Vaistų katalogas. Vaistų katalogas Topamax išleidimo forma ir sudėtis

farmakologinis poveikis

Vaistas nuo epilepsijos priklauso sulfamato pakeistų monosacharidų klasei.

Topiramatas blokuoja natrio kanalus ir slopina pasikartojančio veikimo potencialo atsiradimą, esant ilgalaikei neuronų membranos depoliarizacijai. Topiramatas padidina GABA (GABA) aktyvumą prieš kai kuriuos GABA receptorių potipius (įskaitant GABA A receptorius), taip pat moduliuoja pačių GABA A receptorių aktyvumą, neleidžia kainatei suaktyvinti kainato / AMPK potipio (alfa-amino- 3-hidroksi-5-metilizoksazol-4-propiono rūgšties) glutamato receptorių, neturi įtakos NMDA aktyvumui prieš NMDA receptorių potipį. Šis vaisto poveikis priklauso nuo dozės, kai topiramato koncentracija plazmoje yra nuo 1 μmol iki 200 μmol, o minimalus aktyvumas svyruoja nuo 1 μmol iki 10 μmol.

Be to, topiramatas slopina kai kurių karboanhidrazės izofermentų aktyvumą. Atsižvelgiant į šio farmakologinio poveikio sunkumą, topiramatas yra daug prastesnis už acetazolamidą, gerai žinomą karboanhidrazės inhibitorių, todėl šis topiramato aktyvumas nėra pagrindinis jo antiepilepsinio poveikio komponentas.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgėrus vaisto, topiramatas greitai ir efektyviai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra 81%. Valgymas neturi kliniškai reikšmingo poveikio vaisto biologiniam prieinamumui.

Topiramato farmakokinetika yra linijinė, plazmos klirensas išlieka pastovus, o AUC dozių intervale nuo 100 mg iki 400 mg didėja proporcingai dozei.

Kartotinai vartojant 100 mg 2 kartus per parą, C max yra vidutiniškai 6,76 μg / ml.

Paskirstymas

Prie plazmos baltymų jungiasi 13–17%.

Išgėrus vieną kartą iki 1200 mg, vidutinė Vd yra 0,55-0,8 l / kg. V d vertė priklauso nuo lyties. Moterims šios vertės yra maždaug 50% vyrų nustatytų verčių, o tai susiję su didesniu riebalinio audinio kiekiu moterų organizme.

Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, pusiausvyrai pasiekti gali prireikti 4–8 dienų.

Metabolizmas

Išgėrus, metabolizuojama apie 20% dozės.

Iš žmogaus plazmos, šlapimo ir išmatų buvo išskirti šeši praktiškai neaktyvūs metabolitai.

Pasitraukimas

Topiramatas (70%) ir jo metabolitai išsiskiria daugiausia per inkstus.

Išgėrus vaisto klirensas plazmoje yra 20-30 ml / min.

Pakartotinai vartojant 50 mg ir 100 mg vaisto 2 kartus per parą, vidutinis T 1/2 buvo vidutiniškai 21 val.

Farmakokinetika ypatingose klinikinėse situacijose

Topiramato išsiskyrimo pro inkstus greitis priklauso nuo inkstų funkcijos ir nepriklauso nuo amžiaus.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC ≤ 70 ml / min.), Topiramato inkstų ir plazmos klirensas mažėja, todėl gali padidėti topiramato C ss kraujo plazmoje, palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali. Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, kraujo plazmoje C ss topiramatas pasiekiamas per 10–15 dienų. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama vartoti pusę rekomenduojamos pradinės ir palaikomosios dozės.

Senyviems žmonėms, kurie neserga inkstų liga, topiramato klirensas plazmoje nesikeičia.

Pacientams, kurie kartu vartojo vaistus nuo epilepsijos, sukeliančius fermentus, dalyvaujančius vaistų metabolizme, topiramato metabolizmas padidėjo 50%.

Topiramatas veiksmingai pašalinamas hemodializės būdu. Ilgai trunkanti hemodializė gali sumažinti topiramato koncentraciją kraujyje žemiau kiekio, reikalingo prieštraukuliniam aktyvumui palaikyti. Siekiant išvengti greito topiramato koncentracijos plazmoje sumažėjimo hemodializės metu, gali prireikti papildomos Topamax® dozės. Koreguodami dozę, turite atsižvelgti į:

1) hemodializės trukmė;

2) panaudotos hemodializės sistemos klirenso vertė;

3) veiksmingas topiramato inkstų klirensas dializuojamam pacientui.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, topiramato klirensas plazmoje sumažėja vidutiniškai 26%. Todėl pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, topiramatą reikia vartoti atsargiai.

Vaikams iki 12 metų topiramato farmakokinetikos parametrai, kaip ir suaugusiųjų, vartojančių vaistą kaip pagalbinę terapiją, yra tiesiniai, o jo klirensas nepriklauso nuo dozės, o Cs plazmoje didėja proporcingai didėjančiai dozei. . Reikėtų nepamiršti, kad vaikams topiramato klirensas padidėja, o jo T 1/2 yra trumpesnis. Todėl, vartojant tą pačią dozę 1 kg kūno svorio, vaikų topiramato koncentracija plazmoje gali būti mažesnė nei suaugusiųjų. Vaikams, kaip ir suaugusiems, vaistai nuo epilepsijos, sukeliantys kepenų fermentus, sumažina topiramato koncentraciją kraujo plazmoje.

Indikacijos

Epilepsija:

- kaip monoterapija suaugusiems ir vyresniems nei 2 metų vaikams, sergantiems epilepsija (įskaitant pacientus, kuriems neseniai diagnozuota epilepsija);

-kaip kompleksinės terapijos dalis suaugusiems ir vyresniems nei 2 metų vaikams, sergantiems daliniais ar generalizuotais toninių-kloninių traukulių priepuoliais, taip pat gydant priepuolius Lennox-Gastaut sindromo fone.

- suaugusiųjų migrenos priepuolių prevencija (Topamax ® vartojimas ūmiems migrenos priepuoliams gydyti netirtas).

Dozavimo režimas

Vaistas geriamas per burną, nepriklausomai nuo valgio.

Kapsules reikia atidžiai atidaryti, sumaišyti su nedideliu kiekiu (apie 1 arbatinį šaukštelį) bet kokio minkšto maisto. Šį mišinį reikia nedelsiant nuryti nekramtant. Negalima laikyti vaisto sumaišyto su maistu iki kitos dozės. Topamax ® kapsules galima nuryti visą.

Norint optimaliai kontroliuoti suaugusiųjų ir vaikų epilepsijos priepuolius, rekomenduojama pradėti gydymą mažomis vaisto dozėmis, po to titruoti iki veiksmingos dozės.

Kapsulės skirtos pacientams, kuriems sunku nuryti tabletes (pvz., Vaikams ir pagyvenusiems pacientams).

Daliniai arba apibendrinti toniniai-kloniniai traukuliai, taip pat priepuoliai, susiję su Lennox-Gastaut sindromu

Suaugusiųjų kombinuotas prieštraukulinis gydymas. Mažiausia veiksminga dozė yra 200 mg per parą. Paprastai bendra paros dozė svyruoja nuo 200 mg iki 400 mg ir yra padalinta į 2 dozes. Kai kuriems pacientams gali tekti padidinti paros dozę iki didžiausios 1600 mg dozės. Rekomenduojama pradėti gydymą maža doze, po to palaipsniui parinkti veiksmingą dozę. Dozės pasirinkimas prasideda nuo 25-50 mg, vartojant juos naktį 1 savaitę. Ateityje 1-2 savaičių intervalais dozę galima padidinti 25-50 mg ir išgerti į dvi dalis. Renkantis dozę, būtina vadovautis klinikiniu poveikiu. Kai kuriems pacientams poveikis gali būti pasiektas vartojant vaistą 1 kartą per dieną. Norint pasiekti optimalų gydymo Topamax ® poveikį, nebūtina kontroliuoti jo koncentracijos plazmoje.

Kombinuotas prieštraukulinis gydymas vyresniems nei 2 metų vaikams. Rekomenduojama bendra Topamax ® paros dozė, kaip papildoma terapija, yra nuo 5 iki 9 mg / kg ir yra padalinta į 2 dozes. Dozę reikia pradėti gydyti 25 mg (arba mažesne, remiantis pradine 1–3 mg / kg per parą doze) naktį 1 savaitę. Ateityje dozę galima padidinti 1–2 savaičių intervalu 1–3 mg / kg kūno svorio ir padalyti į 2 dozes. Renkantis dozę, būtina vadovautis klinikiniu poveikiu. Paros dozė iki 30 mg / kg paprastai yra gerai toleruojama.

Epilepsija (įskaitant naujai diagnozuotą epilepsiją)

At kartu vartojamų prieštraukulinių vaistų vartojimo nutraukimas turėdamas tikslą monoterapija vartojant topiramatą, reikia atsižvelgti į galimą šio žingsnio poveikį traukulių dažnumui. Tais atvejais, kai saugumo sumetimais nereikia staiga nutraukti kartu vartojamų prieštraukulinių vaistų, rekomenduojama jų dozes mažinti palaipsniui, kartu vartojamų vaistų nuo epilepsijos dozę mažinant 1/3 kas 2 savaites.

Panaikinus vaistus, kurie yra kepenų mikrosomų fermentų induktoriai, padidės topiramato koncentracija kraujyje. Tokiais atvejais, jei yra klinikinių indikacijų, Topamax ® dozę galima sumažinti.

At monoterapija suaugusiesiems gydymo pradžioje Topamax ® skiriama 25 mg doze prieš miegą 1 savaitę. Tada dozė 1-2 savaičių intervalais padidinama 25 mg arba 50 mg, padalyta į dvi dalis. Jei pacientas netoleruoja tokio dozės didinimo režimo, intervalus tarp dozės didinimo galima padidinti arba sklandžiau didinti. Renkantis dozę, būtina vadovautis klinikiniu poveikiu. Pradinė monoterapijos su topiramatu dozė suaugusiesiems yra 100 mg per parą, o didžiausia paros dozė neturi viršyti 500 mg. Kai kurie pacientai, sergantys ugniai atspariomis epilepsijos formomis, toleruoja monoterapiją iki 1000 mg per parą. Šios dozavimo rekomendacijos taikomos visiems suaugusiesiems, įskaitant senyvus pacientus, nesergančius inkstų liga.

At monoterapija vaikams nuo 2 metų pirmąją gydymo savaitę Topamax ® skiriama 0,5-1 mg / kg kūno svorio prieš miegą. Tada dozė 1-2 savaičių intervalais padidinama 0,5-1 mg / kg per parą, padalyta į dvi dalis. Jei vaikas netoleruoja tokio dozės didinimo režimo, dozę galima didinti sklandžiau arba didinti intervalus tarp dozės didinimo. Dozės dydis ir padidėjimo greitis priklauso nuo klinikinio poveikio. Rekomenduojama dozė monoterapijai su topiramatu vyresniems nei 2 metų vaikams yra 100-400 mg per parą. Vaikai su naujai diagnozuoti daliniai traukuliai galima skirti iki 500 mg per parą.

Migrena

Dėl migrenos priepuolių prevencija Rekomenduojama topiramato paros dozė yra 100 mg, padalyta į 2 dozes. Gydymo pradžioje 25 mg skiriama prieš miegą 1 savaitę. Tada dozė padidinama 25 mg per parą 1 savaitės intervalu. Jei netoleruojate tokio gydymo režimo, dozė padidinama mažesniu kiekiu arba ilgesniais intervalais. Dozė parenkama atsižvelgiant į klinikinį poveikį. Kai kuriais atvejais teigiamas rezultatas pasiekiamas vartojant 50 mg topiramato paros dozę. Klinikinių tyrimų metu pacientai vartojo įvairias topiramato dozes, bet ne daugiau kaip 200 mg per parą.

Specialios pacientų grupės

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas gali prireikti mažinti dozę. Rekomenduojama vartoti pusę rekomenduojamos pradinės ir palaikomosios dozės.

Hemodializė: kadangi topiramatas pašalinamas iš plazmos hemodializės metu, hemodializės dienomis reikia skirti papildomą Topamax® dozę, lygią maždaug pusei paros dozės. Papildomą dozę reikia padalyti į dvi dozes, vartojamas hemodializės procedūros pradžioje ir pabaigoje. Papildoma dozė gali skirtis priklausomai nuo hemodializei naudojamos įrangos savybių.

Turėti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi Topiramatą reikia vartoti atsargiai.

Šalutinis poveikis

Šalutinio poveikio dažnio nustatymas: labai dažnai (≥1 / 10), dažnai (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

Iš šoninio centro analinė nervų sistema: labai dažnai - mieguistumas, galvos svaigimas, parestezija, vaikams - apatija, sutrikęs dėmesys; dažnai - sutrikusi judesių koordinacija, nistagmas, mieguistumas, atminties sutrikimas, drebulys, amnezija, netinkama eisena, hipestezija, skonio iškraipymas, sutrikęs mąstymas, pažinimo sutrikimas, apatija, sumažėjusi psichinė veikla, psichomotoriniai sutrikimai, raminamasis poveikis; retai - skonio jautrumo praradimas, akinezija, kvapo praradimas, afazija, apraksija, aura, deginimo pojūtis galūnėse ar ant veido, smegenėlių sindromas, paros miego ritmo sutrikimas, sudėtingi daliniai traukuliai, traukuliai, laikysenos svaigimas, disestezija , jutimo sutrikimas, disgrafija, diskinezija, disfazija, distonija, „žąsų iškilimų“ pojūtis ant kūno, toniniai-kloniniai didžiojo tipo priepuoliai, hiperestezija, hipogeuzija, hipokinezija, hiposmija, periferinė neuropatija, parosmija, išankstinė sinkopė kalba, sutrikęs prisilietimas, stuporas, alpimas, reakcijų į dirgiklius stoka, vaikams - psichomotorinis hiperaktyvumas.

Psichiniai sutrikimai: dažnai - lėtas mąstymas, sunkūs kalbos sutrikimai, sumišimas, depresija, nemiga, agresyvios reakcijos, susijaudinimas, dezorientacija, emocinis labilumas, erekcijos sutrikimas, vaikams - elgesio pasikeitimas, mokymosi sutrikimai (skaitymo, rašymo, skaičiavimo sunkumai); retai - anorgazmija, seksualinė disfunkcija, ašarojimas, sutrikęs seksualinis susijaudinimas, disfemija, ankstyvas pabudimas ryte, euforinė nuotaika, klausos ir regos haliucinacijos, hipomanijos būsenos, sumažėjęs lytinis potraukis, manija, panika, paranojiškos būsenos, mąstymo atkaklumas, sutrikę skaitymo įgūdžiai, miego sutrikimai, mintys apie savižudybę ar bandymai nusižudyti, ašarojimas; labai retai - nevilties jausmas.

Iš virškinimo sistemos: labai dažnai - sumažėjęs apetitas, anoreksija; dažnai - pykinimas, viduriavimas; retai - pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, diskomfortas skrandyje, dispepsiniai simptomai, burnos džiūvimas, sutrikęs burnos ertmės jautrumas, gastritas, gastroezofaginis refliuksas, kraujavimas iš dantenų, sunkumas skrandyje, vaikams - vėmimas, blogas burnos kvapas, diskomfortas epigastriniame regione, vidurių pūtimas, glossodynia, skausmas burnos ertmėje, pankreatitas, padidėjusi seilių liaukų sekrecija, troškulys.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - mialgija (įskaitant krūtinę), raumenų spazmai, raumenų mėšlungis, artralgija; retai - skausmas šone, raumenų nuovargis, raumenų silpnumas, raumenų sustingimas; labai retai - sąnarių patinimas, diskomfortas galūnėse.

Širdies ir kraujagyslių sistemos dalis: kartais - bradikardija, širdies plakimas, karščio pylimas, ortostatinė hipotenzija, Raynaud reiškinys.

Iš regėjimo organo pusės: dažnai - diplopija, neryškus matymas, sausos akys; retai - akomodacijos sutrikimas, ambliopija, blefarospazmas, trumpalaikis aklumas, vienpusis aklumas, padidėjęs ašarojimas, midriazė, naktinis aklumas, fotopsija, presbiopija, skotoma (įskaitant prieširdžių virpėjimą), sumažėjęs regėjimo aštrumas; labai retai - diskomfortas akyse, uždaro kampo glaukoma, nevalingi akių obuolių judesiai, vokų edema, trumparegystė, makulopatija, junginės edema.

Klausos organas: dažnai - ausų skausmas, spengimas ausyse, vaikams - galvos sukimasis; retai - kurtumas (įskaitant neurosensorinį ir vienašalį), diskomfortas ausyse, klausos sutrikimas.

Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - dusulys, kraujavimas iš nosies; retai - užkimimas, dusulys krūvio metu, nosies užgulimas, hipersekrecija paranaliniuose sinusuose, vaikams - rinorėja; labai retai - nazofaringitas.

Iš kraujodaros sistemos: dažnai - anemija; retai - leukopenija, limfadenopatija, trombocitopenija, vaikams - eozinofilija; labai retai - neutropenija.

Iš odos ir poodinių audinių: dažnai - bėrimas, alopecija, niežėjimas, sumažėjęs veido odos jautrumas; retai - prakaitavimas, alerginis dermatitas, odos paraudimas, odos pigmentacijos sutrikimai, veido edema, nemalonus odos kvapas, dilgėlinė; labai retai - daugiaformė eritema, paraorbitalinė edema, Stivenso -Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.

Iš šlapimo sistemos: dažnai - nefrolitiazė, dizurija, pollakiurija; retai - urolitiazės paūmėjimas, hematurija, šlapimo nelaikymas, dažnas noras šlapintis, inkstų diegliai, skausmas inkstuose; labai retai - inkstų kanalėlių acidozė.

Iš laboratorinių parametrų: retai - sumažėjęs bikarbonatų kiekis kraujyje (vidutiniškai 4 mmol / l), kristalurija, leukopenija, hipokalemija (sumažėjęs kalio kiekis kraujo serume žemiau 3,5 mmol / l).

Bendrieji pažeidimai: labai dažnai - nuovargis, irzlumas, svorio kritimas; dažnai - astenija, nerimas, vaikams - karščiavimas; retai - veido edema, alerginės reakcijos, hiperchloreminė acidozė, hipokalemija, padidėjęs apetitas, metabolinė acidozė, polidipsija, šaltos galūnės, nuovargis, silpnumas, kalcifikacija; labai retai - generalizuota edema, į gripą panaši liga, angioneurozinė edema, svorio padidėjimas.

Kontraindikacijos vartoti

- vaikai iki 2 metų;

- padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

SU atsargiai turėtų būti vartojamas sergant inkstų ar kepenų nepakankamumu, nefrourolitiaze (įskaitant praeities ar šeimos istoriją), esant hiperkalciurijai.

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Specialių kontroliuojamų tyrimų, kuriuose Topamax ® buvo vartojamas nėščioms moterims, neatlikta. Nėštumo duomenys rodo galimą ryšį tarp Topamax® vartojimo nėštumo metu ir įgimtų apsigimimų (pvz., Kaukolės ir veido defektų, tokių kaip lūpos / gomurio plyšys, hipospadijos ir įvairių kūno sistemų vystymosi sutrikimai). Šie apsigimimai buvo užregistruoti tiek vartojant topiramato monoterapiją, tiek vartojant ją politerapijoje. Palyginti su pacientų, nevartojančių vaistų nuo epilepsijos, grupe, duomenys apie nėštumų registravimą vartojant monoterapiją Topamax ® rodo mažo kūno svorio (mažiau nei 2500 g) vaikų gimimo tikimybę. Stebimų reiškinių ryšys su vaisto vartojimu nenustatytas.

Be to, nėštumo įrašai ir kiti tyrimai rodo, kad teratogeninio poveikio rizika vartojant kartu vaistus nuo epilepsijos gali būti didesnė nei vartojant monoterapiją. Topamax ® vartojimas nėštumo metu yra pateisinamas tik tuo atveju, jei galima gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Gydydamas ir konsultuodamas vaisingo amžiaus moteris, gydantis gydytojas turi pasverti gydymo naudą ir riziką bei apsvarstyti alternatyvias gydymo galimybes. Jei Topamax ® vartojamas nėštumo metu arba pacientė pastoja vartodama šį vaistą, ją reikia įspėti apie galimą pavojų vaisiui.

Ribotas stebėjimų skaičius rodo, kad moterų topiramatas išsiskiria į motinos pieną. Jei Topamax ® reikia vartoti žindymo laikotarpiu, reikia išspręsti žindymo nutraukimo klausimą.

Taikymas vaikams

Vaisto draudžiama vartoti vaikams iki 2 metų.

Perdozavimas

Simptomai: traukuliai, mieguistumas, kalbos ir regos sutrikimai, diplopija, mąstymo sutrikimai, koordinacijos sutrikimai, mieguistumas, stuporas, arterinė hipotenzija, pilvo skausmas, galvos svaigimas, susijaudinimas ir depresija. Daugeliu atvejų klinikinės pasekmės nebuvo sunkios, tačiau mirčių buvo pastebėta perdozavus vartojant kelių vaistų, įskaitant topiramatą, mišinį. Galima sunkios metabolinės acidozės išsivystymas.

Yra žinomas perdozavimo atvejis, kai pacientas išgėrė 96–110 g topiramato dozę, dėl kurios atsirado koma, kuri truko 20–24 valandas.Po 3-4 dienų perdozavimo simptomai išnyko.

Gydymas: jei pacientas valgė prieš pat vartojant per didelę vaisto dozę, būtina nedelsiant praplauti skrandį arba sukelti vėmimą. In vitro tyrimai parodė, kad aktyvuota anglis adsorbuoja topiramatą. Jei reikia, reikia atlikti simptominį gydymą. Veiksmingas būdas pašalinti topiramatą iš organizmo yra hemodializė. Pacientams patariama pakankamai padidinti suvartojamo skysčio kiekį.

Vaistų sąveika

Topamax ® įtaka kitų vaistų nuo epilepsijos (AED) koncentracijai

Kartu vartojant Topamax® su kitais NVNU (fenitoinu, karbamazepinu, valproine rūgštimi, fenobarbitaliu, primidonu), jų C plazmos reikšmės neturi įtakos, išskyrus kai kuriuos pacientus, kuriems Topamax® gali būti pridėta prie fenitoino padidina fenitoino koncentraciją plazmoje. Taip gali būti dėl citochromo P450 sistemos fermento (CYP2Cmeph) specifinės polimorfinės izoformos slopinimo. Todėl, kai pacientams, vartojantiems fenitoino, atsiranda toksiškumo simptomų, būtina kontroliuoti fenitoino koncentraciją kraujo plazmoje.

Atliekant epilepsija sergančių pacientų farmakokinetikos tyrimą, topiramato pridėjimas prie lamotrigino neturėjo įtakos pastarųjų Css kraujo plazmoje vartojant 100-400 mg topiramato paros dozes. Nutraukus gydymą lamotriginu (vidutinė 327 mg paros dozė) ir po jo Css topiramatas nepasikeitė.

Kitų AED poveikis plazmos topiramato koncentracijai

Fenitoinas ir karbamazepinas, vartojami kartu su Topamax ®, sumažina topiramato koncentraciją plazmoje. Gydymo Topamax® metu arba pridedant arba nutraukus fenitoino ar karbamazepino vartojimą, gali reikėti pakeisti pastarųjų dozę. Dozė parenkama atsižvelgiant į reikiamo klinikinio poveikio išsivystymą. Valproinės rūgšties pridėjimas ar nutraukimas nesukelia kliniškai reikšmingų topiramato koncentracijos kraujo plazmoje pokyčių, todėl Topamax dozės keisti nereikia.

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais

Tyrimų, atliktų tuo pačiu metu vartojant Topamax® vieną dozę, metu digoksino AUC sumažėjo 12%. Šio poveikio klinikinė reikšmė nenustatyta. Skiriant ar nutraukiant Topamax® vartojimą pacientams, vartojantiems digoksiną, būtina stebėti digoksino koncentraciją serume.

Klinikinių tyrimų metu nebuvo tirtos Topamax ® vartojimo kartu su vaistais, slopinančiais centrinės nervų sistemos funkcijas, ir etanolio, pasekmės. Nerekomenduojama kartu vartoti Topamax ® su vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistemą, ir su etanoliu.

Kartu vartojant Topamax ir vaistus, kurių pagrindą sudaro jonažolė (Hypericum perforatum), gali sumažėti topiramato koncentracija plazmoje ir dėl to sumažėti vaisto veiksmingumas. Klinikiniai Topamax ® ir preparatų, pagrįstų jonažole, sąveikos tyrimai nebuvo atlikti.

Kartu vartojant geriamuosius kontraceptikus, kurių sudėtyje yra noretisterono (1 mg) ir etinilestradiolio (35 μg), Topamax®, vartojant 50–800 mg per parą dozes, reikšmingai nepaveikė noretisterono ir 50–200 mg diena - apie etinilestradiolio veiksmingumą. Buvo pastebėtas reikšmingas nuo dozės priklausomas etinilestradiolio veiksmingumo sumažėjimas vartojant Topamax ® 200-800 mg per parą dozes. Aprašytų pokyčių klinikinė reikšmė nėra aiški. Pacientams, vartojantiems geriamuosius kontraceptikus kartu su Topamax, reikia atsižvelgti į sumažėjusio kontraceptikų veiksmingumo ir padidėjusio kraujavimo riziką. Pacientai, vartojantys estrogenų turinčias kontraceptines priemones, turėtų informuoti gydytoją apie bet kokius menstruacijų laiko ir pobūdžio pokyčius. Kontracepcijos veiksmingumas gali sumažėti net ir be kraujavimo.

Sveikiems savanoriams, vartojant 200 mg topiramato paros dozę, ličio AUC sumažėjo 18%. Pacientams, sergantiems maniakine-depresine psichoze, topiramato vartojimas iki 200 mg per parą dozėmis neturėjo įtakos ličio farmakokinetikai, tačiau vartojant didesnes dozes (iki 600 mg per parą), ličio AUC padidėjo 26 %. Kartu vartojant topiramatą ir ličio, reikia stebėti pastarojo koncentraciją kraujo plazmoje.

Sąveikos su vaistais tyrimai, atlikti vienkartiniu ir daugkartiniu topiramato vartojimu sveikiems savanoriams ir pacientams, sergantiems manijos depresine psichoze, davė panašių rezultatų. Kartu vartojant 250 mg arba 400 mg topiratamo paros dozes, risperidono AUC, vartojamas 1-6 mg per parą dozėmis, sumažėja atitinkamai 16% ir 33%. Tuo pačiu metu 9-hidroksirisperidono farmakokinetika nesikeitė, o bendra veikliųjų medžiagų (risperidono ir 9-hidroksirisperidono) farmakokinetika reikšmingai nepasikeitė. Sisteminės risperidono / 9-hidroksirisperidono ir topiramato ekspozicijos lygio pokytis nebuvo kliniškai reikšmingas, ir mažai tikėtina, kad ši sąveika turi klinikinės reikšmės.

Vaistų sąveika buvo tiriama sveikiems savanoriams, atskirai ir kartu skiriant hidrochlorotiazido (25 mg) ir topiramato (96 mg). Tyrimo rezultatai parodė, kad kartu vartojant topiramatą ir hidrochlorotiazidą, topiramato C max padidėja 27%, o jo AUC - 29%. Šių tyrimų klinikinė reikšmė nenustatyta. Kai topiramatą vartojantiems pacientams skiriamas hidrochlorotiazidas, gali reikėti koreguoti topiramato dozę. Kartu vartojant topiramatą, reikšmingų hidrochlorotiazido farmakokinetinių parametrų pokyčių nebuvo.

Vaistų sąveika buvo tiriama sveikiems savanoriams, kurie vartojo metforminą arba metformino ir topiramato derinį. Tyrimų rezultatai parodė, kad kartu vartojant topiramatą ir metforminą, metformino C max ir AUC padidėja atitinkamai 18%ir 25%, o metformino klirensas, vartojant kartu su topiramatu, sumažėjo 20%. Topiramatas neturėjo įtakos metformino Tmax kraujo plazmoje. Vartojant kartu su metforminu, topiramato klirensas mažėja. Nustatytų klirenso pokyčių mastas netirtas. Klinikinė metformino poveikio topiramato farmakokinetikai reikšmė nėra aiški. Jei metforminu gydomiems pacientams pridedama arba nutraukiama Topamax ®, reikia stebėti diabetu sergančių pacientų būklę.

Vaistų sąveika buvo tiriama sveikiems savanoriams, atskirai ir kartu vartojant pioglitazoną ir topiramatą. Pioglitazono AUC sumažėjo 15%, nekeičiant vaisto C max. Šie pokyčiai nebuvo statistiškai reikšmingi. Be to, aktyvaus hidroksimetabolito pioglitazono C max ir AUC sumažėjo atitinkamai 13% ir 16%, o aktyvaus ketometabolito C max ir AUC sumažėjo 60%. Šių duomenų klinikinė reikšmė nebuvo išaiškinta. Kartu skiriant Topamax ® ir pioglitazoną pacientams, reikia atidžiai stebėti paciento būklę, kad būtų galima įvertinti cukrinio diabeto eigą.

Buvo atliktas vaistų sąveikos tyrimas, tiriant glibenklamido (5 mg per parą) farmakokinetiką pusiausvyros būsenoje, vartojant ją atskirai arba kartu su topiramatu (150 mg per parą) pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu. Vartojant topiramatą, glibenklamido AUC sumažėjo 25%. Taip pat sumažėjo aktyvių metabolitų-4-trans-hidroksi-glibenklamido ir 3-cis-hidroksi-glibenklamido-sisteminės ekspozicijos lygis (atitinkamai 13% ir 15%). Glibenklamidas neturėjo įtakos topiramato farmakokinetikai esant pusiausvyrai. Nustatytas statistiškai nereikšmingas pioglitazono AUC sumažėjimas 15%, nesikeitus jo C max. Skiriant topiramatą pacientams, vartojantiems glibenklamidą (arba skiriant glibenklamidą pacientams, vartojantiems topiramatą), reikia atidžiai stebėti paciento būklę, kad būtų galima įvertinti cukrinio diabeto eigą.

Kartu vartojant Topamax ® su kitais vaistais, kurie skatina inkstų akmenligės vystymąsi, gali padidėti inkstų akmenų rizika. Gydymo Topamax ® laikotarpiu reikia vengti tokių vaistų vartojimo, nes jie gali sukelti fiziologinius pokyčius, kurie prisideda prie nefrolitiazės vystymosi.

Kartu vartojant topiramatą ir valproinę rūgštį pacientams, kurie gerai toleruoja kiekvieną vaistą, lydi hiperamonemija su encefalopatija arba be jos. Daugeliu atvejų simptomai ir požymiai išnyksta nutraukus vieno iš vaistų vartojimą. Šis nepageidaujamas reiškinys atsirado ne dėl farmakokinetinės sąveikos. Ryšys tarp hiperamonemijos ir topiramato vartojimo atskirai arba kartu su kitais vaistais nenustatytas.

Kartu vartojant topiramatą ir valproinę rūgštį, kartu su hiperamonemija arba savarankiškai gali pasireikšti hipotermija (netyčinė kūno temperatūros sumažėjimas žemiau 35 ° C). Šis reiškinys gali pasireikšti tiek pradėjus kartu vartoti valproinės rūgšties ir topiramato, tiek padidinus topiramato paros dozę.

Buvo atlikti klinikiniai tyrimai, skirti įvertinti galimą topiramato ir kitų vaistų sąveiką. Šios sąveikos rezultatai apibendrinti lentelėje.

Pridėtas vaistas	Pridėto vaisto koncentracija *	Topiramato koncentracija *
Amitriptilinas	nortriptilino (amitriptilino metabolito) C max ir AUC padidėjimas 20%	netyrinėtas
Dihidroergotaminas (žodžiu ir s / c)	**	**
Haloperidolis	metabolito AUC padidėjimas 31%	netyrinėtas
Propranololis	4-OH propranololio C max padidėjimas 17% (50 mg topiramato)	C max padidėjimas 9% ir 16%, AUC padidėjimas 9% ir 17% (atitinkamai 40 mg ir 80 mg propranololio kas 12 valandų)
Sumatriptanas (žodžiu ir s / c)	**	netyrinėtas
Pizotifenas	**	**
Diltiazemas	diltiazemo AUC sumažėjimas 25% ir deacetildildiazemo 18% ir N-demetildildiazemo	AUC padidėjimas 20%
Venlafaksinas	**	**
Flunarizinas	AUC padidėjimas 16% (50 mg kas 12 valandų) 1	**

* išreikšta C max ir AUC verčių%, vartojant monoterapiją
** nesikeičia C max ir AUC (≤ 15% pradinių duomenų)
1 pakartotinai skiriant flunariziną (monoterapija), AUC padidėjo 14%, o tai gali būti susiję su vaisto kaupimu, kai pasiekiama pusiausvyros būsena

Išrašymo iš vaistinių sąlygos

Vaistą galima įsigyti pagal receptą.

Laikymo sąlygos ir laikotarpis

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Prašymas dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Jis turi būti vartojamas atsargiai sergant kepenų nepakankamumu. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, plazmos klirensas mažėja.

Taikymas sutrikus inkstų funkcijai

Skiriant vaistą pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas reikia turėti omenyje, kad šios kategorijos pacientų pusiausvyros būsenai pasiekti gali prireikti 10–15 dienų, o pacientams, kurių inkstų funkcija normali-4–8 dienos. Kadangi topiramatas pašalinamas iš plazmos hemodializės metu, jo dienomis reikia skirti papildomą vaisto dozę, lygią pusei paros dozės, padalytą į dvi dalis (prieš ir po procedūros).

Jis turi būti vartojamas atsargiai sergant inkstų nepakankamumu, nefrourolitiaze (įskaitant praeities ar šeimos istoriją) ir hiperkalciurija.

Specialios instrukcijos

Topamax ® (kaip ir kitų vaistų nuo epilepsijos) vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, kad būtų sumažinta priepuolių dažnumo tikimybė. Siekiant sumažinti dozę 25-50 mg, Topamax® vartojamas kapsulių pavidalu, vartojant 15 mg arba 25 mg dozę. Klinikinių tyrimų metu vaisto dozė buvo sumažinta 50–100 mg kartą per savaitę - suaugusiesiems, sergantiems epilepsija, ir 25–50 mg - suaugusiesiems, kurie profilaktikai vartojo Topamax® 100 mg per parą. nuo migrenos. Klinikinių tyrimų metu Topamax vartojimas buvo palaipsniui nutrauktas per 2–8 savaites. Jei dėl medicininių priežasčių reikia greitai atšaukti Topamax ®, rekomenduojama tinkamai stebėti paciento būklę.

Kaip ir bet kurios ligos atveju, dozavimo režimas turi būti nustatomas atsižvelgiant į klinikinį poveikį (ty priepuolių kontrolę, šalutinio poveikio nebuvimą) ir atsižvelgiant į tai, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nustatyti stabilią kiekvieno vaisto koncentraciją plazmoje. dozė užtruks ilgiau.

Gydant topiramatu, gali pasireikšti oligohidrozė (sumažėjęs prakaitavimas) ir anhidrozė. Sumažėjęs prakaitavimas ir hipertermija (padidėjusi kūno temperatūra) gali pasireikšti vaikams, esantiems aukštoje aplinkos temperatūroje. Gydant topiramatu, labai svarbu tinkamai padidinti suvartojamo skysčio kiekį, o tai padeda sumažinti nefrolitiazės išsivystymo riziką, taip pat šalutinį poveikį, kuris gali atsirasti veikiant fiziniam krūviui ar aukštai temperatūrai.

Gydant topiramatu, padažnėja nuotaikos sutrikimų ir depresijos atvejų.

Vartojant vaistus nuo epilepsijos, įskaitant Topamax ®, minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio rizika padidėja pacientams, vartojantiems šiuos vaistus dėl bet kurios indikacijos.

Dvigubai aklų klinikinių tyrimų metu su savižudybe susijusių reiškinių (minčių apie savižudybę, bandymų nusižudyti, savižudybių) dažnis buvo 0,5% pacientų, vartojusių topiramatą (46 iš 8652), o tai yra maždaug 3 kartus dažniau nei pacientams, kurie vartojo placebo (0,2%; 8 žmonės iš 4045). Topiramato vartojusio paciento dvigubo aklo bipolinio sutrikimo tyrimo metu buvo pranešta apie vieną savižudybės atvejį.

Taigi, norint nustatyti savižudybės požymius ir paskirti tinkamą gydymą, būtina stebėti pacientų būklę. Pacientams (ir, jei reikia, globėjams) reikia patarti nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei atsiranda minčių apie savižudybę ar savižudiško elgesio požymių.

Kai kuriems pacientams, ypač tiems, kuriems yra polinkis į inkstų akmenligę, gali padidėti inkstų akmenų ir susijusių simptomų, tokių kaip inkstų diegliai, rizika. Norint sumažinti šią riziką, reikia pakankamai padidinti suvartojamo skysčio kiekį. Nefrolitiazės išsivystymo rizikos veiksniai yra anamnezėje esanti nefrolitiazė (įskaitant šeimą), hiperkalciurija, kartu vartojami kiti vaistai, kurie prisideda prie inkstų akmenligės vystymosi.

Skiriant Topamax ® pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (CC), reikia būti atsargiems<70 мл/мин). Это связано с тем, что у таких пациентов клиренс препарата понижен.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Topamax ® reikia vartoti atsargiai, nes gali sumažėti topiramato klirensas.

Vartojant Topamax ®, buvo aprašytas sindromas, apimantis ūminę trumparegystę ir kartu antrinę uždaro kampo glaukomą. Simptomai yra staigus regėjimo aštrumo sumažėjimas ir (arba) akių skausmas. Oftalmologinis tyrimas gali atskleisti trumparegystę, priekinės akies kameros suplokštėjimą, akies obuolio hiperemiją (paraudimą), padidėjusį akispūdį. Gali atsirasti midriazė. Šį sindromą gali lydėti skysčių sekrecija, dėl kurios lęšis ir rainelė pasislenka į priekį, išsivysto antrinė uždaro kampo glaukoma. Simptomai paprastai atsiranda praėjus 1 mėnesiui nuo Topamax vartojimo pradžios. Skirtingai nuo pirminės atviro kampo glaukomos, kuri retai stebima jaunesniems nei 40 metų pacientams, antrinė uždaro kampo glaukoma stebima vartojant topiramatą tiek suaugusiems, tiek vaikams. Jei atsiranda sindromas, įskaitant trumparegystę, susijusią su uždarojo kampo glaukoma, gydymas apima Topamax® nutraukimą, kai tik gydantis gydytojas mano, kad tai įmanoma, ir atitinkamas priemones akispūdžiui mažinti. Paprastai šios priemonės leidžia normalizuoti akispūdį.

Padidėjęs bet kokios etiologijos akispūdis be tinkamo gydymo gali sukelti rimtų komplikacijų, įskaitant regos praradimą.

Vartojant hiperchloreminį topiramatą, nesusijusį su anijonų trūkumu, gali pasireikšti metabolinė acidozė (pavyzdžiui, nesant kvėpavimo alkalozės, bikarbonatų koncentracija kraujyje sumažėja vidutiniškai 4 mmol / l). Šis bikarbonato koncentracijos serume sumažėjimas yra topiramato slopinančio poveikio inkstų karboanhidrazei pasekmė. Daugeliu atvejų bikarbonato koncentracija sumažėja vartojant vaistą, nors šis poveikis gali pasireikšti bet kuriuo gydymo topiramatu metu. Koncentracijos sumažėjimo lygis paprastai yra silpnas arba vidutinio sunkumo (vidutinė vertė yra 4 mmol / l, kai suaugusiems pacientams skiriama didesnė kaip 100 mg paros dozė ir apie 6 mg / kg per parą, kai naudojama pediatrinėje praktikoje). Retais atvejais pacientams koncentracija sumažėjo žemiau 10 mmol / l. Tam tikros ligos ar gydymas, galintis sukelti acidozę (pvz., Inkstų liga, sunki kvėpavimo takų liga, epilepsijos būklė, viduriavimas, operacija, ketogeninė dieta, tam tikri vaistai), gali būti papildomi veiksniai, stiprinantys topiramato bikarbonatą mažinantį poveikį.

Vaikams lėtinė metabolinė acidozė gali sulėtinti augimą. Topiramato poveikis augimui ir galimos komplikacijos, susijusios su kaulų sistema, nebuvo sistemingai tirtas vaikams ir suaugusiems.

Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, gydymo topiramatu metu rekomenduojama atlikti būtinus tyrimus, įskaitant bikarbonato koncentracijos serume nustatymą. Jei atsiranda ir išlieka metabolinė acidozė, rekomenduojama sumažinti dozę arba nutraukti Topamax ® vartojimą.

Jei vartojant Topamax ® paciento kūno svoris mažėja, reikia apsvarstyti galimybę patobulinti mitybą.

Laboratoriniai rodikliai

Hipokalemija, apibūdinama kaip kalio koncentracijos serume sumažėjimas žemiau 3,5 mmol / l, buvo pastebėta 0,4% pacientų, vartojusių topiramatą.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmams

Topamax ® veikia centrinę nervų sistemą ir gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą, neryškų matymą ir kitus simptomus. Šie nepageidaujami poveikiai gali būti pavojingi pacientams, vairuojantiems automobilį ir judantiems mechanizmams, ypač laikotarpiu, kol paciento reakcija į vaistą bus nustatyta.

Topamax yra prieštraukulinis vaistas, vartojamas epilepsijai gydyti.

„Topamax“ išleidimo forma ir sudėtis

Topamax tiekiamas tablečių ir kapsulių pavidalu.

Pagrindinė Topamax veiklioji medžiaga yra topiramatas.

Pagalbinės „Topamax“ tablečių medžiagos yra: laktozės monohidratas, iš anksto želatinizuotas krakmolas, karnaubo vaškas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas, titano dioksidas, polisorbatas 80, polietilenglikolis, hidroksipropilmetilceliuliozė.

Pagalbinės Topamax kapsulių medžiagos yra: sacharozė, krakmolo sirupas; povidonas; celiuliozės acetatas.

Farmakologinis Topamax poveikis

Topamax yra priešepilepsinis monosacharidų grupės vaistas, pakeistas sulfatu.

Blokuodamas natrio kanalus, topiramatas slopina vėl atsirandančius veikimo potencialus, atsižvelgiant į ilgalaikę neuronų membranos depoliarizaciją.

Topiramatas taip pat sumažina tam tikrų karboanhidrazės izofermentų aktyvumą. Tačiau tokio tipo medžiagos veikla nėra pagrindinis jos antiepilepsinio aktyvumo komponentas.

Topamax vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas Topamax naudojamas:

kaip monoterapija pirmą kartą diagnozuotai epilepsijai;
kaip pagalbinis vaistas vyresniems nei 2 metų vaikams ir suaugusiems, sergantiems daliniais ar generalizuotais toninių-kloninių traukulių priepuoliais;
sergant epilepsijos priepuoliais Lennox-Gastaut sindromo fone;
kaip migrenos profilaktika (kapsulės).

Kontraindikacijos

Pagal instrukcijas Topamax nenaudojamas:

padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;
iki 2 metų amžiaus;

Topamax skiriamas atsargiai, kai:

kepenų ir inkstų nepakankamumas;
nefrourolitiazė;
hiperkalciurija.

Topamax vartojimo būdas ir dozavimas

Pagal instrukcijas Topamax geriamas per burną.

Vartodami kapsules vaikams ir pagyvenusiems pacientams, turite atidaryti kapsulę ir sumaišyti jos turinį su 1 arbatiniu šaukšteliu minkšto maisto. Mišinį reikia greitai nuryti.

Gydymą Topamax reikia pradėti nuo 25-50 mg vaisto vartojimo naktį vieną savaitę. Be to, dozė kas 1-2 savaites padidinama 25-50 mg ir padalijama į dvi dozes.

Kai Topamax vartojamas kaip kombinuotas gydymas vyresniems nei dvejų metų vaikams, rekomenduojama Topamax paros dozė yra 5–9 mg 1 kg kūno svorio per parą (2 dozės). Dozės pasirinkimas prasideda nuo 25 mg. Be to, dozę galima padidinti 1–3 mg 1 kg kūno svorio kas 1–2 savaites.

Pradinė Topamax dozė suaugusiesiems yra 100 mg per parą. Šiuo atveju paros dozė neturi būti didesnė kaip 500 mg.

Vyresniems nei 2 metų vaikams pirmąją gydymo savaitę Topamax skiriama 0,5-1 mg 1 kg kūno svorio naktį. Be to, dozė didinama 0,5-1 mg 1 kg kūno svorio per dieną (2 dozės) kas 1-2 savaites.

Topamax paros dozė migrenos profilaktikai yra 100 mg (2 dozės).

Šalutiniai poveikiai

Remiantis apžvalgomis, Topamax dažnai gali sukelti šalutinį poveikį.

Centrinė ir periferinė nervų sistema: galvos svaigimas, mieguistumas, parestezija, sutrikęs dėmesys, atmintis, mąstymas, kalba, koordinacija, letargija, nistagmas, drebulys, amnezija, netinkama eisena, skonio pokyčiai, hipestezija, dizartrija, psichomotoriniai sutrikimai.

Psichikos sutrikimai: kalbos sutrikimai, lėtas mąstymas, depresija, sumišimas, nemiga, agresija, dirglumas, dezorientacija, erekcijos sutrikimas.

Virškinimo sistema: apetito pokyčiai, pykinimas, anoreksija, viduriavimas.

Skeleto, raumenų sistemos: mialgija, raumenų skausmas, spazmai ir traukuliai, artralgija.

Regėjimo organai: diplopija, sausos akys, regos sutrikimas.

Klausos organas: skausmas ir spengimas ausyse.

Kvėpavimo sistema: nosies užgulimas, dusulys.

Dermatologinės reakcijos: alopecija, bėrimas, niežėjimas, sumažėjęs veido jautrumas.

Šlapimo sistema: nefrolitiazė, pollakiurija, dizurija.

Hematopoetinė sistema: anemija.

Bendrieji sutrikimai: dirglumas, nuovargis, svorio kritimas, nerimas, astenija.

Remiantis „Topamax“ apžvalgomis, gali atsirasti sindromas, kuriam būdinga trumparegystė, pasireiškianti padidėjusio akispūdžio fone.

Perdozavimas

Remiantis „Topamax“ apžvalgomis, vaisto perdozavimas pasireiškia traukuliais, mieguistumu, regos ir kalbos sutrikimu, diplopija, sutrikusiu mąstymu, koordinacija, arterine hipotenzija, stuporu, galvos svaigimu, susijaudinimu ir depresija, mieguistumu.

Apžvalgose apie Topamax buvo mirtinų atvejų, kai buvo perdozuota kelių vaistų, įskaitant Topamax, mišinys.

Perdozavus Topamax, jis naudojamas: skrandžio plovimas, aktyvuotos anglies vartojimas, simptominis gydymas, hemodializė.

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nepaisant to, kad Topamax vartojimo nėštumo metu tyrimų neatlikta, nėštumo metu vaistą galima vartoti tik tada, kai galima nauda motinai yra didesnė už riziką vaikui.

Tikėtina, kad Topamax gali patekti į motinos pieną. Todėl, jei reikia vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, turite nutraukti kūdikio maitinimą motinos pienu.

Topamax sąveika su kitais vaistais

Topamax sumažina estrogenų turinčių geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą.

Vaistas sumažina digoksino AUC.

Vartojant kartu su karbamazepinu ir fenitoinu, topiramato AUC sumažėja.

Vartojant kartu su valproine rūgštimi, topiramato ir valproinės rūgšties AUC sumažėja.

Anglies anhidrazės inhibitoriai padidina inkstų akmenų susidarymo riziką.

Specialios instrukcijos

Topamax vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, kad sumažėtų priepuolių dažnis.

Būtina pasirinkti vaisto dozę pagal klinikinį poveikį.

Gydant Topamax, būtina tinkamai padidinti suvartojamo skysčio kiekį, kad sumažėtų nefrolitiazės ir šalutinio poveikio rizika.

Gydant Topamax, būtina atsisakyti potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia greito atsako ir didelės dėmesio koncentracijos.

„Topamax“ analogai

Topamax analogai yra tokie vaistai kaip Topilepsin, Droplet, Epiramat, Topiramine, Topirol, Topiromax.

Prieš naudodami Topamax analogą, būtinai pasitarkite su gydytoju.

Laikymo sąlygos Topamax

Vaistas laikomas tamsioje ir sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° temperatūroje.

Vienoje Topamax kapsulėje yra 50, 25 arba 15 mg topiramatas .

Papildomos medžiagos: cukraus trupiniai ( sacharozė, krakmolo sirupas), povidonas, celiuliozės acetatas.

Kapsulės apvalkalo sudėtis: vanduo, želatina, sorbitano lauratas, natrio laurilsulfatas, titano dioksidas, „Opacode Black“ rašalas juodas (juodas o geležies oksidas , glazūros tirpalas etilo alkoholis, izopropilo alkoholis, butilo alkoholis, propilenglikolis, amonio hidroksidas ).

Išleidimo forma

Topamax yra kieta želatininė balta kapsulė, pažymėta juodu rašalu „50 mg“ ir bespalvis dangtelis, pažymėtas „TOP“ juodu rašalu; vidinis kapsulių turinys yra baltos granulės.

farmakologinis poveikis

Prieštraukulinis .

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Farmakodinamika

Antiepilepsinis vaistas, priklauso fruktozės darinių grupei.

Topiramatas slopina natrio kanalus ir slopina pakartotinio veikimo potencialo atsiradimą ilgai trunkančiai neuronų sienelės depoliarizacijai. Didina aktyvumą gama-aminosviesto rūgštis daugeliui potipių GABA receptoriai ir reguliuoja veiklą GABAA receptorių , blokuoja aktyvavimą kainatom receptoriai glutamatas ... Šis Topamax poveikis priklauso nuo dozės įvairiose koncentracijose topiramatas kraujyje 1-200 μmol.

Topiramatas slopina kai kurių izomerų aktyvumą karboanhidrazė ... Tačiau pagal šio farmakologinio poveikio sunkumą jis yra daug prastesnis už - inhibitorius karboanhidrazė ... Ši vaisto veikla nėra pagrindinė jo sudedamoji dalis. antiepilepsinis aktyvumas .

Farmakokinetika

Išgėrus topiramatas greitai absorbuojamas iš žarnyno. Biologinis prieinamumas siekia 81%. Maistas neturi įtakos vaisto biologiniam prieinamumui. Pririšimas prie plazmos baltymų - 13-17%.

Žmonėms, kurių inkstų funkcija sveika, pusiausvyrai pasiekti prireiks 4–8 dienų. Transformacija patiria iki 20% išgertos dozės. Yra žinomi 6 neaktyvūs metabolitai. Topiramatas ir jo dariniai išsiskiria per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 21 valanda.

Vartojimo indikacijos

:
- prevencija migrena .
:
- kaip monoterapija vaikams nuo 2 metų ir suaugusiems, sergantiems epilepsija, ir asmenims, kuriems yra naujai diagnozuota epilepsija;
- kaip sudėtingos terapijos komponentas vaikams nuo 2 metų ir suaugusiems, sergantiems apibendrintas arba daliniai toniniai-kloniniai traukuliai ; priepuolių gydymui Lennox-Gastaut sindromas .

Kontraindikacijos

Amžius iki dvejų metų.
prie vaisto sudedamųjų dalių.
Būtina atsargiai vartoti Topamax, kai: kepenų arba, hiperkalciurija .

Šalutiniai poveikiai

Nervų sistemos sutrikimai: apatija, sutrikęs mąstymas, kalba, atmintis ir koncentracija, letargija , drebulys , , skonio pojūčių pasikeitimas, pažinimo sutrikimai, psichomotoriniai sutrikimai, skonio ir kvapo praradimas, akinezija, apraksija, afazija, smegenėlių sindromas deginimo pojūtis, sutrikęs miego ritmas, sutrikusi koordinacija, traukuliai , padidėjęs seilėtekis, disgrafija, disestezija, diskinezija, distonija, disfazija, toniniai-kloniniai traukuliai, hiperestezija, hipokinezija, hipogeuzija, hiposmija, parosmija, pasikartojanti kalba, stuporas , lytėjimo pojūčio pažeidimas, alpimas .
Psichikos sutrikimai: sumišimas, lėtas mąstymas, agresyvios reakcijos, susijaudinimas, emocinis labilumas, dezorientacija, anorgasmija , verkti , seksualinė disfunkcija, disfemija , euforiška nuotaika, haliucinacijos , mažinti libido, hipomanijos būsenos, manijos, paranojiškos būsenos panikos būsena, atkaklus mąstymas, neramumas , mintys apie savižudybę, ašarojimas .
Virškinimo sistemos sutrikimai: apetito pasikeitimas, pilvo skausmas, burnos džiūvimas, jautrumo pokyčiai burnoje, gastroezofaginis refliuksas, , dantenų kraujavimas, troškulys, blizgus, simptomai.
Skeleto, raumenų sistemos sutrikimai: mialgija, spazmai , raumenų skausmas, traukuliai, artralgija , raumenų sustingimas, sąnarių patinimas.
Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: ortostatinė hipotenzija, bradikardija, .
Regos sutrikimas: regos sutrikimas, diplopija , sausos akys, apgyvendinimo pažeidimas, blefarospazmas, vienpusis aklumas, midriazė, fotopsija , naktinis aklumas, presbyopija , sumažėjęs regėjimo aštrumas, uždaro kampo , vokų patinimas, konjunktyvinė edema, makulopatija .
Klausos organų pažeidimas: skausmas ir spengimas ausyse, kurtumas, klausos sutrikimas.
Kvėpavimo sistemos sutrikimai: nosies užgulimas, užkimimas, dusulys , nosies užgulimas, rinorėja, nazofaringitas .
Odos pažeidimai: prakaito trūkumas, odos paraudimas, odos pigmentacijos sutrikimai, nemalonus kvapas, daugiaformė eritema , paraorbitalinė edema.
Šlapimo sistemos pažeidimai: polikurija, hematurija, nefrolitiazė, , , dizurija, šlapimo nelaikymas, inkstų skausmas, inkstų kanalėlių acidozė .
Hematopoetinės sistemos pažeidimas: anemija , leukopenija, trombocitopenija, limfadenopatija, eozinofilija, neutropenija.
Laboratorinių parametrų pokyčiai: bikarbonatų koncentracijos kraujyje sumažėjimas, leukopenija, kristalurija, hipokalemija.
Bendrieji sutrikimai: nuovargis, kūno svorio sumažėjimas ar padidėjimas, nerimas , veido patinimas, hiperchloreminis arba metabolinė acidozė , šaltos galūnės, silpnumas , nuovargis, kalcifikacija , į gripą panašios ligos, generalizuota edema .

Topamax naudojimo instrukcijos (būdas ir dozavimas)

Remiantis Topamax instrukcijomis, vaistas geriamas per burną, nepriklausomai nuo valgio. Kapsulę reikia atidaryti, jos turinį sumaišyti su nedideliu kiekiu minkšto maisto. Tada greitai nurykite nekramtydami. Be to, kapsules leidžiama nuryti visas.

Siekiant geriau kontroliuoti visų amžiaus grupių epilepsijos priepuolius, rekomenduojama pradėti gydymą mažomis vaisto dozėmis, po to titruoti iki veiksmingos dozės.

Toniniai-kloniniai traukuliai (dalinis, apibendrintas ), priepuoliai Lennox-Gastaut sindromas ... Mažiausia veiksminga suaugusiųjų dozė yra 200 mg per parą. Dienos dozė svyruoja nuo 200 mg iki 400 mg ir yra geriama dviem dozėmis. Kai kuriems pacientams gali būti parodyta didžiausia paros dozė - 1600 mg. Dozė parenkama iš 25-50 mg naktį, vieną kartą per dieną per savaitę. Tada dozę galima padidinti 25-50 mg ir padalyti į 2 dozes. Kai kuriems pacientams poveikis pasiekiamas vartojant vieną kartą per parą.

Epilepsija ... Suaugusiesiems, vartojantiems monoterapiją, pradžioje 25 mg Topamax skiriama kartą per parą per savaitę. Vėliau dozė 7–14 dienų intervalu padidinama 25–50 mg. Jei reikia, galima didinti intervalus tarp dozės didinimo arba didinti dozę mažesniais intervalais. Pradinė suaugusiųjų epilepsijos dozė yra 100 mg per parą, didžiausia paros dozė - 500 mg.

Migrena ... Siekiant išvengti migrenos, vaisto paros dozė turi būti 50 mg du kartus per parą. Jei reikia, galite pratinti didinti dozę iki klinikinio poveikio pradžios.

Perdozavimas

Simptomai: mieguistumas , traukuliai kalbos ir regos funkcijos sutrikimas, mąstymo ir koordinacijos sutrikimas, diplopija, mieguistumas, arterinė hipotenzija, galvos svaigimas, ... Plėtra įmanoma metabolinė acidozė sunkus laipsnis.

Gydymas: skrandžio plovimas arba vėmimas; priėmimas, kuris efektyviai adsorbuoja topiramatas ; simptominė terapija, suvartoto skysčio kiekio padidėjimas.

Sąveika

Poveikis, kurį sukelia bendras lėšų, sukeliančių nervų funkcijų slopinimą, vartojimas, alkoholio ir Topamax nebuvo tirtas.

Bendras priėmimas Hypericum perforatum mažina koncentraciją topiramatas kraujyje.

Vartojant dideles dozes topiramatas (mažiau nei 600 mg per parą) ir ličio preparatai , pastarųjų koncentracija gali padidėti.

Kai naudojamas kartu topiramatas ir padidėja koncentracija topiramatas kraujyje.

Kartu skiriant pacientus ir jų būklę, reikia stebėti jų eigą.

Kartu vartojant Topamax su vaistais, kurie yra linkę vystytis nefrolitiazė gali dar labiau padidinti inkstų akmenų susidarymo riziką. Tokių derinių reikėtų vengti.

Kombinuotas naudojimas valproinė rūgštis ir topiramatas dažnai lydi hiperamonemija kai kuriais atvejais su plėtra encefalopatija .

Pardavimo sąlygos

Topamax yra receptinių vaistų sąraše.

Laikymo sąlygos

Laikyti iki 26 laipsnių temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas

Dvejus metus.

Specialios instrukcijos

Topamax vartojimą reikia nutraukti lėtai per 2–8 savaites, kad būtų išvengta priepuolių padažnėjimo.
Gydant vaistus, padažnėja nuotaikos sutrikimų, minčių apie savižudybę, depresijos ir savižudiško elgesio.

Jei gydymo Topamax metu pacientas netenka svorio, patartina apsvarstyti galimybę pereiti prie sustiprintos mitybos.

Topamax gali sukelti galvos svaigimą, neryškų matymą, mieguistumą ir daugybę kitų simptomų, keliančių didelį pavojų vairuojantiems žmonėms.

Analogai

Atitinkantis ATX 4 lygio kodas:

Topamax analogai: Topilex, Topiramine, Toprakar, Epiramate, Epiramate-Teva .

Vaikams

Draudžiama įleisti vaikus iki dvejų metų.

Su alkoholiu

Nėštumo metu (ir žindymo laikotarpiu)

Per tą laiką būtina nutraukti gydymą Topamax.

Topamax (Topiramatas), Topalepsinas, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax yra vaistų grupė, turinti tą pačią veikliąją medžiagą ir tą patį farmakologinį poveikį.

Medžiagos Topiramatas charakteristikos

Topiramatas yra prieštraukulinis vaistas, kurio tikslas - sumažinti epilepsiją, mažinant raumenų mėšlungį.

Šis komponentas taip pat gali greitai pašalinti psichozes, nes Topiramatas turi anti-manijos savybių, pašalina ir manijos-depresijos sutrikimus.

Topiramatas turi empirinę formulę C12H21NO8S. Tai yra fruktozės darinys, turintis sudėtingą struktūrą ir didelę molekulinę masę - 339,33 vienetus. Farmakologijoje topiramatas yra klasifikuojamas kaip medžiaga, turinti antiepilepsinį poveikį.

Topamax ir jo generiniai vaistai

Topomax yra vaistas nuo epilepsijos, priklausantis fruktozės dariniams. Veiklioji šio vaisto medžiaga, topiramatas, slopina natrio kanalus, taip pat lėtina pakartotinio veikimo potencialo vystymąsi, ilgai trunkant neuronų sienelių depoliarizaciją.

Šis vaistas skiriamas epilepsijos priepuoliams, traukuliams, taip pat manijos-depresijos būklėms pašalinti.

Vaistai Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax yra visi Topomax analogai, turintys tas pačias savybes ir indikacijas. Visų šių fondų veiklioji medžiaga yra topiramatas.

Visomis priemonėmis siekiama pašalinti epilepsijos priepuolius, manijos-depresijos būsenas. Visi šie vaistai yra kapsulių ir tablečių pavidalu, skirti vidiniam naudojimui.

Farmakologinės savybės

Topomax yra vaistas nuo epilepsijos. Šis agentas padidina GABA receptorių aktyvumą, taip pat prisideda prie AMPK receptorių normalizavimo. Jis naudojamas terapinėje terapijoje, kai simptomai pasireiškia pradinėse stadijose, atsiranda spazminių sąlygų, turinčių įvairių etiologijų.

Topomax taip pat turi spazminį, analgetinį, priešuždegiminį poveikį.

Daugelis pacientų, vartojusių šį vaistą, pažymi, kad jis gali greitai pašalinti traukulių aktyvumą ir sumažinti nervų dirglumą.

Vaisto farmakokinetika

Topiramatas akimirksniu absorbuojamas skrandyje ir žarnyne. Biologinis vaisto prieinamumas nepriklauso nuo maisto. Biologinio prieinamumo lygis yra apie 81%.

Veikliosios medžiagos baltymai jungiasi apie 13–17%. Vidutinis pasiskirstymo tūris priklauso nuo lyties. Moterų pasiskirstymo tūris yra beveik 2 kartus mažesnis nei vyrų, taip yra dėl to, kad moterys turi daug kūno riebalų.

Vienos dozės iki 1200 mg paskirstymo greitis yra nuo 0,55 iki 0,8 litro kilogramui. Didžiausia koncentracija kraujyje paprastai pasiekia kelias valandas po 400 mg vaisto vartojimo. Vidutinis pusiausvyros koncentracijos kraujo serume laikotarpis yra 4–8 dienos.

Veiklioji medžiaga išsiskiria per inkstus. 70% veikliosios medžiagos pašalinama nepakitusi. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 21 valandą.

Išleidimo forma ir sudėtis

Topomax gaminamas kapsulių pavidalu. Kapsulių dozė yra 15, 25 ir 50 mg. Kapsulės supakuotos į 10 vienetų lizdines plokšteles. Lizdinės plokštelės supakuotos į kartonines dėžutes. Taip pat parduodami plastikiniai buteliai, kurių kapsulių skaičius yra 28 ir 60 vienetų.

Sudedamosios dalys:

Korpuso komponentai:

želatina;
silicio dioksidas;
titano dioksidas;
išgrynintas vanduo;
natrio laurilsulfatas;
„Opakod“ juodas rašalas S-1-17822 / 23.

Pagal kokias nuorodas jis priskirtas?

Topomax, kaip ir visi jo analogai, pagrįsti veikliąja medžiaga, topiramatas skiriamas šioms indikacijoms:

palengvinti priepuolius ir miokloninį pobūdį;
atleidžia nuo;
pašalina;
paskirta kada;
adresu;
padeda palengvinti toninius-kloninius traukulius.

Daugelyje internete esančių pacientų atsiliepimų apie „Topomax“ pažymima, kad šis vaistas taip pat veiksmingas švelninant lygiųjų raumenų spazmus.

Neįmanoma naudoti „Topomax“ ir jo analogų šiomis sąlygomis:

nėščia moteris;
kai maitinate krūtimi;
jei yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ir kitiems vaisto komponentams;
esant inkstų nepakankamumui;
su širdies nepakankamumu;
jei yra sunkių smegenų sutrikimų;
piktybinių navikų buvimas;
nerekomenduojama vaikams iki 2 metų.

Labai atsargiai vaistai, kurių veiklioji medžiaga yra topiramatas, vartojami osteoporozei, nefrourolitiazei, taip pat senatvei.

Priėmimo ir dozavimo ypatybės

Topomax reikia vartoti per burną. Vaistą reikia vartoti po 200 mg du kartus per parą. Jei staiga atsiranda toks poreikis, kapsulės turinį leidžiama sumaišyti su vandeniu, bet tik nedideliu kiekiu.

Suaugusiesiems vaistą galima vartoti kartu su kitais, tačiau dozės dydį turi nustatyti tik gydantis gydytojas.

Pradiniame epilepsijos gydymo etape rekomenduojama vartoti 25 mg vaisto per parą. Dozę reikia didinti tik atsižvelgiant į klinikines ligos apraiškas.

Jaunesniems nei 2 metų vaikams Topomax vartoti nerekomenduojama. Nuo dvejų iki dešimties metų paros dozė neturi viršyti 50 mg. Jei pacientams yra inkstų sutrikimų, jiems reikia skirti pakankamai mažų dozių.

Jei Topomax vartojamas kaip papildomas vaistas nuo epilepsijos, vaistą rekomenduojama vartoti po 9 mg du kartus per parą. Terapinio gydymo trukmė yra apie 7 dienas.

Dėl migrenos būtina vartoti 100 mg du kartus per parą. Jei pasireiškia labai stiprūs migrenos priepuoliai, rekomenduojama dozę padidinti iki 200 mg du kartus per parą. Profilaktinio gydymo metu topiramato pagrindu vartojami vaistai geriami po 25 mg vieną kartą per parą vieną savaitę.

Priėmimas nėščioms moterims ir laktacijos metu

Klinikinių ir tinkamų topiramato poveikio nėštumo metu tyrimų vaisiui nebuvo atlikta. Tačiau praktikoje pasitaiko atvejų, kai Topimax vartojimo metu kaip monoterapija moterims nėštumo metu buvo rimtų patologijų ir nukrypimų nuo kūdikio vystymosi.

Vaikai gimė su kaukolės ir veido defektais, gomurio ar lūpos plyšiais ir kitais defektais. Be to, vaikai dažnai gimsta mažo kūno svorio, ne daugiau kaip 2500 kilogramų. Taigi topiramato pagrindu pagamintų vaistų vartojimas nėštumo metu yra labai nepageidautinas.

Žindymo laikotarpiu vaisto vartoti draudžiama. Gydymo šiuo vaistu metu geriau atsisakyti žindymo arba nevartoti vaisto žindymo laikotarpiu.

Perdozavimas ir šalutinis poveikis

Perdozavimo simptomai yra reti. Paprastai jį lydi šie simptomai:

traukulių atsiradimas;
kalbos problemų atsiradimas;
regėjimo pablogėjimas;
padidėjęs mieguistumas;
koordinacijos sutrikimas;
mąstymo problemos;
stuporo išvaizda;
sužadinimas;
depresinė būsena;
skausmo atsiradimas pilve.

Vartojant Topomax, gali pasireikšti šios nemalonios sąlygos:

Specialios instrukcijos

Naudodami „Topomax“, turėtumėte atkreipti dėmesį į šiuos dalykus:

vaisto vartojimą reikia nutraukti lėtai, kad sumažėtų traukulių dažnis ir išvengtumėte nepageidaujamų simptomų atsiradimo;
jei vaistas vartojamas hemodializės metu, dozę reikia padidinti, vaistą reikia vartoti prieš ir po hemodializės procedūros;
jei vartojant vaistą sumažėja kūno svoris, rekomenduojama koreguoti dietą;
vartojant vaistą, nerekomenduojama vairuoti automobilio ir atlikti didesnio dėmesio reikalaujančių darbų.

Gydytojo atlikta Topamax ir panašių vaistų, pagrįstų topimaratu, apžvalga, taip pat šių vaistų vartojusių pacientų apžvalgos gali paaiškinti neaiškius šios grupės vaistų vartojimo ir veiksmingumo aspektus.

Gydytojų apžvalga

Topomax, taip pat Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax yra tie patys vaistai, kurių veiklioji medžiaga yra topiramatas. Visi šie vaistai turi tą patį poveikį - jie mažina epilepsijos priepuolių aktyvumą ir dažnumą, stabdo migrenos priepuolius, taip pat dalinio ir miokloninio pobūdžio priepuolius. Naudojant šią priemonę pastebimas traukulių sumažėjimas, nervų sistemos ir psichikos atkūrimas.

Psichoterapeutas

Paprastų žmonių nuomonė

Sergu epilepsija jau seniai, apie 10 metų Iš pradžių tai praktiškai netrukdė, tačiau laikui bėgant priepuoliai ėmė dažnėti ir jie galėjo pasireikšti pačiu netinkamiausiu momentu.

Po neurologo tyrimo man paskyrė. Bet kai tik pradėjau vartoti šią priemonę, pasijutau labai blogai, turėjau tiek daug šalutinių poveikių, aš pats neprisimenu.

Aš vėl nusprendžiau kreiptis į gydytoją pas psichoterapeutą, tik po išsamaus tyrimo man paskyrė Topomax. Iš pradžių išgėriau 25 mg. Šiuo metu jį man pakeitė Topalepsinas. Aš vartoju 20 mg ryte ir 20 mg naktį. Pamiršau apie išpuolius.

Svetlana, 28 metai

Sūnui yra 12 metų, o jam jau 6 metai ir epilepsijos priepuoliai. Iš pradžių jie jį vargindavo 2–3 kartus per mėnesį. Po išsamaus tyrimo mums buvo paskirtas „Topomax“. Jis vartojo šią priemonę 4 metus, per šį laikotarpį ši priemonė ne visada buvo vaistinėje, todėl mes jį pakeitėme Topalepsin, Topsaver, Epimax. Visi vaistai turi panašų poveikį. Sūnaus priepuoliai jo vargiai vargina, pasitaiko 1-2 kartus per metus, bet ne daugiau.

Marina, 33 metai

Kainos klausimas

„Topomax“ pakuotės su 60 kapsulių ir 25 mg dozės kaina yra nuo 1735 rublių. „Topomax“ pakuotė su 60 kapsulių ir 50 mg dozė kainuoja nuo 2500 rublių.

Toreal kainuoja nuo 150 rublių, Topalepsinas - nuo 200 rublių, Maxitopir - nuo 350 rublių.

Topamax analogai apie poveikį organizmui:

Gabagamma;
Neurontinas;
Pagluferal;
Epiramat-Teva.

Draudžiama nėštumo metu

Draudžiama maitinti krūtimi

Yra apribojimų vaikams

Yra apribojimų senjorams

Yra apribojimų kepenų ligoms

Yra apribojimų dėl inkstų problemų

Topamax yra vaistas nuo epilepsijos, naudojamas neurologijoje daugelyje Europos šalių ir už jos ribų. Vaistas pelnė daug teigiamų atsiliepimų tiek iš pačių gydytojų, tiek iš pacientų. Topamax vartojamas tik pagal specialisto rekomendaciją, tačiau net ir šiuo atveju svarbu išsamiai ištirti jo naudojimo instrukcijas.

Bendra informacija apie vaistą

Topamax yra prieštraukulinis vaistas, vartojamas epilepsijai gydyti. Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas - Topiramatas (topiramatas). Vaistas naudojamas neurologijoje.

Vaistų išleidimo formos, sudėtis ir kaina

Vaistas tiekiamas peroralinių kapsulių pavidalu. Sudėtyje yra veikliosios medžiagos topiramato 25 arba 50 mg 1 vnt. „Topamax“ kaina (apytikslė) gali būti tokia:

Reikėtų pažymėti, kad ši importuoto (belgiško) vaisto kaina yra palyginti maža. Bet jei reikia, gydytojas visada gali rekomenduoti pigesnį aptariamo vaisto analogą.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Vaistas turi prieštraukulinį poveikį, pagrįstą natrio kanalų blokavimu ir slopinančiu pakartotinį veikimo potencialo atsiradimą, kurį sukelia ilgalaikė neuronų membranų depoliarizacija.

Topiramatas pagerina GABA funkciją kai kurių receptorių (ypač GABAA) atžvilgiu, taip pat keičia pačių GABAA receptorių darbą. Vaisto veikliosios medžiagos veiksmingumas priklauso nuo jo dozės.

Be to, topiramatas sumažina tam tikrų karboanhidrazės izofermentų veikimą. Tačiau ši savybė yra daug silpnesnė nei kito panašaus vaisto - acetazolamido - savybė, todėl Topiramatas retai pasirenkamas vaistas nuo epilepsijos.

Topiramatas absorbuojamas virškinimo trakte. Paprastai jis išsiskiria per inkstus, tačiau skirtingomis koncentracijomis. Vaisto išsiskyrimo greitį tiesiogiai veikia paciento šlapimo sistemos darbas.

Indikacijos ir kontraindikacijos

Yra keletas Topamax vartojimo indikacijų. Vaistas skiriamas pacientams, sergantiems epilepsija ir migrena:

Suaugusiesiems ir vaikams nuo 2 metų, sergantiems įvairiomis epilepsijos priepuolių formomis kaip kompleksinės terapijos ar monoterapijos dalis.
Suaugusiems pacientams, siekiant išvengti migrenos priepuolių išsivystymo.

Pastaba. Topamax veiksmingumas ūminiams migrenos priepuoliams malšinti nebuvo tirtas.

Topamax turi absoliučių kontraindikacijų sąrašą. Vaistas nėra skiriamas pacientams:

iki 2 metų amžiaus;
padidėjęs jautrumas topiramatui arba pagalbiniams komponentams.

Jūs neturėtumėte gerti kapsulių ir reprodukcinio amžiaus moterų, kurios nevartoja veiksmingų kontraceptikų.

Nėštumo metu vaistas nėra skiriamas moterims. Topiramatas patenka į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu kapsulės taip pat nevartojamos. Jei atsiranda toks poreikis, žindymą reikia nutraukti visam gydymo laikotarpiui.

Vaistas skiriamas vyresniems nei 2 metų vaikams, tačiau tik daliniams ar generalizuotiems epilepsijos priepuoliams gydyti (monoterapijai arba sudėtingam gydymui). Terapiniais ar profilaktiniais migrenos tikslais vaistas vaikams yra griežtai draudžiamas.

Išsamus taikymo vadovas

Gydymą vaistais reikia pradėti nuo mažiausios veiksmingos dozės. Jis turi būti palaipsniui didinamas, kol bus pasiektas laukiamas terapinis poveikis.

Pastaba. Norint optimizuoti gydymo procesą, nebūtina reguliariai stebėti topiramato kiekio kraujyje. Tačiau prieš pradedant gydymą, būtina atlikti laboratorinį tyrimą.

Vaisto dozavimo ypatybės suaugusiesiems

Vaistų dozė titruojama priklausomai nuo paciento organizmo terapinio atsako į gydymą. Būtina pradėti nuo 25 mg vaisto. Jis turi būti vartojamas vieną kartą per dieną prieš miegą. Tokia Topamax dozė bus aktuali 1-2 savaites, po to ji padvigubėja arba padvigubėja. Šiuo atveju paros dozė yra padalinta į 2 dozes - ryte ir vakare.

Jei pacientas netoleruoja tokio Topamax dozavimo režimo, išgeriamų kapsulių skaičių reikia didinti kas 1-2 savaites. Arba padidinkite dozę ne 50, bet 25 mg. Monoterapijai suaugusiems pacientams skiriama pradinė 100-200 mg paros dozė. Vaisto vartojimas yra padalintas į 2 metodus - ryte ir vakare. Didžiausia leistina vaisto dozė yra 500 mg.

Pastaba. Kai kuriems pacientams, sergantiems ugniai atspariomis epilepsijos formomis, buvo pastebėtas didelis terapinis atsakas, kai jie vartojo 1000 mg paros dozę.

Pirmiau nurodytos Topamax dozės tinka visiems - suaugusiems ir senyviems pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija normali.

Dozės titravimo ypatybės vaikams nuo 6 iki 16 metų

Vyresnių nei 6 metų vaikų epilepsiją reikia pradėti gydyti 0,5-1 mg / kg kūno svorio doze. Kapsulė geriama kartą per dieną, geriausia prieš miegą. Šio dozavimo režimo reikia laikytis 7 ar 14 dienų. Po to dozė padvigubinama arba padidinama keturis kartus ir padalijama į 2 paros dozes. Vartojamo vaisto kiekis didinamas, kol pasiekiamas laukiamas gydymo poveikis.

Kaip monoterapija, Topamax skiriamas vaikams nuo 6 metų, pradinė 100 mg dozė. Tai yra maždaug 2 mg / kg kūno svorio. Tokios vaisto dozavimo savybės naudojamos 6-16 metų vaikams.

2-5 metų vaikų gydymas

Rekomenduojama pradėti gydymą 1 kapsule po 25 mg topiramato. Gydymo procesą galite pradėti mažesne doze (pavyzdžiui, 1–3 mg / kg vaiko svorio). Dėl galimų kiekvieno vaiko dozės titravimo skirtumų Topamax negalima vartoti savarankiškam gydymui.

Topamax skirtas migrenos priepuolių prevencijai, o ne ūminės fazės gydymui. Šiuo tikslu vaistas skiriamas tik suaugusiems pacientams.

Visuotinai priimta dozė šiuo atveju yra 100 mg Topamax, padalyta į 2 kartus per 24 valandas. Terapijos ypatybės:

Kai kuriems pacientams pavyko pasiekti klinikinį atsaką vartojant 50 mg / 24 val., Kitiems - 200 mg / 24 val. Taigi kiekviena situacija yra individuali ir reikalauja tinkamo požiūrio.

Galimas šalutinis poveikis ir perdozavimo požymiai

Paprastai Topamax terapiją pacientai gerai toleruoja. Jei pasireiškia šalutinis poveikis, jie dažniausiai būna lengvi ar vidutinio sunkumo. Tačiau reikėtų vengti narkotikų perdozavimo. Jei viršijama gydytojo paskirta paros dozė, turite nedelsdami kreiptis į gydytoją. Net jei visiškai nėra su šiuo faktu susijusių negalavimų.

Šalutinio poveikio simptomai

Yra daug galimų šalutinių reakcijų, susijusių su jo vartojimu, aprašytu oficialiose Topamax instrukcijose. Tačiau žemiau yra tik tie negalavimai, kurie pasitaiko daugeliu atvejų, tai yra labai dažnai. Jie apima:

Dažnai stebimi kraujo tyrimo klinikinių parametrų pokyčiai. Visų pirma Topamax vartojantiems pacientams išsivysto anemija. Rečiau registruojami leukopenijos, trombocitopenijos, eozinofilijos atvejai. Galimas limfadenopatijos vystymasis.

Toks šalutinis poveikis negali pakenkti paciento kūnui, nes dažnai praeina savaime. Jei jie išlieka arba jų intensyvumas padidėja, tokiu atveju gali prireikti net visiškai atšaukti vaistą arba jį pakeisti analogais.

Perdozavimas

Yra žinomi Topamax perdozavimo atvejai. Tuo pačiu metu pacientams pasireiškė šie simptomai:

Svarbu! Ilgalaikis ir sunkus Topamax perdozavimas gali išprovokuoti sunkią metabolinę acidozę.

Gydymo dozėmis ypatumai, nes nėra topiramakso priešnuodžio, yra šių priemonių atlikimas:

Skrandžio valymas klizma ar vėmimu.
Adsorbento (ypač aktyvintos anglies) priėmimas.
Gerti daug skysčių.
Jei reikia, atlikite simptominį gydymą (skausmą malšinantį).

Vienas iš efektyviausių metodų, padedančių pašalinti Topamax perdozavimo simptomus, yra hemodializės procedūra.

Specialios instrukcijos ir vaistų sąveika

Topamax vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, didinant jo dozę. Jei būtina staiga nutraukti kapsulių vartojimą, turite atidžiai stebėti paciento būklę. Staiga nutraukus gydymą bet kokiais vaistais, kurių pagrindą sudaro topiramatas, gali išsivystyti kitas epilepsijos priepuolis.

Pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų ligomis, reikia skirti ypatingą dėmesį gydant Topamax. Be to, vaistas skiriamas atsargiai žmonėms, sergantiems lėtiniu alkoholizmu.

Visą gydymo kursą turite atidžiai stebėti paciento psichinę ir psichologinę būklę. Kai kuriems pacientams pasireiškė depresija ir mintys apie savižudybę. Jei atsiranda tokių nukrypimų, psichoterapiją reikia pradėti nedelsiant.

Gydant Topamax pacientams, kuriems diagnozuota nefro- ar urolitiazė, svarbu stebėti šlapimo sistemą. Norint sustiprinti kontrolę, reikia pacientų, linkusių į panašias ligas, būklės (urolitiazės buvimas asmeninėje ar šeimos istorijoje).

Svarbu! Topamax sudėtyje yra sacharozės. Pacientams, kenčiantiems nuo šios medžiagos netoleravimo, nerekomenduojama vartoti šio vaisto. Jei jo paskyrimas yra dėl gyvybiškai svarbių indikacijų, gydytojas turi atidžiai stebėti paciento būklę!

fenitoinas;
karbamazepinas;
digoksinas;
alkoholis;
vaistai, slopinantys centrinės nervų sistemos darbą;
Hypericum perforatum;
valproinė rūgštis;
ličio preparatai;
risperidonas;
hidrochlorotiazidas;
vaistai, skatinantys nefrolitiazės vystymąsi.

Atsargiai derinkite Topamax su metforminu, pioglitazonu ir gliburidu. Vartojant šiuos vaistus, reikia atidžiai stebėti paciento diabeto pobūdį.

Analogai

Šiandien vaistinėse galite rasti šiuos Topamax analogus (pagal veikliąją medžiagą):

Visi aukščiau išvardyti „Topamax“ generiniai vaistai yra beveik visiškai identiškos sudėties. Tačiau pagalbiniai vaistų komponentai gali skirtis, todėl „Topamax“ pakeitimas analoga turi būti atliekamas labai atsargiai, atsižvelgiant į galimą padidėjusį paciento organizmo jautrumą tam tikriems pagalbiniams komponentams.