Direktori obat-obatan. Direktori obat Bentuk rilis dan komposisi Topamax

efek farmakologis

Obat antiepilepsi, termasuk dalam golongan monosakarida tersubstitusi sulfamat.

Topiramate memblokir saluran natrium dan menekan munculnya potensial aksi berulang dengan latar belakang depolarisasi membran neuron yang berkepanjangan. Topiramate meningkatkan aktivitas GABA (GABA) dalam kaitannya dengan beberapa subtipe reseptor GABA (termasuk reseptor GABA A), dan juga memodulasi aktivitas reseptor GABA A itu sendiri, mencegah kainate mengaktifkan sensitivitas subtipe kainate / AMPK (alfa- amino-3 -hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid) reseptor glutamat, tidak mempengaruhi aktivitas NMDA terhadap subtipe reseptor NMDA. Efek obat ini bergantung pada dosis pada konsentrasi plasma topiramate dari 1 mol hingga 200 mol, dengan aktivitas minimum mulai dari 1 mol hingga 10 mol.

Selain itu, topiramate menghambat aktivitas beberapa isoenzim karbonat anhidrase. Dalam hal keparahan efek farmakologis ini, topiramate secara signifikan lebih rendah daripada acetazolamide, penghambat karbonat anhidrase yang terkenal, oleh karena itu, aktivitas topiramate ini bukan komponen utama dari aktivitas antiepilepsinya.

Farmakokinetik

Pengisapan

Setelah minum obat di dalam, topiramate diserap dengan cepat dan efektif dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati adalah 81%. Asupan makanan tidak memiliki efek klinis yang signifikan pada ketersediaan hayati obat.

Farmakokinetik topiramate adalah linier, pembersihan plasma tetap konstan, dan AUC dalam kisaran dosis dari 100 mg hingga 400 mg meningkat sebanding dengan dosis.

Setelah pemberian oral berulang dengan dosis 100 mg 2 kali/hari, C max rata-rata 6,76 g/ml.

Distribusi

Ikatan protein plasma adalah 13-17%.

Setelah pemberian oral tunggal dalam dosis hingga 1200 mg, rata-rata Vd adalah 0,55-0,8 l / kg. Nilai Vd tergantung pada jenis kelamin. Pada wanita, nilainya sekitar 50% dari nilai yang diamati pada pria, yang dikaitkan dengan kandungan jaringan adiposa yang lebih tinggi dalam tubuh wanita.

Pada pasien dengan fungsi ginjal normal, diperlukan waktu 4 sampai 8 hari untuk mencapai keseimbangan.

Metabolisme

Setelah pemberian oral, sekitar 20% dari dosis dimetabolisme.

Enam metabolit yang praktis tidak aktif diisolasi dan diidentifikasi dari plasma manusia, urin dan feses.

Penarikan

Topiramate (70%) dan metabolitnya diekskresikan terutama oleh ginjal.

Setelah pemberian oral, pembersihan plasma obat adalah 20-30 ml / menit.

Setelah pemberian berulang obat 50 mg dan 100 mg 2 kali / hari, rata-rata T 1/2 rata-rata 21 jam.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Tingkat ekskresi topiramate oleh ginjal tergantung pada fungsi ginjal dan tidak tergantung pada usia.

Pada pasien dengan gangguan ginjal sedang dan berat (CC 70 ml / menit), pembersihan ginjal dan plasma topiramate menurun, sebagai akibatnya, peningkatan C ss topiramate dalam plasma darah dimungkinkan dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal normal. Waktu untuk mencapai C ss topiramate dalam plasma darah pada pasien dengan gangguan ginjal sedang atau berat adalah 10 sampai 15 hari. Pasien dengan gangguan ginjal sedang hingga berat disarankan untuk menggunakan setengah dari dosis awal dan pemeliharaan yang direkomendasikan.

Pada orang tua yang tidak menderita penyakit ginjal, pembersihan plasma topiramate tidak berubah.

Pada pasien yang menerima terapi bersamaan dengan obat antiepilepsi yang menginduksi enzim yang terlibat dalam metabolisme obat, metabolisme topiramate meningkat sebesar 50%.

Topiramate secara efektif dihilangkan dengan hemodialisis. Hemodialisis yang berkepanjangan dapat menyebabkan penurunan konsentrasi topiramate dalam darah di bawah jumlah yang dibutuhkan untuk mempertahankan aktivitas antikonvulsan. Untuk menghindari penurunan cepat konsentrasi topiramate plasma selama hemodialisis, dosis tambahan Topamax® mungkin diperlukan. Saat menyesuaikan dosis, Anda harus mempertimbangkan:

1) durasi hemodialisis;

2) nilai klirens dari sistem hemodialisis yang digunakan;

3) pembersihan ginjal efektif topiramate pada pasien dialisis.

Pembersihan plasma topiramate berkurang rata-rata 26% pada pasien dengan gangguan hati sedang sampai berat. Oleh karena itu, pasien dengan gangguan hati harus menggunakan topiramate dengan hati-hati.

Pada anak-anak di bawah usia 12 tahun, parameter farmakokinetik topiramate, seperti pada orang dewasa yang menerima obat sebagai terapi tambahan, adalah linier, sementara pembersihannya tidak tergantung pada dosis, dan C ss dalam plasma meningkat sebanding dengan peningkatan dosis. . Harus diingat bahwa pada anak-anak, pembersihan topiramate meningkat, dan T 1/2-nya lebih pendek. Oleh karena itu, pada dosis yang sama per 1 kg berat badan, konsentrasi plasma topiramate pada anak-anak mungkin lebih rendah daripada pada orang dewasa. Pada anak-anak, seperti pada orang dewasa, obat antiepilepsi yang menginduksi enzim hati menyebabkan penurunan konsentrasi topiramate dalam plasma darah.

Indikasi

Epilepsi:

- sebagai monoterapi pada orang dewasa dan anak-anak di atas 2 tahun dengan epilepsi (termasuk pada pasien dengan epilepsi yang baru didiagnosis);

- sebagai bagian dari terapi kompleks pada orang dewasa dan anak-anak di atas 2 tahun dengan kejang tonik-klonik parsial atau umum, serta untuk pengobatan kejang dengan latar belakang sindrom Lennox-Gastaut.

- pencegahan serangan migrain pada orang dewasa (penggunaan Topamax ® untuk pengobatan serangan migrain akut belum diteliti).

Regimen dosis

Obat ini diminum secara oral, terlepas dari asupan makanannya.

Kapsul harus dibuka dengan hati-hati, dicampur dengan sedikit (sekitar 1 sendok teh) makanan lunak apa pun. Campuran ini harus segera ditelan tanpa dikunyah. Jangan menyimpan obat yang dicampur dengan makanan sampai dosis berikutnya. Kapsul Topamax ® dapat ditelan utuh.

Untuk mencapai kontrol kejang epilepsi yang optimal pada orang dewasa dan anak-anak, dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan obat dosis rendah, diikuti dengan titrasi hingga dosis efektif.

Kapsul ditujukan untuk pasien yang mengalami kesulitan menelan tablet (misalnya, pasien anak-anak dan lanjut usia).

Kejang tonik-klonik parsial atau umum, serta kejang yang terkait dengan sindrom Lennox-Gastaut

Kombinasi terapi antikonvulsan pada orang dewasa. Dosis efektif minimum adalah 200 mg/hari. Biasanya dosis harian total berkisar dari 200 mg hingga 400 mg dan diminum dalam 2 dosis terbagi. Beberapa pasien mungkin perlu meningkatkan dosis harian hingga maksimum 1600 mg. Dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis rendah, diikuti dengan pemilihan dosis efektif secara bertahap. Pemilihan dosis dimulai dengan 25-50 mg, meminumnya di malam hari selama 1 minggu. Di masa depan, dengan interval 1-2 minggu, dosis dapat ditingkatkan 25-50 mg dan diminum dalam 2 dosis terbagi. Saat memilih dosis, perlu dipandu oleh efek klinis. Pada beberapa pasien, efeknya dapat dicapai dengan minum obat 1 kali / hari. Untuk mencapai efek pengobatan yang optimal dengan Topamax ® tidak perlu mengontrol konsentrasi plasmanya.

Terapi antikonvulsan kombinasi pada anak di atas 2 tahun. Dosis total harian yang direkomendasikan dari Topamax ® sebagai terapi tambahan adalah dari 5 hingga 9 mg / kg dan diminum dalam 2 dosis terbagi. Pemilihan dosis harus dimulai pada 25 mg (atau kurang, berdasarkan dosis awal 1 sampai 3 mg/kg/hari) pada malam hari selama 1 minggu. Di masa depan, dosis dapat ditingkatkan dengan interval 1-2 minggu sebesar 1-3 mg / kg dan diminum dalam 2 dosis terbagi. Saat memilih dosis, perlu dipandu oleh efek klinis. Dosis harian hingga 30 mg / kg biasanya ditoleransi dengan baik.

Epilepsi (termasuk epilepsi yang baru didiagnosis)

Pada penghentian antikonvulsan bersamaan dengan tujuan monoterapi dengan topiramate, kemungkinan efek langkah ini pada frekuensi kejang harus dipertimbangkan. Dalam kasus di mana tidak perlu tiba-tiba menghentikan antikonvulsan bersamaan untuk alasan keamanan, dianjurkan untuk mengurangi dosisnya secara bertahap, mengurangi dosis obat antiepilepsi bersamaan dengan 1/3 setiap 2 minggu.

Dengan penghapusan obat yang menginduksi enzim mikrosomal hati, konsentrasi topiramate dalam darah akan meningkat. Dalam situasi seperti itu, jika ada indikasi klinis, dosis Topamax ® dapat dikurangi.

Pada monoterapi untuk orang dewasa pada awal pengobatan Topamax ® diresepkan dalam dosis 25 mg sebelum tidur selama 1 minggu. Kemudian dosis ditingkatkan dengan interval 1-2 minggu sebesar 25 mg atau 50 mg dalam 2 dosis terbagi. Jika pasien tidak mentoleransi rejimen peningkatan dosis seperti itu, maka interval antara peningkatan dosis dapat ditingkatkan, atau dosis dapat ditingkatkan lebih lancar. Saat memilih dosis, perlu dipandu oleh efek klinis. Dosis awal untuk monoterapi dengan topiramate pada orang dewasa adalah 100 mg / hari, dan dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 500 mg. Beberapa pasien dengan bentuk epilepsi refrakter mentoleransi monoterapi topiramate dengan dosis hingga 1000 mg / hari. Rekomendasi dosis ini berlaku untuk semua orang dewasa, termasuk pasien lanjut usia tanpa penyakit ginjal.

Pada monoterapi untuk anak di atas 2 tahun pada minggu pertama pengobatan, Topamax ® diresepkan dengan dosis 0,5-1 mg / kg berat badan sebelum tidur. Kemudian dosis ditingkatkan dengan interval 1-2 minggu sebesar 0,5-1 mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi. Jika anak tidak mentoleransi rejimen peningkatan dosis seperti itu, maka dosis dapat ditingkatkan lebih lancar atau interval antara peningkatan dosis dapat ditingkatkan. Ukuran dosis dan kecepatan peningkatannya tergantung pada efek klinisnya. Kisaran dosis yang dianjurkan untuk monoterapi dengan topiramate pada anak di atas usia 2 tahun adalah 100-400 mg / hari. Anak-anak dengan kejang parsial yang baru didiagnosis dapat diresepkan hingga 500 mg / hari.

Migrain

Untuk pencegahan serangan migrain Dosis harian topiramate yang direkomendasikan adalah 100 mg dalam 2 dosis terbagi. Pada awal pengobatan, 25 mg diresepkan sebelum tidur selama 1 minggu. Kemudian dosis dinaikkan 25 mg/hari dengan selang waktu 1 minggu. Dalam kasus intoleransi terhadap rejimen terapi semacam itu, dosisnya ditingkatkan dengan jumlah yang lebih kecil atau pada interval yang lebih lama. Dosis dipilih tergantung pada efek klinis. Dalam beberapa kasus, hasil positif dicapai dengan dosis harian 50 mg topiramate. Dalam studi klinis, pasien menerima berbagai dosis topiramate, tetapi tidak lebih dari 200 mg / hari.

Kelompok pasien khusus

Pada pasien dengan gagal ginjal sedang atau berat pengurangan dosis mungkin diperlukan. Dianjurkan untuk menggunakan setengah dari dosis awal dan pemeliharaan yang direkomendasikan.

Hemodialisis: karena topiramate dikeluarkan dari plasma selama hemodialisis, pada hari-hari hemodialisis, dosis tambahan Topamax® harus diberikan, sama dengan kira-kira setengah dosis harian. Dosis tambahan harus dibagi menjadi dua dosis yang diambil pada awal dan setelah akhir prosedur hemodialisis. Dosis tambahan dapat bervariasi tergantung pada karakteristik peralatan yang digunakan dalam hemodialisis.

Memiliki pasien dengan gangguan hati Topiramate harus digunakan dengan hati-hati.

Efek samping

Penentuan frekuensi efek samping: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

Dari tengah samping sistem saraf anal: sangat sering - kantuk, pusing, parestesia, pada anak-anak - apatis, gangguan perhatian; sering - gangguan koordinasi gerakan, nistagmus, kelesuan, gangguan memori, tremor, amnesia, gaya berjalan yang tidak tepat, hipestesia, penyimpangan sensasi rasa, gangguan berpikir, gangguan kognitif, apatis, penurunan aktivitas mental, gangguan psikomotor, efek sedatif; jarang - hilangnya sensitivitas gustatory, akinesia, kehilangan penciuman, afasia, apraksia, aura, sensasi terbakar di tungkai atau di wajah, sindrom serebelar, gangguan ritme sirkadian tidur, kejang parsial kompleks, kejang, pusing postural, disestesia , gangguan sensorik, disgrafia, diskinesia, disfasia, distonia, perasaan "merinding", kejang tonik-klonik tipe grand mal, hiperestesia, hipogeusia, hipokinesia, hiposmia, neuropati perifer, parosmia, pra-sinkop, bicara berulang, gangguan sentuhan, pingsan, pingsan, kurangnya reaksi terhadap rangsangan, pada anak-anak - hiperaktif psikomotor.

Gangguan mental: sering - berpikir lambat, gangguan bicara yang parah, kebingungan, depresi, insomnia, reaksi agresif, agitasi, disorientasi, labilitas emosional, disfungsi ereksi, pada anak-anak - perubahan perilaku, ketidakmampuan belajar (kesulitan membaca, menulis, berhitung); jarang - anorgasmia, disfungsi seksual, air mata, gangguan gairah seksual, disfemia, bangun pagi, mood euforia, halusinasi pendengaran dan visual, keadaan hipomanik, penurunan libido, mania, panik, keadaan paranoid, ketekunan berpikir, gangguan keterampilan membaca, gangguan tidur, ide atau upaya bunuh diri, air mata; sangat jarang - perasaan putus asa.

Dari sistem pencernaan: sangat sering - nafsu makan menurun, anoreksia; sering - mual, diare; jarang - sakit perut, sembelit, perut tidak nyaman, gejala dispepsia, mulut kering, gangguan sensitivitas di rongga mulut, gastritis, gastroesophageal reflux, gusi berdarah, berat di perut, pada anak-anak - muntah, bau mulut, daerah ketidaknyamanan epigastrium, perut kembung, glossodynia, nyeri di rongga mulut, pankreatitis, hipersekresi kelenjar ludah, haus.

Dari sistem muskuloskeletal: sering - mialgia (termasuk di dada), kejang otot, kram otot, artralgia; jarang - nyeri di samping, kelelahan otot, kelemahan otot, kekakuan otot; sangat jarang - pembengkakan sendi, ketidaknyamanan pada tungkai.

Pada bagian dari sistem kardiovaskular: kadang-kadang - bradikardia, jantung berdebar, hot flushes, hipotensi ortostatik, fenomena Raynaud.

Pada bagian organ penglihatan: sering - diplopia, penglihatan kabur, mata kering; jarang - gangguan akomodasi, ambliopia, blepharospasm, kebutaan sementara, kebutaan satu sisi, peningkatan lakrimasi, midriasis, rabun senja, fotopsia, presbiopia, skotoma (termasuk fibrilasi atrium), penurunan ketajaman visual; sangat jarang - ketidaknyamanan pada mata, glaukoma sudut tertutup, gerakan bola mata yang tidak disengaja, edema kelopak mata, miopia, makulopati, edema konjungtiva.

Pada bagian organ pendengaran: sering - sakit telinga, telinga berdenging, pada anak-anak - vertigo; jarang - tuli (termasuk neurosensorik dan unilateral), ketidaknyamanan di telinga, gangguan pendengaran.

Dari sistem pernapasan: sering - sesak napas, mimisan; jarang - suara serak, sesak napas saat beraktivitas, hidung tersumbat, hipersekresi pada sinus paranasal, pada anak-anak - rinore; sangat jarang - nasofaringitis.

Dari sistem hematopoietik: sering anemia; jarang - leukopenia, limfadenopati, trombositopenia, pada anak-anak - eosinofilia; sangat jarang - neutropenia.

Pada bagian kulit dan jaringan subkutan: sering - ruam, alopecia, gatal, penurunan sensitivitas kulit wajah; jarang - kurang berkeringat, dermatitis alergi, kemerahan pada kulit, gangguan pigmentasi kulit, edema wajah, bau kulit yang tidak menyenangkan, urtikaria; sangat jarang - eritema multiforme, edema paraorbital, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik.

Dari sistem kemih: sering - nefrolitiasis, disuria, pollakiuria; jarang - eksaserbasi urolitiasis, hematuria, inkontinensia urin, sering ingin buang air kecil, kolik ginjal, nyeri di ginjal; sangat jarang - asidosis tubulus ginjal.

Pada bagian parameter laboratorium: jarang - penurunan kandungan bikarbonat dalam darah (rata-rata 4 mmol / l), kristaluria, leukopenia, hipokalemia (penurunan kadar kalium dalam serum darah di bawah 3,5 mmol / l).

Pelanggaran umum: sangat sering - kelelahan, lekas marah, penurunan berat badan; sering - asthenia, kecemasan, pada anak-anak - demam; jarang - edema wajah, reaksi alergi, asidosis hiperkloremik, hipokalemia, nafsu makan meningkat, asidosis metabolik, polidipsia, ekstremitas dingin, kelelahan, kelemahan, kalsifikasi; sangat jarang - edema umum, penyakit seperti flu, angioedema, penambahan berat badan.

Kontraindikasi untuk digunakan

- anak di bawah 2 tahun;

- hipersensitivitas terhadap komponen obat.

DENGAN peringatan harus digunakan untuk gagal ginjal atau hati, nephrourolithiasis (termasuk di masa lalu atau dalam riwayat keluarga), dengan hiperkalsiuria.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Belum ada studi terkontrol khusus di mana Topamax ® digunakan untuk mengobati wanita hamil. Data registrasi kehamilan menunjukkan kemungkinan hubungan antara penggunaan Topamax® selama kehamilan dan malformasi kongenital (misalnya, cacat kraniofasial seperti bibir sumbing / celah langit-langit, hipospadia, dan kelainan perkembangan berbagai sistem tubuh). Malformasi yang ditunjukkan dicatat baik dengan monoterapi topiramate dan dengan penggunaannya dalam kerangka politerapi. Dibandingkan dengan kelompok pasien yang tidak menggunakan obat antiepilepsi, data pada pendaftaran kehamilan dengan monoterapi Topamax ® menunjukkan kemungkinan kelahiran anak dengan berat badan rendah (kurang dari 2500 g). Hubungan fenomena yang diamati dengan asupan obat belum ditetapkan.

Selain itu, catatan kehamilan dan penelitian lain menunjukkan bahwa risiko efek teratogenik dengan pengobatan kombinasi dengan obat antiepilepsi mungkin lebih tinggi dibandingkan dengan monoterapi. Penggunaan Topamax ® selama kehamilan dibenarkan hanya jika potensi manfaat terapi bagi ibu melebihi kemungkinan risiko pada janin.

Saat merawat dan menasihati wanita yang berpotensi melahirkan anak, dokter yang merawat harus mempertimbangkan manfaat/risiko pengobatan dan mempertimbangkan pilihan pengobatan alternatif. Jika Topamax ® digunakan selama kehamilan, atau jika pasien hamil saat menggunakan obat ini, dia harus diperingatkan tentang potensi risiko pada janin.

Jumlah pengamatan yang terbatas menunjukkan bahwa topiramate diekskresikan dalam ASI pada wanita. Jika perlu menggunakan Topamax® selama menyusui, pertanyaan tentang penghentian menyusui harus diselesaikan.

Aplikasi pada anak-anak

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada anak di bawah usia 2 tahun.

Overdosis

Gejala: kejang-kejang, mengantuk, gangguan bicara dan penglihatan, diplopia, gangguan berpikir, gangguan koordinasi, lesu, pingsan, hipotensi arteri, sakit perut, pusing, agitasi dan depresi. Dalam kebanyakan kasus, konsekuensi klinis tidak parah, tetapi kematian telah diamati setelah overdosis dengan penggunaan campuran beberapa obat, termasuk topiramate. Perkembangan asidosis metabolik yang parah mungkin terjadi.

Ada kasus overdosis yang diketahui ketika pasien mengambil dosis topiramate dari 96 hingga 110 g, yang mengakibatkan koma, yang berlangsung 20-24 jam.Setelah 3-4 hari, gejala overdosis teratasi.

Perlakuan: jika pasien telah makan sesaat sebelum mengambil dosis obat yang berlebihan, perlu segera menyiram perut atau dimuntahkan. Studi in vitro telah menunjukkan bahwa karbon aktif menyerap topiramate. Jika perlu, terapi simtomatik harus dilakukan. Cara efektif untuk menghilangkan topiramate dari tubuh adalah hemodialisis. Pasien disarankan untuk cukup meningkatkan volume asupan cairan.

Interaksi obat

Pengaruh Topamax ® pada konsentrasi obat antiepilepsi lain (AED)

Pemberian Topamax® secara simultan dengan AED lain (fenitoin, karbamazepin, asam valproat, fenobarbital, primidon) tidak mempengaruhi nilai C ss mereka dalam plasma, dengan pengecualian pada pasien tertentu di mana penambahan Topamax® ke fenitoin dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi fenitoin dalam plasma. Ini mungkin karena penghambatan isoform polimorfik spesifik dari enzim sistem sitokrom P450 (CYP2Cmeph). Oleh karena itu, ketika gejala toksisitas berkembang pada pasien yang menerima fenitoin, perlu untuk mengontrol konsentrasi fenitoin dalam plasma darah.

Dalam studi farmakokinetik pada pasien dengan epilepsi, penambahan topiramate ke lamotrigin tidak mempengaruhi C ss yang terakhir dalam plasma darah dengan dosis topiramate 100-400 mg / hari. Selama dan setelah penghentian lamotrigin (dosis rata-rata 327 mg / hari) C ss topiramate tidak berubah.

Pengaruh AED lain pada konsentrasi topiramate plasma

Fenitoin dan karbamazepin, bila digunakan bersamaan dengan Topamax ®, mengurangi konsentrasi plasma topiramate. Penambahan atau penghentian fenitoin atau karbamazepin selama pengobatan dengan Topamax® mungkin memerlukan perubahan dosis yang terakhir. Dosis dipilih tergantung pada perkembangan efek klinis yang diperlukan. Penambahan atau penarikan asam valproat tidak menyebabkan perubahan signifikan secara klinis dalam konsentrasi topiramate dalam plasma darah dan, oleh karena itu, tidak memerlukan perubahan dosis Topamax®.

Interaksi dengan produk obat lain

Dalam studi yang dilakukan dengan penggunaan simultan Topamax® dalam dosis tunggal, AUC digoxin menurun 12%. Signifikansi klinis dari efek ini belum ditetapkan. Saat meresepkan atau menghentikan Topamax® pada pasien yang menerima digoxin, perlu untuk memantau konsentrasi serum digoxin.

Dalam kerangka studi klinis, konsekuensi dari penggunaan kombinasi Topamax ® dengan obat-obatan yang menekan fungsi sistem saraf pusat, serta dengan etanol, belum dipelajari. Penggunaan kombinasi Topamax ® dengan obat-obatan yang memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat, dan dengan etanol tidak dianjurkan.

Dengan pemberian kombinasi Topamax dan obat-obatan berdasarkan St. John's wort (Hypericum perforatum), konsentrasi topiramate dalam plasma dapat menurun dan, sebagai akibatnya, efektivitas obat juga dapat menurun. Studi klinis tentang interaksi Topamax ® dan persiapan berdasarkan St. John's wort belum dilakukan.

Dengan penggunaan simultan kontrasepsi oral yang mengandung norethisterone (1 mg) dan etinil estradiol (35 g), Topamax® pada dosis 50-800 mg / hari tidak secara signifikan mempengaruhi efektivitas norethisterone dan pada dosis 50-200 mg / hari - pada efektivitas etinilestradiol. Penurunan signifikan tergantung dosis dalam efektivitas etinilestradiol diamati pada dosis Topamax ® 200-800 mg / hari. Signifikansi klinis dari perubahan yang dijelaskan tidak jelas. Risiko penurunan efektivitas kontrasepsi dan peningkatan perdarahan terobosan harus dipertimbangkan pada pasien yang menggunakan kontrasepsi oral dalam kombinasi dengan Topamax®. Pasien yang menggunakan kontrasepsi yang mengandung estrogen harus memberi tahu dokter mereka tentang perubahan waktu dan sifat menstruasi. Efektivitas kontrasepsi dapat dikurangi bahkan tanpa adanya perdarahan terobosan.

Pada sukarelawan sehat, penurunan lithium AUC sebesar 18% diamati saat menggunakan topiramate dengan dosis 200 mg / hari. Pada pasien dengan psikosis manik-depresif, penggunaan topiramate pada dosis hingga 200 mg / hari tidak mempengaruhi farmakokinetik lithium; namun, pada dosis yang lebih tinggi (hingga 600 mg / hari), AUC lithium meningkat sebesar 26 %. Dengan penggunaan topiramate dan lithium secara simultan, konsentrasi yang terakhir dalam plasma darah harus dipantau.

Studi interaksi obat yang dilakukan dengan pemberian topiramate tunggal dan ganda pada sukarelawan sehat dan pasien dengan psikosis manik-depresi telah menghasilkan hasil yang serupa. Dengan penggunaan simultan topiratam dalam dosis harian 250 mg atau 400 mg, AUC risperidone yang diambil pada dosis 1-6 mg / hari masing-masing berkurang 16% dan 33%. Pada saat yang sama, farmakokinetik 9-hidroksirisperidon tidak berubah, dan total farmakokinetik zat aktif (risperidon dan 9-hidroksirisperidon) tidak berubah secara signifikan. Perubahan tingkat paparan sistemik risperidone / 9-hydroxyrisperidone dan topiramate tidak signifikan secara klinis, dan interaksi ini tidak mungkin signifikan secara klinis.

Interaksi obat dipelajari pada sukarelawan sehat dengan pemberian hidroklorotiazid (25 mg) dan topiramate (96 mg) yang terpisah dan bersamaan. Hasil penelitian menunjukkan bahwa dengan pemberian topiramate dan hidroklorotiazid secara simultan, terjadi peningkatan C max topiramate sebesar 27% dan AUC-nya sebesar 29%. Signifikansi klinis dari studi ini belum diidentifikasi. Ketika hidroklorotiazid diresepkan untuk pasien yang memakai topiramate, penyesuaian dosis topiramate mungkin diperlukan. Tidak ada perubahan signifikan dalam parameter farmakokinetik hidroklorotiazid dengan terapi bersamaan dengan topiramate.

Interaksi obat dipelajari pada sukarelawan sehat yang menerima metformin atau kombinasi metformin dan topiramate. Hasil penelitian menunjukkan bahwa dengan pemberian topiramate dan metformin secara simultan terjadi peningkatan Cmax dan AUC metformin masing-masing sebesar 18% dan 25%, sedangkan klirens metformin dengan pemberian bersamaan dengan topiramate menurun sebesar 20%. Topiramate tidak berpengaruh pada Tmax metformin dalam plasma darah. Pembersihan topiramate ketika diberikan bersama dengan metformin menurun. Tingkat perubahan yang diidentifikasi dalam izin belum dipelajari. Signifikansi klinis dari efek metformin pada farmakokinetik topiramate tidak jelas. Dalam kasus penambahan atau penghentian Topamax ® pada pasien yang menerima metformin, kondisi pasien dengan diabetes harus dipantau.

Interaksi obat dipelajari pada sukarelawan sehat dengan pemberian pioglitazone dan topiramate secara terpisah dan bersama. Ada penurunan AUC pioglitazone sebesar 15%, tanpa mengubah C max obat. Perubahan ini tidak signifikan secara statistik. Juga, untuk pioglitazone metabolit hidroksi aktif, penurunan C max dan AUC terungkap masing-masing sebesar 13% dan 16%, dan untuk ketometabolit aktif, penurunan C max dan AUC sebesar 60% terungkap. Relevansi klinis dari data ini belum diklarifikasi. Saat meresepkan Topamax® dan pioglitazone secara bersama-sama kepada pasien, kondisi pasien harus dipantau secara cermat untuk menilai perjalanan penyakit diabetes mellitus.

Studi interaksi obat dilakukan untuk mempelajari farmakokinetik glibenklamid (5 mg / hari) dalam keadaan setimbang, digunakan sendiri atau bersamaan dengan topiramate (150 mg / hari) pada pasien diabetes mellitus tipe 2. Saat menggunakan topiramate, AUC glibenclamide menurun 25%. Tingkat paparan sistemik terhadap metabolit aktif, 4-trans-hidroksi-glibenklamid dan 3-cis-hidroksi-glibenklamid, juga berkurang (masing-masing sebesar 13% dan 15%). Glibenclamide tidak mempengaruhi farmakokinetik topiramate pada kondisi mapan. Penurunan yang tidak signifikan secara statistik pada AUC pioglitazone sebesar 15% ditemukan tanpa adanya perubahan pada Cmax-nya. Saat meresepkan topiramate untuk pasien yang menerima glibenclamide (atau meresepkan glibenclamide untuk pasien yang menerima topiramate), kondisi pasien harus dipantau dengan cermat untuk menilai perjalanan diabetes mellitus.

Dengan penggunaan simultan Topamax ® dengan obat lain yang mempengaruhi perkembangan nefrolitiasis, risiko batu ginjal dapat meningkat. Selama masa pengobatan dengan Topamax ®, penggunaan obat-obatan tersebut harus dihindari, karena dapat menyebabkan perubahan fisiologis yang berkontribusi pada perkembangan nefrolitiasis.

Penggunaan kombinasi topiramate dan asam valproat pada pasien yang mentoleransi setiap obat dengan baik secara individual disertai dengan hiperamonemia dengan atau tanpa ensefalopati. Dalam kebanyakan kasus, gejala dan tanda hilang setelah salah satu obat dihentikan. Efek samping ini bukan karena interaksi farmakokinetik. Hubungan antara hiperamonemia dan penggunaan topiramate sendiri atau dalam kombinasi dengan obat lain belum ditetapkan.

Ketika topiramate dan asam valproat diambil bersama-sama, hipotermia (penurunan suhu tubuh yang tidak disengaja di bawah 35 ° C) dapat terjadi dalam kombinasi dengan hiperamonemia atau secara independen. Fenomena ini dapat terjadi baik setelah dimulainya pemberian bersama asam valproat dan topiramate, dan dengan peningkatan dosis harian topiramate.

Studi klinis telah dilakukan untuk mengevaluasi interaksi obat potensial antara topiramate dan obat lain. Hasil interaksi ini dirangkum dalam tabel.

Ditambahkan obat	Konsentrasi obat yang ditambahkan *	Konsentrasi topiramate *
amitriptilin	peningkatan C max dan AUC nortriptyline (metabolit amitriptyline) sebesar 20%	tidak diteliti
Dihydroergotamine (secara oral dan sc)	**	**
Haloperidol	peningkatan AUC metabolit sebesar 31%	tidak diteliti
propranolol	peningkatan C max 4-OH propranolol sebesar 17% (topiramate 50 mg)	peningkatan C max sebesar 9% dan 16%, peningkatan AUC sebesar 9% dan 17% (masing-masing propranolol 40 mg dan 80 mg setiap 12 jam)
Sumatriptan (secara lisan dan s/c)	**	tidak diteliti
Pizotifen	**	**
Diltiazem	penurunan AUC diltiazem sebesar 25% dan deacetyldyltiazem sebesar 18% dan ** untuk N-demethyldyltiazem	kenaikan AUC sebesar 20%
Venlafaxine	**	**
Flunarizin	peningkatan AUC sebesar 16% (50 mg setiap 12 jam)	**

* dinyatakan sebagai% dari nilai C max dan AUC dengan monoterapi
** tidak ada perubahan C max dan AUC (≤ 15% dari data awal)
1 dengan pemberian flunarizine (monoterapi) berulang, peningkatan AUC diamati sebesar 14%, yang mungkin terkait dengan akumulasi obat dalam proses mencapai keadaan ekuilibrium

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat ini tersedia dengan resep.

Kondisi dan periode penyimpanan

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, di tempat yang kering pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan adalah 2 tahun.

Aplikasi untuk pelanggaran fungsi hati

Ini harus digunakan dengan hati-hati pada gagal hati. Pada pasien dengan gangguan fungsi hati sedang sampai berat, klirens plasma menurun.

Aplikasi untuk gangguan fungsi ginjal

Saat meresepkan obat untuk pasien dengan gangguan ginjal sedang sampai berat harus diingat bahwa mungkin diperlukan 10-15 hari untuk mencapai keadaan ekuilibrium dalam kategori pasien ini, dibandingkan dengan 4-8 hari pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Karena topiramate dikeluarkan dari plasma selama hemodialisis, dosis tambahan obat, sama dengan setengah dosis harian, harus diresepkan pada hari itu, dalam 2 dosis terbagi (sebelum dan sesudah prosedur).

Ini harus digunakan dengan hati-hati pada gagal ginjal, nephrourolithiasis (termasuk di masa lalu atau dalam riwayat keluarga), dengan hiperkalsiuria.

instruksi khusus

Pembatalan Topamax ® (seperti obat antiepilepsi lainnya) harus dilakukan secara bertahap untuk meminimalkan kemungkinan peningkatan frekuensi kejang. Untuk mengurangi dosis 25-50 mg digunakan Topamax® dalam bentuk kapsul dengan dosis 15 mg atau 25 mg. Dalam studi klinis, dosis obat dikurangi 50-100 mg seminggu sekali - untuk orang dewasa dalam pengobatan epilepsi dan 25-50 mg - pada orang dewasa yang menerima Topamax® dengan dosis 100 mg / hari untuk pencegahan migrain. Pada anak-anak dalam uji klinis, Topamax secara bertahap dihentikan selama 2-8 minggu. Jika, karena alasan medis, penarikan cepat Topamax ® diperlukan, dianjurkan untuk melakukan pemantauan yang tepat terhadap kondisi pasien.

Seperti halnya penyakit apa pun, rejimen dosis harus ditetapkan sesuai dengan efek klinis (yaitu, kontrol kejang, tidak adanya efek samping) dan mempertimbangkan fakta bahwa pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, untuk menetapkan konsentrasi plasma yang stabil untuk masing-masing penyakit. dosis itu akan memakan waktu lebih lama.

Dengan terapi topiramate, oligohidrosis (berkeringat berkurang) dan anhidrosis dapat terjadi. Penurunan keringat dan hipertermia (peningkatan suhu tubuh) dapat terjadi pada anak-anak yang terpapar suhu lingkungan yang tinggi. Dengan terapi topiramate, sangat penting untuk meningkatkan volume cairan yang dikonsumsi secara memadai, yang membantu mengurangi risiko pengembangan nefrolitiasis, serta efek samping yang mungkin terjadi di bawah pengaruh aktivitas fisik atau suhu tinggi.

Ada peningkatan insiden gangguan mood dan depresi dengan pengobatan topiramate.

Saat menggunakan obat antiepilepsi, termasuk Topamax ®, risiko pikiran untuk bunuh diri dan perilaku bunuh diri meningkat pada pasien yang menggunakan obat ini untuk indikasi apa pun.

Dalam studi klinis double-blind, kejadian peristiwa bunuh diri (pikiran bunuh diri, upaya bunuh diri, bunuh diri) adalah 0,5% pada pasien yang menerima topiramate (46 dari 8652), yaitu sekitar 3 kali lebih tinggi daripada pasien yang menerima plasebo ( 0,2%; 8 orang dari 4045). Satu kasus bunuh diri dilaporkan dalam studi double-blind gangguan bipolar pada pasien yang menerima topiramate.

Dengan demikian, perlu untuk memantau kondisi pasien untuk mengidentifikasi tanda-tanda pikiran untuk bunuh diri dan meresepkan perawatan yang tepat. Pasien (dan, jika perlu, pengasuh) harus disarankan untuk mencari perhatian medis segera jika tanda-tanda pikiran untuk bunuh diri atau perilaku bunuh diri muncul.

Pada beberapa pasien, terutama mereka yang memiliki predisposisi nefrolitiasis, mungkin ada peningkatan risiko batu ginjal dan gejala terkait seperti kolik ginjal. Untuk mengurangi risiko ini, peningkatan asupan cairan yang memadai diperlukan. Faktor risiko perkembangan nefrolitiasis adalah riwayat nefrolitiasis (termasuk riwayat keluarga), hiperkalsiuria, terapi bersamaan dengan obat lain yang berkontribusi terhadap perkembangan nefrolitiasis.

Perhatian harus dilakukan ketika meresepkan Topamax ® untuk pasien dengan insufisiensi ginjal (CC<70 мл/мин). Это связано с тем, что у таких пациентов клиренс препарата понижен.

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, Topamax ® harus digunakan dengan hati-hati karena kemungkinan penurunan pembersihan topiramate.

Saat menggunakan Topamax ®, sebuah sindrom telah dijelaskan yang mencakup miopia akut dengan glaukoma sudut tertutup sekunder yang bersamaan. Gejalanya meliputi penurunan tajam ketajaman penglihatan dan/atau nyeri mata. Pemeriksaan oftalmologi dapat mengungkapkan miopia, pendataran bilik mata depan, hiperemia (kemerahan) bola mata, peningkatan tekanan intraokular. Midriasis dapat terjadi. Sindrom ini dapat disertai dengan sekresi cairan, yang menyebabkan perpindahan lensa dan iris ke depan dengan perkembangan glaukoma sudut tertutup sekunder. Gejala biasanya muncul 1 bulan setelah Anda mulai menggunakan Topamax®. Tidak seperti glaukoma sudut terbuka primer, yang jarang diamati pada pasien di bawah usia 40 tahun, glaukoma sudut tertutup sekunder diamati dengan penggunaan topiramate pada orang dewasa dan anak-anak. Jika suatu sindrom terjadi, termasuk miopia yang terkait dengan glaukoma sudut tertutup, pengobatan termasuk penghentian Topamax® segera setelah dokter yang merawat menganggapnya mungkin, dan tindakan yang tepat ditujukan untuk menurunkan tekanan intraokular. Biasanya, langkah-langkah ini mengarah pada normalisasi tekanan intraokular.

Peningkatan tekanan intraokular dari etiologi apa pun tanpa adanya pengobatan yang memadai dapat menyebabkan komplikasi serius, termasuk kehilangan penglihatan.

Saat menggunakan topiramate, hiperkloremik, tidak terkait dengan defisiensi anion, asidosis metabolik dapat terjadi (misalnya, penurunan konsentrasi bikarbonat dalam darah rata-rata 4 mmol / l tanpa adanya alkalosis respiratorik). Penurunan konsentrasi bikarbonat serum ini merupakan konsekuensi dari efek penghambatan topiramate pada karbonat anhidrase ginjal. Dalam kebanyakan kasus, penurunan konsentrasi bikarbonat terjadi pada awal asupan obat, meskipun efek ini dapat memanifestasikan dirinya kapan saja selama pengobatan dengan topiramate. Tingkat penurunan konsentrasi biasanya lemah atau sedang (nilai rata-rata adalah 4 mmol / l bila digunakan pada pasien dewasa dengan dosis lebih dari 100 mg / hari dan sekitar 6 mg / kg / hari jika digunakan dalam praktik pediatrik). Dalam kasus yang jarang terjadi, pasien menunjukkan penurunan konsentrasi di bawah 10 mmol / l. Penyakit atau pengobatan tertentu yang menjadi predisposisi asidosis (misalnya, penyakit ginjal, penyakit pernapasan berat, status epileptikus, diare, pembedahan, diet ketogenik, obat-obatan tertentu) mungkin merupakan faktor tambahan yang meningkatkan efek pengurangan bikarbonat dari topiramate.

Pada anak-anak, asidosis metabolik kronis dapat menyebabkan pertumbuhan terhambat. Efek topiramate pada pertumbuhan dan kemungkinan komplikasi yang terkait dengan sistem kerangka belum dipelajari secara sistematis pada anak-anak dan orang dewasa.

Sehubungan dengan hal di atas, selama pengobatan dengan topiramate, dianjurkan untuk melakukan penelitian yang diperlukan, termasuk penentuan konsentrasi bikarbonat dalam serum. Jika asidosis metabolik terjadi dan berlanjut, dianjurkan untuk mengurangi dosis atau menghentikan penggunaan Topamax ®.

Jika, saat mengambil Topamax ®, berat badan pasien menurun, maka pertanyaan tentang kelayakan nutrisi yang ditingkatkan harus dipertimbangkan.

Indikator laboratorium

Hipokalemia, yang didefinisikan sebagai penurunan konsentrasi kalium serum di bawah 3,5 mmol / L, diamati pada 0,4% pasien yang menerima topiramate.

Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol

Topamax ® bekerja pada sistem saraf pusat dan dapat menyebabkan kantuk, pusing, penglihatan kabur dan gejala lainnya. Efek samping ini dapat berbahaya bagi pasien yang mengemudikan dan memindahkan mesin, terutama selama periode sampai respons pasien terhadap obat terbentuk.

Topamax adalah obat antikonvulsan yang digunakan untuk mengobati epilepsi.

Bentuk rilis dan komposisi Topamax

Topamax tersedia dalam bentuk tablet dan kapsul.

Bahan aktif utama Topamax adalah topiramate.

Sebagai eksipien tablet Topamax adalah: laktosa monohidrat, pati pregelatinized, lilin carnauba, selulosa mikrokristalin, natrium pati glikolat, magnesium stearat, titanium dioksida, polisorbat 80, polietilen glikol, hidroksipropil metil selulosa.

Eksipien kapsul Topamax adalah: sukrosa, sirup pati; povidon; selulosa asetat.

Tindakan farmakologis Topamax

Topamax adalah obat antiepilepsi dari kelas monosakarida tersubstitusi sulfat.

Dengan memblokir saluran natrium, topiramate menekan potensi aksi yang muncul kembali dengan latar belakang depolarisasi membran saraf yang berkepanjangan.

Topiramate juga mengurangi aktivitas isoenzim tertentu dari karbonat anhidrase. Tetapi jenis aktivitas suatu zat ini bukanlah komponen utama dari aktivitas antiepilepsinya.

Indikasi untuk penggunaan Topamax

Menurut instruksi Topamax digunakan:

• sebagai monoterapi untuk pertama kali didiagnosis epilepsi;
• sebagai obat tambahan pada anak-anak di atas usia 2 tahun dan orang dewasa dengan kejang tonik-klonik parsial atau umum;
• dengan kejang epilepsi yang terjadi dengan latar belakang sindrom Lennox-Gastaut;
• sebagai profilaksis untuk migrain (kapsul).

Kontraindikasi

Menurut instruksi Topamax tidak digunakan:

• dengan peningkatan kepekaan terhadap komponen penyusun obat;
• di bawah usia 2 tahun;

Topamax diresepkan dengan hati-hati ketika:

• gagal hati dan ginjal;
• nefrorolitiasis;
• hiperkalsiuria.

Metode aplikasi dan dosis Topamax

Menurut petunjuknya, Topamax diminum secara oral.

Saat meminum kapsul oleh anak-anak dan pasien lanjut usia, Anda harus membuka kapsul dan mencampur isinya dengan 1 sendok teh makanan lunak. Campuran harus ditelan dengan cepat.

Pengobatan dengan Topamax harus dimulai dengan mengonsumsi 25-50 mg obat pada malam hari selama satu minggu. Selanjutnya, dosis ditingkatkan setiap 1-2 minggu sebesar 25-50 mg dan dibagi menjadi dua dosis.

Saat menggunakan Topamax sebagai terapi kombinasi pada anak di atas usia dua tahun, dosis harian Topamax yang direkomendasikan adalah 5-9 mg per kg berat badan per hari (2 dosis). Pemilihan dosis dimulai pada 25 mg. Selanjutnya, dosis dapat ditingkatkan 1-3 mg per kg berat badan setiap 1-2 minggu.

Dosis awal saat menggunakan Topamax sebagai monoterapi pada orang dewasa adalah 100 mg per hari. Dalam hal ini, dosis harian tidak boleh melebihi 500 mg.

Untuk anak di atas 2 tahun, pada minggu pertama terapi, Topamax diresepkan dengan dosis 0,5-1 mg per kg berat badan di malam hari. Selanjutnya, dosis ditingkatkan 0,5-1 mg per kg berat badan per hari (2 dosis) setiap 1-2 minggu.

Dosis harian Topamax untuk pencegahan migrain adalah 100 mg (2 dosis).

Efek samping

Menurut ulasan, Topamax sering dapat menyebabkan efek samping.

Sistem saraf pusat dan perifer: pusing, mengantuk, parestesia, gangguan perhatian, memori, berpikir, bicara, koordinasi, lesu, nistagmus, tremor, amnesia, gaya berjalan yang tidak tepat, perubahan rasa, hipestesia, disartria, gangguan psikomotor.

Gangguan mental: gangguan bicara, berpikir lambat, depresi, kebingungan, insomnia, agresi, lekas marah, disorientasi, disfungsi ereksi.

Sistem pencernaan: perubahan nafsu makan, mual, anoreksia, diare.

Sistem muskuloskeletal: mialgia, nyeri otot, kejang dan kejang, artralgia.

Organ penglihatan: diplopia, mata kering, gangguan penglihatan.

Organ pendengaran: nyeri dan telinga berdenging.

Sistem pernapasan: epistaksis, sesak napas.

Reaksi dermatologis: alopecia, ruam, gatal, penurunan sensitivitas wajah.

Sistem kemih: nefrolitiasis, pollakiuria, disuria.

Sistem hematopoietik: anemia.

Gangguan umum: lekas marah, kelelahan, penurunan berat badan, kecemasan, asthenia.

Menurut ulasan Topamax, sindrom dapat terjadi, yang ditandai dengan miopia, yang terjadi dengan latar belakang peningkatan tekanan intraokular.

Overdosis

Menurut ulasan Topamax, overdosis obat dimanifestasikan oleh kejang, kantuk, gangguan penglihatan dan bicara, diplopia, gangguan berpikir, koordinasi, hipotensi arteri, pingsan, pusing, agitasi dan depresi, lesu.

Dalam ulasan Topamax, ada kasus overdosis fatal dengan campuran beberapa obat, termasuk Topamax.

Untuk pengobatan overdosis dengan Topamax, digunakan: lavage lambung, asupan arang aktif, terapi simtomatik, hemodialisis.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Terlepas dari kenyataan bahwa studi tentang keamanan penggunaan Topamax selama kehamilan belum dilakukan, penggunaan obat selama kehamilan dimungkinkan hanya jika potensi manfaat bagi ibu lebih tinggi daripada risiko pada anak.

Agaknya, Topamax dapat diekskresikan dalam ASI. Karena itu, jika perlu minum obat selama menyusui, Anda harus berhenti menyusui bayi dengan ASI.

Interaksi Topamax dengan obat lain

Topamax mengurangi efektivitas kontrasepsi oral yang mengandung estrogen.

Obat ini mengurangi AUC digoxin.

Ketika digunakan bersamaan dengan karbamazepin dan fenitoin, AUC topiramate menurun.

Ketika digunakan bersamaan dengan asam valproat, AUC topiramate dan asam valproat menurun.

Inhibitor karbonat anhidrase meningkatkan risiko pembentukan batu ginjal.

instruksi khusus

Topamax harus ditarik secara bertahap sehingga kemungkinan peningkatan frekuensi kejang diminimalkan.

Penting untuk memilih dosis obat sesuai dengan efek klinis.

Saat merawat Topamax, perlu untuk meningkatkan jumlah cairan yang dikonsumsi secara memadai untuk mengurangi risiko pengembangan nefrolitiasis dan efek samping.

Selama terapi dengan Topamax, perlu untuk meninggalkan kinerja aktivitas yang berpotensi berbahaya yang memerlukan respons cepat dan konsentrasi perhatian yang tinggi.

Analog dari Topamax

Analog Topamax adalah obat-obatan seperti Topilepsin, Droplet, Epiramat, Topiramin, Topirol, Topiromax.

Sebelum menggunakan analog Topamax, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.

Kondisi penyimpanan Topamax

Obat disimpan di tempat yang gelap dan kering dengan suhu tidak lebih dari 25 °.

1 kapsul Topamax mengandung 50, 25 atau 15 mg topiramate .

Zat tambahan: remah gula ( sukrosa, sirup pati), povidon, selulosa asetat.

Komposisi cangkang kapsul: air, gelatin, sorbitan laurat, natrium lauril sulfat, titanium dioksida, Opacode Black tinta hitam (hitam o oksida besi , larutan glasir di etil alkohol, isopropil alkohol, butil alkohol, propilen glikol, amonium hidroksida ).

Surat pembebasan

Topamax adalah kapsul putih gelatin keras berlabel "50 mg" dengan tinta hitam dan tutup tidak berwarna berlabel "TOP" dengan tinta hitam; isi bagian dalam kapsul adalah butiran putih.

efek farmakologis

Antikonvulsan .

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamika

Obat antiepilepsi, termasuk dalam kelompok turunan fruktosa.

Topiramat menekan saluran natrium dan menghambat munculnya potensial aksi berulang selama depolarisasi dinding neuron yang berkepanjangan. Meningkatkan aktivitas asam gamma-aminobutirat untuk sejumlah subtipe reseptor GABA dan mengatur aktivitas reseptor GABAA , blokir aktivasi kainatom reseptor untuk glutamat ... Efek Topamax ini bergantung pada dosis pada berbagai konsentrasi topiramate dalam darah 1-200 mol.

Topiramate menghambat aktivitas beberapa isomer karbonat anhidrase ... Namun, dalam hal keparahan efek farmakologis ini, jauh lebih rendah daripada - penghambat karbonat anhidrase ... Aktivitas obat ini bukanlah komponen utamanya. aktivitas antiepilepsi .

Farmakokinetik

Setelah mengambil topiramate cepat diserap dari usus. Bioavailabilitas mencapai 81%. Asupan makanan tidak mempengaruhi ketersediaan hayati obat. Ikatan protein plasma - 13-17%.

Pada individu dengan fungsi ginjal yang sehat, dibutuhkan waktu 4-8 hari untuk mencapai keseimbangan. Transformasi mengalami hingga 20% dari dosis yang diambil. Ada 6 metabolit tidak aktif yang diketahui. Topiramate dan turunannya diekskresikan oleh ginjal. Waktu paruh rata-rata 21 jam.

Indikasi untuk digunakan

• :
  - pencegahan migrain .
• :
  - sebagai monoterapi pada anak-anak dari usia 2 tahun dan orang dewasa dengan epilepsi dan pada orang dengan epilepsi yang baru didiagnosis;
  - sebagai komponen terapi kompleks pada anak-anak dari usia 2 tahun dan orang dewasa dengan digeneralisasikan atau Kejang tonik-klonik parsial ; untuk pengobatan kejang pada Sindrom Lennox-Gastaut .

Kontraindikasi

• Usia hingga dua tahun.
• terhadap komponen obat.
• Penting untuk menggunakan Topamax dengan hati-hati ketika, hati atau , hiperkalsiuria .

Efek samping

• Gangguan sistem saraf:, apatis, gangguan berpikir, bicara, memori dan konsentrasi, kelesuan , getaran , , perubahan sensasi rasa, gangguan kognitif, gangguan psikomotor, hilangnya indera perasa dan penciuman, akinesia, apraksia, afasia, sindrom serebelar , sensasi terbakar, ritme tidur terganggu, gangguan koordinasi, kejang , peningkatan air liur, disgrafia, disestesia, diskinesia, distonia, disfasia, kejang tonik-klonik, hiperestesia, hipokinesia, hipogeusia, hiposmia, parosmia, ucapan berulang-ulang, pingsan , pelanggaran indera peraba, pingsan .
• Gangguan mental: kebingungan, berpikir lambat, reaksi agresif, agitasi, labilitas emosional, disorientasi, anorgasmia , menangis , disfungsi seksual, disfemia , suasana euforia, halusinasi , mengurangi libido, keadaan hipomanik, mania, keadaan paranoid , keadaan panik, ketekunan berpikir, kegelisahan , Pemikiran bunuh diri, air mata .
• Gangguan sistem pencernaan:, perubahan nafsu makan, sakit perut, mulut kering, perubahan sensitivitas di mulut, refluks gastroesofageal, , gusi berdarah, haus, glosodyny, gejala.
• Gangguan sistem muskuloskeletal: mialgia, spasme , nyeri otot, kejang, artralgia , kekakuan otot, pembengkakan sendi.
• Gangguan kardiovaskular: hipotensi ortostatik, bradikardia, .
• Gangguan penglihatan: gangguan penglihatan, diplopia , mata kering, pelanggaran akomodasi, blefarospasme, kebutaan satu sisi, midriasis, fotopsia , rabun senja, presbiopia , penurunan ketajaman penglihatan, sudut tertutup , kelopak mata bengkak, edema konjungtiva, makulopati .
• Kerusakan organ pendengaran : nyeri dan telinga berdenging, ketulian, gangguan pendengaran.
• Gangguan sistem pernapasan: epistaksis, suara serak, sesak napas , hidung tersumbat, rinore, nasofaringitis .
• Lesi kulit:, kurang keringat, kulit kemerahan, gangguan pigmentasi kulit, bau tidak sedap, eritema multiforme , edema paraorbita.
• Lesi pada sistem kemih: pollakiuria, hematuria, nefrolitiasis, , , disuria, inkontinensia urin, nyeri ginjal, asidosis tubulus ginjal .
• Kerusakan pada sistem hematopoietik: anemia , leukopenia, trombositopenia, limfadenopati, eosinofilia, neutropenia.
• Perubahan parameter laboratorium: penurunan konsentrasi bikarbonat dalam darah, leukopenia, kristaluria, hipokalemia.
• Gangguan umum: kelelahan, penurunan atau peningkatan berat badan, kecemasan , pembengkakan pada wajah, hiperkloremik atau asidosis metabolik , ekstremitas dingin, kelemahan , kelelahan, kalsifikasi , penyakit seperti flu, edema umum .

Petunjuk Pemakaian Topamax (Cara dan Dosis)

Menurut petunjuk untuk Topamax, obat ini diminum secara oral, terlepas dari asupan makanannya. Kapsul harus dibuka, isinya harus dicampur dengan sedikit makanan lunak. Kemudian telan dengan cepat tanpa mengunyah. Juga, kapsul diperbolehkan untuk ditelan utuh.

Untuk kontrol kejang epilepsi yang lebih baik pada pasien dari segala usia, dianjurkan untuk memulai terapi dengan obat dosis rendah, kemudian dititrasi hingga dosis efektif.

Kejang tonik-klonik (parsial, umum ), kejang pada Sindrom Lennox-Gastaut ... Dosis efektif terendah pada orang dewasa adalah 200 mg per hari. Dosis harian berkisar dari 200 mg hingga 400 mg dan diminum dalam dua dosis. Beberapa pasien mungkin ditunjukkan untuk mengkonsumsi dosis harian maksimum 1600 mg. Dosis dipilih dari 25-50 mg pada malam hari, sekali sehari selama seminggu. Kemudian dosis dapat ditingkatkan 25-50 mg dan dibagi menjadi 2 dosis. Pada sejumlah pasien, efeknya tercapai bila diminum sekali sehari.

Epilepsi ... Pada orang dewasa, dengan monoterapi, pada awalnya, 25 mg Topamax diresepkan sekali sehari selama seminggu. Selanjutnya, dosis ditingkatkan dengan interval 7-14 hari sebesar 25-50 mg. Jika perlu, dimungkinkan untuk membuat interval yang lebih lama antara peningkatan dosis, atau untuk meningkatkan dosis dalam peningkatan yang lebih kecil. Dosis awal untuk epilepsi pada orang dewasa adalah 100 mg per hari, dosis harian maksimum adalah 500 mg.

Migrain ... Untuk pencegahan migrain, dosis harian obat harus 50 mg dua kali sehari. Jika perlu, Anda dapat berlatih meningkatkan dosis hingga timbulnya efek klinis.

Overdosis

Gejala: kantuk , kejang , gangguan fungsi bicara dan penglihatan, gangguan berpikir dan koordinasi, diplopia, lesu, hipotensi arteri, pusing, ... Pengembangan itu mungkin asidosis metabolik derajat yang parah.

Pengobatan: bilas lambung atau muntah; penerimaan yang secara efektif menyerap topiramate ; terapi simtomatik, peningkatan volume cairan yang dikonsumsi.

Interaksi

Efek yang disebabkan oleh asupan dana bersama yang menyebabkan depresi fungsi saraf, alkohol dan Topamax belum diteliti.

Resepsi bersama Hypericum perforatum menurunkan konsentrasi topiramate dalam darah.

Saat menggunakan dosis tinggi topiramate (kurang dari 600 mg / hari) dan persiapan litium , konsentrasi yang terakhir dapat meningkat.

Saat digunakan bersama topiramate dan ada peningkatan konsentrasi topiramate dalam darah.

Dengan penunjukan simultan pasien dan kondisinya harus dipantau untuk menilai sifat kursus.

Penggunaan simultan Topamax dengan obat-obatan yang mempengaruhi perkembangan nefrolitiasis lebih lanjut dapat meningkatkan risiko produksi batu ginjal. Kombinasi seperti itu harus dihindari.

Penggunaan gabungan asam valproat dan topiramate sering disertai hiperamonemia dalam beberapa kasus dengan perkembangan ensefalopati .

Syarat penjualan

Topamax ada dalam daftar obat resep.

Kondisi penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 26 derajat. Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan

Dua tahun.

instruksi khusus

Topamax harus ditarik perlahan selama 2-8 minggu untuk meniadakan kemungkinan peningkatan frekuensi kejang.
Dengan pengobatan obat, ada peningkatan insiden gangguan mood, pikiran untuk bunuh diri, depresi dan perilaku bunuh diri.

Jika pasien kehilangan berat badan selama terapi dengan Topamax, disarankan untuk mempertimbangkan untuk beralih ke nutrisi yang ditingkatkan.

Topamax dapat menyebabkan pusing, penglihatan kabur, kantuk dan sejumlah gejala lain yang menimbulkan bahaya serius bagi orang yang mengemudi.

Analogi

Mencocokkan kode ATX level 4:

Analog topamax: Topilex, Topiramin, Toprakar, Epiramate, Epiramate-Teva .

Untuk anak-anak

Dilarang menerima anak di bawah usia dua tahun.

Dengan alkohol

Selama kehamilan (dan menyusui)

Selama periode baik itu perlu untuk menghentikan pengobatan dengan Topamax.

Topamax (Topiramate), Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax adalah sekelompok obat dengan bahan aktif yang sama dan tindakan farmakologis yang sama.

Karakteristik zat Topiramate

Topiramate adalah antikonvulsan, yang ditujukan untuk tindakan antiepilepsi dengan menghilangkan kram otot.

Komponen ini juga dapat dengan cepat menghilangkan psikosis, karena Topiramate memiliki karakteristik anti-manik, menghilangkan, serta gangguan manik-depresif.

Topiramate memiliki rumus empiris C12H21NO8S. Ini adalah turunan fruktosa dan memiliki struktur kompleks dengan berat molekul tinggi - 339,33 unit. Dalam farmakologi, Topiramate diklasifikasikan sebagai zat dengan tindakan antiepilepsi.

Topamax dan obat generiknya

Topomax adalah obat antiepilepsi yang termasuk dalam turunan fruktosa. Zat aktif obat ini, topiramate, menekan saluran natrium, dan juga memperlambat perkembangan potensial aksi berulang selama depolarisasi dinding neuron yang berkepanjangan.

Obat ini diresepkan untuk kejang epilepsi, kondisi kejang, serta untuk menghilangkan kondisi manik-depresif.

Obat-obatan Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax adalah semua analog Topomax yang memiliki sifat dan indikasi yang sama. Zat aktif dari semua dana ini adalah topiramate.

Tindakan segala cara ditujukan untuk menghilangkan serangan epilepsi, keadaan manik-depresif. Semua obat ini tersedia sebagai kapsul dan tablet untuk penggunaan internal.

Sifat farmakologis

Topomax adalah obat yang memiliki sifat antiepilepsi. Agen ini meningkatkan aktivitas reseptor GABA, dan juga berkontribusi pada normalisasi reseptor AMPK. Ini digunakan dalam terapi terapeutik ketika gejala muncul pada tahap awal, kondisi kejang dengan berbagai etiologi.

Topomax juga memiliki efek anti-spasmodik, analgesik, anti-inflamasi.

Banyak pasien yang telah menggunakan obat ini mencatat bahwa obat ini dapat dengan cepat menghilangkan aktivitas kejang dan mengurangi iritabilitas saraf.

Farmakokinetik obat

Topiramate langsung diserap di perut dan usus. Ketersediaan hayati obat tidak tergantung pada asupan makanan. Tingkat bioavailabilitas adalah sekitar 81%.

Ikatan protein bahan aktif sekitar 13-17%. Tingkat rata-rata volume distribusi tergantung pada jenis kelamin. Volume distribusi pada wanita hampir 2 kali lebih rendah daripada pada pria, hal ini disebabkan oleh fakta bahwa wanita memiliki tingkat lemak tubuh yang tinggi.

Tingkat distribusi 0,55-0,8 liter per kilogram untuk dosis tunggal hingga 1200 mg. Tingkat konsentrasi tertinggi dalam darah biasanya mencapai beberapa jam setelah minum obat dengan dosis 400 mg. Periode rata-rata konsentrasi keseimbangan dalam serum darah adalah 4 sampai 8 hari.

Ekskresi zat aktif terjadi melalui ginjal. 70% dari bahan aktif dihilangkan tidak berubah. Waktu paruhnya sekitar 21 jam.

Bentuk dan komposisi rilis

Topomax diproduksi dalam bentuk kapsul. Dosis kapsul adalah 15, 25 dan 50 mg. Kapsul yang terkandung dalam lepuh 10 buah. Lepuh dikemas dalam kotak kardus. Juga dijual ada botol plastik dengan jumlah kapsul 28 dan 60 buah.

Komponen komponen:

Komponen cangkang:

• agar-agar;
• silikon dioksida;
• titanium dioksida;
• air yang dimurnikan;
• natrium lauril sulfat;
• Tinta opakod hitam S-1-17822 / 23.

Di bawah indikasi apa itu ditugaskan?

Topomax, seperti semua analognya berdasarkan zat aktif, topiramate diresepkan untuk indikasi berikut:

• untuk meredakan kejang dan sifat mioklonik;
• membebaskan dari;
• menghilangkan;
• ditugaskan ketika;
• pada ;
• membantu meredakan kejang tonik-klonik.

Dalam banyak ulasan pasien tentang Topomax yang ditemukan di Internet, dicatat bahwa obat ini juga efektif untuk meredakan kejang otot polos.

Tidak mungkin menggunakan Topomax, serta analognya, selama kondisi berikut:

• wanita hamil;
• saat menyusui;
• jika ada peningkatan sensitivitas terhadap bahan aktif dan elemen penyusun obat lainnya;
• di hadapan gagal ginjal;
• dengan gagal jantung;
• jika ada gangguan otak yang parah;
• adanya tumor ganas;
• tidak dianjurkan untuk anak di bawah 2 tahun.

Dengan sangat hati-hati, obat dengan bahan aktif topiramate diambil untuk osteoporosis, nephrourolithiasis, serta di usia tua.

Fitur penerimaan dan dosis

Topomax harus diminum. Obat harus diminum dalam dosis 200 mg dua kali sehari. Jika tiba-tiba ada kebutuhan seperti itu, isi kapsul boleh dicampur dengan air, tetapi hanya sedikit.

Untuk orang dewasa, obat dapat diminum bersamaan dengan obat lain, tetapi tingkat dosis hanya boleh ditentukan oleh dokter yang merawat.

Pada tahap awal terapi untuk kondisi epilepsi, dianjurkan untuk mengonsumsi 25 mg obat per hari. Dosis harus ditingkatkan hanya tergantung pada manifestasi klinis penyakit.

Tidak dianjurkan untuk mengambil Topomax oleh anak-anak di bawah usia 2 tahun. Dari usia dua hingga 10 tahun, dosis per hari tidak boleh melebihi 50 mg. Jika pasien memiliki masalah ginjal, maka mereka harus diberi resep obat dalam dosis yang cukup rendah.

Jika Topomax digunakan sebagai obat antiepilepsi tambahan, dianjurkan untuk minum obat dengan dosis 9 mg dua kali sehari. Durasi pengobatan terapeutik adalah sekitar 7 hari.

Untuk migrain, perlu menerapkan 100 mg dua kali sehari. Jika terjadi serangan migrain yang sangat parah, dianjurkan untuk meningkatkan dosis menjadi 200 mg dua kali sehari. Selama perawatan pencegahan, obat berdasarkan topiramate diminum 25 mg sekali sehari selama satu minggu.

Penerimaan oleh wanita hamil dan selama menyusui

Studi klinis dan memadai tentang efek topiramate selama kehamilan pada janin belum dilakukan. Namun dalam praktiknya, ada kasus ketika selama periode penggunaan Topimax sebagai monoterapi pada wanita selama kehamilan ada patologi serius dan penyimpangan dalam perkembangan bayi.

Bayi lahir dengan cacat kraniofasial, langit-langit mulut sumbing atau bibir, dan cacat lainnya. Juga, anak-anak sering lahir dengan berat badan rendah, tidak lebih dari 2.500 kilogram. Dengan demikian, penggunaan obat-obatan berdasarkan topiramate selama kehamilan sangat tidak diinginkan.

Selama masa menyusui, penggunaan obat dikontraindikasikan. Sebaiknya pada saat pengobatan dengan obat ini menolak menyusui atau tidak meminum obat selama menyusui.

Overdosis dan efek samping

Gejala overdosis jarang terjadi. Biasanya disertai dengan gejala berikut:

• munculnya kejang;
• terjadinya masalah dengan bicara;
• penurunan penglihatan;
• peningkatan rasa kantuk;
• gangguan koordinasi;
• masalah berpikir;
• penampilan pingsan;
• perangsangan;
• keadaan depresi;
• munculnya rasa sakit di perut.

Selama penggunaan Topomax, kondisi tidak menyenangkan berikut mungkin muncul:

instruksi khusus

Saat menggunakan Topomax, Anda harus memperhatikan poin-poin berikut:

• penarikan obat harus dilakukan secara perlahan untuk mengurangi frekuensi kejang dan mencegah munculnya gejala yang tidak diinginkan;
• jika obat diminum selama hemodialisis, maka dosisnya harus ditingkatkan, obat harus diminum sebelum dan sesudah prosedur hemodialisis;
• jika selama penggunaan obat terjadi penurunan berat badan, maka dianjurkan untuk menyesuaikan pola makan;
• pada saat menggunakan obat, tidak dianjurkan untuk mengendarai mobil dan melakukan pekerjaan yang membutuhkan perhatian lebih.

Ulasan dokter tentang Topamax dan obat serupa berdasarkan topimarat, serta ulasan pasien yang menggunakan obat ini, dapat menjelaskan poin yang tidak jelas mengenai asupan dan efektivitas kelompok obat ini.

Ulasan Dokter

Topomax, serta Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax adalah obat yang sama dengan bahan aktif topiramate. Semua obat ini memiliki efek yang sama - mereka mengurangi aktivitas dan frekuensi serangan epilepsi, menghentikan serangan migrain, serta kejang yang bersifat parsial dan mioklonik. Selama penggunaan obat ini, penurunan kejang diamati, sistem saraf dan jiwa dipulihkan.

Psikoterapis

Pendapat orang biasa

Saya menderita epilepsi untuk waktu yang lama, sekitar 10 tahun, pada awalnya, itu praktis tidak mengganggu saya, tetapi seiring waktu serangan mulai menjadi lebih sering, dan mereka dapat terjadi pada saat-saat yang paling tidak tepat.

Setelah diperiksa oleh ahli saraf, saya diberi resep. Tetapi segera setelah saya mulai menggunakan obat ini, saya merasa sangat buruk, saya memiliki begitu banyak efek samping, saya sendiri tidak ingat.

Saya kembali memutuskan untuk pergi ke dokter untuk psikoterapis, hanya setelah pemeriksaan lengkap saya diberi resep Topomax. Awalnya saya minum 25 mg. Saat ini, dia digantikan oleh Topalepsin untuk saya. Saya meminumnya 20 mg di pagi hari dan 20 mg di malam hari. Aku lupa tentang serangan itu.

Svetlana, 28 tahun

Anak laki-laki berusia 12 tahun dan dia sudah berusia 6 tahun dengan serangan epilepsi. Awalnya, mereka mengganggunya 2-3 kali sebulan. Setelah pemeriksaan lengkap, kami diberi resep Topomax. Dia telah menggunakan obat ini selama 4 tahun, selama periode ini obat ini tidak selalu ada di apotek, jadi kami menggantinya dengan Topalepsin, Topsaver, Epimax. Semua obat memiliki efek yang sama. Serangan putranya hampir tidak mengganggunya, itu terjadi 1-2 kali setahun, tetapi tidak lebih.

Marina, 33 tahun

pertanyaan harga

Harga paket Topomax dengan 60 kapsul dan dosis 25 mg adalah dari 1.735 rubel. Pengemasan Topomax dengan 60 kapsul dan dosis 50 mg berharga mulai 2.500 rubel.

Biaya Toreal dari 150 rubel, Topalepsin dari 200 rubel, Maxitopir dari 350 rubel.

Analog dari Topamax pada efeknya pada tubuh:

• Gabagamma;
• Neurontin;
• Pagluferal;
• Epiramat-Teva.

Dilarang selama kehamilan

Dilarang saat menyusui

Memiliki batasan untuk anak-anak

Memiliki batasan untuk senior

Memiliki keterbatasan untuk masalah hati

Memiliki keterbatasan untuk masalah ginjal

Topamax adalah obat antiepilepsi yang digunakan dalam neurologi di banyak negara Eropa dan sekitarnya. Obat ini telah mendapatkan banyak ulasan positif baik dari dokter sendiri maupun pasien. Topamax diambil secara eksklusif atas rekomendasi seorang spesialis, tetapi bahkan dalam kasus ini, penting untuk mempelajari secara rinci instruksi penggunaannya.

Informasi umum tentang obat

Topamax adalah antikonvulsan yang digunakan untuk epilepsi. Nama non-proprietary internasional - Topiramate (topiramate). Obat ini digunakan dalam neurologi.

Bentuk pelepasan, komposisi dan biaya obat

Obat ini dibagikan dalam bentuk kapsul oral. Mengandung bahan aktif topiramate dalam dosis 25 atau 50 mg untuk 1 pc. Harga Topamax (perkiraan) mungkin sebagai berikut:

Perlu dicatat bahwa biaya obat impor (Belgia) ini relatif rendah. Tetapi jika perlu, dokter selalu dapat merekomendasikan analog yang lebih murah dari obat yang bersangkutan.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Obat ini memiliki efek antikonvulsan berdasarkan pemblokiran saluran natrium dan menekan munculnya kembali potensi aksi, dipicu oleh depolarisasi membran neuron yang berkepanjangan.

Topiramate meningkatkan fungsi GABA dalam kaitannya dengan beberapa reseptor (khususnya, GABAA), dan juga memodifikasi kerja reseptor GABAA itu sendiri. Efektivitas bahan aktif obat tergantung pada dosisnya.

Juga, topiramate mengurangi aksi isoenzim tertentu dari karbonat anhidrase. Tetapi sifat ini jauh lebih lemah daripada obat lain yang serupa, acetazolamide, sehingga Topiramate jarang menjadi obat pilihan untuk epilepsi.

Penyerapan topiramate terjadi di saluran pencernaan. Biasanya diekskresikan oleh ginjal, tetapi dalam konsentrasi yang berbeda. Laju ekskresi obat secara langsung dipengaruhi oleh kerja sistem perkemihan pasien.

Indikasi dan kontra indikasi

Ada beberapa indikasi untuk penggunaan Topamax. Obat ini diresepkan untuk pasien dengan epilepsi dan migrain:

1. Dewasa dan anak-anak dari 2 tahun dengan berbagai bentuk serangan epilepsi sebagai bagian dari terapi kompleks atau monoterapi.
2. Untuk pasien dewasa untuk pencegahan perkembangan serangan migrain.

Catatan. Efektivitas Topamax untuk menghilangkan serangan migrain akut belum diteliti.

Topamax memiliki daftar kontraindikasi absolut. Obat ini tidak diresepkan untuk pasien:

• di bawah 2 tahun;
• dengan hipersensitivitas terhadap topiramate atau komponen tambahan.

Anda tidak boleh minum kapsul dan wanita usia reproduksi yang tidak menggunakan kontrasepsi yang efektif.

Obat ini tidak diresepkan untuk wanita selama kehamilan. Topiramate masuk ke dalam ASI, jadi kapsul juga tidak diminum selama menyusui. Jika kebutuhan seperti itu muncul, menyusui harus dihentikan selama seluruh periode perawatan.

Obat ini diresepkan untuk anak di atas 2 tahun, tetapi hanya untuk pengobatan kejang epilepsi parsial atau umum (sebagai monoterapi atau sebagai bagian dari pengobatan kompleks). Untuk tujuan terapeutik atau profilaksis untuk migrain, obat untuk anak-anak dikontraindikasikan secara ketat.

Panduan Aplikasi Rinci

Perawatan obat harus dimulai dengan dosis efektif terendah. Itu harus ditingkatkan secara bertahap sampai efek terapeutik yang diharapkan tercapai.

Catatan. Tidak perlu pemantauan rutin kandungan topiramate dalam darah untuk mengoptimalkan proses pengobatan. Tetapi sebelum memulai terapi, tes laboratorium harus ditentukan tanpa gagal.

Fitur dosis obat untuk orang dewasa

Dosis obat dititrasi tergantung pada respon terapeutik tubuh pasien terhadap pengobatan. Hal ini diperlukan untuk memulai dengan 25 mg obat. Itu harus diambil sekali sehari sebelum tidur. Dosis Topamax seperti itu akan relevan selama 1-2 minggu, setelah itu digandakan atau empat kali lipat. Dalam hal ini, dosis harian dibagi menjadi 2 dosis - pagi dan sore.

Jika pasien tidak mentolerir rejimen dosis Topamax seperti itu, maka jumlah kapsul yang diminum harus ditingkatkan dengan interval lebih dari 1-2 minggu. Atau tingkatkan dosisnya bukan 50, tetapi 25 mg. Untuk monoterapi, pasien dewasa diresepkan dosis awal 100-200 mg / hari. Minum obat dibagi menjadi 2 pendekatan - pagi dan sore. Dosis maksimum obat yang diperbolehkan adalah 500 mg.

Catatan. Pada beberapa pasien yang menderita epilepsi refrakter, respons terapeutik yang tinggi dicatat ketika minum obat dalam dosis harian 1000 mg.

Dosis Topamax di atas cocok untuk semua - orang dewasa dan pasien lanjut usia - dengan fungsi ginjal dan hati yang normal.

Fitur titrasi dosis untuk anak-anak dari usia 6 hingga 16 tahun

Pengobatan epilepsi pada anak di atas 6 tahun harus dimulai dengan dosis 0,5-1 mg/kg berat badan. Kapsul diminum sekali sehari, sebaiknya sebelum tidur. Regimen dosis ini harus diikuti selama 7 atau 14 hari. Setelah itu, dosisnya digandakan, atau ditingkatkan empat kali lipat, dan dibagi menjadi 2 dosis harian. Jumlah obat yang diminum ditingkatkan sampai efek pengobatan yang diharapkan tercapai.

Sebagai monoterapi, Topamax diresepkan untuk pasien anak dari usia 6 tahun dengan dosis awal 100 mg. Ini sama dengan sekitar 2 mg/kg berat badan. Fitur dosis obat seperti itu digunakan untuk anak-anak berusia 6-16 tahun.

Perawatan anak usia 2-5 tahun

Dianjurkan untuk memulai terapi dengan 1 kapsul 25 mg topiramate. Anda dapat memulai proses pengobatan dengan dosis yang lebih rendah (misalnya, 1-3 mg per kg berat badan anak). Karena kemungkinan perbedaan dosis titrasi untuk setiap anak, Topamax tidak dapat digunakan untuk pengobatan sendiri.

Topamax dimaksudkan untuk mencegah serangan migrain, bukan untuk mengobatinya pada fase akut. Untuk tujuan ini, obat ini diresepkan secara eksklusif untuk pasien dewasa.

Dosis yang diterima secara umum dalam hal ini adalah 100 mg Topamax, dibagi menjadi 2 aplikasi dalam waktu 24 jam. Fitur terapi:

Beberapa pasien berhasil mencapai respons klinis dari penggunaan 50 mg / 24 jam, pada yang lain - 200 mg / 24 jam. Dengan demikian, setiap situasi bersifat individual dan memerlukan pendekatan yang tepat.

Kemungkinan efek samping dan tanda-tanda overdosis

Biasanya terapi Topamax ditoleransi dengan baik oleh pasien. Jika efek samping terjadi, maka mereka melanjutkan terutama dalam tingkat ringan atau sedang. Tetapi overdosis obat harus dihindari. Jika dosis harian obat yang diresepkan oleh dokter telah terlampaui, Anda harus segera mencari bantuan medis. Bahkan dengan tidak adanya penyakit yang terkait dengan fakta ini.

Gejala efek samping

Ada beberapa kemungkinan reaksi samping yang terkait dengan asupannya yang dijelaskan dalam instruksi resmi untuk Topamax. Namun, di bawah ini hanya penyakit yang terjadi dalam banyak kasus, yaitu sangat sering. Ini termasuk:

Perubahan parameter klinis tes darah sering diamati. Secara khusus, pasien yang memakai Topamax mengalami anemia. Lebih jarang, kasus leukopenia, trombositopenia, eosinofilia dicatat. Perkembangan limfadenopati mungkin terjadi.

Efek samping tersebut mungkin tidak membahayakan tubuh pasien, karena sering hilang dengan sendirinya. Jika mereka bertahan atau intensitasnya meningkat, dalam hal ini bahkan mungkin perlu untuk sepenuhnya membatalkan obat atau menggantinya dengan analog.

Overdosis

Kasus overdosis dengan Topamax diketahui. Pada saat yang sama, gejala berikut muncul pada pasien:

Penting! Overdosis Topamax jangka panjang dan parah dapat memicu perkembangan asidosis metabolik yang parah.

Keunikan pengobatan dosis, karena tidak adanya penawar topiramax, terdiri dari melakukan langkah-langkah berikut:

1. Membersihkan perut dengan enema atau muntah.
2. Penerimaan adsorben (khususnya, karbon aktif).
3. Minum banyak cairan.
4. Jika perlu, lakukan terapi simtomatik (pereda nyeri).

Salah satu teknik yang paling efektif untuk membantu menghilangkan gejala overdosis Topamax adalah prosedur hemodialisis.

Instruksi khusus dan interaksi obat

Topamax harus ditarik secara bertahap seiring dengan peningkatan dosisnya. Jika perlu tiba-tiba berhenti minum kapsul, Anda harus hati-hati memantau kondisi pasien. Penghentian terapi secara tiba-tiba dengan obat apa pun berdasarkan topiramate dapat memicu perkembangan kejang epilepsi lainnya.

Pasien yang menderita penyakit ginjal dan hati memerlukan perhatian khusus saat merawat Topamax. Juga, obat ini diresepkan dengan hati-hati untuk orang dengan alkoholisme kronis.

Sepanjang seluruh kursus terapi, Anda perlu memantau dengan cermat keadaan mental dan psikologis pasien. Pada beberapa pasien, munculnya depresi dan pikiran untuk bunuh diri dicatat. Jika penyimpangan seperti itu muncul, psikoterapi harus segera dimulai.

Pemantauan sistem kemih penting ketika mengobati Topamax pada pasien dengan nefro- atau urolitiasis yang didiagnosis. Peningkatan kontrol membutuhkan kondisi pasien yang rentan terhadap penyakit serupa (adanya urolitiasis dalam riwayat pribadi atau keluarga).

Penting! Topamax mengandung sukrosa dalam komposisinya. Pasien yang menderita intoleransi terhadap zat ini tidak disarankan untuk minum obat ini. Jika pengangkatannya karena indikasi vital, kondisi pasien harus dipantau dengan cermat oleh dokter!

• fenitoin;
• karbamazepin;
• digoksin;
• alkohol;
• obat yang menghambat kerja sistem saraf pusat;
• Hypericum perforatum;
• asam valproat;
• persiapan litium;
• risperidon;
• hidroklorotiazid;
• obat yang mempromosikan perkembangan nefrolitiasis.

Kombinasikan Topamax dengan Metformin, Pioglitazone dan Glyburide dengan hati-hati. Saat menggunakan obat ini, profil diabetes pasien harus dipantau dengan cermat.

Analogi

Hari ini di apotek Anda dapat menemukan analog Topamax berikut (berdasarkan bahan aktif):

Semua obat generik Topamax di atas memiliki komposisi yang hampir sepenuhnya identik. Tetapi komponen tambahan obat mungkin berbeda, oleh karena itu, penggantian Topamax dengan analog harus dilakukan dengan sangat hati-hati, dengan mempertimbangkan kemungkinan hipersensitivitas tubuh pasien terhadap komponen tambahan tertentu.