ორთოსტატული ჰიპოტენზიის გაჩენა გუანეთიდინის გამოყენებისას განპირობებულია. ოქტადინი არის პრეპარატი ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ. ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან

ქიმიური ნაერთი

გუანეთიდინი
IUPAC	2-(2-აზოკან-1-ილეთილ) გუანიდინი
მთლიანი ფორმულა	C 10 H 22 N 4
მოლ. წონა	198.309 გ/მოლ
CAS
PubChem
წამლის ბანკი
კლასიფიკაცია
ფარმ. ჯგუფი	სიმპათოლიტური
ATX
ფარმაკოკინეტიკა
Ნახევარი ცხოვრება		36 საათი
დოზირების ფორმები
ფხვნილი; ტაბლეტები 0.025 გ (25 მგ)
სავაჭრო სახელები
აბაპრესინი, იზობარინი, ისმელინი, სანოტენსინი, აბაპრესინი, ანტიპრესი, აზეტიდინი, დეკლიდინი, ევტენსოლი, გუანეთიდინის სულფასი, გუანექსილი, გუანიზოლი, იპოქტალი, იპოგუანინი, იპორალი, ისმელინი, იზობარინი, ოქტატენზინი, ოფტალმოტენსინტინი, და სხვ.

ოქტადინი(ოქტადინუმი, b-(N-Azacyclooctyl)-ethylguanidine სულფატი) არის პრეპარატი სიმპათოლიზური ჯგუფიდან. გამოიყენება არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ.

ზოგადი ინფორმაცია

ოქტადინის სიმპათოლიზური მოქმედება განპირობებულია იმით, რომ ის შერჩევით გროვდება სიმპათიკური ნერვული დაბოლოებების გრანულებში და ანაცვლებს მათგან ადრენერგულ გადამცემს, ნორეპინეფრინს. გამოთავისუფლებული გადამცემის ნაწილი აღწევს პოსტსინაფსურ a-ადრენერგულ რეცეპტორებს და აქვს მოკლევადიანი პრესორული ეფექტი, მაგრამ გადამცემის ძირითადი ნაწილი ნადგურდება აქსონალური მონოამინოქსიდაზას გავლენით. ადრენერგულ დაბოლოებებში ნორეპინეფრინის რეზერვების ამოწურვის შედეგად მათზე ნერვული აგზნების გადაცემა სუსტდება ან ჩერდება.

ნერვული აგზნების გადაცემის დარღვევა ასევე განპირობებულია იმით, რომ ნერვულ დაბოლოებებში დაგროვებით ოქტადინს აქვს მათზე ადგილობრივი საანესთეზიო მოქმედება. ოქტადინს აქვს ორფაზიანი მოქმედება გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე: პირველი, ვითარდება ტრანზიტორული პრესორული რეაქცია ტაქიკარდიასთან და მატებასთან ერთად. გულის გამომუშავებაშემდეგ ხდება სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევის პროგრესირებადი დაქვეითება, გულისცემის სიხშირე, წუთიანი მოცულობის და პულსის წნევის შემცირება და შემდგომ (2-3 დღის შემდეგ პერორალური მიღება) ვითარდება მუდმივი ჰიპოტენზია. პირველადი პრესორის რეაქცია შეიძლება გაგრძელდეს რამდენიმე საათამდე. პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას ჰიპოტენზიური ეფექტი შეიძლება შემცირდეს გულის გამომუშავების თანდათანობითი ზრდის გამო.

ოქტადინი გამოიყენება როგორც ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. პრეპარატს აქვს ძლიერი ჰიპოტენზიური ეფექტი და სწორი შერჩევადოზებმა შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის დაქვეითება ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში სხვადასხვა ეტაპებიმძიმე ფორმების ჩათვლით მაღალი და მუდმივი წნევით.

ოქტადინი ეფექტურია პერორალურად მიღებისას. შეიწოვება ნელა. ჰიპოტენზიური ეფექტი როდესაც ჰიპერტენზიათანდათან ვითარდება; ის ვლინდება პრეპარატის მიღების დაწყებიდან 2-3 დღის შემდეგ, მაქსიმუმს აღწევს მკურნალობის მე-7-8 დღეს, ხოლო პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ გრძელდება კიდევ 4-14 დღე. პრეპარატი იწვევს გულისცემის დაქვეითებას, ვენური წნევის დაქვეითებას და ზოგიერთ შემთხვევაში პერიფერიული წინააღმდეგობა. მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია თირკმელების ფილტრაციის ფუნქციის და თირკმლის სისხლის ნაკადის დაქვეითება, მაგრამ შემდგომი მკურნალობადა არტერიული წნევის მუდმივი დაქვეითება, ეს მაჩვენებლები იკლებს (N. A. Ratner et al.).

ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ ოქტადინი ინიშნება პერორალურად ტაბლეტების სახით. დოზები ინდივიდუალურად უნდა შეირჩეს დაავადების სტადიის მიხედვით, ზოგადი მდგომარეობაპაციენტი, წამლისადმი ტოლერანტობა და ა.შ. დაიწყეთ მცირე დოზით - 0,01-0,0125 გ (10-12,5 მგ) დღეში ერთხელ, შემდეგ დოზა თანდათან იზრდება (ჩვეულებრივ კვირაში 10-12,5 მგ-მდე) 0,05-0,075 გ-მდე დღეში. . ჩვეულებრივ საკმარისია მცირე დოზები: მძიმე შემთხვევები 60 მგ-მდე დღეში, მსუბუქ შემთხვევებში - 10-30 მგ. დღიური დოზის მიღება შესაძლებელია 1 დოზით (დილით). მიღწევის შემდეგ თერაპიული ეფექტიშეარჩიეთ ინდივიდუალური შემანარჩუნებელი დოზა. მკურნალობა ტარდება დიდი ხნის განმავლობაში.

ოქტადინით მკურნალობის დაწყება სასურველია საავადმყოფოში. IN ამბულატორიული პარამეტრებიპრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული სიფრთხილით, მუდმივი სამედიცინო ზედამხედველობით. აუცილებელია გავითვალისწინოთ ოქტადინის მიმართ პაციენტების მგრძნობელობის ინდივიდუალური რყევების შესაძლებლობა.

მოხუცები და ავადმყოფები სიბერეპრეპარატი ინიშნება უფრო მცირე დოზებით, დაწყებული 6,25 მგ (1/4 ტაბლეტი) 1-ჯერ დღეში, შემდეგ თანდათან იზრდება დოზა 6,25 მგ-მდე დღიური დოზა 25-50 მგ.

Გვერდითი მოვლენები

თავბრუსხვევა, ზოგადი სისუსტეადინამია, გულისრევა, ღებინება, ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება, ტკივილი პაროტიდის ჯირკვალში, დიარეა (ნაწლავის მოძრაობის გაზრდის გამო სიმპათიკური ინერვაციის გავლენის ჩახშობის გამო), ქსოვილის სითხის შეკავება. არტერიული წნევის ყოველდღიური მერყეობა შეიძლება გაიზარდოს. პრეპარატის ჰიპოტენზიურ ეფექტს ხშირად თან ახლავს ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარება, ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია ორთოსტატული კოლაფსი (განსაკუთრებით მკურნალობის პირველ კვირებში). კოლაფსის თავიდან ასაცილებლად პაციენტები უნდა იყვნენ ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში პრეპარატის მიღებიდან 1,5-2 საათის განმავლობაში და ნელა გადავიდნენ მწოლიარე მდგომარეობიდან მდგარ მდგომარეობაში; ზოგიერთ შემთხვევაში საჭიროა დოზის შემცირება.

ახალი ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების (კლონიდინი, b-ბლოკატორები და ა.შ.) გამოჩენამდე ოქტადინი ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ ერთ-ერთი მთავარი პრეპარატი იყო. თუმცა, ახლაც არ დაუკარგავს თავისი მნიშვნელობა და გამოიყენება, განსაკუთრებით ქ მძიმე ფორმებიარტერიული ჰიპერტენზია. პრეპარატს აქვს ხანგრძლივი ეფექტი. Გვერდითი მოვლენებიშეიძლება შემცირდეს სწორი დოზის არჩევით. დიარეის შემსუბუქება შესაძლებელია ანტიქოლინერგული პრეპარატების მიღებით. ოქტადინი შეიძლება დაინიშნოს სხვასთან ერთად ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები(რეზერპინი, აპრესინი, შარდმდენები); შარდმდენებთან ერთდროული გამოყენება აძლიერებს ჰიპოტენზიურ ეფექტს და ხელს უშლის ქსოვილებში სითხის შეკავებას. ზე კომბინირებული გამოყენებასხვა პრეპარატებთან ერთად, ოქტადინის დოზა მცირდება.

უკუჩვენებები

მძიმე ათეროსკლეროზი, მწვავე დარღვევები ცერებრალური მიმოქცევამიოკარდიუმის ინფარქტი, ჰიპოტენზია, თირკმლის მძიმე უკმარისობა. ოქტადინი არ უნდა დაინიშნოს ფეოქრომოციტომის დროს, ვინაიდან მოქმედების დაწყებისას პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის მომატება. ოქტადინი არ უნდა დაინიშნოს ერთდროულად ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან: ამინაზინთან, ეფედრინთან. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მაო-ს ინჰიბიტორებს, ოქტადინის მიღებამდე უნდა მოხდეს 2 კვირიანი შესვენება. პაციენტებმა, რომლებსაც უტარდებათ ოპერაცია, უნდა შეწყვიტონ პრეპარატის მიღება ოპერაციამდე რამდენიმე დღით ადრე.

IN ოფთალმოლოგიური პრაქტიკაოქტადინს ხანდახან იყენებენ კონიუნქტივალურ პარკში ჩაწვეთებისთვის (1-2 წვეთი 5%-იანი ხსნარი 1-2-ჯერ დღეში) პირველადი ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს. პრეპარატი იწვევს ზომიერ მიოზს, აადვილებს გადინებას წყალწყალა იუმორი, ამცირებს მის გამომუშავებას და აქვეითებს თვალშიდა წნევას. ქოლინომიმეტური ნივთიერებებისგან განსხვავებით (პილოკარპინი და სხვ.), ოქტადინი არ მოქმედებს აკომოდაციაზე; ნაკლებად არღვევს მხედველობის სიმახვილეს და პაციენტების ხედვის უნარს ცუდი განათების პირობებში. პაციენტებში დახურული და ვიწრო კამერის კუთხით, ოქტადინი არ გამოიყენება, რადგან შეიძლება მოხდეს ოფთალმოტონუსის მომატება. პრეპარატი არ არის ნაჩვენები მწვავე გლაუკომისთვის.

ფიზიკური თვისებები

თეთრი კრისტალური ფხვნილი მწარე გემოთი. წყალში ოდნავ ხსნადი.

გამოშვების ფორმა

გამოშვების ფორმები: ფხვნილი; ტაბლეტები 0,025 გ (25 მგ).

დაწერეთ მიმოხილვა სტატიაზე "გუანეთიდინი"

ამონაწერი გუანეთიდინის აღწერით

და ეს მოვიდა ეტლით. ამას მოჰყვა მხიარული და აშკარად მთვრალი ჯარისკაცები.
„როგორ შეუძლია, ძვირფასო კაცო, კბილებში კონდახით ააფეთქოს...“ თქვა სიხარულით მაღლა გადაწეული ხალათით გამოწყობილი ერთი ჯარისკაცი და ფართოდ ააფრიალა ხელი.
- ეს არის, ტკბილი ლორი ის. - სიცილით უპასუხა მეორემ.
და გაიარეს, ასე რომ, ნესვიცკიმ არ იცოდა, ვინ მოხვდა კბილებში და რა იყო ლორი.
”ისე ჩქარობენ, რომ მან გაციება გამოუშვა, ასე რომ თქვენ გგონიათ, რომ ისინი ყველას მოკლავენ.” - გაბრაზებულმა და საყვედურით თქვა უნტეროფიცერმა.
”როგორც კი გადამიფრინდა, ბიძა, ეს ქვემეხი,” თქვა ახალგაზრდა ჯარისკაცმა, ძლივს შეიკავა სიცილი, უზარმაზარი პირით, ”მე გავიყინე.” მართლა, ღმერთო, ძალიან შემეშინდა, კატასტროფაა! - თქვა ამ ჯარისკაცმა, თითქოს ტრაბახობდა, რომ შეეშინდა. და ეს გავიდა. მას მიჰყვებოდა ვაგონი, განსხვავებით აქამდე გავლილისაგან. ეს იყო გერმანული ორთქლით მომუშავე ფორშპანი, დატვირთული, ეტყობა, მთელი სახლით; ფორშპანს უკან, რომელიც გერმანელს ეჭირა, იყო მიბმული ულამაზესი, ჭრელი ძროხა უზარმაზარი ძუით. თან ბუმბულის საწოლზე ქალი იჯდა ჩვილიმოხუცი ქალი და ახალგაზრდა, მეწამულ-წითელი, ჯანმრთელი გოგოგერმანული. როგორც ჩანს, ამ გამოსახლებულ მოსახლეობას სპეციალური ნებართვით შეუშვეს. ყველა ჯარისკაცის თვალები ქალებისკენ მიტრიალდა და სანამ ეტლი გადიოდა, ნაბიჯ-ნაბიჯ მოძრაობდა, ჯარისკაცების ყველა კომენტარი მხოლოდ ორ ქალს ეხებოდა. ამ ქალზე თითქმის იგივე ღიმილი ეფინებოდა ყველა სახეზე.
- აჰა, სოსისიც ამოღებულია!
"გაყიდე დედა", - თქვა მეორე ჯარისკაცმა, ბოლო მარცვალზე ხაზგასმით, გერმანელს მიუბრუნდა, რომელიც თვალებდახუჭული, გაბრაზებული და შეშინებული დადიოდა ფართო ნაბიჯებით.
-როგორ გაასუფთავე! Ჯანდაბა!
”მათთან ერთად დგომა რომ შეგეძლოს, ფედოტოვ.”
- ნახე ძმაო!
- Სად მიდიხარ? - იკითხა ქვეითმა ოფიცერმა, რომელიც ვაშლს ჭამდა, ასევე ნახევრად გაღიმებულმა და ლამაზ გოგონას შეხედა.
გერმანელმა, თვალები დახუჭა, აჩვენა, რომ არ ესმოდა.
- თუ გინდა, შენთვის წაიღე, - თქვა ოფიცერმა და გოგონას ვაშლი გაუწოდა. გოგონამ გაიცინა და აიღო. ნესვიცკი, ისევე როგორც ყველა ხიდზე, ქალებს თვალს არ აშორებდა, სანამ ისინი არ გადიოდნენ. როცა გაიარეს, ისევ იგივე ჯარისკაცები დადიოდნენ, იგივე საუბრებით და ბოლოს ყველა გაჩერდა. როგორც ხშირად ხდება, ხიდის გასასვლელში ცხენები ამხანაგობის ეტლში ყოყმანობდნენ და მთელ ბრბოს მოუწია ლოდინი.
- და რა ხდებიან? შეკვეთა არ არის! - თქვეს ჯარისკაცებმა. -Სად მიდიხარ? Ჯანდაბა! არ არის საჭირო ლოდინი. კიდევ უარესიისე იქნება, თითქოს ხიდს ცეცხლი წაუკიდეს. "ხედავთ, მათ ოფიცერიც ჩაკეტეს", - ისაუბრეს მათ სხვადასხვა მხარებრბო გაჩერდა, ერთმანეთს უყურებდნენ და გასასვლელისკენ აგრძელებდნენ წინსვლას.
ხიდის ქვეშ ენსის წყლებს რომ შეხედა, ნესვიცკიმ უცებ გაიგონა მისთვის ჯერ კიდევ ახალი ხმა, რომელიც სწრაფად მიუახლოვდა... რაღაც დიდი და რაღაც ჩავარდა წყალში.
-ნახე სად მიდის! – მკაცრად თქვა ახლოს მდგარმა ჯარისკაცმა და ხმაზე გადახედა.
”ის ამხნევებს მათ, რომ სწრაფად გაიარონ,” თქვა მეორემ მოუსვენრად.
ბრბო ისევ დაიძრა. ნესვიცკი მიხვდა, რომ ეს იყო ბირთვი.
- ჰეი, კაზაკო, მომეცი ცხენი! - მან თქვა. -კარგი შენ! თავი შორს დაიჭირე! განზე გადადი! გზა!
დიდი ძალისხმევით მიაღწია ცხენს. ჯერ კიდევ ყვიროდა, წინ წავიდა. ჯარისკაცები მოეხვივნენ, რომ გზა დაეთმოთ, მაგრამ ისევ ისე დააჭირეს, რომ ფეხი დაამტვრიეს და უახლოესი ადამიანების ბრალი არ იყო, რადგან მათ კიდევ უფრო აჭერდნენ.
- ნესვიცკი! ნესვიცკი! თქვენ, ქალბატონო! - გაისმა უკნიდან უხეში ხმა.
ნესვიცკიმ ირგვლივ მიმოიხედა და დაინახა, თხუთმეტი ნაბიჯის მოშორებით, მისგან მოძრავი ქვეითების ცოცხალი მასა დაშორებული, წითელი, შავი, შავკანიანი, თავზე კეპით და მხარზე შემოსილი მამაცი მანტიით, ვასკა დენისოვი.
”უთხარი მათ, რა უნდა მისცენ ეშმაკებს”, - დაიყვირა მან. დენისოვი, როგორც ჩანს, სურდოში, ანათებს და ნახშირის შავ თვალებს მოძრაობს ანთებული ცილებიდა აფრიალებდა თავის მოხსნილ საბერს, რომელიც სახესავით წითელი შიშველი პატარა ხელით ეჭირა.
- ეჰ! ვასია! – უპასუხა გახარებულმა ნესვიცკიმ. - Რაზე ლაპარაკობ?
„ესკადგ „ონუ პგ“ შენ ვერ წახვალ, — დაიყვირა ვასკა დენისოვმა, გაბრაზებულმა გააღო თეთრი კბილები და ააფახუნა თავისი ლამაზი შავი, სისხლიანი ბედუინი, რომელიც ყურებს აცეცებდა ბაიონეტებიდან, რომლებსაც შეეჯახა, ღრიალებდა, ქაფი ასხურებდა მუნდშტუკს. ირგვლივ, ზარის ღრიალით, ჩლიქებს ურტყამდა ხიდის დაფებს და ეჩვენებოდა, რომ მზად იყო გადახტა ხიდის მოაჯირებზე, თუ მხედარი ნებას მისცემდა. - Ეს რა არის? ბაგების მსგავსად! პგ "ოხ... ძაღლი აჩუქე" ოგუ!... იქ დარჩი! ვაგონი ხარ, ჩოგ"ტ! საბერით მოგკლავ! - დაიყვირა მან, ფაქტობრივად, საბრალო ამოიღო და ქანაობა დაიწყო.
შეშინებული სახეებით შეშინებული ჯარისკაცები ერთმანეთს ეჭიმებოდნენ და დენისოვი ნესვიცკის შეუერთდა.
-რატომ არ ხარ დღეს მთვრალი? - უთხრა ნესვიცკიმ დენისოვს, როცა მისკენ მივიდა.
"და არ გაძლევენ დალევის საშუალებას!" უპასუხა ვასკა დენისოვმა. "მთელი დღე ათრევდნენ პოლკს აქეთ-იქით. ასეა, ასეა. თორემ ვინ იცის რა არის!"
- რა დენდი ხარ დღეს! – თქვა ნესვიცკიმ და დახედა თავის ახალ მანტიას და უნაგირს.
დენისოვმა გაიღიმა, ჩანთიდან ცხვირსახოცი ამოიღო, რომელსაც სუნამოს სუნი ასდიოდა და ნესვიცკის ცხვირში ჩასვა.
- არ შემიძლია, სამსახურში მივდივარ! გამოვედი, კბილები გავიხეხე და სუნამო მოვირგე.
ნესვიცკის ღირსეულ ფიგურას, რომელსაც თან ახლდა კაზაკი, და დენისოვის მონდომებამ, რომელიც საბერს ატრიალებდა და სასოწარკვეთილად ყვიროდა, ისეთი ეფექტი მოახდინა, რომ ისინი ხიდის მეორე მხარეს გადაეხვივნენ და ქვეითები შეაჩერეს. ნესვიცკიმ გამოსასვლელთან იპოვა პოლკოვნიკი, რომელსაც ბრძანების გადაცემა სჭირდებოდა და, როგორც მისი მითითებები შეასრულა, უკან დაბრუნდა.
გზის გაწმენდის შემდეგ დენისოვი ხიდის შესასვლელთან გაჩერდა. თავისკენ მიმავალ ცხენოსანს შემთხვევით შეკავებით და წიხლებით შეხედა მისკენ მიმავალ ესკადრონს.
ხიდის ბორტებზე ჩლიქების გამჭვირვალე ხმები ისმოდა, თითქოს რამდენიმე ცხენი ტრიალებდნენ, და ესკადრა, ოფიცრებით წინ, ოთხი ზედიზედ, ხიდის გასწვრივ გაიჭიმა და მეორე მხარეს დაიწყო გამოსვლა.
გაჩერებულმა ქვეითმა ჯარისკაცებმა, რომლებიც ხიდთან ფეხქვეშ დატბორილ ტალახში შეკრებილნი იყვნენ, შეხედეს სუფთა, დაბნეულ ჰუსარებს, რომლებიც მოწესრიგებულად მიდიოდნენ მათ გვერდით გაუცხოების და დაცინვის განსაკუთრებული არამეგობრული გრძნობით, რომელსაც ჩვეულებრივ აწყდებიან ჯარის სხვადასხვა შტოები.
- ჭკვიანი ბიჭები! პოდნოვინსკოეზე რომ ყოფილიყო!
- რა კარგები არიან? ისინი მხოლოდ საჩვენებლად მოძრაობენ! - თქვა მეორემ.
- ქვეითო, ნუ მტვერი! - ხუმრობდა ჰუსარი, რომლის ქვეშაც სათამაშო ცხენმა ქვეითს ტალახი ასხა.
- ზურგჩანთით ორ მარშზე რომ გაგვეტარებინა, მაქმანები გაცვეთილი იქნებოდა, - თქვა ქვეითმა და სახიდან ჭუჭყი მოიწმინდა; - თორემ ეს ადამიანი კი არა, ჩიტია მჯდომარე!
"მე რომ შემეძლოს ცხენზე დაგსვა, ზიკინ, სწრაფი რომ ყოფილიყავი", - იხუმრა კაპრალმა გამხდარ ჯარისკაცზე, ზურგჩანთის სიმძიმისგან მოხრილი.
"აიღეთ ხელკეტი ფეხებს შორის და გეყოლებათ ცხენი", - უპასუხა ჰუსარმა.

აქტიური კომპონენტის აღწერა

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

სიმპათოლიზური, აფერხებს აგზნების გადაცემას ადრენერგული ნეირონებიდან. შერჩევით გროვდება სიმპათიკური პოსტგანგლიური ნერვული დაბოლოებების გრანულებში და ანაცვლებს მათგან ნორეპინეფრინს. გამოთავისუფლებული ნორეპინეფრინის ნაწილი აღწევს პოსტსინაფსურ α-ადრენერგულ რეცეპტორებს და აქვს მოკლევადიანი პრესორული ეფექტი, მაგრამ ძირითადი ნაწილი ინაქტივირებულია მაო-ს მიერ. ადრენერგულ დაბოლოებებში ნორეპინეფრინის რეზერვების ამოწურვის შედეგად მათზე ნერვული აგზნების გადაცემა სუსტდება ან ჩერდება.

გუანეთიდინს აქვს განგლიონის ბლოკირების მოკლევადიანი ეფექტი და გარკვეული მასტიმულირებელი მოქმედება β 2-ადრენერგულ რეცეპტორებზე. მას პრაქტიკულად არ აქვს გავლენა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში და თირკმელზედა ჯირკვლის ტვინში კატექოლამინების დონეზე.

გუანეთიდინის ჰიპოტენზიური ეფექტი ვითარდება ორ ფაზაში. თავდაპირველად, ხდება გარდამავალი პრესორული რეაქცია, რომელსაც თან ახლავს ტაქიკარდია და გულის გამომუშავების მატება, შემდეგ თანდათან ვითარდება სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევის მუდმივი დაქვეითება, გულისცემის და გულის გამომუშავების დაქვეითება. არტერიული წნევის დაქვეითება გამოწვეულია როგორც პერიფერიული სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის შემცირებით, ასევე სისხლის წუთმოცულობის შემცირებით.

ზე გრძელვადიანი გამოყენებაშესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის სიმძიმის შემცირება სისხლის წუთიერი მოცულობის თანდათანობითი ზრდის გამო. გუანეთიდინის უნარი, ისევე როგორც სხვა სიმპათოლიტიკები, გამოიწვიოს ორგანიზმში ნატრიუმის და წყლის შეკავება ნაწილობრივ ამცირებს მათ ჰიპოტენზიურ აქტივობას.

მკურნალობის დროს შეიძლება დაქვეითდეს კორონარული, ცერებრალური და თირკმელებში სისხლის ნაკადის, აგრეთვე გლომერულური ფილტრაცია.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ადრენერგული ინერვაციის ინჰიბირებით, გუანეთიდინი აძლიერებს ნაწლავის მოძრაობას.

გუანეთიდინი იწვევს მიოზს და ამცირებს თვალშიდა წნევას თვალის წინა კამერიდან გადინების გაუმჯობესებით და წარმოების შემცირებით. თვალშიდა სითხე. არ იმოქმედებს განსახლებაზე.

თერაპიული ეფექტი ვითარდება ერთჯერადი მიღების შემდეგ 8 საათის შემდეგ, მრავალჯერადი მიღების შემდეგ - 1-3 კვირის შემდეგ და გრძელდება 1-3 კვირის შემდეგ მკურნალობის შეწყვეტიდან.

ჩვენებები

არტერიული ჰიპერტენზიის ზომიერი და მძიმე ფორმები (თირკმლის წარმოშობის ჩათვლით მეორადი ჰიპერტენზიაპიელონეფრიტით, თირკმლის ამილოიდოზით, სტენოზით თირკმლის არტერიაპირველადი ღიაკუთხოვანი გლაუკომა.

დოზირების რეჟიმი

ადგილობრივად - 1-2 წვეთი ქვედა ნაწილში კონიუნქტივალური ტომარათითოეული თვალი 1-2-ჯერ დღეში.

Გვერდითი მოვლენები

Გარედან გულ-სისხლძარღვთა სისტემის: ორთოსტატული ჰიპოტენზია, სტრესის კოლაფსი (არტერიული წნევის დაქვეითება დროს ფიზიკური აქტივობა), ბრადიკარდია, სტენოკარდია.

Გარედან საჭმლის მომნელებელი სისტემა: პირის სიმშრალე, დიარეა, გულისრევა, ღებინება.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან:თავბრუსხვევა, სისუსტე, თავის ტკივილი, გაიზარდა დაღლილობა, დაღლილობის მდგომარეობა.

Გარედან კუნთოვანი სისტემა: მიალგია, კუნთების ტრემორი.

Გარედან სასუნთქი სისტემა: ცხვირის შეშუპება, ფილტვის შეშუპება.

დერმატოლოგიური რეაქციები: კანის გამონაყარი, თმის ცვენა.

მხედველობის ორგანოს მხრიდან:ზე ადგილობრივი აპლიკაციაშესაძლებელია კონიუნქტივის ჰიპერემია, მიოზი, წვის შეგრძნება, ფტოზი, ზედაპირული პუნქტუალური კერატიტი (კონცენტრირებული ხსნარების ხანგრძლივი გამოყენებისას).

სხვები:ნოქტურია, პერიფერიული შეშუპება, შექცევადი ეაკულაციის დარღვევა (პოტენციის შენარჩუნებისას).

უკუჩვენებები

ბოლოდროინდელი მიოკარდიუმის ინფარქტი, არასტაბილური სტენოკარდიაცერებროვასკულური მწვავე ავარია, ორსულობა, ლაქტაცია, გაიზარდა მგრძნობელობაგუანეთიდინამდე.

ადგილობრივი გამოყენებისთვის: მწვავე გლაუკომა, დახურულკუთხიანი გლაუკომა, თვალის წინა კამერის ვიწრო კუთხე.

ორსულობა და ლაქტაცია

ადეკვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კლინიკურ კვლევებშიგუანეთიდინის უსაფრთხოება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს ( ძუძუთი კვება) არ განხორციელებულა. მცირე რაოდენობით გუანეთიდინი გამოიყოფა დედის რძეში.

გამოიყენეთ ღვიძლის დისფუნქციის დროს

გამოიყენეთ სიფრთხილით ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევაში.

გამოიყენეთ სიბერეში

გამოიყენეთ სიფრთხილით ხანდაზმულ პაციენტებში.

სპეციალური მითითებები

გამოიყენეთ სიფრთხილით კორონარული და ათეროსკლეროზის დროს ცერებრალური არტერიები, კორონარული არტერიის დაავადების მქონე პაციენტებში, გულის ქრონიკული უკმარისობით, ბრონქო-ობსტრუქციული სინდრომით, ბრონქული ასთმის ანამნეზში, დიარეით, ღვიძლის უკმარისობით, ჰიპერთერმიით, შაქრიანი დიაბეტით, ფეოქრომოციტომით, წინა თერაპია MAO ინჰიბიტორებით, ხანდაზმულ პაციენტებში.

სავარაუდო შემთხვევაში ქირურგიული ჩარევაოპერაციამდე რამდენიმე დღით ადრე უნდა შეწყვიტოთ გუანეთიდინის მიღება.

გასათვალისწინებელია, რომ სხეულის ტემპერატურის მატებამ შეიძლება გამოიწვიოს გუანეთიდინის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის მომატება, ამიტომ ჰიპერთერმიასთან თანმხლებ დაავადებებში აუცილებელია გუანეთიდინის დოზის შემცირება.

გუანეთიდინი არ უნდა იქნას გამოყენებული ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, ამინაზინთან და ეფედრინთან ერთად. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მაო-ს ინჰიბიტორებს, გუანეთიდინის მიღებამდე უნდა მოხდეს 2 კვირიანი შესვენება.

გუანეთიდინით მკურნალობის დროს თავი უნდა შეიკავოთ ალკოჰოლის დალევისგან, რადგან. ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი იზრდება.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების და ინსულინის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიური ეფექტის გაძლიერება.

ორალურ კონტრაცეპტივებთან ერთდროული გამოყენებისას შეინიშნება გუანეთიდინის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის დაქვეითება.

ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან (ამიტრიპტილინის, იმიპრამინის, დეზიპრამინის, ნორტრიპტილინის ჩათვლით) ერთდროული გამოყენებისას გუანეთიდინის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მცირდება ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან მისი კონკურენციის გამო ნორეპინეფრინის ნეირონული შეწოვის მექანიზმისთვის.

ჰალოპერიდოლის ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება შემცირდეს გუანეთიდინის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება.

ერთდროული გამოყენებისას მცირდება ნილამიდის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება.

ნორეპინეფრინისა და ფენილეფრინის ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება ნორეპინეფრინისა და ფენილეფრინის პრესორული ეფექტები.

თიაზიდური დიურეზულებისა და ლევოდოპას ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება გუანეთიდინის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის მომატება.

ფენილბუტაზონთან ერთდროული გამოყენებისას გუანეთიდინის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება მცირდება.

ქლორპრომაზინთან ერთად გამოყენებისას გუანეთიდინის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება მცირდება ან მთლიანად ინჰიბირდება, თუმცა ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება ჰქონდეს ქლორპრომაზინის ჰიპოტენზიური ეფექტი.

ეფედრინთან, ფსევდოეფედრინთან და ფენილპროპანოლამინთან ერთდროული გამოყენებისას გუანეთიდინის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება მცირდება ან მთლიანად ინჰიბირდება. არტერიული წნევის შესაძლო მატება მეტი მაღალი ღირებულებებივიდრე გუანეთიდინით მკურნალობის დაწყებამდე.

მთლიანი ფორმულა

C 10 H 22 N 4

გუანეთიდინის ნივთიერების ფარმაკოლოგიური ჯგუფი

CAS კოდი

55-65-2

გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს

ტიპიური კლინიკური და ფარმაკოლოგიური მუხლი 1

ფარმაცევტული მოქმედება.სიმპათოლიზური, აქვს ჰიპოტენზიური ეფექტი. ის გროვდება სიმპათიკური ნერვული დაბოლოებების გრანულებში, ამცირებს რეცეპტორებამდე მისასვლელი შუამავლის რაოდენობას, რის შედეგადაც სუსტდება ან ჩერდება ნერვული აგზნების გადაცემა. მას აქვს მოკლევადიანი განგლიონის ბლოკირება და მცირე ბეტა 2-ადრენერგული მასტიმულირებელი და ადგილობრივი საანესთეზიო ეფექტი. იწვევს სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევის დაქვეითებას, აქვს ჰიპოტენზიური ეფექტი რეზერპინზე აღმატებული, აქვს კარდიოდეპრესიული მოქმედება, ამცირებს მიოკარდიუმის კონტრაქტურას, გამტარობას და გულისცემას (ანუ არტერიული წნევის დაქვეითება განპირობებულია როგორც პერიფერიული სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის დაქვეითებით, ასევე სისხლის ნაკადის). მკურნალობის დასაწყისში (ზოგჯერ რამდენიმე საათამდე) შესაძლებელია ვაზოკონსტრიქტორული რეაქცია (ნორეპინეფრინის მასიური შესვლა ნერვულ დაბოლოებებში), რომელიც შემდეგ იცვლება მუდმივი ვაზოდილატაციით. ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის სიმძიმის შემცირება IOC-ის თანდათანობითი ზრდის გამო. სიმპათოლიტიკების უნარი, ისევე როგორც სხვა ვაზოდილატორები, გამოიწვიონ Na + და წყლის შეკავება ორგანიზმში, ნაწილობრივ ამცირებს მათ ჰიპოტენზიურ აქტივობას. მკურნალობის დროს შესაძლებელია კორონარული, ცერებრალური და თირკმლის სისხლის ნაკადის შემცირება და გლომერულური ფილტრაცია. თერაპიული ეფექტი ერთჯერადი დოზის შემდეგ ვითარდება 8 საათის შემდეგ, მრავალჯერადი მიღების შემდეგ - 1-3 კვირის შემდეგ და გრძელდება 1-3 კვირის განმავლობაში პრეპარატის შეწყვეტიდან.

ფარმაკოკინეტიკა.ხანგრძლივი პერორალური მიღებისას აბსორბცია შეადგენს 3-30%-ს. ბიოშეღწევადობა მკვეთრად იცვლება „პირველი გავლის“ ეფექტის განსხვავებული სიმძიმის გამო. ის პრაქტიკულად არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს, თუმცა, დიდი ხნის განმავლობაში ფიქსირდება სიმპათიკური ნერვების დაბოლოებებში, აქვს დიდი T1/2 (96-190 საათი), რომელიც შეიძლება გაიზარდოს თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით ტერმინალური ეტაპითითქმის 2-ჯერ. ცუდად აღწევს BBB-ში. ნაპოვნია მცირე რაოდენობით დედის რძე. დაახლოებით ნახევარი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად პრაქტიკულად არააქტიურია. გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით (25-50% უცვლელი სახით).

ჩვენებები.საშუალო და მძიმე სიმძიმის არტერიული ჰიპერტენზია (თირკმლის წარმოშობის ჩათვლით, მეორადი ჰიპერტენზიის ჩათვლით პიელონეფრიტით, თირკმლის ამილოიდოზი, თირკმლის არტერიის სტენოზი).

უკუჩვენებები.ჰიპერმგრძნობელობა, ბოლოდროინდელი მიოკარდიუმის ინფარქტი, არასტაბილური სტენოკარდია, მწვავე ცერებროვასკულური ავარია, ორსულობა, ლაქტაცია.

ფრთხილად.კორონარული და ცერებრალური არტერიების ათეროსკლეროზი; IHD, ვარჯიშის სტენოკარდია, სინუსური ბრადიკარდია, რომელიც არ არის დაკავშირებული ჰიპერტენზიასთან, CHF, თირკმლის უკმარისობა, ბრონქო-ობსტრუქციული სინდრომი, ბრონქული ასთმაკუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების ისტორია, დიარეა, ღვიძლის უკმარისობაჰიპერთერმია, შაქრიანი დიაბეტიფეოქრომოციტომა, მაო-ს ინჰიბიტორებით წინა მკურნალობა, სიბერე.

დოზირება.შიგნით.

მოზარდები. ამბულატორიული პაციენტები: საწყისი დოზა - 10-12,5 მგ 1-ჯერ დღეში, სასურველია დილით. თუ ჰიპოტენზიური ეფექტი არასაკმარისია, დოზა თანდათან იზრდება 10-12,5 მგ-ით ყოველ 5-7 დღეში, სანამ არ მიიღწევა სასურველი თერაპიული ეფექტი. საშუალო რეკომენდებული დოზაა 30-75 მგ/დღეში. როდესაც არტერიული წნევა სტაბილიზდება, დოზა თანდათან მცირდება მინიმუმამდე ეფექტური დოზა. შემანარჩუნებელი დოზა - 25-50 მგ 1-ჯერ დღეში.

საავადმყოფოს პაციენტები: საწყისი დოზა - 25-50 მგ 1-ჯერ დღეში; საჭირო თერაპიული ეფექტის მისაღწევად დოზა იზრდება 25-50 მგ-ით დღეში ან ყოველ მეორე დღეს არტერიული წნევის კონტროლის ქვეშ.

ბავშვები: 0,2 მგ/კგ (ან 6 მგ/კვ.მ) 1-ჯერ დღეში; დოზა იზრდება 0,2 მგ/კგ-ით (ან 6 მგ/კვ.მ) ყოველ 7-10 დღეში არტერიული წნევის მონიტორინგის ქვეშ.

Გვერდითი მოვლენები.გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტატული ჰიპოტენზია, სტრესის კოლაფსი (არტერიული წნევის დაქვეითება ფიზიკური დატვირთვის დროს), ბრადიკარდია, სტენოკარდია.

Გარედან ნერვული სისტემა: გადაჭარბებული დაღლილობა ან სისუსტე, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, სისუსტე.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ცხვირის შეშუპება, ფილტვების შეშუპება.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ნაწლავის მოძრაობის მომატება სხვა: პერიფერიული შეშუპება, ნოქტურია, დაბინდვა. ვიზუალური აღქმათმის ცვენა, მიალგია, ტრემორი, კანის გამონაყარი, შექცევადი ეაკულაციის დარღვევა (პოტენციის შენარჩუნებისას).

დოზის გადაჭარბება.სიმპტომები: არტერიული წნევის გადაჭარბებული დაქვეითება.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, დანიშნულება გააქტიურებული ნახშირბადი, პაციენტის მოთავსება მწოლიარე მდგომარეობაში აწეული ფეხებით, შოკის საწინააღმდეგო ღონისძიებები, ანტიარითმული, ვაზოკონსტრიქტორული პრეპარატების დანიშვნა; დიარეისთვის - ანტიქოლინერგული პრეპარატების დანიშვნა; სიმპტომური თერაპია, სითხის მოცულობის და ელექტროლიტური ბალანსის კონტროლი.

ურთიერთქმედება.შეუთავსებელია მაო-ს ინჰიბიტორებთან (ფურაზოლიდონის, პროკარბაზინის, სელეგილინის ჩათვლით): გუანეთიდინთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ზომიერი და მძიმე ჰიპერტენზია კატექოლამინების გამოყოფის გამო (რეკომენდებულია MAO ინჰიბიტორების შეწყვეტა გუანეთიდინით თერაპიის დაწყებამდე მინიმუმ 1 კვირით ადრე).

ეთანოლი, ბარბიტურატები, მეთოტრიპრაზინი, ნარკოტიკული ანალგეტიკები, ალფა-ბლოკატორები (დოქსაზოსინი, ლაბეტალოლი, ფენოქსიბენზამინი, ფენტოლამინი, პრაზოსინი, ტერაზოზინი, ტოლაზოლინი), ალფა-მაბლოკირებელი მოქმედების მქონე პრეპარატები (მათ შორის დიჰიდროერგოტოლოთჰენამინი, დიჰიდროერგოტოთჰენამინი, დიჰიდროერგოტოთჰენამინი იაზინები, თიოქსანთენები) ბეტა-ბლოკატორები, რავოლფიის ალკალოიდები ზრდის ორთოსტატული ჰიპოტენზიური ეფექტების და ბრადიკარდიის რისკს.

ამფეტამინები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ანორექსიგენური პრეპარატები (ფენფლურამინის გამოკლებით), ჰალოპერიდოლი, ლოქსაპინი, მაპროტილინი, მეთილფენიდატი, ქლორპრომაზინი, თიოქსანთენები, ტრიმეპრაზინი ამცირებენ ჰიპოტენზიურ ეფექტს გუანეთიდინის გადაადგილების გამო ნეიროპრესის ნეიროპრესიდან გუანეთიდინის ზემოქმედების გამო. .

დოქსეპინი 150 მგ-მდე დღეში არ მოქმედებს ჰიპოტენზიურ ეფექტზე.

ანტიქოლინერგული პრეპარატები (ატროპინი და სხვ.) ამცირებენ კუჭის წვენის სეკრეციაზე ინჰიბიტორულ ეფექტს.

აძლიერებს ინსულინის და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების ეფექტს შრატის ცილებთან შეკავშირების ადგილებიდან მათი გადაადგილების გამო (შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის რეჟიმის კორექტირება).

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (ინდომეტაცინი და ა.შ.) ამცირებენ ეფექტს თირკმელებში Pg სინთეზის დათრგუნვის და ორგანიზმში Na + და სითხის შეკავების შედეგად.

ესტროგენებმა შეიძლება გამოიწვიოს ორგანიზმში სითხის შეკავება, რითაც ამცირებს გუანეთიდინის ჰიპოტენზიურ ეფექტს.

ფენფლურამინი, მინოქსიდილი და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები აძლიერებენ (ერთმანეთზე) ეფექტს (შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის რეჟიმის კორექტირება).

სიმპათომიმეტური საშუალებები (კოკაინი, დობუტამინი, დოფამინი, ეფედრინი, ეპინეფრინი, მეტოქსამინი, მეტარამინოლი, ნორეპინეფრინი, ფენილეფრინი, ფენილპროპანოლამინი) ამცირებენ ეფექტს.

აძლიერებს კოკაინის, დობუტამინის, დოფამინის, ეპინეფრინის, მეტოქსამინის, ნორეპინეფრინის, ფენილეფრინის პრესორულ ეფექტს ადრენერგული ნეირონების მიერ მათი შეწოვის ჩახშობის გამო, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული ჰიპერტენზიის და არითმიის განვითარება.

სპეციალური მითითებები. მკურნალობის დროს არტერიული წნევის მუდმივი მონიტორინგი პერიოდულად უნდა მოხდეს. გუანეთიდინის ჰიპოტენზიური ეფექტი განსაკუთრებით გამოხატულია მდგარ მდგომარეობაში. არტერიული წნევის გაზომვა რეკომენდირებულია მწოლიარე მდგომარეობაში 10 წუთის დგომის შემდეგ და შესრულებისთანავე ფიზიკური ვარჯიში. დოზა უნდა გაიზარდოს მხოლოდ მაშინ, როდესაც არტერიული წნევა მდგარ მდგომარეობაში არ მცირდება წინა მაჩვენებლებთან შედარებით. დოზა მცირდება გადაჭარბებული ორთოსტატული ჰიპოტენზიის, ნორმალური არტერიული წნევის მწოლიარე მდგომარეობაში ან მძიმე დიარეის შემთხვევაში.

ჰოსპიტალიზებული პაციენტები შეიძლება გაწერონ მხოლოდ მას შემდეგ, რაც დადგინდება გუანეთიდინის გავლენა არტერიულ წნევაზე მდგარ მდგომარეობაში.

ხანგრძლივი გამოყენებისას პრეპარატის მიმართ ტოლერანტობა შეიძლება განვითარდეს სითხის შეკავებისა და პლაზმის მოცულობის გაზრდის გამო. ასეთ შემთხვევებში რეკომენდებულია დიურეზული პრეპარატების ერთდროული მიღება.

MAO ინჰიბიტორების მიღება უნდა შეწყდეს მკურნალობის დაწყებამდე მინიმუმ 1 კვირით ადრე.

ოპერაციის დაწყებამდე ქირურგს ან ანესთეზიოლოგს წინასწარ უნდა ეცნობოს, რომ პაციენტი იღებს გუანეთიდინს. გადაუდებელი ოპერაციების დროს ატროპინი ინიშნება გადაჭარბებული ბრადიკარდიის თავიდან ასაცილებლად.

ორთოსტატული ჰიპოტენზიის თავიდან აცილების მიზნით, სიფრთხილე უნდა გამოიჩინოთ მწოლიარე ან მჯდომარე პოზიციიდან უცებ გადაადგილებისას ვერტიკალურ მდგომარეობაში, ხანგრძლივი დგომისას, ფიზიკური ვარჯიშის შესრულებისას და ცხელ ამინდში.

თუ თქვენი სხეულის ტემპერატურა მოიმატებს, უნდა აცნობოთ ექიმს (შეიძლება დაგჭირდეთ დოზის რეჟიმის კორექტირება).

სახელმწიფო რეესტრი წამლები. ოფიციალური გამოცემა: 2 ტომად - მ.: სამედიცინო საბჭო, 2009. - ტომი 2, ნაწილი 1 - 568 გვ.; ნაწილი 2 - 560 წ.

სინონიმები:

გუანეთიდინი, ოქტადინი, გუანეთიდინის სულფატი, აბაპრესინი, ისმელინი, სანოტენსინი, აბაპრესინი, ანტიპრესი, აზეტიდინი, დეკლიდინი, ევტენსოლი, გუანეთიდინის სულფასი, გუანექსილი, გუანიზოლი, იპოქტალი, იპოგუანინი, იპორალი, ისმელინი, იზობარინი, ოქტატენზინი, ოფტალმოტენზინტინი, ოფტალმოტენზინტინი, ოფტალმოტენზინტინი, ოფტალმოტენზინტინი, ოფტალმოტენზინ, ოტ.

აღწერა

აქტიური ნივთიერება - გუანეთიდინი: b-(N-აზაციკლოოქტილ)-ეთილგუანიდინ სულფატი.

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

იზობარინს აქვს გამოხატული ჰიპოტენზიური ეფექტი, რომელსაც წინ უძღვის მცირე (რამდენიმე წუთიდან 1 საათამდე) ჰიპერტენზიული რეაქცია, რომელიც აღინიშნება პარენტერალური შეყვანანარკოტიკი. იზობარინის მოქმედების მექანიზმი: 1) პირველადი ჰიპერტენზიული რეაქცია ასოცირდება ნორეპინეფრინის „გამორეცხვასთან“ ადრენერგული დაბოლოებებიდან, რაც იწვევს გულის სისხლის მოცულობის ზრდას და ხანმოკლე ვაზოკონსტრიქციას; 2) შემდგომი ხანგრძლივი ჰიპოტენზიური რეაქცია განპირობებულია ნორეპინეფრინის უკუმიტაცების და მისი დეპონირების პროცესების დარღვევით. იზობარინის მოქმედება თვალზე ვლინდება გუგის შეკუმშვით და დაქვეითებით თვალშიდა წნევაასოცირებულია გადინების გაუმჯობესებასთან და თვალშიდა სითხის წარმოების შემცირებასთან. იზობარინი ოდნავ ზრდის მოტორულ უნარებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი.

გამოყენების ჩვენებები

გამოიყენება ჰიპერტენზიის და ნაკლებად ხშირად გლაუკომის სამკურნალოდ.

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზები

იზობარინი ინიშნება 1 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში არტერიული წნევის მონიტორინგით.

Გვერდითი მოვლენები

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დისფუნქცია, ბრადიკარდია.

უკუჩვენებები

მძიმე ათეროსკლეროზი, მწვავე ცერებროვასკულური ავარიები, მიოკარდიუმის ინფარქტი, ჰიპოტენზია, თირკმლის მძიმე უკმარისობა. ოქტადინი არ უნდა დაინიშნოს ფეოქრომოციტომის დროს, ვინაიდან მოქმედების დაწყებისას პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის მომატება. ოქტადინი არ უნდა დაინიშნოს ერთდროულად ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან: ამინაზინთან, ეფედრინთან.

გამოშვების ფორმა

ხელმისაწვდომია ტაბლეტებში და დრაჟეებში 0,01 და 0,025 გ.

შენახვა

სია B. მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

პრეპარატის მოკლე აღწერა. იზობარინს (გუანეთიდინს) აქვს გამოხატული ჰიპოტენზიური ეფექტი ჰიპერტენზიის და გლაუკომის სამკურნალოდ.

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

სიმპათოლიზური აგენტი, რომელიც აფერხებს აგზნების გადაცემას ადრენერგული ნეირონებიდან. შერჩევით გროვდება სიმპათიკური პოსტგანგლიური ნერვული დაბოლოებების გრანულებში და ანაცვლებს მათგან ნორეპინეფრინს. გამოთავისუფლებული ნორეპინეფრინის ნაწილი აღწევს პოსტსინაფსურ ალფა-ადრენერგულ რეცეპტორებს და აქვს მოკლევადიანი პრესორული ეფექტი, მაგრამ ძირითადი ნაწილი ინაქტივირებულია მაო-ს მიერ. ადრენერგულ დაბოლოებებში ნორეპინეფრინის რეზერვების ამოწურვის შედეგად მათზე ნერვული აგზნების გადაცემა სუსტდება ან ჩერდება. გუანეთიდინს აქვს მოკლევადიანი განგლიონის მაბლოკირებელი ეფექტი და გარკვეული მასტიმულირებელი მოქმედება ბეტა2-ადრენერგულ რეცეპტორებზე. მას პრაქტიკულად არ აქვს გავლენა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში და თირკმელზედა ჯირკვლის ტვინში კატექოლამინების დონეზე. გუანეთიდინის ჰიპოტენზიური ეფექტი ვითარდება ორ ფაზაში. თავდაპირველად, ხდება გარდამავალი პრესორული რეაქცია, რომელსაც თან ახლავს ტაქიკარდია და გულის გამომუშავების მატება, შემდეგ თანდათან ვითარდება სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევის მუდმივი დაქვეითება, გულისცემის და გულის გამომუშავების დაქვეითება. PS-ს ადრენერგული ინერვაციის ინჰიბირებით, გუანეთიდინი აძლიერებს ნაწლავის მოძრაობას. პრეპარატი იწვევს მიოზს (გუგუნის შეკუმშვას) და ამცირებს IOP-ს თვალის წინა კამერიდან გადინების გაუმჯობესებით და თვალშიდა სითხის გამომუშავების შემცირებით. არ იმოქმედებს განსახლებაზე.

ჩვენებები

პირველადი ღია კუთხის გლაუკომა.

განაცხადი

პერორალურად მიღებისას საწყისი დოზაა 10-12,5 მგ 1 ჯერ დღეში, შემდეგ დოზა თანდათან იზრდება 50-75 მგ დღეში. თერაპიული ეფექტის მიღწევის შემდეგ შეირჩევა ინდივიდუალური შემანარჩუნებელი დოზა. ხანდაზმული და ხანდაზმული პაციენტებისთვის საწყისი დოზაა 6.25 მგ 1 ჯერ დღეში, შემდეგ თანდათან გაზარდეთ დოზა 25-50 მგ დღეში. დაიტანეთ 1-2 წვეთი ადგილობრივად თითოეული თვალის ქვედა კონიუნქტივალურ პარკში 1-2-ჯერ დღეში. გუანეთიდინი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული გულის იშემიური დაავადების, ინსულტის, ბოლოდროინდელი მიოკარდიუმის ინფარქტის მქონე პაციენტებში, სინუსური ბრადიკარდიადიაბეტი, დიარეა, ასთმა, პეპტიური წყლული, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა. თუ თქვენ აპირებთ ოპერაციის ჩატარებას, უნდა შეწყვიტოთ გუანეთიდინის მიღება ოპერაციამდე რამდენიმე დღით ადრე. უნდა გვახსოვდეს, რომ სხეულის ტემპერატურის მატებამ შეიძლება გამოიწვიოს გუანეთიდინის ჰიპოტენზიური ეფექტის გაზრდა. ამიტომ ჰიპერთერმიასთან თანმხლებ დაავადებებში აუცილებელია გუანეთიდინის დოზის შემცირება.

Გვერდითი მოვლენები

ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ორთოსტატული კოლაფსი, ბრადიკარდია, პირის სიმშრალე, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, თავბრუსხვევა, სისუსტე, დაღლილობა, დეპრესია, ცხვირის ლორწოვანის შეშუპება, ტკივილი მიდამოში პაროტიდური ჯირკვალიშეშუპება, ეაკულაციის დაქვეითება, ანემია, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, მიალგია, კუნთების ტრემორი, პარესთეზია, თმის ცვენა, შარდვის პრობლემები, ასთმის გამწვავება და პეპტიური წყლულები. ადგილობრივი გამოყენებისას შესაძლებელია კონიუნქტივის ჰიპერემია, მიოზი, წვის შეგრძნება, ფტოზი და ზედაპირული პუნქტუალური კერატიტი (კონცენტრირებული ხსნარების ხანგრძლივი გამოყენებისას).