Инструкция по применению препарата Фенобарбитал и что это такое? Фенобарбитал - инструкция по применению Фенобарбитал от чего принимают

Таблетки Фенобарбитал

Таблетки Фенобарбитал относятся к группе противоэпилептических препаратов, являясь противосудорожным средством. Обладают снотворным и седативным действием.

Фенобарбитал состав

Активным веществом препарата Фенобарбитал служит вещество фенобарбитала. Дополнен медикамент следующими вспомогательными веществами: крахмалом картофельным, желатином, кальция стеаратом и тальком.

Фенобарбитал форма выпуска

Препарат поступает в продажу в виде таблеток плоскоцилиндрической формы, которые имеют белый цвет и разделительную фаску.

Фенобарбитал хранение

Как вещество сильнодействующее и ядовитое препарат надлежит хранить под строгим наблюдением в том месте, которое недоступно для детей. Помещение для хранения должно быть сухим и прохладным. Более пяти лет препарат к хранению и последующему использованию не допускается.

Фармакология

Препарат имеет прямое отношение к лекарственной группе барбитураты. Его взаимодействие распространяется на участки рецепторного комплекса (бензодиазепин-ГАМК), что способствует повышению чувствительности рецепторов ГАМК, которые тормозят нервную систему. За счет раскрытия нейронального канала для ионов хлора препарат увеличивает своим действием их поступление в клетки. Также под воздействием Фенобарбитала происходит снижение нейронной возбудимости очага эпилептогенного и нервно-импульсного распространения.

Помимо этого, препарат способен к проявлению противостояния по отношению к ряду возбуждающих медиаторов, подавлению сенсорных зон коры головного мозга, уменьшению моторной активности. Способствует угнетению церебральных функций, в том числе дыхательного центра.

Применение препарата на сердечно-сосудистую систему существенного влияния не оказывает. Приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры в области желудочно-кишечного тракта. Малые дозы препарата могут приводить к снижению интенсивности обменных процессов, что может повлечь за собой незначительную гипотермию.

Лекарственное средство Фенобарбитал оказывает противосудорожное, седативное, снотворное, антигипербилирубинемическое, миорелаксирующее и спазмолитическое действие. Препарат способен к снижению в сыворотке крови концентрации билирубина, поскольку является индуктором фермента микросомальных окислительных процессов в печени, что способствует повышению ее дезинтоксикационной функции.

Фенобарбитал показания к применению

Применение лекарственного препарата Фенобарбитал показано к применению тем пациентам, которые страдают:

• эпилепсией (при всех типах припадков за исключением абсанса), судорогами (неэпилептический генез);
• хореей;
• спастическим параличом;
• нарушениями сна, возбуждением, тревогой, чувством страха.

Противопоказания

Препарат имеет целый ряд противопоказаний, поэтому назначать его следует при внимательном подходе к оценке состояния пациента. Фенобарбитал нежелательно применять для лечения при следующих заболеваниях:

• при выраженной печеночной или почечной недостаточности;
• при лекарственной зависимости;
• при гиперкинезах;
• при миастении;
• при выраженной анемии;
• при порфирии;
• при сахарном диабете;
• при гипофункции надпочечников;
• при гипертиреозе;
• при депрессии;
• При бронхообструктивных заболеваниях;
• При активном алкоголизме;
• При беременности и в период лактации;
• В детском возрасте, поскольку невозможно точно дозировать;
• При гиперчувствительности к любой из составляющих препарата.

Осторожного назначения препарат требует в том случае, если больной ослаблен. Это связано с высоким риском возникновения у них возбуждения парадоксального, а также возможного наступления таких состояний, как депрессия и спутанность сознания даже тогда, когда будут назначены обычные дозы.

Фенобарбитал инструкция по применению

Препарат Фенобарбитал применяется внутрь только взрослыми пациентами.

При нарушениях сна по 0,1 или 0,2 грамма за полчаса или час перед сном.

Как седативное лекарственное средство по 0,05 или 0,1 грамма дважды в день. Если функция печени снижена назначение проводится в меньшей дозировке.

Фенобарбитал детям

Для детей применение лекарственного средства Фенобарбитал запрещено в связи с тем, что дозирование препарата осуществить невозможно.

Фенобарбитал применение беременными

Беременным женщинам противопоказано использовать лекарственный препарат Фенобарбитал.

Побочные действия

Применение лекарственного средства Фенобарбитал чревато возникновением целого ряда побочных эффектов, что следует учитывать при назначении препарата для лечения.

Нервная система

• Возникновение астении, головокружений, общей слабости, атаксии, нистагма;
• Возникновение парадоксальной реакции в виде возбуждения, особенно это характерно в пожилом возрасте и для ослабленных пациентов;
• Возникновение галлюцинаций, депрессивного состояния, кошмарных сновидений, нарушений сна, синкопа.

Опорно-двигательный аппарат

• Если применение препарата длительно могут возникнуть нарушения остеогенеза, также развиться рахит.

Система пищеварения

• Возникновение приступов тошноты и рвоты, запоров, если имело место длительное применение, может быть нарушена функция печени.

Органы кроветворения

• Возникновение агранулоцитоза, мегалобластной анемии, тромбоцитопении.

Система сердечно-сосудистая

• Возникновение понижения АД.

Реакции аллергические

• Появление кожной сыпи, крапивницы, отечностей на лице, возникновение затрудненности в дыхании, изредка может привести к возникновению эксфолиативного дерматита, злокачественной экссудативной эритеме.

Также в результате длительного применения лекарственного средства может появиться зависимость от него, характеризующаяся как лекарственная.

Фенобарбитал передозировка

Передозировка препаратом Фенобарбитал имеет достаточно серьезные последствия. Поэтому при его применении следует очень внимательно относиться к режиму дозирования. Симптомами излишнего применения лекарственного средства Фенобарбитал может быть выражено возникновение:

• нистагма,
• атаксии,
• головокружения,
• головных болей,
• заторможенности,
• смазанной речи,
• выраженной слабости,
• снижения или утраты рефлексов,
• выраженной сонливости или возбуждения,
• повышения или понижения температуры тела,
• угнетения дыхания,
• появление одышки,
• снижения АД,
• сужения зрачков, которое может быстро сменяться расширением,
• олигурии,
• ахи - или брадикардии.
• цианоза.
• спутанности сознания,
• в виде прекращения электрической мозговой активности,
• возникновение отека легких,
• комы,
• позже может начаться пневмония,
• аритмии,
• сердечнойнедостаточности;
• прием 2-10 г грозит летальным исходом;
• раздражительности, ослабления способности давать критическую оценку происходящему,
• Возникновение нарушений сна,
• Появление спутанности сознания.

Специфический антидот не найден. Можно предпринять симптоматическую терапию, промыть желудок, назначить активированный уголь и дезинтоксикационные мероприятия. Необходимо поддерживать жизненно важные функции организма.

Лекарственное взаимодействие

Прием Фенитоина и вальпроатов чреват повышением содержания вещества феноборбитал в сыворотке крови.

При сочетании приема препарата Резерпин с фенобарбиталом снижается его действие как противосудорожного средства. А при применении с препаратами амитрипилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид наоборот увеличивается.

Препарат Фенобарбитал своим действием способен снижать эффективность приема контрацептивов пероральных и салицилатов.

Также препарат Фенобарбитал способствует снижению концентрации в крови таких лекарственных средств как:

• непрямые антикоагулянты,
• глюкокортикостероиды,
• гризеофульвин,
• оксициклин.
• эстрогены и другие медикаменты.

Препарат Фенобарбитал способен к усилению действия алкоголя и следующих средств:

• нейролептики,
• наркотические анальгетики,
• миорелаксанты седативного и снотворного средства.

Ацетазоламид, способствуя ощелачиванию мочи, может снижать реабсорбцию фенобарбитала в почках, ослабляя тем самым его эффект.

При одновременном приеме с атропином снижается снотворное действие препарата Фенобарбитал. Схожий эффект вызывает экстракт красавки, декстроза, тиамин, никотиновая кислота, анальгетики и психостимулирующие препараты.

Применение фенобарбитала действует понижающее на эффективность препаратов группы антибиотика и сульфаниламида, также может уменьшаться противогрибковая активность препарата гризеофульвин.

Дополнительные указания

При лечении препаратом Фенобарбитал следует помнить, что его длительное применение нежелательно во избежание привыкания.

Для того чтобы прекращая лечения не испытать наступления синдрома отмены в виде головных болей, кошмаров или бессонницы, следует прекращение его приема осуществлять постепенно.

При лечении управление автомобилем и занятия, требующие быстрой реакции, следует приостановить.

Фенобарбитал аналоги

Аналогичными по принципу воздействия препаратами для лекарственного средства Фенобарбитал можно считать такие медикаменты как Дормирал, Люминал и Барбинал.

Фенобарбитал цена

Стоит препарат очень дешево. Его стоимость ориентировочно составляет от 10 до 20 рублей.

Наименование:

Фенобарбитал (Phenobarbitalum)

Фармакологическое
действие:

Относится к группе барбитуратов . Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным , седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Показания к
применению:

Существуют следующие показания к применению Фенобарбитала:
- эпилепсия;
- гипербилирубинемия;
- спазмы периферических артерий и спастический паралич;
- врожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия;
- хронический внутрипеченочный холестаз;
- бессонница, напряжение, тревожность, страх, возбуждение, судороги различного генеза, тремор;
- алкогольная абстиненция;
- энцефалит, обусловленный гриппом, корью, краснухой, ветряной оспой, коклюшем и мононуклеозом;
- нейровегетативные расстройства;
- генерализованные тонико-клонические припадки;
- фокальные приступы у детей и взрослых.

Способ применения:

Для лечения эпилепсии взрослым назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,5 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса.
Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного.
В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01-0,03-0,05 г 2-3 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь : разовая - 0,2 г; суточная - 0,5 г.
Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами (успокаивающими) приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна, синкопе.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления.
Аллергические реакции : кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие : при длительном применении - лекарственная зависимость.

Противопоказания:

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);
- гиперкинезы;
- миастения;
- выраженная анемия;
- порфирия;
- сахарный диабет;
- гипофункция надпочечников;
- гипертиреоз;
- депрессия;
- бронхообструктивные заболевания;
- активный алкоголизм;
- беременность и период лактации;
- детский возраст (в связи с невозможностью точного дозирования);
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью : у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых ангикоагулянтов , глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина. эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамина, никотиновой кислотой, анальгетиками и психостимулирующими препаратами.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Беременность:

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Передозировка:

Лечение : специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Фенобарбитал – лекарственный препарат противоэпилептического, снотворного и седативного действия.

Форма выпуска и состав

Фенобарбитал выпускается в следующих формах:

• таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, белого цвета (по 6 шт. или 10 шт. в контурных ячейковых, или контурных безъячейковых упаковках; в картонной пачке 1, 2 или 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок);
• таблетки для детей: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 50 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: фенобарбитал – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, тальк, кислота стеариновая.

Состав 1 таблетки для детей:

• действующее вещество: фенобарбитал – 5 мг или 50 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат относится к группе барбитуратов. Фенобарбитал взаимодействует со специальным «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, повышая чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, а также способствует раскрытию каналов нейронов для ионов хлора, увеличивая их поступление в клетку. Препарат уменьшает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует распространению и возникновению нервных импульсов. В отношении некоторых возбуждающих медиаторов (например, глутамата) фенобарбитал проявляет антагонизм. Он уменьшает моторную активность, угнетает чувствительные зоны коры головного мозга и подавляет церебральные функции, включая дыхательный центр.

На сердечно-сосудистую систему препарат практически не влияет. Уменьшает тонус гладкой мускулатуры пищеварительного тракта. В небольших дозах фенобарбитал несколько снижает интенсивность процессов обмена веществ, что может проявляться несущественной гипотермией.

Препарат оказывает снотворное, противосудорожное, спазмолитическое, седативное (в малых дозах), миорелаксирующее и антигипербилирубинемическое действие. Повышает дезинтоксикационную функцию печени и уменьшает концентрацию билирубина в сыворотке.

Эффективность препарата показана в лабораторных исследованиях на моделях эпилепсии у животных. Фенобарбитал предотвращает все виды судорог, за исключением абсансов.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенобарбитал медленно, но полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Его биодоступность составляет 80%. На 20–45% связывается с белками плазмы. Оптимальная терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови составляет 10–40 мкг/мл. Период полувыведения у взрослых – 53–118 часов (79 часов в среднем), у новорожденных и детей – 60–180 часов (110 часов в среднем).

Фенобарбитал распределяется по тканям и органам, проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется в грудное молоко и попадает через плаценту ко всем тканям плода (наибольшие концентрации отмечаются в плаценте, головном мозге и печени плода).

Метаболизм препарата происходит в печени с участием микросомальных ферментов. В результате образуются фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения метаболитов составляет от 2 до 4 дней (у новорожденных до 7 дней). Препарат выводится почками: около 25–50% в неизмененном виде, остальная часть – в виде глюкуронидов метаболитов. Выделение почками зависит от уровня pH мочи: при подкислении мочи снижается выведение фенобарбитала в неизмененном виде и медленнее уменьшается его концентрация в моче, при подщелачивании – наоборот. Препарат может накапливаться в тканях. У пациентов с нарушениями функции почек его действие значительно пролонгируется.

Показания к применению

• парциальные и большие эпилептические припадки (за исключением абсансов);
• спастический паралич;
• судороги неэпилептического происхождения;
• психомоторное возбуждение;
• страх, тревога;
• бессонница и другие нарушения сна;
• хорея;
• хронический холестаз;
• гипербилирубинемия у новорожденных;
• премедикация.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• миастения;
• заболевания дыхательной системы с обструктивным синдромом и одышкой;
• сахарный диабет;
• порфирия в анамнезе (из-за возможного усиления ее симптомов);
• выраженная анемия;
• наркотическая и лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);
• алкоголизм;
• первый триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст младше 3 лет (для твердой лекарственной формы);
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам, а также другим барбитуратам.

Относительные (Фенобарбитал применяют с осторожностью):

• легкие или умеренные нарушения функции почек и/или печени;
• указания в анамнезе на бронхиальную астму;
• гипертиреоз (из-за возможного усиления его симптомов);
• дискинезии;
• гипофункция надпочечников (поскольку барбитураты могут ослаблять системное действие эндогенного и экзогенного гидрокортизона);
• суицидальные наклонности и/или депрессия;
• постоянная или острая боль (возможно парадоксальное возбуждение или маскировка важных симптомов);
• детский возраст;
• период беременности (второй и третий триместр).

Способ применения и дозировка

Фенобарбитал принимают внутрь. Режим дозирования препарата устанавливается индивидуально и зависит от показаний, возраста пациента, течения заболевания и переносимости лекарственного средства. Лечение начинают с наименьших эффективных доз, соответствующих конкретной форме заболевания. Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, ослабленным больным и людям пожилого возраста препарат назначают в меньших начальных дозах.

В качестве противоэпилептического средства Фенобарбитал применяют у взрослых, начиная с дозы 50 мг два раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают до прекращения припадков, но не более 500 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 200 мг, суточная – 500 мг.

Детям Фенобарбитал назначают в меньших дозах, учитывая возраст и массу тела ребенка. Препарат принимают два раза в сутки за 30–40 минут до еды.

• до ½ года: разовая – 5 мг, суточная – 10 мг;
• ½–1 год: разовая – 10 мг, суточная – 20 мг;
• 1–2 года: разовая – 20 мг, суточная – 40 мг;
• 3–4 года: разовая – 30 мг, суточная – 60 мг;
• 5–6 лет: разовая – 40 мг, суточная – 80 мг;
• 7–9 лет: разовая – 50 мг, суточная – 100 мг;
• 10–14 лет: разовая – 75 мг, суточная – 150 мг;
• 14 лет и старше: разовая и суточная дозы, применяемые у взрослых.

Лечение длительное. Отмену препарата проводят постепенно, так как при внезапной отмене Фенобарбитала возможно развитие эпилептического припадка и даже эпилептического статуса. Как правило, препарат применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, которые подбирают индивидуально, учитывая общее состояние пациента.

У детей младше 3 лет Фенобарбитал применяют в виде суспензии. Для этого необходимое количество таблеток следует растереть до порошкообразного состояния и растворить в небольшом количестве воды.

При бессоннице Фенобарбитал назначают взрослым в дозе 100–200 мг однократно за полчаса или один час до сна. Препарат действует 6–8 часов. Детям при нарушениях сна назначают 5–7,5 мг Фенобарбитала (в зависимости от возраста).

При гипербилирубинемии детям младше 12 лет Фенобарбитал назначают в дозе 3–8 мг/кг массы тела в сутки в два или три приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 12 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность применения составляет 3–5 дней.

Детям и подросткам старше 12 лет при гипербилирубинемии назначают по 90–180 мг препарата в сутки в два или три приема.

С целью премедикации Фенобарбитал назначают детям старше 6 месяцев в дозе 1–3 мг/кг массы тела за 1–1,5 часа до хирургического вмешательства.

Побочные действия

• пищеварительная система: рвота, тошнота, запор; при длительном лечении – холестаз, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: брадикардия, понижение артериального давления;
• нервная система и органы чувств: головокружение, заторможенность, сонливость, головная боль, раздражительность, нарушение сна, летаргия, тремор рук, кошмарные сновидения, нервозность, нарушение процесса мышления, нистагм, галлюцинации, обморок, тревога, атаксия, парадоксальная реакция (особенно у ослабленных и пожилых пациентов), депрессия, угнетение дыхательного центра, гиперкинезия (у детей), эффект последствия (ощущение вялости, разбитости, астения, снижение концентрации внимания и психомоторных реакций);
• система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз; при длительном лечении – мегалобластная анемия;
• опорно-двигательный аппарат: при длительном лечении – уменьшение минеральной плотности костей, переломы, остеопороз, остеопения, нарушение остеогенеза, развитие рахита;
• аллергические реакции: крапивница, затрудненное дыхание, сыпь на коже, локальные отеки (особенно щек, губ или век), злокачественная экссудативная эритема, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз; иногда возможен летальный исход;
• прочие реакции: синдром отмены, проявляющийся малыми симптомами, которые возникают в течение 8–12 часов после отмены препарата и основными симптомами, развивающимися в течение 16 часов и продолжающимися до 5 дней; малые симптомы синдрома отмены – слабость, рвота, тошнота, ортостатическая гипотензия, головокружение, двигательное беспокойство, дрожание рук, кошмарные сновидения, нарушение сна, тревога, мышечные подергивания, нарушение зрения; основные симптомы синдрома отмены – галлюцинации, судороги; при длительном лечении – импотенция, нарушение либидо, лекарственная зависимость.

Лечение Фенобарбиталом следует прекращать постепенно во избежание возникновения симптомов синдрома отмены.

Передозировка

При передозировке препарата симптомы токсического отравления могут проявиться не сразу, а только через несколько часов после приема Фенобарбитала. При разовом приеме 1000 мг препарата у взрослых развивается серьезное отравление, при приеме 2000–10 000 мг, как правило, наблюдается летальный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала составляет 5–40 мкг/мл, летальная – 100–200 мкг/мл. Отравление барбитуратами следует отличать от алкогольного опьянения, различных неврологических расстройств и интоксикации бромидами.

При острой интоксикации Фенобарбиталом наблюдаются следующие симптомы: необычные движения глаз, нистагм, смазанная речь, угнетение дыхания, атаксия, сужение зрачков (сменяется паралитическим расширением в случае тяжелого отравления), тахикардия, слабый пульс, выраженная сонливость, слабость, дыхание Чейн – Стокса, гипотензия, цианоз, липкая и холодная кожа, тяжелая спутанность сознания, геморрагии (при надавливании на кожу), возбуждение, отсутствие или ослабление рефлексов, головокружение, олигурия, кома, головная боль. При тяжелом отравлении возможен отек легких, апноэ, сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке препарата, угрожающей жизни, может наблюдаться подавление электрической активности мозга, которое, однако, не должно оцениваться как клиническая смерть, поскольку такой эффект обратим, если повреждения, связанные с гипоксией, еще не развились. При передозировке возможны такие осложнения, как аритмия, пневмония, почечная и сердечная недостаточность.

При острой передозировке лечение направлено на ускоренное выведение фенобарбитала и поддержание жизненных функций организма. Если пациент находится в сознании и рвотный рефлекс сохраняется, необходимо вызвать рвоту и назначить активированный уголь. При противопоказаниях к индукции рвоты проводят промывание желудка. Для более быстрого выведения уже всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, щелочные растворы и проводят форсированный диурез (если функция почек сохранена). При проведении перечисленных мероприятий необходимо контролировать водный баланс и жизненно важные функции организма.

В качестве поддерживающей терапии обеспечивают проходимость дыхательных путей (возможно применение кислорода и искусственной вентиляции легких), поддержание нормальной температуры тела и артериального давления, при необходимости – инфузионное лечение и другие противошоковые мероприятия.

При тяжелом отравлении фенобарбиталом, развитии шока или анурии может быть проведен перитонеальный диализ или гемодиализ (во время проведения диализа и после него необходимо контролировать концентрацию препарата в крови).

Особые указания

У некоторых пациентов отмечено появление суицидальных идей и поведения в период лечения противоэпилептическими препаратами. Механизм их возникновения неизвестен, однако не исключается возможность их возникновения и во время терапии Фенобарбиталом, поэтому пациенты и их сиделки должны быть проинформированы о том, что при появлении любых суицидальных мыслей и поведения необходимо обращаться к врачу.

При развитии любых аллергических реакций и дерматологических осложнений прием препарата следует прекратить.

В период лечения препаратом необходимо контролировать функции почек и печени, а также общий анализ крови.

У пожилых и ослабленных пациентов при применении Фенобарбитала в обычных дозах могут возникать ажитация, спутанность сознания или депрессия.

У детей препарат может вызывать гиперактивность, раздражительность и необычное возбуждение.

Риск возникновения зависимости увеличивается при длительном лечении Фенобарбиталом в больших дозах, а также у больных с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе. Постоянный прием барбитуратов в дозах, которые в 3–4 раза превышают терапевтические, приводит к возникновению физической зависимости у 75% больных.

Если во время родов возникает необходимость в применении Фенобарбитала, необходимо обеспечить готовность оборудования для экстренной реанимации новорожденных.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения препаратом требуется соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и скоростью реакции. Пациенты должны быть предупреждены о возможной опасности для себя и окружающих при занятиях такими видами деятельности, как управление автотранспортом, работа оператора, диспетчера, работа с движущимися механизмами и т. п.

Применение при беременности и лактации

Фенобарбитал противопоказан к применению в первом триместре беременности из-за возможного тератогенного действия. Во втором и третьем триместре применение препарата возможно только по жизненным показаниям, если назначение других средств невозможно.

При применении барбитуратов беременными женщинами увеличивается частота случаев аномалий плода.

У новорожденных, рожденных женщинами, которые принимали препарат в третьем триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости.

Имеются данные о том, что Фенобарбитал, применявшийся женщинами во время беременности в качестве средства против судорог, вызывал нарушение свертывания крови у новорожденных (повышается вероятность кровотечений у ребенка в первые сутки после родов).

Применение препарата во время родов повышает риск угнетения дыхательной функции у новорожденного, особенно недоношенного.

При необходимости применения Фенобарбитала в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат целесообразно назначать новорожденным при гемолитической болезни, поскольку он снижает концентрацию билирубина в сыворотке.

При нарушениях функции почек

Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диазепамом, амитриптилином, хлордиазепоксидом и ниаламидом противосудорожное действие препарата увеличивается, а с резерпином – снижается.

Вальпроаты и фенитоин увеличивают сывороточную концентрацию фенобарбитала.

При совместном применении с салицилатами и пероральными контрацептивами уменьшается их эффективность.

Ацетазоламид ощелачивает мочу, снижая почечную реабсорбцию фенобарбитала и ослабляя его эффект.

Препарат усиливает действие нейролептиков, миорелаксантов, снотворных и седативных средств, наркотических анальгетиков и алкоголя.

Фенобарбитал снижает концентрацию в крови глюкокортикостероидов, эстрогенов, антикоагулянтов, доксициклина, гризеофульвина и других препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления.

При одновременном применении с сульфаниламидами и антибиотиками снижает их антибактериальную активность, а с гризеофульвином – уменьшает его противогрибковое действие.

Тиамин, атропин, декстроза, никотиновая кислота, экстракт красавки, психостимулирующие средства и анальгетики снижают снотворное действие препарата.

Аналоги

Аналогами Фенобарбитала являются: Бензонал, Гексамидин, Примидон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Побочные эффекты препарата. Психотропное влияние фенобарбитала. Эффект привыкания и синдром отмены препарата

• Привыкание к использованию препарата и физическая зависимость
• Абстинентный синдром (синдром отмены ) фенобарбитала
• Взаимодействие фенобарбитала с другими лекарственными средствами. Фенобарбитал и кофеин

Цены на фенобарбитал в различных городах

Отзывы о фенобарбитале

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что такое фенобарбитал? Фармакологическая группа и механизм действия препарата

Фенобарбитал – синтетический препарат из группы барбитуратов , который на сегодняшний день используется как противоэпилептическое средство. Препарат был выпущен в 1912 году в Германии под торговым названием «люминал». Во времена открытия препарат использовался как снотворное и седативное (успокоительное ) средство, в то время как сегодня из-за большого количества побочных эффектов его в этих целях практически не используют.
Фенобарбитал является доступным и эффективным препаратом. Он оказывает множество полезных эффектов, применимых в различных ситуациях. Он входит в состав таких популярных препаратов как валокордин и корвалол . Однако вместе со всеми преимуществами он нарушает память, концентрацию внимания, а также вызывает привыкание при длительном использовании. Поэтому сегодня от применения данного препарата постепенно отказываются.

Действующее вещество препарата фенобарбитал. Механизм действия. Основные эффекты препарата

Фенобарбитал представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, с горьким вкусом. Он практически не растворяется в холодной воде, поэтому в виде порошка не используется. Препарат используется в виде таблеток с небольшой дозировкой. Препарат действует непосредственно на рецепторы в центральной нервной системе, из-за чего применение фенобарбитала в больших дозах очень опасно.

Действующее вещество препарата взаимодействует с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК ) в центральной нервной системе. Это вещество является основным тормозным нейромедиатором нервной системы (молекулой – переносчиком информации ). Действие ГАМК заключается в прерывании нервного импульса любого характера (двигательный, психоэмоциональный ). Засыпание, блокирование отрицательных эмоций, уменьшение уровня стресса – все эти процессы контролируются данным нейромедиатором . Фенобарбитал увеличивает чувствительность рецепторов клеточных мембран к ГАМК в центральной нервной системе, а также продлевает его действие.

К основным эффектам препарата, обусловленным влиянием на ГАМК-рецепторы, относятся:

• Седативное действие. Препарат угнетает практически все процессы в головном мозге . Уменьшается скорость реакции, двигательная активность. При его использовании происходит подавление сенсорных зон коры головного мозга. Это проявляется также в незначительной анальгезии (ослаблении реакции на болевой стимул ). Данный эффект проявляется в уменьшении раздражительности, волнения, а также появлении сонливости .
• Снотворное действие. Обусловлено торможением клеток ствола мозга, ядер таламуса и их взаимодействия с корой мозга. Несмотря на то, что снотворный эффект у данного препарата достаточно выраженный, сон, достигаемый в результате его использования, отличается от физиологического. Он менее глубокий, и, соответственно, хуже восстанавливает энергетические запасы человека.
• Противосудорожное действие. Препарат является одним из основных для лечения эпилепсии . Данное заболевание возникает по причине появления аномальных нервных импульсов в различных областях нервной системы, которые приводят к неконтролируемой двигательной активности (судорогам ). Барбитураты снижают возбудимость нейронов и блокируют возникновение и распространение нервных импульсов.

Препарат также в определенной степени расслабляет гладкую мускулатуру (сосудов, стенки желудочно-кишечного тракта, матки , мочевого пузыря ). Благодаря этому снижается тонус кишечной стенки. Препарат несколько замедляет обмен веществ, что может проявляться снижением температуры тела. Из недостатков препарата является угнетение дыхательного центра, степень проявления которого зависит от дозы. Однако любое количество препарата снижает объем дыхания, в результате чего снижается концентрация кислорода и повышается насыщенность крови углекислым газом.

Действие фенобарбитала в отношении печени (нормализация уровня билирубина )

Фенобарбитал является индуктором (ускорителем ) ферментов микросомального окисления в печени . Это означает, что процессы окисления, восстановления и трансформации различных веществ в печени происходят быстрее. В результате ускоряется выведение токсинов и лекарственных веществ через печень. Поэтому при использовании различных препаратов совместно с фенобарбиталом может снижаться их активность. После 3 - 5 дней использования препарата скорость ферментативных изменения может увеличиваться в 10 – 12 раз.

Билирубин является одним из производных гемоглобина , который появляется в крови после разрушения эритроцитов . При ряде заболеваний (в том числе при гемолитической желтухе новорожденных ) в крови увеличивается количество билирубина. Фенобарбитал позволяет ускорить метаболизм (обмен веществ ) в отношении билирубина и быстрее вывести его из организма.

Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему

В обычных дозах препарат не обладает специфическим действием в отношении сердечно-сосудистой системы. Однако считается, что он может быть эффективен при нейровегетативных расстройствах сосудов, так как может снимать спазм гладкой мускулатуры сосудов. Данный эффект не является основным действием препарата, при его использовании пациент неизбежно будет чувствовать сонливость и седативный эффект от препарата. Несмотря на это, такие признанные препараты как корвалол и валокордин, содержащие фенобарбитал, обрели популярность именно в качестве препаратов, облегчающих состояние сердечно-сосудистой системы.

В высоких дозах препарат угнетает сосудодвигательный центр, из-за чего снижается артериальное давление и частота сердечных сокращений. Использование препарата в больших дозах чревато остановкой дыхания и сердцебиения, поэтому при его приеме необходимо очень внимательно следить за количеством принятого лекарства.

Форма выпуска препарата (таблетки 5 мг, 50 мг и 100 мг )

Препарат выпускается исключительно в виде таблеток с содержанием действующего вещества 5, 50 или 100 мг. Дозировка препарата в 5 мг предназначена для использования в детском возрасте. Препарат упакован в картонные коробки с 6 или 10 таблетками в каждой. Таблетка имеет плоскоцилиндрическую форму с риской для аккуратного деления пополам.

Таблетки фенобарбитала также содержат вспомогательные вещества, которые помогают сохранить нужную форму препарата в течение длительного срока хранения. К ним относятся сахароза, крахмал, тальк, стеариновая кислота. Срок годности таблеток составляет 5 лет при условии хранения при температуре не выше 25 градусов (при комнатной температуре ).

Как препарат поступает в кровь и выводится из организма?

Препарат используется для приема внутрь. После приема таблетки он полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике . Стенка кишечника богата кровеносными сосудами, поэтому сразу после этого препарат оказывается в крови. Терапевтическая концентрация препарата (при эпилепсии и судорогах ) должна составлять 10 – 40 мкг/мл крови. После этого он распределяется по всем органа и тканям и попадает в мозг, проходя через гематоэнцефалический барьер. Препарат очень долго сохраняется в организме. Средний период его полувыведения (время, за которое концентрация препарата в плазме крови сокращается вдвое ) у взрослых составляет 80 часов, а у детей – 110 часов. Таким образом, препарат очень долго выводится из организма даже при оптимально работающих печени и почках , поэтому он используется в маленьких дозах. Кроме того, препарат склонен к кумуляции эффекта, это означает, что при его повторном использовании складывается эффект от предыдущих применений.

Препарат выводится почками в неизмененном виде (около 50% ), а также в виде специфических соединений. Они биологически неактивны, образуются в печени после ряда химических превращений. При длительном использовании препарата происходит активирование ферментов клеток печени, благодаря чему ускоряется его выведение из организма. Несмотря на это, оно все равно занимает достаточно продолжительное время. Именно поэтому человек может чувствовать эффект от препарата длительный срок после приема всего одной таблетки.

Является ли фенобарбитал наркотическим веществом? Определение фенобарбитала в моче

Фенобарбитал действительно может вызвать галлюцинации , нарушение сознания и различные психические реакции. Его длительный прием приводит к привыканию, вследствие чего оборот данного лекарства был ограничен. Сегодня его можно приобрести исключительно по рецепту врача. В 2013 году он был внесен в перечень наркотических и психотропных средств, подлежащих контролю в Российской Федерации. Также, препарат запрещен к ввозу в ряд стран, например, в США. Поэтому при использовании фенобарбитала, а также комбинированных препаратов с его содержанием (в первую очередь, корвалола и валокордина ) нужно ответственно относиться ко всем рискам, связанным с его применением.

Тест на наличие фенобарбитала в моче иногда используется врачами-наркологами для подтверждения состояния наркотического опьянения. Данное тестирование проводится только соответствующим медицинским персоналом при наличии веских причин (например, участие в дорожно-транспортном происшествии в нетрезвом состоянии ). Однако стоит учитывать, что фенобарбитал может оказаться в моче и при обычном использовании лекарственных средств, содержащих данное вещество (пенталгин , корвалол ) по их прямому назначению. В любом случае, при использовании фенобарбитала необходимо очень внимательно контролировать свои действия (препарат может изменять на восприятие реальности, ухудшать память и внимание ).

Аналоги фенобарбитала

В настоящее время существует множество аналогов данного препарата, которые отличаются довольно большими преимуществами перед фенобарбиталом. Сегодня можно подобрать более эффективный и безопасный аналог данного препарата относительно любого из его эффектов. Существуют очень хорошие снотворные, противоэпилептические и седативные препараты, которые лишены побочных эффектов этого лекарственного средства и имеют более высокую эффективность.

Из современных снотворных средств следует предпочесть такие препараты как золпидем, метаквалон, нитразепам. Их преимущество объясняется селективностью (избирательностью ) действия, они действуют только на процессы связанные с мозговой активностью во время сна. В то же время, использование фенобарбитала в качестве снотворного приводит к большому количеству побочных эффектов из-за отсутствия селективного действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного и не дает желаемого восстановления сил.

В качестве седативных препаратов не рекомендуется использовать фенобарбитал, лучше прибегнуть к препаратам растительного происхождения (препарат валерианы , пустырника , мяты ). Фенобарбитал может оказать более качественный временный эффект, однако длительное его использование вызывает привыкание, может привести к депрессии или психическим нарушениям.

Наконец, среди противоэпилептических средств фенобарбитал до сих пор не потерял своей актуальности, несмотря на то, что уже не считается препаратом первого ряда. Было доказано, что его применение у детей может привести к задержке психического развития, нарушать память, внимание, успеваемость в школе. Сегодня в качестве противосудорожных средств используются топирамат, габапентин, карбамазепин и некоторые другие препараты.

Феназепам и фенобарбитал

Феназепам схож с фенобарбиталом по механизму действия, он также увеличивает тормозное влияние ГАМК на нервную систему. Поэтому показания для их применения в большой степени совпадают. Однако феназепам относится к группе транквилизаторов , его влияние на нервную систему выражено в несколько раз сильнее, чем у фенобарбитала. Его используют при выраженных психозах , навязчивости, фобии, невротических состояниях, то есть в гораздо более тяжелых случаях. В то же время, данный препарат переносится тяжелее, чем фенобарбитал. Поэтому в случаях, когда можно обойтись применением фенобарбитала, следует предпочесть именно этот препарат.

Препараты, содержащие фенобарбитал (валокордин, корвалол, андипал, пенталгин, беллатаминал ). Взаимодействие фенобарбитала с парацетамолом

Данное лекарственное средство очень часто использовали в составе комбинированных препаратов, поскольку оно позволяет уменьшить симптомы почти любого заболевания, благодаря седативному и сосудорасширяющему эффекту. Снотворное действие помогает погрузить человека в сон, который благоприятно сказывается на излечении. С другой стороны, сегодня фенобарбитал признан психотропным средством, из-за чего его распространение стало ограниченным. Поэтому сегодня его все реже включают в состав комбинированных препаратов.

Фенобарбитал входит в состав следующих лекарственных средств:

• Валокордин и корвалол. Данные препараты содержат около 20 мг фенобарбитала в 1 мл раствора. Их принимают при тахикардии , функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы. Они также облегчают засыпание. В качестве дополнительных активных веществ в них используется масло перечной мяты (оказывает сосудорасширяющее действие ) и этилбромизовалерианат (седативное вещество ).
• Андипал. Препарат используется как спазмолитическое средство при мигрени и легких формах гипертонической болезни . В его состав дополнительно входят обезболивающие средства (анальгин ) и спазмолитики (дибазол , папаверин ).
• Пенталгин, триалгин, тетралгин и другие обезболивающие препараты. Данное вещество используется в целом ряде обезболивающих средств. Благодаря дополнительным компонентам эти препараты обладают противовоспалительным , жаропонижающим и тонизирующим эффектом. Использование фенобарбитала совместно с парацетамолом усиливает его обезболивающий эффект, поскольку он достигается на двух уровнях, в области периферических рецепторов и на уровне центральной нервной системы. Однако фенобарбитал увеличивает скорость выведения парацетамола из организма, из-за чего может снижать его эффективность.
• Беллатаминал. Данное вещество содержит алкалоиды растения белладонна, эрготамин и фенобарбитал. Препарат используется при неврозах , бессоннице , во время менопаузы у женщин. Он уменьшает возбудимость многих рецепторов и обладает седативным и снотворным действием.

Показания к применению фенобарбитала

Фенобарбитал может быть использован для достижения различных эффектов. Сегодня реальным использованием препарата остается лишь использование в качестве противоэпилептического средства. Он помогает справиться с судорогами и мышечными спазмами. Однако остается возможным применение фенобарбитала в качестве снотворного средства, при психоэмоциональном возбуждении и в некоторых других случаях.
Препарат показан для использования в следующих случаях:

• эпилепсия;
• хорея;
• судороги и спазм мышц;
• возбуждение, чувство тревоги, напряжения, страха;
• нарушение сна;
• гипербилирубинемия (гемолитическая болезнь новорожденных, синдром Жильбера ).

Эпилепсия и фенобарбитал

Эпилепсия – хроническое неврологическое заболевание, которое проявляется внезапными судорожными приступами. Они происходят по причине увеличения активности некоторых нейронов в определенных участках коры головного мозга, из-за чего они генерируют необычно большое количество нервных импульсов. Они проявляются повышенной неконтролируемой двигательной активностью (эпилептическим припадком ). Помимо этого, при эпилепсии могут происходить изменения в психике человека (страх, тоска, повышенная раздражительность и агрессивность ).

Данное вещество остается одним из основных препаратов при лечении эпилепсии, поскольку оно воздействует на причину заболевания. Фенобарбитал снижает возбудимость двигательных центров головного мозга, из-за чего эпилептические припадки наступают очень редко или вовсе прекращаются. Суточная доза препарата зависит от частоты припадков, однако, в любом случае лечение эпилепсии фенобарбиталом очень длительное. Сегодня использование данного препарата у детей для лечения эпилепсии стараются ограничить, так как он неизбежно замедляет умственное и психическое развитии ребенка.

Фенобарбитал при судорогах и мышечном спазме

Судороги – непроизвольные сокращения мышц, которые могут сопровождаться болью. Существуют судороги скелетной мускулатуры и гладких мышц (сосудов, стенки бронхов, кишечника ). Существует большое количество причин возникновения судорог помимо эпилепсии. Они могут возникать при менингите , эклампсии, действии некоторых токсинов и ядов (например, стрихнин ). Мышечные подергивания могут быть также вызваны нарушением электролитного баланса (дефицитом магния ). В большинстве случаев использование фенобарбитала помогает снять мышечный спазм и остановить судороги.

Хорея – это заболевание, которое характеризуется беспорядочными, неконтролируемыми, отрывистыми движениями. Оно возникает по причине нарушения нервной передачи в области ядер ствола мозга, а также увеличения чувствительности рецепторов к дофамину. Уменьшить частоту и амплитуду хореических движений позволяет прием противосудорожных средств, в том числе фенобарбитала.

Противосудорожное действие препарата объясняется торможением двигательных зон коры головного мозга. Прием таблеток фенобарбитала при судорогах может быть выполнен для снятия симптомов, а не в составе курса. Существуют специальные смеси (например, смесь Серейского ), которые используются как для лечения эпилепсии, так и для временного снятия судорог.

Использование фенобарбитала при эклампсии

Эклампсия – аномальное состояние матери во время беременности или в послеродовой период, которое характеризуется судорогами и аномальным повышением артериального давления матери. Такое состояние угрожает жизни беременной женщины и ее плоду. Причины данного явления не ясны. Эклампсия проявляется судорогами с потерей сознания , прекращением дыхания. Фенобарбитал при данном состоянии позволяет не только уменьшить сокращения скелетных мышц (судороги ), но и снять спазм сосудов и бронхов. Таким образом, использование препарата при эклампсии уменьшает артериальное давление и облегчает дыхание.

Использование препарата при бессоннице в качестве снотворного средства. Влияние препарата на сон

Сон – физиологическое угнетение сознания, во время которого происходит восстановление энергетических запасов организма. Процесс сна основывается на физиологических процессах нервной системы, которые выражаются в увеличении активности определенных (так называемых гипногенных, ответственных за сон ) зон мозга и снижении активности других структур. Фенобарбитал действительно имеет выраженное влияние на сон. Его прием вызывает сонливость и может быть применен при различных расстройствах сна. Долгое время барбитураты оставались единственными снотворными препаратами. Действие препарата развивается через 20 – 30 минут после приема и длится около 7 – 8 часов.

Сегодня известно, что сон представляет собой чередование двух фаз (быстрого и медленного сна ). Обе фазы необходимы, однако наиболее важен быстрый сон, который устраняет усталость и снижает уровень стресса. Весь цикл длится около полутора часов. Для полноценного сна необходимо наличие обеих фаз, в то время как при использовании барбитуратов укорачивается фаза быстрого сна и изменяется продолжительность циклов. Поэтому при использовании фенобарбитала человек просыпается разбитым, уставшим, сохраняется сонливость. Возможно понижение работоспособности и ухудшение настроения. При длительном использовании наступает привыкание, физическая и психическая зависимость. Таким образом, использование данного лекарственного средства негативно влияет на сон и сегодня оно все реже рекомендуется к использованию в качестве снотворного.

Использование препарата при гипербилирубинемиях (синдроме Жильбера, гемолитической болезни новорожденных )

Гипербилирубинемия – состояние, при котором в крови повышается содержание билирубина. Данный пигмент имеет желтый цвет, поэтому при повышении его содержания в крови кожа иногда окрашивается в желтый цвет (наступает желтуха ). Уровень билирубина может повышаться в крови при различных заболеваниях печени и желчевыводящих путей или при физиологических состояниях, например, при синдроме Жильбера и гемолитической болезни новорожденных. Фенобарбитал может быть применен при обоих состояниях, так как он ускоряет выведение билирубина из организма.

Синдром Жильбера – врожденная особенность организма, которая характеризуется накоплением билирубина в тканях, изменением цвета кожи из-за нарушения его метаболизма. Это доброкачественное заболевание может передаваться от родителей к детям. Оно практически никак не влияет на состояние здоровья и качество жизни, за исключением изменения цвета кожи (может иметь разную степень проявления ).

Гемолитическая болезнь новорожденных – одна из причин желтухи у новорожденных . Она наблюдается в результате резус-конфликта между матерью и плодом, в результате чего происходит массивное разрушение эритроцитов и высвобождение гемоглобина. Гемоглобин является одним из главных источников билирубина, вот почему это состояние сопровождается выраженной желтухой. Билирубин в высоких концентрациях становится токсичным, поэтому для лечения данного заболевания используют фенобарбитал, помогающий вывести его из организма.

Фенобарбитал увеличивает ферментативную активность клеток печени, благодаря чему билирубин захватывается из крови и выводится быстрее и практически в полном объеме. Благодаря этому уровень билирубина снижается, а желтушность кожи проходит. Необходимо отметить, что препарат эффективен только в том случае, если отсутствуют органические заболевания печени и желчевыводящих путей (например, гепатит , холецистит ). При синдроме Жильбера препарат принимают на ночь в количестве 50 мг, что позволяет использовать его длительное время.

Противопоказания к использованию фенобарбитала

Фенобарбитал, несмотря на большое количество побочных эффектов, имеет довольно ограниченный список противопоказаний. Это объясняется тем, что препарат, действуя на нервную систему, очень ограниченно взаимодействует с остальными обменными процессами. Однако в любом случае, перед использованием препарата следует удостовериться в наличии показаний и отсутствии противопоказаний к его применению.

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Гиперчувствительность и аллергические реакции на барбитураты. Аллергия на препарат является логичным противопоказанием. Повторное использование препарата может вызвать такие серьезные реакции как анафилактический шок , отек Квинке . Они угрожают жизни человека и могут потребовать срочного оказания помощи.
• Порфирия. Порфирия – наследственное нарушение пигментного обмена, которое в случае приема фенобарбитала может усугубляться. Это связано с тем, что препарат активизирует ферменты, синтезирующие порфирин (пигмент, содержание которого при данном заболевании повышено ).

• Выраженная анемия. При использовании препарата снижается артериальное давление. Анемия (сниженное количество эритроцитов в крови ) практически всегда компенсируется повышенным давлением для поддержания питания органов и систем кислородом. Использование препарата нарушает данный компенсаторный механизм.
• Выраженные нарушения дыхания и одышка. Фенобарбитал подавляет дыхательный центр, из-за чего уменьшается частота дыхания. В результате организм человека может страдать от недостатка кислорода, что может привести к серьезным нарушениям его работы.
• Печеночная или почечная недостаточность. При тяжелых нарушениях почечной или печеночной деятельности эффект от препарата заметно удлиняется, он становится токсичным. Эффект торможения центральной нервной системы может длиться более суток, что является недопустимым.
• Миастения. Это лекарственное средство угнетает двигательные зоны коры головного мозга, поэтому его использование при мышечной слабости может значительно ухудшить состояние.
• Алкоголизм, а также другая лекарственная или наркотическая зависимость. Препарат является психотропным веществом, поэтому его использование в группе пациентов, страдающих какой-либо зависимостью, строго запрещено. Данный препарат может вызвать привыкание.

В каких случаях стоит ограничить использование препарата?

Существует ряд состояний, которые не являются прямыми противопоказаниями, но при которых нужно быть осторожными в использовании данного препарата. При их наличии стоит использовать аналоги либо принимать данное лекарственное средство только после консультации с врачом или фармацевтом. Это объясняется тем, что такие состояния создают повышенный риск развития побочных эффектов.

Препарат следует использовать с осторожностью в случае наличия следующих состояний или заболеваний:

• Депрессия, резкие изменения настроения, суицидальные наклонности. Препарат может повлиять на психическое здоровье человека самым неожиданным образом, чаще всего негативно. При психологической нестабильности риск данного явления возрастает.
• Заболевания печени и почек в анамнезе. Любое нарушение этих органов теоретически может снизить скорость выведения вещества из организма.
• Гипертиреоз. Барбитураты переносятся белками плазмы, как и гормоны щитовидной железы (тироксин ). Прием фенобарбитала вытесняет тироксин из связи с белками плазмы крови, из-за чего может внезапно могут проявиться симптомы интоксикации данным веществом.
• Гипофункция надпочечников. При использовании фенобарбитала уменьшается системное действие гормонов надпочечников , из-за чего ухудшается течение данного заболевания.
• Наличие острой или хронической боли. Препарат не устраняет источник боли, он изменяет ее восприятие центральной нервной системой. Таким образом, могут быть скрыты важные симптомы заболевания или потеряно время, за которое основное заболевание будет прогрессировать.

Фенобарбитал при сахарном диабете

Использование данного препарата при сахарном диабете не запрещено, однако должно проводиться с осторожностью. Препарат влияет на синтез кортизола - одного из гормонов надпочечников. Данный гормон регулирует уровень сахара в крови. Прием препарата может снижать уровень кортизола, соответственно с этим снижается уровень сахара в крови . На фоне приема инсулина это может привести к гипогликемии – состоянию, при котором количество глюкозы в крови существенно ниже нормы. Гипогликемия характеризуется головокружением , тошнотой , слабостью, дезориентацией в пространстве. Прием препарата на фоне сахарного диабета разрешен лишь тем пациентам, которые самостоятельно следят за уровнем глюкозы в крови.

Можно ли применять препарат во время беременности? Попадает ли препарат в грудное молоко?

Препарат строго не рекомендуется использовать во время беременности . Доказано, что в случае использования в первом триместре беременности возможно развитие различных аномалий у плода. Препарат проходит через плацентарный барьер, распределяется по всем тканям плода (самая высокая концентрация обнаруживается в печени и мозге ). При использовании в третьем триместре беременности возможно развитие физической зависимости у плода и синдрома отмены после рождения.

Препарат может привести к нарушению свертываемости крови у ребенка (из-за дефицита витамина К, который синтезируется в печени ), а также к нарушениям дыхания. Препарат также попадает в грудное молоко , поэтому на время кормления грудью матери стоит прекратить прием препарата. Применение его во время беременности или кормления грудью возможно только при наличии строгих показаний, когда потенциальная польза превышает риск.

Можно ли использовать препарат в детском возрасте?

Существует специальная лекарственная доза препарата (таблетки 5 мг ), предназначенная для лечения детей. Однако сегодня препарат практически не используется в детском возрасте. Это связано с тем, что он имеет большое количество побочных эффектов, замедляет процессы умственного и физического развития. На сегодняшний день сохраняется актуальность его использования у детей только в качестве противоэпилептического средства, но существуют более безопасные аналоги, которые заменили фенобарбитал в данной области. Стоит отметить, что данный препарат в дозировке 5 мг для детей все еще используется в противоэпилептических стационарах, но в аптеках он продается достаточно редко.

Инструкция по использованию препарата. Применяемые дозировки

Фенобарбитал является сильнодействующим препаратом, оказывающим угнетающее влияние на центральную нервную систему. Даже при правильном употреблении его использование может вызвать большое количество побочных эффектов. Именно поэтому важно соблюдать дозировки, а также выполнять прием в соответствии с инструкцией. От этого зависит эффективность лечения и общее впечатление пациента от препарата.

Доза и способ применения подбираются индивидуально в зависимости от целей лечения, а также возраста и антропометрических данных пациентов.
Однако обычно для взрослых применяются стандартные дозы, для детей – в несколько раз меньшие. В продаже существуют три вида таблеток препарата с различным содержанием действующего вещества. Это облегчает его использование. Длительный прием препарата должен осуществляться только под надзором врача.

Прием препарата в качестве снотворного средства

При использовании препарата в качестве снотворного его назначают взрослым в дозировке 100 мг за 1 час до сна. Таблетку нужно запить водой, прием препарата не обязательно должен быть связан с приемом пищи. Для детей также предусмотрена доза в количестве 5 мг, однако сегодня врачи не рекомендуют использовать данное снотворное у детей. Препарат можно использовать каждый день на протяжении не более недели, поскольку в противном случае могут возникнуть различные побочные эффекты, начиная от нарушения настроения и заканчивая привыканием.

Прием препарата в виде успокаивающего и спазмолитического средства (устраняющего мышечный спазм )

В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал используется только у взрослых. Для достижения данного эффекта препарат можно принимать 2 – 3 раза в день. Его дозировка в данном случае составляет от 20 до 30 мг, то есть половину таблетки с содержанием действующего вещества 50 мг. Именно в таком количестве препарат обнаруживается в большинстве комбинированных средств (валокордин, корвалол, пенталгин ), так как в их состав он включается для достижения подобных эффектов. Он хорошо сочетается с сосудорасширяющими, спазмолитическими средствами при различных нейровегетативных расстройствах. При нарушениях такого характера препарат используется в качестве симптоматического средства, его прием прекращается после устранения симптомов.

Прием препарата в виде противоэпилептического средства

В качестве противоэпилептического средства препарат используют у взрослых и детей при наличии припадков. Лечение начинают с суточной дозы в 50 мг, разделенной на 1 – 3 приема. Увеличение дозы препарата должно происходить постепенно. В случае необходимости дозу повышают до тех пор, пока не прекратятся припадки (обычно 200 мг 2 – 3 раза в сутки является достаточной дозировкой ). Лечение препаратом длительное, а также подразумевает поддерживание лечебных доз даже после исчезновения явлений заболевания. Прекращение приема фенобарбитала должно происходить плавно, так как резкое прерывание его использования может привести к приступу эпилепсии или даже эпилептическому статусу (самому опасному проявлению заболевания ).

Для детей используются гораздо меньшие дозы. Обычно они определяются из расчета 3 – 5 мг/кг веса в сутки. Данная доза делится на три приема. Для достижения эффекта препарата может потребоваться около получаса. Очень важно при расчете дозировок не превышать допустимые суточные и разовые дозы, так как это может привести к передозировке, угнетению дыхания, сердцебиения, понижению давления и другим опасным явлениям.

Высшая разовая и суточная доза препарата (ВРД и ВСД )

Для сильнодействующих и токсичных препаратов в медицине установлены понятия высшей разовой и суточной дозы. Они устанавливают наибольшее допустимое количество лекарственного вещества, которое пациент может принять единовременно и в течение суток. Их превышение создает угрозу здоровью пациента. Врачи редко назначают высшие дозы, чаще всего используются средние терапевтические дозы, в 2 или более раз меньше высших доз. Знание высших разовых и суточных доз входит в компетенции врачей и фармацевтов, однако также полезно пациенту как лицу, заинтересованному в сохранении своего здоровья.

Высшая разовая доза для фенобарбитала при приеме внутрь составляет 200 мг. Высшая суточная доза препарата составляет 500 мг. Данные значения указаны для взрослых, в то время как для детей они в несколько раз меньше. Если пациенту назначают препарат с превышением высшей суточной или разовой дозы, необходимо перепроверить назначение врача и уточнить рецепт.

Можно ли управлять механизмами, в том числе автомобилем, после приема препарата?

Препарат существенно влияет на мыслительную деятельность, а также на концентрацию внимания. Он тормозит передачу нервных импульсов, из-за чего уменьшается скорость реакции. Именно поэтому управление автомобилем, а также любая работа, требующая повышенной концентрации внимания невозможна при использовании данного препарата. Однако при длительном использовании данного лекарственного средства, при курсовой терапии, организм в некоторой степени адаптируется к его постоянному нахождению в организме, благодаря чему память, внимание и скорость реакции в большой степени восстанавливаются. Таким образом, ограничения на управление механизмами частично снимаются. Однако стоит отметить, что эпилепсия, для лечения которой часто используют фенобарбитал, является медицинским противопоказанием к вождению автомобиля в Российской Федерации.

Как нужно хранить препарат?

Препарат относится к сильнодействующим и ядовитым веществам, поэтому при его хранении нужно соблюдать особые меры предосторожности. Оно не должно попасть в руки детям или случайным людям, которые могут его употребить. Правильное хранение препарата предусматривает его нахождение в прохладном, сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей. Температура хранения препарата – комнатная, от 15 до 25 градусов. При правильном хранении можно гарантировать его сохранность в течение всего срока годности.

Срок годности препарата

Срок годности препарата в форме таблеток составляет 5 лет с момента упаковки. Возможно, что препарат сохраняет активность и более длительный срок, так как срок годности препарата в виде порошка (сегодня не выпускается ) составлял 10 лет. Однако стоит учитывать, что при транспортировке условия хранения препарата могут быть неидеальными, поэтому не стоит принимать препарат с истекшим сроком годности. Это может быть опасно для здоровья и неэффективным в лечении.

Побочные эффекты препарата. Психотропное влияние фенобарбитала. Эффект привыкания и синдром отмены препарата

Фенобарбитал считается сильнодействующим и достаточно опасным веществом из-за того, что он воздействует на рецепторы нервной системы. Он входит в список психотропных веществ, так как его длительный прием может вызвать привыкание. Помимо воздействия на психику, он может влиять на различные системы и органы во время своего приема. Однако наиболее часто пациенты отмечают побочные эффекты, связанные с нарушениями нервной системы и органов чувств.
Побочные эффекты фенобарбитала выражаются в нарушении следующих органов и систем:

• Нервная система. Препарат может вызвать галлюцинации, кошмарные сновидения, головную боль, нервозность , тревожность , раздражительность. Препарат оставляет эффект последействия – усталость, разбитость, снижение памяти и концентрации внимания. Иногда отмечаются парадоксальные реакции, особенно у детей – необычное возбуждение и бессонница.
• Опорно-двигательный аппарат. Препарат вызывает мышечную слабость, а также при длительном применении влияет на развитие костей у детей, может приводить к рахиту .
• Система кроветворения. Редко препарат приводит к уменьшению производства эритроцитов, тромбоцитов , лейкоцитов костным мозгом , однако такие случаи все же были отмечены.
• Дыхательная система. Препарат может вызвать затруднение дыхания, так как угнетает дыхательный центр.
• Сердечно-сосудистая система. Фенобарбитал приводит к падению артериального давления, для гипотоников такое снижение может стать критическим.
• Пищеварительная система. Препарат может вызвать рвоту , запор . Длительное использование истощает ресурсы печени, может вызвать желтушность глаз и кожи.
• Аллергические реакции. Редко данный препарат может стать источником аллергии. В этом случае развиваются различные проявления аллергии, от кожной сыпи (крапивницы ) до анафилактического шока. Данные реакции особенно вероятны при наличии у пациента бронхиальной астмы или других аллергических заболеваний.

Привыкание к использованию препарата и физическая зависимость

Привыкание к препарату является одной из основных проблем для широкого использования фенобарбитала. Доказано, что использование препарата в высоких дозах приводит к развитию физической зависимости в 75% случаев. В то же время, использование препарата в составе курсовой терапии даже при средних дозах может вызвать привыкание. Данное свойство у барбитуратов выражено даже сильнее, чем у алкоголя.

Риск возникновения зависимости возрастает в случае использования больших доз фенобарбитала и увеличения продолжительности приема. Также, у пациентов с какой-либо другой лекарственной или алкогольной зависимостью может развиться привыкание к фенобарбиталу с высокой вероятностью. Зависимость от фенобарбитала носит характер физической. Это означает, что со временем возрастает толерантность к действующему веществу, а при его отмене проявляется комплекс негативных симптомов, имеющий название абстинентного синдрома.

Абстинентный синдром (синдром отмены ) фенобарбитала

Абстинентный синдром – это группа симптомов, которая наблюдается при прекращении использования препарата или резком снижении дозы. Данный симптом характерен для многих психотропных веществ, в том числе и для фенобарбитала. Абстинентный синдром является одним из проявлений лекарственной зависимости. Синдром отмены в случае данного препарата развивается через 8 – 12 часов после его завершающего приема. Для его предотвращения при длительном лечении фенобарбиталом рекомендуется постепенно снижать дозу до полного прекращения его приема.

Абстинентный синдром фенобарбитала сопровождается следующими симптомами:

• тревога;
• мышечные подергивания (тремор рук );
• слабость;
• головокружение;
• тошнота и рвота;
• судороги.

Такое состояние может продолжаться от 5 до 15 дней. Если фенобарбитал был использован для лечения эпилепсии, то его резкая отмена может привести к эпилептическому припадку. При отмене препарата желательно контролировать уровень вещества в крови, а также постепенно снижать дозу лекарства на протяжении около 2 недель. Такой подход существенно снижает риск проявления абстинентного синдрома. Стоит отметить, что синдром отмены наблюдался у новорожденных, чьи матери употребляли фенобарбитал на последних месяцах беременности.

Взаимодействие фенобарбитала с другими лекарственными средствами. Фенобарбитал и кофеин

Данный препарат усиливает активность печени в биотрансформации многих лекарственных средств. Из-за этого ускоряется их выведение и снижается их эффективности. Это относится к антикоагулянтам , кортикостероидам , антидепрессантам , антибактериальным препаратам, противовоспалительным средствам (парацетамолу ). Препарат значительно уменьшает действие противогрибкового препарата гризеофульвина.

Препарат плохо сочетается с большинством противосудорожных средств, поскольку может как повышать, так и снижать их концентрацию в крови. Кроме того, возможно дополнительное угнетающее действие на нервную систему при их сочетании. Действие фенобарбитала продлевается при употреблении ингибиторов моноаминоксидазы, которые противодействуют его ферментативному распаду в печени.

Фенобарбитал и кофеин противоположны друг другу по действию. Кофеин тонизирует организм и стимулирует нервные процессы, устраняя сонливость. Именно поэтому использование кофеина уменьшает снотворное действие фенобарбитала. Однако кофеин можно использовать, для того чтобы устранить остаточные явления после приема фенобарбитала.

Можно ли принимать фенобарбитал вместе с алкоголем?

Алкоголь запрещен к использованию совместно с данным препаратом. Это объясняется тем, что при их совместном использовании усиливается угнетение центральной нервной системы и повышается риск развития побочных эффектов. Остаточные явления после использования препарата в этом случае длятся дольше. Помимо этого, при их совместном использовании в несколько раз возрастает риск привыкания и появления синдрома отмены после прекращения применения фенобарбитала.

Отравление фенобарбиталом. Антидот при отравлении

Симптомы отравления препаратом проявляются через несколько часов после приема. Токсическая доза при отравлении может существенно отличаться и является индивидуальной. Обычно для отравления достаточно 1 грамма действующего вещества. Отравление фенобарбиталом характеризуется тяжелым нарушением сознания вплоть до его потери, головокружением, ослаблением или отсутствием рефлексов. При отравлении данным веществом падает давление, ухудшается дыхание, снижается частота сердцебиения. В худшем случае наступает кома и летальный исход.

Специфического антидота фенобарбитала не существует, поэтому при передозировке и отравлении необходимо максимально ускорить его выведение из организма. Необходимо вызвать рвотный рефлекс, а также дать больному активированный уголь или другие сорбенты . Можно провести промывание желудка . Больному дают мочегонные средства , а также большое количество жидкости для восстановления водно-электролитного баланса. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких и коррекцию уровня артериального давления.

Какова смертельная доза фенобарбитала?

Летальный исход может наступить при однократном приеме более 2 граммов вещества. Для того чтобы не допустить передозировки, нужно при каждом использовании препарата следить за целостностью упаковки, количеством принятого вещества. Важно хранить его таким образом, чтобы предотвратить случайный прием препарата детьми или другими людьми. При лечении данным препаратом нужно очень строго следовать рекомендациям врача и соблюдать дозы, указанные в инструкции.

Цены на фенобарбитал в различных городах

Препарат является относительно дешевым и доступным для покупки. Цена на препарат может отличаться в зависимости от города, области, а также среднего уровня цен. Однако в последние годы его распространенность в аптеках существенно сократилась в связи с внесением препарата в список психотропных веществ. Именно поэтому продажа фенобарбитала в аптеках в настоящее время значительно ограничена, далеко не во всех аптеках сегодня можно найти этот препарат.
Стоимость препарата фенобарбитал в городах России

Город	Цена различных дозировок фенобарбитала
	Таблетки 5 мг, 10 штук	Таблетки 50 мг, 10 штук	Таблетки 100 мг, 10 штук
Москва
Санкт-Петербург
Екатеринбург
Челябинск
Новосибирск
Уфа
Ульяновск
Тверь
Пенза
Тамбов

Требуется ли рецепт для покупки препарата в аптеке?

Действующее вещество препарата признано психотропным веществом. Из этих соображений он отпускается в аптеках только при наличии рецепта. Также рецепт потребуется для покупки комбинированных препаратов, в состав которых входит фенобарбитал. Больные эпилепсией получают его, как правило, в специализированных диспансерах. Именно поэтому в свободной продаже препарат довольно трудно найти даже при наличии рецепта.

Навигация

В начале XX века фармакологическая компания «Байер» выпустила на рынок сильнодействующее снотворное и седативное средство «Люминал». В течение сорока лет продукт оставался лидером в своей фармакологической группе, пока не появились бензодиазепины. Сегодня потребителям больше известно торговое наименование «Фенобарбитал», происходящее от названия действующего компонента. Несмотря на обилие и разнообразие аналогов, синтетическое средство до сих пор активно используют для купирования судорожных синдромов. Врачи предупреждают, что только при соблюдении условий инструкции по применению «Фенобарбитала» можно рассчитывать на лечебный эффект при минимальных рисках.

Состав

Основное действующее вещество препарата – фенобарбитал. Это белый порошок кристаллической структуры со слабым горьким вкусом, без запаха. Он почти не растворяется в обычной воде, плохо – в кипящей, хорошо – в щелочах и спирте. В зависимости от лекарственной формы присутствуют дополнительные компоненты, придающие продукту нужную структуру, физические свойства. Фенобарбитал входит в состав таких распространенных препаратов, как «Корвалол», «Валокордин».

Форма выпуска

Производители предлагают разнообразные формы выпуска «Фенобарбитала». В последнее время оборот препарата ограничен, но заменять один лекарственный вид состава другим можно только с разрешения врача и по разработанной им схеме.

В аптеках можно найти:

• таблетки – круглые, белые, плоские элементы по 50 или 100 мг активного вещества для взрослых. Для детей «Фенобарбитал» выпускается в таблетках по 5 мг с повышенным содержанием сахарозы;
• раствор – прозрачный, бесцветный состав 0,2% концентрации в ампулах по 1 мл;
• порошок – чистое вещество, которое используется только в условиях стационара.

Работа с каждой из перечисленных лекарственных форм сопровождается своей спецификой. Правила применения продуктов должны быть установлены лечащим врачом с учетом условий, приведенных в инструкции от производителя.

Фармакологическое действие

«Фенобарбитал» входит в фармакологическую группу противоэпилептических, седативных и снотворных средств. Он относится к барбитуратам длительного действия.

Химические и биологические свойства продукта позволяют официально не относить его к наркотикам в отличие от некоторых барбитуратов промежуточного или короткого типа работы. Синтетический состав активно применяется для борьбы с нарушениями сна, проявлениями интоксикации организма, судорогами различной этиологии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата прослеживается на клеточном уровне. Компонент вызывает стимуляцию рецепторов нервной системы, меняя принципы течения обменных процессов, химических реакций. Результатом становится снижение возбудимости клеточных мембран, торможение нервной активности, угнетение передачи импульсов между нейронами.

Реакция организма на применение лекарства «Фенобарбитал»:

• снятие судорожного синдрома за счет блокировки появления и распространения нервных импульсов;
• уменьшение объема свободного билирубина в крови на фоне изменения ферментной активности. Эта особенность продукта позволяет стимулировать «чистящие» свойства печени, повышать качество ее работы при интоксикации;
• слабый обезболивающий эффект, но не исключена и усиленная реакция на раздражитель;
• снижение нервного напряжения, появление чувства успокоения, сон. Достигается путем подавления сенсорной активности зон коры головного мозга. Такой сон отличается от физиологического укорочением некоторых фаз процесса. Он наступает в течение 30-60 минут, в среднем длится 6-8 часов. При регулярном приеме через 10-14 дней терапевтическая польза продукта снижается;
• седативное действие при использовании малых доз препарата;
• притупление выраженности признаков нейровегетативных расстройств при использовании состава в комплексе со спазмолитиками и/или вазодилататорами;
• передозировка активным компонентом провоцирует угнетение дыхательного центра в головном мозге, притупляет его чувствительность к углекислому газу, уменьшает дыхательный объем;
• снижение артериального давления при использовании больших доз;
• снятие повышенного тонуса гладкой мускулатуры органов пищеварения;
• замедление скорости течения обменных процессов;
• легкое понижение температуры тела.

После перорального приема основной компонент всасывается в тонком кишечнике, его максимальная концентрация в крови отмечается через 1-2 часа. Продукт равномерно распределяется по телу, в тканях головного мозга его объем минимален.

Биодоступность составляет 80%, связь с белками крови взрослого достигает 50%, новорожденного – до 40%. Средство хорошо проникает через плаценту, грудное молоко.

Выведение продукта занимает несколько дней, что создает риск накопления вещества или его метаболитов в тканях. Период полувыведения в среднем составляет от 2 до 4 дней для взрослых, до 7 суток для новорожденных. При нарушении функции почек вещество держится в организме дольше, что надо учитывать при подборе доз и составлении графика терапии. Лекарство перерабатывается тканями печени с образованием неактивных продуктов распада. До 50% состава выводится из организма в неизмененном виде, остальное выходит с мочой.

Показания к применению

Многопрофильное влияние препарата на организм позволяет использовать его при самых разных патологиях. Повышенная химическая активность, которая проявляется в сочетании с другими лекарствами, повышает эффективность ряда комплексных подходов. В инструкции по применению «Фенобарбитала» или «Люминала» приведена базовая информация по продукту. Окончательное решение по целесообразности подхода принимает врач.

Показания к применению медикамента:

• эпилептические припадки разного типа, периодичности, степени тяжести. Исключение составляют абсансы;
• судороги, не связанные с эпилепсией;
• паралич мышц спастического типа;
• патологическое возбуждение, особенно сопровождаемое тревогой и/или страхом;
• гемолитическая болезнь новорожденных;
• хорея;
• нарушение режима и/или качества сна;
• необходимость проведения премедикации;
• повышенная концентрация билирубина в крови при хроническом холестазе, патологических или физиологических состояниях новорожденных;
• инфекционные заболевания (корь, оспа, коклюш и другие) – в составе комплексной терапии.

В наркологии посредством применения «Фенобарбитала» пациентам помогают справиться с проявлениями абстинентного синдрома на фоне алкогольной зависимости. Сочетание спиртных напитков с медикаментом сопряжено с серьезными рисками, поэтому такая терапия проводится строго под контролем медработников.

Противопоказания

Производитель приводи массу состояний, при которых от применения средства лучше воздержаться. В случае наличия у пациента относительных запретов терапию рекомендуется проводить под контролем врача. По возможности при любых ограничениях средство заменяют аналогом из соответствующей терапевтической группы.

Перечень абсолютных противопоказаний к использованию лекарства:

• бурная реакция организма на основной компонент, повышенная чувствительность к любым барбитуратам;
• сниженная работоспособность почек и/или печени тяжелой степени;
• проблемы с обменом веществ, например, сахарный диабет, поражение щитовидной железы, надпочечников;
• первый триместр беременности – высок риск нарушения развития эмбриона;
• грудное вскармливание;
• миастения любой степени выраженности;
• порфирия в истории болезни;
• хронический алкоголизм, наркотическая зависимость в активной фазе или анамнезе;
• анемия тяжелой степени;
• заболевания органов дыхания, которые сопровождаются одышкой, обструкцией бронхов.

Отдельно выделяют ряд состояний, при которых проведение лечения требует особой осторожности. В повышенном внимании врачей нуждаются лица с депрессией, попытками суицида в анамнезе, бронхиальной астмой, гиперкинезом. Снижение функциональности почек и/или печени должно сопровождаться корректировкой дозировок. Под контролем медицинского персонала обычно ведется лечение беременных женщин (II и III триместры), детей любого возраста. Медикамент не рекомендуется принимать пациентам с постоянной или острой болью.

Побочные действия

Применение «Фенобарбитала» нередко сопровождается сонливостью, снижением активности и внимания. Если явления не доставляют существенного дискомфорта, их считают вариантом нормы.

В противном случае лечение нужно остановить, а пациенту подобрать менее агрессивный препарат. Практически все побочные действия, которые могут возникнуть на фоне лечения, становятся показанием к прекращению приема средства. Окончательное решение в каждом конкретном случае принимает лечащий врач, основываясь на степени выраженности симптомов, наличии признаков положительной динамики.

Возможные побочные эффекты терапии:

• неврологические – сильная сонливость, вплоть до патологически затягивающегося сна. Головокружение, проблемы с координацией, головная боль, заторможенность, депрессия. Иногда вместо снотворного действия возникает бессонница, пациента мучают кошмары. У пожилых и ослабленных пациентов не исключена парадоксальная реакция в виде крайней степени возбуждения. При длительном приеме средства возможны галлюцинации, тремор конечностей, снижение интеллекта;
• диспепсические – тошнота или рвота, задержка стула. Длительный прием может проявиться в ухудшении работы печени;
• реологические – снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов и/или эритроцитов в крови;
• сердечно-сосудистые – замедление пульса, медленное снижение или резкое падение артериального давления;
• иммунные – аллергический ответ в виде крапивницы, проблем с дыханием, отечности отдельных частей лица. В редких случаях развивается злокачественная экссудативная эритема, возможна смерть пациента;
• со стороны органов чувств – непроизвольные колебания глазных яблок;
• со стороны опорно-двигательного аппарата – изменение химического и структурного состава костей, рахит.

При длительном приеме медикамента его активное вещество начинает накапливаться в тканях, развивается лекарственная зависимость. Если после этого неправильно провести выход из терапии, у пациента разовьется синдром отмены.

В течение первых 12 часов появляются тревога, подергивания мышц, тремор рук, головокружение. Могут возникать слабость, тошнота и рвота, появляются проблемы со сном, больного мучают кошмары. Далее возникает основная симптоматика в виде галлюцинаций, судорог. Нередко отмечаются признаки психической медикаментозной зависимости, которые сопровождаются снижением либидо. Для предупреждения таких негативных последствий отмену препарата проводят постепенно, схема подбирается лечащим врачом.

Инструкция по применению «Фенобарбитала»: способ и дозировка

В аннотации к продукту приводится подробная информация по принципам проведения терапии. Несмотря на это, лекарственные дозировки должны подбираться врачом. Они зависят от возраста пациента, его физического состояния, физиологических особенностей, диагноза, ожидаемых результатов. Обычно стартовая суточная доза представлена терапевтическим минимумом, подходящим для конкретного случая. Его повышают только при отсутствии признаков положительной динамики.

Основные принципы применения лекарства:

• при эпилепсии – взрослым начинают давать по 50 мг дважды в день. Дозу постепенно повышают, пока не будет установлен объем, снимающий припадки. Для детей предусмотрен такой же график, но дозы подбирают в соответствии с возрастом. Разовый объем для малыша меньше 6 мес. – 5 мг, до года – 10 мг, до 2 лет – 20 мг, до 4 лет – 30 мг, до 6 лет – 40 мг, до 9 лет – 50 мг, до 14 лет – 75 мг;
• внутрь состав принимают за 30-40 минут до еды;
• резкий отказ от препарата при эпилепсии грозит не только синдромом отмены, но и развитием эпилептического статуса, учащением припадков;
• максимальный разовый объем препарата для взрослого – 200 мг, суточный – 500 мг;
• детям до 3 лет таблетки измельчают в порошок, который разводят небольшим количеством воды до образования суспензии;
• при проблемах со сном – препарат дают взрослым однократно по 100-200 мг за 30-60 минут до отхода ко сну. Детская доза подбирается в соответствии с возрастом, начиная с 5 мг;
• при повышенном содержании билирубина в крови – детям до 12 лет в течение 3-5 суток дают лекарство из расчета от 3 до 8 мг на 1 кг массы тела в день. Детям старше 12 лет назначают по 90-180 мг активного компонента. Терапевтический объем делят на 2-3 подхода;
• в качестве премедикации состав дают пациентам старше 6 месяцев по 1-3 мг на 1 кг веса за 60-90 минут до манипуляции.

Маленьким детям препарат нередко дают в виде раствора 0,2% концентрации для приема внутрь. В этом случае можно не обращать внимания на график приема пищи. Дозировки и в этом случае используются стандартные, если иное не предусмотрено схемой лечения.

Передозировка «Фенобарбитала»

Привыкание и синдром отмены – не единственное, чем опасен барбитурат. При его приеме существует вероятность развития хронического токсического отравления или острой передозировки. При попадании в организм 1 г активного вещества возможны серьезные негативные последствия. Для взрослого человека 2 г препарата – потенциально смертельная доза.

Острое состояние проявляется атаксией, спутанностью сознания, головной болью, сильной слабостью и сонливостью или крайним возбуждением. У пациента отмечается олигурия, снижение артериального давления, падение температуры тела, замедление пульса, цианоз. При отсутствии своевременной медицинской помощи зрачки сужаются, ослабляются или пропадают рефлексы, пульс слабеет, в точках нажима на кожу появляются кровоподтеки. Тяжелое отравление приводит к апноэ, коллапсу, коме, смертельному исходу из-за остановки сердца или дыхания.

Интоксикация на фоне передозировки барбитуратом может приобретать вид клинической смерти, что объясняется подавлением электрической активности головного мозга. В этом случае важно правильно поставить диагноз. Если со времени развития экстренного состояния еще не прошло много времени, и гипоксия не привела к необратимым изменениям в мозговом веществе, то явление полностью обратимо.

Хроническое отравление «Фенобарбиталом» характеризуется плохим настроением, апатией, раздражительностью, проблемами со сном, снижением интеллекта. Нередко пострадавшие жалуются на головокружение, проблемы с координацией, нарушение равновесия, общую слабость, спутанность речи, сонливость. В запущенных случаях возникают судороги, галлюцинации, сбои в работе пищеварительного тракта, сердца, сосудов, почек.

Специального антидота, нейтрализующего действие препарата, не существует. В качестве первой помощи при острой передозировке надо как можно быстрее вывести «Фенобарбитал» из организма. Дополнительно проводится симптоматическая терапия по показаниям. После выполнения манипуляций, направленных на стабилизацию жизненно важных функций организма, пострадавшего транспортируют в стационар.

Принципы лечения пациента с передозировкой «Фенобарбиталом»:

• предупреждение дальнейшего всасывания активного вещества путем вызова рвоты, промывания желудка;
• прием активированного угля, слабительных солевых и щелочных растворов, проведение форсированного диуреза;
• нормализация АД, предупреждение блокировки дыхательных путей, при необходимости подача кислорода;
• проведение противошоковых мер при тяжелом состоянии пациента;
• предупреждение перенасыщения тела натрием или жидкостью;
• гемодиализ при опасной для жизни интоксикации.

После выведения пациента из критического состояния мероприятия не завершаются. Передозировка барбитуратом может стать провокатором застойной сердечной недостаточности, пневмонии, проблем в работе почек, нарушения сердечного ритма. Хроническое отравление медикаментом лечится путем постепенного отказа от продукта. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Повышенная химическая активность продукта обязывает с осторожностью включать его в состав комплексной терапии. Любые медикаментозные сочетания в этом случае должны контролироваться лечащим врачом.

Описание к препарату указывает на ряд особенностей:

• кофеин угнетает снотворные свойства продукта;
• ингибиторы МАО и «Метилфенидат» повышают токсичность основного вещества и его тормозящее нервную систему действие путем повышения концентрации в плазме крови;
• обширный перечень препаратов начинает действовать интенсивнее или слабее под влиянием фенобарбитала (некоторые контрацептивы, ксантины, антидепрессанты, антикоагулянты);
• в сочетании с ацетазоламидом состав провоцирует развитие рахита, остеомаляции;
• вальпроевая кислота стимулирует седативное действие продукта, вплоть до летаргии;
• действие некоторых блокаторов кальциевых каналов угнетается из-за снижения их концентрации в плазме крови;
• фенобарбитал снижает эффективность парацетамола, создавая при этом токсическое воздействие на печень;
• активные вещества в психотропных средствах и седативных препаратах под влиянием медикамента способны спровоцировать угнетение дыхания.

Это лишь базовые моменты, которые выделяются отдельно из-за высокой частоты применения продуктов в таких сочетаниях. К использованию барбитуратов надо относится с осторожностью на фоне антибактериальной терапии, применения противогрибковых средств, аналептиков и многих других составов.

Особые указания

Фенобарбитал воздействует на центральную нервную систему, влияет на активность ферментов печени. Он по-разному воспринимается людьми, оказывает особое влияние на пожилых и детей. Есть несколько моментов, которые надо учитывать для получения максимального эффекта от терапии при минимальных рисках.

• при проблемах с печенью препарат назначают в уменьшенных дозах;
• для лечения бессонницы средство применяют все реже, заменяя менее агрессивными аналогами;
• возникновение кожной реакции – показание к отмене продукта;
• наличие в истории болезни крапивницы, ангионевротического отека или бронхиальной астмы в разы повышает вероятность развития непереносимости основного компонента;
• курсовой прием «Фенобарбитала» должен сопровождаться регулярной оценкой работы печени, почек, состава крови;
• клинические проявления депрессии могут усилиться под влиянием медикамента;
• дети на прием барбитуратов нередко реагируют появлением признаков раздражительности, гиперактивности, нездорового возбуждения;
• беременным женщинам средство можно принимать только при наличии строгих показаний и невозможности подобрать менее опасный аналог. Даже при соблюдении всех предостережений такие манипуляции грозят аномалиями развития ребенка. Использованные на поздних сроках барбитураты способны провоцировать лекарственную зависимость у новорожденных;
• прием препарата при беременности на самых поздних сроках или во время родов можно проводить только при шаговой доступности реанимационного оборудования.

Даже разовый прием «Фенобарбитала» приводит к снижению концентрации внимания, развитию сонливости. На период лечения лучше отказаться от управления транспортными средствами, работы на опасном производстве.

Условия продажи

Продукт нельзя приобрести в аптеке без рецепта, выписанного лечащим врачом.

Условия хранения

Препарат следует держать в недоступном для детей, затемненном, прохладном, сухом месте.

Срок годности

Продукт должен быть использован в течение 5 лет с момента изготовления, если иное не указано на упаковке.

Новорожденным

Применение «Фенобарбитала» детьми показано при гемолитической болезни. Препарат, повышая дезинтоксикационные свойства печени, снижает концентрацию билирубина в сыворотке, ослабляет клиническую картину. Для новорожденных предусмотрены таблетки с минимальной концентрацией вещества, разработаны щадящие схемы терапии. Лечение проводится в стационаре, параллельно обязательно контролируются жизненные показатели малыша.

«Фенобарбитал» и алкоголь

Одновременное употребление препарата и спиртных напитков опасно для здоровья и жизни человека. Вред для организма обусловлен двойным угнетающим воздействием на центральную нервную систему. На весь период терапии следует отказаться от алкоголя в любом виде. В противном случае последствия будут непредсказуемыми, вплоть до летального исхода.