एंटीहिस्टामाइन की पहली पीढ़ी के प्रभावों पर ध्यान दें। एंटीहिस्टामाइन: मिथक और वास्तविकता। गर्भावस्था के दौरान एंटीथिस्टेमाइंस निर्धारित करना

लगभग हर आधुनिक व्यक्ति के पास अपने घरेलू दवा कैबिनेट में एंटीहिस्टामाइन होते हैं, जिनका उपयोग एलर्जी की प्रतिक्रिया को दूर करने के लिए किया जाता है। लेकिन हर कोई जो उनका उपयोग करता है वह नहीं जानता कि ऐसी दवाएं कैसे काम करती हैं, उनका सही तरीके से उपयोग कैसे करें, और "हिस्टामाइन" शब्द का क्या अर्थ है। इसलिए, आपको यह पता लगाना चाहिए कि इन दवाओं को किन मामलों में निर्धारित किया गया है, उनके संकेत और मतभेद क्या हैं।

हिस्टामाइन एक जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ है जो प्रतिरक्षा प्रणाली की कोशिकाओं द्वारा निर्मित होता है। यह शरीर में विभिन्न शारीरिक और रोग प्रक्रियाओं का कारण बनता है, आंतरिक अंगों के ऊतकों में स्थित रिसेप्टर्स पर कार्य करता है।

एंटीहिस्टामाइन हिस्टामाइन के उत्पादन को अवरुद्ध करते हैं, जो उन्हें एलर्जी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल, न्यूरोलॉजिकल और अन्य विकृति के उपचार में अपरिहार्य बनाता है।

एंटीहिस्टामाइन कब निर्धारित किए जाते हैं?

एंटीहिस्टामाइन लेने के संकेत निम्नलिखित रोग स्थितियां हैं:

• एलर्जी रिनिथिस;
• एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ;
• ऐटोपिक डरमैटिटिस;
• क्विन्के की एडिमा;
• कीड़े के काटने पर शरीर की प्रतिक्रिया;
• घर की धूल, पालतू बालों से एलर्जी की प्रतिक्रिया;
• दवा असहिष्णुता;
• एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं;
• एक्सयूडेटिव या एलर्जी एरिथेमा;
• सोरायसिस;
• ठंड, गर्मी, घरेलू रसायनों और अन्य जहरीले पदार्थों से एलर्जी;
• एलर्जी खांसी;
• खाने से एलर्जी;
• दमा।

एंटीएलर्जिक दवाओं के प्रकार

शरीर के ऊतकों में कई प्रकार के हिस्टामाइन-संवेदनशील रिसेप्टर्स मौजूद होते हैं। इसमे शामिल है:

• एच 1 (ब्रांकाई, आंतों, हृदय वाहिकाओं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र);
• H2 (पेट की श्लेष्मा झिल्ली, धमनियां, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, हृदय, मायोमेट्रियम, वसा ऊतक, रक्त कोशिकाएं);
• H3 (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, हृदय प्रणाली, पाचन अंग, ऊपरी श्वसन पथ)।

प्रत्येक एंटीहिस्टामाइन संरचना रिसेप्टर्स के केवल कुछ समूहों को प्रभावित करती है, इसलिए केवल एक डॉक्टर को उन्हें लिखना चाहिए।

एंटीहिस्टामाइन की पहली पीढ़ी एच 1 रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को अवरुद्ध करती है और अन्य रिसेप्टर्स के समूह को भी शामिल करती है। सक्रिय पदार्थ जो इन दवाओं का हिस्सा है, रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करता है, जिससे एक साइड इफेक्ट का विकास होता है - एक शामक प्रभाव। इसका मतलब यह है कि ये एंटीहिस्टामाइन दवाएं एक व्यक्ति को नींद का एहसास कराती हैं, साथ में थकान की भावना भी होती है।

पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के साथ उपचार की अनुमति नहीं है यदि उन्हें लेने वाले व्यक्ति का काम एकाग्रता पर केंद्रित है।

इस प्रकार की एंटीहिस्टामाइन दवा के अन्य दुष्प्रभाव भी होते हैं। इसमे शामिल है:

• शुष्क श्लेष्मा झिल्ली;
• ब्रोंची के लुमेन का संकुचन;
• मल का उल्लंघन;
• दिल की लय का उल्लंघन।

ये फंड बहुत जल्दी काम करते हैं, हालांकि इन्हें लेने के बाद असर कुछ समय तक बना रहता है। इसके अलावा, एंटीहिस्टामाइन की पहली पीढ़ी नशे की लत है और इसे 10 दिनों से अधिक समय तक नहीं लिया जाना चाहिए। वे तीव्र रूप में होने वाली पेट की बीमारियों के साथ-साथ एंटीडायबिटिक और साइकोट्रोपिक दवाओं के संयोजन के लिए निर्धारित नहीं हैं।

पहली पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस में शामिल हैं:

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के विकास ने अधिकांश दुष्प्रभावों को समाप्त कर दिया है। इन दवाओं के लाभों में शामिल हैं:

• बेहोश करने की क्रिया की कमी (विशेष रूप से संवेदनशील रोगियों में मामूली उनींदापन देखा जा सकता है);
• रोगी सामान्य शारीरिक और मानसिक गतिविधि बनाए रखता है;
• चिकित्सीय प्रभाव की अवधि पूरे दिन रहती है;
• दवाओं का चिकित्सीय प्रभाव बंद होने के बाद 7 दिनों तक बना रहता है।

सामान्य तौर पर, एंटीहिस्टामाइन का प्रभाव पिछली दवाओं के समान होता है। लेकिन वे नशे की लत नहीं हैं, और इसलिए उपचार के दौरान की अवधि 3 दिनों से एक वर्ष तक भिन्न हो सकती है। कार्डियोवैस्कुलर बीमारियों से पीड़ित लोगों द्वारा ऐसी दवाओं को सावधानी से लिया जाना चाहिए।

दूसरी पीढ़ी के एंटी-एलर्जी एजेंटों में शामिल हैं:

तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन चयनात्मक होते हैं और केवल H3 रिसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं। उनका केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, और इसलिए वे उनींदापन या थकान का कारण नहीं बनते हैं।

यद्यपि ये एंटीहिस्टामाइन पिछले वाले के व्युत्पन्न हैं, लेकिन उनके विकास में सभी मौजूदा कमियों को ध्यान में रखा गया था। इसलिए, उनका व्यावहारिक रूप से कोई दुष्प्रभाव नहीं बचा है।

इस प्रकार के एंटीहिस्टामाइन की मदद से निम्नलिखित बीमारियों का सफलतापूर्वक इलाज किया जाता है:

• राइनाइटिस;
• पित्ती;
• जिल्द की सूजन;
• राइनोकंजक्टिवाइटिस।

सबसे लोकप्रिय एंटीथिस्टेमाइंस में शामिल हैं:

एंटीहिस्टामाइन कब निर्धारित नहीं हैं?

एलर्जी कई आधुनिक लोगों की साथी है, जो एंटीहिस्टामाइन की लोकप्रियता को बहुत बढ़ा देती है। दवा बाजार में एंटीहिस्टामाइन की तीन पीढ़ियां हैं। पिछली दो पीढ़ियों में उपयोग के लिए बहुत कम मतभेद हैं। इसलिए, किसी को उन स्थितियों पर विचार करना चाहिए जिनमें अधिकांश एंटीहिस्टामाइन निर्धारित नहीं हैं:

• दवाओं को बनाने वाले घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता या व्यक्तिगत असहिष्णुता;
• बच्चे को जन्म देने की अवधि और प्राकृतिक भोजन;
• उम्र प्रतिबंध;
• यकृत या गुर्दे की विफलता के गंभीर चरण।

एंटीहिस्टामाइन की खुराक की गणना व्यक्तिगत रूप से की जानी चाहिए। इसलिए इन्हें लेने से पहले आपको अपने डॉक्टर से सलाह लेनी चाहिए। कुछ बीमारियों के लिए, डॉक्टर एंटी-एलर्जी एजेंट की खुराक को नीचे की ओर समायोजित कर सकते हैं, जिससे साइड इफेक्ट के विकास से बचा जा सकेगा।

लेकिन चूंकि पहली पीढ़ी की दवाओं में सबसे बड़ी संख्या में contraindications मौजूद हैं, इसलिए उन पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए। इन दवाओं को निम्नलिखित स्थितियों में लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है:

• गर्भावस्था के पहले तिमाही में;
• ग्लूकोमा के साथ;
• ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ;
• एक बढ़े हुए प्रोस्टेट के साथ;
• बुढ़ापे में।

जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन का एक स्पष्ट शामक प्रभाव होता है। यह दुष्प्रभाव बढ़ जाता है यदि उन्हें शराब, एंटीसाइकोटिक्स, ट्रैंक्विलाइज़र और अन्य दवाओं के संयोजन में लिया जाता है।

अन्य दुष्प्रभावों में निम्नलिखित शामिल हैं:

• सिर चकराना;
• टिनिटस;
• दृश्य तीक्ष्णता में कमी;
• अंगों का कांपना;
• अनिद्रा;
• घबराहट में वृद्धि;
• थकान।

बच्चों के लिए एंटीएलर्जिक उत्पाद

बच्चों में एलर्जी की अभिव्यक्तियों को खत्म करने के लिए, पहली पीढ़ी की एंटीएलर्जिक दवाओं का उपयोग किया जाता है। इसमे शामिल है:

इन दवाओं का नुकसान कई दुष्प्रभाव हैं, जो बिगड़ा हुआ पाचन, हृदय प्रणाली और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की गतिविधि में प्रकट होते हैं। इसलिए, वे केवल गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए बच्चों के लिए निर्धारित हैं।

दुर्भाग्य से, कई बच्चे एलर्जी रोगों के पुराने रूप विकसित करते हैं। बढ़ते शरीर पर नकारात्मक प्रभाव को कम करने के लिए, पुरानी एलर्जी के उपचार के लिए नई पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन निर्धारित किए जाते हैं। छोटे बच्चों के लिए, उन्हें बूंदों के रूप में, और बड़े बच्चों के लिए - सिरप के रूप में जारी किया जाता है।

पहली पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

क्लासिक एंटीथिस्टेमाइंस का वर्गीकरणएथिलमाइन न्यूक्लियस (तालिका 2) के साथ संयुक्त "एक्स" समूह की विशेषताओं के आधार पर बनाया गया है।
झिल्ली को स्थिर करने वाली एंटीएलर्जिक गतिविधि वाली कुछ दवाओं में एंटीहिस्टामिनिक गतिविधि भी होती है। चूंकि इन दवाओं में पहली पीढ़ी के एएच की कुछ विशेषताएं हैं, इसलिए उन्हें इस खंड (तालिका 3) में प्रस्तुत किया गया है।

कारवाई की व्यवस्था
एंटीहिस्टामाइन की कार्रवाई का तंत्रउनके द्वारा हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने में शामिल हैं। एंटीहिस्टामाइन, विशेष रूप से फेनोथियाज़िन, हिस्टामाइन के प्रभाव को अवरुद्ध करते हैं, जैसे आंतों और ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों का संकुचन, संवहनी दीवार की पारगम्यता में वृद्धि, आदि। साथ ही, ये दवाएं पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के हिस्टामाइन-उत्तेजित स्राव और गर्भाशय के स्वर में हिस्टामाइन-प्रेरित परिवर्तनों से राहत नहीं देती हैं।

तालिका 2. रासायनिक संरचना द्वारा पहली पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस का वर्गीकरण

रासायनिक समूह	दवाओं
इथेनॉलमाइन (एक्स-ऑक्सीजन)	diphenhydramine डाइमेनहाइड्रिनेट डॉक्सिलमाइन क्लेमास्टाइन कार्बेनोक्सामाइन फेनिटोलक्सामाइन डिपेनिलपाइरालाइन
फेनोथियाज़ाइन्स	प्रोमेथाज़िन डाइमेथोथियाज़िन ऑक्सोमेमेज़िन आइसोटाइपेंडिल ट्राइमेप्राज़ीन ओलिमाज़िन
एथिलीनडायमाइन्स (एक्स-नाइट्रोजन)	ट्रिपलनेमाइन पाइरालामिन मीटरामाइन क्लोरोपाइरामाइन एंटाज़ोलिन
एल्केलामाइन (एक्स-कार्बन)	क्लोरफेनिरामाइन डिशलोर्फेनिर ब्रोम्फेनिरामाइन त्रिप्रोलिडीन डिमेटिंडीन
Piperazines (एक एथिलैमाइड समूह जो एक पाइपरज़ाइन नाभिक से जुड़ा होता है)	साइक्लिज़िन हाइड्रोक्सीज़ीन मेक्लोज़ाइन क्लोरसाइक्लिज़िन
पाइपरिडीन्स	Cyproheptadine अज़ातादीन
Quinuclidines	क्विफेनाडाइन सेविफेनाडाइन

तालिका 3. मस्तूल कोशिकाओं पर झिल्ली-स्थिर प्रभाव वाले H1-प्रतिपक्षी

शास्त्रीय H1 प्रतिपक्षी H1 रिसेप्टर्स के प्रतिस्पर्धी अवरोधक हैं, रिसेप्टर्स के लिए उनका बंधन तेजी से और प्रतिवर्ती है, इसलिए, औषधीय प्रभाव प्राप्त करने के लिए, दवाओं की पर्याप्त उच्च खुराक की आवश्यकता होती है।
नतीजतन, क्लासिक एंटीहिस्टामाइन के अवांछनीय प्रभाव अधिक बार प्रकट होते हैं। पहली पीढ़ी की अधिकांश दवाओं का अल्पकालिक प्रभाव होता है, इसलिए उन्हें दिन में 3 बार लेना चाहिए।

लगभग सभी पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन, हिस्टामाइन के अलावा, अन्य रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, विशेष रूप से, कोलीनर्जिक मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स।

एंटीहिस्टामाइन के औषधीय प्रभाव

1. पीढ़ी:
2. एंटीहिस्टामाइन क्रिया (H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स की नाकाबंदी और हिस्टामाइन के प्रभाव का उन्मूलन);
3. एंटीकोलिनर्जिक क्रिया (एक्सोक्राइन स्राव में कमी, स्राव की चिपचिपाहट में वृद्धि);
4. केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि (शामक, कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव);
5. सीएनएस अवसाद की बढ़ी हुई कार्रवाई;
6. कैटेकोलामाइन (रक्तचाप में उतार-चढ़ाव) के प्रभाव की प्रबलता;
7. स्थानीय संवेदनाहारी क्रिया।

कुछ दवाओं में एंटीसेरोटोनिन (पाइपरिडीन) और एंटीडोपामाइन (फेनोथियाज़िन) गतिविधि होती है। फेनोथियाज़िन दवाएं α-adrenergic रिसेप्टर्स को ब्लॉक कर सकती हैं। कुछ एंटीहिस्टामाइन स्थानीय एनेस्थेटिक्स के गुणों को प्रदर्शित करते हैं, झिल्ली पर एक स्थिर प्रभाव डालते हैं, हृदय की मांसपेशियों पर क्विनिडाइन जैसे प्रभाव होते हैं, जो दुर्दम्य चरण में कमी और वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के विकास से प्रकट हो सकते हैं।

I पीढ़ी के H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर विरोधी के निम्नलिखित नुकसान हैं:

1. एच 1-रिसेप्टर्स के साथ अधूरा संचार, इस संबंध में, अपेक्षाकृत उच्च खुराक की आवश्यकता होती है;
2. अल्पकालिक प्रभाव;
3. एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स, α-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, डी-रिसेप्टर्स, 5-एचटी रिसेप्टर्स, कोकीन जैसी और क्विनिडाइन जैसी कार्रवाई को अवरुद्ध करना;
4. पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के दुष्प्रभाव एच 1 रिसेप्टर्स की स्पष्ट नाकाबंदी के लिए पर्याप्त उच्च रक्त सांद्रता तक पहुंचने की अनुमति नहीं देते हैं;
5. टैचीफिलेक्सिस के विकास के कारण, हर 2-3 सप्ताह में विभिन्न समूहों के एंटीथिस्टेमाइंस को वैकल्पिक करना आवश्यक है।

फार्माकोकाइनेटिक्स
पहली पीढ़ी के मुख्य एच 1-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स के फार्माकोकाइनेटिक गुण तालिका 4 में दिखाए गए हैं।

चिकित्सा में स्थान
उपरोक्त नुकसान के बावजूद, पहली पीढ़ी के H1-प्रतिपक्षी का उपयोग नैदानिक ​​अभ्यास (तालिका 5) में जारी है। उनका निस्संदेह लाभ दवाओं के मौखिक और पैरेंट्रल प्रशासन (ampoules और गोलियों में दवाओं की रिहाई) दोनों की संभावना है।
जनरेशन I H1 प्रतिपक्षी के निम्नलिखित मामलों में लाभ हैं:

1. तीव्र एलर्जी प्रतिक्रियाओं (पित्ती, क्विन्के की एडिमा) से राहत, जब दवाओं के पैरेंट्रल प्रशासन की आवश्यकता होती है;

तालिका 4. पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स

तैयारी अवशोषण		जिगर के माध्यम से 1 मार्ग का प्रभाव			प्रोबूजेन निबंध,%	चिकित्सीय एकाग्रता बनाए रखने का समय, एच		जैव परिवर्तन	मलत्याग
diphenhydramine		सार्थक							पेशाब और पित्त के साथ
क्लोरोपाइरामाइन		सार्थक
क्लेमास्टाइन		सार्थक					चरण I: 3.6 ± 0.9 चरण II: ३७ ± १६
प्रोमेथाज़िन		सार्थक							मूत्र के साथ, आंशिक रूप से पित्त के साथ
मेबिहाइड्रोलिन	धीरे	सार्थक
डिमेटिंडीन		सार्थक							पेशाब और पित्त के साथ
Cyproheptadine		सार्थक							पित्त और मूत्र के साथ

तालिका 5. पहली पीढ़ी के एच 1-रिसेप्टर ब्लॉकर्स

सकारात्मक प्रभाव	नकारात्मक प्रभाव
हिस्टामाइन के रोग संबंधी प्रभावों की रोकथाम	उच्चारण शामक प्रभाव
मौखिक और पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन	अल्पकालिक चिकित्सीय प्रभाव
एलर्जी और छद्म एलर्जी की विभिन्न अभिव्यक्तियों में कमी	प्रति दिन एकाधिक स्वागत
उपयोग का समृद्ध अनुभव	नशीली दवाओं की लत का तेजी से विकास
अतिरिक्त प्रभावों की उपस्थिति (एंटीसेरोटोनिन गतिविधि, बेहोश करने की क्रिया, जो कुछ स्थितियों में वांछनीय हैं)	अल्कोहल पोटेंशिएशन
कम लागत	साइड इफेक्ट और उपयोग के लिए मतभेद

1. खुजली वाले जिल्द की सूजन (एटोपिक जिल्द की सूजन, एक्जिमा, पुरानी आवर्तक पित्ती, आदि) का उपचार। त्वचा की कष्टदायी खुजली अक्सर अनिद्रा और जीवन की गुणवत्ता में कमी का कारण होती है। इन मामलों में, पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन का शामक प्रभाव फायदेमंद होता है। स्थानीय एलर्जी प्रतिक्रियाओं को रोकने के लिए जेल (डाइमेथिंडिन) के रूप में उत्पादित कई दवाएं प्रभावी होती हैं;
2. गैर-एलर्जी हिस्टामाइन की रिहाई को रोकने के लिए नैदानिक ​​​​और शल्य चिकित्सा हस्तक्षेप से पहले पूर्व-दवा;
3. तीव्र श्वसन वायरल संक्रमण (संयुक्त दवाओं के हिस्से के रूप में स्थानीय और मौखिक प्रशासन) की रोगसूचक चिकित्सा नाक में खुजली, छींक को समाप्त करती है;
4. कोलीनर्जिक पित्ती।

पहली पीढ़ी के H1 प्रतिपक्षी के उपयोग के लिए संकेत:

1. एलर्जी रोग:
2. मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ;
3. बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ;
4. तीव्र पित्ती और वाहिकाशोफ;
5. पुरानी आवर्तक पित्ती;
6. खाने से एलर्जी;
7. दवा प्रत्यूर्जता;
8. कीट एलर्जी;
9. ऐटोपिक डरमैटिटिस;
10. हिस्टामाइन मुक्ति या हिस्टामाइन मुक्त करने वालों की शुरूआत के साथ रोगनिरोधी उपयोग के कारण गैर-एलर्जी उत्पत्ति की अतिसंवेदनशीलता (एक्स-रे कंट्रास्ट एजेंटों की प्रतिक्रिया, डेक्सट्रांस, दवा, भोजन, आदि की शुरूआत के लिए);
11. हिस्टामाइन मुक्तकों की शुरूआत के साथ रोगनिरोधी उपयोग;
12. अनिद्रा;
13. गर्भवती महिलाओं की उल्टी;
14. वेस्टिबुलर विकार;
15. सर्दी (एआरवीआई)।

दुष्प्रभाव
शास्त्रीय एच 1-प्रतिपक्षी में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में रक्त-मस्तिष्क बाधा और एच 1-रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के माध्यम से दवाओं के प्रवेश से जुड़ा एक कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव हो सकता है, जो उनकी लिपोफिलिसिटी द्वारा सुगम होता है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर इन दवाओं के प्रभाव की अन्य अभिव्यक्तियाँ समन्वय विकार, सुस्ती, चक्कर आना और ध्यान केंद्रित करने की क्षमता में कमी हो सकती हैं।
एजीएलएस (एथेनॉलमाइन्स) का एंटीमैटिक प्रभाव ज्ञात है, जो एच! -विरोधी प्रभाव और आंशिक रूप से एंटीकोलिनर्जिक और शामक गतिविधि के साथ जुड़ा हुआ है। AGLS के इस प्रभाव का औषधीय रूप से उपयोग किया जाता है।
पहली पीढ़ी के एच 1-प्रतिपक्षी लेते समय, पाचन तंत्र से दुष्प्रभाव देखे जा सकते हैं (भूख में वृद्धि या कमी, मतली, उल्टी, दस्त, अधिजठर क्षेत्र में असुविधा)।
शास्त्रीय H1 प्रतिपक्षी के लंबे समय तक उपयोग के साथ, दवाओं की चिकित्सीय प्रभावकारिता में कमी (टैचीफिलेक्सिस) अक्सर विकसित होती है।
कुछ दवाओं में स्थानीय संवेदनाहारी गुण होते हैं।
दुर्लभ मामलों में, कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव (क्यूटी अंतराल का लम्बा होना) संभव है।

मतभेद और चेतावनी
एंटीथिस्टेमाइंस के उपयोग के लिए मतभेद

1. पीढ़ी, दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता के अलावा, सापेक्ष हैं:
2. गर्भावस्था;
3. दुद्ध निकालना;
4. उच्च मानसिक और शारीरिक गतिविधि, ध्यान की एकाग्रता की आवश्यकता वाले कार्य;
5. पेशाब में देरी।

एट्रोपिन जैसे प्रभाव की उपस्थिति को देखते हुए, इस समूह की दवाएं ब्रोन्कियल अस्थमा, ग्लूकोमा और प्रोस्टेट एडेनोमा वाले रोगियों को निर्धारित नहीं की जानी चाहिए। पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन को एस्थेनोडेप्रेसिव स्थितियों और हृदय रोगों के लिए निर्धारित करते समय सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है।

बातचीत
पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन एम-एंटीकोलिनर्जिक्स, सिंथेटिक एंटीकॉन्वेलेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एमएओ इनहिबिटर, पार्किंसनिज़्म के उपचार के लिए एजेंटों के एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव को प्रबल करते हैं।
एंटीहिस्टामाइन हिप्नोटिक्स (सामान्य एनेस्थेटिक्स), शामक और कृत्रिम निद्रावस्था, ट्रैंक्विलाइज़र, न्यूरोलेप्टिक्स, केंद्रीय दर्दनाशक दवाओं, शराब के केंद्रीय अवसादग्रस्तता प्रभाव को बढ़ाते हैं।

सामयिक एंटीथिस्टेमाइंस
सामयिक एंटीहिस्टामाइन एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के प्रभावी और अत्यधिक विशिष्ट विरोधी हैं, जो नाक स्प्रे और आंखों की बूंदों के रूप में उपलब्ध हैं। नाक स्प्रे का प्रभाव मौखिक एंटीहिस्टामाइन के बराबर होता है।

सामयिक एच 1-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स में एज़ेलस्टाइन, लेवोकाबास्टीन और एंटाज़ोलिन शामिल हैं।
अन्य दवाओं के साथ उपचार के दौरान केवल एक अंग (एलर्जिक राइनाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ के साथ) या "मांग पर" तक सीमित रोग के हल्के रूपों के लिए लेवोकाबास्टीन और एज़ेलस्टाइन के उपयोग की सिफारिश की जा सकती है। इन दवाओं की कार्रवाई केवल स्थानीय है। एलर्जिक राइनाइटिस में, लेवोकाबास्टीन और एज़ेलस्टाइन प्रभावी रूप से खुजली, छींकने, rhinorrhea, और एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ में - खुजली, पानी आँखें, आँखों की लालिमा से राहत देते हैं। जब दिन में दो बार नियमित रूप से उपयोग किया जाता है, तो वे मौसमी और बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों की शुरुआत को रोक सकते हैं।
स्थानीय एंटीहिस्टामाइन का स्पष्ट लाभ साइड इफेक्ट (सम्मोहन सहित) का उन्मूलन है जो प्रणालीगत दवाओं के उपयोग के साथ हो सकता है। यह इस तथ्य के कारण है कि एच 1-एंटीहिस्टामाइन के सामयिक अनुप्रयोग के साथ, रक्त में उनकी एकाग्रता उस से बहुत कम है जो एक प्रणालीगत प्रभाव पैदा कर सकती है। सामयिक एंटीहिस्टामाइन को कम खुराक पर दवा की पर्याप्त रूप से उच्च स्थानीय सांद्रता की उपलब्धि और चिकित्सीय प्रभाव की तीव्र शुरुआत (आवेदन के 15 मिनट बाद) की विशेषता है।
सामयिक एंटीहिस्टामाइन में कुछ विरोधी भड़काऊ प्रभाव भी होते हैं (एज़ेलस्टाइन एलर्जी लक्ष्य कोशिकाओं की सक्रियता को रोक सकता है: मस्तूल कोशिकाएं, ईोसिनोफिल और न्यूट्रोफिल) और नाक से सांस लेने में तेजी से सुधार करने की क्षमता। हालांकि, यह प्रभाव सामयिक ग्लुकोकोर्टिकोइड्स की तुलना में बहुत कम स्पष्ट और कम लगातार होता है।
बिगड़ा गुर्दे समारोह (70% अपरिवर्तित मूत्र में उत्सर्जित) के मामले में सावधानी के साथ लेवोकैबास्टिन निर्धारित किया जाता है। आंखों की बूंदों के रूप में एज़ेलस्टाइन के साथ उपचार के दौरान मुंह में कड़वा स्वाद संभव है। शायद ही कभी, श्लेष्म झिल्ली की सूखापन और जलन नोट की जाती है; स्वाद की अल्पकालिक विकृति। स्थानीय एएचएलएस के नेत्र रूपों का उपयोग करते समय संपर्क लेंस का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
सामयिक एंटीहिस्टामाइन के लिए, अन्य दवाओं के साथ बातचीत का वर्णन नहीं किया गया है।

"प्रभावी फार्मेसी"; पाँच नंबर; 2014; पीपी 50-56।

टी.जी. फ़ेडोस्कोवा
स्टेट रिसर्च सेंटर इंस्टीट्यूट ऑफ इम्यूनोलॉजी, रूस का एफएमबीए, मॉस्को

मुख्य दवाएं जो सूजन के लक्षणों को प्रभावित करती हैं और एलर्जी और गैर-एलर्जी उत्पत्ति के रोगों के पाठ्यक्रम को नियंत्रित करती हैं, उनमें एंटीहिस्टामाइन शामिल हैं।
लेख आधुनिक एंटीहिस्टामाइन के उपयोग के अनुभव के साथ-साथ उनकी कुछ मुख्य विशेषताओं के बारे में विवादास्पद बिंदुओं का विश्लेषण करता है। यह विभिन्न रोगों के जटिल उपचार में इष्टतम दवा के चुनाव के लिए एक विभेदित दृष्टिकोण की अनुमति देगा।
कीवर्ड:एंटीहिस्टामाइन, एलर्जी रोग, सेटीरिज़िन, सेट्रिन

एंटीहिस्टामाइन: मिथक और वास्तविकता

टी.जी. फ़ेडोस्कोवा
स्टेट साइंस सेंटर इंस्टीट्यूट ऑफ इम्यूनोलॉजी, फेडरल मेडिकल एंड बायोलॉजिकल एजेंसी, मॉस्को

एंटीहिस्टामाइन मुख्य दवाओं से संबंधित हैं जो सूजन के लक्षणों को प्रभावित करते हैं और एलर्जी और गैर-एलर्जी दोनों रोगों को नियंत्रित करते हैं। इस पत्र में वर्तमान एंटीहिस्टामाइन के उपयोग के अनुभव के साथ-साथ उनकी कुछ विशेषताओं के बारे में बहस योग्य मुद्दों का विश्लेषण किया गया है। यह विभिन्न रोगों के संयोजन चिकित्सा के लिए उपयुक्त दवाओं को प्रशासित करने के लिए एक अंतर विकल्प बनाने की अनुमति दे सकता है।
मुख्य शब्द:एंटीहिस्टामाइन, एलर्जी रोग, सेटीरिज़िन, सेट्रीन

टाइप 1 एंटीहिस्टामाइन (एच 1-एजीपी), या टाइप 1 हिस्टामाइन रिसेप्टर विरोधी, 70 से अधिक वर्षों से नैदानिक ​​अभ्यास में व्यापक रूप से और सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है। वे एलर्जी और छद्म-एलर्जी प्रतिक्रियाओं के रोगसूचक और बुनियादी चिकित्सा के हिस्से के रूप में उपयोग किए जाते हैं, विभिन्न मूल के तीव्र और पुराने संक्रामक रोगों के जटिल उपचार के रूप में, आक्रामक और एक्स-रे विपरीत अध्ययनों में पूर्व-दवा के रूप में, सर्जिकल हस्तक्षेप, टीकाकरण के दुष्प्रभावों को रोकने के लिए , आदि। दूसरे शब्दों में, एक विशिष्ट और गैर-विशिष्ट प्रकृति की सूजन के सक्रिय मध्यस्थों की रिहाई के कारण स्थितियों में एच 1-एजीपी का उपयोग करने की सलाह दी जाती है, जिनमें से मुख्य हिस्टामाइन है।

हिस्टामाइन में जैविक गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है, जो कोशिका सतह विशिष्ट रिसेप्टर्स के सक्रियण द्वारा महसूस किया जाता है। ऊतकों में हिस्टामाइन का मुख्य डिपो मस्तूल कोशिकाएं हैं, रक्त में - बेसोफिल। यह मस्तिष्क में प्लेटलेट्स, गैस्ट्रिक लाइनिंग, एंडोथेलियल कोशिकाओं और न्यूरॉन्स में भी मौजूद होता है। हिस्टामाइन का एक स्पष्ट काल्पनिक प्रभाव होता है और विभिन्न मूल की सूजन के सभी नैदानिक ​​लक्षणों के लिए एक महत्वपूर्ण जैव रासायनिक मध्यस्थ है। यही कारण है कि इस मध्यस्थ के विरोधी सबसे अधिक मांग वाले औषधीय एजेंट बने हुए हैं।

1966 में, हिस्टामाइन रिसेप्टर्स की विविधता साबित हुई थी। वर्तमान में, 4 प्रकार के हिस्टामाइन रिसेप्टर्स ज्ञात हैं - एच 1, एच 2, एच 3, एच 4, जी-प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर्स (जीपीसीआर) के सुपरफैमिली से संबंधित हैं। एच 1 रिसेप्टर्स की उत्तेजना से हिस्टामाइन की रिहाई होती है और सूजन के लक्षणों की प्राप्ति होती है, मुख्य रूप से एलर्जी की उत्पत्ति। H2-रिसेप्टर्स के सक्रिय होने से गैस्ट्रिक जूस का स्राव और इसकी अम्लता बढ़ जाती है। एनएस रिसेप्टर्स मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) के अंगों में मौजूद होते हैं। वे मस्तिष्क में हिस्टामाइन-संवेदनशील प्रीसानेप्टिक रिसेप्टर्स के रूप में कार्य करते हैं, प्रीसानेप्टिक तंत्रिका अंत से हिस्टामाइन के संश्लेषण को नियंत्रित करते हैं। हाल ही में, मोनोसाइट्स और ग्रैन्यूलोसाइट्स, एच 4 पर मुख्य रूप से व्यक्त किए गए हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के एक नए वर्ग की पहचान की गई है। ये रिसेप्टर्स अस्थि मज्जा, थाइमस, प्लीहा, फेफड़े, यकृत और आंतों में मौजूद होते हैं। एच 1-एजीपी की क्रिया का तंत्र हिस्टामाइन एच 1-रिसेप्टर्स के प्रतिवर्ती प्रतिस्पर्धी निषेध पर आधारित है: वे हिस्टामाइन-प्रेरित प्रभावों के विकास को रोकते हुए, भड़काऊ प्रतिक्रियाओं को रोकते हैं या कम करते हैं, और उनकी प्रभावशीलता प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बाधित करने की क्षमता के कारण होती है। प्रभावकारी ऊतक संरचनाओं में विशिष्ट एच 1-रिसेप्टर क्षेत्रों के लोकी पर हिस्टामाइन का प्रभाव।

वर्तमान में, रूस में 150 से अधिक प्रकार के एंटीहिस्टामाइन पंजीकृत हैं। ये न केवल एच 1-एजीपी हैं, बल्कि ऐसी दवाएं भी हैं जो हिस्टामाइन को बांधने के लिए रक्त सीरम की क्षमता को बढ़ाती हैं, साथ ही ऐसी दवाएं जो मस्तूल कोशिकाओं से हिस्टामाइन की रिहाई को रोकती हैं। एंटीहिस्टामाइन की विविधता के कारण, विशिष्ट नैदानिक ​​मामलों में उनके सबसे प्रभावी और तर्कसंगत उपयोग के लिए उनके बीच चयन करना मुश्किल है। इस संबंध में, विवादास्पद मुद्दे उठते हैं, और अक्सर एच 1-एएचपी के उपयोग के बारे में मिथक पैदा होते हैं, जो व्यापक रूप से नैदानिक ​​अभ्यास में उपयोग किया जाता है। घरेलू साहित्य में, इस विषय पर कई काम हैं, लेकिन इन दवाओं (दवाओं) के नैदानिक ​​​​उपयोग पर कोई सहमति नहीं है।

एंटीहिस्टामाइन की तीन पीढ़ियों का मिथक
बहुत से लोग यह सोचने में गलत हैं कि एंटीहिस्टामाइन की तीन पीढ़ियां हैं। कुछ फार्मास्युटिकल कंपनियां नई दवाएं पेश करती हैं जो फार्मास्युटिकल बाजार में तीसरी - नवीनतम - पीढ़ी के एजीपी के रूप में सामने आई हैं। आधुनिक एजीपी के मेटाबोलाइट्स और स्टीरियोइसोमर्स को तीसरी पीढ़ी में वर्गीकृत करने का प्रयास किया गया था। वर्तमान में, यह माना जाता है कि ये दवाएं दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन हैं, क्योंकि इनमें और पिछली दूसरी पीढ़ी की दवाओं के बीच कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं है। एंटीहिस्टामाइन पर सहमति के अनुसार, भविष्य में संश्लेषित एजीपी को निरूपित करने के लिए "तीसरी पीढ़ी" नाम को आरक्षित करने का निर्णय लिया गया था, जो कई बुनियादी विशेषताओं में ज्ञात यौगिकों से भिन्न होने की संभावना है।

पहली और दूसरी पीढ़ी के एजीपी के बीच कई अंतर हैं। यह मुख्य रूप से शामक प्रभाव की उपस्थिति या अनुपस्थिति है। पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन लेने पर शामक प्रभाव 40-80% रोगियों द्वारा विषयगत रूप से नोट किया जाता है। व्यक्तिगत रोगियों में इसकी अनुपस्थिति संज्ञानात्मक कार्यों पर इन निधियों के एक उद्देश्य नकारात्मक प्रभाव को बाहर नहीं करती है, जिसके बारे में रोगी शिकायत नहीं कर सकते हैं (ड्राइव करने, सीखने आदि की क्षमता)। इन निधियों की न्यूनतम खुराक के उपयोग के साथ भी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की शिथिलता देखी जाती है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन का प्रभाव शराब और शामक (बेंजोडायजेपाइन, आदि) के उपयोग के समान होता है।

दूसरी पीढ़ी की दवाएं व्यावहारिक रूप से रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करती हैं, इसलिए वे रोगियों की मानसिक और शारीरिक गतिविधि को कम नहीं करती हैं। इसके अलावा, पहली और दूसरी पीढ़ी के एएचपी को एक अलग प्रकार के रिसेप्टर्स की उत्तेजना, कार्रवाई की अवधि और व्यसन के विकास से जुड़े दुष्प्रभावों की उपस्थिति या अनुपस्थिति से अलग किया जाता है।

पहले एजीपी - फेनबेंजामाइन (एंटरगन), पाइरिलमाइन नरेट (नियो-एंटरगन) का उपयोग 1942 की शुरुआत में किया जाने लगा। इसके बाद, नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग के लिए नए एंटीहिस्टामाइन दिखाई दिए। 1970 के दशक तक। इस समूह की दवाओं से संबंधित दर्जनों यौगिकों को संश्लेषित किया गया है।

एक ओर, पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के उपयोग में नैदानिक ​​​​अनुभव का एक बड़ा सौदा जमा हुआ है, दूसरी ओर, इन दवाओं का नैदानिक ​​​​परीक्षणों में विशेषज्ञ परीक्षण नहीं हुआ है जो साक्ष्य-आधारित चिकित्सा की आधुनिक आवश्यकताओं को पूरा करते हैं।

पहली और दूसरी पीढ़ी के एजीपी की तुलनात्मक विशेषताओं को तालिका में प्रस्तुत किया गया है। १.

तालिका एक।

पहली और दूसरी पीढ़ी के एजीपी की तुलनात्मक विशेषताएं

गुण	पहली पीढ़ी	दूसरी पीढी
बेहोश करने की क्रिया और संज्ञानात्मक कार्य पर प्रभाव	हाँ (न्यूनतम खुराक में)	नहीं (चिकित्सीय खुराक में)
एच 1 रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता	नहीं	हां
फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन	कुछ	बहुत
फार्माकोडायनामिक अध्ययन	कुछ	बहुत
विभिन्न खुराकों का वैज्ञानिक अनुसंधान	नहीं	हां
नवजात शिशुओं, बच्चों, बुजुर्ग रोगियों में अध्ययन	नहीं	हां
गर्भवती महिलाओं में प्रयोग करें	एफडीए श्रेणी बी (डीफेनहाइड्रामाइन, क्लोरफेनिरामाइन), श्रेणी सी (हाइड्रोक्साइज़िन, केटोटिफेन)	एफडीए श्रेणी बी (लोराटाडाइन, सेटीरिज़िन, लेवोसेटिरिज़िन), श्रेणी सी (डेस्लोराटाडाइन, एज़ेलस्टाइन, फेक्सोफेनाडाइन, ओलोपाटाडाइन)

ध्यान दें। एफडीए (अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन) - खाद्य एवं औषधि प्रशासन (यूएसए)। श्रेणी बी - दवा का कोई टेराटोजेनिक प्रभाव सामने नहीं आया। श्रेणी सी - कोई अध्ययन नहीं किया गया है।

1977 के बाद से, फार्मास्युटिकल बाजार को नए एच 1-एजीपी के साथ फिर से भर दिया गया है, जिसमें पहली पीढ़ी की दवाओं पर स्पष्ट लाभ हैं और एजीपी के लिए आधुनिक आवश्यकताओं को पूरा करते हैं, जो ईएएसीआई (यूरोपियन एकेडमी ऑफ एलर्जोलॉजी एंड क्लिनिकल इम्यूनोलॉजी - यूरोपियन एकेडमी ऑफ एलर्जोलॉजी एंड क्लिनिकल इम्यूनोलॉजी)।

पहली पीढ़ी के एजीपी सेडेशन के लाभों का मिथक
पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के कई दुष्प्रभावों के बारे में भी गलत धारणाएं हैं। पहली पीढ़ी के एच 1-एएचपी के शामक प्रभाव के साथ, एक मिथक है कि सहवर्ती अनिद्रा वाले रोगियों के उपचार में उनका उपयोग बेहतर है, और यदि यह प्रभाव अवांछनीय है, तो इसे रात में दवा का उपयोग करके बेअसर किया जा सकता है। यह याद रखना चाहिए कि पहली पीढ़ी का एएचपी आरईएम नींद के चरण को रोकता है, जिसके कारण नींद की शारीरिक प्रक्रिया बाधित होती है, सपने में सूचना का पूर्ण प्रसंस्करण नहीं होता है। उनका उपयोग करते समय, श्वास, हृदय ताल को परेशान करना संभव है, जिससे स्लीप एपनिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। इसके अलावा, कुछ मामलों में, इन दवाओं की उच्च खुराक का उपयोग विरोधाभासी उत्तेजना के विकास में योगदान देता है, जो नींद की गुणवत्ता को भी नकारात्मक रूप से प्रभावित करता है। एंटीएलर्जिक प्रभाव (1.5-6 घंटे) और शामक प्रभाव (24 घंटे) के संरक्षण की अवधि में अंतर को ध्यान में रखना आवश्यक है, साथ ही इस तथ्य को भी ध्यान में रखना चाहिए कि लंबे समय तक बेहोश करने की क्रिया बिगड़ा हुआ संज्ञानात्मक कार्यों के साथ है।

स्पष्ट शामक गुणों की उपस्थिति बुजुर्ग रोगियों में पहली पीढ़ी के एच 1-एजीपी का उपयोग करने की सलाह के बारे में मिथक को खारिज कर देती है, जो इन दवाओं का उपयोग करते हैं, जो आदतन स्व-दवा की प्रचलित रूढ़ियों के साथ-साथ डॉक्टरों की सिफारिशों द्वारा निर्देशित होते हैं। दवाओं के औषधीय गुणों और उनकी नियुक्ति के लिए मतभेदों के बारे में अच्छी तरह से जानकारी नहीं है। अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, मस्कैरेनिक, सेरोटोनिन, ब्रैडीकाइनिन और अन्य रिसेप्टर्स पर प्रभाव की चयनात्मकता की कमी के कारण, इन दवाओं की नियुक्ति के लिए एक contraindication रोगियों के बुजुर्ग दल में काफी आम बीमारियों की उपस्थिति है - ग्लूकोमा, सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया, ब्रोन्कियल अस्थमा, क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज, आदि ...

मिथक कि पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के लिए नैदानिक ​​​​अभ्यास में कोई जगह नहीं है
इस तथ्य के बावजूद कि पहली पीढ़ी एच 1-एजीपी (उनमें से अधिकांश पिछली शताब्दी के मध्य में विकसित हुई) ज्ञात दुष्प्रभाव पैदा करने में सक्षम हैं, आज भी वे नैदानिक ​​​​अभ्यास में व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं। इसलिए, यह मिथक कि नई पीढ़ी के एजीपी के आगमन के साथ पिछली पीढ़ी के एजीपी के लिए कोई जगह नहीं बची है, अक्षम है। पहली पीढ़ी के एच 1-एजीपी का एक निर्विवाद लाभ है - इंजेक्शन के रूपों की उपस्थिति, जो आपातकालीन देखभाल के प्रावधान में अपरिहार्य हैं, कुछ प्रकार की नैदानिक ​​​​परीक्षाओं, सर्जिकल हस्तक्षेप आदि से पहले पूर्वसूचना। इसके अलावा, कुछ दवाओं का एक एंटीमैटिक प्रभाव होता है, बढ़ी हुई चिंता की स्थिति को कम करता है, और मोशन सिकनेस में प्रभावी होता है। इस समूह की कई दवाओं का एक अतिरिक्त एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव खुजली वाले त्वचा पर खुजली और त्वचा पर चकत्ते में उल्लेखनीय कमी, भोजन, दवाओं, कीड़े के काटने और डंक के लिए तीव्र एलर्जी और विषाक्त प्रतिक्रियाओं में प्रकट होता है। हालांकि, इन दवाओं को संकेतों, contraindications, नैदानिक ​​लक्षणों की गंभीरता, उम्र, चिकित्सीय खुराक, साइड इफेक्ट के सख्त विचार के साथ निर्धारित करना आवश्यक है। पहली पीढ़ी के एच 1-एजीपी के स्पष्ट दुष्प्रभावों और अपूर्णता की उपस्थिति ने नई दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन दवाओं के विकास में योगदान दिया। दवा सुधार की मुख्य दिशाएँ चयनात्मकता और विशिष्टता में वृद्धि, बेहोश करने की क्रिया का उन्मूलन और दवा सहिष्णुता (टैचीफिलेक्सिस) थीं।

दूसरी पीढ़ी के आधुनिक एच 1-एएचपी में एच 1-रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से प्रभावित करने की क्षमता है, उन्हें अवरुद्ध नहीं करते हैं, लेकिन, विरोधी होने के नाते, उन्हें "निष्क्रिय" स्थिति में स्थानांतरित करते हैं, उनके शारीरिक गुणों को परेशान किए बिना, एक स्पष्ट एंटीएलर्जिक प्रभाव होता है , एक त्वरित नैदानिक ​​प्रभाव, लंबे समय तक (24 घंटे) कार्य करता है, क्षिप्रहृदयता का कारण नहीं बनता है। ये दवाएं व्यावहारिक रूप से रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करती हैं, इसलिए वे शामक प्रभाव या संज्ञानात्मक कार्यों की हानि का कारण नहीं बनती हैं।

दूसरी पीढ़ी के आधुनिक एच 1-एजीपी में एक महत्वपूर्ण एंटीएलर्जिक प्रभाव होता है - वे मस्तूल कोशिकाओं की झिल्ली को स्थिर करते हैं, इंटरल्यूकिन -8 के ईोसिनोफिल-प्रेरित रिलीज को दबाते हैं, ग्रैनुलोसाइट मैक्रोफेज कॉलोनी-उत्तेजक कारक (ग्रैनुलोसाइट मैक्रोफेज कॉलोनी-उत्तेजक कारक। इंटरसेलुलर आसंजन। एपिथेलियल कोशिकाओं से अणु -1, sICAM-1), जो एलर्जी रोगों की मूल चिकित्सा में पहली पीढ़ी के H 1-AGP की तुलना में अधिक दक्षता में योगदान देता है, जिसकी उत्पत्ति में एलर्जी की सूजन के देर से चरण के मध्यस्थ महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। भूमिका।

इसके अलावा, दूसरी पीढ़ी के H1-AGP की एक महत्वपूर्ण विशेषता ईोसिनोफिल और न्यूट्रोफिलिक ग्रैन्यूलोसाइट्स के केमोटैक्सिस को रोककर एक अतिरिक्त विरोधी भड़काऊ प्रभाव प्रदान करने की उनकी क्षमता है, एंडोथेलियल कोशिकाओं पर आसंजन अणुओं (ICAM-1) की अभिव्यक्ति को कम करना, रोकना। IgE पर निर्भर प्लेटलेट सक्रियण और साइटोटोक्सिक मध्यस्थों की रिहाई। कई डॉक्टर इस पर उचित ध्यान नहीं देते हैं, हालांकि, सूचीबद्ध गुण न केवल एक एलर्जी प्रकृति की, बल्कि एक संक्रामक उत्पत्ति की सूजन के लिए ऐसी दवाओं का उपयोग करना संभव बनाते हैं।

सभी दूसरी पीढ़ी के एजीपी की समान सुरक्षा का मिथक
डॉक्टरों के बीच एक मिथक है कि दूसरी पीढ़ी के सभी एच1-एजीपी उनकी सुरक्षा में समान हैं। हालांकि, दवाओं के इस समूह में उनके चयापचय की ख़ासियत से जुड़े मतभेद हैं। वे यकृत साइटोक्रोम पी 450 प्रणाली के CYP3A4 एंजाइम की अभिव्यक्ति में परिवर्तनशीलता पर निर्भर हो सकते हैं। इस तरह की परिवर्तनशीलता आनुवंशिक कारकों, हेपेटोबिलरी सिस्टम के रोगों, एक साथ कई दवाओं (मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स, कुछ एंटीमायोटिक, एंटीवायरल ड्रग्स, एंटीडिपेंटेंट्स, आदि), उत्पादों (अंगूर) या अल्कोहल के कारण हो सकती है जो ऑक्सीजन की गतिविधि को रोकते हैं। साइटोक्रोम CYP3A4 सिस्टम P450।

दूसरी पीढ़ी के H1-AGP में शामिल हैं:

"मेटाबोलिज़ेबल" दवाएं जो सक्रिय यौगिकों (लॉराटाडाइन, एबास्टाइन, रूपाटाडाइन) के गठन के साथ साइटोक्रोम P450 प्रणाली के आइसोनिजाइम CYP 3A4 की भागीदारी के साथ यकृत में चयापचय के पारित होने के बाद ही एक चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करती हैं;

सक्रिय मेटाबोलाइट्स ऐसी दवाएं हैं जो एक सक्रिय पदार्थ (सिटिरिज़िन, लेवोसेटिरिज़िन, डेस्लोराटाडाइन, फ़ेक्सोफेनाडाइन) (छवि 1) के रूप में तुरंत शरीर में प्रवेश करती हैं।

चावल। 1.दूसरी पीढ़ी के एच 1-एजीपी के चयापचय की विशेषताएं

सक्रिय चयापचयों के लाभ, जिनमें से सेवन यकृत पर अतिरिक्त भार के साथ नहीं है, स्पष्ट हैं: प्रभाव के विकास की गति और पूर्वानुमेयता, विभिन्न दवाओं और खाद्य उत्पादों के साथ संयुक्त प्रशासन की संभावना जो चयापचय से गुजरती हैं साइटोक्रोम P450 की भागीदारी।

प्रत्येक नए एजीपी की उच्च दक्षता के बारे में मिथक
यह मिथक कि नई H1-AGP दवाएं जो हाल के वर्षों में सामने आई हैं, स्पष्ट रूप से पिछली दवाओं की तुलना में अधिक प्रभावी हैं, की भी पुष्टि नहीं हुई है। विदेशी लेखकों के कार्यों से संकेत मिलता है कि दूसरी पीढ़ी के एच 1-एजीपी, उदाहरण के लिए, सेटीरिज़िन, दूसरी पीढ़ी की दवाओं की तुलना में अधिक स्पष्ट एंटीहिस्टामिनिक गतिविधि है, जो बहुत बाद में दिखाई दी (चित्र 2)।

चावल। 2.एंटीहिस्टामाइन 24 घंटे के भीतर हिस्टामाइन के प्रशासन द्वारा प्रेरित त्वचा प्रतिक्रिया पर कार्रवाई के संदर्भ में सेटीरिज़िन और डेस्लोराटाडाइन की तुलनात्मक गतिविधि

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि दूसरी पीढ़ी के एच 1-एजीपी के बीच, शोधकर्ता सेटीरिज़िन को एक विशेष स्थान प्रदान करते हैं। 1987 में विकसित, यह पहले से ज्ञात पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन, हाइड्रोक्साइज़िन के औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट पर आधारित पहला मूल अत्यधिक चयनात्मक एच 1 रिसेप्टर विरोधी बन गया। अब तक, सेटीरिज़िन एंटीहिस्टामाइन और एंटीएलर्जिक कार्रवाई के लिए एक प्रकार का बेंचमार्क बना हुआ है, जिसका उपयोग नवीनतम एंटीहिस्टामाइन और एंटीएलर्जिक एजेंटों के विकास में तुलना के लिए किया जाता है। एक राय है कि सेटीरिज़िन सबसे प्रभावी एंटीहिस्टामाइन एच 1-दवाओं में से एक है, इसका उपयोग अक्सर नैदानिक ​​परीक्षणों में किया जाता है, दवा उन रोगियों के लिए बेहतर होती है जो अन्य एंटीहिस्टामाइन के साथ चिकित्सा के लिए अच्छी प्रतिक्रिया नहीं देते हैं।

सेटीरिज़िन की उच्च एंटीहिस्टामिनिक गतिविधि एच 1 रिसेप्टर्स के लिए इसकी आत्मीयता की डिग्री के कारण है, जो लोराटाडाइन की तुलना में अधिक है। यह दवा की महत्वपूर्ण विशिष्टता पर भी ध्यान दिया जाना चाहिए, क्योंकि उच्च सांद्रता पर भी इसका सेरोटोनिन (5-एचटी 2), डोपामाइन (डी 2), एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और अल्फा-1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर अवरुद्ध प्रभाव नहीं पड़ता है। .

Cetirizine आधुनिक दूसरी पीढ़ी के AGP के लिए सभी आवश्यकताओं को पूरा करता है और इसमें कई विशेषताएं हैं। सभी ज्ञात एजीपी में, सक्रिय मेटाबोलाइट सेटीरिज़िन में वितरण की सबसे छोटी मात्रा (0.56 एल / किग्रा) होती है और एच 1 रिसेप्टर्स का पूर्ण रोजगार और उच्चतम एंटीहिस्टामाइन प्रभाव प्रदान करती है। दवा को त्वचा में घुसने की उच्च क्षमता की विशेषता है। एक खुराक लेने के 24 घंटे बाद, त्वचा में सेटीरिज़िन की एकाग्रता रक्त में इसकी सामग्री की एकाग्रता के बराबर या उससे अधिक है। इसके अलावा, उपचार के एक कोर्स के बाद, चिकित्सीय प्रभाव 3 दिनों तक रहता है। सेटीरिज़िन की स्पष्ट एंटीहिस्टामाइन गतिविधि इसे आधुनिक एंटीहिस्टामाइन (चित्र 3) के बीच अनुकूल रूप से अलग करती है।

चावल। 3.स्वस्थ पुरुषों में 24 घंटे से अधिक समय तक हिस्टामाइन-प्रेरित ब्लिस्टरिंग को दबाने में दूसरी पीढ़ी के एच 1-एजीपी की एकल खुराक की प्रभावकारिता

सभी आधुनिक एजीपी की उच्च लागत के बारे में मिथक
कोई भी पुरानी बीमारी तुरंत पर्याप्त चिकित्सा के लिए भी उत्तरदायी नहीं है। जैसा कि आप जानते हैं, किसी भी पुरानी सूजन के लक्षणों पर अपर्याप्त नियंत्रण से न केवल रोगी की भलाई में गिरावट आती है, बल्कि ड्रग थेरेपी की आवश्यकता में वृद्धि के कारण उपचार की कुल लागत में भी वृद्धि होती है। चयनित दवा को सबसे प्रभावी चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करना चाहिए और सस्ती होनी चाहिए। डॉक्टर जो पहली पीढ़ी के एच 1-एएचपी को निर्धारित करने के लिए प्रतिबद्ध हैं, एक और मिथक का हवाला देते हुए अपनी पसंद की व्याख्या करते हैं कि सभी दूसरी पीढ़ी के एएचपी पहली पीढ़ी की दवाओं की तुलना में बहुत अधिक महंगे हैं। हालांकि, मूल दवाओं के अलावा, दवा बाजार में जेनेरिक दवाएं हैं, जिनकी कीमत कम है। उदाहरण के लिए, वर्तमान में, मूल एक (Zyrtec) के अलावा, cetirizine तैयारियों के बीच 13 जेनरिक पंजीकृत किए गए हैं। फार्माकोइकोनॉमिक विश्लेषण के परिणाम तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 2, एक आधुनिक दूसरी पीढ़ी के एजीपी, त्सेट्रिन का उपयोग करने की आर्थिक व्यवहार्यता की गवाही दें।

तालिका 2।

पहली और दूसरी पीढ़ी के H1-AGP की तुलनात्मक औषधीय आर्थिक विशेषताओं के परिणाम

एक दवा	सुप्रास्टिन 25 मिलीग्राम नंबर 20	डायज़ोलिन 100 मिलीग्राम नंबर 10	तवेगिल 1 मिलीग्राम नंबर 20	ज़िरटेक 10 मिलीग्राम नंबर 7	सेट्रिन 10 मिलीग्राम नंबर 20
1 पैकेज का औसत बाजार मूल्य	१२० रगड़	रगड़ 50	180 . रगड़ें	225 रूबल	रब १६०
स्वागत की बहुलता	3 आर / दिन	2 पी / दिन	2 पी / दिन	1 पी / दिन	1 पी / दिन
1 दिन की चिकित्सा की लागत	18 . रगड़ना	रगड़ १०	18 . रगड़ना	32 . रगड़ें	रगड़ 8
चिकित्सा के 10 दिनों की लागत	180 . रगड़ें	रगड़ १००	180 . रगड़ें	320 रूबल	रगड़ 80

मिथक कि सभी जेनरिक समान रूप से प्रभावी हैं
इष्टतम आधुनिक एंटीहिस्टामाइन दवाओं का चयन करते समय जेनरिक की विनिमेयता का प्रश्न प्रासंगिक है। फार्मास्युटिकल बाजार पर जेनरिक की विविधता के कारण, एक मिथक पैदा हो गया है कि सभी जेनरिक लगभग एक ही तरह से कार्य करते हैं, इसलिए आप मुख्य रूप से कीमत पर ध्यान केंद्रित करते हुए किसी एक को चुन सकते हैं।

इस बीच, जेनरिक एक दूसरे से भिन्न होते हैं, न कि केवल फार्माकोइकोनॉमिक विशेषताओं में। चिकित्सीय प्रभाव की स्थिरता और पुनरुत्पादित दवा की चिकित्सीय गतिविधि प्रौद्योगिकी, पैकेजिंग, सक्रिय पदार्थों और excipients की गुणवत्ता की विशेषताओं से निर्धारित होती है। विभिन्न निर्माताओं से दवाओं के सक्रिय पदार्थों की गुणवत्ता में काफी भिन्नता हो सकती है। Excipients की संरचना में कोई भी परिवर्तन जैव उपलब्धता में कमी और दुष्प्रभावों की घटना में योगदान कर सकता है, जिसमें विभिन्न प्रकृति (विषाक्त, आदि) की हाइपरर्जिक प्रतिक्रियाएं शामिल हैं। जेनेरिक उपयोग करने के लिए सुरक्षित और मूल दवा के बराबर होना चाहिए। दो औषधीय उत्पादों को जैव-समतुल्य माना जाता है यदि वे औषधीय रूप से समकक्ष हैं, समान जैवउपलब्धता है और, एक ही खुराक पर प्रशासन के बाद, समान हैं, पर्याप्त प्रभावकारिता और सुरक्षा प्रदान करते हैं। विश्व स्वास्थ्य संगठन की सिफारिशों के अनुसार, आधिकारिक तौर पर पंजीकृत मूल दवा के संबंध में एक जेनेरिक दवा की जैव समानता निर्धारित की जानी चाहिए। चिकित्सीय तुल्यता के अध्ययन के चरणों में से एक जैवतुल्यता का अध्ययन है। एफडीए (खाद्य एवं औषधि प्रशासन) सालाना ऑरेंज बुक को उन दवाओं की सूची के साथ प्रकाशित और प्रकाशित करता है जिन्हें मूल रूप से चिकित्सीय रूप से समकक्ष माना जाता है। इस प्रकार, कोई भी डॉक्टर इन दवाओं की सभी संभावित विशेषताओं को ध्यान में रखते हुए, एक सुरक्षित एंटीहिस्टामाइन का इष्टतम विकल्प चुन सकता है।

Cetirizine के अत्यधिक प्रभावी जेनरिक में से एक Cetrin है। दवा जल्दी, लंबे समय तक काम करती है, और इसकी सुरक्षा प्रोफ़ाइल अच्छी है। Cetrin को व्यावहारिक रूप से शरीर में चयापचय नहीं किया जाता है, सीरम में अधिकतम एकाग्रता अंतर्ग्रहण के एक घंटे बाद पहुंच जाती है, लंबे समय तक उपयोग के साथ यह शरीर में जमा नहीं होती है। Cetrin 10 मिलीग्राम की गोलियों में उपलब्ध है और 6 साल की उम्र से वयस्कों और बच्चों के लिए संकेत दिया गया है। Cetrin मूल दवा (चित्र 4) के लिए पूरी तरह से जैवसक्रिय है।

चावल। 4.तुलनात्मक दवाओं को लेने के बाद सेटीरिज़िन की एकाग्रता की औसत गतिशीलता

सेट्रिन का उपयोग एलर्जिक राइनाइटिस के रोगियों की मूल चिकित्सा में सफलतापूर्वक किया जाता है, जो पराग और घरेलू एलर्जी के प्रति संवेदनशील होते हैं, एटोपिक ब्रोन्कियल अस्थमा से जुड़े एलर्जिक राइनाइटिस, एलर्जिक नेत्रश्लेष्मलाशोथ, पित्ती, जिसमें क्रोनिक इडियोपैथिक, प्रुरिटिक एलर्जी डर्माटोज़ के साथ-साथ एंजियोएडेमा और यूरोपीय रोगसूचक शामिल हैं। एटोपी के रोगियों में तीव्र वायरल संक्रमण के लिए चिकित्सा। पुरानी पित्ती के रोगियों में सेटीरिज़िन जेनरिक के प्रभावशीलता संकेतकों की तुलना करते समय, सेट्रिन (चित्र 5) का उपयोग करते समय सर्वोत्तम परिणाम नोट किए गए थे।

चावल। 5.पुरानी पित्ती के रोगियों में सेटीरिज़िन की तैयारी की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता का तुलनात्मक मूल्यांकन

Tsetrin का उपयोग करने का घरेलू और विदेशी अनुभव नैदानिक ​​स्थितियों में इसकी उच्च चिकित्सीय प्रभावकारिता की गवाही देता है, जब दूसरी पीढ़ी के एच 1-एंटीहिस्टामाइन का उपयोग दिखाया जाता है।

इस प्रकार, दवा बाजार पर सभी दवाओं से इष्टतम एच 1-एंटीहिस्टामाइन चुनते समय, किसी को मिथकों पर आधारित नहीं होना चाहिए, लेकिन चयन मानदंडों पर, प्रभावकारिता, सुरक्षा और उपलब्धता के बीच एक उचित संतुलन बनाए रखने सहित, एक ठोस सबूत आधार की उपस्थिति। , और उच्च उत्पादन गुणवत्ता। ...

ग्रंथ सूची:

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वे पदार्थ हैं जो मुक्त हिस्टामाइन की क्रिया को दबाते हैं। जब एक एलर्जेन शरीर में प्रवेश करता है, तो हिस्टामाइन को संयोजी ऊतक के मस्तूल कोशिकाओं से मुक्त किया जाता है जो शरीर की प्रतिरक्षा प्रणाली का हिस्सा होते हैं। यह विशिष्ट रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करना शुरू कर देता है और खुजली, सूजन, चकत्ते और अन्य एलर्जी अभिव्यक्तियों का कारण बनता है। इन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने के लिए एंटीहिस्टामाइन जिम्मेदार हैं। इन दवाओं की तीन पीढ़ियां हैं।

पहली पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

वे 1936 में दिखाई दिए और उनका उपयोग जारी है। ये दवाएं एच1 रिसेप्टर्स के साथ एक प्रतिवर्ती संबंध में प्रवेश करती हैं, जो उच्च खुराक और प्रशासन की उच्च आवृत्ति की आवश्यकता की व्याख्या करती है।

पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन निम्नलिखित औषधीय गुणों की विशेषता है:

मांसपेशियों की टोन कम करें;

एक शामक, कृत्रिम निद्रावस्था और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव है;

शराब के प्रभाव को प्रबल करना;

एक स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव है;

एक त्वरित और मजबूत, लेकिन अल्पकालिक (4-8 घंटे) चिकित्सीय प्रभाव दें;

लंबे समय तक उपयोग एंटीहिस्टामाइन गतिविधि को कम करता है, इसलिए, हर 2-3 सप्ताह में फंड बदल दिए जाते हैं।

पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के थोक वसा में घुलनशील होते हैं, रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार कर सकते हैं और मस्तिष्क में एच 1 रिसेप्टर्स को बांध सकते हैं, जो इन दवाओं के शामक प्रभाव की व्याख्या करता है, जो शराब या साइकोट्रोपिक ड्रग्स लेने के बाद बढ़ जाता है। साइकोमोटर आंदोलन तब देखा जा सकता है जब बच्चों द्वारा मध्यम चिकित्सीय खुराक और वयस्कों द्वारा उच्च विषाक्त खुराक ली जाती है। शामक प्रभाव के कारण, पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन उन व्यक्तियों के लिए निर्धारित नहीं हैं जिनकी गतिविधियों पर अधिक ध्यान देने की आवश्यकता है।

इन दवाओं के एंटीकोलिनर्जिक गुण एट्रोपिन जैसी प्रतिक्रियाओं का कारण बनते हैं, जैसे नासॉफिरिन्क्स और मौखिक गुहा की सूखापन, मूत्र प्रतिधारण, और दृश्य हानि। ये सुविधाएँ फायदेमंद हो सकती हैं, लेकिन ब्रोन्कियल (थूक की चिपचिपाहट बढ़ जाती है) के कारण वायुमार्ग की रुकावट को बढ़ा सकती हैं, प्रोस्टेट एडेनोमा, ग्लूकोमा और अन्य बीमारियों को बढ़ा सकती हैं। इसी समय, इन दवाओं में एक एंटीमैटिक और एंटी-पंपिंग प्रभाव होता है, पार्किंसनिज़्म की अभिव्यक्ति को कम करता है।

इनमें से कई एंटीहिस्टामाइन संयोजन दवाओं में शामिल हैं जिनका उपयोग सर्दी, मोशन सिकनेस के लिए किया जाता है, या इनका शामक या कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव होता है।

इन एंटीहिस्टामाइन को लेने से होने वाले दुष्प्रभावों की एक विस्तृत सूची से एलर्जी रोगों के उपचार में इनके उपयोग की संभावना कम हो जाती है। कई विकसित देशों ने उनके कार्यान्वयन पर प्रतिबंध लगा दिया है।

पेप्टिक अल्सर रोग, डर्माटोज़, आदि के उपचार में औषधीय पदार्थों (उदाहरण के लिए, एंटीबायोटिक्स) के प्रशासन के कारण होने वाली एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए, डीफेनहाइड्रामाइन घास, पित्ती, समुद्री बीमारी, वायु बीमारी, वासोमोटर, ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए निर्धारित है।

लाभ: उच्च एंटीहिस्टामाइन गतिविधि, एलर्जी की कम गंभीरता, छद्म-एलर्जी प्रतिक्रियाएं। डिफेनहाइड्रामाइन में एक एंटीमैटिक और एंटीट्यूसिव प्रभाव होता है, एक स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव होता है, जिससे यह असहिष्णुता के मामले में नोवोकेन और लिडोकेन का विकल्प बन जाता है।

विपक्ष: दवा लेने के परिणामों की अप्रत्याशितता, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर इसका प्रभाव। यह मूत्र प्रतिधारण और शुष्क श्लेष्मा झिल्ली का कारण बन सकता है। साइड इफेक्ट्स में शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव शामिल है।

डायज़ोलिन

डायज़ोलिन में अन्य एंटीथिस्टेमाइंस के रूप में उपयोग के लिए समान संकेत हैं, लेकिन प्रभाव की विशेषताओं में उनसे अलग है।

लाभ: एक हल्का शामक प्रभाव इसका उपयोग करने की अनुमति देता है जहां केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक प्रभाव डालना अवांछनीय है।

विपक्ष: जठरांत्र संबंधी मार्ग के श्लेष्म झिल्ली को परेशान करता है, चक्कर आना, बिगड़ा हुआ पेशाब, उनींदापन, मानसिक और मोटर प्रतिक्रियाओं को धीमा कर देता है। तंत्रिका कोशिकाओं पर दवा के विषाक्त प्रभाव के बारे में जानकारी है।

सुप्रास्टिन

सुप्रास्टिन मौसमी और पुरानी एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ, पित्ती, एटोपिक, क्विन्के की एडिमा, विभिन्न एटियलजि की खुजली के उपचार के लिए निर्धारित है। इसका उपयोग पैरेन्टेरल रूप में तीव्र एलर्जी की स्थिति के लिए किया जाता है जिसमें तत्काल सहायता की आवश्यकता होती है।

लाभ: यह रक्त सीरम में जमा नहीं होता है, इसलिए लंबे समय तक उपयोग के साथ भी यह अधिक मात्रा में नहीं होता है। इसकी उच्च एंटीहिस्टामाइन गतिविधि के कारण, एक त्वरित उपचार प्रभाव देखा जाता है।

विपक्ष: दुष्प्रभाव - उनींदापन, चक्कर आना, प्रतिक्रियाओं का निषेध, आदि - मौजूद हैं, हालांकि वे कम स्पष्ट हैं। चिकित्सीय प्रभाव अल्पकालिक है, इसे लम्बा करने के लिए, सुप्रास्टिन को एच 1-ब्लॉकर्स के साथ जोड़ा जाता है जिसमें शामक गुण नहीं होते हैं।

इंजेक्शन के रूप में एंजियोएडेमा के लिए उपयोग किया जाता है, साथ ही एनाफिलेक्टिक शॉक, एलर्जी और छद्म-एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए रोगनिरोधी और चिकित्सीय एजेंट के रूप में।

लाभ: इसमें डिपेनहाइड्रामाइन की तुलना में लंबा और मजबूत एंटीहिस्टामाइन प्रभाव होता है, और इसका हल्का शामक प्रभाव होता है।

विपक्ष: यह स्वयं एलर्जी की प्रतिक्रिया पैदा कर सकता है, इसका कुछ निरोधात्मक प्रभाव है।

फेनकारोलो

जब अन्य एंटीहिस्टामाइन की लत दिखाई देती है तो फेनकारोल निर्धारित किया जाता है।

लाभ: इसमें शामक गुणों की एक कमजोर गंभीरता है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक स्पष्ट निरोधात्मक प्रभाव नहीं डालता है, कम विषाक्त है, एच 1-रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, ऊतकों में हिस्टामाइन की सामग्री को कम करने में सक्षम है।

विपक्ष: डिपेनहाइड्रामाइन की तुलना में कम एंटीहिस्टामिनिक गतिविधि। Fenkarol का उपयोग जठरांत्र संबंधी मार्ग, हृदय प्रणाली और यकृत के रोगों की उपस्थिति में सावधानी के साथ किया जाता है।

दूसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

पहली पीढ़ी की दवाओं पर उनके फायदे हैं:

कोई शामक और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव नहीं है, क्योंकि ये दवाएं रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करती हैं, केवल कुछ लोगों को मध्यम उनींदापन का अनुभव होता है;

मानसिक गतिविधि, शारीरिक गतिविधि पीड़ित नहीं होती है;

दवाओं की कार्रवाई 24 घंटे तक पहुंचती है, इसलिए उन्हें दिन में एक बार लिया जाता है;

वे नशे की लत नहीं हैं, जो उन्हें लंबे समय तक (3-12 महीने) निर्धारित करने की अनुमति देता है;

जब आप ड्रग्स लेना बंद कर देते हैं, तो चिकित्सीय प्रभाव लगभग एक सप्ताह तक रहता है;

जठरांत्र संबंधी मार्ग में भोजन के साथ दवाओं का अवशोषण नहीं होता है।

लेकिन दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन में अलग-अलग डिग्री का कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव होता है, इसलिए, जब उन्हें लिया जाता है, तो हृदय गतिविधि की निगरानी की जाती है। वे बुजुर्ग रोगियों और हृदय प्रणाली के विकारों से पीड़ित रोगियों में contraindicated हैं।

कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव की घटना को दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की हृदय के पोटेशियम चैनलों को अवरुद्ध करने की क्षमता द्वारा समझाया गया है। जब अंगूर का रस पीने से इन दवाओं को एंटीफंगल दवाओं, मैक्रोलाइड्स, एंटीड्रिप्रेसेंट्स के साथ जोड़ा जाता है, और यदि रोगी को गंभीर यकृत रोग होता है तो जोखिम बढ़ जाता है।

क्लेरिडोल और क्लेरिसेन्स

मौसमी और चक्रीय एलर्जिक राइनाइटिस, एलर्जी, क्विन्के की एडिमा और एलर्जी की उत्पत्ति के कई अन्य रोगों के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। यह छद्म-एलर्जी सिंड्रोम और कीट के काटने से होने वाली एलर्जी से मुकाबला करता है। यह खुजली वाले डर्माटोज़ के उपचार के जटिल उपायों में शामिल है।

लाभ: क्लैरिडोल में एंटीप्रुरिटिक, एंटी-एलर्जी, एंटी-एक्सयूडेटिव प्रभाव होते हैं। दवा केशिका पारगम्यता को कम करती है, एडिमा के विकास को रोकती है, चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन से राहत देती है। इसका केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, इसका कोई एंटीकोलिनर्जिक और शामक प्रभाव नहीं होता है।

विपक्ष: कभी-कभी, क्लेरिडोल लेने के बाद, रोगियों को शुष्क मुँह, मतली और उल्टी की शिकायत होती है।

क्लारोटाडाइन

क्लैरोटाडाइन में सक्रिय पदार्थ लॉराटाडाइन होता है, जो एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का एक चयनात्मक अवरोधक है, जिस पर इसका सीधा प्रभाव पड़ता है, जिससे आप अन्य एंटीहिस्टामाइन में निहित अवांछनीय प्रभावों से बच सकते हैं। उपयोग के लिए संकेत एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ, तीव्र पुरानी और अज्ञातहेतुक पित्ती, राइनाइटिस, हिस्टामाइन की रिहाई से जुड़ी छद्म-एलर्जी प्रतिक्रियाएं, एलर्जी कीट के काटने, खुजली वाले डर्माटोज़ हैं।

लाभ: दवा का शामक प्रभाव नहीं होता है, यह नशे की लत नहीं है, जल्दी और लंबे समय तक कार्य करता है।

विपक्ष: क्लारोडिन लेने के अवांछनीय परिणामों में तंत्रिका तंत्र के विकार शामिल हैं: एक बच्चे में अस्टेनिया, चिंता, उनींदापन, अवसाद, भूलने की बीमारी, कंपकंपी, आंदोलन। त्वचा पर जिल्द की सूजन दिखाई दे सकती है। बार-बार और दर्दनाक पेशाब, कब्ज और दस्त। अंतःस्रावी व्यवधान के कारण वजन बढ़ना। श्वसन प्रणाली को नुकसान खाँसी, ब्रोन्कोस्पास्म, साइनसाइटिस और इसी तरह की अभिव्यक्तियों से प्रकट हो सकता है।

मौसमी और लगातार एलर्जिक राइनाइटिस (राइनाइटिस), एलर्जी की उत्पत्ति की त्वचा पर चकत्ते, स्यूडोएलर्जी, कीड़े के काटने की प्रतिक्रिया, नेत्रगोलक के श्लेष्म झिल्ली की एलर्जी सूजन के लिए संकेत दिया गया है।

लाभ: लोमिलन खुजली को दूर करने, चिकनी मांसपेशियों के स्वर को कम करने और एक्सयूडेट (एक विशेष तरल पदार्थ जो सूजन प्रक्रिया के दौरान दिखाई देता है) के उत्पादन को कम करने में सक्षम है, दवा लेने के आधे घंटे बाद ऊतक शोफ को रोकता है। सबसे बड़ी प्रभावशीलता 8-12 घंटों के बाद होती है, फिर कम हो जाती है। लोमिलन नशे की लत नहीं है और तंत्रिका तंत्र की गतिविधि पर इसका नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है।

विपक्ष: साइड प्रतिक्रियाएं दुर्लभ हैं, सिरदर्द से प्रकट होती हैं, थकान और उनींदापन की भावना, गैस्ट्रिक म्यूकोसा की सूजन, मतली।

लौरा हेक्साल

लाभ: दवा में न तो एंटीकोलिनर्जिक है और न ही केंद्रीय क्रिया है, इसके सेवन से रोगी के ध्यान, साइकोमोटर कार्यों, प्रदर्शन और मानसिक गुणों पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

विपक्ष: लोराहेक्सल आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किया जाता है, लेकिन कभी-कभी यह थकान, शुष्क मुंह, सिरदर्द, क्षिप्रहृदयता, चक्कर आना, एलर्जी, खांसी, उल्टी, गैस्ट्रिटिस, यकृत की शिथिलता का कारण बनता है।

Claritin

क्लैरिटिन में एक सक्रिय संघटक - लॉराटाडाइन होता है, जो एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है और हिस्टामाइन, ब्रैडीकाइनिन और सेरोटोनिन की रिहाई को रोकता है। एंटीहिस्टामाइन प्रभावकारिता एक दिन तक चलती है, और चिकित्सीय प्रभावकारिता 8-12 घंटों के बाद होती है। Claritin एलर्जिक राइनाइटिस, एलर्जी त्वचा प्रतिक्रियाओं, खाद्य एलर्जी और हल्के ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार के लिए निर्धारित है।

लाभ: एलर्जी रोगों के उपचार में उच्च दक्षता, दवा व्यसन, उनींदापन का कारण नहीं बनती है।

विपक्ष: साइड इफेक्ट के मामले दुर्लभ हैं, वे मतली, सिरदर्द, गैस्ट्र्रिटिस, आंदोलन, एलर्जी प्रतिक्रियाओं, उनींदापन से प्रकट होते हैं।

रूपाफिन

रुपाफिनो में एक अद्वितीय सक्रिय संघटक है - रूपाटाडिन, जो एंटीहिस्टामाइन गतिविधि और एच 1-हिस्टामाइन परिधीय रिसेप्टर्स पर चयनात्मक कार्रवाई की विशेषता है। यह पुरानी अज्ञातहेतुक पित्ती और एलर्जिक राइनाइटिस के लिए निर्धारित है।

लाभ: रूपाफिन ऊपर सूचीबद्ध एलर्जी रोगों के लक्षणों का प्रभावी ढंग से इलाज करता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कामकाज को प्रभावित नहीं करता है।

विपक्ष: दवा लेने के अवांछनीय परिणाम - अस्टेनिया, चक्कर आना, थकान, सिरदर्द, उनींदापन, शुष्क मुँह। यह श्वसन, तंत्रिका, मस्कुलोस्केलेटल और पाचन तंत्र, साथ ही चयापचय और त्वचा को प्रभावित कर सकता है।

ज़िरटेक

ज़िरटेक हाइड्रोक्साइज़िन मेटाबोलाइट, हिस्टामाइन का एक प्रतिस्पर्धी विरोधी है। दवा पाठ्यक्रम को सुविधाजनक बनाती है और कभी-कभी एलर्जी प्रतिक्रियाओं के विकास को रोकती है। Zyrtec मध्यस्थों की रिहाई को सीमित करता है, ईोसिनोफिल, बेसोफिल, न्यूट्रोफिल के प्रवास को कम करता है। दवा का उपयोग एलर्जिक राइनाइटिस, ब्रोन्कियल अस्थमा, पित्ती, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, जिल्द की सूजन, बुखार, त्वचीय, एंजियोएडेमा के लिए किया जाता है।

लाभ: एडिमा की घटना को प्रभावी ढंग से रोकता है, केशिका पारगम्यता को कम करता है, चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन से राहत देता है। Zyrtec में एंटीकोलिनर्जिक और एंटीसेरोटोनिन प्रभाव नहीं होता है।

विपक्ष: दवा के अनुचित उपयोग से माइग्रेन, उनींदापन, एलर्जी हो सकती है।

हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है जो संवहनी पारगम्यता को बढ़ाते हैं, जिससे मांसपेशियों में ऐंठन होती है, जिससे एलर्जी की प्रतिक्रिया होती है। इसका उपयोग एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ, राइनाइटिस और पुरानी अज्ञातहेतुक पित्ती के इलाज के लिए किया जाता है।

लाभ: दवा आवेदन के एक घंटे बाद काम करती है, चिकित्सीय प्रभाव 2 दिनों तक रहता है। केस्टिन का पांच दिन का सेवन आपको लगभग 6 दिनों तक एंटीहिस्टामाइन प्रभाव को बनाए रखने की अनुमति देता है। बेहोश करने की क्रिया लगभग कभी नहीं पाई जाती है।

विपक्ष: केस्टिन के उपयोग से अनिद्रा, पेट में दर्द, मितली, उनींदापन, अस्थानिया, सिरदर्द, साइनसाइटिस, शुष्क मुँह हो सकता है।

एक नई, तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन्स

ये पदार्थ प्रोड्रग्स हैं, जिसका अर्थ है कि जब वे शरीर में प्रवेश करते हैं, तो वे अपने मूल रूप से औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाते हैं।

तीसरी पीढ़ी के सभी एंटीहिस्टामाइन में कार्डियोटॉक्सिक और शामक प्रभाव नहीं होता है, इसलिए उनका उपयोग उन व्यक्तियों द्वारा किया जा सकता है जिनकी गतिविधियाँ उच्च एकाग्रता से जुड़ी हैं।

ये दवाएं H1 रिसेप्टर्स को ब्लॉक करती हैं और एलर्जी की अभिव्यक्तियों पर भी अतिरिक्त प्रभाव डालती हैं। उनके पास उच्च चयनात्मकता है, रक्त-मस्तिष्क की बाधा को दूर नहीं करते हैं, इसलिए उन्हें केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से नकारात्मक परिणामों की विशेषता नहीं है, इसका कोई दुष्प्रभाव नहीं है।

अतिरिक्त प्रभावों की उपस्थिति अधिकांश एलर्जी अभिव्यक्तियों के दीर्घकालिक उपचार के लिए तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के उपयोग को बढ़ावा देती है।

यह हे फीवर, एलर्जी त्वचा प्रतिक्रियाओं के लिए एक चिकित्सीय और रोगनिरोधी एजेंट के रूप में निर्धारित है, जिसमें पित्ती, एलर्जिक राइनाइटिस शामिल हैं। दवा का प्रभाव 24 घंटों के भीतर विकसित होता है और अधिकतम 9-12 दिनों के बाद पहुंच जाता है। इसकी अवधि पिछली चिकित्सा पर निर्भर करती है।

लाभ: दवा का व्यावहारिक रूप से कोई शामक प्रभाव नहीं होता है, नींद की गोलियां या शराब लेने के प्रभाव को नहीं बढ़ाता है। इसका ड्राइविंग क्षमता या मानसिक प्रदर्शन पर भी कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

विपक्ष: जिस्मानल से भूख में वृद्धि, शुष्क श्लेष्मा झिल्ली, क्षिप्रहृदयता, उनींदापन, क्यूटी अंतराल का लम्बा होना, धड़कन, पतन हो सकता है।

एच 1-रिसेप्टर्स का एक तेजी से अभिनय करने वाला सक्रिय विरोधी है, जो ब्यूट्रोफेनोन से प्राप्त होता है, जो एनालॉग से रासायनिक संरचना में भिन्न होता है। इसका उपयोग एलर्जिक राइनाइटिस के लिए इसके लक्षणों, एलर्जी डर्मेटोलॉजिकल अभिव्यक्तियों (डर्मोग्राफिज्म, कॉन्टैक्ट डर्मेटाइटिस, पित्ती, एटोनिक एक्जिमा), अस्थमा, एटोनिक और उत्तेजित शारीरिक परिश्रम के साथ-साथ विभिन्न परेशानियों के लिए तीव्र एलर्जी प्रतिक्रियाओं के संबंध में किया जाता है।

लाभ: कोई शामक और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव नहीं, साइकोमोटर गतिविधि और मानव कल्याण पर कोई प्रभाव नहीं। ग्लूकोमा और प्रोस्टेट विकारों वाले रोगियों द्वारा उपयोग के लिए दवा सुरक्षित है।

- एक अत्यधिक प्रभावी एंटीहिस्टामाइन, जो टेरफेनडाइन का मेटाबोलाइट है, इसलिए इसमें हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स के लिए एक बड़ी समानता है। टेलफास्ट उन्हें बांधता है और अवरुद्ध करता है, एलर्जी के लक्षणों के रूप में उनकी जैविक अभिव्यक्तियों को रोकता है। मस्तूल कोशिकाओं की झिल्लियाँ स्थिर हो जाती हैं और उनमें से हिस्टामाइन का निकलना कम हो जाता है। उपयोग के लिए संकेत क्विन्के की एडिमा, पित्ती, हे फीवर हैं।

लाभ: शामक गुण नहीं दिखाता है, प्रतिक्रियाओं की गति और ध्यान की एकाग्रता को प्रभावित नहीं करता है, हृदय कार्य, नशे की लत नहीं है, एलर्जी रोगों के लक्षणों और कारणों के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी है।

विपक्ष: दवा लेने के दुर्लभ परिणाम सिरदर्द, मतली, चक्कर आना, सांस की तकलीफ, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया, त्वचा की हाइपरमिया अत्यंत दुर्लभ हैं।

हे फीवर के निम्नलिखित अभिव्यक्तियों के साथ मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस के इलाज के लिए दवा का उपयोग किया जाता है: खुजली, छींकना, राइनाइटिस, आंखों के श्लेष्म झिल्ली की लालिमा, साथ ही साथ पुरानी अज्ञातहेतुक पित्ती और इसके लक्षणों के उपचार के लिए: खुजली, लालिमा।

लाभ- दवा लेते समय, एंटीहिस्टामाइन के लिए विशिष्ट दुष्प्रभाव प्रकट नहीं होते हैं: दृश्य हानि, कब्ज, शुष्क मुंह, वजन बढ़ना, हृदय की मांसपेशियों के काम पर नकारात्मक प्रभाव। दवा को डॉक्टर के पर्चे के बिना काउंटर पर खरीदा जा सकता है; बुजुर्गों, रोगियों और गुर्दे और यकृत हानि के लिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। दवा तेजी से कार्य करती है, पूरे दिन अपना प्रभाव बनाए रखती है। दवा की कीमत बहुत अधिक नहीं है, यह पीड़ित कई लोगों के लिए उपलब्ध है।

नुकसान- थोड़ी देर के बाद, दवा की कार्रवाई की लत संभव है, इसके दुष्प्रभाव हैं: अपच, कष्टार्तव, क्षिप्रहृदयता, सिरदर्द और चक्कर आना, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, स्वाद विकृति। दवा निर्भरता विकसित हो सकती है।

दवा मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस की उपस्थिति के साथ-साथ पुरानी के लिए भी निर्धारित है।

लाभ- दवा तेजी से अवशोषित होती है, प्रशासन के एक घंटे के भीतर वांछित स्तर तक पहुंच जाती है, यह क्रिया पूरे दिन जारी रहती है। इसके रिसेप्शन में उन लोगों के लिए प्रतिबंध की आवश्यकता नहीं होती है जो जटिल तंत्र को नियंत्रित करते हैं, वाहन चलाते हैं, बेहोश करने की क्रिया का कारण नहीं बनते हैं। फेक्सोफास्ट को बिना प्रिस्क्रिप्शन के बेचा जाता है, इसकी एक सस्ती कीमत है, और यह अत्यधिक प्रभावी है।

नुकसान- कुछ रोगियों के लिए, दवा केवल अस्थायी राहत लाती है, एलर्जी की अभिव्यक्तियों से पूरी तरह से ठीक नहीं होती है। इसके दुष्प्रभाव हैं: सूजन, उनींदापन, घबराहट, अनिद्रा, कमजोरी, खुजली, त्वचा पर लाल चकत्ते के रूप में एलर्जी के लक्षणों में वृद्धि।

यह दवा हे फीवर (हे फीवर), पित्ती, एलर्जी और एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ के साथ खुजली, लैक्रिमेशन, कंजंक्टिवल हाइपरमिया, दाने और चकत्ते के साथ डर्मेटोसिस, एंजियोएडेमा के रोगसूचक उपचार के लिए निर्धारित है।

लाभ- लेवोसाइटिरिज़िन-टेवा जल्दी से अपनी प्रभावशीलता (12-60 मिनट के बाद) प्रकट करता है और पूरे दिन यह उपस्थिति को रोकता है और एलर्जी प्रतिक्रियाओं के पाठ्यक्रम को कमजोर करता है। 100% जैवउपलब्धता दिखाते हुए दवा तेजी से अवशोषित होती है। इसका उपयोग दीर्घकालिक उपचार और एलर्जी के मौसमी उत्तेजना के आपातकालीन उपचार के लिए किया जा सकता है। 6 साल से बच्चों के इलाज के लिए उपलब्ध है।

नुकसान- उनींदापन, चिड़चिड़ापन, मतली, सिरदर्द, वजन बढ़ना, क्षिप्रहृदयता, पेट दर्द, माइग्रेन जैसे दुष्प्रभाव हैं। दवा की कीमत काफी ज्यादा है।

इस दवा का उपयोग हे फीवर और पित्ती, जैसे कि खुजली, छींकने, कंजाक्तिवा की सूजन, राइनोरिया, क्विन्के की एडिमा, एलर्जी डर्माटोज़ के रोगसूचक उपचार के लिए किया जाता है।

लाभ- Ksizal में एक बहुत ही प्रभावी उपाय होने के कारण, एक स्पष्ट एंटी-एलर्जी फोकस है। यह एलर्जी के लक्षणों की शुरुआत को रोकता है, उनके पाठ्यक्रम से राहत देता है, इसका कोई शामक प्रभाव नहीं होता है। दवा बहुत जल्दी काम करती है, प्रशासन के क्षण से एक दिन के लिए अपना प्रभाव बनाए रखती है। Ksizal का उपयोग 2 वर्ष की आयु के बच्चों के इलाज के लिए किया जा सकता है; यह दो खुराक रूपों (गोलियों, बूंदों) में उपलब्ध है, जो बाल रोग में उपयोग के लिए उपयुक्त है। यह नाक की भीड़ को समाप्त करता है, पुरानी एलर्जी के लक्षण जल्दी बंद हो जाते हैं, हृदय और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर विषाक्त प्रभाव नहीं पड़ता है

नुकसान- उत्पाद निम्नलिखित दुष्प्रभाव प्रदर्शित कर सकता है: शुष्क मुँह, थकान, पेट में दर्द, खुजली, मतिभ्रम, सांस की तकलीफ, ऐंठन, मांसपेशियों में दर्द।

दवा को मौसमी हे फीवर, एलर्जिक राइनाइटिस, क्रोनिक इडियोपैथिक पित्ती के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है, जैसे कि लैक्रिमेशन, खांसी, खुजली, नासॉफिरिन्जियल म्यूकोसा की सूजन।

लाभ- एरियस एलर्जी के लक्षणों पर बहुत जल्दी कार्य करता है, इसका उपयोग एक वर्ष की उम्र के बच्चों के इलाज के लिए किया जा सकता है, क्योंकि इसमें उच्च स्तर की सुरक्षा होती है। वयस्कों और बच्चों दोनों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है, यह कई खुराक रूपों (गोलियाँ, सिरप) में उपलब्ध है, जो बाल रोग में उपयोग के लिए बहुत सुविधाजनक है। इसे लंबे समय तक (एक वर्ष तक) व्यसन पैदा किए बिना (इसका प्रतिरोध) लिया जा सकता है। एलर्जी की प्रतिक्रिया के प्रारंभिक चरण की अभिव्यक्तियों को विश्वसनीय रूप से राहत देता है। उपचार के दौरान, इसका प्रभाव 10-14 दिनों तक रहता है। एरियस की खुराक में पांच गुना वृद्धि के साथ भी ओवरडोज के लक्षण नहीं देखे गए।

नुकसान- साइड इफेक्ट दिखाई दे सकते हैं (मतली और सिरदर्द, क्षिप्रहृदयता, स्थानीय एलर्जी के लक्षण, दस्त, अतिताप)। बच्चों को आमतौर पर अनिद्रा, सिरदर्द और बुखार होता है।

दवा एलर्जी की ऐसी अभिव्यक्तियों के उपचार के लिए अभिप्रेत है जैसे कि एलर्जिक राइनाइटिस, और पित्ती, खुजली और त्वचा पर चकत्ते द्वारा चिह्नित। दवा एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों जैसे छींकना, नाक और तालू में खुजली, आंखों से पानी आना आदि से राहत दिलाती है।

लाभ- देसाल एडिमा, मांसपेशियों में ऐंठन की उपस्थिति को रोकता है, केशिका पारगम्यता को कम करता है। दवा लेने का असर 20 मिनट के बाद देखा जा सकता है, यह एक दिन तक रहता है। दवा की एक खुराक बहुत सुविधाजनक है, इसके रिलीज के दो रूप सिरप और टैबलेट हैं, जिनका सेवन भोजन पर निर्भर नहीं करता है। चूंकि देसाल को 12 महीने से शुरू होने वाले बच्चों के इलाज के लिए लिया जाता है, इसलिए दवा के सिरप फॉर्म की मांग है। दवा इतनी सुरक्षित है कि खुराक की 9 गुना अधिक मात्रा में भी नकारात्मक लक्षण नहीं होते हैं।

नुकसान- कभी-कभी साइड इफेक्ट के लक्षण जैसे थकान, सिरदर्द, मुंह के श्लेष्मा का सूखापन दिखाई दे सकते हैं। इसके अलावा, अनिद्रा, क्षिप्रहृदयता, मतिभ्रम, दस्त, अति सक्रियता जैसे दुष्प्रभाव प्रकट होते हैं। साइड इफेक्ट की एलर्जी की अभिव्यक्तियाँ संभव हैं: खुजली, पित्ती, एंजियोएडेमा।

चौथी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन - क्या वे मौजूद हैं?

दवा ब्रांडों को "चौथी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन" के रूप में रखने वाले विज्ञापन निर्माताओं के सभी दावे एक प्रचार स्टंट से ज्यादा कुछ नहीं हैं। यह औषधीय समूह मौजूद नहीं है, हालांकि विपणक इसका उल्लेख न केवल नव निर्मित दवाओं, बल्कि दूसरी पीढ़ी की दवाओं से भी करते हैं।

आधिकारिक वर्गीकरण एंटीहिस्टामाइन के केवल दो समूहों को इंगित करता है - ये पहली और दूसरी पीढ़ी की दवाएं हैं। फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट्स का तीसरा समूह फार्मास्यूटिकल्स में "तीसरी पीढ़ी के एच 1 हिस्टामाइन ब्लॉकर्स" के रूप में स्थित है।

बच्चों में एलर्जी की अभिव्यक्तियों के उपचार के लिए, तीनों पीढ़ियों के एंटीहिस्टामाइन का उपयोग किया जाता है।

पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन इस तथ्य से प्रतिष्ठित हैं कि वे जल्दी से अपने उपचार गुण दिखाते हैं और शरीर से उत्सर्जित होते हैं। वे एलर्जी प्रतिक्रियाओं की तीव्र अभिव्यक्तियों के उपचार की मांग में हैं। वे लघु पाठ्यक्रमों में निर्धारित हैं। इस समूह का सबसे प्रभावी तवेगिल, सुप्रास्टिन, डायज़ोलिन, फेनकारोल है।

साइड इफेक्ट का एक महत्वपूर्ण प्रतिशत बचपन की एलर्जी के लिए इन दवाओं के उपयोग में कमी का कारण बनता है।

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन शामक प्रभाव का कारण नहीं बनते हैं, वे लंबे समय तक कार्य करते हैं और आमतौर पर दिन में एक बार उपयोग किए जाते हैं। कुछ साइड इफेक्ट। इस समूह की दवाओं में, केटोटिफेन, फेनिस्टिल, सेट्रिन का उपयोग बचपन की एलर्जी की अभिव्यक्तियों के इलाज के लिए किया जाता है।

बच्चों के लिए तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन में जिस्मानल, टेरफेन और अन्य शामिल हैं। उनका उपयोग पुरानी एलर्जी प्रक्रियाओं के लिए किया जाता है, क्योंकि वे लंबे समय तक शरीर में रहने में सक्षम होते हैं। कोई साइड इफेक्ट नहीं हैं।

नई दवाओं में एरियस शामिल हैं।

नकारात्मक परिणाम:

पहली पीढ़ी: सिरदर्द, कब्ज, क्षिप्रहृदयता, उनींदापन, शुष्क मुँह, धुंधली दृष्टि, मूत्र प्रतिधारण और भूख की कमी;

दूसरी पीढ़ी: हृदय पर नकारात्मक प्रभाव और;

बच्चों के लिए, एंटीहिस्टामाइन मलहम (त्वचा पर एलर्जी की प्रतिक्रिया), बूंदों, सिरप और मौखिक गोलियों के रूप में निर्मित होते हैं।

गर्भावस्था के दौरान एंटीथिस्टेमाइंस

गर्भावस्था के पहले तिमाही में, एंटीहिस्टामाइन लेना मना है। दूसरे में, उन्हें केवल चरम मामलों में ही निर्धारित किया जाता है, क्योंकि इनमें से कोई भी उपाय बिल्कुल सुरक्षित नहीं है।

प्राकृतिक एंटीहिस्टामाइन, जिसमें विटामिन सी, बी 12, पैंटोथेनिक, ओलिक और निकोटिनिक एसिड, जस्ता और मछली का तेल शामिल हैं, कुछ एलर्जी के लक्षणों से छुटकारा पाने में मदद कर सकते हैं।

सबसे सुरक्षित एंटीहिस्टामाइन क्लैरिटिन, ज़िरटेक, टेलफास्ट, एविल हैं, लेकिन उनके उपयोग पर भी डॉक्टर से सहमति होनी चाहिए।

4 सर्वश्रेष्ठ प्राकृतिक एंटीथिस्टेमाइंस

कुछ मामलों में, आप निम्नलिखित उपायों की मदद का सहारा ले सकते हैं, जो शरीर में हिस्टामाइन के उत्पादन को दबा सकते हैं।

क्वेरसेटिन।क्वेरसेटिन एक एंटीऑक्सिडेंट है जो अपने विरोधी भड़काऊ गुणों के लिए जाना जाता है। यह कुछ खाद्य पदार्थों जैसे प्याज और सेब में पाया जाता है। एलर्जी की प्रतिक्रिया की गंभीरता को कम करने के लिए वैज्ञानिक क्वेरसेटिन की क्षमता में रुचि रखते हैं। उन्होंने चूहों पर प्रयोग किया। इसके परिणामों के आधार पर, यह निष्कर्ष निकाला गया कि क्वेरसेटिन श्वसन अंगों में एलर्जी और सूजन प्रक्रिया की तीव्रता को कम करने में सक्षम है। एलर्जी से पीड़ित लोगों के लिए, आप सप्लीमेंट्स में क्वेरसेटिन खरीद सकते हैं, या बस ऐसे खाद्य पदार्थों का सेवन कर सकते हैं जो इस एंटीऑक्सीडेंट से भरपूर हों।

ब्रोमेलैन।ब्रोमेलैन एक एंजाइम है जो अनानास में बड़ी मात्रा में पाया जाता है। इस बात के प्रमाण हैं कि यह एलर्जी के लक्षणों की तीव्रता को कम करने में मदद करता है। सकारात्मक प्रभाव के लिए, इस पदार्थ के 400-500 मिलीग्राम दिन में 3 बार लेने की सिफारिश की जाती है। वैकल्पिक रूप से, आप केवल अपने आहार को अनानास के साथ समृद्ध कर सकते हैं, जो इस पदार्थ की सामग्री के लिए रिकॉर्ड रखते हैं।

विटामिन सी।विटामिन सी विभिन्न प्रकार के खाद्य पदार्थों में पाया जाता है। इस एंटीऑक्सीडेंट में एलर्जी की प्रतिक्रिया के लक्षणों को दबाने के गुण होते हैं। विटामिन सी गैर-विषाक्त है, मध्यम मात्रा में इसका सेवन मानव शरीर को नुकसान नहीं पहुंचाता है। इसलिए, इसे एंटीहिस्टामाइन के रूप में सुरक्षित रूप से इस्तेमाल किया जा सकता है। एलर्जी पीड़ितों के लिए विटामिन सी की अनुशंसित खुराक 2 ग्राम है। यह मात्रा 3-5 खट्टे फलों में पाई जाती है। उन्हें पूरे दिन खाने की जरूरत है।

एलर्जी से लड़ने में मदद करने के लिए खाद्य पदार्थ

एलर्जी से निपटने के लिए, आपको अपनी फार्मेसी अलमारियों को खाली करने की आवश्यकता नहीं है। कभी-कभी यह एलर्जेन के संपर्क को कम करने और अपने मेनू को ऐसे उत्पादों से समृद्ध करने के लिए पर्याप्त होता है जिनमें एंटीहिस्टामाइन गुण होते हैं। एक उचित आहार, शारीरिक गतिविधि के साथ मिलकर, प्रतिरक्षा प्रणाली को बाहरी वातावरण से हमलों का विरोध करने में मदद करेगा।

पूरक के रूप में एंटीऑक्सिडेंट के लिए, उन्हें केवल एक विशेषज्ञ से परामर्श करने के बाद ही लिया जाना चाहिए। ये पदार्थ भोजन से सर्वोत्तम रूप से प्राप्त होते हैं। तो वे 100% अवशोषित हो जाएंगे।

बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस का प्राकृतिक उपचार
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

क्वेरसेटिन हिस्टामाइन एच1 रिसेप्टर के ट्रांसक्रिप्शनल अप-रेगुलेशन को प्रोटीन किनेज सी-?
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

प्रायोगिक murine एलर्जी अस्थमा में क्वेरसेटिन और आइसोक्वेरिट्रिन की विरोधी भड़काऊ गतिविधि
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

डॉक्टर के बारे में: 2010 से 2016 सेंट्रल मेडिकल-सेनेटरी यूनिट नंबर 21, इलेक्ट्रोस्टल शहर के चिकित्सीय अस्पताल के चिकित्सक। 2016 से वह डायग्नोस्टिक सेंटर नंबर 3 में काम कर रही हैं।

पहली पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

उनकी रासायनिक संरचना के अनुसार, इन दवाओं को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

1) एमिनोएल्किलेथर के डेरिवेटिव - डिपेनहाइड्रामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन, बेनाड्रिल, अल्फ़ाड्रिल), एमिड्रील, आदि।
2) एथिलीनडायमाइन के व्युत्पन्न - एंटेरगन (सुप्रास्टिन), एलर्जेन, डिगिस्टिन, मेपिरामाइन, आदि।
3) फेनोथियाज़िन के डेरिवेटिव - प्रोमेथाज़िन (पिपोल्फ़ेन, डिप्राज़िन, फेनर्गन), डोसेर्गन, आदि।
4) एल्केलामाइन के डेरिवेटिव - फेनिरामाइन (ट्राइमेथोन), ट्राइप्रोलिडीन (एक्टाडिल), डाइमेथिंडाइन (फेनोस्टिल), आदि।
5) बेंज़हाइड्रीलेस्टर के डेरिवेटिव - क्लेमास्टाइन (तवेगिल)।
6) पाइपरिडीन डेरिवेटिव - साइप्रोहेप्टाडाइन (पेरिटोल), साइप्रोडिन, एस्टोनिन, आदि।
7) क्विनुक्लिडीन डेरिवेटिव - क्विफेनाडाइन (फेनकारोल), सेविफेनाडाइन (बिकारफेन)।
8) पिपेरज़िन डेरिवेटिव - साइक्लिज़िन, मेक्लिज़िन, क्लोरोसाइक्लिज़िन, आदि।
9) अल्फाकार्बोलिन के डेरिवेटिव - डायज़ोलिन (ओमेरिल)।

diphenhydramine(डिपेनहाइड्रामाइन, अल्फाड्रिल, आदि) में काफी उच्च एंटीहिस्टामाइन गतिविधि होती है, एक स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव (श्लेष्म झिल्ली की सुन्नता) होती है, चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन को कम करती है, लिपोफिलिसिटी होती है और रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करती है, इसलिए इसमें एक स्पष्ट शामक होता है प्रभाव, एंटीसाइकोटिक्स की बड़ी खुराक की कार्रवाई के समान, में एक कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव होता है। यह दवा और इसके एनालॉग्स वनस्पति गैन्ग्लिया में तंत्रिका उत्तेजना के प्रवाहकत्त्व को रोकते हैं और एक केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है, इस संबंध में, वे श्लेष्म झिल्ली की सूखापन और स्राव की चिपचिपाहट को बढ़ाते हैं, जिससे आंदोलन, सिरदर्द, कांपना, शुष्क मुंह हो सकता है। , मूत्र प्रतिधारण, क्षिप्रहृदयता, कब्ज। दिन में 2-3 बार, इंट्रामस्क्युलर रूप से असाइन किया गया।

सुप्रास्टिन(क्लोरोपाइरामाइन) में एक स्पष्ट एंटीहिस्टामाइन और एम-चोलिनोलिटिक प्रभाव होता है, रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश करता है, उनींदापन, सामान्य कमजोरी, श्लेष्म झिल्ली की सूखापन का कारण बनता है और स्राव की चिपचिपाहट बढ़ जाती है, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट म्यूकोसा की जलन, सिरदर्द, शुष्क मुंह, मूत्र प्रतिधारण, क्षिप्रहृदयता, मोतियाबिंद। दिन में 2-3 बार, इंट्रामस्क्युलर रूप से असाइन किया गया।

प्रोमेथाज़िन(पिपोल्फेन, डिप्राज़िन) में एक मजबूत एंटीहिस्टामिनिक गतिविधि होती है, अच्छी तरह से अवशोषित होती है और प्रशासन के विभिन्न मार्गों के साथ, आसानी से रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करती है, और इसलिए इसमें महत्वपूर्ण शामक गतिविधि होती है, जो मादक, कृत्रिम निद्रावस्था, दर्दनाशक दवाओं और स्थानीय संवेदनाहारी के प्रभाव को बढ़ाती है। शरीर के तापमान को कम करता है, चेतावनी देता है और उल्टी को शांत करता है। इसका एक मध्यम केंद्रीय और परिधीय एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह प्रणालीगत रक्तचाप में गिरावट, पतन का कारण बन सकता है। अंदर और इंट्रामस्क्युलर रूप से असाइन किया गया।

क्लेमास्टाइन(तवेगिल) सबसे आम और प्रभावी पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन में से एक है, चुनिंदा और सक्रिय रूप से एच 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, लंबे समय तक कार्य करता है (8-12 घंटे), कमजोर रूप से रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करता है, इसलिए इसमें शामक गतिविधि नहीं होती है और इसका कारण नहीं होता है रक्तचाप में गिरावट। तीव्र एलर्जी प्रतिक्रियाओं (एनाफिलेक्टिक शॉक, गंभीर एलर्जी डर्माटोज़) में पैरेन्टेरल उपयोग के लिए अनुशंसित।

डायज़ोलिन(ओमेरिल) में एंटीहिस्टामिनिक गतिविधि कम होती है, लेकिन व्यावहारिक रूप से रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करता है और शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव नहीं डालता है, अच्छी तरह से सहन किया जाता है।

फेनकारोलो(क्विफेनाडाइन) एक मूल एंटीहिस्टामाइन है, एच 1-रिसेप्टर्स को मध्यम रूप से अवरुद्ध करता है और ऊतकों में हिस्टामाइन की सामग्री को कम करता है, इसमें कम लिपोफिलिसिटी होती है, रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करती है और इसमें शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव नहीं होता है, इसमें एड्रेनोलिटिक और एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि नहीं होती है। , एक एंटीरैडमिक प्रभाव है। 3 साल से कम उम्र के बच्चों को प्रत्येक को 0.005 ग्राम, 3 से 12 साल की उम्र में - 0.01 ग्राम प्रत्येक, 12 साल से अधिक उम्र के - 0.025 ग्राम दिन में 2-3 बार निर्धारित किया जाता है।

पेरिटोल(साइप्रोहेप्टाडाइन) मध्यम रूप से एच 1-रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, इसमें एक मजबूत एंटीसेरोटोनिन गतिविधि होती है, साथ ही एक एम-चोलिनोलिटिक प्रभाव होता है, रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करता है और एक स्पष्ट शामक प्रभाव होता है, एसीटीएच और सोमाटोट्रोपिन हाइपरसेरेटियन को कम करता है, भूख बढ़ाता है, गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करता है। . यह 2 से 6 साल के बच्चों के लिए निर्धारित है - तीन खुराक में 6 मिलीग्राम, 6 साल से अधिक उम्र के - 4 मिलीग्राम दिन में 3 बार।

सबसे आम पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की तुलनात्मक विशेषताओं को तालिका में प्रस्तुत किया गया है। 3.

टेबल तीन। पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन बच्चों में एलर्जी विकृति के उपचार के लिए अनुशंसित हैं

पैरामीटर / क्रियाएँ	diphenhydramine	तवेगिलो	सुप्रास्टिन	फेनकारोलो	डायज़ोलिन	पेरिटोल	पिपोल्फेन
शामक प्रभाव	++	+/-	+	--	--	-	+++
एम-कोलीनर्जिक। प्रभाव	+	+	+	--	+	+/-	+
कार्रवाई की शुरुआत	2 घंटे	2 घंटे	2 घंटे	2 घंटे	2 घंटे	2 घंटे	20 मिनट।
हाफ लाइफ	4-6 घंटे	1-2 घंटे	6-8 घंटे	4-6 घंटे	6-8 घंटे	4-6 घंटे	8-12 घंटे
प्रति दिन प्रवेश की आवृत्ति	3-4 बार	2 बार	2-3 बार	3-4 बार	1-3 बार	3-4 बार	2-3 बार
आवेदन का समय	भोजन के बाद	भोजन के बाद	खाते वक्त	भोजन के बाद	भोजन के बाद	भोजन के बाद	भोजन के बाद
अन्य औषधीय उत्पादों के साथ सहभागिता	हिप्नोटिक्स, एंटीसाइकोटिक्स, एंटी-ऐंठन के प्रभाव को बढ़ाता है	कृत्रिम निद्रावस्था और MAO अवरोधकों के प्रभाव को बढ़ाता है	हिप्नोटिक्स और एंटीसाइकोटिक्स के प्रभाव को मामूली रूप से बढ़ाता है	ऊतकों में हिस्टामाइन की सामग्री को कम करता है, एक अतालता विरोधी प्रभाव पड़ता है	-	एक एंटी-सेरोटोनिन प्रभाव है, ACTH के स्राव को कम करता है	मादक, नींद की गोलियों, स्थानीय संवेदनाहारी के प्रभाव को बढ़ाता है
दुष्प्रभाव	आंदोलन, रक्तचाप में गिरावट, शुष्क मुँह, साँस लेने में कठिनाई	1 वर्ष तक निर्धारित नहीं, ब्रोंकोस्पज़म, मूत्र बाधा, कब्ज	शुष्क मुँह, ट्रांसएमिनेस का बढ़ा हुआ स्तर, गैस्ट्रिक म्यूकोसा की जलन और 12-उंगली। आंत	शुष्क मुँह, कभी-कभी मतली	शुष्क मुँह, गैस्ट्रिक म्यूकोसा की जलन और 12-उंगली। आंत	शुष्क मुँह, उनींदापन, मतली	रक्तचाप में अल्पकालिक गिरावट, ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि, प्रकाश संवेदीकरण प्रभाव

पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के औषधीय प्रभावों की विशेषताएं

जैसा कि तालिका में दिखाया गया है। 3, पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन, गैर-प्रतिस्पर्धी और विपरीत रूप से एच 1 रिसेप्टर्स को बाधित करते हैं, अन्य रिसेप्टर संरचनाओं को अवरुद्ध करते हैं, विशेष रूप से, कोलीनर्जिक मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स, और इस प्रकार एम 1-कोलीनर्जिक क्रिया होती है। उनकी एट्रोपिन जैसी क्रिया शुष्क श्लेष्मा झिल्ली का कारण बन सकती है और ब्रोन्कियल रुकावट को बढ़ा सकती है। एक स्पष्ट एंटीहिस्टामाइन प्रभाव प्राप्त करने के लिए, रक्त में इन दवाओं की उच्च सांद्रता की आवश्यकता होती है, जिसके लिए उनकी बड़ी खुराक की नियुक्ति की आवश्यकता होती है। इसके अलावा, ये यौगिक प्रशासन के बाद जल्दी से कार्य करते हैं, लेकिन थोड़े समय के लिए, जिसके लिए दिन के दौरान उनके बार-बार उपयोग (4-6 बार) की आवश्यकता होती है। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि एंटीहिस्टामाइन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव डालते हैं, रक्त-मस्तिष्क की बाधा को भेदते हैं, और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की कोशिकाओं के एच 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने में सक्षम होते हैं, जिससे उनका अवांछनीय शामक प्रभाव होता है।

इन दवाओं की सबसे महत्वपूर्ण संपत्ति, जो रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से प्रवेश की आसानी को निर्धारित करती है, उनकी लिपोफिलिसिटी है। इन दवाओं के शामक प्रभाव, हल्के उनींदापन से लेकर गहरी नींद तक, अक्सर उनकी सामान्य चिकित्सीय खुराक पर भी हो सकते हैं। अनिवार्य रूप से, सभी पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन में एक डिग्री या किसी अन्य के लिए एक स्पष्ट शामक प्रभाव होता है, जो फेनोथियाज़िन (पिपोल्फेन), एथेनॉलमाइन्स (डिपेनहाइड्रामाइन), पाइपरिडीन (पेरिटोल), एथिलीनडायमाइन (सुप्रास्टिन) में सबसे अधिक ध्यान देने योग्य होता है, अल्केलामाइन और बेंज़हाइड्रिलस्टर्स के डेरिवेटिव में कुछ हद तक। (क्लेमास्टाइन, तवेगिल)। क्विनुक्लिडीन डेरिवेटिव (फेनकारोल) में शामक प्रभाव व्यावहारिक रूप से अनुपस्थित है।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर इन दवाओं के प्रभाव की अन्य अवांछनीय अभिव्यक्तियाँ समन्वय विकार, चक्कर आना, सुस्ती की भावना और ध्यान केंद्रित करने की क्षमता में कमी हैं। कुछ पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन स्थानीय एनेस्थेटिक्स के गुणों को प्रदर्शित करते हैं, बायोमेम्ब्रेन को स्थिर करने की क्षमता रखते हैं और, दुर्दम्य चरण को लंबा करके, कार्डियक अतालता का कारण बन सकते हैं। इस समूह की कुछ दवाएं (पिपोल्फेन), कैटेकोलामाइन के प्रभाव को प्रबल करती हैं, रक्तचाप में उतार-चढ़ाव का कारण बनती हैं (तालिका 3)।

इन दवाओं के अवांछनीय प्रभावों के बीच, किसी को भूख में वृद्धि पर भी ध्यान देना चाहिए, जो कि पिपेरिडाइन्स (पेरिटोल) में सबसे अधिक स्पष्ट है और जठरांत्र संबंधी मार्ग (मतली, उल्टी, अधिजठर क्षेत्र में असुविधा) के कार्यात्मक विकारों की घटना है, जो अधिक बार होती है। एथिलीनडायमाइन (सुप्रास्टिन, डायज़ोलिन) लेने पर प्रकट होता है। अधिकांश पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन 2 घंटे के बाद चरम स्तर पर पहुंच जाते हैं। हालांकि, पहली पीढ़ी के एच 1 प्रतिपक्षी की नकारात्मक विशेषता टैचीफिलेक्सिस का लगातार विकास है - उनके दीर्घकालिक उपयोग (तालिका 4) के साथ चिकित्सीय प्रभावकारिता में कमी।

तालिका 4. पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के अवांछित दुष्प्रभाव:

• 1. उच्चारण शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव
• 2. केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर नकारात्मक प्रभाव - बिगड़ा हुआ समन्वय, चक्कर आना, एकाग्रता में कमी
• 3. एम-कोलीनर्जिक (एट्रोपिन जैसी) क्रिया
• 4. क्षिप्रहृदयता का विकास
• 5. कार्रवाई की छोटी अवधि और बार-बार उपयोग

पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की औषधीय कार्रवाई की ख़ासियत के संबंध में, उनके उपयोग पर कुछ प्रतिबंध अब स्थापित किए गए हैं (तालिका 5)। इसलिए, टैचीफिलेक्सिस को रोकने के लिए, इन दवाओं को निर्धारित करते समय, उन्हें हर 7-10 दिनों में वैकल्पिक किया जाना चाहिए।

तालिका 5. पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के नैदानिक ​​उपयोग की सीमाएं:

• अस्थि-अवसादग्रस्तता सिंड्रोम;
• ब्रोन्कियल अस्थमा, ग्लूकोमा;
• पाइलोरिक या ग्रहणी क्षेत्रों में स्पास्टिक घटनाएं;
• आंतों और मूत्राशय की प्रायश्चित;
• सक्रिय ध्यान और त्वरित प्रतिक्रिया की आवश्यकता वाली सभी गतिविधियां

इस प्रकार, पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के अवांछनीय प्रभाव चिकित्सा पद्धति में उनके उपयोग को सीमित करते हैं, खासकर हाल के वर्षों में। हालांकि, इन दवाओं की अपेक्षाकृत कम लागत और उनकी त्वरित कार्रवाई से बच्चों में एलर्जी रोगों की तीव्र अवधि के उपचार के लिए इन दवाओं की सिफारिश करना संभव हो जाता है, जिसमें एक छोटा कोर्स (7 दिन) होता है। तीव्र अवधि में और विशेष रूप से बच्चों में एलर्जी डर्माटोज़ के गंभीर रूपों में, जब एंटीहिस्टामाइन के पैरेन्टेरल प्रशासन की आवश्यकता होती है और इस तथ्य को ध्यान में रखते हुए कि अब तक ऐसी दूसरी पीढ़ी की दवाएं नहीं हैं, सबसे प्रभावी तवेगिल है, जो लंबे समय तक रहता है (8 -12 घंटे), थोड़ा शामक प्रभाव पड़ता है और रक्तचाप में गिरावट का कारण नहीं बनता है। एनाफिलेक्टिक शॉक के लिए, तवेगिल भी पसंद की दवा है। ऐसे मामलों में सुप्रास्टिन कम प्रभावी है। एलर्जी डर्माटोज़ के सबस्यूट कोर्स के साथ और विशेष रूप से उनके खुजली वाले रूपों (एटोपिक जिल्द की सूजन, तीव्र और पुरानी पित्ती) के साथ। एस्थेनिक-डिप्रेसिव सिंड्रोम वाले बच्चों में, पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन का उपयोग मुख्य रूप से बेहोश करने की क्रिया के बिना किया जा सकता है - फेनकारोल और डायज़ोलिन, जिसे एक छोटे से पाठ्यक्रम में निर्धारित किया जाना चाहिए - 7-10 दिन। एलर्जिक राइनाइटिस (मौसमी और साल भर) और परागण के साथ, पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन का उपयोग अवांछनीय है, क्योंकि वे एम-कोलीनर्जिक क्रिया होने से श्लेष्म झिल्ली की सूखापन पैदा कर सकते हैं, स्राव की चिपचिपाहट बढ़ा सकते हैं और विकास में योगदान कर सकते हैं। साइनसिसिटिस और साइनसिसिटिस, और ब्रोन्कियल अस्थमा में - ब्रोंकोस्पस्म का कारण या तेज। स्पष्ट हृदय प्रभाव के कारण, विभिन्न प्रकार के एलर्जी रोगों में पिपोल्फेन का उपयोग वर्तमान में बहुत सीमित है।

दूसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

हाल के वर्षों में दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन का व्यापक रूप से एलर्जी अभ्यास में उपयोग किया गया है। पहली पीढ़ी की दवाओं की तुलना में इन फंडों के कई फायदे हैं (तालिका 6)

तालिका 6. दूसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस के प्रभाव

• 1. H1 रिसेप्टर्स के लिए बहुत उच्च विशिष्टता और आत्मीयता है
• 2. अन्य प्रकार के रिसेप्टर्स की नाकाबंदी का कारण नहीं बनता है
• 3. उनके पास एम-एंटीकोलिनर्जिक क्रिया नहीं है
• 4. चिकित्सीय खुराक में, वे रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करते हैं, शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव नहीं होता है
• 5. उनके पास कार्रवाई की एक त्वरित शुरुआत और मुख्य प्रभाव की एक स्पष्ट अवधि (24 घंटे तक) है
• 6. जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित
• 7. दवा के अवशोषण और भोजन के सेवन के बीच कोई संबंध नहीं है
• 8. किसी भी समय आवेदन किया जा सकता है
• 9. क्षिप्रहृदयता का कारण न बनें
• 10. उपयोग करने के लिए सुविधाजनक (दिन में एक बार)

जाहिर है, ये दवाएं आदर्श एंटीहिस्टामाइन के लिए बुनियादी आवश्यकताओं को पूरा करती हैं, जो जल्दी से प्रभावी, लंबे समय तक काम करने वाली (24 घंटे तक) और रोगियों के लिए सुरक्षित होनी चाहिए। दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन बड़े पैमाने पर इन आवश्यकताओं को पूरा करते हैं: क्लैरिटिन (लोराटाडाइन), ज़िरटेक (सेटीरिज़िन), और केस्टिन (एबास्टाइन) (तालिका 7)।

तालिका 7. बच्चों में एलर्जी विकृति के उपचार के लिए अनुशंसित दूसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

विकल्प कार्रवाई	टेरफेनाडाइन (टेरफेन)	एस्टेमिज़ोल (जिसमानल)	Claritin (लोराटाडाइन)	ज़िरटेक (साइटिरिज़िन)	केस्टिन (ईबास्टाइन)
शामक प्रभाव	नहीं	शायद	नहीं	शायद	नहीं
एम-कोलीनर्जिक। प्रभाव	वहाँ है	वहाँ है	नहीं	नहीं	नहीं
कार्रवाई की शुरुआत	1-3 घंटे	२-५ दिन	30 मिनट	30 मिनट	30 मिनट
हाफ लाइफ	4-6 घंटे	8-10 दिन	12-20 घंटे	7-9 घंटे	चौबीस घंटे
प्रति दिन प्रवेश की आवृत्ति	1-2 बार	1-2 बार	एक बार	एक बार	एक बार
भोजन सेवन के साथ स्वाए	नहीं	हां	नहीं	नहीं	नहीं
आवेदन का समय	किसी भी समय, अधिमानतः खाली पेट	खाली पेट या भोजन से 1 घंटे पहले	किसी भी समय	दोपहर में, सोने से पहले बेहतर	किसी भी समय
अन्य दवाओं के साथ औषधीय असंगति		एरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, मायकोसोलोन			एरिथ्रोमाइसिन, केनोलोन
दुष्प्रभाव	वेंट्रिकुलर अतालता, क्यू-टी अंतराल का लम्बा होना, ब्रैडीकार्डिया, सिंकोप, ब्रोन्कोस्पास्म, हाइपोकैलिमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया, ट्रांसएमिनेस गतिविधि में वृद्धि	वेंट्रिकुलर अतालता, ब्रैडीकार्डिया, सिंकोप, ब्रोन्कोस्पास्म, बढ़ी हुई ट्रांसएमिनेस गतिविधि, 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए संकेत नहीं दिया गया है	शुष्क मुँह (दुर्लभ)	शुष्क मुँह (कभी-कभी)	शुष्क मुँह (दुर्लभ), पेट दर्द (दुर्लभ)
के साथ उपयोग की क्षमता
ऐटोपिक डरमैटिटिस:	+/-	+/-	++	++	++
पित्ती के साथ	+/-	+/-	+++	++	+++
शरीर के वजन में वृद्धि	नहीं	2 महीने में 5-8 किलो तक	नहीं	नहीं	नहीं

क्लेरिटिन (लोराटाडाइन)सबसे आम एंटीहिस्टामाइन है, इसका एच 1 रिसेप्टर्स पर एक विशिष्ट अवरोधक प्रभाव होता है, जिसमें इसकी बहुत उच्च आत्मीयता होती है, इसमें एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि नहीं होती है और इसलिए श्लेष्म झिल्ली और ब्रोन्कोस्पास्म की सूखापन का कारण नहीं बनता है।

क्लैरिटिन एलर्जी की प्रतिक्रिया के दोनों चरणों में जल्दी से कार्य करता है, बड़ी संख्या में साइटोकिन्स के उत्पादन को रोकता है, सीधे सेल आसंजन अणुओं (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-selectins और E-selectins) की अभिव्यक्ति को रोकता है। , ल्यूकोट्रिएन सी 4, थ्रोम्बोक्सेन ए 2 के गठन को कम करता है, ईोसिनोफिल केमोटैक्सिस के कारक और प्लेटलेट सक्रियण। इस प्रकार, क्लैरिटिन प्रभावी रूप से एलर्जी की सूजन के गठन को रोकता है और इसका एक स्पष्ट एंटीएलर्जिक प्रभाव होता है (लेउंग डी।, 1997)। क्लैरिटिन के इन गुणों ने एलर्जिक राइनाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ और हे फीवर जैसे एलर्जी रोगों के उपचार में एक बुनियादी एजेंट के रूप में इसके उपयोग का आधार बनाया।

क्लैरिटिन ब्रोन्कियल हाइपरएक्टिविटी को कम करने में भी मदद करता है, मजबूर श्वसन मात्रा (FEV1) और चरम श्वसन प्रवाह दर को बढ़ाता है, जो बच्चों में ब्रोन्कियल अस्थमा में इसके लाभकारी प्रभाव को निर्धारित करता है।

क्लैरिटिन प्रभावी है और अब इसे वैकल्पिक विरोधी भड़काऊ चिकित्सा के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है, विशेष रूप से हल्के लगातार ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए, साथ ही ब्रोन्कियल अस्थमा के तथाकथित खांसी संस्करण के लिए। इसके अलावा, यह दवा रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करती है, एनसीसी की गतिविधि को प्रभावित नहीं करती है, और शामक और शराब के प्रभाव को प्रबल नहीं करती है। क्लैरिटिन का शामक प्रभाव 4% से अधिक नहीं होता है, अर्थात यह प्लेसीबो स्तर पर पाया जाता है।

चिकित्सीय खुराक से 16 गुना अधिक सांद्रता में भी क्लैरिटिन का हृदय प्रणाली पर नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है। जाहिरा तौर पर, यह इसके चयापचय के कई मार्गों की उपस्थिति से निर्धारित होता है (मुख्य मार्ग साइटोक्रोम P-450 प्रणाली के CYP3A4 isoenzyme की ऑक्सीजनेज़ गतिविधि और CYP2D6 isoenzyme के माध्यम से एक वैकल्पिक मार्ग के माध्यम से है), इसलिए, क्लैरिटिन के साथ संगत है मैक्रोलाइड्स और एंटिफंगल दवाएं इमिडाज़ोल डेरिवेटिव (केटोकोनाज़ोल, आदि), साथ ही साथ कई अन्य दवाएं, जो एक ही समय में इन दवाओं का उपयोग करते समय महत्वपूर्ण हैं।

क्लैरिटिन 10 मिलीग्राम की गोलियों और सिरप में उपलब्ध है, जिसमें से 5 मिलीलीटर में 5 मिलीग्राम दवा होती है।

क्लैरिटिन की गोलियां 2 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए उपयुक्त आयु खुराक में निर्धारित की जाती हैं। दवा का अधिकतम प्लाज्मा स्तर अंतर्ग्रहण के 1 घंटे के भीतर पहुंच जाता है, जो प्रभाव की तीव्र शुरुआत प्रदान करता है। भोजन का सेवन, यकृत और गुर्दे की शिथिलता क्लैरिटिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करती है। क्लैरिटिन 24 घंटों के बाद निकलता है, जिससे इसे दिन में एक बार लेना संभव हो जाता है। क्लैरिटिन के लंबे समय तक उपयोग से टैचीफिलेक्सिस और लत नहीं होती है, जो विशेष रूप से बच्चों में एलर्जी डर्माटोज़ (एटोपिक जिल्द की सूजन, तीव्र और पुरानी पित्ती और स्ट्रोफुलस) के प्रुरिटिक रूपों के उपचार में महत्वपूर्ण है। हमने 88.4% मामलों में अच्छे चिकित्सीय प्रभाव वाले विभिन्न प्रकार के एलर्जिक डर्माटोज़ वाले 147 रोगियों में क्लैरिटिन की प्रभावकारिता का अध्ययन किया। सबसे अच्छा प्रभाव तीव्र और विशेष रूप से पुरानी पित्ती (92.2%), साथ ही एटोपिक जिल्द की सूजन और स्ट्रोफुलस (76.5%) के उपचार में प्राप्त किया गया था। एलर्जी डर्माटोज़ के उपचार में क्लैरिटिन की उच्च दक्षता और ल्यूकोट्रिएन के उत्पादन को बाधित करने की इसकी क्षमता को ध्यान में रखते हुए, हमने एटोपिक जिल्द की सूजन वाले रोगियों में परिधीय रक्त के ग्रैन्यूलोसाइट्स द्वारा ईकोसैनोइड्स के जैवसंश्लेषण की गतिविधि पर इसके प्रभाव की जांच की। परिधीय रक्त ल्यूकोसाइट्स द्वारा प्रोस्टेनोइड्स के जैवसंश्लेषण का अध्ययन इन विट्रो में लेबल वाले एराकिडोनिक एसिड का उपयोग करके रेडियोसोटोप विधि द्वारा किया गया था।

एटोपिक जिल्द की सूजन वाले रोगियों में क्लैरिटिन उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ, अध्ययन किए गए ईकोसैनोइड्स के जैवसंश्लेषण में कमी पाई गई। उसी समय, PgE2 के जैवसंश्लेषण में सबसे अधिक कमी आई - 54.4%। उपचार से पहले के स्तर की तुलना में PgF2a, TxB2 और LTB4 के उत्पादन में औसतन 30.3% की कमी आई और प्रोस्टेसाइक्लिन बायोसिंथेसिस में 17.2% की कमी आई। ये डेटा बच्चों में एटोपिक जिल्द की सूजन के गठन के तंत्र पर क्लैरिटिन के महत्वपूर्ण प्रभाव का संकेत देते हैं। यह स्पष्ट है कि अपेक्षाकृत अपरिवर्तित प्रोस्टेसाइक्लिन बायोसिंथेसिस की पृष्ठभूमि के खिलाफ प्रिनफ्लेमेटरी एलटीबी4 और प्रोएग्रीगेट टीएक्सबी2 के गठन में कमी, माइक्रोकिरकुलेशन के सामान्यीकरण और एटोपिक जिल्द की सूजन के उपचार में सूजन की तीव्रता में कमी के लिए क्लैरिटिन का एक महत्वपूर्ण योगदान है। इसलिए, बच्चों में एलर्जी डर्माटोज़ की जटिल चिकित्सा में ईकोसैनोइड्स के मध्यस्थ कार्यों पर क्लैरिटिन के प्रभावों के प्रकट पैटर्न को ध्यान में रखा जाना चाहिए। हमारा डेटा हमें यह निष्कर्ष निकालने की अनुमति देता है कि बच्चों में एलर्जी त्वचा रोगों के लिए क्लैरिटिन की नियुक्ति विशेष रूप से उचित है। बच्चों में डर्मोरेस्पिरेटरी सिंड्रोम में, क्लैरिटिन भी एक प्रभावी दवा है, क्योंकि यह एक साथ त्वचा और एलर्जी की श्वसन अभिव्यक्तियों को प्रभावित कर सकता है। 6-8 सप्ताह के लिए डर्मोरेस्पिरेटरी सिंड्रोम के लिए क्लैरिटिन का उपयोग एटोपिक जिल्द की सूजन के पाठ्यक्रम में सुधार करने, अस्थमा के लक्षणों को कम करने, बाहरी श्वसन मापदंडों को अनुकूलित करने, ब्रोन्कियल अतिसक्रियता को कम करने और एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों को कम करने में मदद करता है।

ज़िरटेक(सेटिरिज़िन) एक औषधीय रूप से सक्रिय, गैर-चयापचय योग्य उत्पाद है जिसका एच 1 रिसेप्टर्स पर एक विशिष्ट अवरोधक प्रभाव होता है। दवा का एक स्पष्ट एंटीएलर्जिक प्रभाव होता है, क्योंकि यह एलर्जी की प्रतिक्रिया के हिस्टामाइन-आश्रित (प्रारंभिक) चरण को रोकता है, भड़काऊ कोशिकाओं के प्रवास को कम करता है और एलर्जी की प्रतिक्रिया के देर चरण में शामिल मध्यस्थों की रिहाई को रोकता है।

Zyrtec ब्रोन्कियल ट्री की अतिसक्रियता को कम करता है, इसमें एम-एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव नहीं होता है, इसलिए इसका व्यापक रूप से एलर्जिक राइनाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, परागण के उपचार में उपयोग किया जाता है, साथ ही जब उन्हें ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ जोड़ा जाता है। दवा का हृदय पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है।

ज़िरटेक 10 मिलीग्राम की गोलियों और बूंदों (1 मिलीलीटर = 20 बूंदों = 10 मिलीग्राम) में उपलब्ध है, जो नैदानिक ​​​​प्रभाव की तीव्र शुरुआत और इसके नगण्य चयापचय के कारण लंबे समय तक कार्रवाई की विशेषता है। यह दो साल की उम्र के बच्चों के लिए निर्धारित है: 2 से 6 साल की उम्र में, 0.5 गोलियां या 10 बूंदें दिन में 1-2 बार, 6-12 साल के बच्चों में - 1 टैबलेट या 20 बूंदें दिन में 1-2 बार।

दवा टैचीफिलैक्सिस का कारण नहीं बनती है और इसका उपयोग लंबे समय तक किया जा सकता है, जो बच्चों में एलर्जी त्वचा के घावों के उपचार में महत्वपूर्ण है। ज़िरटेक लेते समय एक स्पष्ट शामक प्रभाव की अनुपस्थिति के संकेतों के बावजूद, 18.3% टिप्पणियों में हमने पाया कि दवा, यहां तक ​​​​कि चिकित्सीय खुराक में भी, शामक प्रभाव का कारण बना। इस संबंध में, ज़िरटेक का उपयोग शामक के साथ करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए क्योंकि उनकी क्रिया के संभावित गुणन के साथ-साथ यकृत और गुर्दे की विकृति में भी। ज़िरटेक का उपयोग करने का सकारात्मक चिकित्सीय प्रभाव बच्चों में एलर्जी डर्माटोज़ के उपचार के 83.2% मामलों में हमारे द्वारा प्राप्त किया गया था। यह प्रभाव विशेष रूप से एलर्जी डर्माटोज़ के प्रुरिटिक रूपों में स्पष्ट किया गया था।

केस्टिन(Ebastine) में एक स्पष्ट चयनात्मक H1-अवरुद्ध प्रभाव होता है, बिना एंटीकोलिनर्जिक और शामक प्रभाव पैदा किए, तेजी से अवशोषित होता है और यकृत और आंतों में लगभग पूरी तरह से चयापचय होता है, जो करेबास्टिन के एक सक्रिय मेटाबोलाइट में बदल जाता है। वसायुक्त खाद्य पदार्थों के साथ केस्टाइन लेने से इसका अवशोषण और करेबेस्टिन का निर्माण 50% बढ़ जाता है, जो हालांकि, नैदानिक ​​प्रभाव को प्रभावित नहीं करता है। दवा 10 मिलीग्राम की गोलियों में उपलब्ध है और इसका उपयोग 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में किया जाता है। स्पष्ट एंटीहिस्टामाइन प्रभाव अंतर्ग्रहण के 1 घंटे बाद होता है और 48 घंटे तक रहता है।

केस्टिन एलर्जिक राइनाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, परागण के उपचार के साथ-साथ एलर्जी डर्माटोज़ के विभिन्न रूपों की जटिल चिकित्सा में प्रभावी है - विशेष रूप से पुरानी आवर्तक पित्ती और एटोपिक जिल्द की सूजन।

केस्टिन टैचीफिलैक्सिस का कारण नहीं बनता है और इसे लंबे समय तक इस्तेमाल किया जा सकता है। उसी समय, इसकी चिकित्सीय खुराक को पार करने और मैक्रोलाइड्स और कुछ एंटिफंगल दवाओं के संयोजन में केस्टिन को निर्धारित करते समय सावधान रहने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि यह कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव पैदा कर सकता है। टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल जैसी दूसरी पीढ़ी की दवाओं के प्रसार के बावजूद, हम बच्चों में एलर्जी रोगों के उपचार में उनके उपयोग की अनुशंसा नहीं करते हैं, क्योंकि इन दवाओं के उपयोग की शुरुआत (1986 से) के कुछ समय बाद, नैदानिक ​​और औषधीय डेटा दिखाई दिया। , हृदय प्रणाली और यकृत (हृदय ताल गड़बड़ी, क्यूटी अंतराल का लम्बा होना, ब्रैडीकार्डिया, हेपेटोटॉक्सिसिटी) पर इन दवाओं के हानिकारक प्रभाव का संकेत देता है। इन दवाओं को प्राप्त करने वाले 20% रोगियों में मृत्यु दर स्थापित की गई थी। इसलिए, इन निधियों का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, चिकित्सीय खुराक से अधिक नहीं और हाइपोकैलिमिया, कार्डियक अतालता, क्यू-टी अंतराल के जन्मजात लंबा होने और विशेष रूप से मैक्रोलाइड्स और एंटिफंगल दवाओं के संयोजन में रोगियों में उपयोग नहीं करना चाहिए।

इस प्रकार, हाल के वर्षों में, बच्चों में एलर्जी रोगों के फार्माकोथेरेपी को एच 1 रिसेप्टर्स के प्रभावी विरोधी के एक नए समूह के साथ पूरक किया गया है, पहली पीढ़ी की दवाओं के कई नकारात्मक गुणों से रहित। आधुनिक अवधारणाओं के अनुसार, एक आदर्श एंटीहिस्टामाइन का त्वरित प्रभाव होना चाहिए, दीर्घकालिक प्रभाव (24 घंटे तक) और रोगियों के लिए सुरक्षित होना चाहिए। इस तरह की दवा का चुनाव रोगी की व्यक्तित्व और एलर्जी विकृति के नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों की विशेषताओं के साथ-साथ दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स के नियमों को ध्यान में रखते हुए किया जाना चाहिए। इसके साथ ही, आधुनिक एच1 रिसेप्टर प्रतिपक्षी को निर्धारित करने की प्राथमिकता का आकलन करते समय, रोगी के लिए ऐसी दवाओं की नैदानिक ​​प्रभावकारिता और सुरक्षा पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए। दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के लिए चयन मानदंड तालिका 8 में दिखाए गए हैं।

तालिका 8. दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के लिए चयन मानदंड

	Claritin	ज़िरटेक	एस्टेमिज़ोल	टेरफेनाडाइन	केस्टिन
नैदानिक ​​प्रभावकारिता
साल भर एलर्जिक राइनाइटिस	++	++	++	++	++
सिवनी	+++	+++	+++	+++	+++
ऐटोपिक डरमैटिटिस	++	++	++	++	++
हीव्स	+++	+++	+++	+++	+++
स्ट्रोफुलस	+++	+++	+++	+++	+++
टॉक्सिडर्मिया	+++	+++	+++	+++	+++
सुरक्षा
शामक प्रभाव	नहीं	हां	नहीं	नहीं	नहीं
शामक की क्रिया को बढ़ाना	नहीं	हां	नहीं	नहीं	नहीं
कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव: क्यू-टी लम्बा होना, हाइपोकैलिमिया	नहीं	नहीं	हां	हां	20 मिलीग्राम . से अधिक की खुराक पर
मैक्रोलाइड्स और कुछ एंटिफंगल दवाओं के साथ सह-प्रशासन	साइड इफेक्ट का कारण नहीं है	साइड इफेक्ट का कारण नहीं है	कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव	कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव	20 मिलीग्राम से अधिक की खुराक में, रक्त परिसंचरण पर प्रभाव संभव है
खाद्य बातचीत	नहीं	नहीं	हां	नहीं	नहीं
एंटीकोलिनर्जिक क्रिया	नहीं	नहीं	नहीं	नहीं	नहीं

हमारे शोध और नैदानिक ​​टिप्पणियों से संकेत मिलता है कि इस तरह की दूसरी पीढ़ी का एंटीहिस्टामाइन जो उपरोक्त शर्तों को पूरा करता है, चिकित्सकीय रूप से प्रभावी है और बच्चों में एलर्जी रोगों के उपचार में सुरक्षित है। Claritin, और फिर - ज़िरटेक.