Gyógyszerkönyv. A gyógyszerek jegyzéke A Topamax felszabadulási formája és összetétele

farmakológiai hatás

Epilepszia elleni gyógyszer, a szulfamát-szubsztituált monoszacharidok osztályába tartozik.

A topiramát blokkolja a nátriumcsatornákat, és elnyomja az ismétlődő akciós potenciálok megjelenését a neuron membrán elhúzódó depolarizációjának hátterében. A topiramát növeli a GABA (GABA) aktivitását a GABA receptorok egyes altípusaihoz képest (beleértve a GABA A receptorokat is), és modulálja a GABA A receptorok aktivitását is, megakadályozza, hogy a kainát aktiválja a kainát / AMPK altípus érzékenységét (alfa amino-3-hidroxi-5-metilizoxazol-4-propionsav) glutamát receptorok, nem befolyásolják az NMDA aktivitást az NMDA receptor altípus ellen. A gyógyszer ezen hatásai dózisfüggőek, ha a topiramát plazmakoncentrációja 1 μmol és 200 μmol között van, minimális aktivitása 1 μmol és 10 μmol között van.

Ezenkívül a topiramát gátolja a karboanhidráz egyes izoenzimjeinek aktivitását. Ennek a farmakológiai hatásnak a súlyosságát tekintve a topiramát lényegesen rosszabb, mint az acetazolamid, a karboanhidráz jól ismert inhibitora, ezért ez a topiramát-aktivitás nem képezi epilepsziaellenes aktivitásának fő összetevőjét.

Farmakokinetika

Szívás

A gyógyszer belsejében történő bevétele után a topiramát gyorsan és hatékonyan felszívódik a gyomor -bél traktusból. A biológiai hozzáférhetőség 81%. Az étkezés nem gyakorol klinikailag jelentős hatást a gyógyszer biohasznosulására.

A topiramát farmakokinetikája lineáris, a plazma clearance változatlan marad, és az AUC a 100 mg és 400 mg közötti dózistartományban az adaggal arányosan növekszik.

Napi kétszeri 100 mg -os ismételt szájon át történő alkalmazás után a C max átlagosan 6,76 μg / ml.

terjesztés

A plazmafehérjékhez való kötődés 13-17%.

Egyszeri, orális, 1200 mg-os dózisban történő alkalmazás után az átlagos Vd 0,55-0,8 l / kg. A V d érték nemtől függ. Nőknél az értékek körülbelül a férfiaknál megfigyelt értékek 50% -át teszik ki, ami magasabb zsírszövet -tartalommal jár a nők szervezetében.

Normális vesefunkciójú betegeknél az egyensúly elérése 4-8 napot vehet igénybe.

Anyagcsere

Orális adagolás után az adag körülbelül 20% -a metabolizálódik.

Hat gyakorlatilag inaktív metabolitot izoláltak és azonosítottak humán plazmából, vizeletből és székletből.

Visszavonás

A topiramát (70%) és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül választódnak ki.

Orális alkalmazás után a gyógyszer plazma clearance-e 20-30 ml / perc.

A napi 50 mg és 100 mg gyógyszer ismételt beadása után az átlagos T 1/2 átlag 21 óra volt.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

A topiramát vesén keresztül történő kiválasztásának sebessége a vesefunkciótól függ, és nem az életkortól.

Mérsékelt és súlyos vesekárosodásban (CC ≤ 70 ml / perc) szenvedő betegeknél a topiramát vese- és plazma clearance -e csökken, ennek következtében a topiramát Cs -értékének növekedése lehetséges a vérplazmában a normális vesefunkciójú betegekhez képest. A közepes vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a vérplazmában a Css topiramát elérésének ideje 10-15 nap. Mérsékelt vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek ajánlott az ajánlott kezdő- és fenntartó adag felét alkalmazni.

Idős embereknél, akik nem szenvednek vesebetegségben, a topiramát plazma clearance -e nem változik.

Azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg epilepszia elleni gyógyszereket kapnak, amelyek a gyógyszerek metabolizmusában részt vevő enzimeket indukálnak, a topiramát metabolizmusa 50%-kal nőtt.

A topiramát hatékonyan eliminálódik hemodialízissel. A hosszan tartó hemodialízis a topiramát koncentrációjának csökkenéséhez vezethet a vérben a görcsoldó aktivitás fenntartásához szükséges mennyiség alá. A topiramát plazmakoncentrációjának gyors csökkenésének elkerülése érdekében a hemodialízis során további Topamax® adagra lehet szükség. Az adag beállításakor vegye figyelembe:

1) a hemodialízis időtartama;

2) a használt hemodialízis rendszer kiürülésének mennyisége;

3) a topiramát hatékony renális clearance -e dializált betegnél.

Mérsékelt vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a topiramát plazma clearance -e átlagosan 26% -kal csökken. Ezért a májkárosodásban szenvedő betegeknek óvatosan kell alkalmazniuk a topiramátot.

12 év alatti gyermekeknél a topiramát farmakokinetikai paraméterei, mint a felnőtteknél, akik adjuváns terápiában kapják a gyógyszert, lineárisak, míg clearance -e nem függ az adagtól, és a plazma Cs -értéke az adag növekedésével arányosan növekszik . Nem szabad megfeledkezni arról, hogy gyermekeknél a topiramát clearance -e megnő, és a T 1/2 rövidebb. Ezért ugyanazon dózis 1 kg testtömegre vonatkoztatva a topiramát plazmakoncentrációja gyermekeknél alacsonyabb lehet, mint felnőtteknél. Gyermekeknél, akárcsak felnőtteknél, a májenzimeket indukáló epilepszia elleni gyógyszerek a topiramát koncentrációjának csökkenését okozzák a vérplazmában.

Javallatok

Epilepszia:

- monoterápiaként epilepsziás felnőtteknél és 2 évnél idősebb gyermekeknél (beleértve az újonnan diagnosztizált epilepsziás betegeket is);

-komplex terápia részeként felnőtteknél és 2 évesnél idősebb gyermekeknél, részleges vagy generalizált tónusos-klónikus rohamokban, valamint a rohamok kezelésére a Lennox-Gastaut-szindróma hátterében.

- a migrénes rohamok megelőzése felnőtteknél (a Topamax ® alkalmazását akut migrénes rohamok kezelésére nem vizsgálták).

Adagolási rend

A gyógyszert szájon át kell bevenni, függetlenül az étkezéstől.

A kapszulákat óvatosan fel kell nyitni, kis mennyiségű (kb. 1 teáskanál) bármilyen puha ételhez keverve. Ezt a keveréket azonnal le kell nyelni rágás nélkül. Ne tárolja a gyógyszert étellel keverve a következő adagig. A Topamax ® kapszula egészben lenyelhető.

Az epilepsziás rohamok optimális kontrolljának elérése érdekében felnőtteknél és gyermekeknél ajánlott a kezelést a gyógyszer alacsony dózisával kezdeni, majd a hatásos dózissal titrálni.

A kapszulákat olyan betegeknek szánják, akiknek nehéz lenyelni a tablettákat (például gyermekeknek és idős betegeknek).

Részleges vagy generalizált tónusos-klónikus rohamok, valamint Lennox-Gastaut-szindrómával kapcsolatos görcsök

Kombinált antikonvulzív terápia felnőtteknél. A minimális hatékony dózis 200 mg / nap. Általában a teljes napi adag 200 mg és 400 mg között mozog, és 2 részre osztva kerül bevételre. Egyes betegeknek a napi adagot legfeljebb 1600 mg -ra kell emelniük. A kezelést alacsony dózissal kell kezdeni, majd a hatékony dózis fokozatos kiválasztásával. Az adag kiválasztása 25-50 mg-mal kezdődik, 1 hétig éjszaka. A jövőben 1-2 hetes időközönként az adag 25-50 mg-mal emelhető, és 2 részre osztva vehető be. Az adag kiválasztásakor figyelembe kell venni a klinikai hatást. Néhány betegnél a hatás a gyógyszer napi 1 alkalommal történő bevételével érhető el. A Topamax ® kezelés optimális hatásának eléréséhez nem szükséges a plazmakoncentráció szabályozása.

Kombinált antikonvulzív terápia 2 év feletti gyermekeknél. A Topamax ® ajánlott teljes napi adagja kiegészítő terápiaként 5-9 mg / kg, és 2 részre osztva kerül bevételre. Az adagválasztást 25 mg -mal kell kezdeni (vagy kevesebb, az 1-3 mg / kg / nap kezdeti dózis alapján) éjszaka 1 héten keresztül. A jövőben az adag 1-2 hetes intervallummal 1-3 mg / kg-ra emelhető, és 2 részre osztva vehető be. Az adag kiválasztásakor figyelembe kell venni a klinikai hatást. A napi 30 mg / kg -os dózis általában jól tolerálható.

Epilepszia (beleértve az újonnan diagnosztizált epilepsziát)

Nál nél az egyidejű antikonvulzív szerek visszavonása azzal a céllal monoterápia topiramáttal együtt figyelembe kell venni ennek a lépésnek a rohamok gyakoriságára gyakorolt ​​lehetséges hatását. Azokban az esetekben, amikor biztonsági okokból nem kell hirtelen abbahagyni az egyidejűleg alkalmazott görcsoldó szereket, ajánlott fokozatosan csökkenteni adagjaikat, az egyidejűleg alkalmazott epilepszia elleni gyógyszerek adagját 2 hetente 1/3 -mal csökkentve.

A máj mikroszomális enzimeket indukáló gyógyszerek eltörlésével nő a topiramát koncentrációja a vérben. Ilyen esetekben, ha klinikai indikációk vannak, a Topamax ® adagja csökkenthető.

Nál nél monoterápia felnőtteknek a kezelés kezdetén A Topamaxot 25 mg -os dózisban írják fel lefekvés előtt 1 hétig. Ezután az adagot 1-2 hetes időközönként 25 mg-ra vagy 50 mg-ra emelik 2 részre osztva. Ha a beteg nem tolerálja az ilyen dózisnövelési rendszert, akkor az adag növelése közötti intervallumok megnövelhetők, vagy az adag simábban növelhető. Az adag kiválasztásakor figyelembe kell venni a klinikai hatást. A topiramát monoterápia kezdő adagja felnőtteknél 100 mg / nap, és a maximális napi adag nem haladhatja meg az 500 mg -ot. Néhány epilepszia refrakter formájú beteg tolerálja a topiramát monoterápiát legfeljebb 1000 mg / nap dózisban. Ezek az adagolási ajánlások minden felnőttre vonatkoznak, beleértve a vesebetegségben nem szenvedő idős betegeket is.

Nál nél monoterápia 2 év feletti gyermekek számára a kezelés első hetében a Topamax ® -ot 0,5-1 mg / testtömeg-kg dózisban írják fel lefekvés előtt. Ezután az adagot 1-2 hetes időközönként 0,5-1 mg / kg / nap-nal, 2 részre osztva növelik. Ha a gyermek nem tolerálja az ilyen dózisnövelési rendszert, akkor az adag simábban növelhető, vagy növelhető az adag növelése közötti időköz. Az adag mérete és növelésének mértéke a klinikai hatástól függ. A topiramát-monoterápia ajánlott adagja 2 évesnél idősebb gyermekeknél 100-400 mg / nap. Gyermekek újonnan diagnosztizált részleges rohamok napi 500 mg -ig írható fel.

Migrén

For a migrénes rohamok megelőzése A topiramát ajánlott napi adagja 100 mg, két részre osztva. A kezelés kezdetén 25 mg -ot írnak fel lefekvés előtt 1 hétig. Ezután az adagot napi 25 mg -mal emelik 1 hetes intervallummal. Az ilyen terápiás rendszer intoleranciája esetén az adagot kisebb mennyiséggel vagy hosszabb időközönként növelik. Az adagot a klinikai hatástól függően választják ki. Bizonyos esetekben pozitív eredmény érhető el napi 50 mg topiramát adaggal. A klinikai vizsgálatok során a betegek különböző dózisú topiramátot kaptak, de legfeljebb 200 mg / nap.

Speciális betegcsoportok

A betegeknél közepes vagy súlyos veseelégtelenség szükség lehet az adag csökkentésére. Az ajánlott kezdő- és fenntartó adag felét ajánlott használni.

Hemodialízis: mivel a topiramátot a hemodialízis során eltávolítják a plazmából, a hemodialízis napjain a Topamax® további adagját kell beadni, amely a napi adag körülbelül felének felel meg. A további adagot két részre kell osztani, amelyeket a hemodialízis elején és után kell bevenni. A további adag a hemodialízishez használt berendezés jellemzőitől függően változhat.

Van májkárosodásban szenvedő betegek A topiramátot óvatosan kell alkalmazni.

Mellékhatás

A mellékhatások gyakoriságának meghatározása: nagyon gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

Az oldalközépről anális idegrendszer: nagyon gyakran - álmosság, szédülés, paresztézia, gyermekeknél - apátia, figyelemzavar; gyakran - a mozgáskoordináció zavara, nystagmus, letargia, memóriazavar, remegés, amnézia, helytelen járás, hypesthesia, ízérzékelés perverziója, gondolkodási zavar, kognitív károsodás, apátia, csökkent szellemi aktivitás, pszichomotoros rendellenességek, nyugtató hatás; ritkán - ízérzékenység elvesztése, akinesia, szaglás, afázia, apraxia, aura, égő érzés a végtagokban vagy az arcon, kisagyi szindróma, a cirkadián alvási ritmus zavara, összetett parciális rohamok, görcsök, testhelyzeti szédülés, dysesthesia , érzészavar, diszgráfia, diszkinézia, diszfázia, dystonia, "libabőrös" érzés a testen, grand mal típusú tónusos-klónikus rohamok, hyperesthesia, hypogeusia, hypokinesia, hyposmia, perifériás neuropathia, parosmia, pre-syncope, ismétlődő beszéd, károsodott érintés, kábultság, ájulás, ingerre adott reakciók hiánya, gyermekeknél - pszichomotoros hiperaktivitás.

Mentális zavarok: gyakran - lassú gondolkodás, súlyos beszédzavarok, zavartság, depresszió, álmatlanság, agresszív reakciók, izgatottság, dezorientáció, érzelmi labilitás, merevedési zavar, gyermekeknél - viselkedésváltozás, tanulási zavarok (olvasási, írási, számolási nehézségek); ritkán - anorgazmia, szexuális diszfunkció, könnyelműség, csökkent szexuális izgalom, dysfemia, korai reggeli ébredés, eufórikus hangulat, hallási és látási hallucinációk, hipomán állapotok, csökkent libidó, mánia, pánik, paranoiás állapotok, gondolkodásbeli kitartás, olvasási képességek romlása, alvászavarok, öngyilkossági gondolatok vagy kísérletek, könnyezés; nagyon ritkán - kétségbeesés érzése.

Az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - csökkent étvágy, étvágytalanság; gyakran - hányinger, hasmenés; ritkán - hasi fájdalom, székrekedés, kellemetlen érzés a gyomorban, diszpeptikus tünetek, szájszárazság, a szájüreg érzékenységének romlása, gastritis, gastrooesophagealis reflux, ínyvérzés, nehézség a gyomorban, gyermekeknél - hányás, rossz lehelet, epigasztrikus diszkomfortos területek, puffadás, glossodynia, fájdalom a szájüregben, hasnyálmirigy -gyulladás, a nyálmirigyek hiperszekréciója, szomjúság.

A mozgásszervi rendszerből: gyakran - mialgia (beleértve a mellkasban is), izomgörcsök, izomgörcsök, ízületi fájdalom; ritkán - fájdalom az oldalon, izomfáradtság, izomgyengeség, izommerevség; nagyon ritkán - ízületi duzzanat, kellemetlen érzés a végtagokban.

A szív- és érrendszer részéről: néha - bradycardia, szívdobogás, hőhullámok, ortosztatikus hipotenzió, Raynaud -jelenség.

A látószerv részéről: gyakran - diplopia, homályos látás, száraz szemek; ritkán - a szállás megsértése, amblyopia, blefarospasmus, átmeneti vakság, egyoldalú vakság, fokozott könnyezés, mydriasis, éjszakai vakság, fotopszia, presbyopia, scotoma (beleértve a pitvarfibrillációt), csökkent látásélesség; nagyon ritkán - kellemetlen érzés a szemekben, bezárt szögű glaukóma, a szemgolyók akaratlan mozgása, szemhéjödéma, rövidlátás, makulopátia, kötőhártya ödéma.

A hallószerv részéről: gyakran - fülfájás, fülcsengés, gyermekeknél - szédülés; ritkán - süketség (idegrendszeri és egyoldalú is), kellemetlen érzés a fülben, halláskárosodás.

A légzőrendszerből: gyakran - légszomj, orrvérzés; ritkán - rekedtség, légszomj erőfeszítéskor, orrdugulás, hiperszekréció az orrmelléküregekben, gyermekeknél - nátha; nagyon ritkán - nasopharyngitis.

A hematopoietikus rendszerből: gyakran - vérszegénység; ritkán - leukopenia, lymphadenopathia, thrombocytopenia, gyermekeknél - eozinofília; nagyon ritkán - neutropenia.

A bőr és a bőr alatti szövetek részéről: gyakran - kiütés, alopecia, viszketés, az arcbőr érzékenységének csökkenése; ritkán - izzadás hiánya, allergiás dermatitis, bőrpír, bőrpigmentációs rendellenességek, arcödéma, kellemetlen bőrszag, csalánkiütés; nagyon ritkán - erythema multiforme, paraorbitalis ödéma, Stevens -Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis.

A húgyúti rendszerből: gyakran - nephrolithiasis, dysuria, pollakiuria; ritkán - az urolithiasis súlyosbodása, hematuria, vizelet -inkontinencia, gyakori vizelési inger, vese kólika, fájdalom a vesében; nagyon ritkán - vese tubuláris acidózis.

A laboratóriumi paraméterek részéről: ritkán - a bikarbonát -tartalom csökkenése a vérben (átlagosan 4 mmol / l -rel), kristályuria, leukopenia, hypokalemia (a káliumszint csökkenése a vérszérumban 3,5 mmol / l alá).

Általános szabálysértések: nagyon gyakran - fáradtság, ingerlékenység, fogyás; gyakran - aszténia, szorongás, gyermekeknél - láz; ritkán - arcödéma, allergiás reakciók, hiperklorémiás acidózis, hipokalémia, fokozott étvágy, metabolikus acidózis, polidipszia, hideg végtagok, fáradtság, gyengeség, meszesedés; nagyon ritkán - generalizált ödéma, influenzaszerű betegség, angioödéma, súlygyarapodás.

Ellenjavallatok a használatra

- 2 év alatti gyermekek;

- túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

VAL VEL Vigyázat vese- vagy májelégtelenség, nephrourolithiasis (beleértve a múltban vagy a családtörténetben), hiperkalciuria esetén alkalmazandó.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Nem végeztek speciális ellenőrzött vizsgálatokat, amelyekben a Topamax ® -ot terhes nők kezelésére alkalmazták. A terhességi feljegyzések egy lehetséges összefüggést jeleznek a Topamax® terhesség alatti alkalmazása és a veleszületett rendellenességek (pl. Koponya- és archibák, például ajak- / szájpadhasadék, hypospadia és különböző testrendszerek fejlődési rendellenességei) között. A jelzett malformációkat mind a topiramát monoterápiával, mind a politerapia keretében történő alkalmazásával rögzítették. Azoknál a betegeknél, akik nem szednek epilepszia elleni gyógyszereket, a Topamax ® monoterápiával történő terhesség regisztrálására vonatkozó adatok azt jelzik, hogy alacsony testtömegű (2500 g alatti) gyermekek születése valószínű. A megfigyelt jelenségeknek a gyógyszer bevitelével való kapcsolatát nem állapították meg.

Ezenkívül a terhességi feljegyzések és más tanulmányok azt sugallják, hogy a teratogén hatások kockázata magasabb lehet az epilepszia elleni gyógyszeres kombinációs terápia esetén, mint a monoterápia esetén. A Topamax ® terhesség alatti alkalmazása csak akkor indokolt, ha a terápia lehetséges haszna az anyára nézve meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Fogamzóképes nők kezelésekor és tanácsadásakor a kezelőorvosnak mérlegelnie kell a kezelés előnyeit / kockázatát, és meg kell fontolnia az alternatív kezelési lehetőségeket. Ha a Topamax ® -ot terhesség alatt alkalmazzák, vagy ha a beteg a gyógyszer szedése alatt teherbe esik, figyelmeztetni kell őt a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatokra.

A megfigyelések korlátozott száma arra utal, hogy a nőknél a topiramát kiválasztódik az anyatejbe. Ha a Topamax® -t szoptatás alatt kell alkalmazni, a szoptatás abbahagyásának kérdését meg kell oldani.

Alkalmazás gyermekeknél

A gyógyszer ellenjavallt 2 év alatti gyermekeknél.

Túladagolás

Tünetek: görcsök, álmosság, beszéd- és látászavarok, diplopia, gondolkodási zavarok, koordinációs zavarok, letargia, kábultság, artériás hipotenzió, hasi fájdalom, szédülés, izgatottság és depresszió. A legtöbb esetben a klinikai következmények nem voltak súlyosak, de halálokat figyeltek meg túladagolás után, több gyógyszer, köztük a topiramát keverékének használatával. Súlyos metabolikus acidózis kialakulása lehetséges.

Ismert a túladagolás esete, amikor a beteg 96-110 g topiramát adagot vett be, ami kómát eredményezett, amely 20-24 óráig tartott. 3-4 nap elteltével a túladagolás tünetei megszűntek.

Kezelés: ha a beteg nem sokkal a gyógyszer túlzott adagjának bevétele előtt evett, azonnal ki kell öblíteni a gyomrot vagy hánytatni kell. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az aktív szén adszorbeálja a topiramátot. Szükség esetén tüneti terápiát kell végezni. A topiramát eltávolításának hatékony módja a szervezetből a hemodialízis. A betegeket javasoljuk, hogy megfelelően növeljék a folyadékbevitel mennyiségét.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Topamax ® hatása más epilepszia elleni gyógyszerek (AED) koncentrációjára

A Topamax® egyidejű alkalmazása más AED -kkel (fenitoin, karbamazepin, valproinsav, fenobarbitál, primidon) nem befolyásolja a plazma C -értékét, kivéve bizonyos betegeket, akiknél a Topamax® fenitoin hozzáadása növelheti a fenitoin koncentrációját a plazmában. Ennek oka lehet a citokróm P450 rendszer enzimének (CYP2Cmeph) specifikus polimorf izoforma gátlása. Ezért, amikor a fenitoint kapó betegeknél toxikus tünetek jelentkeznek, ellenőrizni kell a fenitoin koncentrációját a vérplazmában.

Egy epilepsziás betegek farmakokinetikai vizsgálatában a topiramát és a lamotrigin hozzáadása nem befolyásolta az utóbbi C-értékét a vérplazmában napi 100-400 mg topiramát dózisban. A lamotrigin (napi 327 mg átlagos dózis) abbahagyása alatt és után abbahagyta a Css topiramát változását.

Más AED -k hatása a plazma topiramát koncentrációjára

A fenitoin és a karbamazepin a Topamax® -nal egyidejűleg alkalmazva csökkenti a topiramát plazmakoncentrációját. Fenitoin vagy karbamazepin hozzáadása vagy visszavonása a Topamax® -kezelés alatt szükségessé teheti az utóbbi adagjának módosítását. Az adagot a kívánt klinikai hatás kialakulásától függően választják ki. A valproinsav hozzáadása vagy elvonása nem okoz klinikailag jelentős változásokat a topiramát koncentrációjában a vérplazmában, ezért nem szükséges a Topamax® adagjának módosítása.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Topamax egyetlen adagban történő egyidejű alkalmazásával végzett vizsgálatokban a digoxin AUC értéke 12%-kal csökkent. Ennek a hatásnak a klinikai jelentősége nem bizonyított. Amikor a Topamax® -ot digoxint kapó betegeknél írják fel vagy abbahagyják, ellenőrizni kell a szérum digoxin -koncentrációját.

A klinikai vizsgálatok keretében nem vizsgálták a Topamax ® és a központi idegrendszer funkcióit elnyomó gyógyszerek, valamint az etanol együttes alkalmazásának következményeit. A Topamax ® és a központi idegrendszert lenyomó hatású gyógyszerekkel, valamint etanollal történő együttes alkalmazása nem ajánlott.

A Topamax és az orbáncfű (Hypericum perforatum) alapú gyógyszerek együttes alkalmazásakor a topiramát plazmakoncentrációja csökkenhet, és ennek következtében a gyógyszer hatékonysága is csökkenhet. Klinikai vizsgálatokat a Topamax ® és az orbáncfű alapú készítmények kölcsönhatásáról nem végeztek.

1 mg noretiszteront és 35 μg etinil-ösztradiolt tartalmazó orális fogamzásgátló egyidejű alkalmazásakor a Topamax 50-800 mg / nap dózisban nem befolyásolta jelentősen a noretiszteron hatékonyságát, és 50-200 mg nap - az etinilösztradiol hatékonyságáról. Az Ethinyl-ösztradiol hatékonyságának jelentős dózisfüggő csökkenését figyelték meg a Topamax ® 200-800 mg / nap dózisa esetén. A leírt változások klinikai jelentősége nem világos. Figyelembe kell venni a fogamzásgátlók hatékonyságának csökkenését és a fokozott áttöréses vérzést azoknál a betegeknél, akik orális fogamzásgátlót és Topamax® -t szednek. Az ösztrogént tartalmazó fogamzásgátlót szedő betegeknek tájékoztatniuk kell orvosukat a menstruáció időzítésében és jellegében bekövetkező változásokról. A fogamzásgátlás hatékonysága áttöréses vérzés hiányában is csökkenthető.

Egészséges önkénteseknél a lítium AUC 18% -os csökkenését figyelték meg a topiramát napi 200 mg -os dózisának szedése során. Mániás-depressziós pszichózisban szenvedő betegeknél a topiramát legfeljebb 200 mg / nap dózisban történő alkalmazása nem befolyásolta a lítium farmakokinetikáját; magasabb dózisok (legfeljebb 600 mg / nap) esetén azonban a lítium AUC-értéke 26 %. A topiramát és a lítium egyidejű alkalmazásakor ellenőrizni kell az utóbbi koncentrációját a vérplazmában.

A topiramát egyszeri és többszörös, egészséges önkénteseknek és mániás-depressziós pszichózisban szenvedő betegeknek adott egyszeri és többszörös gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatai hasonló eredményeket hoztak. A topiratam 250 mg vagy 400 mg napi dózisban történő egyidejű alkalmazásakor az 1-6 mg / nap dózisban alkalmazott risperidon AUC értéke 16% -kal, illetve 33% -kal csökken. Ugyanakkor a 9-hidroxiriszperidon farmakokinetikája nem változott, és a hatóanyagok (riszperidon és 9-hidroxiriszperidon) teljes farmakokinetikája sem változott jelentősen. A riszperidon / 9-hidroxiriszperidon és topiramát szisztémás expozíció szintjének változása nem volt klinikailag szignifikáns, és ennek a kölcsönhatásnak nem valószínű, hogy klinikai jelentősége lenne.

A gyógyszerkölcsönhatásokat egészséges önkénteseken vizsgálták, 25 mg hidroklorotiazidot és 96 mg topiramátot külön és együtt adva. A kutatási eredmények azt mutatták, hogy a topiramát és a hidroklorotiazid egyidejű alkalmazásakor a topiramát C max értéke 27% -kal, az AUC értéke pedig 29% -kal nő. Ezen vizsgálatok klinikai jelentőségét nem azonosították. Ha a hidroklorotiazidot topiramátot szedő betegeknek írják fel, szükség lehet a topiramát dózisának módosítására. A hidroklorotiazid farmakokinetikai paramétereiben nem volt jelentős változás a topiramáttal történő egyidejű kezelés során.

A gyógyszerkölcsönhatásokat egészséges önkénteseken vizsgálták, akik metformint vagy metformin és topiramát kombinációt kaptak. A kutatási eredmények azt mutatták, hogy a topiramát és a metformin egyidejű alkalmazásakor a metformin C max és AUC értéke 18%-kal, illetve 25%-kal nő, míg a topiramáttal egyidejűleg adott metformin clearance -e 20%-kal csökkent. A topiramát nem volt hatással a vérplazmában lévő metformin Tmax értékére. A topiramát clearance -e metforminnal együtt adva csökken. A clearance -ben észlelt változások mértékét nem vizsgálták. A metformin topiramát farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatásának klinikai jelentősége nem világos. A Topamax ® hozzáadása vagy abbahagyása esetén a metformint kapó betegeknél ellenőrizni kell a cukorbetegek állapotát.

A gyógyszerkölcsönhatást egészséges önkénteseken tanulmányozták, pioglitazon és topiramát külön és együttes adásával. A pioglitazon AUC -ja 15%-kal csökkent, anélkül, hogy a gyógyszer Cmax -értéke változott volna. Ezek a változások nem voltak statisztikailag szignifikánsak. Továbbá a pioglitazon aktív hidroxi -metabolitja esetében a C max és az AUC csökkenése 13% -kal, illetve 16% -kal, az aktív ketometabolit esetében pedig a C max és az AUC 60% -os csökkenése derült ki. Ezen eredmények klinikai jelentőségét nem tisztázták. A Topamax ® és a pioglitazon együttes alkalmazásával a betegek állapotát gondosan ellenőrizni kell a cukorbetegség lefolyásának felmérése érdekében.

Gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatot végeztek a glibenklamid (5 mg / nap) farmakokinetikájának tanulmányozására egyensúlyi állapotban, önmagában vagy topiramáttal (150 mg / nap) egyidejűleg alkalmazva 2 -es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél. Topiramát alkalmazása esetén a glibenklamid AUC értéke 25%-kal csökkent. Az aktív metabolitok, a 4-transz-hidroxi-glibenklamid és a 3-cisz-hidroxi-glibenklamid szisztémás expozíciója szintén csökkent (13% -kal, illetve 15% -kal). A glibenklamid egyensúlyi állapotban nem befolyásolta a topiramát farmakokinetikáját. A pioglitazon AUC -értékének statisztikailag jelentéktelen, 15% -os csökkenését találták a C max változásának hiányában. Amikor topiramátot írnak fel glibenklamidot kapó betegeknek (vagy glibenklamidot írnak fel topiramátot kapó betegeknek), a beteg állapotát gondosan ellenőrizni kell a diabetes mellitus lefolyásának felmérése érdekében.

A Topamax ® egyidejű alkalmazásával más gyógyszerekkel, amelyek hajlamosak a vesekőbetegség kialakulására, megnőhet a vesekövek kockázata. A Topamax ® kezelés ideje alatt kerülni kell az ilyen gyógyszerek alkalmazását, mivel azok olyan fiziológiai változásokat okozhatnak, amelyek hozzájárulnak a vesekőbetegség kialakulásához.

A topiramát és a valproinsav együttes alkalmazása olyan betegeknél, akik minden egyes gyógyszert jól tolerálnak, hiperammonémiával jár együtt encephalopathiával vagy anélkül. A legtöbb esetben a tünetek és jelek eltűnnek az egyik gyógyszer abbahagyása után. Ez a nemkívánatos esemény nem a farmakokinetikai kölcsönhatásokból adódik. A hiperammonémia és a topiramát önmagában vagy más gyógyszerekkel együtt történő alkalmazása közötti kapcsolatot nem állapították meg.

A topiramát és a valproinsav együttes alkalmazása esetén hipotermia (a testhőmérséklet nem szándékos csökkenése 35 ° C alá) hyperammonémiával kombinálva vagy függetlenül is előfordulhat. Ez a jelenség mind a valproinsav és a topiramát együttes alkalmazásának megkezdése után, mind a topiramát napi adagjának növelésével jelentkezhet.

Klinikai vizsgálatokat végeztek a topiramát és más gyógyszerek közötti lehetséges gyógyszerkölcsönhatások értékelésére. Ennek a kölcsönhatásnak az eredményeit a táblázat foglalja össze.

Hozzáadott gyógyszer	A hozzáadott gyógyszer koncentrációja *	Topiramát koncentráció *
Amitriptilin	a nortriptilin (amitriptilin metabolit) C max és AUC 20% -os növekedése	nem kutatott
Dihidroergotamin (szájon át és szájban)	**	**
Haloperidol	a metabolit AUC -ja 31% -kal emelkedett	nem kutatott
Propranolol	a 4-OH propranolol C max emelkedése 17% -kal (50 mg topiramát)	a C max 9% -os és 16% -os növekedése, az AUC 9% -os és 17% -os növekedése (40 mg propranolol és 80 mg 12 óránként)
Szumátriptán (szájon át és szájban)	**	nem kutatott
Pizotifen	**	**
Diltiazem	a diltiazem AUC-ja 25% -kal és a deacetildildiliazem 18% -kal, ** pedig az N-demethyldyltiazem AUC csökkenése	az AUC 20% -os növekedése
Venlafaxin	**	**
Flunarizin	az AUC 16% -os növekedése (50 mg 12 óránként) 1	**

* a C max és az AUC értékek százalékában kifejezve monoterápiában
** nem változik a C max és az AUC (a kezdeti adatok ≤ 15% -a)
A flunarizin ismételt adagolásakor (monoterápia) az AUC 14%-os növekedését figyelték meg, ami összefüggésben állhat a gyógyszer felhalmozódásával az egyensúlyi állapot elérése során

A gyógyszertárakból történő kiszállítás feltételei

A gyógyszer receptre kapható.

Tárolási feltételek és időszakok

A gyógyszert gyermekektől elzárva, száraz helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten kell tárolni. Eltarthatósága 2 év.

Alkalmazás a májfunkció megsértésére

Májelégtelenségben óvatosan kell alkalmazni. Közepes vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a plazma clearance csökken.

Alkalmazás károsodott vesefunkció esetén

Amikor a gyógyszert olyan betegeknek írják fel, akik közepes vagy súlyos vesekárosodás szem előtt kell tartani, hogy az egyensúlyi állapot elérése ebben a betegkategóriában 10-15 napba telhet, szemben a normál vesefunkciójú betegek 4-8 ​​napjával. Mivel a topiramátot eltávolítják a plazmából a hemodialízis során, a gyógyszer további dózisát, amely a napi adag felével egyenlő, fel kell írni annak napjain, 2 részre osztva (az eljárás előtt és után).

Óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben, nephrourolithiasisban (beleértve a múltban vagy a családi anamnézist is), hiperkalciuriában.

Különleges utasítások

A Topamax ® (más epilepszia elleni gyógyszerekhez hasonlóan) felfüggesztését fokozatosan kell végrehajtani annak érdekében, hogy minimálisra csökkentsék a rohamok gyakoriságának növekedési lehetőségét. Az adag 25-50 mg-ra történő csökkentéséhez a Topamax-ot kapszula formájában alkalmazzák 15 mg vagy 25 mg dózisban. A klinikai vizsgálatok során a gyógyszer adagját hetente egyszer 50-100 mg -mal csökkentették - felnőttek epilepszia kezelésére és 25-50 mg -mal - azoknál a felnőtteknél, akik Topamax -ot 100 mg / nap dózisban kaptak a megelőzés érdekében a migrén. A klinikai vizsgálatokban részt vevő gyermekeknél a Topamax-ot fokozatosan abbahagyták 2-8 hét alatt. Ha orvosi okokból szükség van a Topamax ® gyors leállítására, ajánlott a beteg állapotának megfelelő monitorozása.

Mint minden betegség esetében, az adagolási rendet a klinikai hatásnak megfelelően kell kialakítani (azaz a rohamok ellenőrzése, a mellékhatások hiánya), és figyelembe kell venni azt a tényt, hogy károsodott vesefunkciójú betegeknél stabil plazmakoncentrációt kell megállapítani minden egyes beteg számára. az adag hosszabb ideig tart.

A topiramát terápia során oligohidrózis (csökkent izzadás) és anhidrosis fordulhat elő. Csökkent izzadás és hipertermia (emelkedett testhőmérséklet) fordulhat elő magas környezeti hőmérsékletnek kitett gyermekeknél. A topiramát -kezelés során nagyon fontos, hogy megfelelően növeljük az elfogyasztott folyadék mennyiségét, ami segít csökkenteni a vesekőbetegség kialakulásának kockázatát, valamint a fizikai erőfeszítés vagy magas hőmérséklet hatására fellépő mellékhatásokat.

A topiramát -kezeléssel fokozódik a hangulatzavarok és a depresszió gyakorisága.

Epilepszia elleni gyógyszerek, köztük a Topamax ® alkalmazása esetén az öngyilkossági gondolatok és az öngyilkossági viselkedés kockázata nő azoknál a betegeknél, akik ezeket a gyógyszereket bármely indikáció miatt szedik.

A kettős vak klinikai vizsgálatokban az öngyilkossági események (öngyilkossági gondolatok, öngyilkossági kísérletek, öngyilkosság) előfordulási gyakorisága 0,5% volt a topiramátot kapó betegeknél (465-ből 8652-ből), ami körülbelül 3-szor magasabb, mint azoknál a betegeknél, akik placebót kaptak ( 0,2%; 4045 -ből 8 fő). Egy öngyilkossági esetet jelentettek a topiramátot kapó beteg bipoláris zavarának kettős vak vizsgálatában.

Ezért figyelemmel kell kísérni a betegek állapotát az öngyilkossági gondolatok jeleinek azonosítása és a megfelelő kezelés előírása érdekében. A betegeket (és szükség esetén a gondozókat) tanácsolni kell, hogy azonnal forduljanak orvoshoz, ha öngyilkossági gondolatok vagy öngyilkossági magatartás jelei jelentkeznek.

Egyes betegeknél, különösen azoknál, akik hajlamosak a vesekőbetegségre, fokozott lehet a vesekövek és a hozzájuk kapcsolódó tünetek, például a vesekólika kockázata. E kockázat csökkentése érdekében megfelelő mennyiségű folyadékbevitelre van szükség. A vesekőbetegség kialakulásának kockázati tényezői az anamnézisben előforduló vesekőbetegség (beleértve a családtörténetet is), hiperkalciuria, más olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek hozzájárulnak a vesekőbetegség kialakulásához.

Óvatosan kell eljárni, amikor a Topamax ® -ot veseelégtelenségben szenvedő betegeknek írják fel<70 мл/мин). Это связано с тем, что у таких пациентов клиренс препарата понижен.

Károsodott májfunkciójú betegeknél a Topamaxot óvatosan kell alkalmazni, mivel a topiramát clearance -e csökkenhet.

A Topamax ® alkalmazása során olyan szindrómát írtak le, amely magában foglalja az akut rövidlátást és egyidejűleg másodlagos zárt szögű glaukómát. A tünetek közé tartozik a látásélesség akut csökkenése és / vagy szemfájdalom. A szemészeti vizsgálat során kiderülhet rövidlátás, a szem elülső kamrájának ellapulása, a szemgolyó hiperémiája (vörössége), megnövekedett szemnyomás. Mydriasis fordulhat elő. Ezt a szindrómát a folyadék kiválasztása kísérheti, ami a lencse és az írisz elmozdulásához vezet, másodlagos szögzáró glaukóma kialakulásával. A tünetek általában 1 hónappal a Topamax használatának megkezdése után jelentkeznek. Ellentétben az elsődleges nyitott zugú glaukómával, amelyet ritkán figyelnek meg 40 év alatti betegeknél, másodlagos zárt szögű glaukómát figyelnek meg a topiramát alkalmazása során mind felnőtteknél, mind gyermekeknél. Ha szindróma jelentkezik, beleértve a zárószögű glaukómával összefüggő rövidlátást, a kezelés magában foglalja a Topamax®-kezelés abbahagyását, amint a kezelőorvos ezt lehetségesnek tartja, és megfelelő intézkedéseket az intraokuláris nyomás csökkentésére. Általában ezek az intézkedések az intraokuláris nyomás normalizálásához vezetnek.

Bármilyen etiológiájú megnövekedett szemnyomás megfelelő kezelés hiányában súlyos szövődményekhez vezethet, beleértve a látásvesztést.

A hiperklorémiás, anionhiánnyal nem járó topiramát alkalmazása során metabolikus acidózis léphet fel (például a bikarbonát koncentrációja a vérben átlagosan 4 mmol / l -rel csökkenhet légúti alkalózis hiányában). A szérum -hidrogén -karbonát -koncentráció csökkenése a topiramát vese karboanhidrázra gyakorolt ​​gátló hatásának a következménye. A legtöbb esetben a bikarbonát koncentráció csökkenése a gyógyszer bevételének kezdetén jelentkezik, bár ez a hatás a topiramát -kezelés alatt bármikor megnyilvánulhat. A koncentráció csökkenésének szintje általában gyenge vagy mérsékelt (az átlagos érték 4 mmol / l, ha felnőtt betegeknél 100 mg / nap feletti dózisban alkalmazzák, és gyermekorvosi gyakorlatban kb. 6 mg / kg / nap). Ritka esetekben a betegek koncentrációja 10 mmol / l alá csökkent. Bizonyos betegségek vagy kezelések, amelyek hajlamosak az acidózisra (pl. Vesebetegség, súlyos légzőszervi megbetegedés, epilepsziás állapot, hasmenés, műtét, ketogén étrend, bizonyos gyógyszerek), további tényezők lehetnek, amelyek fokozzák a topiramát bikarbonát-csökkentő hatását.

Gyermekeknél a krónikus metabolikus acidózis lassú növekedéshez vezethet. A topiramát növekedésre és a csontrendszerrel kapcsolatos lehetséges szövődményekre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták szisztematikusan gyermekeknél és felnőtteknél.

A fentiekkel összefüggésben a topiramát -kezelés során ajánlott elvégezni a szükséges vizsgálatokat, beleértve a szérum bikarbonát -koncentrációjának meghatározását. Ha metabolikus acidózis fordul elő és továbbra is fennáll, ajánlott csökkenteni az adagot vagy abbahagyni a Topamax ® szedését.

Ha a Topamax ® szedése alatt a beteg testtömege csökken, akkor meg kell fontolni a fokozott táplálkozás célszerűségének kérdését.

Laboratóriumi mutatók

A hipokalémiát, amelyet úgy határoztak meg, hogy a szérum káliumkoncentrációja 3,5 mmol / l alá csökkent, a topiramátot kapó betegek 0,4% -ánál figyelték meg.

Hatás a gépjárművezetésre és a mechanizmusok használatára

A Topamax ® a központi idegrendszerre hat, és álmosságot, szédülést, homályos látást és egyéb tüneteket okozhat. Ezek a káros hatások veszélyesek lehetnek a gépjárművet vezető és gépeket mozgató betegekre, különösen a beteg gyógyszerre adott válaszának megállapításáig.

A Topamax görcsoldó gyógyszer epilepszia kezelésére.

A Topamax kiadási formája és összetétele

A Topamax tabletta és kapszula formájában kapható.

A Topamax fő hatóanyaga a topiramát.

A Topamax tabletta segédanyagai a következők: laktóz -monohidrát, előzselatinizált keményítő, karnauba viasz, mikrokristályos cellulóz, nátrium -keményítő -glikolát, magnézium -sztearát, titán -dioxid, poliszorbát 80, polietilénglikol, hidroxi -propil -metil -cellulóz.

A Topamax kapszulák segédanyagai a következők: szacharóz, keményítőszirup; povidon; cellulóz -acetát.

A Topamax farmakológiai hatása

A Topamax a szulfát-szubsztituált monoszacharid osztályba tartozó epilepszia elleni szer.

A nátriumcsatornák blokkolásával a topiramát elnyomja az újbóli fellépési potenciált a neuronális membrán elhúzódó depolarizációjának hátterében.

A topiramát csökkenti a karboanhidráz egyes izoenzimjeinek aktivitását is. De az anyagnak ez a fajta aktivitása nem az epilepsziaellenes hatás fő összetevője.

A Topamax alkalmazására vonatkozó javallatok

Az utasítások szerint a Topamax -ot alkalmazzák:

• monoterápiaként először diagnosztizált epilepsziában;
• kiegészítő gyógyszerként 2 évesnél idősebb gyermekeknél és részleges vagy generalizált tónusos-klónikus rohamokban szenvedő felnőtteknél;
• epilepsziás rohamokkal a Lennox-Gastaut szindróma hátterében;
• migrén megelőzésére (kapszulák).

Ellenjavallatok

Az utasítások szerint a Topamax nem használható:

• fokozott érzékenység a gyógyszer összetevőire;
• 2 éves kor alatt;

A Topamaxot óvatosan írják fel, ha:

• máj- és veseelégtelenség;
• nephrourolithiasis;
• hypercalciuria.

A Topamax alkalmazásának módja és adagolása

Az utasítások szerint a Topamax -ot szájon át kell bevenni.

Ha gyermekek és idős betegek kapszulákat vesznek, fel kell nyitni a kapszulát, és tartalmát 1 teáskanál lágy étellel kell összekeverni. A keveréket gyorsan le kell nyelni.

A Topamax-kezelést 25-50 mg hatóanyag éjszakai bevételével kell kezdeni egy héten keresztül. Továbbá az adagot 1-2 hetente 25-50 mg-mal növelik, és két adagra osztják.

Ha a Topamax-ot kombinált terápiaként alkalmazzák kétévesnél idősebb gyermekeknél, a Topamax ajánlott napi adagja 5-9 mg / testtömeg-kilogramm / nap (2 adag). Az adag kiválasztása 25 mg -tól kezdődik. Továbbá az adag 1-2 hetente 1-3 mg-mal emelhető testtömeg-kilogrammonként.

A Topamax monoterápiaként történő alkalmazásának kezdő adagja felnőtteknél napi 100 mg. Ebben az esetben a napi adag nem haladhatja meg az 500 mg -ot.

2 évesnél idősebb gyermekek számára a terápia első hetében a Topamax-ot 0,5-1 mg / testtömeg-kg dózisban írják fel éjszaka. Továbbá az adag 0,5-1 mg / testtömeg-kilogramm / nap (2 adag) naponta 1-2 hetente emelkedik.

A Topamax napi adagja a migrén megelőzésére 100 mg (2 adag).

Mellékhatások

A vélemények szerint a Topamax gyakran okozhat mellékhatásokat.

Központi és perifériás idegrendszer: szédülés, álmosság, paresztézia, károsodott figyelem, memória, gondolkodás, beszéd, koordináció, letargia, nystagmus, remegés, amnézia, helytelen járás, ízlésváltozások, hipesztézia, diszartria, pszichomotoros rendellenességek.

Mentális zavarok: beszédzavarok, lassú gondolkodás, depresszió, zavartság, álmatlanság, agresszivitás, ingerlékenység, tájékozódási zavar, merevedési zavar.

Emésztőrendszer: étvágyváltozások, hányinger, étvágytalanság, hasmenés.

Mozgásszervi rendszer: myalgia, izomfájdalom, görcsök és görcsök, arthralgia.

Látószervek: diplopia, szemszárazság, látásromlás.

Halló szerv: fájdalom és csengés a fülben.

Légzőrendszer: orrvérzés, légszomj.

Bőrgyógyászati ​​reakciók: alopecia, kiütés, viszketés, az arc érzékenységének csökkenése.

Húgyúti rendszer: nephrolithiasis, pollakiuria, dysuria.

Vérképző rendszer: vérszegénység.

Általános rendellenességek: ingerlékenység, fáradtság, fogyás, szorongás, aszténia.

A Topamax felülvizsgálatai szerint szindróma léphet fel, amelyet rövidlátás jellemez, amely a megnövekedett intraokuláris nyomás hátterében fordul elő.

Túladagolás

A Topamax véleménye szerint a gyógyszer túladagolása görcsökben, álmosságban, látás- és beszédkárosodásban, diplopiában, gondolkodás-, koordinációs-, artériás hipotenzióban, kábulatban, szédülésben, izgatottságban és depresszióban, letargiában nyilvánul meg.

A Topamax értékelésében halálos kimenetelű túladagolási esetek fordultak elő több gyógyszer, köztük a Topamax keverékével.

A Topamax túladagolásának kezelésére a következőket alkalmazzák: gyomormosás, aktív szén bevitele, tüneti kezelés, hemodialízis.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Annak ellenére, hogy a Topamax terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságára vonatkozó vizsgálatokat nem végeztek, a gyógyszer terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az anya számára várható előny nagyobb, mint a gyermekre gyakorolt ​​kockázat.

Feltehetően a Topamax kiválasztódhat az anyatejbe. Ezért, ha szükségessé válik a gyógyszer szedése szoptatás alatt, abba kell hagynia a baba anyatejjel történő etetését.

A Topamax kölcsönhatása más gyógyszerekkel

A Topamax csökkenti az ösztrogént tartalmazó orális fogamzásgátlók hatékonyságát.

A gyógyszer csökkenti a digoxin AUC -értékét.

Karbamazepinnel és fenitoinnal egyidejűleg alkalmazva a topiramát AUC -értéke csökken.

Valproinsavval egyidejű alkalmazás esetén a topiramát és a valproinsav AUC -értéke csökken.

A szén -anhidráz inhibitorok növelik a vesekő képződésének kockázatát.

Különleges utasítások

A Topamax -ot fokozatosan kell abbahagyni, hogy a rohamok gyakoriságának növekedése minimálisra csökkenjen.

A gyógyszer dózisát a klinikai hatásnak megfelelően kell kiválasztani.

A Topamax kezelésekor megfelelően növelni kell az elfogyasztott folyadék mennyiségét a vesekőbetegség és a mellékhatások kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében.

A Topamax -kezelés alatt el kell hagyni azokat a potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek gyors reagálást és nagy odafigyelést igényelnek.

A Topamax analógjai

A Topamax analógjai olyan gyógyszerek, mint a Topilepsin, Droplet, Epiramat, Topiramine, Topirol, Topiromax.

A Topamax analógjainak használata előtt feltétlenül konzultáljon orvosával.

Tárolási feltételek Topamax

A gyógyszert sötét és száraz helyen tárolják, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

1 Topamax kapszula 50, 25 vagy 15 mg -ot tartalmaz topiramát .

További anyagok: cukormorzsa ( szacharóz, keményítőszirup), povidon, cellulóz -acetát.

Kapszulahéj összetétele: víz, zselatin, szorbitán -laurát, nátrium -lauril -szulfát, titán -dioxid, Opacode Black tinta fekete (fekete o Vas-oxid , mázoldatot etil -alkohol, izopropil -alkohol, butil -alkohol, propilénglikol, ammónium -hidroxid ).

Kiadási űrlap

A Topamax kemény zselatin fehér kapszula, fekete tintával "50 mg" felirattal és színtelen, "TOP" feliratú fekete tintával; a kapszulák belső tartalma fehér szemcsék.

farmakológiai hatás

Antikonvulzív .

Farmakodinamika és farmakokinetika

Farmakodinamika

Epilepszia elleni gyógyszer, a fruktóz -származékok csoportjába tartozik.

Topiramát elnyomja a nátriumcsatornákat és gátolja az ismétlődő akciós potenciálok megjelenését a neuronfal hosszan tartó depolarizációja során. Növeli az aktivitást gamma-amino-vajsav számos altípusra GABA receptorok és szabályozza a tevékenységet GABAA receptorok , blokkolja az aktiválást kainatom receptorok glutamát ... A Topamax ezen hatásai dózisfüggőek különböző koncentrációkban topiramát a vérben 1-200 μmol.

A topiramát gátolja egyes izomerek aktivitását karboanhidráz ... Ennek a farmakológiai hatásnak a súlyosságát tekintve azonban sokkal rosszabb, mint a - gátló karboanhidráz ... A gyógyszer ezen tevékenysége nem a fő összetevője. antiepileptikus aktivitás .

Farmakokinetika

Bevétel után topiramát gyorsan felszívódik a belekből. A biohasznosulás eléri a 81%-ot. Az étkezés nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását. Plazmafehérje -kötés - 13-17%.

Az egészséges vesefunkciójú egyéneknél 4-8 napig tart az egyensúly elérése. A transzformáció a bevitt adag legfeljebb 20% -án megy keresztül. 6 inaktív metabolit ismert. A topiramátot és származékait a vesék választják ki. A felezési idő átlagosan 21 óra.

Használati jelzések

• :
  - megelőzés migrén .
• :
  - monoterápiaként 2 évesnél idősebb gyermekeknél és epilepsziás felnőtteknél, valamint újonnan diagnosztizált epilepsziában szenvedő betegeknél;
  - a komplex terápia összetevőjeként 2 éves kortól és felnőtteknél általánosított vagy részleges tónusos-klónikus rohamok ; rohamok kezelésére Lennox-Gastaut szindróma .

Ellenjavallatok

• Akár két éves korig.
• a gyógyszer összetevőire.
• Óvatosan kell alkalmazni a Topamax -ot, ha máj vagy hypercalciuria .

Mellékhatások

• Idegrendszeri betegségek: apátia, gondolkodási zavar, beszéd, memória és koncentráció, letargia , remegés , , ízérzékelések megváltozása, kognitív zavarok, pszichomotoros rendellenességek, íz- és szaglás elvesztése, akinesia, apraxia, afázia, kisagyi szindróma égő érzés, zavart alvási ritmus, koordinációs zavar, görcsök , fokozott nyálképződés, diszgráfia, dysesthesia, dyskinesia, dystonia, dysphasia, tónusos-klónikus rohamok, hyperesthesia, hypokinesia, hypogeusia, hyposmia, parosmia, ismétlődő beszéd, kábulat , a tapintás megsértése, ájulás .
• Mentális zavarok: zavartság, lassú gondolkodás, agresszív reakciók, izgatottság, érzelmi labilitás, dezorientáció, anorgasmia , kiáltás , szexuális diszfunkció, dysfemia , eufórikus hangulat, hallucinációk , csökken libidó, hipomán állapotok, mániák, paranoiás állapotok , pánikállapot, kitartó gondolkodás, nyugtalanság , öngyilkossági gondolatok, könnyelműség .
• Emésztőrendszeri betegségek: étvágyváltozás, hasi fájdalom, szájszárazság, érzékenységváltozások a szájban, gastrooesophagealis reflux, , ínyvérzés, szomjúság, fényes, tünetek.
• Az izom -csontrendszer betegségei: mialgia, görcsök , izom fájdalom, görcsök, arthralgia , izommerevség, ízületi duzzanat.
• Szív- és érrendszeri betegségek: ortosztatikus hipotenzió, bradycardia, .
• Látáskárosodás: látásromlás, diplopia , szemszárazság, a szállás megsértése, blefarospasmus, egyoldalú vakság, mydriasis, fotopszia , éjszakai vakság, távollátás , csökkent látásélesség, zárt szögű , a szemhéjak duzzanata, kötőhártya ödéma, makulopátia .
• Hallásszervi károsodás: fájdalom és csengés a fülben, süketség, A halláskárosodás.
• Légzőrendszeri betegségek és tünetek: orrvérzés, rekedtség, nehézlégzés , orrdugulás, rhinorrhea, nasopharyngitis .
• Bőrelváltozások: izzadsághiány, bőrpír, bőr pigmentációs rendellenességek, kellemetlen szag, erythema multiforme , paraorbitalis ödéma.
• A húgyúti rendszer elváltozásai: pollakiuria, hematuria, vesekőbetegség, , , dysuria, vizeletinkontinencia, vesefájdalom, vese tubuláris acidózis .
• A hematopoietikus rendszer károsodása: anémia , leukopenia, thrombocytopenia, lymphadenopathia, eozinofília, neutropenia.
• Változások a laboratóriumi paraméterekben: a bikarbonátok koncentrációjának csökkenése a vérben, leukopenia, crystalalluria, hypokalemia.
• Általános rendellenességek: fáradtság, testsúlycsökkenés vagy -növekedés, szorongás , az arc duzzanata, hiperklorémiás vagy metabolikus acidózis , hideg végtagok, gyengeség , fáradtság, meszesedés , influenzaszerű betegségek, generalizált ödéma .

A Topamax alkalmazási utasítása (módja és adagolása)

A Topamax utasításai szerint a gyógyszert szájon át kell bevenni, függetlenül az étkezéstől. Nyissa ki a kapszulát, keverje össze tartalmát egy kevés lágy étellel. Ezután gyorsan lenyelni rágás nélkül. Ezenkívül a kapszulákat egészben kell lenyelni.

Az epilepsziás rohamok jobb kontrollja érdekében minden életkorú betegeknél ajánlott a terápiát a gyógyszer alacsony dózisával kezdeni, majd titrálni a hatékony dózisig.

Tónus-klónikus rohamok (részleges, általánosított ), rohamok at Lennox-Gastaut szindróma ... A legalacsonyabb hatásos adag felnőtteknél 200 mg naponta. A napi adag 200 mg -tól 400 mg -ig terjed, és két adagban kell bevenni. Bizonyos betegeknél kimutatták, hogy legfeljebb 1600 mg napi adagot fogyasztanak. Az adagot 25-50 mg-ból választják éjszaka, hetente egyszer naponta. Ezután az adag 25-50 mg-mal növelhető, és 2 adagra osztható. Számos betegnél a hatás napi egyszeri bevétel esetén érhető el.

Epilepszia ... Felnőtteknél monoterápiával kezdetben 25 mg Topamax -ot írnak fel naponta egyszer egy héten keresztül. Ezt követően az adagot 7-14 napos időközönként 25-50 mg-ra emelik. Szükség esetén hosszabb intervallumokat lehet tenni az adag növelése között, vagy kisebb adagokban lehet növelni az adagot. Az epilepszia kezdő adagja felnőtteknél napi 100 mg, a maximális napi adag 500 mg.

Migrén ... A migrén megelőzésére a gyógyszer napi adagjának napi kétszer 50 mg -nak kell lennie. Ha szükséges, gyakorolhatja az adag növelését a klinikai hatás megjelenéséig.

Túladagolás

Tünetek: álmosság , görcsök a beszéd- és látásfunkció károsodása, a gondolkodás és a koordináció zavara, diplopia, letargia, artériás hipotenzió, szédülés, ... A fejlődés lehetséges metabolikus acidózis súlyos fokú.

Kezelés: gyomormosás vagy hányás; hatékonyan felszívódó vétel topiramát ; tüneti terápia, az elfogyasztott folyadék mennyiségének növekedése.

Kölcsönhatás

Az idegfunkciók depresszióját okozó pénzeszközök közös bevétele által okozott hatások, alkohol és a Topamaxot nem vizsgálták.

Közös fogadás Hypericum perforatum csökkenti a koncentrációt topiramát vérben.

Nagy dózisok alkalmazása esetén topiramát (kevesebb, mint 600 mg / nap) és lítium készítmények , utóbbi koncentrációja növekedhet.

Együtt használva topiramát és fokozódik a koncentráció topiramát vérben.

A betegek egyidejű kinevezésével és állapotát figyelemmel kell kísérni a tanfolyam jellegének felmérése érdekében.

A Topamax egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, amelyek hajlamosak a fejlődésre nephrolithiasis tovább növelheti a vesekő képződésének kockázatát. Az ilyen kombinációkat el kell kerülni.

Kombinált felhasználás valproinsav és topiramát gyakran kíséri hiperammonémia egyes esetekben a fejlesztéssel encephalopathia .

Értékesítési feltételek

A Topamax szerepel a vényköteles gyógyszerek listáján.

Tárolási feltételek

Legfeljebb 26 fokos hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Szavatossági idő

Két év.

Különleges utasítások

A Topamax-ot lassan, 2-8 hét alatt kell abbahagyni, hogy kizárja a rohamok gyakoriságának növekedési lehetőségét.
A gyógyszeres kezelés során fokozódik a hangulatzavarok, az öngyilkossági gondolatok, a depresszió és az öngyilkos viselkedés.

Ha a beteg a Topamax -kezelés alatt lefogy, tanácsos fontolóra venni a fokozott táplálkozásra való áttérést.

A Topamax szédülést, homályos látást, álmosságot és számos más tünetet okozhat, amelyek komoly veszélyt jelentenek a járművezetőkre.

Analógok

Megfelelő ATX 4. szintű kód:

Topamax analógok: Topilex, Topiramine, Toprakar, Epiramate, Epiramate-Teva .

Gyerekeknek

Tilos két év alatti gyermekeket beengedni.

Alkohollal

Terhesség (és szoptatás) alatt

Az időszak alatt vagy meg kell szakítani a Topamax -kezelést.

A Topamax (Topiramate), a Topalepsin, a Topsaver, a Maxitopyr, az Epitop, a Toreal, az Epimax olyan gyógyszerek csoportja, amelyek azonos hatóanyaggal és azonos farmakológiai hatással rendelkeznek.

Az anyag jellemzői Topiramate

A topiramát görcsoldó szer, amelynek célja az epilepszia elleni hatás az izomgörcsök enyhítésével.

Ez a komponens a pszichózisok gyors kiküszöbölésére is képes, mivel a Topiramate Mániás-ellenes tulajdonságokkal rendelkezik, megszünteti, valamint a mániás-depressziós rendellenességeket.

A topiramát empirikus képlete a C12H21NO8S. Ez egy fruktóz -származék, és összetett szerkezetű, nagy molekulatömegű - 339,33 egység. Farmakológiában a topiramátot epilepsziaellenes hatású anyagként osztályozzák.

Topamax és generikumai

A Topomax egy antiepileptikus gyógyszer, amely a fruktóz -származékok közé tartozik. A gyógyszer hatóanyaga, a topiramát elnyomja a nátriumcsatornákat, és lassítja az ismétlődő akciós potenciál kialakulását az idegsejtek falainak hosszan tartó depolarizációja során.

Ezt a gyógyszert epilepsziás rohamokra, görcsös állapotokra, valamint mániás-depressziós állapotok kiküszöbölésére írják fel.

A Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax gyógyszerek mind Topomax analógok, amelyek azonos tulajdonságokkal és jelzésekkel rendelkeznek. Mindezen alapok hatóanyaga a topiramát.

Minden eszköz hatása az epilepsziás rohamok, a mániás-depressziós állapotok kiküszöbölésére irányul. Mindezek a gyógyszerek kapszulák és tabletták formájában kaphatók belső használatra.

Farmakológiai tulajdonságok

A Topomax olyan gyógyszer, amely epilepsziaellenes tulajdonságokkal rendelkezik. Ez a szer növeli a GABA receptorok aktivitását, és hozzájárul az AMPK receptorok normalizálásához. Terápiás terápiában alkalmazzák, amikor a tünetek a kezdeti szakaszban, különböző etiológiájú görcsös állapotokban jelentkeznek.

A Topomax görcsoldó, fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatással is rendelkezik.

Sok beteg, aki ezt a gyógyszert használta, megjegyzi, hogy képes gyorsan eltávolítani a rohamokat és csökkenteni az ideges ingerlékenységet.

A gyógyszer farmakokinetikája

A topiramát azonnal felszívódik a gyomorban és a belekben. A gyógyszer biohasznosulása független az étkezéstől. A biohasznosulási szint körülbelül 81%.

A hatóanyag fehérjekötődése körülbelül 13-17%. Az átlagos eloszlási mennyiség nemtől függ. A nőknél az eloszlási térfogat csaknem kétszer alacsonyabb, mint a férfiaknál, ez annak a ténynek köszönhető, hogy a nők testzsírszintje magas.

Az eloszlási sebesség 0,55-0,8 liter kilogrammonként egyszeri adagokig 1200 mg -ig. A legmagasabb koncentráció a vérben általában néhány órát ér el a 400 mg -os gyógyszer bevétele után. A vérszérumban az egyensúlyi koncentráció átlagos időtartama 4-8 nap.

A hatóanyag kiválasztása a vesén keresztül történik. A hatóanyag 70% -a változatlan formában távozik. A felezési idő körülbelül 21 óra.

Kiadási forma és összetétel

A Topomax kapszula formájában készül. A kapszulák adagja 15, 25 és 50 mg. A kapszulák 10 darabos buborékcsomagolásban vannak. A hólyagokat kartondobozokba csomagolják. Szintén értékesítésre kerülnek műanyag palackok 28 és 60 darabos kapszulákkal.

Összetevők:

A burkolat összetevői:

• zselatin;
• szilícium-dioxid;
• titán-dioxid;
• tisztított víz;
• nátrium -lauril -szulfát;
• Opakod tinta fekete S-1-17822 / 23.

Milyen jelzések alapján van hozzárendelve?

A Topomax, mint minden hatóanyagon alapuló analógja, a topiramátot a következő javallatokra írják fel:

• a rohamok és a mioklonikus természet enyhítésére;
• enyhíti;
• megszünteti;
• kiosztva, mikor;
• nál nél ;
• segít enyhíteni a tónusos-klónikus rohamokat.

Az Interneten található számos betegvéleményben a Topomaxról megjegyzik, hogy ez a gyógyszer a simaizomgörcsök enyhítésére is hatékony.

A Topomax és analógjai nem használhatók az alábbi körülmények között:

• terhes nők;
• szoptatáskor;
• ha fokozott érzékenység van a hatóanyaggal és a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben;
• veseelégtelenség jelenlétében;
• szívelégtelenséggel;
• ha súlyos agyi rendellenességek vannak;
• rosszindulatú daganatok jelenléte;
• nem ajánlott 2 év alatti gyermekek számára.

Rendkívül óvatosan a topiramát hatóanyagot tartalmazó gyógyszereket csontritkulásra, nephrourolithiasisra, valamint idős korban szedik.

A recepció és az adagolás jellemzői

A Topomax -ot szájon át kell bevenni. A gyógyszert naponta kétszer 200 mg -os dózisban kell bevenni. Ha hirtelen ilyen igény merül fel, akkor a kapszula tartalmát vízzel keverni lehet, de csak kis mennyiségben.

Felnőtteknél a gyógyszert másokkal együtt is be lehet venni, de az adagot csak a kezelőorvos határozza meg.

Az epilepsziás állapotok kezelésének kezdeti szakaszában ajánlott napi 25 mg gyógyszert bevenni. Az adagot csak a betegség klinikai megnyilvánulásaitól függően szabad növelni.

A Topomax szedése 2 éves kor alatti gyermekeknek nem ajánlott. 2-10 éves kortól a napi adag nem haladhatja meg az 50 mg -ot. Ha a betegeknek veseproblémái vannak, akkor a gyógyszert kellően alacsony dózisban kell felírni.

Ha a Topomax -ot kiegészítő epilepszia elleni gyógyszerként alkalmazzák, ajánlott a gyógyszert napi kétszer 9 mg -os dózisban bevenni. A terápiás kezelés időtartama körülbelül 7 nap.

Migrén esetén 100 mg -ot kell alkalmazni naponta kétszer. Nagyon súlyos migrénes rohamok esetén ajánlott az adagot napi kétszer 200 mg -ra emelni. A megelőző kezelés során a topiramáton alapuló gyógyszereket naponta egyszer 25 mg -ban kell bevenni egy héten keresztül.

Fogadás terhes nők és szoptatás alatt

Klinikai és megfelelő vizsgálatokat a topiramát terhesség alatti magzatra gyakorolt ​​hatásáról nem végeztek. De a gyakorlatban vannak olyan esetek, amikor a Topimax monoterápiaként történő alkalmazása során a nőknél a terhesség alatt súlyos patológiák és eltérések voltak a baba fejlődésében.

A csecsemők koponya- és archibákkal, szájpad- vagy ajakhasadékkal és egyéb hibákkal születtek. Ezenkívül a gyermekek gyakran alacsony testtömeggel születnek, nem több, mint 2500 kilogramm. Így a topiramáton alapuló gyógyszerek alkalmazása terhesség alatt nagyon nem kívánatos.

A szoptatás ideje alatt a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt. A gyógyszeres kezelés idején jobb megtagadni a szoptatást, vagy nem szedni a gyógyszert szoptatás alatt.

Túladagolás és mellékhatások

A túladagolás tünetei ritkák. Általában a következő tünetekkel jár:

• a rohamok megjelenése;
• a beszédproblémák előfordulása;
• a látás romlása;
• fokozott álmosság;
• koordinációs zavar;
• gondolkodási problémák;
• a kábulat megjelenése;
• gerjesztés;
• depressziós állapot;
• a fájdalom megjelenése a hasban.

A Topomax alkalmazása során a következő kellemetlen állapotok jelentkezhetnek:

Különleges utasítások

A Topomax használatakor ügyeljen a következőkre:

• a gyógyszer visszavonását lassan kell elvégezni a rohamok gyakoriságának csökkentése és a nem kívánt tünetek megjelenésének megelőzése érdekében;
• ha a gyógyszert hemodialízis alatt szedik, akkor az adagot növelni kell, a gyógyszert a hemodialízis előtt és után kell bevenni;
• ha a gyógyszer alkalmazása során csökken a testsúly, akkor ajánlott az étrend módosítása;
• a gyógyszer alkalmazása idején nem ajánlott autót vezetni és fokozott figyelmet igénylő munkát végezni.

A Topamax és a topimaraton alapuló hasonló gyógyszerek orvos által készített áttekintése, valamint az ezeket a gyógyszereket szedő betegek véleménye rávilágíthat a gyógyszerek ezen csoportjának bevitelével és hatékonyságával kapcsolatos tisztázatlan pontokra.

Orvos Szemle

A Topomax, valamint a Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax ugyanazok a gyógyszerek a topiramát hatóanyaggal. Mindezeknek a gyógyszereknek ugyanaz a hatásuk - csökkentik az epilepsziás rohamok aktivitását és gyakoriságát, leállítják a migrénes rohamokat, valamint a részleges és myoclonic jellegű rohamokat. Ennek a gyógyszernek a használata során a rohamok csökkenése figyelhető meg, az idegrendszer és a psziché helyreáll.

Pszichoterapeuta

A hétköznapi emberek véleménye

Régóta, körülbelül 10 éve epilepsziás vagyok.Először gyakorlatilag nem zavart, de idővel a rohamok egyre gyakoribbá váltak, és a legkedvezőtlenebb pillanatokban is előfordulhatnak.

A neurológus vizsgálata után felírtak. De amint elkezdtem szedni ezt a gyógyszert, nagyon rosszul éreztem magam, annyi mellékhatásom volt, magam sem emlékszem.

Újra elhatároztam, hogy elmegyek orvoshoz pszichoterapeutához, csak egy teljes vizsgálat után felírtak Topomaxot. Először 25 mg -ot vettem be. Jelen pillanatban helyettesítették Topalepsinnel számomra. Reggel 20 mg -ot, este 20 mg -ot szedek. Elfelejtettem a támadásokat.

Svetlana, 28 éves

A fiú 12 éves, és már 6 éves, epilepsziás rohama van. Eleinte havonta 2-3 alkalommal zavarták. A teljes vizsgálat után felírták nekünk a Topomax -ot. 4 éve szedi ezt a gyógyszert, ebben az időszakban ez a gyógyszer nem volt mindig a gyógyszertárban, ezért Topalepsin, Topsaver, Epimax helyettesítettük. Minden gyógyszer hasonló hatású. A fiú rohamai alig zavarják, évente 1-2 alkalommal fordul elő, de nem többet.

Marina, 33 éves

Ár kérdés

A 60 kapszulát és 25 mg -os adagot tartalmazó Topomax csomag ára 1735 rubeltől kezdődik. A Topomax csomagolása 60 kapszulával és 50 mg -os adaggal 2500 rubeltől kezdődik.

A toreális költségek 150 rubeltől, a Topalepsin 200 rubeltől, a Maxitopir 350 rubeltől.

Topamax analógok a testre gyakorolt ​​hatásról:

• Gabagamma;
• Neurontin;
• Pagluferal;
• Epiramat-Teva.

Terhesség alatt tilos

Szoptatás alatt tilos

Korlátozások vannak a gyermekek számára

Vannak korlátozások az idősek számára

Korlátozások vannak májproblémákra

Vannak korlátai a veseproblémákra

A Topamax egy epilepszia elleni gyógyszer, amelyet számos európai országban és azon túl is használnak a neurológiában. A gyógyszer számos pozitív véleményt szerzett mind az orvosok, mind a betegek részéről. A Topamaxot kizárólag szakember ajánlására veszik, de még ebben az esetben is fontos, hogy részletesen tanulmányozzák a használati utasítást.

Általános információk a gyógyszerről

A Topamax görcsoldó szer epilepszia kezelésére. Nemzetközi nem védett név - Topiramát (topiramát). A gyógyszert a neurológiában használják.

A gyógyszerek felszabadulásának formái, összetétele és költsége

A gyógyszert orális kapszula formájában adják ki. A topiramát hatóanyagot 25 vagy 50 mg dózisban tartalmazza 1 db. A Topamax ára (hozzávetőleges) a következő lehet:

Meg kell jegyezni, hogy az importált (belga) gyógyszer ezen költsége viszonylag alacsony. De ha szükséges, az orvos mindig javasolhat egy adott gyógyszer olcsóbb analógját.

Farmakodinamika és farmakokinetika

A gyógyszer antikonvulzív hatást fejt ki, amely a nátriumcsatornák blokkolásán és az akciós potenciálok újbóli megjelenésének elnyomásán alapul, amelyet az idegsejtek membránjainak hosszú távú depolarizációja vált ki.

A topiramát fokozza a GABA funkcióját egyes receptorokkal (különösen a GABAA -val) kapcsolatban, és módosítja a GABAA -receptorok munkáját is. A hatóanyag hatékonysága az adagtól függ.

Ezenkívül a topiramát csökkenti a karboanhidráz bizonyos izoenzimjeinek hatását. De ez a tulajdonság sokkal gyengébb, mint egy másik hasonló gyógyszer, az acetazolamidé, ezért a topiramát ritkán választható epilepsziás gyógyszer.

A topiramát felszívódása a gyomor -bél traktusban történik. Általában a vesén keresztül ürül, de különböző koncentrációban. A gyógyszer kiválasztási sebességét közvetlenül befolyásolja a beteg húgyúti rendszere.

Indikációk és ellenjavallatok

A Topamax alkalmazására számos jelzés vonatkozik. A gyógyszert epilepsziás és migrénes betegeknek írják fel:

1. Felnőttek és 2 éves kortól különböző epilepsziás rohamok formájában, komplex terápia vagy monoterápia részeként.
2. Felnőtt betegek a migrénes rohamok kialakulásának megelőzésére.

Jegyzet. A Topamax hatékonyságát az akut migrénes rohamok enyhítésére nem vizsgálták.

A Topamax rendelkezik az abszolút ellenjavallatok listájával. A gyógyszert nem írják fel a betegeknek:

• 2 év alatti;
• túlérzékenység a topiramáttal vagy a segédanyagokkal szemben.

Ne igyon kapszulát és olyan reproduktív korú nőket, akik nem szednek hatékony fogamzásgátlót.

A gyógyszert nem írják fel nőknek terhesség alatt. A topiramát átjut az anyatejbe, ezért a kapszulákat a szoptatás alatt sem kell bevenni. Ha ilyen igény merül fel, a szoptatást fel kell függeszteni a kezelés teljes időtartama alatt.

A gyógyszert 2 évesnél idősebb gyermekek számára írják fel, de csak részleges vagy generalizált epilepsziás rohamok kezelésére (monoterápiaként vagy komplex kezelés részeként). A migrén terápiás vagy profilaktikus céljaira a gyermekeknek szánt gyógyszer szigorúan ellenjavallt.

Részletes pályázati útmutató

A gyógyszeres kezelést a legalacsonyabb hatásos dózissal kell kezdeni. Ezt fokozatosan kell növelni, amíg el nem éri a várt terápiás hatást.

Jegyzet. A kezelési folyamat optimalizálása érdekében nincs szükség a vér topiramát -tartalmának rendszeres ellenőrzésére. A terápia megkezdése előtt azonban laboratóriumi vizsgálatot kell előírni.

A gyógyszer adagolásának jellemzői felnőttek számára

A gyógyszerek adagját a beteg testének a kezelésre adott terápiás válaszától függően titrálják. 25 mg hatóanyaggal kell kezdeni. Naponta egyszer lefekvés előtt kell bevenni. Egy ilyen Topamax adag 1-2 hétig lesz releváns, ezután megduplázódik vagy megnégyszereződik. Ebben az esetben a napi adagot 2 adagra osztják - reggel és este.

Ha a beteg nem tolerálja az ilyen Topamax adagolási rendet, akkor a bevitt kapszulák számát 1-2 hétnél hosszabb időközönként növelni kell. Vagy növelje az adagot nem 50 -cel, hanem 25 mg -mal. Monoterápia esetén a felnőtt betegek kezdeti dózisa 100-200 mg / nap. A gyógyszer szedése két megközelítésre oszlik - reggel és este. A gyógyszer maximális megengedett dózisa 500 mg.

Jegyzet. Néhány betegnél, akik epilepszia refrakter formáiban szenvednek, magas terápiás választ figyeltek meg, amikor a gyógyszert napi 1000 mg -os dózisban vették be.

A fenti Topamax adagok alkalmasak minden felnőtt és idős beteg számára, normális vese- és májfunkcióval.

A dózistitrálás jellemzői 6 és 16 év közötti gyermekek számára

Az epilepszia kezelését 6 év feletti gyermekeknél 0,5-1 mg / testtömeg-kg dózissal kell kezdeni. A kapszulát naponta egyszer, lehetőleg lefekvés előtt kell bevenni. Ezt az adagolási rendet 7 vagy 14 napig kell követni. Ezt követően az adagot megduplázzák, vagy négyszeresére növelik, és 2 napi adagra osztják. A szedett gyógyszer mennyiségét addig növelik, amíg el nem éri a kezelés várt hatását.

Monoterápiaként a Topamax -ot 6 éves kortól kezdve 100 mg kezdő adagban írják fel gyermekgyógyászati ​​betegeknek. Ez körülbelül 2 mg / testtömeg kg. A gyógyszer adagolásának ilyen jellemzőit 6-16 éves gyermekeknél használják.

2-5 éves gyermekek kezelése

A terápiát ajánlott 25 mg topiramát kapszulával kezdeni. Kezelheti a kezelést alacsonyabb dózissal (például 1-3 mg / gyermek súlya). Az egyes gyermekek dózistitrálásának lehetséges eltérései miatt a Topamax nem alkalmazható öngyógyításra.

A Topamax célja a migrénes rohamok megelőzése, nem pedig akut fázisban történő kezelésük. Ebből a célból a gyógyszert kizárólag felnőtt betegek számára írják fel.

Az általánosan elfogadott adag ebben az esetben 100 mg Topamax, 24 órán belül 2 adagra osztva. A terápia jellemzői:

Néhány betegnek sikerült elérnie a klinikai választ 50 mg / 24 óra, másoknál 200 mg / 24 óra alkalmazásával. Így minden helyzet egyedi, és megfelelő megközelítést igényel.

Lehetséges mellékhatások és túladagolás jelei

A betegek általában jól tolerálják a Topamax terápiát. Ha mellékhatások jelentkeznek, akkor azok főként enyhe vagy mérsékelt mértékben jelentkeznek. De el kell kerülni a kábítószer -túladagolást. Ha az orvos által előírt napi adagot túllépte, azonnal orvoshoz kell fordulnia. Még akkor is, ha a betegség teljes hiánya társul ehhez a tényhez.

Mellékhatások tünetei

A Topamax hivatalos utasításaiban leírt mellékhatásokkal kapcsolatban számos lehetséges mellékhatás lép fel. Az alábbiakban azonban csak azokat a betegségeket mutatjuk be, amelyek a legtöbb esetben, azaz nagyon gyakran fordulnak elő. Ezek tartalmazzák:

Gyakran megfigyelhetők a vérvizsgálat klinikai paramétereiben bekövetkező változások. Különösen a Topamaxot szedő betegeknél alakul ki vérszegénység. Ritkábban leukopenia, thrombocytopenia, eozinofília eseteket jegyeznek fel. A limfadenopátia kialakulása lehetséges.

Az ilyen mellékhatások nem okozhatnak kárt a beteg szervezetében, mivel gyakran önmagukban elmúlnak. Ha ezek továbbra is fennállnak, vagy intenzitásuk növekszik, ebben az esetben szükség lehet a gyógyszer teljes törlésére vagy analógokkal való helyettesítésére.

Túladagolás

A Topamax túladagolásának esetei ismertek. Ugyanakkor a betegeknél a következő tünetek jelentkeztek:

Fontos! A Topamax hosszú távú és súlyos túladagolása súlyos metabolikus acidózis kialakulását idézheti elő.

A topiramax ellenszer hiánya miatt az adagolási kezelés jellemzői a következő intézkedések végrehajtása:

1. A gyomor tisztítása beöntéssel vagy hányással.
2. Adszorbens (különösen aktív szén) befogadása.
3. Sok folyadék fogyasztása.
4. Ha szükséges, végezzen tüneti terápiát (fájdalomcsillapítás).

A Topamax túladagolás tüneteinek megszüntetésének egyik leghatékonyabb technikája a hemodialízis.

Különleges utasítások és gyógyszerkölcsönhatások

A Topamax -ot fokozatosan kell abbahagyni, ahogy az adagot növelik. Ha hirtelen abba kell hagynia a kapszulák szedését, gondosan ellenőrizze a beteg állapotát. A topiramáton alapuló bármely gyógyszer hirtelen abbahagyása újabb epilepsziás rohamok kialakulását idézheti elő.

A vese- és májbetegségben szenvedő betegeknek különös figyelmet kell fordítaniuk a Topamax kezelésre. Ezenkívül a gyógyszert óvatosan írják fel krónikus alkoholizmusban szenvedőknek.

A teljes terápiás kurzus során gondosan figyelemmel kell kísérnie a beteg mentális és pszichológiai állapotát. Néhány betegnél a depresszió és az öngyilkossági gondolatok megjelenését figyelték meg. Ha ilyen eltérések jelennek meg, azonnal el kell kezdeni a pszichoterápiát.

A Topamax kezelés során a vizeletrendszer monitorozása fontos a diagnosztizált nephro- vagy urolithiasisos betegeknél. A fokozott kontroll megköveteli a hasonló betegségekre hajlamos betegek állapotát (urolithiasis jelenléte a személyes vagy családi anamnézisben).

Fontos! A Topamax összetétele szacharózt tartalmaz. Azok a betegek, akik intoleranciában szenvednek ezen anyaggal, nem javasolják a gyógyszer szedését. Ha kinevezése létfontosságú indikációk miatt következik be, a beteg állapotát orvosnak gondosan ellenőriznie kell!

• fenitoin;
• karbamazepin;
• digoxin;
• alkohol;
• gyógyszerek, amelyek gátolják a központi idegrendszer munkáját;
• Hypericum perforatum;
• valproinsav;
• lítium készítmények;
• riszperidon;
• hidroklorotiazid;
• gyógyszerek, amelyek elősegítik a nephrolithiasis kialakulását.

Óvatosan kombinálja a Topamaxot metforminnal, pioglitazonnal és gliburiddal. Ezen gyógyszerek szedése alatt gondosan ellenőrizni kell a beteg cukorbetegségét.

Analógok

Ma a gyógyszertárakban a következő Topamax analógokat találja (hatóanyag szerint):

A Topamax összes fenti generikája szinte teljesen azonos összetételű. De a gyógyszerek segédkomponensei eltérőek lehetnek, ezért a Topamax analógra történő cseréjét rendkívül óvatosan kell elvégezni, figyelembe véve a beteg testének lehetséges túlérzékenységét bizonyos segédanyagokkal szemben.