GANGLIONS PARASYMPATHIQUES Tachycardie
L'augmentation de la fréquence cardiaque résulte du blocage des ganglions du nerf vague dans le cœur, ainsi que d'une réaction réflexe à l'hypotension artérielle et d'une diminution du retour veineux du sang. La tachycardie interfère avec l'effet hypotenseur.
Relaxation des muscles lisses des bronches, des intestins, des voies biliaires et urinaires
L'effet antispasmodique des bloqueurs ganglionnaires est utilisé pour soulager le bronchospasme, l'occlusion intestinale spastique, les coliques rénales et hépatiques.

Diminution de la fonction sécrétoire des glandes sudoripares, lacrymales, salivaires, bronchiques et de la sécrétion du suc gastrique
L'effet antisécrétoire des bloqueurs ganglionnaires est utilisé pour le traitement des ulcères gastriques et duodénaux. Les médicaments inhibent la production de suc gastrique, normalisent le tonus du sphincter pylorique et améliorent la régénération de la muqueuse gastrique.
De plus, les bloqueurs de ganglions provoquent une dilatation des pupilles et des troubles de l'accommodation. La pachycarpine stimule la contraction utérine, en raison de son effet direct sur le myomètre et du blocage des ganglions sympathiques. Ce médicament est prescrit en cas de travail faible, en particulier chez les femmes en travail souffrant d'hypertension artérielle. Il existe des cas connus d'utilisation de la pachycarpine à des fins d'avortement criminel.
Les effets secondaires des bloqueurs ganglionnaires sont le collapsus orthostatique, les crises d'angine de poitrine, la constipation atonique, la rétention urinaire (avec développement d'une cystite), la peau sèche, la muqueuse buccale, le larynx, l'inhibition de la sécrétion du suc gastrique, les pupilles dilatées, l'augmentation de la pression intraoculaire, la paralysie de l'accommodation. Les amines tertiaires pénètrent dans le système nerveux central et peuvent provoquer des tremblements, des troubles de la pensée et de la mémoire. En cas d'intoxication, une agitation psychomotrice et des convulsions surviennent.
L'antidote à l'intoxication par les bloqueurs ganglionnaires est la prosérine, un médicament anticholinestérase. Il favorise l'accumulation d'acétylcholine, un antagoniste compétitif des bloqueurs ganglionnaires.
Les agonistes α-adrénergiques, la noradrénaline et le mésaton, sont également prescrits pour éliminer l'effondrement.
L'utilisation d'inhibiteurs ganglionnaires est contre-indiquée en cas d'infarctus aigu du myocarde, d'hypotension artérielle sévère, de choc, de lésions hépatiques et rénales, de thrombose, de maladies dégénératives du système nerveux, de glaucome, de phéochromocytome (avec blocage des ganglions sympathiques, sensibilité des récepteurs adrénergiques au l'action des catécholamines circulant dans le sang augmente). Une grande prudence est requise lors de la prescription d'inhibiteurs ganglionnaires aux personnes âgées en raison du risque de collapsus orthostatique.
Le retrait des bloqueurs ganglionnaires s'effectue progressivement, car avec une annulation rapide, une augmentation significative de la pression artérielle est possible.