Petunjuk penggunaan Domperidone atau cerucal. Metoklopramid atau domperidone, mana yang lebih baik? Nama dagang agen prokinetik. Untuk penyakit apa saja yang diresepkan? Kapan harus mengambil

Doperidone(lat. domperidonum, Bahasa inggris domperidon) - obat untuk pengobatan gangguan fungsional usus, prokinetik, antiemetik.

Senyawa kimia: 5-kloro-1--4-piperidinil]-1,3-dihidro-2H-benzimidazol-2-OH. Rumus empiris C 22 H 24 Cl N 5 O 2.

Domperidone adalah nama non-kepemilikan internasional (INN) untuk obat tersebut. Menurut indeks farmakologi, itu termasuk dalam kelompok “Stimulan motilitas gastrointestinal, termasuk obat muntah.” Menurut ATC, itu termasuk dalam kelompok “Stimulan motilitas gastrointestinal” dan memiliki kode A03FA03.


Domperidone memblokir reseptor dopamin D2 dan, dengan demikian, menghilangkan penghambatan dopamin pada aktivitas motorik sistem pencernaan. Meningkatkan durasi gerak peristaltik antrum dan duodenum lambung, mencegah pengosongan lambung yang lambat, dan meningkatkan tonus sfingter esofagus bagian bawah.

Efek antiemetik domperidone disebabkan oleh kombinasi tindakan gastrokinetik dan blokade kemoreseptor pada zona pemicu pusat muntah. Domperidone mencegah berkembangnya atau mengurangi keparahan muntah dan mual.

Mekanisme kerja prokinetik domperidone (Maev I.V. et al.)

Domperidone meningkatkan kadar prolaktin dalam darah.

Setelah pemberian oral, domperidone cepat diserap dari saluran pencernaan. Makanan atau keasaman jus lambung yang rendah memperlambat dan mengurangi penyerapan. Konsentrasi maksimum domperidone dalam darah dicapai setelah 0,5-1 jam. Ditemukan dalam jumlah kecil dalam ASI. Ini mengalami metabolisme intensif di dinding usus dan hati (melalui hidroksilasi dan N-dealkilasi) dengan pembentukan asam hidroksidomperidon dan 2,3-dihydro-2-oxo-1-H-benzimidazole-1-propionic, masing-masing. Waktu paruh setelah dosis tunggal adalah 7 jam dan meningkat pada gagal ginjal kronis. 31% diekskresikan oleh ginjal, dimana 1% diekskresikan tidak berubah dan 66% diekskresikan oleh usus (10% tidak berubah). Domperidone dapat terakumulasi pada pasien dengan penyakit hati.

Domperidone termasuk dalam gastrokinetika generasi kedua dan, tidak seperti metoklopramid (nama dagang Cerukal , Raglan dll), tidak menembus sawar darah otak (BBB) ​​​​dan tidak menyebabkan gangguan ekstrapiramidal ciri-ciri metoklopramid: kejang otot wajah, trismus, penonjolan lidah secara ritmis, jenis bicara bulbar, kejang otot ekstraokular, tortikolis spastik, opisthotonus, hipertonisitas otot, dll. Selain itu, tidak seperti metoklopramid, domperidone tidak menyebabkan parkinsonisme: hiperkinesis, kekakuan otot. Saat menggunakan domperidone, efek samping metoklopramid seperti kantuk, kelelahan, kelelahan, kelemahan, sakit kepala, peningkatan kecemasan, kebingungan, dan tinitus lebih jarang terjadi dan tidak terlalu terasa.

Selain itu, meskipun efeknya terhadap motilitas gastrointestinal lebih rendah dibandingkan agen prokinetik cisapride yang lebih efektif, domperidone tidak memiliki efek samping yang serius (aritmia ventrikel, serangan jantung, dan bahkan kematian mendadak akibat sindrom interval Q-T yang panjang). Itu sebabnya Domperidone adalah agen prokinetik yang lebih disukai dibandingkan metoklopramid dan cisapride .

Jika terjadi overdosis Dengan domperidone, gangguan ekstrapiramidal dan efek sedatif di atas mungkin terjadi. Dalam hal ini, penggunaan karbon aktif, antikolinergik atau antihistamin diindikasikan.

Indikasi untuk digunakan. Mual dan muntah, termasuk dengan adanya infeksi, dengan toksemia, terapi radiasi, gangguan pola makan, selama pemeriksaan endoskopi dan radiopak pada saluran pencernaan, cegukan, pasca operasi atau atonia lambung dan usus lainnya. Rasa kembung, rasa penuh pada epigastrium, nyeri pada rongga perut bagian atas, sendawa, perut kembung, nyeri ulu hati, refluks isi lambung ke rongga mulut.

Di Departemen Penyakit Anak No. 2 Universitas Kedokteran Negeri Rusia, di Rumah Sakit Klinis Anak Rusia dan Institut Penelitian Pediatri dan Bedah Anak Moskow, penelitian dilakukan di mana ditemukan bahwa penggunaan domperidone (sebagai lawan dari mebeverine ) menyebabkan peningkatan koefisien ritme kontraksi bagian saluran pencernaan yang dipelajari menggunakan elektrogastroenterografi dibandingkan dengan nilai basal.

Pada saat yang sama, terdapat penelitian yang menunjukkan bahwa peresepan dompidon sebagai obat prokinetik dalam pengobatan kompleks GERD pada pasien diabetes melitus kurang efektif dalam beberapa parameter, seperti intensitas pengurangan gejala esofagus (mulas). , regurgitasi, disfagia, odynophagia), dalam normalisasi pH-metri dan elektrogastroenterografi perifer dibandingkan dengan itopride (Fedorchenko Yu.L.).

Publikasi medis profesional yang membahas efek domperidone pada saluran pencernaan

• Alekseeva E.V., Fominykh V.P., Tropinskaya N.S., Popova T.S. Penggunaan obat prokinetik domperidone pada pasien pada periode awal pasca operasi // Bedah. - Nomor 3. – hal.62–69. – 2010.


• Ponomareva A.P., Rachkova N.S., Belmer S.V., Khavkin A.I. Elektrogastroenteromiografi perifer dalam gastroenterologi pediatrik / M.: 2007, 48 hal.


• Rebrov V.G., Loginov A.F., Kalinin A.V. Perubahan aktivitas listrik lambung dan usus di bawah pengaruh motilium / Jurnal Gastroenterologi, Hepatologi, Koloproktologi Rusia. -1997. - No.4. - Dengan. 42–45.


• Starostin B.D., Starostin G.A. Efektivitas klinis dan ekonomi motilac pada penyakit refluks gastroesofagus // Berita Universitas. Wilayah Kaukasus Utara. Ilmu pengetahuan Alam. Masalah khusus. - 2005. - hal. 51–52.


• Arkhipov V.V., Serebrova S.Yu. Keamanan penggunaan prokinetik dalam praktik terapis menggunakan contoh domperidone (Motilac) // Jurnal Medis Rusia. - 2007. - Jilid 15. – No.16. – hal. 1218.


• Maev I.V., Dicheva D.T., Andreev D.N. Kemungkinan penggunaan Domperidone dalam terapi kompleks GERD // Dewan Medis. 2012. Nomor 12. hal.56–60.


• Fedorchenko Yu.L. Karakteristik komparatif prokinetik dalam pengobatan penyakit refluks gastroesofageal pada pasien diabetes // Gastroenterologi eksperimental dan klinis. 2013. No. 5. hlm. 42–58.


• Ceramah Profesor Serhat Bor, Turki, “Diagnosis dan pengobatan GERD: apa yang baru?” (video).

Di situs web dalam katalog literatur terdapat bagian “Prokinetik”, berisi artikel yang membahas tentang penggunaan prokinetika dalam pengobatan penyakit pada saluran pencernaan.

Kontraindikasi. Hipersensitivitas terhadap domperidone, perdarahan lambung atau usus, perforasi lambung atau usus, obstruksi usus mekanis, hiperprolaktinemia, prolaktinoma, kehamilan. Untuk anak di bawah 5 tahun dan berat badan kurang dari 20 kg, tidak dianjurkan mengonsumsi tablet domperidone. Sebagian domperidone masuk ke dalam ASI, sehingga tidak dianjurkan selama menyusui (Kementerian Kesehatan Rusia* mengusulkan untuk mengubah petunjuk untuk tablet salut selaput, 10 mg, khususnya, daftar kontraindikasi penggunaan telah ditambahkan: gagal hati sedang dan berat, kehamilan, menyusui, anak di bawah 12 tahun usia atau berat badan hingga 35 kg, penggunaan simultan obat yang meningkatkan interval QT dan penghambat isoenzimCYP34A) .

Bentuk sediaan: Sediaan yang mengandung domperidone tersedia dalam bentuk suspensi oral, tablet, tablet hisap, dan tablet salut selaput.

Efek samping. Sistem pencernaan: kejang otot polos saluran cerna, mulut kering, stomatitis, rasa haus, mulas, perubahan nafsu makan, sembelit atau diare. Sistem saraf dan organ indera: gangguan ekstrapiramidal jika terjadi overdosis, sakit kepala, asthenia, lekas marah, gugup, mengantuk, kram kaki, lesu, konjungtivitis. Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, urtikaria, bengkak. Sistem saluran kencing: perubahan frekuensi buang air kecil, rasa terbakar, kesulitan dan nyeri saat buang air kecil. Lainnya: peningkatan kadar prolaktin dalam plasma darah, galaktorea, ginekomastia, ketidakteraturan menstruasi, mastalgia, jantung berdebar. ( Surat* daftar efek sampinguntuk tablet salut selaput, 10 mg, ditambah: sangat jarang - urtikaria, syok anafilaksis, syok angioedema, kejang, peningkatan rangsangan dan lekas marah, kantuk, sakit kepala, perubahan tes fungsi hati; frekuensi tidak diketahui - takikardia ventrikel tipe "pirouette", kematian koroner mendadak.)

Interaksi. Antasida dan obat antisekresi mengurangi bioavailabilitas. Antikolinergik melemahkan efek domperidone. Obat antijamur golongan azol, antibiotik golongan makrolida, inhibitor protease HIV dapat menghambat metabolisme domperidone dan meningkatkan kadarnya dalam plasma, sehingga penggunaan kombinasinya dengan domperidone memerlukan kehati-hatian. Penggunaan bersamaan dengan inhibitor monoamine oksidase juga memerlukan kehati-hatian. Domperidone tidak mempengaruhi kadar digoksin dan parasetamol dalam darah.

Nama dagang obat dengan bahan aktif domperidone: Damelium, Domet, Domperidone, Domperidone Hexal, Domstal, Motilak, Motilium, Motinorm, Motonium, Passazhiks.

Ukraina: Domrid, Domrid SR.

Domperidone tidak disetujui FDA di AS. * Surat dari Direktur Departemen Peraturan Negara Obat Kementerian Kesehatan Federasi Rusia A.G. Tsyndymeev No. 20-3/162 tanggal 03/05/2015
**Surat dari Direktur Departemen Peraturan Negara Obat Kementerian Kesehatan Federasi Rusia A.G. Tsyndymeev No. 20-3/100 tanggal 31 Januari 2017

Domperidone memiliki kontraindikasi, efek samping dan fitur aplikasi, konsultasi dengan spesialis diperlukan.

Banyak penyakit pada sistem pencernaan yang disertai dengan penurunan motilitas saluran cerna. Untuk mengaktifkan peristaltik, obat prokinetik diresepkan. Daftar obat-obatan tersebut mencakup obat-obatan yang meningkatkan tonus otot polos dengan berbagai cara.

Bagaimana cara kerja prokinetik?

Prokinetika mempercepat perjalanan makanan melalui saluran pencernaan, menghilangkan gejala tidak menyenangkan yang terkait dengan stagnasinya - mual, muntah, bersendawa, dan lain-lain.

Fungsi motorik diaktifkan oleh serabut saraf kolinergik. Reseptor serotonin dan opioid terletak di membran sel otot polos lambung dan usus. Saat terkena neurotransmitter serotonin, otot polos berkontraksi. Di bawah pengaruh enkephalin dan endorfin, peristaltik terhambat. Aktivator motilitas gastrointestinal meningkatkan fungsi motorik dalam berbagai cara. Obat asetilkolin mempengaruhi serabut saraf kolinergik, sementara obat lain memblokir atau mengaktifkan reseptor yang bertanggung jawab atas kontraksi dan relaksasi serabut otot polos.

Meningkatkan tonus otot polos, prokinetika:

• mempercepat perjalanan makanan melalui kerongkongan;
• mencegah relaksasi tubuh lambung;
• meningkatkan aktivitas antrum lambung dan usus kecil bagian atas;
• mencegah refluks duodenogastrik;
• menormalkan motilitas kandung empedu;
• memperlancar keluarnya empedu;
• menghilangkan sembelit yang disebabkan oleh hipokinesia usus.

Prokinetik tidak hanya merangsang gerak peristaltik. Mereka mencegah:

• cegukan;
• aerofagia;
• refluks (kembalinya chyme ke saluran cerna bagian atas);
• regurgitasi.

Banyak obat yang digunakan untuk mengobati penyakit pada saluran pencernaan dan sistem empedu meningkatkan motilitas, namun tidak semuanya direkomendasikan sebagai prokinetik.

Obat apa yang mempunyai efek prokinetik?

Penggerak fungsi motorik meliputi obat-obatan dari berbagai golongan. Memperkuat tonus otot polos saluran cerna:

• obat pencahar;
• antiemetik;
• obat koleretik;
• prostaglandin;
• beberapa antibiotik (eritromisin, oleandomisin).

Antibiotik tidak digunakan sebagai prokinetik. Mereka memiliki banyak efek samping dan penyebab...

Paling sering diresepkan:

• metoklopramid (cerucal; raglan);
• domperidone (Motilium, Motilak);
• cisapride (peristil, koordinataks);
• mosapride (mozax, mosid).

Metoklopramid adalah agen prokinetik generasi pertama. Ini memiliki banyak efek samping, meskipun memiliki efek antiemetik yang nyata, namun lebih baik menggunakan obat yang lebih modern. Agen prokinetik generasi ke-4 efektif. Mereka memiliki efek samping yang lebih sedikit dan kontraindikasi yang lebih sedikit. Ini termasuk:

• mosapride;
• tegaserod;
• loxiglumide;
• itopride

Masing-masing obat ini mempunyai efek tersendiri terhadap motilitas gastrointestinal. Karena itu, sebelum digunakan, sebaiknya konsultasikan ke dokter. Dokter spesialis akan meresepkan obat yang diperlukan, tergantung pada penyakit dan karakteristik penggunaan obat.

Fitur penggunaan prokinetika

Domperidone akan membantu meringankan rasa berat di perut yang terjadi setelah makan.

Ada banyak obat dengan efek prokinetik. Tergantung pada penyakit yang mendasarinya, penyebab hipokinesia dan atonia saluran pencernaan ditentukan:

1. Metoklopramid dan domperidone terutama mempengaruhi fungsi motorik esofagus, lambung dan duodenum. Untuk menghilangkan dispepsia, lebih baik menggunakan motilium bentuk lingual. Obat ini mulai bekerja 15 menit setelah digunakan dan memiliki efek samping yang jauh lebih sedikit. Metoklopramid diresepkan untuk muntah hebat, tetapi tidak disarankan untuk meminumnya dalam waktu lama.
2. Cisapride meningkatkan kontraksi lambung dan usus. Ini mengurangi sensitivitas baroreseptor ampula rektal, memfasilitasi tindakan buang air besar. Minum obatnya 15 menit sebelum makan. Kardiotoksik.
3. Mosapride meningkatkan gerak peristaltik lambung dan duodenum, dan hampir tidak berpengaruh pada saluran pencernaan bagian bawah. Obat ini efektif menghilangkan muntah dan sakit maag pada pasien.
4. Tegaserod (fraktal) diresepkan untuk meningkatkan peristaltik usus besar. Ini mengaktifkan produksi sekresi usus. Ini dikontraindikasikan pada patologi ginjal, hati,.
5. loxiglumide. Memperkuat gerak peristaltik, mempercepat fungsi evakuasi lambung dan usus besar.
6. Itopride (ganatone, ziride, primer). Obat ini mempengaruhi peristaltik saluran pencernaan bagian atas, menghilangkan gejala.

Pilihan yang paling optimal tergantung pada tujuan pengobatan dan penyebab gejalanya. Jika penyakit ini disertai kejang otot polos, maka penggerak motorik dikontraindikasikan. Dosis obat dan lama penggunaan tergantung pada tingkat keparahan penyakit, kondisi pasien dan ditentukan oleh dokter.

Kesimpulan

Prokinetika menurut klasifikasi internasional tidak diklasifikasikan sebagai kelompok tersendiri. Ada obat yang mengaktifkan motilitas gastrointestinal. Mereka termasuk dalam berbagai jenis obat yang mempengaruhi tonus otot polos. Obat ini direkomendasikan sebagai monoterapi untuk penyakit refluks esofagogastroduodenal. Lebih sering mereka diresepkan sebagai komponen terapi kompleks untuk patologi lain pada sistem pencernaan, ketika pengobatan memerlukan peningkatan peristaltik. Obat mana yang lebih efektif akan ditentukan oleh ahli gastroenterologi setelah menentukan penyebab hipokinesia pada saluran cerna.

Dalam literatur gastroenterologi dalam negeri, tidak ada daftar prokinetika yang diterima secara umum. Ahli gastroenterologi yang berbeda mendefinisikan kisaran obat prokinetik secara berbeda. Banyak dari prokinetik juga dapat dimasukkan ke dalam kelompok lain (antiemetik, antidiare, dan bahkan antibiotik). Dalam rencana analisis “teoretis” (ilmiah) kelompok prokinetika, penting bahwa hanya sebagian kecil prokinetika yang ada di dunia yang hadir di pasar Rusia. Namun, untuk pengobatan praktis hal ini tidak menjadi masalah. Prokinetik yang tidak terdaftar di Rusia saat ini dilarang (misalnya, oleh FDA di AS) atau tidak memiliki keunggulan dibandingkan yang disetujui. Untuk pasien Rusia, hanya dua jenis prokinetik yang menarik: dengan zat aktif domperidon(motilium, motilak, dll) dan dengan bahan aktif itopride ().

Agen prokinetik yang sebelumnya umum (cerucal, raglan, dll.) dianggap ketinggalan jaman karena banyaknya efek samping. Untuk alasan yang sama, bromopride (bimaral), yang sifat farmasinya mirip dengan metoklopramid, belum dijual di Federasi Rusia selama beberapa tahun (dilarang di AS). Cisapride (Coordinax, dll.), yang sebelumnya dianggap menjanjikan, dilarang pada tahun 2000 di Amerika Serikat dan Federasi Rusia.

Nama dagang agen prokinetik

• Domperidone (kode ATC A03FA03): Damelium, Domet, Domperidone, Domperidone Hexal, Domstal, Motilak, Motilium, Motinorm, Motonium, Passazhix

• obat dengan bahan aktif itopride hidroklorida: (primer di pasar farmasi Ukraina)

• obat dengan bahan aktif (kode ATC A03FA01): apo-metoclop, metamol, metoclopramide, metoclopramide 0,01 g, metoclopramide-acri, metoclopramide-promed, metoclopramide hydrochloride, metoclopramide tablet 0,01 g, perinorm, raglan, ceruglan, cerucal

• obat dengan bahan aktif cisapride (kode ATC A03FA02) : coordinax, peristil, prepulsid, cisap

• obat dengan bahan aktif bromopride (kode ATC A03FA04) : bimaral

• obat dengan bahan aktif bethanechol yang dijual di USA: Duvoid dan Urecholine

Prokinetik - antagonis reseptor dopamin

Antagonis reseptor dopamin memblokir reseptor D2 -dopamin dan, dengan demikian, memiliki fungsi motorik lambung yang merangsang dan efek antiemetik.

Antagonis reseptor D2-dopamin meliputi: metoclopramide, bromopride, domperidone, dimethpramide. Itopride juga merupakan antagonis reseptor D2-dopamin, tetapi juga merupakan penghambat acelinecholine dan, oleh karena itu, sering tidak dianggap dalam kelompok antagonis reseptor dopamin.

Prokinetika cerucal dan raglan (zat aktif metoklopramid) yang dikenal luas, bimaral (bromopride) yang kurang terkenal termasuk dalam prokinetika generasi pertama.
Domperidone adalah agen prokinetik generasi kedua dan, tidak seperti metoklopramid (dan bromopride), tidak menembus sawar darah otak dan tidak menyebabkan gangguan ekstrapiramidal yang merupakan ciri khas metoklopramid: kejang otot wajah, trismus, penonjolan ritmis lidah, bulbar jenis bicara, kejang otot ekstraokular, tortikolis spastik, opisthotonus, hipertonisitas otot, dll. Selain itu, tidak seperti metoklopramid, domperidone tidak menyebabkan parkinsonisme: hiperkinesis, kekakuan otot. Saat menggunakan domperidone, efek samping metoklopramid seperti kantuk, kelelahan, kelelahan, kelemahan, sakit kepala, peningkatan kecemasan, kebingungan, dan tinitus lebih jarang terjadi dan tidak terlalu terasa. Itu sebabnya Domperidone adalah agen prokinetik yang lebih baik daripada metoklopramid .

Prokinetik - antagonis reseptor dopamin digunakan dalam pengobatan GERD, tukak lambung dan duodenum, dispepsia fungsional, akalasia esofagus, gastroparesis diabetik, paresis usus pasca operasi, diskinesia bilier, dan perut kembung.

Prokinetik dari golongan ini juga digunakan untuk mual dan muntah akibat gangguan pola makan, penyakit menular, toksikosis dini kehamilan, penyakit ginjal dan hati, infark miokard, cedera otak traumatis, anestesi, terapi radiasi, sebagai profilaksis muntah sebelum endoskopi dan X -studi kontras sinar. Antagonis reseptor dopamin tidak berpengaruh pada muntah karena alasan vestibular.

Menurut indeks farmakologis, antagonis reseptor dopamin prokinetik termasuk dalam kelompok “Stimulan motilitas gastrointestinal, termasuk obat muntah.” Untuk ATC - untuk mengelompokkan A03FA “Stimulan motilitas gastrointestinal”.

Agonis asetilkolin — stimulan motilitas usus

Obat-obatan dalam kelompok ini seringkali hanya sebagian diklasifikasikan sebagai prokinetik, meskipun semuanya memiliki sifat prokinetik. Di Rusia, obat paling terkenal dari kelompok ini adalah coordinax. Namun, zat aktifnya, cisapride, sebagai kolinomimetik, dapat menyebabkan perkembangan sindrom interval QT panjang dan, sebagai akibatnya, gangguan irama jantung yang mengancam jiwa. Oleh karena itu, meskipun memiliki sifat prokinetik terbaik di antara obat-obatan dalam kelompoknya, cisapride saat ini tidak direkomendasikan untuk digunakan dan izin yang ada untuk penggunaannya telah dicabut.

Kelompok ini juga mencakup: M-cholinomimetic aceclidine yang dikembangkan di dalam negeri (disetujui untuk digunakan di Uni Soviet), inhibitor kolinesterase reversibel (physiostigmine, distigmine bromide, galantamine, neostigmine monosulfate, pyridostigmine bromide), serta ceruletide dan tegaserod.

Prokinetik - agonis reseptor motilin

Hormon motilin diproduksi di lambung dan duodenum, meningkatkan tekanan sfingter esofagus bagian bawah dan meningkatkan amplitudo gerak peristaltik di antrum lambung, merangsang pengosongannya. Eritromisin (serta makrolida lainnya: azitromisin, klaritromisin, atilmotin, yang terakhir tidak disetujui untuk dijual di AS atau Rusia), berinteraksi dengan reseptor motilin, meniru aksi pengatur fisiologis kompleks motorik migrasi gastroduodenal. Eritromisin dapat menyebabkan kontraksi peristaltik yang kuat, mirip dengan kompleks motorik migrasi, mempercepat pengosongan lambung dari makanan cair dan padat, eritromisin meningkatkan laju pengosongan lambung pada sejumlah kondisi patologis, khususnya gastroparesis pada penderita diabetes dan pasien dengan skleroderma sistemik progresif , mengurangi waktu transit usus isi di usus besar proksimal. Namun, obat ini praktis tidak berpengaruh pada motilitas esofagus dan oleh karena itu, tidak digunakan dalam pengobatan GERD (Maev I.V. et al.). Namun, eritromisin, bila dikonsumsi selama satu bulan atau lebih, menggandakan risiko kematian terkait gangguan konduksi jantung dan oleh karena itu, tidak dianggap sebagai agen prokinetik yang menjanjikan.

Tabel di bawah ini merangkum karakteristik prokinetika utama

Zat aktif	Merek dagang	Mekanisme aksi	Tindakan prokinetik	Efek antiemetik	Perpanjangan interval QT	Efek ekstrapiramidal	Catatan
	tserukal, raglan, dll.	D 2 - antagonis, 5-HT 4 -agonis	menyatakan	menyatakan	tidak menyebabkan	sering	produk usang (tidak dilarang)
bromopride	bimaral	D 2 - antagonis, 5-HT 4 -agonis	menyatakan	menyatakan	tidak menyebabkan	sering	tidak diperbolehkan di Federasi Rusia dan Amerika Serikat
domperidon	motilium, motilak, dll.	D 2 -antagonis	menyatakan	sedang	tidak menyebabkan	jarang	agen prokinetik yang paling umum digunakan
itopride		D 2 -antagonis, penghambat asetilkolin	menyatakan	sedang	tidak menyebabkan	jarang	agen prokinetik baru yang menjanjikan
cisapride	koordinatx, dll.	5-HT 4 -agonis	menyatakan	sedang	penyebab	jarang	dilarang* di AS dan Rusia
tegaserod	fraktal, zelnorm	agonis parsial 5-HT 4	digunakan untuk mengobati sindrom iritasi usus besar dengan sembelit				dilarang di AS (tidak dijual di Rusia)

*) Kata “dilarang” berarti bahwa badan pengawas pada awalnya menyetujui penggunaan obat tersebut, dan kemudian, selama jangka waktu persetujuan, mengeluarkan perintah untuk menarik obat tersebut dari peredaran.

Prokinetika adalah sekelompok obat yang mengatur motilitas saluran pencernaan. Obat-obatan dengan efek prokinetik meningkatkan pergerakan isi usus melalui saluran pencernaan, meningkatkan fungsi sfingter antara lambung dan kerongkongan, dan mencegah refluks makanan dari lambung ke kerongkongan.

Di Rusia, pasar farmasi diwakili oleh tiga prokinetik yang disetujui untuk digunakan: Metoclopramide, Domperidone, Itopride. Obat lain dilarang atau sedang dalam pengembangan.

Ada beberapa kelompok farmakologis prokinetik.

Penghambat reseptor D2 dopaminergik

Mereka adalah kelompok prokinetik yang paling banyak dipelajari dan digunakan secara luas. Obat golongan ini, dengan memblokir reseptor dopamin D2, mengatur aktivitas motorik saluran pencernaan dengan meningkatkan tonus sel otot polos di usus dan lambung. Mereka memiliki efek antiemetik dan anticegukan.

Agonis reseptor serotonin 5-HT4

Obat-obatan dari kelompok ini, yang bekerja pada reseptor serotonin H4 di lapisan submukosa saluran pencernaan, merangsang pelepasan asetilkolin. Asetilkolin meningkatkan aktivitas motorik lambung dan usus. Penelitian telah mengungkapkan kemampuan obat ini untuk mengurangi ketidaknyamanan perut dan menormalkan tinja pada sindrom iritasi usus besar. Pada tahap ini, uji coba aktif obat dari kelompok ini sedang dilakukan sebagai arah pengobatan yang menjanjikan.

Antagonis reseptor serotonin H3

Penelitian kelompok farmasi ini dimulai setelah ditemukannya sifat Metoclopramide untuk menghambat fungsi reseptor serotonin H3 dan berkembangnya teori bahwa sebagian dari sifat prokinetiknya berhubungan secara khusus dengan serotonin dan reseptornya. Sintesis obat yang selektif hanya bekerja pada reseptor H3 dimulai.

• (Latran, Zofran). Obat ini mempercepat pergerakan makanan dari lambung ke duodenum dan menormalkan nada. Digunakan dalam pengobatan mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi pada pasien kanker atau anestesi. Obat ini belum digunakan secara luas dalam pengobatan penyakit refluks gastroesofageal dan sindrom iritasi usus besar.
• Tropindole (Tropisetron, Navobane). Obat pertama dari kelompok ini, yang mampu menormalkan fungsi sfingter esofagus bagian bawah dalam waktu lama, mencegah refluks isi lambung. Memiliki efek antiemetik yang nyata. Digunakan pada pasien kanker setelah kemoterapi.

Prokinetika generasi baru dengan aksi ganda

• Itopride (Ganaton, Itomed). Obat ini secara bersamaan mempengaruhi reseptor dopamin D2 dan reseptor antikolinesterase, yang memperluas cakupan penerapannya. Ini memiliki efek positif pada nada sfingter esofagus bagian bawah, mencegah refluks isi lambung ke kerongkongan. Pada saat yang sama, merangsang gerak peristaltik seluruh bagian usus, meningkatkan pergerakan usus selama sembelit. Memiliki efek antiemetik sedang. Tidak mempengaruhi aktivitas sekresi lambung. Tidak mempengaruhi struktur sistem saraf pusat. Dalam pengobatan penyakit gastroesophageal reflux terbukti lebih baik dibandingkan Domperidone. Keunggulan Itopride antara lain tidak adanya interaksi dengan obat lain.

Pilihan agen prokinetik didasarkan pada efektivitas klinis dalam pengobatan berbagai bagian saluran pencernaan, keamanan dan kontraindikasi.

Dari semua obat yang terdaftar, hanya 2 obat yang memenuhi kondisi efektivitas/keamanan - Itopride dan Domperidone. Dalam pengobatan gangguan aktivitas motorik pada saluran pencernaan bagian atas (kerongkongan, lambung), obat pilihan adalah Itopride.

Indikasi untuk digunakan

Kontraindikasi

• pendarahan gastrointestinal;
• perforasi lambung;
• kehamilan;
• obstruksi mekanis pada saluran pencernaan;
• prolaktinoma (untuk Domperidone).

Prokinetika alami

• Iberogast. Sediaan herbal berdasarkan ekstrak 9 tumbuhan. Mekanisme kerjanya dikaitkan dengan efek individu masing-masing tanaman pada saluran pencernaan. Titik utama penerapannya adalah perut. Memperkuat perjalanan makanan dari lambung, menormalkan motilitas. Mengurangi produksi asam klorida dan meningkatkan produksi lendir di lambung.

Ini berbeda dari “prokinetik kimia” dalam efektivitasnya dikombinasikan dengan profil keamanan yang tinggi. Digunakan dalam pengobatan dispepsia fungsional.