M -kolinerg receptorok a légyölő galóca méreg, a muszkarin izgatja és az atropin blokkolja. Az idegrendszerben és a paraszimpatikus beidegzésben részesülő belső szervekben lokalizálódnak (szívdepressziót, simaizom-összehúzódást okoznak, fokozzák az exokrin mirigyek szekréciós funkcióját) (15. táblázat a 9. előadásban). M-kolinerg receptorok kapcsolódnak G-fehérjék, és 7 szegmensük van, amelyek szerpentinszerűen keresztezik a sejtmembránt.
A molekuláris klónozás ötféle M-kolinerg receptor izolálását tette lehetővé:
1. M 1 -kolinerg receptorok CNS (limbicus rendszer, bazális ganglionok, retikuláris képződés) és autonóm ganglionok;
2. M 2 -kolinerg receptorok szív (csökkenti a szívfrekvenciát, az atrioventrikuláris vezetést és a szívizom oxigénigényét, gyengíti a pitvari összehúzódásokat);
3. M 3 -kolinerg receptorok:
simaizom (pupillák összehúzódását, akkomodációs görcsöt, hörgőgörcsöt, epeúti görcsöt, húgyúti görcsöt, húgyhólyag, méh összehúzódást okoz, fokozza a bélmozgást, ellazítja a záróizmokat);
mirigyek (könnyezést, izzadást, bőséges folyadékválást, fehérjeszegény nyálat, bronchorrhoeát, savas gyomornedv-elválasztást okoznak).
· extraszinaptikus M 3 -kolinerg receptorok a vaszkuláris endotéliumban találhatók, és szabályozzák az értágító faktor - a nitrogén-monoxid (NO) képződését.
4. M 4 - és M 5 -kolinerg receptorok kisebb a funkcionális jelentősége.
M 1 -, M 3 - és M 5 -kolinerg receptorok, keresztül aktiválódnak G q /11- a sejtmembrán fehérje-foszfolipáz C-je, fokozza a másodlagos hírvivők - diacilglicerin és inozitol-trifoszfát - szintézisét. A diacilglicerin aktiválja a protein kináz C-t, az inozitol-trifoszfát kalciumionokat szabadít fel az endoplazmatikus retikulumból,
M 2 - és M 4 -kolinerg receptorok részvételével GI -És G A 0-fehérjék gátolják az adenilát-ciklázt (gátolják a cAMP szintézisét), blokkolják a kalciumcsatornákat, és növelik a szinuszcsomó káliumcsatornáinak vezetőképességét is.
Az M-kolinerg receptorok további hatásai - az arachidonsav mobilizálása és a guanilát-cikláz aktiválása.
· N-kolinerg receptorok izgatja a dohányalkaloid, a nikotin kis dózisban, blokkolja a nikotin nagy dózisban.
A H-kolinerg receptorok biokémiai azonosítása és izolálása a tajvani vipera mérgének, a -bungarotoxinnak, a szelektív nagy molekulatömegű ligandumnak a felfedezésével vált lehetővé. Bungarus multicintusés kobrák Naja naja. Az N-kolinerg receptorok ioncsatornákban helyezkednek el, ezredmásodperceken belül növelik a csatornák Na +, K + és Ca 2+ permeabilitását (5 - 10 7 nátriumion 1 s alatt halad át a vázizom membránjának egyik csatornáján).
1. Kolinomimetikus gyógyszerek: a) közvetlen hatású m-n-kolinomimetikumok (acetilkolin, karbakol); b) közvetett hatású m-n-kolinomimetikumok vagy antikolinészteráz (fizosztigmin, prozerin, galantamin, foszfakol); b) m-koliomimetikumok (pilokarpin, aceklidin); c) n-kolinomimetikumok (lobelin, citon).
2. Antikolinerg gyógyszerek: a) m-antikolinerg szerek (atropin, platifillin, scololamin, hioszciamin, homatropin, metacin); b) n-antikolinerg ganglionblokkolók (benzogexónium, pentamin, pahikarpin, arfonad, higronium, pirilén); izomrelaxánsok (tubokurarin, ditilin, anatruxónium).
Kolinomimetikus gyógyszerek. Közvetlen hatású Mn-kolinomimetikumok. Az ACH-t a kolinészteráz gyorsan tönkreteszi, ezért rövid ideig hat (5-15 perc s/c beadással), a karbacholin lassan bomlik, és akár 4 órán keresztül fejti ki hatását, ezek az anyagok kiváltják a kolinerg gerjesztésével kapcsolatos összes hatást idegek, pl muszkarin- és nikotinszerű.
Gerjesztés m-XR a simaizmok tónusának növekedéséhez, az emésztő-, hörgő-, könny- és nyálmirigyek szekréciójának növekedéséhez vezet. Ez a következő hatásokban nyilvánul meg. A szem szivárványhártya körkörös izomzatának összehúzódása következtében a pupilla beszűkül (miózis); az intraokuláris nyomás csökkenése, mivel amikor az írisz izom összehúzódik, a sisakcsatorna és a szökőkút terei kitágulnak, amelyen keresztül a folyadék kiáramlása a szem elülső kamrájából megnő; a ciliáris izom összehúzódása és a zónaszalag ellazulása következtében kialakuló akkomodációs görcs, amely szabályozza a lencse görbületét, amely domborúbbá válik és a látás közelébe kerül. A könnymirigyek szekréciója fokozódik. A hörgők részéről a simaizmok tónusának növekedése és a hörgőgörcs kialakulása, a hörgőmirigyek szekréciójának növekedése figyelhető meg. Fokozódik a tónus és fokozódik a gyomor-bél traktus perisztaltikája, fokozódik az emésztőmirigyek szekréciója, fokozódik az epehólyag és az epeutak tónusa, fokozódik a hasnyálmirigy szekréciója. A hólyag, az ureterek, a húgycső tónusa nő, a verejtékmirigyek szekréciója nő. A kardiovaszkuláris rendszer m-ChR stimulációja a szívfrekvencia csökkenésével, a vezetés lassulásával, a szívizom automatizmusával és kontraktilitásával, a vázizmok és a kismedencei szervek értágulatával, valamint a vérnyomás csökkenésével jár együtt. n-XR gerjesztés megnövekedett és mélyülő légzésben nyilvánul meg a carotis sinus (carotis glomerulusok) receptorainak stimulálása következtében, ahonnan a reflex a légzőközpontba kerül. Fokozódik az adrenalin felszabadulása a mellékvese velőből a vérbe, azonban kardiotonikus és érösszehúzó hatását elnyomja a szív gátlása és az m-ChR stimuláció következtében kialakuló hipotenzió. A szimpatikus ganglionokon keresztüli fokozott impulzusátvitelhez kapcsolódó hatásokat (vazokonstrikció, fokozott szívműködés) szintén elfedik az m-ChR gerjesztésének következményei. Ha először az atropint adja meg, amely blokkolja az m-XR-t, akkor az m-n-choliomimetikumok n-ChR-re gyakorolt hatása egyértelműen megnyilvánul. Az ACH és a karbakolin növeli a vázizomzat tónusát, és fibrillációt okozhat. Ez a hatás az n-ChR stimuláció következtében megnövekedett impulzusok átvitelével jár a motoros idegvégződésektől az izmokhoz. Nagy dózisban blokkolják az n-ChR-t, ami a ganglion- és neuromuszkuláris vezetés gátlásával, valamint a mellékvesékből származó adrenalin-kiválasztás csökkenésével jár. Ezek az anyagok nem hatolnak át a BBB-n, mivel ionizált molekuláik vannak, ezért normál dózisban nem hatnak a központi idegrendszerre. A karbacholin a szemnyomás csökkentésére használható glaukóma, hólyag atónia esetén.
· Közvetett hatású M-n-kolinomimetikumok (antikolin-szteoáz). Ezek olyan anyagok, amelyek az ACH szinapszisokban történő felhalmozódása miatt stimulálják az m- és n-ChR-t. Az MD-t a kolinészteráz gátlása okozza, ami az ACh hidrolízisének lelassulásához és koncentrációjának növekedéséhez vezet a szinapszisokban. Az ACh hatásuk alatti felhalmozódása visszaadja az ACh összes hatását (a légzési stimuláció kivételével). Az m- és n-ChR stimulálásával kapcsolatos fenti hatások minden kolinészteráz inhibitorra jellemzőek. A központi idegrendszerre gyakorolt hatásuk a BBB-n keresztüli behatolástól függ. Harmadlagos anyagokat tartalmazó anyagok nitrogén(fizosztigmin, galantamin, foszfakol), jól behatolnak az agyba és fokozzák a kolinerg hatásokat, a kvaterner nitrogént tartalmazó anyagok (prozerin) pedig rosszul hatolnak be, és főként a perifériás szinapszisokra hatnak.
A kolinészterázra kifejtett hatás természeténél fogva részre vannak osztva visszafordítható és visszafordíthatatlan cselekvés. Az elsők azok fizosztigmin, galantamin és prozerin. A kolinészteráz reverzibilis inaktivációját okozzák, mivel instabil kötést képeznek vele. A második csoport a következőkből áll szerves foszfát vegyületek (FOS), amelyeket nem csak gyógyszerek (foszfakol) formájában használnak, hanem rovarok (klorofosz, diklórfosz, karbofosz stb.) pusztítására, valamint vegyi hadviselési idegmérgek (szarin stb.) . erős kovalens kötést képeznek a kolinészterázzal, amelyet a víz nagyon lassan (kb. 20 nap) hidrolizál. Ezért a kolinészteráz gátlása visszafordíthatatlanná válik.
Antikolinészteráz gyógyszerek alkalmaz a következő betegségek esetén: 1) gyermekbénulás, koponyasérülések, agyvérzések (galantamin) utáni maradványhatások; 2) myasthenia - progresszív izomgyengeséggel jellemezhető betegség (prozerin, galantamin); 3) glaukóma (foszfakol, fizosztigmin); 4) a belek, hólyag atóniája (prozerin); 5) izomrelaxánsok (prozerin) túladagolása. Ezek az anyagok ellenjavallt bronchiális asztmában és szívbetegségekben, amelyek vezetési zavarokkal járnak. mérgezés leggyakrabban akkor fordulnak elő, amikor visszafordíthatatlan hatású FOS-ok kerülnek a szervezetbe. Kezdetben miózis alakul ki, a szem akkomodációs zavara, nyálfolyás és légzési nehézség, vérnyomás emelkedés, vizelési inger. Fokozódik az izomtónus, fokozódik a hörgőgörcs, nehezedik a légzés, bradycardia alakul ki, csökken a vérnyomás, hányás, hasmenés, fibrilláris izomrángások, klónikus görcsrohamok lépnek fel. A halál általában a légzés éles megsértésével jár. Elsősegély atropin, kolinészteáz reaktivátorok (diperoxim stb.), barbiturátok (a görcsök enyhítésére), magas vérnyomás elleni gyógyszerek (mezaton, efedrin), mesterséges tüdőszellőztetés (lehetőleg oxigénnel) bevezetéséből áll. M-kolinomimetikumok. A muszkarint magas toxicitása miatt nem használják. Tudományos kutatásokban használják. LS-ként használták pilokarpin és aceklidin. Ezeknek a gyógyszereknek az MD-je az m-ChR közvetlen stimulálásával jár, amihez a gerjesztésük miatt farmakológiai hatások társulnak. Megnyilvánulnak a pupilla szűkületében, az intraokuláris nyomás csökkenésében, az akkomodációs görcsben, a hörgők, a gyomor-bél traktus, az epe és a húgyutak simaizmainak tónusának növekedésében, a hörgők szekréciójának növekedésében. , emésztőmirigyek, verejtékmirigyek, az automatizmus csökkenése, a szívizom ingerlékenysége, vezetőképessége és kontraktilitása, a vázizmok értágulata, a nemi szervek, a vérnyomás csökkenése. Ezek közül a hatások közül gyakorlati jelentőségű a szemnyomás csökkenése és a béltónus növekedése. A fennmaradó hatások leggyakrabban nemkívánatos következményekkel járnak: az akkomodációs görcs megzavarja a látás alkalmazkodását, a szívdepresszió keringési zavarokat, sőt hirtelen szívmegállást (syncope) is okozhat. Ezért nem ajánlott ezeket a gyógyszereket intravénásan beadni. A vérnyomás csökkentése szintén nem kívánatos. bronchospasmus, hyperkinesis.
· Az m-kolinomimetikumok szemre gyakorolt hatása nagy jelentőséggel bír a gyakran súlyosbodást (krízist) okozó glaukóma kezelésében, amely a vakság gyakori oka, ezért sürgősségi kezelést igényel. A kolinomimetikumok oldatainak szembe juttatása az intraokuláris nyomás csökkenését okozza. Intesztinális atóniára is használják. Glaukóma kezelésére használják pilokarpin, atóniával aceklidin, ami kevesebb mellékhatással jár. Az M-kolinomimetikumok ellenjavallt bronchiális asztmában, szívvezetési zavarokban, súlyos szívbetegségben, epilepsziában, hiperkinézisben, terhességben (a vetélés veszélye miatt). Mérgezés esetén m-kolinomimetikumok(leggyakrabban légyölő galóca) az elsősegélynyújtás gyomormosásból és atropin beviteléből áll, amely az m-ChR blokádja miatt ezen anyagok antagonistája.
· N-holinominetika. A nikotinnak nincs gyógyászati értéke. A dohány égéstermékeivel együtt szívva számos betegség kialakulásához járul hozzá. Nikotin magas toxicitású. A dohányzás során a füst mellett más mérgező anyagok is belélegzésre kerülnek: kátrány, fenol, szén-monoxid, ciánhidrogénsav, radioaktív polónium stb. A dohányzás utáni vágy a nikotin farmakológiai hatásaira vezethető vissza, amelyek a központi idegrendszer (kéreg, nyúltvelő és gerincvelő) n-ChR-einek gerjesztésével járnak, amihez a fokozott teljesítőképesség szubjektív érzése társul. Szintén fontos a vérkeringést fokozó adrenalin felszabadulása a mellékvesékből. A vonzalom kialakulásában nagy szerepet játszik a megszokás és a környezet pszichológiai hatása. A dohányzás hozzájárul a szív- és érrendszeri betegségek (hipertónia, angina pectoris, érelmeszesedés stb.), a bronchopulmonalis betegségek (hörghurut, tüdőtágulat, tüdőrák), a gyomor-bélrendszeri betegségek (peptikus fekély, gyomorhurut) kialakulásához. Ettől a rossz szokástól való megszabadulás elsősorban magán a dohányoson múlik. Ezen segíthet néhány cytizint vagy lobelint tartalmazó gyógyszer (pl. tabex).
· lobelin És citon szelektíven stimulálja az n-ChR-t. Gyakorlati jelentőségű a carotis glomerulusok n-XR gerjesztése, amelyet a légzőközpont reflex gerjesztése kísér. Ezért légzésserkentőként használják őket. A hatás rövid távú (2-3 perc), és csak a / bevezetőben nyilvánul meg. Ezzel egyidejűleg a szív munkája fokozódik, a vérnyomás a mellékvesékből való adrenalin felszabadulása és a szimpatikus ganglionokon keresztüli impulzusvezetés felgyorsulása következtében. Ezek a gyógyszerek szén-monoxid-mérgezés, fulladás, újszülöttkori fulladás, agysérülés okozta légzésdepresszió esetén javallottak, atelektázia és tüdőgyulladás megelőzésére. Orvosi értékük azonban korlátozott. Gyakrabban használt közvetlen és vegyes hatású analeptikumok.
Antikolinészteráz gyógyszerek: osztályozás, hatásmechanizmus és jellemzők, gyógyszerek, felhasználás és mellékhatások. Klinika akut mérgezés antikolinészteráz gyógyszerekkel, segítségnyújtás
antikolinészteráz szerek, reverzibilisen vagy irreverzibilisen blokkolja a szinapszis acetilkolinészterázt és a vér pszeudokolinészterázt, az acetilkolin felhalmozódását idézi elő, fokozza és meghosszabbítja az M- és H-kolinerg receptorokon kifejtett hatását. A kolinészteráznak két aktív helye van - anionos(glutaminsav karboxil) és észteráz(hisztidin-imidazol és szerin-hidroxil). Az acetilkolin kationos feje ionos kötést hoz létre a kolinészteráz anionos központjával, ami biztosítja az enzim felismerését a közvetítő által. A hidrolízishez kovalens kötésre van szükség az acetilkolin karbonil szénatomja és az észteráz centrum hidroxilcsoportja között.
A kolinerg szinapszisokban feleslegben van acetilkolinészteráz, ezért a kolinerg transzmisszió növekedése csak akkor következik be, ha az enzimmolekulák 80-90%-a gátolt.
Az első antikolinészteráz hatóanyagot, a fizosztigmin (eszerin) alkaloidot 1864-ben izolálták Calabar babból.
Reverzibilis kolinészteráz blokkolók(fizosztigmin, prozerin, piridosztigmin) aminoalkoholok és karbaminsav (H 2 N - COOH) észterei. A karbaminsav kovalens kötést hoz létre a kolinészteráz észteráz központjával, amely sokkal erősebb, mint az acetilkolin-ecetsav kötése. A karbaminsav kovalens kötésének hidrolízise 3-4 órán belül megtörténik.
Tercier aminok PHYSOSTIGMIN - az N-metil-karbaminsav észtere, a Calabar bab alkaloidja; GALANTAMINE (NIVALIN, REMINIL) - Voronov hóvirág gumójának alkaloidja; AMIRIDIN (NEYROMIDIN) - a kinolin szintetikus származéka, nemcsak a kolinészterázt, hanem a neuronok káliumcsatornáit is blokkolja, ami megakadályozza a káliumionok felszabadulását és megkönnyíti a depolarizációt;
· TACRIN- az akridin szintetikus származéka, farmakológiailag hasonló az amiridinhez, de hepatotoxicitása van. Reverzibilis kolinészteráz-blokkolók – a tercier aminok jól felszívódnak a vérben orálisan, belélegezve és bőrön keresztül beadva, gátolják a kolinészterázt a központi idegrendszerben és a perifériás szinapszisokban.
Kvaterner aminok PROZERIN (NEOSTIGMIL) - a fizosztigmin egyszerűsített analógja, az N-dimetil-karbaminsav észtere, erős, gyors hatású és rövid élettartamú; PIRIDOSTIGMIN BROMID (KALIMIN) - a prozerin hosszabb hatású származéka; DISTIGMIN BROMID (UBRETID), OXAZIL, KINOTILIN - szimmetrikus biszammóniumvegyületek, hatásukban jobbak, mint a prozerin.
A kvaterner aminok számos jellemzőben különböznek egymástól: nem hatolnak át jól a membránokon; ne lépjen be az agyba a vér-agy gáton keresztül; gyengén megváltoztatja a belső szervek (M-kolinerg receptorok) és az autonóm ganglionok (H H-kolinerg receptorok) kolinerg szinapszisainak funkcióit; jelentősen javítja a neuromuszkuláris transzmissziót (HM-kolinerg receptorok).
Irreverzibilis kolinészteráz blokkolók a szerves foszforvegyületek (OP) kémiai szerkezetével rendelkeznek. Ebbe a farmakológiai csoportba tartoznak az inszekticidek és atkaölők. (karbofosz, klorofosz, diklórfosz, metafosz), vegyi harci szerek (sarin, soman, tabun) és a súlyos glaukóma kezelésére szolgáló gyógyszerek (ARMIN). Az első szerves foszforanyagot 1854-ben szintetizálták – 10 évvel korábban, mint amikor izolálták. fizosztigmin. A foszfor nagyon erős kovalens kötést hoz létre a kolinészteráz észteráz központjával, amely ellenáll a hidrolízisnek. Az enzimaktivitás néhány hét múlva új molekulák szintézisével helyreáll. A FOS-ok magas lipidoldékonysággal rendelkeznek, és gyorsan behatolnak a sejtmembránokba. E csoportba tartozó egyes anyagokat a citokróm oxidálja R-450 máj vagy hidrolizált DE- a vér és a máj észterázai (paraoxonáz). DE az -észterázok nem mutatnak kolinészteráz aktivitást, és ellenállnak a blokkolók hatásának. Az agyban a FOS visszafordíthatatlanul gátolja a karboxilészterázokat (aliészterázokat), ami megvédi az acetilkolinészterázt. Az antikolinészteráz szerek nemcsak a kolinészterázt gátolják, hanem közvetlenül gerjesztik vagy érzékenyítik a kolinerg receptorokat, elősegítik az acetilkolin felszabadulását a kolinerg végződésekből. Az M-kolinomimetikus tulajdonságok a fizosztigminre és az arminra jellemzőek, az N-kolinomimetikus hatást a galantamin, a prozerin, a piridostigmin, a diszigmin, az oksazil és a kinotilin rendelkezik. A kolinerg receptorok szelektív gerjesztése a szervek denervációja és a kolinerg végződések degenerációja után nyilvánul meg. A preszinaptikus membrán depolarizációja az acetilkolin feleslegének hatására antidromikus impulzusokat hoz létre a gerincvelő motoros neuronjaihoz, amelyet fasciculatió kísér (lat. fasciculus- izomrostok köteg) - a vázizmok motoros egységeinek összehúzódásával.
Az antikolinészteráz szerek helyi hatása a szemben hasonló az M-kolinomimetikumok hatásához (miózis, csökkent szemnyomás, akkomodációs görcs), de erősebb és hosszabb. Kolinészteráz-blokkolók alkalmazásakor szemfájdalom, a sclera és a kötőhártya hiperémiája lehetséges, hosszan tartó használat esetén tartós miózis és szürkehályog alakul ki.
A fizosztigmint és a prozerint szemcseppekben használják a glaukóma súlyos formáinak kezelésére. Hatékonyságukkal az armin használata elfogadható. A galantamin a szemészetben ellenjavallt az irritáló hatás miatt. Az antikolinészteráz szerek reszorpciós hatása a központi idegrendszerben és a perifériás kolinerg szinapszisokban az M- és H-kolinerg receptorok gerjesztésének hatásainak algebrai összege. Központi hatások- a memória és a tanulás javítása (könnyíti a kolinerg átvitelt a központi idegrendszerbe). 2. Muszkarin-szerű hatások- a pulzusszám és az atrioventrikuláris vezetés csökkenése, artériás hipotenzió, a simaizom összehúzódása, a mirigyek fokozott szekréciós funkciója. 3. Nikotinszerű hatások- tachycardia, artériás magas vérnyomás (a szimpatikus ganglionok és a mellékvese medulla H-kolinerg receptorainak közvetett gerjesztése), légszomj (a carotis glomerulusok H-kolinerg receptorainak közvetett gerjesztése), a vázizmok fokozott tónusa és kontraktilis aktivitása.
Hasonló információk.
Kolinomimetikumok én
Kolinomimetikus szerek (cholino [receptorok] + görög mimētikos, utánzás, reprodukálás; szinonimák:)
olyan gyógyszerek, amelyek reprodukálják a kolinerg receptorok természetes liganduma - acetilkolin - általi stimulációjának hatásait. A kolinerg hatás a H. közvetlen kölcsönhatásaként fokozható. egy bizonyos típusú kolinerg receptorral (Ch. közvetlen hatású), és az acetilkolin feleslegének megőrzése a szinapszisban a pusztításának gátlásával (H. indirekt hatású). A második esetben minden típusú kolinerg receptor beindul, beleértve a kolinerg receptorokat. c.n.s. és a vázizmok neuromuszkuláris csomópontjainál. H. s. A közvetett hatás az antikolinészteráz szerek (antikolinészteráz szerek) független csoportját alkotja. H. s. közvetlen hatás a kolinerg receptorok osztályozásának megfelelően (lásd. Receptorok) m-, n- és n + m-kolinomimetikumokra oszthatók. m-kolinomimetikumok- aceklidin és pilokarpin - helyi (helyileg alkalmazva) vagy általános m-kolinerg receptorok gerjesztésének hatásait okozzák: akkomodációs görcs, intraokuláris nyomás csökkenés; , lassítja az atrioventrikuláris vezetést; , a gyomor-bél traktus, a hólyag, a méh fokozott tónusa és mozgékonysága; folyékony nyál, fokozott hörgő-, gyomor- és egyéb külső elválasztású mirigyek szekréciója. Mindezek a hatások megelőzhetők vagy kiküszöbölhetők az atropin és más m-antikolinerg szerek (lásd antikolinerg szerek) alkalmazásával, amelyeket mindig m-kolinomimetikumok túladagolása, hasonló vagy antikolinészteráz hatású anyagokkal való mérgezés esetén alkalmaznak. Az m-kolinomimetikumok alkalmazásának javallatai: a centrális retina véna trombózisa; gyomor, belek, hólyag, méh, szülés után. Alkalmazásukra általános ellenjavallatok az angina pectoris, szívizom károsodás, intraatrialis és atrioventricularis, gastrointestinalis vérzés (műtét előtt), epilepszia, normál lefolyású. Aceklidin- (szemcseppek készítéséhez 2%, 3% és 5% vizes oldat formájában) és 0,2% oldat 1 és 2 ampullában ml szubkután injekciókhoz. Zöldhályog esetén az instillációkat naponta 2-6 alkalommal végezzük. A hólyag akut atóniájában az 1-2 ml 0,2%-os oldat; a várt eredmény hiányában az injekciókat 2-3 alkalommal ismételjük meg félórás időközönként, ha nem jelentkeznek nemkívánatos hatások (hörgőgörcs, bradycardia stb.). Pilokarpin-hidroklorid főleg a szemészeti gyakorlatban használják. Fő felszabadulási formái: 1%-os és 2%-os oldatok 5-ös és 10-es injekciós üvegekben ml; 1%-os oldat csepegtető csövekben; 1%-os oldat metilcellulózzal 5-ös és 10-es fiolákban ml; szemfilmek (2.7 mg mindegyik pilokarpin-hidroklorid); 1% és 2% szemészeti. Leggyakrabban 1% és 2% oldatokat használnak, naponta 2-4 alkalommal csepegtetve a szembe. n-kolinomimetikumok- lobelin és citizin - posztszinaptikus gerjeszti a szimpatikus és paraszimpatikus idegrendszer ganglionjaiban, a carotis glomerulusokban és a mellékvese kromaffin szövetében (fokozott adrenalin szekréció). Ennek eredményeként a végrehajtó szervekre gyakorolt adrenerg és kolinerg hatások egyaránt aktiválódnak. Ugyanakkor a citizin (cititon) hatására az adrenerg perifériás hatások (növekedés, fokozott szívösszehúzódások), a lobelin hatására pedig kolinerg hatások (esetleg bradycardia, vérnyomáscsökkenés) dominálnak. Mindkét alkaloid reflexszerűen (a carotis reflexzóna receptoraiból) gerjeszti a légzést, és főként légzésként használják akut légzésleállás esetén (a légzőközpont elhúzódó depressziója hátterében a hatás instabil). Nikotinszerű hatásuk előfeltétele lett a lobelin (Lobesil tabletta) és a citizin (Tabex filmek és tabletták) használatának a dohányzásról való leszokás elősegítésére. Használatuk erre a célra ellenjavallt a szív- és érrendszer szervi betegségei, tartós artériás magas vérnyomás, angina pectoris, gyomor- és nyombélfekély, vérzés esetén. Lobelin-hidroklorid- 1%-os oldat 1 ampullában ml; tabletta 2 mg("Lobesil" gyógyszer). Akut légzésleállás esetén felnőtteknél 0,3-0,5 ml(gyerekek 0,1-0,3 mléletkortól függően) intramuszkulárisan vagy intravénásan lassan (1-2 min), mivel gyors bevezetése összeomlással és szívmegállással fenyeget. Túladagolás esetén görcsök, súlyos bradycardia és mély légzésdepresszió is lehetséges. A Lobesilt a dohányzásról való leszoktatás időszakában az első héten 1 tabletta naponta legfeljebb 5 alkalommal írják fel, majd a bevitel gyakoriságát a lemondásig (20-30 nap) csökkentik. Rossz tolerancia (, gyengeség,) esetén a gyógyszer törlésre kerül. Cititon- 0,15% -os citizin oldat 1 ampullában ml; Tabex tabletták és fóliák bukkális (vagy íny) alkalmazásra, egyenként 1,5 mg. A pressor akció kapcsán gyakrabban használják, mint a lobelint, mert. akut légzésdepresszió gyakran előfordul az összeomlás, sokk hátterében. Felnőttek intravénásan vagy intramuszkulárisan beadva 0,5-1 ml(gyerekek 1 éves korig Góda - egyenként 0,1 ml). Azok számára, akik leszoktak a dohányzásról, a Tabex tabletták általános használati sémája ugyanaz, mint a Lobesil tabletták esetében; a filmeket az első három napban 4-8 alkalommal cserélik, majd napi 3 alkalommal, a 13. naptól a 15. napig 1 filmet használnak fel, majd törölnek. n+m-kolinomimetikumok Az acetilkolin (egy gyógyszer), amelyet az orvosi gyakorlatban gyakorlatilag nem használnak, és a karbakolin, amely kémiai szerkezetében közel áll hozzá. karbakolint nem pusztítja el a kolinészteráz, és hosszabb ideig tartó és kifejezettebb kolinerg hatása van. A teljes hatásban az m-kolinerg receptorok gerjesztésének hatásai dominálnak, és csak blokádjuk hátterében nyilvánulnak meg egyértelműen az n-kolinerg hatások. Ugyanakkor a karbokolinnak nincs előnye az m-kolinomimetikumok csoportjába tartozó gyógyszerekkel szemben, ezért a korábban ismert felszabadulási formái közül csak a szemészeti formákat hagyták meg, és gyakorlatilag használják (0,75%, 1,5% formában). 2,25% és 3% p- moat karbakol) a glaukóma kezelésére. Szemműtétek során esetenként 0,5 ml 0,01%-os karbakol oldat. eltérő hatásmechanizmusú kolinerg szerek, amelyek a kolinerg receptorok gerjesztésére jellemző hatásokat váltanak ki. M-kolinomimetikus szerek(szin.: M-kolinomimetikumok, M-kolinerg szerek) - X. s., M-kolinerg receptorok (pilokarpin, aceklidin stb.) serkentő vagy gerjesztését elősegítő N-kolinomimetikus szerek(szin.: N-kolinomimetikumok, N-kolinerg szerek) - X. s., N-kolinerg receptorok (lobelin, cytizin stb.) gerjesztését serkentő vagy elősegítő. 1. Kis orvosi lexikon. - M.: Orvosi Enciklopédia. 1991-96 2. Elsősegélynyújtás. - M.: Nagy Orosz Enciklopédia. 1994 3. Orvosi szakkifejezések enciklopédikus szótára. - M.: Szovjet enciklopédia. - 1982-1984.
Nézze meg, mik a "kolinomimetikus szerek" más szótárakban:
Gyógyászati anyagok, amelyek hatása hasonló a test biokémiai rendszereinek kolinerg receptorainak gerjesztésének hatásához, amelyekkel az acetilkolin reagál (például pilokarpin) ... Nagy enciklopédikus szótár
Különféle kémiai szerkezetű farmakológiai anyagok, amelyek hatása alapvetően egybeesik a kolinerg idegrostok (Lásd: Kolinerg idegrostok) vagy az acetilkolin mediátor gerjesztésének hatásával. Szerző:……
Gyógyászati anyagok, amelyek hatása hasonló a test biokémiai rendszereinek kolinerg receptorainak gerjesztésének hatásához, amelyekkel az acetilkolin reagál (például pilokarpin). * * * KOLINOMIMIMETIKUMOK KOLINOMIMIMETIKUMOK,… … enciklopédikus szótár
- (holinopozitivnye, vagy kolinerg SR VA), lek. VA-ban a farmakológiai szerint. St. Ön közel van az acetilkolin neurotranszmitterhez, azaz kölcsönhatásba lép a kolinerg receptorokkal és gerjesztést okoz a kolinerg. idegrostok végződései. Kapcsolatban… … Kémiai Enciklopédia
- (cholinomimetica; kolin + görög mimetikos képes utánozni, utánozni; szinonimája: kolinomimetikumok, kolinerg szerek) eltérő hatásmechanizmusú, izgalomra jellemző hatásokat kiváltó kolinerg szerek ... ... Nagy orvosi szótár
KOLINOMIMETIKUS GYÓGYSZEREK- kolinomimetikumok, gyógyszerek. olyan anyagok, amelyek acetilkolinként hatnak a szinapszisok kolinerg rendszerére. A muscarino- vagy nikotinérzékeny szinapszisokra gyakorolt hatás szerint X. s. m kolinomimetikumokra (arekolin-hidrobromid ... Állatorvosi enciklopédikus szótár
- (szin.: M kolinomimetikumok, M antikolinerg szerek) X. s., M kolinerg receptorok (pilokarpin, aceklidin stb.) gerjesztését serkentő vagy serkentő ... Nagy orvosi szótár
- (szin.: N kolinomimetikumok, N antikolinerg szerek) X. s., N kolinerg receptorok (lobelia, cytisine stb.) gerjesztését serkentő vagy elősegítő ... Nagy orvosi szótár
Antikolinerg szerek, farmakológiai anyagok, amelyek blokkolják a kolinerg idegrostokból származó gerjesztés átvitelét (Lásd Kolinerg idegrostok), acetilkolin mediátor antagonisták. Különféle csoportokba tartoznak... Nagy szovjet enciklopédia
- (antikolinerg, antikolinerg, antikolinerg), lek. va-ban figyelmeztetés, az interakció gyengítése és leállítása. neurotranszmitter acetilkolin és kolinomimetikum. alapok kolinerg receptorokkal. A központi és perifériás jelenléte miatt ... ... Kémiai Enciklopédia
Alcsoport gyógyszerek kizárva. Bekapcsol
Leírás
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek reprodukálják a paraszimpatikus idegrendszer közvetítőjének, az acetilkolinnak a hatásait, az m-kolinerg receptorokkal való kölcsönhatás miatt. Az m-acholinerg receptorok minden paraszimpatikus beidegzést kapó szervben lokalizálódnak, a posztganglionáris paraszimpatikus rostok végén. Az m-kolinerg receptorok heterogének. A központi idegrendszer m 1 -kolinerg receptoraival való kölcsönhatást gerjesztés, a gyomor-bél traktus intramurális paraszimpatikus plexusainak m 1 -receptoraival pedig a gyomor-bél traktus mirigyeinek szekréciójának növekedése kíséri.
A szívben lokalizált m 2 -kolinerg receptorok aktiválódásának hatása a szívfrekvencia és a szív egyéb funkcióinak csökkenésében nyilvánul meg, pl. vezetőképesség.
Az m-kolinomimetikumok legnagyobb számú hatása a simaizom és az exokrin mirigyek m 3 -kolinerg receptorainak gerjesztése miatt. Hörgőgörcsöt és bronchorrhoeát okoznak, fokozzák a gyomor mirigyeinek szekrécióját, fokozzák a gyomor-bélrendszer, az epe és a húgyutak tónusát. Az aceklidin gyomor-bél traktusra gyakorolt hatása a belek és a hólyag atóniájára alkalmazható.
Az m-kolinomimetikumok farmakodinámiájának leglényegesebb aspektusa az intraokuláris nyomásra gyakorolt hatás: javítják az intraokuláris folyadék kiáramlását, és ezáltal csökkentik a szemnyomást. Ezt a hatást intraokuláris magas vérnyomás és glaukóma kezelésére használják.
Előkészületek
Előkészületek - 222 ; Kereskedelmi nevek - 12 ; Aktív összetevők - 1
| Hatóanyag | Kereskedelmi nevek |
| Nincs elérhető információ | |
7. N-kolinomimetikus szerek. Nikotinomimetikumok használata a dohányzás visszaszorítására.
A Hn-kolinerg receptorok lokalizációja és farmakológiai hatásai stimulációjuk során.
Lokalizálás: ANS neuronális ganglionok, mellékvese velő, központi idegrendszeri neuronok
Farmakológiai hatások stimulálva:
1) az ANS neuronális ganglionjainak gerjesztése (a szimpatikus erősebb, mint a paraszimpatikus)
2) CCC: tachycardia, vasospasmus, magas vérnyomás
3) Gasztrointesztinális traktus, MPS: a paraszimpatikus hatások túlsúlya (hányás, hasmenés, gyakori vizelés)
5) CNS: pszichostimuláció (alacsony adag agonisták mellett), hányás, remegés, görcsök, kóma (nagy adag agonisták esetén)
az N-kolinomimetikumok csoportjába tartozó gyógyszerek.
Nikotin, citizin, anabazin-hidroklorid
A Hn-kolinerg blokkolók osztályozása. Jelölje meg cselekvésük helyét a PNS diagramon.
a) rövid színészi játék trepirium-jodid (higronium);
b) átlagos hatástartam - hexametónium-benzoszulfonát (benzohexónium), azametónium-bromid (pentamin);
c) hosszú távú cselekvés - pempidin (pirilén).
Hely a PNS-sémán: ANS ganglionok, mellékvese velő, központi idegrendszer.
az N-kolinomimetikumok hatásmechanizmusai és farmakológiai hatásai.
A cselekvés mechanizmusa: gerjesztés N-Chr. Kezdeti hatás - H-Chr stimulálása, hosszú távú hatás - depolarizációs blokk.
Az N-kolinomimetikumok farmakológiai hatásai:
1) az autonóm ganglionok stimulálása (a szimpatikus erősebb, mint a paraszimpatikus)
2) szív- és érrendszer:
Tachycardia
Perifériás és koszorúér érgörcs
magas vérnyomás
3) Gasztrointesztinális traktus, húgyúti rendszer: aktivitásgátlás
4) kemocarotis zóna: a légzés stimulálása
5) CNS: alacsony dózisok: pszichostimuláció, nagy dózisok - hányás, remegés, görcsök, kóma.
az N-kolinomimetikumok mellékhatásai.
1) hányinger, hányás, szédülés, fejfájás
2) hasmenés, fokozott nyálfolyás
3) tachycardia, megnövekedett vérnyomás, légszomj, ami légzésdepresszióvá alakul át
4) mydriasis, majd miózis
5) izomgörcsök
6) látás- és hallászavarok
A használat főbb javallatai és ellenjavallataiN-kolinomimetikumok.
Javallatok:
megkönnyebbülés a dohányzástól
reflex légzésleállás (műtéteknél, sérüléseknél stb.)
sokk és collaptoid állapotok (pressor hatás), légzési és keringési depresszió fertőző betegségekben.
Ellenjavallatok:
érelmeszesedés
a vérnyomás kifejezett emelkedése
a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai az akut fázisban, vérzés nagy erekből
tüdőödéma
terhesség.
LOBELIN (Lobelinum).
A lobelin racemátot szintetikusan állítják elő.
Az orvosi gyakorlatban a Lobelin-hidrokloridot (Lobelini hydrochloridum) használják. 1-1-metil-2-benzoil-metil-6-(2-hidroxi-2-fenil-etil)-piperidin-hidroklorid.
Szinonimák: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan stb.
A lobelin egy olyan anyag, amely specifikusan serkenti az autonóm idegrendszer ganglionjait és a carotis glomerulusokat (lásd még: Ganglionblokkoló gyógyszerek).
A lobelinnek ezt a hatását a légzőszervi és a medulla oblongata egyéb központjainak gerjesztése kíséri. A légzés gerjesztésével kapcsolatban a lobelint analeptikumként javasolták reflexlégzés leállás esetén (főleg irritáló anyagok belélegzése, szén-monoxid mérgezés stb. esetén).
A vagus ideg egyidejű gerjesztésével összefüggésben a lobelin a szívverés lassulását és a vérnyomás csökkenését okozza. Később a vérnyomás enyhén emelkedhet, ami a lobelin szimpatikus ganglionokra és mellékvesékre gyakorolt serkentő hatása miatt érszűkülettől függ. Nagy adagokban a lobelin felizgatja a hányásközpontot, mély légzésdepressziót, tónusos-klónusos görcsöket és szívmegállást okoz.
A közelmúltban a lobelint légzésserkentőként rendkívül ritkán használják. A légzés gyengülésével vagy leállásával, amely a légzőközpont progresszív kimerülése következtében alakul ki, a lobelin bevezetése nem javallt.
Alkalmazza a lobelint injekció formájában intravénásan, ritkábban intramuszkulárisan.
Intravénásan a lobelint lassan adják be (1 ml 1-2 perc alatt). Gyors beadás esetén időnként átmeneti légzésleállás (apnoe) lép fel, és a szív- és érrendszerből származó mellékhatások (bradycardia, ingerületvezetési zavar) alakulnak ki.
A Lobelin ellenjavallt a kardiovaszkuláris rendszer akut szerves megbetegedéseiben.
Lobelin és a többi hozzá hasonló akcióban<<ганглионарные>> Anyagokat (citizin, anabazin) az elmúlt években használtak a dohányzás abbahagyásában. néven kaphatók erre a célra lobelint tartalmazó tabletták<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").
A tabletták bevonattal (acetil-ftalil-cellulózzal) vannak ellátva, amely biztosítja a gyógyszer változatlan formában történő átjutását a gyomorban és gyors felszabadulását a bélben.
A tabletták használata<<Лобесил>>, valamint a cytizint és anabazin-hidrokloridot tartalmazó tabletták és egyéb gyógyszerek csökkentik a dohányzási vágyat és enyhítik a dohányosok dohányzás abbahagyásával járó fájdalmas jelenségeit.
Ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusa nyilvánvalóan az ugyanazon receptorok és biokémiai szubsztrátok területén fennálló kompetitív kapcsolatokhoz kapcsolódik, amelyekkel a nikotin kölcsönhatásba lép a szervezetben, ami szintén<<ганглионарным>> azt jelenti.
A dohányzás abbahagyásához nem csupán tablettákra van szükség<<Лобесил>>, de ugyanakkor a dohányos határozott elhatározása, hogy abbahagyja a dohányzást.
A dohányzás abbahagyása után vegyen be 1 tablettát naponta 4-5 alkalommal 7-10 napig. Ezt követően, ha szükséges, 2-4 hétig folytathatja a tabletták szedését az adagolás gyakoriságának fokozatos csökkentésével. Relapszusok esetén a kezelés megismételhető.
A lobeline, cytizin és anabazin tabletták alkalmazása ellenjavallt gyomor- és nyombélfekély súlyosbodása, a szív- és érrendszer hirtelen szervi elváltozása esetén. A kezelést orvosi felügyelet mellett kell végezni. Túladagolás esetén mellékhatások lehetségesek: gyengeség, ingerlékenység, szédülés, hányinger, hányás.
CYTIZINE (Cytisinum).
A citizin egy alkaloid, amely a seprűnövény (Cytisus laburnum L.) és a lándzsás termopszis (Thermopsis lanceolata, R. Br.) magjában található, mindkettő a hüvelyesek (Leguminosae) családjába tartozik.
anyagokkal kapcsolatos<<ганглионарного>> hatást és a légzést serkentő hatással összefüggésben légúti analeptikumnak tekintik. Erre a célra kész 0,15%-os vizes oldat formájában állítják elő ún<<Цититон>> (Cytitonum).
Az utóbbi években a citizint a dohányzás abbahagyását segítő szerként is használták (lásd a tablettákat<<Лобесил>>) .
A citizin serkentő hatással van az autonóm idegrendszer ganglionjaira és a kapcsolódó képződményekre: a mellékvese kromaffin szövetére és a nyaki glomerulusokra.
A citizin (valamint a lobelin) hatására jellemző a légzés gerjesztése, amely a légzőközpont reflex-stimulációjával jár együtt a carotis glomerulusokból érkező fokozott impulzusokkal. A szimpatikus csomópontok és a mellékvesék egyidejű gerjesztése a vérnyomás emelkedéséhez vezet.
A citon (citizin oldat) hatása a légzésre rövid ideig tart.<<толчкообразный>> természet, azonban bizonyos esetekben, különösen reflex légzésleállás esetén, a citon alkalmazása a légzés és a vérkeringés stabil helyreállításához vezethet.
Korábban a citont széles körben használták mérgezésre (morfinnal, barbiturátokkal, szén-monoxiddal stb.). Az opiátok (naloxon stb.) és a barbiturátok (bemegrid) specifikus antagonistáinak megjelenése, valamint a rövid hatástartam miatt a citont és a lobelint jelenleg korlátozottan használják. Ennek ellenére reflexes légzésleállás esetén (műtétek, sérülések stb. során) a citon légzési analeptikumként használható; a pressor hatásnak köszönhetően (ami megkülönbözteti a lobelintől) a citon alkalmazható sokk és collaptoid állapotokban, fertőző betegségekben szenvedő betegek légzési és keringési depressziójában stb.
A Cytitont vénába vagy intramuszkulárisan fecskendezik be. A leghatékonyabb intravénás beadás. Adott esetben a Cytiton injekció 15-30 perc múlva megismételhető.
A Cytitont korábban a véráramlás sebességének meghatározására is használták. A módszer abból áll, hogy meghatározzuk azt az időt, amely a citonnak a cubitalis vénába történő bevezetésétől az első mély lélegzet megjelenéséig eltelik. A definíció demonstratívabb, mint a lobelin bevezetésével, mivel a légzés gerjesztése kifejezettebb és a légzés változása könnyen regisztrálható. Általában erre a célra 0,7-1 ml citont (0,015 ml 1 kg beteg testtömegére vonatkoztatva) adnak be.
A Cytiton ellenjavallt (a vérnyomás növelő képessége miatt) súlyos érelmeszesedés és magas vérnyomás, nagy erekből származó vérzés, tüdőödéma esetén.
A tabletták citizint (0,0015 g = 1,5 mg) tartalmaznak<<Табекс>> (Tabex, Bulgária), a dohányzás abbahagyását segítik elő. A gyógyszer hatásmechanizmusa hasonló a lobelin és az anabazin hatásmechanizmusához.
A tabletták használata<<Табекс>> az előírt módon és orvos felügyelete mellett kell elvégezni. Túladagolás esetén hányinger, hányás, kitágult pupillák, megnövekedett pulzusszám lehetséges, ami a gyógyszer abbahagyását igényli.
Vannak cytizinnel (Membranulae cum Cytisino) készült filmek is. Ovális alakú, tompa szélű, fehér vagy sárgás árnyalatú polimer lemezek (9 x 4,5 x 0,5 mm) 0,0015 g citizint tartalmaznak. A fóliát az első 3-5 napban naponta 4-8 alkalommal ragasztják a szájüreg ínyére vagy nyálkahártyájára.
Pozitív hatás esetén a kezelést a következő séma szerint folytatjuk: 5-től 8-ig naponta 1 film naponta 3-szor, 9-től 12-ig, 1 film naponta kétszer, 13-tól 15-ig. 1. nap film naponta 1 alkalommal. A kezelés első napjától kezdve abba kell hagynia a dohányzást, vagy jelentősen csökkentenie kell a dohányzás gyakoriságát.
A film cytizinnel történő használatának első napjaiban kellemetlen ízérzések, hányinger, enyhe fejfájás, szédülés és enyhe vérnyomás-emelkedés lehetséges. Ezekben az esetekben abba kell hagynia a gyógyszer szedését.
A cytizinnel készült filmek használata ellenjavallt vérzés, súlyos magas vérnyomás és az atherosclerosis előrehaladott stádiumában.
ANABASINA HYDROCHLORIDE (Anabasinum hydrochloridum).
Az anabazin egy alkaloid, amely az Anabasis aphylla L. (levél nélküli istálló), fam. köd (Chenopodiaceae).
Kémiailag 3-(piperidil-2)piridin.
Farmakológiai tulajdonságait tekintve közel áll a nikotinhoz, a cytizinhez és a lobelinhez.
Kis dózisokban az anabazin-hidrokloridot javasolták a dohányzás abbahagyását elősegítő eszközként.
Ebből a célból a gyógyszer tabletták, filmek és rágógumi formájában kapható.<<Гамибазин>> .
Alkalmazza az anabazin-hidroklorid tablettákat szájon át vagy a nyelv alá naponta. A tabletták bevételének első napjától le kell állítani a dohányzást, vagy drasztikusan csökkentenie kell a dohányzás gyakoriságát, és legkésőbb a kezelés kezdetétől számított 8-10 napon belül teljesen abba kell hagynia a dohányzást.
Ha a dohányzás utáni vágy 8-10 napon belül nem csökken, hagyja abba a tabletták szedését, és 2-3 hónap múlva próbálkozzon új kezeléssel.
A tabletták ellenjavallt érelmeszesedés, jelentős vérnyomás-emelkedés, vérzés.
A tabletták szedésének első napjaiban hányinger, fejfájás és vérnyomás-emelkedés lehetséges. Általában ezek a jelenségek az adag csökkentésével megszűnnek. Ha szükséges, hagyja abba a tabletták szedését.
Vannak arra utaló jelek, hogy az anabazin (tabletta formájában orálisan vagy szublingválisan) alkalmazása toxikodermát okozhat.
Filmek anabazin-hidrokloriddal (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Ovális alakú, fehér (vagy sárgás árnyalatú) polimer lemezek, 9 x 4,5 x 0,5 mm méretűek, amelyek 0,0015 g (1,5 mg) anabazin-hidrokloridot tartalmaznak. Dohányzás abbahagyására is tervezték.
A fóliát az első 3-5 napban naponta 4-8 alkalommal ragasztják a labiális rész ínyére vagy a szájüreg nyálkahártyájára.
A kezelés első napjától érdemes leszokni a dohányzásról, vagy drasztikusan csökkenteni a dohányzás gyakoriságát.
Az anabazin-hidrokloriddal történő film használatának első napjaiban kellemetlen ízérzések, hányinger, enyhe fejfájás, szédülés és enyhe vérnyomás-emelkedés lehetséges. Ezekben az esetekben a gyógyszert abba kell hagyni.
Gamibasin (Gamibasin). 0,003 g anabazin-hidrokloridot tartalmazó rágógumi (speciális rágómassza alapján).
Téglalap vagy négyzet alakú (22 x 22 x 8 mm, vagy 32 x 22 x 5 mm, vagy 70 x 19 x 1 mm) színű, világosszürke vagy világossárga színű rugalmas szalag, élelmiszer-aromás anyagok illatával (pl. cukor, melasz, citromsav, aroma stb.).
Ez az anabazin egyik adagolási formája a dohányzás abbahagyására. Naponta hosszan tartó rágással alkalmazva először 1 gumi (0,003 g) naponta 4-szer 4-5 napon keresztül. Pozitív hatás esetén a kezelést a következő séma szerint folytatják: az 5. - 6. naptól a 8. napig - 1 gumi naponta háromszor; a 9. naptól a 12. napig - 1 gumi naponta kétszer; a jövőben a 20. napig - 1 gumi 1-2 alkalommal naponta. A jövőben lehetőség van ismételt tanfolyamok lebonyolítására.
| " |
Az M-kolinomimetikumok közvetlen stimuláló hatással vannak az M-kolinerg receptorokra. Az ilyen anyagok standardja a muszkarin alkaloid, amely szelektíven hat az M-kolinerg receptorokra. A muszkarin nem gyógymód, de a légyölő galócában található méreg akut mérgezést okozhat.
A muszkarinnal való mérgezés ugyanazt a klinikai képet és farmakológiai hatást adja, mint az AChE gyógyszerek. Csak egy különbség van - itt az M-receptorokra gyakorolt hatás közvetlen. Ugyanezek a fő tünetek: hasmenés, légszomj, hasi fájdalom, nyáladzás, pupilla szűkület (miózis - a pupilla körkörös izma összehúzódik), a szemnyomás csökken, akkomodációs görcs (a látópont közelében), zavartság , görcsök, kóma.
Az orvosi gyakorlatban az M-kolinomimetikumok közül a legszélesebb körben használtak: PILOCARPINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) por; szemcsepp 1-2%-os oldat 5 és 10 ml-es injekciós üvegekben, szemkenőcs - 1% és 2%, 2,7 mg pilokarpint tartalmazó szemfilmek, ACECLIDIN (Aceclidinum) - amp. - 1 és 2 ml egyenként 0,2% megoldás; 3% és 5% - szemkenőcs.
A pilokarpin a Pilocarpus microphyllus cserjéből (Dél-Amerika) származó alkaloid. Jelenleg szintetikusan nyerik. Közvetlen M-kolinomimetikus hatása van.
A kolinerg beidegzésben részesülő effektor szervek stimulálásával az M-kolinomimetikumok hasonló hatásokat váltanak ki, mint az autonóm kolinerg idegek stimulálása esetén. Különösen erősen növeli a mirigyek pilokarpin szekrécióját. De a pilokarpint, mivel nagyon erős és mérgező gyógyszer, csak a szemészeti gyakorlatban használják glaukóma kezelésére. Ezenkívül a pilokarpint a retina vaszkuláris trombózisára használják. Helyileg alkalmazva, szemcsepp (1-2%-os oldat) és szemkenőcs (1 és 2%), valamint szemfilmek formájában. Összeszűkíti a pupillát (3-24 órára), és csökkenti a szemnyomást. Ráadásul akkomodációs görcsöt okoz. A fő különbség az AChE szerektől, hogy a pilokarpin közvetlen hatással van a szemizmok M-kolinerg receptoraira, míg az AChE szerek közvetetten.
Az aceklidin (Aceclidinum) közvetlen hatású szintetikus M-kolinomimetikum. Kevésbé mérgező. Helyi és reszorpciós hatásra használják, azaz mind a szem gyakorlatában, mind az általános expozícióban használják. Az aceklidint glaukóma (kissé irritálja a kötőhártyát), valamint a gyomor-bél traktus (a műtét utáni időszakban), a hólyag és a méh atóniájára írják fel. Parenterális adagolás esetén mellékhatások léphetnek fel: hasmenés, izzadás, nyálfolyás. Ellenjavallatok: bronchiális asztma, terhesség, érelmeszesedés.
Az m-kolinerg receptorok blokkolása (m-kolinerg blokkolók, atropinszerű gyógyszerek)
AZ ATROPIN CSOPORT GYÓGYSZEREI, M-KOLINOBLOKKEREK VAGY M-KOLINOLITIKUMOK olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják az M-kolinerg receptorokat.
Az atropin ennek a csoportnak egy tipikus és leginkább tanulmányozott képviselője – ezért a csoportot atropinszerű gyógyszereknek nevezik. Az M-kolinerg blokkolók blokkolják a perifériás M-kolinerg receptorokat, amelyek az effektor sejtek membránján, a posztganglionáris kolinerg rostok végein helyezkednek el, azaz blokkolják a PARASZIMPATIS, kolinerg beidegzést. Az acetilkolin túlnyomórészt muszkarin hatását gátolva az atropin vegetatív ganglionokra és neuromuszkuláris szinapszisokra gyakorolt hatása nem érvényesül. A legtöbb atropinszerű gyógyszer blokkolja az M-kolinerg receptorokat a központi idegrendszerben. A nagy szelektivitással rendelkező M-antikolinerg szer az Atropin (Atropini sulfas; tabletták 0,0005; ampullák 0,1% - 1 ml; 1% szemkenőcs).
Az atropin egy alkaloid, amely a nadálytőfélék családjába tartozó növényekben található. Az atropin és a rokon alkaloidok számos növényben megtalálhatók:
Demoiselle (Atropa belladonna);
Belene (Hyoscyamus niger);
Datura (Datura stramonium).
Az atropint jelenleg szintetikusan, azaz kémiai úton állítják elő. Az Atropa Belladonna név paradox, mivel az "Atropos" kifejezés "három sorsot jelent, amelyek az élet dicstelen végéhez vezetnek", a "Belladonna" pedig "elbűvölő nő" (donna nő, Bella női név a románcban nyelvek). Ez a kifejezés annak a ténynek köszönhető, hogy ennek a növénynek a kivonata, amelyet a velencei udvar szépségei cseppentettek a szemekbe, "ragyogást" adott nekik - kitágult a pupillák. Az atropin és más ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatásmechanizmusa az, hogy blokkolva az M-kolinerg receptorokat, versenyezve az acetilkolinnal, megakadályozzák, hogy a mediátor kölcsönhatásba lépjen velük. A gyógyszerek nem befolyásolják az acetilkolin szintézisét, felszabadulását és hidrolízisét. Az acetilkolin felszabadul, de nem lép kölcsönhatásba a receptorokkal, mivel az atropinnak nagyobb affinitása (affinitása) van a receptorhoz. Az atropin, mint minden M-kolinerg blokkoló, csökkenti vagy megszünteti a kolinerg (paraszimpatikus) idegek irritációját és az M-kolinomimetikus hatású anyagok (acetilkolin és analógjai, AChE szerek, M-kolinomimetikumok) hatását. Az atropin különösen csökkenti az irritáció hatását n. vagus. Az acetilkolin és az atropin közötti antagonizmus kompetitív, ezért az acetilkolin koncentrációjának növekedésével az atropin hatása a muszkarin alkalmazási helyén megszűnik.
AZ ATROPIN FŐ FARMAKOLÓGIAI HATÁSAI
1) Az atropin görcsoldó tulajdonságai különösen kifejezettek. Az M-kolinerg receptorok blokkolásával az atropin megszünteti a paraszimpatikus idegek stimuláló hatását a simaizom szervekre. Csökken a gyomor-bélrendszer, az epeutak és az epehólyag, a hörgők, az ureterek és a hólyag izomzatának tónusa.
2) Az atropin befolyásolja a szem izomzatának tónusát is. Elemezzük az atropin szemre gyakorolt hatását:
1) az atropin bevezetésével, különösen helyi alkalmazás esetén, az írisz körkörös izomzatának M-kolinerg receptorainak blokkolása miatt a pupilla dilatációja figyelhető meg - mydriasis. A mydriasis a m.dilatator pupillae szimpatikus beidegzésének megőrzése következtében is fokozódik. Ezért az atropin a szemben ebben a tekintetben hosszú ideig hat - akár 7 napig;
2) atropin hatására a ciliáris izom veszít tónusából, ellaposodik, ami a lencsét tartó zinnszalag feszültségével jár együtt. Ennek eredményeként a lencse is ellaposodik, és egy ilyen objektív gyújtótávolsága meghosszabbodik. A lencse a látást egy távoli látópontba állítja, így a közeli tárgyakat a páciens nem érzékeli egyértelműen. Mivel a záróizom bénult állapotban van, nem tudja szűkíteni a pupillát, ha a közeli tárgyakat nézi, erős fényben fényfóbia (fotofóbia) lép fel. Ezt az állapotot ACCOMMODATION PARALYSIS-nek vagy CIKLOPLEGIÁNAK nevezik. Így az atropin egyszerre MIDRATIKUS és CIKLOPLEGIÁS. Az atropin 1%-os oldatának helyi alkalmazása 30-40 percen belül a maximális miriás hatást váltja ki, és átlagosan 3-4 nap (néha akár 7-10 nap) után következik be a funkció teljes helyreállítása. Az akkomodációs bénulás 1-3 óra elteltével jelentkezik, és 8-12 napig tart (körülbelül 7 napig);
3) a ciliáris izom ellazulását és a lencse elmozdulását a szem elülső kamrájába az intraokuláris folyadék elülső kamrából való kiáramlásának megsértésével kíséri. Ebben a tekintetben az atropin vagy nem változtatja meg az intraokuláris nyomást egészséges egyénekben, vagy sekély elülső kamrával rendelkező egyéneknél és szűk zugú glaukómás betegeknél akár meg is emelkedhet, azaz a glaukóma rohamának súlyosbodásához vezethet.
AZ ATROPIN JAVASLATAI A SZEMÉSZETBEN
1) A szemészetben az atropint mydriatikusként használják cikloplégia (akkomodációs bénulás) okozására. A mydriasis szükséges a szemfenék vizsgálatához, valamint iritisben, iridocyclitisben és keratitisben szenvedő betegek kezelésében. Az utóbbi esetben az atropint immobilizáló szerként használják, amely elősegíti a szem funkcionális pihenését.
2) A lencse valódi törőerejének meghatározása szemüveg kiválasztásakor.
3) Az atropin a választott gyógyszer, ha maximális cikloplégia (akkomodációs bénulás) elérése szükséges, például az akkomodatív strabismus korrekciója során.
3) AZ ATROPIN HATÁSA A SIMAIZMOKRA VONATKOZÓ SZERVEKRE. Az atropin csökkenti a gyomor-bél traktus minden részének tónusát és motoros aktivitását (perisztaltikáját). Az atropin csökkenti az ureterek és a hólyag aljának perisztaltikáját is. Ezenkívül az atropin ellazítja a hörgők és a hörgők simaizmait. Az epeutakkal kapcsolatban az atropin görcsoldó hatása gyenge. Hangsúlyozni kell, hogy az atropin görcsoldó hatása különösen kifejezett a korábbi görcs hátterében. Így az atropin görcsoldó hatású, azaz az atropin ebben az esetben görcsoldóként hat. És csak ebben az értelemben működhet az atropin "érzéstelenítő" szerként.
4) AZ ATROPIN HATÁSA A KÜLSŐ SZEKRECIÓS MIRIGYEKRE. Az atropin élesen gyengíti az összes külső szekréciós mirigy szekrécióját, az emlőmirigyek kivételével. Ebben az esetben az atropin gátolja a folyékony vizes nyál kiválasztását, amelyet az autonóm idegrendszer paraszimpatikus részlegének stimulálása okoz, szájszárazság lép fel. Csökkent könnyezés. Az atropin csökkenti a gyomornedv térfogatát és teljes savasságát. Ebben az esetben ezeknek a mirigyeknek az elnyomása, szekréciójának gyengülése a teljes leállásukig terjedhet. Az atropin csökkenti a mirigyek szekréciós funkcióját az orr-, száj-, garat- és hörgőküregekben. A hörgőmirigyek titka viszkózussá válik. Az atropin már kis adagokban is gátolja a verejtékmirigyek szekrécióját.
5) AZ ATROPIN HATÁSA A SZÍV-ÉR-RENDSZERRE. Az atropin, amely kihozza a szívet az irányítás alól, TACHICARDIA-t okoz, azaz növeli a szívfrekvenciát. Ezenkívül az atropin elősegíti az impulzusok átvezetését a szív vezetési rendszerében, különösen az AV-csomóban és az atrioventrikuláris köteg egészében. Időseknél ezek a hatások nem túl kifejezettek, mivel terápiás dózisokban az atropinnak nincs jelentős hatása a perifériás erekre, csökkentették a n.vagus tónusát. Terápiás dózisokban az atropinnak nincs jelentős hatása az erekre.
6) AZ ATROPIN HATÁSA A CNS-RE. Terápiás adagokban az atropin nincs hatással a központi idegrendszerre. Toxikus dózisokban az atropin élesen gerjeszti az agykéreg neuronjait, motoros és beszédingerlést, mániát, delíriumot és hallucinációkat okozva. Létezik egy úgynevezett „atropin pszichózis”, amely a funkciók további csökkenéséhez és kóma kialakulásához vezet. Serkentően hat a légzőközpontra is, de a dózisok növelésével légzésdepresszió léphet fel.
AZ ATROPINE ALKALMAZÁSÁNAK JAVASLATAI (kivéve szemészeti)
1) Mentőautóként:
1) bél
2) vese
3) májkólika.
2) A hörgők görcseivel (lásd adrenomimetikumok).
3) Gyomor- és nyombélfekélyes betegek komplex terápiájában (csökkenti a mirigyek tónusát és szekrécióját). Csak terápiás intézkedések komplexumában alkalmazzák, mivel csak nagy dózisokban csökkenti a szekréciót.
4) Az érzéstelenítési gyakorlatban premedikációs eszközként az atropint széles körben alkalmazzák a műtét előtt. Az atropint a páciens műtétre való felkészítésének eszközeként használják, mivel képes elnyomni a nyál-, orrgarat- és légcsőmirigyek szekrécióját. Mint tudják, sok érzéstelenítő (különösen az éter) erős nyálkahártya-irritáló hatású. Ezenkívül a szív M-kolinerg receptorainak blokkolásával (az úgynevezett vagolitikus hatás) az atropin megakadályozza a szív negatív reflexeit, beleértve a reflex leállásának lehetőségét is. Az atropin alkalmazásával és e mirigyek szekréciójának csökkentésével megelőzhető a gyulladásos posztoperatív szövődmények kialakulása a tüdőben. Ez magyarázza annak a ténynek a jelentőségét, hogy az újraélesztő orvosok ragaszkodnak, amikor a beteg „lélegeztetésének” teljes értékű lehetőségéről beszélnek.
5) Az atropint a kardiológiában használják. Szívre kifejtett M-kolinerg blokkoló hatása a szívritmuszavarok egyes formáinál (például vagális eredetű atrioventricularis blokádnál, azaz bradycardiánál és szívblokádoknál) kedvező.
6) Az atropint széles körben alkalmazzák mérgezési mentőautóként:
a) AChE jelentése (FOS)
b) M-kolinomimetikumok (muscarin).
Az atropin mellett más atropinszerű gyógyszerek is jól ismertek. A természetes atropinszerű alkaloidok közé tartozik a SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. Kapható ampullákban 1 ml - 0,05%, valamint szemcsepp (0,25%) formájában. A mandragóra növényben (Scopolia carniolica) és ugyanazokban a növényekben, amelyek atropint tartalmaznak (Belladonna, Henbane, Datura). Szerkezetileg közel áll az atropinhoz. Kifejezett M-antikolinerg tulajdonságokkal rendelkezik. Csak egy lényeges különbség van az atropinhoz képest: terápiás dózisban a szkopolamin enyhe szedációt, központi idegrendszeri depressziót, izzadást és alvást okoz. Nyomasztóan hat az extrapiramidális rendszerre és a gerjesztés átvitelére a piramispályákról az agy motoros neuronjaira. A gyógyszer bejutása a kötőhártya üregébe kevésbé elhúzódó mydriasist okoz. Ezért az aneszteziológusok szkopolamint (0,3-0,6 mg s / c) alkalmaznak premedikációként, de általában morfinnal kombinálva (de nem időseknél, mivel ez zavart okozhat). A pszichiátriai gyakorlatban néha nyugtatóként, a neurológiában pedig a parkinsonizmus korrekciójára használják. A szkopolamin rövidebb ideig hat, mint az atropin. Hányáscsillapítóként és nyugtatóként is használják tengeri és légi betegség esetén (az Aeron tabletták a szkopolamin és a hioszciamin kombinációja). A platifyllin szintén a növényi anyagokból nyert alkaloidok csoportjába tartozik (romboid parlagfű). (Platyphyllini hidrotartrák: 0,005 tabletta, valamint 1 ml-es ampullák - 0,2%; szemcseppek - 1-2% oldat). Körülbelül ugyanúgy hat, hasonló farmakológiai hatásokat okoz, de gyengébb, mint az atropin. Mérsékelt ganglioblokkoló hatása, valamint közvetlen myotrop görcsoldó (papaverinszerű) hatása van, valamint a vazomotoros központokra. Nyugtató hatással van a központi idegrendszerre. A Platifillint görcsoldóként használják a gyomor-bél traktus, az epeutak, az epehólyag, az ureter görcseinek kezelésére, az agyi és koszorúerek fokozott tónusával, valamint a bronchiális asztma enyhítésére. A szemészeti gyakorlatban a gyógyszert a pupilla tágítására használják (rövidebb ideig hat, mint az atropin, nem befolyásolja az alkalmazkodást). A bőr alá fecskendezik, de nem szabad elfelejteni, hogy a 0,2%-os koncentrációjú oldatok (pH = 3,6) fájdalmasak.
Szemészeti gyakorlatra a HOMATROPIN (Homatropinum: 5 ml-es palackok - 0,25%) javasolt. Pupilla tágulását és akkomodáció bénulását okozza, azaz miriásként és cikloplegikusként hat. A homatropin okozta szemészeti hatások mindössze 15-24 óráig tartanak, ami sokkal kényelmesebb a beteg számára az atropin alkalmazásakor tapasztalt helyzethez képest. Az IOP emelkedésének kockázata kisebb, mert. gyengébb, mint az atropin, de ugyanakkor a gyógyszer ellenjavallt glaukómában. Egyébként alapvetően nem különbözik az atropintól, csak szemgyakorlatban használják.
A METACIN szintetikus gyógyszer egy nagyon aktív M-antikolinerg blokkoló (Methacinum: tablettában - 0,002; ampullákban 0,1% - 1 ml. Kvaterner, ammóniumvegyület, amely nem hatol át jól a BBB-n. Ez azt jelenti, hogy minden hatása kifejti a perifériás M-antikolinerg hatásig.Az atropintól kifejezettebb hörgőtágító hatásában különbözik, nincs hatása a központi idegrendszerre.Erősebb, mint az atropin, gátolja a nyál- és hörgőmirigyek szekrécióját.Hörgő asztma, gyomorfekély kezelésére használják. vese- és májkólika enyhítésére, aneszteziológiai premedikációra (in / in - 5-10 perc alatt, in / m - 30 perc alatt) - kényelmesebb, mint az atropin.
Az atropint tartalmazó gyógyszerek közül belladonna (belladonna) készítményeket is használnak, például belladonna kivonatokat (vastag és száraz), belladonna tinktúrákat, kombinált tablettákat. Ezek gyenge gyógyszerek, és nem használják mentőautóban. Otthoni használat a prehospital szakaszban.
Végül néhány szó a szelektív muszkarin receptor antagonisták első képviselőjéről. Kiderült, hogy a test különböző szerveiben a muszkarin receptorok különböző alosztályai vannak (M-egy és M-kettő). A közelmúltban szintetizálták a gasztrocepint (pirenzepint), amely a gyomor M-one kolinerg receptorainak specifikus gátlója. Klinikailag ez a gyomornedv szekréciójának intenzív gátlásában nyilvánul meg. A gyomornedv-elválasztás kifejezett gátlása miatt a gastrocepin tartós és gyors fájdalomcsillapítást okoz. Használható gyomor- és nyombélfekély, gyomorhurut, doudenitis esetén. Lényegesen kevesebb mellékhatása van, gyakorlatilag nem hat a szívre, nem hatol be a központi idegrendszerbe.
AZ ATROPIN ÉS GYÓGYSZEREI MELLÉKHATÁSAI. A legtöbb esetben a mellékhatások a vizsgált gyógyszerek farmakológiai hatásának széleskörű következményei, és szájszárazságban, nyelési nehézségben, bélatóniában (székrekedésben), homályos látásélességben, tachycardiában nyilvánulnak meg. Az atropin helyi alkalmazása allergiás reakciókat okozhat (dermatitis, kötőhártya-gyulladás, szemhéjduzzanat). Az atropin ellenjavallt glaukóma esetén.
AKUT MÉRGEZÉS ATROPIN, ATROPIN-SZERŰ GYÓGYSZEREKKEL ÉS ATROPINT TARTALMAZÓ NÖVÉNYEKKEL. Az atropin messze nem ártalmatlan. Elég azt mondani, hogy már 5-10 csepp is mérgező lehet. A halálos adag felnőttek számára orálisan 100 mg-tól kezdődik, gyermekeknél - 2 mg-tól; parenterális adagolás esetén a gyógyszer még mérgezőbb. Nagyon jellemző a klinikai kép atropinnal és atropinszerű gyógyszerekkel történő mérgezés esetén. Vannak tünetek, amelyek a kolinerg hatások elnyomásával és a méreg központi idegrendszerre gyakorolt hatására társulnak. Ugyanakkor a bevitt gyógyszer dózisától függően KÖNNYŰ és SÚLYOS lefolyások vannak.
Enyhe mérgezés esetén a következő klinikai tünetek alakulnak ki:
1) kitágult pupillák (mydriasis), fotofóbia;
2) száraz bőr és nyálkahártya. Az izzadás csökkenése miatt azonban a bőr forró, vörös, testhőmérséklet emelkedés, az arc éles kipirulása (az arc "ég a hőtől");
3) száraz nyálkahártya;
4) a legerősebb tachycardia;
5) bél atónia.
Súlyos mérgezés esetén az összes jelzett tünet hátterében a PSZICHOMOTOROS IZGALÁS, azaz mind a mentális, mind a motoros izgalom kerül előtérbe. Innen ered a jól ismert kifejezés: "a tyúkhús túl sokat evett". A motoros koordináció zavart, a beszéd homályos, a tudat zavart, hallucinációk figyelhetők meg. Az atropin pszichózis jelenségei kialakulnak, amely pszichiáter beavatkozását igényli. Ezt követően a vazomotoros központ elnyomása léphet fel a kapillárisok éles tágulásával. Összeomlás, kóma és légzésbénulás alakul ki.
SEGÍTSÉGNYÚJTÁSI INTÉZKEDÉSEK ATROPIN MÉRGEZÉSRE
Ha a mérget lenyelték, meg kell próbálni a lehető leggyorsabban kiönteni (gyomormosás, hashajtók stb.); összehúzó szerek - tannin, adszorbeáló - aktív szén, erőltetett diurézis, hemoszorpció. Fontos, hogy speciális kezelést alkalmazzanak.
1) Mosás előtt kis adag (0,3-0,4 ml) sibazont (Relanium) kell beadni a pszichózis, pszichomotoros izgatottság leküzdésére. A sibazon adagja nem lehet nagy, mivel a betegnél a létfontosságú központok bénulhatnak. Ebben az esetben a klórpromazin nem adható be, mivel saját muszkarin-szerű hatása van.
2) Az atropint ki kell szorítani a kolinerg receptorokhoz való kapcsolódásából, erre a célra különféle kolinomimetikumokat használnak. A legjobb a fizosztigmint (in/in, lassan, 1-4 mg) használni, amit külföldön készítenek. AChE szereket használunk, leggyakrabban prozerint (2-5 mg, s.c.). A gyógyszereket 1-2 órás időközönként adják be, amíg a muszkarinreceptorok blokádjának megszűnésének jelei meg nem jelennek. A fizosztigmin alkalmazása előnyösebb, mert a BBB-n keresztül jól behatol a központi idegrendszerbe, csökkentve az atropin pszichózis központi mechanizmusait. A fotofóbia állapotának enyhítésére a pácienst egy elsötétített helyiségbe helyezik, és hideg vízzel dörzsölik. Gondos karbantartás szükséges. Gyakran mesterséges lélegeztetésre van szükség.
N-KOLINERGIKA
Hadd emlékeztesselek arra, hogy a H-kolinerg receptorok a vázizmok autonóm ganglionjaiban és véglemezeiben lokalizálódnak. Ezenkívül a H-kolinerg receptorok a carotis glomerulusokban találhatók (szükségesek a vér kémiai változásaira való reagáláshoz), valamint a mellékvese velőjében és az agyban. A különböző lokalizációjú H-kolinerg receptorok kémiai vegyületekkel szembeni érzékenysége nem azonos, ami lehetővé teszi az autonóm ganglionokra, a neuromuszkuláris szinapszisok kolinerg receptoraira és a központi idegrendszerre túlnyomóan ható anyagok előállítását.
A H-kolinerg receptorokat stimuláló eszközöket H-kolinomimetikumoknak (nikotin-mimetikumoknak), a blokkolókat pedig H-kolinerg blokkolóknak (nikotinblokkolóknak) nevezik.
Fontos kiemelni a következő tulajdonságot: minden N-kolinomimetikum csak hatásának első fázisában gerjeszti az N-kolinerg receptorokat, a második fázisban pedig a gerjesztést lehangoló hatás váltja fel. Más szavakkal, az N-kolinomimetikumok, különösen a nikotin referenciaanyag, kétfázisú hatást fejtenek ki az N-kolinerg receptorokra: az első fázisban a nikotin N-kolinomimetikumként, a másodikban pedig N-antikolinerg blokkolóként működik. .
Betöltés...