Ez az anyagok csoportja szelektíven blokkolja az autonóm ganglionok H-ChR-jét, a carotis sinus zónát és a mellékvese agyszövetét.
Blokkolás szimpatikus és paraszimpatikus ganglionok egyaránt, GBl gyakorlatilag kiküszöböli az ANS szervekre és szövetekre gyakorolt hatását.
Szimpatikus ganglion blokk a GBl hatása alatt különösen észrevehető a perifériás erek, különösen az arteriolák hangjában - kitágulnak, ami a vérnyomás csökkentésére ... A GBL ezen értékes tulajdonságát a GB kezelésére és a perifériás érgörcsök megszüntetésére használják. Mindazonáltal a szimpatikus ganglionok, a carotis sinusok és a mellékvese blokkolása megzavarja az érrendszeri tónus fiziológiai szabályozását, és a vérnyomás éles csökkenéséhez és eszméletvesztéshez (összeomláshoz) vezethet, különösen a vízszintesről a függőlegesre (ortosztatikus összeomlás). Ezért a betegeknek a GBl beadása után ajánlott 1,5 - 2 órát ágyban maradniuk.
A paraszimpatikus ganglionok blokkolásával GBl csökkenti a simaizmok tónusát v belső szervek (Emésztőrendszer, húgyhólyag stb.) És csökkentik a szekréciót emésztő mirigyek ... A GBl ezen tulajdonságát a fekély és a nyombélfekély, a belső szervek simaizmainak görcsei kezelésére használják. Ez azonban a GBL hosszan tartó beadása esetén bélműködési zavarhoz (atónia, székrekedés) vezethet.
Hatásmechanizmus: A GBl képes megkötni a mediátor acetilkolint. Ebben az esetben az impulzusok áramlása a központi idegrendszerből a végrehajtó szervekbe megszakad a ganglionokban, és a következő farmakológiai hatások figyelhetők meg:
Az erek kitágulása, a vérnyomás csökkentése
A belső szervek simaizmainak tónusának csökkenése (görcsoldó hatás)
Csökkent nyál-, emésztő-, verejték-, hörgőmirigy szekréció
Ödémaellenes hatás
Sokkellenes akció.
A GBl használatára vonatkozó jelzések:
GB, hipertóniás (hipertóniás) válságok
Obliterating endarteritis (időszakos claudication) és egyéb perifériás keringési rendellenességek
YABZH és nyombél
Agyi ödéma és tüdőödéma megelőzésére
Kontrollált hipotenzió esetén az erek vérzésének csökkentése érdekében a szív és az erek műtétei, a pajzsmirigy -eltávolítás, a mastectomia stb.
Mellékhatások:
Ortosztatikus összeomlás.
Bél atónia és székrekedés bénult bélelzáródásig.
Száraz bőr és nyálkahártya.
Lehet mydriasis, a szállás megsértése, dysarthria, dysphagia, vizeletvisszatartás.
Hosszú használat esetén függőség alakul ki, ami az adagok növelését igényli.
Időtartam szerint a ganlioblokkolókat két alcsoportra osztják:
Hosszú hatású:benzohexónium(a hatás időtartama 3-4 óra), pirilén(a hatás időtartama 12 óra), pentamin(valamivel rövidebb ideig hat, mint a benzohexónium), pachikarpin... Ezeket a belső szervek betegségeire használják, amelyek az idegszabályozás károsodásával járnak. Ezeknek a gyógyszereknek meg kell felelniük a következő követelményeknek: nagy aktivitás különböző beadási módokkal; hosszú hatástartam; alacsony toxicitás és nincs mellékhatása.
Rövid színészi játék:higronium(10-15 perc), imekhin(arfonádé). A sebészeti gyakorlatban kontrollált hipotenzióra használják. Csepegtető be / be bevezetése; a hatás gyorsan jelentkezik, és az alkalmazás abbahagyása után a vérnyomás szintje gyorsan (10-15 perc elteltével) visszatér a kezdeti szintre.
BENZOHEXONY,Benzohexonium, „B” lista, 0,3 belül
Fehér szintetikus kristályos por, sós - keserű ízű, vízben könnyen oldódik, fényérzékeny. A benzohexónium fő hatása vérnyomáscsökkentő hatás, emellett ellazítja a simaizmokat, csökkenti a mirigyszekréciót, csökkenti az anyagcsere -folyamatokat, és csökkentheti a testhőmérsékletet; gátolja az agyalapi mirigy működését.
Alkalmazható:
1. perifériás erek görcsével (endarteritis, időszakos zúzódás).
2. a hipertóniás krízisek enyhítésére (magas vérnyomással - ritkán),
3. peptikus fekélybetegség (peptikus fekély és nyombélfekély) kezelésére
4. hörgőgörccsel
5. szabályozott hipotenzió esetén (i / v)
6. a betegek pajzsmirigy -műtétekre való előkészítésekor, mivel az agyalapi mirigy elnyomásával megszünteti az agyalapi mirigy pajzsmirigyre gyakorolt hatását. Főleg kórházban használják.
PV - ampullák 1 ml 2,5% -os oldatból, 0,1 tabletta.
PIRILEN,Pirilenum, „B” lista, 0.005
Tevékenységét tekintve kissé rosszabb, mint a benzohexonia, és a hatás időtartama tekintetében meghaladja azt. Alkalmazása: elpusztító endarteritisz, fekély, terhes nők toxikózisa, magas vérnyomás esetén más gyógyszerekkel kombinálva. Behatol a BBB -be, és blokkolja a központi kolinerg receptorokat, és szájon át jobban felszívódik.
PV - 0,005 tabletta.
Ellenjavallatok a benzohexónium és a pirilén alkalmazására.
1. Súlyos érelmeszesedés.
2. Bél, hólyag atóniája.
3. Károsodott máj- és vesefunkció esetén.
4. Glaukómával, mert növelheti az intraokuláris nyomást.
PENTAMIN,Pentaminum, "B" lista, VKI 3 ml 5% -os oldat / m
Szélesebb körű alkalmazása: aneszteziológiában (kontrollált hipotenzió esetén), hatékony hipertóniás krízisekben, perifériás érgörcsökben; vese-, máj- és bélkólikával, asztma akut rohamainak enyhítésére, tüdő- és agyi ödéma esetén, peptikus és nyombélfekéllyel.
EF: 5% -os oldat 1 és 2 ml -es ampullában.
HIGRÓNIUM,Hygronium, "B" lista.
Rövid idejű ganglion-blokkoló hatása van, ezért kényelmesen alkalmazható aneszteziológiában a kontrollált hipotenzió kezelésére. Csepegtetőbe / csepegtetőbe bevezetve 0,1% -os oldat formájában.
PAKHIKARPIN,Pachycarpinihidrojódium„B” lista, 0,2 belül, 5 ml 3% -os p / c oldat.
- a pachycarpine alkaloid sója, amely a sophora növényben található. Előző gerjesztés nélkül blokkolja a ganglionokat, csökkenti a mellékvese szövetek érzékenységét és a carotis sinus zóna carotis glomerulusainak receptorait. Alkalmazható:
1. a munkaerő gyengeségével, tk. növeli a méh tónusát és fokozza összehúzódásait.
2. izomdisztrófiával, 3. perifériás erek görcsével, az alsó végtagok vérkeringésének romlásával.
Ellenjavallatok: Terhes nők, súlyos szívbetegségben, valamint máj- és vesebetegségben.
PV - 0,1 tabletta; 2 ml 3% -os oldat ampullájában.
Ezek a gyógyszerek a vezetés elzáródását okozzák az autonóm ganglionokban, anélkül, hogy a gerjesztés előrehaladt volna. Ebbe a csoportba nagyon különböző kémiai szerkezetű anyagok tartoznak; ábrán néhány példa látható. 9.6.
Történelmi hivatkozás. Szerkezeti és funkcionális függőség
9.6. A ganglion blokkolók szerkezeti képletei.
Annak ellenére, hogy a tetraetil-ammónium vegetatív ganglionokra gyakorolt "anti-nikotin" hatását először Marshall írta le 1913-ban (Marshall, 1913), ez a vegyület sokáig nem kapott nagy figyelmet. Akson és én (Ache-son és Moe, 1946) csak 1946-ban publikált egy művet, amelyben részletesen elemezték a tetraetil-ammónium kardiovaszkuláris rendszerre és autonóm ganglionokra gyakorolt hatását. A biskvaterner ammónium bázisokat Barlow és Ing (1948), valamint Peyton és Zaimis (Paton és Zai-mis, 1952) egymástól függetlenül fejlesztették ki és tanulmányozták. Ezeknek a vegyületeknek a tipikus képviselője - a hexametonium - két kvaterner nitrogénatomból áll, amelyeket egy 6 szénatomos palimetilénlánc köt össze (9.6. Ábra). Hatása a vázizomzatra és az M-kolinerg receptorokra jelentéktelen.
A trietil -szulfonium -vegyületek, például a trimetapán -camilát is ganglion -blokkoló hatással bír (9.6. Ábra). Az 1950-es évek közepén. a másodlagos amin mecamylamine -t vérnyomáscsökkentő szerként vezették be.
Farmakológiai tulajdonságok
A ganglion blokkolók szinte minden hatása előre megjósolható az autonóm idegek belső szervekre gyakorolt hatásainak iránya (6.1. Táblázat) és súlyossága (9.4. Táblázat) alapján. Tehát a szimpatikus ganglionok blokádja az érösszehúzó szimpatikus tónus megszüntetéséhez vezet, és ennek következtében az erek tágulásához, a vérnyomás csökkenéséhez, és bizonyos esetekben - bizonyos szervek vérellátásának javulásához. .
Szisztémás hatás mellett a ganglion -blokkolók a hólyag és a belek atóniáját, elhelyezési bénulást, szájszárazságot, csökkent izzadást és (a hemodinamikai reflexek elnyomása miatt) ortosztatikus hipotenziót okozhatnak. Ezek a mellékhatások súlyosan korlátozzák a ganglion -blokkolók klinikai alkalmazását.
A kardiovaszkuláris rendszer... A ganglion blokkolók vérnyomáscsökkentő hatása elsősorban az érösszehúzó szimpatikus tónusától függ. Így azoknál a személyeknél, akiknek normális a vérnyomása fekvő helyzetben, a ganglion blokkolóknak szinte nincs vérnyomáscsökkentő hatásuk, de ülő vagy álló helyzetben ez a hatás kifejezett. A ganglion-blokkolók fő mellékhatása nem fekvő betegeknél az ortosztatikus hipotenzió. Bizonyos mértékig fizikai erőfeszítéssel enyhül, és teljesen megszűnik, ha ágynyugalomra vált.
A szívfrekvencia változásai a ganglion blokkolók hatására nagymértékben függnek a vagus idegek tónusától. Emberben az ortosztatikus hipotenziót mérsékelt tachycardia kíséri, ami hiányos ganglionos blokádra utal. Ha a kezdeti pulzus magas volt, akkor a ganglion -blokkolók csökkenthetik.
Normális szívműködésű betegeknél a ganglion -blokkolók gyakran a szívteljesítmény csökkenését okozzák. Ennek oka a vénás visszatérés csökkenése a visszerek és a perifériás vér felhalmozódása miatt. Ezzel szemben szívelégtelenségben a ganglion -blokkolók hatására a szívteljesítmény gyakran megnő a TPR csökkenése miatt. Artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a szívteljesítmény, a stroke térfogata és a bal kamra működése csökken.
Bár az OPSS a ganglion blokkolók hatására csökken, a különböző szervek ereinek ellenállása (és ennek megfelelően e szervek vérellátása) különböző módon változik. Az agyi véráramlás szinte nem csökken, amíg a vérnyomás 50-60 Hgmm alá nem csökken. Művészet. A vázizmok vérellátása szintén nem változik, a vese véráramlása és a gyomor -bél traktus vérkeringése csökken.
Farmakokinetika
A kvaterner ammónium- és szulfonium -bázisok felszívódása a gyomor -bél traktusból hiányos és kiszámíthatatlan, mind ezen vegyületek alacsony membrán -permeabilitása, mind pedig a bélperisztaltika és a gyomortartalom kiürítése miatt. A mekamilamin jobban felszívódik, de bél atóniát okozhat, akár bénító bélelzáródásig.
A vérbe jutást követően a kvaterner ammónium- és szulfonium -bázisok elsősorban az extracelluláris térben találhatók, és főként változatlan formában távolítják el őket a vesék. A mekamilamin felhalmozódik a májban és a vesékben, és változatlan formában, de lassan ürül ki.
Mellékhatások
A ganglion -blokkolók mérsékelt mellékhatásai közé tartoznak a látászavarok, szájszárazság, kötőhártya -hiperémia, vizelési nehézség, csökkent potencia, hidegrázás, enyhe székrekedés (néha hasmenés), hasi diszkomfort, csökkent étvágy, gyomorégés, hányinger, böfögés és keserű íz a szájban , valamint az ortosztatikus hipotenzió miatti pre-syncope első jelei. Súlyosabb mellékhatások a súlyos ortosztatikus hipotenzió, amely ájulással, bénult bélelzáródással, vizeletvisszatartással és elhelyezési bénulással jár.
9.4. Táblázat Autonóm ideg tónus és a ganglion blokkolók hatásai
|
Az uralkodó hangnem |
A ganglion blokkolók hatásai |
|
|
Argeriola |
Szimpatikus |
Tágulás, a TPVR csökkenése, a vérnyomás csökkenése |
|
Szimpatikus |
Tágulás, perifériás vér felhalmozódása, csökkent vénás visszatérés, csökkent szívteljesítmény |
|
|
Paraszimpatikus |
Tachycardia |
|
|
A pupilla záróizma |
Paraszimpatikus |
A pupilla tágulása |
|
Ciliaris izom |
Paraszimpatikus |
Szállásbénulás (távoli tárgyakra fókuszálva) |
|
Paraszimpatikus |
Csökkent tónus és perisztaltika, székrekedés, csökkent gyomor- és hasnyálmirigy -szekréció |
|
|
Hólyag |
Paraszimpatikus |
A vizelet visszatartása |
|
Nyálmirigyek |
Paraszimpatikus |
Száraz száj |
|
Verejtékmirigyek |
Szimpatikus kolinerg |
Anhidrosis |
|
Nemi szervek |
Szimpatikus |
Csökkent szexuális reflexek |
Alkalmazás
Az Egyesült Államokban valaha használt ganglion -blokkolók közül csak a mecamylamine -t és a trimetaphan camsylate -t használják.
Mint állandó vérnyomáscsökkentő szerek, a ganglion -blokkolók utat engedtek a hatékonyabb és biztonságosabb gyógyszereknek (33. fejezet). Hipertóniás krízis esetén általában más gyógyszereket is használnak (Murphy, 1995; lásd még a 33. fejezetet), bár néha - például az első gyógymódként a vérnyomás gyors csökkentésére az aorta boncolása során, különösen a β ellenjavallataival. -blokkolók - ganglion blokkolókat adnak be (Varon és Marik, 2000). A ganglion blokkolók előnyei ilyen esetekben annak köszönhetők, hogy nemcsak a vérnyomást csökkentik, hanem (a szimpatikus tónus megszüntetése miatt) a hámlás területén történő növekedésének mértékét is. Az aorta feldarabolásakor a trimetafán-camilátot intravénás infúzióban, 0,5-3 mg / perc sebességgel adják be, folyamatosan figyelve a vérnyomást. Ha a vese, a szív és az agy ischaemia jelei nem jelennek meg, az infúziós sebességet addig kell növelni, amíg a vérnyomás normalizálódik. A delamináció megszűnésének jele a fájdalom eltűnése. A trimetafán -camsilát hátránya a függőség kialakulása 48 órán belül; ez a függőség részben a folyadékvisszatartásnak köszönhető.
A ganglion blokkolókat a kontrollált artériás hipotenzió kezelésére is használják a műtét során: a vérnyomás csökkentése csökkenti a vérveszteséget és megkönnyíti az erek manipulációját (Fukusaki et al., 1999). Ugyanakkor trimetaphan -camsylate infúziót használnak a nátrium -nitroprusszid helyett vagy azzal egyidejűleg: először is, néhány beteg nem reagál a nátrium -nitroprusszidra, másodszor, a trimetaphan -camsylate blokkolja a nátrium -nitroprussid okozta szimpatikus tónus növekedését, és harmadszor. , ez a kombináció csökkentheti a nátrium -nitroprusszid dózisát (Fahmy, 1985).
Végül trimetafán -kamilátot használnak az autonóm hiperreflexia kezelésére. Ez az állapot általában olyan betegeknél fordul elő, akiknél a gerincvelő megszakad. Ebben az esetben a gerincvelői szimpatikus reflexek irányítása a magasabb központokból hiányzik, és a szimpatikus tónus éles reflex -növekedése időszakosan előfordul.
Irodalom
- Acheson, G.H. és Moe, G.K. A tetraetil -ammónium -ion hatása az emlősök keringésére. J. Pharmacol. Exp. Aztán, 1946, 87: 220-236.
- Adams, P. R., Brown, D. A. és Constanti, A. Az M-áram farmakológiai gátlása. J. Physiol., 1982, 332: 223-262.
- Drenck, N. E., Lfeda, N., Olsen, N. V., Engbaek, J., Jensen, E., Skov-gaard, L. T., és Viby-Mogensen, J. A maradék gyógyítás kézi értékelése
- Katz, B. és Thesleff, S. A "deszenzibilizáció" termelésének vizsgálata! Acetilkolinnal a motor véglapján. J. Physiol. (Lond.), 1957,13 J-63-80.
- Langley, J. N. és Dickinson, W. L. A perifériás j ganglionok helyi bénulásáról, és az idegrostok különböző osztályainak összekapcsolásáról. Proc. R. Soc. Lond. , 1889, 46: 423-431.
- Marshall, C.R. Tanulmányok a tetra-alkil-ammónium-vegyületek gyógyszerészeti hatásáról. Trans. R. Soc. Edinb., 1913.1: 17-40.
- Primo-Parmo, S. L., Bartels, C. F., Wiersema, B., van deer Spek, A. F., Innis, J. W. és La Du, B. N. A humán butiril -kolinészteráz (BCHE) gén 12 csendes alléljának jellemzése. Am. J. Hum. Genet., 58, 52-64 (1996).
- Sine, S. M. és Claudio, T. y- és 8-alegységek szabályozzák az acetilkolin-receptorhoz kötődő ligandum affinitását és együttműködését. J. Biol. Chem. 1991.266: 19369-19377.
Ganglion blokkolók- gyógyszerek, amelyek gátolják az idegimpulzusok továbbítását az autonóm idegrendszer ganglionjai(val vel preganglionikus szálak posztganglionikus). Az orvosi alkalmazások nagyon korlátozottak. Használt:
- számára vérnyomás csökkentése (vérnyomás) hipertóniás válságokkal kétségbeesett esetekben, amikor más gyógyszerek hatástalanok vagy hiányoznak,
- számára a tüdőödéma komplex kezelése(ganglion -blokkolók használatakor a vér felhalmozódik a kitágult perifériás erekben, és a jobb szív és a tüdő ellátása csökken),
- számára kontrollált hipotenzió sebészeti műtétek során.
A ganglion blokkolók hatásmechanizmusa
Már írtam, hogy az autonóm idegrendszer idegvégződései, amelyek az agyból és a gerincvelőből a szervekbe és a szövetekbe jutnak, megszakadnak, és egyik neuronról a másikra külön neuronra váltanak vegetatív ganglionok idegrendszer (szimpatikus és paraszimpatikus). A szimpatikus ganglionok láncban helyezkednek el a gerinc mentén, a paraszimpatikus ganglionok pedig az innervált szervek falában (bélfal, erek). Mindkét típusú ganglionban az idegimpulzusok közvetítését közvetítő biztosítja acetilkolin amely hat nikotinos acetilkolin receptorok (n-kolinerg receptorok). Ezeknek a receptoroknak ez a neve, mert nemcsak aktiválódnak acetilkolin, de szintén nikotin... Igen, ugyanazzal a nikotinnal, ami a száraz dohány tömegének 0,3-5% -a. A dohányzás során az n-kolinerg receptorok nikotinnal történő stimulálása miatt a szimpatikus idegrendszer izgatott, átmenetileg javítsa a hangulatot, növeli a szívfrekvenciát (pulzusszám) és a vérnyomást az érszűkület miatt.
Az autonóm idegrendszer felépítésének diagramja.
A szimpatikus és paraszimpatikus idegrendszer felépítésének összehasonlítása.
Mivel az n-kolinerg receptorok mind szimpatikus, mind paraszimpatikus ganglionokban megtalálhatók, a ganglion-blokkolók egy időre teljesen megszakítják a test szerveire és szöveteire gyakorolt autonóm hatásokat. Ebből a tényből kifolyólag a ganglion blokkolók nagyon érdekesek tudományos célokra ( farmakológiai denerváció), de birtokolja sok mellékhatásés ezért ritkán használják az orvostudományban.
A ganglion blokkolók osztályozása
A cselekvés időtartama szerint A ganglion blokkolók a következőkre oszlanak:
- drogok rövid színészi játék (trimetofán -kamilát, higronium, imekhin);
- drogok átlagos időtartam műveletek ( benzohexónium, pentamin).
A ganglion blokkolók előnyei és mellékhatásai
A szimpatikus ganglionok blokádja miatt a kis erek kitágulnak, a vérnyomás csökken, a véráramlás csökken, ami hozzájárulhat trombus kialakulása hajlamos embereknél ( nem kívánatos 60 évesnél idősebb személyeknek felírni). A vér felhalmozódik a hasüreg és a lábak kitágult ereiben, csökken a vénás visszatérés a szívbe, ami megkönnyíti a tüdőödémás betegek állapotát. A szív munkája általában nem változik, de a vérnyomás jelentős csökkenésével lehetséges reflex tachycardia(a pulzusszám növekedése).
A szervezet igyekszik kompenzálni a belső szabályozás elveszett lehetőségeit, és fokozatosan növekszik a perifériás adrenerg és kolinerg receptorok száma és érzékenysége, ami fokozza az utóbbi reakcióját a katecholaminokra ( adrenalin, noradrenalin, dopamin) és acetilkolin... Emiatt a abszolút ellenjavallat ganglion blokkolók használatához - feokromocitóma (jóindulatú daganat a mellékvese velőjében vagy a szimpatikus autonóm idegrendszer csomópontjaiban, katekolaminokat választva; 10 ezer lakosból 1 -nél és a magas vérnyomásban szenvedő betegek legfeljebb 1% -ánál fordul elő). A perifériás adrenerg receptorok (elsősorban alfa1-receptorok) fokozott érzékenysége miatt lehetséges a vazopresszor (érszűkítő vérnyomás-emelkedés) hatásának növekedése. keringő katekolaminok feokromocitómával.
Tipikus szövődmény ganglion -blokkolók alkalmazása esetén a szimpatikus ganglionok elnyomása és az idegrendszer kompenzációs reakcióinak megsértése miatt, amelyek megváltoztatják az erek tónusát, - ortosztatikus hipotenzió(összeomlásig és ájulásig). Ezt a hatást már a tanulás során figyelembe vettük. Közös fejlődési mechanizmusa van - alfa1 -adrenerg receptorok, amelyek rendszerint összeszűkítik a kis ereket és növelik a vérnyomást; amikor a ganglion -blokkolók hatnak, nem kapnak elegendő ingert a teljes függőleges érszűkülethez a test függőleges helyzetében.
Paraszimpatikus ganglionok blokádja csökkenti mirigyszekréció(verejték, nyál, gyomor stb.), hang és perisztaltika az emésztőrendszer szervei (gyomor -bél traktus) és Hólyag(kifejezett görcsoldó hatás). Ez abban nyilvánul meg, hogy lassul az emésztett táplálék előrehaladása a belekben (a bélelzáródásig), puffadás és székrekedés. Lehetséges szájszárazság a nyálmirigyek csökkent szekréciója miatt, látásromlás a mérsékelt pupilla tágulás és a szállás bénulása miatt, impotencia, vizelési nehézség a csökkent hólyagtónus miatt (különösen azoknál az egyéneknél, akiknek az urodinamika kezdeti károsodása van). Magasabb környezeti hőmérsékleten a fejlesztés hőguta a nem működő verejtékmirigyek miatt.
Ellenjavallatok a ganglion blokkolók alkalmazására
A ganglion blokkolók ellenjavallt nál nél:
- feokromocitóma,
- glaukóma ( hosszú távú megnövekedett szemnyomás, ami a látómezők szűküléséhez vezet),
- alacsony vérnyomás, sokk,
- súlyos agyi (agyi) és koszorúér (szív) érelmeszesedés,
- trombózis, közelmúltbeli miokardiális infarktus,
- ischaemiás stroke (kevesebb, mint 2 hónapja), subarachnoidális vérzés,
- súlyos vese- vagy májelégtelenség.
A ganglion blokkolók alkalmazása az orvostudományban
Drogok átlagos időtartam(2-4 óra) műveleteket alkalmaznak a vérnyomás csökkentésére súlyos hipertóniás krízisekkel más eszközök hatástalanságával. A mentőket gyakrabban használják benzohexónium... Intravénás beadás után benzohexónium a vérnyomáscsökkentő hatás tart körülbelül 3 óra tehát 2-3 órának kell lennie vízszintes helyzetben legyen az ortosztatikus hipotenzió és az átmeneti eszméletvesztés megelőzésére.
Drogok rövid színészi játék(10-30 perc) alkalmanként használják a műtét során kontrollált hipotenzió(mesterségesen csökkenti a vérnyomást a vérveszteség csökkentése érdekében). A szisztolés (felső) vérnyomás 80-90 Hgmm-re csökken. Művészet.
A kontrollált hipotenzió indikációi:
- az agy és a gerincvelő, a fej és a nyak műtétei,
- jelentős ortopédiai beavatkozások,
- nagy daganatok eltávolítása,
- plasztikai műtét,
- Jehova Tanúi műveleteit (kategorikusan elutasítják).
A kontrollált hipotenzió esetén azonban ganglion -blokkolókat használnak ritkán... Ebből a célból a műtétek során gyakran használnak antipszichotikumot (neuroleptikumot). droperidol.
Különbségek a ganglion blokkolók és a perifériás izomrelaxánsok között
Ganglion blokkolók nem szabad összetéveszteni azzal perifériás izomlazítók(tól től myo- izom és relaxánsok- gyengülés). Perifériás izomrelaxánsok blokáddal H-kolinerg receptorok a szinapszisokban a vázizmok idegimpulzus -ellátása leáll, az izmok pedig nem húzódnak össze (a halál teljes tudatossággal történő fulladás miatt következik be). Így működik a híres dél -amerikai méreg nyílméreg... A ganglion blokkolók és a perifériás izomrelaxánsok ugyanazon típusú receptorokra hatnak, azonban az autonóm ganglionok H-kolinerg receptorai jelentősen eltérnek a vázizmok H-kolinerg receptoraitól.
A szomatikus és az autonóm idegrendszer felépítésének összehasonlítása.
Az orvostudományban a perifériás izomlazítók létrehozására használják a tracheális intubáció feltételei (légzőcső behelyezése) és mechanikus szellőztetés végrehajtása (mesterséges tüdőszellőztetés), valamint a sebészeti beavatkozások során.
A fő ganglion blokkolók az arfonád, a benzohexonium, a pentamin.
ARFONADE(Arfonad, ВР - trimetaphan, camphorosulfamate) egy tiofán származék. Az orvosi gyakorlatban leggyakrabban 0,1 vagy 0,05% arfonádot használnak. Az utóbbi előállításához az ampulla tartalmának 1 ml-ét 50-100 ml 5% -os glükóz- vagy sóoldathoz adjuk. Erőteljes ganglion -blokkoló hatással rendelkezik. A vegetatív csomópontokra kifejtett gátló hatása erejét tekintve hatszor meghaladja a hexóniumot. Az arfonad és más ganglion blokkolók gátló hatása a vegetatív csomópontokra annak a ténynek köszönhető, hogy ezek a gyógyszerek elfogják azokat a receptorokat a ganglionokban, amelyeket az acetilkolin befolyásol, vagyis a ganglion blokkolók a versenytársai. A többi ganglion -blokkolóval ellentétben az arfonad nemcsak gátolja az átvitelt a szinaptikus ganglionokban, hanem közvetlen hatással van az érrendszeri simaizomzatra is. Ez utóbbi nyilvánvalóan elterjedt. Ezenkívül az arfonade elősegíti a hisztamin felszabadulását. Az arfonád gátolja az impulzusok átvitelét a vazomotoros központból, és közvetlen hatást gyakorol az erek izomzatára, ezáltal falaik tágulását, értágulatát okozza, elsősorban az artériák, arteriolák és venulák. Ez csökkenti a véráramlást, és a vér lerakódik az alatta lévő szervek edényeibe. Ezért a testtartási helyzet alkalmazásával el lehet érni azt a tényt, hogy a test bizonyos területein, amelyek mások felett helyezkednek el, jelentősen csökken a véráramlás és a vérzés. Az arfonád használata során a vénák nyomásának csak enyhe csökkenési tendenciája van. Ezért az arfonád használata esetén vénás vérzés lehetséges. Nagy gyakorlati jelentőségű a szisztolés nyomás megengedett csökkenésének kérdése. Az oxigén és a szén -dioxid cseréje a szövetekben normális, ha a nyomás a kapilláris artériás végén kissé meghaladja a 32 Hgmm -t. Művészet. Az agyban a normál csere csak 40 Hgmm szisztolés nyomáson biztosított. Art., És a glomeruláris szűrés zavart szenved, ha 50 Hgmm alatt van. Művészet. Ezért a szisztolés vérnyomást nem szabad 70 Hgmm alá csökkenteni. Art., Különösen, mivel a testtartással együtt ez a vérnyomásszint mindig "száraz" sebészeti mezőt biztosít. Hiba lenne azonban mindig arra a szintre csökkenteni a vérnyomását. A szükséges mértékű hipotenzió kritériuma a "száraz" műtéti hely, és ez a testtartással és a 80 és 90 Hgmm szisztolés nyomással kombinálva érhető el. Művészet.
Arfonade használatakor, amikor a vérnyomás nem alacsonyabb a kritikus szintnél (70 Hgmm), a bőr meleg, halvány rózsaszín, az impulzus kissé gyakori, puha, de kielégítő, a pupillák élesen kitágulnak, nem reagálnak könnyű. Kontrollált hipotenzió esetén fontos a jó oxigénellátás, ezért a legtöbb esetben ganglion -blokkolókat kell alkalmazni izomlazítókkal és szabályozott légzéssel kombinálva. Emlékeztetni kell arra, hogy az arfonade hátterében az izomlazítók, különösen a ditilin hatása jelentősen meghosszabbodik.
Az arfonade előnye a többi ganglion -blokkolóval szemben a gyors kezdet és rövid hatás. Intravénás beadás esetén 3-5 perc alatt jelentkezik. A vérnyomáscsökkentő hatás mindaddig tart, amíg a gyógyszert beadják.Az arfonad adagolásának 4-6 perc elteltével történő befejezése után a vérnyomás emelkedése kezdődik, amely 10-25 perc alatt a kezdeti szintre emelkedik. A hatás ilyen rövid időtartamát az magyarázza, hogy az arfonád egy része elpusztul a szervezetben, a másik része pedig a beadás után 3 perccel változatlan formában ürül a vesén keresztül. Jellemzően az arfonadot csepegtetve (0,05% -os oldat 5% glükózra) injektálják 30-120 csepp / perc sebességgel, és a 30-50 csepp / perc vizsgálati adag bevezetésével kezdődik, majd a csökkenéstől függően vérnyomás esetén az adagot növelik. Amint eléri a szükséges vérnyomásszintet, az arfonád bevezetése a kívánt nyomást fenntartó minimumra csökken. Néha (nagyon ritkán) hiányzik a vérnyomáscsökkentő hatás a gyógyszer beadására adott válaszként. Ilyen esetekben az adagot nem szabad túlzottan növelni, hanem egy másik ganglion blokkolót kell alkalmazni.
Az Arfonadot intravénásan adják be; per os adagolás esetén hatástalan; intramuszkulárisan, szubkután adva tartós és ellenőrizhetetlen hipotóniát okoz.
Videó: Epilepszia elleni gyógyszerek. Hogyan tanuljunk?
A ganglion blokkolók alkalmazása után komplikációk, például anuria, oliguria, összeomlás, agyi erek trombózisa lehetséges. A trombózis a véráramlás lelassulása, a szöveti anoxia miatti egyéb szövődmények következménye lehet. A diploma megszerzése után vérzés kezdődhet. Néha elhúzódó hipotenzió lehetséges.
A ganglion -blokkolók használatát nagy vérzéssel járó műveletek során javasolják: sebészeti beavatkozások az agyon, tüdő, az adhéziók elválasztásával, beavatkozások erősen vaszkuláris daganatok esetén, nagy erek, hasnyálmirigy, lép. Az Arfonad hasznos a tüdőödéma kezelésében.
A ganglion blokkoló szerek alkalmazása ellenjavallt sokk, a központi idegrendszer degeneratív elváltozásai, a vesék és a máj szervi elváltozásai, súlyos érelmeszesedés és a koszorúér -keringés károsodása esetén. Erős vérzés esetén azonnal le kell állítani az arfonád bevezetését.
BENZOHEXONY(Benzohexonium). Szinonimák: hexabenzát és hexonium B. Kémiai és farmakodinamikai tulajdonságai szerint a hexonium (hexamethonium, hexamethon, metonium) közel áll hozzá. A benzohexonium kevésbé mérgező, kémiailag stabilabb. A por zárt csomagolásban nagyon sokáig tárolható. Az oldatot 30 percig forralva sterilizáljuk, és hosszú ideig is tárolható.
A benzohexónium gátló hatást gyakorol a szimpatikus és paraszimpatikus ganglionok impulzusaira, ezért a vérnyomáscsökkentő hatással és a reflexek blokádjával együtt olyan mellékhatásokat is okoz, mint a szájszárazság, a bél tónusának csökkenése, a tachycardia. A ganglionok blokádja mellett gyenge gátló hatása van a vazomotoros központra, emellett nyomasztó hatással van a mellékvesék chromaffin szövetére, a carotis glomerulusokra.
Per os adagolás esetén csak 10% felszívódik. Ebben az esetben a vesék változatlan formában választják ki. Intravénás beadás esetén a benzohexóniumok 50% -a változatlan formában ürül ki a vesén keresztül, a többi pedig 24 órán belül távozik a szervezetből.
Videó: Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek. NSAID -ok.
A hipotenzió elérése érdekében a benzohexóniumot intravénásán adják be 2% -os oldat (1 ml) formájában 2 percig. Hatása nem kezdődik azonnal, ezért a gyógyszert 12-15 perccel azelőtt kell beadni, hogy kívánatos lenne a hypotensio. Ha a hatás nem jön be, akkor a gyógyszert újra be kell adni. Túlzott hipotenzió esetén érszűkítő szerek bevezetése szükséges.
PENTAMIN... Szinonimák: pendiamid, pentamethazin, pentometonium. Oldatát 30 percig forralva vízben sterilizáljuk. Szerkezetében és farmakodinamikájában közel áll a benzohexóniumhoz. Erőssége némileg alacsonyabb, mint gangliolytikus hatása.
Videó: Szulfonamidok. A lényeg egyszerű és világos.
Kontrollált hipotenzió esetén 5% -os oldatot használnak. Jellemzően 40-60 mg pentamint lassan injektálnak intravénásan 15-20 perccel azelőtt, hogy szükség lenne a kontrollált hipotenzióra. Ha ez az adag hatástalan, akkor a gyógyszert további 120-180 mg-ig adják be. A hatás időtartama és a normál vérnyomásszint helyreállításának sebessége a pentamin esetében megközelítőleg megegyezik a benzohexóniuméval.
Betöltés ...