პირიბედილის შემადგენლობა. სამკურნალო საცნობარო წიგნი გეოტარი. ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომი

"პირიბედილი"გამოიყენება შემდეგი დაავადებების სამკურნალოდ და/ან პროფილაქტიკაში (ნოზოლოგიური კლასიფიკაცია - ICD-10):

მთლიანი ფორმულა: C16-H18-N4-O2

CAS კოდი: 3605-01-4

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

ფარმაკოლოგია:ფარმაკოლოგიური მოქმედება - ანტიპარკინსონიული. ეს არის დოფამინის რეცეპტორების აგონისტი. ასტიმულირებს დოფამინის რეცეპტორებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში, ძირითადად ექსტრაპირამიდული სისტემის ბირთვებში. ზრდის ტვინის ქსოვილებში სისხლის მიწოდებას, მათ ჟანგბადის მოხმარებას და აუმჯობესებს ტვინის მეტაბოლიზმს. ასტიმულირებს ნერვული იმპულსების გადაცემას, ზრდის კორტიკალური ნეირონების ელექტრულ აქტივობას (როგორც სიფხიზლის, ასევე ძილის დროს). ის აღაგზნებს პერიფერიულ დოფამინის რეცეპტორებს სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში და აქვს ვაზოდილაციური ეფექტი.

სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. C_max მიიღწევა 1 საათის შემდეგ, პლაზმის ცილებთან შეკავშირება დაბალია. ბიოტრანსფორმირდება ორგანიზმში ორი ძირითადი მეტაბოლიტის წარმოქმნით. T_1/2 (ორფაზიანი) შეადგენს 1,7-6,9 საათს, გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით (68% მეტაბოლიტების სახით) და ნაღველთან ერთად (25%).

გამოყენების ჩვენებები

განაცხადი:კოგნიტური ფუნქციების დარღვევა და ნეიროსენსორული დეფიციტი დაბერების პროცესში; პარკინსონის დაავადება - მონოთერაპია (ტრემორის ჩათვლით) ან ლევოდოპას კომბინაციაში; "წყვეტილი" კლოდიკა (არტერიული დაავადებები, რომლებიც ახშობენ); ოფთალმოლოგიური დაავადებების იშემიური სიმპტომები.

უკუჩვენებები

უკუჩვენებები:ჰიპერმგრძნობელობა, არტერიული ჰიპოტენზია, კოლაფსი, მიოკარდიუმის ინფარქტი (მწვავე ფაზა), ორსულობა, ძუძუთი კვება.

გამოყენება ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს: უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს (ორსულობის დროს გამოყენების ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა) და ძუძუთი კვების დროს.

Გვერდითი მოვლენები

Გვერდითი მოვლენები:შფოთვა, მღელვარება; ორთოსტატული ჰიპოტენზია; გულისრევა, ღებინება, მეტეორიზმი.

ურთიერთქმედება: დოფამინის ანტაგონისტები, მათ შორის. ნეიროლეპტიკებმა (ფენოთიაზინები, ბუტიროფენონები, თიოქსანთენები) და მეტოკლოპრამიდმა შეიძლება შეამცირონ ეფექტურობა (ერთმანეთზე).

ჭარბი დოზირება: სიმპტომები: ღებინება.

მკურნალობა: სიმპტომური თერაპია.

დოზირება და მიღების წესი

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზირება:პერორალურად, ჭამის შემდეგ, 50 მგ დღეში ერთხელ, საჭიროების შემთხვევაში, 50 მგ 2-ჯერ დღეში. პარკინსონის დაავადება: მონოთერაპია - 150-250 მგ/დღეში 3-5 დოზით; ლევოდოპასთან კომბინაციაში - 100-150 მგ 2-3 დოზით.

სიფრთხილის ზომები: მომატებული არტერიული წნევის მქონე პაციენტებში საჭიროა დამატებითი ანტიჰიპერტენზიული თერაპია.

ამ სტატიაში შეგიძლიათ წაიკითხოთ პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია პრონორანი. წარმოდგენილია საიტის ვიზიტორების - ამ მედიკამენტის მომხმარებლების მიმოხილვები, ასევე სპეციალისტ ექიმების მოსაზრებები პრონორანის გამოყენებასთან დაკავშირებით მათ პრაქტიკაში. გთხოვთ, აქტიურად დაამატოთ თქვენი მიმოხილვები პრეპარატის შესახებ: დაეხმარა თუ არა წამალმა დაავადებისგან თავის დაღწევა, რა გართულებები და გვერდითი მოვლენები დაფიქსირდა, შესაძლოა მწარმოებლის მიერ ანოტაციაში არ არის ნათქვამი. პრონორანის ანალოგები არსებული სტრუქტურული ანალოგების არსებობისას. გამოიყენება პარკინსონის დაავადების, მეხსიერების და ყურადღების დარღვევის სამკურნალოდ მოზრდილებში, ბავშვებში, ასევე ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. პრეპარატის შემადგენლობა.

პრონორანი- არის დოფამინერგული რეცეპტორების აგონისტი. აღწევს თავის ტვინის სისხლძარღვში, სადაც აკავშირებს თავის ტვინის დოფამინერგულ რეცეპტორებს, ავლენს მაღალ აფინურობას და სელექციურობას D2 და D3 ტიპის დოფამინერგული რეცეპტორების მიმართ.

პირიბედილის (პრენორანის აქტიური ნივთიერება) მოქმედების მექანიზმი განსაზღვრავს პრეპარატის ძირითად კლინიკურ თვისებებს პარკინსონის დაავადების სამკურნალოდ როგორც საწყის, ისე შემდგომ სტადიაზე. გვიანი ეტაპებიდაავადებები, რომლებიც გავლენას ახდენს ყველა ძირითად საავტომობილო სიმპტომები. პირიბედილი, დოფამინერგულ რეცეპტორებზე ზემოქმედების გარდა, ავლენს ცენტრალური ნერვული სისტემის ორი ძირითადი ალფა-ადრენერგული რეცეპტორის (ტიპი ალფა2A და ალფა2C) ანტაგონისტის აქტივობას.

პირიბედილის, როგორც ალფა2 რეცეპტორების ანტაგონისტისა და დოფამინერგული რეცეპტორების აგონისტის სინერგიული მოქმედება ტვინში ნაჩვენებია პარკინსონის დაავადების სხვადასხვა ცხოველურ მოდელებში: პირიბედილის ხანგრძლივი გამოყენება იწვევს ლევოდოპასთან შედარებით ნაკლებად მძიმე დისკინეზიის განვითარებას, მსგავსი ეფექტურობით. შექცევადი აკნეზიამდე, თანმხლები დაავადებაპარკინსონის დაავადება.

ადამიანებში ფარმაკოდინამიკური კვლევების დროს დოფამინერგული ტიპის კორტიკალური ელექტროგენეზის აგზნება ნაჩვენები იყო როგორც გაღვიძებისას, ასევე ძილის დროს, კლინიკური აქტივობის გამოვლინებით სხვადასხვა ფუნქციებიკონტროლდება დოფამინით. ეს აქტივობა აჩვენა ქცევითი ან ფსიქომეტრიული სკალების გამოყენებით. ჯანმრთელ მოხალისეებში, პირიბედილი აუმჯობესებს ყურადღებას და სიფხიზლეს კოგნიტურ ამოცანებთან დაკავშირებით.

პრონორანის ეფექტურობა მონოთერაპიის სახით ან ლევოდოპასთან ერთად პარკინსონის დაავადების სამკურნალოდ შესწავლილი იყო სამ ორმაგად ბრმა, პლაცებოზე კონტროლირებად კვლევაში. კლინიკურ კვლევებში(2 კვლევა პლაცებოსთან შედარებით და 1 კვლევა ბრომოკრიპტინთან შედარებით). კვლევებში ჩართული იყო 1-3 სტადიების 1103 პაციენტი Hoehn & Jahr სკალის მიხედვით, რომელთაგან 543-მა მიიღო Pronoran. ნაჩვენებია, რომ პრონორანი დღეში 150-300 მგ დოზით ეფექტურია ყველა საავტომობილო სიმპტომზე 30%-ით გაუმჯობესებით პარკინსონის დაავადების ერთიანი შეფასების სკალის (UPDRS) ნაწილი 3 (მოტორული) 7 თვეზე მეტი ხნის განმავლობაში მონოთერაპიის დროს. და 12 თვე ლევოდოპას კომბინაციაში. ნაწილის „აქტივობის“ გაუმჯობესება Ყოველდღიური ცხოვრების UPDRS 2 სკალაზე შეფასდა იგივე მნიშვნელობებით.

მონოთერაპიის დროს, პაციენტების სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი თანაფარდობა მოითხოვს გადაუდებელი მკურნალობაიყო ნაკლები ლევოდოპას პაციენტები, რომლებიც იღებდნენ პირიბედილს (16.6%), ვიდრე პაციენტების ჯგუფში, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს (40.2%).

დოფამინერგული რეცეპტორების არსებობა სისხლძარღვებში ქვედა კიდურებიხსნის პირიბედილის ვაზოდილატაციურ ეფექტს (ზრდის სისხლის ნაკადს ქვედა კიდურების სისხლძარღვებში).

ნაერთი

პირიბედილი + დამხმარე ნივთიერებები.

ფარმაკოკინეტიკა

პრონორანი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და ნაწილდება ინტენსიურად. პირიბედილის მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 3-6 საათის შემდეგ პერორალური მიღება დოზირების ფორმაკონტროლირებადი გამოშვებით. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება საშუალოა (დაუკავშირებელი ფრაქცია 20-30%). პლაზმის ცილებთან პირიბედილის დაბალი შეკავშირების გამო, რისკი ნარკოტიკების ურთიერთქმედებასხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას დაბალია.პირიბედილი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გამოიყოფა ძირითადად შარდით: აბსორბირებული პირიბედილის 75% გამოიყოფა თირკმელებით მეტაბოლიტების სახით. პირიბედილის პლაზმური ელიმინაცია ორფაზიანია და შედგება საწყისი და მეორე ფაზისგან ნელი ფაზაიწვევს სისხლის პლაზმაში პირიბედილის სტაბილური კონცენტრაციის შენარჩუნებას 24 საათზე მეტი ხნის განმავლობაში.

ჩვენებები

• როგორც დამხმარე სიმპტომური თერაპიაკოგნიტური ფუნქციის ქრონიკული დარღვევით და დაბერების პროცესში ნეიროსენსორული დეფიციტით (ყურადღების, მეხსიერების და სხვა);
• პარკინსონის დაავადება მონოთერაპიის სახით (ფორმებში, რომლებიც ძირითადად მოიცავს ტრემორს) ან როგორც ლევოდოპას კომბინირებული თერაპიის ნაწილი დაავადების საწყის და შემდგომ სტადიაზე, განსაკუთრებით ტრემორის ჩათვლით;
• როგორც დამხმარე სიმპტომატური თერაპია ქვედა კიდურების არტერიების ობლიტერაციული დაავადებების გამო წყვეტილი კლოდიკაციისთვის (სტადია 2 ლერიშისა და ფონტეინის კლასიფიკაციის მიხედვით);
• იშემიური წარმოშობის ოფთალმოლოგიური დაავადებების სიმპტომების მკურნალობა (მათ შორის მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, მხედველობის ველის შევიწროება, ფერის კონტრასტის დაქვეითება).

გამოშვების ფორმები

კონტროლირებადი გამოშვების შემოგარსული ტაბლეტები 50 მგ.

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზირების რეჟიმი

შიგნით. ტაბლეტი უნდა მიიღოთ ჭამის შემდეგ ნახევარ ჭიქა წყალთან ერთად დაღეჭვის გარეშე.

ყველა ჩვენებისთვის (პარკინსონის დაავადების გარდა) პრეპარატი ინიშნება დოზით 50 მგ (1 ტაბლეტი) დღეში ერთხელ. უფრო მძიმე შემთხვევებში - 50 მგ 2-ჯერ დღეში.

პარკინსონის დაავადების დროს მონოთერაპიის სახით ინიშნება 150-250 მგ დღეში (3-5 ტაბლეტი დღეში), დაყოფილია 3 დოზად დღეში. პრეპარატის 250 მგ დოზით მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში რეკომენდებულია 2 ტაბლეტი 50 მგ დილა-საღამოს და 1 ტაბლეტი 50 მგ საღამოს.

ლევოდოპას პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას დღიური დოზაა 150 მგ (3 ტაბლეტი): რეკომენდებულია 3 დოზად დაყოფა.

მკურნალობის შეწყვეტა

დოფამინერგული აგონისტების თერაპიის უეცარი შეწყვეტა დაკავშირებულია ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომის (NMS) განვითარების რისკთან. ამის თავიდან ასაცილებლად პრონორანის დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს სრულ მოხსნამდე.

ჩვევებისა და სურვილების დარღვევის რისკის თავიდან ასაცილებლად, უნდა დაინიშნოს პრეპარატის ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა. თუ ასეთი სიმპტომები გამოჩნდება, განიხილეთ დოზის შემცირება ან მედიკამენტური თერაპიის თანდათანობით შეწყვეტა.

ღვიძლის და/ან თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

არ ჩატარებულა კვლევები პრონორანის გამოყენების შესახებ პაციენტების ამ ჯგუფში. ღვიძლის და/ან თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრონორანი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული.

Გვერდითი მოვლენები

• ფსიქიკური აშლილობები, როგორიცაა დაბნეულობა, აგზნება, ჰალუცინაციები (ვიზუალური, სმენითი, შერეული), რომლებიც ქრება წამლის შეწყვეტისას;
• აგრესია, ფსიქოზური დარღვევები (დელირიუმი, დელირიუმი), თავბრუსხვევა, ქრება პრეპარატის შეწყვეტისას;
• ძილიანობა;
• დისკინეზია (მოტორული დარღვევები);
• ჰიპოტენზია;
• ორთოსტატული ჰიპოტენზია ცნობიერების დაკარგვით ან სისუსტით ან არტერიული წნევის ლაბილობით;
• კუჭ-ნაწლავის მცირე დარღვევები (გულისრევა, ღებინება, მეტეორიზმი), რომლებიც შეიძლება ჩაცხრება, განსაკუთრებით შესაბამისი ინდივიდუალური დოზის შერჩევისას;
• პათოლოგიური დამოკიდებულება აზარტულ თამაშებზე;
• გაიზარდა ლიბიდო;
• ჰიპერსექსუალობა;
• შოპინგის აკვიატებული სურვილი;
• ჭარბი კვება/კომპულსიური ჭარბი კვება;
• პერიფერიული შეშუპება;
• პრეპარატში შემავალ ჟოლოსფერ საღებავზე ალერგიული რეაქციების განვითარების რისკი.

უკუჩვენებები

• გაიზარდა ინდივიდუალური მგრძნობელობა პირიბედილის და/ან მიმართ დამხმარე ნივთიერებებიშედის პრეპარატში;
• კოლაფსი;
• მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი;
• ანტიფსიქოტიკებთან ერთდროული გამოყენება (კლოზაპინის გარდა);
• 18 წლამდე ასაკის ბავშვები (მონაცემების ნაკლებობის გამო).

გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს

ნაყოფიერება

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა პრონორანის პირდაპირი ან არაპირდაპირი უარყოფითი გავლენა ემბრიონისა და ნაყოფის განვითარებაზე, მშობიარობასა და პოსტნატალურ განვითარებაზე.

ორსულობა

თაგვებში ნაჩვენებია, რომ პირიბედილი კვეთს პლაცენტურ ბარიერს და ნაწილდება ნაყოფის ორგანოებში.

მონაცემების ნაკლებობის გამო, პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს და შენარჩუნებული რეპროდუქციული პოტენციალის მქონე ქალებში, რომლებიც არ იყენებენ სანდო კონტრაცეპტივებს.

ძუძუთი კვების პერიოდი

მონაცემების ნაკლებობის გამო პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ძუძუთი კვების პერიოდში.

გამოყენება ბავშვებში

უკუნაჩვენებია ბავშვებში და 18 წლამდე მოზარდებში. პრონორანის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებში და 18 წლამდე მოზარდებში არ არის შესწავლილი და ამჟამად არ არსებობს მონაცემები ამ პოპულაციაში პირიბედილის გამოყენების შესახებ.

სპეციალური მითითებები

გაიცემა ექიმის დანიშნულებით.

იმის გამო, რომ პრეპარატი შეიცავს საქაროზას, პაციენტებს ფრუქტოზის, გლუკოზის ან გალაქტოზას შეუწყნარებლობის, აგრეთვე საქაროზას იზომალტაზას დეფიციტის მქონე პაციენტებში (იშვიათი მეტაბოლური დარღვევა) არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიღება.

უეცარი ჩაძინება

ზოგიერთ პაციენტში (განსაკუთრებით პარკინსონის დაავადებით), პირიბედილის მიღებისას, ზოგჯერ უეცრად ჩნდება ძლიერი ძილიანობა, უეცრად ჩაძინებამდეც კი. უეცარი ჩაძინება ყოველდღიური აქტივობების დროს, ზოგიერთ შემთხვევაში ცნობიერების გარეშე ან წინა სიმპტომების გარეშე, ძალზე იშვიათია, მაგრამ მიუხედავად ამისა, პაციენტები, რომლებიც მართავენ მანქანას და/ან მუშაობენ მოწყობილობებზე, რომლებიც საჭიროებენ დიდ ყურადღებას, ამის შესახებ უნდა გააფრთხილონ. ასეთი რეაქციების განვითარების შემთხვევაში, პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ ავტომობილის მართვისგან და/ან იმ მოწყობილობების მუშაობისგან, რომლებიც საჭიროებენ დიდ ყურადღებას. გარდა ამისა, გასათვალისწინებელია პირიბედილის დოზის შემცირება ან ამ წამლით თერაპიის შეწყვეტა.

Ორთოსტატული ჰიპოტენზია

ცნობილია, რომ დოფამინის აგონისტები არღვევენ არტერიული წნევის სისტემურ რეგულაციას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ორთოსტატული ჰიპოტენზია.

მოსახლეობის ასაკის გათვალისწინებით, რომლებიც იღებენ პრონორანით თერაპიას, გასათვალისწინებელია დაცემის რისკი, რომელიც შეიძლება გამოწვეული იყოს ძილის უეცარი დაწყებით, ჰიპოტენზიით ან დაბნეულობით.

ჩვევებისა და მოთხოვნილების დარღვევა

პაციენტები უნდა იყვნენ მონიტორინგი ქცევის დარღვევის განვითარებისთვის.

პაციენტები და მათი მომვლელები უნდა იყვნენ გაფრთხილებული ქცევითი და კომპულსიური აშლილობის შესაძლო სიმპტომების შესახებ (კომპულსიური აზარტული თამაშები, გაზრდილი ლიბიდო და ჰიპერსექსუალობა, იძულებითი შოპინგი და ზედმეტი ჭამა/კომპულსიური კვება) დოფამინის აგონისტების მიღებისას. პირბედილა. თუ ასეთი სიმპტომები გამოჩნდება, განიხილეთ დოზის შემცირება ან მედიკამენტური თერაპიის თანდათანობით შეწყვეტა.

ქცევითი დარღვევები

დაფიქსირდა ქცევის დარღვევის შემთხვევები და ასოცირებული იყო ისეთ სიმპტომებთან, როგორიცაა დაბნეულობა, აგზნებადობა და აგრესია. თუ ასეთი სიმპტომები გამოჩნდება, განიხილეთ დოზის შემცირება ან მედიკამენტური თერაპიის თანდათანობით შეწყვეტა.

ფსიქოზური დარღვევები

დოფამინის აგონისტებმა შეიძლება გამოიწვიონ ან გააუარესონ ფსიქოზური დარღვევები, როგორიცაა დელირიუმი, დელირიუმი და ჰალუცინაციები. თუ ასეთი სიმპტომები გამოჩნდება, განიხილეთ დოზის შემცირება ან მედიკამენტური თერაპიის თანდათანობით შეწყვეტა.

დისკინეზია (მოტორული დარღვევები)

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ პარკინსონის დაავადების პროგრესირებადი ლევოდოპას მიღებისას, შესაძლოა განვითარდეს დისკინეზია პირიბედილის დოზის ტიტრაციის დასაწყისში. ამ შემთხვევაში პირიბედილის დოზა უნდა შემცირდეს.

ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომი (NMS)

ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომის მსგავსი სიმპტომები დაფიქსირდა დოფამინერგული მედიკამენტების უეცარი შეწყვეტით.

პერიფერიული შეშუპება

დოფამინის აგონისტებით თერაპიის დროს დაფიქსირდა პერიფერიული შეშუპება. ეს გასათვალისწინებელია პირიბედილის დანიშვნისას.

დამხმარე ნივთიერებები

პრეპარატში შემავალი ჟოლოსფერი საღებავი ზოგიერთ პაციენტში ზრდის ალერგიული რეაქციების რისკს.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებოდათ მძიმე ძილიანობის ეპიზოდები და/ან უეცარი ჩაძინება პირიბედილით თერაპიის დროს, თავი უნდა შეიკავონ სატრანსპორტო საშუალებების ან მოწყობილობების მართვისგან, რომლებიც საჭიროებენ სიფხიზლის მაღალ ხარისხს, სანამ ეს რეაქციები არ გაქრება.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

დოფამინერგულ ანტიპარკინსონურ საშუალებებსა და ანტიფსიქოტიკას შორის ურთიერთდაპირისპირების გამო, ანტიფსიქოტიკებთან (კლოზაპინის გარდა) ერთდროული მიღება უკუნაჩვენებია.

ანტიფსიქოტიკების მიღებით გამოწვეული ექსტრაპირამიდული სინდრომის მქონე პაციენტებს უნდა მკურნალობდნენ ანტიქოლინერგული საშუალებებით და არ უნდა დაინიშნონ დოფამინერგული ანტიპარკინსონიული საშუალებები (ნეიროლეპტიკების მიერ დოფამინერგული რეცეპტორების ბლოკირების გამო).

დოფამინერგული რეცეპტორების აგონისტებმა შეიძლება გამოიწვიოს ან გააუარესოს ფსიქოზური დარღვევები. თუ საჭიროა ანტიფსიქოტიკის დანიშვნა პარკინსონის დაავადების მქონე პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ დოფამინერგული ანტიპარკინსონიული საშუალებებით, ამ უკანასკნელის დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს მუდმივ შეწყვეტამდე (დოპამინერგული პრეპარატების უეცარი მოხსნა დაკავშირებულია "ავთვისებიანი ნეიროლეპტიური სინდრომის" განვითარების რისკთან). .

ღებინების საწინააღმდეგო ნეიროლეპტიკები: უნდა იქნას გამოყენებული ღებინების საწინააღმდეგო საშუალებები, რომლებიც არ იწვევენ ექსტრაპირამიდულ სიმპტომებს.

დოფამინერგულ ანტიპარკინსონურ საშუალებებსა და ტეტრაბენაზინს შორის ორმხრივი ანტაგონიზმის გამო, ამ პრეპარატების ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

სიფრთხილეა საჭირო პირიბედილის გამოყენებისას სედატიური ეფექტის მქონე სხვა პრეპარატებთან ერთად.

პრეპარატის პრონორანის ანალოგები

აქტიური ნივთიერების სტრუქტურული ანალოგები:

• პირიბედილი.

თერაპიული ეფექტის ანალოგები (პარკინსონის დაავადების სამკურნალო პრეპარატები):

• აზილექტი;
• ბენსერაზიდი;
• ბრომოკრიპტინი;
• დუელინი;
• ზიმოქსი;
• იზიკომ;
• შემეცნებითი;
• კრედანილი;
• ლევოდოპა;
• მადოპარი;
• მენდილექსი;
• მიდანტანი;
• მირაპექსი;
• ვისზე;
• ახლოს;
• ნიუპრო;
• პანტოგამი;
• პანტოგამის აქტივი;
• პანტოკალცინი;
• პარკონი;
• პერმაქსი;
• PC Merz;
• პრამიპექსოლი;
• Requip Modutab;
• როლპრინა სრ;
• სეგანი;
• სელეგილინი;
• სინემეტი;
• სტალევო;
• ტასმარი;
• ტრემონორმი;
• ტროპაცინი;
• ფენოტროპილი;
• ციკლოდოლი;
• ელდეპრილი;
• იუმექსი.

თუ არ არსებობს პრეპარატის ანალოგები აქტიური ნივთიერებისთვის, შეგიძლიათ მიჰყევით ქვემოთ მოცემულ ბმულებს იმ დაავადებებზე, რომლებშიც შესაბამისი პრეპარატი ეხმარება და გადახედეთ თერაპიული ეფექტისთვის არსებულ ანალოგებს.

შედის პრეპარატებში

სიაში შედის (რუსეთის ფედერაციის მთავრობის 2014 წლის 30 დეკემბრის ბრძანება No2782-r):

VED

ONLS

ATX:

N.04.ძვ.წ.08 პირიბედილი

ფარმაკოდინამიკა:

ანტიპარკინსონიული პრეპარატი. მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია დოფამინის რეცეპტორების სტიმულაციასთან ძირითადად ექსტრაპირამიდული სისტემის ბირთვებში. ზრდის ქსოვილებში სისხლის მიწოდებას და ასტიმულირებს ნერვული იმპულსების გადაცემას, რაც ხელს უწყობს ტვინის მეტაბოლიზმის გაუმჯობესებას.

მას აქვს ვაზოდილაციური ეფექტი პერიფერიული გემების გლუვ კუნთებში განლაგებულ დოფამინურ რეცეპტორებზე ზემოქმედების გამო. ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღების შემდეგ ის სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 1 საათის შემდეგ პლაზმის ცილებთან შეკავშირება დაბალია. ახასიათებს მეტაბოლიზმის მაღალი ხარისხი 2 ძირითადი მეტაბოლიტის - ჰიდროქსილირებული და დეჰიდროქსილირებული ფორმირებით. პირიბედილის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მცირდება ორ ფაზაში - ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1,7 სთ-დან 6,9 საათამდე. გამოიყოფა ძირითადად მეტაბოლიტების სახით შარდში: თირკმელებით - 68%, ნაღველთან ერთად - 25%. .

ჩვენებები: პარკინსონის დაავადება (როგორც მონოთერაპიის სახით, ასევე ლევოდოპასთან ერთად), ქრონიკული კოგნიტური უკმარისობა და ნეიროსენსორული დეფიციტი (ყურადღების და მეხსიერების დარღვევების ჩათვლით) ხანდაზმულ დემენციაში (როგორც დამატებითი სიმპტომური თერაპია), ქვედა არტერიების ოკლუზიური დაავადებების გამო წყვეტილი კლოდიკა (როგორც დამატებითი თერაპია), თვალის იშემიური სისხლის მიმოქცევის დარღვევა.

VI.G20-G26.G21 მეორადი პარკინსონიზმი

VI.G20-G26.G20 პარკინსონის დაავადება

V.F00-F09.F01 სისხლძარღვთა დემენცია

V.F00-F09.F06.7 მსუბუქი კოგნიტური დაქვეითება

VII.H53-H54.H53.4 ვიზუალური ველის დეფექტები

VII.H53-H54.H54.2 მხედველობის დაქვეითება ორივე თვალში

XVIII.R50-R69.R54 სიბერე

IX.I70-I79.I73.9 პერიფერიული სისხლძარღვთა დაავადება, დაუზუსტებელი

IX.I70-I79.I73.8 სხვა მითითებული პერიფერიული სისხლძარღვთა დაავადებები

უკუჩვენებები:

მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი, მწვავე სისხლძარღვთა უკმარისობა, არტერიული ჰიპოტენზია, კოლაფსი, გამოხატული ანტიფსიქოზური თვისებების მქონე ანტიფსიქოზურ საშუალებებთან კომბინირებული გამოყენება (კლოზაპინის გარდა), ორსულობა, ძუძუთი კვება. ჰიპერმგრძნობელობა პირიბედილის მიმართ.

ფრთხილად:

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში გამოყენებისას აუცილებელია ანტიჰიპერტენზიული თერაპიის ერთდროული გამოყენება.

არ უნდა იქნას გამოყენებული დოფამინის რეცეპტორების ანტაგონისტებთან ერთად. ორსულობა და ლაქტაცია:

უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს. ნაყოფზე მოქმედების კატეგორიის მიხედვით FDA - არ არის განსაზღვრული.ორსულობის დროს პირიბედილის უსაფრთხოების ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა.

ექსპერიმენტულმა კვლევებმა არ დაადგინა პირიბედილის ტერატოგენული ეფექტი.პრეპარატი გამოიყენება ძირითადად ხანდაზმულებში, როდესაც ორსულობა ნაკლებად სავარაუდოა. გამოყენების ინსტრუქცია და დოზირება:

პერორალურად ჭამის შემდეგ, 50 მგ დღეში ერთხელ, საჭიროების შემთხვევაში, 50 მგ 2-ჯერ დღეში. პარკინსონის დაავადება: მონოთერაპია - 150-250 მგ დღეში 3-5 დოზით; ლევოდოპასთან კომბინაციაში - 100-150 მგ 2-3 დოზით.

გამოყენების სიხშირე და ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ჩვენებაზე, პაციენტის რეაქციაზე მკურნალობაზე და კომბინირებული თერაპიის კომპონენტებზე.

Გვერდითი მოვლენები:

Გარედან საჭმლის მომნელებელი სისტემა:იშვიათად - გულისრევა, ღებინება, მეტეორიზმი.

Გარედან ცნს:იშვიათად - შფოთვა, აგზნებადობა, ძილიანობა.

Გარედან გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:ზოგიერთ შემთხვევაში - ორთოსტატული ჰიპოტენზია.

ფსიქიკური დარღვევები.

დოზის გადაჭარბება:

სიმპტომები:ღებინება. მკურნალობა:კუჭის ამორეცხვა, სიმპტომური თერაპია.

ურთიერთქმედება:

დოფამინის რეცეპტორების ანტაგონისტებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ეფექტურობის ურთიერთდაქვეითება.

სპეციალური მითითებები:

პარკინსონის დაავადების მქონე პაციენტებში ანტიფსიქოტიკების გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში, ამ უკანასკნელის დოზა უნდა შემცირდეს თანდათანობით, სანამ მთლიანად არ შეწყვეტთ. პირიბედილის უეცარმა მოხსნამ შეიძლება გამოიწვიოს ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი.

თუ პირიბედილის მიღებით გამოწვეული საჭმლის მონელების დარღვევა მოხდა, შესაძლებელია დაინიშნოს ღებინების საწინააღმდეგო საშუალებები, რომლებიც მოქმედებენ პერიფერიულ დოფამინურ რეცეპტორებზე (). კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან გვერდითი მოვლენები მცირდება დოზის ინდივიდუალურად შერჩევით ან პრეპარატის მკაცრად მიღების შემდეგ ძირითადი კვების შემდეგ. საჭმლის მონელების დარღვევა უფრო ხშირად ვლინდება ინდივიდუალური მიდრეკილებით და ჭამის დროს ჭამის დროს.

თუ პირიბედილის მიღებისას განვითარდა ძლიერი ძილიანობა (თუნდაც უეცარი ჩაძინება), საჭიროა განიხილოს დოზის შემცირება ან პრეპარატის შეწყვეტა.

ინსტრუქციები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი N04BC08 - ანტიპარკინსონიული დოფამინერგული პრეპარატები.

ძირითადი ფარმაკოლოგიური მოქმედება:პირიბედილი არის დოფამინერგული რეცეპტორების აგონისტი, აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და სპეციალურად აკავშირებს თავის ტვინში დოფამინის რეცეპტორებს, აქვს ძლიერი და სპეციფიური კავშირი D2 და D3 დოფამინის რეცეპტორებთან; ეს მახასიათებლები განსაზღვრავს პრეპარატის ეფექტურობას ძირითადი სიმპტომების (სიმტკიცე, მოსვენების ტრემორი, მოძრაობების შენელება, აკინეზია) შემცირებისას პარკინსონის დაავადების ადრეული და გვიანი სტადიების მკურნალობაში; გავლენა პერიფერიული და ცერებრალური გემების დოფამინერგულ (D2) რეცეპტორებზე. , ისევე როგორც პირიბედილის მიერ ენდოთელური NO-ს გამოყოფის სტიმულირება, განსაზღვრავს მის ვაზოდილატაციურ ეფექტს, რაც უზრუნველყოფს ცერებრალური პერფუზიის, გლუკოზისა და ჟანგბადის ათვისების გაუმჯობესებას, ასევე დაცვას იშემიური წარმოშობის ნეიროდეგენერაციისგან, რომელიც ხდება ტვინის დაბერების პროცესში, განსხვავებით დოფამინის სხვა აგონისტები, პირიბედილი ასევე არის ორი ძირითადი α2-ადრენერგული რეცეპტორის ანტაგონისტი ცნს-ში (ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში) (α2A და α2C) ამის წყალობით პირიბედილი ეფექტურად ამცირებს სიმპტომებს, რომლებიც რეზისტენტულია ლევოდოპას მკურნალობაზე (დაქვეითებული სიარული, დგომა პოზა). პირბადილის, როგორც α2-ადრენერგული რეცეპტორების ანტაგონისტისა და დოფამინის აგონისტის სინერგიული ეფექტი ასევე მნიშვნელოვანია ხანგრძლივი გამოყენებისთვის: პირიბედილით მკურნალობა იწვევს ნაკლებად გამოხატულ დისკინეზიას ლევოდოპასთან შედარებით, მსგავსი ეფექტურობით მანიფესტაციების აღმოფხვრაში. პარკინსონიზმის აკინეტიკური ფორმა; კლინიკურმა კვლევებმა დაამტკიცა, რომ პრეპარატი ასტიმულირებს "დოპამინერგული" ტიპის ელექტროგენეზს, როგორც სიფხიზლის დროს, ასევე ძილის დროს, ასევე ააქტიურებს დოფამინის მიერ კონტროლირებად ფუნქციებს (განწყობა, სიფხიზლე, კონცენტრაცია, მეხსიერება და სხვა კოგნიტური ფუნქციები).

ჩვენებები:პარკინსონის დაავადების მკურნალობა მონოთერაპიაში ან ლევოდოპასთან ერთად, ქრონიკული დაავადების დამხმარე სიმპტომური თერაპია. კოგნიტური ფუნქციის (ქრონიკული) დაქვეითება და ნეიროსენსორული დეფიციტი თავის ტვინის დაბერების დროს ხანდაზმულ პაციენტებში (გარდა ალცჰეიმერის დაავადებისა და სხვა დემენციისა).

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზირება:ინიშნება მოზრდილებში - მკურნალობა იწყება 50 მგ-ით, დოზა იზრდება თანდათან, 50 მგ-ით ყოველ 2 კვირაში; პარკინსონის დაავადება - რეკომენდებული დოზები მონოთერაპიისთვის: 150-250 მგ/დღეში 3 დოზით ლევოდოპასთან ერთად - 150 მგ/დღეში, გაყოფილი 3 დოზად, სხვა ჩვენებები - 50 მგ/დღეში, საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100-მდე. მგ დღეში, 2 დოზით, მიიღება ჭამის შემდეგ; პრეპარატი ინიშნება ხანგრძლივი გამოყენებისთვის, მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად.

გვერდითი მოვლენები წამლების გამოყენებისას:მსუბუქი გულისრევა, ღებინება, მეტეორიზმი, დაბნეულობა, ჰალუცინაციები, აგზნებადობა ან თავბრუსხვევა, დღისით გაზრდილი ძილიანობა, უეცარი დაძინების ეპიზოდები, არტერიული ჰიპოტენზია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, სისუსტე ან სისუსტე, არასტაბილური არტერიული წნევა (არტერიული წნევა) AR (ალერგიული რეაქციები), მათ შორის BA (ბრონქული ასთმა), განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ალერგია აცეტილსალიცილის მჟავაზე.

ნარკოტიკების გამოყენების უკუჩვენებები:ჰიპერმგრძნობელობა პირიბედილის ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ; გულ-სისხლძარღვთა შოკის (მწვავე) ფაზა MI (მიოკარდიუმის ინფარქტი), ანტიფსიქოტიკებთან კომბინაციაში (კლოზაპინის გარდა).

წამლის გათავისუფლების ფორმები:მაგიდა (ტაბლეტები) გარსით დაფარული, ხანგრძლივი მოქმედების, 50 მგ.

ვიზამოდია სხვა პრეპარატებთან ერთად

არ გამოიყენოთ ანტიფსიქოზურ საშუალებებთან ერთად (კლოზაპინის გარდა) მათ შორის არსებული ანტაგონიზმის გამო. თუ პარკინსონის დაავადების მქონე პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ პირბადილს, აუცილებელია ანტიფსიქოზური მედიკამენტები, დოზა უნდა შემცირდეს თანდათანობით, სანამ არ მოხდება სიმპტომების გაუარესება (დოპამინერგული პრეპარატების უეცარი მოხსნა ზრდის "ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი მასტიმულირებელი სინდრომის" განვითარების რისკს). შესაძლებელია პრეპარატის გამოყენება ანტიფსიქოზურ საშუალებებთან ერთად, რომლებსაც არ აქვთ ექსტრაპირამიდული ეფექტი.

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ქალებში გამოყენების თავისებურებები

შინაგანი ორგანოების უკმარისობის გამოყენების თავისებურებები

ცერებროვასკულური სისტემის დისფუნქცია:უკუნაჩვენებია გულ-სისხლძარღვთა შოკის, მიოკარდიუმის ინფარქტის (მწვავე) ფაზის დროს
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა:
თირკმლის დისფუნქციაგანსაკუთრებული რეკომენდაციები არ არის
სასუნთქი სისტემის დისფუნქცია:განსაკუთრებული რეკომენდაციები არ არის

გამოყენების თავისებურებები ბავშვებში და მოხუცებში

განაცხადის ზომები

ინფორმაცია ექიმისთვის:უკუნაჩვენებია ფრუქტოზის აუტანლობის, გლუკოზის ან გალაქტოზის შეწოვის დარღვევის ან საქარაზა-იზომალტაზას დეფიციტის შემთხვევაში. შეიცავს კოჩინურ წითელ საღებავს A (E 124), რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები, მათ შორის ასთმა, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ალერგია აცეტილსალიცილის მჟავაზე.
პაციენტის ინფორმაცია:გვერდითი ეფექტების გაქრობამდე არ არის რეკომენდებული სატრანსპორტო საშუალებების მართვა ან პოტენციურად სახიფათო მექანიზმებთან მუშაობა.