Vegye figyelembe az antihisztaminok első generációjának hatásait. Antihisztaminok: mítoszok és valóság. Antihisztaminok felírása terhesség alatt

Szinte minden modern ember otthoni gyógyszeres szekrényében van antihisztamin, amelyet allergiás reakció enyhítésére használnak. De nem mindenki, aki használja őket, tudja, hogyan működnek az ilyen gyógyszerek, hogyan kell helyesen használni őket, és mit jelent a "hisztamin" kifejezés. Ezért meg kell találnia, hogy mely esetekben írják fel ezeket a gyógyszereket, milyen indikációkkal és ellenjavallatokkal rendelkeznek.

A hisztamin biológiailag aktív anyag, amelyet az immunrendszer sejtjei termelnek. Különféle fiziológiai és kóros folyamatokat okoz a szervezetben, amelyek a belső szervek szöveteiben található receptorokra hatnak.

Az antihisztaminok blokkolják a hisztamin termelését, ami nélkülözhetetlenné teszi őket allergiák, gyomor -bélrendszeri, idegrendszeri és egyéb patológiák kezelésében.

Mikor írnak fel antihisztaminokat?

Az antihisztaminok szedésének indikációi a következő kóros állapotok:

• allergiás nátha;
• allergiás kötőhártya -gyulladás;
• atópiás dermatitis;
• Quincke ödéma;
• a szervezet reakciója a rovarcsípésekre;
• allergiás reakció a háziporra, a háziállatok szőrére;
• gyógyszer intolerancia;
• anafilaxiás reakciók;
• exudatív vagy allergiás erythema;
• pikkelysömör;
• allergia hidegre, hőre, háztartási vegyszerekre és más mérgező anyagokra;
• allergiás köhögés;
• ételallergia;
• bronchiális asztma.

Az antiallergiás gyógyszerek típusai

A hisztaminra érzékeny receptorok több típusa is megtalálható a test szöveteiben. Ezek tartalmazzák:

• H1 (hörgők, belek, szíverek, központi idegrendszer);
• H2 (a gyomor, artériák, központi idegrendszer, szív, myometrium, zsírszövet, vérsejtek nyálkahártyája);
• H3 (központi idegrendszer, szív- és érrendszer, emésztőszervek, felső légutak).

Minden antihisztamin készítmény csak bizonyos receptorcsoportokra hat, ezért csak orvos írhatja fel őket.

Az antihisztaminok első generációja blokkolja a H1 receptorok érzékenységét, és más receptorok csoportját is magában foglalja. A hatóanyag, amely ezeknek a gyógyszereknek a része, áthatol a vér -agy gáton, ami mellékhatás - nyugtató hatás - kialakulását idézi elő. Ez azt jelenti, hogy ezek az antihisztamin gyógyszerek álmosságot keltenek, és fáradtság érzése kíséri.

Az első generációs antihisztaminokkal történő kezelés nem megengedett, ha az őket szedő személy munkája a koncentrációra összpontosít.

Az ilyen típusú antihisztamin gyógyszereknek más mellékhatásai is vannak. Ezek tartalmazzák:

• száraz nyálkahártya;
• a hörgők lumenének szűkítése;
• a széklet megsértése;
• a szívritmus megsértése.

Ezek az alapok nagyon gyorsan hatnak, azonban a bevétel után a hatás rövid ideig fennáll. Ezenkívül az antihisztaminok első generációja függőséget okoz, és nem szabad 10 napnál tovább szedni. Nem írják fel akut formában előforduló gyomorbetegségekre, valamint antidiabetikus és pszichotróp gyógyszerekkel kombinálva.

Az első generációs antihisztaminok a következők:

Az antihisztaminok második generációjának kifejlesztése megszüntette a legtöbb mellékhatást. Ezen gyógyszerek előnyei a következők:

• a szedáció hiánya (enyhe álmosság figyelhető meg különösen érzékeny betegeknél);
• a beteg fenntartja a normális fizikai és szellemi tevékenységet;
• a terápiás hatás időtartama egész nap tart;
• a gyógyszerek terápiás hatása a leállítás után 7 napig fennáll.

Általában az antihisztaminok hatása hasonló a korábbi gyógyszerekhez. De nem okoznak függőséget, ezért a kezelés időtartama 3 naptól egy évig változhat. Az ilyen gyógyszereket óvatosan kell alkalmazni a szív- és érrendszeri betegségekben szenvedőknek.

A második generációs allergiaellenes szerek a következők:

A harmadik generációs antihisztaminok szelektívek, és csak a H3 receptorokat érintik. Nincsenek hatással a központi idegrendszerre, ezért nem okoznak álmosságot vagy fáradtságot.

Bár ezek az antihisztaminok a korábbiak származékai, kifejlesztésük során minden létező hátrányt figyelembe vettek. Ezért gyakorlatilag nincs mellékhatásuk.

Az ilyen típusú antihisztaminok segítségével sikeresen kezelik a következő betegségeket:

• nátha;
• csalánkiütés;
• bőrgyulladás;
• rhinoconjunctivitis.

A legnépszerűbb antihisztaminok a következők:

Mikor nem írnak fel antihisztaminokat?

Az allergia sok modern ember társa, ami nagymértékben növeli az antihisztaminok népszerűségét. Az antihisztaminok három generációja létezik a gyógyszerpiacon. Az utolsó két generációnak sokkal kevesebb ellenjavallata van. Ezért figyelembe kell venni azokat a körülményeket, amelyekben a legtöbb antihisztamin nem írható fel:

• túlérzékenység vagy egyéni intolerancia a gyógyszert alkotó összetevőkkel szemben;
• a baba és a természetes táplálás időszaka;
• korhatárok;
• máj- vagy veseelégtelenség súlyos stádiumai.

Az antihisztaminok adagját egyedileg kell kiszámítani. Ezért mielőtt bevenné őket, konzultálnia kell orvosával. Egyes betegségek esetén az orvos csökkentheti az allergiaellenes szer adagját, így elkerülhető a mellékhatások kialakulása.

De mivel a legtöbb ellenjavallat az első generációs gyógyszerekben van, különös figyelmet kell fordítani rájuk. Ezeket a gyógyszereket nem ajánlott a következő esetekben szedni:

• a terhesség első trimeszterében;
• glaukóma esetén;
• bronchiális asztmával;
• megnagyobbodott prosztatával;
• idős korban.

Amint fentebb említettük, az első generációs antihisztaminok kifejezett nyugtató hatásúak. Ez a mellékhatás fokozódik, ha alkohollal, antipszichotikumokkal, nyugtatókkal és más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.

Egyéb mellékhatások a következők:

• szédülés;
• fülzúgás;
• csökkent látásélesség;
• a végtagok remegése;
• álmatlanság;
• fokozott idegesség;
• fáradtság.

Allergiaellenes termékek gyermekek számára

A gyermekek allergiás megnyilvánulásának kiküszöbölésére az első generációs antiallergiás gyógyszereket használják. Ezek tartalmazzák:

Ezeknek a gyógyszereknek a hátránya a többszörös mellékhatások, amelyek az emésztési zavarokban, a kardiovaszkuláris rendszer és a központi idegrendszer működésében nyilvánulnak meg. Ezért csak súlyos allergiás reakciók esetén írják fel őket gyermekeknek.

Sajnos sok csecsemőnél kialakulnak az allergiás betegségek krónikus formái. A növekvő testre gyakorolt ​​negatív hatás minimalizálása érdekében új generációs antihisztaminokat írnak fel a krónikus allergiák kezelésére. A legkisebb gyermekek számára cseppek formájában adják ki őket, és az idősebb gyermekek számára - szirupok formájában.

Az első generáció antihisztaminjai

A klasszikus antihisztaminok osztályozása az "X" csoport jellemzői alapján épül fel, etil -amin maggal kombinálva (2. táblázat).
Néhány membrán stabilizáló antiallergiás hatású gyógyszer antihisztamin hatással is rendelkezik. Mivel ezek a gyógyszerek rendelkeznek az 1. generációs AH néhány jellemzőjével, ezeket ebben a részben mutatjuk be (3. táblázat).

A cselekvés mechanizmusa
Az antihisztaminok hatásmechanizmusa a hisztamin H1 receptorok blokkolásából áll. Az antihisztaminok, különösen a fenotiazinok blokkolják a hisztamin hatásait, például a bél- és hörgő simaizmok összehúzódását, az érfal nagyobb áteresztőképességét stb. Ugyanakkor ezek a gyógyszerek nem enyhítik a gyomorban a sósav hisztamin által stimulált szekrécióját és a méh tónusának hisztamin által kiváltott változásait.

2. táblázat: Az 1. generációs antihisztaminok osztályozása kémiai szerkezet szerint

Kémiai csoport	Gyógyszerek
Etanolaminok (X-oxigén)	Difenhidramin Dimenhidrinát Doxilamin Clemastine Karbenoxamin Fenitolxamin Difenil -piralin
Fenotiazinok	Prometazin Dimetotiazin Oxomemazine Isotypendil Trimeprazin Olimmazin
Etilén -diaminok (X-nitrogén)	Triplenamin Pyralamin Meteramin Klórpiramin Antazolin
Alkil-aminok (X-szén)	Klórfeniramin Dishlorphenir Bromfeniramin Triprolidin Dimetindén
Piperazinok (egy piperazinmaghoz kapcsolódó etil -amid csoport)	Ciklizin Hidroxizin Meklozin Klórciklizin
Piperidinek	Ciproheptadin Azatadin
Kinuklidinek	Quifenadine Sevifenadin

3. táblázat: H1-antagonisták membrán-stabilizáló hatással a hízósejtekre

A klasszikus H1 antagonisták a H1 receptorok versenyképes blokkolói, a receptorokhoz való kötődésük gyors és reverzibilis, ezért a farmakológiai hatás eléréséhez kellően nagy dózisú gyógyszerekre van szükség.
Ennek eredményeként a klasszikus antihisztaminok nemkívánatos hatásai gyakrabban nyilvánulnak meg. Az első generációs gyógyszerek többsége rövid távú hatást fejt ki, ezért naponta háromszor kell bevenni őket.

Szinte minden 1. generációs antihisztamin, a hisztamin mellett, blokkol más receptorokat is, különösen a kolinerg muszkarinreceptorokat.

Az antihisztaminok farmakológiai hatásai

1. generációk:
2. antihisztamin hatás (a H1-hisztamin receptorok blokkolása és a hisztamin hatásainak megszüntetése);
3. antikolinerg hatás (az exokrin szekréció csökkenése, a váladék viszkozitásának növekedése);
4. központi antikolinerg aktivitás (nyugtató, hipnotikus hatás);
5. fokozott központi idegrendszeri depresszáns hatás;
6. a katekolaminok hatásának erősítése (a vérnyomás ingadozása);
7. helyi érzéstelenítő hatás.

Egyes gyógyszerek antiszerotonin (piperidinek) és antidopamin (fenotiazinok) aktivitással rendelkeznek. A fenotiazin gyógyszerek blokkolhatják az α-adrenerg receptorokat. Bizonyos antihisztaminok a helyi érzéstelenítők tulajdonságait mutatják, stabilizálják a membránokat, kinidinhez hasonló hatást gyakorolnak a szívizomra, ami a refrakter fázis csökkenésével és a kamrai tachycardia kialakulásával nyilvánulhat meg.

Az I. generációs H1-hisztamin receptor antagonistáknak a következő hátrányai vannak:

1. hiányos kommunikáció a H1 receptorokkal, e tekintetben viszonylag nagy dózisokra van szükség;
2. rövid távú hatás;
3. az M-kolinerg receptorok, α-adrenerg receptorok, D-receptorok, 5-HT receptorok blokkolása, kokain-szerű és kinidin-szerű hatás;
4. az 1. generációs antihisztaminok mellékhatásai nem teszik lehetővé a magas vérkoncentráció elérését, amely elegendő a H1 receptorok kifejezett blokádjához;
5. a tachyphylaxia kialakulása miatt 2-3 hetente szükséges különböző csoportok antihisztaminjainak cseréje.

Farmakokinetika
Az 1. generáció fő H1-hisztamin-blokkolóinak farmakokinetikai tulajdonságait a 4. táblázat tartalmazza.

Helyezze be a terápiába
A fenti hátrányok ellenére az 1. generációs H1-antagonistákat továbbra is alkalmazzák a klinikai gyakorlatban (5. táblázat). Kétségtelen előnyük a gyógyszerek orális és parenterális beadásának lehetősége (gyógyszerek felszabadulása ampullákban és tablettákban).
Az I. generációs H1 antagonisták előnyösek a következő esetekben:

1. akut allergiás reakciók (csalánkiütés, Quincke -ödéma) enyhítése, ha a gyógyszerek parenterális beadása szükséges;

4. táblázat: Az 1. generációs antihisztaminok farmakokinetikája

Előkészületek Felszívódás		A májban való 1 áthaladás hatása			Fehérje kötés,%	A terápiás koncentráció fenntartásának ideje, h		Biotranszformáció	Kiválasztás
Difenhidramin		Jelentős							Vizelettel és epével
Klórpiramin		Jelentős
Clemastine		Jelentős					I. fázis: 3,6 ± 0,9 II. Fázis: 37 ± 16
Prometazin		Jelentős							Vizelettel, részben epével
Mebhydrolin	Lassú	Jelentős
Dimetindén		Jelentős							Vizelettel és epével
Ciproheptadin		Jelentős							Epe és vizelettel

5. táblázat: 1. generációs H1-receptor blokkolók

Pozitív hatások	Negatív hatások
A hisztamin kóros hatásainak megelőzése	Kiemelt nyugtató hatás
Orális és parenterális adagolás	Rövid távú terápiás hatás
Az allergiák és pszeudoallergiák különböző megnyilvánulásainak csökkentése	Többszörös fogadás naponta
Gazdag használati tapasztalat	A kábítószer -függőség gyors kialakulása
További hatások (antiszerotonin aktivitás, szedáció, amelyek bizonyos helyzetekben kívánatosak)	Az alkohol erősítése
Alacsony költségű	Mellékhatások és ellenjavallatok a használathoz

1. viszkető dermatózisok (atópiás dermatitis, ekcéma, krónikus visszatérő csalánkiütés stb.) kezelése. A bőr fájdalmas viszketése gyakran az álmatlanság és az életminőség romlásának oka. Ezekben az esetekben az 1. generációs antihisztaminok nyugtató hatása előnyös. Számos gél (dimetindén) formájában előállított gyógyszer hatékony a helyi allergiás reakciók megállítására;
2. premedikáció a diagnosztikai és sebészeti beavatkozások előtt, hogy megakadályozzák a nem allergiás hisztamin felszabadulását;
3. az akut légúti vírusfertőzések tüneti terápiája (helyi és orális alkalmazás kombinált gyógyszerek részeként) megszünteti az orr viszketését, tüsszentését;
4. kolinerg csalánkiütés.

Javallatok az 1. generációs H1 antagonisták alkalmazására:

1. allergiás betegségek:
2. szezonális allergiás nátha, kötőhártya -gyulladás;
3. évelő allergiás nátha, kötőhártya -gyulladás;
4. akut csalánkiütés és angioödéma;
5. krónikus visszatérő csalánkiütés;
6. ételallergia;
7. gyógyszer allergia;
8. rovar allergia;
9. atópiás dermatitis;
10. a nem allergiás eredetű túlérzékenység, amelyet hisztamin felszabadulás vagy profilaktikus alkalmazás okoz, hisztamin felszabadító szerek bevezetésével (röntgen-kontrasztanyagokra adott reakciók, dextránok, gyógyszerek, ételek stb. bevezetése);
11. profilaktikus alkalmazás hisztamin felszabadító szerek bevezetésével;
12. álmatlanság;
13. terhes nők hányása;
14. vesztibuláris rendellenességek;
15. megfázás (ARVI).

Mellékhatások
A klasszikus H1-antagonisták hipnotikus hatást fejthetnek ki a gyógyszerek vér-agy gáton keresztüli behatolásával és a központi idegrendszerben található H1-receptorok blokádjával, amit lipofilitásuk elősegít. Ezen gyógyszerek központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatásának egyéb megnyilvánulásai lehetnek koordinációs zavarok, letargia, szédülés és csökkent koncentrációs képesség.
Ismert az AGLS (etanol -aminok) hányáscsillapító hatása, amely összefüggésben áll mind a H! -Angonisztikus hatással, mind részben az antikolinerg és nyugtató aktivitással. Az AGLS ezen hatását gyógyászatilag használják.
Az 1. generációs H1-antagonisták szedésekor az emésztőrendszer mellékhatásai figyelhetők meg (fokozott vagy csökkent étvágy, hányinger, hányás, hasmenés, kellemetlen érzés az epigasztrikus régióban).
A klasszikus H1 antagonisták hosszú távú alkalmazása esetén gyakran csökken a gyógyszerek terápiás hatékonysága (tachyphylaxis).
Egyes gyógyszerek helyi érzéstelenítő tulajdonságokkal rendelkeznek.
Ritka esetekben kardiotoxikus hatások (a QT -intervallum megnyúlása) lehetségesek.

Ellenjavallatok és figyelmeztetések
Ellenjavallatok az antihisztaminok alkalmazására

1. A generációk a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység mellett relatívak:
2. terhesség;
3. szoptatás;
4. magas szellemi és fizikai aktivitást igénylő munka, figyelem koncentrálása;
5. vizeletürítés késése.

Tekintettel az atropin-szerű hatás jelenlétére, e csoportba tartozó gyógyszereket nem szabad felírni bronchiális asztmában, glaukómában és prosztata adenomában szenvedő betegeknek. Óvatosság szükséges az első generációs antihisztaminok felírásakor aszthenodepresszív állapotok és szív- és érrendszeri betegségek esetén.

Interakciók
Az 1. generációs antihisztaminok felerősítik az M-antikolinerg szerek, szintetikus görcsoldók, antipszichotikumok, triciklusos antidepresszánsok, MAO-gátlók, parkinsonizmus kezelésére szolgáló szerek antikolinerg hatását.
Az antihisztaminok fokozzák az altatók (általános érzéstelenítők), nyugtatók és altatók, nyugtatók, neuroleptikumok, központi fájdalomcsillapítók, alkohol központi depressziós hatását.

Helyi antihisztaminok
A helyi antihisztaminok hatékony és nagyon specifikus antagonistái a H1 hisztamin receptoroknak, orrspray és szemcsepp formájában kaphatók. Az orrspray hatása hasonló az orális antihisztaminokhoz.

A helyi H1 hisztamin blokkolók közé tartozik az azelasztin, a levokabasztin és az antazolin.
A levokabasztin és azelasztin alkalmazása ajánlott a betegség enyhébb formái esetén, csak egy szervre korlátozódva (allergiás náthával, kötőhártya -gyulladással) vagy "igény szerint" más gyógyszerekkel történő kezelés során. Ezeknek a gyógyszereknek a hatása csak helyi. Allergiás nátha esetén a levokabasztin és azelasztin hatékonyan enyhíti a viszketést, tüsszentést, orrnyálkahártyát, allergiás kötőhártya -gyulladás esetén pedig - viszketés, könnyek, szempír. Napi kétszeri rendszeres használatuk megakadályozhatja a szezonális és az egész éves allergiás nátha tüneteinek megjelenését.
A helyi antihisztaminok nyilvánvaló előnye a mellékhatások (beleértve az altatókat is) kiküszöbölése, amelyek szisztémás gyógyszerek alkalmazásával jelentkezhetnek. Ennek oka az a tény, hogy a H1-antihisztaminok helyi alkalmazásakor a vérben való koncentrációjuk sokkal alacsonyabb, mint az, amely szisztémás hatást okozhat. A helyi antihisztaminokat a gyógyszer kellően magas helyi koncentrációjának elérése jellemzi alacsony dózisban és a terápiás hatás gyors megjelenése (15 perccel az alkalmazás után).
A helyi antihisztaminok bizonyos gyulladáscsökkentő hatásokkal is rendelkeznek (az azelasztin gátolhatja az allergiás célsejtek: hízósejtek, eozinofilek és neutrofilek aktiválását), és képes gyorsan javítani az orrlégzést. Ez a hatás azonban sokkal kevésbé hangsúlyos és kevésbé tartós a helyi glükokortikoidokhoz képest.
A levokabasztint óvatosan kell előírni vesekárosodás esetén (70% -a változatlan formában ürül a vizelettel). Keserű íz a szájban lehetséges azelasztinnal történő kezelés során szemcseppek formájában. Ritkán a nyálkahártyák szárazságát és irritációját észlelik; rövid ideig tartó ízérzékenység. A helyi AHLS szemészeti formái használatakor nem ajánlott kontaktlencsét használni.
A helyi antihisztaminok esetében más gyógyszerekkel való kölcsönhatást nem írtak le.

"HATÉKONY FARMAKOTERÁPIA"; 5. sz .; 2014; 50-56.

T.G. Fedoskova
Állami Kutatóközpont Immunológiai Intézet, Oroszország FMBA, Moszkva

A gyulladás tüneteit befolyásoló és az allergiás és nem allergiás eredetű betegségek lefolyását szabályozó fő gyógyszerek közé tartoznak az antihisztaminok.
A cikk elemzi a modern antihisztaminok használatának tapasztalataira vonatkozó vitatott pontokat, valamint néhány fő jellemzőjét. Ez lehetővé teszi a különböző betegségek komplex terápiájában az optimális gyógyszer kiválasztásának differenciált megközelítését.
Kulcsszavak: antihisztaminok, allergiás betegségek, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINOK: Mítoszok és valóság

T.G. Fedoskova
Állami Tudományos Központ Immunológiai Intézet, Szövetségi Orvosi és Biológiai Ügynökség, Moszkva

Az antihisztaminok a fő gyógyszerek közé tartoznak, amelyek befolyásolják a gyulladás tüneteit, és szabályozzák az allergiás és nem allergiás betegségek lefolyását. Ebben a cikkben vitatható kérdéseket elemeznek a jelenlegi antihisztaminok használatának tapasztalataival és egyes jellemzőikkel kapcsolatban. Lehetővé teszi, hogy eltérő döntést hozzon a különböző betegségek kombinált terápiájához megfelelő gyógyszerek beadására.
Kulcsszavak: antihisztaminok, allergiás betegségek, cetirizin, cetrin

Az 1. típusú antihisztaminokat (H 1 -AGP) vagy az 1. típusú hisztamin receptor antagonistákat széles körben és sikeresen alkalmazzák a klinikai gyakorlatban több mint 70 éve. Allergiás és pszeudo-allergiás reakciók tüneti és alapterápiájának részeként, különböző eredetű akut és krónikus fertőző betegségek komplex kezelésében, premedikációként invazív és röntgen kontrasztvizsgálatokban, sebészeti beavatkozásokban, az oltás mellékhatásainak megelőzésére szolgálnak. stb. Más szavakkal, célszerű a H 1 -AGP -t olyan körülmények között alkalmazni, amelyeket a specifikus és nem specifikus jellegű gyulladás aktív közvetítőinek felszabadulása okoz, amelyek közül a fő a hisztamin.

A hisztamin széles spektrumú biológiai aktivitással rendelkezik, amely a sejtfelszíni specifikus receptorok aktiválásával valósul meg. A szövetekben a hisztamin fő raktára hízósejtek, a vérben - bazofilek. Jelen van a vérlemezkékben, a gyomornyálkahártyában, az endothelsejtekben és az agy idegsejtjeiben is. A hisztamin kifejezett vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki, és fontos biokémiai közvetítő a különböző eredetű gyulladások minden klinikai tünete esetén. Ezért a közvetítő antagonistái továbbra is a legkeresettebb farmakológiai szerek.

1966 -ban bizonyították a hisztamin receptorok heterogenitását. Jelenleg 4 típusú hisztamin receptor ismert-H 1, H 2, H 3, H 4, amelyek a G-fehérjéhez kapcsolt receptorok (GPCR-ek) szupercsaládjába tartoznak. A H 1 receptorok stimulálása hisztamin felszabadulásához és a főként allergiás eredetű gyulladás tüneteinek megvalósulásához vezet. A H 2 -receptorok aktiválása növeli a gyomornedv szekrécióját és savasságát. Az Ns receptorok főként a központi idegrendszer (CNS) szerveiben vannak jelen. Ezek hisztamin-érzékeny preszinaptikus receptorokként működnek az agyban, szabályozzák a hisztamin szintézisét a preszinaptikus idegvégződésekből. A közelmúltban a hisztamin receptorok új osztályát azonosították, főleg monocitákon és granulocitákon, a H 4 -et. Ezek a receptorok jelen vannak a csontvelőben, a csecsemőmirigyben, a lépben, a tüdőben, a májban és a belekben. A H 1 -AGP hatásmechanizmusa a hisztamin H 1 -receptorok reverzibilis kompetitív gátlásán alapul: megakadályozzák vagy minimalizálják a gyulladásos reakciókat, megakadályozzák a hisztamin által kiváltott hatások kialakulását, és hatásosságuk a versenyképes gátlás képességének köszönhető a hisztamin hatása a specifikus H 1 -receptor zónák lókuszaira az effektor szöveti struktúrákban.

Oroszországban jelenleg több mint 150 antihisztamin fajtát tartanak nyilván. Ezek nemcsak a H 1 -AGP, hanem olyan gyógyszerek is, amelyek fokozzák a vérszérum hisztamin -kötő képességét, valamint olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a hisztamin hízósejtekből történő felszabadulását. Az antihisztaminok sokfélesége miatt meglehetősen nehéz választani közülük a leghatékonyabb és legracionálisabb alkalmazás érdekében, bizonyos klinikai esetekben. E tekintetben ellentmondásos kérdések merülnek fel, és gyakran mítoszok születnek a klinikai gyakorlatban széles körben használt H 1 -AHP alkalmazásával kapcsolatban. A hazai szakirodalomban sok munka található ebben a témában, de nincs egyetértés e gyógyszerek (gyógyszerek) klinikai alkalmazásával kapcsolatban.

Az antihisztaminok három generációjának mítosza
Sokan tévednek, ha azt hiszik, hogy az antihisztaminok három generációja létezik. Néhány gyógyszergyártó cég a harmadik - legújabb generáció AGP -ként - új gyógyszereket mutat be, amelyek a gyógyszerpiacon jelentek meg. A modern AGP -k metabolitjait és sztereoizomerjeit a harmadik generációba sorolták. Jelenleg úgy vélik, hogy ezek a gyógyszerek a második generációs antihisztaminok, mivel nincs jelentős különbség közöttük és a korábbi második generációs gyógyszerek között. Az antihisztaminokról szóló konszenzus szerint úgy döntöttek, hogy a „harmadik generáció” elnevezést fenntartják a jövőben szintetizált AGP -k jelölésére, amelyek valószínűleg számos alapvető jellemzőjükben különböznek az ismert vegyületektől.

Sok különbség van az első és a második generációs AGP között. Ez elsősorban nyugtató hatás jelenléte vagy hiánya. Az első generációs antihisztaminok szedésekor a nyugtató hatást a betegek 40-80% -a szubjektíven megjegyzi. Ennek hiánya az egyes betegeknél nem zárja ki ezen alapok objektív negatív hatását a kognitív funkciókra, amelyekre a betegek nem panaszkodhatnak (vezetési képesség, tanulási képesség stb.). A központi idegrendszer működési zavara még ezeknek az alapoknak a minimális dózisaival is megfigyelhető. Az első generációs antihisztaminok hatása a központi idegrendszerre ugyanaz, mint az alkohol és nyugtatók (benzodiazepinek stb.) Használatakor.

A második generációs gyógyszerek gyakorlatilag nem hatolnak át a vér-agy gáton, ezért nem csökkentik a betegek szellemi és fizikai aktivitását. Ezenkívül az első és a második generáció AHP -jeit más típusú receptorok stimulálásával járó mellékhatások jelenléte vagy hiánya, a hatás időtartama és a függőség kialakulása különbözteti meg.

Az első AGP -ket - a fenbenzamint (Antergan), a pirilamin -maleátot (Neo -Antergan) már 1942 -ben elkezdték használni. Ezt követően új antihisztaminok jelentek meg a klinikai gyakorlatban. Egészen az 1970 -es évekig. Ennek a csoportnak a gyógyszereihez tartozó vegyületek tucatjait szintetizálták.

Egyrészt nagyon sok klinikai tapasztalat gyűlt össze az első generációs antihisztaminok alkalmazásával kapcsolatban, másrészt ezek a gyógyszerek nem lettek szakértői vizsgálaton a bizonyítékokon alapuló orvoslás modern követelményeinek megfelelő klinikai vizsgálatok során.

Az első és a második generáció AGP összehasonlító jellemzőit a táblázat tartalmazza. 1.

Asztal 1.

Az első és a második generáció AGP összehasonlító jellemzői

Tulajdonságok	Első generáció	Második generáció
Nyugtatás és hatások a kognitív funkciókra	Igen (minimális adagokban)	Nem (terápiás adagokban)
A H 1 receptorok szelektivitása	Nem	Igen
Farmakokinetikai vizsgálatok	Kevés	Sok
Farmakodinamikai vizsgálatok	Kevés	Sok
Különböző dózisok tudományos kutatása	Nem	Igen
Vizsgálatok újszülötteknél, gyermekeknél, idős betegeknél	Nem	Igen
Alkalmazása terhes nőknél	FDA B kategória (difenhidramin, klórfeniramin), C kategória (hidroxizin, ketotifen)	FDA B kategória (Loratadine, Cetirizine, Levocetirizine), C kategória (Desloratadine, Azelastine, Fexofenadine, Olopatadine)

Jegyzet. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). B kategória - a gyógyszer nem mutatott teratogén hatást. C kategória - vizsgálatokat nem végeztek.

1977 óta a gyógyszerpiacot új H 1 -AGP egészíti ki, amelyek egyértelmű előnyökkel rendelkeznek az első generációs gyógyszerekhez képest, és megfelelnek az AGP modern követelményeinek, amelyeket az EAACI (Európai Allergológiai és Klinikai Immunológiai Akadémia -egyeztető dokumentumok tartalmaznak). Európai Allergológiai és Klinikai Immunológiai Akadémia).

Az első generációs AGP szedáció előnyeinek mítosza
Még az első generációs antihisztaminok számos mellékhatását illetően is tévhitek vannak. Az első generációs H 1 -AHP nyugtató hatásával az a mítosz terjedt el, hogy alkalmazásuk előnyösebb az egyidejű álmatlanságban szenvedő betegek kezelésében, és ha ez a hatás nemkívánatos, akkor semlegesíthető a gyógyszer éjszakai alkalmazásával. Emlékeztetni kell arra, hogy az első generációs antihisztaminok gátolják a REM alvás fázisát, ami miatt az alvás élettani folyamata megszakad, és nincs teljes értékű információfeldolgozás alvásban. Használatuk során meg lehet zavarni a légzést, a szívritmust, ami növeli az alvási apnoe kialakulásának kockázatát. Ezenkívül bizonyos esetekben ezen gyógyszerek nagy dózisának alkalmazása hozzájárul a paradox izgalom kialakulásához, ami szintén negatívan befolyásolja az alvás minőségét. Figyelembe kell venni az antiallergiás hatás megőrzésének időtartamának (1,5-6 óra) és a nyugtató hatás (24 óra) közötti különbséget, valamint azt a tényt, hogy az elhúzódó szedációt károsodott kognitív funkciók kísérik.

A kifejezett nyugtató tulajdonságok jelenléte megcáfolja azt a mítoszt, hogy az első generációs H 1 -AGP -t célszerű használni idős betegeknél, akik ezeket a gyógyszereket használják, a szokásos öngyógyítás uralkodó sztereotípiái, valamint az orvosok ajánlásai alapján. nincs jól informálva a gyógyszerek farmakológiai tulajdonságairól és a kinevezésük ellenjavallatairól. Az alfa -adrenerg receptorokra, a muszkarin-, a szerotonin-, a bradikinin- és más receptorokra gyakorolt ​​hatás szelektivitásának hiánya miatt ezeknek a gyógyszereknek a kinevezésének ellenjavallata olyan betegségek jelenléte, amelyek meglehetősen gyakoriak az idős betegek körében - glaukóma, jóindulatú prosztata hiperplázia, bronchiális asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség stb.

Az a mítosz, hogy a klinikai gyakorlatban nincs helye az első generációs antihisztaminoknak
Annak ellenére, hogy az első generációs H 1 -AGP (legtöbbjük a múlt század közepén alakult ki) képes ismert mellékhatásokat okozni, ma is széles körben használják a klinikai gyakorlatban. Ezért inkompetens az a mítosz, miszerint az új generációs AGP megjelenésével nem marad hely az előző generációs AGP számára. Az első generáció H 1 -AGP -jának egy vitathatatlan előnye van - az injekciós formák jelenléte, amelyek elengedhetetlenek a sürgősségi ellátás, a premedikáció bizonyos típusú diagnosztikai vizsgálatok, sebészeti beavatkozások előtt stb. Ezenkívül egyes gyógyszerek hányáscsillapító hatást fejtenek ki, csökkentik a fokozott szorongás állapotát és hatásosak a mozgászavarokban. E csoport számos gyógyszerének további antikolinerg hatása kifejlődik a viszketés és a bőrkiütések jelentős csökkenésében, viszkető dermatózisokkal, akut allergiás és toxikus reakciókkal az élelmiszerekre, gyógyszerekre, rovarcsípésekre és csípésekre. Azonban ezeket a gyógyszereket fel kell írni, szigorúan figyelembe véve az indikációkat, az ellenjavallatokat, a klinikai tünetek súlyosságát, az életkort, a terápiás adagokat, a mellékhatásokat. A kifejezett mellékhatások jelenléte és az első generációs H 1 -AGP tökéletlensége hozzájárult az új, második generációs antihisztamin gyógyszerek kifejlesztéséhez. A gyógyszerfejlesztés fő irányai a szelektivitás és a specificitás növekedése, a szedáció megszüntetése és a gyógyszer tolerancia (tachyphylaxia) voltak.

A második generációs modern H 1 -AGP -k képesek szelektíven befolyásolni a H 1 -receptorokat, nem blokkolják őket, de antagonisták lévén "inaktív" állapotba kerülnek, anélkül, hogy megzavarnák élettani tulajdonságaikat, kifejezett antiallergiás hatással rendelkeznek , gyors klinikai hatás, hosszú ideig (24 óra) jár, nem okoz tachyphylaxiát. Ezek a gyógyszerek gyakorlatilag nem hatolnak be a vér-agy gáton, ezért nem okoznak nyugtató hatást vagy a kognitív funkciók károsodását.

A második generációs modern H 1 -AGP-k jelentős antiallergiás hatást fejtenek ki-stabilizálják a hízósejtek membránját, elnyomják az interleukin-8, a granulocita makrofág kolóniát stimuláló faktor (Granulocyta Macrophage Colony-Stimulating Factor. Intercellular Adhézió) eozinofil indukálta felszabadulását. Molekula-1, sICAM-1) hámsejtekből, amely hozzájárul az első generációs H 1 -AGP-hoz képest nagyobb hatékonysághoz az allergiás betegségek alapterápiájában, amelynek előállításában jelentős szerepet játszik az allergiás gyulladás késői fázisának mediátorai szerep.

Ezenkívül a H1-AGP második generációjának fontos jellemzője, hogy további gyulladáscsökkentő hatást fejtenek ki az eozinofilek és a neutrofil granulociták kemotaxisának gátlásával, csökkentve az adhéziós molekulák (ICAM-1) expresszióját az endothelsejteken, gátolva IgE-függő vérlemezkék aktiválása és citotoxikus mediátorok felszabadulása. Sok orvos nem fordít erre kellő figyelmet, azonban a felsorolt ​​tulajdonságok lehetővé teszik az ilyen gyógyszerek alkalmazását nemcsak allergiás, hanem fertőző eredetű gyulladások esetén is.

A mítosz az összes második generációs AGP biztonságáról
Van egy mítosz az orvosok körében, miszerint minden második generációs H1-AGP biztonságban hasonló. Ebben a gyógyszercsoportban azonban vannak különbségek az anyagcseréjük sajátosságával. Ezek függhetnek a máj citokróm P 450 rendszerének CYP3A4 enzim expressziójának változékonyságától. Az ilyen változékonyság oka lehet genetikai tényezők, a máj- és epebélrendszer betegségei, számos gyógyszer (makrolid antibiotikumok, néhány gombaellenes, vírusellenes gyógyszer, antidepresszáns stb.) Egyidejű bevitele, termékek (grapefruit) vagy alkohol, amelyek gátolják a a citokróm CYP3A4 rendszer P450.

A második generációs H1-AGP-k között vannak:

"Metabolizálható" gyógyszerek, amelyek csak akkor adnak terápiás hatást, ha a májban zajló metabolizmuson áthaladnak a citokróm P450 rendszer CYP 3A4 izoenzimének részvételével, aktív vegyületek (loratadin, ebastin, rupatadin) képződésével;

az aktív metabolitok olyan gyógyszerek, amelyek azonnal belépnek a szervezetbe hatóanyag (cetirizin, levocetirizin, dezloratadin, fexofenadin) formájában (1. ábra).

Rizs. 1. A második generációs H 1 -AGP metabolizmusának jellemzői

Az aktív metabolitok előnyei, amelyek felvételéhez nem jár a máj további terhelése, nyilvánvalóak: a hatás kifejlődésének gyorsasága és kiszámíthatósága, az együttes alkalmazás lehetősége különböző gyógyszerekkel és élelmiszerekkel, amelyek metabolizálódnak a citokróm P450 részvétele.

A mítosz az új AGP nagyobb hatékonyságáról
Az a mítosz, hogy az elmúlt években megjelent új H1-AGP gyógyszerek nyilvánvalóan hatékonyabbak, mint a korábbiak, szintén nem igazolódott be. Külföldi szerzők munkái azt jelzik, hogy a második generáció H 1 -AGP -jének, például a cetirizinnek kifejezettebb antihisztamin hatása van, mint a sokkal később megjelent második generációs gyógyszereknek (2. ábra).

Rizs. 2. A cetirizin és a dezloratadin antihisztamin összehasonlító hatása a hisztamin 24 órán belüli beadása által okozott bőrreakcióra gyakorolt ​​hatás tekintetében

Meg kell jegyezni, hogy a második generációs H 1 -AGP -k közül a kutatók különleges helyet rendelnek a cetirizinhez. 1987 -ben fejlesztették ki, ez lett az első eredeti nagyon szelektív H 1 receptor antagonista, amely a korábban ismert első generációs antihisztamin, a hidroxizin farmakológiailag aktív metabolitján alapul. Eddig a cetirizin egyfajta viszonyítási alap maradt az antihisztamin és antiallergiás hatás tekintetében, amelyet összehasonlításként használtak a legújabb antihisztaminok és antiallergiás szerek kifejlesztésében. Van egy vélemény, hogy a cetirizin az egyik leghatékonyabb antihisztamin H 1 -gyógyszer, gyakrabban alkalmazzák a klinikai vizsgálatokban, a gyógyszer előnyösebb azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak megfelelően más antihisztaminok terápiájára.

A cetirizin magas antihisztamin aktivitása a H 1 receptorokhoz való affinitásának mértékének köszönhető, amely magasabb, mint a loratadiné. Meg kell jegyezni a gyógyszer jelentős specifitását is, mivel még magas koncentrációban sem gátolja a szerotonint (5-HT 2), a dopamint (D 2), az M-kolinerg receptorokat és az alfa-1-adrenerg receptorokat .

A cetirizin megfelel a modern második generációs AGP minden követelményének, és számos funkcióval rendelkezik. Az összes ismert AGP közül a cetirizin aktív metabolit eloszlási térfogata a legkisebb (0,56 l / kg), és biztosítja a H 1 receptorok teljes alkalmazását és a legmagasabb antihisztamin hatást. A gyógyszert nagy képesség jellemzi a bőrön. 24 órával az egyszeri adag bevétele után a cetirizin koncentrációja a bőrben megegyezik vagy meghaladja a vérben lévő koncentrációját. Ezenkívül a kezelés után a terápiás hatás legfeljebb 3 napig tart. A cetirizin kifejezett antihisztamin aktivitása kedvezően különbözteti meg a modern antihisztaminok közül (3. ábra).

Rizs. 3. A második generációs H 1 -AGP egyetlen adagjának hatékonysága a hisztamin által kiváltott hólyagképződés elnyomásában 24 órán keresztül egészséges férfiaknál

A mítosz az összes modern AGP magas költségeiről
Bármilyen krónikus betegség nem alkalmas azonnal megfelelő terápiára. Mint tudják, a krónikus gyulladások tüneteinek elégtelen ellenőrzése nemcsak a beteg jólétének romlásához vezet, hanem a gyógyszeres kezelés iránti igény növekedése miatt a kezelés összköltségének növekedéséhez is. A kiválasztott gyógyszernek a leghatékonyabb terápiás hatást kell biztosítania és megfizethetőnek kell lennie. Az orvosok, akik továbbra is elkötelezettek az első generációs H 1 -AHP felírása mellett, egy másik mítoszra hivatkozva magyarázzák választásukat, miszerint minden második generációs AHP sokkal drágább, mint az első generációs gyógyszerek. Az eredeti gyógyszerek mellett azonban a gyógyszerpiacon vannak generikus gyógyszerek, amelyek költsége alacsonyabb. Például jelenleg 13 generikus gyógyszert regisztráltak a cetirizin készítmények között az eredeti (Zyrtec) mellett. A farmakoökonómiai elemzés eredményeit a táblázat tartalmazza. A 2. ábra tanúskodik a Tsetrin, a modern második generációs AGP használatának gazdasági megvalósíthatóságáról.

2. táblázat.

Az első és a második generáció H1-AGP összehasonlító farmakoökonómiai jellemzőinek eredményei

Drog	Suprastin 25 mg 20. sz	Diazolin 100 mg 10. sz	Tavegil 1 mg 20. sz	Zyrtec 10 mg 7. sz	Cetrin 10 mg, 20. sz
Átlagos piaci értéke 1 csomag	120 RUB	50 RUB	180 RUB	225 RUB	160 rubel
A fogadás sokszínűsége	3 r / nap	2 p / nap	2 p / nap	1 p / nap	1 p / nap
1 napos terápia költsége	18 RUB	10 RUB	18 RUB	32 RUB	8 RUB
10 napos terápia költsége	180 RUB	100 RUB	180 RUB	320 RUB	80 RUB

Az a mítosz, hogy minden generikus gyógyszer egyformán hatékony
A generikus gyógyszerek felcserélhetőségének kérdése releváns az optimális modern antihisztamin gyógyszerek kiválasztásakor. A gyógyszerpiacon a generikus gyógyszerek sokfélesége miatt felmerült az a mítosz, hogy minden generikus gyógyszer nagyjából ugyanúgy működik, így bármelyiket választhatja, elsősorban az árra összpontosítva.

Eközben a generikus gyógyszerek különböznek egymástól, és nem csak a farmakoökonómiai jellemzőkben. A terápiás hatás stabilitását és a reprodukált gyógyszer terápiás aktivitását a technológia jellemzői, a csomagolás, a hatóanyagok és segédanyagok minősége határozza meg. A különböző gyártóktól származó gyógyszerek hatóanyagainak minősége jelentősen eltérhet. A segédanyagok összetételében bekövetkező bármilyen változás hozzájárulhat a biológiai hozzáférhetőség csökkenéséhez és a mellékhatások előfordulásához, beleértve a különböző jellegű hiperergikus reakciókat (toxikus stb.). A Generic -nek biztonságosnak kell lennie és egyenértékűnek kell lennie az eredeti gyógyszerrel. Két gyógyszer akkor tekinthető bioekvivalensnek, ha gyógyszerészetileg egyenértékűek, azonos a biológiai hozzáférhetőségük, és azonos dózisban történő beadás után hasonlóak, megfelelő hatékonyságot és biztonságot nyújtva. Az Egészségügyi Világszervezet ajánlásai szerint egy generikus gyógyszer bioekvivalenciáját a hivatalosan bejegyzett eredeti gyógyszerhez viszonyítva kell meghatározni. A bioekvivalencia vizsgálata a terápiás ekvivalencia vizsgálatának egyik szakasza. Az FDA (Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal) évente közzéteszi és közzéteszi a Narancskönyvet az eredetileg terápiásán egyenértékűnek tekintett gyógyszerek listájával. Így minden orvos optimálisan választhat biztonságos antihisztamint, figyelembe véve e gyógyszerek összes lehetséges jellemzőjét.

A cetirizin egyik nagyon hatékony generikusja a Cetrin. A gyógyszer gyorsan, hosszú ideig hat, és jó biztonsági profillal rendelkezik. A cetrin gyakorlatilag nem metabolizálódik a szervezetben, a maximális koncentráció a szérumban a lenyelés után egy órával érhető el, hosszabb használat esetén nem halmozódik fel a szervezetben. A Cetrin 10 mg -os tablettákban kapható, és felnőtteknek és 6 éves kortól gyermekeknek javallt. A cetrin teljesen bioekvivalens az eredeti gyógyszerrel (4. ábra).

Rizs. 4. A cetirizin koncentrációjának átlagos dinamikája az összehasonlított gyógyszerek bevétele után

A Cetrin sikeresen alkalmazható az allergiás náthában szenvedő betegek alapterápiájában, akik érzékenyek a pollenre és a háztartási allergénekre, az atópiás bronchiális asztmához társuló allergiás náthára, allergiás kötőhártya -gyulladásra, csalánkiütésre, beleértve a krónikus idiopátiás, viszkető allergiás dermatózist, valamint az angioödémát és az európai tüneteket. atópiás betegek akut vírusfertőzéseinek kezelésére. A cetirizin generikus gyógyszerek hatékonysági mutatóinak összehasonlításakor krónikus csalánkiütésben szenvedő betegeknél a legjobb eredményeket a Cetrin alkalmazásakor észlelték (5. ábra).

Rizs. 5. A cetirizin készítmények klinikai hatékonyságának összehasonlító értékelése krónikus csalánkiütésben szenvedő betegeknél

A Tsetrin alkalmazásával kapcsolatos hazai és külföldi tapasztalatok tanúsítják magas terápiás hatékonyságát klinikai helyzetekben, amikor a második generációs H 1 -antihisztaminok használatát mutatják be.

Így a gyógyszerpiac összes gyógyszere közül az optimális H 1 antihisztamin kiválasztásakor nem a mítoszokon, hanem a kiválasztási kritériumokon kell alapulnia, beleértve a hatékonyság, biztonság és rendelkezésre állás ésszerű egyensúlyának fenntartását, meggyőző bizonyítékbázis jelenlétét, és kiváló gyártási minőség ....

BIBLIOGRÁFIA:

1. L.V. Luss Az antihisztaminok kiválasztása az allergiás és pszeudo-allergiás reakciók kezelésében // Russian Journal of Allergy. 2009. 1. sz. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Az antiallergiás aktivitás potenciálja és a H 1 antagonisták klinikai hatékonysága // Allergológia. 2003. 1. sz. S. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. A hisztamin H4-receptor kritikus szerepe a leukotrién B4-termelésben és a hízósejt-függő neutrofil-toborzásban, amelyet in vivo zimozán indukált // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Vol. 307. No. 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. A cetirizin antiallergiás hatásának változatossága // Orosz Allergia Folyóirat. 2006. No. 4. P. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. A hisztamin felfedezésének 100. évfordulójára. Az antihisztaminok klinikai alkalmazásának története és modern megközelítései // Clinical Dermatology and Venereology. 2010. 4. sz. S. 62-70.
6. Tataurschikova NS Az antihisztaminok használatának modern aspektusai a háziorvos gyakorlatában // Farmateka. 2011. 11. sz. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. A cetirizin (Cetrin) alkalmazása évelő allergiás rhinitisben szenvedő betegek kezelésében // Orosz Allergológiai Közlöny. 2006. 5. sz. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. et al. Consensus Group on New Generation Antihistamines (CONGA): jelenlegi állapot és ajánlások // Clin. Exp. Allergia. 2003. Vol. 33. No. 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihisztamin kombinált kezelés napfényes csalánkiütésre // Br. J. Dermatol. 2008. Kt. 158. No. 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. A cetirizin, egy új hisztamin H1 antagonista hatása a légutak dinamikájára és a belélegzett hisztaminra adott válaszra enyhe asztmában // J. Allergia. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. No. 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine az évelő atópiás asztmában // Eur. Válasz J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Nyílt, randomizált, keresztezett vizsgálat a gyógyszerek összehasonlító farmakokinetikájáról és bioekvivalenciájáról: Cetrin, tabletta 0,01 ("Dr. Reddy", Laboratories LTD ", India) és Zyrtec tabletta 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Németország). SPb., 2008.
13. Fedoskova T.G. Az ARVI kezelés jellemzői évelő allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél // Orosz Allergológiai folyóirat. 2010. 5. sz. S. 100-105.
14. Gyógyszerek Oroszországban, Vidal kézikönyv. M .: AstraFarmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. A krónikus csalánkiütés racionális farmakoterápiája // Russian Journal of Allergy. 2013. 6. sz. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. A cetirizin alkalmazása atópiás bronchiális asztmához társuló évelő allergiás rhinitisben szenvedő betegek kezelésében // Russian Allergological Journal. 2007. No. 6. P. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. A cetirizin atópiás dermatitisben való alkalmazásának tapasztalatai // Russian Journal of Allergy. 2007. 5. sz. S. 59-63.

Olyan anyagok, amelyek elnyomják a szabad hisztamin hatását. Amikor egy allergén belép a szervezetbe, hisztamin szabadul fel a kötőszövet hízósejtjeiből, amelyek a szervezet immunrendszerének részét képezik. Kölcsönhatásba lép bizonyos receptorokkal, és viszketést, duzzanatot, kiütéseket és más allergiás megnyilvánulásokat okoz. Az antihisztaminok felelősek e receptorok blokkolásáért. Ezeknek a gyógyszereknek három generációja létezik.

1. generációs antihisztaminok

1936 -ban jelentek meg, és továbbra is használják. Ezek a gyógyszerek reverzibilis kapcsolatba lépnek a H1 receptorokkal, ami megmagyarázza, hogy nagy adagokra és magas beadási gyakoriságra van szükség.

Az első generációs antihisztaminokat a következő farmakológiai tulajdonságok jellemzik:

csökkenti az izomtónust;

nyugtató, hipnotikus és antikolinerg hatásúak;

fokozza az alkohol hatását;

helyi érzéstelenítő hatásuk van;

adjon gyors és erős, de rövid távú (4-8 óra) terápiás hatást;

a hosszú távú használat csökkenti az antihisztamin aktivitást, ezért 2-3 hetente az alapokat megváltoztatják.

Az 1. generációs antihisztaminok nagy része zsírban oldódó, átjuthat a vér-agy gáton, és kötődhet az agy H1-receptorához, ami megmagyarázza ezeknek a gyógyszereknek a nyugtató hatását, amely fokozódik az alkohol vagy pszichotróp gyógyszerek bevétele után. Ha gyermekek és magas toxicitású felnőttek közepes terápiás dózisokat szednek, pszichomotoros izgatottság figyelhető meg. A nyugtató hatás miatt az 1. generációs antihisztaminokat nem írják fel olyan személyeknek, akiknek tevékenysége fokozott figyelmet igényel.

Ezeknek a gyógyszereknek az antikolinerg tulajdonságai atropin-szerű reakciókat okoznak, mint például a nasopharynx és a szájüreg kiszáradása, vizeletvisszatartás és látásromlás. Ezek a tulajdonságok előnyösek lehetnek, de súlyosbíthatják a légúti elzáródást, amelyet a hörgők okoznak (a köpet viszkozitásának növekedése), a prosztata adenoma, a glaukóma és más betegségek. Ugyanakkor ezeknek a gyógyszereknek hányáscsillapító és pumpáló hatásuk van, csökkentik a parkinsonizmus megnyilvánulását.

Ezen antihisztaminok egy része olyan kombinált gyógyszerek közé tartozik, amelyeket megfázás, mozgásszervi betegségek kezelésére használnak, vagy nyugtató vagy hipnotikus hatásúak.

Az antihisztaminok szedésének mellékhatásainak kiterjedt listája miatt kevésbé valószínű, hogy allergiás betegségek kezelésére használják őket. Sok fejlett ország betiltotta ezek végrehajtását.

A difenhidramint szénának, csalánkiütésnek, tengeribetegségnek, légúti betegségnek, vazomotoros, hörgő asztmának, gyógyászati ​​anyagok (például antibiotikumok) beadása okozta allergiás reakcióknak, peptikus fekélybetegségek, dermatózisok stb. Kezelésére írják fel.

Előnyök: magas antihisztamin aktivitás, csökkent allergiás, pszeudo-allergiás reakciók súlyossága. A difenhidramin hányáscsillapító és köhögéscsillapító hatású, helyi érzéstelenítő hatással rendelkezik, így intolerancia esetén alternatívája a novokainnak és a lidokainnak.

Hátrányok: a gyógyszer bevételének következményeinek kiszámíthatatlansága, hatása a központi idegrendszerre. Vizeletvisszatartást és száraz nyálkahártyát okozhat. A mellékhatások közé tartoznak a nyugtató és hipnotikus hatások.

Diazolin

A diazolin ugyanazokkal az indikációkkal rendelkezik, mint más antihisztaminok, de különbözik tőlük a hatás jellemzőiben.

Előnyök: az enyhe nyugtató hatás lehetővé teszi annak használatát ott, ahol nem kívánatos a központi idegrendszerre gyakorolt ​​lehangoló hatás.

Hátrányok: irritálja a gyomor -bél traktus nyálkahártyáját, szédülést, vizelési zavarokat, álmosságot okoz, lassítja a mentális és motoros reakciókat. Van információ a gyógyszer idegsejtekre gyakorolt ​​toxikus hatásairól.

Suprastin

A Suprastint szezonális és krónikus allergiás kötőhártya -gyulladás, csalánkiütés, atópiás, Quincke -ödéma, különböző etiológiájú viszketés kezelésére írják fel. Parenterális formában alkalmazzák akut allergiás állapotokban, amelyek sürgős segítséget igényelnek.

Előnyök: nem halmozódik fel a vérszérumban, ezért hosszabb használat esetén sem okoz túladagolást. Magas antihisztamin aktivitása miatt gyors gyógyító hatás figyelhető meg.

Hátrányok: mellékhatások - álmosság, szédülés, reakciók letargiája stb. - jelen vannak, bár kevésbé hangsúlyosak. A terápiás hatás rövid távú, annak meghosszabbítása érdekében a Suprastint H1-blokkolókkal kombinálják, amelyek nem rendelkeznek nyugtató tulajdonságokkal.

injekció formájában angioödéma, valamint anafilaxiás sokk kezelésére használják, megelőző és terápiás szerként allergiás és álallergiás reakciók esetén.

Előnyök: Hosszabb és erősebb antihisztamin hatású, mint a difenhidramin, és enyhébb nyugtató hatása van.

Hátrányok: önmagában allergiás reakciót okozhat, némi gátló hatása van.

Fenkarol

A Fenkarolt más antihisztaminoktól való függőség esetén írják fel.

Előnyök: a nyugtató tulajdonságok gyenge súlyosságúak, nincs kifejezett gátló hatása a központi idegrendszerre, alacsony toxicitású, blokkolja a H1 receptorokat, képes csökkenteni a szövetek hisztamin tartalmát.

Hátrányok: kisebb antihisztamin hatás a difenhidraminnal összehasonlítva. A Fenkarolt óvatosan alkalmazzák a gyomor -bél traktus, a szív- és érrendszer, valamint a máj betegségeinek jelenlétében.

2. generációs antihisztaminok

Előnyük van az első generációs gyógyszerekkel szemben:

nincs nyugtató és antikolinerg hatás, mivel ezek a gyógyszerek nem lépik át a vér-agy gátat, csak néhány ember tapasztal mérsékelt álmosságot;

mentális tevékenység, fizikai aktivitás nem szenved;

a gyógyszerek hatása eléri a 24 órát, ezért naponta egyszer kell bevenni őket;

nem okoznak függőséget, ami lehetővé teszi számukra, hogy hosszú ideig (3-12 hónap) írják fel őket;

amikor abbahagyja a gyógyszerek szedését, a terápiás hatás körülbelül egy hétig tart;

a gyógyszerek nem adszorbeálódnak étellel a gyomor -bél traktusban.

De a 2. generációs antihisztaminok különböző mértékben kardiotoxikus hatást fejtenek ki, ezért bevételük során a szívműködést monitorozzák. Ellenjavallt idős betegeknél és a szív- és érrendszeri rendellenességekben szenvedő betegeknél.

A kardiotoxikus hatás előfordulása azzal magyarázható, hogy a 2. generációs antihisztaminok képesek blokkolni a szív káliumcsatornáit. A kockázat növekszik, ha ezeket a gyógyszereket gombaellenes szerekkel, makrolidokkal, antidepresszánsokkal kombinálják, grapefruitlé fogyasztása esetén, és ha a beteg súlyos májműködési zavarban szenved.

Claridol és Clarisens

szezonális és ciklikus allergiás nátha, allergiás, Quincke -ödéma és számos más allergiás eredetű betegség kezelésére használják. Megbirkózik pszeudo-allergiás szindrómákkal és rovarcsípési allergiákkal. A viszkető dermatózisok kezelésére szolgáló komplex intézkedések közé tartozik.

Előnyök: A Claridol viszketésgátló, allergia- és exudatív hatású. A gyógyszer csökkenti a hajszálerek permeabilitását, megakadályozza az ödéma kialakulását, enyhíti a simaizmok görcsét. Nincs hatással a központi idegrendszerre, nincs antikolinerg és nyugtató hatása.

Hátrányok: Néha a Claridol bevétele után a betegek szájszárazságra, hányingerre és hányásra panaszkodnak.

Clarotadine

A Clarotadine a loratadin hatóanyagot tartalmazza, amely a H1-hisztamin receptorok szelektív blokkolója, amelyre közvetlen hatással van, így elkerülheti a többi antihisztaminban rejlő nemkívánatos hatásokat. Alkalmazási javallatok: allergiás kötőhártya-gyulladás, akut krónikus és idiopátiás csalánkiütés, nátha, a hisztamin felszabadulásával járó pszeudo-allergiás reakciók, allergiás rovarcsípések, viszkető dermatózisok.

Előnyök: a gyógyszernek nincs nyugtató hatása, nem okoz függőséget, gyorsan és hosszú ideig hat.

Hátrányok: A Clarodin szedésének nemkívánatos következményei közé tartoznak az idegrendszeri rendellenességek: aszténia, szorongás, álmosság, depresszió, amnézia, remegés, izgatottság egy gyermekben. Dermatitisz jelenhet meg a bőrön. Gyakori és fájdalmas vizelés, székrekedés és hasmenés. Súlygyarapodás az endokrin rendellenességek miatt. A légzőrendszer károsodása köhögéssel, hörgőgörccsel, arcüreggyulladással és hasonló megnyilvánulásokkal nyilvánulhat meg.

szezonális és tartós allergiás nátha (rhinitis), allergiás eredetű bőrkiütések, álallergiák, rovarcsípésekre adott reakciók, a szemgolyó nyálkahártya allergiás gyulladása esetén javallott.

Előnyök: A Lomilan képes enyhíteni a viszketést, csökkenti a simaizmok tónusát és a váladék termelését (egy speciális folyadék, amely a gyulladásos folyamat során jelenik meg), megakadályozza a szöveti ödémát a gyógyszer bevétele után fél órával. A legnagyobb hatékonyság 8-12 óra múlva jelentkezik, majd elmúlik. A Lomilan nem okoz függőséget, és nem befolyásolja hátrányosan az idegrendszer aktivitását.

Hátrányok: a mellékhatások ritkák, amelyek fejfájásban, fáradtság és álmosság érzésében, a gyomornyálkahártya gyulladásában, hányingerben nyilvánulnak meg.

LauraHexal

Előnyök: a gyógyszer nem rendelkezik sem antikolinerg, sem központi hatással, használata nem befolyásolja a beteg figyelmét, pszichomotoros funkcióit, teljesítményét és mentális tulajdonságait.

Hátrányok: A LoraHexal általában jól tolerálható, de időnként fáradtságot, szájszárazságot, fejfájást, tachycardiát, szédülést, allergiás reakciókat, köhögést, hányást, gyomorhurutot, májműködési zavarokat okoz.

Claritin

A Claritin hatóanyagot - loratadint - tartalmaz, amely blokkolja a H1 -hisztamin receptorokat, és megakadályozza a hisztamin, a bradikinin és a szerotonin felszabadulását. Az antihisztamin hatás egy napig tart, és a terápiás hatékonyság 8-12 óra múlva következik be. A Claritint allergiás nátha, allergiás bőrreakciók, ételallergiák és enyhe bronchiális asztma kezelésére írják fel.

Előnyök: nagy hatékonyság az allergiás betegségek kezelésében, a gyógyszer nem okoz függőséget, álmosságot.

Hátrányok: A mellékhatások ritkák, hányingerben, fejfájásban, gyomorhurutban, izgatottságban, allergiás reakciókban, álmosságban nyilvánulnak meg.

Rupafin

A Rupafino egyedülálló hatóanyaggal rendelkezik - a rupatadinnal, amelyet antihisztamin aktivitás és a H1 -hisztamin perifériás receptorokra kifejtett szelektív hatás jellemez. Krónikus idiopátiás csalánkiütés és allergiás nátha esetén írják fel.

Előnyök: A Rupafin hatékonyan kezeli a fent felsorolt ​​allergiás betegségek tüneteit, és nem befolyásolja a központi idegrendszer működését.

Hátrányok: a gyógyszer szedésének nemkívánatos következményei - aszténia, szédülés, fáradtság, fejfájás, álmosság, szájszárazság. Befolyásolhatja a légző-, ideg-, mozgásszervi és emésztőrendszert, valamint az anyagcserét és a bőrt.

Zyrtec

A Zyrtec a hidroxizin metabolit, a hisztamin kompetitív antagonistája. A gyógyszer megkönnyíti a lefolyást, és néha megakadályozza az allergiás reakciók kialakulását. A Zyrtec korlátozza a mediátorok felszabadulását, csökkenti az eozinofilek, a bazofilek és a neutrofilek migrációját. A gyógyszert allergiás nátha, hörgő asztma, csalánkiütés, kötőhártya -gyulladás, bőrgyulladás, láz, bőr, angioödéma kezelésére használják.

Előnyök: hatékonyan megakadályozza az ödéma kialakulását, csökkenti a hajszálerek permeabilitását, enyhíti a simaizmok görcsét. A Zyrtec nem rendelkezik antikolinerg és antiszerotonin hatással.

Hátrányok: a gyógyszer nem megfelelő használata migrénhez, álmossághoz, allergiás reakciókhoz vezethet.

blokkolja a hisztaminreceptorokat, amelyek növelik az erek permeabilitását, izomgörcsöket okozva, ami allergiás reakció megnyilvánulásához vezet. Allergiás kötőhártya -gyulladás, nátha és krónikus idiopátiás csalánkiütés kezelésére alkalmazzák.

Előnyök: a gyógyszer az alkalmazás után egy órával hat, a terápiás hatás 2 napig tart. A Kestin ötnapos bevitele lehetővé teszi az antihisztamin hatás fenntartását körülbelül 6 napig. Szedációt szinte soha nem találnak.

Hátrányok: A Kestin alkalmazása álmatlanságot, hasi fájdalmat, hányingert, álmosságot, aszténiát, fejfájást, arcüreggyulladást, szájszárazságot okozhat.

Új, 3 generációs antihisztaminok

Ezek az anyagok prodrugok, ami azt jelenti, hogy amikor belépnek a szervezetbe, eredeti formájukból farmakológiailag aktív metabolitokká alakulnak át.

A harmadik generáció összes antihisztaminja nem rendelkezik kardiotoxikus és nyugtató hatással, ezért azokat olyan személyek is használhatják, akiknek tevékenysége nagyfokú figyelemmel jár.

Ezek a gyógyszerek blokkolják a H1 receptorokat, és további hatást gyakorolnak az allergiás megnyilvánulásokra. Nagy szelektivitással rendelkeznek, nem lépik túl a vér-agy gátat, ezért nem jellemzik őket a központi idegrendszer negatív következményei, nincsenek mellékhatásai.

A további hatások jelenléte elősegíti a harmadik generációs antihisztaminok alkalmazását a legtöbb allergiás megnyilvánulás hosszú távú kezelésére.

Terápiás és profilaktikus szerként szénanátha, allergiás bőrreakciók, köztük csalánkiütés, allergiás nátha kezelésére írják fel. A gyógyszer hatása 24 órán belül alakul ki, és 9-12 nap múlva éri el a maximumot. Időtartama az előző terápiától függ.

Előnyök: a gyógyszernek gyakorlatilag nincs nyugtató hatása, nem fokozza az altatók vagy az alkohol szedésének hatását. Ezenkívül nincs hatással a vezetési képességre vagy a mentális teljesítményre.

Hátrányok: A Gismanal fokozott étvágyat, száraz nyálkahártyát, tachycardiát, álmosságot, a QT -intervallum megnyúlását, szívdobogást, összeomlást okozhat.

Gyorsan ható, szelektíven aktív H1-receptor antagonista, butirofenonból származik, amely kémiai szerkezetében különbözik az analógoktól. Allergiás nátha kezelésére használják tüneteinek, allergiás bőrgyógyászati ​​megnyilvánulásainak (dermográfia, kontakt dermatitisz, csalánkiütés, atóniás ekcéma), asztma, atóniás és provokált fizikai megterhelés enyhítésére, valamint különféle irritáló szerekkel szembeni akut allergiás reakciókkal összefüggésben.

Előnyök: nincs nyugtató és antikolinerg hatás, nincs hatással a pszichomotoros aktivitásra és az emberi jólétre. A gyógyszer biztonságos a glaukóma és a prosztata rendellenességeiben szenvedő betegek számára.

- egy rendkívül hatékony antihisztamin gyógyszer, amely a terfenadin metabolitja, ezért nagy hasonlóságot mutat a hisztamin H1 receptorokkal. A Telfast kötődik hozzájuk és blokkolja őket, megakadályozva biológiai megnyilvánulásukat allergiás tünetként. A hízósejtek membránjai stabilizálódnak, és a hisztamin felszabadulása csökken belőlük. Használati jelzések: Quincke ödéma, csalánkiütés, szénanátha.

Előnyök: nem mutat nyugtató tulajdonságokat, nem befolyásolja a reakciósebességet és a figyelem koncentrációját, a szívműködést, nem okoz függőséget, rendkívül hatékony az allergiás betegségek tünetei és okai ellen.

Hátrányok: A gyógyszer szedésének ritka következményei a fejfájás, émelygés, szédülés, légszomj, anafilaxiás reakció, bőrhiperemia.

A gyógyszert szezonális allergiás nátha kezelésére használják a szénanátha következő megnyilvánulásaival: viszketés, tüsszentés, rhinitis, a szem nyálkahártyájának vörössége, valamint a krónikus idiopátiás csalánkiütés és tünetei: viszketés, bőrpír.

Előnyök- a gyógyszer szedésekor az antihisztaminokra jellemző mellékhatások nem jelentkeznek: látásromlás, székrekedés, szájszárazság, súlygyarapodás, negatív hatás a szívizom munkájára. A gyógyszer vény nélkül is megvásárolható a vény nélkül; idősek, betegek, valamint vese- és májkárosodás esetén nincs szükség az adag módosítására. A gyógyszer gyorsan hat, egész nap megtartja hatását. A gyógyszer ára nem túl magas, sok szenvedő ember számára elérhető.

hátrányai- egy idő után a gyógyszer hatásától való függőség lehetséges, mellékhatásai vannak: diszpepszia, dysmenorrhoea, tachycardia, fejfájás és szédülés, anafilaxiás reakciók, ízérzékenység. Gyógyszerfüggőség alakulhat ki.

A gyógyszert szezonális allergiás nátha megjelenésére, valamint krónikus betegségre írják fel.

Előnyök- a gyógyszer gyorsan felszívódik, a beadás után egy órán belül eléri a kívánt szintet, ez a hatás egész nap tart. Fogadása nem igényel korlátozásokat azok számára, akik összetett mechanizmusokat irányítanak, járműveket vezetnek, nem okoznak nyugtatást. A Fexofast vény nélkül kapható, megfizethető áron és rendkívül hatékony.

hátrányai- Néhány beteg esetében a gyógyszer csak átmeneti enyhülést hoz, nem hozza meg az allergiás megnyilvánulásokból való teljes gyógyulást. Mellékhatásai vannak: duzzanat, fokozott álmosság, idegesség, álmatlanság, gyengeség, fokozott allergiás tünetek viszketés formájában, bőrkiütés.

A gyógyszert szénanátha (szénanátha), csalánkiütés, allergiás és allergiás kötőhártya -gyulladás, viszketéssel, könnyezéssel, kötőhártya -hiperémiával, kiütésekkel és kiütésekkel járó dermatózis, angioödéma tüneti kezelésére írják fel.

Előnyök-A Levocytirizin-Teva gyorsan megnyilvánul hatékonyságában (12-60 perc elteltével), és egész nap megakadályozza az allergiás reakciók megjelenését és gyengíti azok lefolyását. A gyógyszer gyorsan felszívódik, 100% -os biológiai hozzáférhetőséget mutat. Hosszú távú kezelésre és szezonális allergiás exacerbációk sürgősségi kezelésére alkalmazható. 6 éves kortól gyermekek kezelésére használható.

hátrányai- olyan mellékhatásai vannak, mint az álmosság, ingerlékenység, hányinger, fejfájás, súlygyarapodás, tachycardia, hasi fájdalom, migrén. A gyógyszer ára meglehetősen magas.

A gyógyszert a szénanátha és csalánkiütés ilyen megnyilvánulásainak, például viszketés, tüsszentés, kötőhártya -gyulladás, nátha, Quincke -ödéma, allergiás dermatózisok tüneti kezelésére használják.

Előnyök- A Ksizal kifejezett antiallergiás fókuszú, nagyon hatékony gyógymód. Megakadályozza az allergiás tünetek megjelenését, enyhíti lefolyásukat, nincs nyugtató hatása. A gyógyszer nagyon gyorsan hat, a beadás pillanatától egy napig megőrzi hatását. A Ksizal 2 éves kortól gyermekek kezelésére alkalmazható; két adagolási formában (tabletta, csepp) kapható, amelyek gyermekgyógyászatban alkalmazhatók. Megszünteti az orrdugulást, a krónikus allergia tünetei gyorsan megszűnnek, nincs toxikus hatása a szívre és a központi idegrendszerre

hátrányai- a termék a következő mellékhatásokat okozhatja: szájszárazság, fáradtság, hasi fájdalom, viszketés, hallucinációk, légszomj, görcsök, izomfájdalom.

A gyógyszer szezonális szénanátha, allergiás nátha, krónikus idiopátiás csalánkiütés kezelésére javallt olyan tünetekkel, mint a könnyezés, köhögés, viszketés, a nasopharyngealis nyálkahártya duzzanata.

Előnyök- Az Erius rendkívül gyorsan hat az allergiás tünetekre, egy éves kortól használható gyermekek kezelésére, mivel magas fokú biztonsággal rendelkezik. Mind a felnőttek, mind a gyermekek jól tolerálják, többféle adagolási formában (tabletta, szirup) kapható, ami nagyon kényelmes a gyermekgyógyászatban. Hosszú ideig (legfeljebb egy évig) szedhető anélkül, hogy függőséget (ellenállást) okozna. Megbízhatóan enyhíti az allergiás válasz kezdeti fázisának megnyilvánulásait. A kezelés után a hatása 10-14 napig tart. A túladagolás tüneteit még az Erius adagjának ötszörös emelése mellett sem észlelték.

hátrányai- mellékhatások jelentkezhetnek (hányinger és fejfájás, tachycardia, helyi allergiás tünetek, hasmenés, hipertermia). A gyermekek általában álmatlanságban, fejfájásban és lázban szenvednek.

A gyógyszert olyan allergiás megnyilvánulások kezelésére szánják, mint az allergiás nátha és a csalánkiütés, amelyet viszketés és bőrkiütések jellemeznek. A gyógyszer enyhíti az allergiás nátha tüneteit, például tüsszentést, viszketést az orrban és a szájpadban, könnyes szemeket.

Előnyök- A Desal megakadályozza az ödéma, az izomgörcs megjelenését, csökkenti a hajszálerek permeabilitását. A gyógyszer bevételének hatása 20 perc múlva látható, egy napig tart. A gyógyszer egyetlen adagja nagyon kényelmes, felszabadulásának két formája a szirup és a tabletták, amelyek bevitele nem függ az ételtől. Mivel a Desalt 12 hónapos kortól kezdik a gyermekek kezelésére, a gyógyszer szirup formája iránti kereslet. A gyógyszer annyira biztonságos, hogy még az adag 9-szeres túllépése sem vezet negatív tünetekhez.

hátrányai- esetenként olyan mellékhatások tünetei jelentkezhetnek, mint a fáradtság, fejfájás, a szájnyálkahártya kiszáradása. Ezenkívül olyan mellékhatások jelentkeznek, mint az álmatlanság, tachycardia, hallucinációk, hasmenés, hiperaktivitás. A mellékhatások allergiás megnyilvánulásai lehetségesek: viszketés, csalánkiütés, angioödéma.

4. generációs antihisztaminok - léteznek?

A kábítószer -márkákat "negyedik generációs antihisztaminokként" pozicionáló reklámkészítők minden állítása nem más, mint reklámfogás. Ez a farmakológiai csoport nem létezik, bár a marketingszakemberek nemcsak az újonnan létrehozott gyógyszerekre, hanem a második generációs gyógyszerekre is hivatkoznak.

A hivatalos besorolás csak két antihisztamin csoportot jelöl - ezek az első és a második generációs gyógyszerek. A farmakológiailag aktív metabolitok harmadik csoportja a gyógyszerészetben "harmadik generációs H 1 hisztamin -blokkolóként" helyezkedik el.

A gyermekek allergiás megnyilvánulásának kezelésére mindhárom generáció antihisztaminjait használják.

Az 1. generáció antihisztaminjait az különbözteti meg, hogy gyorsan megmutatják gyógyító tulajdonságaikat, és kiválasztódnak a szervezetből. Szükségük van az allergiás reakciók akut megnyilvánulásának kezelésére. Rövid tanfolyamokon írják fel őket. A leghatékonyabb ebből a csoportból a Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

A mellékhatások jelentős százaléka csökkenti ezeknek a gyógyszereknek a gyermekkori allergiában való alkalmazását.

A 2. generációs antihisztaminok nem okoznak nyugtatást, hosszabb ideig hatnak, és általában naponta egyszer használják őket. Kevés mellékhatás. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közül a Ketotifen, Fenistil, Tsetrin a gyermekkori allergiák megnyilvánulásainak kezelésére szolgál.

A gyermekek antihisztaminjainak 3. generációja magában foglalja a Gismanalt, a Terfent és másokat. Krónikus allergiás folyamatokra használják, mivel hosszú ideig képesek maradni a szervezetben. Nincsenek mellékhatások.

Az újabb gyógyszerek közé tartozik az Erius.

Negatív következmények:

1. generáció: fejfájás, székrekedés, tachycardia, álmosság, szájszárazság, homályos látás, vizeletvisszatartás és étvágytalanság;

2. generáció: negatív hatás a szívre és;

Gyermekek számára az antihisztaminokat kenőcsök (allergiás reakciók a bőrön), cseppek, szirupok és orális tabletták formájában állítják elő.

Antihisztaminok terhesség alatt

A terhesség első trimeszterében tilos antihisztaminokat szedni. A második esetben csak szélsőséges esetekben írják fel őket, mivel ezek közül egyik sem teljesen biztonságos.

A természetes antihisztaminok, amelyek C-, B12 -vitamint, pantotén-, olaj- és nikotinsavat, cinket és halolajat tartalmaznak, segíthetnek megszabadulni bizonyos allergiás tünetektől.

A legbiztonságosabb antihisztaminok a Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, de használatukat is meg kell állapodni az orvossal.

A 4 legjobb természetes antihisztamin

Bizonyos esetekben az alábbi jogorvoslatokhoz fordulhat, amelyek elnyomhatják a hisztamin termelését a szervezetben.

Kvercetin. A kvercetin gyulladáscsökkentő tulajdonságairól ismert antioxidáns. Egyes élelmiszerekben, például hagymában és almában megtalálható. A tudósokat érdekli, hogy a kvercetin képes -e csökkenteni az allergiás reakció súlyosságát. Patkányokon végezték a kísérletet. Eredményei alapján arra a következtetésre jutottak, hogy a kvercetin képes csökkenteni az allergiás és gyulladásos folyamat intenzitását a légzőszervekben. Az allergiában szenvedőknek megvásárolhatja a kvercetint kiegészítőkben, vagy egyszerűen fogyaszthat olyan élelmiszereket, amelyek ebben az antioxidánsban gazdagok.

Bromelain. A bromelain egy enzim, amely nagy mennyiségben található az ananászban. Bizonyítékok vannak arra, hogy segít csökkenteni az allergiás tünetek intenzitását. A pozitív hatás érdekében ajánlott 400-500 mg-ot bevenni ebből az anyagból naponta 3-szor. Alternatív megoldásként egyszerűen gazdagíthatja étrendjét ananászokkal, amelyek rekordot jelentenek az anyag tartalmában.

C vitamin. A C -vitamin számos élelmiszerben megtalálható. Ez az antioxidáns olyan tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek elnyomják az allergiás reakció tüneteit. A C-vitamin nem mérgező, mérsékelt adagokban történő bevitele nem károsítja az emberi szervezetet. Ezért biztonságosan használható antihisztaminként. A C -vitamin ajánlott adagja allergiában szenvedőknek 2 g. Ez a mennyiség 3-5 citrusfélében található. Ezeket egész nap enni kell.

Ételek az allergia elleni küzdelemben

Ahhoz, hogy megbirkózzon az allergiával, nem kell kiürítenie a gyógyszertári polcokat. Néha elegendő minimalizálni az allergénnel való érintkezést, és gazdagítani az étlapot antihisztamin tulajdonságokkal rendelkező termékekkel. A megfelelő étrend a fizikai aktivitással kombinálva segít az immunrendszernek ellenállni a külső környezet támadásának.

Ami az antioxidánsokat kiegészítők formájában illeti, azokat csak szakemberrel folytatott konzultációt követően szabad bevenni. Ezeket az anyagokat legjobban élelmiszerből nyerik. Tehát 100%-ban felszívódnak.

Az évelő allergiás nátha természetes kezelése
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

A kvercetin gátolja a hisztamin H1 receptor transzkripciós felülszabályozását a protein-kináz C-a / extracelluláris jel által szabályozott kináz / poli (ADP-ribóz) polimeráz-1 jelátviteli út elnyomásával
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

A kvercetin és az izokercitrin gyulladáscsökkentő hatása kísérleti egér allergiás asztmában
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Az orvosról: 2010 és 2016 között A 21. számú központi egészségügyi-egészségügyi egység terápiás kórházának orvosa, Elektrosztal városa. 2016 óta a 3. számú diagnosztikai központban dolgozik.

1. generációs antihisztaminok

Kémiai szerkezetük szerint ezeket a gyógyszereket a következő csoportokra osztják:

1) amino -alkil -éterek származékai - difenhidramin (difenhidramin, benadril, alfa -dril), amidril stb.
2) az etilén -diamin származékai - antergan (szuprastin), allergén, degisztin, mepiramin stb.
3) a fenotiazinok származékai - prometazin (pipolfen, diprazin, fenergan), dosergan stb.
4) alkil -amin származékok - feniramin (trimeton), triprolidin (actadil), dimetindin (fenostil) stb.
5) benzhidrilészterek származékai - klemasztin (tavegil).
6) piperidin -származékok - ciproheptadin (peritol), ciprodin, astonin stb.
7) kinuklidin -származékok - quifenadine (fencarol), sevifenadine (bicarfen).
8) piperazin -származékok - ciklizin, meclizin, klorociklizin stb.
9) az alfa -karbolin származékai - diazolin (omeryl).

Difenhidramin(difenhidramin, alfadril stb.) kellően magas antihisztamin aktivitással rendelkezik, helyi érzéstelenítő hatással rendelkezik (a nyálkahártya zsibbadása), csökkenti a simaizmok görcsét, lipofilitású és áthatol a vér-agy gáton, ezért kifejezett nyugtató hatása van hatása, hasonlóan a nagy dózisú antipszichotikumok hatásához, hipnotikus hatású. Ez a gyógyszer és analógjai gátolják az idegi izgalom vezetését a vegetatív ganglionokban, és központi antikolinerg hatásuk van, ebből a szempontból növelik a nyálkahártyák szárazságát és a váladékok viszkozitását, izgatottságot, fejfájást, remegést, szájszárazságot okozhatnak , vizeletvisszatartás, tachycardia, székrekedés. Naponta 2-3 alkalommal, intramuszkulárisan.

Suprastin(kloropiramin) kifejezett antihisztamin és M-kolinolitikus hatású, áthatol a vér-agy gáton, álmosságot, általános gyengeséget, nyálkahártya-szárazságot okoz, és növeli a váladékok viszkozitását, irritálja a gyomor-bél traktus nyálkahártyáját, fejfájást, szájszárazságot, vizeletvisszatartás, tachycardia, glaukóma. Naponta 2-3 alkalommal, intramuszkulárisan.

Prometazin(pipolfen, diprazin) erős antihisztamin aktivitással rendelkezik, jól felszívódik, és különböző beadási módokkal könnyen áthatol a vér-agy gáton, ezért jelentős nyugtató hatása van, fokozza a kábítószerek, altatók, fájdalomcsillapítók és helyi érzéstelenítők hatását, csökkenti a testhőmérsékletet, figyelmeztet és nyugtatja a hányást. Mérsékelt központi és perifériás antikolinerg hatású. Intravénásan beadva szisztémás vérnyomásesést, összeomlást okozhat. Belsejében és intramuszkulárisan.

Clemastine(tavegil) az egyik leggyakoribb és leghatékonyabb 1. generációs antihisztamin, amely szelektíven és aktívan blokkolja a H1 receptorokat, hosszabb ideig (8-12 óra) hat, gyengén hatol be a vér-agy gáton, ezért nincs nyugtató hatása és nem okoz vérnyomásesés. Akut allergiás reakciók (anafilaxiás sokk, súlyos allergiás dermatózisok) esetén parenterális alkalmazásra ajánlott.

Diazolin(omeril) kevésbé antihisztamin hatású, de gyakorlatilag nem hatol be a vér-agy gáton, és nem okoz nyugtató és altató hatásokat, jól tolerálható.

Fenkarol(quifenadine) egy eredeti antihisztamin, mérsékelten blokkolja a H1 receptorokat és csökkenti a szövetekben a hisztamin tartalmat, alacsony a lipofilitása, nem hatol be a vér-agy gátba, nincs nyugtató és hipnotikus hatása, nincs adrenolitikus és antikolinerg hatása , antiaritmiás hatása van. A 3 év alatti gyermekeket egyenként 0,005 g, 3-12 éves korig - 0,01 g, 12 év felett - 0,025 g naponta 2-3 alkalommal írják fel.

Peritol(ciproheptadin) mérsékelten blokkolja a H1-receptorokat, erős antiszerotonin aktivitással, valamint M-kolinolitikus hatással rendelkezik, áthatol a vér-agy gáton, és kifejezett nyugtató hatása van, csökkenti az ACTH és a szomatotropin hiperszekréciót, növeli az étvágyat, csökkenti a gyomorsav kiválasztást . 2-6 éves gyermekeknek írják fel - 6 mg három adagban, 6 év felett - 4 mg naponta háromszor.

A leggyakoribb első generációs antihisztaminok összehasonlító jellemzőit a táblázat tartalmazza. 3.

3. táblázat. Az első generációs antihisztaminok gyermekek allergiás patológiájának kezelésére ajánlottak

Paraméterek / műveletek	Difenhidramin	Tavegil	Suprastin	Fenkarol	Diazolin	Peritol	Pipolfen
Nyugtató hatás	++	+/-	+	--	--	-	+++
M-kolinerg. a hatás	+	+	+	--	+	+/-	+
A cselekvés kezdete	2 óra	2 óra	2 óra	2 óra	2 óra	2 óra	20 perc.
Fél élet	4-6 óra	1-2 óra	6-8 óra	4-6 óra	6-8 óra	4-6 óra	8-12 óra
A felvétel gyakorisága naponta	3-4 alkalommal	2 alkalommal	2-3 alkalommal	3-4 alkalommal	1-3 alkalommal	3-4 alkalommal	2-3 alkalommal
Alkalmazási idő	étkezés után	étkezés után	evés közben	étkezés után	étkezés után	étkezés után	étkezés után
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel	fokozza az altatók, antipszichotikumok, görcsoldók hatását	fokozza az altatók és a MAO -gátlók hatását	mérsékelten fokozza az altatók és az antipszichotikumok hatását	csökkenti a szövetek hisztamin tartalmát, antiaritmiás hatása van	-	anti-szerotonin hatású, csökkenti az ACTH szekrécióját	fokozza a kábítószerek, altatók, helyi érzéstelenítők hatását
Mellékhatások	izgatottság, vérnyomásesés, szájszárazság, légzési nehézség	1 éves korig nem írható fel, hörgőgörcs, húgyúti elzáródás, székrekedés	szájszárazság, a transzaminázok szintjének emelkedése, a gyomornyálkahártya és a 12 ujj irritációja. belek	szájszárazság, néha hányinger	szájszárazság, a gyomornyálkahártya és a 12 ujj irritációja. belek	szájszárazság, álmosság, hányinger	rövid távú vérnyomáscsökkenés, transzamináz szint emelkedése, fényérzékenyítő hatás

Az 1. generációs antihisztaminok farmakológiai hatásainak jellemzői

A táblázatban látható módon. A 3. ábra szerint az első generációs antihisztaminok, amelyek nem versenyképesen és visszafordíthatóan gátolják a H1-receptorokat, blokkolnak más receptor képződményeket, különösen a kolinerg muszkarinreceptorokat, és így M1-kolinerg hatásúak. Atropinszerű hatásuk a nyálkahártyák kiszáradását és a hörgők elzáródását súlyosbíthatja. A kifejezett antihisztamin hatás eléréséhez e gyógyszerek magas koncentrációja szükséges a vérben, ami nagy dózisok kinevezését igényli. Ezenkívül ezek a vegyületek gyorsan, de rövid ideig hatnak a beadás után, ami a nap folyamán ismételt (4-6 alkalommal) használatot igényel. Fontos megjegyezni, hogy az antihisztaminok hatással vannak a központi idegrendszerre, áthatolnak a vér-agy gáton, és képesek blokkolni a központi idegrendszer sejtjeinek H1-receptorait, ami nemkívánatos nyugtató hatásukhoz vezet.

Ezeknek a gyógyszereknek a legfontosabb tulajdonsága, amely meghatározza a vér-agy gáton való könnyű behatolást, a lipofilitásuk. Ezeknek a gyógyszereknek a nyugtató hatása, az enyhe álmosságtól a mély alvásig, gyakran a szokásos terápiás dózisok mellett is előfordulhat. Lényegében minden 1. generációs antihisztamin kifejezett vagy nyugtató hatású, leginkább a fenotiazinokban (pipolfen), az etanol -aminokban (difenhidramin), a piperidinekben (peritol), az etilén -diaminokban (suprastin), kisebb mértékben az alkil -aminokban és a benzhidril -észterek származékaiban. (klemasztin, tavegil). A nyugtató hatás gyakorlatilag hiányzik a kinuklidin -származékok (fenkarol) esetében.

Ezen gyógyszerek központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatásának egyéb nemkívánatos megnyilvánulásai a koordinációs zavarok, a szédülés, a letargia érzése és a koncentrációs képesség csökkenése. Néhány első generációs antihisztamin a helyi érzéstelenítők tulajdonságait mutatja, stabilizálja a biomembránokat, és a tűzálló fázis meghosszabbításával szívritmuszavarokat okozhat. E csoport egyes gyógyszerei (pipolfen), amelyek fokozzák a katekolaminok hatását, ingadozást okoznak a vérnyomásban (3. táblázat).

Ezen gyógyszerek nemkívánatos hatásai között meg kell jegyezni az étvágy növekedését is, amely a piperidinekben (peritol) a legszembetűnőbb, és a gyomor -bél traktus funkcionális rendellenességeinek (hányinger, hányás, kellemetlen érzés az epigasztrikus régióban) előfordulását. etilén -diaminok (szuprasztin, diazolin) szedésekor nyilvánul meg. Az első generációs antihisztaminok többsége 2 óra múlva éri el csúcsértékét. Az 1. generációs H1 antagonisták negatív jellemzője azonban a tachyphylaxia meglehetősen gyakori kialakulása - a terápiás hatékonyság csökkenése hosszú távú használatukkal (4. táblázat).

4. táblázat. Az első generációs antihisztaminok nemkívánatos mellékhatásai:

• 1. Kiemelt nyugtató és hipnotikus hatás
• 2. Negatív hatás a központi idegrendszerre - károsodott koordináció, szédülés, csökkent koncentráció
• 3. M-kolinerg (atropinszerű) hatás
• 4. A tachyphylaxia kialakulása
• 5. Rövid hatástartam és ismételt használat

Az 1. generációs antihisztaminok farmakológiai hatásának sajátosságaival összefüggésben bizonyos korlátozásokat állapítottak meg használatukra (5. táblázat). Ezért a tachyphylaxia megelőzése érdekében ezeket a gyógyszereket felírva 7-10 naponként meg kell változtatni.

5. táblázat. Az első generációs antihisztaminok klinikai alkalmazásának korlátai:

• aszténiás-depressziós szindróma;
• hörgő asztma, glaukóma;
• görcsös jelenségek a pylorus vagy a nyombélben;
• bél- és hólyag atónia;
• minden tevékenység, amely aktív figyelmet és gyors reakciót igényel

Így az 1. generációs antihisztaminok nemkívánatos hatásai korlátozzák alkalmazásukat az orvosi gyakorlatban, különösen az utóbbi években. Azonban ezeknek a gyógyszereknek a viszonylag alacsony költsége és gyors hatása lehetővé teszi, hogy ezeket a gyógyszereket az allergiás betegségek akut periódusának kezelésére ajánlják gyermekeknél, rövid lefolyással (7 nap). Az akut időszakban és különösen az allergiás dermatózisok súlyos formáiban gyermekeknél, amikor antihisztaminok parenterális beadására van szükség, és figyelembe véve azt a tényt, hogy eddig nincsenek ilyen 2. generációs gyógyszerek, a leghatékonyabb a tavegil, amely tovább tart (8 -12 óra), enyhe nyugtató hatása van, és nem okoz vérnyomásesést. Anafilaxiás sokk esetén a tavegil is a választott gyógyszer. A Suprastin ilyen esetekben kevésbé hatékony. Az allergiás dermatózisok szubakut lefolyásával és különösen azok viszkető formáival (atópiás dermatitis, akut és krónikus csalánkiütés). aszténiás -depressziós szindrómában szenvedő gyermekeknél az 1. generációs antihisztaminok túlnyomórészt szedáció nélkül alkalmazhatók - fenkarol és diazolin, amelyeket rövid tanfolyamon - 7-10 napon belül - kell felírni. Allergiás nátha (szezonális és egész évben) és pollinózis esetén az első generációs antihisztaminok alkalmazása nem kívánatos, mivel ezek M-kolinerg hatásúak, a nyálkahártyák kiszáradását, a váladékok viszkozitásának növelését és a fejlődés elősegítését okozhatják. arcüreggyulladás és arcüreggyulladás, valamint bronchiális asztma esetén - hörgőgörcsöt okozhat vagy fokozhat. A kifejezett kardiovaszkuláris hatás miatt a pipolfen alkalmazása allergiás betegségek különböző formáiban jelenleg nagyon korlátozott.

2. generációs antihisztaminok

A második generáció antihisztaminjait az elmúlt években széles körben alkalmazták az allergia gyakorlatában. Ezeknek az alapoknak számos előnye van az első generációs gyógyszerekkel szemben (6. táblázat)

6. táblázat. A második generációs antihisztaminok hatásai

• 1. Rendkívül nagy a specifitása és affinitása a H1 receptorokhoz
• 2. Nem okoz más típusú receptorok blokádját
• 3. Nincs M-antikolinerg hatásuk
• 4. Terápiás dózisokban nem hatolnak át a vér-agy gáton, nincs nyugtató és altató hatásuk
• 5. Gyors fellépés és a fő hatás kifejezett időtartama (legfeljebb 24 óra)
• 6. Jól felszívódik a gyomor -bél traktusból
• 7. Nincs összefüggés a gyógyszer felszívódása és az étkezés között
• 8. Bármikor alkalmazható
• 9. Ne okozzon tachyphylaxiát
• 10. Kényelmes használni (naponta egyszer)

Nyilvánvaló, hogy ezek a gyógyszerek megfelelnek az ideális antihisztaminok alapvető követelményeinek, amelyeknek gyorsan hatékonynak, hosszú hatásúnak kell lenniük (akár 24 óráig), és biztonságosnak kell lenniük a betegek számára. A 2. generációs antihisztaminok nagyrészt megfelelnek ezeknek a követelményeknek: klaritin (loratadin), zyrtec (cetirizin) és kesztin (ebasztin) (7. táblázat).

7. táblázat. Második generációs antihisztaminok gyermekek allergiás patológiájának kezelésére ajánlottak

Lehetőségek cselekedetek	Terfenadine (terfen)	Astemizol (gismanal)	Claritin (loratadin)	Zyrtec (citirizin)	Kestin (ebasztin)
Nyugtató hatás	Nem	lehet	Nem	lehet	Nem
M-kolinerg. a hatás	van	van	Nem	Nem	Nem
A cselekvés kezdete	1-3 óra	2-5 nap	30 perc	30 perc	30 perc
Fél élet	4-6 óra	8-10 nap	12-20 óra	7-9 óra	24 óra
A felvétel gyakorisága naponta	1-2 alkalommal	1-2 alkalommal	1 alkalommal	1 alkalommal	1 alkalommal
Svää étkezéssel	Nem	Igen	Nem	Nem	Nem
Alkalmazási idő	bármikor, lehetőleg éhgyomorra	éhgyomorra vagy 1 órával étkezés előtt	Bármikor	délután, jobb lefekvés előtt	Bármikor
Farmakológiai összeférhetetlenség más gyógyszerekkel		Eritromicin, oleandomicin, klaritromicin, mikoszolon			Eritromicin, Kenolone
Mellékhatások	Kamrai aritmiák, a Q-T intervallum megnyúlása, bradycardia, ájulás, hörgőgörcs, hypokalemia, hypomagnesemia, fokozott transzamináz aktivitás	Kamrai aritmiák, bradycardia, ájulás, hörgőgörcs, fokozott transzamináz aktivitás, nem javallt 12 év alatti gyermekek számára	Szájszárazság (ritka)	Szájszárazság (néha)	Szájszárazság (ritka), hasi fájdalom (ritka)
Használat hatékonysága a
atópiás dermatitisz:	+/-	+/-	++	++	++
csalánkiütéssel	+/-	+/-	+++	++	+++
A testtömeg növekedése	Nem	akár 5-8 kg 2 hónap alatt	Nem	Nem	Nem

Claritin (loratadin) a leggyakoribb antihisztamin, specifikus blokkoló hatással van a H1 receptorokra, amelyhez nagyon nagy az affinitása, nincs antikolinerg hatása, ezért nem okoz nyálkahártya -kiszáradást és hörgőgörcsöt.

A Claritin gyorsan hat az allergiás reakció mindkét fázisára, gátolja nagyszámú citokin termelését, közvetlenül gátolja a sejtadhéziós molekulák (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-szelektinek és E-szelektinek) expresszióját. , csökkenti a leukotrién C4, a tromboxán A2 képződését, az eozinofil kemotaxis tényezőit és a vérlemezkék aktiválását. Így a klaritin hatékonyan megakadályozza az allergiás gyulladás kialakulását, és kifejezett antiallergiás hatása van (Leung D., 1997). A klaritin ezen tulajdonságai képezték az alapját annak, hogy alapanyagként alkalmazzák allergiás betegségek, például allergiás nátha, kötőhártya -gyulladás és szénanátha kezelésére.

A Claritin továbbá csökkenti a hörgők hiperreaktivitását, növeli a kényszerített kilégzési térfogatot (FEV1) és a maximális kilégzési áramlási sebességet, ami meghatározza jótékony hatását a gyermekek bronchiális asztmájában.

A Claritin hatékony, és ma már alternatív gyulladásgátló terápiaként is alkalmazható, különösen enyhe tartós bronchiális asztma, valamint a bronchiális asztma úgynevezett köhögéses változata esetén. Ezenkívül ez a gyógyszer nem hatol be a vér-agy gátba, nem befolyásolja az NCS aktivitását, és nem erősíti a nyugtatók és az alkohol hatását. A klaritin nyugtató hatása nem haladja meg a 4%-ot, azaz placebo szinten észlelhető.

A Claritin még a terápiás dózist 16 -szorosát meghaladó koncentrációban sem gyakorol negatív hatást a szív- és érrendszerre. Ezt nyilvánvalóan az anyagcsere számos útjának jelenléte határozza meg (a fő út a citokróm P-450 rendszer CYP3A4 izoenzimjének oxigén-aktivitása és a CYP2D6 izoenzim alternatív útja), ezért a klaritin kompatibilis a makrolidok és gombaellenes szerek imidazolszármazékok (ketokonazol stb.), valamint számos más gyógyszerrel együtt, ami e gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor kritikus.

A Claritin 10 mg tabletta és szirup formájában kapható, ebből 5 ml 5 mg hatóanyagot tartalmaz.

A Claritin tablettákat 2 éves kortól gyermekeknek írják fel a megfelelő életkorban. A gyógyszer maximális plazmaszintje a bevétel után 1 órán belül eléri, ami a hatás gyors megjelenését biztosítja. Az étkezés, a máj- és veseelégtelenség nem befolyásolja a klaritin farmakokinetikáját. A Claritin 24 óra elteltével szabadul fel, ami lehetővé teszi napi egyszeri bevételét. A klaritin hosszú távú használata nem okoz tachyphylaxiát és függőséget, ami különösen fontos az allergiás dermatózisok (atópiás dermatitis, akut és krónikus csalánkiütés és strofulus) viszkető formáinak kezelésében. A klaritin hatékonyságát 147, különböző terápiás hatású allergiás dermatózisos betegnél tanulmányoztuk az esetek 88,4% -ában. A legjobb hatást akut és különösen krónikus csalánkiütés (92,2%), valamint atópiás dermatitis és strofulus (76,5%) kezelésében érte el. Figyelembe véve a klaritin magas hatékonyságát az allergiás dermatózisok kezelésében és a leukotriének termelődését gátló képességét, megvizsgáltuk annak hatását az eikozanoidok perifériás vér granulocitái által történő bioszintézisének aktivitására atópiás dermatitisben szenvedő betegeknél. A prostanoidok perifériás vér leukociták általi bioszintézisét radioizotóp módszerrel vizsgáltuk, jelzett arachidonsavat alkalmazva in vitro.

Az atópiás dermatitisben szenvedő betegek klaritinkezelésének hátterében a vizsgált eikozanoidok bioszintézisének csökkenését találták. Ugyanakkor a PgE2 bioszintézise csökkent a legjelentősebben - 54,4%-kal. A PgF2a, TxB2 és LTB4 termelése átlagosan 30,3% -kal csökkent, a prosztaciklin bioszintézise pedig 17,2% -kal csökkent a kezelés előtti szinthez képest. Ezek az adatok azt jelzik, hogy a klaritin jelentős hatással van az atópiás dermatitis kialakulásának mechanizmusaira gyermekeknél. Nyilvánvaló, hogy a proinflammatorikus LTB4 és a proaggregált TxB2 képződésének csökkenése a viszonylag változatlan prosztaciklin bioszintézis hátterében a claritin fontos hozzájárulása a mikrocirkuláció normalizálásához és a gyulladás intenzitásának csökkenéséhez az atópiás dermatitis kezelésében. Ezért a gyermekek allergiás dermatózisainak komplex terápiájában figyelembe kell venni a klaritin eikozanoidok közvetítő funkcióira gyakorolt ​​hatásának feltárt mintáit. Az általunk szerzett adatok arra engednek következtetni, hogy a claritin kinevezése különösen ajánlott gyermekek allergiás bőrbetegségei esetén. A gyermekek dermorespiratorikus szindrómájában a klaritin szintén hatékony gyógyszer, mivel egyidejűleg befolyásolhatja a bőr és az allergia légúti megnyilvánulásait. A klaritin dermorespiratorikus szindrómára való alkalmazása 6-8 hétig segít javítani az atópiás dermatitis lefolyását, csökkenti az asztma tüneteit, optimalizálja a külső légzési paramétereket, csökkenti a hörgők hiperreaktivitását és csökkenti az allergiás nátha tüneteit.

Zyrtec A (cetirizin) egy farmakológiailag aktív, nem metabolizálódó termék, amely specifikus blokkoló hatással van a H1 receptorokra. A gyógyszer kifejezett antiallergiás hatással rendelkezik, mivel gátolja az allergiás reakció hisztamin-függő (korai) fázisát, csökkenti a gyulladásos sejtek migrációját és gátolja az allergiás reakció késői szakaszában részt vevő mediátorok felszabadulását.

A Zyrtec csökkenti a hörgőfa hiperreaktivitását, nincs M-antikolinerg hatása, ezért széles körben használják az allergiás nátha, a kötőhártya-gyulladás, a pollinózis kezelésében, valamint a bronchiális asztmával kombinálva. A gyógyszer nincs negatív hatással a szívre.

A Zyrtec 10 mg -os tablettákban és cseppekben (1 ml = 20 csepp = 10 mg) kapható, a klinikai hatás gyors megjelenése és a jelentéktelen anyagcsere miatt elhúzódó hatás jellemzi. Gyermekeknek kétéves kortól írják fel: 2-6 éves korig 0,5 tabletta vagy 10 csepp naponta 1-2 alkalommal, 6-12 éves gyermekeknél-1 tabletta vagy 20 csepp naponta 1-2 alkalommal.

A gyógyszer nem okoz tachyphylaxiát, és hosszú ideig alkalmazható, ami fontos a gyermekek allergiás bőrelváltozásainak kezelésében. Annak ellenére, hogy a Zyrtek szedésekor nincs kifejezett nyugtató hatás, a megfigyelések 18,3% -ában azt tapasztaltuk, hogy a gyógyszer még terápiás dózisokban is nyugtató hatást váltott ki. Ebben a tekintetben óvatosan kell eljárni, ha a Zyrtek -et nyugtatókkal együtt alkalmazzák, hatásuk esetleges felerősödése, valamint a máj- és vesebetegségek miatt. A Zyrtek alkalmazásának pozitív terápiás hatását a gyermekek allergiás dermatózisainak kezelésének 83,2% -ában értük el. Ez a hatás különösen kifejezett volt az allergiás dermatózisok viszkető formáiban.

Kestin(Ebastine) kifejezett szelektív H1-blokkoló hatással rendelkezik, anélkül, hogy antikolinerg és nyugtató hatásokat okozna, gyorsan felszívódik és szinte teljesen metabolizálódik a májban és a belekben, és a karebastin aktív metabolitjává alakul. A kesztin zsíros ételekkel együtt történő alkalmazása 50%-kal növeli annak felszívódását és a karebastin képződését, ami azonban nem befolyásolja a klinikai hatást. A gyógyszer 10 mg -os tablettákban kapható, és 12 évesnél idősebb gyermekeknél alkalmazzák. A kifejezett antihisztamin hatás a bevétel után 1 órával jelentkezik és 48 órán át tart.

A Kestin hatékony az allergiás nátha, a kötőhártya -gyulladás, a pollinózis kezelésében, valamint az allergiás dermatózisok különböző formáinak - különösen a krónikus kiújuló csalánkiütés és az atópiás dermatitis - komplex terápiájában.

A Kestin nem okoz tachyphylaxiát, és hosszú ideig használható. Ugyanakkor nem ajánlott túllépni terápiás dózisát, és legyen óvatos, amikor a Kestint makrolidokkal és néhány gombaellenes gyógyszerrel együtt írják fel, mivel ez kardiotoxikus hatást okozhat. Annak ellenére, hogy elterjedtek az olyan 2. generációs gyógyszerek, mint a terfenadin és az asztemizol, nem javasoljuk használatukat gyermekek allergiás betegségeinek kezelésében, mivel ezeknek a gyógyszereknek a használatának kezdete után (1986 óta) klinikai és farmakológiai adatok jelentek meg. , jelezve ezen gyógyszerek kardiovaszkuláris rendszerre és májra gyakorolt ​​káros hatását (szívritmuszavarok, a QT -intervallum megnyúlása, bradycardia, hepatotoxicitás). A halálozást az ilyen gyógyszereket kapó betegek 20% -ánál állapították meg. Ezért ezeket az alapokat óvatosan kell használni, nem haladva meg a terápiás dózist, és nem szabad hypokalemia, szívritmuszavar, Q-T intervallum veleszületett megnyúlása esetén, különösen makrolidokkal és gombaellenes gyógyszerekkel kombinálva használni.

Így az elmúlt években a gyermekek allergiás betegségeinek gyógyszeres terápiáját a H1 receptorok hatékony antagonistáinak új csoportjával egészítették ki, amelyek nem rendelkeznek az első generációs gyógyszerek számos negatív tulajdonságával. A modern elképzelések szerint az ideális antihisztaminnak gyorsan kell hatnia, hosszú ideig (legfeljebb 24 óráig) kell működnie és biztonságosnak kell lennie a betegek számára. Egy ilyen gyógyszer kiválasztását a beteg egyéniségének és az allergiás patológia klinikai megnyilvánulásainak jellemzőinek figyelembevételével, valamint a gyógyszer farmakokinetikai törvényeinek figyelembevételével kell elvégezni. Ezzel együtt a modern H1 receptor antagonisták felírásának prioritásának felmérésekor különös figyelmet kell fordítani az ilyen gyógyszerek klinikai hatékonyságára és biztonságosságára a beteg számára. A második generációs antihisztaminok kiválasztási kritériumait a 8. táblázat tartalmazza.

8. táblázat. A második generációs antihisztaminok kiválasztási kritériumai

	Claritin	Zyrtec	Astemizol	Terfenadine	Kestin
Klinikai hatékonyság
Egész évben allergiás nátha	++	++	++	++	++
Seonny	+++	+++	+++	+++	+++
Atópiás dermatitis	++	++	++	++	++
Csalánkiütés	+++	+++	+++	+++	+++
Strofulus	+++	+++	+++	+++	+++
Toxidermia	+++	+++	+++	+++	+++
Biztonság
Nyugtató hatás	Nem	Igen	Nem	Nem	Nem
A nyugtatók hatásának fokozása	Nem	Igen	Nem	Nem	Nem
Kardiotoxikus hatás: Q-T megnyúlás, hypokalemia	Nem	Nem	Igen	Igen	20 mg -nál nagyobb dózisban
Egyidejű alkalmazás makrolidokkal és néhány gombaellenes gyógyszerrel	nem okoz mellékhatásokat	nem okoz mellékhatásokat	kardiotoxikus hatás	kardiotoxikus hatás	20 mg -nál nagyobb dózis esetén a vérkeringésre gyakorolt ​​hatás lehetséges
Élelmiszer kölcsönhatások	Nem	Nem	Igen	Nem	Nem
Antikolinerg hatás	Nem	Nem	Nem	Nem	Nem

Kutatásaink és klinikai megfigyeléseink azt mutatják, hogy egy ilyen második generációs antihisztamin, amely megfelel a fenti feltételeknek, klinikailag hatékony és biztonságos a gyermekek allergiás betegségeinek kezelésében klaritin, és akkor - zyrtec.