उपयोग के लिए मेथोट्रेक्सेट निर्देश। गोलियाँ और इंजेक्शन "मेथोट्रेक्सेट": निर्देश, मूल्य और वास्तविक समीक्षा। जब प्रभाव देखा जाता है

विवरण

पीले, नारंगी से पीले-भूरे रंग का एक झरझरा द्रव्यमान या पाउडर, रंग में अनियमित, हीड्रोस्कोपिक।

संयोजन

प्रत्येक बोतल में शामिल हैं: सक्रिय पदार्थ:मेथोट्रेक्सेट (सोडियम मेथोट्रेक्सेट के रूप में) - 10 मिलीग्राम या 50 मिलीग्राम

भेषज समूह

एंटीनोप्लास्टिक एजेंट। एंटीमेटाबोलाइट्स।

एटीसी कोड: L01BA01।

औषधीय प्रभाव

यह फोलिक एसिड के संरचनात्मक एनालॉग्स के समूह का एक एंटीमेटाबोलाइट है। इसमें एक एंटीट्यूमर (साइटोस्टैटिक), इम्यूनोसप्रेसिव प्रभाव होता है। डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस (डीएचएफ) को रोकता है, जो डायहाइड्रोफोलिक एसिड को टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड में परिवर्तित करता है, जो डीएनए संश्लेषण के लिए आवश्यक प्यूरीन न्यूक्लियोटाइड और थाइमिडाइलेट के संश्लेषण में एक-कार्बन समूहों का दाता है। इसके अलावा, सेल में, मेथोट्रेक्सेट मेटाबोलाइट्स के गठन के साथ पॉलीग्लूटामिनेशन से गुजरता है जो न केवल डीएचएफ को रोकता है, बल्कि अन्य फोलेट-आश्रित एंजाइमों को भी रोकता है, जिसमें थाइमिडाइलेट सिंथेटेस, 5-एमिनोइमिडाजोल-4-कार्बोक्सामिडो-राइबोन्यूक्लियोटाइड (एआईसीएआर) ट्रांसमाइलेज शामिल हैं।

डीएनए के संश्लेषण और मरम्मत को दबा देता है, सेलुलर माइटोसिस, आरएनए और प्रोटीन के संश्लेषण को कुछ हद तक प्रभावित करता है। इसमें एस-चरण विशिष्टता है, उच्च प्रोलिफेरेटिव सेल गतिविधि वाले ऊतकों के खिलाफ सक्रिय है, घातक नियोप्लाज्म के विकास को रोकता है। सबसे संवेदनशील ट्यूमर की कोशिकाओं को सक्रिय रूप से विभाजित कर रहे हैं, साथ ही अस्थि मज्जा, भ्रूण, मौखिक गुहा के श्लेष्म झिल्ली, आंतों और मूत्राशय।

उपयोग के संकेत

ऑन्कोलॉजिकल रोग

मेथोट्रेक्सेट को गर्भावधि कोरियोकार्सिनोमा, विनाशकारी सिस्टिक बहाव और सिस्टिक बहाव के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।

तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया में, मेथोट्रेक्सेट को मेनिन्जियल ल्यूकेमिया की रोकथाम के लिए संकेत दिया जाता है और अन्य कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के साथ संयोजन में रखरखाव चिकित्सा में उपयोग किया जाता है।

मेथोट्रेक्सेट को मेनिन्जियल ल्यूकेमिया के उपचार के लिए भी संकेत दिया जाता है।

मेथोट्रेक्सेट का उपयोग अकेले या अन्य एंटीकैंसर दवाओं के साथ स्तन कैंसर, सिर और गर्दन के स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा, उन्नत कवक माइकोसिस (त्वचा के टी-सेल लिंफोमा), और फेफड़ों के कैंसर, विशेष रूप से स्क्वैमस सेल और छोटे सेल कार्सिनोमा के इलाज के लिए किया जाता है।

गैर-हॉजकिन के लिंफोमा के उन्नत चरणों के इलाज के लिए मेथोट्रेक्सेट का उपयोग अन्य कीमोथेरेपी दवाओं के संयोजन में भी किया जाता है।

अन्य कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों के साथ संयोजन में कैल्शियम फोलेट द्वारा संरक्षित उच्च-खुराक मेथोट्रेक्सेट गैर-मेटास्टेटिक ओस्टियोसारकोमा वाले रोगियों में रोग-मुक्त अस्तित्व को लंबे समय तक जीवित रखने में प्रभावी है, जो प्राथमिक ट्यूमर के सर्जिकल विच्छेदन या विच्छेदन से गुजर चुके हैं।

सोरायसिस

मेथोट्रेक्सेट को उन रोगियों में गंभीर, अनियंत्रित, अक्षम करने वाले सोरायसिस के रोगसूचक नियंत्रण के लिए संकेत दिया जाता है जो अन्य उपचारों के लिए उचित प्रतिक्रिया नहीं देते हैं, लेकिन केवल तभी जब निदान किया गया हो, जैसे कि बायोप्सी और / या त्वचा संबंधी परामर्श के बाद। यह सुनिश्चित करना महत्वपूर्ण है कि सोराटिक फ्लेयर-अप एक अज्ञात बीमारी से जुड़ा नहीं है जो प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया को प्रभावित करता है।

रुमेटीइड गठिया, पॉलीआर्थराइटिक किशोर संधिशोथ सहित

मेथोट्रेक्सेट को गंभीर, सक्रिय रुमेटीइड गठिया (एसीआर मानदंड) वाले वयस्क रोगियों की एक चयनित श्रेणी में या सक्रिय पॉलीआर्थराइटिक किशोर संधिशोथ वाले बच्चों में प्रबंधन के लिए संकेत दिया गया है, जिनके पास अपर्याप्त चिकित्सीय प्रतिक्रिया है या पर्याप्त प्रथम-पंक्ति चिकित्सा के असहिष्णु हैं, जिनमें ए नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (NSAIDs) की पूरी खुराक।

एस्पिरिन, एनएसएआईडी, और / या कम खुराक वाले स्टेरॉयड को जारी रखा जा सकता है, हालांकि सैलिसिलेट्स सहित एनएसएआईडी के सहवर्ती उपयोग के साथ विषाक्तता में वृद्धि की संभावना का पूरी तरह से अध्ययन नहीं किया गया है। मेथोट्रेक्सेट का जवाब देने वाले रोगियों में स्टेरॉयड को धीरे-धीरे कम किया जा सकता है। मेथोट्रेक्सेट, सोना, पेनिसिलिन, हाइड्रोक्सीक्लोरोक्वीन, सल्फासालजीन या साइटोस्टैटिक्स के संयुक्त उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है और इससे साइड इफेक्ट की आवृत्ति में वृद्धि हो सकती है। जैसा कि संकेत दिया गया है, आराम और शारीरिक उपचार जारी रखा जाना चाहिए।

प्रशासन की विधि और खुराक

ऑन्कोलॉजिकल रोग

मेथोट्रेक्सेट का उपयोग मौखिक रूप से और पैरेन्टेरली रूप से किया जाता है: इंट्रामस्क्युलर रूप से, अंतःशिरा रूप से, अंतर्गर्भाशयी रूप से, अंतःस्रावी रूप से इंजेक्ट किया जाता है। खुराक की गणना रोगी के वजन या शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर की जाती है। मेथोट्रेक्सेट कैंसर की एक विस्तृत श्रृंखला के लिए प्रभावी है, दोनों मोनोथेरेपी के रूप में और अन्य कीमोथेरेपी दवाओं के संयोजन में। गोली के रूप में मौखिक प्रशासन को अक्सर दी जाने वाली दवा की कम खुराक के साथ पसंद किया जाता है। प्रशासन से पहले कण पदार्थ और मलिनकिरण के लिए माता-पिता खुराक रूपों का निरीक्षण किया जाना चाहिए।

Choriocarcinoma और इसी तरह के ट्रोफोब्लास्टिक रोग।मेथोट्रेक्सेट मौखिक रूप से या इंट्रामस्क्युलर रूप से पांच-दिवसीय पाठ्यक्रम के लिए प्रतिदिन 15 से 30 मिलीग्राम की खुराक पर। इन पाठ्यक्रमों को आम तौर पर आवश्यकतानुसार 3 से 5 बार दोहराया जाता है, पाठ्यक्रमों के बीच एक या अधिक सप्ताह की आराम अवधि के साथ जब तक कोई विषाक्त लक्षण कम नहीं हो जाता। चिकित्सा की प्रभावशीलता का मूल्यांकन आमतौर पर मानव कोरियोनिक गोनाडोट्रोपिन (एचसीजी) के लिए 24 घंटे के मात्रात्मक मूत्र परीक्षण में किया जाता है, जो सामान्य या 50IU / 24 घंटे से कम होना चाहिए, आमतौर पर तीसरे या चौथे कोर्स के बाद, और आमतौर पर पूर्ण संकल्प के साथ। 4 से 6 सप्ताह तक मापने योग्य घावों की। आमतौर पर, एचसीजी के सामान्य होने के बाद मेथोट्रेक्सेट के एक से दो पाठ्यक्रमों की सिफारिश की जाती है। दवा के प्रत्येक पाठ्यक्रम से पहले एक संपूर्ण नैदानिक ​​मूल्यांकन आवश्यक है। अन्य एंटीकैंसर दवाओं के साथ मेथोट्रेक्सेट के साथ चक्रीय संयोजन चिकित्सा के लाभ बताए गए हैं।

Choriocarcinoma सिस्टिक गतिशीलता से पहले हो सकता है, और मेथोट्रेक्सेट के साथ रोगनिरोधी कीमोथेरेपी की सिफारिश की जाती है। विनाशकारी सिस्टिक मोल को सिस्टिक मोल का आक्रामक रूप माना जाता है। मेथोट्रेक्सेट को इन दर्दनाक स्थितियों के लिए कोरियोकार्सिनोमा के लिए अनुशंसित खुराक के समान प्रशासित किया जाता है।

मेटास्टेस के साथ प्राथमिक स्तन कैंसरवीअक्षीय लिम्फ नोड्स।साइक्लोफॉस्फेमाइड के संयोजन में, मेथोट्रेक्सेट और फ्लूरोरासिल का उपयोग कट्टरपंथी मास्टेक्टॉमी के लिए सहायक चिकित्सा के रूप में किया जाता है। उपचार के पहले और आठवें दिन मेथोट्रेक्सेट की औसत खुराक 40 मिलीग्राम / एम 2 है।

ल्यूकेमिया।बच्चों और किशोरों में तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया आज तक कीमोथेरेपी के लिए सबसे अधिक प्रतिक्रियाशील है। युवा वयस्कों और बुजुर्ग रोगियों में, नैदानिक ​​​​छूट प्राप्त करना अधिक कठिन होता है और प्रारंभिक विश्राम अधिक सामान्य होता है। मेथोट्रेक्सेट अकेले या स्टेरॉयड के साथ संयोजन में शुरू में तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया की छूट को प्रेरित करने के लिए इस्तेमाल किया गया था। कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी, अन्य एंटील्यूकेमिक एजेंटों के साथ या मेथोट्रेक्सेट के समावेश के साथ चक्रीय संयोजन में, तेजी से और प्रभावी छूट को प्रेरित करने के लिए दिखाया गया है। जब प्रतिदिन दिए जाने वाले 60 मिलीग्राम / एम 2 प्रेडनिसोलोन के संयोजन में 3.3 मिलीग्राम / एम 2 की खुराक पर मेथोट्रेक्सेट को शामिल करने के लिए उपयोग किया जाता है, तो 50% रोगियों में छूट देखी जाती है, आमतौर पर 4 से 6 सप्ताह की अवधि के भीतर। अन्य एजेंटों के साथ संयोजन में मेथोट्रेक्सेट दवा छूट को बनाए रखने के लिए पसंद की दवा है।

जब छूट प्राप्त की जाती है और रखरखाव चिकित्सा से समग्र नैदानिक ​​​​सुधार होता है, तो अनुवर्ती चिकित्सा निम्नानुसार की जाती है: मेथोट्रेक्सेट को सप्ताह में 2 बार, या तो मौखिक रूप से या इंट्रामस्क्युलर रूप से, 30 मिलीग्राम / एम 2 की कुल साप्ताहिक खुराक पर प्रशासित किया जाता है। वैकल्पिक रूप से, इसे हर 14 दिनों में 2.5 मिलीग्राम / किग्रा IV की खुराक में दिया जा सकता है।

तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया में प्रेरण और रखरखाव चिकित्सा के लिए विभिन्न संयोजन कीमोथेरेपी रेजीमेंन्स का उपयोग किया गया है। चिकित्सक को एंटील्यूकेमिक थेरेपी में नई प्रगति से परिचित होना चाहिए।

मेनिन्जियल ल्यूकेमिया।ल्यूकेमिया के कई रोगियों में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की भागीदारी होती है। लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया के सभी मामलों में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से घावों को रोकने के लिए मेथोट्रेक्सेट निर्धारित किया जा सकता है। लेकिन मेथोट्रेक्सेट रक्त-मस्तिष्क की बाधा में खराब रूप से प्रवेश करता है, इसलिए, इसे पर्याप्त चिकित्सा के लिए अंतःस्रावी रूप से प्रशासित किया जाता है। परिरक्षक मुक्त मेथोट्रेक्सेट एक उपयुक्त बाँझ परिरक्षक मुक्त माध्यम जैसे 0.9% सोडियम क्लोराइड इंजेक्शन में 1 मिलीग्राम / एमएल की एकाग्रता में पतला होता है।

मस्तिष्कमेरु द्रव (सीएसएफ) की मात्रा उम्र पर निर्भर करती है, शरीर की सतह पर नहीं। जन्म के समय, CSF वयस्क मात्रा का 40% होता है और कुछ वर्षों के बाद वयस्क मात्रा तक पहुँच जाता है।

12 मिलीग्राम / एम 2 (अधिकतम 15 मिलीग्राम) की खुराक पर मेथोट्रेक्सेट के इंट्राथेकल प्रशासन के साथ, सीएसएफ में मेथोट्रेक्सेट की एकाग्रता में कमी और बाल रोगियों में प्रभावकारिता में कमी और वयस्कों में उच्च एकाग्रता और न्यूरोटॉक्सिसिटी की खबरें आई हैं। . दवा की निम्नलिखित खुराक की सिफारिश की जाती है, उम्र के आधार पर, शरीर के सतह क्षेत्र पर नहीं:

एक अध्ययन में, इस खुराक के नियम के परिणामस्वरूप सीएसएफ में मेथोट्रेक्सेट की उचित एकाग्रता और कम न्यूरोटॉक्सिसिटी हुई।

तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया वाले बाल रोगियों में कुछ अध्ययनों के अनुसार, ऊपर प्रस्तुत योजना की तुलना में, दवा को 12 मिलीग्राम / एम 2 की खुराक पर प्रशासित किया गया था, चाहे उम्र या शरीर की सतह क्षेत्र (अधिकतम 15 मिलीग्राम) की परवाह किए बिना, और इस अध्ययन ने दिखाया। आयु-खुराक समूह की तुलना में देखे गए समूह में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में विश्राम की दर में उल्लेखनीय कमी आई है।

कौन सी योजना चुननी है - डॉक्टर के लिए चिकित्सा साहित्य से परामर्श करना उचित है।

3 वर्ष से कम आयु के रोगियों में, मेथोट्रेक्सेट को संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में निर्धारित किया जाता है। यह आमतौर पर साप्ताहिक अंतराल पर प्रयोग किया जाता है जब तक कि मस्तिष्कमेरु द्रव की सेलुलर संरचना सामान्य नहीं हो जाती।

चूंकि सीएसएफ की मात्रा उम्र के साथ घट सकती है, बुजुर्ग रोगियों में खुराक में कमी का संकेत दिया जा सकता है।

मेनिन्जियल ल्यूकेमिया के उपचार के लिए, इंट्राथेकल मेथोट्रेक्सेट 2 से 5 दिनों के अंतराल पर दिया जा सकता है। हालांकि, 1 सप्ताह से कम के अंतराल पर दवा लेने से सबस्यूट विषाक्तता में वृद्धि हो सकती है। मेथोट्रेक्सेट तब तक दिया जाता है जब तक कि मस्तिष्कमेरु द्रव कोशिकाएं सामान्य नहीं हो जातीं। इस बिंदु पर, एक अतिरिक्त खुराक उपयुक्त है। मेनिन्जियल ल्यूकेमिया की रोकथाम के लिए, खुराक उपचार के लिए समान है, प्रशासन के अंतराल के अपवाद के साथ। इस संबंध में, चिकित्सक के लिए चिकित्सा साहित्य से परामर्श करना उचित है।

प्रतिकूल दुष्प्रभाव किसी भी इंट्राथेकल प्रशासन के साथ हो सकते हैं और आमतौर पर प्रकृति में न्यूरोलॉजिकल होते हैं। बड़ी खुराक दौरे का कारण बन सकती है।

मेथोट्रेक्सेट प्रशासित इंट्राथेकली प्रणालीगत परिसंचरण में महत्वपूर्ण मात्रा में प्रकट होता है और प्रणालीगत विषाक्तता को जन्म दे सकता है। इस प्रकार, प्रणालीगत एंटील्यूकेमिक ड्रग थेरेपी को उचित रूप से समायोजित, कम या बंद किया जाना चाहिए। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र ल्यूकेमिया इंट्राथेकल कीमोथेरेपी का जवाब नहीं दे सकता है और विकिरण चिकित्सा को सबसे अच्छा माना जाता है।

लिम्फोमा।बर्किट के ट्यूमर के साथ, ग्रेड I - II, मेथोट्रेक्सेट कुछ मामलों में दीर्घकालिक छूट की ओर जाता है। अनुशंसित खुराक 4 से 8 दिनों के लिए हर दूसरे दिन मौखिक रूप से 10-25 मिलीग्राम है। चरण III में, मेथोट्रेक्सेट आमतौर पर अन्य एंटीकैंसर दवाओं के साथ दिया जाता है। सभी चरणों में उपचार में आमतौर पर 7-10 दिनों के अंतराल के साथ कई पाठ्यक्रम होते हैं।

स्टेज III लिम्फोसारकोमा प्रति दिन 0.625 से 2.5 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर मेथोट्रेक्सेट के साथ संयोजन दवा चिकित्सा का जवाब दे सकता है। हॉजकिन रोग में, मेथोट्रेक्सेट की प्रतिक्रिया नगण्य है।

फंगल माइकोसिस (त्वचीय टी-सेल लिंफोमा)।अकेले मेथोट्रेक्सेट थेरेपी के परिणामस्वरूप 50% रोगियों में नैदानिक ​​​​प्रतिक्रिया होती है। प्रारंभिक अवस्था में खुराक आमतौर पर सप्ताह में एक बार 5 से 50 मिलीग्राम है। खुराक में कमी या विच्छेदन - रोगी की प्रतिक्रिया और हेमटोलोगिक निगरानी द्वारा निर्देशित। मेथोट्रेक्सेट भी साप्ताहिक चिकित्सा के लिए खराब प्रतिक्रिया देने वाले रोगियों में 15 से 37.5 मिलीग्राम तक की खुराक पर दो बार साप्ताहिक दिया जाता है। संयोजन कीमोथेरेपी, जिसमें कैल्शियम फोलेट की सुरक्षा के तहत उच्च खुराक अंतःशिरा मेथोट्रेक्सेट शामिल है, का उपयोग रोग के बाद के चरणों में किया गया है।

ओस्टियोसारकोमा।प्रभावी सहायक कीमोथेरेपी के लिए कई साइटोटोक्सिक कीमोथेरेपी दवाओं के प्रशासन की आवश्यकता होती है। कैल्शियम फोलेट द्वारा संरक्षित मेथोट्रेक्सेट की उच्च खुराक के अलावा, ये दवाएं डॉक्सोरूबिसिन, सिस्प्लैटिन और ब्लोमाइसिन, साइक्लोफॉस्फेमाइड और डैक्टिनोमाइसिन (बीसीडी) का संयोजन हो सकती हैं, खुराक और अनुसूची नीचे दी गई तालिका में दिखाई गई हैं। उच्च खुराक उपचार के लिए मेथोट्रेक्सेट की प्रारंभिक खुराक 12 ग्राम / मी 2 है। यदि यह खुराक जलसेक के अंत में 10-3 मिमीोल / एल के सीरम मेथोट्रेक्सेट सांद्रता में चोटियों का उत्पादन करने के लिए पर्याप्त नहीं है, तो बाद के उपचार में खुराक को 15 ग्राम / एम 2 तक बढ़ाया जा सकता है। यदि रोगी उल्टी कर रहा है या मौखिक दवाओं को सहन करने में असमर्थ है, तो कैल्शियम फोलेट को उसी खुराक और आहार में अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से दिया जाता है।

माध्यम	खुराक	सर्जरी के बाद उपचार सप्ताह
मेथोट्रेक्सेट कैल्शियम फोलेट	4 घंटे से अधिक 12 ग्राम / एम 2 IV (शुरुआती खुराक) 15 मिलीग्राम पीओ हर 6 घंटे में 60 घंटे, यानी कुल 10 खुराक, मेथोट्रेक्सेट जलसेक की शुरुआत के 24 घंटे बाद शुरू होता है	4, 5, 6, 7, 11, 12, 15, 16, 29, 30, 44
एकमात्र उपाय के रूप में डॉक्सोरूबिसिन	30 मिलीग्राम / एम 2 प्रति दिन, अंतःशिरा, 3 दिनों के लिए	8, 17
डॉक्सोरूबिसिन सिस्प्लैटिन	50 मिलीग्राम / एम 2 चतुर्थ 100 मिलीग्राम / एम 2 IV	20, 23, 33, 3620, 23, 33, 36
ब्लोमाइसिन साइक्लोफॉस्फेमाइड डैक्टिनोमाइसिन	15 U/m2 IV 2 दिनों के लिए 600 mg/m2 IV 2 दिनों के लिए 0.6 mg/m2 IV 2 दिनों के लिए	2, 13, 26, 39, 422, 12, 26, 39, 422, 12, 26, 39, 42

यदि मेथोट्रेक्सेट की इन उच्च खुराक को प्रशासित किया जाना है, तो निम्नलिखित सुरक्षा सावधानियों का पालन किया जाना चाहिए।

कैल्शियम फोलिनेट के लिए कवर किए गए मेथोट्रेक्सेट दिशानिर्देश

मेथोट्रेक्सेट का उपयोग ठीक होने तक स्थगित किया जाना चाहिए यदि:

ल्यूकोसाइट्स की संख्या 1500 / μl से कम है;

न्यूट्रोफिल की संख्या 200 / μl से कम है;

प्लेटलेट काउंट ७५,००० / μl से कम;

सीरम बिलीरुबिन का स्तर 1.2 मिलीग्राम / डीएल से अधिक;

एएलटी स्तर 450 यू से अधिक है;

म्यूकोसाइटिस तब तक मौजूद रहता है जब तक कि ठीक होने का प्रमाण न हो;

लगातार फुफ्फुस द्रव है। जलसेक से पहले जल निकासी का प्रदर्शन किया जाना चाहिए।

सामान्य गुर्दा समारोह चिकित्सकीय रूप से सिद्ध होना चाहिए:

सीरम क्रिएटिनिन सामान्य होना चाहिए और चिकित्सा शुरू करने से पहले क्रिएटिनिन निकासी 60 मिली / मिनट से अधिक होनी चाहिए।

सीरम क्रिएटिनिन को चिकित्सा के प्रत्येक बाद के पाठ्यक्रम से पहले मापा जाना चाहिए।

मरीजों को अच्छी तरह से हाइड्रेटेड होना चाहिए और मूत्र को क्षारीय करने के लिए सोडियम बाइकार्बोनेट प्राप्त करना चाहिए।

मेथोट्रेक्सेट जलसेक शुरू करने से पहले 6 घंटे के भीतर 1000 मिलीलीटर / एम 2 अंतःशिरा तरल पदार्थ इंजेक्ट करें। मेथोट्रेक्सेट जलसेक के दौरान 125 मिली / एम 2 / घंटा (3 लीटर / एम 2 / दिन) पर जलयोजन जारी रखें और जलसेक की समाप्ति के बाद 2 दिनों तक। मेथोट्रेक्सेट जलसेक और कैल्शियम फोलेट थेरेपी के दौरान 7.0 से ऊपर पीएच बनाए रखने के लिए मूत्र को क्षारीय करें। यह सोडियम बाइकार्बोनेट को मौखिक रूप से प्रशासित करके या अंतःशिरा प्रशासन के लिए एक अलग समाधान में शामिल करके पूरा किया जा सकता है।

मेथोट्रेक्सेट के साथ चिकित्सा शुरू करने के 24 घंटे के भीतर सीरम और मेथोट्रेक्सेट के सीरम क्रिएटिनिन के मूल्यांकन को दोहराना आवश्यक है और दिन में कम से कम एक बार जब तक मेथोट्रेक्सेट का स्तर कम से कम 5x10-8 mol / L (0.05 माइक्रोमोलर) न हो।

मेथोट्रेक्सेट के विलंबित उन्मूलन से पीड़ित मरीजों में अपरिवर्तनीय ओलिगुरिक गुर्दे की विफलता विकसित होगी। उचित कैल्शियम फोलेट थेरेपी के अलावा, इन रोगियों को निरंतर जलयोजन, मूत्र के क्षारीकरण और तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन की सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है, जब तक कि सीरम मेथोट्रेक्सेट का स्तर 0.05 माइक्रोमोलर से नीचे न आ जाए और गुर्दे की विफलता का समाधान न हो जाए। जरूरत पड़ने पर, उच्च अपोहक प्रवाह के साथ तीव्र अल्पकालिक हेमोडायलिसिस भी इन रोगियों में फायदेमंद हो सकता है।

कुछ रोगियों में मेथोट्रेक्सेट के प्रशासन के बाद मेथोट्रेक्सेट या गुर्दे की हानि के उन्मूलन में महत्वपूर्ण असामान्यताएं होती हैं। ये विकार महत्वपूर्ण नैदानिक ​​​​विषाक्तता से जुड़े हो सकते हैं या नहीं भी हो सकते हैं। यदि कोई महत्वपूर्ण विषाक्तता नहीं देखी जाती है, तो चिकित्सा के बाद के पाठ्यक्रमों में कैल्शियम फोलेट थेरेपी को अतिरिक्त 24 घंटों (कुल 84 घंटों में 14 खुराक) के लिए बढ़ाया जाना चाहिए। संभावना है कि रोगी अन्य दवाएं ले रहा है जो मेथोट्रेक्सेट के साथ परस्पर क्रिया करती हैं (उदाहरण के लिए, दवाएं जो मेथोट्रेक्सेट के सीरम एल्ब्यूमिन के बंधन में हस्तक्षेप कर सकती हैं) का हमेशा पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए, भले ही प्रयोगशाला असामान्यताएं नहीं देखी गई हों।

ध्यान दें: कैल्शियम फोलिनेट इंट्राटेकल का प्रयोग न करें!

सोरायसिस, रूमेटोइड गठिया और किशोर रूमेटोइड गठिया।

वयस्क। रूमेटाइड गठिया – अनुशंसित प्रारंभिक खुराक:

एक बार मौखिक रूप से, 7.5 मिलीग्राम, सप्ताह में एक बार।

3 विभाजित मौखिक खुराक 2.5 मिलीग्राम, 12 घंटे के अंतराल पर, सप्ताह में एक बार पाठ्यक्रम के रूप में।

प्रशासन का पैतृक मार्ग:अनुशंसित प्रारंभिक खुराक सप्ताह में एक बार 7.5 मिलीग्राम मेथोट्रेक्सेट है, जिसे चमड़े के नीचे, इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। रोगी की बीमारी और रोगी की दवा की सहनशीलता के आधार पर, प्रारंभिक खुराक को धीरे-धीरे प्रति सप्ताह 2.5 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। 25 मिलीग्राम की साप्ताहिक खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए। 4-8 सप्ताह में उपचार की प्रतिक्रिया की उम्मीद की जा सकती है। चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के बाद, दवा के प्रभाव को बनाए रखने के लिए खुराक को धीरे-धीरे अंतिम आवश्यक तक कम किया जाना चाहिए।

पॉलीआर्थराइटिक जुवेनाइल इडियोपैथिक आर्थराइटिस के साथ 16 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए खुराक:अनुशंसित खुराक प्रति सप्ताह 10-15 मिलीग्राम / एम 2 है। अपर्याप्त प्रभाव के मामले में, साप्ताहिक खुराक को प्रति सप्ताह 20 मिलीग्राम / एम 2 तक बढ़ाया जा सकता है। रोगियों के इस समूह में, दवा का उपयोग इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है।

रूमेटोइड गठिया (आरए) वाले किसी भी वयस्क रोगी या किशोर रूमेटोइड गठिया (जेआरए) वाले मरीजों के लिए, इष्टतम प्रतिक्रिया प्राप्त करने के लिए खुराक को धीरे-धीरे समायोजित किया जा सकता है। सीमित अनुभव ने वयस्कों में प्रति सप्ताह 20 मिलीग्राम से अधिक की खुराक पर गंभीर विषाक्त प्रतिक्रियाओं, विशेष रूप से अस्थि मज्जा दमन की आवृत्ति और गंभीरता में उल्लेखनीय वृद्धि दिखाई है। यद्यपि बच्चों में प्रति सप्ताह 30 मिलीग्राम / एम 2 तक खुराक के साथ अनुभव है, फिर भी प्रति सप्ताह 20 मिलीग्राम / एम 2 से अधिक खुराक के प्रभावों का आकलन करने के लिए बहुत कम प्रकाशित आंकड़े हैं, जिससे बच्चों में गंभीर विषाक्तता हो सकती है। हालांकि, अनुभव बताता है कि मेथोट्रेक्सेट या तो इंट्रामस्क्युलर या सूक्ष्म रूप से दिया जाता है, तो प्रति सप्ताह 20 से 30 मिलीग्राम / एम 2 (प्रति सप्ताह 0.65 से 1.0 मिलीग्राम / किग्रा) प्राप्त करने वाले बच्चों में बेहतर अवशोषण और कम जठरांत्र संबंधी दुष्प्रभाव हो सकते हैं।

चिकित्सीय प्रतिक्रिया आमतौर पर 3 से 6 सप्ताह में शुरू होती है, और रोगी की स्थिति में अतिरिक्त 12 सप्ताह या उससे अधिक समय तक सुधार जारी रह सकता है।

उपचार की इष्टतम अवधि अज्ञात है। वयस्कों में दीर्घकालिक अध्ययनों के सीमित आंकड़ों से संकेत मिलता है कि प्रारंभिक नैदानिक ​​​​सुधार निरंतर चिकित्सा के साथ कम से कम दो वर्षों तक बना रहता है। जब मेथोट्रेक्सेट उपचार बंद कर दिया जाता है, तो गठिया आमतौर पर 3 से 6 सप्ताह के भीतर बिगड़ जाता है।

रोगी को जोखिमों के बारे में पूरी तरह से सूचित किया जाना चाहिए और निरंतर चिकित्सा पर्यवेक्षण के अधीन होना चाहिए।

उपचार से पहले और समय-समय पर चिकित्सा, शारीरिक परीक्षण और प्रयोगशाला परीक्षणों के पूरे पाठ्यक्रम के दौरान हेमटोलॉजिकल, यकृत, गुर्दे और फुफ्फुसीय कार्यों का आकलन किया जाना चाहिए। मेथोट्रेक्सेट के साथ उपचार के दौरान गर्भधारण से बचने के लिए उचित उपाय किए जाने चाहिए।

रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं को ध्यान में रखते हुए, सभी चिकित्सा कार्यक्रमों की लगातार समीक्षा और निगरानी की जानी चाहिए। दवा की अतिसंवेदनशीलता का पता लगाने के लिए नियमित खुराक से पहले एक प्रारंभिक परीक्षण खुराक दी जा सकती है। अधिकतम मायलोस्पुप्रेशन आमतौर पर सात से दस दिनों में होता है।

सोरायसिस।

साप्ताहिक एकल खुराक, इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा: पर्याप्त प्रतिक्रिया प्राप्त होने तक प्रति सप्ताह 10 से 25 मिलीग्राम। यह अनुशंसा की जाती है कि एक अज्ञात प्रतिक्रिया का पता लगाने के लिए 5-10 मिलीग्राम की एक परीक्षण खुराक को चिकित्सा से 1 सप्ताह पहले माता-पिता के रूप में प्रशासित किया जाए। अनुशंसित प्रारंभिक खुराक सप्ताह में एक बार 7.5 मिलीग्राम मेथोट्रेक्सेट है, चमड़े के नीचे, इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा में। खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाना चाहिए, लेकिन साप्ताहिक खुराक को पार नहीं किया जाना चाहिए - 30 मिलीग्राम मेथोट्रेक्सेट। 2-6 सप्ताह में उपचार की प्रतिक्रिया की उम्मीद की जा सकती है। चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के बाद, दवा के प्रभाव को बनाए रखने के लिए खुराक को धीरे-धीरे अंतिम आवश्यक तक कम किया जाना चाहिए।

प्रति सप्ताह 3 खुराक के लिए 12 घंटे के अंतराल पर 2.5 मिलीग्राम की विभाजित मौखिक खुराक।

इष्टतम नैदानिक ​​​​प्रतिक्रिया प्राप्त होने तक खुराक को धीरे-धीरे प्रशासित किया जाता है; प्रति सप्ताह 30 मिलीग्राम की खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए।

एक इष्टतम नैदानिक ​​​​प्रतिक्रिया प्राप्त होने के बाद, खुराक को दवा की न्यूनतम संभव मात्रा और सबसे लंबे समय तक संभव रुकावट तक कम किया जाना चाहिए। मेथोट्रेक्सेट का उपयोग पारंपरिक सामयिक चिकित्सा में वापसी की अनुमति दे सकता है, जिसे प्रोत्साहित किया जाना चाहिए।

मेथोट्रेक्सेट इंजेक्शन समाधान 1 ग्राम / 10 मिली या 5 ग्राम / 50 मिली हाइपरटोनिक है और इसे इंट्राथेलिक रूप से इस्तेमाल नहीं किया जा सकता है। 500 मिलीग्राम / 20 मिलीलीटर और 1 ग्राम / 40 मिलीलीटर का समाधान भी इंट्राथेकल उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है।

बच्चे (3 वर्ष और उससे अधिक) और किशोर।बच्चों और किशोरों में मेथोट्रेक्सेट का उपयोग करते समय, देखभाल की जानी चाहिए और उचित उपचार प्रोटोकॉल का पालन किया जाना चाहिए। तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (एएलएल) वाले बाल रोगियों में, 1 ग्राम / एम 2 की खुराक पर मेथोट्रेक्सेट के प्रशासन के बाद, गंभीर न्यूरोटॉक्सिसिटी (तंत्रिका तंत्र को नुकसान) देखी गई, जो मिर्गी के सामान्यीकृत या फोकल दौरे के रूप में प्रकट हुई। रोगसूचक रोगियों ने नैदानिक ​​इमेजिंग पर ल्यूकोएन्सेफालोपैथी और / या माइक्रोएंजियोपैथिक कैल्सीफिकेशन दिखाया।

बुजुर्ग मरीज (65 वर्ष से अधिक)।फोलेट की कमी और सीमित जिगर और गुर्दा समारोह के कारण खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए। विषाक्तता के शुरुआती लक्षणों के लिए बुजुर्ग रोगियों की जांच की जानी चाहिए।

दवा समाधान की तैयारी

इंजेक्शन के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान के शीशी की सामग्री को 1 मिली (10 मिलीग्राम लियोफिलाइज्ड पाउडर के साथ शीशी के लिए) या 2 मिली (50 मिलीग्राम लियोफिलाइज्ड पाउडर के साथ शीशी के लिए) में पुनर्गठित करें। क्रमशः 10 मिलीग्राम / एमएल या 25 मिलीग्राम / एमएल की एकाग्रता के साथ परिणामी समाधान, अंतःशिरा, इंट्रामस्क्युलर या चमड़े के नीचे प्रशासित किया जा सकता है। इंट्राथेकल प्रशासन के लिए समाधान की एकाग्रता 1 मिलीग्राम / एमएल है।

समाधान की तैयारी सड़न रोकनेवाला परिस्थितियों में की जानी चाहिए। तैयारी के तुरंत बाद दवा समाधान का उपयोग किया जाना चाहिए! प्रशासन से पहले, पारदर्शिता के लिए समाधान का नेत्रहीन निरीक्षण किया जाना चाहिए। यदि तलछट पाई जाती है, तो उत्पाद का निपटान किया जाना चाहिए।

एक औषधीय उत्पाद को संभालते समय और उसके प्रशासन के दौरान, चिकित्सा कर्मियों को आवश्यक सावधानी बरतनी चाहिए; मरीजों को भी सावधानी बरतनी चाहिए।

मेथोट्रेक्सेट समाधान, साथ ही अन्य कैंसर विरोधी दवाओं की तैयारी और संचालन में सावधानी बरतने की आवश्यकता है। सुरक्षात्मक उपकरण जैसे काले चश्मे, मास्क और दस्ताने अवश्य पहने जाने चाहिए।

यदि दवा या घोल त्वचा पर लग जाता है, तो प्रभावित क्षेत्र को तुरंत साबुन और पानी से अच्छी तरह से धोना चाहिए। यदि दवा या घोल श्लेष्मा झिल्ली पर लग जाता है, तो प्रभावित क्षेत्र को तुरंत पानी से अच्छी तरह से धोना चाहिए।

दुष्प्रभाव

साइड इफेक्ट की घटना निम्नलिखित क्रम में दी गई है: बहुत बार (≥ 1/10); अक्सर (≥ 1/100,

तंत्रिका तंत्र से:अक्सर - सिरदर्द, थकान, उनींदापन; अक्सर - चक्कर आना, भ्रम, आक्षेप; बहुत कम ही - दर्द, मांसपेशियों में कमजोरी या हाथ-पांव का पेरेस्टेसिया, स्वाद में बदलाव (धातु का स्वाद), मेनिन्जिज्म के साथ तीव्र सड़न रोकनेवाला मेनिन्जाइटिस (पक्षाघात, उल्टी); अज्ञात - ल्यूकोपैथी।

अंतःशिरा मेथोट्रेक्सेट घातक तीव्र एन्सेफलाइटिस / एन्सेफैलोपैथी का कारण बन सकता है।

दृष्टि के अंग की ओर से:शायद ही कभी - गंभीर दृश्य हानि; बहुत कम ही, रेटिनोपैथी।

साथ में दिल के किनारे:शायद ही कभी - पेरिकार्डिटिस, पेरिकार्डियल इफ्यूजन, कार्डियक टैम्पोनैड।

जहाजों की तरफ से:शायद ही कभी - हाइपोटेंशन, थ्रोम्बोम्बोलिक परिवर्तन (धमनी घनास्त्रता, मस्तिष्क घनास्त्रता, गहरी शिरा घनास्त्रता, वृक्क शिरा घनास्त्रता, रेटिना शिरा घनास्त्रता, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता)।

रक्त और लसीका प्रणाली की ओर से:अक्सर - ल्यूकोपेनिया, एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; अक्सर - पैन्टीटोपेनिया; बहुत कम ही - एग्रानुलोसाइटोसिस, अस्थि मज्जा के गंभीर दमन के मामले।

श्वसन प्रणाली, छाती और मीडियास्टिनल अंगों से:अक्सर - निमोनिया, फुफ्फुसीय उत्तेजना और अंतरालीय एल्वोलिटिस / न्यूमोनाइटिस के कारण मृत्यु (खुराक और मेथोट्रेक्सेट के साथ उपचार की अवधि की परवाह किए बिना)। विशिष्ट लक्षणों में सामान्य बीमारी, सूखी, चिड़चिड़ी खांसी, सांस की तकलीफ, सीने में दर्द, बुखार शामिल हैं। शायद ही कभी - फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस, न्यूमोसिस्टिस निमोनिया, पुरानी प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग, फुफ्फुस बहाव। आवृत्ति अज्ञात - एपिस्टेक्सिस, वायुकोशीय रक्तस्राव *।

* आमवाती और अन्य स्व-प्रतिरक्षित रोगों के उपचार के लिए मेथोट्रेक्सेट के उपयोग की सूचना दी।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:बहुत बार - स्टामाटाइटिस, अपच, मतली, भूख न लगना; अक्सर - मौखिक श्लेष्मा और गले का अल्सरेशन (विशेषकर मेथोट्रेक्सेट लेने के पहले 24-48 घंटों के दौरान), दस्त; अक्सर - आंत्रशोथ, ग्रसनीशोथ, उल्टी; शायद ही कभी - जठरांत्र संबंधी मार्ग का अल्सर; बहुत कम ही - रक्तगुल्म, रक्तस्राव, विषाक्त मेगाकोलन।

जिगर और पित्त पथ से:बहुत बार - यकृत एंजाइमों की वृद्धि हुई गतिविधि (एएलटी, एएसटी, क्षारीय फॉस्फेट और बिलीरुबिन); अक्सर - सिरोसिस, फाइब्रोसिस और यकृत के वसायुक्त अध: पतन; सीरम एल्ब्यूमिन में कमी; शायद ही कभी - तीव्र हेपेटाइटिस; बहुत कम ही - जिगर की विफलता।

गुर्दे और मूत्र पथ से:अक्सर - मूत्राशय की सूजन और अल्सरेशन (संभवतः हेमट्यूरिया के साथ), बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, बिगड़ा हुआ पेशाब; शायद ही कभी - गुर्दे की विफलता, ओलिगुरिया, औरिया, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों की ओर से:अक्सर - एक्सेंथेमा, एरिथेमा, खुजली; अक्सर - प्रकाश संवेदनशीलता, बालों का झड़ना, बढ़े हुए आमवाती पिंड, दाद, वास्कुलिटिस, हर्पेटिक त्वचा पर चकत्ते, पित्ती; शायद ही कभी - हाइपरपिग्मेंटेशन, मुँहासे, इकोस्मोसिस; बहुत कम ही - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (लियेल सिंड्रोम), नाखून रंजकता में परिवर्तन, तीव्र पैरोनीचिया, फुरुनकुलोसिस, टेलैंगिएक्टेसिया।

मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार:अक्सर - आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया, ऑस्टियोपोरोसिस।

चयापचय और पोषण की ओर से:अक्सर - मधुमेह मेलेटस।

प्रजनन प्रणाली और स्तन की ओर से:अक्सर - योनि में सूजन और अल्सर; बहुत कम ही - कामेच्छा में कमी, नपुंसकता, गाइनेकोमास्टिया, ओलिगोस्पर्मिया, मासिक धर्म संबंधी विकार, योनि स्राव।

इंजेक्शन स्थल पर सामान्य विकार और विकार:शायद ही कभी - एलर्जी प्रतिक्रियाएं, एनाफिलेक्टिक शॉक, एलर्जी वास्कुलिटिस, बुखार, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, संक्रमण, सेप्सिस, बिगड़ा हुआ घाव भरने, हाइपोगैमाग्लोबुलिनमिया।

मेथोट्रेक्सेट का इंट्रामस्क्युलर प्रशासन कभी-कभी इंजेक्शन स्थल पर स्थानीय प्रतिक्रियाओं (जलन की अनुभूति) या क्षति (फोड़ा, वसा ऊतक का विनाश) का कारण बनता है। मेथोट्रेक्सेट का उपचर्म प्रशासन अच्छी तरह से सहन किया जाता है। मध्यम त्वचा प्रतिक्रियाएं देखी गईं, जो चिकित्सा के दौरान कम हो गईं।

उपरोक्त प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं या प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की स्थिति में जो औषधीय उत्पाद के चिकित्सा उपयोग के लिए इन निर्देशों में निर्दिष्ट नहीं हैं, आपको डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

मतभेद

methotrexateनिम्नलिखित स्थितियों में contraindicated:

महत्वपूर्ण जिगर की शिथिलता (बिलीरुबिन स्तर> 85.5 μmol / l);

शराब का सेवन;

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस)

गंभीर तीव्र या जीर्ण संक्रमण (जैसे तपेदिक या एचआईवी);

मुंह या जठरांत्र संबंधी अल्सर;

मेथोट्रेक्सेट के साथ उपचार के दौरान जीवित टीकों के साथ टीकाकरण।

गर्भवती महिलाओं को प्रशासित होने पर मेथोट्रेक्सेट भ्रूण की मृत्यु या टेराटोजेनिक प्रभाव पैदा कर सकता है। मेथोट्रेक्सेट गर्भवती महिलाओं में सोरायसिस या रुमेटीइड गठिया के साथ contraindicated है और इसका उपयोग केवल कैंसर के उपचार के लिए किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले जोखिम से अधिक हो। प्रसव उम्र की महिलाओं को गर्भावस्था से इंकार होने तक मेथोट्रेक्सेट का उपयोग नहीं करना चाहिए और उपचार के दौरान गर्भवती होने पर भ्रूण को होने वाले गंभीर जोखिमों के बारे में पूरी तरह से सलाह दी जानी चाहिए। यदि दोनों में से कोई भी साथी पुरुष रोगियों के लिए चिकित्सा की समाप्ति के दौरान और कम से कम तीन महीने के लिए मेथोट्रेक्सेट प्राप्त कर रहा हो, और महिला रोगियों के लिए चिकित्सा के बाद कम से कम एक ओव्यूलेशन के दौरान गर्भावस्था से बचा जाना चाहिए। शिशुओं में मेथोट्रेक्सेट से गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना के कारण, यह नर्सिंग माताओं में contraindicated है।

शराब, शराबी जिगर की बीमारी, या अन्य पुरानी जिगर की बीमारी के साथ सोरायसिस या रूमेटोइड गठिया वाले मरीजों को मेथोट्रैक्सेट नहीं प्राप्त करना चाहिए।

सोरायसिस या रुमेटीइड गठिया वाले रोगी जिनके पास इम्युनोडेफिशिएंसी सिंड्रोम के प्रत्यक्ष या प्रयोगशाला प्रमाण हैं, उन्हें मेथोट्रेक्सेट नहीं लेना चाहिए। सोरायसिस या रुमेटीइड गठिया वाले मरीज़ जिनके रक्त में असामान्यताएं हैं जैसे अस्थि मज्जा हाइपोप्लासिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया को मेथोट्रेक्सेट नहीं मिलना चाहिए।

मेथोट्रेक्सेट के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले मरीजों को दवा नहीं लेनी चाहिए।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: कोई विशिष्ट लक्षण नहीं हैं। इसका निदान प्लाज्मा में मेथोट्रेक्सेट की सामग्री द्वारा किया जाता है।

इलाज: मेथोट्रेक्सेट (मौखिक रूप से, इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा) के मायलोटॉक्सिक प्रभाव को बेअसर करने के लिए कैल्शियम फोलेट का तत्काल प्रशासन। कैल्शियम फोलेट की खुराक कम से कम मेथोट्रेक्सेट की खुराक के बराबर होनी चाहिए और पहले घंटे के भीतर दी जानी चाहिए; बाद की खुराक को आवश्यकतानुसार प्रशासित किया जाता है। वे मूत्र पथ में दवा और इसके चयापचयों की वर्षा से बचने के लिए शरीर के जलयोजन को बढ़ाते हैं, मूत्र को क्षारीय करते हैं।

एहतियाती उपाय

मेथोट्रेक्सेट के साथ उपचार के बाद, दवा की उच्च खुराक के विषाक्त प्रभाव को कम करने के लिए कैल्शियम फोलेट के उपयोग की सिफारिश की जाती है। उच्च खुराक के साथ इलाज करते समय, प्लाज्मा में मेथोट्रेक्सेट की एकाग्रता को अतिरिक्त रूप से निर्धारित करना आवश्यक है, मूत्र पीएच (प्रत्येक प्रशासन से पहले और हर 6 घंटे में कैल्शियम फोलेट के आवेदन की पूरी अवधि के दौरान एक एंटीडोट के रूप में जब तक प्लाज्मा में मेथोट्रेक्सेट की एकाग्रता नीचे नहीं गिरती है) 0.05 μmol / l, 7 से ऊपर पीएच सुनिश्चित करने के लिए, मूत्र में दवा या इसके मेटाबोलाइट्स के एक अवक्षेप के गठन के कारण नेफ्रोपैथी के जोखिम को कम करने के लिए)। नशा के लक्षणों का समय पर पता लगाने के लिए, परिधीय रक्त की स्थिति की निगरानी करना आवश्यक है (ल्यूकोसाइट्स और प्लेटलेट्स की संख्या: पहले हर दूसरे दिन, फिर पहले महीने के दौरान हर 3-5 दिन, फिर हर 7-10 में एक बार) दिन, छूट की अवधि के दौरान - हर 1-2 सप्ताह में एक बार), गुर्दे का कार्य (यूरिया नाइट्रोजन, सीसी और / या सीरम क्रिएटिनिन, सीरम यूरिक एसिड एकाग्रता)। मेथोट्रेक्सेट संभावित रूप से तीव्र या पुरानी हेपेटोटॉक्सिसिटी (यकृत फाइब्रोसिस और सिरोसिस सहित) के लक्षणों के विकास का कारण बन सकता है। क्रोनिक हेपेटोटॉक्सिसिटी आमतौर पर मेथोट्रेक्सेट के लंबे समय तक उपयोग (आमतौर पर 2 या अधिक वर्षों के लिए) या कम से कम 1.5 ग्राम की कुल संचयी खुराक की उपलब्धि के बाद विकसित होती है और प्रतिकूल परिणाम हो सकती है। हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव एक बोझिल सहवर्ती इतिहास (शराब, मोटापा, मधुमेह मेलेटस) और बुढ़ापे के कारण भी हो सकता है। जैव रासायनिक मापदंडों के साथ, जिगर के कार्य को वस्तुनिष्ठ बनाने के लिए, उपचार शुरू करने से पहले या 2-4 महीने बाद यकृत बायोप्सी करने की सिफारिश की जाती है; 1.5 ग्राम की कुल संचयी खुराक के साथ और प्रत्येक अतिरिक्त 1-1.5 ग्राम के बाद मध्यम यकृत फाइब्रोसिस या सिरोसिस की किसी भी डिग्री के साथ, मेथोट्रेक्सेट थेरेपी बंद कर दी जाती है; हल्के फाइब्रोसिस के साथ, आमतौर पर 6 महीने के बाद दूसरी बायोप्सी की सिफारिश की जाती है। प्रारंभिक चिकित्सा के दौरान, यकृत में मामूली हिस्टोलॉजिकल परिवर्तन (मामूली पोर्टल सूजन और वसायुक्त परिवर्तन) संभव है, जो उपचार से इनकार करने या बंद करने का कारण नहीं है, लेकिन दवा का उपयोग करते समय सावधानी की आवश्यकता को इंगित करता है। समय-समय पर छाती के अंगों की फ्लोरोस्कोपी करना आवश्यक है। उपचार से पहले, उपचार की अवधि के दौरान और पाठ्यक्रम के अंत में, अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस की स्थिति की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। दस्त और अल्सरेटिव स्टामाटाइटिस के विकास के साथ, मेथोट्रेक्सेट थेरेपी को बाधित किया जाना चाहिए, रक्तस्रावी आंत्रशोथ के विकास और आंतों की दीवार के वेध के उच्च जोखिम के कारण, जिससे रोगी की मृत्यु हो सकती है।

असुरक्षित त्वचा को अत्यधिक धूप के संपर्क में न रखें या यूवी लैंप का दुरुपयोग न करें (प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रिया संभव है)। दवा लेने के 3 से 12 महीने के अंतराल में टीकाकरण (यदि यह डॉक्टर द्वारा अनुमोदित नहीं है) को मना करना आवश्यक है; उसके साथ रहने वाले रोगी के परिवार के अन्य सदस्यों को मौखिक पोलियो वैक्सीन से टीकाकरण करने से मना कर देना चाहिए (पोलियो वैक्सीन प्राप्त करने वाले लोगों के संपर्क से बचें, या एक सुरक्षात्मक मुखौटा पहनें जो नाक और मुंह को ढकता है)।

आमवाती रोगों के रोगियों में मेथोट्रेक्सेट के उपयोग के साथ फुफ्फुसीय रक्तस्राव की घटना की सूचना मिली है। यदि थूक और हेमोप्टाइसिस में रक्त दिखाई देता है, तो आपको तुरंत अपने डॉक्टर को सूचित करना चाहिए।

सुरक्षा के विशेष उपाय

मेथोट्रेक्सेट के साथ काम करते समय, आपको साइटोस्टैटिक्स के साथ काम करने के लिए सामान्य नियमों का पालन करना चाहिए। कार्य क्षेत्र को फिल्म बैकिंग के साथ शोषक कागज की डिस्पोजेबल शीट से ढका जाना चाहिए। मेथोट्रेक्सेट समाधान के साथ आकस्मिक त्वचा या आंखों के संपर्क को रोकने के लिए सुरक्षात्मक दस्ताने और काले चश्मे पहने जाने चाहिए। यदि दवा त्वचा या श्लेष्मा झिल्ली पर लग जाती है, तो प्रभावित क्षेत्र को तुरंत ढेर सारे पानी से धो लें। गर्भवती स्वास्थ्य देखभाल पेशेवरों को दवा के साथ काम नहीं करना चाहिए। अप्रयुक्त समाधान, उपकरण और सामग्री जो मेथोट्रेक्सेट के संपर्क में आए हैं, उन्हें भस्म करके नष्ट कर दिया जाना चाहिए। मार तापमान के लिए कोई विशेष सिफारिशें नहीं हैं। बाह्य रोगी उपयोग के मामले में, दवा के अवशेषों को सीवर में न डालें या अन्य कचरे के साथ न फेंके।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान आवेदन

अध्ययनों ने मेथोट्रेक्सेट के टेराटोजेनिक प्रभाव को दिखाया है, इसलिए इसका उपयोग गर्भावस्था के दौरान नहीं किया जाना चाहिए। प्रजनन आयु के रोगियों (महिलाओं और पुरुषों दोनों) और उनके सहयोगियों को उपचार की अवधि के दौरान और मेथोट्रेक्सेट थेरेपी की समाप्ति के बाद कम से कम छह महीने तक प्रभावी गर्भ निरोधकों का उपयोग करना चाहिए। यदि मेथोट्रेक्सेट के साथ इलाज किए जा रहे पुरुष का रोगी या साथी अभी भी गर्भवती हो जाता है, तो भ्रूण पर मेथोट्रेक्सेट के नकारात्मक प्रभावों के जोखिम के बारे में विशेषज्ञों से परामर्श करना आवश्यक है। मेथोट्रेक्सेट स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है, इसलिए दवा उपचार के दौरान स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

वाहनों और अन्य संभावित खतरनाक तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

मेथोट्रेक्सेट का उपयोग करते समय चक्कर आना, भ्रम और उनींदापन जैसी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति की संभावना को ध्यान में रखते हुए, ड्राइविंग और ऑपरेटिंग तंत्र से परहेज करने की सिफारिश की जाती है।

अन्य औषधीय उत्पादों के साथ सहभागिता

सैलिसिलेट्स, फेनिलबुटाज़ोन, फ़िनाइटोइन, सल्फोनामाइड्स, सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव, एमिनोबेंजोइक एसिड, पाइरीमेथामाइन या ट्राइमेथोप्रिम, कई एंटीबायोटिक्स (पेनिसिलिन, टेट्रासाइक्लिन, क्लोरैम्फेनिकॉल), अप्रत्यक्ष थक्कारोधी और हाइपोलिपिडेमिक दवाओं (ट्यूबलर स्राव में कमी या कमी) के सहवर्ती प्रशासन। मामले गंभीर विषाक्त प्रभावों के विकास को जन्म दे सकते हैं, कभी-कभी घातक भी। मेथोट्रेक्सेट की उच्च खुराक की पृष्ठभूमि के खिलाफ एनएसएआईडी एकाग्रता को बढ़ाते हैं और बाद के उन्मूलन को धीमा कर देते हैं, जिससे गंभीर हेमटोलॉजिकल और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल नशा से मृत्यु हो सकती है। मध्यम और उच्च खुराक में मेथोट्रेक्सेट के जलसेक से पहले 7-12 दिनों के लिए फेनिलबुटाज़ोन, 10 दिनों के लिए पाइरोक्सिकैम, 24-48 घंटों के लिए डिफ्लुनिसल और इंडोमेथेसिन, केटोप्रोफेन और एनएसएआईडी को एक छोटे टी 1/2 12-24 घंटे के लिए बंद करने की सिफारिश की जाती है। और इसके पूरा होने के बाद कम से कम 12 घंटे (रक्त में मेथोट्रेक्सेट की सांद्रता के आधार पर) के दौरान। मेथोट्रेक्सेट की कम खुराक के साथ एनएसएआईडी का संयोजन करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए (गुर्दे की नलिकाओं द्वारा मेथोट्रेक्सेट के उत्सर्जन को कम करना संभव है)। ड्रग्स जो ट्यूबलर स्राव को रोकते हैं (उदाहरण के लिए, प्रोबेनेसिड) गुर्दे द्वारा इसके उत्सर्जन को कम करके मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता को बढ़ाते हैं। फोलिक एसिड और इसके डेरिवेटिव शक्ति को कम करते हैं। दवा अप्रत्यक्ष थक्कारोधी (Coumarin या indandione डेरिवेटिव) के प्रभाव को बढ़ाती है और यकृत और बिगड़ा हुआ प्लेटलेट गठन में प्रोकोगुलेंट कारक के संश्लेषण को कम करके रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाती है। फोलेट युक्त दवाएं (मल्टीविटामिन सहित) अस्थि मज्जा पर मेथोट्रेक्सेट के विषाक्त प्रभाव को कम करती हैं। एंटीबायोटिक्स जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (टेट्रासाइक्लिन, क्लोरैम्फेनिकॉल) में खराब अवशोषित होते हैं, मेथोट्रेक्सेट के अवशोषण को कम करते हैं और सामान्य आंतों के माइक्रोफ्लोरा के दमन के कारण इसके चयापचय को बाधित करते हैं। पेनिसिलिन समूह की दवाएं मेथोट्रेक्सेट की गुर्दे की निकासी को कम करती हैं। रेटिनोइड्स, एज़ैथियोप्रिन, सल्फासालजीन, इथेनॉल और अन्य हेपेटोटॉक्सिक दवाएं हेपेटोटॉक्सिसिटी विकसित करने के जोखिम को बढ़ाती हैं। रक्त में यूरिक एसिड की सांद्रता को बढ़ाता है, इसलिए, सहवर्ती हाइपरयूरिसीमिया और गाउट के रोगियों का इलाज करते समय, गठिया-रोधी दवाओं (एलोप्यूरिनॉल, कोल्सीसिन, सल्फिनपाइराज़ोन) की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है, यूरिकोसुरिक एंटी-गाउट दवाओं का उपयोग उपचार के दौरान यूरिक एसिड के बढ़े हुए उत्पादन से जुड़े नेफ्रोपैथी के विकास के जोखिम को बढ़ा सकता है (एलोप्यूरिनॉल को प्राथमिकता दी जाती है)। डिनाइट्रोजन ऑक्साइड एनेस्थीसिया अप्रत्याशित गंभीर मायलोस्पुप्रेशन और स्टामाटाइटिस का कारण बन सकता है। मेथोट्रेक्सेट के इंट्राथेकल प्रशासन की पृष्ठभूमि के खिलाफ पैरेंट्रल उपयोग के लिए एसाइक्लोविर न्यूरोलॉजिकल विकारों के विकास के जोखिम को बढ़ाता है। मेथोट्रेक्सेट थेरेपी की शुरुआत के 48 घंटे पहले या 10 मिनट के भीतर साइटाराबिन का उपयोग एक सहक्रियात्मक साइटोटोक्सिक प्रभाव के विकास का कारण बन सकता है (हेमेटोलॉजिकल मापदंडों के नियंत्रण के आधार पर खुराक के सुधार की सिफारिश की जाती है)। मेथोट्रेक्सेट और शतावरी के एक साथ उपयोग के साथ, मेथोट्रेक्सेट की कार्रवाई को अवरुद्ध करना संभव है। नियोमाइसिन (मौखिक प्रशासन के लिए) मेथोट्रेक्सेट (मौखिक प्रशासन के लिए) के अवशोषण को कम कर सकता है। असामान्य रक्त परिवर्तन का कारण बनने वाली दवाएं ल्यूकोपेनिया और / या थ्रोम्बोसाइटोपेनिया को बढ़ाती हैं यदि ये दवाएं अस्थि मज्जा समारोह पर मेथोट्रेक्सेट के समान प्रभाव डालती हैं। अन्य दवाएं जो अस्थि मज्जा समारोह या विकिरण चिकित्सा को रोकती हैं, प्रभाव को प्रबल करती हैं और अस्थि मज्जा समारोह को जोड़ती हैं। साइटाराबिन के साथ सहक्रियात्मक साइटोटोक्सिक प्रभाव एक साथ उपयोग के साथ संभव है। पीयूवीए थेरेपी (मेथॉक्सैलेन और यूएफओ) के संयोजन में मेथोट्रेक्सेट के साथ इलाज किए गए सोरायसिस या फंगल माइकोसिस वाले कई रोगियों में त्वचा कैंसर का निदान किया गया है। विकिरण चिकित्सा के संयोजन से अस्थि मज्जा दमन का खतरा बढ़ सकता है। जीवित वायरल टीकों के संयोजन में, यह वैक्सीन वायरस की प्रतिकृति को तेज कर सकता है, वैक्सीन के दुष्प्रभावों को बढ़ा सकता है और जीवित और निष्क्रिय दोनों टीकों के प्रशासन के जवाब में एंटीबॉडी के उत्पादन को कम कर सकता है, इसलिए लाइव प्रशासन के बीच का अंतराल और निष्क्रिय वायरल टीके 3 से 12 महीने तक भिन्न होते हैं।

छुट्टी की शर्तें

नुस्खे पर।

निर्माता:

आरयूई "बेलमेडप्रेपरेट्री"

बेलारूस गणराज्य, २२०००७, मिन्स्क,

अनुसूचित जनजाति। फैब्रिकियस, 30, टी./एफ।: (+37517) 220 37 16,

ईमेल मेल: [ईमेल संरक्षित]

मेथोट्रेक्सेट एक एंटीकैंसर दवा है जो एंटीमेटाबोलाइट्स के समूह से संबंधित है, जो फोलिक एसिड विरोधी हैं।

दवा डीएनए की मरम्मत और संश्लेषण को धीमा कर देती है, सेल माइटोसिस को रोकती है। मेथोट्रेक्सेट के प्रभावों के लिए सबसे संवेदनशील ऊतक वे हैं जिनमें उच्च प्रसार की क्षमता होती है: ट्यूमर ऊतक, भ्रूण कोशिकाएं, अस्थि मज्जा, श्लेष्म झिल्ली के उपकला।

इस लेख में, हम इस बात पर विचार करेंगे कि डॉक्टर मेथोट्रेक्सेट क्यों लिखते हैं, जिसमें फार्मेसियों में इस दवा के उपयोग, एनालॉग्स और कीमतों के निर्देश शामिल हैं। आप उन लोगों की वास्तविक समीक्षा पढ़ सकते हैं जो पहले से ही मेथोट्रेक्सेट का उपयोग टिप्पणियों में कर चुके हैं।

रचना और रिलीज का रूप

मेथोट्रेक्सेट मौखिक गोली के रूप में आता है। दवा पॉलिमर के डिब्बे (प्रत्येक में 50 टैब), ब्लिस्टर पैक (प्रत्येक में 10 या 50 टैब) या कांच के जार (50 टैब प्रत्येक) में बेची जाती है, जिन्हें 1, 2, 3 या 5 पीसी के कार्डबोर्ड बॉक्स में रखा जाता है।

• गोलियों में 2.5 मिलीग्राम मेथोट्रेक्सेट होता है; 5 और 10 मिलीग्राम; अतिरिक्त पदार्थों के रूप में - सेल्यूलोज, कॉर्न स्टार्च, सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट।
• समाधान में 1 मिलीलीटर में 10 मिलीग्राम की मात्रा में मेथोट्रेक्सेट होता है, इंजेक्शन के लिए 100 मिलीग्राम प्रति 1 मिलीलीटर में; अतिरिक्त घटक: सोडियम हाइड्रॉक्साइड, इंजेक्शन के लिए पानी, सोडियम क्लोराइड।

नैदानिक ​​और औषधीय समूह: कैंसर रोधी दवा।

उपयोग के संकेत

मेथोट्रेक्सेट आमतौर पर निम्नलिखित स्थितियों के इलाज के लिए निर्धारित किया जाता है:

1. ट्रोफोब्लास्टिक रोग।
2. तीव्र लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया।
3. गंभीर चरणों में फंगल माइकोसिस।
4. अंडाशय और अंडकोष के जर्म सेल ट्यूमर।
5. सॉफ्ट सेल और ओस्टियोसारकोमा, इविंग का सारकोमा।
6. मेडुलोब्लास्टोमा, रेटिनोब्लास्टोमा, लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस।
7. रुमेटीइड गठिया (अन्य उपचारों की अप्रभावीता के मामले में)।
8. सोरायसिस के गंभीर रूप (पर्याप्त चिकित्सा की अप्रभावीता के साथ)।
9. त्वचा का कैंसर, योनी और गर्भाशय ग्रीवा, स्तन, लिंग का कैंसर, अन्नप्रणाली, फेफड़े, गर्दन और सिर के स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा, गुर्दे का कैंसर, मूत्रवाहिनी और गुर्दे की श्रोणि, यकृत कैंसर।

औषधीय प्रभाव

एक एंटीट्यूमर, एंटीमेटाबोलाइट समूह का साइटोस्टैटिक एजेंट, डायहाइड्रॉफ़ोलेट रिडक्टेस को रोकता है, जो डायहाइड्रॉफ़ोलिक एसिड को टेट्राहाइड्रोफ़ोलिक एसिड (प्यूरिन न्यूक्लियोटाइड्स और उनके डेरिवेटिव के संश्लेषण के लिए आवश्यक कार्बन अंशों का वाहक) में कम करने में शामिल है।

संश्लेषण, डीएनए की मरम्मत और सेलुलर माइटोसिस को रोकता है। तेजी से बढ़ने वाले ऊतक विशेष रूप से कार्रवाई के प्रति संवेदनशील होते हैं: घातक ट्यूमर, अस्थि मज्जा, भ्रूण कोशिकाएं, आंतों के श्लेष्म की उपकला कोशिकाएं, मूत्राशय और मौखिक गुहा की कोशिकाएं। एंटीट्यूमर के साथ, इसका एक इम्यूनोसप्रेसिव प्रभाव होता है।

उपयोग के लिए निर्देश

मेथोट्रेक्सेट की गोलियां मौखिक रूप से दी जाती हैं। प्रत्येक रोगी के लिए खुराक और उपचार की शर्तें व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती हैं, रोग के चरण और संकेतों के आधार पर, एंटीकैंसर थेरेपी की योजना, हेमटोपोइएटिक प्रणाली की स्थिति।

• रूमेटाइड गठिया। प्रारंभिक खुराक आमतौर पर सप्ताह में एक बार 7.5 मिलीग्राम होती है, जिसे एक बार में लिया जाता है या 12 घंटे के अंतराल पर तीन खुराक में विभाजित किया जाता है। इष्टतम प्रभाव के लिए, साप्ताहिक खुराक में वृद्धि की जा सकती है, जबकि यह 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। जब इष्टतम नैदानिक ​​​​प्रभाव प्राप्त हो जाता है, तब तक खुराक में कमी शुरू की जानी चाहिए जब तक कि सबसे कम प्रभावी खुराक न हो जाए। चिकित्सा की इष्टतम अवधि ज्ञात नहीं है। जुवेनाइल क्रॉनिक आर्थराइटिस में बच्चों के लिए 10-30 mg/m2/सप्ताह (0.3-1 mg/kg) की खुराक प्रभावी होती है।
• तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में)। प्रेडनिसोन के साथ संयोजन में 3.3 मिलीग्राम / एम 2, जब तक कि छूट प्राप्त नहीं हो जाती है, तब सप्ताह में एक बार 15 मिलीग्राम / एम 2 या हर 14 दिनों में 2.5 मिलीग्राम / किग्रा।
• ट्रोफोब्लास्टिक ट्यूमर के लिए, दवा को एक सप्ताह से अधिक (विषाक्तता के लक्षणों के आधार पर) के अंतराल के साथ 5 दिनों के लिए प्रतिदिन 15-30 मिलीग्राम लेने की सलाह दी जाती है। चिकित्सीय पाठ्यक्रमों को 3 से 5 बार दोहराया जाना चाहिए।
• सोरायसिस। मेथोट्रेक्सेट थेरेपी प्रति सप्ताह 10 से 25 मिलीग्राम की खुराक में की जाती है। खुराक आमतौर पर धीरे-धीरे बढ़ाया जाता है, जब इष्टतम नैदानिक ​​​​प्रभाव प्राप्त होता है, तब तक खुराक कम हो जाती है जब तक कि सबसे कम प्रभावी खुराक तक नहीं पहुंच जाता।

दवा की साइटोटोक्सिसिटी को सावधानीपूर्वक संभालने की आवश्यकता होती है। दवा का नुस्खा केवल एक अनुभवी विशेषज्ञ द्वारा ही बनाया जा सकता है। मेथोट्रेक्सेट की कार्रवाई के गुणों और विशेषताओं को देखते हुए, डॉक्टर को रोगी को गंभीर और कभी-कभी घातक दुष्प्रभाव पैदा करने की दवा की क्षमता और उन्हें कम करने के लिए एक सख्त चिकित्सा आहार का पालन करने की आवश्यकता के बारे में सूचित करना चाहिए।

मतभेद

आप ऐसे मामलों में दवा का उपयोग नहीं कर सकते हैं:

1. गंभीर गुर्दे और / या जिगर की शिथिलता;
2. अस्थि मज्जा हाइपोप्लासिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया सहित हेमटोलॉजिकल विकार;
3. संक्रामक रोगों का तीव्र रूप;
4. इम्यूनोडिफ़िशिएंसी सिंड्रोम;
5. गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि;
6. 3 वर्ष तक की आयु;
7. दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता।

दुष्प्रभाव

दवा के कुछ दुष्प्रभाव हैं:

• मसूड़े की सूजन,
• शायद ही कभी - दस्त, आंत्रशोथ, मेलेना, अग्नाशयशोथ;
• ल्यूकोपेनिया;
• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
• सिर चकराना;
• थकान महसूस कर रहा हूँ;
• अल्सरेटिव स्टामाटाइटिस,
• ग्रसनीशोथ,
• अरुचि,
• जी मिचलाना;
• रक्ताल्पता;
• शायद ही कभी - सिरदर्द, उनींदापन, वाचाघात, आक्षेप;
• शुक्राणुजनन और ओजनेस के विकार;
• अल्पशुक्राणुता;
• कामेच्छा में कमी;
• मासिक धर्म की अनियमितता;
• संक्रमण के प्रतिरोध में कमी;
• ठंड लगना;
• प्रकाश संवेदनशीलता;
• टेलैंगिएक्टेसिया;
• रंजकता विकार;
• मुंहासा;
• रक्तमेह,
• नपुंसकता;
• त्वचा के लाल चकत्ते;
• गुर्दे की शिथिलता;
• मूत्राशयशोध,
• फुरुनकुलोसिस;
• विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, पित्ती, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।

लंबे समय तक उपयोग के साथ - सिरोसिस, यकृत परिगलन, पेरिपोर्टल यकृत फाइब्रोसिस, वसायुक्त शोष।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

इसका एक टेराटोजेनिक प्रभाव है: यह भ्रूण की मृत्यु, जन्मजात विकृतियों का कारण बन सकता है। यदि मेथोट्रेक्सेट थेरेपी के दौरान एक महिला गर्भवती हो जाती है, तो भ्रूण पर साइड इफेक्ट के जोखिम के कारण गर्भावस्था को समाप्त करने के मुद्दे को हल किया जाना चाहिए। मेथोट्रेक्सेट स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है, उपचार के पूरे पाठ्यक्रम के लिए स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

एनालॉग

सक्रिय पदार्थ के लिए संरचनात्मक अनुरूप:

• वेरो मेथोट्रेक्सेट;
• ज़ेक्सैट;
• मेथोडजेक्ट;
• मेथोट्रेक्सेट (एमटेक्सैट);
• इंजेक्शन के लिए मेथोट्रेक्सेट;
• लाहेम मेथोट्रेक्सेट;
• सोडियम मेथोट्रेक्सेट;
• मेथोट्रेक्सेट लेंस;
• मेथोट्रेक्सेट तेवा;
• मेथोट्रेक्सेट एबेव;
• ट्रेक्सेन;
• इवेट्रेक्स।

ध्यान दें: उपस्थित चिकित्सक के साथ एनालॉग्स के उपयोग पर सहमति होनी चाहिए।

एंटीनोप्लास्टिक दवा। इसका उपयोग सौम्य और घातक ट्यूमर के उपचार में किया जाता है।

उपयोग के लिए निर्देश:

मेथोट्रेक्सेट एंटीमेटाबोलाइट्स, फोलिक एसिड विरोधी के समूह से एक साइटोस्टैटिक दवा है। अपेक्षाकृत कम खुराक में भी इसका स्पष्ट इम्यूनोसप्रेसिव प्रभाव होता है, जिसमें ध्यान देने योग्य हेमटोलॉजिकल विषाक्तता नहीं होती है। इसके कारण, मेथोट्रेक्सेट का उपयोग इम्यूनोसप्रेसिव गतिविधि वाले अन्य साइटोस्टैटिक्स की तुलना में अधिक व्यापक रूप से एक इम्युनोसप्रेसिव दवा के रूप में किया जाता है।

मेथोट्रेक्सेट दवा का विवरण डॉक्टर की भागीदारी के बिना उपचार निर्धारित करने के लिए नहीं है।

रिलीज फॉर्म और रचना

गोलियाँ

इंजेक्शन

औषधीय गुण

इसमें एंटीट्यूमर और इम्यूनोसप्रेसिव प्रभाव होते हैं। घातक ट्यूमर, साथ ही अस्थि मज्जा, भ्रूण, मौखिक गुहा, आंतों और मूत्राशय के श्लेष्म झिल्ली की सक्रिय रूप से विभाजित कोशिकाएं मेथोट्रेक्सेट की कार्रवाई के प्रति विशेष रूप से संवेदनशील होती हैं।

अंतःशिरा प्रशासन के बाद, यह शरीर के तरल पदार्थ की कुल मात्रा के बराबर मात्रा में तेजी से वितरित किया जाता है। वितरण की प्रारंभिक मात्रा 0.18 एल / किग्रा (शरीर के वजन का 18%) है, वितरण की संतुलन मात्रा 0.4-0.8 एल / किग्रा (शरीर के वजन का 40-80%) है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 50% है।

जब चिकित्सीय खुराक में लिया जाता है, प्रशासन के मार्ग की परवाह किए बिना, यह व्यावहारिक रूप से रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करता है (इंट्राथेकल प्रशासन के बाद, मस्तिष्कमेरु द्रव में उच्च सांद्रता प्राप्त की जाती है)। यह स्तन के दूध में स्रावित होता है, नाल से होकर गुजरता है (भ्रूण पर टेराटोजेनिक प्रभाव पड़ता है)।

यह मुख्य रूप से यकृत कोशिकाओं में पॉलीग्लूटामेट्स (डीएचएफ और थाइमिडाइलेट सिंथेटेस के अवरोधक) के गठन के साथ चयापचय होता है, जिसे हाइड्रोलेस द्वारा मेथोट्रेक्सेट में परिवर्तित किया जा सकता है।

पॉलीग्लूटामिनेटेड डेरिवेटिव की एक छोटी मात्रा लंबे समय तक ऊतकों में बरकरार रहती है। इन सक्रिय मेटाबोलाइट्स के प्रतिधारण समय और कार्रवाई की अवधि कोशिकाओं के प्रकार, ऊतक और ट्यूमर के प्रकार पर निर्भर करती है।

यह 7-हाइड्रॉक्सीमेथोट्रेक्सेट (पानी में घुलनशीलता मेथोट्रेक्सेट की तुलना में 3-5 गुना कम है) के लिए थोड़ा चयापचय (सामान्य खुराक की शुरूआत के साथ) है। इस मेटाबोलाइट का संचय ओस्टियोसारकोमा के उपचार के लिए निर्धारित मेथोट्रेक्सेट की उच्च खुराक की शुरूआत के साथ होता है।

प्रारंभिक चरण में दवा के 30 मिलीग्राम / एम 2 से कम प्राप्त करने वाले रोगियों में आधा जीवन 2-4 घंटे है। अंतिम टीएसएच खुराक पर निर्भर है और कम (30 मिलीग्राम / एम 2 से कम) और 8-15 घंटे - मेथोट्रेक्सेट की उच्च खुराक (80 मिलीग्राम / एम 2 या अधिक) की शुरूआत के साथ 3-10 घंटे है।

यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा 24 घंटे के भीतर ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव द्वारा उत्सर्जित होता है, पित्त में 10% से कम उत्सर्जित होता है। मेथोट्रेक्सेट की निकासी व्यापक रूप से भिन्न होती है, उच्च खुराक पर घट जाती है।

गंभीर जलोदर या फुफ्फुस द्रव में प्रवाह के साथ रोगियों में दवा के उन्मूलन में देरी हो रही है। बार-बार प्रशासन के साथ, यह चयापचयों के रूप में ऊतकों में जमा हो जाता है। पुरानी गुर्दे की विफलता में, दवा का उन्मूलन काफी लंबा हो सकता है।

मेथोट्रेक्सेट के उपयोग के लिए संकेत

• लिम्फोसाइटिक और माइलॉयड ल्यूकेमिया;
• न्यूरोल्यूकेमिया;
• एकाधिक मायलोमा;
• ट्रोफोब्लास्टिक ट्यूमर;
• एसोफैगल कार्सिनोमा;
• सिर और गर्दन के स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा;
• मूत्राशय कैंसर;
• फेफड़े का कैंसर;
• यकृत कैंसर;
• स्तन कैंसर;
• गुर्दे का कैंसर;
• मूत्रवाहिनी का कैंसर;
• प्रोस्टेट कैंसर;
• ग्रीवा कैंसर;
• वुल्वर कैंसर;
• अंडाशयी कैंसर;
• वृषण नासूर;
• लिंग का कैंसर;
• हॉजकिन और गैर-हॉजकिन के लिंफोमा (बर्किट के लिंफोमा सहित);
• फंगल माइकोसिस (स्थानीय उपचार);
• गैर-मेटास्टेटिक ओस्टियोसारकोमा।

के अतिरिक्त:

• रुमेटीइड गठिया (फेल्टी सिंड्रोम सहित);
• स्टेरॉयड-निर्भर ब्रोन्कियल अस्थमा;
• क्रोहन रोग;
• पुरानी अल्सरेटिव कोलाइटिस;
• लाइकेन प्लानस;
• सोरायसिस;
• सोरियाटिक गठिया;
• रेइटर सिंड्रोम;
• सेसरी का सिंड्रोम;
• मल्टीपल स्क्लेरोसिस।

प्रशासन की विधि और खुराक

खुराक और उपचार की शर्तें व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती हैं, जो कि कीमोथेरेपी आहार, संकेत, उपचार आहार, रोगी की "प्रतिक्रिया" और सहनशीलता पर निर्भर करती है। खुराक की गणना रोगी के शरीर की सतह क्षेत्र या वजन के आधार पर की जाती है।

उपचार के नियमों के अनुसार उपयोग की जाने वाली खुराक को इसमें विभाजित किया गया है:

• सामान्य (कम) खुराक (100 मिलीग्राम / एम 2 से नीचे एकल खुराक);
• मध्यम (एकल खुराक 100-1000 मिलीग्राम / एम 2);
• उच्च (1000 मिलीग्राम / एम 2 से ऊपर एकल खुराक)।

100 मिलीग्राम / एम 2 से ऊपर की खुराक केवल अंतःशिरा ड्रिप द्वारा और कैल्शियम फोलेट के संरक्षण में दी जाती है। अंतःशिरा प्रशासन के लिए, दवा को 5% डेक्सट्रोज समाधान में 10 मिलीग्राम / एमएल की एकाग्रता में पतला किया जाता है।

निम्नलिखित खुराक के नियमों का उपयोग किया जाता है:

आवेदन विशेषताएं

मेथोट्रेक्सेट के साथ उपचार के दौरान और इसके बाद (पुरुषों के लिए - उपचार के 3 महीने बाद, महिलाओं के लिए - कम से कम एक ओव्यूलेशन चक्र) गर्भाधान से बचना चाहिए। मेथोट्रेक्सेट के साथ उपचार के बाद, दवा की उच्च खुराक के विषाक्त प्रभाव को कम करने के लिए कैल्शियम फोलेट के उपयोग की सिफारिश की जाती है। दस्त और अल्सरेटिव स्टामाटाइटिस के विकास के साथ, मेथोट्रेक्सेट थेरेपी को बाधित किया जाना चाहिए और तुरंत डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

दुष्प्रभाव

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से:

• एन्सेफैलोपैथी;
• सिर चकराना;
• सरदर्द;
• दृश्य हानि;
• उनींदापन;
• वाचाघात;
• पीठ दर्द;
• गर्दन के पिछले हिस्से में मांसपेशियों में अकड़न;
• आक्षेप;
• पक्षाघात;
• रक्तपित्त

कुछ मामलों में:

• थकान;
• कमजोरी;
• चेतना का भ्रम;
• गतिभंग;
• कंपन;
• चिड़चिड़ापन;
• प्रगाढ़ बेहोशी;
• आँख आना;
• अत्यधिक लैक्रिमेशन;
• मोतियाबिंद;
• फोटोफोबिया;
• कॉर्टिकल ब्लाइंडनेस (उच्च खुराक पर)।

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:

• पेरिकार्डिटिस;
• एक्सयूडेटिव पेरिकार्डिटिस;
• हाइपोटेंशन।

थ्रोम्बोम्बोलिक परिवर्तन:

• धमनी घनास्त्रता;
• मस्तिष्क घनास्त्रता;
• गहरी नस घनास्रता;
• गुर्दे की शिरा घनास्त्रता;
• थ्रोम्बोफ्लिबिटिस;
• फुफ्फुसीय अंतःशल्यता।

हेमटोपोइएटिक प्रणाली और हेमोस्टेसिस प्रणाली की ओर से:

• रक्ताल्पता;
• ल्यूकोपेनिया;
• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
• न्यूट्रोपेनिया;
• लिम्फोपेनिया (विशेषकर टी-लिम्फोसाइट्स);
• हाइपोगामा ग्लोब्युलिनमिया;
• रक्तस्राव;
• ल्यूकोपेनिया के कारण सेप्टीसीमिया।

श्वसन प्रणाली से:

• अंतरालीय न्यूमोनिटिस;
• फेफड़ों के फाइब्रोसिस;
• फेफड़ों के संक्रमण का बढ़ना।

पाचन तंत्र से:

• मसूड़े की सूजन;
• ग्रसनीशोथ;
• अल्सरेटिव स्टामाटाइटिस;
• अरुचि;
• जी मिचलाना;
• उलटी करना;
• दस्त;
• निगलने में कठिनाई;
• मेलेना;
• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा का अल्सरेशन;
• जठरांत्र रक्तस्राव;
• आंत्रशोथ;
• यकृत को होने वाले नुकसान;
• फाइब्रोसिस और यकृत का सिरोसिस।

जननांग प्रणाली से:

• मूत्राशयशोध;
• अपवृक्कता;
• एज़ोटेमिया;
• रक्तमेह;
• हाइपरयुरिसीमिया या गंभीर नेफ्रोपैथी;
• कष्टार्तव;
• अस्थिर ओलिगोस्पर्मिया;
• ओजोनसिस और शुक्राणुजनन की प्रक्रिया का उल्लंघन;
• भ्रूण की विसंगतियाँ।

त्वचा की तरफ से:

• त्वचीय पर्विल;
• बालों का झड़ना (दुर्लभ);
• प्रकाश संवेदनशीलता;
• एक्चिमोसिस;
• मुँहासे की तरह दाने;
• फुरुनकुलोसिस;
• छीलना;
• त्वचा का डी- या हाइपरपिग्मेंटेशन;
• ब्लिस्टरिंग;
• कूपशोथ;
• टेलैंगिएक्टेसिया;
• टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस;
• स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।

एलर्जी:

• बुखार;
• ठंड लगना;
• जल्दबाज;
• पित्ती;
• तीव्रग्राहिता.

अन्य:

• प्रतिरक्षादमन;
• अवसरवादी संक्रमण;
• ऑस्टियोपोरोसिस;
• वाहिकाशोथ।

अन्य औषधीय उत्पादों के साथ सहभागिता

नशा करने के लिए मेथोट्रेक्सेट की बढ़ी हुई और लंबी कार्रवाई, एनएसएआईडी, बार्बिटुरेट्स, सल्फोनामाइड्स, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, टेट्रासाइक्लिन, ट्राइमेथोप्रिम, क्लोरैम्फेनिकॉल, पैरा-एमिनोबेंजोइक और पैरा-एमिनोहिप्पुरिक एसिड, प्रोबेनेसिड के एक साथ उपयोग से सुगम होती है।

फोलिक एसिड और इसके डेरिवेटिव शक्ति को कम करते हैं।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी (Coumarin या indandione डेरिवेटिव) की क्रिया को बढ़ाता है और रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाता है।

पेनिसिलिन समूह की दवाएं मेथोट्रेक्सेट की गुर्दे की निकासी को कम करती हैं।

मेथोट्रेक्सेट और शतावरी के एक साथ उपयोग के साथ, मेथोट्रेक्सेट की कार्रवाई को अवरुद्ध करना संभव है।

नियोमाइसिन (मौखिक प्रशासन के लिए) मेथोट्रेक्सेट के अवशोषण को कम कर सकता है।

अन्य दवाएं जो अस्थि मज्जा समारोह या विकिरण चिकित्सा को रोकती हैं, प्रभाव को प्रबल करती हैं और अस्थि मज्जा समारोह को जोड़ती हैं।

साइटाराबिन के साथ सहक्रियात्मक साइटोटोक्सिक प्रभाव एक साथ उपयोग के साथ संभव है।

जीवित वायरल टीकों के संयोजन में, यह वैक्सीन वायरस की प्रतिकृति की तीव्रता, टीके के दुष्प्रभावों में वृद्धि और जीवित और निष्क्रिय दोनों टीकों के प्रशासन के जवाब में एंटीबॉडी के उत्पादन में कमी का कारण बन सकता है।

मतभेद

• अतिसंवेदनशीलता;
• प्रतिरक्षा की कमी;
• एनीमिया (हाइपो- और अप्लास्टिक सहित);
• ल्यूकोपेनिया;
• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
• रक्तस्रावी सिंड्रोम के साथ ल्यूकेमिया;
• यकृत या गुर्दे की हानि;
• फुफ्फुस बहाव;
• जलोदर;
• अस्थि मज्जा समारोह का निषेध;
• चिकनपॉक्स (हाल ही में स्थानांतरित सहित);
• स्टामाटाइटिस;
• नासूर के साथ बड़ी आंत में सूजन।

विपरीतगर्भावस्था के दौरान (भ्रूण की मृत्यु या जन्मजात विकृतियों का कारण बन सकता है)। इलाज के दौरान बंद कर देना चाहिएस्तनपान।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज के कोई विशिष्ट लक्षण नहीं हैं। अनुशंसित खुराक से अधिक खुराक के जानबूझकर या आकस्मिक सेवन के मामले में, साथ ही जब साइड इफेक्ट के स्पष्ट लक्षण दिखाई देते हैं, तो आपको तुरंत एक डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

भंडारण की स्थिति और अवधि

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

नुस्खे द्वारा विसर्जित।

मेथोट्रेक्सेट एनालॉग्स

निम्नलिखित दवाएं समान हैं:

• वेरो-मेथोट्रेक्सेट;
• मेथोट्रेक्सेट तेवा;
• मेटाटैब;
• मेथोडजेक्ट;
• ज़ेक्सैट।

मेथोट्रेक्सेट कीमत

आप 169-597 रूबल की कीमत पर मेथोट्रेक्सेट टैबलेट और फार्मेसियों में इंजेक्शन के लिए समाधान खरीद सकते हैं।

मेथोट्रेक्सेट एक एंटीनोप्लास्टिक एजेंट है जिसमें इम्यूनोसप्रेसिव, साइटोस्टैटिक और एंटीट्यूमर प्रभाव होता है।

इंजेक्शन के लिए ampoules में और मौखिक प्रशासन के लिए टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

मेथोट्रेक्सेट-एबेव मूत्राशय की उपकला कोशिकाओं, घातक ट्यूमर, अस्थि मज्जा, आंतों और मौखिक श्लेष्मा कोशिकाओं और भ्रूण कोशिकाओं पर कार्य करता है।

दवा गंभीर छालरोग, संधिशोथ, ट्रोफोब्लास्टिक ट्यूमर, लिम्फोमा और ल्यूकेमिया, गंभीर कवक मायकोसेस के लिए निर्धारित है।

नैदानिक ​​और औषधीय समूह

एंटीनोप्लास्टिक दवा।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

नुस्खे द्वारा विसर्जित।

कीमतों

मेथोट्रेक्सेट की लागत कितनी है? फार्मेसियों में औसत मूल्य 190 रूबल है।

रिलीज फॉर्म और रचना

कई रूपों में उपलब्ध है। उनमें से एक मेथोट्रेक्सेट टैबलेट है, जिनमें से प्रत्येक में 2.5 मिलीग्राम सक्रिय संघटक और मेथोट्रेक्सेट-एबेव टैबलेट 10 मिलीग्राम सक्रिय संघटक के साथ होता है।

इसके अलावा, दवा 10 मिलीग्राम सक्रिय पदार्थ के साथ मेथोट्रेक्सेट-एबेव इंजेक्शन के लिए एक समाधान के रूप में उपलब्ध है और मेथोट्रेक्सेट-एबेव के समाधान की तैयारी के लिए एक सांद्रता के रूप में उपलब्ध है, जिसमें से 5 मिलीलीटर में 500 मिलीग्राम होता है। सक्रिय संघटक।

औषधीय प्रभाव

एंटीमेटाबोलाइट्स के समूह से एंटीनोप्लास्टिक एजेंट - फोलिक एसिड विरोधी। माइटोसिस के एस-चरण में कार्य करता है। कार्रवाई डायहाइड्रॉफ़ोलेट रिडक्टेस के साथ अपरिवर्तनीय बंधन द्वारा प्यूरीन न्यूक्लियोटाइड्स और थाइमिडाइलेट के संश्लेषण के निषेध से जुड़ी है, जो डायहाइड्रॉफ़ोलेट को सक्रिय टेट्राहाइड्रॉफ़ोलेट में कमी को रोकता है।

तेजी से बढ़ने वाली कोशिकाओं के खिलाफ गतिविधि दिखाता है। कुछ प्रतिरक्षादमनकारी प्रभाव पैदा करता है।

उपयोग के संकेत

इससे क्या मदद मिलती है? मेथोट्रेक्सेट निम्नलिखित बीमारियों के लिए निर्धारित है:

1. ट्रोफोब्लास्टिक रोग।
2. तीव्र लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया।
3. गंभीर चरणों में फंगल माइकोसिस।
4. (उपचार के अन्य तरीकों की अप्रभावीता के मामले में)।
5. गंभीर रूप (पर्याप्त चिकित्सा की अप्रभावीता के साथ)।
6. सॉफ्ट सेल और ओस्टियोसारकोमा, इविंग का सारकोमा।
7. अंडाशय और अंडकोष के जर्म सेल ट्यूमर।
8. मेडुलोब्लास्टोमा, रेटिनोब्लास्टोमा, लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस।
9. त्वचा का कैंसर, योनी और गर्भाशय ग्रीवा, स्तन, लिंग का कैंसर, अन्नप्रणाली, फेफड़े, गर्दन और सिर के स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा, गुर्दे का कैंसर, मूत्रवाहिनी और गुर्दे की श्रोणि, यकृत कैंसर।

मतभेद

मेथोट्रेक्सेट में कई गंभीर contraindications हैं:

• रक्तस्राव में वृद्धि और प्लेटलेट्स की संख्या में कमी की पृष्ठभूमि के खिलाफ रक्तस्राव को रोकने में समस्याएं;
• इम्युनोडेफिशिएंसी सिंड्रोम;
• जीवित टीकों के साथ टीकाकरण की अवधि के दौरान;
• मुख्य सक्रिय पदार्थ या सहायक घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;
• गुर्दे और यकृत के काम में गंभीर विकार;
• रक्त की मात्रा की प्रति यूनिट ल्यूकोसाइट्स की संख्या में कमी;
• शराब की लत।

इसके अलावा, बुजुर्ग लोगों द्वारा सावधानी के साथ-साथ ऐसी बीमारियों की उपस्थिति में भी दवा ली जानी चाहिए:

• अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस का दमन;
• मधुमेह;
• पाचन तंत्र के अल्सरेटिव रोग;
• लैक्टोज असहिष्णुता।

3 साल से कम उम्र के बाल चिकित्सा अभ्यास में दवा का उपयोग नहीं किया जाता है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

इसका एक टेराटोजेनिक प्रभाव है: यह भ्रूण की मृत्यु, जन्मजात विकृतियों का कारण बन सकता है। यदि मेथोट्रेक्सेट थेरेपी के दौरान एक महिला गर्भवती हो जाती है, तो भ्रूण पर साइड इफेक्ट के जोखिम के कारण गर्भावस्था को समाप्त करने के मुद्दे को हल किया जाना चाहिए।

मेथोट्रेक्सेट स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है, उपचार के पूरे पाठ्यक्रम के लिए स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

खुराक और प्रशासन की विधि

उपयोग के लिए निर्देश इंगित करते हैं कि मेथोट्रेक्सेट टैबलेट का उपयोग मौखिक रूप से किया जाता है। खुराक और उपचार की शर्तें कीमोथेरेपी के नियमों के आधार पर व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती हैं।

रूमेटाइड गठिया:

• प्रारंभिक खुराक आमतौर पर सप्ताह में एक बार 7.5 मिलीग्राम होती है, जिसे एक बार में लिया जाता है या 12 घंटे के अंतराल पर तीन खुराक में विभाजित किया जाता है। इष्टतम प्रभाव के लिए, साप्ताहिक खुराक में वृद्धि की जा सकती है, जबकि यह 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। जब इष्टतम नैदानिक ​​​​प्रभाव प्राप्त हो जाता है, तब तक खुराक में कमी शुरू की जानी चाहिए जब तक कि सबसे कम प्रभावी खुराक न हो जाए। चिकित्सा की इष्टतम अवधि ज्ञात नहीं है। जुवेनाइल क्रॉनिक आर्थराइटिस में बच्चों के लिए 10-30 mg/m2/सप्ताह (0.3-1 mg/kg) की खुराक प्रभावी होती है।

ट्रोफोब्लास्टिक ट्यूमर:

• १५-३० मिलीग्राम मौखिक रूप से ५ दिनों के लिए एक या अधिक सप्ताह के अंतराल पर (विषाक्तता के संकेतों के आधार पर)। उपचार पाठ्यक्रम आमतौर पर 3 से 5 बार दोहराया जाता है।
• कम से कम 1 महीने के अंतराल के साथ हर 5 दिनों में एक बार 50 मिलीग्राम। उपचार के दौरान 300-400 मिलीग्राम की आवश्यकता होती है।

तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में):

• प्रेडनिसोन के साथ संयोजन में 3.3 मिलीग्राम / एम 2, जब तक कि छूट प्राप्त नहीं हो जाती है, तब सप्ताह में एक बार 15 मिलीग्राम / एम 2 या हर 14 दिनों में 2.5 मिलीग्राम / किग्रा।

गैर-हॉजकिन के लिम्फोमा (जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में):

• सप्ताह में 2 बार प्रति खुराक 15-20 मिलीग्राम / एम 2;
• 5 दिनों के लिए प्रतिदिन 7.5 मिलीग्राम / एम 2।

फंगल माइकोसिस:

• सप्ताह में 2 बार 25 मिलीग्राम। खुराक को कम करना या दवा के प्रशासन को रद्द करना रोगी की प्रतिक्रिया और हेमटोलॉजिकल मापदंडों द्वारा निर्धारित किया जाता है।

सोरायसिस:

• मेथोट्रेक्सेट थेरेपी प्रति सप्ताह 10 से 25 मिलीग्राम की खुराक में की जाती है। खुराक आमतौर पर धीरे-धीरे बढ़ाया जाता है, जब इष्टतम नैदानिक ​​​​प्रभाव प्राप्त होता है, तब तक खुराक कम हो जाती है जब तक कि सबसे कम प्रभावी खुराक तक नहीं पहुंच जाता।

दुष्प्रभाव

मेथोट्रेक्सेट लेने से होने वाले दुष्प्रभावों की गंभीरता सभी लोगों के लिए अलग-अलग होती है।

1. रोगी अक्सर थकान की भावना की उपस्थिति पर ध्यान देते हैं, कभी-कभी सिरदर्द, उनींदापन और आक्षेप का उल्लेख किया जाता है।
2. प्रजनन प्रणाली की ओर से, मासिक धर्म चक्र का उल्लंघन, कामेच्छा में कमी, नपुंसकता का विकास होता है।
3. पाचन तंत्र की ओर से, अल्सरेटिव स्टामाटाइटिस, एनोरेक्सिया, ग्रसनीशोथ का विकास संभव है। दुर्लभ मामलों में, दस्त खुलता है या अग्नाशयशोथ विकसित होता है। असाधारण स्थितियों में, सिरोसिस, यकृत परिगलन संभव है।
4. अन्य एलर्जी और त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं भी हो सकती हैं: ठंड लगना, त्वचा लाल चकत्ते, फुरुनकुलोसिस, रंजकता विकार।

जटिलताओं की गंभीरता रोग की गंभीरता सहित कई परिस्थितियों पर निर्भर करती है।

जरूरत से ज्यादा

मेथोट्रेक्सेट की अधिकता के लिए, विशिष्ट लक्षण विशेषता नहीं हैं, इसलिए यह रक्त प्लाज्मा में दवा के सक्रिय पदार्थ के स्तर से निर्धारित होता है।

उपचार के रूप में, उच्च खुराक में दवा लेने के बाद जितनी जल्दी हो सके एक विशिष्ट एंटीडोट - कैल्शियम फोलेट - को प्रशासित करने की सिफारिश की जाती है, अधिमानतः पहले घंटे के भीतर। इसकी खुराक मेथोट्रेक्सेट की संगत खुराक के बराबर या उससे अधिक होनी चाहिए। सीरम मेथोट्रेक्सेट के स्तर के आधार पर बाद की खुराक आवश्यकतानुसार दी जाती है। गुर्दे की नलिकाओं में मेथोट्रेक्सेट और / या इसके चयापचयों की वर्षा से बचने के लिए, मूत्र क्षारीकरण और शरीर का जलयोजन किया जाना चाहिए, जिससे दवा का त्वरित उत्सर्जन हो सके।

मूत्र में मेथोट्रेक्सेट या इसके मेटाबोलाइट्स के एक अवक्षेप के निर्माण के कारण नेफ्रोपैथी के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, प्रत्येक प्रशासन से पहले और हर 6 घंटे में कैल्शियम फोलेट के आवेदन की पूरी अवधि के दौरान मूत्र के पीएच को अतिरिक्त रूप से निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है, जो एक मारक के रूप में प्रयोग किया जाता है। उत्तरार्द्ध की शुरूआत तब तक जारी रखी जानी चाहिए जब तक कि प्लाज्मा में मेथोट्रेक्सेट की एकाग्रता घटकर 0.05 μmol / L से अधिक न हो, और pH मान 7 से अधिक हो जाए।

विशेष निर्देश

मेथोट्रेक्सेट के साथ चिकित्सा शुरू करने या फिर से शुरू करने से पहले, प्लेटलेट्स के स्तर को निर्धारित करने के लिए एक पूर्ण पूर्ण रक्त गणना की जानी चाहिए, यकृत एंजाइमों के मूल्यों को निर्धारित करने के लिए एक जैव रासायनिक रक्त परीक्षण, बिलीरुबिन, सीरम एल्ब्यूमिन, एक छाती का एक्स-रे परीक्षा, ए गुर्दे के कार्य का अध्ययन, यदि आवश्यक हो, तपेदिक और हेपेटाइटिस के लिए परीक्षण।

मेथोट्रेक्सेट एक साइटोटोक्सिक दवा है, इसलिए इसे संभालते समय सावधानी बरतनी चाहिए। दवा को मेथोट्रेक्सेट के उपयोग में अनुभवी चिकित्सक द्वारा निर्धारित किया जाना चाहिए और इसके गुणों और कार्रवाई की विशेषताओं से परिचित होना चाहिए। गंभीर और यहां तक ​​कि घातक प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के संभावित विकास के कारण, रोगियों को संभावित जोखिमों और अनुशंसित सुरक्षा उपायों के बारे में डॉक्टर द्वारा पूरी तरह से सूचित किया जाना चाहिए। मेथोट्रेक्सेट थेरेपी से गुजरने वाले मरीजों की उचित निगरानी की जानी चाहिए ताकि संभावित विषाक्त प्रभावों और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के संकेतों की पहचान की जा सके और उनका समय पर मूल्यांकन किया जा सके।

नशा के लक्षणों का समय पर पता लगाने के लिए, परिधीय रक्त की स्थिति की निगरानी करना आवश्यक है (ल्यूकोसाइट्स और प्लेटलेट्स की संख्या: पहले हर दूसरे दिन, फिर पहले महीने के दौरान हर 3-5 दिन, फिर हर 7-10 दिनों में एक बार) , छूट की अवधि के दौरान - हर 1-2 सप्ताह में एक बार), "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि, गुर्दे का कार्य (यूरिया नाइट्रोजन, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस और / या सीरम क्रिएटिन), रक्त सीरम में यूरिक एसिड की एकाग्रता, समय-समय पर प्रदर्शन करते हैं प्रत्येक आवेदन से पहले छाती का एक्स-रे, अल्सर के लिए मौखिक श्लेष्मा और ग्रसनी की जांच। उपचार से पहले, उपचार की अवधि के दौरान और पाठ्यक्रम के अंत में, अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस की स्थिति की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

जैव रासायनिक मापदंडों के साथ, जिगर के कार्य को स्पष्ट करने के लिए, उपचार शुरू करने से पहले या 2-4 महीने बाद यकृत बायोप्सी करने की सिफारिश की जाती है; 1.5 ग्राम की कुल संचयी खुराक के साथ और प्रत्येक अतिरिक्त 1-1.5 ग्राम के बाद मध्यम यकृत फाइब्रोसिस या सिरोसिस की किसी भी डिग्री के साथ, मेथोट्रेक्सेट थेरेपी रद्द कर दी जाती है; हल्के फाइब्रोसिस के लिए, आमतौर पर 6 महीने के बाद दूसरी बायोप्सी की सिफारिश की जाती है। प्रारंभिक चिकित्सा के दौरान, यकृत में मामूली हिस्टोलॉजिकल परिवर्तन (मामूली पोर्टल सूजन और वसायुक्त परिवर्तन) संभव है, जो उपचार से इनकार करने या बंद करने का कारण नहीं है, लेकिन दवा का उपयोग करते समय सावधानी की आवश्यकता को इंगित करता है।

मेथोट्रेक्सेट संभावित रूप से तीव्र या पुरानी हेपेटोटॉक्सिसिटी (यकृत के फाइब्रोसिस और सिरोसिस सहित) के लक्षणों के विकास का कारण बन सकता है। क्रोनिक हेपेटोटॉक्सिसिटी आमतौर पर मेथोट्रेक्सेट के लंबे समय तक उपयोग (आमतौर पर 2 या अधिक वर्षों के लिए) या कम से कम 1.5 ग्राम की कुल संचयी खुराक की उपलब्धि के बाद विकसित होती है और प्रतिकूल परिणाम हो सकती है। हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव एक बोझिल सहवर्ती इतिहास (शराब, मोटापा, मधुमेह मेलेटस) और बुढ़ापे के कारण भी हो सकता है। उपचार के दौरान जिगर पर दवा के विषाक्त प्रभाव के कारण, स्पष्ट आवश्यकता के मामलों को छोड़कर, रोगियों को अन्य हेपेटोटॉक्सिक दवाओं को निर्धारित करने से बचना चाहिए। अन्य हेपेटोटॉक्सिक दवाएं (जैसे लेफ्लुनामाइड) लेने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

असुरक्षित त्वचा को अत्यधिक धूप के संपर्क में न रखें या यूवी लैंप का दुरुपयोग न करें (प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रिया संभव है)। प्रतिरक्षा प्रणाली पर इसके प्रभाव के कारण, मेथोट्रेक्सेट टीकाकरण की प्रतिक्रिया को खराब कर सकता है और प्रतिरक्षाविज्ञानी परीक्षणों के परिणामों में हस्तक्षेप कर सकता है। दवा लेने के 3 से 12 महीने के अंतराल में टीकाकरण (यदि यह डॉक्टर द्वारा अनुमोदित नहीं है) को मना करना आवश्यक है; उसके साथ रहने वाले रोगी के परिवार के अन्य सदस्यों को मौखिक पोलियो वैक्सीन से टीकाकरण करने से मना कर देना चाहिए (पोलियो वैक्सीन प्राप्त करने वाले लोगों के संपर्क से बचें, या एक सुरक्षात्मक मुखौटा पहनें जो नाक और मुंह को ढकता है)। दोनों लिंगों और उनके सहयोगियों की प्रसव उम्र के रोगियों को मेथोट्रेक्सेट के साथ उपचार के दौरान और उपचार के बाद कम से कम 3 महीने - पुरुषों और कम से कम एक ओव्यूलेशन चक्र - महिलाओं के लिए विश्वसनीय गर्भनिरोधक का उपयोग करना चाहिए।

दस्त और अल्सरेटिव स्टामाटाइटिस के विकास के साथ, रक्तस्रावी आंत्रशोथ और आंतों की दीवार के वेध के विकास के उच्च जोखिम के कारण मेथोट्रेक्सेट थेरेपी को बाधित किया जाना चाहिए, जिससे रोगी की मृत्यु हो सकती है।

मेथोट्रेक्सेट की उच्च खुराक के साथ उपचार के एक कोर्स के बाद, इसकी विषाक्तता को कम करने के लिए कैल्शियम फोलेट के उपयोग की सिफारिश की जाती है।

चूंकि मेथोट्रेक्सेट केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित कर सकता है (थका हुआ, चक्कर आना), दवा लेने वाले रोगियों को वाहन चलाने या संभावित खतरनाक मशीनरी से बचना चाहिए।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

दवा का उपयोग करते समय, अन्य दवाओं के साथ बातचीत को ध्यान में रखना आवश्यक है:

1. लेफ्लुनामाइड के साथ सहवर्ती उपयोग से पैन्टीटोपेनिया और हेपेटोटॉक्सिसिटी के मामलों में वृद्धि होती है।
2. शराब के सेवन और हेपेटोटॉक्सिक दवाओं के सेवन से लीवर पर मेथोट्रेक्सेट का विषैला प्रभाव बढ़ जाता है।
3. सिप्रोफ्लोक्सासिन, ग्लाइकोपेप्टाइड्स, पेनिसिलिन, लूप डाइयुरेटिक्स, फेनिलबुटाज़ोन गुर्दे में दवा की निकासी को कम करते हैं, जिससे रक्त में इसकी एकाग्रता बढ़ जाती है और हेमटोपोइजिस की विषाक्तता बढ़ जाती है।
4. क्लोरैम्फेनिकॉल, टेट्रासाइक्लिन, जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो मेथोट्रेक्सेट के अवशोषण को कम करता है।
5. इसके अलावा, मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता सैलिसिलेट्स और गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ-साथ उपयोग के साथ बढ़ जाती है।
6. ट्राइमेथोप्रिम और सल्फामेथोक्साज़ोल, जो फोलेट की कमी का कारण बनते हैं, साथ ही लिपिड-कम करने वाली दवाएं और अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, मेथोट्रेक्सेट के विषाक्त प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।
7. क्लोरैम्फेनिकॉल, सल्फोनामाइड्स, पाइरीमेथामाइन का अस्थि मज्जा पर नकारात्मक प्रभाव पड़ता है, इसलिए, मेथोट्रेक्सेट के साथ संयुक्त प्रशासन हेमटोलॉजिकल विकारों को बढ़ाता है।
8. मेथोट्रेक्सेट टीकाकरण के लिए प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया को दबा देता है, और यदि जीवित टीके लगाए जाते हैं, तो गंभीर एंटीजेनिक प्रतिक्रियाएं होने की संभावना है।
9. जब साइटोस्टैटिक्स के साथ एक साथ लिया जाता है, तो मेथोट्रेक्सेट की निकासी कम हो जाती है।
10. रेडियोथेरेपी के साथ संयोजन से ऊतक परिगलन की संभावना बढ़ जाती है।
11. अमियोडेरोन लेने से त्वचा के अल्सर की उपस्थिति में योगदान होता है।
12. एसाइक्लोविर की शुरूआत और एक साथ मेथोट्रेक्सेट के इंट्राथेलिक रूप से उपयोग के साथ, न्यूरोलॉजिकल क्षति का खतरा बढ़ जाता है।

उपचार के दौरान, कॉफी, चाय और शर्करा युक्त कैफीनयुक्त पेय के अधिक सेवन से बचना चाहिए, क्योंकि थियोफिलाइन निकासी कम हो सकती है।

मेथोट्रेक्सेट एक कैंसर रोधी दवा है जिसका व्यापक रूप से ऑन्कोलॉजिकल अभ्यास, साथ ही रुमेटोलॉजी और त्वचाविज्ञान में उपयोग किया जाता है। यह इंजेक्शन के लिए ampoules में और मौखिक प्रशासन के लिए गोली के रूप में आता है।

संकेत

मेथोट्रेक्सेट निम्नलिखित बीमारियों के लिए संकेत दिया गया है:

• अत्यधिक लिम्फोब्लासटिक ल्यूकेमिया;
• लसीका प्रणाली का कैंसर;
• फेफड़ों में घातक ट्यूमर;
• गर्भावस्था के ट्रोफोब्लास्टिक ट्यूमर;
• गर्भाशय ग्रीवा के माइक्रोकार्सिनोमा;
• स्तन कैंसर;
• अन्नप्रणाली का कैंसर;
• गुर्दे की श्रोणि और मूत्रवाहिनी के घातक ट्यूमर;
• ओस्टियोसारकोमा;
• हड्डी के कंकाल के घातक ट्यूमर;
• रेटिनल कैंसर;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के ट्यूमर;
• रोगाणु कोशिका ट्यूमर;
• कवक माइकोसिस;
• सोरायसिस के गंभीर रूप;
• रुमेटीइड गठिया के गंभीर रूप।

प्रशासन और खुराक के तरीके

खुराक और उपचार की अवधि प्रत्येक रोगी के लिए विशेष रूप से व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है। संकेत, रोग के चरण का चरण, हेमटोपोइएटिक प्रणाली की स्थिति, साथ ही साथ एंटीकैंसर थेरेपी की सामान्य योजना को ध्यान में रखा जाता है।

कुछ बीमारियों के लिए, एक मानक खुराक आहार है जिसे उपस्थित चिकित्सक द्वारा भी समायोजित किया जा सकता है:

दवा भोजन के बीच ली जाती है। इसका अर्थ है - भोजन से 1 घंटा पहले या मुख्य भोजन के 1-2 घंटे बाद। गोली चबाओ मत।

पहले छह महीनों में हर महीने, और फिर तिमाही में एक बार, विशेष रूप से खुराक में वृद्धि के साथ, वे एक नियमित परीक्षा से गुजरते हैं। इसमें मौखिक गुहा, ग्रसनी और श्वसन प्रणाली की जांच शामिल होनी चाहिए। और आपको कार्यात्मक गुर्दे और यकृत परीक्षण, और एक हेमटोलॉजिकल रक्त परीक्षण भी करना चाहिए।

मतभेद

मेथोट्रेक्सेट में कई गंभीर contraindications हैं:

• मुख्य सक्रिय पदार्थ या सहायक घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता;
• गुर्दे और यकृत के काम में गंभीर विकार;
• रक्त की मात्रा की प्रति यूनिट ल्यूकोसाइट्स की संख्या में कमी;
• रक्तस्राव में वृद्धि और प्लेटलेट्स की संख्या में कमी की पृष्ठभूमि के खिलाफ रक्तस्राव को रोकने में समस्याएं;
• इम्युनोडेफिशिएंसी सिंड्रोम;
• जीवित टीकों के साथ टीकाकरण की अवधि के दौरान;
• शराब की लत।

इसके अलावा, बुजुर्ग लोगों द्वारा सावधानी के साथ-साथ ऐसी बीमारियों की उपस्थिति में भी दवा ली जानी चाहिए:

• अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस का दमन;
• मधुमेह;
• पाचन तंत्र के अल्सरेटिव रोग;
• लैक्टोज असहिष्णुता।

3 साल से कम उम्र के बाल चिकित्सा अभ्यास में दवा का उपयोग नहीं किया जाता है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भ की अवधि के दौरान मेथोट्रेक्सेट का उपयोग सख्त वर्जित है। उन मामलों में जब गर्भावस्था के दौरान दवा का उपयोग किया जाता था, गर्भपात, भ्रूण के लुप्त होने के साथ-साथ खोपड़ी, अंगों और हृदय प्रणाली के जन्मजात विकृतियों के विकास के मामले दर्ज किए गए थे।

कैंसर रोधी दवाओं के साथ उपचार की अवधि के दौरान गर्भावस्था की योजना बनाना अनुचित है। और अनियोजित गर्भाधान से बचने के लिए, चाहे कोई भी साथी रोगी हो, पूरे उपचार पाठ्यक्रम के दौरान प्रभावी गर्भनिरोधक विधियों का उपयोग करना महत्वपूर्ण है, साथ ही साथ चिकित्सा की समाप्ति के छह महीने बाद तक।

मेथोट्रेक्सेट स्वतंत्र रूप से स्तन के दूध में प्रवेश करता है और नवजात शिशु को नुकसान पहुंचा सकता है, इसलिए, उपचार की अवधि के दौरान, स्तनपान को छोड़ दिया जाना चाहिए।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज के मामलों में, पाचन तंत्र की ओर से एक तीव्र प्रतिक्रिया होती है, साथ ही लक्षण हेमटोपोइएटिक प्रणाली के निषेध का संकेत देते हैं।

प्रतिकूल विषाक्त प्रभाव मेथोट्रेक्सेट कैल्शियम फोलेट को बेअसर करने में सक्षम है।

दुष्प्रभाव

विभिन्न अंग प्रणालियों से मेथोट्रेक्सेट के काफी कुछ दुष्प्रभाव हैं।

अवयव की कार्य - प्रणाली	अक्सर	अक्सर	कभी कभी
जठरांत्र पथ	उपचार शुरू होने के पहले 48 घंटों में - मतली, उल्टी, पेट में ऐंठन, भूख न लगना, मुंह में म्यूकोसल घाव	मल विकार	पाचन तंत्र के श्लेष्म झिल्ली का अल्सरेशन, रक्तस्राव, अग्न्याशय की सूजन का तेज होना
जिगर और पित्त पथ	बिलीरुबिन, ट्रांसएमिनेस गतिविधि और क्षारीय फॉस्फेट के स्तर में वृद्धि	जिगर की कोशिकाओं में वसा का संचय, फाइब्रोसिस, सिरोसिस, सीरम एल्ब्यूमिन में कमी
श्वसन प्रणाली		श्वसन विफलता, फेफड़ों के बीचवाला ऊतक में तंतुमय परिवर्तन	फेफड़ों में निशान ऊतक का निर्माण, फुफ्फुस बहाव
तंत्रिका तंत्र		सिरदर्द के हमले, थकान में वृद्धि, उनींदापन, सुन्नता, त्वचा का झुनझुनी होना	एकतरफा पक्षाघात, दौरे, भ्रम
रोग प्रतिरोधक तंत्र			एनाफिलेक्टिक सदमे तक व्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि, शरीर के तापमान में वृद्धि, एलर्जी प्रकृति के रक्त वाहिकाओं की दीवारों की सूजन, प्रतिरक्षा का दमन
हेमटोपोइएटिक प्रणाली	रक्त की मात्रा के प्रति यूनिट ल्यूकोसाइट्स और प्लेटलेट्स में कमी	एनीमिया, रक्त प्रणाली की सभी कोशिकाओं में तेज कमी, रक्त ग्रैन्यूलोसाइट्स में कमी	नाक से खून आना
गुर्दे और मूत्र पथ	क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में कमी		माध्यमिक गुर्दे की विफलता, अल्सरेटेड मूत्राशय की सूजन
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक		गंभीर खुजली के साथ विभिन्न त्वचा पर चकत्ते	पैथोलॉजिकल बालों का झड़ना, त्वचा का परिगलन, हरपेटीफॉर्म का फटना, रंजकता में वृद्धि, लंबे समय तक घाव भरना

संयोजन

मेथोट्रेक्सेट की 1 गोली में शामिल हैं:

• मेथोट्रेक्सेट (मुख्य सक्रिय संघटक) - 2.5 मिलीग्राम, 5 मिलीग्राम या 10 मिलीग्राम;
• कॉर्नस्टार्च;
• कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड;
• लैक्टोज मोनोहाइड्रेट;
• भ्राजातु स्टीयरेट;
• माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज।

हल्के पीले रंग की गोलियां, खुराक के आधार पर, गोल सपाट, गोल उभयलिंगी या तिरछी उभयलिंगी हो सकती हैं।

फार्माकोलॉजी और फार्माकोकाइनेटिक्स

मेथोट्रेक्सेट एंटीमेटाबोलाइट्स के समूह से संबंधित है - फोलिक एसिड के संरचनात्मक एनालॉग। इसका एक स्पष्ट एंटीट्यूमर, साइटोस्टैटिक और इम्यूनोसप्रेसेरिव औषधीय प्रभाव है।

नियोप्लाज्म के ऊतक, अस्थि मज्जा, श्लेष्म झिल्ली की उपकला कोशिकाएं और भ्रूण की कोशिकाएं मेथोट्रेक्सेट की क्रिया के प्रति विशेष रूप से संवेदनशील होती हैं। एक नियम के रूप में, मेथोट्रेक्सेट घातक ऊतकों के विकास को रोकता है, लेकिन स्वस्थ ऊतक को अपरिवर्तनीय क्षति नहीं पहुंचाता है।

मौखिक प्रशासन के बाद, अवशोषण की गति ली गई खुराक पर निर्भर करती है। प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुंचने वाले सक्रिय पदार्थ की मात्रा औसतन 60% है। मौखिक प्रशासन के बाद, यह आंतों के माइक्रोफ्लोरा द्वारा आंशिक रूप से टूट जाता है, और इसका मुख्य भाग यकृत और गुर्दे द्वारा चयापचय किया जाता है।

सम्बंधित जानकारी

दवा को फार्मेसियों से सख्ती से पर्चे द्वारा जारी किया जाता है। मेथोट्रेक्सेट का शेल्फ जीवन 3 वर्ष है। आपको दवा के साथ पैकेज को कमरे के तापमान पर एक सूखी, अंधेरी जगह में स्टोर करने की आवश्यकता है, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं। बच्चों को दवा तक मुफ्त पहुंच से बचाना आवश्यक है।