ან, მარტივად რომ ვთქვათ, არტერიული წნევის მატება თითქმის მთელი ხანდაზმული თაობის „უბედურებაა“. ის აზიანებს 65 წელზე უფროსი ასაკის ადამიანთა დაახლოებით 65%-ს და ზოგადად ზრდასრულთა დაახლოებით 30%-ს.
დაავადებას ებრძვიან მედიკამენტების დახმარებით და ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ბაზარი ახლა ძალიან დიდია. ერთ-ერთი ეფექტური წამალია ტელმისარტანი.
წამალმა, რომელიც ამცირებს ინსულტისა და ინფარქტის რისკს და აკონტროლებს არტერიულ წნევას, 1998 წლიდან დამსახურებულად დაიმკვიდრა ადგილი მრავალი ადამიანის მედიცინის კაბინეტში.
Ინსტრუქცია გამოსაყენებლად
ტელმისარტანს აქვს გამოხატული ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი და ფართოდ გამოიყენება არტერიული წნევის გასაკონტროლებლად და დასაშვებ მნიშვნელობებში შესანარჩუნებლად.
პროდუქტი ეფექტურია მთელი დღის განმავლობაში, ეფექტის ხანგრძლივობა მისი გამოყენების შემდეგ აღინიშნება 48 საათის განმავლობაში. პრეპარატი იწყებს მოქმედებას საწყისი დოზის მიღებიდან 3 საათის შემდეგ, ხოლო ტელმისარტანით მკურნალობის დაწყებიდან მხოლოდ ერთი თვის შემდეგ, არტერიული წნევა მცირდება მაქსიმალურ დონემდე როგორც ქვედა, ასევე ზედა მნიშვნელობებში, პულსის სიხშირეზე ზემოქმედების გარეშე.
პრეპარატის მიღების შეწყვეტისას წნევა დაუბრუნდება იმ პარამეტრებს, რომლებიც იყო მკურნალობის პერიოდის დასაწყისში, მაგრამ არ შეინიშნება მოხსნის სინდრომი.
2009 წელს ჩატარებულმა კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ტელმისარტანი დადებითად მოქმედებს გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე და ამცირებს ინსულტის და გულის შეტევის რისკს, ასევე სიკვდილს პაციენტებში მნიშვნელოვანი გულ-სისხლძარღვთა რისკის მქონე პაციენტებში, რომლებსაც არ შეუძლიათ ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორების მიღება. კვლევაში 23,5 ათასზე მეტმა ადამიანმა მიიღო მონაწილეობა.
ასევე, სხვა კვლევებმა აჩვენა, რომ ტელმისარტანის მიღება მაღალი არტერიული წნევის და კარდიომიოპათიის მქონე პაციენტებში ასოცირდება მარცხენა პარკუჭის მასის შემცირებასთან.
სტატიის ბოლოს შეგიძლიათ წაიკითხოთ იმ ადამიანების მიმოხილვები, რომლებმაც მიიღეს Telmisartan.
განაცხადის რეჟიმი
პრეპარატი გამოიყენება ჭამის დროის მიუხედავად, 20-40 მგ დღეში, ზოგიერთ შემთხვევაში დღიური დოზა შეიძლება მიაღწიოს 80 მგ-ს.
თუმცა, ღვიძლის პრობლემების მქონე პაციენტებმა არ უნდა მიიღონ 40 მგ-ზე მეტი დღეში.
ხანდაზმულებს ან თირკმელების უკმარისობის მქონე ადამიანებს არ სჭირდებათ დოზის კორექცია.
გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა
ტელმისარტანი არის თეთრი ან თითქმის თეთრი წაგრძელებული ტაბლეტები ერთ მხარეს ქედით, შეფუთული ბლისტერებში 10 ც. ისინი შეიცავს 40 ან 80 მგ ტელმისარტანს. პაკეტის საშუალო მოცულობა არის 30 ტაბლეტი.
აქტიური ნივთიერება- ტელმისარტანი.
სხვა ნივთიერებებიპრეპარატში შემავალი კომპონენტებია: პოვიდონი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, სორბიტოლი, მეგლუმინი, ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, მანიტოლი.
ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან
არტერიული წნევის დაწევის ეფექტი ძლიერდება ტელმისარტანისა და თიაზიდური დიურეზულების (მაგალითად, ჰიდროქლორთიაზიდის) ერთდროული მიღებით.
პრეპარატს ასევე შეუძლია გააძლიეროს სხვა პრეპარატების მოქმედება ჰიპოტენზიური ეფექტით.
თუ თქვენ იღებთ ტელმისარტანს მედიკამენტებთან ერთად, რომლებიც ზრდის კალიუმის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, მნიშვნელოვნად იზრდება ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკი, ანუ პათოლოგიური მდგომარეობა, რომელიც ვლინდება სისხლში კალიუმის რაოდენობის მნიშვნელოვანი ზრდის გამო.
თუ ერთდროულად იღებთ ტელმისარტანს და პრეპარატ დიგოქსინს, ამ უკანასკნელის დონე სისხლში იზრდება, ამიტომ ამ შემთხვევაში ძალზე მნიშვნელოვანია სისხლში მეორე პრეპარატის კონცენტრაციის რეგულარული შემოწმება და მონიტორინგი.
ლითიუმის შემცველი მედიკამენტების მიღებისას სისხლში მატულობს ამ ელემენტის რაოდენობა, რომელსაც შეუძლია ორგანიზმზე ტოქსიკური ზემოქმედება მოახდინოს.
Გვერდითი მოვლენები
ტელმისარტანს, ისევე როგორც ნებისმიერ სხვა პრეპარატს, აქვს თავისი გვერდითი მოვლენები და უკუჩვენებები. Გვერდითი მოვლენები:
- ხველა;
- თავის ტკივილი;
- გულისრევა;
- მიალგია;
- დიარეა;
- გრიპის მსგავსი სიმპტომები;
- ჰემოგლობინის დონის დაქვეითება;
- ტკივილი მუცლის, გულმკერდის, წელის არეში;
- გაიზარდა შარდმჟავას დონე.
მანქანების მძღოლებმა და რთულ ტექნიკურ ობიექტებზე მომუშავე ადამიანებმა ფრთხილად უნდა შეაფასონ შესაძლო გვერდითი მოვლენები პრეპარატის მიღებამდე ავტომობილის მართვამდე ან ზუსტი მექანიზმების მუშაობამდე, რადგან ტელმისარტანის მიღების შემდეგ შეიძლება განვითარდეს თავბრუსხვევა ან ძილიანობა და ყურადღებისა და კონცენტრაციის დაქვეითება.
ადამიანებს, რომლებსაც აწუხებთ ჰიპონატრიემია ან აქვთ მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შემცირებული, შესაძლოა განვითარდეს სიმპტომატური არტერიული ჰიპოტენზია პრეპარატის პირველი ტაბლეტის მიღების შემდეგ.
თირკმლის არტერიის სტენოზით დაავადებული პაციენტების მიერ ტელმისარტანის გამოყენება მნიშვნელოვნად ზრდის მძიმე ჰიპოტენზიის და თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკს. ამ კატეგორიის პაციენტებმა ტელმისარტანი ფრთხილად უნდა მიიღონ.
უკუჩვენებები
ორსულობის დროს პრეპარატი არ უნდა იქნას მიღებული. ისინიც კი, ვინც აპირებენ დედობას, თავი აარიდონ ტელმისარტანის მიღებას. მეძუძურმა ქალებმა მედიკამენტური თერაპიის დროს უნდა შეწყვიტონ ძუძუთი კვება.
ბავშვებისა და მოზარდებისთვის პრეპარატის მიღების უსაფრთხოება ჯერ არ არის დადგენილი, ამიტომ ბავშვებისთვის ჯანმრთელობის პრობლემების თავიდან ასაცილებლად ტელმისარტანი უკუნაჩვენებია.
თქვენ ასევე არ უნდა მიიღოთ წამალი შემდეგ შემთხვევებში:
- მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;
- ღვიძლისა და თირკმელების სერიოზული დაავადებები და დისფუნქცია;
- სანაღვლე გზების ობსტრუქცია.
შენახვის პირობები და ვადები
ტელმისარტანის შენახვის ვადა წარმოების დღიდან არის არაუმეტეს 3 წელი ჰაერის ტემპერატურაზე არაუმეტეს 25 გრადუსზე.
პირველადი სამედიცინო დახმარების ნაკრები ინახება მშრალ, ბნელ ადგილას, სადაც ბავშვები ვერ მიაღწევენ მას.
ფასი
Რუსეთშიაფთიაქებში იყიდება გერმანული წარმოების პროდუქტი Telmisartan-Richter, რომლის საშუალო ღირებულებაა 80 ევრო ტაბლეტის შეფუთვაზე 98 ცალი ოდენობით.
Უკრაინაშიპრეპარატს ჰქვია Telmisartan-Ratiopharm, მისი საშუალო ღირებულება 28 ცალი არის დაახლოებით 82 გრივნა.
ანალოგები
ტელმისარტანის ანალოგები შემდეგი პრეპარატებია:
- პრიტორი;
- ტესეო;
- ტვინსტა;
Telmista და Micardis არის ნარკოტიკების ყველაზე გავრცელებული ანალოგები რუსეთში. Mikardis-ის საშუალო ღირებულება დაახლოებით 600 რუბლია, Telmisty დაახლოებით 1200 რუბლია.
ფარმაკოლოგიური ეფექტი
ანტიჰიპერტენზიული საშუალება, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტი (ტიპი AT1). მას აქვს ძალიან მაღალი მიდრეკილება ამ რეცეპტორის ქვეტიპის მიმართ. რეცეპტორებთან შერჩევითი და ხანგრძლივი შეკავშირებით ტელმისარტანი ანაცვლებს ანგიოტენზინ II-ს AT1 რეცეპტორებთან კავშირისგან. არ აჩვენებს აფინურობას სხვა AT რეცეპტორების ქვეტიპების მიმართ. სხვა რეცეპტორების ქვეტიპების ფუნქციური მნიშვნელობა და ანგიოტენზინ II-ის გაზრდილი (ტელმისარტანის შეყვანის შედეგად) დონის გავლენა მათზე ცნობილი არ არის. ტელმისარტანი ამცირებს ალდოსტერონის დონეს სისხლის პლაზმაში, არ თრგუნავს პლაზმის რენინს, არ ბლოკავს იონურ არხებს და არ თრგუნავს აგფ (კინაზა II), რომელიც ასევე ანადგურებს ბრადიკინინს. ამიტომ, ბრადიკინინთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები არ არსებობს.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალურად მიღებისას ის სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა არის 50%. საკვებთან ერთად მიღებისას AUC-ის შემცირება მერყეობს 6%-დან (40 მგ დოზით) 19%-მდე (160 მგ დოზით). მიღებიდან 3 საათის შემდეგ, პლაზმური კონცენტრაცია იკლებს, მიუხედავად იმისა, მიიღება იგი საკვებთან ერთად თუ ცარიელ კუჭზე. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არის 99,5%. მოჩვენებითი Vd-ის საშუალო მნიშვნელობები წონასწორობის ეტაპზე არის 500 ლ. მეტაბოლიზდება გლუკურონის მჟავასთან შეერთებით. მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია.
T1/2 – 20 საათზე მეტი გამოიყოფა ნაწლავებით უცვლელი სახით. თირკმლის კუმულაციური ექსკრეცია 1%-ზე ნაკლებია. მთლიანი პლაზმური კლირენსი არის 1000 მლ/წთ (თირკმლის სისხლის ნაკადის არის 1500 მლ/წთ).
ჩვენებები
არტერიული ჰიპერტენზია.
დოზირების რეჟიმი
მოზრდილებისთვის სადღეღამისო დოზაა 20-40 მგ (1 ჯერ/დღეში). ზოგიერთ პაციენტში ჰიპოტენზიური ეფექტის მიღწევა შესაძლებელია 20 მგ/დღეში დოზით. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 80 მგ/დღეში.
პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, ისევე როგორც ხანდაზმული პაციენტები არ საჭიროებენ დოზის კორექციას.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის დღიური დოზაა 40 მგ.
Გვერდითი მოვლენები
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან:თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, უძილობა, შფოთვა, დეპრესია, კრუნჩხვები.
საჭმლის მომნელებელი სისტემისგან:მუცლის ტკივილი, დისპეფსია, გულისრევა, დიარეა, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.
სასუნთქი სისტემისგან:ხველა, ფარინგიტი, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები.
ჰემატოპოეზის სისტემიდან:ჰემოგლობინის დონის შემცირება.
ალერგიული რეაქციები:გამონაყარი; ერთ შემთხვევაში - ანგიონევროზული შეშუპება.
შარდსასქესო სისტემისგან:პერიფერიული შეშუპება, საშარდე გზების ინფექციები, შარდმჟავას დონის მომატება, ჰიპერკრეატინინემია.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, პალპიტაცია, გულმკერდის ტკივილი.
კუნთოვანი სისტემის მხრივ:წელის ტკივილი, მიალგია, ართრალგია.
ლაბორატორიული პარამეტრებიდან:ჰიპერკალიემია, ანემია, ჰიპერურიკემია.
სხვები:გრიპის მსგავსი სინდრომი.
გამოყენების უკუჩვენებები
სანაღვლე გზების ობსტრუქცია, ღვიძლისა და თირკმელების მძიმე დისფუნქცია, ორსულობა, ლაქტაცია (ძუძუთი კვება), ჰიპერმგრძნობელობა ტელმისარტანის მიმართ.
გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს
ტელმისარტანი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში (ძუძუთი კვება).
გამოყენება ბავშვებში
ნარკოტიკების ურთიერთქმედება
ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გაძლიერდეს ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი.
კალიუმის შემნახველ დიურეტიკებთან, ჰეპარინთან, დიეტურ დანამატებთან, კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელებთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ჰიპერკალიემია.
ლითიუმის პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციის მომატება.
ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია დიგოქსინის კონცენტრაციის გაზრდა სისხლის პლაზმაში.
გამოიყენეთ ღვიძლის დისფუნქციის დროს
უკუნაჩვენებია ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის დროს.
გამოიყენეთ თირკმლის უკმარისობისთვის
უკუნაჩვენებია თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს.
გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში
ხანდაზმული პაციენტები არ საჭიროებენ დოზის კორექციას.
სპეციალური მითითებები
ტელმისარტანი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის დისფუნქციის, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების მწვავე სტადიაში, კუჭ-ნაწლავის სხვა დაავადებების, აორტის და მიტრალური სარქვლის სტენოზის, ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათიის, კორონარული არტერიის დაავადების და გულის უკმარისობის დროს.
პაციენტებში თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზით ან თირკმლის არტერიის ერთჯერადი ფუნქციონირების სტენოზით, ტელმისარტანის გამოყენება ზრდის მძიმე არტერიული ჰიპოტენზიის და თირკმლის უკმარისობის რისკს. ამიტომ ტელმისარტანი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ამ კატეგორიის პაციენტებში.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ტელმისარტანის გამოყენების პერიოდში აუცილებელია სისხლის პლაზმაში კალიუმის და კრეატინინის შემცველობის მონიტორინგი.
ამჟამად არ არსებობს მონაცემები ტელმისარტანის გამოყენების შესახებ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ბოლო ტრანსპლანტაცია.
პაციენტებში შემცირებული სისხლის მოცულობით და/ან ჰიპონატრიემიით, შეიძლება განვითარდეს სიმპტომური არტერიული ჰიპოტენზია, განსაკუთრებით ტელმისარტანის პირველი დოზის მიღების შემდეგ. ამიტომ, თერაპიის ჩატარებამდე აუცილებელია ასეთი პირობების კორექტირება.
ტელმისარტანის გამოყენება შესაძლებელია თიაზიდურ დიურეტიკებთან ერთად, რადგან ეს კომბინაცია უზრუნველყოფს არტერიული წნევის დამატებით შემცირებას.
ტელმისარტანის დოზის გაზრდის შესაძლებლობის განხილვისას უნდა გვახსოვდეს, რომ მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი ჩვეულებრივ მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 4-8 კვირის შემდეგ.
გამოყენება პედიატრიაში
არ არსებობს მონაცემები ტელმისარტანის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ ბავშვებში და მოზარდებში.
გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
პოტენციურად სახიფათო აქტივობებში ჩართვის შესაძლებლობის საკითხი, რომელიც მოითხოვს ყურადღების გაზრდას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს, უნდა გადაწყდეს მხოლოდ ტელმისარტანზე ინდივიდუალური პასუხის შეფასების შემდეგ.
ტელმისარტანი
პრეპარატის შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
აბები თეთრი ან თეთრი მოყვითალო ელფერით, მრგვალი, ბრტყელ-ცილინდრული, ღრძილით და ჭრილით.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი (რძის შაქარი) - 474,9 მგ, ნატრიუმის კროსკარმელოზა - 24 მგ, K25 - 24 მგ, მეგლუმინი - 24 მგ, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი - 6,7 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 6,4 მგ.
5 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (1) - მუყაოს პაკეტები.
5 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (2) - მუყაოს პაკეტები.
5 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (3) - მუყაოს პაკეტები.
5 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (4) - მუყაოს პაკეტები.
5 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (5) - მუყაოს პაკეტები.
5 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (8) - მუყაოს პაკეტები.
5 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (10) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (1) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (2) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (3) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (4) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (5) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (8) - მუყაოს პაკეტები.
7 ც. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (10) - მუყაოს პაკეტები.
10 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (1) - მუყაოს პაკეტები.
10 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (2) - მუყაოს პაკეტები.
10 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (3) - მუყაოს პაკეტები.
10 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (4) - მუყაოს პაკეტები.
10 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (5) - მუყაოს პაკეტები.
10 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (8) - მუყაოს პაკეტები.
10 ცალი. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (10) - მუყაოს პაკეტები.
20 ც. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (1) - მუყაოს პაკეტები.
20 ც. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (2) - მუყაოს პაკეტები.
20 ც. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (3) - მუყაოს პაკეტები.
20 ც. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (4) - მუყაოს პაკეტები.
20 ც. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (5) - მუყაოს პაკეტები.
20 ც. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (8) - მუყაოს პაკეტები.
20 ც. - კონტურული ფიჭური შეფუთვა (10) - მუყაოს პაკეტები.
10 ცალი. - პოლიეთილენის ტერეფტალატისგან დამზადებული ქილა (1) - მუყაოს პაკეტები.
20 ც. - პოლიეთილენის ტერეფტალატისგან დამზადებული ქილა (1) - მუყაოს პაკეტები.
28 ცალი. - პოლიეთილენის ტერეფტალატისგან დამზადებული ქილა (1) - მუყაოს პაკეტები.
30 ც. - პოლიეთილენის ტერეფტალატისგან დამზადებული ქილა (1) - მუყაოს პაკეტები.
40 ცალი. - პოლიეთილენის ტერეფტალატისგან დამზადებული ქილა (1) - მუყაოს პაკეტები.
50 ც. - პოლიეთილენის ტერეფტალატისგან დამზადებული ქილა (1) - მუყაოს პაკეტები.
100 ცალი. - პოლიეთილენის ტერეფტალატისგან დამზადებული ქილა (1) - მუყაოს პაკეტები.
ფარმაკოლოგიური ეფექტი
ანტიჰიპერტენზიული საშუალება, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტი (ტიპი AT1). მას აქვს ძალიან მაღალი მიდრეკილება ამ რეცეპტორის ქვეტიპის მიმართ. რეცეპტორებთან შერჩევითი და ხანგრძლივი შეკავშირებით ტელმისარტანი ანაცვლებს ანგიოტენზინ II-ს AT1 რეცეპტორებთან კავშირისგან. არ აჩვენებს აფინურობას სხვა AT რეცეპტორების ქვეტიპების მიმართ. სხვა რეცეპტორების ქვეტიპების ფუნქციური მნიშვნელობა და ანგიოტენზინ II-ის გაზრდილი (ტელმისარტანის შეყვანის შედეგად) დონის გავლენა მათზე ცნობილი არ არის. ტელმისარტანი ამცირებს სისხლში ალდოსტერონის დონეს, არ თრგუნავს პლაზმის რენინს, არ ბლოკავს იონურ არხებს და არ თრგუნავს აგფ (კინაზა II), რომელიც ასევე ანადგურებს ბრადიკინინს. ამიტომ, ბრადიკინინთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები არ არსებობს.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალურად მიღებისას ის სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა არის 50%. საკვებთან ერთად მიღებისას AUC-ის შემცირება მერყეობს 6%-დან (40 მგ დოზით) 19%-მდე (160 მგ დოზით). მიღებიდან 3 საათის შემდეგ, პლაზმური კონცენტრაცია იკლებს, მიუხედავად იმისა, მიიღება იგი საკვებთან ერთად თუ ცარიელ კუჭზე. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არის 99,5%. მოჩვენებითი Vd-ის საშუალო მნიშვნელობები წონასწორობის ეტაპზე არის 500 ლ. მეტაბოლიზდება გლუკურონის მჟავასთან შეერთებით. მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია.
T1/2 – 20 საათზე მეტი გამოიყოფა ნაწლავებით უცვლელი სახით. თირკმლის კუმულაციური ექსკრეცია 1%-ზე ნაკლებია. მთლიანი პლაზმური კლირენსი არის 1000 მლ/წთ (თირკმლის სისხლის ნაკადის არის 1500 მლ/წთ).
ჩვენებები
უკუჩვენებები
სანაღვლე გზების ობსტრუქცია, ღვიძლისა და თირკმელების მძიმე დისფუნქცია, ორსულობა, ლაქტაცია (ძუძუთი კვება), ჰიპერმგრძნობელობა ტელმისარტანის მიმართ.
დოზირება
მოზრდილებისთვის სადღეღამისო დოზაა 20-40 მგ (1 ჯერ/დღეში). ზოგიერთ პაციენტში ჰიპოტენზიური ეფექტის მიღწევა შესაძლებელია 20 მგ/დღეში დოზით. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 80 მგ/დღეში.
პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, ისევე როგორც ხანდაზმული პაციენტები არ საჭიროებენ დოზის კორექციას.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის დღიური დოზაა 40 მგ.
Გვერდითი მოვლენები
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან:თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, უძილობა, შფოთვა, დეპრესია, კრუნჩხვები.
საჭმლის მომნელებელი სისტემისგან:დისპეფსია, გულისრევა, დიარეა, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.
სასუნთქი სისტემისგან:ხველა, ფარინგიტი, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები.
ჰემატოპოეზის სისტემიდან:ჰემოგლობინის დონის შემცირება.
ალერგიული რეაქციები:გამონაყარი; ერთ შემთხვევაში - ანგიონევროზული შეშუპება.
შარდსასქესო სისტემისგან:პერიფერიული შეშუპება, საშარდე გზების ინფექციები, შარდმჟავას დონის მომატება, ჰიპერკრეატინინემია.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, პალპიტაცია, გულმკერდის ტკივილი.
კუნთოვანი სისტემის მხრივ:წელის ტკივილი, მიალგია, ართრალგია.
ლაბორატორიული პარამეტრებიდან:ჰიპერკალიემია, ანემია, ჰიპერურიკემია.
სხვები:გრიპის მსგავსი სინდრომი.
ნარკოტიკების ურთიერთქმედება
ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გაძლიერდეს ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი.
კალიუმის შემნახველ დიურეტიკებთან, ჰეპარინთან, დიეტურ დანამატებთან, კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელებთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ჰიპერკალიემია.
ლითიუმის პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციის მომატება.
ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია დიგოქსინის კონცენტრაციის გაზრდა სისხლის პლაზმაში.
სპეციალური მითითებები
ტელმისარტანი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის დისფუნქციის, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების მწვავე სტადიაში, კუჭ-ნაწლავის სხვა დაავადებების, აორტის და მიტრალური სარქვლის სტენოზის, ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათიის, კორონარული არტერიის დაავადების და გულის უკმარისობის დროს.
პაციენტებში თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზის ან თირკმლის არტერიის ერთჯერადი ფუნქციონირების სტენოზის მქონე პაციენტებში, ტელმისარტანის გამოყენება ზრდის მძიმე არტერიული ჰიპოტენზიის რისკს და. ამიტომ ტელმისარტანი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ამ კატეგორიის პაციენტებში.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ტელმისარტანის გამოყენების პერიოდში აუცილებელია სისხლის პლაზმაში კალიუმის და კრეატინინის შემცველობის მონიტორინგი.
ამჟამად არ არსებობს მონაცემები ტელმისარტანის გამოყენების შესახებ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ბოლო ტრანსპლანტაცია.
პაციენტებში შემცირებული სისხლის მოცულობით და/ან ჰიპონატრიემიით, შეიძლება განვითარდეს სიმპტომური არტერიული ჰიპოტენზია, განსაკუთრებით ტელმისარტანის პირველი დოზის მიღების შემდეგ. ამიტომ, თერაპიის ჩატარებამდე აუცილებელია ასეთი პირობების კორექტირება.
ტელმისარტანის გამოყენება შესაძლებელია თიაზიდურ დიურეტიკებთან ერთად, რადგან ეს კომბინაცია უზრუნველყოფს არტერიული წნევის დამატებით შემცირებას.
ტელმისარტანის დოზის გაზრდის შესაძლებლობის განხილვისას უნდა გვახსოვდეს, რომ მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი ჩვეულებრივ მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 4-8 კვირის შემდეგ.
გამოყენება პედიატრიაში
გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
პოტენციურად სახიფათო აქტივობებში ჩართვის შესაძლებლობის საკითხი, რომელიც მოითხოვს ყურადღების გაზრდას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს, უნდა გადაწყდეს მხოლოდ ტელმისარტანზე ინდივიდუალური პასუხის შეფასების შემდეგ.
ორსულობა და ლაქტაცია
ტელმისარტანი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში (ძუძუთი კვება).
გამოიყენეთ ბავშვობაში
არ არსებობს მონაცემები ტელმისარტანის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ ბავშვებში და მოზარდებში.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევისთვის
უკუნაჩვენებია თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს.
ღვიძლის დისფუნქციისთვის
უკუნაჩვენებია ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის დროს.
გამოიყენეთ სიბერეში
ხანდაზმული პაციენტები არ საჭიროებენ დოზის კორექციას.
გამოშვების ფორმის მიხედვით, ერთი ტაბლეტი შეიცავს 80 ან 40 მგ აქტიურ ნივთიერებას.
დამატებითი ინგრედიენტები:
- ნატრიუმის ჰიდროქსიდი;
- ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა;
- პოვიდონი;
- მეგლუმინი;
- მანიტოლი;
- მაგნიუმის სტეარატი.
გამოშვების ფორმა
ხელმისაწვდომია თეთრი ან თითქმის თეთრი ტაბლეტების სახით, წაგრძელებული ფორმის. ტაბლეტის ერთ მხარეს არის ნიშანი.
ფარმაკოლოგიური ეფექტი
ეხება სამკურნალო პრეპარატებს არტერიული ჰიპერტენზია .
ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა
ფარმაკოდინამიკა
ტელმისარტანი არის ანგიოტენზინ II რეცეპტორების შერჩევითი ანტაგონისტი. ის კონკურენციას უწევს ანგიოტენზინს AT1 რეცეპტორებთან შეკავშირებისთვის. სხვა რეცეპტორებთან კავშირი არ აღინიშნა.
ტელმისარტანი არ თრგუნავს რენინის, აგფ-ის მოქმედებას, არ ბლოკავს არხებს, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან იონების გამტარობაზე, ამცირებს შემცველობას ვ .
80 მგ დოზა თითქმის მთლიანად გამორიცხავს ანგიოტენზინ II-ით გამოწვეულ ზრდას. მაქსიმალური ეფექტი გრძელდება 24 საათის განმავლობაში, შემდეგ თანდათან მცირდება. ამ შემთხვევაში პრეპარატის მნიშვნელოვანი ეფექტი იგრძნობა ტაბლეტების მიღებიდან სულ მცირე 48 საათის განმავლობაში.
ტელმისარტანი ამცირებს როგორც სისტოლურ, ასევე დიასტოლურ არტერიულ წნევას, მაგრამ არ ახდენს გავლენას გულისცემაზე. არ იყო ნარკოტიკული ეფექტი ან კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაგროვება სხეულში.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღების შემდეგ პრეპარატი კარგად და სწრაფად შეიწოვება. ბიოშეღწევადობა არის დაახლოებით 50%. ძალიან კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს.
მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია ჩვეულებრივ უფრო მაღალია ქალებში იმავე დოზის მიღებისას. მაგრამ ეს არ იმოქმედებს ეფექტურობაზე.
წარმოიქმნება ღვიძლში. ამ შემთხვევაში წარმოიქმნება არააქტიური, რომელიც გამოიყოფა ძირითადად ნაწლავებით. სხეულისგან ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 20 საათია.
გამოყენების ჩვენებები
გამოიყენება სამკურნალოდ არტერიული ჰიპერტენზია და პერიფერიული სისხლძარღვთა დაავადებების შემდეგ გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებებისგან სიკვდილიანობის პროფილაქტიკისთვის, მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფია .
უკუჩვენებები
ტელმისარტანის დანიშვნა აკრძალულია:
- სანაღვლე გზების ობსტრუქციული დაავადებები;
- მძიმე ღვიძლის უკმარისობა ;
- პირველადი ალდოსტერონიზმი ;
- ფრუქტოზის შეუწყნარებლობა ;
- გადაჭარბებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატში შემავალი ნებისმიერი სხვა ინგრედიენტის მიმართ;
- 18 წლამდე ასაკის.
Გვერდითი მოვლენები
გვერდითი მოვლენები შედარებით იშვიათად შეინიშნება.
100-1000 პაციენტიდან ერთს, ვინც ღებულობს მედიკამენტს, აღენიშნება შემდეგი სიმპტომები:
- ანემია ;
- თავბრუსხვევა ;
- უგუნებობა ;
- ბრადიკარდია ;
- არტერიული წნევის მკვეთრი ვარდნა;
- ქოშინი ;
- მტკივნეული შეგრძნებები მუცლის არეში;
- თირკმლის მწვავე ან სხვა დისფუნქცია;
- სისხლში კრეატინინის მაღალი დონე;
- ზურგის ტკივილი;
- კრუნჩხვები ხბოები;
- კუნთების ტკივილი;
- გაიზარდა ოფლიანობა;
- გამონაყარი;
- ჰიპერკალიემია ;
- სისუსტე;
- ტკივილი გულმკერდის არეში.
1000-10000 პაციენტიდან 1 განიცდის:
- საშარდე და სასუნთქი გზების ინფექციური დაავადებები (, სინუსიტი ) ან სეფსისი ;
- თრომბოციტოპენია ;
- დონის შემცირება;
- მოუსვენრობის განცდა;
- ვიზუალური დარღვევები;
- არტერიული წნევის ვარდნა სხეულის პოზიციის შეცვლისას (ჰორიზონტალურიდან ვერტიკალურამდე);
- კუჭის დისკომფორტი;
- პირის სიმშრალის შეგრძნება;
- ღვიძლის დისფუნქცია;
- გაზრდილი ღვიძლის აქტივობა;
- შარდმჟავას პლაზმური კონცენტრაციის მომატება;
- სახსრების ტკივილი;
- ტოქსიკური გამონაყარი;
- ეგზემატური გამონაყარი.
გვერდითი ეფექტები, რომლებიც ძალზე იშვიათია ან რომელთა სიხშირე ზუსტად არ შეიძლება დადგინდეს:
- მყესის ტკივილი მსგავსი ტენდინიტი ;
- სისხლში ეოზინოფილების დონის მომატება.
ტელმისარტანი, გამოყენების ინსტრუქცია (მეთოდი და დოზა)
ტელმისარტანის გამოყენების ინსტრუქცია მოიცავს მედიკამენტის პერორალურად მიღებას, საკვების მიღების მიუხედავად.
ტელმისარტანი არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ
ჩვეულებრივ ინიშნება 40 მგ დღეში. მაგრამ დოზა შეიძლება შემცირდეს 20 მგ-მდე, თუ წამალი ეფექტური აღმოჩნდება ამ დოზით.
თუ სასურველ ეფექტს ვერ მიაღწევთ 40 მგ დღიური დოზით, შეგიძლიათ გაზარდოთ ის, მაგრამ მაქსიმუმ 80 მგ-მდე. მთელი დოზა მიიღება ერთ ჯერზე. დოზის კორექციის შესახებ გადაწყვეტილების მიღებისას აუცილებელია გავითვალისწინოთ, რომ მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა არა დაუყოვნებლივ, არამედ ტაბლეტების რეგულარული მიღებიდან დაახლოებით 1-2 თვის შემდეგ.
არტერიული წნევის შესამცირებლად ტელმისარტანი ხშირად ინიშნება ერთდროულად თიაზიდურ დიურეტიკებთან.
ტელმისარტანი სიცოცხლის გახანგრძლივებისთვის გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების დროს
ტელმისარტანის ეფექტურობა სიკვდილიანობის პროფილაქტიკისთვის გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების მქონე ადამიანებში აღინიშნა 80 მგ დოზით დღეში. შეინიშნება თუ არა მსგავსი შედეგი დაბალი დოზებით, უცნობია.
თუ გაქვთ თირკმელებთან ან ღვიძლთან დაკავშირებული პრობლემები, უნდა დარწმუნდეთ, რომ ამ დოზამ არ გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები ამ ორგანოებზე. მიზანშეწონილია დაიწყოს დოზით 20 მგ დღეში. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტების უმეტესობისთვის 40 მგ-ზე მეტი დოზა დღეში საშიშია.
დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების სიმპტომები:
- არტერიული წნევის ვარდნა;
- ან უფრო იშვიათ შემთხვევებში, ბრადიკარდია ;
- გრძნობა ;
- გაიზარდა კრეატინინის დონე სისხლში;
- მძიმე.
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ნაჩვენებია სიმპტომური მკურნალობა. აუცილებელია პლაზმაში ელექტროლიტების და კრეატინინის დონის მუდმივი მონიტორინგი და საჭიროების შემთხვევაში მათი კორექტირება.
ტელმისარტანი არაეფექტურია დოზის გადაჭარბების სამკურნალოდ.
ურთიერთქმედება
ტელმისარტანის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:
- , ამიფოსტინი და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები - გაძლიერებულია ჰიპოტენზიური ეფექტი;
- ბარბიტურატები, ნარკოტიკული საშუალებები, ეთანოლი და ანტიდეპრესანტები - ამძიმებს ორთოსტატული ჰიპოტენზიის გამოვლინებებს ან ზრდის მისი გაჩენის რისკს;
- , და ზოგიერთი სხვა შარდმდენი საშუალება - მატულობს ჰიპოტენზიური ეფექტი;
- - კონცენტრაცია იზრდება დიგოქსინი პლაზმაში;
- ლითიუმის პრეპარატები - სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციის შექცევადი მატება, აუცილებელია ამ მაჩვენებლის მონიტორინგი;
- არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები - ზრდის მწვავე სიმპტომების რისკს თირკმლის უკმარისობა განსაკუთრებით დეჰიდრატაციის დროს;
- კალიუმის შემანარჩუნებელი შარდმდენები, კალიუმი,
Ჩატვირთვა...