ფორმულა: C11H16N2O2, ქიმიური დასახელება: (3S-cis)-3-ეთილდიჰიდრო-4-[(1-მეთილ-1H-იმიდაზოლ-5-ილ)მეთილ]-2(3H)-ფურანონი (და როგორც ჰიდროქლორიდი ან ნიტრატი).
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:ვეგეტოტროპული საშუალებები / ქოლინომიმეტური საშუალებები / მ-ქოლინომიმეტიკა.
ფარმაკოლოგიური ეფექტი:ანტიგლაუკომა.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
პილოკარპინს აქვს მასტიმულირებელი მოქმედება გლუვი კუნთების მუსკარინულ რეცეპტორებზე, მათ შორის ბრონქულ, საჭმლის მომნელებელ, გარე სეკრეციის (ოფლი, სანერწყვე და სხვა) ჯირკვლებზე და ირისზე. პილოკარპინი იწვევს ცილიარული (აკომოდაციის სპაზმი) და წრიული (მიოზი) კუნთების შეკუმშვას. პერორალური მიღების შემდეგ პილოკარპინი სწრაფად შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაციამიღწეულია დაახლოებით 1 საათში. პილოკარპინი მეტაბოლიზდება პლაზმაში და სინაფსებში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 0,76 საათს და იზრდება დოზის პროპორციულად. იგი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით; პილოკარპინი შარდში გვხვდება მეტაბოლიტების სახით და უცვლელი სახით. კონიუნქტივალურ პარკში პილოკარპინი თითქმის არ შეიწოვება და ზოგადი მოქმედებაარ უზრუნველყოფს. სისტემებით გრძელვადიანი გამონადენი აქტიური კომპონენტი(მაგალითად, თვალის გარსი) ცრემლსადენი სითხით დატენიანებისას შეშუპებულია და რჩება კონიუნქტივალური ფენის ქვედა ნაწილში. პილოკარპინის განთავისუფლება ხდება უშუალოდ ფილმის კონიუნქტივასთან კონტაქტის დროს. დახურულკუთხოვანი გლაუკომის დროს პილოკარპინი იწვევს გუგის შეკუმშვას, ანაცვლებს ირისს წინა კამერის კუთხიდან და ხელს უწყობს შადრევნების სივრცეებისა და შლემის არხის გახსნას. ღიაკუთხოვანი გლაუკომის მქონე პაციენტებში პილოკარპინი ხსნის ტრაბეკულურ ნაპრალებს და შლემის არხს და ზრდის ცილიარული კუნთების ტონუსს. თვალის ჰიპერტენზიის ან პირველადი ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს 1%-იანი ხსნარის ჩაწვეთება იწვევს 25-26%-ით შემცირებას. თვალშიდა წნევა. ეფექტი იწყება 30–40 წუთის შემდეგ, მაქსიმალური ხდება 1,5–2 საათის შემდეგ და გრძელდება 4–8 საათის შემდეგ. 24 საათის განმავლობაში თვალშიგა წნევის კონტროლი უზრუნველყოფილია პილოკარპინის გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების სისტემებით, ხოლო ინდუცირებული მიოპია, რომელიც ვითარდება პირველ საათებში, სწრაფად მცირდება და ჩვეულებრივ არ აღემატება 0,5 დიოპტრიას.
ჩვენებები
გლაუკომა (მწვავე შეტევის ჩათვლით); თვალის ტროფიზმის დარღვევა ბადურის არტერიების მწვავე ობსტრუქციის ან მისი თრომბოზის გამო ცენტრალური ვენა, სისხლდენა მინისებური, ატროფია მხედველობის ნერვი; ჰომატროპინის, ატროპინის, სკოპოლამინის მიდრიატული ეფექტის აღმოსაფხვრელად.
პილოკარპინის მიღების მეთოდი და დოზა
IN ოფთალმოლოგიური პრაქტიკაჩვეულებრივ ვიყენებ პილოკარპინის 1 ან 2%-იან ხსნარს 2-4-ჯერ დღეში, ნაკლებად ხშირად ინიშნება 5 ან 6%-იანი ხსნარი. ძილის წინ შეგიძლიათ ქუთუთოების უკან წაისვათ 1 ან 2% პილოკარპინის მალამო. სისტემებს 40 ან 20 მკგ პილოკარპინის გახანგრძლივებული გამოყოფით (თვალის ფირები) გამოიყენება იმ შემთხვევებში, როდესაც დღეში 3-4-ჯერ ინსტილაცია საკმარისი არ არის თვალშიდა წნევის ნორმალიზებისთვის; ფილმი იდება დღეში 1-2-ჯერ ქვედა ქუთუთოს უკან თვალის პინცეტის გამოყენებით (ფილის დადებისთანავე თვალი უნდა გააჩეროთ უმოძრაოდ 30-60 წამის განმავლობაში ისე, რომ ფილმი დასველდეს და გახდეს რბილი).
პილოკარპინით თერაპიის დროს საჭიროა თვალშიდა წნევის რეგულარული მონიტორინგი. პილოკარპინის ჩაწვეთების შემდეგ შეწოვის შესამცირებლად რეკომენდებულია გაწურვა 1-2 წუთის განმავლობაში. ცრემლსადენი სადინარი- თითი თვალის შიდა კუთხეში დააჭირე. ექიმმა უნდა ასწავლოს პაციენტს დამოუკიდებლად გამოიყენოს მდგრადი გამოთავისუფლების სისტემები და გააფრთხილოს იგი ხანგრძლივი გამოყენებისას ტოლერანტობის განვითარების შესახებ. გამოიყენეთ პილოკარპინი სიფრთხილით იმ ადამიანებში, რომლებიც მონაწილეობენ სატრანსპორტო საშუალებების მართვაში და სხვა პოტენციურად საშიში სახეობებისაქმიანობა, რომელიც მოითხოვს ნათელი ხედვა, მაღალი რეაქციის სიჩქარე და გაზრდილი ყურადღება.
გამოყენების უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა, ირიდოციკლიტი, ირიტი, მდგომარეობები, რომლებშიც არ არის რეკომენდებული გუგის შეკუმშვა (მაგალითად, ოფთალმოლოგიური ოპერაციების შემდეგ, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც ოპერაციის შემდეგ დაუყოვნებლივ აუცილებელია გუგის შეკუმშვა სინექიების წარმოქმნის თავიდან ასაცილებლად); მიოპია მაღალი ხარისხიბადურის გამოყოფის რისკით, ბადურის გამოყოფის ისტორია.
გამოყენების შეზღუდვები
Მონაცემები არ არის.
გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს
ორსულობის დროს პილოკარპინის გამოყენება შესაძლებელია, თუ დედზე მკურნალობის მოსალოდნელი ეფექტი უფრო მაღალია შესაძლო რისკინაყოფისთვის (მკაცრად კონტროლირებადი და ადეკვატური კვლევები ორსულ ქალებში პილოკარპინის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ არ ჩატარებულა). პილოკარპინით თერაპიის დროს ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
პილოკარპინის გვერდითი მოვლენები
თავის ტკივილი (პერიორბიტალურ ან დროებით მიდამოებში), მიოპია, თვალის ტკივილი, აკომოდაციის სპაზმი, ბინდის დაქვეითებული მხედველობა, მხედველობის დაბინდვა, ლაქრიმაცია, ზედაპირული კერატიტირინორეა, ხანგრძლივი გამოყენებისას - ქუთუთოების კონტაქტური დერმატიტი, ფოლიკულური კონიუნქტივიტი.
პილოკარპინის ურთიერთქმედება სხვა ნივთიერებებთან
პილოკარპინის ეფექტი ჩერდება (ასუსტდება) ატროპინების ჯგუფის წამლების გამოყენებისას. ფენილეფრინი და თიმოლოლის მალეატი აძლიერებენ თვალშიდა წნევის დაქვეითებას თვალშიდა წნევის წარმოქმნის შემცირებით. თვალშიდა სითხე. პილოკარპინი აძლიერებს ბეტა-ბლოკატორების გვერდით მოვლენებს (ინტრაკარდიული გამტარობის დარღვევა, მძიმე ბრადიკარდია). პილოკარპინის შერწყმისას ადრენერგულ აგონისტებთან ურთიერთდაპირისპირება ჩნდება გუგის ზომაზე. პილოკარპინის M-ქოლინომიმეტური აქტივობა აძლიერებს ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატებს და მცირდება ფენოთიაზინის წარმოებულებით, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებით, კლოზაპინით და ქლორპროტიქსენით. პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ პილოკარპინის ჰიდროქლორიდის თვალის წვეთებს, შეიძლება განვითარდეს ჰიპოტენზია და ბრადიკარდია ფტორთან ანესთეზიის დროს.
დოზის გადაჭარბება
პილოკარპინის ჭარბი დოზირება ვლინდება მ-ქოლინომიმეტური ეფექტების გამოხატული მატებით, მათ შორის ბრონქოკონსტრიქციისა და გულ-სისხლძარღვთა მძიმე უკმარისობის განვითარებით. საჭიროა: მონიტორინგი რესპირატორული ფუნქცია, სისხლის წნევაპულსის სიხშირე, ეპინეფრინის შეყვანა (0.3-1.0 ინტრამუსკულარული ან კანქვეშა), ატროპინი (0.5-1.0 მგ ინტრავენურად ან კანქვეშა), საკმარისი რაოდენობითსითხეები.
Ზოგადი მახასიათებლები. ნაერთი:
აქტიური ნივთიერება: პილოკარპინი;
1 მლ წვეთი შეიცავს პილოკარპინის ჰიდროქლორიდს 10 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: ბორის მჟავა, საინექციო წყალი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა. პილოკარპინის ჰიდროქლორიდი არის M-ქოლინომიმეტური პრეპარატი. მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია პერიფერიული M-ქოლინერგული რეცეპტორების სტიმულირებით, რაც იწვევს ირისისა და ცილიარული კუნთის წრიული კუნთის შეკუმშვას, რასაც თან ახლავს გუგის შეკუმშვა და თვალის წინა კამერის კუთხის გახსნა, გაუმჯობესება. თვალშიდა სითხის გადინება, რაც ზოგადად იწვევს თვალშიდა წნევის დაქვეითებას და აუმჯობესებს ტროფიკულ პროცესებს თვალის ქსოვილებში. ოფთალმოტონუსის დაქვეითება აღწევს 3-4 მმ Hg-ს. Ხელოვნება.
ფარმაკოკინეტიკა. კონიუნქტივაზე ჩაწვეთებისას პილოკარპინის ჰიდროქლორიდი აღწევს რქოვანაში და მაქსიმალურად კონცენტრირდება წყალწყალა იუმორითვალები 30-40 წუთის შემდეგ. თვალიდან გამოყოფის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1,5-2 საათს, თუმცა პრეპარატის მოქმედება თვალშიგა წნევის დონეზე გრძელდება 4-8 საათის განმავლობაში. პილოკარპინის ჰიდროქლორიდი არ მეტაბოლიზდება თვალის ქსოვილებში, მაგრამ გამოიყოფა თვალშიდა სითხესთან ერთად და ინაქტივირებულია ჰიდროლიზით სისხლის შრატში და ღვიძლში. პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 30 წუთს.
ფარმაცევტული მახასიათებლები.
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური მახასიათებლები: გამჭვირვალე უფერო სითხე.
გამოყენების ჩვენებები:
გრძელვადიანი მკურნალობაშეიძლება გამოიწვიოს ფოლიკულური კონიუნქტივიტი, ქუთუთოების კონტაქტური დერმატიტი, კატარაქტა, ლინზების შექცევადი გამჭვირვალეობა, კონიუნქტივის ქსოვილის ცვლილებები.
ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან:
ატროპინი და სხვა M-ანტიქოლინერგული პრეპარატები არიან პილოკარპინის ანტაგონისტები. ადრენერგულ სტიმულატორებთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება შეინიშნოს მოქმედების ანტაგონიზმი (ეფექტი გუგის დიამეტრზე).
ტიმოლოლი და მესატონი აძლიერებენ თვალშიდა წნევის დაქვეითებას.
შესაძლებელია პილოკარპინის გამოყენება β-ბლოკატორებთან და კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორებთან ერთად.
პილოკარპინის M-ქოლინერგული მასტიმულირებელი მოქმედება მცირდება ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, ფენოთიაზინის წარმოებულებთან, ქლორპროტიქსენთან, კლოზაპინთან ერთად გამოყენებისას; გაძლიერებულია ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატებით.
დროს შეიძლება მოხდეს ბრადიკარდია და არტერიული წნევის დაქვეითება ზოგადი ანესთეზიაფლუოროტანის გამოყენებით (პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ პილოკარპინს თვალის წვეთებში).
უკუჩვენებები:
ირიტი, ირიდოციკლური კრიზი, ციკლიტი, კერატიტი და თვალის სხვა დაავადებები, რომლებშიც არ არის სასურველი გუგის შეკუმშვა (თვალზე ქირურგიული ჩარევის შემდეგ უკანა სინექიების წარმოქმნის თავიდან ასაცილებლად). პარადოქსული რეაქცია პრეპარატზე შეგუბებითი გლაუკომის დროს.
პილოკარპინი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში ბადურის გამოყოფის ანამნეზში, ახალგაზრდამაღალი მიოპიით. მწვავე ანთებითი დაავადებებითვალის ქსოვილები. ალერგიული რეაქციებიპრეპარატის კომპონენტებზე და სამედიცინო ისტორიაში.
დოზის გადაჭარბება:
დოზის გადაჭარბების პირველი სიმპტომებია გულისრევა, ბრადიკარდია, მუდმივი მიოზი, თვალის ტკივილი, შეიძლება განვითარდეს ბუნდოვანი ხედვა, თავის ტკივილი. ამ სიმპტომების გამოვლენისას პრეპარატის მიღება წყდება. დოზის გადაჭარბების მკურნალობა სიმპტომურია. ატროპინი და ტროპიკამიდი შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც სპეციფიური ანტიდოტი. მძიმე ბრადიკარდიის დროს პარასიმპათომიმეტიკების გადაჭარბებული დოზის გამო 0,5-2 მგ ატროპინი შეყავთ პარენტერალურად.
გამოიყენეთ ორსულობის ან ძუძუთი კვების დროს.
ორსულობის ან ძუძუთი კვების დროს გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ, ექიმის აზრით, მოსალოდნელი ეფექტი აღემატება შესაძლო გვერდითი რეაქციების რისკს.
პრეპარატი არ გამოიყენება ბავშვებისთვის.
შენახვის პირობები:
საუკეთესოა თარიღამდე. 3 წელი. ბოთლის გახსნის შემდეგ პრეპარატი მოქმედებს 28 დღის განმავლობაში. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. ინახება სინათლისგან დაცულ ადგილას 8°C-დან 15°C-მდე ტემპერატურაზე. Მოარიდეთ ბავშვებს.
შვებულების პირობები:
რეცეპტით
პაკეტი:
5 მლ ან 10 მლ ბოთლში. 1 ბოთლი შეფუთვაზე.
გლაუკომა, ცენტრალური ბადურის ვენის თრომბოზი, მწვავე ობსტრუქციაბადურის არტერიები, მინისებური სისხლჩაქცევები.
პრეპარატის პილოკარპინის გამოშვების ფორმა
თვალის წვეთები 1%; პოლიეთილენის ბოთლი (ბოთლი) 10 მლ მუყაოს პაკეტი 1;
თვალის წვეთები 1%; პოლიმერული საწვეთური ბოთლი 10 მლ მუყაოს პაკეტი 1;
თვალის წვეთები 1%; პოლიეთილენის ბოთლი (ბოთლი) 5 მლ მუყაოს პაკეტი 1;
თვალის წვეთები 1%; საწვეთური ტუბი 1.3 მლ მუყაოს პაკეტი 5;
თვალის წვეთები 1%; ბოთლი (ბოთლი) 5 მლ საწვეთურის თავსახურით, მუყაოს შეფუთვა 1;
თვალის წვეთები 1%; პოლიმერული საწვეთური ბოთლი 5 მლ მუყაოს პაკეტი 1;
თვალის წვეთები 1%; პოლიმერული საწვეთური ბოთლი 5 მლ მუყაოს ყუთი (ყუთი) 50;
პრეპარატის პილოკარპინის ფარმაკოდინამიკა
დახურულკუთხოვანი გლაუკომის დროს გუგა ვიწროვდება, იწვევს ირისის გადაადგილებას წინა კამერის კუთხიდან და ხელს უწყობს შლემის არხისა და შადრევნების სივრცეების გახსნას.
ღიაკუთხოვანი გლაუკომის მქონე პაციენტებში ის ასევე ხსნის შლემის არხს და ტრაბეკულურ ნაპრალებს და ზრდის ცილიარული კუნთის ტონუსს.
პირველადი ღიაკუთხოვანი გლაუკომის ან თვალის ჰიპერტენზიის დროს 1%-იანი ხსნარის ერთჯერადი ჩაწვეთება იწვევს თვალშიდა წნევის შემცირებას 25-26%-ით.
ეფექტი იწყება 30–40 წუთის შემდეგ, მაქსიმუმს აღწევს 1,5–2 საათის შემდეგ და გრძელდება 4–8 საათის შემდეგ.
პილოკარპინის გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების სისტემები უზრუნველყოფენ თვალშიდა წნევის კონტროლს 1 დღის განმავლობაში, ხოლო ინდუცირებული მიოპია, რომელიც ვითარდება პირველ საათებში, სწრაფად მცირდება და ჩვეულებრივ არ აღემატება 0,5 დიოპტრიას.
პრეპარატის პილოკარპინის ფარმაკოკინეტიკა
სწრაფად შეიწოვება, Cmax-ის მიღწევის დრო დაახლოებით 60 წუთია.
მეტაბოლიზდება სინაფსებში და პლაზმაში. T1/2 არის 0,76 საათი და იზრდება დოზის პროპორციულად.
იგი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით და გვხვდება შარდში უცვლელი სახით და მეტაბოლიტების სახით.
ის პრაქტიკულად არ შეიწოვება კონიუნქტივალურ პარკში და არ გააჩნია ზოგადი ეფექტი.
აქტიური კომპონენტის (თვალის ფირის) გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების სისტემები, რომლებიც დასველებულია ცრემლსადენი სითხით, შეშუპებულია და ჩერდება ქვედა კონიუნქტივალურ ფორნიქსში.
პილოკარპინის გამოყოფა იწყება ფილმის კონიუნქტივასთან კონტაქტისთანავე.
ორსულობის დროს პრეპარატის პილოკარპინის გამოყენება
მკურნალობის პერიოდში მიზანშეწონილია ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
პრეპარატის პილოკარპინის გამოყენების უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა, ირიტი, ირიდოციკლიტი და სხვა მდგომარეობები, რომლებშიც არ არის რეკომენდებული გუგის შეკუმშვა (მაგალითად, ოფთალმოლოგიური ოპერაციების შემდეგ, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც აუცილებელია გუგის შეკუმშვა დაუყოვნებლივ ოპერაციის შემდეგ, რათა თავიდან იქნას აცილებული სინექიების წარმოქმნა); ბადურის გამოყოფის ანამნეზური ჩვენებები, მაღალი მიოპია ბადურის გამოყოფის რისკით.
პრეპარატის პილოკარპინის გვერდითი მოვლენები
თავის ტკივილი (დროებით ან პერიორბიტალურ მიდამოებში), თვალის ტკივილი, მიოპია, აკომოდაციის სპაზმი, მხედველობის დაბინდვა, ბინდის დაქვეითებული მხედველობა, ლაქრიმაცია, რინორეა, ზედაპირული კერატიტი; ხანგრძლივი გამოყენებისას - ფოლიკულური კონიუნქტივიტი, ქუთუთოების კონტაქტური დერმატიტი.
პრეპარატის პილოკარპინის მიღების წესი და დოზირება
ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში - 1 ან 2%-იანი ხსნარი 2-4-ჯერ დღეში, ნაკლებად ხშირად ინიშნება 5 და 6%-იანი ხსნარი. ძილის წინ შეგიძლიათ ქუთუთოების უკან წაისვათ 1 ან 2% მალამო.
პილოკარპინის (თვალის ფირები) 20 ან 40 მკგ გახანგრძლივებული გამოყოფის სისტემები ინიშნება იმ შემთხვევებში, როდესაც დღეში 3-4-ჯერ ჩაწვეთება საკმარისი არ არის თვალშიდა წნევის ნორმალიზებისთვის; ფილმი მოთავსებულია ქვედა ქუთუთოს უკან თვალის პინცეტის გამოყენებით დღეში 1-2-ჯერ (ამის შემდეგ დაუყოვნებლივ, თვალი უნდა იყოს უმოძრაოდ 30-60 წამის განმავლობაში, სანამ ფილმი არ დასველდება და არ გახდება რბილი).
პილოკარპინის დოზის გადაჭარბება
ვლინდება m-ქოლინომიმეტური ეფექტების მნიშვნელოვანი მატებით, მ.შ. მძიმე გულ-სისხლძარღვთა უკმარისობის და ბრონქოკონსტრიქციის განვითარებით.
მკურნალობა: გულისცემის, არტერიული წნევის, რესპირატორული ფუნქციის მონიტორინგი, ატროპინის (0.5-1.0 მგ s.c. ან i.v.), ეპინეფრინის (0.3-1.0 s.c. ან i.m.) და საკმარისი რაოდენობის სითხის მიღება.
პრეპარატის პილოკარპინის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
ეფექტი ასუსტებს (ჩერდება) ატროპინების ჯგუფის ქოლინომიმეტიკით. ტიმოლოლის მალეატი და ფენილეფრინი (ამცირებენ თვალშიდა სითხის გამომუშავებას) აძლიერებენ თვალშიდა წნევის შემცირებას.
გაძლიერება შესაძლებელია გვერდითი მოვლენებიბეტა-ბლოკატორები (მძიმე ბრადიკარდია, ინტრაკარდიული გამტარობის დარღვევა).
ადრენერგულ აგონისტებთან კომბინაციაში ჩნდება ორმხრივი ანტაგონიზმი (მოსწავლის ზომის მიხედვით). m-ქოლინომიმეტური აქტივობა მცირდება ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებით, ფენოთიაზინის წარმოებულებით, ქლორპროტიქსენით, კლოზაპინით და აძლიერებს ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატებს.
ბრადიკარდია და ჰიპოტენზია შეიძლება განვითარდეს ფტორთან ანესთეზიის დროს პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ პილოკარპინის ჰიდროქლორიდის თვალის წვეთებს.
სიფრთხილის ზომები პილოკარპინის მიღებისას
აუცილებელია თვალშიდა წნევის რეგულარული მონიტორინგი. ჩაწვეთების შემდეგ შეწოვის შესამცირებლად რეკომენდებულია ცრემლსადენი სადინრის შეკუმშვა 1-2 წუთის განმავლობაში თითით თვალის შიდა კუთხეზე დაჭერით. პაციენტმა უნდა გაიაროს ტრენინგი მდგრადი გამოთავისუფლების სისტემების გამოყენებაში და გააფრთხილოს, რომ ხანგრძლივი გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ტოლერანტობა.
სიფრთხილით ინიშნება იმ ადამიანებისთვის, რომლებიც ეწევიან სატრანსპორტო საშუალებების მართვას და სხვა პოტენციურად სახიფათო აქტივობებს, რომლებიც საჭიროებენ მკაფიო ხედვას, გაზრდილ ყურადღებას და რეაქციის მაღალ სიჩქარეს.
პრეპარატის პილოკარპინის შენახვის პირობები
სია A.: სინათლისგან დაცულ ადგილას, 8–15 °C ტემპერატურაზე.
პრეპარატის პილოკარპინის ვარგისიანობის ვადა
პრეპარატი პილოკარპინი მიეკუთვნება ATX კლასიფიკაციას:
S გრძნობის ორგანოები
S01 თვალის დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები
S01E ანტიგლაუკომის პრეპარატები და მიოტიკები
S01EB პარასიმპატომიმეტიკა
დოზირების ფორმა: თვალის წვეთები შემადგენლობა: 100 მლ-ში:
აქტიური ნივთიერებები:
პილოკარპინის ჰიდროქლორიდი - 1,0 გ
დამხმარე ნივთიერებები:
ბორის მჟავა, გაწმენდილი წყალი.
აღწერა: უფერო გამჭვირვალე სითხე. ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:გლაუკომის საწინააღმდეგო საშუალება - მ-ქოლინომიმეტიკა. ATX:S.01.E.B.01 პილოკარპინი
ფარმაკოდინამიკა:აღაგზნებს პერიფერიულ M-ქოლინერგულ რეცეპტორებს და იწვევს გუგის შეკუმშვას. გუგის შევიწროებას თან ახლავს წინა კამერის კუთხის გახსნა (ირისის ფესვი უკან დახევულია), ირისისა და ცილიარული სხეულის ტონუსის მატება, რის შედეგადაც ტრაბეკულა იჭიმება და გახსნილია შლემის არხის გადაკეტილი ადგილები. წინა კამერის კუთხის გახსნისა და ტრაბეკულური დიაფრაგმის გაზრდილი გამტარიანობის გამო, თვალშიდა წნევა მცირდება. პილოკარპინის მოქმედება თვალშიგა წნევის დონეზე გრძელდება რამდენიმე საათის განმავლობაში (4-6 საათი). ფარმაკოკინეტიკა:კარგად აღწევს რქოვანას. ზე ადგილობრივი აპლიკაციამისი კონცენტრაცია თვალის წყალხსნარში აღწევს მაქსიმუმს ინსტილაციიდან 30 წუთის შემდეგ. იგი აკავშირებს თვალის ბევრ ქსოვილს, რაც ზრდის მის ნახევარგამოყოფის პერიოდს თვალიდან, რაც შეადგენს 1,5-2,5 საათს.პილოკარპინი არ მეტაბოლიზდება თვალის ქსოვილებში და გამოიყოფა თვალშიდა სითხეში.
პილოკარპინი გარდაიქმნება არააქტიურ ფორმად სისხლის შრატში და ღვიძლში ჰიდროლიზით. პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 30 წუთს.
ჩვენებები: - დახურული კუთხის გლაუკომის მწვავე შეტევა;კუთხის დახურვის ქრონიკული გლაუკომა;
პირველადი ღიაკუთხოვანი გლაუკომა (იონოთერაპიის სახით და ბეტა-ბლოკატორებთან ან სხვა პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც ამცირებენ თვალშიდა წნევას);
თუ საჭიროა მიდრიატიკის ჩაწვეთების შემდეგ გუგის შეკუმშვა (გარდა მაღალი მიოპიის მქონე პირებისა).
უკუჩვენებები:გაზრდილი ინდივიდუალური მგრძნობელობა პილოკარპინის მიმართ; ირიტი, ციკლიტი, ირიდოციკლიტი, კერატიტი და თვალის სხვა დაავადებები, რომლებშიც გუგის შეკუმშვა არ არის სასურველი.ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი, ბავშვობა 18 წლამდე.
ფრთხილად:პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში ჰქონდათ ბადურის გამოყოფა და ახალგაზრდა პაციენტებში მაღალი მიოპიით; მძიმე გულ-სისხლძარღვთა უკმარისობა. ორსულობა და ლაქტაცია: გამოყენების ინსტრუქცია და დოზირება:დაკრძალულია კონიუნქტივალური ტომარა 1 წვეთი 1-3-ჯერ დღეში. ინსტილაციების რაოდენობა შეიძლება განსხვავდებოდეს პაციენტის ჩვენებებისა და ინდივიდუალური მგრძნობელობის მიხედვით.სამკურნალოდ მწვავე შეტევადახურული კუთხით გლაუკომა, პირველი საათის განმავლობაში პილოკარპინის ხსნარი შეჰყავთ ყოველ 15 წუთში ერთხელ, 2-3 საათში ყოველ 30 წუთში, 4-6 საათში ყოველ 60 წუთში და შემდეგ 3-6-ჯერ დღეში შეტევის შეწყვეტამდე.
Გვერდითი მოვლენები:თავის ტკივილი (დროებით და პერიორბიტალურ მიდამოებში), ტკივილი თვალის არეში, მიოპია; მხედველობის დაქვეითება, განსაკუთრებით სიბნელეში, მუდმივი მიოზისა და აკომოდაციის სპაზმის განვითარების გამო; ლაქრიმაცია, რინორეა, ზედაპირული კერატიტი; ალერგიული რეაქციები.ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია ფოლიკულური კონიუნქტივიტის და ქუთუთოების კონტაქტური დერმატიტის განვითარება.
დოზის გადაჭარბება: პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ვითარდება მუდმივი მიოზი, თვალის ტკივილი, მხედველობის დაბინდვა და თავის ტკივილი.ამ სიმპტომების გამოვლენისას პრეპარატის მიღება წყდება და ხდება ანტაგონისტური პრეპარატების ჩაწვეთება - ტროპიკამიდი, ატროპინი ან სხვა წარმოებულები.
ურთიერთქმედება: სხვა M-ანტიქოლინერგული პრეპარატები ასევე არიან პილოკარპინის ჰიდროქლორიდის ანტაგონისტები. ადრენერგულ სტიმულატორებთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება შეინიშნოს მოქმედების ანტაგონიზმი (გუგის დიამეტრზე). და აძლიერებს თვალშიდა წნევის შემცირებას, ამცირებს თვალშიდა სითხის გამომუშავებას.შესაძლებელია პილოკარპინის გამოყენება სიმპათომიმეტიკებთან, ბეტა-ბლოკატორებთან და კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორებთან ერთად.
პილოკარპინის M-ქოლინერგული მასტიმულირებელი აქტივობა მცირდება ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებით, ფენოთიაზინის წარმოებულებით, ქლორპროტიქსენით, კლოზაპინით; გაძლიერებულია ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატებით.
ფლუოროტანის გამოყენებისას ზოგადი ანესთეზიის დროს შესაძლებელია ბრადიკარდიის განვითარება და არტერიული წნევის დაქვეითება (პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ თვალის წვეთებს).
სპეციალური მითითებები:მკურნალობა უნდა ჩატარდეს თვალშიდა წნევის რეგულარული მონიტორინგით. შეწოვის შესამცირებლად რეკომენდებულია თვალის არხის შეკუმშვა ჩაწვეთებიდან 1-2 წუთის განმავლობაში, თითის დაჭერით თვალის შიდა კუთხეში. გავლენა მანქანების მართვის უნარზე. ოთხ და ბეწვი.:საწყისი კატარაქტის თანდასწრებით, მიოტიკურმა ეფექტმა შეიძლება გამოიწვიოს მხედველობის გარდამავალი გაუარესება, ამიტომ მკურნალობის პერიოდში სიფრთხილეა საჭირო მანქანების მართვისას და სხვა პოტენციურად სახიფათო აქტივობებში ჩართვისას, რაც მოითხოვს გაზრდილი კონცენტრაციაყურადღება და ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარე. გამოშვების ფორმა/დოზირება:1% ხსნარი ( თვალის წვეთები) 5 მლ მინის ბოთლებში საწვეთური თავსახურით.პაკეტი: 1 ბოთლი და საწვეთურის თავსახური გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში. შენახვის პირობები:სია A. ბნელ ადგილას არაუმეტეს 20 °C ტემპერატურაზე. Მოარიდეთ ბავშვებს.საუკეთესო თარიღამდე: 2 წელი. ბოთლის გახსნის შემდეგ გამოიყენეთ არა უმეტეს 30 დღისა.არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქებიდან გაცემის პირობები:რეცეპტით Რეგისტრაციის ნომერი: LSR-010622/08 Რეგისტრაციის თარიღი: 26.12.2008 სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი:TATHIMPHARMPREPARATY, ს.სხედვა არის უმაღლესი ღირებულება, რომელიც უნდა იყოს დაცული. პილოკარპინის თვალის წვეთები ხშირად უნიშნავენ ხანდაზმულ ადამიანებს გლაუკომის გამო. პრეპარატი ასტიმულირებს მუსკარინულ რეცეპტორებს გლუვ კუნთებზე, რაც იწვევს კუნთების შეკუმშვას. წვეთები უნდა დანიშნოს მხოლოდ ექიმმა, რადგან მათ აქვთ სერიოზული უკუჩვენებები და გვერდითი მოვლენები.
აღწერა
პილოკარპინის თვალის წვეთები არის ალკალოიდებზე დაფუძნებული პრეპარატი. აქტიურად გამოიყენება ოფთალმოლოგიაში ინტრაოკულური წნევის შესამცირებლად, გუგის შევიწროების მიზნით გლაუკომის დროს და ასევე შემდეგ ქირურგიული ჩარევა. წვეთები კარგად არის ცნობილი, მათი შეძენა შესაძლებელია ნებისმიერ აფთიაქში და იაფია (37 რუბლი). Წამალისწრაფად შეიწოვება.
თუ გლაუკომა დახურულია, მაშინ გუგა ვიწროვდება; წვეთების შემდეგ ირისი შორდება წინა კამერის კუთხიდან, რაც ხელს უწყობს შლემის არხის გახსნას. აქტიური ნივთიერებააუმჯობესებს ტონს თვალის კუნთები. თუ ღია კუთხით გლაუკომა და თვალის ჰიპერტენზია არსებობს, მხოლოდ ერთი ჩაწვეთება იწვევს თვალის წნევის 25%-ით შემცირებას. პროდუქტი ხელმისაწვდომია ფორმით თვალის წვეთები 1% 10 მლ.
ვისთვის არის დანიშნული?
პილოკარპინის თვალის წვეთები ინიშნება შემდეგ შემთხვევებში:
- ღიაკუთხოვანი გლაუკომით;
- კუთხის დახურვის გლაუკომა;
- ოპერაციის შემდეგ;
- გამოცდებისთვის მოსწავლის შევიწროება;
- დოზის გადაჭარბების სიმპტომების აღმოსაფხვრელად წამლებისგან, რომლებიც აფართოებენ მოსწავლეს.
აფთიაქებში წვეთები ურეცეპტოდ იყიდება, თუმცა უმჯობესია გამოიყენოთ სპეციალისტთან კონსულტაციის შემდეგ.
შემადგენლობა და ფარმაკოლოგია
"პილოკარპინის" წვეთები შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას - ერთ პროცენტ პილოკარპინის ჰიდროქლორიდს 10 მგ/მლ, ასევე დამატებით კომპონენტებს:
- პოლივინილის სპირტი;
- ლიმონის მჟავა;
- ნატრიუმის ციტრატი;
- წყალი;
- ბენზალკონიუმის ქლორიდი.
აქტიურ ნივთიერებას შეიცავს Pilocarpus გვარის მცენარის ფოთლები. იგი გამოიყენება ოფთალმოლოგიაში გუგის შეკუმშვისა და თვალის შიგნით სითხის გადინების გასაუმჯობესებლად. ამის წყალობით, წნევა მცირდება. წვეთები აადვილებს ტენის გადინებას და ზრდის მის რაოდენობას. პროდუქტი სწრაფად აღწევს რქოვანაში, აკავშირებს ქსოვილებს და გრძელდება ოთხიდან თოთხმეტი საათის განმავლობაში.
რა არის გლაუკომა? "პილოკარპინი": ინსტრუქციები
თვალის წვეთები "პილოკარპინი" - ეფექტური საშუალება, მაგრამ დოზას განსაზღვრავს ექიმი ინდივიდუალურად. თუ გლაუკომა პირველადია, ჩაუწვეთეთ ხსნარის ერთი წვეთი ერთ თვალში დღეში ორ-ექვსჯერ. დახურული კუთხის გლაუკომის შემთხვევაში, ჩაწვეთეთ 1 წვეთი ყოველ თხუთმეტ წუთში ერთხელ ორი საათის განმავლობაში, ყოველ ნახევარ საათში სამიდან ოთხ საათში.
წვეთები ეფექტურია გლაუკომის დროს. ამ ოფთალმოლოგიურმა დაავადებამ შეიძლება გამოიწვიოს, სათანადო მკურნალობის გარეშე, მხედველობის ნერვის ბოჭკოების სიკვდილი და მისი განადგურება. ეს ყველაფერი იწვევს საერთო დანაკარგიხედვა. გლაუკომის თავისებურება და საშიშროება ის არის, რომ დაავადების სიმპტომები არ არის. პაციენტები დახმარებას ეძებენ, როდესაც თანდათანობით იწყებენ მხედველობის დაკარგვას და ნერვი უკვე ძლიერ დაზიანებულია. უმეტესობას შეიძლება დაეხმაროთ წვეთებით და სწორი მკურნალობით, მაგრამ ზოგიერთ შემთხვევაში საჭიროა ოპერაცია.
თქვენ შეგიძლიათ გაიგოთ, გაქვთ თუ არა გლაუკომა თქვენი მხედველობის ველის კიდეებზე ბრმა ლაქების არსებობით. ნელ-ნელა მრავლდებიან, მატულობენ. Მთავარი მიზეზი გვიანი დიაგნოზიგლაუკომა - არარსებობა მტკივნეული შეგრძნებები. კუთხის დახურვის ფორმის დროს (იშვიათად) პაციენტი გრძნობს ტკივილს თვალებში, თავის არეში და ლორწოვანი გარსებიც წითლდება. დაავადების დროული პრევენცია დაგეხმარებათ პრევენციული ქმედებები. წვეთები ზოგჯერ ინიშნება თვალებში წნევის შესამცირებლად, თუ დაავადება ჯერ კიდევ არ არის პროგრესირებული.
გლაუკომის დიაგნოზი ხდება ოფთალმოლოგის კაბინეტში. იგი მოიცავს თვალშიდა წნევის გაზომვას, ჭრილობის ნათურის გამოკვლევას, ვიზუალური ველის გაზომვას, ასევე დამატებით გამოკვლევებს. დაავადების სიმძიმის მიუხედავად, გლაუკომა კარგად პასუხობს მკურნალობას ადრეული ეტაპებითვალის წვეთები. ანტიგლაუკომატოზურ პრეპარატებს მიეკუთვნება პროსტაგლანდინები და ალფა ანტაგონისტები. ეს ორი ჯგუფი სწრაფად ამცირებს თვალის წნევას. ხშირად გამოიყენება გლაუკომის სამკურნალოდ, რომელიც არა მხოლოდ ამცირებს არტერიულ წნევას, არამედ იწვევს სისხლის მიწოდების გაუმჯობესებას. თვალის კაკალი. მაშინაც კი, თუ დაავადება მოწინავე სტადიაშია, ჯერ თვალშიდა წნევა შეამცირეთ წვეთებით, შემდეგ კი მიიღეთ რადიკალური ზომები.
უკუჩვენებები
პილოკარპინის თვალის წვეთების გამოყენება არ შეიძლება იმ დაავადებებისთვის, რომლებიც კრძალავს გუგის ხელოვნურ შევიწროვებას (ირიდოციკლიტი, ირიტი). წვეთები ასევე არ ინიშნება ოპერაციის შემდეგ, თუ გუგის შეკუმშვა იწვევს გართულებებს. ისინი არ უნდა იქნას გამოყენებული, თუ პაციენტს აქვს ინდივიდუალური შეუწყნარებლობა კომპონენტებისა და აქტიური ნივთიერების მიმართ. პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება მაღალი მიოპიის დროს (მიოპია), ასევე იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც შესაძლოა აღენიშნებოდეთ ბადურის გამოყოფა.
Გვერდითი მოვლენები
პილოკარპინის თვალის წვეთების გამოყენების ინსტრუქციაში ნათქვამია, რომ ჩაწვეთებისთანავე თვალები შეიძლება გაწითლდეს, გაჩნდეს წვის შეგრძნება, ტკივილი და მხედველობის დაბინდვა, განსაკუთრებით საღამოს და ღამის საათებში. ზოგჯერ ჩნდება ლაკრიმაცია, კონიუნქტივიტი, ვითარდება სპაზმები და იწყება ქუთუთოების კანის ანთება. იშვიათად პაციენტებს აღენიშნებათ ბრონქოსპაზმი, ბრადიკარდია, გაიზარდა ნერწყვდენა, ცხვირიდან ძლიერი გამონადენი. წვეთებით ხანგრძლივი მკურნალობა იწვევს ლინზის დაბინდვას, რქოვანას დაზიანებას, ზოგჯერ კისტების წარმოქმნას და ბადურის გამოყოფას.
ზოგადად, "პილოკარპინი" წვეთების სახით უსაფრთხოა, მაგრამ შედარებით. ყველა ეს გვერდითი მოვლენებიაღინიშნება უკიდურესად იშვიათად. აქტიური ნივთიერება სწრაფად გამოიყოფა სისხლის მიმოქცევიდან. მაშინაც კი, თუ ოცი წვეთი ერთი საათის განმავლობაში დაწვეთ, ეს არ გამოიწვევს სერიოზულ გვერდით მოვლენებს. დოზის გადაჭარბების ნიშნებია: გულისრევა, სიხშირის დაქვეითება პულსი. წვეთების ეფექტი შემცირდება ანტიდეპრესანტებთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში. ძლიერდება, თუ პოლიკაპრინი ურთიერთქმედებს პროდუქტებთან, რომლებიც შეიცავს ამ ნივთიერებას.
მკურნალობის მსვლელობისას მნიშვნელოვანია სიფრთხილე მანქანის მართვისას, განსაკუთრებით ღამით. წვეთები სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ორსულებსა და მეძუძურ ქალებს. ბოთლის გახსნის შემდეგ წამალი ინარჩუნებს თავის თვისებებს ერთი თვის განმავლობაში.
"პილოკარპინის" ანალოგები
თვალის წვეთებს აქვს რამდენიმე ანალოგი ნარკოტიკი. ესენია: "Azopt", "Cosopt", "Betoptik", "Fotil". ინფორმაცია მათ შესახებ:
- "აზოპტი".თვალის წვეთები, რომლებიც ინიშნება გაზრდილი თვალშიდა წნევის შესამცირებლად ღიაკუთხოვანი გლაუკომისა და თვალის ჰიპერტენზიის დროს. შედგება 1% ოფთალმოლოგიური სუსპენზიისა და ბრინზოლამიდისგან. წვეთები 870 რუბლი ღირს.
- "კოსოპტი".პრეპარატი ეფექტურია ფსევდოექსფოლიაციური გლაუკომის დროს. წვეთები უფერო, ოდნავ ბლანტია. შეიცავს დორჰოლამიდს, ჰიდროქლორიდს, თიმოლოლის მალეატს, აგრეთვე დამხმარე ნივთიერებებს. ფასი აფთიაქებში არის 940 რუბლი 20 მგ.
- "ბეტოპტიკი".წვეთები ამცირებს თვალშიდა წნევას ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს. პრეპარატი არის ბეტა-ბლოკატორი. ამცირებს თვალშიდა სითხის გამომუშავებას. ღირს 390 რუბლი.
- "ფოტილი".ანტიგლაუკომის აგენტი, რომელიც ბლოკავს ბეტა-ადრენერგულ რეცეპტორებს, ამცირებს თვალშიდა სითხის რაოდენობას, მაგრამ აუმჯობესებს მის გადინებას. ინიშნება დახურულკუთხოვანი, ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს, ლინზის არარსებობის შემთხვევაში. რეკომენდირებულია მძიმე ინტრაოკულური წნევის დროს. ფასი - 285 რუბლი.
რა სარგებლობა მოაქვს პილოკარპინის თვალის წვეთებს? წამლის რეცეპტი საჭირო არ არის, მაგრამ წვეთებით მკურნალობას მხოლოდ ოფთალმოლოგი დანიშნავს. წამალი არა მხოლოდ აღმოფხვრის სიმპტომებს, არამედ მკურნალობს თვალშიდა წნევის მიზეზს. ხშირად ინიშნება სხვა პრეპარატებთან ერთად.
Ჩატვირთვა...