Apa itu antidepresan? Istilah ini berbicara untuk dirinya sendiri. Ini mengacu pada sekelompok obat yang ditujukan untuk memerangi depresi. Tetapi cakupan aplikasi mereka jauh lebih luas daripada yang dapat dipahami dari namanya. Selain depresi, mereka mampu memerangi perasaan takut, cemas dan melankolis, menormalkan nafsu makan dan tidur, dan meredakan keadaan emosional. Beberapa dari mereka digunakan untuk memerangi mengompol dan merokok. Selain itu, antidepresan digunakan sebagai pereda nyeri untuk nyeri kronis. Ada sejumlah besar obat yang terkait dengan antidepresan, daftarnya terus bertambah.
Bagaimana cara kerja antidepresan?
Obat ini bekerja pada sistem neurotransmitter otak melalui berbagai mekanisme. Neurotransmitter adalah zat khusus yang diperlukan untuk transfer berbagai "informasi" antara sel-sel saraf. Tidak hanya latar belakang emosional dan suasana hati seseorang, tetapi juga semua aktivitas saraf tergantung pada rasio dan kandungan neurotransmiter.
Antidepresan membantu menormalkan rasio dan jumlah neurotransmiter, sehingga menghilangkan manifestasi klinis dari keadaan depresi. Oleh karena itu, mereka tidak memiliki efek pengganti, tetapi efek regulasi, oleh karena itu, bertentangan dengan pendapat yang ada tidak membuat ketagihan.
Masih belum ada antidepresan yang dapat memberikan efek dari pil pertama. Untuk melihat hasilnya, dibutuhkan waktu yang cukup lama, yang sering menyebabkan penghentian obat sebelum waktunya.
Memilih antidepresan
Obat semacam itu tidak begitu berbahaya, karena memiliki sejumlah besar kontraindikasi dan efek samping... Selain itu, gejala keadaan depresi dapat mengindikasikan perkembangan penyakit yang lebih serius, misalnya tumor otak, dan sebagai akibat dari asupan antidepresan yang tidak terkontrol, situasinya hanya dapat memburuk. Oleh karena itu, hanya dokter yang boleh meresepkan obat ini setelah diagnosis yang benar ditegakkan.
Fitur aplikasi
Obat-obatan semacam itu biasanya memerlukan peningkatan dosis secara bertahap sampai itu efektif. Setelah ini, antidepresan harus diminum selama beberapa waktu, dan kemudian mereka juga mulai dibatalkan secara bertahap. Berkat rejimen pengobatan ini, adalah mungkin untuk menghindari munculnya efek samping, serta kekambuhan penyakit jika terjadi penarikan mendadak.
Tidak ada antidepresan instan. Anda tidak dapat menghilangkan depresi dalam 1 - 2 hari. Oleh karena itu, obat-obatan diresepkan untuk waktu yang lama, dan hasil dari asupannya biasanya muncul pada minggu kedua penggunaan, dan dalam beberapa kasus, jauh kemudian. Jika, setelah sebulan dari awal pengobatan, tidak ada perubahan positif dalam kesehatan, maka obatnya diganti dengan yang lain.
Hampir semua antidepresan dilarang selama kehamilan dan saat menyusui. Mereka tidak cocok dengan konsumsi alkohol. Selain itu, fitur mereka adalah manifestasi awal dari efek pengaktifan atau obat penenang daripada antidepresan langsung. Terkadang kualitas ini dijadikan dasar ketika memilih obat.
Hampir semua antidepresan memiliki efek samping yang tidak menyenangkan seperti disfungsi seksual... Ini memanifestasikan dirinya sebagai penurunan libido, disfungsi ereksi, anorgasmia. Komplikasi seperti itu selama perawatan dengan antidepresan tidak terjadi pada semua orang, tetapi bagaimanapun juga, pelanggaran semacam itu benar-benar sementara.
Dengan demikian, antidepresan harus dipilih secara individual oleh dokter yang merawat, yang pada saat yang sama mempertimbangkan berbagai faktor ketika memilih obat tertentu. Selanjutnya, Anda harus membiasakan diri dengan obat yang paling sering digunakan - antidepresan trisiklik.
Meresepkan antidepresan trisiklik
Obat semacam itu digunakan untuk mengobati penyakit berikut:
- serangan panik;
- gejala nyeri dari berbagai etiologi;
- migrain;
- sakit kepala biasa;
- gangguan obsesif kompulsif.
Selain itu, mereka efektif dalam mengobati gangguan tidur. Popularitas besar obat ini adalah karena efeknya yang efektif pada proses kimia otak. Ini diresepkan secara ketat secara individual. Keunikan penggunaan antidepresan trisiklik adalah bahwa mereka pertama kali diresepkan dalam dosis kecil, secara bertahap meningkat ke konsentrasi yang diperlukan.
Harus diingat bahwa depresi harus disembuhkan. Patologi yang tidak diobati dapat muncul kembali setelah beberapa saat, karena perbaikan tidak berarti penyembuhan. Jika setelah perawatan seseorang kambuh, maka terapi selanjutnya harus lebih lama dari yang sebelumnya.
Antidepresan trisiklik mungkin tidak bekerja untuk semua orang. Alasan untuk ini terletak pada durasi tindakan mereka. Beberapa pasien, terutama mereka yang memiliki kecenderungan bunuh diri, tidak mengalami kelegaan dari obat-obatan ini. Di samping itu, overdosis bisa berakibat fatal... Mereka juga dikontraindikasikan pada beberapa penyakit kronis.
Antidepresan trisiklik meliputi:
- Lofepramin;
- Doxelin;
- Mianserin;
- Imipramin;
- Trazodon.
Meskipun tidak ada obat yang ideal, antidepresan trisiklik yang paling mungkin mencapai hasil yang bertahan lama.
Efektivitas antidepresan trisiklik
Menurut statistik, dalam 7 kasus dari 10 saat menggunakan obat ini, ada peningkatan kondisi yang signifikan bahkan setelah waktu yang singkat meminumnya. Mereka mempengaruhi pasien dengan cara yang berbeda, yang disebabkan oleh karakteristik individu organisme. Tetapi dalam psikiatri, ada aturan seperti itu: semakin parah depresi, semakin tinggi efektivitas obat-obatan tersebut, asalkan dikonsumsi dalam waktu lama.
Sering terjadi bahwa seorang pasien, yang menggunakan antidepresan trisiklik selama satu atau dua minggu dan tidak melihat hasilnya, berhenti menggunakannya. Dokter menyarankan untuk melakukan ini tidak lebih awal dari 4 hingga 6 minggu setelah memulai perawatan. Jika keadaan depresi disertai dengan sakit kepala dan gangguan tidur, maka pasien akan segera merasakan hasil positif. Normalisasi tidur dan pengurangan rasa sakit terjadi seminggu setelah dimulainya asupan.
Jalannya pengobatan dan penunjukan obat ini harus benar-benar individual. Setiap kasus depresi bersifat individual dan memerlukan diagnostik yang halus, analisis mendalam dan mempertimbangkan karakteristik tubuh, termasuk usia, jenis kelamin, dan kondisi umum pasien.
Risiko penggunaan antidepresan trisiklik
Sebagaimana dibuktikan oleh statistik medis, sebagian besar pasien yang diobati dengan obat golongan trisiklik tidak mengalami efek samping atau mungkin mengalami penyimpangan kecil yang berlalu dengan sangat cepat. Namun, efek samping antidepresan trisiklik berikut ini perlu diperhatikan:
- sembelit;
- keringat berlebih;
- mulut kering;
- gangguan penglihatan ringan.
Biasanya, setelah gejala ini muncul, pasien terus mengonsumsi obat ini. Beberapa mungkin merasa lesu dan mengantuk. Efek samping tersebut hilang dengan sendirinya setelah 1 - 2 minggu pengobatan dengan obat trisiklik. Gangguan dorongan seks, gangguan ejakulasi, dan ketidakmampuan untuk orgasme adalah umum dengan obat ini.
Kecanduan antidepresan
Ada kepercayaan yang cukup luas bahwa antidepresan trisiklik bisa membuat ketagihan. Ini tidak benar. Seperti obat-obatan tidak diklasifikasikan sebagai obat penenang, oleh karena itu, tidak berkontribusi pada kecanduan. Kursus pengobatan dihentikan secara bertahap, mengurangi dosis selama 3 sampai 4 minggu.
Tidak dapat diterima untuk tiba-tiba berhenti minum obat trisiklik... Hal ini dapat menyebabkan sindrom penarikan, yang ditandai dengan lekas marah, pusing, diare, gangguan tidur, sakit perut spasmodik, dll. Sindrom penarikan sangat jarang dan hilang dengan sendirinya setelah 2 sampai 3 minggu.
Jadi, antidepresan adalah obat yang membantu melawan depresi. Tapi selain itu, mereka mengatasi stres emosional, menghilangkan rasa takut dan kecemasan, dan menormalkan tidur. Mereka tidak dapat diambil tanpa resep dokter, karena dapat menyebabkan komplikasi serius.
Kelompok antidepresan ini termasuk obat pertama dengan efek antidepresan, yang disintesis pada 50-an abad terakhir. Mereka mendapat nama "trisiklik" karena strukturnya, yang didasarkan pada cincin tiga karbon. Ini termasuk imipramine, amitriptyline, nortriptyline. Antidepresan trisiklik meningkatkan konsentrasi neurotransmiter seperti serotonin dan norepinefrin di otak kita dengan mengurangi penyerapannya oleh neuron. Tindakan obat dalam kelompok ini berbeda: misalnya, amitriptyline memiliki efek sedatif, dan imipramine, sebaliknya, memiliki efek stimulasi.
TCA bertindak lebih cepat daripada kelompok lain, dan dalam beberapa kasus, perubahan suasana hati yang positif dapat diamati dalam beberapa hari setelah mulai masuk, meskipun semua hasil individual dan kadang-kadang stabil diamati hanya setelah beberapa bulan masuk. Karena obat memblokir neurotransmiter lain, mereka menyebabkan berbagai efek samping yang tidak diinginkan. Yang paling umum dari mereka adalah lesu, mengantuk, mulut kering (85%), sembelit (30%). Ada juga peningkatan keringat (25%), pusing (20%), peningkatan denyut jantung, penurunan potensi, kelemahan, mual, kesulitan buang air kecil. Perasaan cemas dan cemas mungkin muncul. Saat menggunakan TCA, masalah dapat terjadi bagi mereka yang menderita penyakit kardiovaskular, serta bagi pemakai lensa kontak (biasanya ada perasaan "mata berpasir").
Obat-obatan ini berbiaya rendah. Overdosis TCA bisa berakibat fatal. Obat ini sering digunakan untuk tujuan bunuh diri.
Inhibitor monoamine oksidase (MAOIs).
MAOI mengganggu aksi enzim monoamoksidase, yang terkandung di ujung saraf. Enzim ini memecah neurotransmiter seperti serotonin dan norepinefrin, yang memengaruhi suasana hati kita. Biasanya, MAOI diresepkan untuk mereka yang belum membaik dengan antidepresan trisiklik. Mereka juga sering diresepkan untuk depresi atipikal, gangguan yang gejalanya berlawanan dengan depresi tipikal (seseorang tidur dan makan banyak, merasa lebih buruk bukan di pagi hari, tetapi di malam hari). Selain itu, karena MAOI memiliki efek stimulasi daripada efek sedatif, mereka lebih disukai daripada TCA untuk pengobatan distimia, depresi ringan. Efek positif terjadi setelah beberapa minggu. Efek samping yang paling umum adalah pusing, fluktuasi tekanan darah, penambahan berat badan, gangguan tidur, penurunan potensi, peningkatan denyut jantung, pembengkakan jari.
Perbedaan antara MAOI dan obat lain adalah bahwa makanan tertentu tidak boleh dikonsumsi saat meminumnya. Ini adalah daftar yang agak tidak biasa: keju tua, krim asam, krim, kefir, ragi, kopi, daging asap, acar, ikan dan produk kedelai, anggur merah, bir, kacang polong, asinan kubis dan acar kubis, buah ara matang, cokelat, hati. Ada juga sejumlah obat yang tidak dikombinasikan dengan MAOI. Oleh karena itu, antidepresan kelas ini harus diberikan dengan sangat hati-hati. Juga, terapi dengan antidepresan lain harus dimulai tidak lebih awal dari dua minggu setelah penghapusan MAO.
Nialamid (nuredal). Penghambat MAO ireversibel. Jarang digunakan saat ini. Antidepresan "kecil" dengan efek stimulasi yang nyata. Ini digunakan untuk depresi dangkal dengan kelesuan, kelelahan, anhedonia, kelesuan. Karena adanya efek analgesik, itu juga digunakan untuk mengobati sindrom nyeri pada neuralgia.
Pirindol (pirazidol). Moclobemide (Aurorix).
Antidepresan - SSRI.
Ini adalah nama untuk kelas antidepresan yang menjadi populer karena efek samping yang lebih sedikit dibandingkan dengan obat dari dua kelompok sebelumnya. Tetapi SSRI memiliki kelemahan - harga tinggi.
Tindakan obat ini didasarkan pada peningkatan pasokan otak dengan neurotransmitter - serotonin, yang mengatur suasana hati kita. SIZOS mendapatkan nama mereka sehubungan dengan mekanisme aksi - mereka memblokir pengambilan kembali serotonin di sinaps, akibatnya konsentrasi mediator ini meningkat. Inhibitor bekerja pada serotonin tanpa mempengaruhi mediator lain, dan karena itu hampir tidak menyebabkan efek samping.Grup ini termasuk fluoxetine, paroxetine, fluvoxamine dan sertraline (zoloft). Sebaliknya, ketika mengambil SSRI, orang kehilangan sedikit berat badan. Oleh karena itu, ini diresepkan untuk makan berlebihan, keadaan obsesif. Mereka tidak direkomendasikan untuk depresi bipolar, karena dapat menyebabkan keadaan manik, serta untuk orang dengan penyakit hati, karena transformasi biokimia SSRI terjadi di hati.
Efek samping: kecemasan, insomnia, sakit kepala, mual, diare.
Ada antidepresan lain. Ini adalah bupropion (wellbutrin), trazodone dan venlafaxine, dan remeron.
Ansiolitik (obat penenang) dan hipnotik.
Ansiolitik adalah sekelompok besar obat, efek farmakologis utamanya adalah kemampuan untuk menghilangkan kecemasan.
Efek lainnya:
Obat penenang
Tidur
Relaksan otot
Antifobia
Penstabil sayuran
Antikonvulsan.
Dalam hubungan ini, digunakan untuk gangguan tidur, kecanduan zat psikoaktif, epilepsi dan kondisi kejang lainnya, sejumlah penyakit saraf, serta banyak gangguan somatik dan psikosomatik, terutama pada penyakit jantung iskemik, hipertensi, penyakit tukak lambung, bronkial. asma dan banyak lainnya. Selain itu, mereka digunakan oleh ahli bedah sebagai agen premedikasi.
Menurut struktur kimianya, ansiolitik dibagi menjadi dua kelompok besar:
v Benzodiazepin , yang mencakup sebagian besar obat penenang yang digunakan saat ini dalam praktik medis;
v Turunan non-benzodiazepin bushpiron, oksidan, fenibut, dll.
Dengan kekuatannya, yaitu, tingkat keparahan efek sedatif dan anti-kecemasan, obat-obatan ini secara konvensional dibagi menjadi:
§ Si linen, yang meliputi, khususnya, clonazepam, alprozole, phenazepam, triazolam, estazolam.
§ Kekuatan sedang - misalnya diazepam, tranxen, lorazepam, chlordiazepoxide.
§ Lemah - misalnya oxazepam, medazepam, oxylidin dan lain-lain.
Akhirnya, karakteristik lain yang sangat penting dari kelompok obat ini adalah waktu paruh rata-rata, sehubungan dengan itu mereka dibagi menjadi:
· Berumur pendek atau obat dengan waktu paruh pendek (batas bersyarat 24 jam atau kurang), misalnya alprazolam, triazolam, estazolam, lorazepam, grandaxin, medazepam, phenazepam, oxazepam.
Berumur panjang, atau obat dengan waktu paruh panjang - misalnya, clonazepam, clorazepate, diazepam, nitrazepam, dll.
Aturan untuk penunjukan obat penenang:
1. Pengobatan dimulai dengan dosis serendah mungkin dengan peningkatan bertahap, dosis harus dikurangi secara bertahap pada akhir terapi; pasien harus diperingatkan terlebih dahulu tentang efek samping, terutama pada hari-hari pertama masuk (relaksasi otot, lesu, reaksi lambat, sulit berkonsentrasi).
2. Untuk menghindari bahaya pembentukan kecanduan, resep harus ditulis untuk sejumlah kecil obat dan dokter harus memeriksa pasien setidaknya setiap 2 minggu sekali.
3. Jika Anda membutuhkan kursus yang lama (2-3 bulan atau lebih), misalnya, dengan GAD, obat-obatan dan dosisnya harus diubah, pemberian obat yang monoton dalam dosis tinggi yang konsisten selama lebih dari 3-4 minggu tidak dapat diterima ; obat dengan waktu paruh yang panjang lebih disukai.
4. Pemantauan terus-menerus penting dilakukan agar tidak melewatkan tanda-tanda awal penyalahgunaan dan ketergantungan narkoba.
5. Selalu ingat bahwa obat penenang bukanlah obat mujarab, tetapi hanya salah satu metode untuk mengobati gangguan kecemasan dan harus digunakan hanya jika pengobatan non-obat telah gagal.
Antidepresan
Indikasi utama untuk resep antidepresan adalah penurunan mood (depresi) yang terus-menerus dari berbagai etiologi. Kelompok ini termasuk dana yang berbeda secara signifikan baik dalam struktur kimia dan mekanisme aksi (Tabel 15.3). Dalam studi psikofarmakologis, efek antidepresan dikaitkan dengan potensiasi sistem mediator monoamina (terutama norepinefrin dan serotonin). Namun, ada kemungkinan bahwa efeknya
Tabel 15.3. Kelas utama antidepresan
dijelaskan oleh restrukturisasi adaptif yang lebih dalam dari sistem reseptor, karena efek antidepresan berkembang relatif lambat (tidak lebih awal dari 10-15 hari sejak awal pengobatan). Beberapa psikostimulan (phenamine, sydnophen) dan L-tryptophan (prekursor serotonin) juga memiliki efek antidepresan jangka pendek.
Antidepresan trisiklik (TCA) saat ini paling umum digunakan untuk mengobati depresi. Dalam hal struktur kimia, mereka dekat dengan fenotiazin. Obat yang paling kuat adalah amitriptyline dan imipramine (melipramine). Efek antidepresan dari obat-obatan ini berkembang relatif lambat, peningkatan suasana hati dan hilangnya gagasan menyalahkan diri sendiri diamati sekitar 10-14 hari setelah dimulainya pengobatan. Pada hari-hari pertama setelah pemberian, efek tambahan lebih terasa. Secara khusus, amitriptyline dicirikan oleh sedatif yang diucapkan, anti-kecemasan, hipnotis, dan untuk melipramine - efek pengaktifan, disinhibisi (Tabel 15.4). Pada saat yang sama, efek M-antikolinergik berkembang, yang dimanifestasikan oleh mulut kering, terkadang pelanggaran akomodasi, sembelit, dan retensi urin. Peningkatan berat badan, penurunan atau peningkatan tekanan darah sering diamati. Komplikasi berbahaya saat menggunakan TCA adalah aritmia jantung, henti jantung mendadak. Efek samping ini membatasi asupannya untuk orang di atas 40 tahun (terutama dengan penyakit jantung iskemik, glaukoma sudut tertutup, adenoma prostat). Pengecualiannya adalah azafen dan gerfonal, yang penggunaannya dianggap cukup aman pada usia berapa pun. Kesamaan besar efek klinis dengan aksi TCA ditemukan pada ludiomil (maprotiline) dan mianserin antidepresan sedatif (lerivon). Dalam kasus resistensi terhadap TCA, mereka mungkin lebih efektif.
Tabel 15.4. Tingkat keparahan efek sedatif dan psikostimulasi pada obat dengan aksi antidepresan
Obat penenang
Seimbang
Merangsang
Fluoroazina
Ludiomil
Inhibitor ireversibel
herfonal
Doxepin
amitriptilin
Sydnofen
Mianserin
Pirazidol
aurorix
Amoksapin
Klomipramin
Wellbutrin
Venlafaxine
Fluoksetin
Trazodon
Desipramin
Nortriptilin
Opipramol
Melipramine Cefedrine Bethol Inkazan Heptral
Inhibitor MAO nonselektif ireversibel ditemukan sehubungan dengan sintesis obat anti-tuberkulosis dari kelompok ftivazide. Di Rusia, hanya nialamide (nu-redal) yang digunakan. Obat ini memiliki efek pengaktifan yang kuat. Efek antidepresan sebanding dengan kekuatan antidepresan trisiklik, tetapi berkembang agak lebih cepat. Penggunaan obat dibatasi karena toksisitas signifikan yang disebabkan oleh penghambatan enzim detoksifikasi hati, serta ketidakcocokan dengan sebagian besar obat psikotropika (antidepresan trisiklik, reserpin, adrenalin, psikostimulan, beberapa neuroleptik) dan makanan yang mengandung tiramin (keju, kacang polong, asap). daging, coklat dan NS.). Ketidakcocokan bertahan hingga 2 minggu setelah penghentian nialamide dan dimanifestasikan oleh serangan hipertensi, disertai rasa takut, dan terkadang pelanggaran irama jantung.
Antidepresan empat kali lipat (pyrazidol) dan penghambat MAO selektif lainnya (befol) adalah antidepresan yang aman dengan efek samping minimal dan kombinasi anti-kecemasan dan efek pengaktifan (psikoharmonisasi) yang berhasil. Kompatibel dengan obat psikotropika, digunakan pada pasien dari segala usia. Namun, aktivitas antidepresan mereka secara signifikan lebih rendah daripada antidepresan trisiklik.
Inhibitor reuptake serotonin selektif (fluoxetine, sertraline, paxil) adalah agen yang relatif baru. Efektivitasnya sebanding dengan antidepresan trisiklik: hilangnya tanda-tanda depresi dimulai 2-3 minggu setelah dimulainya pengobatan. Efek sampingnya terbatas pada mulut kering, kadang mual, pusing. Mereka digunakan pada pasien dari segala usia. Efek khusus termasuk penekanan nafsu makan (digunakan dalam pengobatan obesitas). Keuntungan penting dari kelompok obat ini adalah kemudahan penggunaan (dalam kebanyakan kasus, dosis tunggal 1 atau 2 tablet per hari sudah cukup untuk efek maksimum) dan toksisitas yang sangat rendah (ada kasus penggunaan dosis obat 100 kali lipat). tanpa resiko nyawa). Tidak kompatibel dengan inhibitor MAO ireversibel.
Dalam beberapa tahun terakhir, antidepresan semakin banyak digunakan untuk mengobati ketakutan obsesif dan serangan panik. Inhibitor serapan serotonin selektif dan clomipramine (anafranil) sangat efektif melawan serangan kecemasan.
Penggunaan obat-obatan dengan efek stimulasi yang nyata untuk pengobatan depresi dapat menyebabkan peningkatan kecemasan dan peningkatan risiko bunuh diri. Penggunaan antidepresan pada pasien dengan gejala halusinasi-delusi dikaitkan dengan risiko eksaserbasi psikosis dan oleh karena itu harus dilakukan dengan hati-hati, dalam kombinasi dengan penggunaan antipsikotik.
Obat penenang (ansiolitik)
Efek penenang (ansiolitik) dipahami sebagai kemampuan kelompok obat ini untuk secara efektif menghentikan kecemasan, ketegangan internal, dan kecemasan. Meskipun efek ini dapat membuat Anda lebih mudah tertidur, tetapi tidak boleh dianggap identik dengan obat tidur, karena sedasi pasien tidak selalu disertai dengan kantuk - terkadang, sebaliknya, aktivitas meningkat.
Kompleks reseptor ion-klor, yang terdiri dari reseptor GABA, reseptor benzodiazepin dan saluran klorin, saat ini dianggap sebagai titik penerapan obat penenang. Meskipun perwakilan utama obat penenang adalah benzodiazepin, obat apa pun yang memengaruhi kompleks ion klorin (GABAergic, barbiturat, dll.) Dapat dianggap sebagai obat penenang. Tropisme obat penenang yang sangat selektif terhadap reseptor benzodiazepin menentukan, di satu sisi, sejumlah kecil efek samping, dan di sisi lain, spektrum aktivitas psikotropika yang agak sempit. Obat penenang sebagai obat utama hanya dapat digunakan untuk gangguan neurotik yang paling ringan. Mereka banyak digunakan oleh orang sehat jika terjadi kecemasan dan ketegangan situasional. Untuk menghilangkan psikosis akut (misalnya, pada skizofrenia), obat penenang tidak efektif - sebaiknya penunjukan antipsikotik.
Meskipun dalam praktiknya perlu mempertimbangkan beberapa fitur spektrum aksi masing-masing obat (Tabel 15.5), efek dari berbagai obat penenang ditandai oleh kesamaan yang signifikan, dan dalam banyak kasus, penggantian satu obat dengan yang lain dengan cara yang sama. dosis yang memadai tidak menyebabkan perubahan signifikan dalam keadaan.
Saat meresepkan agen ansiolitik, seringkali perlu untuk mempertimbangkan fitur farmakokinetiknya (laju penyerapan, waktu paruh, lipofilisitas). Efek sebagian besar obat berkembang dengan cepat (dengan pemberian intravena segera, dengan pemberian oral setelah 30-40 menit), efek obat dapat dipercepat dengan melarutkannya dalam air hangat atau dengan mengambil tablet di bawah lidah. Disubstitusi keto
benzodiazepin (tabel 15.6) - radedorm, elenium, sibazone, flurazepam. Setelah digunakan, pasien mungkin mengalami kantuk, lesu, pusing, ataksia, gangguan memori untuk waktu yang lama. Pada pasien lanjut usia, perlambatan eliminasi benzodiazepin dari tubuh biasanya diamati, dan fenomena akumulasi dapat terjadi. Dalam hal ini, benzodiazepin tersubstitusi hidroksi (oxazepam, lorazepam) lebih mudah ditoleransi. Turunan triazol (alprazolam, triazolam) dan imovan hipnotis baru memiliki efek jangka pendek yang lebih cepat dan lebih. Penggunaan obat penenang yang kuat di siang hari dikaitkan dengan penurunan kapasitas kerja, oleh karena itu, sekelompok "siang hari"
Tabel 15.5. Kelas utama obat penenang
Tabel 15.6. Struktur kimia benzodiazepin
turunan
Z-Hidroksi-
turunan
Triazol dan
imidazol
turunan
Klordiazepoksida
Oxazepam
Alprazolam
Diazepam
lorazepam
Triazolam
Flurazepam
Temazepam
Estazolam
Nitrazepam
Brotizola
Rohypnol
Midazolam
Phenazepam
Klorazepat
obat penenang, yang efek sedatifnya jauh lebih lemah (nozepam, clorazepat, mebicar) atau bahkan dikombinasikan dengan efek pengaktifan ringan (mezapam, trioxazine, grandaxin). Dalam kasus kecemasan yang parah, obat yang paling kuat harus dipilih (alprazolam, phenazepam, lorazepam, diazepam).
Obat penenang memiliki toksisitas rendah, dapat dikombinasikan dengan baik dengan sebagian besar obat, dan efek sampingnya sedikit. Efek relaksan otot terutama diucapkan pada orang tua, dan oleh karena itu dosisnya harus lebih rendah, semakin tua pasien. Ben-zodiazepin tidak diresepkan untuk miastenia gravis. Di sisi lain, efek relaksan otot dapat digunakan untuk kejang otot yang menyakitkan (osteochondrosis, sakit kepala). Penggunaan obat penenang apa pun memperburuk keparahan reaksi dan tidak dapat diterima saat mengendarai kendaraan. Dengan penggunaan obat penenang yang berkepanjangan (lebih dari 2 bulan), ketergantungan dapat terbentuk (terutama saat menggunakan diazepam, phenazepam, nitrazepam).
Banyak benzodiazepin memiliki efek antikonvulsan (nitrazepam, phenazepam, diazepam), tetapi efek sedatif yang jelas dari obat ini mencegah penggunaannya secara luas untuk pengobatan epilepsi. Untuk pencegahan kejang epilepsi yang efektif dan aman, obat-obatan dengan efek jangka panjang, tanpa efek sedatif yang jelas (clonazepam, clorazepate, clobazam) sering digunakan.
Efek penenang ditemukan dalam banyak obat yang digunakan dalam pengobatan somatik dan bekerja pada sistem mediator lain - dalam obat antihipertensi (oxylidin), antihistamin (atarax, diphenhydramine, donormil), beberapa obat M-cholinolytic (amisil). Bushpiron adalah perwakilan pertama dari kelas obat penenang baru, yang tindakannya mungkin terkait dengan reseptor serotonergik. Efeknya berkembang secara bertahap (1-3 minggu setelah pemberian), tidak ada relaksan otot dan efek euforia, tidak menyebabkan ketergantungan.
Psikostimulan
Kelompok ini mencakup agen dari berbagai struktur kimia yang menyebabkan aktivasi, peningkatan efisiensi, lebih sering karena pelepasan mediator yang tersedia di depot. Obat pertama yang diperkenalkan ke dalam praktik adalah phenamine (amphetamine), tetapi karena kecenderungannya menyebabkan ketergantungan, phenamine dimasukkan dalam daftar obat-obatan di Rusia (lihat bagian 18.2.4). Saat ini, sydnocarb paling sering digunakan, obat lain dalam kelompok ini adalah sydnophen, kafein. Dalam psikiatri, psikostimulan digunakan sangat terbatas. Indikasinya adalah keadaan depresif ringan dan keadaan apatis-abulik pada skizofrenia. Efek antidepresan dari psikostimulan bersifat jangka pendek. Setelah setiap penggunaan obat, istirahat penuh diperlukan untuk memulihkan diri - jika tidak, toleransi meningkat, diikuti dengan pembentukan kecanduan. Psikostimulan (phenamine, fepranone) mengurangi nafsu makan. Efek samping termasuk insomnia, peningkatan kecemasan dan kecemasan, eksaserbasi psikosis pada pasien dengan delusi dan halusinasi.
29. Normotimics dan obat anti-manik.
Properti paling penting dari kelompok obat ini adalah kemampuan untuk menghaluskan, menghilangkan dan mencegah perubahan suasana hati patologis (efek normotimik), serta menghentikan keadaan hipomania dan mania, sehubungan dengan penggunaan obat ini untuk mencegah fase gangguan bipolar dan gangguan skizoafektif, serta untuk mengobati keadaan manik. ... Untuk munculnya efek pencegahan dari obat-obatan ini, mereka harus diminum untuk waktu yang lama - 1-1,5 tahun atau lebih.
Kelompok ini termasuk karbonat dan garam litium lainnya, serta karbamazepin, preparat asam valproat, lamotrigin, dll.
Litium karbonat. Ini memiliki efek anti-manik yang jelas, serta efek profilaksis yang berbeda dalam kasus psikosis afektif dan skizoafektif fasik. Waktu paruh rata-rata 22-32 jam.
Metode pengobatan dan dosis: 300-600 mg per hari dalam 2-3 dosis. Kemudian kandungan lithium dalam plasma darah ditentukan dan, tergantung pada hasilnya, dosis lebih lanjut dipilih. Saat menghentikan keadaan manik, konsentrasi lithium dalam plasma harus 0,6-1,2 mmol / l - konsentrasi yang lebih tinggi beracun dan berbahaya, dan pada dosis di bawah 0,4 efek terapeutik tidak terjadi. Dosis yang diperlukan untuk ini 600-900-1200 mg per hari. Penentuan pada awal terapi dengan peningkatan dosis diulang 1-2 kali seminggu, ketika konsentrasi yang diinginkan tercapai - mingguan, selanjutnya - sebulan sekali. Penting untuk memeriksa fungsi ginjal secara berkala (dua kali setahun, urinalisis dan urea darah).
Efek samping: tremor ringan, poliuria, polidipsia, beberapa penambahan berat badan, lesu, terutama pada awal terapi. Munculnya muntah, kantuk, kelemahan otot, tremor besar menunjukkan keracunan dan memerlukan penghentian terapi.
Karbamazepin (finlepsin, tegretol). Obat antiepilepsi yang terkenal. Selain aktivitas antikonvulsan, ia juga memiliki efek anti-manik dan profilaksis, dan oleh karena itu digunakan untuk meredakan mania dan untuk perawatan pemeliharaan pada gangguan afektif dan skizoafektif. Efek anti-manik berkembang dalam 7-10 hari sejak awal pengobatan. Ini memiliki efek pencegahan pada sekitar 70-80% kasus. Ini tidak memiliki efek antidepresan.
Dosis: ketika menghentikan mania, dosis awal adalah 400 mg, rata-rata 600-800 mg per hari dalam 2-3 dosis setelah makan; dengan terapi profilaksis, asupan dimulai dengan 200 mg per hari, kemudian dosis ditingkatkan 100 mg setiap 4-5 hari menjadi dosis harian 400 hingga 1000 mg per hari dalam 3 dosis terbagi, tergantung toleransi. Paling sering, dosis untuk perawatan pemeliharaan adalah 400-600 mg per hari. Kriteria bahwa dosis yang benar telah tercapai adalah terjadinya kantuk yang sangat ringan pada pasien, relaksasi otot untuk waktu yang singkat setelah minum obat, jika ini lebih parah, maka dosis obat harus dikurangi.
Efek samping: mengantuk, lesu, sulit berkonsentrasi, kelemahan otot, mual, pusing, ragu-ragu saat berjalan, kadang hepatitis dan perubahan gambaran darah.
Depakine (depakin-chrono, convulsofin, covulex). Asam valproat atau garamnya - natrium valproat, kalsium valproat, dll. Ketika diminum di usus kecil, asam valproat terbentuk dari valproat, yang merupakan bahan aktif. Efek anti-manik berkembang dalam 5-7 hari sejak awal masuk. Ini tidak memiliki efek antidepresan langsung.
Dosis: itu diresepkan setelah makan, mulai dari 150-300 mg per hari dalam 2 atau 3 dosis dengan peningkatan dosis secara bertahap 150-300 mg setiap 2-3 hari. Dosis biasa untuk profilaksis adalah dari 600 hingga 1200 mg per hari, dosis untuk pengobatan mania sedikit lebih tinggi (800-1800 mg per hari).
Efek samping: mual, muntah, kadang-kadang rambut rontok, trombositopenia. Mengantuk dan kelemahan otot biasanya tidak disebabkan.
Lamotrigin (Lamictal). Mekanisme aksi dikaitkan dengan memblokir saluran natrium dan kalsium neuron dan penghambatan kelebihan glutamat. Ini digunakan dalam pengobatan pencegahan gangguan bipolar, terutama ketika fase depresi terjadi.
Efek samping: mengantuk, sakit kepala, tremor, ruam kulit.
Dosis: dari 100 hingga 300-400 mg per hari dalam 1 atau 2 dosis, tergantung pada efek pencegahannya.
Sampai saat ini, kelompok ini hanya mencakup garam litium (karbonat atau oksibutirat). Awalnya diusulkan untuk pengobatan mania, garam lithium semakin banyak digunakan untuk mencegah fase manik dan depresi pada TIR dan skizofrenia. Kerugian dari dana ini adalah luasnya terapi yang kecil. Dalam kasus overdosis, poliuria, tremor tangan, dispepsia, rasa tidak enak di mulut, kantuk, sakit kepala, dan disfungsi kelenjar tiroid berkembang pesat. Oleh karena itu, dosis lithium harus dipantau setiap minggu dengan menentukan kandungannya dalam plasma darah. Biasanya 0,6-0,9 mmol / l cukup untuk pencegahan fase afektif. Untuk pengobatan mania akut, konsentrasi dapat ditingkatkan menjadi 1,2 mmol / L, namun antipsikotik (hapoperidol) telah semakin banyak digunakan untuk mengobati mania dalam beberapa tahun terakhir. Saat mengambil lithium, Anda harus secara ketat memantau asupan garam dan cairan, serta diuresis untuk menghindari fluktuasi konsentrasi obat yang tidak diinginkan.
Tindakan yang mirip dengan tindakan lithium ditemukan beberapa tahun yang lalu di beberapa obat antikonvulsan - carbamazepine (tegretol, finlepsin) dan garam asam valproat (depakin, Konvulex). Obat ini memiliki luas terapeutik yang lebih besar, memiliki efek sedatif, tetapi efektivitasnya dibandingkan dengan lithium masih diperdebatkan.
Nootropics.
Nootropics (sinonim: stimulan neurometabolik, serebroprotektor) adalah sekelompok obat yang meningkatkan metabolisme otak, meningkatkan fungsi otak (memori, belajar, berpikir) dan meningkatkan daya tahan sistem saraf terhadap efek faktor lingkungan yang agresif (syok, keracunan, trauma). , infeksi).
Di bawah pengaruh terapi dengan obat-obatan ini, memori meningkat, efisiensi meningkat, proses belajar dipercepat, tingkat terjaga meningkat, asthenia mental dan fisik berkurang, gejala ekstrapiramidal dan neurologis melemah.
Mereka digunakan dalam pengobatan banyak gangguan mental organik dan simtomatik otak yang bersifat traumatis, vaskular, menular dan beracun.
Kontraindikasi dan komplikasi pengobatan praktis tidak ada obat untuk kelompok ini. Iritabilitas, gangguan tidur, gangguan dispepsia (mual, nyeri epigastrium, diare pada orang yang menggunakan piracetam untuk waktu yang lama) dapat terjadi.
Untuk membaca 9 menit. Diposting pada 16.08.
Antidepresan trisiklik (TCA) dikembangkan pada 1950-an sebagai pengobatan kimia untuk depresi. Obat-obatan ini dikenal karena struktur kimianya yang spesifik, terdiri dari tiga cincin atom, itulah sebabnya mereka disebut trisiklik. Trisiklik dikembangkan setelah para peneliti mulai mempelajari turunan dari obat antipsikotik tipikal pertama, Thorazine (Aminazine). Eksperimen mengarah pada pengembangan antidepresan trisiklik pertama - Imipramin.
Imipramine awalnya tidak dimaksudkan untuk mengobati gejala depresi, tetapi menyebabkan mania. Hal ini menyebabkan para peneliti percaya bahwa itu mungkin memiliki beberapa efek antidepresan. Dalam pengujian, imipramine telah ditemukan memberikan respons antidepresan yang kuat di antara orang-orang dengan depresi. Hal ini menyebabkan produksi kelas baru obat antidepresan, Antidepresan Trisiklik (TCA).
TCA telah digunakan secara luas dalam pengobatan depresi dan dianggap sangat efektif. Pada hari-hari ketika TCA disetujui, mereka dianggap sebagai pilihan pengobatan lini pertama. Mereka masih digunakan sampai sekarang untuk mengobati depresi, tetapi dianggap obat lini kedua. Setelah dan.
Obat ini masih dianggap sangat efektif oleh banyak orang, tetapi dokter dan pasien lebih memilih obat baru karena memiliki efek samping yang lebih sedikit dan dianggap lebih aman. TCA biasanya diresepkan sebagai alternatif pra-perawatan.
Daftar antidepresan trisiklik
Di bawah ini adalah beberapa daftar TCA, yang dikelompokkan menurut prinsip fungsinya. Sementara beberapa TCA memiliki efek yang sama pada dan, yang lain lebih cenderung mempengaruhi salah satunya. Selain itu, ada orang lain yang tidak mempengaruhi salah satu neurotransmiter. Mereka terdaftar sebagai TCA "tidak biasa".
TCA seimbang: Serotonin dan Norepinefrin
Di bawah ini adalah daftar antidepresan trisiklik yang bekerja pada serotonin dan norepinefrin pada tingkat yang sama.
Amitriptyline (Amisole, Elivel)... Ini adalah TCA yang paling umum digunakan. Dibuat oleh Merck pada tahun 1961. Selain mempengaruhinya, juga mempengaruhi reseptor alfa-1 dan asetilkolin.
Amitriptiloksida (Amioksida, Ambivalon, Kesetimbangan)... Amitriptyloxide muncul di Eropa pada 1970-an. Ini bertindak mirip dengan amitriptyline karena metabolitnya. Namun, ia bekerja lebih cepat dan dengan lebih sedikit efek samping.
Butriptyline (Evadin)... Butriptyline muncul di Eropa pada tahun 1974. Ini sangat mirip dengan Amitriptyline, tetapi memiliki efek samping dan kontraindikasi yang jauh lebih sedikit. Ini bertindak sebagai obat antihistamin dan antikolinergik yang kuat, dan juga merupakan agonis ringan dari reseptor Alpha-1 dan reseptor 5-HT2. Ini mempengaruhi serotonin untuk tingkat yang sangat kecil.
Dosulepin (Protiaden)... Terutama digunakan di Australia, Selandia Baru dan Afrika Selatan. Selain bekerja pada serotonin dan norepinefrin, ia juga memiliki sifat antikolinergik dan antihistamin dan memblokir reseptor Alpha-1.
Doxepin (Sinekvan, Spektra)... Digunakan di seluruh dunia untuk mengobati depresi berat, gangguan kecemasan dan insomnia. Ini juga dianggap sebagai obat yang dapat digunakan untuk mengobati gatal-gatal dan gatal-gatal parah.
Melitrasen (Adaptol)... Digunakan di seluruh Eropa dan Jepang untuk mengobati depresi dan gangguan kecemasan. Cara kerjanya mirip dengan obat Imipramine dan Amitriptyline. Bekerja lebih cepat dan memiliki lebih sedikit efek samping.
Nitroksazepin (Sintamil)... Dijual di India untuk pengobatan depresi pada tahun 1982. Seperti banyak TCA lainnya, itu juga dapat digunakan untuk mengobati mengompol pada masa kanak-kanak. Ini mirip dengan obat Imipramine, tetapi memiliki lebih sedikit efek samping (khususnya, antikolinergik).
Noxiptyline (Agedal, Elronon)... Menggabungkan Noxiptyline dan Dibenzoxin. Ini awalnya dirilis pada 1970-an di Eropa dan dianggap sebagai salah satu TCA paling efektif.
Propizepin (Wagran)... Dirilis di Prancis pada 1970-an. Tidak banyak dokumen tentang farmakologi obat ini.
Antidepresan trisiklik yang memengaruhi serotonin
Di bawah ini adalah daftar TCA yang meningkatkan serotonin secara signifikan dibandingkan norepinefrin.
Clomipramine (Anafranil, Clofranil)... Dikembangkan pada 1960-an dan berasal dari TCA Imipramine pertama. Ini mencegah reuptake serotonin 200 kali lebih banyak daripada norepinefrin. Selain itu, ia juga bertindak sebagai antagonis pada reseptor histamin H1, reseptor adrenergik alfa-1 dan berbagai reseptor asetilkolin.
Dimetakrin (Eastonil)... Digunakan untuk mengobati depresi berat di seluruh Eropa. Itu sebelumnya digunakan di Jepang. Kurang efektif dibandingkan Imipramin. Ini jarang digunakan karena efek pada hati.
Imipramine (Deprinol, Tofranil, Imizin)... Ini adalah TCA pertama yang ditemukan dan telah digunakan sejak 1950-an. Digunakan untuk mengobati depresi, tetapi dalam beberapa kasus diindikasikan untuk mengompol karena kemampuannya untuk mengurangi gelombang otak delta saat tidur. Meskipun obat ini memiliki sifat penghambat reuptake serotonin yang sangat kuat, obat ini memiliki efek pada sejumlah neurotransmiter lain, termasuk: norepinefrin, (pada tingkat yang sangat kecil pada reseptor D1 dan D2), asetilkolin (antikolinergik), adrenalin (antagonis), dan histamin (antagonis) ...
Imipramine oksida (Elepsin)... Dibuat pada 1960-an dan digunakan di Eropa. Selain mempengaruhi serotonin, ia juga bekerja pada reseptor adrenalin, histamin, dan asetilkolin sebagai antagonis. Ini bertindak mirip dengan Imipramine karena fakta bahwa itu adalah metabolit dan memiliki struktur yang serupa. Namun, Imipramine Oxide bekerja lebih cepat dan dengan efek samping yang lebih sedikit.
Pipofezin (Azafen)... Disetujui untuk pengobatan depresi pada 1960-an dan digunakan di Rusia. Obat ini juga memiliki sifat antihistamin karena banyak mengalami efek samping sedasi. Selain itu, ia memiliki efek antikolinergik dan adrenergik.
Antidepresan trisiklik yang menargetkan norepinefrin
Ini adalah TCA yang mempengaruhi norepinefrin lebih dari serotonin. Banyak yang lebih merangsang, yang juga dapat meningkatkan kecemasan. Mereka cocok untuk orang-orang dengan tingkat gairah emosional yang lebih rendah.
Demexiptyline (Deparone, Tinoran)... Digunakan di Prancis. Bertindak dengan cara yang mirip dengan Desipramine yang lebih banyak didokumentasikan.
Desipramine (Norpramine, Petilil)... Digunakan untuk mengobati depresi berat, tetapi telah ditemukan berguna untuk mengobati nyeri neuropatik dan beberapa gejala ADHD. Desipramine dikaitkan dengan peningkatan risiko kanker payudara pada wanita dan dianggap genotoksik. Ini mengandung metabolit aktif dari obat Imipramine.
Dibenzepin (Noveril)... Hanya tersedia di negara-negara Eropa. Bertindak terutama sebagai inhibitor reuptake norepinefrin, tetapi juga memiliki sifat antihistamin yang signifikan. Hal ini diyakini mirip dengan Imipramine, tetapi dengan efek samping yang lebih sedikit dan tingkat efektivitas yang sama.
Lofepramine (Gamanil)... Diperkenalkan pada tahun 1983. Ini adalah antagonis reseptor asetilkolin yang relatif lemah. Ini diyakini kurang menenangkan dan lebih aman daripada TCA lainnya.
Metapramin (Prodasten)... Itu muncul di Prancis pada pertengahan 1980-an. Memiliki sedikit efek sebagai antagonis reseptor NMDA. Obat ini juga bertindak sebagai analgesik, sehingga beberapa dokter mungkin meresepkannya untuk menghilangkan rasa sakit. Itu tidak memiliki sifat antikolinergik seperti TCA lainnya.
Nortriptilin (Pamelor)... Ini adalah TCA generasi kedua yang digunakan untuk depresi dan kadang-kadang untuk mengompol di masa kanak-kanak. Karena sifatnya yang merangsang, kadang-kadang digunakan untuk mengobati kelelahan kronis, nyeri neuropatik, dan ADHD.
Protriptilin (Vivatil)... Digunakan untuk mengobati depresi serta ADHD. Obat ini dikenal karena efek stimulannya dan cenderung meningkatkan kekuatan, itulah sebabnya kadang-kadang digunakan untuk narkolepsi.
Antidepresan trisiklik atipikal
TCA atipikal bekerja secara berbeda dari kebanyakan dan memiliki sifat unik. Tidak seperti TCA lain, yang berfokus terutama pada norepinefrin, serotonin, atau kombinasi keduanya, obat ini dapat bekerja pada reseptor 5-HT2, dopamin, reseptor Sigma-1, atau reseptor glutamat.
Amineptin (Survektor)... Dikembangkan pada 1960-an dan disetujui pada 1978 di Prancis. Karena efek stimulasi euforianya, orang-orang mulai menggunakannya untuk hiburan dan menyalahgunakannya. Pada tahun 1999, menyusul laporan kerusakan hati, obat tersebut ditarik dari pasaran.
Iprindol (Prondol, Galatur, Tertran)... Digunakan di Eropa sejak 1967. Bertindak terutama sebagai antagonis reseptor 5-HT2 dengan efek minimal pada serotonin dan norepinefrin.
Opipramol (Pramolon, Insidon)... Ini digunakan di berbagai negara Eropa untuk pengobatan gangguan kecemasan dan depresi karena efek ansiolitik dan penenangnya yang kuat. Opipramol bertindak terutama sebagai agonis reseptor Sigma-1 dan pada tingkat lebih rendah sebagai agonis reseptor Sigma-2. Dibandingkan dengan SSRI dan SNRI, obat ini memiliki efek samping yang lebih sedikit.
Quinupramine (Kinupril, Adeprim)... Digunakan di Eropa. Bertindak terutama sebagai antagonis reseptor asetilkolin dan juga sebagai antagonis histamin pada reseptor H1. Mempengaruhi reseptor 5-HT2 sebagai antagonis ringan.
Tianeptine (Coaxil, Stablon)... Dikembangkan pada 1960-an dan digunakan untuk mengobati depresi, tetapi dalam beberapa kasus diresepkan untuk mengobati sindrom iritasi usus besar. Tianeptine mempengaruhi aktivitas reseptor glutamat AMPA dan NMDA, dan seterusnya. Para peneliti juga mencatat bahwa itu berfungsi sebagai agonis pada reseptor opioid mu dan delta.
Trimipramine (Herfonal, Surmontil)... Digunakan untuk mengobati depresi sebagai antagonis reseptor 5-HT2 dan antagonis reseptor H1. Ia dikenal karena efek sedatifnya, dan dalam beberapa kasus, obat ini sangat cocok untuk pengobatan insomnia dan kecemasan. Ini dianggap unik karena merupakan satu-satunya obat yang tidak mempengaruhi tahap tidur.
Kesimpulan
Apakah antidepresan trisiklik pantas klasifikasi sebagai pengobatan lini kedua untuk depresi sedang dibahas. SSRI, SNRI, dan antidepresan atipikal yang lebih baru dianggap paling aman, paling sedikit efek sampingnya, dan lebih efektif daripada TCA. Namun, banyak orang tidak responsif terhadap kelas obat ini, dan bagi mereka kelas trisiklik mungkin ideal.
Ada beberapa bukti bahwa trisiklik dapat mengobati orang yang memiliki ciri melankolis signifikan yang terkait dengan depresi dengan lebih baik. Kelas antidepresan trisiklik sering diuji hanya ketika pasien tidak mengalami perbaikan gejala depresi dari kelas obat yang lebih baru. Dengan asumsi seseorang dapat mentolerir efek samping awal, TCA bisa sangat efektif sebagai antidepresan.
Perlu dicatat bahwa obat ini terkadang juga digunakan untuk kondisi selain depresi, seperti ADHD, nyeri kronis, insomnia, dan enuresis nokturnal.
Signifikansi medis umum dari masalah depresi ditentukan oleh prevalensi luas gangguan depresi pada populasi umum, kecenderungan untuk perjalanan yang berlarut-larut dan kronisitas, dan risiko bunuh diri yang tinggi. Peningkatan jumlah penderita gangguan depresi berdampak pada peningkatan aspek sosial-psikologis dan ekonomi kehidupan dan kesehatan masyarakat.
Menurut studi klinis dan epidemiologis, keadaan depresi diamati pada 20-40% pasien dalam praktik medis umum. Gangguan depresi bersamaan memiliki efek buruk pada perjalanan dan prognosis penyakit somatik.
Pengakuan depresi dalam praktik medis umum seringkali sulit karena sifat gambaran klinis yang atipikal dan "penutupan" manifestasi depresi sebagai patologi somatik. Dalam hal ini, banyak pasien tidak jatuh ke dalam bidang penglihatan psikiater untuk waktu yang lama, tidak menerima perawatan medis yang berkualitas. Rujukan awal oleh pasien depresi ke dokter umum adalah aturan daripada pengecualian.
Terapi antidepresan adalah pengobatan utama untuk kondisi depresi. Seiring dengan ini, dasar untuk meresepkan antidepresan kepada pasien dari jaringan medis umum adalah berbagai gangguan mental kecemasan-fobia, obsesif-kompulsif, dan somatoform.
Antidepresan (thymoanaleptics) adalah obat yang menormalkan efek depresi yang berubah, berkontribusi pada pengurangan gangguan ideatorial, motorik dan somato-vegetatif yang disebabkan oleh depresi. Efek klinis antidepresan modern didasarkan pada koreksi fungsi sistem serotonergik dan noradrenergik otak.
Dalam spektrum aktivitas psikotropika antidepresan, bersama dengan efek thymoanaleptic (antidepresan) itu sendiri, efek stimulasi, sedatif dan ansiolitik dibedakan. Efek stimulasi diwujudkan dalam aktivasi aktivitas mental, pengurangan penghambatan motorik dan ideasional. Efek ansiolitik dimanifestasikan oleh pengurangan stres emosional, kecemasan, ketakutan. Tindakan sedatif dinyatakan dalam penghambatan aktivitas mental dan keterampilan motorik. Saat memilih obat, bersama dengan spektrum aktivitas psikotropika, perlu memperhitungkan efek somatoregulasi dari antidepresan / tabel. 1 /.
Tabel 1
Efek Somatoregulasi dari Antidepresan
| Efek klinis | Narkoba |
Antinoceptive (kemampuan untuk meningkatkan ambang nyeri) | TCA (amitriptyline, clomipramine, dll.); SSRI (fluoxetine, citalopram, sertalin, dll.) |
Antiulcer (mempromosikan penyembuhan maag) | |
Antibulimik (melemahnya nafsu makan dan normalisasi perilaku makan); Antianoretic (peningkatan nafsu makan dan normalisasi perilaku makan) | SSRI (fluoxetine, sertaline); TCA (amitriptyline, clomipramine); NASSA (mirtazapin) |
Hepatotropik (pengurangan manifestasi hepatitis kronis); Bronkodilator | Ademetionin (Heptral); TCA (amitriptyline, imipramine); CVD (tianeptin) |
Antidiuretik (meningkatkan kemampuan kandung kemih untuk meregang) | TCA (amitriptyline, imipramine, dll.) |
Ada berbagai pendekatan untuk taksonomi dan klasifikasi antidepresan. Klasifikasi berdasarkan kekhasan struktur kimia antidepresan melibatkan alokasi kelompok obat berikut.
1. Antidepresan monosiklik: fluoxetine, fluvoxamine, milnatsepran dan lain-lain;
2. Antidepresan bisiklik: sertaline, paroxetine, citalopram, trazodone, dll.
3. Antidepresan trisiklik: imipramine, amitriptyline, trimipramine, desipramine, doxepin, tianeptine, dll.;
4. Antidepresan tetrasiklik: mianserin, maprotiline, ludiomil, mirtazapine, lirazidol, dll.;
5. Turunan dari benzamida: moclobemide;
6. Turunan hidrazin: phenelzine, nialamide, dll.
Klasifikasi berdasarkan prinsip farmakodinamik melibatkan alokasi kelompok antidepresan berikut.
1. Blocker kejang presinaptik.
1.1. Antidepresan noradrenergik dan antidepresan dari spektrum aksi biokimia yang luas: imipramine, amitriptyline, clomipramine, trimipramine, desipramine, doxepin, maprotiline, mianserin, mirtazapine, trazodone, nefazodone, venlafaxine, milnatsepran.
1.2. Antidepresan serotonergik: fluoxetine. Fluvoxamine, citalopram, sertaline, paraxetine.
1.3. Antidepresan dopaminergik: bupropion.
2. Inhibitor monoamine oksidase (MAO).
2.1. Inhibitor MAO ireversibel: phenelzine, nialamide, iproniazid, dll.
2.2. Inhibitor MAO reversibel: pyrazidol, moclobemide, dll.
3. Antidepresan atipikal (obat-obatan dengan mekanisme aksi yang kurang diketahui): tianeptine, ademetionine, oxylidine, dll.
Di antara klasifikasi klinis antidepresan, yang paling luas adalah taksonomi P. Kilgolts yang nyaman dan sederhana dengan alokasi obat dengan efek sedatif dan stimulasi yang dominan, serta kelompok obat dengan aksi seimbang multivalen (Tabel 2).
Meja 2
Klasifikasi klinis antidepresan utama yang digunakan dalam praktik medis umum
Struktur sindrom depresi sangat penting dalam memilih antidepresan. Dengan versi depresi yang suram dan apatis, resep obat dengan dominasi efek stimulasi diindikasikan, dengan versi depresi cemas - obat dengan dominasi aksi sedatif.
Dari sudut pandang modern, klasifikasi klinis yang diberikan bukannya tanpa kekurangan, karena tidak membedakan antara efek sedatif dan ansiolitik dari antidepresan. Sementara itu, banyak antidepresan generasi baru - inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI), stimulan reuptake serotonin selektif (SSOSRs) praktis tidak memiliki sifat sedatif, tetapi memiliki efek ansiolitik yang nyata.
Indikasi untuk digunakan.
1. Gangguan depresi. 1.1 Episode depresi dalam gangguan rekuren dan bipolar. 1.2 Distimia 1.3 Depresi psikogenik. 1.4 Depresi simtomatik 1.4.1. Depresi organik 1.4.2 Depresi somatogenik 1.4.3 Depresi yang berhubungan dengan penggunaan zat psikoaktif 1.4.4 Depresi yang berhubungan dengan siklus reproduksi wanita.
2. Gangguan kecemasan-depresi. Keadaan cemas-depresi campuran.
3. Gangguan kecemasan-fobia. 3.1 Gangguan panik 3.2. Fobia sosial
4. Gangguan obsesif-kompulsif.
5. Gangguan somatoform dan psikosomatik. 5.1 Reaksi nosogenik. 5.2 Neurosis organ. 5.3. Penyakit psikosomatis.
6. Gangguan makan. Anoreksia nervosa dan bulimia nervosa.
Efek samping.
Efek samping yang tidak diinginkan dari terapi antidepresan cukup beragam dan terutama terkait dengan sifat farmakodinamik obat.
Efek samping sering muncul pada tahap awal terapi dan bertahan selama 3-4 minggu, mengalami perkembangan terbalik lebih lanjut.
Kelompok risiko untuk efek samping antidepresan terdiri dari pasien dari kelompok usia yang lebih tua dan orang-orang dengan patologi somatik dekompensasi, menunjukkan peningkatan sensitivitas terhadap terapi.
Paling sering, dengan terapi antidepresan, antikolinergik (pelanggaran akomodasi, kekeringan selaput lendir, mual, sembelit karena atonia usus, diare, retensi urin) dan efek samping neurotoksik (sakit kepala, pusing, tremor, disartria) diamati. Efek samping antikolinergik dan neurotoksik umumnya terlihat dengan antidepresan heterosiklik dosis sedang hingga tinggi.
Efek terapi pada berat badan bisa menjadi signifikan. Dalam kasus di mana terapi yang mengarah pada peningkatan berat badan diresepkan untuk pasien dengan kecenderungan atau menderita diabetes mellitus, maka efek samping seperti itu dapat menyebabkan penurunan kondisi fisik yang serius.
Yang tidak diragukan lagi adalah data tentang potensi efek negatif antidepresan pada keadaan fungsional organ internal. Menurut tingkat risiko efek kardiotoksik (gangguan irama dan konduksi jantung), antidepresan dapat dibagi menjadi dua kelompok. Probabilitas rendah aksi kardiotoksik adalah karakteristik obat dari kelompok pertama - tianeptine, mianserin. Tingkat kemungkinan aksi kardiotoksik yang moderat dikaitkan dengan penggunaan antidepresan trisiklik - ludiomil, moclobemide.
Distribusi antidepresan menurut derajat risiko kerja hepatotoksik adalah sebagai berikut. Obat-obatan dari kelompok pertama dengan risiko rendah tindakan hepatotoksik (paroxetine, citalopram, mianserin, tianeptine) dapat diresepkan untuk pasien dengan patologi bersamaan dalam dosis biasa. Obat-obatan dari kelompok kedua (amitriptyline, trazodone, fluoxetine, moclobemide) harus diresepkan untuk pasien dalam dosis harian yang dikurangi. Kelompok ketiga terdiri dari antidepresan dengan risiko tinggi tindakan hepatotik (sertalin), yang dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit hati. Posisi khusus dalam kaitannya dengan efek hepatotropik ditempati oleh stimulan neurometabolik dengan aksi thymoanaleptic - ademetionine / tabl.1/.
Saat meresepkan antidepresan untuk pasien dengan gagal ginjal kronis (CRF), perlu untuk mempertimbangkan efek obat pada fungsi sistem ekskresi. Dalam dosis biasa, pasien dengan gagal ginjal kronis dapat diresepkan melipamine, amitriptyline, mianserin, sertalin, moclobemide; pada dosis yang lebih rendah, paroxetine, citalopram, dan trazodone. Pemberian fluoxetine dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal ginjal kronis.
Obat lini pertama.
Obat lini pertama dapat direkomendasikan untuk digunakan dalam praktik medis umum. Kelompok ini mencakup antidepresan dari berbagai struktur kimia (Tabel 3), yang dikembangkan dengan mempertimbangkan gagasan modern tentang patogenesis depresi, yang paling memenuhi persyaratan toleransi dan keamanan. Obat lini pertama memiliki tingkat selektivitas neurokimia yang tinggi.
Obat lini pertama memiliki sifat umum berikut:
1.tidak adanya atau tingkat keparahan minimal efek neurotropik dan somatotropik, yang dapat menyebabkan disfungsi organ internal atau menyebabkan kejengkelan patologi somatik;
2. kemungkinan rendah interaksi yang tidak diinginkan dengan obat somatotropik;
3. indeks keamanan tinggi jika terjadi overdosis;
4. tidak adanya atau tingkat keparahan minimal dari tanda-tanda toksisitas perilaku;
5. kesederhanaan dan kemudahan penggunaan.
Keuntungan yang tidak diragukan dari antidepresan lini pertama termasuk kemungkinan pengobatan dengan dosis tetap (SSRI dan SSRI) atau kebutuhan minimum untuk titrasi (SNRI dan NaSSA).
Inhibitor reuptake norepinefrin selektif (SNRI) memiliki efek selektif pada salah satu subtipe reseptor norarenergik - reseptor alfa-2-adrenergik. Karena efek thymoanaleptic ringan, tolerabilitas yang baik dan kemudahan dosis, mianserin berhasil digunakan dalam praktek rawat jalan. Efek antikolinergik yang melekat pada antidepresan heterosiklik minimal - obat ini praktis tidak mempengaruhi indikator utama sistem kardiovaskular. Selama terapi, biasanya tidak ada interaksi signifikan yang tidak diinginkan dengan obat somatotropik. Dalam hal ini, mianserin banyak digunakan dalam pengobatan depresi psikogenik dan somatogenik, depresi endogen somatisasi pada pasien dari kelompok usia yang lebih tua.
Inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI). Efek terapeutik SSRI dikaitkan dengan penghambatan penetrasi balik serotonin dari celah sinaptik ke neuron presinaptik. Obat-obatan dari kelompok SILZS secara selektif mempengaruhi satu subtipe reseptor serotonin - 5HT-1.
Fluoxetine SSRI adalah obat pilihan dalam pengobatan depresi adinamik dengan dominasi afek yang suram atau apatis. Fluvoxamine, di sisi lain, paling efektif dalam pengobatan kondisi depresi yang didominasi oleh afek cemas. Obat lain dari kelompok ini - sertaline, paroxetine, citalopram - memiliki efek terapeutik baik pada depresi gelisah yang gelisah maupun pada depresi dengan dominasi inhibisi anergi, motorik dan ideasional.
SSRI banyak digunakan dalam pengobatan depresi nosogenik (somatogenik dan psikogenik), distimia, gangguan depresi pada lesi otak organik. Bersamaan dengan ini, obat-obatan dari kelompok SSRI menunjukkan efisiensi yang cukup tinggi dalam pengobatan gangguan kecemasan-fobia - serangan panik, fobia sosial.
SSRI praktis tidak mempengaruhi sistem adrenergik dan kolinergik. Efek samping terapi SSRI relatif jarang. Namun, efek samping obat ini tidak boleh dianggap remeh. Di antara efek terapi yang tidak diinginkan, paling sering ada gangguan pada saluran pencernaan, kehilangan nafsu makan, mual, lebih jarang muntah, diare, dan sembelit.
Efek samping lain yang agak serius adalah disfungsi seksual. Penggunaan antidepresan dari kelompok SSRI (fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine) menyebabkan sejumlah efek yang tidak diinginkan - melemahnya ereksi, ejakulasi tertunda, anorgasmia parsial atau lengkap.
Saat meresepkan fluoxetine, harus diingat bahwa pada hari-hari pertama terapi, sebagian besar pasien mengalami peningkatan kecemasan.
SSRI adalah inhibitor aktif dari sistem sitokrom p-450, yang bertanggung jawab untuk metabolisme sebagian besar obat. Yang paling tidak menguntungkan adalah kombinasi SSRI dengan glikosida jantung (digoxin), beta-blocker (propronalon), antikoagulan tidak langsung (warfarin), prokinetik (ciprazide), antihistamin (terfenadine, astemizole).
Citalopram menempati posisi khusus dalam rangkaian SSRI. Tingkat selektivitas yang tinggi menentukan kemungkinan minimal efek samping dan komplikasi terapi dibandingkan dengan obat lain.
Stimulan reuptake serotonin selektif (SSOZS). Tianeptine adalah antidepresan trisiklik dengan struktur kimia yang kompleks, yang, tidak seperti inhibitor obat ulang serotonin, memfasilitasi kejang serotonin. Fitur penting dari tianeptine adalah sifat aksinya yang ringan dan seimbang. Pada saat yang sama, relaksasi kecemasan tidak disertai dengan kantuk di siang hari, pelanggaran aktivitas dan perhatian.
Efek redinamizing tianeptine - efek pada gejala asthenic yang berhubungan dengan depresi - tidak diragukan lagi menarik. Ini memungkinkan Anda untuk dengan cepat dan efektif menghentikan perasaan kehilangan aktivitas dan energi yang terkait dengan pengaruh depresi.
Tidak adanya efek sedatif, antikolinergik samping, dan efek kardiotoksik memungkinkan obat ini digunakan secara luas dalam pengobatan pasien dari berbagai kelompok usia dengan patologi somatik yang parah.
Inhibitor MAO reversibel pyrazidol dan moclobemide berhasil digunakan dalam praktik medis umum untuk pengobatan distimia - kondisi depresi berkepanjangan pada tingkat neurotik. Moclobemide dianggap sebagai obat pilihan dalam pengobatan depresi atipikal, kelompok khusus kondisi depresi yang ditandai oleh variabilitas efek depresi, peningkatan ketegangan drive dan fungsi vital - hipersomnia dan hiperfagia.
Keuntungan dari inhibitor MAO reversibel adalah tidak adanya efek samping antikolinergik, interaksi terapeutik yang signifikan dengan obat somatotropik. Namun, obat dari kelompok inhibitor MAO harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi arteri karena kemampuannya menyebabkan peningkatan tekanan darah.
Obat kerja ganda. Antidepresan kerja ganda yang bekerja dengan mempotensiasi transmisi sinaptik di kedua sistem neurotransmitter termasuk selektif norepinefrin dan serotonin reuptake inhibitor (SNRI) dan antidepresan serotonergik selektif noradrenergik (HACCA).
Sampai saat ini, cukup banyak pengalaman telah terakumulasi dalam penggunaan NaCCA mirtazapine di klinik somatik. Mirtazapine adalah antidepresan yang efektif dengan aksi yang seimbang, yang memiliki efek terapeutik dalam depresi berbagai tingkat dan struktur psikopatologis.
Keuntungan yang tidak diragukan dari obat ini adalah efek terapeutik yang lebih cepat dibandingkan dengan antidepresan lainnya. Sudah di hari-hari pertama terapi, karena efek ansiolitik yang diucapkan, kecemasan dan gangguan somato-vegetatif dan dissomnik terkait berkurang. Efek pengaktifan obat mulai memanifestasikan dirinya dengan jelas dari 2-3 minggu terapi secara paralel dengan efek thymoanaleptic itu sendiri.
Mirtazapine biasanya ditoleransi dengan baik oleh pasien, jauh lebih jarang dibandingkan dengan terapi antidepresan trisiklik, efek samping antikolinergik diamati. Tidak seperti kebanyakan SSRI, mirtazapine tidak menyebabkan disfungsi seksual, gangguan gastrointestinal.
Obat lini kedua.
Antidepresan lini kedua / tab. 3 /, yang memiliki efisiensi yang cukup tinggi dalam pengobatan kondisi depresi, dapat memiliki efek buruk pada keadaan somatik, memasuki interaksi yang tidak diinginkan dengan obat somatotropik, mengonsumsi antidepresan disertai dengan efek samping yang serius.
Tabel 3
Dosis harian antidepresan yang direkomendasikan untuk digunakan dalam praktik medis umum
| Narkoba | Dosis |
| Obat lini pertama | |
| SBOZN | |
| Mianserin (Lerivon) | 60 - 90 mg/hari |
| SSRI | |
| Fluoksetin (Prozac) | 20mg/hari |
| Sertalin (zoloft) | 50 mg/hari |
| Paroxetine (Paxil) | 20mg/hari |
| Fluvoksamin (fevarin) | 100 - 200 mg/hari |
| Citalopram (cipramil) | 20 - 40 mg / hari |
| SSOZS | |
| Tianeprin (Coaxil) | 37,5 mg/hari |
| OIMAO - A | |
| Pirazidol | 75 - 100 mg / hari |
| Moclobemide (Aurorix) | 300 - 450 mg/hari |
| NaSSA | |
| Mirtazapin (Remeron) | 15 - 60 mg / hari |
| SSRI dan N | |
| Milnacipran (ixel) | 100 - 400 mg/hari |
| Obat lini kedua | |
| TCA | |
| Imizin (Melipramine) | 50-75 mg/hari |
| Amitriptilin (triptisol) | 50-75 mg/hari |
| Klomipramine (Anafranil) | 50-75 mg/hari |
| SBOZN | |
| Maprotilin (ludiomil) | 75-100 mg/hari |
Perlu dicatat bahwa keuntungan obat lini pertama tidak mengesampingkan kemungkinan penggunaan obat lini kedua di klinik somatik. Namun, penggunaan obat ini memerlukan pelatihan dan pengalaman khusus, mengingat kemungkinan besar efek samping dan komplikasi terapi.
Antidepresan trisiklik(TCA) memiliki aktivitas psikotropika universal, mempengaruhi berbagai gangguan depresi dan kecemasan. Efek klinis TCA didasarkan pada penghambatan pengambilan kembali norepinefrin dan serotonin tanpa pandang bulu. Penggunaan TCA di klinik somatik dikaitkan dengan sejumlah keterbatasan yang terkait dengan efek samping yang tidak diinginkan. Terapi TCA dapat berdampak negatif pada aktivitas sosial dan profesional sehari-hari, karena toksisitas perilaku yang melekat pada kelompok obat ini. Untuk meminimalkan fenomena toksisitas perilaku (kelesuan, kantuk, penghambatan motorik), obat / meja dosis kecil dan menengah direkomendasikan untuk digunakan dalam praktik medis umum. 3 /.
Efek antikolinergik TCA sulit bagi banyak pasien dan sering menjadi alasan penolakan pengobatan atau pelanggaran rejimen terapi.
Saat meresepkan obat dari kelompok ini, perlu diperhitungkan kemungkinan efek kardiotoksiknya - efek ionotropik negatif, penurunan konduksi intrakardiak.
Selain itu, TCA cukup sering terlibat dalam interaksi yang tidak diinginkan dengan obat somatotropik - hormon tiroid dan steroid, glikosida jantung (digoxin), obat antiaritmia (verapamil), beta-blocker (propronalol), antikoagulan (warfarin).
Literatur:
1. Drobizhev M.Yu. Antidepresan dalam psikosomatik. / Psikiatri dan psikofarmaka 2001, aplikasi. No.3, hal.15-18.
2. Ivanov S.V. Kompatibilitas obat psikotropika dan somatotropik. / Consilium medicum 2002, app., hlm. 10-13.
3. Krasnov V.N. Depresi dalam praktik medis umum. / Psikiatri dan psikofarmaka. 2002, No. 5, S. 181-183.
4. Krylov V.I. Depresi dalam praktik medis umum: klinik, diagnostik, terapi. / Pernyataan medis St. Petersburg yang baru. 1999, No. 4, hlm. 35-40.
5. Mosolov S.N. Penggunaan klinis antidepresan modern. SPb, 1995, - 568 hal.
6. Patologi mental ambang dalam praktik medis umum. Diedit oleh A.B. Smulevich. -M., 2000.160 hal.
7. Smulevich A.B. Depresi dalam praktik medis umum -M.2000.160s.
8. Smulevich A.B. Antidepresan dalam praktik medis umum. / Konstitum medicum. 2002, ap., Hal.3-7.
Antidepresan trisiklik adalah obat yang terdiri dari 3 cincin dalam satu molekul dan radikal yang melekat padanya. Zat yang berbeda bisa menjadi radikal. Dalam klasifikasi antidepresan, kelompok ini disebut sebagai penghambat reuptake monoamina non-selektif.
Mekanisme aksi
Mekanisme utama adalah untuk memblokir reuptake neurotransmitter yang bekerja; mereka bekerja pada membran prasinaps. Hal ini menyebabkan akumulasi mereka di celah sinaptik dan aktivasi transmisi sinaptik.
Neurotransmiter yang diblokir TCA meliputi:
- serotonin;
- norepinefrin;
- dopamin;
- feniletilamin.
Antidepresan memblokir pemecahan monoamina (neurotransmitter), bekerja pada monoamine oksidase, mencegah sintesis terbalik. Mereka bertindak sebagai penggerak timbulnya keadaan depresi dan afektif, yang memanifestasikan dirinya ketika ada pasokan monoamina yang tidak mencukupi ke celah sinaptik.
Di dalam kelas, mereka dibagi menjadi:
- Amina tersier. TCA kelompok ini memiliki efek yang seimbang pada pengambilan kembali monoamina (norepinefrin, serotonin). Mereka dicirikan oleh obat penenang dan anti-kecemasan, aktivitas antidepresan dan, sesuai dengan ini, banyak efek samping.
- Amina sekunder. TCA kurang efektif dibandingkan amina tersier, tetapi lebih merangsang. Mereka dibedakan oleh ketidakseimbangan dalam penyerapan monamina, terutama norepinefrin. Efek samping kurang terasa.
- Antidepresan trisiklik atipikal. Struktur molekulnya sesuai dengan TCA, tetapi mekanisme kerjanya berbeda atau mirip dengan TCA klasik. Ini adalah kelompok besar obat dengan penggunaan yang ditargetkan dalam praktik klinis.
- Antidepresan heterosiklik. Struktur kimia, rumus empat siklus, mekanisme aksi sesuai dengan trisiklik.
Ciri-ciri utama kelompok ini adalah:
- Efek timoleptik, yang diekspresikan dalam penurunan keparahan gangguan di bidang afektif pasien. Penerimaan meningkatkan suasana hati, keadaan psikologis pasien.
- Efek psikomotor dan somatik.
- Tindakan analgesik.
- Tindakan antikonvulsan.
- Mereka memiliki efek nootropic pada bidang kognitif.
- Efek stimulasi.
- Efek antihistamin.
Perubahan adaptif saat minum obat terjadi setelah akumulasi neurotransmiter. Efek terapeutik terjadi terlepas dari metode minum obat (secara oral atau parenteral); untuk timbulnya efek, 3-10 hari sudah cukup.
Indikasi untuk janji
Pelanggaran bidang psikosomatik seseorang dan terjadinya kondisi yang berkontribusi pada perkembangan penyakit sebagai komplikasi dari kondisi ini. Penyakit yang paling umum adalah:
- Keadaan depresi dari berbagai etiologi. Kadang-kadang timbul sebagai akibat pengobatan dengan neuroleptik atau obat psikotropika lainnya.
- Neurosis dan keadaan neurotik yang bersifat reaktif.
- Gangguan organik dalam kerja sistem saraf pusat. Ini termasuk gangguan seperti penyakit Alzheimer, yang berkembang sebagai akibat dari pengendapan plak amiloid di pembuluh sistem saraf pusat. Trisiklik mengurangi laju pembentukannya dan memiliki efek nootropik.
- Kecemasan pada skizofrenia dan depresi berat.
Penggunaan antidepresan membutuhkan riwayat komorbiditas yang cermat. Kelompok farmakologis ini memiliki berbagai efek samping.
Daftar antidepresan trisiklik
Kelompok antidepresan mencakup 2.466 obat, di mana hanya 16 yang trisiklik. Mereka diklasifikasikan menurut bahan aktif.
Yang paling umum adalah antidepresan generasi baru:
- Trazadon;
- Fluoksetin;
- Fluksonil;
- Sertalin.
Obat-obatan dan obat bebas yang dapat dibeli:
- Deprim;
- Novo-passite;
- Persen dkk.
Harga di apotek untuk obat kelompok farmasi ini tergantung pada produsen, kualitas obat, sifat-sifatnya dan karakteristik pengeluaran dari apotek. Beberapa obat mengandung zat narkotika dan dijual dengan resep dokter.
Efek samping
Penggunaan obat-obatan sebagai akibat dari penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan pelanggaran berikut:
- efek kardiotoksik - gangguan ritme, konduksi, dll.;
- tindakan teratogenik;
- gangguan vegetatif (mulut kering, pusing, gangguan akomodasi, dll.);
- perubahan jumlah darah (eosinofilia, leukositosis);
- pelanggaran ejakulasi, buang air kecil, dll.
Memuat ...