Banyak zat sintetis dari berbagai kelas senyawa kimia memiliki aktivitas antibakteri. Nilai praktis terbesar di antara mereka adalah:
- Sulfonamida.
- turunan kuinolon.
- turunan nitrofuran.
- Turunan dari 8-hidroksikuinolin.
- turunan quinoxaline.
- Oksazolidinon.
Obat sulfanilamide termasuk sekelompok senyawa dengan rumus struktur umum:
Struktur umum sulfonamida Asam para-aminobenzoat
Sulfanilamida dapat dianggap sebagai turunan dari amida asam sulfanilat.
Aktivitas kemoterapi obat sulfa pertama kali ditemukan pada tahun 1935 oleh seorang dokter dan peneliti Jerman G. Domagk, yang menerbitkan data tentang keberhasilan penggunaan prontosil (merah
streptosida) disintesis sebagai pewarna. Segera ditetapkan bahwa "prinsip aktif" streptosida merah adalah sulfonamida (streptosida) yang terbentuk selama metabolisme.
Selanjutnya, berdasarkan molekul sulfonamida, sejumlah besar turunannya disintesis, beberapa di antaranya banyak digunakan dalam pengobatan. Sintesis berbagai modifikasi sulfonamida dilakukan untuk menciptakan obat yang lebih efektif, kerja lama, dan kurang toksik.
Dalam beberapa tahun terakhir, penggunaan sulfonamid dalam praktik klinis telah menurun, karena aktivitas mereka secara signifikan lebih rendah daripada antibiotik modern dan memiliki toksisitas yang relatif tinggi. Selain itu, karena penggunaan sulfonamida jangka panjang, seringkali tidak terkontrol dan tidak dapat dibenarkan, sebagian besar mikroorganisme telah mengembangkan resistensi terhadapnya.
Sulfonamida memiliki efek bakteriostatik pada mikroorganisme. Mekanisme aksi bakteriostatik sulfonamida adalah bahwa zat ini, yang memiliki kesamaan struktural dengan asam para-aminobenzoat (PABA), bersaing dengannya dalam sintesis asam folat, yang merupakan faktor pertumbuhan mikroorganisme.
Sulfonamida secara kompetitif menghambat sintetase dihidropteroat dan juga mencegah penggabungan asam para-aminobenzoat ke dalam asam dihidrofolat. Pelanggaran sintesis asam dihidrofolat mengurangi pembentukan asam tetrahidrofolat darinya, yang diperlukan untuk sintesis basa purin dan pirimidin (Gbr. 37.1). Akibatnya, sintesis asam nukleat ditekan, yang mengarah pada penghambatan pertumbuhan dan reproduksi mikroorganisme.
Sulfonamida tidak mengganggu sintesis asam dihidrofolat dalam sel makroorganisme, karena yang terakhir tidak mensintesis, tetapi menggunakan asam dihidrofolat yang sudah jadi.
Di lingkungan di mana ada banyak PABA (nanah, pembusukan jaringan), sulfonamida tidak efektif. Untuk alasan yang sama, mereka bertindak lemah dengan adanya prokain (novocaine) dan benzokain (anestesin), yang terhidrolisis untuk membentuk PABA.
Penggunaan sulfonamida dalam jangka panjang menyebabkan munculnya resistensi dari mikroorganisme.
Awalnya, sulfonamida aktif melawan berbagai bakteri gram positif dan gram negatif, tetapi sekarang
Asam para-aminobenzoat ^ Sintetase dihidropteroat - * - "| lt; Sulfonamida D dan asam hidrofolat Dihidrofolat reduktase +> | lt; - Trimetoprim Asam tetrahidrofolat
Sintesis purin dan timidin
Sintesis DNA dan RNA
Pertumbuhan dan reproduksi mikroorganisme Gambar. 37.1. Mekanisme kerja sulfonamida dan trimetoprim.
banyak strain stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, gonokokus, meningokokus telah menjadi resisten. Sulfonamida mempertahankan aktivitas mereka terhadap nocardia, toksoplasma, klamidia, plasmodia malaria dan actinomycetes.
Indikasi utama pemberian sulfonamid adalah: nokardiosis, toksoplasmosis, malaria tropis yang resisten terhadap klorokuin. Dalam beberapa kasus, sulfonamid digunakan untuk infeksi kokus, disentri basiler, infeksi yang disebabkan oleh E. coli.
Sulfonamida praktis tidak berbeda satu sama lain dalam hal spektrum aktivitas. Perbedaan utama antara sulfonamida terletak pada sifat farmakokinetiknya.
- Sulfonamida untuk tindakan resorptif (diserap dengan baik dari saluran pencernaan)
- Kerja pendek (t1 / 2lt; 10 jam)
- Durasi rata-rata aksi (t1 / 210-24 jam)
- Kerja panjang (tJ / 2 24-48 jam)
- Aksi ekstra panjang (t] / 2gt; 48 jam)
- Sulfonamida yang bekerja di lumen usus (kurang diserap dari saluran pencernaan)
- Sulfonamida untuk penggunaan topikal
- Persiapan gabungan sulfonamida dan asam salisilat
- Sediaan kombinasi sulfonamida dengan trimetoprim
Persiapan untuk tindakan resorptif diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Konsentrasi tertinggi dalam darah dibuat oleh obat-obatan dengan durasi aksi pendek dan menengah. Obat jangka panjang dan kerja sangat panjang mengikat protein plasma darah ke tingkat yang lebih besar. Mereka didistribusikan ke seluruh jaringan, melewati BBB, plasenta, dan menumpuk di rongga serosa tubuh. Jalur utama untuk konversi sulfonamida dalam tubuh adalah asetilasi, yang terjadi di hati. Derajat asetilasi tidak sama untuk obat yang berbeda. Metabolit asetat secara farmakologis tidak aktif. Kelarutan metabolit asetat secara signifikan lebih buruk daripada sulfonamida induk, terutama pada pH urin asam, yang dapat menyebabkan pembentukan kristal dalam urin (kristaluria). Sulfonamida dan metabolitnya diekskresikan terutama oleh ginjal.
Sulfanilamide adalah salah satu obat antimikroba pertama dengan struktur sulfanilamide. Saat ini, obat tersebut praktis tidak digunakan karena efisiensinya yang rendah dan toksisitasnya yang tinggi.
Sulfathiazole, sulfaetidol, sulfadimidine dan sulfacarbamide digunakan 4-6 kali sehari. Urosulfan digunakan untuk mengobati
infeksi saluran kemih, karena obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal dan menciptakan konsentrasi tinggi dalam urin. Sulfamethoxazole adalah bagian dari persiapan gabungan "Co-trimoxazole". S u l f a - monomethoxin dan sulfadimethoxin diresepkan 1-2 kali sehari.
Sulfamethoxypyrazine digunakan setiap hari untuk proses infeksi akut atau berkembang pesat, setiap 7-10 hari sekali - untuk infeksi kronis jangka panjang.
Sulfonamida untuk tindakan resorptif memiliki banyak efek samping. Saat menggunakannya, pelanggaran sistem darah (anemia, leukopenia, trombositopenia), hepatotoksisitas, reaksi alergi (ruam kulit, demam, agranulositosis), gangguan dispepsia mungkin terjadi. Pada nilai pH asam urin - kristaluria. Untuk mencegah timbulnya kristaluria, sulfonamida harus diminum dengan air mineral alkali atau larutan soda.
Sulfonamida, yang bekerja di lumen usus, praktis tidak diserap di saluran pencernaan dan membuat konsentrasi tinggi di lumen usus, oleh karena itu digunakan dalam pengobatan infeksi usus (disentri basiler, enterokolitis), serta untuk pencegahan usus. infeksi pada periode pasca operasi. Namun, saat ini, banyak strain patogen infeksi usus telah menjadi resisten terhadap sulfonamid. Untuk meningkatkan efektivitas pengobatan, bersamaan dengan sulfonamid yang bekerja di lumen usus, disarankan untuk meresepkan obat yang diserap dengan baik (Etazol, Sulfadimezin, dll.), Karena agen penyebab infeksi usus terlokalisasi tidak hanya di lumen, tetapi juga pada dinding usus. Saat mengambil obat dari kelompok ini, vitamin B harus diresepkan, karena sulfonamid menghambat pertumbuhan Escherichia coli, yang terlibat dalam sintesis vitamin B.
Phthalylsulfathiazole memiliki efek antimikroba setelah pembelahan asam ftalat dan pelepasan gugus amino. Prinsip aktif phthalylsulfathiazole a adalah norsulfazole.
Phthalylsulfathiazole diresepkan 4-6 kali sehari. Obat ini beracun rendah. Praktis tidak menimbulkan efek samping.
Sulfaguanidine memiliki aksi yang mirip dengan phthalylsulfathiazole.
Sulfacetamide adalah sulfonamida untuk penggunaan topikal, yang digunakan dalam praktik mata dalam bentuk larutan (10-20-30%) dan salep (10-20-30%) untuk konjungtivitis, blepharitis, ulkus kornea purulen dan penyakit mata gonore. Obat ini biasanya ditoleransi dengan baik. Terkadang, terutama saat menggunakan larutan yang lebih pekat, efek iritasi diamati; dalam kasus ini, solusi konsentrasi yang lebih rendah ditentukan.
Silver sulfadiazine dan silver sulfathiazole dibedakan dengan adanya atom perak dalam molekul, yang meningkatkan efek antibakterinya. Obat dioleskan dalam bentuk salep untuk luka bakar dan infeksi luka
tion, borok trofik, luka baring. Saat menggunakan obat-obatan, reaksi alergi pada kulit dapat berkembang.
Obat kombinasi yang menggabungkan fragmen sulfonamida dan asam salisilat dalam strukturnya termasuk salazosulfapiridine, salazopyridazine, salazodimethoxine. Di usus besar, di bawah pengaruh mikroflora, senyawa ini dihidrolisis menjadi asam 5-aminosalisilat dan komponen sulfanilamide. Semua obat ini memiliki efek antibakteri dan antiinflamasi. Mereka digunakan dalam kolitis ulserativa dan penyakit Crohn, serta sebagai agen dasar dalam pengobatan rheumatoid arthritis. 
Salazosulfapyridine (sulfasalazine) adalah senyawa azo dari sulfapyridine dengan asam salisilat. Obat ini diberikan secara oral. Saat minum obat, reaksi alergi, gejala dispepsia, rasa terbakar di rektum, leukopenia dapat terjadi.
Salazopyridazine dan salazodimethoxin memiliki sifat yang serupa. 
Trimetoprim adalah turunan pirimidin yang memiliki efek bakteriostatik. Obat menghambat reduksi asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat karena penghambatan dihidrofolat reduktase.
Afinitas trimetoprim untuk dihidrofolat reduktase bakteri adalah 50.000 kali lebih tinggi daripada dihidrofolat reduktase sel mamalia.
Kombinasi trimetoprim dengan sulfonamid ditandai dengan efek bakterisida dan spektrum aksi antibakteri yang luas, termasuk mikroflora yang resisten terhadap banyak antibiotik dan sulfonamid umum.
Obat yang paling terkenal dari kelompok ini adalah Co-trimox-azol, yang merupakan kombinasi dari 5 bagian sulfametoksazol (sulfanilamida dengan durasi kerja sedang) dan 1 bagian trimetoprim. Pemilihan sulfametoksazol sebagai komponen kotrimoksazol disebabkan oleh fakta bahwa sulfametoksazol memiliki kecepatan eliminasi yang sama dengan trimetoprim.
Kotrimoksasol diserap dengan baik dari saluran pencernaan, menembus ke banyak organ dan jaringan, menciptakan konsentrasi tinggi dalam sekresi bronkial, empedu, urin, dan kelenjar prostat. Menembus BBB, terutama dengan peradangan meninges. Ini diekskresikan terutama dalam urin.
Obat ini digunakan untuk infeksi saluran pernapasan dan saluran kemih, infeksi bedah dan luka, brucellosis.
Saat menggunakan obat, terjadi efek samping yang merupakan karakteristik sulfonamida resorptif. Kotrimoksasol dikontraindikasikan pada gangguan hati, ginjal, dan hematopoiesis yang parah. Obat tidak boleh diberikan selama kehamilan.
Obat serupa adalah: lidaprim (sulfametrol + trimethoprim), sulfatone (sulfamonomethoxin + trimethoprim), poteseptil (sulfadimezin + trimethoprim).
DERIVATIF KUINOLON
Turunan kuinolon diwakili oleh senyawa non-fluorinated dan fluorinated. Aktivitas antibakteri tertinggi dimiliki oleh senyawa yang mengandung cincin piperazin tidak tersubstitusi atau tersubstitusi pada posisi 7 dari inti kuinolon, dan atom fluor pada posisi 6. Senyawa ini disebut fluoroquinolones.
Rumus struktur umum fluoroquinolones
Klasifikasi turunan kuinolon
- Kuinolon non-fluorinasi
- Fluoroquinolones (obat generasi pertama)
- Fluoroquinolones (obat generasi baru II)
Nenek moyang kelompok kuinolon non-fluorinasi adalah asam nalidiksat. Obat ini hanya aktif melawan beberapa mikroorganisme gram negatif - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Salmonella. Pseudomonas aeruginosa resisten terhadap asam nalidiksat. Resistensi mikroorganisme terhadap obat terjadi dengan cepat.
Obat ini diserap dengan baik di saluran pencernaan, terutama saat perut kosong. Konsentrasi obat yang tinggi hanya dibuat dalam urin (sekitar 80% obat diekskresikan dalam urin tidak berubah). t] / 2 1-1,5 jam.
Asam nalidiksat digunakan untuk infeksi saluran kemih (sistitis, pielitis, pielonefritis). Obat ini juga diresepkan untuk pencegahan infeksi selama operasi ginjal dan kandung kemih.
Saat menggunakan obat, gangguan dispepsia, eksitasi sistem saraf pusat, disfungsi hati, reaksi alergi mungkin terjadi.
Asam nalidiksat dikontraindikasikan pada gagal ginjal.
Asam oksolinat dan asam pipemidat memiliki aksi farmakologis yang mirip dengan asam nalidiksat.
Fluoroquinolones berbagi sifat umum berikut:
- Obat-obatan dari kelompok ini menghambat enzim vital sel mikroba - DNA girase (topoisomerase tipe II), yang memberikan superspiralisasi dan penutupan kovalen molekul DNA. Blokade DNA girase menyebabkan uncoupling untai DNA dan, karenanya, kematian sel (efek bakterisida). Selektivitas aksi antimikroba fluoroquinolones disebabkan oleh tidak adanya topoisomerase tipe II dalam sel-sel makroorganisme.
- Fluoroquinolones dicirikan oleh spektrum aksi antibakteri yang luas. Mereka aktif melawan kokus gram positif dan gram negatif, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Obat-obatan tertentu (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) bekerja pada mycobacterium tuberculosis. Spirochetes, listeria dan kebanyakan anaerob tidak sensitif terhadap fluoroquinolones.
- Fluoroquinolones bekerja pada mikroorganisme yang terlokalisasi di luar dan di dalam sel.
- Obat-obatan dalam kelompok ini ditandai dengan efek pasca-antibiotik yang nyata.
- Resistensi mikroflora terhadap fluorokuinolon berkembang relatif lambat.
- Fluoroquinolones membuat konsentrasi tinggi dalam darah dan jaringan ketika diminum, dan bioavailabilitas tidak tergantung pada asupan makanan.
- Fluoroquinolones menembus dengan baik ke berbagai organ dan jaringan: paru-paru, ginjal, tulang, prostat, dll.
Saat menggunakan fluoroquinolones, reaksi alergi, gejala dispepsia, dan insomnia mungkin terjadi. Obat-obatan dalam kelompok ini menghambat perkembangan jaringan tulang rawan, sehingga dikontraindikasikan pada ibu hamil dan menyusui; pada anak-anak hanya dapat digunakan untuk alasan kesehatan. Dalam kasus yang jarang terjadi, fluoroquinolones dapat menyebabkan tendinitis (radang tendon), yang dapat pecah dengan olahraga.
Fluoroquinolones baru (generasi II) menunjukkan aktivitas yang lebih tinggi terhadap bakteri gram positif, terutama pneumokokus: aktivitas levofloxacin dan sparfloxacin melebihi aktivitas ciprofloxacin dan ofloxacin sebanyak 2-4 kali, dan aktivitas moksifloksasin sebanyak 4 kali atau lebih. Adalah penting bahwa aktivitas fluoroquinolones baru tidak berbeda dalam kaitannya dengan strain pneumokokus yang rentan penisilin dan resisten penisilin.
Fluorokuinolon baru memiliki aktivitas yang lebih nyata terhadap stafilokokus, dan beberapa obat mempertahankan aktivitas moderat terhadap stafilokokus yang resisten methicillin.
Jika obat generasi pertama memiliki aktivitas moderat terhadap klamidia dan mikoplasma, maka obat generasi ke-2 tinggi, sebanding dengan aktivitas makrolida dan doksisiklin.
Beberapa fluoroquinolones baru (moxifloxacin dan lain-lain) memiliki aktivitas yang baik terhadap anaerob, termasuk Clostridium spp. dan Bacteroides spp., yang memungkinkan mereka digunakan untuk infeksi campuran dalam monoterapi.
Aplikasi utama dari fluoroquinolones baru adalah infeksi saluran pernapasan yang didapat dari komunitas. Efektivitas obat ini juga telah ditunjukkan untuk infeksi kulit dan jaringan lunak, infeksi urogenital.
Yang terbaik dipelajari dari fluoroquinolones baru adalah levofloxacin, yang merupakan isomer levorotatory ofloxacin. Karena levofloxacin ada dalam dua bentuk sediaan - parenteral dan oral, dimungkinkan
penggunaannya untuk infeksi berat di rumah sakit. Ketersediaan hayati obat mendekati 100%. Kemanjuran klinis levofloxacin dengan dosis tunggal 250-500 mg / hari merupakan keuntungan penting dari obat tersebut, namun, dalam proses infeksi umum yang parah, levofloxacin diresepkan dua kali sehari.
Pembentukan resistensi terhadap levofloxacin dimungkinkan, tetapi resistensi terhadapnya berkembang perlahan dan tidak bersilangan dengan antibiotik lain.
Levofloxacin terbukti menjadi fluoroquinolone paling aman dengan tingkat hepatotoksisitas yang rendah. Ini adalah yang paling aman, bersama dengan ofloksasin dan moksifloksasin, dalam hal efeknya pada sistem saraf pusat. Efek samping pada sistem kardiovaskular jauh lebih jarang dibandingkan dengan penggunaan fluoroquinolones lainnya. Peningkatan dosis levofloxacin menjadi 1000 mg / hari tidak menyebabkan peningkatan efek samping, dan kemungkinannya tidak tergantung pada usia pasien.
Secara umum, tingkat efek samping yang terkait dengan penggunaan levofloxacin adalah yang terendah di antara fluoroquinolones, dan toleransinya dianggap sangat baik.
DERIVATIF NITROFURANE
Turunan nitrofuran dengan aktivitas antimikroba dicirikan oleh adanya gugus nitro pada posisi C5 dan berbagai substituen pada posisi C2 nukleus furan:
Rumus struktur umum nitrofuran
nitrofuran
Nitrofurazone (Furacilin), nitrofurantoin (Furadonin), furazolidone, furazidin (Furagin).
Sifat umum turunan nitrofuran meliputi:
- kemampuan untuk mengganggu struktur DNA. Tergantung pada konsentrasinya, nitrofuran memiliki efek bakterisida atau bakteriostatik;
- berbagai tindakan antimikroba, yang meliputi bakteri (kokus gram positif dan basil gram negatif), virus, protozoa (lamblia, Trichomonas). Turunan nitrofuran mampu bekerja pada strain mikroorganisme yang resisten terhadap antibiotik tertentu. Nitrofuran tidak bekerja pada bakteri anaerob dan Pseudomonas aeruginosa. Resistensi terhadap nitrofuran jarang terjadi;
- frekuensi tinggi dari reaksi merugikan yang terjadi saat mengambil obat.
(untuk penggunaan luar) untuk pengobatan dan pencegahan proses pyoinflamasi.
Nitrofurantoin menciptakan konsentrasi tinggi dalam urin, oleh karena itu digunakan untuk infeksi saluran kemih.
Furazolidone diserap dengan buruk di saluran pencernaan dan menciptakan konsentrasi tinggi di lumen usus. Furazolidone digunakan untuk infeksi usus etiologi bakteri dan protozoa.
Furazidine digunakan secara internal untuk infeksi saluran kemih dan topikal untuk mencuci dan douching dalam praktek bedah.
Turunan nitrofuran dapat menyebabkan gangguan dispepsia, sehingga nitrofuran harus dikonsumsi bersama atau setelah makan. Obat-obatan dari kelompok ini ditandai dengan efek hepatotoksik, hematotoksik, dan neurotoksik. Dengan penggunaan jangka panjang, turunan nitrofuran dapat menyebabkan reaksi paru (edema paru, bronkospasme, pneumonitis).
Turunan nitrofuran dikontraindikasikan pada gagal ginjal dan hati berat, kehamilan.
DERIVATIF 8-OKSIKUINOLIN
Agen antimikroba dari kelompok ini termasuk 5-nitro-8-hydroxyquinoline-nitroxoline (5-NOK). Nitroxoline memiliki efek bakteriostatik dengan menghambat sintesis DNA bakteri secara selektif. Obat ini memiliki spektrum aksi antibakteri yang luas. Ini diserap dengan baik dari saluran pencernaan dan diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, dan oleh karena itu ada konsentrasi obat yang tinggi dalam urin.
nitroksolin
Nitroxoline digunakan untuk mengobati infeksi saluran kemih dan untuk mencegah infeksi setelah operasi ginjal dan saluran kemih. Obat ini biasanya ditoleransi dengan baik. Gejala dispepsia kadang-kadang dicatat. Selama pengobatan dengan obat, urin berubah menjadi kuning kunyit.
DERIVATIF KUINOKSALINE
Beberapa turunan quinoxaline memiliki aktivitas antibakteri yang nyata. Obat-obatan dalam kelompok ini termasuk quinoxidine dan dioxidine. Turunan quinoxaline memiliki efek bakterisida, yang dikaitkan dengan kemampuan untuk mengaktifkan proses peroksidasi, yang menyebabkan gangguan biosintesis DNA dan perubahan struktural yang mendalam dalam sitoplasma sel mikroba. Karena toksisitasnya yang tinggi, turunan quinoxaline hanya digunakan untuk alasan kesehatan untuk pengobatan bentuk parah dari infeksi anaerobik anaerobik atau campuran aerobik-anaerobik yang disebabkan oleh strain yang resistan terhadap banyak obat dengan ketidakefektifan agen antimikroba lainnya. Quinoxidine dan dioxidine hanya diresepkan untuk orang dewasa di rumah sakit. Obat-obatan tersebut sangat beracun; menyebabkan pusing, menggigil, kontraksi otot kejang, dll.
OKSAZOLIDONON
Oksazolidinon adalah kelas baru agen antibakteri sintetik yang sangat aktif melawan mikroorganisme gram positif.
Linezolid adalah obat pertama dari kelas ini, terdaftar di Federasi Rusia dengan nama paten (perdagangan) Zyvox. Ini memiliki sifat-sifat berikut:
- kemampuan untuk menghambat sintesis protein dalam sel bakteri. Tidak seperti antibiotik lain yang bekerja pada sintesis protein, linezolid bekerja pada tahap awal translasi dengan mengikat subunit ribosom 30S dan SOS secara ireversibel, akibatnya pembentukan kompleks 708 dan pembentukan rantai peptida terganggu. Mekanisme aksi yang unik ini mencegah perkembangan resistensi silang dengan antibiotik seperti makrolida, aminoglikosida, lincosamides, tetrasiklin, kloramfenikol;
- jenis tindakannya adalah bakteriostatik. Aktivitas bakterisida telah dicatat untuk Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens dan beberapa strain streptokokus, termasuk Streptococcus pneumoniae dan Streptococcus pyogenes;
- spektrum aksi meliputi mikroorganisme gram positif utama, termasuk stafilokokus resisten methicillin, pneumokokus resisten penisilin dan makrolida, dan enterokokus resisten glikopeptida. Linezolid kurang aktif terhadap bakteri gram negatif;
- sangat terakumulasi di epitel bronkopulmoner. Ini menembus dengan baik ke dalam kulit, jaringan lunak, paru-paru, jantung, usus, hati, ginjal, sistem saraf pusat, cairan sinovial, tulang, kantong empedu. Memiliki bioavailabilitas 100%;
- resistensi berkembang sangat lambat. Perkembangan resistensi terhadap linezolid dikaitkan dengan penggunaan parenteral yang berkepanjangan (4-6 minggu).
Regimen dosis berikut dianjurkan: 600 mg (oral atau intravena) setiap 12 jam Linezolid dapat digunakan dalam rejimen terapi bertahap dengan pemberian parenteral awal, kemudian secara oral (pada hari ke 3-5), yang menentukan keuntungan farmakoekonomi sebagai obat alternatif vankomisin. Dalam pengobatan infeksi kulit dan jaringan lunak, dosisnya adalah 400 mg setiap 12 jam.
Linezolid telah menunjukkan toleransi yang baik untuk pemberian oral dan intravena. Efek samping yang paling sering dilaporkan dari saluran pencernaan (diare, mual, pewarnaan lidah), sakit kepala dan ruam kulit. Biasanya fenomena ini intensitasnya ringan dan berumur pendek. Trombositopenia reversibel dapat terjadi ketika linezolid digunakan selama lebih dari 2 minggu.
Linezolid adalah inhibitor monooamine oksidase, sehingga dapat meningkatkan efek dopamin, epinefrin dan serotonin. Ketika diambil bersama-sama, adalah mungkin untuk meningkatkan respons pressor terhadap obat dopaminergik, vasopresor atau simpatomimetik, yang memerlukan pengurangan dosis. Suspensi oral linezolid mengandung fenilalin dan oleh karena itu harus dihindari pada pasien dengan fenilketonuria.
Interaksi obat antibakteri sintetik dengan obat lain
Akhir meja
|
1 |
2 |
3 |
|
|
npvs |
Peningkatan konsentrasi sulfonamid dalam plasma darah |
|
Levomycetin |
Memperkuat efek hematotoksik kloramfenikol dan sulfonamid |
|
|
Fluorokuinolon |
Antasida, preparat besi |
Penurunan bioavailabilitas fluoroquinolones |
|
NSAID |
Memperkuat efek neurotoksik dari fluoroquinolones |
|
|
Antikoagulan tidak langsung |
Risiko pendarahan meningkat |
|
|
nitrofuran (furazolidon) |
Levomycetin |
Memperkuat efek hematotoksik dari obat yang berinteraksi |
|
Alkohol |
Reaksi seperti disulfiram |
|
|
penghambat MAO |
Krisis hipertensi |
Obat dasar
|
Nama non-kepemilikan internasional |
Dipatenkan (jual beli) judul |
Bentuk masalah |
Informasi untuk pasien |
|
1 |
2 |
3 |
4 |
|
Sulfathiazole (Sulfatiazolum) |
Norsulfazole |
|
Obat diminum saat perut kosong 30-40 menit sebelum makan. Hal ini diperlukan untuk minum persiapan dengan minuman alkali yang melimpah. Selama perawatan, perlu untuk melakukan tes darah dan urin. |
|
Sulfaetidol (Sulfaethidolum) |
Etazol |
Bubuk, tablet 0,25 dan 0,5 g |
|
|
Sulfakarbamid (Sulfakarbamidum) |
Urosulfan |
Bubuk, tablet 0,5 g |
|
|
Sulfadimetoxin (Sulfa-dimethoxinum) |
madribon |
Bubuk, tablet 0,2 dan 0,5 g |
|
|
Sulfametok- sipirazin (Sulfameto- xypirazin) |
Sulfalen |
Bubuk, tablet 0,25 dan 0,5 g |
|
|
Trimethoprim + sulfamethoxazole (Trimetho-primum + Sulfa-methoxazolum) |
Kotrimoksa - 30 liter, Baktrim, Biseptol |
Tablet (dalam 1 tablet 400 mg sulfametoksazol dan 80 mg trimetoprim) |
|
Akhir meja
|
1 |
2 |
3 |
4 |
|
Salazosulfa piridin (Salazosulfapy- ridin) |
Sulfasalazin |
0,5 gram tablet |
Diminum 0,5 g 4 kali sehari 30-40 menit sebelum makan dengan segelas penuh air |
|
Ciprofloxacin (Ciprofloxacinum) |
Tsiprobay, Tsifran, Tsiprolet |
Tablet 0,25, 0,5 dan 0,75 g; Solusi 0,2% untuk infus dalam botol 50 dan 100 ml |
Jika tertelan, minumlah dengan segelas penuh air. Jika satu dosis terlewatkan, minumlah sesegera mungkin; tidak mengambil dosis ganda. Jangan terkena sinar matahari langsung dan sinar ultraviolet |
|
Ofloksasin (Ofloksasinum) |
Tarivid |
0,2 gram tablet |
|
|
Lomefloksasin (Lomefloksasin) |
Maxaquin |
0,4 gram tablet |
|
|
Nitrofurantoin (Nitrofurantoinum) |
Furadonin |
Tablet 0,05 dan 0,1 g |
Diminum setelah makan, minum banyak air (100-200 ml). Jangan mengambil dosis ganda. Minuman beralkohol tidak boleh dikonsumsi selama pengobatan dengan furazolidone |
|
Furazolidon (Furazolidonum) |
|
0,05 gram tablet |
|
|
nitroksolin (Nitroxolinum) |
5-NOC |
0,05 gram tablet |
Diminum 1 jam sebelum makan |
Sulfonamida
Obat-obatan dalam kelompok ini diresepkan untuk intoleransi antibiotik atau resistensi mikroflora terhadapnya. Dalam hal aktivitas, mereka secara signifikan lebih rendah daripada antibiotik dan dalam beberapa tahun terakhir nilainya untuk klinik telah menurun. Sulfonamida memiliki struktur yang mirip dengan asam para-aminobenzoat. Mekanisme kerja obat dikaitkan dengan antagonisme kompetitifnya dengan asam para-amyanobenzoat, yang digunakan oleh mikroorganisme untuk sintesis asam dihidrofolat. Pelanggaran sintesis yang terakhir menyebabkan blokade pembentukan basa purin n pirnmidin dan penekanan reproduksi mikroorganisme (tindakan bakteriostatik).
Sulfonamida aktif terhadap kokus gram positif dan gram negatif, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostrindia, protozoa (malaria plasmodium dan Toxoplasma), hlamndny; patogen antraks, difteri, wabah, serta klebsiella, aktnnomntsets dan beberapa mikroorganisme lainnya.
Tergantung pada penyerapan dari saluran pencernaan dan durasi ekskresi dari tubuh, kelompok sulfonamida berikut dibedakan:
A. Sulfonamida dengan penyerapan yang baik:
tindakan jangka pendek (T1 / 2 - 8 jam); norsulfazole, sulfadimezin, urosulfan, etazol, natrium sulfasil;
durasi aksi sedang (T1 / 2 - 8-20 jam): sulfazin dan obat lain (obat ini tidak banyak digunakan);
kerja lama (T1 / 2 - 24-48 jam): sulfapnridase,
sulfadimethoxine (sulfomethoxazole), sulfamonomethoxin dan obat lain;
aksi super panjang (T1 / 2 - 65 jam); sulfalena.
B. Sulfonamida, kurang diserap dari saluran pencernaan dan perlahan dikeluarkan dari tubuh: sulgin, ftalatazol, phtazin, salazopyridazine dan obat lain. ^^ ^
Durasi kerja sulfonamida tergantung pada terjadinya ikatan labil dengan albumin. Dari darah, sulfonamida berpenetrasi cukup baik ke berbagai jaringan dan cairan tubuh. Sulfapyrndaznn memiliki kemampuan penetrasi tertinggi. Sulfadimethoxine terakumulasi dalam jumlah yang signifikan dalam empedu. Semua sulfonamid menembus dengan baik melalui plasenta. Sulfonamida dimetabolisme (disetilasi) di hati. Pada saat yang sama, aktivitas mereka hilang dan toksisitas meningkat, beberapa di antaranya memiliki penurunan tajam dalam kelarutan dalam suasana netral dan terutama di lingkungan asam, yang dapat berkontribusi pada pengendapan mereka di saluran kemih (kristaluria). Derajat dan laju asetalisasi berbagai sulfonamida tidak sama. Obat-obatan yang sedikit asetat diekskresikan dari tubuh dalam bentuk aktif, dan ini menentukan aktivitas antimikroba yang tinggi di saluran kemih (etazol, urosulfan). Sulfanilamida dapat terkuras di dalam tubuh melalui pembentukan glukuronida yang tidak aktif. Jalur inaktivasi ini terutama merupakan karakteristik dari sulfadimethoxine. Sulfonilamida glukuronida sangat larut dalam air dan tidak mengendap di ginjal. Sul-fanilamida dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal.
Sensitivitas mikroba terhadap sulfonamida berkurang tajam di lingkungan di mana terdapat konsentrasi tinggi asam para-aminobenzoat, misalnya, dalam fokus purulen. Aktivitas obat kerja lama menurun dengan adanya asam folat, metionin, purin, dan basa pnrimidin. Mekanisme kerja kompetitif obat-obatan ini memerlukan penciptaan konsentrasi sulfonamida yang tinggi dalam darah pasien untuk keberhasilan pengobatan infeksi. Untuk melakukan ini, dosis pemuatan pertama harus ditentukan, 2-3 kali lebih tinggi dari dosis terapi rata-rata, dan dosis pemeliharaan harus ditentukan pada interval waktu tertentu (tergantung pada waktu paruh obat).
Efek samping dalam pengobatan dengan sulfonamid umum terjadi pada seluruh kelompok: efek pada darah dan sistem saraf pusat; disbiosis. Mengkonsumsi obat-obatan dapat menyebabkan met-hemoglobinemia dan hiperblirubinemia, terutama pada bayi baru lahir. Oleh karena itu, mereka tidak merekomendasikan meresepkan obat-obatan ini, terutama yang bekerja lama, untuk wanita hamil sesaat sebelum melahirkan dan untuk bayi baru lahir.
Biseptol (sulfaten, co-trnmoxazole) - adalah kombinasi sulfanilamide - sulfamethoxazole dengan obat trimethoprim. Trnmethoprim menghambat aktivitas enzim yang penting untuk sintesis asam folat - dagndrofolagreduktase.Obat kombinasi ini memiliki efek bakterisida. Pada pasien, dapat menyebabkan pelanggaran hematopoiesis (leukopenia, agranulositosis),
Senyawa salazo dari sulfonamid
Salazosulfapirischi (sulfasalazine) - kopling nitrogen sulfatetyrdin (sulfadine) dengan asam salisilat Ada aktivitas tinggi obat ini terhadap diplococcus, streptococcus, gonococcus E. coli. Peran yang menentukan dalam mekanisme aksi dimainkan oleh kemampuan obat untuk menumpuk di jaringan ikat (termasuk usus) dan secara bertahap hancur menjadi asam 5-salisilat (yang diekskresikan dalam tinja) dan eulfyalide, yang memiliki anti- efek inflamasi dan antibakteri di usus. Obat ini digunakan untuk kolitis ulserativa non-spesifik. Ca-lazopyrndaznn dan salshodimethoxine memiliki mekanisme aksi dan indikasi yang serupa.
Turunan 4- dan 8-hidroksikuinolin
Agen dari kelompok ini adalah turunan halo dan nitro dari oxynquinolium.Mereka bertindak terutama pada flora gramatikal, dan juga memiliki efek anti-rotozoa (disentri amuba, lamblia, trnchomonads, balantidia). Menurut sifat farmakokinetiknya, turunan hidroksikuinol dibagi menjadi dua kelompok; diserap dengan buruk (enteroseptol, mexaform, mekease "intestopai) dan diserap dengan baik dari saluran pencernaan (nntroxoln),
Enteroseptol aktif terhadap Escherichia coli, bakteri pembusuk, agen penyebab disentri amuba dan bakteri. Ini praktis tidak diserap dari saluran pencernaan, oleh karena itu, konsentrasinya yang tinggi dibuat di lumen usus, yang juga digunakan dalam praktik bedah untuk sterilisasi usus sebelum operasi pada organ ini Enteroseptol machotokenchen, tetapi ketika diambil, fenomena dispepsia mungkin, lebih sering pada hari ke-2 atau ke-3 masuk Enteroseptol mengandung yodium, oleh karena itu, gejala yodium mungkin terjadi: pilek, batuk, nyeri sendi, ruam kulit, obat protnvopokachsh! dengan gnpertiroidisme, Enteroseptol termasuk dalam kombinasi prefag kompleks; dermozolon, mexaform, mexat
Karena efek samping (gangguan diasneptik, neuritis, mielopati, kerusakan saraf optik), turunan oxychonic telah digunakan lebih jarang.
Nntroxoln (5-NOC). obat yang dianggap paling tidak beracun dibandingkan dengan oxinquinolines lainnya.Ini memiliki spektrum aksi yang luas terhadap gram positif (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) dan gram negatif (P. vulg ^ adalah , Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) agen infeksi, serta jamur (C. albicans). Nntroxoline diserap dengan baik. Obat menembus dengan baik ke dalam jaringan prostat. Hampir seluruh jumlah obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, yang, dengan mempertimbangkan spektrum aksi (yashroksoln bekerja pada semua agen penyebab infeksi saluran urogenital), memungkinkan untuk menggunakannya secara eksklusif sebagai uroseptik
kuinolon
Kuinolon adalah kelompok besar ^ rtshphobiavr ^ p "enarates, dikombinasikan dengan mekanisme aksi tunggal: penghambatan enzim sel bakteri - DNA girase. Sinkronisasi 1 3
obat dari kelas kuinolon adalah asam nalidiksat (negro), digunakan sejak 1962. Obat ini, karena kekhasan farmakokinetik (diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk aktif) dan spektrum aksi antimikroba, diindikasikan untuk pengobatan saluran kemih infeksi saluran dan beberapa infeksi usus (enterokolitis bakteri, disentri)
Obat antibakteri dari kelompok fluoroquinol
Sediaan yang termasuk dalam kelompok ini diperoleh dengan memasukkan atom fluor ke posisi ke-6 dari molekul kuinolon.
Obat pertama dari kelompok fluoroquinolones diusulkan untuk praktik klinis pada tahun 1978 -1980. Pengembangan intensif kelompok fluorochnolon disebabkan oleh spektrum aksi yang luas, aktivitas antimikroba yang tinggi, aksi bakterisida, sifat farmakokinetik yang optimal, toleransi yang baik dengan penggunaan jangka panjang.
Fluorochnolon adalah obat dengan spektrum antimikroba yang luas, mencakup mikroorganisme aerob dan anaerob gram positif dan gram positif.
Fluoroquinolones sangat aktif melawan sebagian besar bakteri gram negatif (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).
Mikroorganisme sensitif termasuk Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (termasuk galur yang resisten terhadap yeticillin), beberapa galur Clostridiuni (C. perfringens). Strain Psedomonas, termasuk P. aerugmosa dan Streptococcus spp. (termasuk S. pneumonias) ada strain yang rentan dan cukup rentan
Sebagai aturan, Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, streptokokus anaerob cukup sensitif.
Jamur, virus, treponema, dan sebagian besar protozoa resisten terhadap fluoro-kuinolon.
Aktivitas fluoroquinolones terhadap mikroba grand-positif kurang menonjol dibandingkan dengan gram negatif Streptococci kurang sensitif terhadap fluoroquinolones dibandingkan staphylococci.
Di antara fluorochnolon, ciprofloxacin menunjukkan aktivitas in vitro tertinggi terhadap mikroorganisme gram negatif, dan terhadap mikroorganisme gram positif - ciprofloxacin dan ofloxacin.
Mekanisme kerja fluoroquinolones dikaitkan dengan efek pada DNA girase. Enzim ini terlibat dalam proses replikasi, rekombinasi genetik dan perbaikan DNA. Gnosis DNA menyebabkan superalnsasi negatif, mengubah DNA menjadi struktur melingkar tertutup secara kovalen, dan juga menyebabkan pengikatan reversibel dari putaran DNA. Pengikatan fluoroquinolones ke DNA gnase menyebabkan kematian bakteri.
Farmakokinetik, Fgorquinolones cepat diserap di saluran pencernaan, mencapai konsentrasi darah maksimum setelah 1-3 jam. Asupan makanan agak memperlambat absorpsi obat, tanpa mempengaruhi volume absorpsi. Untuk fluorochnolon, ketersediaan oral yang tinggi adalah karakteristik, yang untuk sebagian besar obat mencapai 80-100% (pengecualian adalah norfloxac, bioavailabilitas yang setelah pemberian oral adalah 35-45%). Durasi sirkulasi fluoroquinolones dalam tubuh manusia (untuk sebagian besar obat, indikator T1 / 2 adalah 5-10 jam) memungkinkan mereka untuk diresepkan 2 kali sehari. Fluoroquinolones mengikat protein serum tingkat rendah (dalam banyak kasus, kurang dari 30%). Sediaan memiliki volume distribusi yang besar (90 liter atau lebih), yang menunjukkan penetrasi yang baik ke berbagai jaringan, di mana konsentrasi dibuat, dalam banyak kasus mendekati atau melebihi mereka. Fluoroquinolones menembus dengan baik ke dalam selaput lendir saluran pencernaan, saluran kemih dan pernapasan, paru-paru, ginjal, cairan sinovial, di mana konsentrasi lebih dari 150% dalam kaitannya dengan serum; tingkat penetrasi fluoroquinolones ke dalam dahak, kulit, otot, rahim, cairan inflamasi dan air liur adalah 50-150%, dan ke dalam cairan serebrospinal, lemak dan jaringan mata kurang dari 50%. Difusi yang baik dari fluorochnolon dalam jaringan adalah karena lipofilisitas yang tinggi, dan ikatan protein yang rendah,
Fluoroquinolones dimetabolisme dalam tubuh, sementara biotransformasi lebih rentan terhadap pefloxacin (50-85%), paling sedikit - ofloxacin dan lomefloxanin (kurang dari 10%); sisa obat menempati posisi menengah dalam hal tingkat metabolisme. Jumlah metabolit yang terbentuk berkisar antara 1 sampai 6, sejumlah metabolit (osso-, desmetnl-v formnl-) memiliki beberapa aktivitas antibakteri.
Penghapusan fluoroquinolones dalam tubuh dilakukan oleh ginjal dan ekstrarenal (bnotransformasi di hati, ekskresi dengan empedu, ekskresi dengan tinja, dll.). Dengan ekskresi fluoroquinolones (ofloxatsian dan lomefloxacin) oleh ginjal, konsentrasi dibuat dalam urin yang cukup untuk menekan mikroflora sensitif terhadap NNM untuk waktu yang lama,
Aplikasi klinis. Fluorochnolon banyak digunakan pada pasien dengan infeksi saluran kemih.
Fluoroquinolones efektif untuk infeksi menular seksual, terutama gonore. Pada gonore akut tanpa komplikasi dengan lokalisasi yang berbeda (termasuk faring dan rektum), kemanjuran fluorochnolon adalah 97. 100% bahkan dengan sekali pakai. Efek yang kurang menonjol dari fluorochnolon diamati dengan infeksi urogeiital yang disebabkan oleh klamndiyam (penghapusan patogen adalah 45-100%) dan mnco-plasma (33-100%). Pada sifilis, dreparshes dari kelompok ini tidak digunakan,
Hasil yang baik dengan penggunaan fluoroquinolones diamati pada infeksi usus (salmonellosis, disentri, berbagai bentuk diare bakteri).
Dalam kasus penyakit pernapasan, fluoroquinolones penting dalam pengobatan infeksi saluran pernapasan bawah (pneumonia, bronkitis, penyakit bronkodilator) yang disebabkan oleh mikroflora gram negatif, termasuk P. awuginosa.
Penggunaan fluoroquinolones sebagai obat lini pertama untuk infeksi saluran pernapasan atas tidak praktis.
Fluoroquinolones adalah obat yang efektif untuk pengobatan bentuk parah dari proses inflamasi purulen pada kulit, jaringan lunak, radang sendi purulen, osteomielitis kronis yang disebabkan oleh bakteri aerobik gramatikal (termasuk P, aemgi-poaa) n S. ash-esh.
Mengingat penetrasi fluorochnolon yang baik ke dalam jaringan ginekologi (rahim, vagina, saluran tuba, ovarium, mereka berhasil digunakan dalam pengobatan penyakit radang akut pada organ panggul,
Fluorochnolon (parenteral atau oral) efektif pada proses septik disertai bakteremia yang disebabkan oleh gramtrizagel dan mikroorganisme aerob gram positif.
Fluorochnolon (ciprofloxash, ofloxatsyan, nefgokszshsh) berhasil digunakan dalam pengobatan meningitis bakteri sekunder.
Reaksi yang merugikan. Reaksi merugikan saat menggunakan fluorochnolon terjadi terutama dari saluran pencernaan (hingga 10%) (mual, muntah, anoreksia, ketidaknyamanan lambung) dan sistem saraf pusat (0,5 b%) (sakit kepala, pusing, gangguan tidur atau suasana hati, agitasi, tremor , depresi), Reaksi alergi yang disebabkan oleh fluorochnolonamn terjadi pada tidak lebih dari 2% pasien, Reaksi kulit dicatat pada 2%> selain itu, fotosensitisasi diamati. ; tidak diketahui apakah mereka mempengaruhi jaringan tulang pada anak-anak. Namun, obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak di bawah usia 12 tahun dan ibu hamil.
Ciprofloxacin (shshrobay, cnfloxnnal) adalah salah satunya dari obat yang paling aktif dan banyak digunakan dari kelompok ini. Ini menembus dengan baik ke berbagai organ dan jaringan, sel. Dalam dahak saat cegukan hingga 100%, dalam cairan pleura - 90-80%, di jaringan paru-paru - hingga 200-1000% obat. Obat ini digunakan untuk infeksi saluran pernapasan, saluran kemih, osteomielitis, infeksi perut, kulit dan pelengkap
Pefloxacin (peflacin, abacgal) milik fluoroquinolones, menunjukkan aktivitas tinggi terhadap Enterobacteriaceae, kokus gram negatif. Stafilokokus gram positif dan streptokokus kurang sensitif terhadap pefloksasin dibandingkan bakteri gram negatif. Pefloxacin sangat aktif melawan bakteri intraseluler (cephalic, legionella, mncoplasma). Ini diserap dengan baik ketika diminum, dalam konsentrasi tinggi ditentukan di organ dan jaringan, termasuk tulang, terakumulasi dengan baik di kulit, otot, fasia, cairan perntoneal, di organ rongga perut, prostat, menembus BBB.
Pefloxacin aktif dimetabolisme di hati dengan munculnya senyawa aktif: N-demethylpefloxacin (norfloxacin), N-oxide pefloxacin, oxodemethshefloxa-cnnn dan lain-lain. Obat dieliminasi oleh ginjal dan sebagian diekskresikan dalam empedu.
Ofloxacin (floxnn, tarivid) mengacu pada chnnolon monofgoric. Aktivitas antimikrobanya dekat dengan ciprofloxacin, namun, aktivitas yang lebih tinggi terhadap Staphylococcus aureus dicatat. Pada saat yang sama, ofloxacin memiliki parameter farmakokinetik yang lebih baik, bioavailabilitas yang lebih baik, periode semi-eradikasi yang lebih lama dan konsentrasi yang lebih tinggi dalam serum dan jaringan. Ini digunakan terutama untuk infeksi daerah urogenital, serta untuk infeksi pernapasan, 200-400 mg 2-3 kali sehari.
Lomefloxadine (Moxaquin) adalah difluorochnolone. Ini cepat dan mudah diserap ketika diminum. Ketersediaan hayati melebihi 98%. Ini terakumulasi dengan sangat baik di jaringan kelenjar prostat. Oleskan 1 tablet 400 mg per hari untuk infeksi saluran pernapasan dan saluran kemih, pencegahan infeksi urogenital pada periode pasca operasi, lesi kulit dan jaringan lunak, saluran pencernaan
nitrofuran
Nntrofurans aktif terhadap flora gram positif dan gram positif: mereka sensitif terhadap usus, basil disentri, patogen demam paratifoid, salmonella, kolera vibrio, lamblia, trnchomonas, staphylococcus, virus besar, gangren gas rangsang. Obat-obatan dari kelompok ini efektif dalam resistensi mikroorganisme terhadap agen antimikroba lainnya. Nntrofurans memiliki aktivitas ashigrnbkovy, jarang menyebabkan dns bakternosis dan kandidiasis. Obat memiliki efek bakterisida dengan menghambat pembentukan asam nukleat. Mereka diserap dengan baik dari saluran pencernaan, dengan cepat menembus dan didistribusikan secara merata dalam cairan dan jaringan. Transformasi utama mereka dalam tubuh adalah pemulihan kelompok nntro. Nitrofuran dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal, sebagian dengan empedu dan ke dalam lumen usus
Efek samping termasuk fenomena dispepsia dan reaksi alergi, methemoglobinemia, penurunan agregasi trombosit dan, sehubungan dengan ini, perdarahan, gangguan siklus ovarium-menstruasi, toksisitas embrionik, gangguan fungsi ginjal, dengan penggunaan jangka panjang, neuritis, infertilitas paru dapat terjadi. Untuk mencegah efek samping, dianjurkan untuk minum banyak cairan, meresepkan a-ingnstamines dan vitamin kelompok B. Sejumlah besar efek samping membatasi penggunaan obat-obatan dalam kelompok ini.
Furazolidone bertindak nashngella, salmonella, kolera vibrio, lamblia, trn-homonads, tongkat paratifoid, proteus. Ini digunakan untuk infeksi saluran pencernaan. FurazolidoneSy "tchem6
meningkatkan kepekaan terhadap minuman beralkohol, yaitu, ia memiliki tindakan seperti teturam. Tetapkan di dalam setelah makan, 0,1-0,15 g 4 kali sehari. Tidak disarankan untuk menerimanya lebih dari 10 hari.
Furadonin (nitrofuranton) memiliki spektrum aksi antimikroba, mirip dengan spektrum aksi furazoldone, tetapi lebih aktif dalam hubungannya dengan ayah usus, stafilokokus dan proteus. Ketika diambil secara oral, Furadonn cepat diserap dari saluran pencernaan. 50% furadonin diekskresikan dalam urin tidak berubah, dan 50% dalam bentuk tidak aktif; metabolisme. Konsentrasi obat yang tinggi dalam urin berlangsung hingga 12 jam. Furadonnn dieliminasi dalam jumlah besar di empedu. Obat melewati plasenta. Obat ini digunakan untuk infeksi pada sistem kemih.
Furogn (solafur) adalah obat yang paling banyak digunakan dalam kelompok ini, untuk pemberian oral, dosis tunggal 0,1-0,2 g, diminum 3 kali sehari selama 7-10 hari. Aplikasi utama sebagai uroantieptnka Digunakan secara lokal untuk lavage (dalam operasi) dan douching (dalam praktik kebidanan-gnnekologi).
Turunan tiosemikarbazon
Faringosept (ambazon) adalah obat bakteriostatik yaitu 1,4-benzoquino-guaiyl-hydrozontnosemicarbazone. Ini aktif melawan streptokokus hemolitik, pneumokokus, streptokokus hijau Indikasi penggunaan obat terbatas pada penyakit nasofaring; pengobatan dan profilaksis kasus, radang gusi, stomatitis yang disebabkan oleh: patogen yang sensitif terhadap obat ini, serta pengobatan komplikasi setelah operasi di nasofaring. Oleskan sublinchalio dari 3 hingga 5 tablet per hari 15-30 menit setelah makan.
Turunan quinoxaline
Hnnoxndnn adalah turunan dari quinoxalnn, agen antibakteri sintetis. Ini aktif dalam kaitannya dengan basil Frieddender, Pseudomonas aeruginosa, tongkat disentri usus, salmonella, staphylococci, clostriads (terutama agen penyebab gangren gas). Quinoxidine diindikasikan untuk proses inflamasi parah di rongga perut.
Dalam hal farmakodinamik dan farmakokinetik, dioxidine mirip dengan quinoxin, tetapi toksisitas yang lebih rendah dan kemungkinan pemberian daoxin-diyaa intracavitary dan intravena secara signifikan meningkatkan efektivitas terapi untuk sepsis, terutama yang disebabkan oleh staphylococcus dan blue daddy.
Obat sulfanilamida
Mereka adalah turunan dari amida asam sulfanilat. Aktivitas kemoterapi sulfonamid ditemukan pada tahun 30-an abad kedua puluh, ketika peneliti Jerman Domagk menemukan dan mengusulkan prontosil atau streptosida merah untuk penggunaan medis, di mana ia dianugerahi Hadiah Nobel.
Segera diketahui bahwa amida asam sulfanilat, yang diberi nama streptosida putih, memiliki sifat antimikroba dalam molekul prontosil. Berdasarkan molekulnya, sejumlah besar turunan obat sulfanilamide telah disintesis.
Mekanisme kerja sulfonamid dikaitkan dengan antagonisme spesifik dengan asam para-aminobenzoat (PABA), faktor dalam pertumbuhan dan perkembangan sel mikroba. PABA diperlukan untuk sintesis asam dihidrofolat oleh mikroorganisme, yang terlibat dalam pembentukan lebih lanjut basa purin dan pirimidin, yang diperlukan untuk sintesis asam nukleat dalam mikroorganisme. Karena kesamaan struktur PABA, obat sulfonamida menggantikannya dan bukannya PABA yang ditangkap oleh sel mikroba, sehingga menghambat pertumbuhan dan perkembangan mikroorganisme. (Gbr. 28). Untuk mendapatkan efek terapeutik, sulfonamid harus diresepkan dalam dosis yang cukup untuk mencegah kemungkinan penggunaan PABA dalam jaringan oleh mikroorganisme.
Aktivitas sulfonamid menurun dalam kandungan purulen, darah, di mana konsentrasi PABA yang tinggi diamati. Aktivitas mereka juga menurun dengan adanya zat yang terurai dengan pembentukan PABA (novocaine, benzocaine, turunan sulfonilurea), bila diberikan bersama dengan asam folat dan obat-obatan yang terlibat dalam sintesisnya.
Sulfonamida memiliki efek bakteriostatik. Spektrum aksi senyawa ini cukup luas dan termasuk agen infeksi berikut: bakteri gram positif dan gram negatif (streptokokus, pneumokokus, gonokokus, meningokokus, Escherichia coli, shigella, patogen antraks, wabah, difteri, brucellosis, kolera, gangren gas) plasmodium malaria, toksoplasma), klamidia, actinomycetes.
Sebagian besar sulfonamida diabsorbsi dengan baik dari saluran cerna, terutama di usus halus. Distribusi dalam tubuh terjadi secara merata, mereka ditemukan di cairan serebrospinal, menembus rongga sendi, melewati plasenta.
Di dalam tubuh, sulfonamida mengalami asetilasi, sementara aktivitas kemoterapinya hilang. Turunan asetil kurang larut dalam air dan mengendap. Tingkat asetilasi untuk obat yang berbeda sangat bervariasi. Sulfonamida diekskresikan dari tubuh terutama oleh ginjal.
Obat sulfanilamide digunakan untuk mengobati penyakit menular dari lokalisasi yang berbeda. Berarti, yang diserap dengan baik dari usus, digunakan untuk mengobati pneumonia, meningitis, sepsis, infeksi saluran kemih, tonsilitis, erisipelas, infeksi luka, dll. Mereka sering digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik.
Beberapa sulfonamida diserap dengan buruk dari usus, menciptakan konsentrasi tinggi di dalamnya dan secara aktif menekan mikroflora usus (ftalat, sulgin, phtazin).
Obat sulfanilamide dianggap sebagai senyawa toksik rendah, namun dapat menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan berikut: reaksi alergi (ruam, dermatitis, demam), gangguan dispepsia (mual, muntah, kehilangan nafsu makan), kristaluria (produk asetat dapat jatuh di ginjal berupa kristal dan menyumbat saluran kemih), gangguan fungsi ginjal, leukopenia, anemia, gangguan neuropsikiatri. Untuk mencegah kristaluria, minuman alkali yang berlimpah dianjurkan (hingga 3 liter per hari).
Sulfonamid dikontraindikasikan jika hipersensitivitas terhadapnya, gangguan fungsi ekskresi ginjal, penyakit pada sistem darah, kerusakan hati, kehamilan.
Sulfonamida tindakan resorptif
Obat-obatan ini diserap dengan baik oleh saluran pencernaannya, terakumulasi di semua jaringan dan berbeda dalam durasi efek antibakteri dan kecepatan ekskresi dari tubuh.
Obat kerja pendek dengan waktu paruh (50%) hingga 8 jam. Untuk mempertahankan konsentrasi bakteriostatik, mereka diresepkan setelah 4-6 jam.
Sulfadimezin (sulfametazin) praktis tidak larut dalam air. Toksisitasnya relatif rendah, tetapi menyebabkan kristaluria, perubahan gambaran darah.
Sulfaethylthiadiazole (etazole) praktis tidak larut dalam air. Ini kurang asetat dibandingkan sulfonamida lainnya, tidak menyebabkan kristaluria dan memiliki efek yang lebih kecil pada darah. Natrium etazol mudah larut dalam air dan dapat digunakan secara parenteral untuk infeksi berat.
Sulfacetamide (natrium sulfasil) sangat larut dalam air. Ini digunakan secara topikal dalam praktik mata dalam bentuk tetes, salep untuk pengobatan konjungtivitis, blepharitis, borok kornea purulen, untuk pengobatan luka. Juga digunakan secara parenteral untuk tindakan sistemik pada infeksi berat.
Sulfanilamide (streptocide) untuk tindakan sistemik digunakan dalam tablet dan bubuk, sementara itu cepat diserap ke dalam darah. Untuk pengobatan penyakit kulit radang bernanah, borok, luka, salep streptosida atau obat gosok streptosida digunakan secara lokal pada permukaan kulit yang terkena atau pada pembalut. Termasuk dalam salep gabungan "Sunoref", "Nitatsid", aerosol "Ingalipt".
Obat kerja panjang dengan waktu paruh hingga 24-48 jam. Mereka diserap dengan baik dari saluran pencernaan, tetapi secara perlahan dikeluarkan dari tubuh, mereka diresepkan 1-2 kali sehari.
Sulfadimethoxine (madribone), sulfamethoxazole secara signifikan diserap kembali di tubulus ginjal, terakumulasi dalam jumlah besar dalam empedu, menembus ke dalam cairan pleura, tetapi dengan buruk dan perlahan menembus sawar darah otak.
Sulfapyridazine (sulfamethoxypyridazine) juga mengalami reabsorpsi ginjal. Menembus ke dalam cairan serebrospinal, cairan pleura, terakumulasi dalam empedu. Efektif melawan beberapa virus dan protozoa (malaria, trachoma, lepra).
Obat dengan aksi super panjang (berkepanjangan) dengan waktu paruh hingga 84 jam.
Sulfamethoxypyridazine (sulfalene) cepat diserap dari saluran pencernaan, oleh karena itu, konsentrasi tinggi dibuat di lumen usus. Mereka digunakan dalam pengobatan infeksi usus - disentri basiler, kolitis, enterokolitis, untuk pencegahan infeksi usus, pada periode pasca operasi.
Sulfonamida tidak diserap dari saluran pencernaan
Phthalylsulfathiazole (phthalazole) adalah bubuk yang praktis tidak larut dalam air. Di usus, bagian sulfanilamide dari molekul, norsulfazole, dibelah. Phthalazol sering dikombinasikan dengan antibiotik dan sulfonamida yang diserap dengan baik. Toksisitasnya rendah, ditoleransi dengan baik. Tetapkan 4-6 kali sehari untuk infeksi usus.
Sulfaguanidine (sulgin) bekerja mirip dengan ftalat.
Ftazin adalah obat yang bekerja lebih lama, diresepkan 2 kali sehari untuk disentri, salmonellosis dan infeksi usus lainnya.
Obat kombinasi sulfonamid
Kombinasi sulfonamida dengan trimetoprim yang paling umum digunakan. Trimetoprim menghambat transisi asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat. Dalam kombinasi seperti itu, aktivitas antimikroba meningkat dan efeknya menjadi bakterisida. (Gbr. 28).
Kotrimaksazol (biseptol, septrin, groseptol, baktrim, oriprim, dll.) adalah kombinasi sulfametoksazol dan trimetoprim. Obat ini diserap dengan baik dari saluran pencernaan, durasi efeknya sekitar 8 jam. Ini diekskresikan terutama oleh ginjal. Tetapkan 2 kali sehari untuk infeksi saluran pernapasan, usus, infeksi THT, sistem genitourinari, dll.
Efek sampingnya sama dengan sulfonamida lainnya.
Beras. 33 Mekanisme kerja sulfonamida dan trimetoprim
Obat serupa adalah Lidaprim (sulfametrol + trimetoprim), Sulfatone (sulfamonomethoxin + trimethoprim).
Obat telah dibuat yang menggabungkan fragmen sulfanilamide dan asam salisilat dalam strukturnya. Ini termasuk Salazopyridazine (Salazodin), Mesalazin (Mesacol, Salofalk, dll.). Obat ini memiliki efek antibakteri dan antiinflamasi. Diterapkan untuk kolitis ulserativa dan penyakit Crohn (kolitis granulomatosa) di dalam dan rektal. Ketika diterapkan, reaksi alergi, leukopenia, anemia mungkin terjadi.
Turunan nitrofuran
Turunan nitrofuran adalah agen antimikroba spektrum luas, mereka efektif melawan banyak bakteri gram positif dan gram negatif, anaerob, protozoa, rickettsia, jamur. Pseudomonas aeruginosa, mycobacterium tuberculosis, virus resisten terhadap mereka.
Nitrofuran mengganggu proses respirasi jaringan pada mikroorganisme dan memiliki efek bakteriostatik. Mereka efektif dalam resistensi mikroorganisme terhadap agen antimikroba lainnya.
Nitrofuran diserap dengan baik dari saluran pencernaan, kira-kira merata di jaringan. Penetrasinya buruk ke dalam cairan serebrospinal. Diekskresikan dalam urin oleh ginjal, sebagian dengan empedu ke dalam lumen usus.
Mereka digunakan terutama untuk pengobatan infeksi usus dan saluran kemih, dan beberapa digunakan secara lokal sebagai antiseptik (furacilin).
Efek samping utama yang tidak diinginkan akibat penggunaan nitrofuran di dalamnya termasuk reaksi dispepsia dan alergi, pusing. Mereka memiliki efek seperti teturam (meningkatkan sensitivitas tubuh terhadap alkohol). Untuk mengurangi efek samping saat mengambil turunan nitrofuran, dianjurkan untuk minum banyak cairan, minum obat setelah makan, vitamin kelompok B. Kontraindikasi pada penyakit parah pada ginjal, hati, jantung, hipersensitivitas terhadap nitrofuran, kehamilan, menyusui.
Nitrofurantoin (furadonin) memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang luas, sangat aktif melawan staphylococcus dan Escherichia coli. Hal ini ditemukan dalam konsentrasi tinggi dalam urin, oleh karena itu digunakan untuk infeksi saluran kemih. Selain itu, furadonin diekskresikan dalam empedu dan dapat digunakan untuk kolesistitis.
Furazidin (furagin) memiliki spektrum aksi yang luas. Digunakan untuk uretritis akut dan kronis, sistitis, pielonefritis dan infeksi saluran kemih dan ginjal lainnya dalam tablet. Untuk pengobatan luka bernanah, luka bakar, untuk douching dan pencucian, larutan topikal digunakan dalam larutan natrium klorida isotonik.
Furazolidone menghambat pertumbuhan dan reproduksi mikroorganisme gram positif dan gram negatif. Kurang diserap dari saluran pencernaan. Ini sangat aktif melawan mikroba gram negatif, khususnya melawan patogen infeksi usus. Memiliki aktivitas anti-trikomonas dan anti-lamblial.
Digunakan untuk infeksi usus, sepsis, Trichomonas colpitis, giardiasis, luka bakar yang terinfeksi, dll. Terkadang digunakan untuk mengobati alkoholisme. Nifuroxazide memiliki efek yang sama.
Nitrofural (furacilin) digunakan dalam bentuk larutan berair, alkohol, salep sebagai antiseptik untuk mengobati luka, membilas dan mencuci rongga, untuk proses inflamasi bernanah pada kulit. Secara oral dalam bentuk tablet dapat digunakan untuk mengobati disentri, infeksi saluran kemih.
Turunan nitroimidazol
Tunjukkan aksi bakterisida terhadap semua anaerob, protozoa, Helicobacter pylori. Mereka tidak aktif terhadap bakteri aerobik dan jamur. Mereka adalah agen antiprotozoal universal. Ketika diambil secara oral, mereka dengan cepat dan sepenuhnya diserap, menembus ke semua jaringan, termasuk melewati sawar darah-otak dan plasenta. Dimetabolisme di hati, diekskresikan dalam urin tidak berubah dan dalam bentuk metabolit, mewarnai merah-coklat.
Metronidazol (trichopolum, flagil, clion, metrogil) diresepkan untuk trikomoniasis, giardiasis, amebiasis ekstraseluler, tukak lambung dan penyakit lainnya. Tetapkan secara oral, parenteral, rektal, topikal.
Dari efek samping, gejala dispepsia (gangguan nafsu makan, rasa logam, diare, mual) paling sering dicatat, dapat menyebabkan pelanggaran sistem saraf pusat (gangguan koordinasi gerakan, kejang). Ini memiliki efek seperti teturam, tidak kompatibel dengan alkohol.
Turunan nitroimidazol juga termasuk Tinidazole (Fazigin), Ornidazole (Tiberal), Nimorazole (Naxogin). Mereka bertahan lebih lama dari metronidazol. Tinidazole adalah bagian dari obat kompleks yang dikombinasikan dengan norfloksasin "N-Phlox-T". Memiliki aktivitas antibakteri dan antiprotozoa.
kuinolon
Generasi pertama - Non-fluorinated
Turunan 8-oksinolin
Intetriks
nitroksolin
Obat-obatan tersebut memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang luas, serta aktivitas antijamur dan antiprotozoa.
Mekanisme kerja antibakteri adalah dengan mengganggu sintesis protein sel mikroba. Obat-obatan oxyquinolines digunakan untuk infeksi usus, infeksi sistem genitourinari, dll.
Bedakan antara obat-obatan, turunan dari 8-hidroksikuinolin, yang diserap dengan buruk dan diserap dengan baik dari saluran pencernaan.
Intetrix diserap dengan buruk dari saluran pencernaan. Efektif melawan sebagian besar bakteri usus patogen gram positif dan gram negatif, jamur dari genus Candida. Ini diambil untuk diare akut, amebiasis usus. Toksisitas rendah.
Nitroxoline (5-NOK, 5-nitrox) dengan cepat diserap dari saluran pencernaan dan diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. Ini digunakan untuk infeksi saluran kemih yang disebabkan oleh berbagai mikroorganisme gram positif dan gram negatif. Aktif melawan beberapa jamur seperti ragi. Tetapkan di dalam. Dari efek samping, gejala dispepsia, neuritis mungkin terjadi. Saat mengambil nitroxoline, urin menjadi kuning cerah.
Turunan 8-hidroksikuinolin dikontraindikasikan jika hipersensitivitas terhadapnya, gangguan fungsi ginjal dan hati, lesi pada sistem saraf perifer.
Turunan dari naphthyridine
Asam nalidiksat
Asam pipemidat
Asam nalidiksat (nevigramone, blacks) menunjukkan efek antibakteri yang kuat terhadap mikroorganisme gram negatif. Pseudomonas aeruginosa, patogen gram positif dan anaerob resisten terhadap asam nalidiksat.
Tergantung pada konsentrasinya, ia bertindak bakterisida dan bakteriostatik. Ini diserap dengan baik ketika diminum, diekskresikan dalam urin tidak berubah. Ini digunakan untuk infeksi saluran kemih, terutama bentuk akut, serta untuk kolesistitis, otitis media, enterokolitis.
Obat ini biasanya ditoleransi dengan baik, terkadang gangguan dispepsia, reaksi alergi, fotodermatosis mungkin terjadi.
Asam nalidiksat dikontraindikasikan dalam kasus gangguan hati, fungsi ginjal, kehamilan, anak di bawah usia 2 tahun.
Asam pipemidat (palin, pimidel, pipemidine, pipem) memiliki efek bakterisidal terhadap sebagian besar mikroorganisme gram negatif dan beberapa gram positif. Ini diserap dengan baik dari saluran pencernaan, diekskresikan oleh ginjal tidak berubah, menciptakan konsentrasi tinggi dalam urin. Ini digunakan untuk penyakit akut dan kronis pada saluran kemih dan ginjal.
Gejala dispepsia dan reaksi alergi dalam bentuk ruam mungkin terjadi.
Generasi ke-2 - terfluorinasi (fluoroquinolones)
Obat ini merupakan turunan kuinolon yang mengandung atom fluor dalam strukturnya. Mereka adalah agen antibakteri yang sangat aktif dengan spektrum aksi yang luas. Mempengaruhi metabolisme DNA bakteri. Mereka memiliki efek bakterisida pada bakteri gram negatif aerobik, sedikit lebih lemah pada patogen gram positif. Aktif melawan mycobacterium tuberculosis, klamidia.
Fluoroquinolones diserap dengan baik dan efektif bila diminum, diekskresikan oleh ginjal lebih sering tidak berubah. Mereka menembus ke berbagai organ dan jaringan, melewati penghalang darah-otak.
Mereka digunakan untuk infeksi parah pada saluran kemih, ginjal, saluran pernapasan, saluran pencernaan, infeksi THT, meningitis, TBC, sifilis dan penyakit lain yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap fluoroquinolones.
Pembiasaan mikroorganisme terhadap fluorokuinolon berkembang relatif lambat.
Dapat menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan: pusing, insomnia, fotosensitifitas, leukopenia, perubahan tulang rawan, disbiosis.
Kontraindikasi pada kehamilan, menyusui, di bawah usia 18 tahun.
Generasi pertama - tindakan sistemik:
Ciprofloxacin (tsiprobay, tsifran, tsiprinol), Pefloxacin (abactal), Norfloxacin (norbactin, nolitsin), Ofloxacin (tarivid, oflomax), Lomefloxacin (maksaquin, lomitas) banyak digunakan dalam urologi, pulmonologi, oftalmologi, dermatologi berbagai penyakit kursus. Mereka digunakan secara internal, suntikan, topikal.
Generasi ke-2 - fluoroquinolones pernapasan:
Mereka menumpuk secara selektif di saluran pernapasan. Levofloxacin (tavanic), Moxifloxacin (avelox) digunakan untuk infeksi saluran pernapasan, tuberkulosis paru, kulit dan jaringan lunak sekali sehari. Efektif untuk infeksi yang resisten terhadap antibiotik -laktam, makrolida dan agen kemoterapi lainnya. Lebih kecil kemungkinannya untuk menyebabkan efek yang tidak diinginkan.
| Nama obat, sinonim, kondisi penyimpanan | Bentuk masalah | Metode aplikasi |
| Sulfadimidinum (Sulfadimezinum) (B) | Penerimaan pertama adalah 4 tablet., lalu 2 meja. dalam 4 jam |
|
| Sulfanilamidum (Streptocidum) (B) | tab. 0,3; 0,5 Salep 10% - 15.0; 20.0; 30.0; 50.0 Liniment 5% - 30.0 | 1-2 meja. 5-6 kali sehari Ke dalam rongga luka Secara lahiriah pada kulit yang terkena Secara lahiriah pada kulit yang terkena |
| Sulfaaethylthiadizolum (Aethazolum) (B) | tab. 0,5 | 2 meja. 4-6 kali sehari Ke dalam rongga luka |
| Aethazolum-natrium (B) | Amp. 10% dan 20% larutan - 5 ml dan 10 ml | Ke dalam otot (ke dalam vena perlahan) 3 kali sehari |
| (Sulfacylum-natrium) (B) | fla. (tabung- penetes) 10%, 20%, larutan 30% - 1,5 ml, 5 ml, dan 10 ml Salep 30% - 10.0 Amp. larutan 30% - 5 ml | 2 tetes per rongga konjungtiva 3 kali sehari Berbaring di belakang kelopak mata 3 kali sehari Ke dalam pembuluh darah secara perlahan 2 kali sehari |
| Sulfadimetoksinum (Madribonum) (B) | tab. 0,5 | 1-2 meja. 1 kali dalam hari (1 hari - 4 tab.) |
| 1 meja. 1 kali per hari (1 hari, 5 tab.). pada infeksi kronis 1 tab. Sekali seminggu |
||
| Phthalylsulfathiazidum (Phthalazolum) | tab. 0,5 | 2 meja. 4-6 kali sehari |
| Sulraguanidinum (Sulginum) | tab. 0,5 | 2 meja 4-6 kali sehari |
| Kotrimoksazolum Biseptol, Septrinum, Oriprinum) | tab. 0,12; 24; 0,48; 0,96 Susp. 80ml dan 100ml | P2 tab. pagi dan sore setelah makan 2 teh. sendok 2 kali sehari Ke dalam vena, 10 ml 2 kali sehari |
| Salazopyridazinum (Salazodinum) |
1. Antihelmintik
Dengan nematoda usus: mebendazole, albendazole, pyrantel, piperazine, befeniy, levamisol, dll.
Dengan cestodosis usus: praziquantel, fenasal, dll.
Digunakan untuk invasi ekstraintestinal: mebendazol, praziquantel, dll.
2. Antiprotozoa
Untuk malaria: klorokuin, primakuin, pirimetamin, kina
Dengan amoebiasis: metronidazol, tinidazol, emetin, quiniofon, klorokuin
Dengan trikomonadosis: metronidazol, tinidazol
Dengan giardiasis: metronidazol, tinidazol, furazolidone, aminoquinol
Dengan toksoplasmosis : spiramisin, pirimetamin, sulfonamid
Dengan balantidiasis: tetrasiklin
Dengan leishmaniasis: solusurmin
Dengan trypanosomiasis: melarsoprol, primakuin.
Obat antihelmintik.
Lebih dari 2 miliar orang menderita kecacingan di dunia modern. Mereka terutama tersebar luas di negara-negara tropis, dan globalisasi mereka difasilitasi oleh pariwisata, migrasi penduduk, perang, dan peristiwa serupa lainnya.
mebendazol (vermox) - tersedia dalam tablet 0,1.
Berasal dari benzimidazol. Obat ini diresepkan sesuai dengan skema, individu dalam kasus masing-masing cacing tertentu. Ketika diberikan secara oral, obat ini diserap dengan buruk. Mengingat bahwa mebendazol dihancurkan dengan cepat selama perjalanan pertama melalui hati, ciri-ciri farmakokinetik ini memberikan bioavailabilitas obat yang rendah dengan rute pemberian ini, sekitar 22%. Dalam darah, mebendazol 95% terikat pada protein plasma. Obat dimetabolisme di hati menjadi metabolit tidak aktif, diekskresikan terutama dengan empedu melalui usus. T ½ adalah sekitar satu setengah jam.
Mekanisme kerja mebendazole dikaitkan dengan penekanan aktivitas mitokondria fumarat reduktase mikroorganisme sensitif, yang memperlambat pengangkutan glukosa dan fosforilasi oksidatif dari cacing yang sesuai. Selain itu, obat tersebut dapat menghambat perakitan mikrotubulus cacing dengan mengikat mebendazol dengan -tubulin. Turunan Benzimidazole berinteraksi dengan -tubulin nematoda pada konsentrasi yang lebih rendah dibandingkan dengan -tubulin pada mamalia, yang menjelaskan selektivitas kerja obat tersebut.
Tingkat resistensi nematoda terhadap obat kelompok ini berkorelasi dengan ekspresi gen berbagai isotipe -tubulin, yang mereduksi agen cacing menjadi turunan benzimidazol. Ini karena mutasi titik, akibatnya Phen200 -tubulin dicampur dengan tirosin. Dan karena pada manusia, tirosin juga ditemukan pada posisi yang sama dengan gen -tubulin, turunan benzimidazol baru yang bersifat toksik terhadap -tubulin yang resisten pada cacing cenderung menjadi toksik bagi manusia juga.
S.D. SHSD: ascaris, cacing kremi, kepala bengkok usus, cacing cambuk, belut usus, Trichinella, echinococcus, dll.
PP Ascariasis, enterobiasis (setelah 2 minggu, cacingan berulang diperlukan untuk mencegah invasi ulang), ankylostomosis, trichocephalosis, strongyloidosis, trichinosis, kadang-kadang dengan echinococcosis, dll.
PE. Sakit perut, diare; dalam kasus overdosis - penghambatan hematopoiesis, hepatotoksisitas; tindakan teratogenik; intoleransi individu.
Thiabendazol bertindak dan digunakan seperti mebendazole. Perbedaan: 1) obat lebih cepat dan sempurna diserap dari saluran pencernaan, diekskresikan terutama dalam urin dalam bentuk metabolit; 2) tidak efektif terhadap Trichinella; 3) agen yang lebih beracun, PE. + halusinasi, kejang; sindrom Steven Johnson; intoleransi individu paling sering terjadi dalam bentuk reaksi anafilaktoid.
Albendazol bertindak dan digunakan seperti mebendazole. Perbedaan: 1) obat mengikat protein plasma sebesar 70%; 2) T ½ berkisar dari 4 hingga 15 jam: 3) menembus dengan baik ke dalam jaringan, termasuk. menjadi kista terhidrasi, oleh karena itu lebih efektif pada echinococcosis; 4) diekskresikan dalam urin; 5) memiliki lebih banyak SHSD: + cysticercus, clonorchia, Encephalitozoon intestinali et lieneusi (patogen mikrosporidiosis pada pasien AIDS), cacing tambang anjing dan kucing, menyebabkan sindrom larva migrans pada manusia; 6) lebih baik ditoleransi.
Levamisol (decaris) - tersedia dalam tablet 0,05 dan 0,15.
Obat ini diresepkan secara oral, sesuai dengan skema individu dalam kasus masing-masing cacing tertentu. Ini dengan cepat diserap dari saluran pencernaan. Ini dimetabolisme di hati, diekskresikan terutama melalui ginjal dalam urin. T ½ adalah sekitar 16 jam.
Pada manusia, obat dapat menyebabkan efek imunomodulator, yaitu menekan kekebalan ketika hiperaktif dan, sebaliknya, merangsangnya ketika imunosupresi. Ini terutama menyangkut T-link dari sistem kekebalan tubuh.
O.E. 1) Obat cacing, S.D.: cacing gelang, cacing kremi, usus bengkok, trichostrongyloid, nekator Amerika, cacing cambuk, toksoplasma, dll.
2) Imunomodulator.
PP Ascariasis, enterobiasis (setelah 2 minggu, cacingan berulang diperlukan untuk mencegah invasi ulang), penyakit cacing tambang, trichostrongyloidosis, necatorosis, trichocephalosis, toksoplasmosis.
PE. Mual, muntah, diare; stomatitis; sakit kepala, pusing, agitasi sistem saraf pusat hingga halusinasi dan kejang; penindasan hematopoiesis; nefrotoksisitas; alergi.
Befeny (naftamon, naftamon K, alcopar) - tersedia dalam tablet 0,5.
Praktis tidak diserap dari saluran pencernaan, bekerja di lumen usus. Selain itu, cangkang naphtamon K terurai terutama di usus kecil, memberikan efek lokal di sana. Tapi naftamon hanya memberikan pengaruh dominannya di lumen usus besar.
S.D. Ascaris, cacing kremi, usus bengkok, trichostrongyloid, cacing cambuk.
PP Ascariasis, enterobiasis (setelah 2 minggu, cacingan berulang diperlukan untuk mencegah invasi ulang), ankylostomosis, trichostrongyloidosis, trichocephalosis.
PE. Mual, muntah, diare; terkadang - hepatotoksisitas; alergi.
Pirantel (kombantrin) - tersedia dalam tablet 0,25.
Obat ini diresepkan sesuai dengan skema, individu dalam kasus masing-masing cacing tertentu. Obat ini diserap dengan buruk dari saluran pencernaan, oleh karena itu, ini sangat efektif untuk nematoda usus. Sebagian besar pirantel diekskresikan dalam tinja, hampir 50% tidak berubah, sekitar 15% dari dosis yang diterapkan diekskresikan dari tubuh pasien dalam urin.
Pirantel adalah relaksan otot depolarisasi. Ini membuka saluran kation dan dengan demikian menyebabkan eksitasi persisten dari reseptor H - kolinergik. Akibatnya, kelumpuhan spastik terjadi pada cacing, dan kemampuan obat untuk menekan aktivitas asetilkolinesterase juga berkontribusi terhadap hal ini. Itulah sebabnya pirantel tidak boleh digabungkan, misalnya, dengan piperazine, yang, sebaliknya, memiliki efek sebaliknya pada otot-otot cacing, serta dengan obat lain dari jenis tindakan yang sama. Sebagai akibat dari hal di atas, cacing dikeluarkan dari saluran pencernaan karena peristaltiknya. Tidak disarankan menggunakan pirantel untuk wanita hamil dan anak di bawah usia 2 tahun.
S.D. Ascaris, cacing kremi, usus bengkok kepala, trichostrongyloid, necator Amerika, dll.
PP Ascariasis, enterobiasis (setelah 2 minggu, cacingan berulang diperlukan untuk mencegah reinvasion), ankylostomiasis, trichostrongyloidiasis, necatorosis, dll.
PE. Mual, muntah, diare; sakit kepala, pusing; ruam kulit; demam.
Adipati piperazin - tersedia dalam tablet 0,2 dan 0,5.
Obat ini diresepkan secara oral, sesuai dengan skema, individu dalam kasus masing-masing cacing tertentu. Piperazine dengan cepat dan sepenuhnya diserap di saluran pencernaan, diekskresikan dalam urin, hingga 20% dari dosis yang ditentukan diekskresikan tidak berubah.
Di bawah pengaruh piperazine pada cacing gelang yang sensitif, kelumpuhan lembek terjadi dan mereka dikeluarkan dari saluran pencernaan karena peristaltiknya. Obat bertindak sebagai agonis GABA: meningkatkan permeabilitas klorin membran sel otot ascaris, mengakibatkan hiperpolarisasi membran, yang mengurangi rangsangan sel, menyebabkan relaksasi otot dan kelumpuhan lembek. Oleh karena itu, tidak seperti pirantel, piperazine relatif aman untuk digunakan pada wanita hamil dan anak-anak.
S.D. Ascaris, cacing kremi.
PP Ascariasis, enterobiasis (setelah 2 minggu, pemberian obat cacing berulang diperlukan untuk mencegah invasi ulang).
PE. Mual, muntah, diare; sakit kepala, pusing; dengan overdosis parah - kejang, depresi pernapasan; alergi.
Prazikuantel (biltricid, azinox) - tersedia dalam tablet 0,6.
Obat ini diresepkan secara oral, sesuai dengan skema, individu dalam kasus masing-masing cacing tertentu. Dengan cara pemberian ini, obat diabsorbsi dengan cepat dan hampir sempurna (sebesar 80%), tetapi bioavailabilitas obatnya rendah, karena bagian penting dari dosis yang diambil adalah biotransformasi di hati pada perjalanan pertama obat melaluinya dengan pembentukan metabolit hidroksilasi atau terkonjugasi yang tidak aktif atau aktif rendah. Di dalam darah, praziquantel 80% terikat pada protein plasma. Hampir 70% dari dosis yang diambil diekskresikan dalam urin dalam bentuk metabolit dalam waktu 24 jam, sisanya diekskresikan dalam empedu melalui usus. T ½ adalah sekitar 1,5 jam untuk obat dan 4-6 jam untuk metabolitnya..
Sudah dalam dosis minimal, praziquantel meningkatkan tonus otot cacing yang sensitif terhadapnya, menyebabkan mereka mengalami kontraksi otot yang berkepanjangan dan fenomena kelumpuhan spastik. Dalam dosis yang lebih tinggi, obat tersebut menyebabkan penghancuran tegumen cacing, sementara antigennya terpapar dan respons imun orang sakit dipicu.
S.D. Cacing pita sapi, cacing pita babi dan sistiserkus, cacing pita kerdil, cacing pita lebar, cacing kucing, cacing Cina dan paru-paru, schistosom, metagonim, paragonim, jerawat usus.
PP Opisthorchiasis, schistosomiasis, clonarchosis, meta - dan paragonism, teniasis dan kadang-kadang dengan cystercosis, teniarinchiasis, hymenolepiasis, diphyllobothriasis, strongyloidosis.
PE. Mual, muntah; sakit kepala, pusing, kelelahan; alergi; nyeri otot dan sendi; eksitasi sistem saraf pusat hingga kejang; teratogenik.
Fenasal (niklosamida) bertindak dan digunakan seperti praziquantel. Perbedaan: 1) memiliki spektrum aksi yang lebih sempit, hanya digunakan untuk teniasis, teniarinchiasis, diphyllobothriasis, hymenolepiasis; 2) alat yang lebih murah; 3) agen kurang aktif dan lebih beracun.
Memuat ...