Ciklikus antidepresszánsok. Antidepresszánsok: Melyik a jobb? Az alapok felülvizsgálata. Mi a különbség a nyugtatók és az antidepresszánsok között

Mik azok az antidepresszánsok? Ez a kifejezés magáért beszél. A depresszió leküzdésére irányuló gyógyszerek csoportjára utal. De alkalmazási körük sokkal szélesebb, mint a nevükből megérthető. A depresszió mellett képesek leküzdeni a félelem, a szorongás és a melankólia érzését, normalizálják az étvágyat és az alvást, és enyhítik az érzelmi állapotokat. Néhányuk az ágybavizelés és a dohányzás elleni küzdelemre szolgál. Ezenkívül az antidepresszánsokat fájdalomcsillapítóként használják krónikus fájdalom esetén. Az antidepresszánsokhoz nagyszámú gyógyszer tartozik, amelyek listája folyamatosan bővül.

Hogyan működnek az antidepresszánsok?

Ezek a gyógyszerek különféle mechanizmusokon keresztül hatnak az agy neurotranszmitter -rendszereire. A neurotranszmitterek speciális anyagok, amelyek szükségesek a különböző "információk" idegsejtek közötti átviteléhez. Nem csak az ember érzelmi háttere és hangulata, hanem minden idegtevékenység is függ a neurotranszmitterek arányától és tartalmától.

Az antidepresszánsok segítenek normalizálni a neurotranszmitterek arányát és mennyiségét, így megszüntetve a depressziós állapot klinikai megnyilvánulásait. Ezért ezeknek nem helyettesítő, hanem szabályozási hatásuk van, tehát a meglévő véleménnyel ellentétben nem addiktív.

Még mindig nincs olyan antidepresszáns, amely az első tablettától kezdve hatást gyakorolhatna. Annak érdekében, hogy az eredmény látható legyen, elég hosszú ideig tart, ami gyakran a gyógyszer idő előtti abbahagyásához vezet.

Az antidepresszáns kiválasztása

Egy ilyen gyógyszer nem annyira ártalmatlan, mivel nagyszámú ellenjavallattal és mellékhatással rendelkezik... Ezenkívül a depressziós állapot tünetei súlyosabb betegség, például agydaganat kialakulására utalhatnak, és az antidepresszánsok ellenőrizetlen bevitele következtében a helyzet csak súlyosbodhat. Ezért csak orvos írhatja fel ezeket a gyógyszereket a helyes diagnózis megállapítása után.

Alkalmazás jellemzői

Az ilyen gyógyszerek általában fokozatosan növelik az adagot, amíg ez hatásos nem lesz. Ezt követően egy ideig antidepresszánsokat kell szedni, majd fokozatosan el is kezdik megszüntetni. Ennek a kezelési rendnek köszönhetően elkerülhetők a mellékhatások, valamint a betegség kiújulása hirtelen elvonás esetén.

Azonnali antidepresszánsok nincsenek. 1-2 nap alatt nem lehet megszabadulni a depressziótól. Ezért a gyógyszereket hosszú ideig írják fel, és a bevétel eredménye általában a használat második hetében jelenik meg, és bizonyos esetekben sokkal később. Ha a kezelés kezdetétől számított egy hónap elteltével nincsenek pozitív változások az egészségben, akkor a gyógyszert egy másikra kell cserélni.

Szinte minden antidepresszáns tilos terhesség és szoptatás alatt. Összeférhetetlenek az alkoholfogyasztással. Ezenkívül jellemzőjük az aktiváló vagy nyugtató hatás korábbi megnyilvánulása, mint a közvetlenül antidepresszáns. Néha ezt a minőséget veszik alapul a gyógyszer kiválasztásakor.

Szinte minden antidepresszáns olyan kellemetlen mellékhatást okoz, mint szexuális diszfunkció... A libidó csökkenésében, merevedési zavarban, anorgazmiában nyilvánul meg. Az ilyen komplikáció az antidepresszánsokkal végzett kezelés során nem mindenkinél fordul elő, de mindenesetre egy ilyen jogsértés teljesen átmeneti.

Így az antidepresszánsokat egyedileg kell kiválasztania a kezelőorvosnak, aki ugyanakkor figyelembe veszi a különböző tényezőket egy adott gyógyszer kiválasztásakor. Ezután meg kell ismernie a leggyakrabban használt gyógyszert - triciklusos antidepresszáns.

Triciklusos antidepresszánsok felírása

Az ilyen gyógyszereket a következő betegségek kezelésére használják:

  • pánikrohamok;
  • különböző etiológiájú fájdalom tünetei;
  • migrén;
  • rendszeres fejfájás;
  • Obszesszív-kompulzív zavar.

Ezenkívül hatékonyak az alvászavarok kezelésében. A gyógyszer nagy népszerűsége annak köszönhető, hogy hatékonyan befolyásolja az agy kémiai folyamatait. Szigorúan egyénileg írják fel. A triciklusos antidepresszánsok alkalmazásának sajátossága, hogy először kis adagokban írják fel őket, fokozatosan növelve a kívánt koncentrációt.

Nem szabad elfelejteni, hogy a depressziót meg kell gyógyítani. A kezeletlen patológia egy idő után újra megjelenhet, mert a javulás nem jelent gyógyulást. Ha a kezelés után egy személy visszaesik, akkor a következő terápiának hosszabbnak kell lennie, mint az előző.

A triciklikus antidepresszánsok nem mindenkinél működnek. Ennek oka a cselekvésük időtartama. Néhány beteg, különösen azok, akik öngyilkossági hajlamúak, nem tapasztalnak enyhülést ezekből a gyógyszerekből. Kívül, túladagolás végzetes lehet... Ellenjavallt bizonyos krónikus betegségekben is.

A triciklikus antidepresszánsok a következők:

  • Lofepramin;
  • Doxelin;
  • Mianserin;
  • Imipramin;
  • Trazodone.

Bár nincsenek ideális gyógyszerek, a triciklusos antidepresszánsok a legvalószínűbbek tartós eredmények elérésére.

A triciklusos antidepresszánsok hatékonysága

A statisztikák szerint 10 -ből 7 esetben, amikor ezt a gyógyszert alkalmazzák, jelentős javulás tapasztalható még rövid idő után is. Különböző módon érintik a betegeket, amit a szervezet egyedi jellemzői okoznak. De a pszichiátriában van egy ilyen szabály: minél súlyosabb a depresszió, annál nagyobb az ilyen gyógyszerek hatékonysága, feltéve, hogy hosszú ideig szedik őket.

Gyakran előfordul, hogy egy beteg, aki egy -két hétig triciklikus antidepresszánsokat szed, és nem látja az eredményt, abbahagyja azok használatát. Az orvosok azt javasolják, hogy ezt legkorábban 4-6 héttel a kezelés megkezdése után tegyék meg. Ha a depressziós állapotot fejfájás és alvászavarok kísérik, akkor a beteg azonnal pozitív eredményt érez. Az alvás normalizálása és a fájdalom csökkentése egy héttel a bevétel kezdete után következik be.

A kezelés menetének és a gyógyszer kinevezésének szigorúan egyéninek kell lennie. A depresszió minden esete egyedi, és finom diagnosztikát, mélyreható elemzést igényel, és figyelembe veszi a test jellemzőit, beleértve az életkort, a nemet és a beteg általános állapotát.

A triciklusos antidepresszánsok használatának kockázatai

Amint azt az orvosi statisztikák is bizonyítják, a legtöbb betegnél, akiket triciklusos csoportba tartozó gyógyszerekkel kezelnek, nem figyelnek meg mellékhatásokat, vagy kisebb eltérések jelentkezhetnek, amelyek nagyon gyorsan elmúlnak. Érdemes azonban megjegyezni a triciklusos antidepresszánsok következő mellékhatásait:

  • székrekedés;
  • túlzott izzadás;
  • száraz száj;
  • enyhe látásromlás.

Általában a betegek a tünetek megjelenése után továbbra is szedik ezt a gyógyszert. Néhányan letargiát és álmosságot érezhetnek. Az ilyen mellékhatások önmagukban eltűnnek 1-2 hetes triciklusos gyógyszeres kezelés után. A szexuális vágy, az ejakulációs zavar és az orgazmus képtelensége gyakori ezzel a gyógyszerrel.

Függőség az antidepresszánsoktól

Eléggé elterjedt az a vélekedés, hogy a triciklusos antidepresszánsok függőséget okozhatnak. Ez nem igaz. Ilyen A gyógyszereket nem sorolják nyugtatók közé, ezért ne járuljanak hozzá a függőséghez. A kezelést fokozatosan leállítják, és 3-4 hét alatt csökkentik az adagot.

Elfogadhatatlan, hogy hirtelen abbahagyja a triciklusos gyógyszerek szedését... Ez elvonási szindrómát okozhat, amelyet ingerlékenység, szédülés, hasmenés, alvászavarok, görcsös hasi fájdalom stb. Jellemez. Az elvonási szindróma nagyon ritka, és 2-3 hét után magától elmúlik.

Így az antidepresszánsok olyan gyógyszerek, amelyek segítenek leküzdeni a depressziót. De emellett megbirkóznak az érzelmi stresszel, megszüntetik a félelmet és a szorongást, és normalizálják az alvást. Ezeket nem lehet orvos receptje nélkül bevenni súlyos szövődményeket okozhat.

Az antidepresszánsok ezen csoportjába tartoznak a legelső antidepresszáns hatású gyógyszerek, amelyeket a múlt század 50 -es éveiben szintetizáltak. A "triciklusos" nevet a szerkezetük miatt kapták, amely hármas széngyűrűre épül. Ezek közé tartozik az imipramin, amitriptilin, nortriptilin. A triciklikus antidepresszánsok növelik a neurotranszmitterek, például a szerotonin és a norepinefrin koncentrációját az agyunkban azáltal, hogy csökkentik azok felszívódását az idegsejtekben. Ebben a csoportban a gyógyszerek hatása eltérő: például az amitriptilin nyugtató hatású, az imipramin pedig éppen ellenkezőleg, stimuláló hatású.

A TCA -k gyorsabban hatnak, mint más csoportok, és bizonyos esetekben pozitív hangulatváltozások figyelhetők meg a felvétel kezdete után néhány napon belül, bár minden egyéni és néha stabil eredmény csak néhány hónappal a felvétel után figyelhető meg. Mivel a gyógyszerek blokkolnak más neurotranszmittereket, számos nem kívánt mellékhatást okoznak. Ezek közül a leggyakoribb a letargia, álmosság, szájszárazság (85%), székrekedés (30%). Fokozott izzadás (25%), szédülés (20%), fokozott pulzusszám, csökkent potencia, gyengeség, hányinger, vizelési nehézség. Szorongás és szorongás érzése jelenhet meg. A TCA -k szedése során problémák merülhetnek fel azoknál, akik szív- és érrendszeri betegségekben szenvednek, valamint kontaktlencsét viselőknél (általában „szemcsés szemek” érződnek).

Ezek a gyógyszerek olcsóak. A TCA túladagolása halálos lehet. Ezt a gyógyszert gyakran használják öngyilkossági célokra.

Monoamin -oxidáz inhibitorok (MAOI -k).

A MAO -gátlók zavarják az idegvégződésekben található monoamoxidáz enzim hatását. Ez az enzim elpusztítja a neurotranszmittereket, mint például a szerotonin és a noradrenalin, amelyek befolyásolják a hangulatunkat. Jellemzően a MAOI -t azoknak írják fel, akik nem javultak a triciklikus antidepresszánsokkal. Gyakran írják fel őket atipikus depresszióra is, olyan rendellenességre, amelynek tünetei ellentétesek a tipikus depresszióval (az ember sokat alszik és eszik, nem reggel, hanem este rosszabbul érzi magát). Ezen túlmenően, mivel a MAO -gátlók inkább stimuláló, mint nyugtató hatásúak, ezért a disztímia, egy kisebb depresszió kezelésére előnyben részesítik őket a TCA -kkal szemben. A pozitív hatás néhány hét múlva jelentkezik. A leggyakoribb mellékhatások a szédülés, a vérnyomás ingadozása, a súlygyarapodás, az alvászavar, a potencia csökkenése, a pulzusszám növekedése, az ujjak duzzanata.



A különbség a MAOI -k és más gyógyszerek között az, hogy bizonyos élelmiszereket nem szabad fogyasztani azok bevételekor. Ez egy meglehetősen szokatlan lista: érlelt sajtok, tejföl, tejszín, kefir, élesztő, kávé, füstölt húsok, savanyúságok, hal- és szójatermékek, vörösbor, sör, hüvelyesek, savanyú káposzta és pácolt káposzta, érett füge, csokoládé, máj. Számos olyan gyógyszer is létezik, amelyeket nem kombinálnak MAO -gátlókkal. Ezért az antidepresszánsok ezen osztályát rendkívül óvatosan kell alkalmazni. Ezenkívül más antidepresszánsokkal történő kezelést legkorábban két héttel a MAO eltörlése után kell elkezdeni.

Nialamid (nuredal). Visszafordíthatatlan MAO inhibitor. Jelenleg ritkán használják. "Kis" antidepresszáns, kifejezett stimuláló hatással. Sekély depresszióra használják, letargiával, fáradtsággal, anhedóniával, letargiával. A fájdalomcsillapító hatás jelenléte miatt a neuralgia fájdalmas szindrómáinak kezelésére is használják.

Pirindol (pirazidol). Moklobemid (Aurorix).

Antidepresszánsok - SSRI -k.

Ez a neve annak az antidepresszáns -osztálynak, amely a másik két korábbi csoport gyógyszereihez képest kevesebb mellékhatás miatt vált népszerűvé. De az SSRI -k hátránya - magas ár.

Ezeknek a gyógyszereknek a hatása azon alapul, hogy növeljük az agy ellátását neurotranszmitterrel - szerotoninnal, amely szabályozza a hangulatunkat. A SIZOS a hatásmechanizmus kapcsán kapta a nevét - blokkolja a szerotonin újrafelvételét a szinapszisban, aminek következtében ennek a közvetítőnek a koncentrációja nő. Az inhibitorok úgy hatnak a szerotoninra, hogy nem befolyásolják a többi mediátort, és ezért szinte semmilyen mellékhatást nem okoznak. Éppen ellenkezőleg, az SSRI -k szedése során az emberek egy kicsit fogynak. Ezért túlevés, megszállott állapotok esetén írják elő. Nem ajánlott bipoláris depresszió esetén, mivel mániás állapotokat okozhatnak, valamint beteg májban szenvedőknek, mivel az SSRI -k biokémiai átalakulása a májban következik be.



Mellékhatások: szorongás, álmatlanság, fejfájás, hányinger, hasmenés.

Vannak más antidepresszánsok is. Ezek a bupropion (wellbutrin), a trazodon és a venlafaxin, valamint a remeron.

Anksiolitikumok (nyugtatók) és altatók.

Az anksiolitikumok a gyógyszerek nagy csoportja, amelyek fő farmakológiai hatása a szorongás kiküszöbölésének képessége.

Egyéb hatások:

Ø Nyugtató

Ø Alvás

Ø Izomlazító

Ø Antifób

Ø Zöldségstabilizáló

Ø görcsoldó.

Ezzel összefüggésben alvászavarokra, pszichoaktív anyagoktól való függőségre, epilepsziára és más görcsös állapotokra, számos neurológiai betegségre, valamint számos szomatikus és pszichoszomatikus rendellenességre használják, különösen ischaemiás szívbetegség, magas vérnyomás, peptikus fekély, bronchiális asztma esetén és sokan mások. Ezenkívül a sebészek premedikációs szerként használják őket.

Kémiai szerkezetük szerint az szorongásoldókat két nagy csoportra osztják:

v Benzodiazepinek , amelyek magukban foglalják az orvosi gyakorlatban ma használt nyugtatók többségét;

v Nem benzodiazepin származékok bushpiron, oxidin, fenibut stb.

Erősségük, azaz a nyugtató és szorongásgátló hatások súlyossága alapján ezeket a gyógyszereket hagyományosan a következőkre osztják:

§ Si vászon amelyek közé tartoznak különösen a klonazepám, alprozol, fenazepám, triazolam, esztazolám.

§ Közepes erősségű - például diazepam, tranxen, lorazepam, chlordiazepoxide.

§ Gyenge - például oxazepam, medazepam, oxylidin és mások.

Végül ennek a gyógyszercsoportnak egy másik nagyon fontos jellemzője az átlagos felezési idő, amellyel kapcsolatban a következőkre oszthatók:

· Rövid élettartamú vagy rövid felezési idejű gyógyszerek (feltételes határérték 24 óra vagy kevesebb),-például alprazolam, triazolam, estazolam, lorazepam, grandaxin, medazepam, fenazepam, oxazepam.

Hosszú élettartamú vagy hosszú felezési idejű gyógyszerek-például klonazepám, klorazepám, diazepám, nitrazepám stb.

A nyugtatók kinevezésének szabályai:

1. A kezelés a lehető legalacsonyabb adagokkal kezdődik, fokozatosan növelve, az adagot a kezelés végén ugyanolyan fokozatosan kell csökkenteni; a beteget előre figyelmeztetni kell a mellékhatásokra, különösen a felvétel első napjaiban (izomlazítás, letargia, lassú reakció, koncentrációs nehézség).

2. A függőség kialakulásának veszélyének elkerülése érdekében a receptet ki kell írni a gyógyszer kis mennyiségére, és az orvosnak legalább 2 hetente egyszer meg kell vizsgálnia a beteget.

3. Ha hosszú tanfolyamra van szüksége (2-3 hónap vagy több), például GAD esetén, a gyógyszereket és azok adagjait meg kell változtatni, a gyógyszer monoton adagolása következetesen magas dózisban több mint 3-4 hétig elfogadhatatlan. ; előnyösek a hosszú felezési idővel rendelkező gyógyszerek.

4. Fontos a folyamatos ellenőrzés, hogy ne hagyjuk ki a kábítószerrel való visszaélés és a függőség első jeleit.

5. Folyamatosan emlékezzen arra, hogy a nyugtatók semmiképpen sem csodaszer, hanem csak az egyik módszer a szorongásos betegségek kezelésére, és csak akkor szabad alkalmazni, ha a nem gyógyszeres kezelés sikertelen volt.

Antidepresszánsok

Az antidepresszánsok felírásának fő indikációja a különböző etiológiájú hangulat (depresszió) tartós csökkenése. Ebbe a csoportba azok az alapok tartoznak, amelyek kémiai szerkezetükben és hatásmechanizmusukban is jelentősen különböznek (15.3. Táblázat). A pszichofarmakológiai vizsgálatokban az antidepresszánsok hatása a monoamin -mediátor rendszerek (főleg norepinefrin és szerotonin) erősödésével függ össze. Azonban lehetséges, hogy a hatás

15.3. Táblázat Az antidepresszánsok főbb csoportjai

a receptorrendszerek mélyebb adaptív átalakításával magyarázható, mivel bármely antidepresszáns hatása viszonylag lassan alakul ki (legkorábban a kezelés kezdetétől számított 10-15 napon belül). Néhány pszichostimuláns (fenamin, sydnophen) és az L-triptofán (a szerotonin prekurzora) szintén rövid távú antidepresszáns hatással bír.

A triciklikus antidepresszánsokat (TCA) jelenleg a leggyakrabban használják a depresszió kezelésére. Kémiai szerkezetüket tekintve közel állnak a fenotiazinokhoz. A legerősebb gyógyszerek az amitriptilin és az imipramin (melipramin). Ezeknek a gyógyszereknek az antidepresszáns hatása viszonylag lassan alakul ki, a hangulat emelkedése és az önvádas elképzelések eltűnése körülbelül 10-14 nappal a kezelés kezdete után figyelhető meg. A beadás utáni első napokban a további hatások kifejezettebbek. Az amitriptilint kifejezett nyugtató, szorongásoldó, hipnotikus és melipramin jellemzi - aktiváló, gátló hatás (15.4. Táblázat). Ugyanakkor kialakul az M-antikolinerg hatás, amely szájszárazsággal, néha a szállás megsértésével, székrekedéssel és vizeletvisszatartással nyilvánul meg. Gyakran megfigyelhető a testtömeg növekedése, a vérnyomás csökkenése vagy emelkedése. A TCA -k használata veszélyes szövődmények: szívritmuszavarok, hirtelen szívmegállás. Ezek a mellékhatások 40 évesnél idősebb emberekre korlátozzák a bevitelt (különösen ischaemiás szívbetegségben, bezárt szögű glaukómában, prosztata adenomában). Kivételt képeznek az azafen és a gerfonal, amelyek használata minden korban teljesen biztonságosnak tekinthető. A klinikai hatás nagy hasonlósága a TCA hatásával a ludiomil (maprotilin) ​​és a nyugtató antidepresszáns mianserin (lerivon) esetében található. A TCA -kkal szembeni rezisztencia esetén hatékonyabbak lehetnek.

Táblázat: 15.4. A nyugtató és pszichostimuláló hatások súlyossága antidepresszáns hatású gyógyszerekben

Nyugtatók

Kiegyensúlyozott

Serkentő

Fluor -acizin

Ludiomil

Visszafordíthatatlan inhibitorok

Herfonal

Doxepin

Amitriptilin

Sydnofen

Mianserin

Pirazidol

Aurorix

Amoksapin

Klomipramin

Wellbutrin

Venlafaxin

Fluoxetin

Trazodone

Dezipramin

Nortriptilin

Opipramol

Melipramine Cefedrin Bethol Inkazan Heptral

Nem szelektív, irreverzibilis MAO-gátlókat fedeztek fel az ftivazid-csoportból származó tuberkulózis elleni gyógyszerek szintézisével kapcsolatban. Oroszországban csak nialamidot (nu-redal) használnak. A gyógyszer erős aktiváló hatással rendelkezik. Az antidepresszáns hatás ereje összehasonlítható a triciklusos antidepresszánsokkal, de valamivel gyorsabban fejlődik. A gyógyszer használata korlátozott a méregtelenítő májenzimek gátlása által okozott jelentős toxicitás, valamint a legtöbb pszichotróp gyógyszerrel (triciklusos antidepresszánsok, rezerpin, adrenalin, pszichostimulánsok, egyes neuroleptikumok) és a tiramint tartalmazó élelmiszerekkel (sajt, hüvelyesek, füstölt) való összeegyeztethetetlenség miatt. húsok, csokoládé és NS.). Az inkompatibilitás a nialamid -kezelés abbahagyása után 2 hétig is fennáll, és magas vérnyomás rohamokban nyilvánul meg, félelemmel és néha a szívritmus megsértésével.

A négyszeres antidepresszánsok (pirazidol) és más szelektív MAO-gátlók (befol) biztonságos antidepresszánsok, minimális mellékhatásokkal és a szorongásgátló és aktiváló hatások sikeres (pszichoharmonizáló) kombinációjával. Kompatibilis bármilyen pszichotróp gyógyszerrel, bármilyen korú betegeknél alkalmazzák. De antidepresszáns aktivitásuk lényegesen alacsonyabb, mint a triciklusos antidepresszánsoké.

A szelektív szerotonin -visszavétel -gátlók (fluoxetin, sertralin, paxil) viszonylag új szerek. Hatékonyságuk összehasonlítható a triciklusos antidepresszánsokkal: a depresszió jeleinek eltűnése 2-3 héttel a kezelés megkezdése után kezdődik. A mellékhatások a szájszárazságra korlátozódnak, néha hányinger, szédülés. Bármilyen korú betegeknél alkalmazzák. Különleges hatások közé tartozik az étvágycsökkentés (az elhízás kezelésére használják). Ennek a gyógyszercsoportnak fontos előnyei a könnyű használat (a legtöbb esetben a maximális hatás eléréséhez elegendő napi 1 vagy 2 tabletta egyszeri adagja) és a meglepően alacsony toxicitás (vannak esetek, amikor 100-szoros adagot vesznek be) gyógyszer életveszély nélkül). Nem kompatibilis az irreverzibilis MAO inhibitorokkal.

Az utóbbi években az antidepresszánsokat egyre gyakrabban alkalmazzák a megszállott félelmek és pánikrohamok kezelésére. A szelektív szerotonin -felvételi inhibitorok és a klomipramin (anafranil) különösen hatékonyak a szorongásos rohamok ellen.

A kifejezett stimuláló hatású gyógyszerek alkalmazása a depresszió kezelésére fokozott szorongáshoz és az öngyilkosság kockázatához vezethet. Az antidepresszánsok alkalmazása hallucinációs-téveszmés tünetekkel járó betegeknél a pszichózis súlyosbodásának kockázatával jár, ezért óvatosan kell alkalmazni, antipszichotikumok alkalmazásával kombinálva.

Nyugtatók (szorongásoldók)

A nyugtató (szorongásoldó) hatás alatt a kábítószerek ezen csoportjának azon képességét értjük, hogy hatékonyan megállítsa a szorongást, a belső feszültséget és a szorongást. Bár ez a hatás megkönnyítheti az elalvást, nem tekinthető az altatók szinonimájának, mivel a betegek nyugtatását nem mindig kíséri álmosság - néha éppen ellenkezőleg, az aktivitás növekszik.

A GABA receptorból, a benzodiazepin receptorból és a klórcsatornából álló klór-ion receptor komplexet jelenleg a nyugtatók alkalmazási pontjának tekintik. Bár a nyugtatók fő képviselői a benzodiazepinek, minden klór-ion komplexet befolyásoló gyógyszer (GABAerg, barbiturátok stb.) Nyugtatónak tekinthető. A nyugtatók benzodiazepin receptorok iránti rendkívül szelektív tropizmusa egyrészt kis számú mellékhatást, másrészt a pszichotróp tevékenység meglehetősen szűk spektrumát határozza meg. A nyugtatók, mint fő gyógymód csak a legenyhébb neurotikus rendellenességek esetén alkalmazhatók. Egészséges emberek széles körben használják őket helyzeti szorongás és feszültség esetén. Az akut pszichózis enyhítésére (például skizofréniában) a nyugtatók hatástalanok - az antipszichotikumok felírása előnyösebb.

Bár a gyakorlatban figyelembe kell venni az egyes gyógyszerek hatásspektrumának néhány jellemzőjét (15.5. Táblázat), a különböző nyugtatók hatásait jelentős hasonlóságok jellemzik, és a legtöbb esetben az egyik gyógyszert egy másikkal helyettesítik. a megfelelő dózis nem vezet jelentős állapotváltozáshoz.

Egy szorongásoldó szer felírásakor gyakran figyelembe kell venni annak farmakokinetikai jellemzőit (felszívódási arány, felezési idő, lipofilitás). A legtöbb gyógyszer hatása gyorsan fejlődik (intravénás beadás esetén azonnal, orális adagolás esetén 30-40 perc elteltével), a gyógyszer hatását fel lehet gyorsítani meleg vízben történő feloldásával vagy a tabletta nyelv alatti bevételével. Keto-helyettesített

benzodiazepinek (15.6. táblázat) - radedorm, elenium, sibazone, flurazepam. Használatuk után a betegek álmosságot, letargiát, szédülést, ataxiát, memóriazavarokat tapasztalhatnak hosszú ideig. Idős betegeknél általában megfigyelhető a benzodiazepinek szervezetből történő kiürülésének lelassulása, és kumulációs jelenségek léphetnek fel. Ebben az esetben a hidroxi-szubsztituált benzodiazepinek (oxazepam, lorazepam) könnyebben tolerálhatók. A triazolszármazékok (alprazolam, triazolam) és az új hipnotikus imovan még gyorsabb és rövid távú hatást fejtenek ki. Az erős nyugtatók nappali használata a munkaképesség romlásával jár, ezért a "nappali" csoport

15.5. Táblázat A nyugtatók fő osztályai

15.6. Táblázat A benzodiazepinek kémiai szerkezete

származékok

Z-hidroxi-

származékok

Triazol és

imidazol

származékok

Chlordiazepoxide

Oxazepam

Alprazolam

Diazepam

Lorazepam

Triazolam

Flurazepam

Temazepam

Esztazolám

Nitrazepam

Brotizolam

Rohypnol

Midazolám

Phenazepam

Klorazepát

nyugtatók, amelyek nyugtató hatása sokkal gyengébb (nozepam, klorazepat, mebicar), vagy akár enyhe aktiváló hatással kombinálva (mezapam, trioxazin, grandaxin). Súlyos szorongás esetén a legerősebb gyógyszereket kell választani (alprazolám, fenazepám, lorazepám, diazepám).

A nyugtatók alacsony mérgező hatásúak, jól kombinálhatók a legtöbb gyógyszerrel, és mellékhatásaik csekélyek. Az izomlazító hatás különösen az időseknél jelentkezik, ezért az adagolásnak minél alacsonyabbnak kell lennie, annál idősebb a beteg. A Ben-zodiazepineket nem írják fel myasthenia gravis esetén. Másrészt az izomlazító hatás fájdalmas izomgörcsök (osteochondrosis, fejfájás) esetén alkalmazható. Bármilyen nyugtató használata rontja a reakció súlyosságát, és elfogadhatatlan jármű vezetése közben. Hosszan tartó (több mint 2 hónapos) nyugtatók alkalmazása esetén függőség alakulhat ki (különösen diazepám, fenazepám, nitrazepám alkalmazása esetén).

Sok benzodiazepin görcsoldó hatású (nitrazepám, fenazepám, diazepám), de ezeknek a gyógyszereknek a kifejezett nyugtató hatása megakadályozza széles körű alkalmazását az epilepszia kezelésében. Az epilepsziás rohamok hatékony és biztonságos megelőzése érdekében gyakran használnak hosszú távú hatású gyógyszereket, amelyek nem rendelkeznek kifejezett nyugtató hatással (klonazepám, klorazepát, klobazám).

A nyugtató hatás megtalálható a szomatikus gyógyászatban használt számos gyógyszerben, amelyek más közvetítőrendszerekre hatnak - vérnyomáscsökkentő szerekben (oxilidin), antihisztaminokban (atarax, difenhidramin, donormil), néhány M -kolinolitikus gyógyszerben (amisil). Bushpiron az új nyugtatók egyik első képviselője, amelynek hatása valószínűleg a szerotoninerg receptorokhoz kapcsolódik. Hatása fokozatosan (az alkalmazás után 1-3 héttel) alakul ki, nincs izomlazító és euforizáló hatás, nem okoz függőséget.

Pszichostimulánsok

Ebbe a csoportba tartoznak a különböző kémiai szerkezetű szerek, amelyek aktivációt, fokozott hatékonyságot okoznak, gyakrabban a depóban rendelkezésre álló közvetítők felszabadulása miatt. A gyakorlatban bevezetett első gyógyszer a fenamin (amfetamin) volt, de kifejezett függőségi hajlama miatt a fenamin felkerült az oroszországi gyógyszerek listájára (lásd 18.2.4. Szakasz). Jelenleg leggyakrabban a sydnocarb -ot használják, más gyógyszerek ebben a csoportban a sydnophen, a koffein. A pszichiátriában a pszichostimulánsokat rendkívül korlátozottan használják. A jelzések enyhe depressziós állapotok és apizikus-abulikus állapotok skizofréniában. A pszichostimulánsok antidepresszáns hatása rövid életű. A gyógyszer minden használata után teljes pihenésre van szükség a felépüléshez - ellenkező esetben a tolerancia növekszik, majd a függőség kialakulása következik. A pszichostimulánsok (fenamin, fepranon) csökkentik az étvágyat. A mellékhatások közé tartozik az álmatlanság, a fokozott szorongás és szorongás, a pszichózis súlyosbodása téveszmékben és hallucinációkban szenvedő betegeknél.

29. Normotimikumok és mániás gyógyszerek.

Ennek a gyógyszercsoportnak a legfontosabb tulajdonsága a kóros hangulatváltozások kiegyenlítése, kiküszöbölése és megelőzése (normotimikus hatás), valamint a hipománia és a mánia állapotának megállítása, amelyekkel kapcsolatban ezeket a gyógyszereket használják a a bipoláris zavar és a skizoaffektív zavar fázisai, valamint a mániás állapotok kezelésére. ... Ezen gyógyszerek megelőző hatásának megjelenése érdekében hosszú ideig kell őket szedni - 1-1,5 évig vagy tovább.

Ebbe a csoportba tartoznak a karbonát és más lítiumsók, valamint a karbamazepin, a valproinsav -készítmények, a lamotrigin stb.

Lítium -karbonát. Kifejezett anti-mániás hatása van, valamint kifejezett profilaktikus hatása van fázisos affektív és skizoaffektív pszichózisok esetén. A felezési idő átlagosan 22-32 óra.

Kezelési módszer és adagok: 300-600 mg naponta 2-3 adagban. Ezután meghatározzák a vérplazma lítiumtartalmát, és az eredménytől függően további adagot választanak ki. A mániás állapotok leállításakor a lítium koncentrációja a plazmában 0,6-1,2 mmol / l legyen - a magasabb koncentrációk mérgezőek és veszélyesek, és 0,4 alatti dózis esetén a terápiás hatás nem jelentkezik. Ehhez napi 600-900-1200 mg adag szükséges. A terápia kezdetén történő meghatározást az adag növelésével hetente 1-2 alkalommal megismételjük, amikor a kívánt koncentrációt elértük - hetente, ezt követően - havonta egyszer. Időnként ellenőrizni kell a veseműködést (évente kétszer, vizeletvizsgálat és vér karbamid).

Mellékhatások: enyhe remegés, poliuria, polidipszia, némi súlygyarapodás, letargia, különösen a kezelés kezdetén. A hányás, álmosság, izomgyengeség, nagy erejű remegés megjelenése mérgezésről beszél, és a kezelés abbahagyását igényli.

Karbamazepin (finlepsin, tegretol). Jól ismert epilepszia elleni gyógyszer. Az antikonvulzív aktivitás mellett anti-mániás és profilaktikus hatása is van, ezért a mánia enyhítésére, valamint afektív és skizoaffektív rendellenességek fenntartó kezelésére használják. Az anti-mániás hatás a kezelés kezdetétől számított 7-10 napon belül alakul ki. Megelőző hatása van az esetek mintegy 70-80% -ában. Nincs antidepresszáns hatása.

Adagok: a mánia leállításakor a kezdő adag 400 mg, az átlagos napi 600-800 mg szájon át, 2-3 adagban étkezés után; profilaktikus terápiával a bevitel napi 200 mg-mal kezdődik, majd az adagot 4-5 naponként 100 mg-ra emelik, napi 400-1000 mg-os napi adagra osztva, a toleranciától függően. Leggyakrabban a fenntartó kezelés dózisa napi 400-600 mg. A helyes dózis elérésének kritériuma az, hogy nagyon enyhe álmosság jelentkezik a betegben, az izomlazítás rövid ideig tart a gyógyszer bevétele után, ha ez kifejezettebb, akkor a gyógyszer adagját csökkenteni kell.

Mellékhatások: álmosság, letargia, koncentrációs nehézség, izomgyengeség, hányinger, szédülés, tétovázás járás közben, esetenként májgyulladás és a vérkép megváltozása.

Depakine (depakin-chrono, convulsofin, covulex). Valproinsav vagy sói - nátrium -valproát, kalcium -valproát stb. Ha szájon át alkalmazzák a vékonybélben, a valproinsav a valproátból képződik, amely a hatóanyag. Az anti-mániás hatás a felvétel kezdetétől számított 5-7 napon belül alakul ki. Nincs közvetlen antidepresszáns hatása.

Adagok: étkezés után írják fel, napi 150-300 mg-tól kezdve 2 vagy 3 adagban, az adag fokozatos növelésével, 150-300 mg-mal 2-3 naponta. A profilaxis szokásos adagjai napi 600 és 1200 mg között vannak, a mánia kezelésére szolgáló adagok valamivel magasabbak (napi 800-1800 mg).

Mellékhatások: hányinger, hányás, esetenként hajhullás, thrombocytopenia. Az álmosságot és az izomgyengeséget általában nem okozzák.

Lamotrigin (Lamictal). A hatásmechanizmus a neuronok nátrium- és kalciumcsatornájának blokkolásához és a glutamát -felesleg gátlásához kapcsolódik. A bipoláris zavar megelőző kezelésére használják, különösen depressziós fázisok esetén.

Mellékhatások: álmosság, fejfájás, remegés, bőrkiütés.

Adagok: 100-300-400 mg naponta 1 vagy 2 adagban, a megelőző hatástól függően.

A közelmúltig ez a csoport csak lítiumsókat (karbonátot vagy oxibutirátot) tartalmazott. Az eredetileg a mánia kezelésére javasolt lítiumsókat egyre gyakrabban használják mind a mániás, mind a depressziós fázisok megelőzésére a TIR -ben és a skizofréniában. Ezen alapok hátránya a kis terápiás szélesség. Túladagolás esetén gyorsan kialakul a poliuria, a kézremegés, a diszpepszia, a száj kellemetlen íze, az álmosság, a fejfájás és a pajzsmirigy működési zavara. Ezért a lítium adagját hetente ellenőrizni kell a vérplazma tartalmának meghatározásával. Általában 0,6-0,9 mmol / l elegendő az affektív fázisok megelőzésére. Az akut mánia kezelésére a koncentráció 1,2 mmol / l -re emelhető, azonban az elmúlt években egyre gyakrabban alkalmaztak antipszichotikumokat (hapoperidolt) a mánia kezelésére. A lítium bevételekor szigorúan ellenőrizni kell a só és folyadék bevitelét, valamint a diurézist, hogy elkerülje a gyógyszer koncentrációjának nem kívánt ingadozását.

A lítium hatásához hasonló hatást néhány évvel ezelőtt találtak néhány görcsoldó szerben - karbamazepinben (tegretol, finlepsin) és valproinsav -sókban (depakin, Konvulex). Ezeknek a gyógyszereknek nagyobb a terápiás szélessége, nyugtató hatásuk van, de hatékonyságuk a lítiumhoz képest vitatott.

Nootropikumok.

A nootropikumok (szinonimája: neurometabolikus stimulánsok, cerebroprotektorok) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek javítják az agyi anyagcserét, javítják az agyi funkciókat (memória, tanulás, gondolkodás) és növelik az idegrendszer ellenállását az agresszív környezeti tényezőkkel (sokk, mérgezés, trauma, fertőzés) szemben .

Ezekkel a gyógyszerekkel végzett terápia hatására javul a memória, nő a hatékonyság, felgyorsulnak a tanulási folyamatok, nő az ébrenlét szintje, csökken a mentális és fizikai aszténia, gyengülnek az extrapiramidális és neurológiai tünetek.

Ezeket az agy számos szerves és tüneti mentális rendellenességének kezelésére használják, amelyek traumás, érrendszeri, fertőző és mérgező jellegűek.

Ellenjavallatok és szövődmények a kezelésben ehhez a csoporthoz gyakorlatilag nincs gyógyszer. Ingerlékenység, alvászavarok, diszpeptikus rendellenességek (hányinger, epigasztrikus fájdalom, hasmenés fordulhat elő piracetámot hosszú ideig használó személyeknél).

Olvasáshoz 9 perc. Közzétéve: 08.08.

A triciklikus antidepresszánsokat (TCA) az 1950 -es években fejlesztették ki a depresszió kémiai kezelésére. Ezek a gyógyszerek specifikus kémiai szerkezetükről ismertek, három atomgyűrűből állnak, ezért triciklusosnak nevezik őket. A triciklikusokat azután fejlesztették ki, hogy a kutatók elkezdték tanulmányozni az első tipikus antipszichotikus gyógyszer, a Thorazine (Aminazine) származékait. A kísérletek az első triciklusos antidepresszáns kifejlesztéséhez vezettek - Imipramin.

Az imipramint eredetileg nem depressziós tünetek kezelésére szánták, de mániát okozott. Ez arra késztette a kutatókat, hogy azt higgyék, hogy antidepresszáns hatása lehet. A tesztelés során megállapították, hogy az imipramin erős antidepresszáns választ ad depresszióban szenvedőknek. Ez az antidepresszánsok új osztályának, a triciklikus antidepresszánsoknak (TCA) a gyártásához vezetett.

A TCA -k széles körben elterjedtek a depresszió kezelésében, és nagyon hatékonynak tekintik őket. Azokban a napokban, amikor a TCA-kat jóváhagyták, első vonalbeli kezelési lehetőségnek tekintették őket. Még ma is használják a depresszió kezelésére, de másodsorú gyógyszereknek számítanak. Utána és.

Sokan még mindig rendkívül hatékonynak tartják őket, de az orvosok és a betegek inkább az új gyógyszereket részesítik előnyben, mert kevesebb mellékhatásuk van, és biztonságosabbnak tekintik őket. A TCA-kat általában előkezelési alternatívaként írják fel.

A triciklikus antidepresszánsok listája

Az alábbiakban a TCA -k több listája található, működésük elve szerint csoportosítva. Míg egyes TCA -k ugyanolyan hatással vannak, és mások nagyobb valószínűséggel érintik valamelyiket. Ezen kívül vannak olyanok is, amelyek egyik neurotranszmittert sem érintik. "Atipikus" TCA -ként szerepelnek.

Kiegyensúlyozott TCA -k: szerotonin és norepinefrin

Az alábbiakban felsoroljuk azokat a triciklusos antidepresszánsokat, amelyek azonos mértékben hatnak a szerotoninra és a norepinefrinre.

Amitriptilin (Amisole, Elivel)... Ez a leggyakrabban használt TCA. A Merck készítette 1961 -ben. Amellett, hogy hat, befolyásolja az alfa-1 receptorokat és az acetilkolin receptorokat is.

Amitriptiloxid (Amioxid, Ambivalon, Equilibrin)... Az amitriptiloxid az Európában az 1970 -es években jelent meg. Úgy viselkedik, mint az amitriptilin, mert metabolitja. Azonban gyorsabban és kevesebb mellékhatással működik.

Butriptilin (Evadin)... A butriptilin 1974 -ben jelent meg Európában. Nagyon hasonlít az Amitriptilinhez, de lényegesen kevesebb mellékhatása és ellenjavallata van. Hatékony antihisztamin és antikolinerg gyógyszer, és az Alpha-1 receptor és az 5-HT2 receptor enyhe agonistája is. Nagyon kis mértékben befolyásolja a szerotonint.

Dosulepin (Protiaden)... Főleg Ausztráliában, Új -Zélandon és Dél -Afrikában használják. Amellett, hogy hat a szerotoninra és a norepinefrinre, antikolinerg és antihisztamin tulajdonságokkal is rendelkezik, és blokkolja az alfa-1 receptorokat.

Doxepin (Sinekvan, Spectra)... Világszerte használják súlyos depresszió, szorongásos zavarok és álmatlanság kezelésére. Szintén gyógyszernek tekinthető, amely csalánkiütés és súlyos viszketés kezelésére használható.

Melitracén (Adaptol)... Egész Európában és Japánban használják depressziós és szorongásos betegségek kezelésére. A hatásmechanizmus hasonló az Imipramine és az Amitriptyline gyógyszerekhez. Gyorsabban működik, és kevesebb mellékhatása van.

Nitroxazepin (Syntamil)... Indiában eladták a depresszió kezelésére 1982 -ben. Sok más TCA -hoz hasonlóan gyermekkori ágybavizelés kezelésére is használható. Hasonló az Imipramine gyógyszerhez, de kevesebb mellékhatása van (különösen antikolinerg).

Noxiptilin (Agedal, Elronon)... Kombinálja a Noxiptilint és a Dibenzoxint. Eredetileg az 1970 -es években jelent meg Európában, és az egyik leghatékonyabb TCA -nak tartották.

Propizepin (Wagran)... Megjelent Franciaországban az 1970 -es években. Nincs sok dokumentum a gyógyszer farmakológiájáról.

Triciklusos antidepresszánsok, amelyek befolyásolják a szerotonint

Az alábbiakban felsoroljuk azokat a TCA -kat, amelyek jelentősen növelik a szerotonint a norepinefrinhez képest.

Klomipramin (Anafranil, Clofranil)... Az 1960 -as években fejlesztették ki, és az első TCA imipraminból származtak. Megakadályozza a szerotonin újrafelvételét 200 -szor többet, mint a noradrenalin. Ezen kívül antagonistaként is hat a hisztamin H1 receptor, az alfa-1 adrenerg receptor és a különböző acetilkolin receptorok számára.

Dimetakrin (Eastonil)... A súlyos depresszió kezelésére használják egész Európában. Korábban Japánban használták. Kevésbé hatékony, mint az Imipramin. Ritkán alkalmazzák a májra gyakorolt ​​hatás miatt.

Imipramin (Deprinol, Tofranil, Imizin)... Ez az első felfedezett TCA, amelyet az 1950 -es évek óta használnak. A depresszió kezelésére használják, de bizonyos esetekben ágybavizelésre javasolt, mivel képes csökkenteni a delta agyhullámokat alvás közben. Annak ellenére, hogy ez a gyógyszer nagyon erős szerotonin -visszavételt gátló tulajdonságokkal rendelkezik, számos más neurotranszmitterre is hatással van, beleértve: noradrenalin ((nagyon kis mértékben a D1 és D2 receptorokon)), acetilkolin (antikolinerg), adrenalin (antagonista) és hisztamin (antagonista) ...

Imipramin -oxid (elepszin)... Az 1960 -as években hozták létre és Európában használták. Amellett, hogy befolyásolja a szerotonint, antagonistaként hat az adrenalin, hisztamin és acetilkolin receptorokra is. Hasonlóan működik, mint az Imipramine, mivel metabolit és hasonló szerkezetű. Az Imipramine Oxide azonban gyorsabban és kevesebb mellékhatással működik.

Pipofezin (Azafen)... A hatvanas években a depresszió kezelésére jóváhagyták, és Oroszországban használták. Ez a gyógyszer antihisztamin tulajdonságokkal is rendelkezik, mivel sokan mellékhatásként szedációt tapasztalnak. Ezenkívül antikolinerg és adrenerg hatású.

Triciklusos antidepresszánsok, amelyek a noradrenalint célozzák

Ezek olyan TCA -k, amelyek jobban hatnak a norepinefrinre, mint a szerotonin. Sokan ösztönzőbbek, ami szintén fokozhatja a szorongást. Alkalmasak az alacsonyabb érzelmi izgalommal rendelkező emberek számára.

Demexiptilin (Deparone, Tinoran)... Franciaországban használják. Hasonló módon jár el, mint a szélesebb körben dokumentált Desipramine.

Dezipramin (Norpramine, Petilil)... Súlyos depresszió kezelésére használják, de hasznosnak találták neuropátiás fájdalom és egyes ADHD tünetek kezelésére. A dezipramin a mellrák fokozott kockázatával jár nőkben, és genotoxikusnak tekinthető. Az Imipramine hatóanyag aktív metabolitját tartalmazza.

Dibenzepin (Noveril)... Csak az európai országokban érhető el. Elsősorban norepinefrin -visszavétel -gátlóként működik, de jelentős antihisztamin tulajdonságokkal is rendelkezik. Úgy gondolják, hogy hasonló az imipraminhoz, de kevesebb mellékhatással és hasonló hatékonysággal rendelkezik.

Lofepramin (Gamanil)... 1983 -ban vezették be. Ez viszonylag gyenge antagonista az acetilkolin receptoroknak. Úgy gondolják, hogy kevésbé nyugtató és biztonságosabb, mint más TCA -k.

Metapramin (Prodasten)... A nyolcvanas évek közepén jelent meg Franciaországban. Kevés hatása van NMDA receptor antagonistának. Ez a gyógyszer fájdalomcsillapítóként is működik, ezért egyes orvosok fájdalomcsillapításra írhatják fel. Nem rendelkezik antikolinerg tulajdonságokkal, mint más TCA -k.

Nortriptilin (Pamelor)... Ez a második generációs TCA, amelyet depresszióra és néha gyermekkori ágybavizelésre használnak. Stimuláló tulajdonságai miatt néha krónikus fáradtság, neuropátiás fájdalom és ADHD kezelésére használják.

Protriptilin (Vivactil)... A depresszió és az ADHD kezelésére is használják. Ez a gyógyszer serkentő hatásáról ismert, és hajlamos az életerő fokozására, ezért néha narkolepsziában használják.

Atipikus triciklusos antidepresszánsok

Az atipikus TCA -k másként működnek, mint a legtöbb, és egyedi tulajdonságokkal rendelkeznek. Más TCA-kkal ellentétben, amelyek elsősorban a norepinefrinre, a szerotoninra vagy a kettő kombinációjára összpontosítanak, ezek a gyógyszerek hathatnak az 5-HT2 receptorokra, a dopaminra, a Sigma-1 receptorokra vagy a glutamát receptorokra.

Amineptin (Survector)... Az 1960 -as években fejlesztették ki, és 1978 -ban hagyták jóvá Franciaországban. Eufórikus stimuláló hatása miatt az emberek elkezdték szórakoztatni és visszaélni vele. 1999 -ben a májkárosodásra vonatkozó bejelentések nyomán a gyógyszert kivonták a forgalomból.

Iprindol (Prondol, Galatur, Tertran)... Európában 1967 óta használják. Elsősorban 5-HT2 receptor antagonistaként hat, minimális hatással van a szerotoninra és a norepinefrinre.

Opipramol (Pramolon, Insidon)... Különböző európai országokban használják szorongásos zavarok és depresszió kezelésére erős szorongásoldó és nyugtató hatása miatt. Az opipramol elsősorban Sigma-1 receptor agonistaként és kisebb mértékben Sigma-2 receptor agonistaként hat. Az SSRI -khez és az SNRI -khez képest ez a gyógyszer kevesebb mellékhatással jár.

Kinupramin (Kinupril, Adeprim)... Európában használt. Elsősorban acetilkolin receptor antagonistaként és hisztamin antagonistaként működik a H1 receptoron. Enyhe antagonistaként hat az 5-HT2 receptorra.

Tianeptin (Coaxil, Stablon)... Az 1960 -as években fejlesztették ki és depresszió kezelésére használták, de bizonyos esetekben irritábilis bél szindróma kezelésére írják fel. A tianeptin befolyásolja mind az AMPA, mind az NMDA glutamátreceptorok aktivitását stb. A kutatók azt is megjegyezték, hogy agonistaként működik a mu és a delta opioid receptoron.

Trimipramin (Herfonal, Surmontil)... A depresszió kezelésére használják, mint 5-HT2 receptor antagonista és H1 receptor antagonista. Nagyon nyugtató hatásairól ismert, és bizonyos esetekben ez a gyógyszer kiválóan alkalmas álmatlanság és szorongás kezelésére. Egyedülállónak tekinthető, mivel ez az egyetlen gyógyszer, amely nem befolyásolja az alvási szakaszokat.

Következtetés

Vita tárgya, hogy a triciklusos antidepresszánsok megérdemlik-e a depresszió második vonalbeli kezelésének minősítését. Az SSRI -ket, SNRI -ket és újabb atipikus antidepresszánsokat tartják a legbiztonságosabbnak, a legkevésbé mellékhatásoknak és hatékonyabbnak, mint a TCA -k. Sokan azonban nem reagálnak ezekre a gyógyszercsoportokra, és számukra a triciklusos osztály ideális lehet.

Van néhány bizonyíték arra, hogy a triciklikusok jobban kezelik azokat az embereket, akiknek jelentős melankolikus vonásai vannak a depresszióval kapcsolatban. A triciklusos antidepresszáns osztályt gyakran csak akkor tesztelik, ha a beteg nem tapasztalt javulást a depressziós tünetekben az újabb gyógyszerosztályokból. Feltételezve, hogy egy személy tolerálja a kezdeti mellékhatásokat, a TCA -k nagyon hatékonyak lehetnek antidepresszánsokként.

Meg kell jegyezni, hogy ezeket a gyógyszereket néha a depressziótól eltérő állapotokra is használják, például ADHD, krónikus fájdalom, álmatlanság és éjszakai enuresis.

A depresszió problémájának általános orvosi jelentőségét a depressziós rendellenességek széles körű elterjedtsége határozza meg a lakosság körében, az elhúzódó lefolyásra és a krónikus állapotra való hajlam, valamint a magas öngyilkossági kockázat. A depressziós rendellenességben szenvedő betegek számának növekedése egyre nagyobb hatással van a társadalom életének és egészségének szociálpszichológiai és gazdasági vonatkozásaira.

Klinikai és epidemiológiai vizsgálatok szerint az általános orvosi gyakorlatban a betegek 20-40% -ánál depressziós állapotok figyelhetők meg. Az egyidejű depressziós rendellenességek kedvezőtlenül befolyásolják a szomatikus betegségek lefolyását és prognózisát.

A depresszió felismerése az általános orvosi gyakorlatban gyakran nehéz a klinikai kép atipikus jellege és a depresszió, mint szomatikus patológia megnyilvánulásainak "elfedése" miatt. E tekintetben sok beteg sokáig nem esik a pszichiáterek látókörébe, nem részesül minősített orvosi ellátásban. A depressziós páciens háziorvoshoz történő általános beutalása inkább szabály, mint kivétel.

Az antidepresszáns terápia a depressziós állapotok fő kezelési módja. Ezzel együtt az általános orvosi hálózat betegeinek antidepresszánsok felírásának alapja a szorongás-fóbiás, rögeszmés-kényszeres és szomatoform mentális zavarok széles köre.

Az antidepresszánsok (timoanaleptikumok) olyan gyógyszerek, amelyek normalizálják a megváltozott depressziós hatást, és segítenek csökkenteni a depresszió okozta idegrendszeri, motoros és szomato-vegetatív rendellenességeket. A modern antidepresszánsok klinikai hatása az agy szerotonerg és noradrenerg rendszerének funkcióinak korrekcióján alapul.

Az antidepresszánsok pszichotróp aktivitásának spektrumában a timoanaleptikus (antidepresszáns) hatás mellett stimuláló, nyugtató és szorongásoldó hatásokat különböztetünk meg. A stimuláló hatás a mentális tevékenység aktiválásában, a motoros és az idegátlás csökkentésében valósul meg. Az anksiolitikus hatás az érzelmi stressz, szorongás, félelem csökkentésében nyilvánul meg. A nyugtató hatás a szellemi tevékenység és a motoros készségek gátlásában nyilvánul meg. A gyógyszer kiválasztásakor a pszichotróp tevékenység spektrumával együtt figyelembe kell venni az antidepresszánsok szomatoregulációs hatásait / táblázat. 1 /.

Asztal 1
 Az antidepresszánsok szomatoregulációs hatásai

Klinikai hatás Drogok

Antinoceptívum (a fájdalomküszöb növelésének képessége)

TCA (amitriptilin, klomipramin stb.); SSRI -k (fluoxetin, citalopram, szertalin stb.)

Fekélyellenes (elősegíti a fekélyek gyógyulását)

Antibulimikus (az étvágy gyengülése és az étkezési viselkedés normalizálása); Antianoretikus (fokozott étvágy és az étkezési szokások normalizálása)

SSRI -k (fluoxetin, szertalin); TCA -k (amitriptilin, klomipramin); NASSA (mirtazapin)

Hepatotróp (a krónikus hepatitis megnyilvánulásának csökkentése); Hörgőtágító

Ademetionin (Heptral); TCA (amitriptilin, imipramin); CVD (tianeptin)

Antidiuretikus (növeli a húgyhólyag nyújtási képességét)

TCA (amitriptilin, imipramin stb.)

Az antidepresszánsok taxonómiájának és osztályozásának különféle megközelítései vannak. Az antidepresszánsok kémiai szerkezetének jellemzőin alapuló osztályozás magában foglalja a következő gyógyszercsoportok kiosztását.

1. Monociklusos antidepresszánsok: fluoxetin, fluvoxamine, milnatsepran és mások;
2. Biciklusos antidepresszánsok: szertalin, paroxetin, citalopram, trazodon stb.
3. Triciklusos antidepresszánsok: imipramin, amitriptilin, trimipramin, dezipramin, doxepin, tianeptin és mások;
4. Tetraciklusos antidepresszánsok: mianserin, maprotilin, ludiomil, mirtazapin, lirazidol stb .;
5. Benzamidszármazékok: moklobemid;
6. A hidrazin származékai: fenelzin, nialamid stb.

A farmakodinamikai elven alapuló osztályozás magában foglalja az alábbi antidepresszáns csoportok kiosztását.

1. A preszinaptikus roham blokkolói.
1.1. Noradrenerg antidepresszánsok és széles spektrumú biokémiai hatású antidepresszánsok: imipramin, amitriptilin, klomipramin, trimipramin, dezipramin, doxepin, maprotilin, mianserin, mirtazapin, trazodon, nefazodon, venlafaxin, milnatsepran.
1.2. Szerotoninerg antidepresszánsok: fluoxetin. Fluvoxamin, citalopram, szertalin, paraxetin.
1.3. Dopaminerg antidepresszánsok: bupropion.
2. A monoamin -oxidáz (MAO) gátlói.
2.1. Visszafordíthatatlan MAO -gátlók: fenelzin, nialamid, iproniazid stb.
2.2. Reverzibilis MAO -gátlók: pirazidol, moklobemid stb.
3. Tipikus antidepresszánsok (nem kellően ismert hatásmechanizmusú gyógyszerek): tianeptin, ademetionin, oxylidin stb.

Az antidepresszánsok klinikai besorolása közül a legelterjedtebb P. Kilgolts kényelmes és egyszerű taxonómiája a túlnyomórészt nyugtató és stimuláló hatású gyógyszerek kiosztásával, valamint a polivalens kiegyensúlyozott hatású gyógyszerek csoportja (2. táblázat).

2. táblázat
 Az általános orvosi gyakorlatban használt fő antidepresszánsok klinikai osztályozása

A depresszió szindrómális szerkezete döntő fontosságú az antidepresszáns kiválasztásakor. A depresszió borzalmas és apatikus változata esetén a stimuláló hatású túlsúlyban lévő gyógyszerek felírása javasolt, a depresszió szorongó változatával - a nyugtató hatású gyógyszerek túlnyomó többségével.

Modern szempontból az adott klinikai besorolás nem mentes a hátrányoktól, mivel nem tesz különbséget az antidepresszánsok nyugtató és szorongásoldó hatása között. Eközben sok új generációs antidepresszáns - a szelektív szerotonin -újrafelvétel -gátlók (SSRI -k), a szelektív szerotonin -visszavétel -stimulánsok (SSOSR -ek) gyakorlatilag nem rendelkeznek nyugtató tulajdonságokkal, de kifejezett szorongásoldó hatásuk van.

Használati jelzések.


1. Depressziós rendellenességek. 1.1 Depressziós epizódok visszatérő és bipoláris zavarban. 1.2 Dysthymia 1.3 Pszichogén depresszió. 1.4 Tüneti depresszió 1.4.1. Szerves depressziók 1.4.2 Szomatogén depressziók 1.4.3 Pszichoaktív anyagok használatával összefüggő depresszió 1.4.4 A nők reproduktív ciklusához kapcsolódó depresszió.
2. Szorongás-depressziós rendellenességek. Vegyes szorongásos-depressziós állapot.
3. Szorongás-fóbiás rendellenességek. 3.1 Pánikbetegség 3.2. Szociális fóbiák
4. Obszesszív-kompulzív zavar.
5. Szomatoform és pszichoszomatikus rendellenességek. 5.1 Nozogén reakciók. 5.2 Szervi neurózisok. 5.3. Pszichoszomatikus betegségek.
6. Étkezési rendellenességek. Anorexia nervosa és bulimia nervosa.

Mellékhatások.


Az antidepresszáns terápia nemkívánatos mellékhatásai meglehetősen változatosak, és elsősorban a gyógyszerek farmakodinamikai tulajdonságaival függnek össze.

A mellékhatások gyakran a terápia kezdeti szakaszában jelentkeznek, és 3-4 hétig tartanak, és további fordított fejlődésen mennek keresztül.

Az antidepresszánsok mellékhatásainak kockázati csoportját az idősebb korcsoportba tartozó betegek és dekompenzált szomatikus patológiájú személyek alkotják, amelyek fokozott érzékenységet mutatnak a terápiára.

Leggyakrabban az antidepresszáns terápia során antikolinergikus (a szállás megsértése, száraz nyálkahártya, hányinger, székrekedés a bél atóniája, hasmenés, vizeletvisszatartás) és neurotoxikus (fejfájás, szédülés, remegés, diszartria) mellékhatások figyelhetők meg. Az antikolinerg és neurotoxikus mellékhatásokat általában közepes vagy nagy dózisú heterociklusos antidepresszánsoknál észlelik.

A terápia hatása a testtömegre jelentős lehet. Azokban az esetekben, amikor a testtömeg növekedéséhez vezető terápiát írnak elő egy hajlamos vagy cukorbetegségben szenvedő betegnek, akkor az ilyen mellékhatás a fizikai állapot súlyos romlásához vezethet.

Kétségkívül érdekesek az antidepresszánsok belső szervek funkcionális állapotára gyakorolt ​​lehetséges negatív hatására vonatkozó adatok. A kardiotoxikus hatások (a szív ritmusának és vezetési zavarainak) kockázatának mértéke szerint az antidepresszánsok két csoportra oszthatók. A kardiotoxikus hatás alacsony valószínűsége jellemző az első csoportba tartozó gyógyszerekre - tianeptin, mianserin. A kardiotoxikus hatás mérsékelt valószínűsége összefügg a triciklusos antidepresszánsok - ludiomil, moklobemid - alkalmazásával.

Az antidepresszánsok megoszlása ​​a hepatotoxikus hatás kockázatának mértéke szerint a következő. Az első csoportba tartozó, alacsony hepatotoxikus hatású gyógyszerek (paroxetin, citalopram, mianserin, tianeptin) a szokásos adagokban rendelhetők egyidejűleg kóros betegeknek. A második csoportba tartozó gyógyszereket (amitriptilin, trazodon, fluoxetin, moklobemid) a betegeknek csökkentett napi adagokban kell felírni. A harmadik csoportot a magas hepatotikus hatású antidepresszánsok (sertalin) alkotják, amelyek ellenjavalltak májbetegségben szenvedő betegeknél. A hepatotróp hatás tekintetében különleges pozíciót foglal el a timoanaleptikus hatású neurometabolikus stimuláns - ademetionin / 1. táblázat /.

Amikor krónikus veseelégtelenségben (CRF) szenvedő betegeknek antidepresszánsokat írnak fel, figyelembe kell venni a gyógyszerek hatását a kiválasztó rendszer működésére. A szokásos adagokban krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek melipamint, amitriptilint, mianserint, szertalint, moklobemidet írhatnak fel; kisebb adagokban paroxetin, citalopram és trazodon. A fluoxetin alkalmazása ellenjavallt krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Első vonalbeli gyógyszerek.


Az első vonalbeli gyógyszereket az általános orvosi gyakorlatban lehet használni. Ebbe a csoportba tartoznak a különböző kémiai szerkezetű antidepresszánsok (3. táblázat), amelyeket a depresszió patogenezisével kapcsolatos modern elképzelések figyelembevételével fejlesztettek ki, és amelyek a legjobban megfelelnek a tolerancia és a biztonság követelményeinek. Az első vonalbeli gyógyszerek nagyfokú neurokémiai szelektivitással rendelkeznek.

Az első vonalbeli gyógyszerek a következő általános tulajdonságokkal rendelkeznek:
1. a neurotróp és szomatotróp hatások hiánya vagy minimális súlyossága, amelyek a belső szervek működési zavarait okozhatják, vagy a szomatikus patológia súlyosbodásához vezethetnek;
2. kicsi a valószínűsége a nemkívánatos kölcsönhatásoknak a szomatotróp gyógyszerekkel;
3. magas biztonsági index túladagolás esetén;
4. a viselkedési toxicitás jeleinek hiánya vagy minimális súlyossága;
5. egyszerűség és könnyű használat.

Az első vonalbeli antidepresszánsok kétségtelen előnyei közé tartozik a rögzített dózisokkal (SSRI-k és SSOZS) történő kezelés lehetősége vagy a titrálás minimális igénye (SNRI-k és HASSA).

A szelektív norepinefrin-visszavétel-gátlók (SNRI-k) szelektíven hatnak az egyik norarenerg receptor altípusra-az alfa-2-adrenerg receptorokra. Enyhe timoanaleptikus hatása, jó tolerálhatósága és könnyű adagolása miatt a mianserint sikeresen alkalmazzák a járóbeteg -gyakorlatban. A heterociklusos antidepresszánsokban rejlő antikolinerg hatás minimális - a gyógyszer gyakorlatilag nem befolyásolja a kardiovaszkuláris rendszer fő mutatóit. A terápia során általában nincs jelentős nemkívánatos kölcsönhatás a szomatotróp gyógyszerekkel. Ebben a tekintetben a mianserint széles körben használják a pszichogén és szomatogén depresszió, az idősebb korosztály szomatizált endogén depressziójának kezelésében.

Szelektív szerotonin -visszavétel -gátlók (SSRI -k). Az SSRI -k terápiás hatása a szerotonin szinaptikus hasadékból a preszinaptikus neuronba történő fordított behatolásának gátlásához kapcsolódik. A SILZS csoportba tartozó gyógyszerek szelektíven befolyásolják a szerotonin receptorok egyik altípusát - 5HT -1.

Az SSRI fluoxetin a választott gyógyszer az adinamikus depresszió kezelésében, amely túlnyomórészt borongós vagy apatikus hatással bír. A fluvoxamin ezzel szemben a leghatékonyabb a szorongásos hatások által uralt depressziós állapotok kezelésében. Az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszerek - szertalin, paroxetin, citalopram - terápiás hatást fejtenek ki szorongó, izgatott depresszióban és depresszióban is, amelyek túlsúlyban vannak az anergiával, a motorral és az ideátorral.

Az SSRI -ket széles körben használják a nosogén (szomatogén és pszichogén) depresszió, disztímia, szerves agyi elváltozások depressziós rendellenességeinek kezelésére. Ezzel együtt az SSRI csoport gyógyszerei meglehetősen magas hatékonyságot mutatnak a szorongásos -fóbikus rendellenességek - pánikrohamok, szociális fóbia - kezelésében.

Az SSRI -k gyakorlatilag nem befolyásolják az adrenerg és a kolinerg rendszert. Az SSRI terápia mellékhatásai viszonylag ritkák. Ezeknek a gyógyszereknek a mellékhatásait azonban nem szabad alábecsülni. A terápia nemkívánatos hatásai között leggyakrabban a gyomor -bél traktus rendellenességei, étvágytalanság, hányinger, ritkábban hányás, hasmenés és székrekedés figyelhető meg.

Egy másik meglehetősen súlyos mellékhatás a szexuális diszfunkció. Az SSRI csoportba tartozó antidepresszánsok (fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin) alkalmazása számos nemkívánatos hatást okoz - az erekció gyengülését, a késleltetett magömlést, a részleges vagy teljes anorgazmiát.

A fluoxetin felírásakor emlékezni kell arra, hogy a terápia első napjaiban a legtöbb betegnél fokozott szorongás figyelhető meg.

Az SSRI-k a citokróm p-450 rendszer aktív gátlói, amelyek a legtöbb gyógyszer metabolizmusáért felelősek. A legkedvezőtlenebbek az SSRI-k szívglikozidokkal (digoxin), béta-blokkolók (propronalon), közvetett antikoagulánsok (warfarin), prokinetikumok (ciprazid), antihisztaminok (terfenadin, astemizol) kombinációi.

A citalopram különleges helyet foglal el az SSRI -k sorozatában. A magas szelektivitás határozza meg a terápia mellékhatásainak és szövődményeinek minimális valószínűségét más gyógyszerekkel összehasonlítva.

Szelektív szerotonin -visszavétel stimulánsok (SSOZS). A tianeptin egy triciklusos antidepresszáns, komplex kémiai szerkezettel, amely a szerotonin-újragyógyszer-inhibitorokkal ellentétben megkönnyíti a szerotonin lefoglalását. A tianeptin fontos jellemzője az enyhe, kiegyensúlyozott hatás. Ugyanakkor a szorongás ellazulását nem kíséri napközbeni álmosság, a tevékenység és a figyelem megsértése.

A tianeptin redinamizáló hatása - a depresszióhoz kapcsolódó aszténikus tünetekre gyakorolt ​​hatás - kétségtelenül érdekes. Ez lehetővé teszi, hogy gyorsan és hatékonyan leállítsa a depresszióval járó aktivitás és energia elvesztésének érzését.

A nyugtató hatás, az oldalsó antikolinerg és kardiotoxikus hatások hiánya lehetővé teszi a gyógyszer széles körű alkalmazását különböző korú, súlyos szomatikus patológiájú betegek kezelésében.

Reverzibilis MAO -gátlók A pirazidolt és a moklobemidet sikeresen alkalmazzák az általános orvosi gyakorlatban a disztímia - neurotikus szintű elhúzódó depressziós állapotok - kezelésére. A moklobemidet az atipikus depressziók kezelésében választott gyógyszernek tekintik, a depressziós állapotok speciális csoportját, amelyet a depresszív hatás változékonysága, a hajtások és az életfunkciók fokozott feszültsége - hipersomnia és hyperphagia - jellemez.

A reverzibilis MAO inhibitorok előnye az antikolinerg mellékhatások hiánya, a szomatotróp gyógyszerekkel való terápiásán jelentős kölcsönhatások. A MAO -gátlók csoportjából származó gyógyszereket azonban óvatosan kell alkalmazni artériás hipertóniában szenvedő betegeknél, mivel képesek vérnyomásemelkedést okozni.

Kettős hatású gyógyszerek. A kettős hatású antidepresszánsok, amelyek mindkét neurotranszmitter rendszerben fokozzák a szinaptikus transzmissziót, a szelektív noradrenalin- és szerotonin-visszavétel-gátlók (SNRI-k) és a noradrenerg szelektív szerotonerg antidepresszánsok (HACCA).

A mai napig meglehetősen sok tapasztalat gyűlt össze a NaCCA mirtazapin szomatikus klinikán történő alkalmazásával kapcsolatban. A mirtazapin hatékony antidepresszáns, kiegyensúlyozott hatású, és terápiás hatással rendelkezik különböző szintű és pszichopatológiai szerkezetű depresszió esetén.

A gyógyszer kétségtelen előnye a gyorsabb terápiás hatás más antidepresszánsokkal összehasonlítva. Már a terápia első napjaiban a kifejezett szorongásoldó hatás miatt csökken a szorongás és a kapcsolódó szomato-vegetatív és diszomniás rendellenességek. A gyógyszer aktiváló hatása 2-3 hetes terápiától kezdve nyilvánvalóan megnyilvánul, párhuzamosan magával a timoanaleptikus hatással.

A betegek általában jól tolerálják a mirtazapint, sokkal ritkábban, mint a triciklusos antidepresszáns terápia esetén, antikolinerg mellékhatások figyelhetők meg. A legtöbb SSRI -vel ellentétben a mirtazapin nem okoz szexuális diszfunkciót, emésztőrendszeri rendellenességeket.

Második vonalbeli gyógyszerek.


Második sor antidepresszánsok / lap. 3 /, amelyek kellően nagy hatékonysággal rendelkeznek a depressziós állapotok kezelésében, káros hatással lehetnek a szomatikus állapotra, nemkívánatos kölcsönhatásokba léphetnek a szomatotróp gyógyszerekkel, az antidepresszánsok szedése súlyos mellékhatásokkal jár.

3. táblázat
 Az antidepresszánsok ajánlott napi adagjai az általános orvosi gyakorlatban való használatra

Drogok Dózis
Első vonalbeli gyógyszerek
SBOZN
Távolság Mianserin (Lerivon)60-90 mg / nap
SSRI
Fluoxetin (Prozac)20 mg / nap
Sertalin (zoloft)50 mg / nap
Paroxetin (Paxil)20 mg / nap
Fluvoxamin (fevarin)100-200 mg / nap
Citalopram (cipramil)20-40 mg / nap
SSOZS
Tianeprin (koaxil)37,5 mg / nap
OIMAO - A
Pirazidol75-100 mg / nap
Moklobemid (Aurorix)300-450 mg / nap
NaSSA
Mirtazapin (Remeron)15-60 mg / nap
SSRI -k és N.
Milnacipran (ixel)100-400 mg / nap
Második vonalbeli gyógyszerek
TCA
Imizin (melipramin)50-75 mg / nap
Amitriptilin (triptizol)50-75 mg / nap
Klomipramin (Anafranil)50-75 mg / nap
SBOZN
Maprotiline (ludiomil)75-100 mg / nap

Meg kell jegyezni, hogy az első vonalbeli gyógyszerek előnyei nem zárják ki a másodsorú gyógyszerek szomatikus klinikán történő alkalmazásának lehetőségét. Ezen gyógyszerek alkalmazása azonban speciális képzést és tapasztalatot igényel, tekintettel a mellékhatások és a terápia szövődményeinek nagy valószínűségére.

Triciklusos antidepresszánsok(TCA) univerzális pszichotróp aktivitással rendelkezik, amely a depressziós és szorongásos betegségek széles körét érinti. A TCA klinikai hatása a norepinefrin és a szerotonin visszavételének válogatás nélküli gátlásán alapul. A TCA -k szomatikus klinikán történő alkalmazása számos korlátozással jár, amelyek nemkívánatos mellékhatásokkal járnak. A TCA terápia negatív hatással lehet a napi társadalmi és szakmai tevékenységre, a gyógyszerek ezen csoportjában rejlő viselkedési toxicitás miatt. A viselkedési toxicitás jelenségeinek (letargia, álmosság, motoros gátlás) minimalizálása érdekében a kis- és közepes dózisú gyógyszereket / táblázatot ajánlott használni az általános orvosi gyakorlatban. 3 /.

A TCA antikolinerg hatása sok beteg számára nehéz, és gyakran a kezelés megtagadásának vagy a kezelési rend megsértésének az oka.

E csoport gyógyszereinek felírásakor figyelembe kell venni azok kardiotoxikus hatásának lehetőségét - negatív ionotróp hatás, az intrakardiális vezetés romlása.

Ezenkívül a TCA -k gyakran nemkívánatos kölcsönhatásokba lépnek szomatotróp gyógyszerekkel - pajzsmirigy és szteroid hormonok, szívglikozidok (digoxin), antiaritmiás szerek (verapamil), béta -blokkolók (propronalol), antikoagulánsok (warfarin).

Irodalom:


1. Drobizhev M.Yu. Antidepresszánsok a pszichoszomatikában. / Pszichiátria és pszichofarmakoterápia 2001, kb. 3. szám, 15-18.

2. Ivanov S.V. Pszichotróp és szomatotróp gyógyszerek kompatibilitása. / Consilium medicum 2002, kb., 10-13.

3. Krasznov V.N. Depresszió az általános orvosi gyakorlatban. / Pszichiátria és pszichofarmakoterápia. 2002, 5. szám, S. 181-183.

4. Krylov V.I. Depresszió az általános orvosi gyakorlatban: klinika, diagnosztika, terápia. / Új szentpétervári orvosi nyilatkozatok. 1999, 4. szám, 35-40.

5. Mosolov S.N. A modern antidepresszánsok klinikai alkalmazása. SPb, 1995, - 568 p.

6. Borderline mentális patológia az általános orvosi gyakorlatban. Szerk .: A.B. Smulevich. -M., 2000, 160 p.

7. Smulevich A.B. Depresszió az általános orvosi gyakorlatban -M.2000.160.

8. Smulevich A.B. Antidepresszánsok az általános orvosi gyakorlatban. / Constitum medicum. 2002, kb., 3-7.

A triciklikus antidepresszánsok olyan gyógyszerek, amelyek egy molekulában 3 gyűrűből és a hozzájuk kapcsolódó gyökökből állnak. Különböző anyagok lehetnek gyökök. Az antidepresszánsok osztályozásakor ezt a csoportot a monoaminok neuronális újrafelvételének nem szelektív blokkolóinak nevezik.

A cselekvés mechanizmusa

A fő mechanizmus a működő neurotranszmitter újrafelvételének blokkolása; a preszinaptikus membránra hatnak. Ez a szinaptikus hasadékban való felhalmozódáshoz és a szinaptikus átvitel aktiválásához vezet.

A TCA-blokkolt neurotranszmitterek a következők:

  • szerotonin;
  • noradrenalin;
  • dopamin;
  • fenil -etil -amin.

Az antidepresszánsok blokkolják a monoaminok (neurotranszmitterek) lebontását, hatnak a monoamin -oxidázra, megakadályozzák a fordított szintézist. Aktivátorként hatnak a depressziós és affektív állapotok kialakulására, ami akkor nyilvánul meg, ha nincs elegendő monoamin -ellátás a szinaptikus hasadékban.

Az osztályon belül a következőkre oszlanak:

  1. Tercier aminok. E csoportba tartozó TCA -k kiegyensúlyozottan hatnak a monoaminok (norepinefrin, szerotonin) újrafelvételére. Nyugtató és szorongásoldó, antidepresszáns aktivitás jellemzi őket, és ennek megfelelően sok mellékhatás.
  2. Másodlagos aminok. A TCA -k kevésbé hatékonyak, mint a tercier aminok, de stimulálóbbak. Megkülönbözteti őket a monaminok, elsősorban a norepinefrin felvételének egyensúlyhiánya. A mellékhatások kevésbé hangsúlyosak.
  3. Atipikus triciklusos antidepresszánsok. Molekulájuk szerkezete megfelel a TCA -nak, de hatásmechanizmusa eltér vagy hasonló a klasszikus TCA -hoz. Ez a gyógyszerek nagy csoportja, amelyeket célzottan alkalmaznak a klinikai gyakorlatban.
  4. Heterociklusos antidepresszánsok. Kémiai szerkezet, négyciklusú képlet, hatásmechanizmus megfelel a triciklusos vegyületeknek.

Ennek a csoportnak a fő jellemzői a következők:

  1. Thymoleptic hatás, amely a beteg affektív szférájának rendellenességeinek súlyosságának csökkenésében nyilvánul meg. A recepció javítja a beteg hangulatát, pszichológiai állapotát.
  2. Pszichomotoros és szomatikus hatások.
  3. Fájdalomcsillapító hatás.
  4. Antikonvulzív hatás.
  5. Nootróp hatással vannak a kognitív szférára.
  6. Stimuláló hatás.
  7. Antihisztamin hatás.

Adaptív változások a gyógyszerek szedésekor a neurotranszmitterek felhalmozódása után következnek be. A terápiás hatás a gyógyszerek bevételének módjától függetlenül (orálisan vagy parenterálisan) jelentkezik; a hatás megjelenéséhez 3-10 nap elegendő.

A kinevezésre vonatkozó jelzések

A személy pszichoszomatikus szférájának megsértése és olyan betegségek előfordulása, amelyek hozzájárulnak a betegségek kialakulásához, mint ezeknek az állapotoknak a szövődményei. A leggyakoribb betegségek a következők:

  1. Különböző etiológiájú depressziós állapotok. Néha neuroleptikumokkal vagy más pszichotróp gyógyszerekkel történő kezelés eredményeként merülnek fel.
  2. Reaktív jellegű neurózisok és neurotikus állapotok.
  3. Szervi rendellenességek a központi idegrendszer munkájában. Ide tartoznak az olyan rendellenességek, mint az Alzheimer -kór, amely az amiloid plakkok lerakódása következtében alakul ki a központi idegrendszer edényeiben. A triciklusos szerek csökkentik a képződés sebességét és nootróp hatást fejtenek ki.
  4. Szorongás skizofréniában és súlyos depresszióban.


Az antidepresszánsok alkalmazása körültekintő kórtörténetet igényel. Ennek a farmakológiai csoportnak számos mellékhatása van.

A triciklusos antidepresszánsok listája

Az antidepresszánsok csoportja 2466 gyógyszert tartalmaz, amelyek közül csak 16 triciklusos. A hatóanyag szerint vannak osztályozva.

A leggyakoribbak az új generációs antidepresszánsok:

  • Trazadone;
  • Fluoxetin;
  • Fluxonil;
  • Sertalin.

Vásárolható gyógyszerek és vény nélkül kapható gyógyszerek:

  • Deprim;
  • Novo-passite;
  • Persen és mtsai.


A gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerek gyógyszertári árai a gyártótól, a gyógyszer minőségétől, tulajdonságaitól és a gyógyszertárból történő kiszerelés jellemzőitől függenek. Egyes gyógyszerek kábítószereket tartalmaznak, és vénykötelesek.

Mellékhatások

A kábítószerek hosszú távú használata következtében a következő jogsértésekhez vezethet:

  • kardiotoxikus hatás - a ritmus, a vezetés zavara stb .;
  • teratogén hatás;
  • vegetatív rendellenességek (szájszárazság, szédülés, tartózkodási zavar stb.);
  • a vérkép megváltozása (eozinofília, leukocitózis);
  • az ejakuláció, vizelés stb. megsértése.


Betöltés ...Betöltés ...