Arthrose, polyarthrite rhumatoïde et autres maladies des articulations et de la colonne vertébrale, survenant avec douleur et inflammation.

Particularités : tous les médicaments de ce groupe agissent sur un principe similaire et provoquent trois effets principaux : analgésique, anti-inflammatoire et antipyrétique.

Différents médicaments ont ces effets à des degrés divers, de sorte que certains médicaments sont mieux adaptés au traitement à long terme des maladies articulaires, d'autres sont principalement utilisés comme analgésiques et antipyrétiques.

Les effets secondaires les plus courants sont : réactions allergiques, nausées, douleurs abdominales, érosion et ulcères de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal.

Les principales contre-indications : individuel intolérance naya, exacerbation de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal.

Informations importantes pour le patient :

Les médicaments ayant un effet analgésique prononcé et un nombre important d'effets secondaires (diclofénac, kétorolac, nimésulide et autres) ne peuvent être utilisés que selon les directives d'un médecin.

Parmi les anti-inflammatoires non stéroïdiens, on distingue un groupe de médicaments dits "sélectifs", qui ont moins souvent des effets secondaires du tractus gastro-intestinal.

Même les analgésiques en vente libre ne peuvent pas être utilisés à long terme. S'ils sont requis souvent, plusieurs fois par semaine, un examen médical et un traitement sont nécessaires selon les recommandations d'un rhumatologue ou d'un neurologue.

Dans certains cas, avec une utilisation à long terme des fonds dans ce groupe, un apport supplémentaire d'inhibiteurs de la pompe à protons qui protègent l'estomac est nécessaire.

N'oubliez pas que l'automédication met la vie en danger, consultez votre médecin pour obtenir des conseils sur l'utilisation de tout médicament.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens, appelés brièvement AINS ou AINS (médicaments), sont largement utilisés dans le monde. Aux États-Unis, où les statistiques couvrent toutes les branches de la vie, on estime que chaque année les médecins américains prescrivent plus de 70 millions de prescriptions d'AINS. Les Américains boivent, s'injectent et enduisent plus de 30 milliards de doses d'AINS par an. Il est peu probable que nos compatriotes soient à la traîne.

Avec toute sa popularité, la plupart des AINS se distinguent par leur sécurité élevée et leur toxicité extrêmement faible. Même lorsqu'il est utilisé à des doses élevées, les complications sont extrêmement improbables. Quels sont ces remèdes miraculeux ?

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens sont un grand groupe de médicaments qui ont trois effets à la fois :

• anti-douleurs;
• antipyrétique;
• anti-inflammatoire.

Le terme « non stéroïdien » distingue ces médicaments des stéroïdes, qui sont des médicaments hormonaux qui ont également des effets anti-inflammatoires.

La propriété qui distingue favorablement les AINS des autres analgésiques est l'absence d'addiction lors d'une utilisation prolongée.

Une excursion dans l'histoire

Les "racines" des anti-inflammatoires non stéroïdiens remontent à un passé lointain. Hippocrate, qui vécut en 460-377. BC, a signalé l'utilisation de l'écorce de saule pour le soulagement de la douleur. Un peu plus tard, dans les années 30 av. Celsius a confirmé ses propos et a déclaré que l'écorce de saule est excellente pour atténuer les signes d'inflammation.

La mention suivante de l'écorce analgésique ne se produit qu'en 1763. Et ce n'est qu'en 1827 que les chimistes ont pu isoler de l'extrait de saule la substance même qui est devenue célèbre à l'époque d'Hippocrate. L'ingrédient actif de l'écorce de saule s'est avéré être le glycoside salicine, un précurseur des anti-inflammatoires non stéroïdiens. À partir de 1,5 kg d'écorce, les scientifiques ont reçu 30 g de salicine purifiée.

En 1869, pour la première fois, un dérivé plus efficace de la salicine, l'acide salicylique, a été obtenu. Il est vite devenu évident qu'il endommage la muqueuse gastrique et les scientifiques ont commencé à rechercher activement de nouvelles substances. En 1897, le chimiste allemand Felix Hoffmann et la société Bayer ont ouvert une nouvelle ère en pharmacologie, réussissant à convertir l'acide salicylique toxique en acide acétylsalicylique, qui a été nommé Aspirine.

Pendant longtemps, l'aspirine est restée le premier et le seul représentant du groupe AINS. Depuis 1950, les pharmacologues ont commencé à synthétiser tous les nouveaux médicaments, chacun étant plus efficace et plus sûr que le précédent.

Comment fonctionnent les AINS ?

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens bloquent la production de substances appelées prostaglandines. Ils sont directement impliqués dans le développement de la douleur, de l'inflammation, de la fièvre, des crampes musculaires. La plupart des AINS bloquent de manière non sélective deux enzymes différentes nécessaires à la production de prostaglandines. Ils sont appelés cyclooxygénase - COX-1 et COX-2.

L'effet anti-inflammatoire des anti-inflammatoires non stéroïdiens est en grande partie dû à :

• une diminution de la perméabilité vasculaire et une amélioration de la microcirculation chez eux;
• une diminution de la libération par les cellules de substances spéciales qui stimulent l'inflammation - les médiateurs inflammatoires.

De plus, les AINS bloquent les processus énergétiques au foyer de l'inflammation, le privant ainsi de "carburant". L'effet analgésique (soulagement de la douleur) se développe à la suite d'une diminution du processus inflammatoire.

Défaut grave

Il est temps de parler de l'un des inconvénients les plus graves des AINS. Le fait est que la COX-1, en plus de participer à la production de prostaglandines nocives, joue également un rôle positif. Il participe à la synthèse de la prostaglandine, qui empêche la destruction de la muqueuse gastrique par son propre acide chlorhydrique. Lorsque les inhibiteurs aveugles de la COX-1 et de la COX-2 agissent, ils bloquent complètement les prostaglandines - à la fois les "mauvaises" qui provoquent l'inflammation et les "bonnes" qui protègent l'estomac. Ainsi, les anti-inflammatoires non stéroïdiens provoquent le développement d'un ulcère gastrique et d'un ulcère duodénal, ainsi que d'une hémorragie interne.

Mais il existe des AINS dans la famille et des médicaments spéciaux. Ce sont les pilules les plus modernes qui peuvent bloquer sélectivement la COX-2. La cyclooxygénase de type 2 est une enzyme impliquée uniquement dans l'inflammation et ne porte aucune charge supplémentaire. Par conséquent, le bloquer n'est pas lourd de conséquences désagréables. Les bloqueurs sélectifs de la COX-2 ne causent pas de problèmes gastro-intestinaux et sont plus sûrs que leurs prédécesseurs.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens et fièvre

Les AINS ont une propriété tout à fait unique qui les distingue des autres médicaments. Ils sont antipyrétiques et peuvent être utilisés pour traiter la fièvre. Pour comprendre comment ils fonctionnent à ce titre, il faut se rappeler pourquoi la température corporelle augmente.

La fièvre se développe à la suite d'une augmentation du niveau de prostaglandine E2, qui modifie le soi-disant taux de décharge des neurones (activité) dans l'hypothalamus. A savoir, l'hypothalamus - une petite zone dans le diencéphale - et contrôle la thermorégulation.

Les antipyrétiques anti-inflammatoires non stéroïdiens, également appelés antipyrétiques, inhibent l'enzyme COX. Cela conduit à une inhibition de la production de prostaglandine, ce qui contribue de ce fait à l'inhibition de l'activité des neurones de l'hypothalamus.

Soit dit en passant, il a été constaté que l'ibuprofène a les propriétés antipyrétiques les plus prononcées. Il a surpassé son concurrent le plus proche, le paracétamol, à cet égard.

Classification des anti-inflammatoires non stéroïdiens

Et maintenant, essayons de déterminer quels médicaments appartiennent aux anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Aujourd'hui, plusieurs dizaines de médicaments de ce groupe sont connus, mais tous ne sont pas enregistrés et utilisés en Russie. Nous ne considérerons que les médicaments pouvant être achetés dans les pharmacies nationales. Les AINS sont classés selon leur structure chimique et leur mécanisme d'action. Afin de ne pas effrayer le lecteur avec des termes complexes, nous présentons une version simplifiée de la classification, dans laquelle nous ne présentons que les noms les plus célèbres.

Ainsi, la liste complète des anti-inflammatoires non stéroïdiens est divisée en plusieurs sous-groupes.

Salicylates

Le groupe le plus sophistiqué avec lequel l'histoire des AINS a commencé. Le seul salicylate encore utilisé aujourd'hui est l'acide acétylsalicylique, ou aspirine.

Dérivés de l'acide propionique

Ceux-ci incluent certains des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens les plus populaires, en particulier des médicaments :

• ibuprofène;
• naproxène;
• kétoprofène et certains autres médicaments.

Dérivés de l'acide acétique

Les dérivés de l'acide acétique ne sont pas moins célèbres: l'indométacine, le kétorolac, le diclofénac, l'acéclofénac et autres.

Inhibiteurs sélectifs de la COX-2

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens les plus sûrs comprennent sept nouveaux médicaments de dernière génération, mais seuls deux d'entre eux sont enregistrés en Russie. Rappelez-vous leurs noms internationaux - célécoxib et rofécoxib.

Autres anti-inflammatoires non stéroïdiens

Des sous-groupes distincts comprennent le piroxicam, le méloxicam, l'acide méfénamique, le nimésulide.

Le paracétamol a une activité anti-inflammatoire très faible. Il bloque principalement la COX-2 dans le système nerveux central et a un effet analgésique ainsi qu'un léger effet antipyrétique.

Quand les AINS sont-ils utilisés ?

En règle générale, les AINS sont utilisés pour traiter l'inflammation aiguë ou chronique accompagnée de douleur.

Nous listons les maladies pour lesquelles les anti-inflammatoires non stéroïdiens sont utilisés :

• arthrose;
• douleur modérée due à une inflammation ou à une lésion des tissus mous ;
• ostéochondrose;
• mal au dos;
• mal de tête;
• goutte aiguë;
• dysménorrhée (douleurs menstruelles);
• douleur osseuse causée par des métastases;
• douleur postopératoire;
• douleur dans la maladie de Parkinson;
• fièvre (augmentation de la température corporelle);
• obstruction intestinale;
• colique néphrétique.

De plus, des anti-inflammatoires non stéroïdiens sont utilisés pour traiter les enfants dont le canal artériel ne se ferme pas dans les 24 heures suivant la naissance.

Cette incroyable aspirine !

L'aspirine peut être attribuée en toute sécurité aux médicaments qui ont surpris le monde entier. Les pilules anti-inflammatoires non stéroïdiennes les plus courantes qui ont été utilisées pour faire baisser la fièvre et traiter les migraines ont montré des effets secondaires inhabituels. Il s'est avéré qu'en bloquant la COX-1, l'aspirine inhibe en même temps la synthèse du thromboxane A2, une substance qui augmente la coagulation du sang. Certains scientifiques pensent qu'il existe d'autres mécanismes par lesquels l'aspirine affecte la viscosité du sang. Cependant, pour des millions de patients souffrant d'hypertension, d'angine de poitrine, de maladie coronarienne et d'autres maladies cardiovasculaires, ce n'est pas si important. Pour eux, il est bien plus important que l'aspirine à faible dose aide à prévenir les accidents cardiovasculaires - crise cardiaque et accident vasculaire cérébral.

La plupart des experts recommandent l'aspirine cardiaque à faible dose pour prévenir les infarctus du myocarde et les accidents vasculaires cérébraux chez les hommes âgés de 45 à 79 ans et les femmes de 55 à 79 ans. La dose d'aspirine est généralement prescrite par un médecin : en règle générale, elle varie de 100 à 300 mg par jour.

Il y a plusieurs années, les scientifiques ont découvert que l'aspirine réduisait le risque global de décès par cancer. Cet effet est particulièrement vrai pour le cancer du rectum. Les médecins américains recommandent à leurs patients de prendre de l'aspirine précisément pour prévenir le développement du cancer colorectal. À leur avis, le risque d'effets secondaires dus au traitement à long terme par l'aspirine est toujours inférieur à celui de l'oncologique. Au fait, examinons de plus près les effets secondaires des AINS.

Risques cardiaques des anti-inflammatoires non stéroïdiens

L'aspirine, avec son effet antiplaquettaire, se démarque de la mince rangée des camarades du groupe. La grande majorité des anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris les inhibiteurs modernes de la COX-2, augmentent le risque d'infarctus du myocarde et d'accident vasculaire cérébral. Les cardiologues avertissent que les patients qui ont récemment eu une crise cardiaque devraient arrêter de prendre des AINS. Selon les statistiques, l'utilisation de ces médicaments augmente de près de 10 fois la probabilité de développer une angine instable. Selon les données de recherche, le naproxène est considéré comme le moins dangereux de ce point de vue.

Le 9 juillet 2015, l'organisation américaine de contrôle des drogues la plus autoritaire, la FDA, a publié un avertissement officiel. Il parle du risque accru d'accident vasculaire cérébral et de crise cardiaque chez les patients utilisant des anti-inflammatoires non stéroïdiens. Bien sûr, l'aspirine est une heureuse exception à cet axiome.

Effet des anti-inflammatoires non stéroïdiens sur l'estomac

Un autre effet secondaire connu des AINS est gastro-intestinal. Nous avons déjà dit qu'elle est étroitement liée à l'action pharmacologique de tous les inhibiteurs indiscriminés de COX-1 et COX-2. Cependant, les AINS ne réduisent pas seulement le niveau de prostaglandines et privent ainsi la muqueuse gastrique de protection. Les molécules médicamenteuses elles-mêmes se comportent de manière agressive envers les muqueuses du tractus gastro-intestinal.

Dans le contexte d'un traitement avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, des nausées, des vomissements, une dyspepsie, une diarrhée, un ulcère gastrique, y compris accompagnés de saignements, peuvent apparaître. Les effets secondaires gastro-intestinaux des AINS se développent quelle que soit la manière dont le médicament a pénétré dans l'organisme : voie orale sous forme de comprimés, injections sous forme d'injections ou rectales sous forme de suppositoires.

Plus le traitement dure longtemps et plus la dose d'AINS est élevée, plus le risque de développer un ulcère gastroduodénal est élevé. Pour minimiser la probabilité de son apparition, il est logique de prendre la dose efficace la plus faible pendant la période la plus courte.

Des études récentes montrent que chez plus de 50 % des personnes prenant des AINS, la muqueuse de l'intestin grêle est endommagée.

Les scientifiques notent que les médicaments du groupe AINS affectent la muqueuse gastrique de différentes manières. Ainsi, les médicaments les plus dangereux pour l'estomac et les intestins sont l'indométacine, le kétoprofène et le piroxicam. Et parmi les plus inoffensifs à cet égard figurent l'ibuprofène et le diclofénac.

Séparément, je voudrais parler des membranes entériques, qui sont utilisées pour recouvrir les comprimés anti-inflammatoires non stéroïdiens. Les fabricants affirment qu'une telle couverture contribue à réduire voire à éliminer le risque de complications gastro-intestinales des AINS. Cependant, la recherche et la pratique clinique montrent que cette protection ne fonctionne pas réellement. Beaucoup plus efficace, la probabilité d'endommager la muqueuse gastrique réduit la prise simultanée de médicaments qui bloquent la production d'acide chlorhydrique. Les inhibiteurs de la pompe à protons - oméprazole, lansoprazole, ésoméprazole et autres - sont capables d'atténuer quelque peu les effets néfastes des médicaments du groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Dites un mot sur la citramone...

Citramon est le produit du brainstorming de pharmacologues soviétiques. Dans les temps anciens, lorsque la gamme de nos pharmacies ne comptait pas des milliers de médicaments, les pharmaciens imaginaient une excellente formule analgésique-antipyrétique. Ils ont combiné « dans un seul flacon » un complexe d'anti-inflammatoire non stéroïdien, antipyrétique et pimenté l'association avec de la caféine.

L'invention s'est avérée très réussie. Chaque principe actif renforçait l'action de l'autre. Les pharmaciens modernes ont légèrement modifié la recette traditionnelle, remplaçant la phénacétine antipyrétique par le paracétamol plus sûr. De plus, le cacao et l'acide citrique, qui ont en fait donné le nom à la citramone, ont été supprimés de l'ancienne version de la citramone. Le médicament du XXIe siècle contient de l'aspirine 0,24 g, du paracétamol 0,18 g et de la caféine 0,03 g Et malgré la composition légèrement modifiée, il aide toujours à soulager la douleur.

Cependant, malgré le prix extrêmement abordable et l'efficacité très élevée, Citramon a son énorme squelette dans le placard. Les médecins ont découvert et prouvé depuis longtemps qu'il endommage gravement la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal. Si grave que le terme « ulcère à la citramone » est même apparu dans la littérature.

La raison de cette apparente agression est simple : l'effet néfaste de l'aspirine est renforcé par l'activité de la caféine, qui stimule la production d'acide chlorhydrique. En conséquence, la muqueuse gastrique, qui a été laissée sans protection contre les prostaglandines, est exposée à une quantité supplémentaire d'acide chlorhydrique. De plus, il est produit non seulement en réponse à la prise alimentaire, comme il se doit, mais aussi immédiatement après l'absorption de Citramon dans le sang.

Nous ajoutons que la "citramone", ou comme on les appelle parfois, "les ulcères d'aspirine" sont de grande taille. Parfois, ils ne "grandissent" pas, mais ils sont pris en quantité, s'installant en groupes entiers dans différentes parties de l'estomac.

La morale de cette retraite est simple : n'en abusez pas avec Citramon, malgré tous ses bienfaits. Les conséquences peuvent être trop graves.

AINS et ... sexe

En 2005, les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) sont arrivés dans la tirelire des effets secondaires désagréables. Des scientifiques finlandais ont mené une étude qui a montré que l'utilisation à long terme d'AINS (plus de 3 mois) augmente le risque de dysfonction érectile. Rappelons que sous ce terme, les médecins désignent la dysfonction érectile, communément appelée impuissance. Ensuite, les urologues et les andrologues se sont rassurés sur la qualité pas très élevée de cette expérience : l'effet des médicaments sur la fonction sexuelle n'a été évalué que sur la base des sentiments personnels de l'homme et n'a pas été vérifié par des spécialistes.

Cependant, en 2011, le "Journal of Urology" faisant autorité a publié les données d'une autre étude. Il a également retracé un lien entre le traitement avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens et la dysfonction érectile. Néanmoins, les médecins soutiennent qu'il est trop tôt pour tirer des conclusions définitives concernant l'effet des AINS sur la fonction sexuelle. En attendant, les scientifiques recherchent des preuves, il est toujours préférable pour les hommes de s'abstenir de traitement à long terme avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Autres effets secondaires des AINS

Avec les graves problèmes que le traitement avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens menace, nous l'avons compris. Passons aux événements indésirables moins courants.

Fonction rénale altérée

Les AINS sont également associés à une incidence relativement élevée d'effets secondaires rénaux. Les prostaglandines sont impliquées dans l'expansion des vaisseaux sanguins dans les glomérules rénaux, ce qui aide à maintenir une filtration normale dans les reins. Lorsque le taux de prostaglandines baisse - et c'est sur cet effet que repose l'action des anti-inflammatoires non stéroïdiens - la fonction rénale peut être perturbée.

Les personnes atteintes d'une maladie rénale sont bien sûr plus à risque d'effets secondaires sur les reins.

Photosensibilité

Assez souvent, un traitement à long terme avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens s'accompagne d'une augmentation de la photosensibilité. Il est à noter que le piroxicam et le diclofénac sont les plus impliqués dans cet effet secondaire.

Les personnes prenant des anti-inflammatoires peuvent réagir aux rayons du soleil par des rougeurs cutanées, des éruptions cutanées ou d'autres réactions cutanées.

Réactions d'hypersensibilité

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens sont également connus pour leurs réactions allergiques. Ils peuvent se manifester par une éruption cutanée, une photosensibilité, des démangeaisons, un œdème de Quincke et même un choc anaphylactique. Certes, ce dernier effet est extrêmement rare et ne devrait donc pas effrayer les patients potentiels.

De plus, la prise d'AINS peut s'accompagner de maux de tête, de vertiges, de somnolence et de bronchospasme. Rarement, l'ibuprofène provoque le syndrome du côlon irritable.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens pendant la grossesse

Assez souvent, la question du soulagement de la douleur se pose avant les femmes enceintes. Les femmes enceintes peuvent-elles utiliser des AINS ? Malheureusement non.

Malgré le fait que les médicaments du groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens n'ont pas d'effet tératogène, c'est-à-dire qu'ils ne provoquent pas de malformations graves chez un enfant, ils peuvent toujours être nocifs.

Ainsi, il existe des données qui indiquent la possible fermeture prématurée du canal artériel chez le fœtus, si sa mère a pris des AINS pendant la grossesse. De plus, certaines études montrent un lien entre l'utilisation d'AINS et le travail prématuré.

Néanmoins, certains médicaments sont encore utilisés pendant la grossesse. Par exemple, l'aspirine est souvent prescrite avec de l'héparine aux femmes qui ont des anticorps antiphospholipides pendant la grossesse. Récemment, l'indométacine ancienne et plutôt rarement utilisée a acquis une popularité particulière en tant que médicament pour le traitement des pathologies de la grossesse. Il a commencé à être utilisé en obstétrique avec un hydramnios et la menace d'une naissance prématurée. Cependant, en France, le ministère de la Santé a publié un arrêté officiel interdisant l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, dont l'aspirine, après le sixième mois de grossesse.

AINS : accepter ou refuser ?

Quand les AINS deviennent-ils une nécessité et quand doivent-ils être éliminés d'emblée ? Voyons toutes les situations possibles.

AINS dans les visages

Nous connaissons déjà les forces et les faiblesses des AINS. Voyons maintenant quels médicaments anti-inflammatoires sont les mieux utilisés pour la douleur, lesquels pour l'inflammation et lesquels pour la fièvre et le rhume.

L'acide acétylsalicylique

Le premier AINS à voir le jour, l'acide acétylsalicylique, est encore largement utilisé. En règle générale, il est utilisé:

• pour abaisser la température corporelle.

  Veuillez noter que l'acide acétylsalicylique n'est pas prescrit aux enfants de moins de 15 ans. Cela est dû au fait qu'en cas de fièvre infantile dans le contexte de maladies virales, le médicament augmente considérablement le risque de développer le syndrome de Reye, une maladie hépatique rare qui met la vie en danger.

  La dose adulte d'acide acétylsalicylique comme agent antipyrétique est de 500 mg. Les comprimés ne sont pris que lorsque la température augmente.

• comme agent antiplaquettaire pour la prévention des accidents cardiovasculaires. La dose de cardioaspirine peut aller de 75 mg à 300 mg par jour.

Dans un dosage antipyrétique, l'acide acétylsalicylique peut être acheté sous les noms Aspirin (fabricant et propriétaire de la marque de la société allemande Bayer). Les entreprises nationales produisent des comprimés très bon marché, appelés acide acétylsalicylique. En outre, la société française Bristol Myers produit des comprimés effervescents Upsarin Upsa.

La cardioaspirine a de nombreux noms et formes de libération, notamment Aspirin Cardio, Aspinat, Aspikor, CardiASK, Thrombo ACC et autres.

Ibuprofène

L'ibuprofène combine une sécurité relative et la capacité de réduire efficacement la fièvre et la douleur, c'est pourquoi les médicaments à base de lui sont vendus sans ordonnance. En tant qu'agent antipyrétique, l'ibuprofène est également utilisé pour les nouveau-nés. Il a été prouvé qu'il abaisse la fièvre mieux que d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

De plus, l'ibuprofène est l'un des analgésiques en vente libre les plus populaires. En tant qu'agent anti-inflammatoire, il n'est pas prescrit si souvent, néanmoins, le médicament est assez populaire en rhumatologie : il est utilisé pour traiter la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose et d'autres maladies articulaires.

Les noms commerciaux les plus populaires pour l'ibuprofène sont Ibuprom, Nurofen, MIG 200 et MIG 400.

Naproxène

L'utilisation du naproxène est interdite chez les enfants et les adolescents de moins de 16 ans, ainsi que chez les adultes souffrant d'insuffisance cardiaque sévère. Le plus souvent, les médicaments à base de naproxène anti-inflammatoire non stéroïdien sont utilisés comme analgésiques pour les maux de tête, les maux de dents, les douleurs récurrentes, articulaires et autres.

Dans les pharmacies russes, le naproxène est vendu sous les noms Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox et autres.

Kétoprofène

Les préparations de kétoprofène se distinguent par leur activité anti-inflammatoire. Il est largement utilisé pour soulager la douleur et l'inflammation dans les maladies rhumatismales. Le kétoprofène est disponible sous forme de comprimés, de pommades, de suppositoires et d'injections. Parmi les médicaments populaires se trouve la gamme Ketonal produite par la société slovaque Lek. Le gel allemand pour les articulations Fastum est également célèbre.

Indométhacine

L'indométacine, l'un des anti-inflammatoires non stéroïdiens obsolètes, perd du terrain chaque jour. Il a des propriétés analgésiques modestes et une légère activité anti-inflammatoire. Ces dernières années, le nom "indométacine" sonne de plus en plus souvent en obstétrique - sa capacité à détendre les muscles de l'utérus a été prouvée.

Kétorolac

Un anti-inflammatoire non stéroïdien unique avec un effet analgésique prononcé. Les capacités analgésiques du kétorolac sont comparables à celles de certains analgésiques narcotiques faibles. Le côté négatif du médicament est son insécurité: il peut provoquer des saignements gastriques, provoquer un ulcère gastrique, ainsi qu'une insuffisance hépatique. Par conséquent, le kétorolac peut être utilisé pendant une période de temps limitée.

Dans les pharmacies, le kétorolac est vendu sous les noms Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol et autres.

Diclofénac

Le diclofénac est l'anti-inflammatoire non stéroïdien le plus populaire, le «gold standard» dans le traitement de l'arthrose, des rhumatismes et d'autres pathologies articulaires. Il possède d'excellentes propriétés anti-inflammatoires et analgésiques et est donc largement utilisé en rhumatologie.

Le diclofénac a de nombreuses formes de libération : comprimés, gélules, pommades, gels, suppositoires, ampoules. De plus, des patchs de diclofénac ont été développés pour fournir des effets à long terme.

Il existe de nombreux analogues du diclofénac, et nous n'énumérerons que les plus célèbres d'entre eux :

• Voltaren est le médicament original de la société suisse Novartis. Diffère en haute qualité et prix tout aussi élevé;
• Diklak - une gamme de médicaments allemands de la société Hexal, combinant à la fois un coût acceptable et une qualité décente ;
• Dicloberl fabriqué en Allemagne, société Berlin Chemie;
• Naklofen - Préparations slovaques de la société KRKA.

En outre, l'industrie nationale produit de nombreux anti-inflammatoires non stéroïdiens bon marché contenant du diclofénac sous forme de comprimés, de pommades et d'injections.

Célécoxib

Un médicament inflammatoire non stéroïdien moderne qui bloque sélectivement la COX-2. Possède un profil de sécurité élevé et une activité anti-inflammatoire prononcée. Il est utilisé pour la polyarthrite rhumatoïde et d'autres maladies articulaires.

Le célécoxib original est commercialisé sous le nom de Celebrex (par Pfizer). De plus, les pharmacies ont des Dilaxa, Coxib et Célécoxib plus abordables.

Méloxicam

Un AINS populaire utilisé en rhumatologie. Il a un effet plutôt doux sur le tube digestif, il est donc souvent préféré pour le traitement des patients ayant des antécédents de maladies gastriques ou intestinales.

Prescrire le méloxicam en comprimés ou en injections. Préparations de méloxicam Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exsen-Sanovel et autres.

Nimésulide

Le plus souvent, le nimésulide est utilisé comme analgésique modéré, et parfois comme agent antipyrétique. Jusqu'à récemment, une forme de nimésulide pour enfants était vendue dans les pharmacies, qui servait à abaisser la température, mais aujourd'hui, elle est strictement interdite aux enfants de moins de 12 ans.

Noms commerciaux du nimésulide : Aponil, Nise, Nimesil (une préparation originale allemande sous forme de poudre pour la préparation d'une solution à usage interne) et autres.

Enfin, consacrons quelques lignes à l'acide méfénamique. Il est parfois utilisé comme antipyrétique, mais son efficacité est nettement inférieure à celle d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Le monde des AINS est vraiment étonnant dans sa variété. Et malgré les effets secondaires, ces médicaments sont à juste titre parmi les plus importants et les plus nécessaires, qui ne peuvent être ni remplacés ni ignorés. Il ne reste plus qu'à rendre hommage aux pharmaciens infatigables qui continuent à créer de nouvelles formules et à se faire soigner avec des AINS de plus en plus sûrs.

Aujourd'hui, les AINS sont une classe de médicaments en développement dynamique. Cela est dû au large éventail d'applications de ce groupe pharmaceutique, qui a une activité antipyrétique et analgésique.

AINS - tout un groupe de médicaments

Les AINS bloquent l'action de l'enzyme cyclooxygénase (COX), inhibant la synthèse des prostaglandines à partir de l'acide arachidonique. Les prostaglandines dans le corps sont des médiateurs de l'inflammation, abaissent le seuil de sensibilité à la douleur, inhibent la peroxydation lipidique et inhibent l'agrégation des neutrophiles.
Les principaux effets des AINS comprennent :

• Anti-inflammatoire. Supprimer la phase exsudative de l'inflammation et, dans une moindre mesure, proliférative. Le diclofénac, l'indométacine représentent les médicaments les plus puissants pour cet effet. Mais l'effet anti-inflammatoire est moins prononcé que celui des glucocorticoïdes.
  Les médecins praticiens utilisent une classification selon laquelle tous les AINS sont divisés en: agents à forte activité anti-inflammatoire et agents à faible activité anti-inflammatoire L'aspirine, l'indométacine, le diclofénac, le piroxicam, l'ibuprofène et bien d'autres ont une activité élevée. Ce groupe comprend un grand nombre de médicaments différents. Le paracétamol, le métamizole, le kétorolac et quelques autres ont une faible activité anti-inflammatoire. Le groupe est petit.
• Analgésique. Le plus prononcé dans le diclofénac, le kétoralak, le métamizole, le kétaprofène. Utilisé pour les douleurs de faible et moyenne intensité : dentaires, musculaires, maux de tête. Efficace dans la colique néphrétique, car ne pas . Comparés aux analgésiques narcotiques (groupe morphine), ils ne dépriment pas le centre respiratoire, ne provoquent pas de dépendance.
• Antipyrétique. Tous les médicaments ont cette propriété à des degrés divers. Mais il ne se manifeste qu'en présence de fièvre.
• Anti-agrégation. Il se manifeste par la suppression de la synthèse du thromboxane. Cet effet est le plus prononcé dans l'aspirine.
• Immunosuppresseur. Elle se manifeste secondairement, du fait de la détérioration de la perméabilité des parois des capillaires.

Indications pour l'utilisation des AINS

Les principaux indices sont :

• Maladies rhumatismales. Comprend les rhumatismes, la polyarthrite rhumatoïde, la spondylarthrite ankylosante, l'arthrite goutteuse et psoriasique, la maladie de Reiter. Dans ces maladies, l'utilisation des AINS est symptomatique, sans affecter la pathogenèse. C'est-à-dire que la prise de médicaments du groupe des AINS ne peut pas ralentir le développement du processus destructeur de la polyarthrite rhumatoïde, empêcher la déformation des articulations. Mais les plaintes des patients concernant la douleur, la raideur des articulations aux premiers stades de la maladie deviennent moins courantes.
• Maladies du système musculo-squelettique de nature non rhumatismale. Cela comprend les blessures (ecchymoses, entorses), les myosites, les tendovaginites. Pour les maladies ci-dessus, les AINS sont utilisés par voie orale, sous forme d'injections. Et les agents externes (pommades, crèmes, gels), qui contiennent les substances actives de ce groupe, sont très efficaces.
• Maladies neurologiques. Lumbago, sciatique, myalgie. Des combinaisons de diverses formes de libération médicamenteuse sont souvent prescrites simultanément (pommade et comprimés, injections et gel, etc.)
• Rénal,. Les préparations du groupe AINS sont efficaces pour tous les types de coliques, car ne provoquent pas de spasme supplémentaire des structures musculaires des cellules lisses.
• Symptômes douloureux d'étiologies diverses. Soulagement de la douleur dans la période postopératoire, des maux de dents et des maux de tête.
• Dysménorrhée. Les AINS sont utilisés pour soulager la douleur dans la dysménorrhée primaire et pour réduire la perte de sang. Le naproxène et l'ibuprofène ont un bon effet, qu'il est recommandé de prendre la veille des règles puis pendant trois jours. Ces cours de courte durée empêchent les effets indésirables de se produire.
• Fièvre. Il est recommandé de prendre des médicaments antipyrétiques à une température corporelle supérieure à 38,5°C.
• Prévention de la thrombose. L'acide acétylsalicylique est utilisé à faible dose pour prévenir les caillots sanguins. Il est prescrit pour prévenir les crises cardiaques, les accidents vasculaires cérébraux dans diverses formes de maladie coronarienne.

Effets indésirables et contre-indications

Les AINS ont un effet négatif sur :

1. et les intestins
2. Le foie
3. Un rein
4. Du sang
5. Système nerveux

L'estomac souffre le plus souvent de la prise d'AINS. Cela se manifeste par des nausées, des diarrhées, des douleurs dans la région épigastrique et d'autres troubles dyspeptiques. Il existe même un tel syndrome - la gastropathie aux AINS, dont l'apparition est directement liée à l'utilisation d'AINS. Les patients âgés ayant des antécédents d'ulcères d'estomac et prenant simultanément des glucocorticoïdes sont particulièrement à risque de pathologie.

Les AINS sont des médicaments différents, mais leur effet est le même !

La probabilité de développer une gastropathie AINS augmente avec l'utilisation à long terme de médicaments à forte dose, ainsi qu'avec l'utilisation de deux AINS ou plus. Pour protéger la muqueuse gastrique, le lansoprazole, l'ésoméprazole et d'autres inhibiteurs de la pompe à protons sont utilisés. elle peut se présenter sous la forme d'une hépatite toxique sévère, ou elle peut se manifester par des dysfonctionnements transitoires avec une augmentation du taux de transaminases dans le sang.

Le foie est le plus souvent affecté lors de la prise d'indométacine, de phénylbutazone, d'aspirine. Du côté des reins, une diminution du débit urinaire, une insuffisance rénale aiguë et un syndrome néphrotique peuvent se développer à la suite de lésions des tubules rénaux. Le plus grand danger est représenté par l'ibuprofène, le naproxène.

Dans le sang, il y a une violation des processus de coagulation, une anémie se produit. Diclofénac, Piroxicam, Butadion sont dangereux en termes d'effets secondaires du système sanguin. Souvent, des effets indésirables du système nerveux se produisent lors de la prise d'aspirine, d'indométacine. Et ils se manifestent par des maux de tête, des acouphènes, des nausées et parfois des vomissements, des troubles mentaux. La prise d'AINS est contre-indiquée en cas de :

• ou les intestins
• Grossesse et allaitement
• Présence d'asthme bronchique
• Épilepsie, parkinsonisme, troubles mentaux
• Diathèse hémorragique, thrombocytopénie
• Hypertension artérielle et insuffisance cardiaque (pas tous les groupes de médicaments)
• Intolérance médicamenteuse individuelle

Les AINS sont utilisés dans presque tous les domaines de la médecine. Cela est dû à leurs nombreux effets : anti-inflammatoire, antipyrétique et analgésique. Les AINS soulagent la souffrance des patients symptomatiques, améliorent leur qualité de vie et leur procurent un état de confort.

L'aspirine est un représentant du groupe AINS. À propos de ses avantages et inconvénients pour le corps humain dans la vidéo :

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Riz. 1. Métabolisme de l'acide arachidonique

Les PG ont une activité biologique polyvalente :

a) sont médiateurs de la réponse inflammatoire : provoquer une vasodilatation locale, un œdème, une exsudation, une migration des leucocytes et d'autres effets (principalement PG-E 2 et PG-I 2);

6) sensibiliser les récepteurs aux médiateurs de la douleur (histamine, bradykinine) et aux influences mécaniques, abaissant le seuil de la douleur ;

v) augmenter la sensibilité des centres hypothalamiques de thermorégulationà l'action des pyrogènes endogènes (interleukine-1 et autres) formés dans l'organisme sous l'influence de microbes, virus, toxines (principalement PG-E 2).

Ces dernières années, il a été découvert qu'il existe au moins deux isoenzymes de la cyclooxygénase qui sont inhibées par les AINS. La première isoenzyme, COX-1 (COX-1), contrôle la production de prostaglandines, qui régulent l'intégrité de la muqueuse gastro-intestinale, la fonction plaquettaire et le flux sanguin rénal, et la deuxième isoenzyme, COX-2, est impliquée dans la synthèse de prostaglandines au cours de l'inflammation. De plus, la COX-2 est absente dans des conditions normales, mais se forme sous l'influence de certains facteurs tissulaires qui initient une réaction inflammatoire (cytokines et autres). À cet égard, il est supposé que l'effet anti-inflammatoire des AINS est dû à l'inhibition de la COX-2 et que leurs réactions indésirables sont dues à l'inhibition de la COX, la classification des AINS en termes de sélectivité pour diverses formes de cyclooxygénase est présentée dans. Le rapport de l'activité des AINS en terme de blocage COX-1 / COX-2 permet de juger de leur toxicité potentielle. Plus cette valeur est faible, plus le médicament est sélectif vis-à-vis de la COX-2 et donc moins toxique. Par exemple, pour le méloxicam, il est de 0,33, diclofénac - 2,2, ténoxicam - 15, piroxicam - 33, indométhacine - 107.

Tableau 2. Classification des AINS par sélectivité pour diverses formes de cyclooxygénase
(Perspectives de la pharmacothérapie, 2000, avec ajouts)

Autres mécanismes d'action des AINS

L'effet anti-inflammatoire peut être associé à une inhibition de la peroxydation lipidique, une stabilisation des membranes lysosomales (ces deux mécanismes empêchent les dommages aux structures cellulaires), une diminution de la formation d'ATP (l'apport énergétique de la réaction inflammatoire diminue), une inhibition des neutrophiles agrégation (la libération de médiateurs inflammatoires de ceux-ci est perturbée), inhibition de la production de facteur rhumatoïde chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde. L'effet analgésique est dans une certaine mesure associé à une violation de la conduction des impulsions douloureuses dans la moelle épinière ().

Principaux effets

Effet anti-inflammatoire

Les AINS suppriment principalement la phase d'exsudation. Les médicaments les plus puissants -,, - agissent également sur la phase de prolifération (diminution de la synthèse de collagène et du durcissement tissulaire associé), mais plus faiblement que sur la phase exsudative. Les AINS n'affectent pratiquement pas la phase d'altération. En termes d'activité anti-inflammatoire, tous les AINS sont inférieurs aux glucocorticoïdes, qui, en inhibant l'enzyme phospholipase A 2, inhibent le métabolisme des phospholipides et perturbent la formation à la fois des prostaglandines et des leucotriènes, qui sont également les médiateurs les plus importants de l'inflammation ().

Effet analgésique

Elle se manifeste davantage par des douleurs d'intensité faible et modérée, localisées dans les muscles, les articulations, les tendons, les troncs nerveux, ainsi que par des maux de tête ou de dents. En cas de douleur viscérale sévère, la plupart des AINS sont moins efficaces et moins puissants en termes d'effet analgésique que les médicaments du groupe de la morphine (analgésiques narcotiques). Dans le même temps, un certain nombre d'études contrôlées ont montré une activité analgésique assez élevée,,, avec des coliques et des douleurs postopératoires. L'efficacité des AINS dans les coliques néphrétiques qui surviennent chez les patients atteints de lithiase urinaire est largement associée à l'inhibition de la production de PG-E 2 dans les reins, à une diminution du débit sanguin rénal et à la formation d'urine. Cela entraîne une diminution de la pression dans le bassinet et les uretères au-dessus du site d'obstruction et procure un effet analgésique de longue durée. L'avantage des AINS par rapport aux analgésiques narcotiques est qu'ils ne déprime pas le centre respiratoire, ne provoque pas d'euphorie et de toxicomanie, et avec les coliques, il importe aussi qu'ils n'ont pas d'effet spasmodique.

Effet antipyrétique

Les AINS ne fonctionnent que contre la fièvre. La température corporelle normale n'est pas affectée, ce qui diffère des médicaments "hypothermiques" (chlorpromazine et autres).

Effet anti-agrégation

En raison de l'inhibition de la COX-1 dans les plaquettes, la synthèse du thromboxane proagrégant endogène est supprimée. Il a l'activité anti-agrégation la plus forte et la plus longue, qui inhibe de manière irréversible la capacité d'une plaquette à s'agréger pendant toute sa durée de vie (7 jours). L'effet antiagrégant des autres AINS est plus faible et réversible. Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 n'affectent pas l'agrégation plaquettaire.

Effet immunosuppresseur

Il est modérément exprimé, se manifeste lors d'une utilisation prolongée et a un caractère « secondaire » : en diminuant la perméabilité capillaire, les AINS rendent difficile le contact des cellules immunocompétentes avec l'antigène et le contact des anticorps avec le substrat.

PHARMACOCINÉTIQUE

Tous les AINS sont bien absorbés dans le tractus gastro-intestinal. Ils se lient presque complètement à l'albumine plasmatique, remplaçant certains autres médicaments (voir chapitre) et chez les nouveau-nés - la bilirubine, ce qui peut entraîner le développement d'une encéphalopathie à bilirubine. Les plus dangereux à cet égard sont les salicylates et. La plupart des AINS pénètrent bien dans le liquide synovial des articulations. Les AINS sont métabolisés dans le foie, excrétés par les reins.

INDICATIONS POUR L'UTILISATION

1. Maladies rhumatismales

Rhumatisme (fièvre rhumatismale), polyarthrite rhumatoïde, arthrite goutteuse et psoriasique, spondylarthrite ankylosante (spondylarthrite ankylosante), syndrome de Reiter.

Il faut garder à l'esprit que dans la polyarthrite rhumatoïde, les AINS n'apportent que effet symptomatique sans affecter l'évolution de la maladie. Ils ne sont pas capables d'arrêter la progression du processus, de provoquer une rémission et d'empêcher le développement de déformations articulaires. Dans le même temps, le soulagement que les AINS apportent aux patients atteints de polyarthrite rhumatoïde est si important qu'aucun d'entre eux ne peut se passer de ces médicaments. Avec les grandes collagénoses (lupus érythémateux disséminé, sclérodermie et autres), les AINS sont souvent inefficaces.

2. Maladies non rhumatismales du système musculo-squelettique

Arthrose, myosite, tendovaginite, traumatisme (ménage, sportif). Souvent, dans ces conditions, l'utilisation de formes galéniques locales d'AINS (pommades, crèmes, gels) est efficace.

3. Maladies neurologiques. Névralgie, sciatique, sciatique, lumbago.

4. Colique rénale et hépatique.

5. Syndrome douloureux diverses étiologies, dont maux de tête et maux de dents, douleurs postopératoires.

6. Fièvre(en règle générale, à une température corporelle supérieure à 38,5°C).

7. Prévention de la thrombose artérielle.

8. Dysménorrhée.

Les AINS sont utilisés dans la dysménorrhée primaire pour soulager la douleur associée à l'augmentation du tonus utérin due à l'hyperproduction de PG-F 2a. En plus de l'effet analgésique, les AINS réduisent la quantité de sang perdu.

Un bon effet clinique a été noté avec l'utilisation, et surtout de son sel de sodium,,,. Les AINS sont prescrits dès l'apparition de la douleur en cure de 3 jours ou à la veille des règles. Les effets indésirables, compte tenu de l'utilisation à court terme, sont rares.

CONTRE-INDICATIONS

Les AINS sont contre-indiqués dans les lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, en particulier au stade aigu, les insuffisances hépatiques et rénales sévères, les cytopénies, l'intolérance individuelle, la grossesse. Si nécessaire, les plus sûres (mais pas avant l'accouchement !) sont de petites doses ().

Actuellement, un syndrome spécifique a été identifié - Gastroduodénopathie AINS(). Elle n'est que partiellement associée à l'effet dommageable local des AINS (la plupart sont des acides organiques) sur la muqueuse et est principalement due à l'inhibition de l'isoenzyme COX-1 due à l'action systémique des médicaments. Par conséquent, une gastrotoxicité peut survenir avec n'importe quelle voie d'administration des AINS.

La défaite de la muqueuse gastrique se déroule en 3 étapes:
1) inhibition de la synthèse des prostaglandines dans la membrane muqueuse ;
2) une diminution de la production médiée par les prostaglandines de mucus protecteur et de bicarbonates ;
3) l'apparition d'érosions et d'ulcères, qui peuvent se compliquer d'hémorragie ou de perforation.

Les dommages sont plus souvent localisés dans l'estomac, principalement dans l'antre ou la région prépylorique. Les symptômes cliniques de la gastroduodénopathie AINS sont absents chez près de 60% des patients, en particulier les personnes âgées, c'est pourquoi le diagnostic est souvent posé par fibrogastroduodénoscopie. Dans le même temps, chez de nombreux patients présentant des troubles dyspeptiques, aucune lésion de la muqueuse n'est détectée. L'absence de symptômes cliniques dans la gastroduodénopathie AINS est associée à l'effet analgésique des médicaments. Par conséquent, les patients, en particulier les patients âgés, qui ne présentent pas d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal avec une utilisation prolongée d'AINS, sont considérés comme un groupe à risque accru de développer des complications graves de la gastroduodénopathie AINS (saignement, anémie sévère) et nécessitent une surveillance particulièrement attentive. , y compris la recherche endoscopique (1).

Facteurs de risque de gastrotoxicité : femmes de plus de 60 ans, tabagisme, abus d'alcool, antécédents familiaux d'ulcères, maladies cardiovasculaires sévères concomitantes, utilisation concomitante de glucocorticoïdes, d'immunosuppresseurs, d'anticoagulants, traitement à long terme par AINS, fortes doses ou utilisation simultanée de deux ou plusieurs AINS. La plus grande gastrotoxicité ont, et ().

Méthodes pour améliorer la tolérance des AINS.

I. Administration simultanée de médicaments protéger la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal.

Selon des essais cliniques contrôlés, un analogue synthétique du PG-E 2, le misoprostol, est très efficace, dont l'utilisation peut prévenir le développement d'ulcères à la fois dans l'estomac et dans le duodénum (). Des combinaisons de médicaments sont disponibles qui incluent les AINS et le misoprostol (voir ci-dessous).

Tableau 3. L'effet protecteur de divers médicaments contre les ulcères du tractus gastro-intestinal induits par les AINS (Po Champion G.D. et al., 1997 () avec ajouts)

+ effet préventif
0 absence d'effet préventif
– effet non spécifié
* selon les dernières données, la famotidine est efficace à forte dose

L'oméprazole, un inhibiteur de la pompe à protons, a à peu près la même efficacité que le misoprostol, mais est mieux toléré, éliminant plus rapidement le reflux, la douleur et les troubles digestifs.

Les bloqueurs H 2 peuvent prévenir la formation d'ulcères duodénaux, mais sont généralement inefficaces pour les ulcères d'estomac. Cependant, il existe des preuves que des doses élevées de famotidine (40 mg deux fois par jour) réduisent l'incidence des ulcères gastriques et duodénaux.

Riz. 2. Algorithme pour la prévention et le traitement de la gastroduodénopathie AINS.
Par Loeb D.S. et al., 1992 () avec des ajouts.

Le sucralfate, un médicament cytoprotecteur, ne réduit pas le risque d'ulcères de l'estomac et son effet sur les ulcères duodénaux n'a pas été entièrement déterminé.

II. Changer les tactiques d'utilisation des AINS ce qui implique (a) une réduction de dose; (b) le passage à l'administration parentérale, rectale ou locale ; (c) prendre des formes posologiques entériques solubles; (d) l'utilisation de promédicaments (par exemple, le sulindac). Cependant, du fait que la gastroduodénopathie AINS n'est pas tant une réaction locale qu'une réaction systémique, ces approches ne résolvent pas le problème.

III. L'utilisation d'AINS sélectifs.

Comme indiqué ci-dessus, il existe deux isoenzymes cyclooxygénases qui sont bloquées par les AINS : la COX-2, qui est responsable de la production de prostaglandines dans l'inflammation, et la COX-1, qui contrôle la production de prostaglandines, qui maintiennent l'intégrité de la muqueuse gastro-intestinale. , le débit sanguin rénal et la fonction plaquettaire. Par conséquent, les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 devraient provoquer moins d'effets indésirables. Les premiers de ces médicaments sont et. Des études contrôlées menées chez des patients atteints de polyarthrite rhumatoïde et d'arthrose ont montré qu'ils sont mieux tolérés que, et ne leur sont pas inférieurs en efficacité ().

Le développement d'un ulcère de l'estomac chez un patient nécessite l'abolition des AINS et l'utilisation de médicaments anti-ulcéreux. L'utilisation continue d'AINS, par exemple dans la polyarthrite rhumatoïde, n'est possible que dans le contexte d'une administration concomitante de misoprostol et d'une surveillance endoscopique régulière.

II... Les AINS peuvent avoir un effet direct sur le parenchyme rénal, provoquant néphrite interstitielle(la soi-disant « néphropathie analgésique »). Le plus dangereux à cet égard est la phénacétine. Des lésions rénales graves sont possibles jusqu'au développement d'une insuffisance rénale sévère. Le développement d'une insuffisance rénale aiguë avec l'utilisation d'AINS en raison de néphrite interstitielle strictement allergique.

Facteurs de risque de néphrotoxicité :âge supérieur à 65 ans, cirrhose du foie, antécédent de pathologie rénale, diminution du volume sanguin circulant, utilisation prolongée d'AINS, utilisation concomitante de diurétiques.

Hématotoxicité

Le plus typique pour les pyrazolidines et les pyrazolones. Les complications les plus redoutables lors de leur utilisation sont anémie aplasique et agranulocytose.

Coagulopathie

Les AINS inhibent l'agrégation plaquettaire et ont un effet anticoagulant modéré en inhibant la formation de prothrombine dans le foie. En conséquence, des saignements peuvent se développer, le plus souvent à partir du tractus gastro-intestinal.

Hépatotoxicité

Des changements dans l'activité des transaminases et d'autres enzymes peuvent être notés. Dans les cas graves, jaunisse, hépatite.

Réactions d'hypersensibilité (allergies)

Eruptions cutanées, œdème de Quincke, choc anaphylactique, syndromes de Lyell et Stevens-Johnson, néphrite interstitielle allergique. Les manifestations cutanées sont plus fréquentes avec l'utilisation de pyrazolones et de pyrazolidines.

Bronchospasme

En règle générale, il se développe chez les patients souffrant d'asthme bronchique et, plus souvent, lors de la prise d'aspirine. Ses causes peuvent être des mécanismes allergiques, ainsi qu'une inhibition de la synthèse de PG-E 2, qui est un bronchodilatateur endogène.

Prolongation de la grossesse et retard du travail

Cet effet est dû au fait que les prostaglandines (PG-E 2 et PG-F 2a) stimulent le myomètre.

MESURES DE CONTRLE POUR UNE UTILISATION À LONG TERME

Tube digestif

Les patients doivent être avertis des symptômes de lésions du tractus gastro-intestinal. Tous les 1 à 3 mois, un test de recherche de sang occulte dans les selles () doit être effectué. Si possible, effectuez périodiquement une fibrogastroduodénoscopie.

Il est conseillé d'utiliser des suppositoires rectaux avec des AINS chez les patients ayant subi une intervention chirurgicale sur le tractus gastro-intestinal supérieur et chez les patients recevant simultanément plusieurs médicaments. Ils ne doivent pas être utilisés en cas d'inflammation du rectum ou de l'anus et après un saignement anorectal récent.

Tableau 4. Contrôle de laboratoire pour l'administration à long terme d'AINS

Un rein

Il est nécessaire de surveiller l'apparition d'un œdème, de mesurer la pression artérielle, en particulier chez les patients hypertendus. Un test urinaire clinique est effectué une fois toutes les 3 semaines. Tous les 1 à 3 mois, il est nécessaire de déterminer le niveau de créatinine sérique et de calculer sa clairance.

Le foie

En cas d'administration prolongée d'AINS, il est nécessaire d'identifier rapidement les signes cliniques de lésions hépatiques. Tous les 1 à 3 mois, la fonction hépatique doit être surveillée, l'activité des transaminases doit être déterminée.

Hématopoïèse

Parallèlement à l'observation clinique, un test sanguin clinique doit être effectué une fois toutes les 2-3 semaines. Un contrôle particulier est requis lors de la prescription de dérivés de pyrazolone et de pyrazolidine ().

RÈGLES D'UTILISATION ET DE DOSAGE

Individualisation du choix des médicaments

Pour chaque patient, le médicament le plus efficace avec la meilleure tolérance doit être sélectionné. De plus, il peut être tout AINS, mais en tant qu'anti-inflammatoire, il est nécessaire de prescrire un médicament du groupe I. La sensibilité des patients aux AINS d'un même groupe chimique peut varier considérablement. Par conséquent, l'inefficacité de l'un des médicaments n'indique pas encore l'inefficacité du groupe dans son ensemble.

Lors de l'utilisation d'AINS en rhumatologie, en particulier lors du remplacement d'un médicament par un autre, il convient de garder à l'esprit que le développement de l'effet anti-inflammatoire est en retard par rapport à l'analgésique... Ce dernier est noté dans les premières heures, tandis qu'anti-inflammatoire - après 10 à 14 jours de prise régulière, et avec la nomination d'oxicams encore plus tard - à 2 à 4 semaines.

Dosage

Tout nouveau médicament pour ce patient doit être prescrit en premier. à la plus petite dose... Avec une bonne tolérance, la dose quotidienne est augmentée après 2-3 jours. Les doses thérapeutiques d'AINS sont dans une large gamme, et ces dernières années, il y a eu une tendance à une augmentation des doses uniques et quotidiennes de médicaments caractérisés par la meilleure tolérance (,), tout en maintenant des restrictions sur les doses maximales,,,. Chez certains patients, l'effet thérapeutique n'est obtenu que lorsque des doses très élevées d'AINS sont utilisées.

Heure de réception

Avec un rendez-vous de longue durée (par exemple, en rhumatologie), les AINS sont pris après les repas. Mais pour obtenir un effet antalgique ou antipyrétique rapide, il est préférable de les prescrire 30 minutes avant ou 2 heures après un repas, arrosées de 1/2 à 1 verre d'eau. Après 15 minutes de prise, il est conseillé de ne pas se coucher afin de prévenir le développement d'une œsophagite.

Le moment de la prise des AINS peut également être déterminé par le moment de la sévérité maximale des symptômes de la maladie (douleur, raideur des articulations), c'est-à-dire en tenant compte de la chronopharmacologie des médicaments. Dans ce cas, vous pouvez vous écarter des schémas généralement acceptés (2 à 3 fois par jour) et prescrire des AINS à tout moment de la journée, ce qui vous permet souvent d'obtenir un effet thérapeutique plus important avec une dose quotidienne inférieure.

En cas de raideur matinale sévère, il est conseillé de prendre des AINS à absorption rapide le plus tôt possible (immédiatement après le réveil) ou de prescrire des médicaments à action prolongée la nuit. La plus grande vitesse d'absorption dans le tractus gastro-intestinal et, par conséquent, un début plus rapide de l'effet est possédé par, soluble dans l'eau ("effervescent").

Monothérapie

L'utilisation simultanée de deux ou plusieurs AINS est déconseillée pour les raisons suivantes :
- l'efficacité de telles combinaisons n'a pas été objectivement prouvée ;
- dans un certain nombre de ces cas, il y a une diminution de la concentration de médicaments dans le sang (par exemple, réduit la concentration,,,,), ce qui conduit à un affaiblissement de l'effet;
- le risque de développer des réactions indésirables augmente. Une exception est la possibilité d'utiliser en combinaison avec d'autres AINS pour renforcer l'effet analgésique.

Chez certains patients, deux AINS peuvent être prescrits à différents moments de la journée, par exemple, un AINS à absorption rapide le matin et l'après-midi et un AINS à action prolongée le soir.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Assez souvent, les patients qui reçoivent des AINS se voient prescrire d'autres médicaments. Dans ce cas, il est impératif de prendre en compte la possibilité de leur interaction les uns avec les autres. Donc, Les AINS peuvent renforcer les effets des anticoagulants indirects et des hypoglycémiants oraux... Dans le même temps, ils affaiblissent l'effet des antihypertenseurs, augmentent la toxicité des antibiotiques-aminosides, de la digoxine et certains autres médicaments, ce qui est d'une importance clinique significative et implique un certain nombre de recommandations pratiques (). L'administration simultanée d'AINS et de diurétiques doit, si possible, être évitée, compte tenu, d'une part, de l'affaiblissement de l'effet diurétique et, d'autre part, du risque de développer une insuffisance rénale. Le plus dangereux est la combinaison avec le triamtérène.

De nombreux médicaments administrés en même temps que des AINS peuvent à leur tour affecter leur pharmacocinétique et leur pharmacodynamique :
– antiacides contenant de l'aluminium(almagel, maalox et autres) et la cholestyramine affaiblit l'absorption des AINS dans le tractus gastro-intestinal. Par conséquent, l'administration concomitante de tels antiacides peut nécessiter une augmentation de la dose d'AINS, et des intervalles d'au moins 4 heures sont nécessaires entre l'administration de cholestyramine et d'AINS ;
– le bicarbonate de sodium améliore l'absorption des AINS dans le tractus gastro-intestinal;
– l'effet anti-inflammatoire des AINS est renforcé par les glucocorticoïdes et les anti-inflammatoires « à action lente » (basiques)(préparations d'or, aminoquinoléines);
– l'effet analgésique des AINS est renforcé par les analgésiques narcotiques et les sédatifs.

APPLICATION NON RECEPTEE D'AINS

Pour une utilisation sans ordonnance, depuis de nombreuses années dans la pratique mondiale,,,, et leurs combinaisons ont été largement utilisées. Ces dernières années, et sont autorisés pour une utilisation en vente libre.

Tableau 5. L'effet des AINS sur l'effet d'autres médicaments.
Par Brooks P.M., Jour R.O. 1991 () avec des ajouts

Les indications: pour fournir des effets analgésiques et antipyrétiques pour les rhumes, les maux de tête et les maux de dents, les douleurs musculaires et articulaires, les maux de dos, la dysménorrhée.

Il est nécessaire d'avertir les patients que les AINS n'ont qu'un effet symptomatique et n'ont aucune activité antibactérienne ou antivirale. Par conséquent, si de la fièvre, des douleurs, une détérioration de l'état général persistent, ils doivent consulter un médecin.

CARACTÉRISTIQUES DES PRÉPARATIONS INDIVIDUELLES

AINS À ACTIVITÉ ANTI-INFLAMMATOIRE EXPRIMÉE

Les AINS appartenant à ce groupe ont un effet anti-inflammatoire cliniquement significatif, ils trouvent donc large application d'abord comme agents anti-inflammatoires, y compris les maladies rhumatologiques chez les adultes et les enfants. De nombreux médicaments sont également utilisés comme analgésiques et antipyrétiques.

L'ACIDE ACÉTYLSALICYLIQUE
(Aspirine, Aspro, Kolfarit)

L'acide acétylsalicylique est le plus ancien AINS. Dans les essais cliniques, il sert généralement de norme par rapport à laquelle d'autres AINS sont comparés pour l'efficacité et la tolérabilité.

L'aspirine est un nom commercial pour l'acide acétylsalicylique proposé par Bayer (Allemagne). Au fil du temps, il s'est tellement identifié à ce médicament qu'il est maintenant utilisé comme générique dans la plupart des pays du monde.

Pharmacodynamique

La pharmacodynamie de l'aspirine dépend de dose quotidienne:

de petites doses - 30-325 mg - provoquent une inhibition de l'agrégation plaquettaire;
les doses moyennes - 1,5-2 g - ont un effet analgésique et antipyrétique;
de fortes doses - 4-6 g - ont un effet anti-inflammatoire.

À une dose supérieure à 4 g, l'aspirine améliore l'excrétion de l'acide urique (effet uricosurique), lorsqu'elle est administrée à des doses plus faibles, son excrétion est retardée.

Pharmacocinétique

Bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal. L'absorption de l'aspirine est améliorée en écrasant le comprimé et en le prenant avec de l'eau tiède, ainsi qu'en utilisant des comprimés "effervescents", qui se dissolvent dans l'eau avant la prise. La demi-vie de l'aspirine n'est que de 15 minutes. Sous l'action des estérases de la membrane muqueuse de l'estomac, du foie et du sang, le salicylate est clivé de l'aspirine, qui a la principale activité pharmacologique. La concentration maximale de salicylate dans le sang se développe 2 heures après la prise d'aspirine, sa demi-vie est de 4 à 6 heures. Il est métabolisé dans le foie, excrété dans les urines et avec une augmentation du pH urinaire (par exemple, dans le cas de la prescription d'antiacides), l'excrétion est améliorée. Lors de l'utilisation de fortes doses d'aspirine, il est possible de saturer les enzymes métabolisantes et d'augmenter la demi-vie du salicylate à 15-30 heures.

Interactions

Les glucocorticoïdes accélèrent le métabolisme et l'excrétion de l'aspirine.

L'absorption de l'aspirine dans le tractus gastro-intestinal est améliorée par la caféine et le métoclopramide.

L'aspirine inhibe l'alcool déshydrogénase gastrique, ce qui entraîne une augmentation du taux d'éthanol dans le corps, même avec son utilisation modérée (0,15 g / kg) ().

Effets indésirables

Gastrotoxicité. Même utilisée à faible dose - 75-300 mg/jour (en tant qu'agent antiplaquettaire) - l'aspirine peut endommager la muqueuse gastrique et entraîner le développement d'érosions et/ou d'ulcères, qui se compliquent souvent de saignements. Le risque hémorragique est dose-dépendant : lorsqu'il est administré à la dose de 75 mg/jour, il est inférieur de 40 % à la dose de 300 mg, et de 30 % inférieur à la dose de 150 mg (). Même légèrement, mais constamment, les érosions et les ulcères saignants peuvent entraîner une perte systématique de sang dans les selles (2 à 5 ml / jour) et le développement d'une anémie ferriprive.

Une gastrotoxicité légèrement moindre est observée dans les formes posologiques à enrobage entérique. Certains patients prenant de l'aspirine peuvent développer une adaptation à son effet gastrotoxique. Elle repose sur une augmentation locale de l'activité mitotique, une diminution de l'infiltration des neutrophiles et une amélioration du flux sanguin ().

Augmentation des saignements en raison d'une violation de l'agrégation plaquettaire et de l'inhibition de la synthèse de la prothrombine dans le foie (cette dernière - avec une dose d'aspirine supérieure à 5 g / jour), par conséquent, l'utilisation d'aspirine en association avec des anticoagulants est dangereuse.

Réactions d'hypersensibilité :éruptions cutanées, bronchospasme. On distingue une forme nosologique particulière - le syndrome de Fernand-Vidal ("triade de l'aspirine") : association de polypose nasale et/ou de sinus paranasaux, d'asthme bronchique et d'intolérance complète à l'aspirine. Par conséquent, l'aspirine et les autres AINS sont recommandés avec une grande prudence chez les patients souffrant d'asthme bronchique.

syndrome de Reye- se développe lors de la prescription d'aspirine à des enfants atteints d'infections virales (grippe, varicelle). Il se manifeste par une encéphalopathie sévère, un œdème cérébral et des lésions hépatiques, qui se déroulent sans jaunisse, mais avec des taux élevés de cholestérol et d'enzymes hépatiques. Donne un taux de mortalité très élevé (jusqu'à 80%). Par conséquent, vous ne devez pas utiliser d'aspirine pour les infections virales respiratoires aiguës chez les enfants au cours des 12 premières années de la vie.

Surdosage ou empoisonnement dans les cas bénins, elle se manifeste par des symptômes de "salicylisme" : acouphènes (signe de "saturation" en salicylate), surdité, surdité, maux de tête, déficience visuelle, parfois nausées et vomissements. En cas d'intoxication grave, des troubles du système nerveux central et du métabolisme eau-électrolyte se développent. Essoufflement (résultant de la stimulation du centre respiratoire), violations de l'état acido-basique (d'abord alcalose respiratoire due à la perte de dioxyde de carbone, puis acidose métabolique due à l'inhibition du métabolisme tissulaire), polyurie, hyperthermie, déshydratation . La consommation d'oxygène par le myocarde augmente, une insuffisance cardiaque et un œdème pulmonaire peuvent se développer. Les enfants de moins de 5 ans sont les plus sensibles à l'effet toxique du salicylate, chez qui, comme chez l'adulte, il se manifeste par des troubles prononcés de l'état acido-basique et des symptômes neurologiques. La gravité de l'intoxication dépend de la dose d'aspirine prise ().

Lorsque 150-300 mg/kg sont pris, une intoxication légère à modérée est notée, une dose de 300-500 mg/kg conduit à une intoxication sévère, et une dose de plus de 500 mg/kg est potentiellement mortelle. Mesures d'aide montré dans.

Tableau 6. Symptômes d'intoxication aiguë à l'aspirine chez les enfants. (Thérapeutique appliquée, 1996)

Tableau 7. Mesures de soulagement pour l'intoxication à l'aspirine.

• Lavage gastrique
• L'introduction de charbon actif - jusqu'à 15 g
• Boire beaucoup de liquides (lait, jus) - jusqu'à 50-100 ml / kg / jour
• Administration intraveineuse de solutions hypotoniques polyioniques (1 partie de chlorure de sodium à 0,9 % et 2 parties de glucose à 10 %)
• En cas de collapsus, administration intraveineuse de solutions colloïdales
• Avec acidose - bicarbonate de sodium intraveineux. Il n'est pas recommandé d'administrer avant de déterminer le pH sanguin, en particulier chez les enfants souffrant d'anurie
• Administration intraveineuse de chlorure de potassium
• Refroidissement physique avec de l'eau, pas de l'alcool !
• Hémosorption
• Transfusion sanguine substituée
• En cas d'insuffisance rénale, hémodialyse

Les indications

L'aspirine est l'un des médicaments de choix pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde, y compris l'arthrite juvénile. Les directives les plus récentes en rhumatologie recommandent de commencer le traitement anti-inflammatoire de la polyarthrite rhumatoïde avec de l'aspirine. Dans ce cas, cependant, il faut garder à l'esprit que son effet anti-inflammatoire se manifeste lors de la prise de doses élevées, ce qui peut être mal toléré par de nombreux patients.

Très souvent, l'aspirine est utilisée comme analgésique et antipyrétique. Des essais cliniques contrôlés ont montré que l'aspirine peut être efficace pour de nombreuses affections douloureuses, y compris la douleur cancéreuse (). Les caractéristiques comparatives de l'effet analgésique de l'aspirine et d'autres AINS sont présentées dans

Malgré le fait que la plupart des AINS in vitro ont la capacité d'inhiber l'agrégation plaquettaire, l'aspirine est la plus largement utilisée en clinique comme agent antiplaquettaire, car son efficacité dans des essais cliniques contrôlés a été prouvée pour l'angine de poitrine, l'infarctus du myocarde, les accidents vasculaires cérébraux transitoires et quelques autres maladies. L'aspirine est prescrite immédiatement en cas de suspicion d'infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral ischémique. Dans le même temps, l'aspirine a peu d'effet sur la formation de thrombus dans les veines, elle ne doit donc pas être utilisée pour prévenir la thrombose postopératoire en chirurgie, où l'héparine est le médicament de choix.

Il a été constaté qu'avec un apport systématique à long terme (à long terme) à faibles doses (325 mg / jour), l'aspirine réduit l'incidence du cancer colorectal. Tout d'abord, l'utilisation prophylactique de l'aspirine est indiquée chez les personnes à risque de cancer colorectal : antécédents familiaux (cancer colorectal, adénome, polypose adénomateuse) ; maladies inflammatoires du côlon; cancer du sein, de l'ovaire, de l'endomètre; cancer du côlon ou adénome ().

Tableau 8. Caractéristiques comparatives de l'effet analgésique de l'aspirine et d'autres AINS.
Médicaments de choix de la lettre médicale, 1995

Dosage

Adultes: maladies non rhumatismales - 0,5 g 3 à 4 fois par jour; maladies rhumatismales - la dose initiale est de 0,5 g 4 fois par jour, puis elle est augmentée de 0,25 à 0,5 g par jour chaque semaine;
en tant qu'agent antiplaquettaire - 100-325 mg / jour en une seule fois.

Enfants: maladies non rhumatismales - moins de 1 an - 10 mg / kg 4 fois par jour, plus d'un an - 10-15 mg / kg 4 fois par jour;
maladies rhumatismales - avec un poids corporel allant jusqu'à 25 kg - 80-100 mg / kg / jour, avec un poids supérieur à 25 kg - 60-80 mg / kg / jour.

Formulaires de décharge :

- comprimés de 100, 250, 300 et 500 mg ;
- "comprimés effervescents" ASPRO-500... Inclus dans les médicaments combinés alkaseltzer, aspirine C, aspro-C forte, citramon P et d'autres.

Salicylate de monoacétyle de lysine
(Aspizol, Laspal)

Effets indésirables

L'utilisation généralisée de la phénylbutazone limite ses effets indésirables fréquents et graves, qui surviennent chez 45 % des patients. L'effet dépressif le plus dangereux du médicament sur la moelle osseuse, qui entraîne réactions hématotoxiques- l'anémie aplasique et l'agranulocytose, souvent fatales. Le risque d'anémie aplasique est plus élevé chez les femmes, chez les personnes de plus de 40 ans, avec une utilisation à long terme. Cependant, même avec une utilisation à court terme par des jeunes, une anémie aplasique mortelle peut se développer. On note également une leucopénie, une thrombocytopénie, une pancytopénie et une anémie hémolytique.

En outre, il existe des réactions indésirables du tractus gastro-intestinal (lésions érosives et ulcéreuses, saignements, diarrhée), rétention d'eau dans le corps avec apparition d'œdème, éruptions cutanées, stomatite ulcéreuse, hypertrophie des glandes salivaires, troubles du système nerveux central ( léthargie, agitation, tremblements), hématurie, protéinurie, atteinte hépatique.

La phénylbutazone a une cardiotoxicité (chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, elle peut être exacerbée) et peut provoquer un syndrome pulmonaire aigu, se manifestant par un essoufflement et de la fièvre. Un certain nombre de patients présentent des réactions d'hypersensibilité sous forme de bronchospasme, d'adénopathie généralisée, d'éruptions cutanées, de syndromes de Lyell et de Stevens-Johnson. La phénylbutazone et surtout son métabolite l'oxyphenbutazone peuvent exacerber la porphyrie.

Les indications

La phénylbutazone doit être utilisée comme AINS de secours en cas d'inefficacité d'autres médicaments, en cure courte. Le plus grand effet est observé avec la spondylarthrite ankylosante, la goutte.

Mises en garde

N'utilisez pas de phénylbutazone et de préparations combinées en contenant ( rhéopyrite, pirabutol) comme analgésiques ou antipyrétiques dans une large pratique clinique.

Compte tenu de la possibilité de complications hématologiques potentiellement mortelles, il est nécessaire d'avertir les patients de leurs manifestations précoces et de suivre strictement les règles de prescription des pyrazolones et des pyrazolidines ().

Tableau 9. Règles d'utilisation de la phénylbutazone et d'autres dérivés de la pyrazolidine et de la pyrazolone

1. Ne prescrire qu'après une anamnèse approfondie, un examen clinique et de laboratoire avec détermination des érythrocytes, des leucocytes et des plaquettes. Ces études doivent être répétées au moindre soupçon d'hématotoxicité.
2. Les patients doivent être avertis de l'arrêt immédiat du traitement et des soins médicaux d'urgence si les symptômes suivants apparaissent :
   • fièvre, frissons, mal de gorge, stomatite (symptômes d'agranulocytose);
   • dyspepsie, douleurs épigastriques, saignements et ecchymoses inhabituels, selles goudronneuses (symptômes d'anémie);
   • éruption cutanée, démangeaisons;
   • prise de poids importante, œdème.
3. Un cours hebdomadaire est suffisant pour évaluer l'efficacité. S'il n'y a pas d'effet, le médicament doit être annulé. Chez les patients de plus de 60 ans, la phénylbutazone ne doit pas être utilisée pendant plus d'une semaine.

La phénylbutazone est contre-indiquée chez les patients atteints de troubles hématopoïétiques, de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (y compris leurs antécédents), de maladies cardiovasculaires, de pathologies thyroïdiennes, d'insuffisance hépatique et rénale, d'allergies à l'aspirine et à d'autres AINS. Il peut aggraver l'état des patients atteints de lupus érythémateux disséminé.

Dosage

Adultes: la dose initiale est de 450-600 mg / jour en 3-4 doses fractionnées. Après avoir atteint l'effet thérapeutique, des doses d'entretien sont utilisées - 150-300 mg / jour en 1-2 doses.
Chez les enfants moins de 14 ans non applicable.

Formulaires de décharge :

- comprimés de 150 mg ;
- pommade, 5%.

CLOFESON ( Perkluzon)

Composé équimolaire de phénylbutazone et clofhexamide. Le clofhexamide a un effet principalement analgésique et moins anti-inflammatoire, complétant l'effet de la phénylbutazone. La tolérance de Clofezon est un peu meilleure que. Les effets indésirables se développent moins fréquemment, mais des précautions doivent être prises ().

Indications pour l'utilisation

Les indications d'utilisation sont les mêmes que pour

Dosage

Adultes: 200-400 mg 2-3 fois par jour par voie orale ou rectale.
Enfants avec un poids corporel supérieur à 20 kg : 10-15 mg/kg/jour.

Formulaires de décharge :

- Gélules à 200 mg ;
- suppositoires de 400 mg;
- pommade (1 g contient 50 mg de clofézone et 30 mg de clofhexamide).

INDOMÉTACINE
(Indocide, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

L'indométacine est l'un des AINS les plus puissants.

Pharmacocinétique

La concentration maximale dans le sang se développe dans les 1 à 2 heures suivant l'ingestion de formes posologiques conventionnelles et dans les 2 à 4 heures suivant la prise de formes posologiques prolongées ("retardées"). La prise de nourriture ralentit l'absorption. Lorsqu'il est administré par voie rectale, il est un peu moins bien absorbé et la concentration maximale dans le sang se développe plus lentement. La demi-vie est de 4 à 5 heures.

Interactions

L'indométacine, plus que les autres AINS, altère le flux sanguin rénal, de sorte qu'elle peut considérablement affaiblir l'effet des diurétiques et des antihypertenseurs. La combinaison d'indométacine avec le triamtérène diurétique épargneur de potassium est très dangereuse, car il provoque le développement d'une insuffisance rénale aiguë.

Effets indésirables

Le principal inconvénient de l'indométacine est le développement fréquent d'effets indésirables (chez 35 à 50 % des patients), et leur fréquence et leur gravité dépendent de la dose quotidienne. Dans 20% des cas, le médicament est annulé en raison d'effets indésirables.

Le plus caractéristique réactions neurotoxiques : maux de tête (causés par un œdème cérébral), vertiges, surdité, inhibition de l'activité réflexe; gastrotoxicité(supérieur à celui de l'aspirine) ; néphrotoxicité(ne doit pas être utilisé en cas d'insuffisance rénale et cardiaque); réactions d'hypersensibilité(éventuelle allergie croisée avec).

Les indications

L'indométacine est particulièrement efficace pour la spondylarthrite ankylosante et la goutte aiguë. Il est largement utilisé dans la polyarthrite rhumatoïde et le rhumatisme actif. Dans la polyarthrite rhumatoïde juvénile, c'est un médicament de réserve. Il existe une vaste expérience dans l'utilisation de l'indométacine dans l'arthrose des articulations de la hanche et du genou. Cependant, il a été récemment montré que chez les patients souffrant d'arthrose, il accélère la destruction du cartilage articulaire. Un domaine d'utilisation particulier de l'indométacine est la néonatologie (voir ci-dessous).

Mises en garde

En raison de son puissant effet anti-inflammatoire, l'indométacine peut masquer les symptômes cliniques des infections ; par conséquent, il n'est pas recommandé de l'utiliser chez les patients infectés.

Dosage

Adultes: la dose initiale est de 25 mg 3 fois par jour, la dose maximale est de 150 mg/jour. La dose est augmentée progressivement. Les comprimés Retard et les suppositoires rectaux sont prescrits 1 à 2 fois par jour. Parfois, ils ne sont utilisés que la nuit et un autre AINS est prescrit le matin et l'après-midi. La pommade est appliquée à l'extérieur.
Enfants: 2-3 mg/kg/jour à diviser en 3 prises.

Formulaires de décharge :

- comprimés à enrobage entérique, 25 mg ; - comprimés retard 75 mg; - suppositoires de 100 mg; - pommade, 5 et 10%.

L'utilisation de l'indométacine en néonatologie

L'indométacine est utilisée chez les nouveau-nés prématurés pour la fermeture pharmacologique de la persistance du canal artériel. De plus, dans 75 à 80% du médicament, vous pouvez obtenir une fermeture complète du canal artériel et éviter une intervention chirurgicale. L'effet de l'indométacine est dû à l'inhibition de la synthèse de PG-E 1, qui maintient le canal artériel ouvert. Les meilleurs résultats sont observés chez les enfants avec un degré de prématurité III-IV.

Indications de l'indométacine pour la fermeture du canal artériel :

1. Poids de naissance avant 1750
2. Troubles hémodynamiques graves - essoufflement, tachycardie, cardiomégalie.
3. Inefficacité du traitement traditionnel effectué dans les 48 heures (restriction hydrique, diurétiques, glycosides cardiaques).

Contre-indications : infections, traumatisme à la naissance, coagulopathie, pathologie rénale, entérocolite nécrosante.

Effets indésirables: principalement de la part des reins - une détérioration du flux sanguin, une augmentation de la créatinine et de l'urée sanguine, une diminution de la filtration glomérulaire, une diurèse.

Dosage

À l'intérieur 0,2-0,3 mg / kg 2-3 fois toutes les 12-24 heures. En l'absence d'effet, l'utilisation ultérieure d'indométacine est contre-indiquée.

SULINDAK ( Clinoril)

Pharmacocinétique

C'est un "promédicament", dans le foie, il se transforme en un métabolite actif. La concentration maximale du métabolite actif du sulindac dans le sang est observée 3 à 4 heures après l'ingestion. La demi-vie du sulindac est de 7 à 8 heures et la demi-vie du métabolite actif est de 16 à 18 heures, ce qui procure un effet durable et la possibilité de le prendre 1 à 2 fois par jour.

Effets indésirables

Dosage

Adultes:à l'intérieur, par voie rectale et intramusculaire - 20 mg / jour en une seule dose (injection).
Enfants: doses non établies.

Formulaires de décharge :

- comprimés de 20 mg ;
- gélules de 20 mg ;
- suppositoires de 20 mg.

LORNOXICAM ( Ksefokam)

AINS du groupe oxicam - chlorténoxicam. En termes d'inhibition, la COX est supérieure aux autres oxicams, et bloque approximativement dans la même mesure la COX-1 et la COX-2, occupant une position intermédiaire dans la classification des AINS, basée sur le principe de sélectivité. A un effet analgésique et anti-inflammatoire prononcé.

L'effet analgésique du lornoxicam consiste en une violation de la génération d'impulsions douloureuses et un affaiblissement de la perception de la douleur (en particulier dans la douleur chronique). Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, le médicament est capable d'augmenter le niveau d'opioïdes endogènes, activant ainsi le système antinociceptif physiologique du corps.

Pharmacocinétique

Il est bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal, la nourriture réduit quelque peu la biodisponibilité. Les concentrations plasmatiques maximales sont observées après 1 à 2 heures.En cas d'administration intramusculaire, la concentration plasmatique maximale est observée après 15 minutes. Il pénètre bien dans le liquide synovial, où ses concentrations atteignent 50% du plasma, et il y reste longtemps (jusqu'à 10-12 heures). Il est métabolisé dans le foie, excrété par les intestins (principalement) et les reins. La demi-vie est de 3 à 5 heures.

Effets indésirables

Le lornoxicam est moins gastrotoxique que les oxicams de « première génération » (piroxicam, ténoxicam). Ceci est en partie dû à la courte demi-vie, qui crée des opportunités pour restaurer le niveau protecteur de PG dans la muqueuse gastro-intestinale. Dans des études contrôlées, il a été révélé que le lornoxicam est supérieur en tolérance à l'indométacine et n'est pratiquement pas inférieur au diclofénac.

Les indications

- Syndrome douloureux (douleurs aiguës et chroniques, dont le cancer).
Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, le lornoxicam à la dose de 8 mg n'est pas inférieur en termes de sévérité de l'effet analgésique à la mépéridine (proche du promédol domestique). Lorsqu'ils sont pris par voie orale chez des patients souffrant de douleurs postopératoires, 8 mg de lornoxicam équivalent approximativement à 10 mg de kétorolac, 400 mg d'ibuprofène et 650 mg d'aspirine. Pour le syndrome douloureux sévère, le lornoxicam peut être utilisé en association avec des analgésiques opioïdes, ce qui réduit la dose de ces derniers.
- Maladies rhumatismales (polyarthrite rhumatoïde, rhumatisme psoriasique, arthrose).

Dosage

Adultes:
avec syndrome douloureux - à l'intérieur - 8 mg x 2 fois par jour; une dose de charge de 16 mg est possible; i / m ou i / v - 8-16 mg (1-2 doses avec un intervalle de 8-12 heures); en rhumatologie - à l'intérieur de 4-8 mg x 2 fois par jour.
Dosage pour les enfants moins de 18 ans ne sont pas établis.

Formulaires de décharge :

- comprimés de 4 et 8 mg ;
- flacons de 8 mg (pour la préparation d'une solution injectable).

MELOXICAM ( Movalis)

C'est un représentant d'une nouvelle génération d'AINS - les inhibiteurs sélectifs de la COX-2. En raison de cette propriété, le méloxicam inhibe sélectivement la formation de prostaglandines impliquées dans la formation de l'inflammation... En même temps, il inhibe la COX-1 beaucoup plus faiblement, il a donc moins d'effet sur la synthèse des prostaglandines qui régulent le flux sanguin rénal, la production de mucus protecteur dans l'estomac et l'agrégation plaquettaire.

Des études contrôlées chez des patients atteints de polyarthrite rhumatoïde ont montré que en termes de force de l'activité anti-inflammatoire, le méloxicam n'est pas inférieur et, mais beaucoup moins, provoque des réactions indésirables du tractus gastro-intestinal et des reins ().

Pharmacocinétique

La biodisponibilité orale est de 89 % et ne dépend pas de la prise alimentaire. La concentration maximale dans le sang se développe en 5-6 heures. La concentration d'équilibre est créée en 3 à 5 jours. La demi-vie est de 20 heures, ce qui permet de prescrire le médicament une fois par jour.

Les indications

Polyarthrite rhumatoïde, arthrose.

Dosage

Adultes:à l'intérieur et par voie intramusculaire à 7,5-15 mg 1 fois par jour.
Chez les enfants l'efficacité et l'innocuité du médicament n'ont pas été étudiées.

Formulaires de décharge :

- comprimés de 7,5 et 15 mg ;
- ampoules de 15 mg.

NABUMÉTON ( Relafen)

Dosage

Adultes: 400-600 mg 3-4 fois par jour, préparations retardées - 600-1200 mg 2 fois par jour.
Enfants: 20-40 mg/kg/jour en 2-3 doses fractionnées.
Depuis 1995, aux États-Unis, l'ibuprofène est approuvé pour une utilisation en vente libre chez les enfants de plus de 2 ans présentant de la fièvre et des douleurs à raison de 7,5 mg/kg jusqu'à 4 fois par jour, avec un maximum de 30 mg/kg. / journée.

Formulaires de décharge :

- comprimés de 200, 400 et 600 mg ;
- comprimés "retard" de 600, 800 et 1200 mg ;
- crème, 5%.

NAPROXÈNE ( Naprosine)

L'un des AINS les plus couramment utilisés. Il est supérieur dans l'activité anti-inflammatoire. L'effet anti-inflammatoire se développe lentement, avec un maximum après 2 à 4 semaines. Il a un fort effet analgésique et antipyrétique. L'effet antiagrégant ne se manifeste que lorsque des doses élevées du médicament sont prescrites. N'a pas d'effet uricosurique.

Pharmacocinétique

Bien absorbé après administration orale et administration rectale. La concentration maximale dans le sang est observée 2 à 4 heures après l'ingestion. La demi-vie est d'environ 15 heures, ce qui vous permet de le prescrire 1 à 2 fois par jour.

Effets indésirables

La gastrotoxicité est inférieure à celle de, et. En règle générale, la néphrotoxicité n'est observée que chez les patients atteints d'insuffisance rénale et d'insuffisance cardiaque. Des réactions allergiques sont possibles, des cas d'allergie croisée sont décrits p.

Les indications

Il est largement utilisé pour les rhumatismes, la spondylarthrite ankylosante, la polyarthrite rhumatoïde chez les adultes et les enfants. Chez les patients souffrant d'arthrose, il inhibe l'activité de l'enzyme protéoglycanase, empêchant les modifications dégénératives du cartilage articulaire, ce qui se compare favorablement à. Il est largement utilisé comme analgésique, y compris pour les douleurs postopératoires et post-partum, dans les procédures gynécologiques. Une efficacité élevée a été notée pour la dysménorrhée, la fièvre paranéoplasique.

Dosage

Adultes: 500-1000 mg/jour en 1 à 2 prises par voie orale ou rectale. La dose quotidienne peut être augmentée à 1500 mg pendant une période limitée (jusqu'à 2 semaines). Dans le syndrome douloureux aigu (bursite, tendovaginite, dysménorrhée) 1ère dose - 500 mg, puis 250 mg toutes les 6 à 8 heures.
Enfants: 10-20 mg/kg/jour à diviser en 2 prises. Comme antipyrétique - 15 mg / kg par dose.

Formulaires de décharge :

- comprimés de 250 et 500 mg ;
- suppositoires de 250 et 500 mg ;
- une suspension contenant 250 mg/5 ml ;
- gelée, 10%.

NAPROXÈNE-SODIUM ( Vivant, Apranax)

Les indications

Appliqué comme analgésique et antipyrétique... Pour un effet rapide, il est administré par voie parentérale.

Dosage

Adultes:à l'intérieur, 0,5 à 1 g 3 à 4 fois par jour, par voie intramusculaire ou intraveineuse, 2 à 5 ml de solution à 50% 2 à 4 fois par jour.
Enfants: 5-10 mg/kg 3-4 fois par jour. En cas d'hyperthermie par voie intraveineuse ou intramusculaire sous forme de solution à 50% : jusqu'à 1 an - 0,01 ml/kg, sur 1 an - 0,1 ml/an de vie par injection.

Formulaires de décharge :

- comprimés de 100 et 500 mg ;
- ampoules de 1 ml de solution à 25%, 1 et 2 ml de solution à 50% ;
- gouttes, sirop, bougies.

AMINOPHENAZONE ( Amidopyrine)

Pendant de nombreuses années, il a été utilisé comme analgésique et antipyrétique. Plus toxique que. Provoque plus souvent des réactions allergiques cutanées sévères, en particulier lorsqu'il est associé à des sulfamides. Actuellement aminophénazone interdit d'utilisation et hors production, car lors de l'interaction avec les nitrites alimentaires, il peut conduire à la formation de composés cancérigènes.

Malgré cela, le réseau de pharmacies continue de recevoir des préparations contenant de l'aminophénazone ( omazol, anapirine, pentalgine, pirabutol, pyranal, pirkofen, réopirine, théofédrine N).

PROPIFÉNAZONE

Il a un effet analgésique et antipyrétique prononcé. Il est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal, la concentration maximale dans le sang se développe 30 minutes après l'ingestion.

Comparé aux autres dérivés de la pyrazolone, c'est le plus sûr. Lors de son utilisation, aucun développement d'agranulocytose n'a été noté. Dans de rares cas, il y a une diminution du nombre de plaquettes et de leucocytes.

Il n'est pas utilisé en monopréparation, il fait partie de préparations combinées saridon et plivalgin.

FÉNACÉTINE

Pharmacocinétique

Bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Il est métabolisé dans le foie, se transformant partiellement en un métabolite actif. D'autres métabolites de la phénacétine sont toxiques. La demi-vie est de 2-3 heures.

Effets indésirables

La phénacétine est hautement néphrotoxique. Il peut provoquer une néphrite tubulo-interstitielle due à des modifications ischémiques des reins, qui se manifestent par des maux de dos, des phénomènes dysuriques, une hématurie, une protéinurie, une cylindrurie ("néphropathie analgésique", "rein phénacétine"). Le développement d'une insuffisance rénale sévère a été décrit. Les effets néphrotoxiques sont plus prononcés avec une utilisation prolongée en association avec d'autres analgésiques, plus souvent observés chez la femme.

Les métabolites de la phénacétine peuvent provoquer la formation de méthémoglobine et une hémolyse. Le médicament a également des propriétés cancérigènes : il peut conduire au développement du cancer de la vessie.

Dans de nombreux pays, l'utilisation de la phénacétine est interdite.

Dosage

Adultes: 250-500 mg 2 à 3 fois par jour.
Chez les enfants Ne s'applique pas.

Formulaires de décharge :

Il fait partie de diverses préparations combinées : comprimés pirkofène, sédalgine, teofédrine N, bougies céfecon.

PARACETAMOL
(Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

Le paracétamol (dans certains pays a un nom générique acétaminophène) Est un métabolite actif. Comparé à la phénacétine, il est moins toxique.

Supprime la synthèse des prostaglandines dans le système nerveux central plus que dans les tissus périphériques. Par conséquent, il a un effet analgésique et antipyrétique à prédominance "centrale" et a une activité anti-inflammatoire "périphérique" très faible. Ce dernier ne peut se manifester qu'avec une faible teneur en composés peroxydes dans les tissus, par exemple dans l'arthrose, dans les lésions aiguës des tissus mous, mais pas dans les maladies rhumatismales.

Pharmacocinétique

Le paracétamol est bien absorbé lorsqu'il est pris par voie orale et rectale. La concentration maximale dans le sang se développe dans les 0,5 à 2 heures suivant l'ingestion. Chez les végétariens, l'absorption du paracétamol dans le tractus gastro-intestinal est considérablement affaiblie. Le médicament est métabolisé dans le foie en 2 étapes: d'abord, sous l'action des systèmes enzymatiques du cytochrome P-450, des métabolites hépatotoxiques intermédiaires se forment, qui sont ensuite clivés avec la participation du glutathion. Moins de 5 % du paracétamol administré est excrété sous forme inchangée par les reins. La demi-vie est de 2 à 2,5 heures. La durée d'action est de 3 à 4 heures.

Effets indésirables

Le paracétamol est considéré comme l'un des AINS les plus sûrs. Ainsi, contrairement, il ne provoque pas le syndrome de Reye, n'a pas de gastrotoxicité, n'affecte pas l'agrégation plaquettaire. Contrairement et ne provoque pas d'agranulocytose et d'anémie aplasique. Les réactions allergiques au paracétamol sont rares.

Récemment, des données ont été obtenues selon lesquelles avec une utilisation prolongée de paracétamol plus de 1 comprimé par jour (1000 comprimés ou plus par vie), le risque de développer une néphropathie analgésique sévère, conduisant à une insuffisance rénale terminale (), double. Il est basé sur l'effet néphrotoxique des métabolites du paracétamol, en particulier le paraaminophénol, qui s'accumule dans les papilles rénales, se lie aux groupes SH, provoquant un dysfonctionnement et une structure cellulaire sévères, jusqu'à leur mort. Dans le même temps, l'utilisation systématique d'aspirine n'est pas associée à un tel risque. Ainsi, le paracétamol est plus néphrotoxique que l'aspirine et ne doit pas être considéré comme un médicament « totalement sûr ».

Vous devez également vous souvenir de hépatotoxicité le paracétamol lorsqu'il est pris à très fortes (!) doses. Une dose unique à une dose de plus de 10 g chez l'adulte ou de plus de 140 mg / kg chez l'enfant entraîne une intoxication, accompagnée de graves lésions hépatiques. La raison en est l'épuisement des réserves de glutathion et l'accumulation de produits intermédiaires du métabolisme du paracétamol, qui ont un effet hépatotoxique. Les symptômes d'empoisonnement sont divisés en 4 étapes ().

Tableau 10. Symptômes d'intoxication au paracétamol. (Selon le Manuel Merck, 1992)

Une image similaire peut être observée lors de la prise des doses habituelles du médicament en cas d'utilisation concomitante d'inducteurs des enzymes du cytochrome P-450, ainsi que chez les alcooliques (voir ci-dessous).

Mesures d'aide pour intoxication au paracétamol sont présentés dans. Il faut garder à l'esprit que la diurèse forcée en cas d'intoxication au paracétamol est inefficace et même dangereuse, la dialyse péritonéale et l'hémodialyse sont inefficaces. Vous ne devez en aucun cas utiliser des antihistaminiques, des glucocorticoïdes, du phénobarbital et de l'acide éthacrynique, qui peut avoir un effet inducteur sur les systèmes enzymatiques du cytochrome P-450 et favoriser la formation de métabolites hépatotoxiques.

Interactions

L'absorption du paracétamol dans le tractus gastro-intestinal est améliorée par le métoclopramide et la caféine.

Les inducteurs d'enzymes hépatiques (barbituriques, rifampicine, diphénine et autres) accélèrent la dégradation du paracétamol en métabolites hépatotoxiques et augmentent le risque de lésions hépatiques.

Tableau 11. Mesures d'aide en cas d'intoxication au paracétamol

• Lavage gastrique.
• Charbon actif à l'intérieur.
• Faire vomir.
• Acétylcystéine (est un donneur de glutathion) - solution à 20% à l'intérieur.
• Glycémie intraveineuse.
• Vitamine K 1 (phytoménadione) - 1 à 10 mg par voie intramusculaire, plasma natif, facteurs de coagulation sanguine (avec une augmentation de 3 fois du temps de Quick).

Des effets similaires peuvent être observés chez les personnes qui consomment régulièrement de l'alcool. Ils présentent une hépatotoxicité du paracétamol observée même lorsqu'il est utilisé à doses thérapeutiques (2,5 à 4 g/jour), surtout s'il est pris peu de temps après l'alcool ().

Les indications

Le paracétamol est actuellement considéré comme analgésique et antipyrétique efficace pour une utilisation généralisée... Il est principalement recommandé en présence de contre-indications aux autres AINS : chez les patients souffrant d'asthme bronchique, chez les personnes ayant des antécédents d'ulcères, chez les enfants atteints d'infections virales. En termes d'activité analgésique et antipyrétique, le paracétamol est proche de.

Mises en garde

Le paracétamol doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, ainsi que chez ceux prenant des médicaments qui affectent la fonction hépatique.

Dosage

Adultes: 500-1000 mg 4-6 fois par jour.
Enfants: 10-15 mg/kg 4-6 fois par jour.

Formulaires de décharge :

- comprimés de 200 et 500 mg ;
- sirop 120 mg/5 ml et 200 mg/5 ml ;
- suppositoires de 125, 250, 500 et 1000 mg ;
- Comprimés "effervescents" de 330 et 500 mg. Inclus dans les médicaments combinés soridon, solpadéine, tomapirine, citramone P et d'autres.

KÉTOROLAC ( Toradol, Kétrodol)

La principale valeur clinique du médicament est son puissant effet analgésique, dans la mesure où il surpasse de nombreux autres AINS.

Il a été constaté que 30 mg de kétorolac, administrés par voie intramusculaire, équivalent approximativement à 12 mg de morphine. Parallèlement, les effets indésirables caractéristiques de la morphine et des autres analgésiques narcotiques (nausées, vomissements, dépression respiratoire, constipation, rétention urinaire) sont beaucoup moins fréquents. L'utilisation du kétorolac n'entraîne pas le développement d'une pharmacodépendance.

Le kétorolac a également des effets antipyrétiques et antiagrégants.

Pharmacocinétique

Presque complètement et rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal, la biodisponibilité orale est de 80 à 100 %. La concentration maximale dans le sang se développe 35 minutes après l'administration orale et 50 minutes après l'administration intramusculaire. Il est excrété par les reins. La demi-vie est de 5 à 6 heures.

Effets indésirables

Le plus souvent noté gastrotoxicité et augmentation des saignements en raison de l'action anti-agrégation.

Interaction

Lorsqu'il est associé à des analgésiques opioïdes, l'effet analgésique est renforcé, ce qui permet de les utiliser à des doses plus faibles.

L'administration intraveineuse ou intra-articulaire de kétorolac en association avec des anesthésiques locaux (lidocaïne, bupivacaïne) procure un meilleur soulagement de la douleur que l'utilisation d'un seul des médicaments après arthroscopie et chirurgie du membre supérieur.

Les indications

Il est utilisé pour soulager les syndromes douloureux de diverses localisations : coliques néphrétiques, douleurs traumatiques, dans les maladies neurologiques, chez les patients cancéreux (en particulier dans les métastases osseuses), en période postopératoire et post-partum.

Il existe des preuves de la possibilité d'utiliser le kétorolac avant la chirurgie en association avec la morphine ou le fentanyl. Cela vous permet de réduire la dose d'analgésiques opioïdes de 25 à 50 % au cours des 1 à 2 premiers jours de la période postopératoire, ce qui s'accompagne d'une récupération plus rapide de la fonction du tractus gastro-intestinal, de moins de nausées et de vomissements et raccourcit le séjour à l'hôpital ( ).

Il est également utilisé pour soulager la douleur en dentisterie opératoire et dans les procédures médicales orthopédiques.

Mises en garde

Le kétorolac ne doit pas être utilisé avant les opérations à long terme avec un risque élevé de saignement, ainsi que pour l'anesthésie d'entretien pendant les opérations, pour le soulagement de la douleur pendant le travail, le soulagement de la douleur dans l'infarctus du myocarde.

La durée d'utilisation du kétorolac ne doit pas dépasser 7 jours et, chez les personnes de plus de 65 ans, le médicament doit être prescrit avec prudence.

Dosage

Adultes: par voie orale 10 mg toutes les 4 à 6 heures ; la dose quotidienne la plus élevée est de 40 mg; la durée d'utilisation ne dépasse pas 7 jours. Par voie intramusculaire et intraveineuse - 10-30 mg; la dose quotidienne la plus élevée - 90 mg; la durée d'utilisation ne dépasse pas 2 jours.
Enfants: 1ère dose intraveineuse - 0,5-1 mg / kg, puis 0,25-0,5 mg / kg toutes les 6 heures.

Formulaires de décharge :

- Comprimés à 10 mg ;
- ampoules de 1 ml.

PRÉPARATIONS COMBINÉES

Un certain nombre de préparations combinées sont produites contenant, en plus des AINS, d'autres médicaments qui, en raison de leurs propriétés spécifiques, peuvent renforcer l'effet analgésique des AINS, augmenter leur biodisponibilité et réduire le risque d'effets indésirables.

SARIDON

Se compose de, et de la caféine. Le rapport des analgésiques dans le médicament est de 5: 3, auquel ils agissent comme synergistes, car le paracétamol dans ce cas augmente la biodisponibilité de la propyphénazone d'une fois et demie. La caféine normalise le tonus des vaisseaux cérébraux, accélère le flux sanguin, sans stimuler le système nerveux central dans la dose utilisée, elle renforce donc l'effet des analgésiques contre les maux de tête. De plus, il améliore l'absorption du paracétamol. La saridone, en général, se caractérise par une biodisponibilité élevée et un développement rapide de l'effet analgésique.

Les indications

Syndrome douloureux de diverses localisations (maux de tête, maux de dents, douleurs dans les maladies rhumatismales, dysménorrhée, fièvre).

Dosage

1-2 comprimés 1-3 fois par jour.

Formulaire de décharge:

- comprimés contenant 250 mg de paracétamol, 150 mg de propiphénazone et 50 mg de caféine.

ALKA-SELTZER

Ingrédients : acide citrique, bicarbonate de sodium. C'est une forme posologique soluble bien absorbée d'aspirine avec des propriétés organoleptiques améliorées. Le bicarbonate de sodium neutralise l'acide chlorhydrique libre dans l'estomac, réduisant l'effet ulcérogène de l'aspirine. En outre, il peut améliorer l'absorption de l'aspirine.

Il est utilisé principalement pour les maux de tête, en particulier chez les personnes ayant une forte acidité dans l'estomac.

Dosage

Formulaire de décharge:

- Comprimés "effervescents" contenant 324 mg d'aspirine, 965 mg d'acide citrique et 1625 mg de bicarbonate de sodium.

FORTALGINE C

Le médicament est un comprimé effervescent contenant chacun 400 mg et 240 mg d'acide ascorbique. Il est utilisé comme analgésique et antipyrétique.

Dosage

1-2 comprimés jusqu'à quatre fois par jour.

PLIVALGINE

Il est produit sous forme de comprimés contenant chacun 210 mg et 50 mg de caféine, 25 mg de phénobarbital et 10 mg de phosphate de codéine. L'effet analgésique du médicament est renforcé par la présence de l'analgésique narcotique codéine et du phénobarbital, qui a un effet sédatif. Le rôle de la caféine est discuté ci-dessus.

Les indications

Douleurs de localisation diverses (maux de tête, dentaires, musculaires, articulaires, névralgies, dysménorrhée), fièvre.

Mises en garde

En cas d'utilisation fréquente, en particulier à une dose plus élevée, vous pouvez vous sentir fatigué et somnolent. Le développement de la toxicomanie est possible.

Dosage

1-2 comprimés 3-4 fois par jour.

RÉOPIRINE (Pirabutol)

La composition comprend ( amidopyrine) et ( butadion). Il a été largement utilisé comme analgésique pendant de nombreuses années. Cependant, il n'a pas d'avantage d'efficacité avant les AINS modernes et les surpasse considérablement en termes de gravité des effets indésirables. Surtout risque élevé de développer des complications hématologiques, par conséquent, il est nécessaire d'observer toutes les précautions ci-dessus () et de s'efforcer d'utiliser d'autres analgésiques. Lorsqu'elle est administrée par voie intramusculaire, la phénylbutazone se lie aux tissus au site d'injection et est mal absorbée, ce qui, d'une part, retarde le développement de l'effet et, d'autre part, est à l'origine du développement fréquent d'infiltrats, d'abcès et de lésions du nerf sciatique.

Actuellement, l'utilisation d'associations médicamenteuses composées de phénylbutazone et d'aminophénazone est interdite dans la plupart des pays.

Dosage

Adultes:à l'intérieur 1-2 comprimés 3-4 fois par jour, par voie intramusculaire 2-3 ml 1-2 fois par jour.
Chez les enfants Ne s'applique pas.

Formulaires de décharge :

- comprimés contenant 125 mg de phénylbutazone et d'aminophénazone ;
- Ampoules de 5 ml contenant 750 mg de phénylbutazone et d'aminophénazone.

BARALGINE

C'est une combinaison ( analgine) avec deux antispasmodiques, dont l'un, la pitofénone, a un effet myotrope, et l'autre, le fenpiverinium, a un effet de type atropine. Il est utilisé pour soulager la douleur causée par les spasmes des muscles lisses (coliques néphrétiques, coliques hépatiques et autres). Comme d'autres médicaments ayant une activité semblable à l'atropine, il est contre-indiqué dans le glaucome et l'adénome de la prostate.

Dosage

A l'intérieur, 1-2 comprimés 3-4 fois par jour, par voie intramusculaire ou intraveineuse, 3-5 ml 2-3 fois par jour. Administré par voie intraveineuse à raison de 1 à 1,5 ml par minute.

Formulaires de décharge :

- comprimés contenant 500 mg de métamizole, 10 mg de pitofénone et 0,1 mg de fenpiverinium ;
- Ampoules de 5 ml contenant 2,5 g de métamizole, 10 mg de pitofénone et 0,1 mg de fenpiverinium.

ARTROTEK

Il est également composé de misoprostol (analogue synthétique du PG-E 1) dont l'inclusion vise à réduire la fréquence et la gravité des effets indésirables caractéristiques du diclofénac, notamment la gastrotoxicité. Arthrotek est équivalent au diclofénac en termes d'efficacité dans la polyarthrite rhumatoïde et l'arthrose, et le développement d'érosions et d'ulcères d'estomac lors de son utilisation est beaucoup moins fréquent.

Dosage

Adultes: 1 comprimé 2-3 fois par jour.

Formulaire de décharge:

- comprimés contenant 50 mg de diclofénac et 200 mg de misoprostol.

BIBLIOGRAPHIE

1. Champion G.D, Feng P.H & Azuma T. et al. Dommages gastro-intestinaux induits par les AINS // Drugs, 1997, 53 : 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Pharmacologie clinique. 7 e éd. Churchill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Agents et médicaments analgésiques-antipyrétiques et anti-inflammatoires utilisés dans le traitement de la goutte. Dans : Goodman & Gilman "s. La base pharmacologique de la thérapeutique. 9e éd. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Anti-inflammatoires non stéroïdiens. (Article éditorial) // Coin. pharmacol. et Pharmacother., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Prise en charge de la gastroduo-dénopathie associée à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens // Mayo Clin. Proc. 1992, 67 : 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforations, ulcers and bleeds in a large, randomized, multicenter trial of namubetone versus with diclofenac, ibuprofen, naproxen and piroxicam // Rev. Esp. Reumatol., 1993,20 (suppl. I) : 324.
7. Brooks P.M., jour R.O. Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens - différences et similitudes // N. Engl. J. Med. 1991, 324 : 1716-1725.
8. Lieber C.S. Troubles médicaux de l'alcoolisme // N. Engl. J. Med. 1995, 333 : 1058-1065.
9. Guslandi M. Toxicité gastrique du traitement antiplaquettaire avec de l'aspirine à faible dose // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Thérapeutique appliquée : L'utilisation clinique des médicaments. 6 e éd. Jeune L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Vancouver. 1995.
11. Médicaments de choix de la Lettre Médicale. New York. Éd. révisée. 1995.
12. Marcus A.L. L'aspirine comme prophilaxie contre le cancer colorectal // N. Engl. J. Méd., 1995, 333 : 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51 : 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Effet de l'ibuprofène à haute dose chez les patients atteints de mucoviscidose // N. Engl. J. Med. 1995 332 : 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Risque d'insuffisance rénale associé à l'utilisation d'acétaminophène, d'aspirine et d'anti-inflammatoires non stéroïdiens // N. Engl. J. Med 1994,331 : 1675-1712.
16. Manuel Merck de diagnostic et de thérapie. 16 e éd. Berkow R. (éd.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Une réévaluation de ses propriétés pharmacodinamiques et pharmacocinétiques et de son utilisation thérapeutique dans la gestion de la douleur // Drugs, 1997, 53: 139-188.